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설폰아미드 항생제. 다른 사전에 "Sulfanilamide 제제"가 무엇인지 확인하십시오.

Sulfanilamide 제제에는 일반 화학식의 화합물 그룹이 포함됩니다. 위치 4의 아미노기의 수소 원자 중 하나는 또한 다양한 라디칼에 의해 치환될 수 있다.
설파닐아미드 제제의 화학요법 활성은 1930년대 초에 발견되었습니다. 이것은 현대 화학 요법 항균제의 첫 번째 그룹입니다.
이 그룹의 첫 번째 약물은 실용의학에서는 Kprontosil[Domagk, 1934] 또는 red streptocide였습니다. Ksulfanilamide (streptocid, white streptocide)의 대사 과정에서 > red streptocide가 형성된다는 것이 곧 밝혀졌습니다. 따라서 red streptocide는 사용이 중단되었고 sulfanilamide 분자를 기반으로 합성되었습니다. 많은 수의일부가 받은 파생 상품 폭넓은 적용의학에서.
페니실린 및 기타 항생제의 출현으로 최근 fluoroquinolones, sulfonamides의 사용은 다소 감소했지만이 그룹의 약물은 그 가치를 잃지 않았으며 어떤 경우에는 성공적으로 사용되었습니다. 전염병민감한 미생물에 의해 발생합니다.
설파닐아미드 제제그람 양성 및 그람 음성 박테리아, 일부 원생동물(톡소플라스마증 말라리아의 원인 인자), 클라미디아(트라코마, 파라트라코마 포함)에 의한 감염에 화학요법 활성이 있습니다.
그들의 행동은 주로 엽산 및 디히드로 엽산 및 기타 물질 (분자에는 파라 아미노 벤조산이 포함됨)의 발달에 필요한 성장 인자의 미생물 형성 위반과 관련이 있습니다. 설폰아마이드는 화학 구조파라 아미노 벤조산으로, 파라 아미노 벤조산 대신 미생물 세포에 포획되어 대사 과정을 방해합니다.
설폰아미드는 정균 효과가 있습니다. 을 받다 치료 효과그들은 미생물에 의해 조직에 포함된 파라-아미노벤조산의 사용 가능성을 방지하기에 충분한 용량으로 처방되어야 합니다. U 설파제 투여량이 충분하지 않거나 치료를 너무 일찍 중단하면 치료할 수 없는 병원균의 내성 균주가 출현할 수 있습니다. 추후 조치설폰아미드. 일부 약물파라-아미노벤조산 잔기(예: 노보카인)를 포함하는 분자는 뚜렷한 항설파닐아미드 효과를 가질 수 있습니다.
사용 가능한 설파제는 약리학적 매개변수가 다릅니다. Streptocid, norsulfazol, sulfazin, sulfadimesin, etazol, sulfapyridazine, sulfadimethoxine 등은 정균 농도의 혈액과 기관에 비교적 쉽게 흡수되고 빠르게 축적되며 조직 혈행 장벽 (혈뇌, 태반 등)을 통해 침투합니다. 그들은 다양한 전염병의 치료에 응용 프로그램을 찾습니다. 프탈라졸(Ftalazol), 프타진(phtazin), 설진(sulgin)과 같은 다른 약물은 흡수가 어렵고 고농도로 비교적 오랫동안 장에 체류하며 주로 대변으로 배설된다. 따라서 그들은 주로 전염병에 사용됩니다. 위장관. Urosulfan은 신장에서 상당량 배설됩니다. 주로 감염에 사용 요로.
신체에서 배설될 때까지 설폰아미드는 4가지 그룹으로 나눌 수 있습니다. a) 속효성 제제(스트렙토시드, 노르설파졸, 에타졸, 설파디메진 등); b) 중간 작용(설파진 등); 에) 지속성(술파피리다진, 술파모노메톡신, 술파디메톡신 등); d) 초장기 작용(설팔렌 등).
몸에서 천천히 배설되는 약물을 호출합니다. 그들의 느린 배설은 사구체에 의한 여과 후 신세뇨관에서 재흡수(재흡수)되는 능력과 상당 부분 관련이 있습니다.
체내 흡수 및 배설 속도는 약물 투여의 용량과 빈도를 크게 결정합니다.
속효성 약물의 최대 혈중 농도는 일반적으로 8시간 이내에 50% 감소하고 50%는 16시간 이내에 소변으로 배설됩니다. 소변 - 16 - 24 및 24 - 56시간 후, 이러한 약물을 덜 자주 그리고 더 적은 양으로 처방할 수 있습니다. 지속 시간이 긴 약물은 훨씬 더 천천히 방출됩니다. 최대 농도최대 7일 동안 혈액에 남아 있습니다.
필요한 경우 Sulfanilamide 제제를 사용할 수 있습니다. 다른 조합. 잘 흡수되지 않는 약물은 잘 흡수되는 약물과 동시에 투여할 수 있습니다. 설폰아미드와 항생제를 함께 사용할 수 있습니다.
70년대에는 트리메토프림과 함께 설파닐아미드 제제(설파메톡사졸)를 포함하는 매우 효과적인 복합 제제가 개발되었습니다(박트림 및 설파톤 참조). 이 약물은 광범위한 항균 활성을 가지며 널리 사용됩니다.
일부 설파제에는 특별 신청화농성 상처 치료를 위한 국소 항균제(Sulfazina 참조) 은염) 및 안구 감염 - 용액 형태 (Sulfacyl sodium, Sulfapyridazine sodium 참조).
전신 작용의 sulfanilamide 제제 중 bactrim (biseptol)이 현재 널리 사용되며 이는 유효성 측면에서 국내 약물 sulfatone과 완전히 일치합니다. 또한 설파디메톡신, 설팔렌, 설파피리다진, 마페니드, 에타졸, 살라조피리다진이 사용됩니다.
Sulfanilamide 제제는 메스꺼움, 구토, 피부염, 백혈구 감소증, 신경염 등 알레르기 반응 및 기타 부작용을 유발할 수 있습니다. CNS 기능 장애가 때때로 관찰됩니다. 상대적으로 종종 신장 기능의 위반이 있습니다. 용해도가 좋지 않아 아미노 그룹의 수소를 잔기로 대체하여 체내에서 형성되는 설폰아미드 및 특히 이들의 아세틸화 생성물 아세트산결정체(결정체)로 신장에 침전되어 요로를 차단할 수 있습니다. 설폰아미드와 그 아세틸 유도체는 산성 소변에 특히 잘 녹지 않습니다.
U 이러한 합병증을 예방하기 위해 설파제를 투여받는 환자는 풍부한 알칼리성 음료를 섭취해야 합니다. 지속성 약물을 사용할 때 부작용은 일반적으로 덜 두드러지며 이는 이러한 약물을 더 낮은 용량으로 복용하는 것으로 설명됩니다. 그러나 체내에서 천천히 방출되고 축적될 가능성이 있기 때문에 속효성 설파제를 복용할 때보다 부작용(소화불량, 알레르기 반응, 혈액 변화 등)이 더 지속될 수 있음을 명심해야 합니다.
부작용이 발생할 가능성과 설파제에 대한 미생물의 내성을 감안할 때 이러한 약물은 의사의 지시에 따라 사용해야 합니다.

Sulfanilamide 제제는 다음과 같은 항균 물질입니다. 좋은 결과인간의 박테리아에 의한 질병의 치료. 많은 sulfonamides에 친숙한 것으로 오랫동안 입증되었습니다. 긍정적인 면, 그들은 도래하기 전에 발명되었기 때문에 페니실린 시리즈항생제, 플루오로퀴놀.

출시와 관련하여 현대 마약 sulfonamides는 더 적은 양으로 생산되지만 실용적으로 중요합니다. 공식 의학아무것도 흔들리지 않았다. 이전과 같이 세균총의 설폰아미드 및 유해 미생물 분석에 대한 감도로 수년간 테스트를 거친 이 활성 물질이 선택되었습니다.

설파제는 어떻게 작용합니까?

설파제에 대처하는 것으로 밝혀졌다. 특정 유형다음을 포함한 박테리아:

  • 그람 양성 및 음성 박테리아;
  • 말라리아 및 톡소플라스마를 유발하는 원생동물;
  • 클라미디아.

형성 과정을 방해하여 효과적인 조치를 취합니다. 필요한 조건번식과 감염의 존재를 위해 인간의 몸. 미생물 세포는 sulfanilamide 제제와 구조가 유사한 파라 아미노 벤조산의 영양 덕분에 살아 있습니다. 결과적으로 박테리아는 미생물의 대사 과정을 파괴하는 다른 물질을 먹기 시작하고 그 후에는 죽습니다.

설파제의 종류

Sulfonamides는 순환 기간에 따라 구별됩니다.

  • 짧은 행동;
  • 중간 행동;
  • 긴 행동;
  • 여분의 긴.

