Nom: Tiapride

effet pharmacologique

Tiapride a un effet hypnotique et sédatif, élimine efficacement sensations douloureuses Genèse intéroceptive et extéroceptive. Le médicament aide à combattre la dyskinésie, causée par des maladies du système nerveux.

En bloquant les récepteurs dopaminergiques D2 des systèmes mésocortical et mésolimbique, Tiapride a un effet antipsychotique. En bloquant les récepteurs dopaminergiques dans la zone de déclenchement, un effet antiémétique est obtenu et les récepteurs dopaminergiques de l'hypothalamus obtiennent un effet hypothermique. Le blocage des récepteurs adrénergiques du tronc cérébral produit un effet sédatif.

Indications pour l'utilisation

Tiapride est destiné au traitement des adultes atteints du syndrome douloureux chronique, des patients en état d'agitation psychomotrice, d'agressivité en vieillesse ou avec l'alcoolisme. Il est recommandé aux enfants et aux adultes d'utiliser des comprimés médicamenteux contre la chorée et le syndrome de Gilles de la Tourette. Le médicament est efficace dans le traitement des enfants de plus de 6 ans présentant des troubles du comportement accompagnés d'agitation et d'agressivité.

Les injections de Tiapride sont utilisées avec succès pour traiter la chorée, les tremblements, les tics nerveux, les syndromes hyperkinétiques et dyskinétiques, l'agitation psychomotrice, le parkinsonisme d'origine vasculaire et les maux de tête d'origine neurogène. Le médicament aide les patients alcooliques et toxicomanes présentant des troubles du comportement, qui sont en état de sevrage et de psychose alcoolique. Tiapride est efficace dans l'instabilité motrice sénile, divers troubles du comportement des personnes âgées et chroniques. syndrome douloureux.

Mode d'application

Comprimés de Tiapride

Il est recommandé de commencer le traitement de l'agressivité et de l'agitation psychomotrice avec des comprimés de Tiapride à des doses minimales, augmentant progressivement jusqu'à 200 à 300 mg/jour. La dose est augmentée de 0,05 à 0,1 g à intervalles de 2 à 3 jours. Le maximum quotidien est de 300 mg. La durée du traitement doit durer au moins 1 à 2 mois.

Le syndrome de douleur chronique est traité avec une dose de Tiapride de 0,2 à 0,4 g/jour.

Le médicament en comprimés contre la chorée et le syndrome de la Tourette doit être consommé à la dose de 0,3 à 0,8 g/jour. La réception commence par 20 mg par jour et augmente progressivement jusqu'à la dose recommandée. Pour les enfants, la posologie du médicament doit être choisie individuellement, à raison de 3 à 6 mg/kg/jour.

Lors du traitement d'enfants souffrant de troubles du comportement et d'agitation, Tiapride doit être pris à la dose de 100 à 150 mg/jour.

Solution pour l'administration IM et IV

Pour les douleurs persistantes, Tiapride est utilisé à la dose de 200 à 400 mg/jour.

L'état délirant est traité par des injections de médicaments à intervalles de 4 à 6 heures, portant la dose à 0,4 à 1,2 g/jour. La dose totale du médicament ne doit pas dépasser 1 800 mg.

DANS enfance la solution injectable doit être utilisée à raison de 100 à 150 mg/jour. Le maximum quotidien ne doit pas dépasser 300 mg.

Effets secondaires

Le traitement par Tiapride s'accompagne souvent de somnolence, fatigue accrue, étourdissements, augmentation de la tension artérielle, insomnie, asthénie, apathie, agitation, syndrome de Parkinson (battements cardiaques lents, augmentation de la salivation, tremblement). Plus rarement, le traitement médicamenteux provoque des symptômes réversibles de dystonie, de dyskinésie précoce et d'astasie. Utilisation à long terme médecine peut provoquer une dyskinésie tardive.

Dans de rares cas, le traitement par Tiapride comprimés provoque une hyperprolactinémie et des troubles associés : galactorrhée, aménorrhée, impuissance, hypertrophie mammaire, prise de poids, fibrillation auriculaire, douleurs thoraciques, syndrome malin des neuroleptiques, troubles de l'éjaculation, hypotension orthostatique, gynécomastie et frigidité.

L'administration parentérale de Tiapride peut provoquer une faiblesse musculaire, des allergies, une hyperthermie, une agitation et une hypotension orthostatique. Les injections du médicament sont moins susceptibles de provoquer des symptômes extrapyramidaux et une hyperstimulation (anxiété, exacerbation des symptômes de la schizophrénie).

Contre-indications

Tiapride ne doit pas être utilisé par les personnes allergiques à la composition du médicament.

Tiapride en comprimés est contre-indiqué chez les enfants de moins de 6 ans et sous forme d'injections jusqu'à 7 ans.

L'utilisation des comprimés est interdite aux patients atteints de néoplasmes prolactine-dépendants.

Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant échec chronique fonction rénale, épilepsie, maladie de Parkinson, maladies cardiaques et vasculaires lors de décompensation. Tiapride doit être utilisé avec prudence chez les personnes âgées.

Les comprimés de Tiapride doivent être utilisés avec une prudence accrue chez les patients présentant une bradycardie, une hypokaliémie et un intervalle QT prolongé.

Grossesse

Le médicament est interdit aux femmes au cours des 12 premières semaines de grossesse et pendant l'allaitement.

Interactions médicamenteuses

Lorsque vous prenez Tiapride en association avec des médicaments antiarythmiques, le risque de développer une bradycardie, une hypokaliémie et une arythmie augmente.

Une drogue: TIAPRIDAL®
Substance active : tiapride
Code ATX : N05AL03
KFG : Médicament antipsychotique (neuroleptique)
Codes CIM-10 (indications) : F10.2, F23, F29, F95.2, G10, R52.2
Rég. numéro : P N015978/02
Date d'inscription : 30/09/09
Propriétaire enregistré. crédit.: SANOFI-AVENTIS France (France) produit par SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (France)

FORME POSOLOGIQUE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pilules blanc ou blanc cassé, rond, plat, à bords biseautés des deux côtés, avec une marque en forme de croix d'un côté et une gravure « T100 » de l'autre ; inodore ou avec une légère odeur.

Excipients : mannitol, cellulose microcristalline, povidone, dioxyde de silicium colloïdal aqueux, stéarate de magnésium.

10 morceaux. - blisters (2) - emballages en carton.

Solution pour administration intraveineuse et intramusculaire incolore ou presque incolore, transparent.

Excipients : chlorure de sodium, eau d/i.

2 ml - ampoules en verre incolore avec une ligne de cassure et trois anneaux de marquage dans la partie supérieure de l'ampoule (6) - emballage cellulaire contour en plastique (2) - emballages en carton.

INSTRUCTIONS D'UTILISATION POUR LES SPÉCIALISTES.
La description du médicament a été approuvée par le fabricant en 2010.

EFFET PHARMACHOLOGIQUE

Médicament antipsychotique (neuroleptique). A un effet hypnotique, sédatif et analgésique. Élimine les dyskinésies d'origine centrale.

L'effet antipsychotique est dû au blocage des récepteurs dopaminergiques D 2 des systèmes mésolimbique et mésocortical.

Il a un effet analgésique prononcé sur les douleurs intéroceptives et extéroceptives. L'effet sédatif est dû au blocage des récepteurs adrénergiques dans la formation réticulaire du tronc cérébral ; effet antiémétique - blocage des récepteurs dopaminergiques D 2 de la zone déclencheur du centre du vomissement; effet hypothermique - blocage des récepteurs dopaminergiques de l'hypothalamus.

PHARMACOCINÉTIQUE

Après administration orale de 200 mg de tiapride concentration maximale le médicament dans le plasma - 1,3 mcg/ml - est obtenu en 1 heure. Après injection intramusculaire 200 mg de tiapride, la concentration maximale du médicament dans le plasma - 2,5 µg/ml - est atteinte en 30 minutes.

La biodisponibilité des comprimés est de 75%. Lorsqu'elle est prise immédiatement avant les repas, la biodisponibilité augmente de 20 % et la concentration plasmatique maximale de 40 %. L'absorption ralentit avec la vieillesse.

La distribution dans l'organisme se fait rapidement (moins d'1 heure). Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et à travers le placenta, aucune accumulation ne se produit. Chez les animaux, une pénétration du médicament dans le lait a été notée, avec un rapport de concentration dans le lait et le sang de 1,2.

La liaison aux protéines plasmatiques et aux érythrocytes est faible.

Le métabolisme du tiapride est très faible : 70 % de la dose se retrouve sous forme inchangée dans les urines.

La demi-vie plasmatique est de 2,9 heures chez la femme et de 3,6 heures chez l'homme. L'excrétion se produit principalement dans l'urine et la clairance rénale atteint 330 ml/min.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, l'excrétion est en corrélation avec le CC. Si le QC est inférieur à 20 ml/min, la dose quotidienne du médicament doit être fixée en fonction de la gravité de l'insuffisance rénale : la moitié de la dose est utilisée pour un QC de 11-20 ml/min et un quart de dose pour un QC de 10 ml/min. min.

