المضادات الحيوية السلفوناميدات. انظر ما هي "مستحضرات السلفانيلاميد" في القواميس الأخرى.

تنتمي مجموعة المركبات ذات الصيغة العامة إلى أدوية السلفا. يمكن أيضًا استبدال إحدى ذرات الهيدروجين في المجموعة الأمينية في الموضع 4 بجذور مختلفة.
تم اكتشاف نشاط العلاج الكيميائي لعقاقير السلفا في أوائل الثلاثينيات. هذه هي المجموعة الأولى من عوامل العلاج الكيميائي الحديثة المضادة للبكتيريا.
أول عقار في هذه المجموعة يتم تلقيه الاستخدام العمليفي الطب ، كان هناك Kprontosil [Domagk ، 1934] ، أو streptocide الأحمر. سرعان ما ثبت أن> الستربتوسيد الأحمر هو Ksulfanilamide الذي يتكون أثناء عملية التمثيل الغذائي (الستربتوسيد ، الستربتوسيد الأبيض). لذلك ، توقف استخدام الستربتوسيد الأحمر ، وعلى أساس جزيء السلفانيلاميد ، تم تصنيعه عدد كبير منمشتقاته التي حصل عليها البعض تطبيق واسعفي الطب.
مع ظهور البنسلين والمضادات الحيوية الأخرى ، وفي في الآونة الأخيرةالفلوروكينولونات ، انخفض استخدام السلفوناميدات إلى حد ما ، ومع ذلك ، لم تفقد قيم الأدوية من هذه المجموعة وفي بعض الحالات يتم استخدامها بنجاح في أمراض معديةتسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة لها.
مستحضرات السلفانيلاميدلها نشاط علاجي كيميائي في العدوى التي تسببها البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام ، وبعض الأوليات (العوامل المسببة لمرض داء المقوسات) ، الكلاميديا ​​(مع التراخوما ، نظير التراخوما).
يرتبط عملهم بشكل أساسي بانتهاك تكوين عوامل النمو اللازمة لتنميتها بواسطة الكائنات الحية الدقيقة - أحماض الفوليك وثنائي هيدرو فوليك وغيرها من المواد ، التي يشتمل جزيءها على حمض شبه أمينوبنزويك. السلفوناميدات قريبة التركيب الكيميائيإلى حمض شبه أمينوبنزويك ، يتم التقاطها بواسطة الخلية الميكروبية بدلاً من حمض شبه أمينوبنزويك وبالتالي تعطيل مسار عمليات التمثيل الغذائي فيه.
السلفوناميدات لها تأثير جراثيم. لاستقبال تأثير علاجييجب أن تعطى بجرعات كافية لمنع الكائنات الحية الدقيقة من استخدام حمض شبه أمينوبنزويك الموجود في الأنسجة. يمكن أن يؤدي تناول أدوية السلفا بجرعات غير كافية أو التوقف عن العلاج مبكرًا إلى ظهور سلالات مقاومة من مسببات الأمراض غير المعرضة للإصابة. مزيد من العملالسلفوناميدات. ينبغي ألا يغيب عن البال أن البعض الأدوية، في الجزيء الذي يتم تضمين بقايا حمض بارا أمينوبنزويك (على سبيل المثال ، نوفوكائين) ، يمكن أن يكون له تأثير مضاد واضح للسلفانيلاميد.
تختلف عقاقير السلفا المتاحة في المعايير الدوائية. Streptocid ، norsulfazole ، sulfazine ، sulfadimezine ، etazole ، sulfapyridazine ، sulfadimethoxine ، وما إلى ذلك ، يتم امتصاصها بسهولة نسبيًا وتتراكم بسرعة في الدم والأعضاء بتركيزات جراثيم ، وتخترق الحواجز النسيجية (الدم في الدماغ ، المشيمة ، إلخ) ؛ وجدوا التطبيق في علاج الأمراض المعدية المختلفة. الأدوية الأخرى ، مثل الفثالازول ، والفتازين ، والسولجين ، يصعب امتصاصها ، وتوجد في الأمعاء لفترة طويلة نسبيًا بتركيزات عالية وتفرز بشكل رئيسي في البراز. لذلك ، فهي تستخدم بشكل رئيسي للأمراض المعدية. الجهاز الهضمي... يفرز اليروسولفان بكميات كبيرة عن طريق الكلى ؛ يتم استخدامه بشكل رئيسي للعدوى المسالك البولية.
وفقًا لوقت الإفراز من الجسم ، يمكن تقسيم السلفوناميدات إلى 4 مجموعات: أ) الأدوية قصيرة المفعول (الستربتوسيد ، نورسولفازول ، إيتازول ، سلفاديميزين ، إلخ) ؛ ب) تأثير متوسط ​​(سلفازين ، إلخ) ؛ الخامس) طويل المفعول(سلفابيريدازين ، سلفامونوميثوكسين ، سلفاديميثوكسين ، إلخ) ؛ د) تأثير طويل الأمد (سلفالين ، إلخ).
تسمى الأدوية التي يتم إطلاقها ببطء من الجسم. يرجع بطء إفرازها إلى حد كبير إلى القدرة على إعادة امتصاصها (إعادة امتصاصها) في الأنابيب الكلوية بعد الترشيح الكبيبي.
يحدد الامتصاص ومعدل الإفراز من الجسم إلى حد كبير حجم الجرعة وتكرار تناول الدواء.
ينخفض ​​الحد الأقصى لتركيز الدم للأدوية قصيرة المفعول بنسبة 50٪ ، عادة في أقل من 8 ساعات ، و 50٪ منها تفرز في البول في أقل من 16 ساعة .16 و 24-48 ساعة ، إفراز 50٪ مع البول - بعد 16 - 24 و 24 - 56 ساعة مما يجعل من الممكن وصف هذه الأدوية بكميات أقل وبجرعات أقل. يتم إطلاق الأدوية طويلة المفعول بشكل أبطأ: أقصى تركيزفي الدم يستمر حتى 7 أيام.
يمكن استخدام مستحضرات السلفانيلاميد ، إذا لزم الأمر ، في مجموعات مختلفة... يمكن تناول الأدوية التي يتم امتصاصها بشكل سيئ بشكل متزامن مع الأدوية جيدة الامتصاص. يمكنك الجمع بين السلفوناميدات والمضادات الحيوية.
في السبعينيات ، تم تطوير دواء مركب عالي الفعالية يحتوي على عقار السلفا (سلفاميثوكسازول) بالاشتراك مع تريميثوبريم (انظر باكتريم وسلفاتون). يحتوي الدواء على مجموعة واسعة من النشاط المضاد للبكتيريا ويستخدم على نطاق واسع.
بعض أدوية السلفا لها تطبيق خاصكعوامل مضادات جرثومية محلية لعلاج الجروح القيحية (انظر سلفازين ملح الفضة) والتهابات العين - في شكل محاليل (انظر سلفاسيل الصوديوم ، سلفابيريدازين الصوديوم).
من بين عقاقير السلفوناميد ذات التأثير الجهازي ، يتم استخدام Bactrim (Biseptol) على نطاق واسع حاليًا ، وهو ما يتوافق تمامًا مع فعالية دواء سلفاتون المحلي. تستخدم أيضًا سلفاديميثوكسين ، سلفالين ، سلفابيريدازين ، مافينيد ، إيتازول ، سالازوبيريدازين.
يمكن أن تسبب أدوية السلفانيلاميد تفاعلات حساسية وآثارًا جانبية أخرى: الغثيان والقيء والتهاب الجلد ونقص الكريات البيض والتهاب الأعصاب وما إلى ذلك. أحيانًا يكون هناك اختلالات في الجهاز العصبي المركزي. الخلل الكلوي شائع نسبيا. بسبب ضعف الذوبان ، تتشكل السلفوناميدات وخاصة منتجات الأسيتيل في الجسم عن طريق استبدال الهيدروجين المجموعة الأمينية بمخلفات حمض الاسيتيك، يمكن أن تتساقط في الكلى على شكل بلورات (بلورات البول) وتسد المسالك البولية. السلفوناميدات ومشتقاتها الأسيتيل ضعيفة الذوبان بشكل خاص في البول الحمضي.
U لمنع المضاعفات المذكورة ، يجب أن يتلقى المرضى أثناء تناول أدوية السلفانيلاميد مشروبات قلوية وفيرة. عند استخدام الأدوية طويلة المفعول ، عادةً ما تكون الآثار الجانبية أقل وضوحًا ، وهو ما يفسره تناول هذه الأدوية بجرعات أقل. في الوقت نفسه ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه نظرًا للإفراز البطيء من الجسم وإمكانية التراكم ، قد تكون الآثار الجانبية (أعراض عسر الهضم ، وردود الفعل التحسسية ، وتغيرات الدم ، وما إلى ذلك) أكثر ثباتًا مما هي عليه عند تناول - أدوية السلفا.
بالنظر إلى إمكانية تطور الآثار الجانبية ومقاومة الكائنات الحية الدقيقة لأدوية السلفا ، فمن الضروري استخدام هذه الأموال فقط حسب توجيهات الطبيب.

