Цікаві факти 

Інструкція по застосуванню, опис препарату, анотація. Тіаприд таблетки - офіційна інструкція із застосування.

Найменування: Тіаприд (Tiapride)

Фармакологічна дія

Тіаприд надає снодійну та седативну дію, ефективно усуває больові відчуття интероцептивного і Екстероцептивні генезу. Препарат допомагає боротися з дискінезією, причиною, якою стали захворювання нервової системи.

Блокуючи дофамінові рецептори D2 мезокортикальної і мезолимбической системи, тіаприд надає антипсихотичний дію. Блокуванням дофамінових рецепторів критичної зони досягається протиблювотну дію, а дофамінових рецепторів гіпоталамуса - гіпотермічну. Блокадою адренорецепторів мозкового стовбура забезпечується седативну дію.

Показання до застосування

Тіаприд призначений для лікування дорослих з хронічним больовим синдромом, пацієнтів в стані психомоторного збудження, агресії в старечому віці або при алкоголізмі. Дітям і дорослим таблетки медикаменту рекомендується вживати при хореї і синдромі Жиля де ла Туретта. Лікарський засіб ефективно при лікуванні дітей старше 6-річного віку з розладами поведінки, що супроводжуються ажитацією і агресією.

Ін'єкції тіаприд успішно використовуються для лікування хореї, тремору, нервового тику, гиперкинетического і дискинетического синдромів, психомоторного збудження, паркінсонізму судинного походження, головного болю нейрогенной причини. Препарат надає допомогу пацієнтам з алкогольною і наркологічної залежністю при порушенні поведінки, котрі перебувають в стані абстиненції і алкогольного психозу. Тіаприд ефективний при сенільний моторної нестійкості, різних розладах поведінки людей похилого віку та хронічному больовому синдромі.

Спосіб застосування

таблетки тіаприд

Лікування агресії і психомоторного збудження таблетками тіаприд рекомендується почати з мінімальних доз, поступово доводячи до 200-300 мг / сут. Збільшення дози проводиться по 0,05-0,1 г з 2-3-денними інтервалами. Добовий максимум - 300 мг. Курс лікування повинен становити не менше 1-2 місяців.

Хронічний больовий синдром лікується дозуванням тіаприд по 0,2-0,4 г / сут.

Лікарський засіб у таблетках при хореї, синдромі де ла Туретта потрібно вживати по 0,3-0,8 г / сут. Прийом починають з 20 мг в день і поступово підвищують до рекомендованої. Дітям дозування медикаменту слід підбирати індивідуально, з розрахунку 3-6 мг / кг / добу.

При лікуванні дітей з розладами поведінки і ажитації тіаприд потрібно вживати по 100-150 мг / добу.

Розчин для в / м і в / в введення

При постійному больовому синдромі тіаприд використовується по 200-400 мг / сут.

Деліріозні стан лікується ін'єкціями медикаменту з інтервалом в 4-6 годин, доводячи дозу до 0,4-1,2 г / сут. Сумарна доза препарат не повинна перевищувати 1800 мг.

В дитячому віці розчин для ін'єкцій повинен використовуватися по 100-150 мг / сут. Денний максимум не повинен перевищувати 300 мг.

Побічні дії

Лікування тіаприд часто супроводжується сонливістю, підвищеною стомлюваністю, Запамороченням, підвищенням тиску, безсоння, астенією, апатією, ажитацією, синдромом Паркінсона (уповільненням серцебиття, підвищеним слиновиділенням, Тремором). Рідше лікування медикаментом викликає оборотні симптоми дистонії, ранні дискінезії і астазія. тривале застосування лікарського засобу може спровокувати пізню дискінезію.

Рідко лікування таблетками тіаприд стає причиною гіперпролактинемії і супутніх їй порушень: галакторея, аменорея, імпотенція, збільшення молочних залоз, збільшення маси тіла, миготлива аритмія, біль у грудях, злоякісний нейролептичний синдром, порушення еякуляції, постуральна гіпотензія, гінекомастія і фригідність.

Введення тіаприд парентерально може спровокувати слабкість м'язів, алергію, гіпертермію, збудження і ортостатичну гіпотензію. Ін'єкції медикаменту рідше стають причиною екстрапірамідних симптомів і гіперстимуляції (тривога, загострення симптомів шизофренії).

Протипоказання

Заборонено використовувати тіаприд людям з алергією на склад лікарського засобу.

Тіаприд в таблетках протипоказаний дітям до 6 років, а у вигляді уколів - до 7 років.

Таблетки заборонено вживати пацієнтам з пролактінзавісімимі новоутвореннями.

З обережністю препарат слід використовувати пацієнтам з хронічною недостатністю роботи нирок, епілепсією, хворобою Паркінсона, захворюваннями серця і судин при декомпенсації. З обережністю тіаприд використовують для людей похилого віку.

Таблетки тіаприд з підвищеною уважністю слід вживати пацієнтам з брадикардією, гіпокаліємією, збільшеним QT інтервалом.

вагітність

Препарат заборонений жінкам в перші 12 тижнів вагітності і при годуванні дитини грудьми.

лікарська взаємодія

При прийомі тіаприд в поєднанні з медикаментами антиаритмічної дії підвищується ймовірність розвитку брадикардії, гіпокаліємії, аритмії.

препарат: Тіапрідала ® (TIAPRIDAL ®)
Активна речовина: tiapride
Код АТС N05AL03
КФГ: Антипсихотичний препарат (нейролептик)
Коди МКХ-10 (показання): F10.2, F23, F29, F95.2, G10, R52.2
Реєстр. номер: П N015978 / 02
Дата реєстрації: 30.09.09
Власник рег. удост .: SANOFI-AVENTIS France (Франція) вироблено SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Франція)

ЛІКАРСЬКА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА

таблетки білого або кремуватим-білого кольору, круглі, плоскі, зі скошеними по обидва боки краями, з хрестоподібної рискою на одному боці та гравіруванням "T100" - на іншій; без запаху або зі слабким запахом.

Допоміжні речовини:манітол, целюлоза мікрокристалічна, повідон, кремнію діоксид колоїдний водний, магнію стеарат.

10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

Розчин для в / в і в / м введення безбарвний або майже безбарвний, прозорий.

Допоміжні речовини:натрію хлорид, вода д / і.

2 мл - ампули безбарвного скла з лінією розлому і трьома маркувальними кільцями у верхній частині ампули (6) - упаковки осередкові контурні пластикові (2) - пачки картонні.

Інструкція про застосування ДЛЯ ФАХІВЦЯ.
Перед застосуванням препарату затверджено компанією-виробником в 2010 р

ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ

Антипсихотичний препарат (нейролептик). Надає снодійне, седативну, болезаспокійливу дію. Усуває дискінезії центрального походження.

Антипсихотична дія обумовлена \u200b\u200bблокадою дофамінових D 2 -рецепторів мезолимбической і мезокортикальної системи.

Має виражену аналгетичну ефектом, як при интероцептивной, так і при екстероцептивні болю. Седативна дія обумовлена \u200b\u200bблокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотну дію - блокадою дофамінових D 2 -рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічну дію - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.

ФАРМАКОКІНЕТИКА

Після прийому всередину 200 мг тіаприд максимальна концентрація препарату в плазмі - 1,3 мкг / мл - досягається за 1 годину. після внутрішньом'язової ін'єкції 200 мг тіаприд максимальна концентрація препарату в плазмі - 2,5 мкг / мл - досягається за 30 хвилин.

Біодоступність таблеток становить 75%. При прийомі їх безпосередньо перед прийомом їжі біодоступність збільшується на 20%, а максимальна концентрація в плазмі - на 40%. Абсорбція в літньому віці сповільнюється.

Розподіл в організмі відбувається швидко (менше 1 години). Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і через плаценту, кумуляції не відбувається. У тварин відзначали проникнення препарату в молоко, із співвідношенням концентрацій в молоці і в крові 1,2.

Зв'язування з білками плазми і з еритроцитами слабке.

Метаболізм тіаприд дуже невеликий: 70% дози виявляється в сечі в незмінному вигляді.