LES INDICATIONS

Pilules

Pour adultes:

Pour les adultes et les enfants de plus de 6 ans :

Différents types de chorée ;

Syndrome de Gilles de la Tourette.

Pour les enfants de plus de 6 ans :

Troubles du comportement avec agitation et agressivité.

Injection

Soulagement de l'agitation psychomotrice et des états agressifs, surtout lorsque alcoolisme chronique ou dans la vieillesse;

Syndrome de douleur chronique intense.

RÉGIME POSOLOGIQUE

Pilules

Le médicament sous forme de comprimé est prescrit uniquement adultes et enfants de plus de 6 ans.

Si l'état du patient le permet, le traitement doit commencer par une faible dose du médicament, puis l'augmenter progressivement. Il est toujours nécessaire de sélectionner la dose minimale efficace.

le médicament est prescrit adultesà la dose de 200 à 300 mg/jour, la durée du traitement est de 1 à 2 mois. Patients âgés- 50 mg 2 fois/jour ; la dose peut être progressivement augmentée de 50 à 100 mg tous les 2 à 3 jours jusqu'à une dose quotidienne maximale de 300 mg.

Chorée, syndrome de Gilles de la Tourette :adultes prescrire 300 à 800 mg/jour ; Le traitement doit commencer avec une dose de 25 mg/jour, puis l'augmenter lentement jusqu'à ce que la dose minimale efficace soit atteinte. Enfants de plus de 6 ans Prescrire 3 à 6 mg/kg/jour.

À syndrome de douleur chronique intenseadultes prescrit, en règle générale, à la dose de 200 à 400 mg/jour.

À troubles du comportement avec agitation et agressivitéà enfants de plus de 6 ans la dose est de 100 à 150 mg/jour.

Injection

Destiné à être utilisé uniquement avec adultes.

Entrez par voie intramusculaire ou intraveineuse. Il est toujours nécessaire de sélectionner la dose minimale efficace. Si l'état du patient le permet, le traitement doit commencer par une faible dose, puis l'augmenter progressivement.

Soulagement de l'agitation psychomotrice et des états agressifs, notamment dans l'alcoolisme chronique :adultes le médicament est généralement prescrit à la dose de 200 à 300 mg/jour. Pour le syndrome délirant ou l'état prédélirant- 400-1200 mg/jour, dose maximale - 1800 mg/jour. Les injections doivent être effectuées toutes les 4 à 6 heures.

Patients âgés- 200-300 mg/jour, soit 2-3 injections à 6 heures d'intervalle ; la dose unique maximale est de 100 mg.

Syndrome de douleur chronique intense : la dose est généralement de 200 à 400 mg (2 à 4 ampoules)/jour.

EFFET SECONDAIRE

Du système nerveux central et du système nerveux périphérique : asthénie, fatigue (9,4 %) ; somnolence (6,6 %) ; insomnie (4,4%) ; agitation, agitation psychomotrice (3,7%) ; états apathiques (2,8%) ; vertiges (2,6 %) ; mal de tête(2%) ; parkinsonisme - tremblements (2,3 %), augmentation de la pression artérielle, bradykinésie (1,2 %), hypersalivation (1,2 %) ; rarement - dyskinésie et dystonie précoces (torticolis spasmodique, crises oculogyriques, trismus), akathisie (0,9 %). Ces symptômes sont généralement réversibles après l'arrêt du médicament ou l'administration d'antiparkinsoniens anticholinergiques.

En cas d'utilisation à long terme - dyskinésie tardive (mouvements involontaires stéréotypiques de la langue, du visage et des membres). Les médicaments antiparkinsoniens anticholinergiques prescrits comme correcteurs peuvent aggraver l'état du patient.

Le développement de NMS est possible.

De l'exterieur Système endocrinien: hyperprolactinémie et troubles associés (<0.2%) - аменорея, галакторея, набухание грудных желез, боль в груди, импотенция или нарушения эякуляции, увеличение массы тела.

Du système cardiovasculaire : allongement de l'intervalle QT, fibrillation auriculaire, hypotension orthostatique.

CONTRE-INDICATIONS

Tumeurs dépendantes de la prolactine diagnostiquées ou suspectées, par exemple, prolactinome hypophysaire et cancer du sein ;

Phéochromocytome diagnostiqué ou suspecté ;

Crise d'hypertension;

Insuffisance rénale et/ou hépatique sévère ;

I trimestre de grossesse ;

Période de lactation (allaitement);

Âge des enfants (jusqu'à 6 ans) ;

Association avec le sultopride ;

Associations avec des agonistes des récepteurs de la dopamine (amantadine, apomorphine, bromocriptine, cabergoline, entacapone, lisuride, pergolide, piribedil, pramipexole, quinagolide, ropinirole), à ​​l'exception des patients souffrant de la maladie de Parkinson ;

Associations avec des médicaments pouvant provoquer des arythmies : médicaments antiarythmiques de classe I A (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) et classe III (amiodarone, sotalol, dofétilide, ibutilide), certains antipsychotiques (thioridazine, chlorpromazine, lévomépromazine, trifluopérazine, cyamémazine, amisulpride, sulpiride, pimozide, halopéridol, dropéridol), ainsi qu'avec les médicaments suivants : lévodopa, bépridil, cisapride, difémanil, érythromycine, mizolastine, vincamine (iv), sparfloxacine, moxifloxacine ;

Hypersensibilité aux composants du médicament.

AVEC prudence le médicament doit être utilisé en cas d'insuffisance rénale chronique (en cas d'utilisation, il est nécessaire de réduire la dose et d'intensifier la surveillance) ; épilepsie (en raison de la possibilité d'abaisser le seuil de préparation convulsive); pour les maladies cardiovasculaires au stade de décompensation ; La maladie de Parkinson; avec des médicaments contenant de l'éthanol ; avec bradycardie (fréquence cardiaque< 55 уд./мин); гипокалиемии; врожденном удлинении интервала QТ; совместно с препаратами, способными вызывать выраженную брадикардию (ЧСС <55 уд./мин), гипокалиемию, замедление сердечной проводимости или удлинение интервала QТ; у пациентов пожилого возраста.

GROSSESSE ET ALLAITEMENT

Le médicament est contre-indiqué pendant le premier trimestre de la grossesse et de l'allaitement.

Il n'existe aucune donnée disponible concernant l'effet des neuroleptiques utilisés pendant la grossesse sur le cerveau du fœtus. Il n'est pas recommandé d'utiliser le tiapride au cours des deuxième et troisième trimestres de la grossesse. Cependant, s'il est nécessaire d'utiliser le médicament, il est recommandé de limiter si possible la dose et la durée du traitement.

En cas de traitement prolongé et/ou d'utilisation du médicament à fortes doses et/ou en fin de grossesse, les fonctions neurologiques du nouveau-né doivent être surveillées.

On ne sait pas si le tiapride est excrété dans le lait maternel. Par conséquent, s'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

INSTRUCTIONS SPÉCIALES

Le NMS se caractérise par une pâleur, une hyperthermie, une rigidité musculaire, un dysfonctionnement du système nerveux périphérique et des troubles de la conscience. Les signes de dysfonctionnement du système nerveux périphérique, tels qu'une transpiration accrue et une labilité de la pression artérielle, peuvent précéder l'apparition de l'hyperthermie et représentent donc des signaux d'alerte précoces. Certains facteurs de risque, comme la déshydratation ou des lésions organiques cérébrales, bien que idiosyncratiques pouvant expliquer cet effet des antipsychotiques, semblent prédisposants.

Le tiapride provoque un allongement dose-dépendant de l'intervalle QT. Cet effet est connu pour augmenter le risque d'arythmies ventriculaires graves et est renforcé par la bradycardie, l'hypokaliémie et l'allongement congénital ou acquis de l'intervalle QT (lorsqu'il est associé à des médicaments qui prolongent l'intervalle QTc).

Avant d'utiliser le médicament, l'hypokaliémie doit être corrigée. Le tableau clinique, l'équilibre électrolytique et l'ECG doivent être surveillés.

Pour le syndrome extrapyramidal provoqué par les antipsychotiques, des médicaments anticholinergiques doivent être prescrits à la place des agonistes des récepteurs dopaminergiques.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et d’utiliser des machines

Pendant la période de traitement, les patients doivent s'abstenir de se livrer à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et une rapidité de réactions psychomotrices.

SURDOSAGE

Symptômes: sédation excessive, somnolence, dépression de conscience pouvant aller jusqu'au coma, hypotension artérielle, symptômes extrapyramidaux.

Traitement: arrêt du médicament, lavage gastrique (en cas d'intoxication par comprimés), traitement symptomatique et de désintoxication, surveillance des fonctions vitales de l'organisme, notamment de l'activité cardiaque (risque d'allongement de l'intervalle QT) jusqu'à disparition complète des symptômes d'intoxication. En cas de symptômes extrapyramidaux sévères, utilisez des médicaments anticholinergiques.