عقاقير السلفانيلاميد هي مواد مضادة للجراثيم التي أظهرت نتائج جميلةفي علاج الأمراض التي تسببها البكتيريا في الإنسان. لقد أثبتت مركبات السلفوناميدات المألوفة لدى الكثيرين وجودها منذ فترة طويلة جانب إيجابي، لأنهم اخترعوا حتى قبل ظهورهم البنسلينالمضادات الحيوية وكذلك الفلوروكينول.

فيما يتعلق بالإفراج الأدوية الحديثةيتم إنتاج السلفانيلاميد في حجم أصغر ، ولكن أهميتها من الناحية العملية الطب الرسميلم يهتز على الإطلاق. ومع ذلك ، مع الحساسية تجاه السلفوناميدات للنباتات البكتيرية والكائنات الحية الدقيقة الضارة ، والتي تظهر من خلال التحليلات ، فإنهم يختارون هذا المكون النشط ، الذي تم اختباره على مر السنين.

كيف تعمل أدوية السلفا

تم الكشف عن أن أدوية السلفا تتعامل معها أنواع معينةالبكتيريا ، بما في ذلك:

  • البكتيريا موجبة وسالبة الجرام.
  • البروتوزوا التي تسبب الملاريا والتوكسوبلازما ؛
  • الكلاميديا.