Період напіввиведення з плазми становить 2,9 години у жінок і 3,6 години у чоловіків. Виведення відбувається переважно з сечею, а нирковий кліренс досягає 330 мл / хв.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів з порушеною функцією нирок виділення корелює з КК. Якщо КК нижче 20 мл / хв, добову дозу препарату слід встановлювати в залежності від ступеня тяжкості ниркової недостатності: застосовують половинну дозу при КК 11-20 мл / хв і чверть дози при КК 10 мл / хв.

Показання

таблетки

Для дорослих:

Для дорослих і дітей старше 6 років:

Різні типи хореї;

Синдром Жиля де ла Туретта.

Для дітей старше 6 років:

Розлади поведінки з ажитацією і агресивністю.

Розчин для ін'єкцій

Купірування психомоторного збудження і агресивних станів, особливо при хронічний алкоголізм або в літньому віці;

Інтенсивний хронічний больовий синдром.

РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ

таблетки

Препарат у формі таблеток призначають тільки дорослим і дітям старше 6 років.

Якщо дозволяє стан хворого, лікування слід починати з низької дози препарату, потім поступово підвищуючи її. Необхідно завжди підбирати мінімальну ефективну дозу.

препарат призначають дорослим в дозі 200-300 мг / сут, курс лікування 1-2 місяці. Пацієнтам похилого віку - по 50 мг 2 рази / добу; дозу можна поступово збільшувати на 50-100 мг кожні 2-3 дні до максимальної добової дози 300 мг.

Хорея, синдром Жиля де ла Туретта:дорослим призначають 300-800 мг / добу; лікування слід починати з дози 25 мг / добу, потім повільно підвищувати її до досягнення мінімальної ефективної дози. Дітям старше 6 років призначають 3-6 мг / кг / сут.

при інтенсивному хронічному больовому синдромідорослим призначають, як правило, в дозі 200-400 мг / сут.

при розладах поведінки з ажитацією і агресивністю у дітей у віці старше 6 років доза становить 100-150 мг / сут.

Розчин для ін'єкцій

Призначений для застосування тільки у дорослих.

Вводять в / м або в / в. Необхідно завжди підбирати мінімальну ефективну дозу. Якщо дозволяє стан хворого, лікування слід починати з низької дози, потім поступово підвищуючи її.

Купірування психомоторного збудження і агресивних станів, особливо при хронічному алкоголізмі:дорослим препарат призначають, як правило, в дозі 200-300 мг / сут. При деліріозним синдромі або пределіріозних стані - 400-1200 мг / добу, максимальна доза - 1800 мг / добу. Ін'єкції слід проводити кожні 4-6 год.

Пацієнтам похилого віку - 200-300 мг / сут, тобто 2-3 ін'єкції з 6-годинними інтервалами; максимальна разова доза - 100 мг.

Інтенсивний хронічний больовий синдром:доза становить, як правило, 200-400 мг (2-4 ампули) / сут.

ПОБІЧНА ДІЯ

З боку ЦНС і периферичної нервової системи:астенія, стомлюваність (9.4%); сонливість (6.6%); безсоння (4,4%); ажитація, психомоторне збудження (3.7%); апатичні стани (2.8%); запаморочення (2.6%); головний біль (2%); паркінсонізм - тремор (2.3%), підвищення артеріального тиску, брадикінезія (1.2%), гіперсалівація (1.2%); рідко - рання дискінезія і дистонія (спазматична кривошия, окулогірні кризи, тризм), акатизія (0.9%). Ці симптоми звичайно оборотні після відміни препарату або призначення антихолінергічних протипаркінсонічних засобів.

При тривалому застосуванні - пізня дискінезія (стереотипні мимовільні рухи язика, обличчя і кінцівок) Антихолінергічні протипаркінсонічні засоби, які призначаються в якості коректорів можуть погіршити стан пацієнта.

Можливий розвиток ЗНС.

Зі сторони ендокринної системи: гіперпролактинемія і пов'язані з нею розлади (<0.2%) - аменорея, галакторея, набухание грудных желез, боль в груди, импотенция или нарушения эякуляции, увеличение массы тела.

З боку серцево-судинної системи:подовження інтервалу QT, миготлива аритмія, постуральна гіпотензія.

Протипоказання

Відомі або підозрювані пролактин-залежні пухлини, наприклад, пролактінома гіпофіза і рак молочної залози;

Відома чи підозрювана феохромоцитома;

Гіпертензивний криз;

Виражена ниркова і / або печінкова недостатність;

I триместр вагітності;

Період лактації (грудного вигодовування);

Дитячий вік (до 6 років);

Комбінація з cультопрідом;

Комбінації з агоністами дофамінових рецепторів (амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон, лізурид, перголид, пірибедил, праміпексол, хінаголід, ропінірол), за винятком хворих, які страждають на хворобу Паркінсона;

Комбінації з лікарськими засобами, які можуть викликати аритмії: антиаритмічні препарати класу I А (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) і класу III (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), деякі нейролептики (тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, ціамемазин, амісульприд, сульпірид, пімозид, галоперидол, дроперидол), а також з наступними препаратами: леводопа, бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин, мізоластин, вінкамін (в / в), спарфлоксацин, моксифлоксацин;

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат при хронічній нирковій недостатності (при застосуванні необхідно зменшити дозу та посилити спостереження); епілепсії (у зв'язку з можливістю зниження порога судомної готовності); при серцево-судинних захворюваннях в стадії декомпенсації; хвороби Паркінсона; спільно з лікарськими засобами, що містять етанол; при брадикардії (ЧСС< 55 уд./мин); гипокалиемии; врожденном удлинении интервала QТ; совместно с препаратами, способными вызывать выраженную брадикардию (ЧСС <55 уд./мин), гипокалиемию, замедление сердечной проводимости или удлинение интервала QТ; у пациентов пожилого возраста.

Вагітність і ЛАКТАЦІЯ

Препарат протипоказаний в I триместрі вагітності і в період лактації.

Щодо впливу на мозок плода нейролептиків, що застосовуються при вагітності, даних немає. Не рекомендується застосовувати тіаприд в II і III триместрах вагітності. Однак якщо існує необхідність застосування препарату, то рекомендується по можливості обмежити дозу і тривалість лікування.

При тривалому лікуванні і / або застосуванні препарату у високих дозах і / або при пізніх термінах вагітності слід контролювати неврологічні функції новонародженого.

Невідомо, чи виділяється тіаприд з грудним молоком, тому при необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ

ЗНС характеризується блідістю, гіпертермією, ригідністю м'язів, дисфункцією периферичної нервової системи, порушенням свідомості. Ознаки дисфункції периферичної нервової системи, такі як підвищене потовиділення і лабільність АТ, можуть передувати настанню гіпертермії і, отже, представляти собою ранні, попереджувальні сигнали. Деякі фактори ризику, такі як зневоднення або органічне ураження мозку, незважаючи на те, що така дія нейролептиків може пояснюватися ідіосинкразією, мабуть, є сприятливими.

Тіаприд викликає дозозалежне подовження інтервалу QТ. Відомо, що цей ефект збільшує ризик серйозних шлуночкових аритмій, він посилюється на тлі брадикардії, при гіпокаліємії, а також в разі вродженого або набутого подовження інтервалу QT (при комбінації з препаратами, які подовжують інтервал QТс).

До початку застосування препарату слід провести корекцію гіпокаліємії. Слід забезпечити контроль клінічної картини, електролітного балансу і ЕКГ.

При екстрапірамідному синдромі, спричиненому нейролептиками, замість застосування агоністів дофамінових рецепторів слід призначати антихолінергічні препарати.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування пацієнти повинні утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій

Умови та термін зберігання

симптоми: надлишкове седативну дію, сонливість, пригнічення свідомості аж до коми, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоми.

лікування: відміна препарату, промивання шлунка (при отруєнні таблетками), симптоматична і дезінтоксикаційна терапія, моніторинг за життєво важливими функціями організму, особливо серцевої діяльності (ризик подовження інтервалу QT) до повного зникнення симптомів інтоксикації. При тяжких екстрапірамідних симптомах - антихолінергічні препарати.

Оскільки тіаприд слабо піддається діалізу, для видалення активної речовини не рекомендується застосовувати гемодіаліз. Антидот тіаприд невідомий.