시간은 멈추지 않고 불행히도 많은 미생물 균주가 돌연변이를 일으켜 설폰아미드에 적응할 수 있었습니다. 에 이 경우의사들은 항생제의 설파닐아미드 그룹과 트리메토프림의 조합인 박테리아와 싸우는 다음 효과적인 방법을 발견했습니다. 설파닐아미드 성분을 포함하는 복합 약물도 도움이 됩니다.

현재 미생물 질병 치료에 사용되는 술폰아미드의 유형:

  1. 공동 트리목사졸.
  2. 설파디메톡신.
  3. 설팔렌.
  4. 설페이티돌.

화학적 함량 측면에서 제품은 나병 마이코박테리아에 대해 우수한 활성을 나타내는 설폰과 유사하므로 심각한 질병인 나병을 치료하는 데 사용됩니다.

순수 설파미날아미드 제제: 목록

약국에서 구할 수 있는 모든 설파제를 절대적으로 나열하는 것은 불가능하므로, 우리는 약국에서 사용되는 가장 기본적인 약의 목록을 작성했습니다. 현대많은 종류의 박테리아를 치료하기 위해:

  1. 아르게딘.
  2. 아르고술판.
  3. 박트림.
  4. 베를로시드.
  5. 비셉톨.
  6. 더마진.
  7. 듀오 셉톨.
  8. 공동-트리목사졸-리보팜.
  9. 공동 농장.
  10. 마페니드 아세테이트 연고 10%.
  11. 오리프림.
  12. 셉트린
  13. 시네술.
  14. 연쇄상 구균.
  15. 연쇄상 구균 연고 10 %.
  16. 설진.
  17. 설파디메진.
  18. 설파디메톡신.
  19. 설팔렌.
  20. 설파진.
  21. 설파세트아미드.
  22. 설파세트아미드 나트륨.
  23. 수메트림.
  24. 트리메졸.
  25. 프탈라졸.
  26. 집플린.
  27. 에타졸나트륨.
  28. 에타졸라 정제.

조합의 술폰아미드

조합에 설파제가 많지 않습니다.

  1. Ingalipt - 인후통, 부기, 통증이 특징인 편도선 염증 치료제로 사용됩니다. 이비인후과 의사(ENT)는 어린이를 포함한 환자가 다음 중 하나로 진단되는 경우 Ingalipt를 처방합니다. 다음 질병: 편도염, 인두염, 후두염, 구내염, 궤양으로 표현됨. 스프레이의 약리학적 작용은 항염증 및 항균 원리를 기반으로 합니다. 식물 추출물강력한 방부제 일뿐만 아니라 후두를 상쾌하게합니다. 어린이는 12세부터 복용할 수 있습니다. 약용 오일아기에게 알레르기 반응을 일으킬 수 있습니다.
  2. Ingalipt의 변형은 또 다른 설파닐아미드 약물인 Ingalipt-Vial입니다.
  3. Lidaprim - 많은 치료에 도움 세균성 질병, 전체 목록사용 지침에서 찾을 수 있습니다. 그들은 주로 피부, 비뇨기 계통의 감염으로 인해 복잡한 인후, 코 및 귀의 염증성 질환과 관련이 있습니다. 항생제는 수술 후 유지 요법으로도 적합합니다. 칸디다균이 발생하는 것을 방지하기 위해 장내 미생물을 유지하기 위해 경구로 정제를 섭취하는 것이 표시되며 여성은 좌약을 질에 삽입할 수 있습니다.
  4. 스트렙토니톨 - 박테리아로부터 피부와 기관을 정화하는 데 도움이 됩니다. 의사는 상처, 1도에서 4도 화상, 욕창, 영양 궤양, 당뇨병의 배경에 형성된 괴저 치료를 위한 약물을 처방합니다. 치료법은 홍반성 염증 과정, 다양한 병인의 피부염 및 농피증을 예방합니다. 또한 여드름에 기인합니다. 그러나 스트렙토니톨을 사용할 경우 화농성 분비물이 많은 상처가 있는 환자는 주의해야 합니다.

기본 설파제 사용에 대한 적응증

의사는 주요 설파제의 다음과 같은 특징에 주목합니다.

  1. Argosulfan - 박테리아뿐만 아니라 다른 균주의 미생물에도 작용합니다. 그것은 공개적으로 또는 폐쇄 상처 드레싱과 함께 적용될 수 있습니다. 드레싱을 하는 경우에는 특히 주의해서 해당 부위를 청소하는 것이 중요합니다. 연고 적용의 두께는 최소 2-3mm이며 하루에 3 번 사용할 수 있습니다.

개별 부위를 덮지 않은 채로 두는 것은 부적절한 것으로 간주되며 크림이 보이지 않도록 단단히 도포해야 합니다. 피부. 상처를 덮거나 반창고로 덮지 않은 채로 두면 크림이 퍼지지 않습니다.

Argosulfan 치료는 얼마나 오래 지속됩니까? 전에 완전한 치유부위 또는 피부 이식을 계획하기 전에 상처에 삼출물이 나타나면 두려워하지 마십시오. 정상적인 현상내부 감염으로. 사용하기 전에 의사는 Chlorhexidine 0.1%로 ichor 및 기타 분비물의 상처를 씻을 것을 권장합니다.

연고는 얼지 않아야 합니다. 그렇지 않으면 약효가 사라집니다.

  1. Biseptol은 박테리아에 대한 sulfanilamide 계열의 항생제이며 오늘날 많은 유형의 미생물에 효과적이라는 장점이 있습니다. 따라서 Biseptol 코스는 기관지염, 부비동염, 백일해, 성홍열, 매독, 임질, 클라미디아, 말라리아, 수막염, 중이염, 폐렴, 복막염, 골수염, 방광염 및 요도염과 같은 질병을 만성 및 초기에 모두 완화합니다.

Biseptol은 더하기 기호가 있는 25도 이하의 온도에서 최대 5년 동안 보관할 수 있습니다.

  1. Berlocid - 약물의 독특한 구성으로 인해 sulfanilamide 그룹의 다른 대표자에 내성이 있는 미생물과 싸울 수 있습니다. Berlocid는 다음과 관련된 감염에 처방됩니다. 호흡기, 귀, 목구멍 및 코. 항생제는 신장, 비뇨생식기 및 위장관 기관에서 발견되는 미생물에 대해 활성입니다. 지침의 금기 사항 중 제조업체는 약물의 개별 구성 요소에 대한 과민증, Stevens-Johnson 증후군, 심각한 합병증신장 및 간 기능 장애, 미숙아와 관련이 있습니다. 임산부는 활성 물질을 사용해서는 안됩니다. 이 구성임신 1분기에.
  2. Dermazin - 피부의 깊은 층에 영향을 미치는 화상, 욕창 및 상처를 치료하는 데 도움이 됩니다. 의 사이에 부작용치료 부위의 가려움증, 화상 및 화상이 발생할 수 있습니다. 연고는 상처의 외과 적 치료 및 소독 후 하루에 2 번 이상 적용되지 않습니다. 이 치료법은 신생아에게 적용되지 않습니다. Dermazin은 외용입니다.
  3. 공동-트리목사졸-리보팜. 정제는 내용물로 생산됩니다. 활성 물질 120 mg, 480 mg, 960 mg의 부피. 또한 100ml 바이알에 포장된 경구 투여용 현탁액도 판매 중입니다. 항생제, 연쇄상 구균, 포도상 구균, 임질의 병원체, 살모넬라균의 도움으로 사람들에게 심한 형태중독.
  4. Streptocide의 도움으로 상처를 치료할 수 있으므로 정제를 가루로 문질러야합니다. 분말은 축축한 형태와 독립적으로 건조한 형태로 적용됩니다. 아주 드물게 알레르기 반응이 나타날 수 있습니다.

설파닐아미드 약물

술폰아미드(SA)는 큰 그룹화학 요법 의약 물질 sulfanilic (para-aminobenzosulfonic) acid의 구조를 기반으로 한 광범위한 작용.

SA 또는 설파닐산 유도체에 대한 첫 번째 보고서는 1908년 독일 과학자 Gelno가 독일에서 작성했습니다. 1932년 화학자 Mitchel과 Klarer는 직물용 적색 염료를 얻었고 1935년 독일 과학자 Domagk가 항균제로 테스트한 결과 좋은 결과를 보였습니다. Domagk은 이 약을 프란토실이라고 명명했습니다. 따라서 1935년에 SA 제제의 사용이 시작되었습니다. 같은 해 소련에서 Magidson과 Rubtsov는 prantazil의 유사체인 red streptocide를 얻었습니다. 현재 약 10,000개의 서로 다른 설폰아미드가 합성되었습니다. 실제로 수의학약 마흔에 신청했다.

모든 설폰아미드는 흰색 또는 약간 황색을 띤 분말입니다. 대부분은 물에 잘 녹지 않으며 묽은 산과 알칼리에 더 잘 녹습니다. 개별 SA의 나트륨 염은 용해도가 높으며 경구, 정맥내(5-10% 용액) 및 매우 드물게 피하(1-1.5% 용액)로 사용할 수 있습니다. 그들은 많은 유형의 그람 양성 및 그람 음성 박테리아, 연쇄상 구균, 포도상 구균, 수막 구균, 장티푸스 박테리아 및 대형 바이러스의 중요한 활동을 억제합니다. 정상 농도에서는 정균 작용을 하고 고농도에서는 살균 작용을 합니다.