يتم تحقيق العمل الفعال من خلال تعطيل عملية التشكيل الشروط اللازمةللتكاثر ووجود عدوى في جسم الانسان... تعيش الخلية الميكروبية عن طريق التغذية على حمض شبه أمينوبنزويك ، والذي تتشابه معه عقاقير السلفا في التركيب. نتيجة لذلك ، تبدأ البكتيريا في التغذي على مادة أخرى تدمر عمليات التمثيل الغذائي للميكروب ، وبعد ذلك يموت الأخير.

أنواع أدوية السلفا

تتميز السلفوناميدات بفترة التداول:

  • فعل قصير؛
  • عمل متوسط
  • طويل المفعول؛
  • طويل جدا.

لا يتوقف الزمن ، ولسوء الحظ ، تمكنت العديد من سلالات الميكروبات من التحور والتكيف مع السلفوناميدات. الخامس في هذه الحالةلقد وجد الأطباء الطريقة الفعالة التالية للتعامل مع البكتيريا - من خلال الجمع بين مجموعة المضادات الحيوية السلفانيلاميد مع تريميثوبريم. تساعد الأدوية المركبة أيضًا ، والتي تشمل أيضًا مكون السلفانيلاميد.

ما هي أنواع السلفوناميدات المستخدمة حاليًا لعلاج الأمراض الجرثومية:

  1. الكوتريموكسازول.
  2. سلفاديميثوكسين.
  3. سلفالين.
  4. سلفيتيدول.

من حيث المحتوى الكيميائي ، فإن العوامل تشبه السلفونات ، التي تظهر نشاطًا ممتازًا ضد مرض الجذام المتفطرات ، وبالتالي فهي تستخدم لعلاج مرض خطير - الجذام.

مستحضرات السلفاميناميد في شكل نقي: قائمة

من المستحيل تمامًا إدراج جميع أدوية السلفا الموجودة في الصيدليات ، لذلك قمنا بتجميع قائمة بالأدوية الأساسية المستخدمة في العصور الحديثةلعلاج العديد من سلالات البكتيريا:

  1. أرجيدين.
  2. أرجوسولفان.
  3. باكتريم.
  4. بيرلوسيد.
  5. بيسيبتول.
  6. ديرمازين.
  7. Duo-Septol.
  8. كو-تريموكسازول-ريفوفارم.
  9. كوتريفارم.
  10. مرهم أسيتات مافينيد 10٪.
  11. أوريبريم.
  12. سبرين
  13. سينيرسول.
  14. ستربتوسيد.
  15. مرهم الستربتوسيد 10٪.
  16. سولجين.
  17. سلفاديمزين.
  18. سلفاديميثوكسين.
  19. سلفالين.
  20. سلفارجين.
  21. سلفاسيتاميد.
  22. سلفاسيتاميد الصوديوم.
  23. سوميتروليم.
  24. تريميزول.
  25. فثالازول.
  26. تسيبلن.
  27. إيتازول صوديوم.
  28. أقراص إيتازول.

السلفوناميدات في مجموعات

لا يوجد الكثير من أدوية السلفا في مجموعات:

  1. إنجاليبت - يستخدم كعلاج لالتهاب اللوزتين الذي يتميز باحتقان الحلق والتورم والألم. طبيب الأذن والأنف والحنجرة (ENT) يصف Ingalipt إذا تم تشخيص المرضى ، بما في ذلك الأطفال ، بأحد الأمراض التالية: التهاب اللوزتين ، التهاب البلعوم ، التهاب الحنجرة ، التهاب الفم ، يظهر في القرحات. يعتمد التأثير الدوائي للرذاذ على مبادئ مضادة للالتهابات ومضادة للميكروبات. المستخلصات النباتيةليست مطهرات قوية فحسب ، بل تعمل أيضًا على تجديد الحنجرة. يمكن أخذ الأطفال من سن 12 ، لأن زيوت علاجيةيمكن أن يسبب رد فعل تحسسي عند الأطفال.
  2. أحد أشكال Ingalipt هو دواء آخر من السلفا - Ingalipt-Vial.
  3. ليدابريم - يساعد في علاج الكثيرين أمراض بكتيرية, قائمة كاملةوالتي يمكن العثور عليها في تعليمات الاستخدام. وهي مرتبطة بشكل أساسي بالأمراض الالتهابية في الحلق والأنف والأذن ، والتي تتعقد بسبب التهابات الجلد والجهاز البولي. المضاد الحيوي مفيد أيضًا كعلاج وقائي بعد الجراحة. لمنع البكتيريا من المبيضات ، من الواضح أن تناول أقراص عن طريق الفم للحفاظ على البكتيريا المعوية ، يمكن للمرأة إدخال التحاميل في المهبل.
  4. Streptonitol - يساعد على تطهير الجلد والأعضاء من البكتيريا. يصف الأطباء دواءً لعلاج الجروح والحروق من 1 إلى 4 درجات والتقرحات والقرح الغذائية والغرغرينا المتكونة على خلفية مرض السكري. العلاج ينقذ من الحمرة والتهاب الجلد من مسببات مختلفة وتقيح الجلد. كما يُنسب إلى حب الشباب. ومع ذلك ، مع استخدام Streptonitol ، يجب أن تكون حذرا في المرضى الذين يعانون من جروح مع إفراز صديدي غزير.