лікарськими ВЗАЄМОДІЯ

комбінації протипоказані

При застосуванні разом з антиаритмічними препаратами класу I А (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) і класу III (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), деякими нейролептиками (тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, ціамемазин, сульпірид, амісульприд, пімозид, галоперидол, дроперидол) і іншими препаратами, такими як бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин, мізоластин, вінкамін, підвищується ризик шлуночкових аритмій, а також миготливої \u200b\u200bаритмії.

Етанол посилює седативну дію антипсихотичних засобів (нейролептиків).

При одночасному застосуванні леводопи і антипсихотичних засобів (нейролептиків) спостерігається антагонізм дії.

У пацієнтів з хворобою Паркінсона рекомендується застосовувати мінімальні ефективні дози леводопи і тіаприд. Агоністи дофамінових рецепторів здатні викликати або посилювати психотичні порушення. Якщо лікування нейролептиками необхідно хворому, який страждає хворобою Паркінсона, яка отримує допамінергічного препарат, дозу останнього слід поступово знизити до відміни (раптова відміна може призвести до розвитку ЗНС).

При одночасному застосуванні тіапрідала зі спарфлоксацину, моксифлоксацином підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії, а також миготливої \u200b\u200bаритмії. Якщо комбінації уникнути не вдається, то необхідно визначити значення інтервалу QT і забезпечити ЕКГ-контроль.

Комбінації, що вимагають обережності

Підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії, а також миготливої \u200b\u200bаритмії при одночасному застосуванні тіапрідала з препаратами, що викликають брадикардію (блокатори повільних кальцієвих каналів - дилтіазем, верапаміл; бета-адреноблокатори; клонідин, гуанфацин; препарати наперстянки, інгібітори холінестерази - донезепіл, рівастігмін, галантамін, піридостигмін , неостигмін), з препаратами, здатними викликати гіпокаліємію (калійвиводящіх діуретики, проносні засоби, амфотерицин В, ГКС, тетракозактид).

Комбінації, які слід брати до уваги

При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами спостерігається адитивна дія, підвищується ризик постуральноїгіпотензії.

Посилення пригнічуючого впливу на ЦНС відбувається при одночасному застосуванні тіапрідала з препаратами, що пригнічують функції ЦНС: похідні морфіну (опіоїдні анальгетики, протикашльові препарати та засоби замісної терапії); барбітурати; бензодіазепіни та інші анксиолитики; снодійні препарати; антидепресанти з седативною дією; блокатори гістамінових Н1-рецепторів з седативною дією; антигіпертензивні засоби центральної дії; баклофен; талідомід.

Умови відпуску З АПТЕК

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності таблеток - 5 років, розчину для ін'єкцій - 3 роки.

Catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики)

Тіаприд таблетки - офіційна інструкція із застосування

Інструкція для медичного застосування препарату

Реєстраційний номер:

Торгова назва препарату:

Тіапрідал ®.

Міжнародна непатентована назва:

Тіаприд.

Лікарська форма:

таблетки.

склад

В 1 таблетці міститься:

Діюча речовина:
тіаприд гідрохлорид - 111,1 мг (в перерахунку на тіаприд -100 мг).

Допоміжні речовини:
манітол, целюлоза мікрокристалічна, повідон, кремнію діоксид колоїдний водний, магнію стеарат.

ОпісаніеБелие або кремуватим-білі круглі плоскі таблетки зі скошеними по обидва боки краями, з хрестоподібної рискою на одному боці та гравіруванням «Т 100» на інший, без запаху або зі слабким запахом.

Фармацевтична група:

антипсихотичний (нейролептическое) засіб.

код ATX

N05AL03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка
Антипсихотичний засіб - атиповий нейролептик, in vitro селективно блокує підтипи D2 і D3 дофамінових рецепторів без наявності якої-небудь значущої аффинности до рецепторів основних центральних нейротрансмітерів (включаючи серотонін, норадреналін, гістамін). Дослідження нейрохімічних і поведінкових реакцій, проведені in vivo, підтвердили ці властивості тіаприд, показавши наявність антідофамінергіческім ефектів при відсутності значущих седації, каталепсії і зниження когнітивних здібностей.

Тіаприд здатний впливати на дофамінові рецептори, попередньо вже сенсибілізовані до дофаміну при застосуванні будь-яких інших антипсихотичних засобів, і з цим пов'язують його антідіскінетіческіе ефекти.

У деяких експериментальних моделях стресу на тварин, включаючи алкогольну т абстиненцію у мишей і приматів, була підтверджена анксіолітичну активність тіаприд.

Тіаприд не показав формування фізичної або психологічної залежності.

Цим атиповим фармакодинамическим профілем пояснюється клінічна ефективність тіаприд при багатьох розладах, включаючи гіпердофамінергіческіе стану, такі як дискінезії і псіхоповеденческіе порушення, що спостерігаються у пацієнтів з деменцією або у осіб, що зловживають алкоголем, з меншою кількістю неврологічних побічних ефектів у порівнянні з типовими нейролептиками.

Тіаприд має виражену аналгетичну (як при интероцептивной, так і при екстероцептивні болю), протиблювотну за рахунок блокади дофамінових D2-рецепторів критичної зони блювотного центру, гіпотермічному дією за рахунок блокади дофамінових рецепторів гіпоталамуса.

Фармакокінетика
Абсорбція тіаприд швидка. Після прийому всередину 200 мг тіаприд максимальна концентрація препарату в плазмі досягається за 1 годину і становить 1,3 мкг / мл.

Біодоступність становить 75%. При прийомі таблеток безпосередньо перед прийомом їжі біодоступність збільшується на 20%, а максимальна концентрація в плазмі - на 40%. Абсорбція в літньому віці сповільнюється.

Розподіл в організмі відбувається швидко (менше 1 години). Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і через плаценту без накопичення. Обсяг розподілу становить 1,43 л / кг. У тварин відзначали проникнення препарату в грудне молоко, із співвідношенням концентрацій в молоці і в крові, що становить 1,2: 1.

Чи не зв'язується з білками плазми, дуже слабо зв'язується з еритроцитами. Тіаприд метаболізується незначно (до 15%), метаболіти в основному неактивні. Чи не виявлено кон'югованих метаболітів. 70% введеної дози виявляється в сечі в незмінному вигляді. Період напіввиведення з плазми становить 2,9 години у жінок і 3,6 години у чоловіків. Виведення відбувається переважно нирками шляхом гломерулярної фільтрації та канальцевої секреції, нирковий кліренс становить 330 мл / хвилину.

У хворих з порушеною функцією нирок, виведення залежить від кліренсу креатиніну, при зниженні якого виведення тіаприд сповільнюється (див. «Спосіб застосування та дози»).

Показання до застосування:

У дорослих:
- Купірування психомоторного збудження і агресивних станів, особливо при хронічному алкоголізмі або в літньому віці.
- Наполегливий інтенсивний больовий синдром.

У дорослих і дітей старше 6 років:
- Різні типи хореї, синдром Жилля де ла Туретта.

У дітей старше 6 років:
- Розлади поведінки з ажитацією і агресивністю.

Протипоказання:

- Підвищена чутливість до тіаприд або до інших компонентів препарату.
- Відомі або підозрювані пролактин-залежні пухлини, наприклад: пролактінома гіпофіза і рак молочної залози.
- Феохромоцитома, підозра на феохромоцитому.
- Хвороба Паркінсона (крім випадків нагальної необхідності застосування тіаприд).
- Дитячий вік до 6 років (небезпека розвитку задухи при попаданні таблетки в дихальне горло).
- Період лактації (див. Вагітність і період лактації »).
- Одночасний прийом леводопи (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
- Одночасний прийом каберголина, хінаголід (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»),

