Droga 

Antibiotikët sulfonamide. Shihni se çfarë janë "përgatitjet sulfanilamide" në fjalorë të tjerë.

Një grup përbërësish me formulë të përgjithshme i përket barnave sulfa. Një nga atomet e hidrogjenit të grupit amino në pozicionin 4 mund të zëvendësohet gjithashtu nga radikale të ndryshme.
Aktiviteti kimioterapeutik i barnave sulfa u zbulua në fillim të viteve 1930. Ky është grupi i parë i agjentëve modernë kimioterapeutikë antibakterialë.
Ilaçi i parë në këtë grup që merr përdorim praktik në mjekësi, ekzistonte Kprontosil [Domagk, 1934], ose streptocidi i kuq. Së shpejti u konstatua se streptocidi i kuq është një Ksulfanilamid i formuar gjatë metabolizmit (streptocidi, streptocidi i bardhë). Prandaj, streptocidi i kuq doli nga përdorimi dhe në bazë të molekulës sulfanilamide u sintetizua nje numer i madh i derivatet e tij, nga të cilat disa kanë marrë aplikim të gjerë në mjekësi.
Me ardhjen e penicilinës dhe antibiotikëve të tjerë, dhe në Kohët e fundit fluoroquinolones, përdorimi i sulfonamideve është ulur disi, megjithatë, vlerat e barnave të këtij grupi nuk kanë humbur dhe në disa raste përdoren me sukses për sëmundjet infektive të shkaktuara nga mikroorganizmat e ndjeshëm ndaj tyre.
Preparate sulfanilamide kanë aktivitet kimioterapeutik në infeksionet e shkaktuara nga bakteret gram-pozitive dhe gram-negative, disa protozoa (shkaktarë të malaries toksoplazmoze), klamidia (me trakomë, paratrakomë).
Veprimi i tyre shoqërohet kryesisht me një shkelje të formimit të faktorëve të rritjes të nevojshme për zhvillimin e tyre nga mikroorganizmat - acidet folike dhe dihidrofolike dhe substanca të tjera, molekula e të cilave përfshin acidin para-aminobenzoik. Sulfonamidet janë afër struktura kimike ndaj acidit para-aminobenzoik, ato kapen nga qeliza mikrobike në vend të acidit para-aminobenzoik dhe në këtë mënyrë prishin rrjedhën e proceseve metabolike në të.
Sulfonamidet kanë një efekt bakteriostatik. Për marrjen efekt terapeutik ato duhet të administrohen në doza të mjaftueshme për të parandaluar që mikroorganizmat të përdorin acidin para-aminobenzoik që gjendet në inde. U Marrja e barnave sulfa në doza të pamjaftueshme ose ndërprerja e trajtimit shumë herët mund të çojë në shfaqjen e shtameve rezistente të patogjenëve që nuk janë të ndjeshëm ndaj veprime të mëtejshme sulfonamidet. Duhet pasur parasysh se disa medikamente, molekula e së cilës përfshin mbetjen e acidit para-aminobenzoik (për shembull, novokainë), mund të ketë një efekt të theksuar antisulfanilamid.
Barnat sulfa të disponueshme ndryshojnë në parametrat farmakologjikë. Streptocidi, norsulfazoli, sulfazina, sulfadimezina, etazoli, sulfapiridazina, sulfadimetoksina, etj. absorbohen relativisht lehtë dhe grumbullohen shpejt në gjak dhe organe në përqendrime bakteriostatike, depërtojnë në barrierat histohematologjike, barrierat braine, etj.; gjejnë aplikim në trajtimin e sëmundjeve të ndryshme infektive. Medikamente të tjera, si ftalazoli, phtazin, sulgin, absorbohen me vështirësi, ndodhen në zorrë për një kohë relativisht të gjatë në përqendrime të larta dhe ekskretohen kryesisht me feçe. Prandaj, ato përdoren kryesisht për sëmundjet infektive. traktit gastrointestinal... Urosulfan ekskretohet në sasi të konsiderueshme nga veshkat; përdoret kryesisht për infeksione traktit urinar.
Sipas kohës së ekskretimit nga organizmi, sulfonamidet mund të ndahen në 4 grupe: a) barna me veprim të shkurtër (streptocid, norsulfazol, etazol, sulfadimezin etj.); b) veprim mesatar (sulfazine etj.); v) aktrim i gjatë(sulfapiridazinë, sulfamonometoksina, sulfadimetoksinë, etj.); d) veprim ultra-gjatë (sulfalen etj.).
Barnat që lëshohen ngadalë nga trupi quhen. Ekskretimi i ngadaltë i tyre është kryesisht për shkak të aftësisë për t'u rithithur (rithithur) në tubulat renale pas filtrimit glomerular.
Thithja dhe shpejtësia e sekretimit nga trupi përcaktojnë në masë të madhe madhësinë e dozës dhe shpeshtësinë e marrjes së barit.
Përqendrimi maksimal në gjak i barnave me veprim të shkurtër zvogëlohet me 50%, zakonisht në më pak se 8 orë, dhe 50% e tyre ekskretohen në urinë në më pak se 16 orë. 16 dhe 24 - 48 orë, sekretimi 50% me urinë - pas 16 - 24 dhe 24 - 56 orësh, gjë që bën të mundur përshkrimin e këtyre barnave më rrallë dhe në doza më të vogla. Barnat me veprim ultra të gjatë lëshohen edhe më ngadalë: përqendrimi maksimal në gjak zgjat deri në 7 ditë.
Përgatitjet sulfanilamide, nëse është e nevojshme, mund të përdoren në kombinime të ndryshme... Barnat e absorbuara dobët mund të administrohen njëkohësisht me barna të përthithur mirë. Ju mund të kombinoni sulfonamidet me antibiotikë.
Në vitet '70, u zhvillua një ilaç i kombinuar shumë efektiv që përmban një ilaç sulfa (sulfametoksazol) në kombinim me trimethoprim (shih Bactrim dhe Sulfaton). Ilaçi ka një spektër të gjerë aktiviteti antibakterial dhe përdoret gjerësisht.
Disa barna sulfa kanë aplikim të veçantë si agjentë antimikrobikë lokalë për trajtimin e plagëve purulente (shih Sulfazine kripë argjendi) dhe infeksionet e syve - në formë solucionesh (shih Sulfacil sodium, Sulfapyridazine sodium).
Nga ilaçet sulfonamide me veprim sistemik, aktualisht përdoret gjerësisht Bactrim (Biseptol), i cili është plotësisht në përputhje me efektivitetin e ilaçit vendas sulfaton. Përdoren gjithashtu sulfadimetoksinë, sulfalen, sulfapiridazinë, mafenid, etazol, salazopiridazinë.
Ilaçet sulfanilamide mund të shkaktojnë reaksione alergjike dhe efekte të tjera anësore: të përzier, të vjella, dermatit, leukopeni, neurit, etj. Ndonjëherë ka mosfunksionime të sistemit nervor qendror. Mosfunksionimi i veshkave është relativisht i zakonshëm. Për shkak të tretshmërisë së dobët, sulfonamidet dhe veçanërisht produktet e tyre të acetilimit, formohen në trup duke zëvendësuar grupin amino të hidrogjenit me një mbetje. acid acetik, mund të bjerë në veshka në formë kristalesh (kristalurie) dhe të bllokojë traktin urinar. Sulfonamidet dhe derivatet e tyre acetil janë veçanërisht të dobët të tretshëm në urinë acidike.
U Për të parandaluar komplikimet e listuara, pacientët gjatë marrjes së ilaçeve sulfanilamide duhet të marrin pije të bollshme alkaline. Kur përdoren barna me veprim të gjatë, efektet anësore zakonisht janë më pak të theksuara, gjë që shpjegohet me marrjen e këtyre barnave në doza më të ulëta. Në të njëjtën kohë, duhet të kihet parasysh se për shkak të lëshimit të ngadaltë nga trupi dhe mundësisë së grumbullimit, efektet anësore (simptomat dispeptike, reaksionet alergjike, ndryshimet e gjakut, etj.) mund të jenë më të vazhdueshme se sa kur merrni ilaçe të shkurtra. droga sulfa që veprojnë.
Duke pasur parasysh mundësinë e zhvillimit të efekteve anësore dhe rezistencën e mikroorganizmave ndaj ilaçeve sulfa, është e nevojshme të përdoren këto fonde vetëm siç udhëzohet nga një mjek.

Ilaçet sulfanilamide janë substanca antibakteriale që kanë treguar rezultate të bukura në trajtimin e sëmundjeve të shkaktuara nga bakteret tek njerëzit. Sulfonamidet e njohura për shumë njerëz janë krijuar prej kohësh anën pozitive, sepse janë shpikur edhe para paraqitjes penicilinë antibiotikët, si dhe fluorokinolet.

Në lidhje me lirimin droga moderne sulfanilamide prodhohen në një vëllim më të vogël, por rëndësia e tyre praktike mjekësi zyrtare nuk u tund fare. Megjithatë, me ndjeshmëri ndaj sulfonamideve të florës bakteriale dhe mikroorganizmave të dëmshëm, të treguar nga analizat, ata zgjedhin këtë përbërës aktiv të veçantë, i cili është testuar ndër vite.

Si funksionojnë ilaçet sulfa

U zbulua se drogat sulfa përballojnë lloje të caktuara bakteret, duke përfshirë:

  • bakteret gram-pozitive dhe negative;
  • protozoarët që shkaktojnë malarinë dhe toksoplazmën;
  • klamidia.

Veprimi efektiv arrihet duke prishur procesin e formimit kushtet e nevojshme për riprodhimin dhe ekzistencën e infeksionit në Trupi i njeriut... Qeliza mikrobike jeton duke u ushqyer me acid para-aminobenzoik, me të cilin ilaçet sulfa janë të ngjashme në strukturë. Si rezultat, bakteri fillon të ushqehet me një substancë tjetër që shkatërron proceset metabolike të mikrobit, pas së cilës ky i fundit vdes.

Llojet e barnave sulfa

Sulfonamidet dallohen nga periudha e qarkullimit:

  • veprim i shkurtër;
  • veprim mesatar;
  • me veprim të gjatë;
  • ultra të gjatë.