مؤشرات لاستخدام أدوية السلفا الأساسية

يلاحظ الأطباء الميزات التالية لأدوية السلفا الرئيسية:

  1. Argosulfan - يعمل ليس فقط ضد البكتيريا ، ولكن أيضًا ضد الميكروبات من سلالات مختلفة. يمكن دهنه بشكل مفتوح أو بضمادة انسداد على الجرح. إذا تم وضع ضمادة ، فمن المهم تنظيف المنطقة المصابة بعناية خاصة. يبلغ سمك تطبيق المرهم 2-3 مم على الأقل ، ويُسمح باستخدامه 3 مرات في اليوم.

يعتبر من غير المناسب ترك المناطق الفردية مكشوفة ، يجب وضع الكريم بإحكام حتى لا يكون مرئيًا جلد... يمكنك تغطية الجرح أو تركه مكشوفًا بضمادة ، فلن ينتشر الكريم.

ما هي مدة العلاج بالأرجوسولفان؟ قبل الشفاء التامالمنطقة أو قبل إجراء عملية ترقيع الجلد. لا تنزعج إذا ظهرت إفرازات في الجرح - هذا صحيح ظاهرة طبيعيةمع عدوى داخلية. قبل الاستخدام ، يوصي الأطباء بغسل الجرح من ichor والإفرازات الأخرى باستخدام الكلورهيكسيدين 0.1٪.

يجب عدم تجميد المرهم وإلا فقد خصائصه الطبية.

  1. Biseptol هو مضاد حيوي من فئة السلفانيلاميد ، وهو موجه ضد البكتيريا ، والميزة أنه اليوم فعال ضد العديد من أنواع الميكروبات. لذلك ، فإن مسار Biseptol سيخفف من أمراض مثل التهاب الشعب الهوائية والتهاب الجيوب الأنفية والسعال الديكي والحمى القرمزية والزهري والسيلان والكلاميديا ​​والملاريا والتهاب السحايا والتهاب الأذن الوسطى والالتهاب الرئوي والتهاب الصفاق والتهاب العظم والنقي والتهاب المثانة والتهاب الإحليل ، المزمن والمشار إليه في المقام الأول.

يمكن تخزين Biseptol لمدة تصل إلى 5 سنوات عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة بعلامة زائد.

  1. Berlocid - يسمح لك التركيب الفريد للدواء بمحاربة الكائنات الحية الدقيقة التي تقاوم الممثلين الآخرين لمجموعة السلفانيلاميد. بيرلوسيد يوصف للعدوى التي تنطوي على الجهاز التنفسيوالأذن والحنجرة والأنف. المضاد الحيوي فعال ضد الميكروبات الموجودة في الكلى والجهاز البولي التناسلي وأعضاء الجهاز الهضمي. من بين موانع الاستعمال في التعليمات ، أشارت الشركة المصنعة إلى: فرط الحساسية للمكونات الفردية للدواء ، متلازمة ستيفنز جونسون ، مضاعفات خطيرةالمرتبطة بضعف الكلى والكبد والخداج. يجب على النساء الحوامل عدم استخدام العنصر النشط في هذا التكوينفي الثلث الأول من الحمل.
  2. ديرمازين - يساعد على التئام الحروق وتقرحات الفراش والجروح التي أثرت على الطبقات العميقة من الجلد. من بين آثار جانبيةقد تحدث حكة وحرق وخبيز في المنطقة المعالجة. لا يتم تطبيق المرهم أكثر من مرتين في اليوم بعد العلاج الجراحي للجرح والتطهير. العلاج لا ينطبق على الأطفال حديثي الولادة. تم تصميم ديرمازين للاستخدام الخارجي فقط.
  3. كو-تريموكسازول-ريفوفارم. الأجهزة اللوحية متوفرة مع المحتوى المادة الفعالةحجم 120 ملغ ، 480 ملغ ، 960 ملغ. أيضا معروضة للبيع معلقات للإعطاء عن طريق الفم ، معبأة في قوارير سعة 100 مل. بمساعدة المضاد الحيوي ، فإن علاج المكورات العقدية والمكورات العنقودية ومسببات أمراض السيلان والسالمونيلا تسبب في البشر أشكال شديدةتسمم.
  4. بمساعدة Streptocide ، يتم علاج الجروح ؛ لهذا ، يجب فرك الأقراص في مسحوق. يتم وضع المسحوق رطبًا وجافًا بمفرده. قد تحدث تفاعلات الحساسية بشكل نادر جدًا.

مستحضرات السلفانيلاميد

تسمى السلفوناميدات (SA) مجموعة كبيرةالعلاج الكيميائي المواد الطبيةمجموعة واسعة من الإجراءات ، بناءً على بنية حمض السلفانيليك (بارا-أمينوبنزوسولفانويك).