설폰아미드의 정균 작용 메커니즘은 일부 미생물에서 합성에 참여하는 설폰아미드와 PABA 사이의 경쟁 관계 때문입니다. 엽산미생물의 성장과 번식을 결정하는 DNA 및 RNA의 추가 형성과 함께 퓨린 및 피리미딘 염기의 합성에 필요합니다. 이러한 경쟁은 sulfanilamide와 PABA 분자의 기하학적 구성과 크기가 유사하기 때문에 가능합니다.

혈중 설파닐아미드 농도가 높을 때(PABA 농도보다 300배 이상 높음) PABA 대신 미생물이 설파닐아미드 제제를 동화시키므로 이를 대체할 수 없습니다. 항균 활성을 나타내려면 혈장 내 유리 설파닐아미드 농도가 40μg/ml 이상이어야 합니다.

대부분의 SA는 위장관에서 쉽게 흡수되고 치료 농도에서 혈액, 장기 및 조직에 빠르게 축적되고 혈뇌를 통해 침투하고 태반 장벽. 개별 SA(프탈라졸, 설진 및 프타진)는 잘 흡수되지 않고 고농도로 장에 장기간 체류합니다. 주로 대변으로 배설되기 때문에 보통 위장관 질환에 사용한다. 이 그룹의 대부분의 약물은 신장을 통해 배설됩니다. 다양한 병리학 (영양증, 염증 과정) 및 산성 소변에서 SA는 아세틸화 화합물을 형성하여 발달로 이어질 수 있습니다. 요로결석. 이를 방지하기 위해 충분한 양의 물과 함께 투여하는 것이 좋습니다. 알칼리 반응. SA는 유선, 땀, 타액, 기관지 및 기타 땀샘에서 분비될 수 있습니다.

설폰아미드의 치료 농도를 생성하기 위해 첫 번째 용량을 두 배로 늘립니다(충격). 치료 과정은 3-8 일 지속됩니다. 속효성 약물은 하루에 4-6 번, 중간 - 2 번, 장기 및 초장기 - 하루에 1 번 처방됩니다. 소량의 치료, 사용 빈도 및 치료 과정을 준수하지 않으면 설폰 아미드 내성 미생물이 발생합니다. 하나의 설폰아미드에 대한 내성은 다른 약물까지 확장되며 유전적으로도 유전될 수 있습니다.

설폰아미드는 저독성 화합물입니다. 그러나 과도한 용량으로 장기간 사용하면 부작용이 발생할 수 있습니다. 알레르기 반응, dysbacteriosis, 각기병 (그룹 B), 결정 뇨증, 혈액의 형태 학적 및 생화학 적 구성 위반.

SA는 호흡기의 전염병에 사용되며, 위장병 다양한 병인, 산부인과 진료, 수술 등 모든 SA는 행동에 따라 여러 그룹으로 나뉩니다. 첫 번째 그룹 - 일반(흡수) 작용의 CA. 그들은 위장관에서 잘 흡수됩니다. 작용 기간에 따라 이러한 약물은 여러 그룹으로 나눌 수 있습니다. 단기작용 (6-8 시간) - 연쇄상 구균, norsulfazol, etazol, sulfacyl, sulfadimezin; 평균 작용 지속 시간이 있는 SA(12시간) - 설파진; 장기간 및 매우 긴 작용이 있는 SA(24시간 이상) - 설파디메톡신, 설파모노메톡신, 설파피리다진, 설팔렌. 두 번째 그룹 - 장 활동의 CA. 장에서 잘 흡수되지 않음(sulgin, ftalazol, ftazin, disulformin). 세 번째 그룹 - 외부 사용을 위한 SA - sulfacyl 및 sodium sulfacyl.

Streptocide (백색 streptocide, prontosil, ambeside 등) - Streptocidum.

백색 결정성 분말, 무미, 물에 잘 녹지 않고(1:170), 끓는 물에 잘 녹고, 알코올에는 잘 녹지 않으며(1:35), 가성 알칼리 용액에 녹는다. 용액은 보관하는 동안 안정적입니다.

릴리스 양식. 가루; 0.3 및 0.5g의 정제; 10% 연고 및 5% 도포제.

가용성 연쇄상 구균 - 가용성 연쇄상 구균.

백색 결정성 분말로 물에 잘 녹는다.

릴리스 양식. 가루; 30g 튜브에 5% 도포제.

저장. "B" 목록에서. 유통기한 10년.

행동. 구균형의 정균제(포도상구균 제외), 대장균, 가스 괴저 등의 원인균

경구 투여 후 streptocid는 점막에 잘 흡수됩니다. 혈액 내 최대 농도, 다양한 신체조직은 1-2시간 후에 나타나고 4-6시간 동안 지속됩니다. 약물은 모든 장벽을 쉽게 통과하고 단백질에 20% 결합합니다. 아세틸화 과정은 소변의 25-60%에서 발생합니다.

애플리케이션. 연쇄상 구균 편도선염, 편도 농양, 기관지 폐렴, 패혈증, myta, 방광염, 신우염, 장염, 상처, 궤양, 화상 및 기타 병리학 적 과정. 5-7일 동안 하루에 4-6번 경장으로 할당하십시오(동물당 g): 말과 소 - 5-10; 작은 소와 돼지 - 0.5-2; 개 -0.5-2. 10% 용액 형태로 용해되는 정맥내 연쇄상 구균: 말과 소 -3-6; 작은 소 - 1-2; 개 - 0.3-0.5; 5% 용해성 연쇄상 구균 용액을 피하 또는 근육 내 투여할 수 있습니다. 유방염의 경우 3-5% 용액을 하루 2-3회 25-40ml의 영향을 받은 우유 탱크에 주입합니다. 외부 적으로이 약물은 분말, 10 % 연고 및 5 % 도포제의 형태로 상처, 농피증, 화상을 치료하는 데 사용됩니다. 준비는 기계적 청소 후 표면에 적용됩니다. streptocide의 사용은 일반적인 산증, 간염, 용혈성 빈혈, agronucytosis, 신염 및 신증에 금기입니다.

Norsulfazol (amidothiazol, polyseptil, sulfatazol) - Norsulfasolum.

백색 또는 백색으로 약간 황색을 띠는 무취의 결정성 분말이다. 물에 거의 용해되지 않고 알코올에 거의 용해되지 않으며 희석된 무기산 및 가성 및 탄산 알칼리 용액에 용해됩니다.

릴리스 양식. 분말, 0.25-0.5g의 정제.

Norsulfazol sodium (용해성 norsulfazol) - Norsulfazolum 나트륨.

물에 잘 녹는 백색 분말(1:2).

저장. "B" 목록에서. 빛으로부터 보호되는 건조한 장소. 저장 수명: 불용성 - 5년; 용해성 - 3년.

행동. 에 대해 적극적이다. 용혈성 연쇄상 구균, 폐렴 구균, 임균, 포도상 구균, 대장균, 파스퇴렐라 및 살모넬라균도 민감합니다. 장내 투여 후 3-6시간 후에 혈중 치료 농도에 도달하고 6-12시간 동안 유지되며 60-70%가 혈액 단백질에 결합합니다.

애플리케이션. 기관지 폐렴, 흉막염, 연쇄상 구균 패혈증, 자궁 내막염, 유방염, 위장염, 괴사균증, 쌍구균 패혈증, 가금류 파스퇴렐라증, 콕시듐증. 경구 투여량(동물당 g): 말과 소 - 10-25; 작은 소와 돼지 -2-5; 닭 - 0.5. 기관지폐렴의 경우 체중 1kg당 0.05g의 비율로 8-10% 용액을 송아지에 기관 내 주사합니다. 가금류 파스퇴렐라증에서 노르설파졸은 20% 오일 현탁액 또는 수용액무게 1kg 당 1ml의 비율로. Norsulfazol 나트륨은 5-10 % 용액의 형태로 정맥 내 투여됩니다 (동물 당 g) : 말과 소 - 6-10; 양 - 1-2; 개 - 0.5-1g.

Etazol (globucid, setadil 등) - Aethazolum.

약간 황색을 띤 색조 분말이 있는 흰색 또는 흰색. 물에 거의 녹지 않고 알코올에 거의 녹지 않으며 알칼리 용액에 쉽게 녹습니다.

릴리스 양식. 분말, 0.25 및 0.5g의 정제.

Etazol sodium (용해성 etazol) - Aethazolum natrium.

백색 결정성 분말로 물에 쉽게 용해됩니다.

릴리스 양식. 분말, 용액 10% 및 20%, 앰플 5 및 10ml.

저장. "B" 목록에서. 빛으로부터 보호되는 잘 닫힌 용기의 분말. 에타졸의 유통기한은 3년, 에타졸나트륨은 5년입니다.