Le tiapride étant peu dialysable, l’hémodialyse n’est pas recommandée pour éliminer la substance active. Il n’existe aucun antidote connu contre le tiapride.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

Les combinaisons sont contre-indiquées

Lorsqu'ils sont utilisés avec des médicaments antiarythmiques de classe I A (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) et de classe III (amiodarone, sotalol, dofétilide, ibutilide), certains antipsychotiques (thioridazine, chlorpromazine, lévomépromazine, trifluopérazine, cyamémazine, sulpiride, amisulpride, pimozide, halopéridol, dropéridol) et d'autres médicaments tels que le bépridil, le cisapride, le difémanil, l'érythromycine, la mizolastine, la vincamine, augmentent le risque d'arythmies ventriculaires ainsi que de fibrillation auriculaire.

L'éthanol renforce l'effet sédatif des antipsychotiques (neuroleptiques).

Avec l'utilisation simultanée de lévodopa et d'antipsychotiques (neuroleptiques), un antagonisme d'action est observé.

Chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, il est recommandé d'utiliser les doses minimales efficaces de lévodopa et de tiapride. Les agonistes des récepteurs de la dopamine peuvent provoquer ou aggraver des troubles psychotiques. Si un traitement par antipsychotiques est nécessaire chez un patient atteint de la maladie de Parkinson recevant un médicament dopaminergique, la dose de ce dernier doit être progressivement réduite jusqu'à son arrêt (un arrêt brutal peut conduire au développement d'un SMN).

Avec l'utilisation simultanée de Tiapridal avec la sparfloxacine, la moxifloxacine, le risque de développer une arythmie ventriculaire ainsi qu'une fibrillation auriculaire augmente. Si la combinaison ne peut être évitée, il est alors nécessaire de déterminer la valeur de l'intervalle QT et d'assurer une surveillance ECG.

Combinaisons nécessitant de la prudence

Le risque de développer une arythmie ventriculaire, ainsi qu'une fibrillation auriculaire, augmente avec l'utilisation simultanée de Tiapridal avec des médicaments provoquant une bradycardie (inhibiteurs lents des canaux calciques - diltiazem, vérapamil ; bêtabloquants ; clonidine, guanfacine ; préparations digitaliques, inhibiteurs de la cholinestérase - donézépil, rivastigmine, galantamine, pyridostigmin, néostigmine), avec des médicaments pouvant provoquer une hypokaliémie (diurétiques épargneurs de potassium, laxatifs, amphotéricine B, corticostéroïdes, tétracosactide).

Combinaisons à considérer

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments antihypertenseurs, un effet additif est observé et le risque d'hypotension posturale augmente.

Un effet dépresseur accru sur le système nerveux central se produit avec l'utilisation simultanée de Tiapridal avec des médicaments qui dépriment les fonctions du système nerveux central : dérivés de la morphine (analgésiques opioïdes, antitussifs et thérapie de remplacement) ; les barbituriques ; les benzodiazépines et autres anxiolytiques ; somnifères; antidépresseurs à effets sédatifs; bloqueurs des récepteurs de l'histamine H1 avec effets sédatifs ; antihypertenseurs à action centrale; baclofène; thalidomide.

CONDITIONS DE VACANCES EN PHARMACIE

Le médicament est disponible sur ordonnance.

CONDITIONS ET DURÉE DE STOCKAGE

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, dans un endroit sec, à l'abri de la lumière, à une température ne dépassant pas 25°C. La durée de conservation des comprimés est de 5 ans, celle de la solution injectable est de 3 ans.

Catad_pgroup Antipsychotiques (neuroleptiques)

Comprimés Tiapride - mode d'emploi officiel

INSTRUCTIONS pour l'usage médical du médicament

Numéro d'enregistrement :

Nom commercial du médicament :

Tiapridal®.

Dénomination commune internationale :

Tiapride.

Forme posologique :

pilules.

Composé

1 comprimé contient :

Substance active:
chlorhydrate de tiapride - 111,1 mg (en termes de tiapride -100 mg).

Excipients :
mannitol, cellulose microcristalline, povidone, dioxyde de silicium colloïdal aqueux, stéarate de magnésium.

DescriptionComprimés plats ronds blancs ou blanc cassé, aux bords biseautés des deux côtés, avec une cassure en forme de croix d'un côté et une gravure « T 100 » de l'autre, inodores ou légèrement odorants.

Groupe pharmaceutique :

médicament antipsychotique (neuroleptique).

Code ATX

N05AL03.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamie
Un antipsychotique est un neuroleptique atypique qui bloque sélectivement in vitro les sous-types D2 et D3 des récepteurs dopaminergiques sans aucune affinité significative pour les récepteurs des principaux neurotransmetteurs centraux (dont la sérotonine, la noradrénaline, l'histamine). Des études neurochimiques et comportementales menées in vivo ont confirmé ces propriétés du tiapride, montrant la présence d'effets antidopaminergiques en l'absence de sédation significative, de catalepsie et de déclin cognitif.

Le tiapride est capable d'agir sur les récepteurs dopaminergiques qui ont déjà été sensibilisés à la dopamine lors de l'utilisation d'autres médicaments antipsychotiques, et ses effets antidyskinétiques y sont associés.

Plusieurs modèles animaux expérimentaux de stress, notamment le sevrage alcoolique chez la souris et les primates, ont confirmé l'activité anxiolytique du tiapride.

Tiapride n'a pas montré la formation de dépendance physique ou psychologique.

Ce profil pharmacodynamique atypique explique l'efficacité clinique du tiapride dans de nombreux troubles, y compris les affections hyperdopaminergiques telles que les dyskinésies et les troubles psychocomportementaux observés chez les patients atteints de démence ou d'alcoolisme, avec moins d'effets secondaires neurologiques par rapport aux antipsychotiques classiques.

Tiapride a un effet analgésique prononcé (à la fois pour les douleurs intéroceptives et extéroceptives), antiémétique en raison du blocage des récepteurs dopaminergiques D2 dans la zone de déclenchement du centre du vomissement et un effet hypothermique dû au blocage des récepteurs dopaminergiques dans l'hypothalamus.

Pharmacocinétique
L'absorption du tiapride est rapide. Après administration orale de 200 mg de tiapride, la concentration plasmatique maximale du médicament est atteinte en 1 heure et est de 1,3 mcg/ml.

La biodisponibilité est de 75%. Lors de la prise de comprimés immédiatement avant les repas, la biodisponibilité augmente de 20 % et la concentration plasmatique maximale de 40 %. L'absorption ralentit avec la vieillesse.

La distribution dans l'organisme se fait rapidement (moins d'1 heure). Pénètre la barrière hémato-encéphalique et le placenta sans accumulation. Le volume de distribution est de 1,43 l/kg. Chez les animaux, une pénétration du médicament dans le lait maternel a été observée, avec un rapport de concentration dans le lait et le sang de 1,2:1.

Ne se lie pas aux protéines plasmatiques, se lie très faiblement aux érythrocytes. Le tiapride est légèrement métabolisé (jusqu'à 15 %), les métabolites sont pour la plupart inactifs. Aucun métabolite conjugué n'a été détecté. 70 % de la dose administrée se retrouve sous forme inchangée dans les urines. La demi-vie plasmatique est de 2,9 heures chez la femme et de 3,6 heures chez l'homme. L'excrétion se fait principalement par les reins par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire, la clairance rénale est de 330 ml/minute.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, l'excrétion dépend de la clairance de la créatinine, avec une diminution dans laquelle l'excrétion du tiapride ralentit (voir « Posologie et mode d'administration »).

Indications pour l'utilisation:

Chez l'adulte :
- Soulagement de l'agitation psychomotrice et des états agressifs, notamment dans l'alcoolisme chronique ou dans la vieillesse.
- Syndrome de douleur intense persistante.

Chez l'adulte et l'enfant de plus de 6 ans :
- Différents types de chorée, syndrome de Gilles de la Tourette.

Chez l'enfant de plus de 6 ans :
- Troubles du comportement avec agitation et agressivité.

Contre-indications :

- Hypersensibilité au tiapride ou à d'autres composants du médicament.
- Tumeurs prolactine-dépendantes diagnostiquées ou suspectées, par exemple : prolactinome hypophysaire et cancer du sein.
- Phéochromocytome, suspicion de phéochromocytome.
- Maladie de Parkinson (sauf en cas de besoin urgent d'utiliser du tiapride).
- Enfants de moins de 6 ans (risque d'étouffement si le comprimé pénètre dans la trachée).
- Période de lactation (voir Période de grossesse et de lactation).
- Utilisation simultanée de lévodopa (voir « Interactions avec d'autres médicaments »).
- Utilisation simultanée de cabergoline, de quinagolide (voir « Interactions avec d'autres médicaments »),