Koha nuk qëndron ende, dhe, për fat të keq, shumë lloje mikrobesh ishin në gjendje të ndryshonin dhe të përshtateshin me sulfonamidet. V në këtë rast Mjekët kanë gjetur mënyrën tjetër efektive për t'u marrë me bakteret - duke kombinuar grupin e antibiotikëve sulfanilamide me trimetoprim. Ndihmojnë edhe ilaçet e kombinuara, të cilat përfshijnë edhe një komponent sulfanilamide.

Cilat lloje të sulfonamideve përdoren aktualisht për të trajtuar sëmundjet mikrobike:

  1. Ko-trimoksazol.
  2. Sulfadimetoksinë.
  3. Sulfalen.
  4. Sulfaetidol.

Për sa i përket përmbajtjes kimike, agjentët janë të ngjashëm me sulfonet, të cilët shfaqin aktivitet të shkëlqyer kundër mykobaktereve të lebrës, dhe për këtë arsye përdoren për trajtimin e një sëmundjeje të rëndë - lebrës.

Preparate sulfaminamide në formë të pastër: lista

Është e pamundur të renditen absolutisht të gjitha barnat sulfa që gjenden në barnatore, kështu që ne kemi përpiluar një listë të barnave më themelore të përdorura në kohë moderne për të kuruar shumë lloje bakteresh:

  1. Argidin.
  2. Argosulfan.
  3. Bactrim.
  4. Berlocid.
  5. Biseptol.
  6. Dermazin.
  7. Duo-Septol.
  8. Ko-trimoxazol-Rivopharm.
  9. Kotrifarm.
  10. Pomada Mafenide acetate 10%.
  11. Oriprim.
  12. Septrinë
  13. Sinersul.
  14. Streptocidi.
  15. Pomadë streptocidi 10%.
  16. Sulgin.
  17. Sulfadimezin.
  18. Sulfadimetoksinë.
  19. Sulfalen.
  20. Sulfargin.
  21. Sulfacetamidi.
  22. Sulfacetamidi i natriumit.
  23. Sumetrolim.
  24. Trimezole.
  25. Ftalazoli.
  26. Tsiplin.
  27. Natriumi etazol.
  28. Tabletat Etazole.

Sulfonamidet në kombinime

Nuk ka kaq shumë ilaçe sulfa në kombinime:

  1. Ingalipt - përdoret si ilaç për inflamacionin e bajameve, i cili karakterizohet nga dhimbje të fytit, ënjtje, dhimbje. Një otolaringolog (ENT) përshkruan Ingalipt nëse pacientët, përfshirë fëmijët, diagnostikohen me një nga sëmundjet e mëposhtme: tonsilitet, faringjit, laringit, stomatit, i shprehur ne ulcera. Veprimi farmakologjik i sprejit bazohet në parimet anti-inflamatore dhe antimikrobike. Ekstraktet e bimëve jo vetëm që janë antiseptikë të fuqishëm, por edhe freskojnë laringun. Fëmijët mund të merren nga mosha 12 vjeç, sepse vajra medicinale mund të shkaktojë një reaksion alergjik tek foshnjat.
  2. Një variant i Ingalipt është një tjetër ilaç sulfa - Ingalipt-Vial.
  3. Lidaprim - ndihmon në trajtimin e shumë sëmundjet bakteriale, listën e plotë të cilat mund të gjenden në udhëzimet për përdorim. Ato shoqërohen kryesisht me sëmundje inflamatore të fytit, hundës dhe veshit, të ndërlikuara nga infeksionet e lëkurës, të sistemit urinar. Antibiotiku është gjithashtu i dobishëm si një terapi mirëmbajtjeje pas operacionit. Për të parandaluar bakteret nga Candida, tregohet se konsumoni tableta nga goja për të ruajtur mikroflorën e zorrëve, gratë mund të fusin supozitorë në vaginë.
  4. Streptonitol - ndihmon në pastrimin e lëkurës dhe organeve nga bakteret. Mjekët përshkruajnë një ilaç për trajtimin e plagëve, djegieve nga 1 deri në 4 gradë, plagët e shtratit, ulcerat trofike, gangrenën e formuar në sfondin e diabetit. Ilaçi shpëton nga erizipelat, dermatiti i etiologjive të ndryshme dhe pioderma. Gjithashtu i atribuohet akneve. Megjithatë, me përdorimin e streptonitolit, duhet të jeni të kujdesshëm në pacientët që kanë plagë me rrjedhje purulente të bollshme.

Indikacionet për përdorimin e barnave bazë sulfa

Mjekët vërejnë tiparet e mëposhtme të barnave kryesore sulfa:

  1. Argosulfan - vepron jo vetëm kundër baktereve, por edhe kundër mikrobeve të llojeve të ndryshme. Mund të aplikohet hapur ose me një fasha okluzive në plagë. Nëse aplikohet një fashë, është e rëndësishme të pastroni zonën e prekur me kujdes të veçantë. Trashësia e aplikimit të vajit është të paktën 2-3 mm, lejohet përdorimi i tij 3 herë në ditë.

Konsiderohet e papërshtatshme lënia e zonave individuale të pambuluara, kremi duhet të vendoset fort në mënyrë që të mos duket. lëkurën... Mund ta mbuloni plagën ose ta lini të pambuluar me fashë, kremi nuk do të përhapet.

Sa zgjat trajtimi me Argosulfan? Përpara shërim të plotë zonë ose përpara se të planifikohet transplantimi i lëkurës. Mos u shqetësoni nëse eksudati shfaqet në plagë - kjo është fenomen normal me infeksion të brendshëm. Para përdorimit, mjekët rekomandojnë larjen e plagës nga ikori dhe sekrecionet e tjera me Klorheksidinë 0.1%.

Pomada nuk duhet të ngrihet, përndryshe do të humbasë vetitë e tij medicinale.

  1. Biseptol është një antibiotik i klasës sulfanilamide, i cili drejtohet kundër baktereve, avantazhi është se sot është efektiv kundër shumë llojeve të mikrobeve. Prandaj, kursi i Biseptol do të lehtësojë sëmundje të tilla si bronkiti, sinusiti, kolla e mirë, ethet e kuqe e ndezur, sifilizi, gonorrea, klamidia, malaria, meningjiti, otiti media, pneumonia, peritoniti, osteomieliti, cistiti dhe uretriti kronik dhe uretrit.

Biseptol mund të ruhet deri në 5 vjet në një temperaturë jo më të madhe se 25 gradë me një shenjë plus.

  1. Berlocid - përbërja unike e ilaçit ju lejon të luftoni kundër mikroorganizmave që janë rezistent ndaj përfaqësuesve të tjerë të grupit sulfanilamide. Berlocid është përshkruar për infeksione që përfshijnë traktit respirator, veshi, fyti dhe hunda. Antibiotiku është aktiv kundër mikrobeve që gjenden në veshkat, traktin gjenitourinar dhe organet e traktit gastrointestinal. Ndër kundërindikacionet në udhëzime, prodhuesi tregoi: mbindjeshmërinë ndaj përbërësve individualë të ilaçit, sindromën Stevens-Johnson, komplikime të rënda të shoqëruara me mosfunksionim të veshkave dhe mëlçisë, prematuritet. Gratë shtatzëna nuk duhet të përdorin përbërësin aktiv në këtë përbërje në tremujorin e 1 të shtatzënisë.
  2. Dermazin - ndihmon në shërimin e djegieve, plagëve dhe plagëve që kanë prekur shtresat e thella të lëkurës. Ndër Efektet anësore mund të ndodhë kruajtje, djegie dhe pjekje e zonës së trajtuar. Pomada aplikohet jo më shumë se 2 herë në ditë pas trajtimit kirurgjik të plagës dhe dezinfektimit. Ilaçi nuk është i zbatueshëm për të sapolindurit. Dermazin është projektuar vetëm për përdorim të jashtëm.
  3. Ko-trimoxazol-Rivopharm. Tabletat janë në dispozicion me përmbajtje substancë aktive vëllimi prej 120 mg, 480 mg, 960 mg. Gjithashtu në shitje janë suspensionet për administrim oral, të paketuara në shishe 100 ml. Me ndihmën e një antibiotiku kryhet terapi për streptokoket, stafilokokët, patogjenët e gonorresë, salmonelën, që shkaktojnë te njerëzit. forma të rënda helmimi.
  4. Me ndihmën e Streptocidit trajtohen plagët, për këtë, tabletat duhet të fërkohen në pluhur. Pluhuri aplikohet vetëm i lagësht dhe i thatë. Reaksionet alergjike mund të ndodhin shumë rrallë.

PËRGATITJE SULFANILAMIDE

Sulfonamidet (SA) quhen grup i madh kimioterapia substancat medicinale një spektër të gjerë veprimi, bazuar në strukturën e acidit sulfanilik (para-aminobenzosulfanoik).

Raportet e para për SA, ose më saktë për derivatet e acidit sulfanilik, u bënë në vitin 1908 në Gjermani nga shkencëtari gjerman Gelno. Në vitin 1932, kimistët Mitchell dhe Klarer morën një bojë të kuqe për pëlhura, e cila në vitin 1935 u testua nga shkencëtari gjerman Domagk si një agjent antimikrobik dhe tregoi rezultate të mira. Domagk e quajti këtë ilaç prantosil. Kështu, në vitin 1935 filloi përdorimi i barnave CA. Në të njëjtin vit, në BRSS, Magidson dhe Rubtsov morën streptocid të kuq, një analog i prantazilit. Aktualisht, rreth 10,000 sulfonamide të ndryshme janë sintetizuar. Në praktikë mjekësia veterinare vlen për rreth dyzet.

Të gjitha sulfonamidet janë pluhur të bardhë ose pak të verdhë. Shumica e tyre janë pak të tretshëm në ujë, më mirë në acide të holluara dhe alkale. Kripërat e natriumit të CA-ve individuale treten mirë dhe mund të përdoren nga goja, intravenoz (tretësira 5-10%) dhe shumë rrallë nënlëkurore (tretësira 1-1,5%). Ata shtypin aktivitetin jetësor të shumë llojeve të baktereve gram-pozitive dhe gram-negative, streptokoke, stafilokokë, meningokok, baktere të grupit entero-tifoide, viruse të mëdha. Në përqendrime normale, ato veprojnë bakteriostatikisht, dhe në përqendrime të larta janë baktericid.