З обережністю

У пацієнтів з сприятливими факторами для розвитку аритмій (з брадикардією менше 55 ударів в хвилину; з порушеннями електролітного рівноваги, зокрема, з гіпокаліємією, гіпомагніємією; з вродженим подовженням інтервалу QT; з супутньою терапією препаратами, здатними викликати виражену брадикардію (менше 55 ударів в хвилину), порушення електролітного рівноваги, уповільнювати внутрисердечную провідність або подовжувати інтервал QT, так як тіаприд може подовжувати інтервал QT і збільшувати ризик розвитку важких шлуночкових порушень ритму, включаючи розвиток шлуночкової тахікардії типу «пірует» (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами», "Особливі вказівки"),
- У поєднанні з дофаминергическими антипаркінсонічними препаратами (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лісурід, перголид, пірибедил, праміпексол, ропінірол, селегілін) у пацієнтів з хворобою Паркінсона, якщо є нагальна потреба в застосуванні тіаприд (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами ", "Особливі вказівки").
- У пацієнтів з тяжкими серцево-судинними захворюваннями (через можливість посилення ішемічних розладів при зниженні артеріального тиску).
- У осіб похилого віку (підвищений ризик седації, ортостатичноїгіпотензії).
- У пацієнтів похилого віку з деменцією (див. «Особливості застосування»).
- У пацієнтів з факторами ризику розвитку інсульту (див. «Особливості застосування»),
- У пацієнтів з нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування, див. «Спосіб застосування та дози»).
- У пацієнтів з епілепсією (нейролептики можуть знижувати епілептогенний поріг, хоча цей ефект у тіаприд не вивчалось).
- У пацієнтів з факторами ризику розвитку тромбоемболій (див. «(Особливі вказівки»),
- У дітей (недостатня вивченість застосування препарату у цієї категорії пацієнтів),
- У підлітків в період статевого дозрівання (через можливість небажаних ефектів з боку ендокринної системи, див. "Побічна дія").
- Під час вагітності (див. «Вагітність і період лактації»).
- При одночасному застосуванні лікарських засобів, що містять етанол (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

Вагітність і період лактації

вагітність
При призначенні тіаприд вагітним жінкам слід дотримуватися обережності, так як є обмежена кількість даних щодо застосування тіаприд при вагітності, а у новонароджених, матері яких протягом тривалого часу отримували лікування нейролептиками, в рідкісних випадках спостерігався розвиток екстрапірамідних розладів. Аналіз вагітностей, під час яких приймався тіаприд, не виявив у нього тератогенних ефектів.

період лактації
Дослідження на тваринах показали, що тіаприд проникає в грудне молоко, однак чи проникає тіаприд в грудне молоко людини не відомо. Грудне вигодовування під час його прийому не рекомендується.

Спосіб застосування та дози:

Тільки для дорослих і дітей старше 6 років.
Необхідно завжди підбирати мінімально ефективну дозу. Якщо дозволяє стан хворого, лікування слід починати з низьких доз, з поступовим їх покроковим підвищенням. Добова доза препарату ділиться на 2-3 прийоми.

Купірування психомоторного збудження і агресивних станів, особливо при хронічному алкоголізмі або в літньому віці:
Тільки у дорослих: не більше 200 - 300 мг / добу протягом 1 -2 місяців.
У пацієнтів похилого віку доза 200-300 мг / добу повинна досягатися поступово. Лікування слід починатися з дози 50 мг 2 рази на добу. Потім доза може поступово збільшуватися на 50-100 мг кожні 2-3 дні. Середня доза, яка використовується у пацієнтів похилого віку, становить 200 мг / добу, а максимальна доза - 300 мг / добу.

Хорея, синдром Жилля де ла Туретта
У дорослих: 300 - 800 мг / добу.
Лікування слід починати з дуже низької дози - 25 мг на добу, з її подальшим поступовим збільшенням до досягнення мінімальної ефективної дози.
У дітей старше 6 років: 3-6 мг / кг / добу. Максимальна доза становить 300 мг / добу.
У дорослих і дітей тривалість лікування визначається в кожному конкретному випадку лікарем і залежить від клінічного перебігу захворювання.

Наполегливий інтенсивний больовий синдром.
Тільки для дорослих: 200 - 400 мг / добу.

Розлади поведінки з ажитацією і агресивністю у дітей у віці старше 6
Доза становить 100 - 150 мг / добу.

Пацієнти з порушенням функції нирок
У пацієнтів з нирковою недостатністю екскреція тіаприд корелює з кліренсом креатиніну. Тому при кліренсі креатиніну 30-60 мл / хв. доза знижується на 25%, при кліренсі креатиніну 10-30 мл / хв. доза знижується в 2 рази, при кліренсі креатиніну менше 10 мл / хв. доза знижується в 4 рази в порівнянні з дозами при нормальній функції нирок.

Пацієнти з порушенням функції печінки
Препарат мало метаболізується, зміни режиму дозування не потрібна.

Побічна дія

Частота виникнення несприятливих реакцій була представлена \u200b\u200bу відповідності з наступними градаціями: дуже часто (≥ 10%), часто (≥1%,<10); иногда (≥0,1%, < 1%); редко (≥0,01%, < 0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Побічні ефекти, що спостерігалися під час контрольованих клінічних досліджень
Слід зазначити, що в деяких випадках були труднощі при диференціюванні несприятливих явищ і симптомів основного захворювання.


часто
- Запаморочення, головний біль.

екстрапірамідні розлади
часто
- Паркінсонізм і пов'язані з ним симптоми тремор, м'язовий гіпертонус, гіпокінезія та гіперсалівація. Ці симптоми зазвичай піддаються зворотному розвитку при одночасному прийомі антихолінергічних протипаркінсонічних засобів.

іноді
- Гострі дискінезії, такі як акатизія, м'язова дистонія (спазм, кривошия, окулогірний криз, тризм). Ці симптоми зазвичай піддаються зворотному розвитку при одночасному прийомі антихолінергічних протипаркінсонічних засобів.

рідко
- Інші види гострих дискінезій, зазвичай піддаються зворотному розвитку при одночасному прийомі антихолінергічних протипаркінсонічних засобів.

Розлади з боку психіки
часто
- Сомноленция / сонливість, безсоння, порушення сну, ажитація, стан апатії.

ендокринні розлади
іноді
- тіаприд викликає збільшення плазмової концентрації пролактину, що є оборотним після відміни препарату. Гиперпролактинемия може призводити до розвитку галактореи, аменореї, гінекомастії, збільшення молочних залоз, появі болю в молочних залозах, фригідності, оргазмической дисфункції і імпотенції.

загальні розлади
часто
- Астенія / слабкість, підвищена стомлюваність.
- Збільшення маси тіла.

Постмаркетіноговие дані
На додаток до перерахованих вище побічних ефектів дуже рідко і тільки з спонтанних повідомлень надходили відомості про перерахованих нижче несприятливі реакції.

З боку центральної і периферичної нервової системи
Невідома частота
- Пізня дискінезія, що характеризується стереотипними мимовільними рухами, головним чином мови і / або лицьових м'язів (як і при прийомі всіх інших нейролептиків після їх прийому протягом більше 3-х місяців). Протипаркінсонічні препарати не ефективні або можуть викликати посилення симптомів.
- Злоякісний нейролептичний синдром (див. «Особливості застосування»), який є потенційно фатальним ускладненням, і виникнення якого можливо при застосуванні будь-яких нейролептиків.

З боку серця
Невідома частота
- Подовження інтервалу QT, шлуночкові порушення ритму, такі як шлуночкова тахікардія типу «пірует», шлуночковатахікардія, здатні переходити в фібриляцію шлуночків і призводити до зупинки серця і розвитку раптової смерті (див. «Особливості застосування»)

З боку вегетативної нервової системи
Невідома частота
- Ортостатична гіпотензія.

З боку судин
Невідома частота
- Тромбоемболія, включаючи тромбоемболію легеневої артерії, іноді зі смертельним результатом, тромбоз глибоких вен (див. «Особливості застосування»).

З боку імунітету
Невідома частота
- Алергічні реакції.

Передозування

симптоми: надлишкова седация, сонливість, пригнічення свідомості аж до коми, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоматика.

лікування: відміна препарату, симптоматична і дезінтоксикаційна терапія, моніторинг життєво важливих функцій організму (особливо серцевої діяльності (ризик подовження інтервалу QT і розвитку шлуночкових порушень ритму) до повного зникнення симптомів інтоксикації. При появі тяжких екстрапірамідних симптомів - застосування антихолінергічних засобів.

Оскільки тіаприд слабо піддається діалізу, для його видалення з організму не рекомендується застосовувати гемодіаліз (див. «Фармакокінетика»).

Специфічного антидоту тіаприд немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

протипоказані комбінації
- З леводопою
Взаємний антагонізм леводопи та нейролептиків

З каберголіном, хінаголід
Взаємний антагонізм між цими дофаминергическими препаратами і нейролептиками.