Soigneusement

Chez les patients présentant des facteurs prédisposants au développement d'arythmies (avec bradycardie inférieure à 55 battements par minute ; avec déséquilibre électrolytique, en particulier avec hypokaliémie, hypomagnésémie ; avec allongement congénital de l'intervalle QT ; avec un traitement concomitant avec des médicaments pouvant provoquer une bradycardie sévère ( moins de 55 battements par minute) minute), un déséquilibre électrolytique, une conduction intracardiaque lente ou un allongement de l'intervalle QT, car le tiapride peut prolonger l'intervalle QT et augmenter le risque de développer des arythmies ventriculaires sévères, y compris le développement de torsades de pointes (TdP) ( voir Interactions avec d'autres médicaments). "Instructions spéciales"),
- En association avec des antiparkinsoniens dopaminergiques (amantadine, apomorphine, bromocriptine, entacapone, lisuride, pergolide, piribedil, pramipexole, ropinirole, sélégiline) chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, s'il existe un besoin urgent d'utilisation du tiapride (voir « Interactions avec autres médicaments ») », « Instructions particulières »).
- Chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires graves (en raison de la possibilité d'une augmentation des troubles ischémiques avec une diminution de la pression artérielle).
- Chez les personnes âgées (risque accru de sédation, hypotension orthostatique).
- Chez les patients âgés atteints de démence (voir « Instructions particulières »).
- Chez les patients présentant des facteurs de risque d'accident vasculaire cérébral (voir « Instructions particulières »),
- Chez les patients présentant une insuffisance rénale (un ajustement de la posologie est nécessaire, voir « Posologie et mode d'administration »).
- Chez les patients épileptiques (les neuroleptiques peuvent abaisser le seuil épileptogène, bien que cet effet n'ait pas été étudié avec le tiapride).
- Chez les patients présentant des facteurs de risque de développement d'une thromboembolie (voir « (Instructions particulières »),
- Chez l'enfant (connaissance insuffisante de l'usage du médicament chez cette catégorie de patients),
- Chez les adolescents pendant la puberté (en raison de la possibilité d'effets indésirables sur le système endocrinien, voir « Effets indésirables »).
- Pendant la grossesse (voir « Grossesse et allaitement »).
- Avec l'utilisation simultanée de médicaments contenant de l'éthanol (voir « Interactions avec d'autres médicaments »).

Grossesse et allaitement

Grossesse
Des précautions doivent être prises lors de la prescription du tiapride aux femmes enceintes, car les données sur l'utilisation du tiapride pendant la grossesse sont limitées et le développement de troubles extrapyramidaux a été observé dans de rares cas chez les nouveau-nés dont les mères ont été traitées par des antipsychotiques pendant une longue période. L'analyse des grossesses au cours desquelles du tiapride a été pris n'a pas révélé d'effets tératogènes.

Période de lactation
Des études animales ont montré que le tiapride passe dans le lait maternel, mais on ne sait pas si le tiapride passe dans le lait maternel humain. L'allaitement pendant le traitement n'est pas recommandé.

Conseil d'utilisation et posologie :

Uniquement pour les adultes et les enfants de plus de 6 ans.
Il est toujours nécessaire de sélectionner la dose minimale efficace. Si l'état du patient le permet, le traitement doit commencer par de faibles doses, avec une augmentation progressive, étape par étape. La dose quotidienne du médicament est divisée en 2-3 doses.

Soulagement de l'agitation psychomotrice et des états agressifs, notamment dans l'alcoolisme chronique ou dans la vieillesse :
Adultes uniquement : pas plus de 200 à 300 mg/jour pendant 1 à 2 mois.
Chez les patients âgés, une dose de 200 à 300 mg/jour doit être atteinte progressivement. Le traitement doit commencer par une dose de 50 mg 2 fois par jour. Ensuite, la dose peut être augmentée progressivement de 50 à 100 mg tous les 2-3 jours. La dose moyenne utilisée chez les patients âgés est de 200 mg/jour et la dose maximale est de 300 mg/jour.

Chorée, syndrome de Gilles de la Tourette
Chez l'adulte : 300 à 800 mg/jour.
Le traitement doit commencer par une très faible dose de 25 mg par jour, suivie d'une augmentation progressive jusqu'à ce que la dose minimale efficace soit atteinte.
Chez l'enfant de plus de 6 ans : 3-6 mg/kg/jour. La dose maximale est de 300 mg/jour.
Chez l'adulte et l'enfant, la durée du traitement est déterminée au cas par cas par le médecin et dépend de l'évolution clinique de la maladie.

Syndrome de douleur intense et persistante.
Adultes uniquement : 200 à 400 mg/jour.

Troubles du comportement avec agitation et agressivité chez l'enfant de plus de 6 ans
La dose est de 100 à 150 mg/jour.

Patients présentant une insuffisance rénale
Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, l'excrétion du tiapride est en corrélation avec la clairance de la créatinine. Par conséquent, avec une clairance de la créatinine de 30 à 60 ml/min. la dose est réduite de 25 %, avec une clairance de la créatinine de 10 à 30 ml/min. la dose est réduite de 2 fois, avec une clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min. la dose est réduite de 4 fois par rapport aux doses avec une fonction rénale normale.

Patients présentant un dysfonctionnement hépatique
Le médicament est peu métabolisé, aucun changement de schéma posologique n'est nécessaire.

Effet secondaire

L'incidence des effets indésirables a été présentée selon les gradations suivantes : très souvent (≥ 10 %), souvent (≥ 1 %,<10); иногда (≥0,1%, < 1%); редко (≥0,01%, < 0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Effets secondaires observés lors d'essais cliniques contrôlés
Il convient de noter que dans certains cas, il a été difficile de différencier les événements indésirables des symptômes de la maladie sous-jacente.

Souvent
- Vertiges, maux de tête.

Troubles extrapyramidaux
Souvent
- Parkinsonisme et symptômes associés de tremblements, d'hypertonie musculaire, d'hypokinésie et d'hypersalivation. Ces symptômes sont généralement inversés par l'utilisation concomitante de médicaments antiparkinsoniens anticholinergiques.

Parfois
- Dyskinésies aiguës, telles que l'akathisie, les dystonies musculaires (spasmes, torticolis, crise oculogyrique, trismus). Ces symptômes sont généralement inversés par l'utilisation concomitante de médicaments antiparkinsoniens anticholinergiques.

Rarement
- D'autres types de dyskinésies aiguës, généralement sujettes à une évolution inverse lors de la prise de médicaments antiparkinsoniens anticholinergiques.

Les troubles mentaux
Souvent
- Domnolence/somnolence, insomnie, troubles du sommeil, agitation, état d'apathie.

Troubles endocriniens
Parfois
- Le tiapride entraîne une augmentation des concentrations plasmatiques de prolactine, réversible après l'arrêt du médicament. L'hyperprolactinémie peut entraîner le développement d'une galactorrhée, d'une aménorrhée, d'une gynécomastie, d'une hypertrophie mammaire, de douleurs mammaires, d'une frigidité, d'un dysfonctionnement orgasmique et d'une impuissance.

Troubles généraux
Souvent
- Asthénie/faiblesse, fatigue accrue.
- Augmentation du poids corporel.

Données post-commercialisation
En plus des effets indésirables énumérés ci-dessus, les effets indésirables suivants ont été rapportés très rarement et uniquement à partir de rapports spontanés.

Du système nerveux central et périphérique
Fréquence inconnue
- Dyskinésie tardive, caractérisée par des mouvements involontaires stéréotypés, principalement de la langue et/ou des muscles du visage (comme pour tous les autres antipsychotiques après une prise de plus de 3 mois). Les médicaments antiparkinsoniens ne sont pas efficaces ou peuvent aggraver les symptômes.
- Syndrome malin des neuroleptiques (voir « Instructions particulières »), qui est une complication potentiellement mortelle et dont la survenue est possible avec l'utilisation de n'importe quel neuroleptique.

Du côté du coeur
Fréquence inconnue
- Allongement de l'intervalle QT, troubles du rythme ventriculaire, tels qu'une tachycardie ventriculaire de type « pirouette », tachycardie ventriculaire, pouvant évoluer en fibrillation ventriculaire et conduire à un arrêt cardiaque et à une mort subite (voir « Instructions particulières »)

Du système nerveux autonome
Fréquence inconnue
- Hypotension orthostatique.

Du côté des vaisseaux sanguins
Fréquence inconnue
- Thromboembolie, y compris embolie pulmonaire, parfois mortelle, thrombose veineuse profonde (voir « Instructions particulières »).

Du système immunitaire
Fréquence inconnue
- Réactions allergiques cutanées.

Surdosage

Symptômes: sédation excessive, somnolence, dépression de conscience pouvant aller jusqu'au coma, hypotension artérielle, symptômes extrapyramidaux.

Traitement: sevrage du médicament, traitement symptomatique et de désintoxication, surveillance des fonctions vitales de l'organisme (en particulier activité cardiaque (risque d'allongement de l'intervalle QT et développement d'arythmies ventriculaires) jusqu'à disparition complète des symptômes d'intoxication. Si des symptômes extrapyramidaux sévères apparaissent, utiliser des médicaments anticholinergiques.

Le tiapride étant peu dialysable, il n’est pas recommandé de recourir à l’hémodialyse pour l’éliminer de l’organisme (voir « Pharmacocinétique »).

Il n’existe pas d’antidote spécifique au tiapride.

Interaction avec d'autres médicaments

Associations contre-indiquées
- Avec lévodopa
Antagonisme mutuel de la lévodopa et des antipsychotiques

Avec cabergoline, quinagolide
Antagonisme mutuel entre ces médicaments dopaminergiques et les antipsychotiques.