행동. 연쇄상 구균, 폐렴 구균, 수막 구균, 대장균 및 이질 대장균, 자궁 혐기성 세균에 대한 항균. 경장 투여 후 소의 혈액 내 치료 농도는 5-8시간 후에 생성되고 개에서는 2-3시간 후에 생성되며 최대 10시간까지 유지됩니다.

애플리케이션. 기관지 폐렴, 폐렴, 소화 불량, 이질, ​​신우염, 방광염, 산후 패혈증, 자궁 내막염, 닭 다발성 경화증, 파스퇴렐라증, 돼지 단독, 상처 감염 등. 경장 할당 (동물 당 g) : 말 - 10-25; 소 - 15-25; 작은 소 -2-3; 돼지 -2-5; 개 - 0.3-0.5; 토끼 -1-1.5; 가금류 - 하루에 3-4 번 0.5g. Etazol sodium은 정맥 주사 (10-20 % 용액) (드물게 근육 주사) 투여량 (동물 당 g) : 말과 소 - 5-10; 작은 소 -1-2; 돼지 -2-3; 개 - 0.1-0.3 - 2 하루에 3번. 외부에서 분말 또는 5% 연고를 바릅니다.

Sulfadimesin (dimetrazil, sulfamezatil, superseptil) - Sulfadimesinum.

백색 또는 약간 황색을 띤 결정성 분말. 물에 거의 녹지 않으며 산 및 알칼리 용액에 쉽게 용해됩니다. 릴리스 양식. 분말, 0.25-0.5g의 정제.

저장. "B" 목록에서. 잘 밀폐된 용기에 담아 빛으로부터 보호합니다. 유통기한 10년.

행동. 광범위한 항균 스펙트럼. 이 약은 폐렴구균, 포도구균, 대장균, 살모넬라균, 파스퇴렐라균. 경장 투여 후 6-8 시간 후에 혈액 내 약물의 최대 농도가 생성되고 75 %가 혈액 단백질에 결합하여 대량으로 축적됩니다.

애플리케이션. 폐렴, 기관지폐렴, 편도선염, 인두염, 패혈증, 자궁내막염, 유방염, 소화불량, 위장염, 살모넬라증, 파스퇴렐라증, 호흡기 마이코플라스마증, 요로감염증 등. 하루 2회 장내 투여(동물당 g): 말과 소 - 15-20; 작은 소 -2-3; 돼지 -1-2; 닭 -0.3-0.5. 파스퇴렐라증의 경우 새에게 체중 1kg당 0.05g의 비율로 4일 동안 하루에 1-3번 복합 사료를 먹입니다.

Sulfapyridazine (quintoseptyl, microcid, depovermil) -Sulfapyridasinum.

약간 황색을 띠는 결정성 분말을 가진 백색, 무취, 쓴 맛. 물에 거의 녹지 않고 알코올에 약간 용해되며 희석된 산 및 알칼리에 쉽게 용해됩니다.

설파피리다진 나트륨 - 설파피리다시눔 나트륨.

릴리스 양식. 분말, 7% 폴리비닐 알코올의 10% 용액, 10 및 100 ml.

저장. "B" 목록에서. 빛으로부터 보호되는 건조한 장소. 유효 기간 - 2년.

행동. 대부분의 구균 미생물, Escherichia 및 dysentery coli, Toxoplasma, coccidia 등에 대한 정균. 빠르게 흡수됩니다. 혈액 내 치료 농도는 도포 후 1시간 동안 생성되어 하루 동안 유지됩니다.

애플리케이션. 폐렴, 기관지염, 인두염, 마이코플라스마증, 장염, 이질, ​​살모넬라증, 대장균증, 자궁내막염, 유방염, 요로감염증, 외과 병리학. 용량(mg/kg 동물 체중)으로 경장 할당: 소 - 50-75; 새끼 돼지 - 75-100; 개 -25-30; 토끼 -250-500; 닭 - 하루에 한 번 100-120. 설파피리다진 나트륨은 등장성 NaCl 용액 또는 2-5% 폴리비닐 알코올 용액의 5-10% 용액 형태로 정맥 내(덜 자주 근육 내) 사용됩니다. 정맥내 투여량(mg/kg 동물 체중): 소 -25-30; 작은 소 - 하루에 한 번 50-75.

Sulfadimethoxin (Deposul, Madroxin, Madribon) - Sulfadimetoxinum.

백색 또는 크림색의 백색 결정성 분말로 무취. 물에는 거의 녹지 않으며 알코올에는 거의 녹지 않습니다. 산과 알칼리의 용액에 잘 녹자.

릴리스 양식. 분말, 0.2 및 0.5g의 정제.

저장. "B" 목록에서. 빛으로부터 보호되는 장소. 유통기한 4년.

행동. 그람 양성 및 그람 음성 미생물, 특히 수막 구균, 연쇄상 구균 및 포도상 구균, 대장균, 시겔라, 이질 병원체에 대한 광범위한 항균 활성. 천천히 흡수됨. 혈액 내 치료 농도가 생성됩니다. 소의 경우 8-12시간 후; 양 - 5-6시간; 개 - 2-5마리 및 2448시간 유지. 장벽을 거의 관통하지 않습니다.

Sulfamonometoxin (diameton, dufadin 등) - Sulfamonometoxinum.

크림색의 백색 결정성 분말. 물, 알코올, 잘 - 산 및 알칼리 용액에 매우 약간 용해됩니다. 릴리스 양식. 분말, 0.5정.

저장. "B" 목록에서. 빛으로부터 보호되는 장소. 유효 기간 - 2년.

행동. 작용 스펙트럼은 설파피리다진과 유사합니다. 잘 흡수. 혈액과 조직의 치료 농도는 4-6시간 후에 생성되고 24-48시간 지속됩니다. 혈뇌장벽을 관통합니다.

애플리케이션. 설파피리다진과 유사합니다.

Sulfalen (kelfisin, dalisep, polycidal 등) - Sulfanum.

백색 결정성 분말로 물에 거의 녹지 않으며 산 및 알칼리 용액에 쉽게 용해됩니다.

릴리스 양식. 0.2 및 0.5g의 정제; sulfalene-methemoglobin의 가용성 형태 - 2 및 5 ml 앰플의 10 % 용액.

저장. "B" 목록에서. 유효 기간 - 5년.

행동. 다른 sulfonamides에 가까운 항균 작용에 의해. 초장기 행동이 다릅니다. 혈액 내 약물의 치료 농도는 4-6시간 후에 생성되어 3-5일 동안 60%로 유지되고 9일 동안 체내에서 배설됩니다.

애플리케이션. 기관지 폐렴, 대장균, 살모넬라증, 파스퇴렐라증, 톡소플라스마증, 호흡기 마이코플라스마증, 유방염, 자궁내막염 등. 만성 병리의 경우 5-7일에 한 번, 급성의 경우 하루에 한 번 용량(mg/kg 동물 체중): 송아지 - 낙농업자 - 20-25; 새끼 돼지 - 40-50; 닭 -100-150.

설파실 나트륨(albucid, sobizon, ophthalmid) - 설파실륨 나트륨.

백색 결정성 분말, 무취. 물에는 잘 녹고 알코올에는 잘 녹지 않습니다.

릴리스 양식. 가루; 5ml 앰플의 30% 용액; 5ml 및 10ml 바이알에 30% 용액; 1.5 ml의 점적기 튜브에 담긴 20% 용액; 10g의 튜브에 메틸셀룰로오스와 30% 연고가 포함된 10% 용액.

행동. 포도상구균, 연쇄상구균, 폐렴구균, 대장균 및 살모넬라 감염에 대한 항균제. 빠르게 흡수되고 혈액 내 최대 농도가 25시간 동안 유지됩니다.

애플리케이션. 편도선염, 인두염, 기관지폐렴, 산후 패혈증, 연쇄상 구균 감염, escherichiosis, 살모넬라증, 소화 불량, 장염 등. 하루에 1-2 번 복용량 (동물 당 g) : 말과 소 -3-10; 작은 소와 돼지 -1-2; 개 - 0.3-0.5. 결막염, 10, 20 및 30 % 용액 또는 연고 형태의 안검염 치료를 위해 외부로.

마페니드 - 마페니둠.

외부 사용을 위한 Sulfanilamide 약물.

릴리스 양식. 50g 및 2kg의 주황색 유리 병에 10 % 연고.

조치 및 적용. 행동의 넓은 스펙트럼. 감염된 상처, 화상, 욕창 등의 외부 치료

프탈라졸(탈리딘, 탈리설파졸, 탈라졸 등) - 프탈라졸룸.

약간 황색을 띠는 색조 분말이 있는 흰색. 물과 알코올에 거의 용해되지 않으며 탄산나트륨 용액에 용해됩니다.

릴리스 양식. 분말, 0.5g의 정제.

저장. "B" 목록에서. 유통 기한 -10 년.

행동. 병원성 미생물 및 일부 그람 음성 미생물의 장 그룹에 대한 항균제. 위장관에서 거의 흡수되지 않고 내강에서 생성됩니다. 고농도의약품.