Спричиняють брадикардію препарати, такі як бета-адреноблокатори; урежающіе число серцевих скорочень блокатори «повільних» кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем); клонідин, гуанфацин; препарати дигіталісу;
- спричиняють гіпокаліємію препарати, такі як калій-які виведуть діуретики; стимулюють перистальтику кишечника проносні; амфотерицин В при внутрішньовенному застосуванні, глюкокортикоїди, тетракозактид (перед прийомом тіаприд гіпокаліємія повинна бути скоригована);
- антиаритмічні засоби 1А класу, такі як хінідин, дизопірамід;
- антиаритмічні засоби III класу, такі як аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід;
- інші препарати, такі як пімозид, сультоприд, сульпірид, галоперидол, тіоридазин, метадон, амісульприд, дроперидол, хлорпромазин, левомепромазин, ціамемазин, піпотіазін, сертіндол, вераліпрід; антидепресанти, похідні имипрамина; препарати літію; бепридил; цизаприд, дифеманіл метілсульфат, що вводиться внутрішньовенно еритроміцин, що вводиться внутрішньовенно спирамицин, мізоластин, що вводиться внутрішньовенно вінкамін, галофантрин, лумефантрін, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

Якщо у пацієнтів не можна уникнути одночасного призначення цих препаратів з тіаприд, то за ними слід проводити ретельне клінічне, лабораторне (контроль електролітного складу крові) і електрокардіографічне спостереження.

З дофаминергическими антипаркінсонічними препаратами (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лісурід, перголид, пірибедил, праміпексол, ропінірол, селегілін)
Взаємний антагонізм дофаминергических противопаркинсонических препаратів і нейролептиків. Дофамінергічні агоністи можуть викликати або посилити психотичні симптоматику (див. «Особливості застосування»).

З етанолом
Етанол посилює седативну дію нейролептиків. Тому під час лікування тіаприд не можна вживати спиртні напої і лікарські препарати, що містять етанол.

Комбінації, що вимагають дотримання обережності
- З інгібіторами холінестерази: донепезилом, ривастигмін, галантамін, пиридостигмина бромидом, неостигміну бромидом.
Через здатність цих препаратів викликати брадикардію підвищується ризик розвитку шлуночкових порушень ритму.

Комбінації, які слід брати до уваги
- З гіпотензивними препаратами (всіма)
Аддитивное гіпотензивну дію, збільшення ризику ортостатичноїгіпотензії.

З нітратами
Збільшення ризику зниження артеріального тиску, і зокрема, розвитку ортостатичноїгіпотензії.

З препаратами, що пригнічують функцію центральної нервової системи: похідні морфіну (аналгетики, протикашльові препарати); барбітурати; бензодіазепіни та інші анксиолитики; снодійні препарати; антидепресанти з седативною дією (амітриптилін, доксепин, миансерин, міртазапін, тримипрамин); блокатори H1-гістамінових рецепторів з седативною дією; гіпотензивні засоби центральної дії (для кпонідіна і гуанфацину см. також «Нерекомендовані комбінації»); баклофен; талідомід і пизотифен.
Можливо кумулятивне пригнічення центральної нервової системи і зниження реакції.

особливі вказівки

Злоякісний нейролептичний синдром
Злоякісний нейролептичний синдром характеризується блідістю, гіпертермією, ригідністю м'язів, дисфункцією вегетативної нервової системи, порушенням свідомості. Ознаки дисфункції вегетативної нервової системи, такі як підвищене потовиділення і лабільність артеріального тиску і пульсу, можуть передувати настанню гіпертермії і, отже, бути ранніми, попереджуючими симптомами. У разі незрозумілого підвищення температури тіла лікування тіаприд має бути припинено. Генез розвитку злоякісного нейролептичного синдрому залишається не з'ясованим, передбачається, що в його механізмі грає роль блокада дофамінових рецепторів в смугастому тілі і гіпоталамусі, не виключається вроджена схильність (ідіосинкразія). Розвитку синдрому можуть сприяти інтеркурентних інфекція, порушення водно-електролітного балансу (зокрема дегідратація, гіпонатріємія), одночасне призначення препарату літію, органічне ураження мозку.

Подовження інтервалу QT
Тіаприд може викликати подовження інтервалу QT. Відомо, що цей ефект збільшує ризик розвитку серйозних шлуночкових аритмій, таких як шлуночкова тахікардія типу «пірует» (див. "Побічна дія").

Перед призначенням терапії нейролептиками, якщо дозволяє стан пацієнта, необхідно виключити наявність чинників, що сприяють розвитку цих важких порушень ритму (брадикардія менше 55 ударів в хвилину, гіпокаліємії, гіпомагніємії, уповільнення внутрішньошлуночкової провідності і вродженого подовженого інтервалу QT або подовження інтервалу QT при застосуванні інших препаратів , які подовжують інтервал QT) (див. «Протипоказання», «З обережністю», «Побічна дія»).

Пацієнтам з перерахованими вище факторами ризику, що призводять до подовження інтервалу QT, при необхідності призначення тіаприд необхідно дотримуватися особливої \u200b\u200bобережності. Гіпокаліємія повинна бути скоригована до початку застосування препарату, крім того, слід забезпечити медичне спостереження, контроль за електролітами крові і ЕКГ.

екстрапірамідний синдром
При екстрапірамідному синдромі, спричиненому нейролептиками, слід призначати антихолінергічні препарати (а не дофаминергические агоністи) (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

інсульт
У рандомізованих клінічних дослідженнях у порівнянні деяких атипових нейролептиків з плацебо, проведених у пацієнтів похилого віку з деменцією, спостерігалося триразове збільшення ризику розвитку цереброваскулярних подій. Механізм цього ризику невідомий. Не можна виключити збільшення такого ризику при прийомі інших нейролептиків або в інших популяціях пацієнтів, тому тіаприд слід з обережністю призначати пацієнтам з факторами ризику розвитку інсульту.

Пацієнти похилого віку з деменцією
У пацієнтів похилого віку з психозами, пов'язаними з деменцією, при лікуванні антипсихотичними препаратами спостерігалося підвищення ризику настання смерті. Аналіз 17-ти плацебо-контрольованих досліджень (середньою тривалістю більше 10 тижнів) показав, що більшість пацієнтів, які отримували атипові антипсихотичні препарати, мали в 1,6-1,7 разів більший ризик смерті, ніж пацієнти, які отримували плацебо. Хоча причини смерті в клінічних дослідженнях з атиповими антипсихотичними препаратами варіювали, більшість причин смертей було або серцево-судинними (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть), або інфекційними (наприклад, пневмонія) за своєю природою. Спостережні дослідження підтвердили, що подібно лікуванню атиповими антипсихотичними засобами, лікування звичайними антипсихотичними засобами також може збільшувати смертність. Ступінь, до якої збільшення смертності може бути обумовлено антипсихотическим препаратом, а не деякими особливостями пацієнтів, не ясна.

тромбоемболія
При застосуванні антипсихотичних препаратів спостерігалися випадки венозної тромбоемболії, іноді фатальною. Тому тіаприд слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з факторами ризику розвитку тромбоемболії, див. «Побічна дія».

Пацієнти з епілепсією
У зв'язку з тим, що тіаприд може знижувати епілептогенний поріг, при призначенні тіаприд пацієнтам з епілепсією, останні повинні знаходитися під пильним медичним наглядом.

Пацієнти з хворобою Паркінсона, які отримують дофаминергические агоністи
Якщо є нагальна необхідність лікування нейролептиками пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримують дофаминергические агоністи, слід провести поступове зниження доз останніх до повної відміни (раптова відміна дофамінергічних препаратів може підвищити ризик розвитку у пацієнта злоякісного нейролептичного синдрому) (див. «Протипоказання», «З обережністю» ; «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

діти
Застосування тіаприд у дітей вивчено недостатньо. Тому при призначенні тіаприд дітям слід дотримуватися обережності. У зв'язку з відсутністю клінічних даних рекомендується дотримуватися обережності при призначенні цього лікарського препарату дітям. Більш того, рекомендується щорічно перевіряти у дітей здатності до навчання, так як препарат може впливати на когнітивні функції. Необхідно регулярно коригувати дозу залежно від клінічного стані дитини.