تم تقديم التقارير الأولى حول SA ، أو بالأحرى عن مشتقات حمض السلفانيليك ، في عام 1908 في ألمانيا بواسطة العالم الألماني Gelno. في عام 1932 ، حصل الكيميائيون ميتشل وكلارر على صبغة حمراء للأقمشة ، والتي تم اختبارها في عام 1935 من قبل العالم الألماني Domagk كعامل مضاد للميكروبات وأظهرت نتائج جيدة. دعا Domagk هذا الدواء prantosil. وهكذا ، في عام 1935 ، بدأ استخدام عقاقير CA. في نفس العام ، في اتحاد الجمهوريات الاشتراكية السوفياتية ، حصل Magidson و Rubtsov على الستربتوسيد الأحمر ، وهو نظير من prantazil. حاليًا ، تم تصنيع حوالي 10000 سلفوناميد مختلف. في التمرين طب بيطريينطبق على حوالي أربعين.

جميع السلفوناميدات مساحيق بيضاء أو صفراء قليلاً. معظمهم ضعيف الذوبان في الماء ، وأفضل في الأحماض والقلويات المخففة. تذوب أملاح الصوديوم في CAs الفردية جيدًا ويمكن استخدامها عن طريق الفم أو الوريد (5-10٪ محاليل) ونادرًا جدًا تحت الجلد (محلول 1-1.5٪). إنها تثبط النشاط الحيوي لأنواع عديدة من البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام ، والمكورات العقدية ، والمكورات العنقودية ، والمكورات السحائية ، وبكتيريا مجموعة التيفوئيد المعوية ، والفيروسات الكبيرة. في التركيزات العادية ، تعمل بشكل مضاد للجراثيم ، وبتركيزات عالية ، فهي مبيد للجراثيم.

ترجع آلية العمل الجراثيم للسلفوناميدات إلى العلاقة التنافسية بين السلفوناميد و PABA ، والتي تشارك في التخليق في بعض الكائنات الحية الدقيقة حمض الفوليكوهو ضروري لتخليق قواعد البيورين والبيريميدين مع مزيد من تكوين DNA و RNA ، مما يتسبب في نمو وتكاثر الكائنات الحية الدقيقة. هذه المنافسة ممكنة بسبب تشابه التكوين الهندسي وأحجام جزيئات السلفوناميد و PABA.

عند وجود تركيز عالٍ من السلفانيلاميد في الدم (ليس أقل من 300 مرة أعلى من تركيز PABA) ، فإن الكائنات الحية الدقيقة بدلاً من PABA تستوعب عقار السلفانيلاميد الذي لا يمكن أن يحل محله. لإظهار النشاط المضاد للميكروبات ، يجب ألا يقل تركيز السلفانيلاميد الحر في البلازما عن 40 ميكروغرام / مل.

يتم امتصاص معظم CAs بسهولة من الجهاز الهضمي وتتراكم بسرعة في الدم والأعضاء والأنسجة بتركيزات علاجية ، وتخترق الدم في الدماغ و حاجز المشيمة... يتم امتصاص بعض CAs (فثالازول ، سولجين ، وفتازين) بشكل سيئ وتبقى في الأمعاء لفترة طويلة بتركيزات عالية. يتم إفرازها بشكل رئيسي في البراز ، لذلك فهي تستخدم عادة لأمراض الجهاز الهضمي. تُفرز معظم الأدوية في هذه المجموعة عن طريق الكلى. مع أمراض مختلفة (ضمور ، العمليات الالتهابية) ومع تفاعل حمضي للبول ، فإن CA تشكل مركبات أسيتيل ، والتي يمكن أن تؤدي إلى تطوير تحص بولي... لمنع ذلك ، يوصى بتناول CA بكمية كبيرة من الماء. رد فعل قلوي... يمكن إفراز CA بواسطة الغدد الثديية والعرقية واللعابية والشعب الهوائية وغيرها من الغدد.

لإنشاء تركيز علاجي من السلفوناميدات ، يتم تخصيص الجرعة الأولى (صدمة) مضاعفة. مسار العلاج يستمر 3-8 أيام. يتم وصف الأدوية قصيرة المفعول من 4 إلى 6 مرات في اليوم ، ومتوسطة - مرتين ، وطويلة الأمد وطويلة جدًا - مرة واحدة يوميًا. يؤدي العلاج بجرعات صغيرة وعدم الامتثال لتكرار الاستخدام ومسار العلاج إلى تطوير كائنات دقيقة مقاومة للسلفاناميد. تمتد المقاومة المكتسبة لسلفوناميد واحد إلى أدوية أخرى ، ويمكن أيضًا أن تكون وراثية.

السلفوناميدات مركبات منخفضة السمية. ومع ذلك ، فإن استخدامها على المدى الطويل بجرعات مبالغ فيها يمكن أن يؤدي إلى ظهور ظواهر غير مرغوب فيها: ردود الفعل التحسسية، دسباقتريوز ، نقص فيتامين (المجموعة ب) ، بلورات البول ، انتهاك التركيب المورفولوجي والكيميائي الحيوي للدم.