Mekanizmi i veprimit bakteriostatik të sulfonamideve është për shkak të marrëdhënies konkurruese midis sulfonamidit dhe PABA, i cili në disa mikroorganizma merr pjesë në sintezë. acid folik dhe është i nevojshëm për sintezën e bazave purine dhe pirimidine me formimin e mëtejshëm të ADN-së dhe ARN-së, të cilat shkaktojnë rritjen dhe riprodhimin e mikroorganizmave. Një konkurrencë e tillë është e mundur për shkak të ngjashmërisë së konfigurimit gjeometrik dhe madhësive të molekulave të sulfonamidit dhe PABA.

Në një përqendrim të lartë të sulfanilamidit në gjak (jo më pak se 300 herë më i lartë se përqendrimi i PABA), mikroorganizmi në vend të PABA asimilon ilaçin sulfanilamide, i cili nuk mund ta zëvendësojë atë. Për shfaqjen e aktivitetit antimikrobik, përqendrimi i sulfanilamidit të lirë në plazmë duhet të jetë së paku 40 μg / ml.

Shumica e CA-ve përthithen lehtësisht nga trakti gastrointestinal dhe akumulohen me shpejtësi në gjak, organe dhe inde në përqendrime terapeutike, depërtojnë nëpër gjak-tru dhe pengesë placentare... Disa CA (ftalazol, sulgin dhe phtazin) absorbohen dobët dhe qëndrojnë në zorrë për një kohë të gjatë në përqendrime të larta. Ato ekskretohen kryesisht me feces, prandaj zakonisht përdoren për sëmundjet e traktit gastrointestinal. Shumica e barnave të këtij grupi ekskretohen përmes veshkave. Me patologji të ndryshme (distrofike, proceset inflamatore) dhe me një reaksion acidik të urinës, CA formojnë komponime të acetiluara, të cilat mund të çojnë në zhvillimin e urolithiasis... Për të parandaluar këtë, CA rekomandohet të përshkruhet me një sasi të madhe uji. reaksion alkalik... CA mund të sekretohet nga gjëndrat e qumështit, djersës, pështymës, bronkiale dhe gjëndra të tjera.

Për të krijuar një përqendrim terapeutik të sulfonamideve, doza e parë caktohet një dyfish (shoku). Kursi i trajtimit zgjat 3-8 ditë. Ilaçet me veprim të shkurtër përshkruhen 4-6 herë në ditë, të mesme - 2 herë, afatgjata dhe ultra të gjata - 1 herë në ditë. Trajtimi me doza të vogla, mosrespektimi i shpeshtësisë së përdorimit dhe rrjedhës së trajtimit çojnë në zhvillimin e mikroorganizmave rezistent ndaj sulfanamidit. Rezistenca e fituar ndaj një sulfonamidi shtrihet në barna të tjera dhe gjithashtu mund të trashëgohet gjenetikisht.

Sulfonamidet janë komponime me toksicitet të ulët. Sidoqoftë, përdorimi afatgjatë i tyre në doza të mbivlerësuara mund të çojë në zhvillimin e fenomeneve të padëshiruara: reaksionet alergjike, disbioza, mungesa e vitaminës (grupi B), kristaluria, shkelje e përbërjes morfologjike dhe biokimike të gjakut.

SA përdoret për sëmundjet infektive të traktit respirator, sëmundjet gastrointestinale etiologji të ndryshme, në praktikën obstetrike gjinekologjike, kirurgjike etj. Të gjitha AK-të ndahen në një numër grupesh sipas veprimit. Grupi i parë - SA i veprimit të përgjithshëm (resorptiv). Ato përthithen mirë nga trakti gastrointestinal. Sipas kohëzgjatjes së veprimit, këto barna mund të ndahen në disa grupe: CA me afatshkurtër veprime (6-8 orë) - streptocid, norsulfazol, etazol, sulfacil, sulfadimezin; CA me kohëzgjatje mesatare veprimi (12 orë) - sulfazine; AK me veprim afatgjatë dhe ultra të gjatë (24 orë ose më shumë) - sulfadimetoksinë, sulfamonometoksin, sulfapiridazinë, sulfalen. Grupi i dytë është CA i veprimit intestinal. Përthithet dobët nga zorrët (sulgin, ftalazol, phtazin, disulformin). Grupi i tretë - CA për përdorim të jashtëm - sulfacil dhe sulfacil natriumi.

Streptocid (streptocid i bardhë, prontosil, ambesid, etj.) -Streptocidum.

Pluhur kristalor i bardhë, pa shije, pak i tretshëm në ujë (1: 170), mirë në ujë të valë, i vështirë në alkool (1:35), i tretshëm mirë në tretësirat e alkaleve kaustike. Tretësirat janë të qëndrueshme gjatë ruajtjes.

Formulari i lëshimit. Pluhur; tableta prej 0,3 dhe 0,5 g; 10% pomadë dhe 5% liniment.

Streptocid i tretshëm - Streptocidum i tretshëm.

Pluhur kristalor i bardhë, lehtësisht i tretshëm në ujë.

Formulari i lëshimit. Pluhur; liniment 5% në tuba 30 g.

Magazinimi. Sipas listës “B”. Afati i ruajtjes është 10 vjet.

Veprimi. Bakteriostatik për format kokale (përveç stafilokokut), Escherichia coli, shkaktar i gangrenës gazore etj.

Pas administrimit entnral, streptocidi absorbohet mirë nga mukoza. Përqendrimi maksimal në gjak, organe të ndryshme dhe indet shfaqen në 1-2 orë dhe zgjat 4-6 orë. Ilaçi kalon lehtësisht të gjitha barrierat, lidhet me proteinat me 20%. Procesi i acetilimit ndodh 25-60% në urinë.

Aplikacion. Me bajamet streptokoksik, abscese bajamesh, bronkopneumoni, sepsë, larje, cystitis, pyelitis, enterokolite, plagë, ulçera, djegie dhe procese të tjera patologjike. Caktoni enteralisht 4-6 herë në ditë për 5-7 ditë në doza (g për kafshë): kuaj dhe bagëti - 5-10; ripërtypës të vegjël dhe derra - 0,5-2; qentë -0,5-2. Streptocidi intravenoz i tretshëm në formën e tretësirës 10%: për kuajt dhe bagëtinë -3-6; ripërtypës të vegjël - 1-2; qentë - 0,3-0,5; Zgjidhja 5% e streptocidit të tretshëm mund të administrohet në mënyrë subkutane ose intramuskulare. Në rast të mastitit, tretësirat 3-5% injektohen në sternën e prekur të qumështit, 25-40 ml 2-3 herë në ditë. Nga pamja e jashtme, ilaçi përdoret për trajtimin e plagëve, pyodermës, djegieve, në formën e pluhurave, 10% pomadë dhe 5% liniment. Preparatet aplikohen në sipërfaqe pas pastrimit mekanik. Përdorimi i streptocidit është kundërindikuar në acidozën e përgjithshme, hepatitin, aneminë hemolitike, agronulocitozën, nefritin dhe nefrozën.

Norsulfazole (amidotiazol, poliseptil, sulfatazol) - Norsulfasolum.

E bardhë ose e bardhë me një shkëlqim pak të verdhë, pluhur kristalor, pa erë. Do të tretemi shumë pak në ujë, pak në alkool, do të tretemi në acide minerale të holluara dhe në tretësira të alkaleve kaustike dhe karbonike.

Formulari i lëshimit. Pluhur, tableta prej 0,25-0,5 g.

Norsulfazole natrium (norsulfazol i tretshëm) - Norsulfasolum natrium.

Pluhur i bardhë, lehtësisht i tretshëm në ujë (1: 2).

Magazinimi. Sipas listës “B”. Në një vend të thatë dhe të errët. Afati i ruajtjes: jo i tretshëm - 5 vjet; i tretshëm - 3 vjet.

Veprimi. Shumë aktiv në lidhje me streptokoku hemolitik, pneumokoket, gonokoket, stafilokokët, Escherichia coli, Pasteurella dhe Salmonella janë gjithashtu të ndjeshme. Pas administrimit enteral, përqendrimi terapeutik në gjak arrihet pas 3-6 orësh dhe mbahet për 6-12 orë, 60-70% i lidhur me proteinat e gjakut.

Aplikacion. Me bronkopneumoni, pleurit, sepsë streptokoksike, endometrit, mastit, gastroenterit, nekrobakteriozë, septicemi diplokokale, pasterelozë të shpendëve, kokcidiozë. Caktoni enteralisht në doza (g për kafshë): kuaj dhe bagëti - 10-25; ripërtypës të vegjël dhe derra -2-5; pula - 0,5. Me bronkopneumoni, viçat injektohen me një zgjidhje 8-10% në mënyrë intratrakeale në masën 0.05 g / kg peshë. Në rast të pasterelozës së shpendëve, norsulfazoli administrohet në mënyrë intramuskulare në formën e një suspensioni vaji 20% ose tretësirë ​​ujore në masën 1 ml për 1 kg peshë. Norsulfazoli sodium administrohet në mënyrë intravenoze në formën e tretësirave 5-10% në doza (g për kafshë): kuaj dhe bagëti - 6-10; dele - 1-2; qentë - 0,5-1 g.

Etazol (globucid, setadil, etj.) - Aethazolum.

Pluhur i bardhë ose i bardhë me një shkëlqim pak të verdhë. Praktikisht i patretshëm në ujë, vështirë se tretet në alkool, lehtësisht në tretësirat alkaline.

Formulari i lëshimit. Pluhur, tableta 0,25 dhe 0,5 g.

Natriumi etazol (etazol i tretshëm) - Aethazolum natrium.

Pluhur kristalor i bardhë, lehtësisht i tretshëm në ujë.

Formulari i lëshimit. Pluhur, tretësirë ​​10% dhe 20% në ampula 5 dhe 10 ml.

Ruajtja. Sipas listës “B”. Pluhur në një enë të mbyllur mirë, të mbrojtur nga drita. Afati i ruajtjes së etazolit është 3 vjet, etazoli i natriumit është 5 vjet.