Médicaments provoquant une bradycardie, tels que les bêtabloquants ; bloqueurs des canaux calciques « lents » qui réduisent le nombre de contractions cardiaques (vérapamil, diltiazem) ; clonidine, guanfacine; préparations pour digitaliques;
- les médicaments provoquant une hypokaliémie, tels que les diurétiques épargneurs de potassium ; des laxatifs qui stimulent la motilité intestinale ; amphotéricine B pour usage intraveineux, glucocorticoïdes, tétracosactide (l'hypokaliémie doit être corrigée avant de prendre du tiapride) ;
- les antiarythmiques de classe 1A, tels que la quinidine, le disopyramide ;
- les antiarythmiques de classe III, tels que l'amiodarone, le sotalol, le dofétilide, l'ibutilide ;
- d'autres médicaments tels que le pimozide, le sultopride, le sulpiride, l'halopéridol, la thioridazine, la méthadone, l'amisulpride, le dropéridol, la chlorpromazine, la lévomépromazine, la cyamémazine, la pipothiazine, le sertindole, le véralipride ; antidépresseurs, dérivés de l'imipramine ; préparations à base de lithium; bépridil; cisapride, méthylsulfate de difémanil, érythromycine IV, spiramycine IV, mizolastine, vincamine IV, halofantrine, luméfantrine, pentamidine, sparfloxacine, moxifloxacine.

Si l'administration simultanée de ces médicaments avec le tiapride ne peut être évitée chez les patients, ceux-ci doivent être étroitement surveillés cliniquement, en laboratoire (surveillance des électrolytes sanguins) et électrocardiographique.

Avec des médicaments antiparkinsoniens dopaminergiques (amantadine, apomorphine, bromocriptine, entacapone, lisuride, pergolide, piribedil, pramipexole, ropinirole, sélégiline)
Antagonisme mutuel des médicaments antiparkinsoniens dopaminergiques et des antipsychotiques. Les agonistes dopaminergiques peuvent provoquer ou aggraver des symptômes psychotiques (voir « Instructions spéciales »).

Avec de l'éthanol
L'éthanol renforce l'effet sédatif des neuroleptiques. Par conséquent, pendant le traitement par tiapride, vous ne devez pas boire de boissons alcoolisées ni de médicaments contenant de l'éthanol.

Combinaisons nécessitant de la prudence
- Avec les inhibiteurs de la cholinestérase : donépézil, rivastigmine, galantamine, bromure de pyridostigmine, bromure de néostigmine.
La capacité de ces médicaments à provoquer une bradycardie augmente le risque de développer des arythmies ventriculaires.

Combinaisons à considérer
- Avec des médicaments antihypertenseurs (tous)
Effet hypotenseur additif, risque accru d'hypotension orthostatique.

Avec des nitrates
Risque accru d'hypotension artérielle, et en particulier de développement d'une hypotension orthostatique.

Avec des médicaments qui dépriment la fonction du système nerveux central : dérivés de la morphine (analgésiques, antitussifs) ; les barbituriques ; les benzodiazépines et autres anxiolytiques ; somnifères; antidépresseurs à effets sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine); Bloqueurs des récepteurs de l'histamine H1 avec effets sédatifs ; antihypertenseurs à action centrale (pour la cponidine et la guanfacine, voir également « Associations déconseillées ») ; baclofène; thalidomide et pizotifène.
Possibilité de dépression cumulative du système nerveux central et de diminution de la réponse.

instructions spéciales

Syndrome malin des neuroleptiques
Le syndrome malin des neuroleptiques se caractérise par une pâleur, une hyperthermie, une rigidité musculaire, un dysfonctionnement du système nerveux autonome et des troubles de la conscience. Les signes de dysfonctionnement du système nerveux autonome, tels qu'une transpiration accrue et une instabilité de la pression artérielle et du pouls, peuvent précéder l'apparition de l'hyperthermie et représentent donc des symptômes d'alerte précoce. En cas d'augmentation inexpliquée de la température corporelle, le traitement par tiapride doit être interrompu. La genèse du développement du syndrome malin des neuroleptiques reste incertaine ; on suppose que le blocage des récepteurs dopaminergiques dans le striatum et l'hypothalamus joue un rôle dans son mécanisme ; une prédisposition congénitale (idiosyncrasie) ne peut être exclue. Le développement du syndrome peut être facilité par une infection intercurrente, des troubles de l'équilibre hydrique et électrolytique (notamment déshydratation, hyponatrémie), l'administration simultanée de lithium et des lésions organiques cérébrales.

Allongement de l'intervalle QT
Le tiapride peut provoquer un allongement de l'intervalle QT. Cet effet est connu pour augmenter le risque de développer des arythmies ventriculaires graves, telles que des torsades de pointes (TdP) (voir Effets secondaires).

Avant de prescrire un traitement antipsychotique, si l'état du patient le permet, il est nécessaire d'exclure la présence de facteurs prédisposant au développement de ces troubles sévères du rythme (bradycardie inférieure à 55 battements par minute, hypokaliémie, hypomagnésémie, conduction intraventriculaire lente et intervalle QT long congénital). ou allongement de l'intervalle QT lors de l'utilisation d'autres médicaments, prolongeant l'intervalle QT) (voir « Contre-indications », « Avec prudence », « Effets secondaires »).

Les patients présentant les facteurs de risque ci-dessus prédisposant à un allongement de l'intervalle QT doivent être particulièrement prudents lorsqu'ils prescrivent du tiapride. L'hypokaliémie doit être corrigée avant de commencer le traitement. En outre, une surveillance médicale, une surveillance des électrolytes sanguins et un ECG doivent être assurés.

Syndrome extrapyramidal
Pour le syndrome extrapyramidal provoqué par les antipsychotiques, des médicaments anticholinergiques (plutôt que des agonistes dopaminergiques) doivent être prescrits (voir Interactions avec d'autres médicaments).

Accident vasculaire cérébral
Dans des essais cliniques randomisés comparant certains antipsychotiques atypiques à un placebo chez des patients âgés atteints de démence, un risque trois fois plus élevé d'événements cérébrovasculaires a été observé. Le mécanisme de ce risque n’est pas connu. Une augmentation de ce risque ne peut être exclue avec d'autres antipsychotiques ou dans d'autres populations de patients, c'est pourquoi le tiapride doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des facteurs de risque d'accident vasculaire cérébral.

Patients âgés atteints de démence
Chez les patients âgés atteints de psychose liée à la démence, un risque accru de décès a été observé lorsqu'ils étaient traités par des médicaments antipsychotiques. Une analyse de 17 études contrôlées contre placebo (durée moyenne supérieure à 10 semaines) a révélé que la plupart des patients traités par antipsychotiques atypiques présentaient un risque de décès 1,6 à 1,7 fois plus élevé que les patients traités par placebo. Bien que les causes de décès dans les études cliniques avec les antipsychotiques atypiques variaient, la plupart des causes de décès étaient de nature soit cardiovasculaire (par exemple, insuffisance cardiaque, mort subite) ou infectieuse (par exemple, pneumonie). Des études observationnelles ont confirmé que, tout comme le traitement par antipsychotiques atypiques, le traitement par antipsychotiques conventionnels peut également augmenter la mortalité. On ne sait pas clairement dans quelle mesure l’augmentation de la mortalité peut être due au médicament antipsychotique plutôt qu’à certaines caractéristiques du patient.

Thromboembolie
Des cas de thromboembolie veineuse, parfois mortelles, ont été observés avec l'utilisation de médicaments antipsychotiques. Par conséquent, le tiapride doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des facteurs de risque thromboembolique, voir « Effets indésirables ».

Patients épileptiques
Etant donné que le tiapride peut abaisser le seuil épileptogène, lorsque le tiapride est prescrit à des patients épileptiques, ces derniers doivent être sous surveillance médicale stricte.

Patients atteints de la maladie de Parkinson recevant des agonistes dopaminergiques
S'il existe un besoin urgent d'un traitement antipsychotique chez les patients atteints de la maladie de Parkinson recevant des agonistes dopaminergiques, une réduction progressive des doses de ces derniers doit être effectuée jusqu'à l'arrêt complet (l'arrêt brutal des médicaments dopaminergiques peut augmenter le risque de syndrome malin des neuroleptiques chez le patient). (voir « Contre-indications », « Avec prudence » ; « Interactions avec d'autres médicaments »).

Enfants
L'utilisation du tiapride chez les enfants n'a pas été suffisamment étudiée. Par conséquent, il convient de faire preuve de prudence lors de la prescription de tiapride aux enfants. En raison du manque de données cliniques, la prudence est recommandée lors de la prescription de ce médicament aux enfants. De plus, il est recommandé de faire tester chaque année les capacités d'apprentissage des enfants, car le médicament peut affecter la fonction cognitive. Il est nécessaire d'ajuster régulièrement la dose en fonction de l'état clinique de l'enfant.

Impact sur la capacité de conduire une voiture ou d'utiliser d'autres mécanismes

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de se livrer à des activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration et une vitesse de réactions psychomotrices accrues, car le médicament peut avoir un effet sédatif (même lorsqu'il est pris aux doses recommandées).

Formulaire de décharge:

Comprimés 100 mg.
10 comprimés sous blister en PVC et feuille d'aluminium.

Le tiapride est un médicament antipsychotique (neuroleptique) qui a un effet sédatif, hypnotique et analgésique.