يستخدم SA للأمراض المعدية في الجهاز التنفسي ، أمراض الجهاز الهضمي مسببات مختلفة، في ممارسة التوليد وأمراض النساء والجراحة وما إلى ذلك. يتم تقسيم جميع CAs إلى عدد من المجموعات من خلال العمل. المجموعة الأولى - SA للعمل العام (resorptive). يتم امتصاصها جيدًا من الجهاز الهضمي. حسب مدة التأثير ، يمكن تقسيم هذه الأدوية إلى عدة مجموعات: CA مع المدى القصيرالإجراءات (6-8 ساعات) - الستربتوسيد ، نورسولفازول ، إيتازول ، سلفاسيل ، سلفاديميزين ؛ CA مع مدة عمل متوسطة (12 ساعة) - سلفازين ؛ CA مع تأثير طويل الأمد وطويل جدًا (24 ساعة أو أكثر) - سلفاديميثوكسين ، سلفامونوميثوكسين ، سلفابيريدازين ، سلفالين. المجموعة الثانية هي CA للعمل المعوي. يمتص بشكل سيء من الأمعاء (سالجين ، فثالازول ، فتازين ، ديسولفورمين). المجموعة الثالثة - CA للاستخدام الخارجي - سلفاسيل وسلفاسيل الصوديوم.

ستربتوسيد (ستربتوسيد أبيض ، برونتوسيل ، أمبيسيد ، إلخ) - الستربتوسيدوم.

مسحوق بلوري أبيض ، لا طعم له ، قليل الذوبان في الماء (1: 170) ، جيد في الماء المغلي ، صعب في الكحول (1:35) ، قابل للذوبان في محاليل القلويات الكاوية. الحلول مستقرة أثناء التخزين.

شكل الافراج. مسحوق؛ أقراص 0.3 و 0.5 جم ؛ 10٪ مرهم و 5٪ مرهم.

ستربتوسيد قابل للذوبان - Streptocidum قابل للذوبان.

مسحوق بلوري أبيض ، قابل للذوبان في الماء بسهولة.

شكل الافراج. مسحوق؛ مرهم 5٪ في أنابيب 30 غ.

تخزين. حسب قائمة "ب". مدة الصلاحية 10 سنوات.

عمل. الجراثيم لأشكال المكورات (باستثناء المكورات العنقودية) ، الإشريكية القولونية ، العامل المسبب للغرغرينا الغازية ، إلخ.

بعد الإعطاء المعوي ، يمتص الغشاء المخاطي الستربتوسيد جيدًا. أقصى تركيز في الدم. مختلف الهيئاتتظهر الأنسجة والأنسجة في غضون ساعة إلى ساعتين وتستمر من 4 إلى 6 ساعات. يمر الدواء بسهولة بجميع الحواجز ، ويرتبط بالبروتينات بنسبة 20 ٪. تحدث عملية الأستلة بنسبة 25-60٪ في البول.

تطبيق. مع التهاب اللوزتين العقدية ، وخراجات اللوزتين ، والالتهاب الرئوي القصبي ، والإنتان ، والغسيل ، والتهاب المثانة ، والتهاب الحويضة ، والتهاب الأمعاء والقولون ، والجروح ، والقرحة ، والحروق ، والعمليات المرضية الأخرى. قم بتعيين 4-6 مرات يوميًا لمدة 5-7 أيام بجرعات (جم لكل حيوان): الخيول والماشية - 5-10 ؛ المجترات الصغيرة والخنازير - 0.5-2 ؛ الكلاب -0.5-2. قابل للذوبان في الوريد الستربتوسيد في شكل محلول 10 ٪: للخيول والماشية -3-6 ؛ المجترات الصغيرة - 1-2 ؛ الكلاب - 0.3-0.5 ؛ يمكن إعطاء محلول 5٪ من الستربتوسيد القابل للذوبان تحت الجلد أو العضل. في حالة التهاب الضرع ، يتم حقن محلول 3-5٪ في خزان الحليب المصاب ، 25-40 مل 2-3 مرات في اليوم. ظاهريًا ، يستخدم الدواء لعلاج الجروح ، تقيح الجلد ، الحروق ، على شكل مساحيق ، 10٪ مرهم و 5٪ مرهم. يتم وضع المستحضرات على الأسطح بعد التنظيف الميكانيكي. استخدام الستربتوسيد هو بطلان في الحماض العام ، التهاب الكبد ، فقر الدم الانحلالي ، ندرة المحببات ، التهاب الكلية والتهاب الكلية.

نورسلفازول (أميدوثيازول ، بوليسيبتيل ، سلفاتازول) - نورسلفاسولوم.

أبيض أو أبيض مع لمعان مصفر قليلاً ، مسحوق بلوري ، عديم الرائحة. سنذوب القليل جدًا في الماء ، والقليل في الكحول ، وسنذوب في الأحماض المعدنية المخففة ومحاليل القلويات الكاوية والكربونية.

شكل الافراج. مسحوق ، أقراص من 0.25-0.5 جم.

نورسولفازول الصوديوم (نورسولفازول قابل للذوبان) - نورسولفاسولوم ناتريوم.

مسحوق أبيض قابل للذوبان في الماء بسهولة (1: 2).

تخزين. حسب قائمة "ب". في مكان جاف ومظلم. مدة الصلاحية: غير قابلة للذوبان - 5 سنوات ؛ قابل للذوبان - 3 سنوات.