Veprimi. Antimikrobik kundër streptokokeve, pneumokokeve, meningokokeve, kolibacileve dhe dizenteri coli, anaerobeve të mitrës. Përqendrimi terapeutik në gjakun e bagëtive pas administrimit enteral krijohet pas 5-8 orësh, tek qentë pas 2-3 orësh dhe mbahet deri në 10 orë.

Aplikacion. Për bronkopneumoni, pneumoni, dispepsi, dizenteri, pielit, cistit, sepsë pas lindjes, endometrit, pulorozë pulash, pasterelozë, erizipelë të derrit, infeksion plagë etj. Caktoni enteral (g për kafshë): kuaj - 10-25; KRS - 15-25; ripërtypës të vegjël -2-3; derra -2-5; qentë - 0,3-0,5; lepujt -1-1,5; shpendë - 0,5 g 3-4 herë në ditë. Etazoli sodium administrohet në mënyrë intravenoze (tretësirë ​​10-20%) (rrallë intramuskulare) në doza (g për kafshë): kuaj dhe bagëti - 5-10; ripërtypës të vegjël -1-2; derra -2-3; qentë - 0,1-0,3 - 2-3 herë në ditë. Pluhurat ose pomadat 5% aplikohen nga jashtë.

Sulfadimesin (dimetrazyl, sulfamezatil, superseptyl) -Sulfadimesinum.

Pluhur kristalor i bardhë ose pak i verdhë. Praktikisht i patretshëm në ujë, lehtësisht i tretshëm në tretësirat e acideve dhe alkaleve. Formulari i lëshimit. Pluhur, tableta prej 0,25-0,5 g.

Magazinimi. Sipas listës “B”. Në një enë të mbyllur mirë, të mbrojtur nga drita. Afati i ruajtjes është 10 vjet.

Veprimi. Spektër i gjerë antimikrobik. Pneumokoket, stafilokokët janë të ndjeshëm ndaj ilaçit, kolibacilit, salmonela, pasteurela. Pas administrimit enteral, përqendrimi maksimal i barit në gjak krijohet pas 6-8 orësh, 75% lidhet me proteinat e gjakut dhe grumbullohet në të në sasi të mëdha.

Aplikacion. Për pneumoni, bronkopneumoni, bajame, faringjit, sepsë, endometrit, mastit, dispepsi, gastroenterit, salmonelozë, pasteurelozë, mykoplazmozë respiratore, infeksione të traktit urinar, etj. Përshkruani enteralisht 2 herë në ditë në doza (për kuaj dhe kafshë): 15-20; ripërtypës të vegjël -2-3; derra -1-2; pula -0,3-0,5. Në rast të pasterelozës, zogjtë ushqehen me ushqim të përbërë në masën 0,05 g për 1 kg peshë 1-3 herë në ditë për 4 ditë.

Sulfapiridazinë (kuintoseptil, mikrocid, depovermil) -Sulfapiridazin.

Pluhur kristalor, i bardhë me një shkëlqim pak të verdhë, pa erë, me shije të hidhur. Praktikisht i patretshëm në ujë, pak i tretshëm në alkool, lehtësisht në acide dhe alkale të holluara.

Sulfapyridazine natrium - Sulfapyridasinum natrium.

Formulari i lëshimit. Pluhur, tretësirë ​​10% në alkool polivinil 7%, 10 dhe 100 ml secili.

Magazinimi. Sipas listës “B”. Në një vend të thatë dhe të errët. Afati i ruajtjes është 2 vjet.

Veprimi. Bakteriostatik kundër shumicës së mikroorganizmave kokale, kolibacileve dhe bacileve të dizenterisë, toksoplazmës, kokcideve etj. Përthithet shpejt. Përqendrimi terapeutik në gjak krijohet 1 orë pas aplikimit dhe mbahet për një ditë.

Aplikacion. Për pneumoni, bronkit, faringjit, mikoplazmozë, enterokolite, dizenteri, salmonelozë, kolibacilozë, endometrit, mastit, infeksione të traktit urinar, patologji kirurgjikale... Caktoni enteralisht në doza (mg / kg peshë kafshësh): gjedhë - 50-75; derrkuc - 75-100; qen -25-30; lepuj -250-500; pula - 100-120 një herë në ditë. Sulfapiridazina natriumi përdoret në mënyrë intravenoze (më rrallë në mënyrë intramuskulare) në formën e tretësirave 5-10% në tretësirën izotonike të NaCl ose 2-5% tretësirë ​​të polivinil alkoolit. Doza intravenoze (mg / kg peshë kafshësh): gjedhë -25-30; ripërtypës të vegjël - 50-75 një herë në ditë.

Sulfadimetoksinë (deposul, madroxin, madribon) - Sulfadimetoksinë.

E bardhë ose e bardhë me nuancë kremi, pluhur kristalor, pa erë. Praktikisht i pazgjidhshëm në ujë, pak në alkool. Le të shpërndahemi mirë në tretësirat e acideve dhe alkaleve.

Formulari i lëshimit. Pluhur, tableta 0,2 dhe 0,5 g.

Magazinimi. Sipas listës “B”. Në një vend të errët. Afati i ruajtjes është 4 vjet.

Veprimi. Një gamë e gjerë veprimi antimikrobik kundër mikroorganizmave gram-pozitiv dhe gram-negativ, veçanërisht në patogjenët meningo-, strepto- dhe stafilokoket, Escherichia coli, shigela, dizenteri. Përthithet ngadalë. Përqendrimi terapeutik në gjak krijohet: te gjedhët pas 8-12 orësh; dele - 5-6 orë; qen - 2-5 dhe mbahen për 2448 orë. Pothuajse nuk depërton nëpër barriera.

Sulfamonometoxin (diameton, dufadin, etj.) - Sulfamonometoxinum.

Pluhur kristalor, i bardhë me nuancë kremi. Le të shpërndajmë shumë pak në ujë, alkool, mirë - në tretësirat e acideve dhe alkaleve. Formulari i lëshimit. Pluhur, tableta prej 0,5.

Magazinimi. Sipas listës “B”. Në një vend të errët. Afati i ruajtjes është 2 vjet.

Veprimi. Spektri i veprimit është i afërt me sulfapiridazinë. Përthithur mirë. Përqendrimi terapeutik në gjak dhe inde krijohet në 4-6 orë dhe zgjat 24-48 orë. Depërton në barrierën gjak-tru.

Aplikacion. Ngjashëm me sulfapiridazinë.

Sulfalen (Kelfisin, Dalisep, Policidal, etj.) - Sulfalenum.

Pluhur kristalor i bardhë, pothuajse i pazgjidhshëm në ujë dhe lehtësisht i tretshëm në tretësirat e acideve dhe alkaleve.

Formulari i lëshimit. Tableta prej 0,2 dhe 0,5 g; formë e tretshme sulfalen-methemoglobin - 10% zgjidhje në ampula 2 dhe 5 ml.

Magazinimi. Sipas listës “B”. Afati i ruajtjes është 5 vjet.

Veprimi. Për sa i përket veprimit antimikrobik, është i afërt me sulfonamidet e tjera. Ndryshon në një periudhë vlefshmërie ultra të gjatë. Përqendrimi terapeutik i barit në gjak krijohet pas 4-6 orësh dhe mbahet me 60% për 3-5 ditë, 9 ditë ekskretohen nga trupi.

Aplikacion. Për bronkopneumoninë, kolibacilozën, salmonelozën, pasteurelozën, toksoplazmozën, mikoplazmozën respiratore, mastitin, endometritin, etj. Përshkruhen në rrugë enterale një herë në 5-7 ditë për patologji kronike dhe një herë në ditë për doza akute (mg/kg peshë kafshësh): për viçat - prodhues të qumështit - 20-25; derrat gjidhënëse - 40-50; pula -100-150.

Sulfacil natriumi (albucid, sobizon, oftalmid) - Sulfacilum natrium.

Pluhur kristalor i bardhë pa shije. Ai shpërndahet mirë në ujë, dobët në alkool.

Formulari i lëshimit. Pluhur; tretësirë ​​prej 30% në ampula 5 ml; tretësirë ​​prej 30% në shishe 5 dhe 10 ml; tretësirë ​​prej 20% në tuba pikatore prej 1,5 ml; Tretësirë ​​10% me metilcelulozë dhe pomadë 30% në tuba prej 10 g.

Veprimi. Antimikrobik për infeksionet stafilokoke, streptokoke, pneumokokale, kolibacilare dhe salmonelë. Përthithet shpejt, përqendrimi maksimal në gjak mbahet për 25 orë.

Aplikacion. Me bajame, faringjit, bronkopneumoni, sepsë pas lindjes, infeksionet streptokoke, escherichioza, salmoneloza, dispepsi, enterokoliti, etj. Përshkruhen enteralisht 1-2 herë në ditë në doza (g për kafshë): kuaj dhe gjedhë -3-10; ripërtypës të vegjël dhe derra -1-2; qentë - 0,3-0,5. Lokalisht për trajtimin e konjuktivitit, blefaritit në formën e solucioneve ose pomadave 10, 20 dhe 30%.

Mafenid - Maphenidum.

Përgatitje sulfanilamide për përdorim të jashtëm.

Formulari i lëshimit. Pomadë 10% në kavanoza qelqi portokalli 50 g dhe 2 kg.

Veprimi dhe aplikimi. Një gamë e gjerë veprimesh. Lokalisht për trajtimin e plagëve të infektuara, djegiet, plagët e shtratit etj.

Phtalazol (talidin, talisulfazole, talazol, etj.) - Phtalazolum.

Pluhur, i bardhë me një shkëlqim pak të verdhë. Praktikisht i patretshëm në ujë dhe alkool, i tretshëm në tretësirë ​​të karbonatit të natriumit.

Formulari i lëshimit. Pluhur, tableta prej 0,5 g.

Magazinimi. Sipas listës “B”. Afati i ruajtjes është 10 vjet.

Veprimi. Antimikrobik kundër grupit të zorrëve të mikroorganizmave patogjenë dhe disa gram-negativë. Shumë pak përthithet nga trakti gastrointestinal dhe krijohet në lumen përqëndrim të lartë drogë.

Aplikacion. Me dizenteri, salmonelozë, gastroenterokolit, për parandalim komplikimet postoperative... Caktoni enteralisht në doza (g për kafshë): kuaj - 10-15; KRS -10-20; derra - 2-5; qentë - 0,5-1; pula -0,1-0,2 dy deri në katër herë në ditë.