Вплив на здатність керування автомобілем або іншими механізмами

В період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може мати седативну дію (навіть при його прийомі в рекомендованих дозах).

Форма випуску:

Таблетки 100 мг.
По 10 таблеток в блістер з ПВХ і фольги алюмінієвої.

Тіаприд - антипсихотичний препарат (нейролептик), який надає седативну, снодійну і болезаспокійливу дію.

Форма випуску та склад

Лікарські форми:

  • Таблетки: плоскоциліндричні, білого або білого зі слабким жовтуватим відтінком кольору (по 10 шт. В контурних чарункових упаковках або по 30 шт. В банках з світлозахисного скла, в картонній пачці 2 упаковки або 1 банка);
  • Розчин для ін'єкцій: прозорий, безбарвний або злегка забарвлений (по 2 мл в ампулах, в картонній пачці 10 ампул разом з Ампульні ножем або скарифікатором; по 5 ампул у контурних чарункових упаковках, в картонній пачці 2 упаковки разом з Ампульні ножем або скарифікатором).

В 1 таблетці міститься:

  • Діюча речовина: тіаприд (у формі гідрохлориду) - 100 мг;
  • Допоміжні компоненти: крохмаль картопляний, магнію стеарат, лактоза (цукор молочний) і повідон (ПВП низькомолекулярний медичний).

В 1 мл розчину міститься:

  • Діюча речовина: тіаприд (у формі гідрохлориду) - 50 мг;
  • Допоміжні компоненти: натрію хлорид і вода для ін'єкцій.

Показання до застосування

У формі таблеток тіаприд призначають для лікування таких захворювань:

  • Інтенсивний хронічний больовий синдром у дорослих;
  • Агресивні стану і психомоторне збудження у дорослих, особливо в літньому віці і при хронічному;
  • Різні типи хореї у дорослих і дітей старше 6 років;
  • Синдром Жиля де ла Туретта у дорослих і дітей старше 6 років;
  • Розлади поведінки з агресивністю і ажитацією у дітей старше 6 років.

У вигляді розчину для ін'єкцій препарат застосовується при лікуванні таких захворювань і станів:

  • Нервовий тик;
  • Головний біль нейрогенного походження;
  • Психомоторне збудження;
  • Гостра і хронічна хорея;
  • Діскінетіческій і гіперкінетичний синдром (в тому числі при застосуванні нейролептиків, при паркінсонізмі судинного походження, включаючи пізні дискінезії);
  • Сенільна моторна нестійкість;
  • тремор;
  • Порушення поведінки при алкоголізмі;
  • Розлади поведінки в літньому віці;
  • Алкогольний психоз;
  • Абстинентний синдром, обумовлений алкоголізмом або наркоманією;
  • Хронічний больовий синдром (в т.ч. спастичний біль в кінцівках, артралгії, болі невротичного походження, болю у онкологічних хворих).

Протипоказання

Для обох лікарських форм тіаприд:

  • Виражена ниркова і / або печінкова недостатність;
  • Гіпертонічний криз;
  • Відома чи підозрювана феохромоцитома;
  • I триместр вагітності;
  • Період лактації;
  • Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Додатково для таблеток:

  • Дитячий вік до 6 років;
  • Наявність або підозра на пролактінзавісімие пухлини, наприклад, пролактин гіпофіза, рак грудей;
  • Одночасне застосування сультоприд;
  • Необхідність призначення дофамінергічних агоністів (бромокриптина, апоморфіну, каберголина, пірибедилу, перголід, прамипексола, лізурид, хінаголід, ентакапону, ропініролу, амантадина), за винятком пацієнтів з хворобою Паркінсона;
  • Комбінація з лікарськими засобами, які можуть викликати порушення ритму серця, такими як: антиаритмічні препарати Iа класу (дизопірамід, гідрохінідин, хінідин) і III класу (дофетилід, соталол, ібутилід, аміодарон), деякі нейролептики (трифлуоперазин, левомепромазин, ціамемазин, хлорпромазин, амісульприд, галоперидол, пімозид, дроперидол, тіоридазин, сульпірид);
  • Одночасне застосування таких препаратів: вінкамін внутрішньовенно, еритроміцин, дифеманіл, мізоластин, спарфлоксацин, цизаприд, моксифлоксацин, бепридил, леводопа.

Додатково для розчину: дитячий вік до 7 років.

Тіаприд з обережністю призначають:

  • Обидві лікарські форми: серцево-судинні захворювання в стадії декомпенсації, епілепсія, хвороба Паркінсона, хронічна ниркова недостатність, похилий вік;
  • Таблетки (додатково):, брадикардія (рідше 55 уд / хв), вроджене подовження інтервалу QT, одночасне застосування препаратів, що містять спирт, а також лікарських засобів, здатних викликати гіпокаліємію, виражену брадикардію (менше 55 уд / хв), подовження інтервалу QT або зниження серцевої провідності.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки тіаприд слід приймати всередину. Якщо стан хворого дозволяє, лікування рекомендується починати з низької дози, поступово підвищуючи її до мінімальної ефективної.

  • Агресивні стану і психомоторне збудження, особливо в літньому віці або при хронічному алкоголізмі: дорослі - 200-300 мг на добу протягом 1-2 місяців, літні - 50 мг 2 рази на добу. При необхідності кожні 2-3 дні дозу підвищують на 50-100 мг. Максимально допустима добова доза - 300 мг;
  • Синдром Жиля де ла Туретта і хорея: початкова доза для дорослих - 25 мг на добу. Далі її поступово підвищують до досягнення мінімальної ефективної. Середня добова доза коливається в межах 300-800 мг. Дози для пацієнтів з порушенням функції нирок: кліренс креатиніну (КК) 11-20 мл / хвилину - 1/2 дози для дорослого, КК 10 мл / хвилину - 1/4 дози. Дітям старше 6 років добову дозу визначають залежно від їх маси тіла - з розрахунку 3-6 мг на кожний кілограм ваги;
  • Інтенсивний хронічний больовий синдром у дорослих: 200-400 мг на добу;
  • Розлади поведінки з агресивністю і ажитацією у дітей старше 6 років: 100-150 мг на добу.

Розчин тіаприд призначений для внутрішньовенного (в / в) або внутрішньом'язового (в / м) введення.

  • Некупирующейся болю: 200-400 мг на добу;
  • Деліріозні і пределіріозних стан: 400-1200 мг кожні 4-6 годин, у важких випадках допускається збільшення дози до 1800 мг.

При КК менше 20 мл / хвилину добову дозу знижують в 2 рази, при КК менше 10 мл / хвилину - в 4 рази.

Дітям від 7 років призначають по 100-150 мг на добу. Максимально допустима добова доза - 300 мг.

Побічні дії

Можливі побічні ефекти, що виникають при прийомі тіаприд в формі таблеток:

  • Щодо часто: сонливість або безсоння, психомоторне збудження, ажитація, стомлюваність, астенія, апатичні стани, головний біль, підвищення артеріального тиску; у пацієнтів з синдромом Паркінсона - брадикинезия, тремор, гіперсалівація;
  • Рідко: рання дискінезія і (окулогірні кризи, спастична, тризм); при тривалому застосуванні - пізня дискінезія (стереотипні мимовільні рухи кінцівок, обличчя та мови);
  • Вкрай рідко (менше 0,2%): гіперпролактинемія і пов'язані з нею розлади - біль в грудях, набухання грудних залоз, порушення еякуляції або; збільшення маси тіла, постуральна гіпотензія, миготлива аритмія, подовження інтервалу QT, злоякісний нейролептичний синдром.

Можливі побічні ефекти, що відзначалися при застосуванні препарату в формі ін'єкційного розчину:

  • Підвищена стомлюваність, сонливість, зниження м'язового тонусу, екстрапірамідні симптоми, збудження, ранні (тризм, окорухові порушення, спастична кривошия) і пізні дискінезії, злоякісний нейролептичний синдром;
  • Явища гіперстимуляції (загострення галюцинаторно-божевільною симптоматики або посилення тривоги у пацієнтів з шизофренією);
  • Шкірні реакції, збільшення маси тіла, зниження потенції, галакторея, аменорея, фригідність, гіперпролактинемія, ортостатичнагіпотензія, гіпертермія.