애플리케이션. 이질, 살모넬라증, 위장염, 예방용 수술 후 합병증. 장내 투여량(동물당 g): 말 - 10-15; KRS -10-20; 돼지 - 2-5; 개 - 0.5-1; 닭 -0.1-0.2 하루에 두 번 - 네 번.

Sulgin(구아니실, 구아미드, 구아셉트 등) - Sulginum.

백색의 미세한 결정성 분말. 물과 알칼리 용액에 거의 녹지 마십시오. 알코올에는 약간입니다.

릴리스 양식. 분말, 정제.

저장. "B" 목록에서. 잘 밀봉된 용기에. 유효 기간 - 5년.

행동. 프탈라졸과 마찬가지로 살모넬라균도 이에 약합니다.

애플리케이션. 소화 불량, 수술 후 합병증 예방을 위한 위장염. 경구 투여량(동물당 g): 말 -19-20; 소 - 15-25; 돼지 - 1-5; 송아지 우유 - 2-3; 새끼 돼지 - 0.3-0.5; 닭 - 하루에 두 번 0.2-0.3.

프타지늄 - 프타지늄.

백색 결정성 분말, 무취. 물과 알코올에 거의 녹지 않음. 알칼리 용액에 쉽게 용해됩니다. 릴리스 양식. 분말, 0.5g의 정제.

저장. "B" 목록에서. 빛으로부터 보호되는 건조한 장소. 유효 기간 - 2년.

행동. 항균 활성의 스펙트럼은 설파피리다진의 스펙트럼과 유사합니다. 장에서는 점차적으로 설파피리다진으로 분해되어 흡수되어 장내강에서 작용하여 재흡수한다.

애플리케이션. 이질, 소화 불량, 장염, 콕시듐증 등. 용량 (mg / kg 동물 체중)으로 장내 할당 : KRS-10-15; 송아지, 어린 양 -15-20; 돼지 - 8-12; 새끼 돼지 - 12-16; 닭 -30-50 하루에 두 번.

살라조피리다진 - 살라조피리다시눔.

미세 결정성 분말, 주황색. 물에는 거의 녹지 않고 알코올에는 약간 녹는다. 설파피리다진과 살리실산이 함유되어 있습니다.

릴리스 양식. 분말, 0.5정; 250ml 바이알에 5% 현탁액; 0.5g의 양초.

저장. "B" 목록에서. 서늘하고 어두운 곳에서. 유효 기간 - 5년.

행동. 항균, 항염. 장에서 약물은 sulfapyridazine의 방출과 함께 분해되어 흡수되어 12시간 동안 치료 농도를 유지합니다. 또한 5-아미노살리실산이 분비되어 항염 효과가 있습니다.

애플리케이션. 적응증은 설파피리다진의 적응증과 유사하지만 장 병리학에서 더 자주 사용됩니다. 25-50 mg / kg 체중, 닭 - 60-90 mg / kg 체중의 어린 동물 (송아지, 새끼 돼지, 어린 양)에게 하루 2 회 경장으로 할당하십시오.

Salazodimethoxin - Salazodimetoxinum.

오렌지 가루. 무취, 물과 알코올에 거의 녹지 않습니다.

릴리스 양식. "B" 목록에서. 유효 기간 - 2년.

조치 및 적용. 살라조피리다진과 유사합니다.

trimethoprim Co-trimoxazole (bactrim, biseptol, oriprim 등)과의 복합 제제 - Co-Trimoxasole.

백색 결정성 분말로 물과 알코올에 거의 녹지 않습니다. sulfamethoxazole과 trimethoprim의 두 가지 활성 성분을 포함하는 복합 제제.

릴리스 양식. 400mg의 설파메톡사졸과 80mg의 트리메토프림을 함유하는 정제; 각각 100 및 20 mg을 함유하는 정제.

저장. "B" 목록에서. 빛으로부터 보호되는 장소.

행동. 설파닐아미드 제제에 내성이 있는 박테리아를 포함하여 그람 양성 및 그람 음성 미생물에 대한 살균. 살균 효과는 박테리아 대사에 대한 이중 차단 효과와 관련이 있습니다. sulfamethoxazole은 dehydrofolic acid의 합성을 방해하고 trimethoprim은 대사의 다음 단계인 dehydrofolic acid를 미생물에 필요한 tetrahydrofolic acid로 복원하는 것을 차단합니다. 이것은 DNA와 RNA의 피리딘과 퓨린 염기의 합성을 방해합니다. 경장 투여 후 약물은 빠르게 흡수되고 1-3시간 후에 약 7시간 동안 혈액 및 조직에 유지되는 치료 농도를 생성합니다.

애플리케이션. 호흡기 병리학 (기관지염, 기관지 폐렴, 폐렴), 비뇨기계(요도염, 방광염, 신우염, 신우신염 등), 위장관, 수술 등. 어린 동물의 경우 장내로 더 자주 할당: 송아지, 새끼 돼지, 어린 양 및 육식 동물에게 1kg당 50mg의 비율로 체중을 하루에 3번.

트리메라진 - 트리메라진.

백색 결정성 분말로 물과 알코올에 거의 녹지 않습니다. sulfamerazine - 0.1 및 trimethoprim - 0.02를 포함합니다. 릴리스 양식. 300g 및 100g의 봉지에 든 분말; 의사. 저장. "B" 목록에서. 빛으로부터 보호되는 장소. 행동. 광범위한 항균 작용.

애플리케이션. 호흡기, 비뇨기, 소화기 및 기타 시스템의 다양한 병리가 있는 성체 돼지뿐만 아니라 어린 동물의 치료용. 음식 20kg 당 약물 2.5g의 비율로 음식 (분말)과 함께 경장으로 지정하십시오. 가금류 사료 1kg당 1kg, 1일 1회 15kg당 1정의 비율로 정제.

수의학에서는 trimetosul, tribrisen, co-sulfazine, ditrivet-480, sulfatone, co-sumix-plus, trisulmix 등의 다른 복합 술폰아미드와 트리메토프림도 사용합니다.

설파닐아미드 제제- 설파닐산의 유도체인 항균제.

항생제의 출현과 유비쿼터스 분포로 인해 이전에 주요 항균 약물이었던 sulfonamides는 항생제의 효과가 높아짐에 따라 사용 빈도가 훨씬 줄어들기 시작했습니다. 더 많은 선택더 나은 환자 내성. 그러나 항생제 사용에 금기 사항이 있는 경우 설파제가 사용됩니다.

설파제의 복용량은 주로 체내에서 배설되는 속도에 따라 결정됩니다.

1회 투여 후 혈중 치료 농도를 유지하는 기간에 따라 sulfonamides는 단기 작용(등), 작용 중간 지속 시간(및 기타), 지속형(및 기타) 및 초지속형(및 기타).

사용 금기 사항

설폰 아미드, 신장 및 간 질환, 조혈계 질환에 대한 개인적인 편협.

부작용

가장 빈번한 부작용 sulfanilamide 약물의 임명으로 인해 발생하는 일반적인 약점, 두통, 메스꺼움, 구토, 발열, 청색증. 때로는 간, 무과립구증 및 용혈성 빈혈의 위반이 있습니다. 설폰아미드의 요로 결정 차단으로 인한 신장 기능 장애(무뇨증까지).

sulfonamides 치료의 합병증은 출혈성 혈관염, 광범위하고 고정된 scarlatiniform 및 홍역 유사 홍반, Stevens-Johnson 증후군 및 Lyell 증후군에 의해 나타날 수도 있습니다. 피부의 열린 부분에서 신체의 광과민성으로 인해 발진이 발생할 수 있습니다.

특별 지시

설파닐아미드 제제를 환자에게 동시에 투여하면 효과가 감소합니다. 약파라-아미노벤조산 잔기(예:)를 포함합니다.

설파제 치료 중 신기능 장애를 예방하기 위해(설폰아미드 결정의 침착) 요로) 치료 기간 동안 풍부한 알칼리성 음료를 처방하고 일주일에 최소 1 번 소변과 혈액의 임상 검사를 처방해야합니다.

속성

동작 스펙트럼

Sulfanilamide 제제는 많은 그람 양성 및 그람 음성 박테리아, 특히 수막 구균에 항균 효과가 있습니다.

~에 조기 종료 sulfanilamide 약물로 치료하거나 소량의 치료 용량으로 처방하면 미생물이 이에 적응하여 sulfanilamide 내성(sulfanilamide 내성) 계통을 형성할 수 있습니다.

약력학

설폰아미드의 항균 효과는 구조가 (PABA)와 유사하기 때문에 설폰아미드 제제가 그것과 경쟁하여 미생물의 대사 과정을 차단합니다.

약동학

Sulfonamides는 주로 위장관을 통해 신장과 난용성 약물을 통해 배설됩니다. 일부 설파제는 혈액 단백질에 결합되어 배설이 느려져 오랫동안 혈액 내 치료 농도를 유지할 수 있습니다.

카라간다 주립 의과 대학

일반약리학과

주제: 설파닐아미드 제제.

완성: 예술. gr.2085 Savitskaya T.

확인자: 강사 Nikolaeva T.L.