Sulgin (guanicil, guamid, guacept, etj.) - Sulginum.

Pluhur kristalor i imët i bardhë. Ne do të shpërndajmë shumë pak në ujë dhe zgjidhje alkali, pak - në alkool.

Formulari i lëshimit. Pluhur, tableta.

Magazinimi. Sipas listës “B”. Në një enë të mbyllur mirë. Afati i ruajtjes është 5 vjet.

Veprimi. Ashtu si ftalazoli, salmonelat janë paksa të ndjeshme ndaj tij.

Aplikacion. Për dispepsi, gastroenterokolit për parandalimin e komplikimeve postoperative. Caktoni enteralisht në doza (g për kafshë): për kuajt -19-20; bagëti - 15-25; derra - 1-5; viça qumështore - 2-3; derrat gjidhënëse - 0,3-0,5; pula - 0,2-0,3 dy herë në ditë.

Phtazin - Phtazinum.

Pluhur kristalor i bardhë pa shije. Praktikisht i patretshëm në ujë dhe alkool. Lehtësisht i tretshëm në solucione alkali. Formulari i lëshimit. Pluhur, tableta prej 0,5 g.

Magazinimi. Sipas listës “B”. Në një vend të thatë dhe të errët. Afati i ruajtjes është 2 vjet.

Veprimi. Spektri i veprimit antimikrobik është i ngjashëm me atë të sulfapiridazinës. Në zorrë, gradualisht zbërthehet në sulfapiridazinë, e cila përthithet, prandaj ilaçi vepron në lumenin e zorrëve dhe është resorbues.

Aplikacion. Për dizenteri, dispepsi, enterokolite, koksidiozë, etj. Caktoni enteralisht në doza (mg/kg peshë kafshësh): KRS-10-15; viça, qingja -15-20; derra - 8-12; derrkuc - 12-16; pula -30-50 dy herë në ditë.

Salazopyridazine - Salazopyridasinum.

Pluhur kristalor i imët, portokalli... Praktikisht i patretshëm në ujë, pak i tretshëm në alkool. Përmban sulfapiridazinë dhe acid salicilik.

Formulari i lëshimit. Pluhur, tableta prej 0,5; suspension 5% në shishe 250 ml; qirinj 0,5 g secili.

Magazinimi. Sipas listës “B”. Në një vend të freskët dhe të errët. Afati i ruajtjes është 5 vjet.

Veprimi. Antimikrobik, anti-inflamator. Në zorrë, ilaçi shpërbëhet me çlirimin e sulfapiridazinës, e cila përthithet dhe ruan një përqendrim terapeutik për 12 orë. Përveç kësaj, lirohet acid 5-aminosalicilik, i cili ka një efekt anti-inflamator.

Aplikacion. Indikacionet janë të njëjta si për sulfapiridazinë, por më shpesh përdoren për patologjinë e zorrëve. Caktoni në mënyrë enterale kafshëve të reja (viça, derrkuc, qingja) në një dozë prej 25-50 mg / kg peshë trupore, pulave -60-90 mg / kg peshë trupore 2 herë në ditë.

Salazodimetoxin - Salazodimetoxinum.

Pluhur portokalli. Pa erë, praktikisht i patretshëm në ujë dhe alkool.

Formulari i lëshimit. Sipas listës “B”. Afati i ruajtjes është 2 vjet.

Veprimi dhe aplikimi. Ngjashëm me salazopiridazinë.

Preparate të kombinuara me trimetoprim Co-trimoxazole (bactrim, biseptol, oriprim, etj.) - Co-Trimoxasole.

Pluhur kristalor i bardhë, praktikisht i patretshëm në ujë dhe alkool. Preparat i kombinuar që përmban dy parime aktive: sulfametoksazol dhe trimethoprim.

Formulari i lëshimit. Tableta që përmbajnë 400 mg sulfametoksazol dhe 80 mg trimethoprim; tableta që përmbajnë përkatësisht 100 dhe 20 mg secila.

Magazinimi. Sipas listës “B”. Në një vend të errët.

Veprimi. Baktericid kundër mikroorganizmave gram-pozitiv dhe gram-negativ, duke përfshirë bakteret rezistente ndaj ilaçeve sulfa. Efekti baktericid shoqërohet me një efekt bllokues të dyfishtë në metabolizmin e baktereve: sulfametoksazoli prish sintezën e acidit dehidrofolik, dhe trimetoprim bllokon fazën tjetër të metabolizmit - reduktimin e acidit dehidrofolik në acidin tetrahidrofolik të nevojshëm për mikroorganizmat. Kjo çrregullon sintezën e bazave piridine dhe purine të ADN-së dhe ARN-së. Pas administrimit enteral, ilaçi absorbohet shpejt dhe pas 1-3 orësh krijon një përqendrim terapeutik, i cili mbahet në gjak dhe inde për rreth 7 orë.

Aplikacion. Me patologji të traktit respirator (bronkit, bronkopneumoni, pneumoni), sistemi urinar(uretrit, cystitis, pyelitis, pyelonephritis, etj.), traktin gastrointestinal, në kirurgji, etj. Përshkruhen në rrugë enterale, më shpesh kafshët e reja: viçat, derrat, qengja, si dhe mishngrënësit, në masën 50 mg për 1 kg. peshë 3 herë në ditë.

Trimerazin - Trimerazinum.

Pluhur kristalor i bardhë, praktikisht i patretshëm në ujë dhe alkool. Ai përmban 0,1 sulfamerazinë dhe 0,02 trimetoprim. Formulari i lëshimit. Pluhur në thasë 300 dhe 100 g; tableta. Magazinimi. Sipas listës “B”. Në një vend të errët. Veprimi. Një gamë e gjerë veprimi antimikrobik.

Aplikacion. Për trajtimin e kafshëve të reja, si dhe derrave të rritur me patologji të ndryshme të sistemit respirator, urinar, tretës dhe të tjera. Caktoni enteralisht me ushqim (pluhur) në masën 2,5 g bar për 20 kg ushqim; shpendët me ushqim 1 kg për 1 kg ushqim, tableta në masën 1 tabletë për 15 kg - 1 herë në ditë.

Në praktikën e mjekësisë veterinare përdoren edhe sulfonamide të tjera të kombinuara me trimetoprim: trimethosul, tribrisen, ko-sulfazine, ditrivet-480, sulfaton, co-sumix-plus, trisulmix etj.

Preparate sulfanilamide- agjentë antimikrobikë që janë derivate të acidit sulfanilik.

Me ardhjen e antibiotikëve dhe shpërndarjen e tyre të gjerë, sulfonamidet, të cilat më parë ishin barnat kryesore antimikrobiale, filluan të përdoren shumë më rrallë për shkak të efektivitetit më të madh të antibiotikëve, më shumë zgjedhje dhe tolerancë më të mirë ndaj pacientit. Sidoqoftë, nëse ka kundërindikacione për përdorimin e antibiotikëve, përdoren ilaçe sulfa.

Dozat e barnave sulfa përcaktohen kryesisht nga shkalla e eliminimit të tyre nga trupi.

Sipas kohëzgjatjes së ruajtjes së përqendrimit terapeutik në gjak pas një doze të vetme, sulfonamidet ndahen në 4 grupe: veprim afatshkurtër (, etj.), Veprim kohëzgjatja mesatare(dhe të tjerët), me veprim të gjatë (, etj.) dhe me veprim super të gjatë (dhe të tjerët).

Kundërindikimet për përdorim

Intoleranca individuale ndaj sulfonamideve, sëmundjet e veshkave dhe mëlçisë, sëmundjet e sistemit hematopoietik.

Efektet anësore

Më të shpeshtat Efektet anësore që dalin nga emërimi i barnave sulfa janë: një ndjenjë dobësie e përgjithshme, dhimbje koke, nauze, të vjella, ethe, cianozë. Ndonjëherë ndodhin mosfunksionim të mëlçisë, agranulocitozë dhe anemi hemolitike. Mosfunksionimi i veshkave (deri në anuri) për shkak të bllokimit të kristaleve të sulfonamideve të traktit urinar.

Komplikimet në trajtimin e sulfonamideve mund të manifestohen gjithashtu si vaskulit hemorragjik, skarlatina e përhapur dhe e fiksuar dhe eritema e fruthit, sindroma Stevens-Johnson dhe sindroma e Lyell. Në zonat e hapura të lëkurës, mund të shfaqen skuqje për shkak të fotosensibilizimit të trupit.

udhëzime të veçanta

Efektiviteti i barnave sulfa zvogëlohet nëse, në të njëjtën kohë, administrohet pacienti barna që përmban mbetje të acidit para-aminobenzoik (për shembull).

Për të parandaluar mosfunksionimin e veshkave gjatë trajtimit me barna sulfa (depozitimi i kristaleve të sulfonamidit në traktit urinar) është e domosdoshme të përshkruani një pije alkaline të bollshme gjatë rrjedhës së trajtimit, si dhe një studim klinik të urinës dhe gjakut të paktën 1 herë në javë.

Vetitë

Spektri i veprimit

Ilaçet sulfanilamide kanë një efekt antibakterial në shumë baktere gram-pozitive dhe gram-negative, në veçanti meningokokët.

Në përfundimi i hershëm trajtimi me ilaçe sulfanilamide ose përshkrimi i tyre në doza të vogla nënterapeutike, mikroorganizmat mund të përshtaten me to dhe të formojnë shtame rezistente ndaj sulfonamideve (rezistente ndaj sulfonamidit).

Farmakodinamika

Efekti antibakterial i sulfonamideve është për shkak të ngjashmërisë së strukturës së tyre me (PABA), si rezultat i së cilës përgatitjet sulfonamide hyjnë në konkurrencë me të, duke bllokuar proceset metabolike të mikroorganizmave.

Farmakokinetika

Sulfonamidet ekskretohen kryesisht përmes veshkave, dhe ilaçet e dobëta të tretshme përmes traktit gastrointestinal. Disa barna sulfa lidhen me proteinat e gjakut dhe sekretimi i tyre ngadalësohet, gjë që bën të mundur ruajtjen e përqendrimit të tyre terapeutik në gjak për një kohë të gjatë.