Forme et composition de la version

Formes posologiques :

• Comprimés : cylindriques plats, blancs ou blancs avec une légère teinte jaunâtre (10 pièces sous blister ou 30 pièces dans des pots en verre protégeant de la lumière, 2 paquets ou 1 pot dans un emballage en carton) ;
• Solution pour administration intraveineuse et intramusculaire : transparente, incolore ou légèrement colorée (2 ml en ampoules, dans une boîte en carton 10 ampoules avec un couteau à ampoules ou un scarificateur ; 5 ampoules sous blister, dans une boîte en carton 2 boîtes avec un couteau à ampoules ou scarificateur).

1 comprimé contient :

• Ingrédient actif : tiapride (sous forme de chlorhydrate) – 100 mg ;
• Composants auxiliaires : fécule de pomme de terre, stéarate de magnésium, lactose monohydraté (sucre du lait) et povidone (PVP médical de bas poids moléculaire).

1 ml de solution contient :

• Ingrédient actif : tiapride (sous forme de chlorhydrate) – 50 mg ;
• Composants auxiliaires : chlorure de sodium et eau pour préparations injectables.

Indications pour l'utilisation

Sous forme de comprimés, Tiapride est prescrit pour le traitement des maladies suivantes :

• Syndrome de douleur chronique intense chez l'adulte ;
• États agressifs et agitation psychomotrice chez l'adulte, notamment à un âge avancé et dans des pathologies chroniques ;
• Différents types de chorée chez l'adulte et l'enfant de plus de 6 ans ;
• Syndrome de Gilles de la Tourette chez l'adulte et l'enfant de plus de 6 ans ;
• Troubles du comportement avec agressivité et agitation chez l'enfant de plus de 6 ans.

Sous forme de solution injectable, le médicament est utilisé dans le traitement des maladies et affections suivantes :

• Tic nerveux ;
• Céphalée d'origine neurogène ;
• Agitation psychomotrice ;
• Chorée aiguë et chronique ;
• Syndrome dyskinétique et hyperkinétique (y compris avec l'utilisation de neuroleptiques, avec parkinsonisme d'origine vasculaire, y compris dyskinésie tardive) ;
• Instabilité motrice sénile ;
• Tremblement;
• Troubles du comportement dus à l'alcoolisme ;
• Troubles du comportement chez les personnes âgées ;
• Psychose alcoolique ;
• Syndrome de sevrage causé par l'alcoolisme ou la toxicomanie ;
• Syndrome douloureux chronique (incluant douleurs spastiques dans les membres, arthralgie, douleurs d'origine névrotique, douleurs chez les patients cancéreux).

Contre-indications

Pour les deux formes posologiques de Tiapride :

• Insuffisance rénale et/ou hépatique sévère ;
• Crise d'hypertension;
• Phéochromocytome diagnostiqué ou suspecté ;
• I trimestre de grossesse ;
• Période de lactation ;
• Hypersensibilité aux composants du médicament.

En plus pour les tablettes :

• Enfants de moins de 6 ans ;
• Présence ou suspicion de tumeurs prolactine-dépendantes, par exemple prolactinome hypophysaire, cancer du sein ;
• Utilisation concomitante de sultopride ;
• La nécessité de prescrire des agonistes dopaminergiques (bromocriptine, apomorphine, cabergoline, piribédil, pergolide, pramipexole, lisuride, quinagolide, entacapone, ropinirole, amantadine), à ​​l'exception des patients atteints de la maladie de Parkinson ;
• Association avec des médicaments pouvant provoquer des arythmies cardiaques, tels que : les antiarythmiques de classe Ia (disopyramide, hydroquinidine, quinidine) et de classe III (dofétilide, sotalol, ibutilide, amiodarone), certains antipsychotiques (trifluopérazine, lévomépromazine, cyamémazine, chlorpromazine, amisulpride, halopéridol). , pimozide, dropéridol, thioridazine, sulpiride);
• Utilisation concomitante des médicaments suivants : vincamine intraveineuse, érythromycine, difémanil, mizolastine, sparfloxacine, cisapride, moxifloxacine, bépridil, lévodopa.

En plus pour la solution : les enfants de moins de 7 ans.

Tiapride est prescrit avec prudence :

• Les deux formes galéniques : maladies cardiovasculaires au stade de décompensation, épilepsie, maladie de Parkinson, insuffisance rénale chronique, vieillesse ;
• Comprimés (facultatif) : bradycardie (moins de 55 battements/min), allongement congénital de l'intervalle QT, consommation simultanée de médicaments contenant de l'alcool, ainsi que de médicaments pouvant provoquer une hypokaliémie, bradycardie sévère (moins de 55 battements/min), allongement de l’intervalle QT ou une diminution de la conduction cardiaque.

Conseil d'utilisation et posologie

Les comprimés de Tiapride doivent être pris par voie orale. Si l'état du patient le permet, il est recommandé de commencer le traitement avec une faible dose, en l'augmentant progressivement jusqu'à la dose minimale efficace.

• États agressifs et agitation psychomotrice, en particulier chez les personnes âgées ou avec alcoolisme chronique : adultes - 200-300 mg par jour pendant 1-2 mois, personnes âgées - 50 mg 2 fois par jour. Si nécessaire, tous les 2-3 jours, la dose est augmentée de 50 à 100 mg. La dose quotidienne maximale autorisée est de 300 mg ;
• Syndrome de Gilles de la Tourette et chorée : la dose initiale pour l'adulte est de 25 mg par jour. Ensuite, il est progressivement augmenté jusqu'à ce que le niveau minimum efficace soit atteint. La dose quotidienne moyenne varie de 300 à 800 mg. Doses pour les patients insuffisants rénaux : clairance de la créatinine (CC) 11-20 ml/minute – 1/2 dose pour un adulte, clairance de la créatinine (CC) 10 ml/minute – 1/4 dose. Pour les enfants de plus de 6 ans, la dose quotidienne est déterminée en fonction de leur poids corporel - à raison de 3 à 6 mg par kilogramme de poids ;
• Syndrome de douleur chronique intense chez l'adulte : 200-400 mg par jour ;
• Troubles du comportement avec agressivité et agitation chez l'enfant de plus de 6 ans : 100-150 mg par jour.

La solution Tiapride est destinée à une administration intraveineuse (IV) ou intramusculaire (IM).

• Douleur insurmontable : 200 à 400 mg par jour ;
• État délirant et prédélirant : 400 à 1 200 mg toutes les 4 à 6 heures, dans les cas graves, la dose peut être augmentée à 1 800 mg.

Avec un CC inférieur à 20 ml/minute, la dose quotidienne est réduite de 2 fois, avec un CC inférieur à 10 ml/minute – de 4 fois.

Les enfants de plus de 7 ans se voient prescrire 100 à 150 mg par jour. La dose quotidienne maximale autorisée est de 300 mg.

Effets secondaires

Effets secondaires possibles survenant lors de la prise de Tiapride sous forme de comprimés :

• Relativement fréquent : somnolence ou insomnie, agitation psychomotrice, agitation, fatigue, asthénie, apathie, maux de tête, augmentation de la tension artérielle ; chez les patients atteints du syndrome de Parkinson - bradykinésie, tremblements, hypersalivation ;
• Rarement : dyskinésies précoces et (crises oculogyriques, spastiques, trismus) ; en cas d'utilisation à long terme - dyskinésie tardive (mouvements involontaires stéréotypés des membres, du visage et de la langue);
• Extrêmement rare (moins de 0,2 %) : hyperprolactinémie et troubles associés - douleurs thoraciques, gonflement des glandes mammaires, troubles de l'éjaculation ou ; prise de poids, hypotension orthostatique, fibrillation auriculaire, allongement de l'intervalle QT, syndrome malin des neuroleptiques.

Effets secondaires possibles observés lors de l'utilisation du médicament sous forme de solution injectable :

• Fatigue accrue, somnolence, diminution du tonus musculaire, symptômes extrapyramidaux, agitation, dyskinésies précoces (trismus, troubles oculomoteurs, torticolis spasmodique) et tardives, syndrome malin des neuroleptiques ;
• Phénomènes d'hyperstimulation (exacerbation de symptômes hallucinatoires-délirants ou augmentation de l'anxiété chez les patients atteints de schizophrénie) ;
• Réactions cutanées, prise de poids, diminution de la puissance, galactorrhée, aménorrhée, frigidité, hyperprolactinémie, hypotension orthostatique, hyperthermie.

instructions spéciales

Avant de commencer le traitement par comprimés, afin d'éviter un allongement de l'intervalle QT, il est nécessaire de corriger l'hypokaliémie et, pendant le traitement, de surveiller le tableau clinique, l'équilibre électrolytique et l'électrocardiogramme.

Certains facteurs de risque, tels que les lésions cérébrales organiques et la déshydratation, prédisposent au développement d'un syndrome malin des neuroleptiques pendant le traitement par Tiapride.

Pour le syndrome extrapyramidal provoqué par Tiapride sous forme de comprimés, des médicaments anticholinergiques doivent être utilisés à la place des agonistes dopaminergiques.

Pendant le traitement par injection, vous devez vous abstenir de boire des boissons alcoolisées.