카라간다 2013

1. 소개

2. 설파제(약력학, 약동학, 사용에 대한 금기 및 적응증, 분류)

3. 설파닐아미드 제제. 이름. 방출 형태, 평균 치료 용량, 적용 방법.

4.

5. 설파닐아미드 제제의 유도체.

6. 중고 문헌.

Sulfanilamide 제제는 합성 화학 요법제, sulfanilic acid의 유도체로 다음을 할 수 있습니다. 크게그람 양성 및 그람 음성 박테리아, 클라미디아, 일부 원생 동물 및 병원성 진균의 발달을 억제합니다. 최초의 설파닐아미드는 1908년 비엔나 대학교 P. 겔 약학부 졸업생에 의해 합성되었습니다. 그러나 새로운 화합물의 의약 특성은 조사되지 않았습니다. 1932 년 Farbenindustry 회사의 독일 화학자들은 G. Domagk가 연구한 항균 특성을 가진 적색 염료를 합성했습니다. 그는 붉은색 염료가 용혈성 연쇄상구균에 감염된 생쥐에서 뚜렷한 항균 효과가 있음을 보여주었습니다. Proptosil(적색 염료에 부여된 이름)은 1000배 용량의 용혈성 연쇄상 구균을 주사한 쥐의 죽음을 예방했습니다. 실험적 연구는 임상 관찰에 의해 확인되어야 했습니다. G. Domagk 가족의 극적인 사건은 이러한 관찰을 가속화했습니다. 그의 딸은 그 당시 예후가 좋지 않은 심각한 형태의 패혈증에 걸렸습니다. Domagk 씨는 이 물질이 아직 치료에 사용되지 않았지만 그녀에게 proptosil을 투여해야 했습니다. 딸은 어떤 죽음에서 구원받았습니다. G. Domagk는 독일의 여러 클리닉에서 prontosil을 테스트하기로 동의했습니다. 어디에서나 과학자는 긍정적인 평가를 받았습니다. 기존의 염료는 효과적인 항균제임이 입증되었습니다. 실험, 임상 연구를 요약하면 1935년 G. Domagk가 "Deutsche medicinishe wochenschrifft" 저널에 "세균 감염의 화학 요법에 대한 기여"라는 기사를 게재했습니다. 프론토실의 의학적 특성을 발견한 공로로 G. Domagk은 1938년 노벨상을 받았습니다. 하지만 프론토실은 해당 약품에 대한 독점권을 갖고 그 위에 설치한 파베닌더스트리(Farbenindustri)사가 특허를 냈다. 높은 가격. 파리에 있는 파스퇴르 연구소의 직원들은 프론토실 또는 적색 연쇄상 구균의 효과적인 시작은 1908년 P. 겔에 의해 합성된 백색 분획인 아미노벤젠설파미드임을 보여주었습니다. 연쇄상 구균 (백색 연쇄상 구균)이었습니다. 백색 연쇄상 구균은 특허가 없었기 때문에 모든 사람이 사용할 수있었습니다. 이 그룹의 연쇄상 구균 및 기타 약물의 의학적 특성의 발견은 감염성 질환 환자 치료의 새로운 단계인 설파닐아미드 요법을 시작했습니다. 술폰아미드 합성을 위한 생성물은 PABA로부터 얻은 술파닐산이다. 술폰아미드는 하나의 일반식을 가지고 있습니다. 현재까지 15,000개 이상의 설파닐산 유도체가 합성되었으며 그 중 약 40개가 항균제로 의료 현장에 도입되었습니다. sulfanilamide 약물의 영향으로 증식하는 박테리아 세포와 관련하여 생체 내 및 시험 관내에서만 정균 효과가 관찰됩니다. 항균 활성은 4번째 위치에 자유 NH2아민기가 있어야 합니다. sulfanilamide 약물의 항균 작용 스펙트럼은 매우 넓습니다. 그람 양성 및 그람 음성 구균, 대장균, 이질균, 비브리오 콜레라, 클로스트리듐, 원생동물(말라리아, 기포포자충, 톡소플라스마의 원인 인자), 클라미디아(오르니토시스의 원인 인자) ), 탄저병, 디프테리아, 전염병, 병원성 진균류(방선균, 콕시디아), 대형 바이러스(트라코마, 사타구니 육아종 원인균)의 원인 물질. 설파제의 화학요법 작용 기전은 다음을 기반으로 합니다. 전체 구조 파라 아미노 벤조산 (PABA)과 경쟁하여 박테리아 대사에 끌립니다. 술폰아미드는 PABA와 경쟁하여 디히드로엽산 합성을 위한 미생물의 사용을 방지합니다. 환원효소가 관여하는 디히드로엽산은 대사적으로 활성인 코엔자임 테트라히드로엽산으로 전환되며, 이는 DNA와 RNA의 피리미딘 염기 합성에 관여합니다. 균체에는 일정량의 PABA가 축적되어 있으므로 5.5±0.5의 생성이 일어나는 일정한 잠복기를 지나면 설폰아마이드의 효과가 관찰된다. 따라서, 설폰아미드와 PABA 사이의 경쟁적 길항작용은 PABA 방향으로 크게 우세합니다. 따라서 항균작용을 위해서는 배지 내 설파닐아미드 농도가 PABA 농도보다 2000~5000배 이상 높아야 한다. 이 경우에만 미생물 세포가 PABA 대신 설파닐아미드를 흡수합니다. 이것이 설파제가 상당히 많은 양으로 투여되는 이유입니다. 먼저 0.5-2g의 약물을 처방하여 체내에 충분한 농도를 생성한 다음 정균 농도를 제공하는 용량으로 체계적으로 투여합니다. 결과적으로 퓨린 및 피리미딘 화합물, 뉴클레오티드 및 핵산의 합성이 방해되어 미생물의 단백질 대사가 억제되고 세포의 발달과 분열이 방해받습니다. 감소 된 복용량으로 sulfanilamide 제제를 사용하면 약물 작용에 내성이있는 미생물 균주가 형성됩니다. sulfanilamide 약물의 항균 효과는 충분한 양의 PABA와 엽산을 함유한 고름, 혈액, 신체 조직의 부패 생성물이 있는 경우 감소합니다. 이는 신체의 생체 변형으로 인해 PABA(예: 노보카인)와 퓨린 및 피리미딘 염기를 함유하는 화합물을 형성하여 설폰아미드의 항균 효과를 감소시킨다는 것을 의미합니다. 반대로, 디히드로엽산의 환원효소를 억제할 수 있는 화합물은 설폰아미드의 상승 작용제입니다. 이는 대사의 다음 단계인 테트라히드로엽산과 디히드로엽산의 합성을 방해하기 때문입니다. 예를 들어 트리메토프림은 효과적인 항균제를 만드는 데 사용됩니다. 설파제에 대한 미생물의 민감성은 PABA를 합성하는 능력 때문입니다. 연쇄상 구균에 가장 취약한 용혈성 연쇄상 구균. PABA(assimilate dihydrofolic acid)가 필요하지 않은 미생물은 설폰아미드의 작용에 민감하지 않습니다. sulfonamides에 덜 민감한 것은 staphylococcus, enterococcus, proteus, tularemia의 원인 물질입니다. 널리 사용되는 초기에 설파닐아미드 제제는 포도상구균, 수막구균, 임균 등에 대해 높은 효율을 나타냈습니다. 현재 이들 미생물의 대부분의 임상 균주는 PABA를 합성하는 능력 또는 그 결과로 인해 설파닐아미드 제제의 작용에 대한 내성을 획득했습니다 돌연변이의. 대부분의 설파닐아미드 제제는 지방족, 방향족 및 헤테로사이클릭 라디칼을 도입하여 연쇄살인제 분자를 기반으로 합니다. sulfanilamide 그룹의 질소에서 수소를 치환하면 지방족 그룹(sulfacyl), 방향족 라디칼(sulfadimezin, etazol, norsulfazol)이 있는 항균 화합물을 얻을 수 있습니다. 4번 위치에 있는 아미노기의 질소에 수소를 치환하면 화합물의 항균 활성이 현저히 떨어집니다. 이는 술폰아미드와 PABA의 유사성이 감소하기 때문입니다. 예를 들어, 프탈라졸은 장에서 발생하는 아미노 그룹의 감소 후에 항균 활성을 얻습니다. 다양한 sulfanilamide 약물의 항균 작용 스펙트럼은 다른 효소 시스템을 억제하는 능력으로 인해 다소 다릅니다. Norsulfazol은 thiazol 고리를 가지고 있으며 thiamine의 작용을 모방하고 pyruvic acid의 decarboxylation에 관여하는 cocarboxylase의 합성을 억제합니다. Norsulfazol에 따르면 임균, 포도상 구균, 장내 박테리아 그룹, 약한 - 폐렴 -, 수막 - 특히 연쇄상 구균에 작용합니다. Sulfadimezin은 구균 및 그람 음성 간균에 대해 활성이고 임질 및 황색 포도구균에 대해서는 덜 활성입니다. Etazol은 장내 세균총에 대해 활성인 대부분의 구균에 적당한 정균 효과가 있습니다. Sulfanilamide는 흰색 분말로 물에 약간 용해되며 염기 수용액에 용해됩니다. sulfanilamide 약물의 선택은 병원체의 특성, 항균 작용의 스펙트럼 및 약동학의 특성에 의해 결정됩니다. 분류.약동학의 특성(위장관에서의 흡수 및 체내 배설 기간)에 따라 설파제는 다음 그룹으로 나뉩니다. I. 잘 흡수되는 약물 소화관, 감수성 미생물로 인한 질병의 전신 치료를 위해 처방됩니다. 혈액 내 이러한 약물의 T1/2는 다르기 때문에 별도의 하위 그룹으로 나눌 수 있습니다. 1. 마약