Universiteti Shtetëror i Mjekësisë Karaganda

Departamenti i Farmakologjisë së Përgjithshme

Tema: Preparatet sulfanilamide.

Plotësuar: Art. grup 2085 Savitskaya T.

Kontrolluar nga: mësuesja Nikolaeva T.L.

Karaganda 2013

1. Hyrje

2. barnat sulfanilamide (farmakodinamika, farmakokinetika, kundërindikacionet dhe indikacionet për përdorim, klasifikimi)

3. Preparate sulfanilamide. Emri. Format e lirimit, dozat mesatare terapeutike, mënyrat e administrimit.

4.

5. Derivatet e barnave sulfa.

6. Literaturë e përdorur.

Ilaçet sulfanilamide janë agjentë kimioterapeutikë sintetikë, derivate të acidit sulfanilik, të aftë për në një masë të madhe frenojnë zhvillimin e baktereve gram-pozitive dhe gram-negative, klamidia, disa protozoar dhe kërpudhave patogjene. Sulfonamidi i parë u sintetizua në vitin 1908 nga P. gel, i diplomuar në fakultetin farmaceutik të Universitetit të Vjenës. Megjithatë, vetitë medicinale të përbërjes së re kimike nuk janë hetuar. Në vitin 1932, kimistët gjermanë të kompanisë Far-Benindustri sintetizuan bojë të kuqe, vetitë antimikrobike të së cilës u hetuan nga G. Domagk. Ai tregoi se boja e kuqe ka një efekt të theksuar antimikrobik te minjtë e infektuar me streptokok hemolitik. Proptosil (ky është emri që i është dhënë bojës së kuqe) parandaloi vdekjen e minjve, të cilëve iu injektua një dozë 1000-fish e streptokokut hemolitik. Studimet eksperimentale duhej të konfirmoheshin nga vëzhgimi klinik. Një incident dramatik në familjen e G. Domagkës i përshpejtoi këto vëzhgime. Vajza e tij u sëmur me një formë të rëndë septikemie me një prognozë të pafavorshme në atë kohë. Z. Domagk u detyrua t'i jepte asaj proptosil, megjithëse kjo substancë nuk ishte përdorur ende për trajtim. Vajza u shpëtua nga vdekja e sigurt. G. Domagk pranoi të testonte prontosil në klinika të ndryshme në Gjermani. Shkencëtari mori vlerësime pozitive nga kudo. Bojë e zakonshme është provuar të jetë një agjent efektiv antimikrobik. Duke përmbledhur studimet eksperimentale, klinike, G. Domagk në vitin 1935 botoi në revistën "Deutsche medi-cinishe wochenschrifft" një artikull "Kontributi në kimioterapinë e infeksioneve bakteriale". Për zbulimin e vetive medicinale të prontosilit, G. Domagk mori çmimin Nobel në 1938. Sidoqoftë, prontosil u patentua nga Farbenindustry, e cila kishte të drejtë ekskluzive për ilaçin dhe themeloi çmime të larta... Punonjësit e Institutit Pasteur në Paris treguan se parimi efektiv i prontosilit, ose streptocidit të kuq, është fraksioni i tij i bardhë - aminobenzensulfamidi, i cili u sintetizua në 1908 nga P. gel. Ishte streptocidi (streptocidi i bardhë). Meqenëse streptocidi i bardhë nuk ishte i patentuar, të gjithë mund ta përdornin atë. Zbulimi i vetive medicinale të streptocidit dhe barnave të tjera të këtij grupi filloi një fazë të re në trajtimin e pacientëve me sëmundje infektive - terapinë sulfonamide. Produkti për sintezën e sulfonamideve është acidi sulfanilik i marrë nga PABA. Sulfonamidet kanë një formulë të përgjithshme. Deri më sot, janë sintetizuar më shumë se 15,000 derivate të acidit sulfanilik, nga të cilët rreth 40 janë futur në praktikën mjekësore si agjentë antibakterialë. Nën ndikimin e barnave sulfa, një efekt bakteriostatik vërehet in vivo dhe in vitro vetëm në lidhje me qelizat bakteriale që shumohen. Aktiviteti antimikrobik kërkon praninë e një grupi të lirë amine NH2 në pozicionin 4. Spektri i veprimit antimikrobik të barnave sulfonamide është mjaft i gjerë: koke gram-pozitive dhe gram-negative, E. coli, shigella, cholera vibrio, clostridia, protozoa (agjentët shkaktarë të malaries, pneumocistis, toksoplazma), klamidia (shkaktare e sëmundjes). ), agjentët shkaktarë, patogjenët e difterisë, kërpudhat e murtajës (aktinomicetet, kokcidiet), viruset e mëdha (agjentët shkaktarë të trakomës, granuloma inguinale). Mekanizmi i veprimit kimioterapeutik të barnave sulfa bazohet në strukturën e përgjithshme ato me acid para-aminobenzoik (PABA), për shkak të të cilit ata, duke konkurruar me të, tërhiqen nga metabolizmi i baktereve. Duke konkurruar me PABA, sulfonamidet parandalojnë përdorimin e tij nga mikroorganizmat për sintezën e acidit dihidrofolik. Acidi dihidrofolik me pjesëmarrjen e reduktazës shndërrohet në koenzimë metabolike aktive tetrahidrofolike, e cila është e përfshirë në sintezën e bazave pirimidine të ADN-së dhe ARN-së. Qeliza mikrobike ka një sasi të caktuar të PABA të akumuluar, prandaj, efekti i sulfonamideve vërehet pas një periudhe të caktuar latente, gjatë së cilës ndodh gjenerimi 5,5 ± 0,5. Kështu, antagonizmi konkurrues midis sulfonamideve dhe PABA mbizotëron kryesisht ndaj PABA. Prandaj, për veprim antimikrobik, është e nevojshme që përqendrimi i sulfanilamidit në medium të tejkalojë përqendrimin e PABA me një faktor prej 2000 - 5000. Vetëm në këtë rast qelizat mikrobike do të thithin sulfanilamide në vend të PABA. Kjo është arsyeja pse ilaçet sulfa administrohen në doza mjaft të konsiderueshme. Së pari, 0,5 - 2 g të barit përshkruhet për të krijuar një përqendrim të mjaftueshëm në trup, dhe më pas administrohet sistematikisht në doza që do të sigurojnë një përqendrim bakteriostatik. Si rezultat, sinteza e komponimeve të purinës dhe pirimidinës, nukleotideve dhe acideve nukleike është ndërprerë, gjë që çon në frenimin e shkëmbimit të proteinave të mikroorganizmave, prish zhvillimin dhe ndarjen e qelizave të tyre. Përdorimi i barnave sulfa në doza të reduktuara nxit formimin e shtameve të mikroorganizmave që janë rezistente ndaj veprimit të barnave. Efekti antibakterial i barnave sulfa zvogëlohet në prani të qelbit, gjakut, produkteve të kalbjes së indeve të trupit, të cilat përmbajnë sasi të mjaftueshme të PABA dhe acidit folik. Do të thotë që, për shkak të biotransformimit të tyre në trup, formojnë PABA (për shembull, novokainë), si dhe komponimet që përmbajnë baza purine dhe pirimidine, zvogëlojnë efektin antibakterial të sulfonamideve. Në të kundërt, ato komponime që janë të afta të frenojnë reduktazën e acidit dihidrofolik janë sinergjistë të sulfonamideve, pasi ato prishin fazën tjetër të metabolizmit - sintezën e acidit tetrahidrofolik me dihidrofolik. Një shembull është, për shembull, trimethoprim, i cili përdoret për të krijuar agjentë efektivë antimikrobikë. Ndjeshmëria e mikroorganizmave ndaj barnave sulfa është për shkak të aftësisë së tyre për të sintetizuar PABA. Nichutlnvish te streptokoku hemolitik streptocid. Mikroorganizmat që nuk kërkojnë PABA (acidi dihidrofolik asimilues) nuk janë të ndjeshëm ndaj veprimit të sulfonamideve. Staphylococcus, enterococcus, proteus, agjenti shkaktar i tularemisë janë më pak të ndjeshëm ndaj sulfonamideve. Në vitet e para të përdorimit të gjerë, ilaçet sulfa ishin shumë efektive kundër stafilokokut, meningokokit, gonokokut, etj. Tani, shumica e shtameve klinike të këtyre mikroorganizmave kanë fituar rezistencë ndaj veprimit të barnave sulfa për shkak të aftësisë për të sintetizuar PABA ose si rezultat. të mutacionit. Shumica e preparateve sulfanilamide përftohen në bazë të një molekule streptocidi duke futur radikale alifatike, aromatike dhe heterociklike. Zëvendësimi i hidrogjenit në azotin e grupit sulfanilamide bën të mundur marrjen e komponimeve antimikrobike me grupe alifatike (sulfacil), radikale aromatike (sulfadimezinë, etazol, norsulfazol). Nëse zëvendësojmë hidrogjenin në azotin e grupit amin në pozicionin 4, aktiviteti antibakterial i përbërjes zvogëlohet ndjeshëm. Kjo është për shkak të një rënie në ngjashmërinë e sulfonamideve me PABA. Ftalazoli, për shembull, fiton aktivitet antibakterial pas reduktimit të grupit amino, i cili ndodh në zorrë. Spektri i veprimit antibakterial të barnave të ndryshme sulfanilamide është disi i ndryshëm për shkak të aftësisë së tyre për të shtypur sistemet e tjera enzimatike. Norsulfazoli ka një unazë tiazoli, imiton veprimin e tiaminës dhe pengon sintezën e kokarboksilazës, e cila është e përfshirë në dekarboksilimin e acidit piruvik. Sipas norsulfazolit, vepron në gonokokun, stafilokokun, grupin e baktereve të zorrëve, më të dobët - në pneumo-, meningo- dhe veçanërisht streptokokun. Sulfadimezina është aktive kundër kokëve dhe shufrave gram-negative, më pak aktive kundër gono- dhe stafilokokut. Etazoli ka një efekt të moderuar bakteriostatik në shumicën e kokëve, aktiv kundër florës së zorrëve. Sulfanilamidi është një pluhur i bardhë, pak i tretshëm në ujë, i tretshëm në tretësirat ujore të bazave. Zgjedhja e barnave sulfa përcaktohet nga vetitë e patogjenit, spektri i veprimit antimikrobik, si dhe karakteristikat e farmakokinetikës. Klasifikimi. Në varësi të karakteristikave të farmakokinetikës (përthithja në traktin gastrointestinal dhe kohëzgjatja e ekskretimit nga trupi) barnat sulfa ndahen në grupet e mëposhtme: I. Barnat që përthithen mirë nga traktit tretës, në lidhje me të cilat ato janë të përshkruara për trajtimin sistematik të sëmundjeve të shkaktuara nga mikroorganizma të ndjeshëm. T1/2 e këtyre barnave në gjak është e ndryshme, kështu që ato mund të ndahen në nëngrupe të veçanta. 1. Përgatitjet