Quelle que soit la forme posologique du médicament prescrite, pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et lors de l'exécution d'activités potentiellement dangereuses nécessitant une réaction rapide et une concentration accrue.

Interactions médicamenteuses

La solution Tiapride renforce l'effet des médicaments qui dépriment le système nerveux central (barbituriques, benzodiazépines, analgésiques narcotiques et antihistaminiques), ainsi que des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine et d'autres médicaments antihypertenseurs. Incompatible avec l'éthanol et la lévodopa.

Réactions d'interaction possibles lors de la prise simultanée de Tiapride sous forme de comprimés avec d'autres médicaments :

• Antiarythmiques et autres médicaments provoquant une hypokaliémie et une bradycardie : le risque de développer une fibrillation auriculaire et des arythmies ventriculaires augmente ;
• Médicaments qui dépriment la fonction du système nerveux central : l'effet inhibiteur augmente ;
• Médicaments antihypertenseurs : augmentent le risque d'hypotension orthostatique ;
• Lévodopa : un antagonisme mutuel est noté (pour cette raison, chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, les deux médicaments doivent être prescrits aux doses minimales efficaces) ;
• Agonistes dopaminergiques : des troubles psychotiques apparaissent ou s'intensifient (chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, lors de la prescription de Tiapride, la dose du médicament dopaminergique doit être réduite progressivement, jusqu'à son arrêt complet) ;
• Alcool : l'effet sédatif des neuroleptiques augmente.

Conditions générales de stockage

Conserver à une température ne dépassant pas 30 ºС, à l'abri de la lumière et hors de portée des enfants.

Durée de conservation – 5 ans.

Vous êtes sur une page où est présentée une description du médicament Tiapride, les instructions sont données en traduction libre. Pour des informations plus précises sur le médicament, veuillez vous référer à la notice du fabricant. Ne posez pas votre propre diagnostic et ne négligez pas de consulter un médecin !

Fabricants : Biologique

Ingrédients actifs

• Tiapride

Classe de maladie

• Démence, sans précision
• Trouble mental organique ou symptomatique, sans précision
• Troubles mentaux et comportementaux causés par la consommation d'alcool
• Troubles mentaux et comportementaux causés par la consommation d'alcool - état de sevrage
• Troubles mentaux et comportementaux causés par la consommation d'alcool - trouble psychotique
• Troubles mentaux et comportementaux causés par la consommation d'opioïdes
• Troubles spécifiques du développement de la fonction motrice
• Troubles hyperkinétiques
• Troubles du comportement
• Autres formes de parkinsonisme secondaire
• Autres types de chorée
• Céphalée de tension
• Paralysie cérébrale dyskinétique
• Douleur articulaire
• Douleur dans un membre
• Tremblement, sans précision
• Anxiété et agitation
• Douleur constante et non soulagée
• Autre douleur constante
• Douleur non précisée
• Vieillesse
• Autres médicaments antipsychotiques et antipsychotiques

Groupe clinique et pharmacologique

• Non indiqué. Voir les instructions

Action pharmacologique

• Neuroleptique

Groupe pharmacologique

• Neuroleptiques

Pilules

Pour adultes:

Agitation psychomotrice et états agressifs, notamment dans l'alcoolisme chronique ou dans la vieillesse ;

Syndrome de douleur chronique intense.

Adultes et enfants de plus de 6 ans :

Différents types de chorée ;

Syndrome de Gilles de la Tourette.

Enfants de plus de 6 ans : troubles du comportement avec agitation et agressivité.

Syndrome hyperkinétique et dyskinétique (y compris avec l'utilisation d'antipsychotiques (neuroleptiques), parkinsonisme, origine vasculaire, dyskinésie tardive) :

Chorée aiguë et chronique ;

Tic nerveux ;

Instabilité motrice sénile ;

Maux de tête (origine neurogène) ;

Trouble du comportement (alcoolisme);

Agitation psychomotrice ;

Troubles du comportement chez les personnes âgées ;

Psychose alcoolique ;

Syndrome de sevrage (alcoolisme, toxicomanie) ;

Syndrome douloureux chronique (incluant arthralgie, douleur spastique dans les membres, douleur chez les patients cancéreux, douleur d'origine névrotique).

Forme de libération du médicament Tiapride

solution pour administration intraveineuse et intramusculaire 50 mg/ml ; ampoule 2 ml avec couteau à ampoule, emballage en carton 10 ;

Solution pour administration intraveineuse et intramusculaire 50 mg/ml ; ampoule 2 ml avec couteau à ampoule, pack contour 5, pack carton 2 ;

Forme posologique et composition
Comprimés 1 comprimé.
substance active:
chlorhydrate de tiapride (en termes de base de tiapride) 100 mg
excipients : sucre du lait (lactose) ; purée de pomme de terre; PVP médical de faible poids moléculaire (povidone) ; stéarate de magnésium
Solution pour administration intraveineuse et intramusculaire 1 ml
substance active:
chlorhydrate de tiapride (en termes de tiapride) 50 mg
excipients : chlorure de sodium ; eau pour préparations injectables

Pharmacodynamie

Le médicament antipsychotique (neuroleptique) a un effet hypnotique, sédatif et analgésique. Élimine les dyskinésies d'origine centrale. Il a un effet analgésique prononcé sur les douleurs intéroceptives et extéroceptives. L'effet antipsychotique est dû au blocage des récepteurs dopaminergiques D2 des systèmes mésolimbique et mésocortical. L'effet sédatif est dû au blocage des récepteurs adrénergiques dans la formation réticulaire du tronc cérébral ; effet antiémétique - blocage des récepteurs dopaminergiques D2 dans la zone de déclenchement du centre du vomissement ; effet hypothermique - blocage des récepteurs dopaminergiques de l'hypothalamus.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité est de 75%. L'administration immédiatement avant les repas augmente la biodisponibilité de 20 % et la Cmax plasmatique de 40 %. L'absorption ralentit avec la vieillesse.

Après administration orale de tiapride à la dose de 200 mg, la Cmax plasmatique est de 1,3 mcg/ml et est atteinte en 1 heure ; après administration intramusculaire de 200 mg (2,5 μg/ml) - dans les 30 minutes.

La liaison aux protéines plasmatiques et aux globules rouges est faible. La distribution dans l'organisme se fait rapidement (moins d'1 heure). Pénètre la BBB et la barrière placentaire. Il n'y a pas d'accumulation lors de la prise de comprimés. Chez les animaux, étudiés sous forme de comprimés, une pénétration dans le lait a été observée, avec un rapport de concentration dans le lait et le sang de 1:2 ; lors de l'utilisation d'une solution pour administration intraveineuse et intramusculaire, le tiapride passe également dans le lait maternel (la concentration est de 50 % de la concentration plasmatique).

Métabolisé dans le foie. Le métabolisme du tiapride est très faible : 70 % de la dose se retrouve sous forme inchangée dans l'urine. La T1/2 du plasma est de 2,9 heures chez la femme et de 3,6 heures chez l'homme. L'excrétion se fait principalement dans l'urine et la Cl rénale atteint 330 ml/min. En cas d'insuffisance rénale chronique, le degré de réduction de l'excrétion est en corrélation avec la valeur Cl de la créatinine.

Utilisation de Tiapride pendant la grossesse

Le médicament est contre-indiqué pendant le premier trimestre de la grossesse et de l'allaitement.

Il n'existe aucune donnée disponible concernant l'effet des antipsychotiques utilisés pendant la grossesse sur le cerveau fœtal (il est préférable de ne pas utiliser le tiapride pendant la grossesse).

Toutefois, si le médicament est encore utilisé pendant la grossesse, il est recommandé de limiter si possible la dose et la durée du traitement.

En cas de traitement prolongé et/ou d'utilisation de doses élevées et/ou en fin de grossesse, une surveillance des fonctions neurologiques du nouveau-né est justifiée.

On ne sait pas si le tiapride passe dans le lait maternel, il est donc recommandé d'arrêter l'allaitement pendant le traitement.

Hypersensibilité au tiapride ou à d'autres composants du médicament ;

Phéochromocytome diagnostiqué ou suspecté ;

Grossesse (premier trimestre);

Période de lactation ;

Âge des enfants (pour les comprimés - jusqu'à 6 ans ; - jusqu'à 7 ans) ;

Crise d'hypertension;

Insuffisance rénale et/ou hépatique sévère.

Tumeurs dépendantes de la prolactine diagnostiquées ou suspectées, telles que le prolactinome hypophysaire et le cancer du sein ;

Association avec le sultopride ;

Association avec des agonistes dopaminergiques (amantadine, apomorphine, bromocriptine, cabergoline, entacapone, lisuride, pergolide, piribedil, pramipexole, quinagolide, ropinirole), à ​​l'exception des patients atteints de la maladie de Parkinson ;

Association avec des médicaments pouvant provoquer des arythmies cardiaques : médicaments antiarythmiques de classe Ia (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) et classe III (amiodarone, sotalol, dofétilide, ibutilide), certains antipsychotiques (thioridazine, chlorpromazine, lévomépromazine, trifluopérazine, cyamémazine, amisulpiride, sulpiride , pimozide, halopéridol, dropéridol), ainsi qu'avec les médicaments suivants : lévodopa, bépridil, cisapride, difémanil, érythromycine, mizolastine, vincamine pour administration intraveineuse, sparfloxacine, moxifloxacine (voir « Interactions »).