عمل. نشط للغاية فيما يتعلق ب العقدية الحالة للدموالمكورات الرئوية والمكورات البنية والمكورات العنقودية والإشريكية القولونية والباستوريلا والسالمونيلا حساسة أيضًا. بعد الإعطاء المعوي ، يتم الوصول إلى التركيز العلاجي في الدم بعد 3-6 ساعات ويتم الحفاظ عليه لمدة 6-12 ساعة ، 60-70٪ يرتبط ببروتينات الدم.

تطبيق. مع الالتهاب الرئوي القصبي ، ذات الجنب ، الإنتان العقدي ، التهاب بطانة الرحم ، التهاب الضرع ، التهاب المعدة والأمعاء ، الجراثيم النخرية ، تسمم الدم المضاعف ، داء البسطريات الدواجن ، الكوكسيديا. حدد معويًا بجرعات (جم لكل حيوان): الخيول والماشية - 10-25 ؛ المجترات الصغيرة والخنازير -2-5 ؛ دجاج - 0.5. في حالة الالتهاب الرئوي القصبي ، يتم حقن العجول بمحلول 8-10٪ داخل الرغامى بمعدل 0.05 جم / كجم من الوزن. في حالة داء البسترة في الدواجن ، يُعطى نورسولفازول عن طريق الحقن العضلي في شكل معلق زيت بنسبة 20٪ أو محلول مائيبمعدل 1 مل لكل 1 كجم من الوزن. يتم إعطاء نورسولفازول الصوديوم عن طريق الوريد في شكل 5-10٪ محاليل بجرعات (غرام لكل حيوان): الخيول والماشية - 6-10 ؛ خروف - 1-2 ؛ الكلاب - 0.5-1 جم.

إيتازول (جلوبوسيد ، سيتاديل ، إلخ) - إيثازولوم.

مسحوق أبيض أو أبيض مع لمعان أصفر قليلا. غير قابل للذوبان عمليا في الماء ، بالكاد قابل للذوبان في الكحول ، بسهولة في المحاليل القلوية.

شكل الافراج. مسحوق ، أقراص من 0.25 و 0.5 غرام.

إيتازول الصوديوم (إيتازول قابل للذوبان) - إيثازولوم ناتريوم.

مسحوق بلوري أبيض ، قابل للذوبان في الماء بسهولة.

شكل الافراج. مسحوق ، محلول 10٪ و 20٪ في أمبولات من 5 و 10 مل.

التخزين. حسب قائمة "ب". مسحوق في وعاء محكم الإغلاق ومحمي من الضوء. العمر الافتراضي لإيتازول 3 سنوات ، إيثازول الصوديوم 5 سنوات.

عمل. مضاد للميكروبات ضد المكورات العقدية ، المكورات الرئوية ، المكورات السحائية ، القولونية والقولون الزحار ، اللاهوائية الرحمية. يتم إنشاء التركيز العلاجي في دم الماشية بعد الإعطاء المعوي بعد 5-8 ساعات ، في الكلاب بعد 2-3 ساعات ويتم الاحتفاظ بها لمدة تصل إلى 10 ساعات.

تطبيق. لالتهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي وعسر الهضم والدوسنتاريا والتهاب الحويضة والتهاب المثانة وتعفن الدم بعد الولادة والتهاب بطانة الرحم وتسمم الدجاج والبسطرة وحمراء الخنازير وعدوى الجروح وما إلى ذلك. تعيين معويًا (جم لكل حيوان): الخيول - 10-25 ؛ KRS - 15-25 ؛ المجترات الصغيرة -2-3 ؛ الخنازير -2-5 ؛ الكلاب - 0.3-0.5 ؛ الأرانب -1-1.5 ؛ الدواجن - 0.5 جم 3-4 مرات في اليوم. يُعطى إيتازول الصوديوم عن طريق الوريد (محلول 10-20٪) (نادرًا في العضل) بجرعات (غرام لكل حيوان): الخيول والماشية - 5-10 ؛ المجترات الصغيرة -1-2 ؛ الخنازير -2-3 ؛ الكلاب - 0.1-0.3 - 2-3 مرات في اليوم. يتم استخدام مساحيق أو 5٪ مرهم خارجيًا.

سلفاديميسين (ديميترازيل ، سلفامزاتيل ، سوبيرسبتيل) - سلفاديميسين.

مسحوق بلوري أبيض أو مصفر قليلاً. غير قابل للذوبان عمليا في الماء ، قابل للذوبان في محاليل الأحماض والقلويات. شكل الافراج. مسحوق ، أقراص من 0.25-0.5 جم.

تخزين. حسب قائمة "ب". في حاوية محكمة الإغلاق ، محمية من الضوء. مدة الصلاحية 10 سنوات.

عمل. طيف واسع من مضادات الميكروبات. المكورات الرئوية والمكورات العنقودية حساسة للدواء ، كوليباسيلوس، السالمونيلا ، الباستريلا. بعد الإعطاء المعوي ، يتم إنشاء أقصى تركيز للدواء في الدم بعد 6-8 ساعات ، 75٪ يرتبط ببروتينات الدم ويتراكم فيه بكميات كبيرة.