veprim afatshkurtër nga T1/2 deri në 10 orë (etazol, norsulfazol, sulfadimezin). ato përshkruhen 4-6 herë në ditë, doza ditore është 4-6 g, doza e kursit është 20-30 g 2. Barna me kohëzgjatje mesatare të veprimit TU / dhe 10-24 orë (sulfazine, metilsulfazine). ato përshkruhen 1-3 g në ditë 2 herë; doza kursi 10 - 15 g Preparate me kohëzgjatje të shkurtër dhe të mesme veprimi përdoren kryesisht në proceset akute infektive. 3. Barna me veprim të gjatë me T1/2 më shumë se 24 orë (sulfapiridazinë, sulfadimetoksinë, sulfamonodimetoks-son). Përshkruani ditët e para 1-2 g, pastaj 0,5 - 1 g 1 herë në ditë. 4. Barnat Veprim i rritur me T, / 2 60 - 120 h (sulfalen). Sulfaleni përshkruhet në një dozë prej 1 g të ditës së parë, pastaj 2 g një herë në javë ose 0,2 g për 30 minuta para ngrënies, çdo ditë për sëmundjet kronike. II. Ilaçet që praktikisht nuk absorbohen në kanalin tretës (phtazin, ftalazol, sulgin) përshkruhen për kolitin, enterokolitin vetëm brenda. Këto barna formojnë një përqendrim të konsiderueshëm të substancës aktive në zorrë (ftalazoli dekompozohet për të formuar norsulfazol). Me përdorim të zgjatur, sulfonamidet shtypin mikroflora saprofitike, e cila luan një rol të rëndësishëm në sintezën e vitaminës K2, një çekuilibër i së cilës mund të çojë në hipoprotrombinemi. III. Preparate lokale (streptocid, etazol, sulfacil natriumi). Streptocidi, etazoli si pluhurat më të vogla përdoren për pluhurat, në formë linimenti, sulfacil natriumi - për pikat e syve, të cilat depërtojnë mirë në të gjitha indet e syrit. Sulfonamidet gjenden në shumë pomada. IV. Salazosulfonamidet - komponimet azotike të sulfonamideve me acid salicilik (salazosulfapiridinë, salazopiridazinë, salazodimetoksinë) kanë veti antibakteriale dhe anti-inflamatore. Në zorrë, ato shpërbëhen me çlirimin e sulfonamideve aktive dhe acidit 5-aminosalicilik. Përshkruhet kryesisht për pacientët me kolit ulceroz, 0,5 - 1 g 4 herë në ditë. V. Preparate të kombinuara të sulfonamideve me trimetoprim (bactrim - biseptol). Sulfonamidet, të cilat absorbohen mirë në gjak, janë në gjendje të formojnë komplekse me albuminën e plazmës dhe pjesërisht të qarkullojnë në gjendje të lirë. Lidhja me proteinat është e paqëndrueshme. Shkalla e lidhjes rritet me rritjen e hidrofobisë së molekulave. Format e acetiluara lidhen më shumë me proteinat sesa me komponimet e lira. Me një ulje të nivelit të proteinave në plazmën e gjakut, përmbajtja e fraksionit të lirë të sulfonamideve në të rritet ndjeshëm. Nga gjaku, sulfonamidet depërtojnë mirë në pëlhura të ndryshme dhe lëngjeve të trupit. Sulfapiridazina ka përshkueshmërinë më të lartë. Sulfonamidet gjenden në sasi të konsiderueshme në veshka, mëlçi, mushkëri, lëkurë, në sasi më të vogla në indin dhjamor dhe në kocka nuk zbulohen. Përqendrimi i sulfonamidit në lëngjet pleurale, peritoneale, sinoviale dhe lëngjet e tjera është 50 - 80% e tij në gjak. Procesi i inflamacionit lehtëson shumë depërtimin e sulfonamideve përmes barrierës gjaku-tru në indin e trurit. Mjaft lehtë, ato kalojnë nëpër placentë, përcaktohen në pështymë, djersë, në qumështin e nënës, në indet e fetusit. Biotransformimi i sulfonamideve është i ndryshëm për barna të ndryshme. Sulfonamidet në trup acetilohen pjesërisht, oksidohen, formojnë glukaronide joaktive ose nuk ndryshojnë. Acetilimi në mëlçi varet jo vetëm nga ilaçi, por edhe nga aftësia acetilative e mëlçisë. Etazoli, urosulfani janë më pak të acetilizuar, dhe sulfidina, streptocidi, norsulfazoli, sulfadimezina janë më të acetiluara. Me acetilimin, aktiviteti i ilaçit humbet dhe toksiciteti i tij rritet. Sulfonamidet e acetiluara kanë tretshmëri të ulët dhe në një mjedis acid mund të formojnë gurë që mund të precipitojnë (kristaluri), të dëmtojnë apo edhe të bllokojnë tubulat renale. Barnat që janë pak të acetilizuara ekskretohen nga trupi brenda formë aktive dhe kanë aktivitet të rëndësishëm antimikrobik në traktin urinar (etazol, urosulfan). Formimi i glukuronideve joaktive është karakteristikë e sulfadimetoksinës. Glukuronidet janë shumë të tretshme dhe nuk precipitojnë. Metabolitët e sulfonamidit nuk kanë aktivitet antimikrobik. Ekskretohet nga veshkat me filtrim glomerular dhe me sekretim pjesërisht tubular. Ilaçet afatgjata dhe me veprim të shtuar inaktivizohen pak në trup dhe ripërthithen në sasi të konsiderueshme në tubula, gjë që shpjegon kohëzgjatjen e veprimit të tyre. Efektet anësore gjatë përdorimit të barnave sulfa mund të jenë të ndryshme dhe të rrezikshme, por rrallë ndodh me trajtimin e duhur. Komplikimet janë të zakonshme për të gjithë grupin: reaksione alergjike, efekte në gjak dhe të ngjashme. Ato shkaktohen nga mbidoza e barnave ose mbindjeshmëria e pacientit. Mbidozimi është më i zakonshëm tek fëmijët dhe të moshuarit, veçanërisht pas 10-14 ditësh të trajtimit me barna me veprim të gjatë. Mund të zhvillohen shenja dehjeje (të përziera, të vjella, marramendje), dëmtimi i epitelit të tubulave renale, formimi i kristaleve në to (oliguria, proteina, eritrocite në urinë), hepatiti. Për të parandaluar formimin e kristaleve në traktin urinar, duhet të përshkruhet një sasi e konsiderueshme e pijeve alkaline (deri në 3 litra) ose hidrogjenkarbonat natriumi, ujëra alkaline minerale. Përshkrimi i barnave sulfa kërkon kujdes në sëmundjet e veshkave dhe të mëlçisë. Komplikimet që lidhen me rritjen e ndjeshmërisë së trupit mund të jenë të natyrës alergjike (skuqje, dermatit, eritema eksudative, sëmundje serum, dëmtim vaskular, ndonjëherë shoku anafilaktik). Ka lezione gjaku - anemi hemolitike, leukopeni, agranulocitozë, rrallë - anemi aplastike, një efekt depresiv në sistemin nervor qendror. Indikacionet për përdorimin e sulfonamideve- sëmundjet e shkaktuara nga mikroorganizmat e ndjeshëm ndaj tyre. Sulfonamidet, të zhytura mirë, përdoren për sëmundjet infektive të sistemit urinar, traktit biliar, veshit, fytit, hundës, mushkërive, pacientëve u përshkruhet trakoma, aktinomikoza, toksoplazmoza, malaria, meningjiti, etj. Nëse patogjeni është i ndjeshëm ndaj ilaçit. Efekti terapeutik manifestohet brenda 1-3 ditësh: shenjat e toksikozës infektive (ethe, qarkullimi i gjakut i dëmtuar, frymëmarrje) zhduken, gjendja e përgjithshme përmirësohet. Sulfonamidet, të zhytura dobët, përdoren për infeksionet e zorrëve (enterit, kolit, dizenteri, ethe tifoide, etj.). Aktiviteti antibakterial i barnave sulfa është shumë më i dobët se antibiotikët. Duke marrë parasysh këtë, por edhe duke marrë parasysh rritjen e numrit të shtameve rezistente, vitet e fundit, ilaçet sulfa janë përdorur më pak. ato mund të jepen së bashku me antibiotikë. Për të parandaluar formimin e shtameve sulfanil-midostiike të mikroorganizmave, përdoren kombinime të barnave sulfa me agjentë të tjerë kimioterapeutikë. Për shembull, preparati i kombinuar Bactrim (biseptol, trimoxazol) përmban 5 pjesë të ilaçit sulfa sulfametoksazol dhe 1 pjesë të trimethoprim. Sulfametoksazoli dhe trimethoprimi secila veçmas kryejnë një efekt bakteriostatik. Përdorimi i njëkohshëm në formën e një preparati të kombinuar rrit efektin antimikrobik dhe siguron një efekt të lartë baktericid edhe ndaj mikroorganizmave rezistente ndaj ilaçeve sulfa. Sulfametoksazoli bllokon biosintezën e acidit të baktereve dihidrofolike në nivelin PABA. Trimetoprim bllokon fazën tjetër të metabolizmit - reduktimin e acidit dihidrofolik në acid tetrahidrofolik duke frenuar reduktazën e acidit dihidrofolik. Trimetoprim është 5000-10000 herë më shumë i lidhur me reduktazën dihidrofelate të mikroorganizmave sesa me reduktazat funksionale analoge të gjitarëve. Trimethoprim ka një spektër antimikrobik të ngjashëm me sulfonamidet e tjera, por është 20-100 herë më aktiv. Bactrim pengon zhvillimin e shumicës (rreth 95%) të shtameve të stafilokokut, streptokokut piogjen dhe të gjelbër, tipe te ndryshme protea, Escherichia coli, Salmonella, Shigella. Rezistenca ndaj Bactrim formohet mjaft ngadalë. Kur administrohet nga goja, përqendrimi maksimal në gjak përcaktohet pas 1 deri në 3 orë dhe zgjat 7 orë. T1/2 e trimetoprimit është 16 orë, sulfametoksazoli - 10 orë. Në prani të sulfametoksazolit, trimethoprim në një sasi të vogël lidhet me proteinat e plazmës dhe hyn shpejt në inde, ku përqendrimi tejkalon përqendrimin në serumin e gjakut. Sulfametoksazoli lidhet deri në 65% me albuminën e plazmës së gjakut. Sulfametoksazoli dhe trimethoprimi gjenden në sasi të konsiderueshme në biliare, pështymë, qumështin e nënës, lëngun amniotik, median e syrit, palcën e eshtrave, në mënyrë ndërqelizore. Gjatë ditës, 60% e trimetoprimit dhe 25-50% e sulfametoksazolit ekskretohen në urinë, dhe më shumë se 60% ekskretohet e pandryshuar. Indikacionet. Bactrim është përshkruar për sëmundjet infektive të sistemit gjenitourinar, traktit biliar, veshit, fytit, hundës, traktit të sipërm respirator, mushkërive, për parandalimin e meningjitit në grupet ku ka bartës të meningokokut, për trajtimin e sëmundjeve infektive të shkaktuara nga hemophilus influenzae. , për pacientët me brucelozë, ethe tifoide, kolerë, etj. Doza terapeutike për të rriturit - 1 g (2 tab.) Dy herë në ditë për 9-14 ditë dhe më pas 0,5 g dy herë në ditë në rast trajtimi më të gjatë. Kundërindikimet Ilaçet sulfanilamide, veçanërisht Bactrim, janë kundërindikuar tek gratë shtatzëna për shkak të mundësisë së zhvillimit të dëmtuar të fetusit, për gratë-nënat, pasi sulfonamidet që vijnë me qumësht mund të shkaktojnë zhvillimin e methemoglobinemisë tek fëmija. Nuk duhet t'u përshkruhet fëmijëve me hiper-bilirubinemi: rreziku i encefalopatisë së bilirubinës (veçanërisht te fëmijët në 2 muajt e parë të jetës), si dhe te fëmijët me mungesë të glukozës-6-fosfat dehidrogjenazës në eritrocite. Efektet anësore janë të rralla. Këto janë simptoma dispeptike në 3-4% të pacientëve (të përzier, anoreksi, diarre, të vjella), skuqje të lëkurës, urtikarie, kruajtje (në 3-5% të pacientëve). Ndonjëherë ka edhe reaksione të rënda alergjike të lëkurës (sindroma Stevens-Johnson, eritema multiforme, dermatiti eksfoliativ, etj.). Herë pas here mund të zhvillohet leukopenia, agranulocitoza, trombocitopenia, eozinofilia. Reaksion i mundshëm megablastik i palcës së eshtrave tek gratë shtatzëna me alkoolizëm (e eliminuar nga acidi folik). Ky reagim shfaqet si një mbindjeshmëri dhe zakonisht është një kundërindikacion për emërimin. Reaksione të mundshme të kryqëzuara alergjike tek personat e sensibilizuar ndaj sulfonamideve. Janë përshkruar rastet e mosfunksionimit riprodhues te meshkujt. Ndonjëherë zhvillohet kandidiaza zgavrën e gojës dhe dysbioza, veçanërisht te të sëmurët rëndë dhe të moshuarit. Preparate sulfanilamide. Emri. Format e lirimit, dozat mesatare terapeutike, mënyrat e administrimit.