Soigneusement:

Commun aux deux formes galéniques :

L'insuffisance rénale chronique. En cas d'utilisation, il est nécessaire de réduire la dose et d'intensifier la surveillance (voir « Mode d'administration et posologie ») ;

Épilepsie, en raison de la possibilité d'abaisser le seuil des crises ;

Maladies cardiovasculaires au stade de décompensation ;

La maladie de Parkinson;

Âge âgé.

Pour les tablettes (facultatif) :

Consommation combinée de drogues contenant de l'alcool ;

En cas de bradycardie (moins de 55 battements/min), d'hypokaliémie, d'allongement congénital de l'intervalle QT, ainsi que de l'utilisation combinée de médicaments pouvant provoquer une bradycardie sévère (moins de 55 battements/min), une hypokaliémie, une diminution de la conduction cardiaque ou une prolongation de l'intervalle QT.

Effets secondaires

Pour les tablettes

Asthénie, fatigue, somnolence, insomnie, agitation, agitation psychomotrice, états apathiques, vertiges, maux de tête, augmentation de la tension artérielle, syndrome de Parkinson - tremblements, bradykinésie, hypersalivation. Beaucoup moins fréquents : dyskinésies et dystonies précoces (torticolis spasmodique, crises oculogyres, trismus), akathisie. Ces symptômes sont généralement réversibles après l'arrêt du médicament ou l'administration d'antiparkinsoniens anticholinergiques. Dyskinésie tardive (mouvements involontaires stéréotypés de la langue, du visage et des membres) qui survient lors d'une utilisation prolongée (les médicaments anticholinergiques antiparkinsoniens prescrits comme correcteurs peuvent aggraver l'état du patient). Hyperprolactinémie et troubles associés (moins de 0,2 %) : aménorrhée, galactorrhée, gonflement des glandes mammaires, douleurs thoraciques, impuissance ou troubles de l'éjaculation ; prise de poids, allongement de l'intervalle QT, fibrillation auriculaire, hypotension orthostatique, syndrome malin des neuroleptiques.

Pour solution pour administration intraveineuse et intramusculaire

Somnolence, fatigue accrue, diminution du tonus musculaire, agitation, symptômes extrapyramidaux, syndrome malin des neuroleptiques, dyskinésies précoces (torticolis spasmodique, trismus, troubles oculomoteurs) et dyskinésies tardives ; phénomènes d'hyperstimulation (augmentation de l'anxiété ou exacerbation des symptômes hallucinatoires-délirants chez les patients atteints de schizophrénie) ; réactions allergiques cutanées, hypotension orthostatique, prise de poids, hyperprolactinémie, diminution de la puissance, gynécomastie, aménorrhée, galactorrhée, frigidité, hyperthermie.

Conseils d'utilisation et doses

Pilules

A l'intérieur, uniquement pour les adultes et les enfants de plus de 6 ans. Il est toujours nécessaire de sélectionner la dose minimale efficace. Si l'état du patient le permet, le traitement doit commencer avec une faible dose, en l'augmentant progressivement.

Agitation psychomotrice et états agressifs, en particulier dans l'alcoolisme chronique ou chez les personnes âgées : adultes - 200 à 300 mg/jour, durée de traitement de 1 à 2 mois ; chez les personnes âgées - 50 mg 2 fois par jour. La dose peut être progressivement augmentée de 50 à 100 mg tous les 2 à 3 jours jusqu'à une dose quotidienne maximale de 300 mg.

Chorée, syndrome de Gilles de la Tourette : adultes - 300–800 mg/jour. Le traitement doit commencer avec une dose de 25 mg/jour, puis l'augmenter lentement jusqu'à ce que la dose minimale efficace soit atteinte.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale : si créatinine Cl<20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11–20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин.

Syndrome de douleur chronique intense : enfants de plus de 6 ans – 3 à 6 mg/kg/jour. La dose habituelle pour les adultes est de 200 à 400 mg/jour.

Troubles du comportement avec agitation et agressivité chez l'enfant de plus de 6 ans : la dose est de 100 à 150 mg/jour.

Solution pour administration intraveineuse et intramusculaire

IV ou IM.

Douleur intraitable : -200 à 400 mg/jour.

Dans un état délirant (pré-délirant) : toutes les 4 à 6 heures à une dose quotidienne de 400 à 1 200 mg (maximum jusqu'à 1 800 mg).

À la créatinine Cl<20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин - в 4 раза.

Enfants âgés de 7 ans et plus – 100 à 150 mg/jour. Vous pouvez augmenter cette dose jusqu'à un maximum de 300 mg/jour.

Surdosage

Pour les tablettes

Symptômes : sédation excessive, somnolence, dépression de conscience pouvant aller jusqu'au coma, hypotension artérielle, symptômes extrapyramidaux.

Traitement : arrêt du médicament, lavage gastrique, traitement symptomatique et de désintoxication, surveillance des fonctions vitales de l'organisme (notamment l'activité cardiaque - risque d'allongement de l'intervalle QT) jusqu'à disparition complète des symptômes d'intoxication. Si des symptômes extrapyramidaux sévères apparaissent, un traitement anticholinergique est prescrit. Le tiapride étant peu dialysable, l’hémodialyse n’est pas recommandée pour l’élimination de la substance. Il n’existe aucun antidote connu contre le tiapride.

Pour solution pour administration intraveineuse et intramusculaire

Symptômes : sédation sévère, troubles extrapyramidaux.

Traitement : arrêt du médicament, prescription d'anticholinergiques.

Interaction avec d'autres médicaments

Pour les tablettes

Lorsqu'il est utilisé en association avec des médicaments antiarythmiques, ainsi qu'avec des médicaments provoquant une bradycardie et une hypokaliémie, le risque de développer des arythmies ventriculaires ainsi qu'une fibrillation auriculaire peut augmenter. L'utilisation concomitante d'antihypertenseurs augmente le risque d'hypertension posturale.

Un antagonisme mutuel des effets de la lévodopa et des antipsychotiques est observé. Chez les patients souffrant de la maladie de Parkinson, il est recommandé d'utiliser les doses minimales efficaces de lévodopa et de tiapride.

Les agonistes dopaminergiques peuvent provoquer ou aggraver des troubles psychotiques. Si un traitement par antipsychotiques est nécessaire chez un patient atteint de la maladie de Parkinson recevant un médicament dopaminergique, la dose de ce dernier doit être progressivement réduite jusqu'à son arrêt (un arrêt brutal peut conduire au développement d'un syndrome malin des neuroleptiques).

Les médicaments qui dépriment la fonction du système nerveux central lorsqu'ils sont pris en association avec le tiapride renforcent l'effet inhibiteur.

L'alcool renforce l'effet sédatif des neuroleptiques.

Pour solution pour administration intraveineuse et intramusculaire

Renforce l'effet des médicaments qui dépriment le système nerveux central (analgésiques narcotiques, barbituriques, antihistaminiques, benzodiazépines), ainsi que des inhibiteurs de l'ECA et d'autres antihypertenseurs. Incompatible avec la lévodopa et l'éthanol.

Instructions particulières lors de la prise de Tiapride

Pour les tablettes

Syndrome malin des neuroleptiques : caractérisé par une pâleur, une hyperthermie, une rigidité musculaire, un dysfonctionnement du système nerveux périphérique et des troubles de la conscience. Les signes de dysfonctionnement du système nerveux périphérique, tels qu'une transpiration accrue et une labilité de la pression artérielle, peuvent précéder l'apparition de l'hyperthermie et représentent donc des signaux d'alerte précoces. Certains facteurs de risque, comme la déshydratation ou des lésions cérébrales organiques, bien que cet effet des antipsychotiques puisse s'expliquer par une idiosyncrasie, semblent prédisposants.

Allongement de l'intervalle QT : Tiapride provoque un allongement dose-dépendant de l'intervalle QT. Cet effet est connu pour augmenter le risque d’arythmies ventriculaires graves ; elle augmente dans le contexte d'une bradycardie, d'une hypokaliémie, ainsi qu'en cas d'intervalle QT long congénital ou acquis (association avec des médicaments prolongeant l'intervalle QTc). L'hypokaliémie doit être corrigée avant de commencer le traitement et le tableau clinique, l'équilibre électrolytique et l'ECG doivent être surveillés.

Pour le syndrome extrapyramidal provoqué par les antipsychotiques, des médicaments anticholinergiques doivent être prescrits à la place des agonistes dopaminergiques.

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de se livrer à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une rapidité de réactions psychomotrices accrues.

Pour solution pour administration intraveineuse et intramusculaire

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de prendre de l'éthanol et d'être prudent lorsque l'on conduit des véhicules et que l'on se livre à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une rapidité de réactions psychomotrices accrues.

Conditions de stockage

Liste B. : Dans un endroit à l'abri de la lumière, à une température ne dépassant pas 30 °C.

Date de péremption

Classement ATX :

N Système nerveux

N05 Psycholeptiques

N05A Antipsychotiques