T1 / 2에서 10 시간까지의 단기 작용 (etazol, norsulfazol, sulfadimezin). 그들은 하루에 4-6 번 처방되고 일일 복용량은 4-6g, 환율은 20-30g입니다. 그들은 하루에 1-3g을 2 번 처방합니다. 코스 복용량 10 - 15g 단기 및 중기 작용 준비는 주로 급성 감염 과정에서 사용됩니다. 3. T1/2가 24시간 이상 지속되는 지속성 약물(sulfapyridazine, sulfadimethoxine, sulfamonodimethox-son). 첫날 1-2g을 할당한 다음 0.5-1g을 하루에 1번 할당합니다. 4. 조제품 T, /2 60 - 120 h(설팔렌)로 작용 증가. Sulfalen은 첫날 1g을 복용 한 다음 만성 질환의 경우 매일 2g을 일주일에 한 번 또는 식사 30 분 전에 0.2g으로 처방합니다. Ⅱ. 소화관에 실제로 흡수되지 않는 약물 (phtazin, ftalazol, sulgin)은 대장염, 내부 대장염에만 처방됩니다. 이러한 약물은 장에서 상당한 농도의 활성 물질을 형성합니다(프탈라졸은 분해되어 노르설파졸을 형성함). 장기간 사용하면 sulfonamides는 비타민 K2 합성에 중요한 역할을 하는 부생균 미생물총을 억제하며, 이 미생물의 불균형은 저프로트롬빈혈증을 유발할 수 있습니다. III. 국소 제제(streptocid, etazol, sulfacyl sodium). Streptocid, etazol은 가장 작은 분말로 분말로 사용되며, 안약의 형태로 sulfacyl sodium이 점안제로 사용되며 눈의 모든 조직에 잘 침투합니다. 설폰아미드는 많은 연고의 일부입니다. IV. Salazosulfanamides - salicylic acid (salazosulfapyridine, salazopyridazine, salazodimethoxine)를 함유한 sulfonamide의 질소 화합물은 항균 및 항염 작용을 합니다. 장에서 활성 설폰아미드와 5-아미노살리실산의 방출로 분해됩니다. 주로 비특이적 궤양성 대장염 환자에게 0.5 - 1g을 하루 4번 할당합니다. V. 트리메토프림(박트림 - 비셉톨)과 설폰아미드 복합제제. 혈액에 잘 흡수되는 술폰아미드는 혈장 알부민과 복합체를 형성할 수 있으며 부분적으로 자유 상태로 순환할 수 있습니다. 단백질과의 통신이 불안정합니다. 결합 정도는 분자의 소수성이 증가함에 따라 증가합니다. 아세틸화된 형태는 유리 화합물보다 더 많은 단백질에 결합되어 있습니다. 혈장의 단백질 수준이 감소함에 따라 설폰 아미드의 자유 분획 함량이 크게 증가합니다. sulfonamides는 혈액에서 잘 침투합니다. 다양한 원단및 체액. 설파피리다진은 투과성이 가장 높습니다. 상당한 양의 설폰아미드는 신장, 간, 폐, 피부에서 소량으로 지방 조직에서 발견되며 뼈에서는 검출되지 않습니다. 흉막, 복막, 활액 및 기타 체액의 설파닐아미드 농도는 혈액 내 농도의 50~80%입니다. 염증 과정은 혈뇌 장벽을 통해 뇌 조직으로 술폰아미드의 침투를 크게 촉진합니다. 아주 쉽게, 그들은 태반을 통과하고, 타액, 땀, 모유, 태아 조직에서 결정됩니다. 술폰아미드의 생체내변환은 약물에 따라 다릅니다. 체내의 설폰아미드는 부분적으로 아세틸화, 산화, 비활성 글루코로니드를 형성하거나 변하지 않습니다. 간의 Acetylluvantion은 약물뿐만 아니라 간의 acetyllucent 능력에도 의존합니다. 덜 아세틸화 된 것은 etazol, urosulfan, 더 많은 것입니다 - sulfidine, streptocide, norsulfazol, sulfadimezin. 아세틸화되면 약물의 활성이 손실되고 독성이 증가합니다. 아세틸화 설폰아미드는 용해도가 낮고 산성 환경에서 결석을 형성하여 신세뇨관을 침전(결정뇨), 손상 또는 차단할 수 있습니다. 약간 아세틸화된 약물은 체내에서 활동적인 형태요로(에타졸, 유로설판)에서 상당한 항균 활성을 보입니다. 비활성 글루쿠로나이드의 형성은 설파디메톡신의 특징입니다. Glucuronides는 용해도가 높으며 침전되지 않습니다. sulfonamides의 대사 산물은 항균 활성이 없습니다. 사구체 여과와 부분적으로 세뇨관 분비에 의해 신장에서 배설됩니다. 지속형 및 지속형 약물은 신체에서 거의 비활성화되지 않고 세뇨관에서 상당한 양으로 재흡수되어 작용 기간을 설명합니다. 설파제 사용으로 인한 부작용은 다양하고 위험할 수 있지만 적절한 치료로 드물게 발생합니다. 전체 그룹에 공통적인 합병증: 알레르기 반응, 혈액에 대한 영향 등. 그들은 약물의 과다 복용이나 환자의 과민 반응으로 인해 발생합니다. 과량투여는 특히 지속형 약물로 치료한 지 10-14일 후에 소아와 노인에서 더 흔합니다. 중독의 징후 (메스꺼움, 구토, 현기증), 신장 세뇨관 상피 손상, 결정 형성 (소변 내 핍뇨, 단백질, 적혈구), 간염이 발생할 수 있습니다. 요로에서 결정의 형성을 방지하려면 상당한 양의 알칼리성 음료(최대 3리터) 또는 탄산수소나트륨, 미네랄 알칼리수를 처방해야 합니다. 설파제의 임명은 신장과 간 질환에 주의가 필요합니다. 신체의 과민증과 관련된 합병증은 알레르기성일 수 있습니다(발진, 피부염, 삼출성 홍반, 혈청병, 혈관 손상, 때때로 아나필락시성 쇼크). 용혈성 빈혈, 백혈구 감소증, 무과립구증, 드물게 재생 불량성 빈혈, 중추 신경계에 대한 억제 효과와 같은 혈액 병변이 관찰됩니다. 설폰아미드 사용 적응증- 감수성 미생물에 의한 질병. 잘 흡수된 술폰아미드는 비뇨기계, 담도, 귀, 목, 코, 폐의 감염성 질환에 사용되며 트라코마, 방선균증, 톡소플라스마증, 말라리아, 수막염 등의 환자에게 처방됩니다. 병원체가 약물에 민감한 경우, 치료 효과는 1-3 일 이내에 나타납니다. 전염성 중독의 징후가 사라지고 (발열, 순환기 및 호흡기 장애) 전반적인 상태가 개선됩니다. 잘 흡수되지 않는 설폰아미드는 장 감염(장염, 대장염, 이질, ​​장티푸스 등)에 사용됩니다. sulfanilamide 제제의 항균 활성은 항생제에 비해 훨씬 약합니다. 이를 감안할 때 내성 균주의 수가 증가함에 따라 설파 약물은 최근에 덜 사용되었습니다. 그들은 항생제와 함께 처방될 수 있습니다. 설폰아마이드 내성 미생물 균주의 형성을 방지하기 위해 설파제와 다른 화학요법제의 조합이 사용됩니다. 예를 들어, 복합 제제 Bactrim(비셉톨, 트리목사졸)에는 설파닐아미드 약물인 설파메톡사졸 5부와 트리메토프림 1부가 포함되어 있습니다. Sulfamethoxazole과 trimethoprim은 각각 별도로 정균 효과를 수행합니다. 동시 신청복합제 형태로 항균 효과를 높이고 설파닐아미드 제제에 내성이 있는 미생물에 대해서도 높은 살균 효과를 제공한다. Sulfamethoxazole은 PABA 수준에서 dihydrofolic acid 박테리아의 생합성을 차단합니다. Trimethoprim은 대사의 다음 단계인 dihydrofolic acid reductase를 억제하여 dihydrofolic acid가 tetrahydrofolic acid로 환원되는 것을 차단합니다. Trimethoprim은 기능적으로 유사한 포유류 환원효소보다 미생물 디히드로펠레이트 환원효소와 5,000~10,000배 더 관련이 있습니다. Trimethoprim은 다른 sulfonamides와 유사한 항균 스펙트럼을 갖지만 20-100배 더 활성입니다. Bactrim은 대부분(약 95%)의 포도상구균, 화농성 및 녹색 연쇄상구균의 발생을 억제합니다. 다양한 종류프로테우스, 대장균, 살모넬라, 시겔라. Bactrim에 대한 저항은 다소 천천히 형성됩니다. 경구 투여 시 1~3시간 후에 혈중 최대 농도가 결정되며 7시간 동안 지속됩니다. T1/2 트리메토프림은 16시간, 설파메톡사졸은 10시간입니다. 설파메톡사졸이 있는 경우 소량의 트리메토프림이 혈장 단백질에 결합하여 빠르게 조직으로 들어가며 농도가 혈청 내 농도를 초과합니다. Sulfamethoxazole은 혈장 알부민에 65%까지 결합합니다. 설파메톡사졸과 트리메토프림은 담즙, 가래, 모유, 양수, 안구, 골수, 세포내에서 상당한 양으로 발견됩니다. 낮에는 소변과 함께 트리메토프림의 60%와 설파메톡사졸의 25~50%가 몸 밖으로 배설되며 60% 이상은 변화 없이 배설됩니다. 징후. Bactrim은 비뇨 생식기 계통, 담도, 귀, 목, 코, 상부 호흡기, 폐의 전염병, 수막 구균 보균자가있는 그룹의 수막염 예방, 헤모필루스 인플루엔자로 인한 전염병 치료에 처방됩니다. 인플루엔자, 브루셀라증 환자, 장티푸스, 콜레라 등 성인의 치료 용량 - 1g(2정) 9~14일 동안 1일 2회, 장기간 치료하는 경우 0.5g 1일 2회. 금기 사항.설폰아마이드 제제, 특히 Bactrim은 태아 발달 장애의 가능성으로 인해 임산부, 어머니에게 금기입니다. 우유와 함께 제공되는 설폰아마이드가 아이에게 메트헤모글로빈혈증을 유발할 수 있기 때문입니다. 고빌리루빈혈증이 있는 어린이에게 투여해서는 안 됩니다. 빌리루빈 뇌병증의 위험(특히 생후 2개월의 어린이) 및 적혈구의 글루코스-6-인산 탈수소효소 결핍이 있는 어린이에게 투여해서는 안 됩니다. 부작용은 드뭅니다. 이들은 환자의 3-4%에서 소화불량 현상(메스꺼움, 식욕부진, 설사, 구토), 피부 발진, 두드러기, 가려움증(환자의 3-5%에서)입니다. 때때로 심한 피부 알레르기 반응도 관찰됩니다(스티븐스-존슨 증후군, 다형 홍반, 박리성 피부염 등). 때때로 백혈구 감소증, 무과립구증, 혈소판 감소증, 호산구 감소증이 발생할 수 있습니다. 알코올 중독이 있는 임산부에서 골수의 거대모세포 반응(엽산 제거) 가능성. 이 반응은 과민증의 형태로 발생하며 일반적으로 약속에 대한 금기 사항입니다. 설폰아미드에 민감한 사람은 알레르기의 교차 반응이 일어날 수 있습니다. 남성의 생식 기능 장애 사례에 대해 설명합니다. 때때로 칸디다증이 발병합니다. 구강및 dysbacteriosis, 특히 중병 및 노인에서. 설폰아미드 제제. 이름. 방출 형태, 평균 치료 용량, 적용 방법.