особливі вказівки

До початку лікування таблетками, щоб уникнути подовження інтервалу QT, необхідно скоригувати гипокалиемию, а під час проведення терапії - контролювати клінічну картину, електролітний баланс і електрокардіограму.

Деякі фактори ризику, такі як органічне ураження мозку і зневоднення, є що призводять до розвитку злоякісного нейролептичного синдрому в період лікування тіаприд.

При екстрапірамідному синдромі, викликаному тіаприд в таблетованій формі, замість дофамінергічних агоністів необхідно застосовувати антихолінергічні препарати.

Під час лікування ін'єкцій слід утриматися від вживання алкогольних напоїв.

Незалежно від того, яка лікарська форма препарату призначена, в період терапії потрібно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають швидкості реакцій і підвищеної концентрації уваги.

лікарська взаємодія

Розчин тіаприд підсилює дію препаратів, що пригнічують центральну нервову систему (барбітуратів, бензодіазепінів, наркотичних анальгетиків і антигістамінних засобів), а також інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту та інших гіпотензивних препаратів. Несумісний з етанолом і леводопою.

Можливі реакції взаємодії при прийомі тіаприд в формі таблеток одночасно з іншими лікарськими засобами:

  • Антиаритмічні і інші препарати, що спричиняють гіпокаліємію і брадикардію: зростає ризик розвитку миготливої \u200b\u200bаритмії і шлуночкових аритмій;
  • Засоби, які пригнічують функцію центральної нервової системи: посилюється гальмівну дію;
  • Антигіпертензивні засоби: збільшується ймовірність постуральноїгіпотензії;
  • Леводопа: відзначається взаємний антагонізм (з цієї причини пацієнтам з хворобою Паркінсона обидва препарати слід призначати в мінімальних ефективних дозах);
  • Дофамінергічні агоністи: виникають або посилюються психотичні порушення (пацієнтам з хворобою Паркінсона при призначенні тіаприд дозу дофамінергічних препарату слід знижувати поступово, аж до повного скасування);
  • Алкоголь: посилюється седативну дію нейролептика.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 ºС, у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 5 років.

Ви знаходитесь на сторінці, де представлено опис ліки тіаприд, інструкція дана в вільному перекладі. Для більш точної інформації про препарат прохання звертатися до анотації виробника. Не займайтеся самостійної постановкою діагнозу і не нехтуйте консультацією лікаря!

Виробники: Органіка

діючі речовини

  • тіаприд
клас захворювань
  • деменція неуточнена
  • Органічне або симптоматичне психічний розлад неуточнений
  • Психічні і поведінкові розлади, викликані вживанням алкоголю
  • Психічні і поведінкові розлади, викликані вживанням алкоголю - абстинентному стан
  • Психічні і поведінкові розлади, викликані вживанням алкоголю - психотичний розлад
  • Психічні і поведінкові розлади, викликані вживанням опадів
  • Специфічні розлади розвитку моторної функції
  • гіперкінетичні розлади
  • розлади поведінки
  • Інші форми вторинного паркінсонізму
  • Інші види хореї
  • Головний біль напруженого типу
  • Діскінетіческій церебральний параліч
  • Біль в суглобі
  • Біль у кінцівці
  • тремор неуточнений
  • Занепокоєння і збудження
  • Постійна некупирующаяся біль
  • Інша постійний біль
  • біль неуточнений
  • старість
  • Інші антипсихотичні і нейролептичні препарати
Клініко-фармакологічна група
  • Не вказано. Див. Інструкцію

Фармакологічна дії

  • нейролептическое
фармакологічна група
  • нейролептики

таблетки

дорослим:

Психомоторне збудження і агресивні стану, особливо при хронічному алкоголізмі або в літньому віці;

Інтенсивний хронічний больовий синдром.

Дорослим і дітям старше 6 років:

Різні типи хореї;

Синдром Жиля де ла Туретта.

Дітям старше 6 років: розлади поведінки з ажитацією і агресивністю.

Гіперкінетичний і діскінетіческій синдром (в т.ч. при застосуванні антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), паркінсонізмі, судинного походження, пізні дискінезії):

Гостра і хронічна хорея;

Нервовий тик;

Сенільна моторна нестійкість;

Головний біль (нейрогенного походження);

Порушення поведінки (алкоголізм);

Психомоторне збудження;

Розлади поведінки в літньому віці;

Алкогольний психоз;

Абстинентний синдром (алкоголізм, наркоманія);

Хронічний больовий синдром (в т.ч. артралгії, спастичний біль в кінцівках, болі в онкологічних хворих, болі невротичного походження).

Форма випуску препарату тіаприд

розчин для ін'єкцій 50 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, пачка картонна 10;

Розчин для ін'єкцій 50 мг / мл; ампула 2 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2;

Лікарська форма і склад
Таблетки 1 табл.
активна речовина:
тіаприд гідрохлорид (в перерахунку на тіаприд підставу) 100 мг
допоміжні речовини: цукор молочний (лактоза); крохмаль картопляний; ПВП низькомолекулярний медичний (повідон); магнію стеарат
Розчин для ін'єкцій 1 мл
активна речовина:
тіаприд гідрохлорид (в перерахунку на тіаприд) 50 мг
допоміжні речовини: натрію хлорид; вода для ін'єкцій

Фармакодинаміка

Антипсихотичний засіб (нейролептик), надає снодійну, седативну, болезаспокійливу дію. Усуває дискінезії центрального походження. Має виражену аналгетичну ефектом як при интероцептивной, так і при екстероцептивні болю. Антипсихотична дія обумовлена \u200b\u200bблокадою дофамінових D2-рецепторів мезолимбической і мезокортикальної системи. Седативна дія обумовлена \u200b\u200bблокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотну дію - блокадою дофамінових D2-рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічну дію - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.

Фармакокінетика

Біодоступність становить 75%. Призначення безпосередньо перед прийомом їжі підвищує біодоступність на 20%, а Cmax в плазмі - на 40%. Абсорбція в літньому віці сповільнюється.

Після прийому всередину тіаприд в дозі 200 мг Cmax в плазмі становить 1,3 мкг / мл і досягається за 1 год; після внутрішньом'язового введення 200 мг (2,5 мкг / мл) - за 30 хв.

Зв'язування з білками плазми і еритроцитами слабке. Розподіл в організмі відбувається швидко (менше 1 ч). Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр. При прийомі таблеток кумуляція не відбувається. У тварин при вивченні у вигляді таблеток зазначалося проникнення в молоко, із співвідношенням концентрацій в молоці і в крові 1: 2; при застосуванні розчину для ін'єкцій тіаприд також проникає в грудне молоко (концентрація становить 50% від плазмової).

Метаболізується в печінці. Метаболізм тіаприд дуже невеликий - 70% дози виявляється в сечі в незміненому вигляді. Т1 / 2 з плазми становить 2,9 год у жінок і 3,6 ч у чоловіків. Виведення відбувається переважно з сечею, а нирковий Cl досягає 330 мл / хв. При хронічній нирковій недостатності ступінь зниження виведення співвідноситься з величиною Cl креатиніну.

Використання препарату тіаприд під час вагітності

Препарат протипоказаний в I триместрі вагітності і в період лактації.

Щодо впливу нейролептиків, що застосовуються під час вагітності, на мозок плода даних немає (переважно не застосовувати тіаприд в ході вагітності).

Однак, якщо препарат все ж застосовується під час вагітності, рекомендується по можливості обмежити дозу і тривалість лікування.

При тривалому лікуванні і / або застосуванні високих доз і / або при пізніх термінах вагітності виправданий контроль неврологічних функцій новонародженого.

Невідомо, чи проникає тіаприд в грудне молоко, тому годування груддю рекомендується припинити на час прийому препарату.

Підвищена чутливість до тіаприд або до інших компонентів препарату;

Відома чи підозрювана феохромоцитома;

Вагітність (I триместр);

Період лактації;

Дитячий вік (для таблеток - до 6 років; - до 7 років);

Гіпертонічний криз;

Виражена ниркова і / або печінкова недостатність.