Sulfadimezin Sulfadimezinum Etazol Aethazolum Sulfacil natrium Sulfacilum-natrium Sulfadimetoksinë Sulfadimetoksinum Sul lfap irndazin Sulfapyridazinum Phthalazol Phthalazolum Biseptol-480 (120; 240; 960 200 g, 960 200 g, 1 tabletë 200 g, 1 tabletë 200 g, 960 g g 4-6 herë në ditë, me ujë alkalik. Fëmijët - 0,1 g / kg - doza e parë, pastaj 0,025 g / kg çdo 4 - 6, ose 4 - 8 orë. Pluhur tableta 0,25 dhe 0,5 g Brenda, 1 g 4-6 herë në ditë. Në plagë - deri në 5 g të drogës. Pluhur në ampula prej 5 ml tretësirë ​​30%; në shishe 5 dhe 10 ml ZO% diferencë; pika për sy - një tub pikatore me një zgjidhje 20% prej 1,5 ml. Pluhur brenda, 0,5-1 g 3 - 5 herë në ditë, fëmijët 0,1 - 0,5 g 3-5 herë në ditë, pomadë ZO% nga jashtë. Pluhur tableta prej 0,2 dhe 0,5 g Brenda ditës së parë - 1-2 g, pastaj 0,5 - 1 g në ditë. Fëmijët: dita e parë - 25 mg / kg, pastaj 12.5 mg / kg. Pluhur tableta, 0,5 g, brenda ditës së parë - 1 g, pastaj 0,5 g; infeksione të rënda - dita 1 - 1 g 2 herë në ditë, pastaj 1 -0,5 g 1 herë në ditë Pluhur tableta por 0,5 g brenda ditës 1 dhe 2, 6 g në ditë, ditën e 3-të dhe të 4-të - 4 g, 5 dita e 6-të - 3 g Tableta, 20 copë. Brenda, 2 tableta 3 herë në ditë pas ngrënies.

Farmakologjia: Agjentë sintetikë antimikrobikë të strukturave të ndryshme kimike.

Ky grup përfshin komponime të ndryshme kimike të sintetizuara më vonë se ilaçet sulfa, të cilat ndryshojnë prej tyre dhe antibiotikët në strukturë, mekanizëm dhe spektër të veprimit antibakterial. Të gjithë ata kanë aktivitet të lartë antibakterial dhe një efekt mbizotërues mbi patogjenët. infeksionet e zorrëve dhe sëmundjet e traktit urinar, duke përfshirë infeksionet që janë të vështira për t'u trajtuar me agjentë të tjerë antimikrobikë. Barnat e paraqitura në këtë seksion përfaqësohen nga grupet kimike të mëposhtme 1. Derivatet e kinolonit të gjeneratës së parë, derivatet e 8-hidroksikuinolinës (nitroxoline, klorquinaldone, kiniofon, intetrix). 2. Derivatet e kinolonit të gjeneratës së dytë, derivatet e naftyridinës (acidi nalidiksik, acidi oksolinium, acidi pipemidium). 3. Derivatet e kinolonit të gjeneratës së tretë, fluorokinolonet (ciprofloxacin, ofloxacin, norfloxacin, pefloxacin, lomefloxacin, sparfloxacin). 4. Derivatet e kinoksalinës (kinoksidina, dioksidina). 5. Derivatet e nitrofuranit (furacilin, furazolidone, furazolin, furadonin, fura-gon, furagin i tretshëm). 6. Derivatet e imidazolit (metronidazoli). Derivatet e kinolinës (8-hidroksikuinoline dhe 4-kinolone). Barnat e këtij grupi përfaqësohen nga halogjen (nitroxoline, mexazand mexaform, kiniofon) dhe derivatet nitro. Ata shtypin aktivitetin jetësor të mikroorganizmave, duke formuar komponime komplekse me jonet metalike, duke reduktuar proceset e tyre enzimatike dhe aktivitetin funksional. Acidi pipemidik, për shembull, pengon në mënyrë selektive sintezën e ADN-së bakteriale, ka një spektër të gjerë veprimi antimikrobik, i cili përhapet në bakteret gram-negative, agjentë shkaktarë të sëmundjeve protozoale (ameba dizenterie, lamblia, trichomonas, balantidia). Barnat e këtij grupi janë efektive kundër baktereve rezistente ndaj antibiotikëve për shkak të mungesës së rezistencës së tyre të kryqëzuar. Efekti i barnave përcaktohet nga shkallët e ndryshme të përthithjes në traktin tretës: enteroseptoli dhe intestopani absorbohen dobët, gjë që kontribuon në krijimin e një përqendrimi të lartë në zorrë dhe përdoret për sëmundjet infektive të zorrëve. Acidet nitroxoline, pipemidium dhe oksolinium absorbohen mirë dhe ekskretohen nga veshkat të pandryshuara, gjë që siguron një efekt antibakterial në traktin urinar. Klorquinaldoni ka aktivitet antibakterial, protimikoz, antiprotozoal. Aktivitetin më të madh e tregojnë bakteret gram-pozitive dhe disa gram-negative. Është përshkruar për sëmundjet infektive të zorrëve (dizenteri, salmonelozë, infeksione ushqimore, infeksione të shkaktuara nga stafilokoku, proteusi, enterobakteret), si dhe dysbioza. Për nga struktura kimike, Intetrix është afër Nitroxoline dhe Chlorquinaldone dhe përmban një surfaktant. Posedon veprim antimikrobik, antiamebna, antimikotik. Përshkruhet në rastet e diarresë akute infektive, disbiozës, amebiazës. Hiniophone nuk përdoret gjerësisht. I përshkruar për dizenteri amebike. Duke përshkruar barna të këtij grupi brenda, duhet të kihet parasysh se në rastin e përdorimit të zgjatur të tyre, si dhe te njerëzit me ndjeshmëri të shtuar ndaj tyre, mund të shfaqen efekte anësore: neuriti periferik, mielopatia, dëmtimi i nervit optik, mëlçia e dëmtuar. dhe funksionin e veshkave, reaksionet alergjike. Prandaj, pavarësisht nga aktiviteti i tyre i rëndësishëm antibakterial, trajtimi i tyre është shumë i kufizuar. Për sëmundjet infektive të zorrëve përdoret Chlorquinaldol dhe Intestopan, për traktin urinar nitroxoline. Nitroxoline (5-NOK, uritrol -