Sulfadimezin Sulfadimezinum Etazol Aethazolum Sulfacyl sodium Sulfacylum-natrium Sulfadimethoxin Sulfadimethoxinum Sulfap irndazin Sulfapyridazinum Phtalazol Phthalazolum Biseptol-480 (120; 240; 960)의 분말 (240; 960) Biseptol-4의 각 용량 2g, 1일 4~6회 1g을 알칼리성 물과 함께 섭취하십시오. 어린이 - 0.1g/kg - 1차 투여 후 4 - 6 또는 4 - 8시간마다 0.025g/kg. 0.25 및 0.5g의 분말 정제 내부, 1g을 하루 4-6 번. 상처에 - 최대 5g의 약물. 30% 용액 5ml의 앰플에 담긴 분말; 5 및 10 ml 바이알에서 30% 차이; 안약 - 1.5 ml의 20 % 용액이 담긴 튜브 점적기. 내부 분말 0.5-1g 하루 3-5회, 어린이 0.1-0.5g 하루 3-5회 외부 연고 30%. 0.2 및 0.5g의 분말 정제 첫날 - 1-2g, 하루 0.5 - 1g. 어린이: 첫째 날 - 25mg/kg, 그 다음 12.5mg/kg. 0.5g의 분말 정제 내부 1일째-1g, 그 다음 0.5g; 중증 감염 - 1일차 - 1g 1일 2회, 그 다음 1-0.5g 1일 1회 정제 분말이지만 0.5g, 1일차 및 2일차 내에는 1일 6g, 3일차 및 4일차 - 4g, 5 일 및 6 일 - 3g 20 개 정제. 1일 3회 식후 2정.

약리학: 다양한 화학 구조의 합성 항균제.

이 그룹에는 설파제보다 늦게 합성되는 다양한 화합물과 구조, 메커니즘 및 항균 작용 스펙트럼이 다른 항생제가 포함됩니다. 그들 모두는 높은 항균 활성과 병원체에 대한 우세한 효과를 가지고 있습니다. 장 감염및 다른 항균제로 치료하기 어려운 감염을 포함한 요로 질환. 이 섹션에 제시된 약물은 다음과 같은 화학 그룹으로 표시됩니다. 1. 1세대 퀴놀론의 유도체, 8-히드록시퀴놀린의 유도체(nitroxoline, chlorquinaldone, quiniophone, intetrix). 2. 퀴놀론 II 세대의 유도체, 나프티리딘의 유도체(날리딕스산, 옥솔린산, 피페미드산). 3. 3세대 퀴놀론 유도체, 플루오로퀴놀론(시프로플록사신, 오플록사신, 노르플록사신, 페플록사신, 로메플록사신, 스파플록사신). 4. 퀴녹살린의 유도체(퀴녹시딘, 디옥시딘). 5. 니트로푸란 유도체(푸라실린, 푸라졸리돈, 푸라졸린, 푸라도닌, 푸라곤, 푸라진 용해성). 6. 이미다졸의 유도체(메트로니다졸). 퀴놀린 유도체(8-하이드록시퀴놀린 및 4-퀴놀론).이 그룹의 제제는 할로겐-(nitroxoline, mexaz 및 mexaform, quiniophone) 및 니트로 유도체로 표시됩니다. 그들은 미생물의 중요한 활동을 억제하여 금속 이온과 복잡한 화합물을 형성하여 효소 과정과 기능적 활동을 감소시킵니다. 예를 들어, Pipemidic acid는 박테리아 DNA의 합성을 선택적으로 억제하고 광범위한 항균 활성을 가지며 이는 그람 음성 박테리아, 원생동물 질병의 병원체(이질성 아메바, 편모충, 트리코모나스, 발란티디아)까지 확장됩니다. 이 그룹의 약물은 교차 내성이 없기 때문에 항생제 내성 박테리아에 효과적입니다. 약물의 효과는 소화관에서의 다양한 흡수 정도에 따라 결정됩니다. enteroseptol과 intestopan은 잘 흡수되지 않아 장의 고농도 생성에 기여하고 장의 전염병에 사용됩니다. Nitroxoline, pipemidic 및 oxolinic acid는 신장에서 잘 흡수되고 변하지 않고 배설되어 요로에서 항균 효과를 제공합니다. Chlorquinaldone은 항균, 항진균, 항원충 활성이 있습니다. 그람 양성균과 일부 그람 음성균이 가장 큰 활성을 보입니다. 장내 감염성 질환(이질, 살모넬라증, 식중독, 포도상구균, 프로테우스, 장내세균에 의한 감염) 및 장내세균증에 처방됩니다. Intetrix는 Nitroxoline 및 chlorquinaldone과 화학 구조가 유사하며 계면 활성제를 함유하고 있습니다. 그것은 항균, protiamebnu, 항진균 작용이 있습니다. 전염성 기원의 급성 설사, dysbacteriosis, amoebiasis의 경우 지정하십시오. 퀴니오폰은 널리 사용되지 않습니다. 아메바성 이질에 처방됩니다. 이 그룹의 약물을 구두로 처방 할 때 장기간 사용하는 경우뿐만 아니라 감도가 높은 사람들에게도 말초 신경염, 척수 병증, 시신경 손상과 같은 부작용이 발생할 수 있음을 명심해야합니다 , 간 기능 장애, 신장, 알레르기 반응. 따라서 상당한 항균 활성에도 불구하고 치료가 매우 제한적입니다. 장의 감염성 질환에는 클로르히날돌(Chlorhinaldol)과 인테스토판(intestopan)이 사용되며, 요로계에는 니트록솔린(nitroxoline)이 사용된다. 니트록솔린(5-NOC, 우리트롤 -