Відомі або підозрювані пролактінзавісімие пухлини, наприклад пролактінома гіпофіза і рак грудей;

Комбінація з сультопридом;

Комбінація з дофаминергическими агоністами (амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон, лізурид, перголид, пірибедил, праміпексол, хінаголід, ропінірол), за винятком хворих, які страждають на хворобу Паркінсона;

Комбінація з ЛЗ, які можуть викликати порушення ритму серця: антиаритмічні препарати Iа класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) і III класу (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), деякі нейролептики (тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, ціамемазин, амісульпірід, сульпірид, пімозид, галоперидол, дроперидол), а також з наступними препаратами: леводопа, бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин, мізоластин, вінкамін для в / в введення, спарфлоксацин, моксифлоксацин (див. «Взаємодія»).

З обережністю:

Загальні для обох лікарських форм:

Хронічна ниркова недостатність. При застосуванні необхідно знизити дозу і посилити спостереження (див. «Спосіб застосування та дози»);

Епілепсія, в зв'язку з можливістю зниження судомного порога;

Серцево-судинні захворювання в стадії декомпенсації;

Хвороба Паркінсона;

Похилий вік.

Для таблеток (додатково):

Спільне застосування ЛЗ, що містять спирт;

При брадикардії (рідше 55 уд / хв), гіпокаліємію, природженому подовженні інтервалу QT, а також при спільному застосуванні препаратів, здатних спричиняти виражену брадикардію (менше 55 уд / хв), гіпокаліємію, зниження серцевої провідності або подовження інтервалу QT.

Побічні дії

для таблеток

Астенія, стомлюваність, сонливість, безсоння, ажитація, психомоторне збудження, апатичні стани, запаморочення, головний біль, підвищення артеріального тиску, синдром Паркінсона - тремор, брадикінезія, гіперсалівація. Значно рідше: рання дискінезія і дистонія (спастична кривошия, окулогірні кризи, тризм), акатизія. Ці симптоми зазвичай є оборотними після відміни препарату або призначення антихолінергічних протипаркінсонічних засобів. Пізня дискінезія (стереотипні мимовільні рухи язика, обличчя і кінцівок), що виникає при тривалому застосуванні (антихолінергічні протипаркінсонічні засоби, які призначаються в якості коректорів, можуть погіршити стан хворого). Гиперпролактинемия і пов'язані з нею розлади (менше 0,2%): аменорея, галакторея, набухання грудних залоз, біль у грудях, імпотенція або порушення еякуляції; збільшення маси тіла, подовження інтервалу QT, миготлива аритмія, постуральна гіпотензія, злоякісний нейролептичний синдром.

Для розчину для ін'єкцій

Сонливість, підвищена стомлюваність, зниження м'язового тонусу, порушення, екстрапірамідні симптоми, злоякісний нейролептичний синдром, ранні дискінезії (спастична кривошия, тризм, окорухові порушення) і пізні дискінезії; явища гіперстимуляції (посилення тривоги або загострення галюцинаторно-божевільною симптоматики у пацієнтів з шизофренією); шкірні алергічні реакції, ортостатичнагіпотензія, збільшення маси тіла, гіперпролактинемія, зниження потенції, гінекомастія, аменорея, галакторея, фригідність, гіпертермія.

Спосіб застосування та дози

таблетки

Всередину, тільки для дорослих і дітей старше 6 років. Необхідно завжди підбирати мінімальну ефективну дозу. Якщо дозволяє стан хворого, лікування слід починати з низької дози, поступово підвищуючи її.

Психомоторне збудження і агресивні стану, особливо при хронічному алкоголізмі або в літньому віці: дорослим - 200-300 мг / сут, курс лікування 1-2 міс; в літньому віці - 50 мг 2 рази на добу. Дозу можна поступово збільшувати на 50-100 мг кожні 2-3 дні до максимальної добової дози 300 мг.

Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: дорослим - 300-800 мг / сут. Лікування слід починати з дози 25 мг / добу, потім повільно підвищувати її до досягнення мінімальної ефективної дози.

У хворих з порушенням функції нирок: якщо Cl креатиніну<20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11–20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин.

Інтенсивний хронічний больовий синдром: дітям старше 6 років - 3-6 мг / кг / сут. Звичайна доза для дорослих становить 200-400 мг / сут.

Розлади поведінки з ажитацією і агресивністю у дітей у віці старше 6 років: доза становить 100-150 мг / сут.

Розчин для ін'єкцій

В / в або в / м.

Некупирующейся болю: -200-400 мг / сут.

При деліріозним (пределіріозних) стані: кожні 4-6 год у добовій дозі 400-1200 мг (максимально до 1800 мг).

При Cl креатиніну<20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин - в 4 раза.

Дітям у віці 7 років і старше - по 100-150 мг / сут. Можна збільшити цю дозування максимально до 300 мг / сут.

Передозування

для таблеток

Симптоми: надмірна седація, сонливість, пригнічення свідомості аж до коми, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоматика.

Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, симптоматична і дезінтоксикаційна терапія, моніторинг життєво важливих функцій організму (особливо серцевої діяльності - ризик подовження інтервалу QT) до повного зникнення симптомів інтоксикації. При появі тяжких екстрапірамідних симптомів - антихолинергическое лікування. Оскільки тіаприд слабо піддається діалізу, для видалення речовини не рекомендується застосовувати гемодіаліз. Антидот тіаприд невідомий.

Для розчину для ін'єкцій

Симптоми: виражений седативний ефект, екстрапірамідні розлади.

Лікування: відміна препарату, призначення холіноблокаторів.

Взаємодія з іншими препаратами

для таблеток

При застосуванні разом з антиаритмічними препаратами, а також препаратами, що викликають брадикардію і гіпокаліємію, можливе підвищення ризику розвитку шлуночкових аритмій, а також миготливої \u200b\u200bаритмії. Спільний прийом з антигіпертензивними засобами збільшує ризик постуральної гіпертензії.

Спостерігається взаємний антагонізм дії леводопи та нейролептиків. У хворих, які страждають на хворобу Паркінсона, рекомендується застосовувати мінімальні ефективні дози леводопи і тіаприд.

Дофамінергічні агоністи можуть викликати або посилювати психотичні порушення. Якщо лікування нейролептиками необхідно хворому, який страждає хворобою Паркінсона, яка отримує дофамінергічний препарат, дозу останнього слід поступово знизити до відміни (раптова відміна може призвести до розвитку злоякісного нейролептичного синдрому).

Препарати, які пригнічують функцію ЦНС при одночасному прийомі з тіаприд, сприяють посиленню гнітючої дії.

Алкоголь підсилює седативну дію нейролептиків.

Для розчину для ін'єкцій

Підсилює дію ЛЗ, що пригнічують ЦНС (наркотичні анальгетики, барбітурати, антигістамінні ЛЗ, бензодіазепіни), а також інгібіторів АПФ та інших гіпотензивних ЛЗ. Несумісний з леводопою і етанолом.

Особливі вказівки при прийомі препарату тіаприд

для таблеток

Злоякісний нейролептичний синдром: характеризується блідістю, гіпертермією, ригідністю м'язів, дисфункцією периферичної нервової системи, порушенням свідомості. Ознаки дисфункції периферичної нервової системи, такі як підвищене потовиділення і лабільність АТ, можуть передувати настанню гіпертермії і, отже, представляти собою ранні попереджувальні сигнали. Деякі фактори ризику, такі як зневоднення або органічне ураження мозку, незважаючи на те що така дія нейролептиків може пояснюватися ідіосинкразією, мабуть, є сприятливими.

Подовження інтервалу QT: тіаприд викликає дозозалежне подовження інтервалу QT. Відомо, що цей ефект збільшує ризик серйозних шлуночкових аритмій; він посилюється на тлі брадикардії, при гіпокаліємії, а також в разі вродженого або набутого довгого інтервалу QТ (комбінація з препаратами, які подовжують інтервал QTc). Гіпокаліємія повинна бути скоригована до початку застосування препарату, крім того, слід забезпечити контроль клінічної картини, електролітного балансу і ЕКГ.

При екстрапірамідному синдромі, спричиненому нейролептиками, замість застосування дофамінергічних агоністів слід призначати антихолінергічні препарати.

В період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Для розчину для ін'єкцій

В період лікування необхідно утримуватися від прийому етанолу і дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

АТС-класифікація:

N Нервова система

N05 психолептиків

N05A Антипсихотические препарати