تطبيق. للالتهاب الرئوي ، والالتهاب الرئوي ، والتهاب اللوزتين ، والتهاب البلعوم ، والإنتان ، والتهاب بطانة الرحم ، والتهاب الضرع ، وعسر الهضم ، والتهاب المعدة والأمعاء ، وداء السلمونيلات ، وداء البسط ، وداء المفطورة التنفسية ، والتهابات المسالك البولية ، وما إلى ذلك توصف معوياً مرتين في اليوم بجرعات الخيول والحيوانات (جم لكل حيوان) 15-20 ؛ المجترات الصغيرة -2-3 ؛ الخنازير -1-2 ؛ دجاج -0.3-0.5. في حالة داء البسترة يتم تغذية الطيور بأعلاف مركبة بمعدل 0.05 جم لكل 1 كجم من الوزن 1-3 مرات في اليوم لمدة 4 أيام.

سلفابيريدازين (كوينتوسيبتيل ، مبيد ميكرو ، ديبوفيرميل) - سلفابيريدازين.

مسحوق بلوري ، أبيض مع لمعان مصفر قليلا ، عديم الرائحة ، مر في الذوق. غير قابل للذوبان عمليا في الماء ، قليل الذوبان في الكحول ، بسهولة في الأحماض والقلويات المخففة.

سلفابيريدازين الصوديوم - سلفابيريدازين نتريوم.

شكل الافراج. مسحوق ، محلول 10٪ في 7٪ كحول بولي فينيل ، 10 و 100 مل لكل منهما.

تخزين. حسب قائمة "ب". في مكان جاف ومظلم. مدة الصلاحية 2 سنة.

عمل. مضاد للجراثيم ضد معظم الكائنات الدقيقة في العصعص ، كوليباسيلوس وعصيات الزحار ، التوكسوبلازما ، الكوكسيديا ، إلخ. يمتص بسرعة. يتم إنشاء التركيز العلاجي في الدم بعد ساعة واحدة من التطبيق ويتم الحفاظ عليه لمدة يوم.

تطبيق. للالتهاب الرئوي ، التهاب الشعب الهوائية ، التهاب البلعوم ، داء المفطورة ، التهاب الأمعاء والقولون ، الزحار ، داء السلمونيلات ، القولونية ، التهاب بطانة الرحم ، التهاب الضرع ، التهابات المسالك البولية ، علم الأمراض الجراحي... تعيين معويا في الجرعات (ملغم / كغم من وزن الحيوان): الماشية - 50-75 ؛ خنازير - 75-100 ؛ كلاب -25-30 ؛ أرانب -250-500 ؛ دجاج - 100-120 مرة في اليوم. يستخدم سلفابيريدازين الصوديوم عن طريق الوريد (أقل في العضل) في شكل 5-10٪ محاليل في محلول كلوريد الصوديوم متساوي التوتر أو محلول كحول بولي فينيل 2-5٪. الجرعات في الوريد (ملغم / كغم من وزن الحيوان): الأبقار -25-30 ؛ المجترات الصغيرة - 50-75 مرة في اليوم.

سلفاديميتوكسين (ترسيب ، مادروكسين ، مادريبون) - سلفاديميتوكسين.

أبيض أو أبيض بغطاء كريمي ، مسحوق بلوري ، عديم الرائحة. عمليا غير قابل للذوبان في الماء ، قليل في الكحول. دعونا نذوب جيدًا في محاليل الأحماض والقلويات.

شكل الافراج. مسحوق ، أقراص من 0.2 و 0.5 غرام.

تخزين. حسب قائمة "ب". في مكان مظلم. مدة الصلاحية 4 سنوات.

عمل. مجموعة واسعة من الإجراءات المضادة للميكروبات ضد الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام وسالبة الجرام ، خاصة على المكورات السحائية ، والعقدية ، والمكورات العنقودية ، والإشريكية القولونية ، والشيغيلة ، ومسببات الأمراض الزحارية. يتم امتصاصه ببطء. يتم إنشاء التركيز العلاجي في الدم: في الماشية بعد 8-12 ساعة ؛ الأغنام - 5-6 ساعات ؛ الكلاب - 2-5 ويتم الاحتفاظ بها لمدة 2448 ساعة. تقريبا لا تخترق الحواجز.

سلفامونوميتوكسين (دياميتون ، دوفادين ، إلخ) - سلفامونوميتوكسين.

مسحوق بلوري ، أبيض مع كريم الظل. دعونا نذوب القليل جدًا في الماء والكحول جيدًا - في محاليل الأحماض والقلويات. شكل الافراج. مسحوق ، أقراص من 0.5.

تخزين. حسب قائمة "ب". في مكان مظلم. مدة الصلاحية 2 سنة.

عمل. طيف العمل قريب من السلفابيريدازين. يمتص جيدا. يتم إنشاء التركيز العلاجي في الدم والأنسجة في 4-6 ساعات ويستمر لمدة 24-48 ساعة. يخترق الحاجز الدموي الدماغي.

تطبيق. على غرار sulfapyridazine.

سلفالين (كلفيسين ، داليسيب ، بوليسيدال ، إلخ) - سلفالينوم.

مسحوق بلوري أبيض ، يكاد يكون غير قابل للذوبان في الماء وقابل للذوبان في محاليل الأحماض والقلويات.

شكل الافراج. أقراص 0.2 و 0.5 جم ؛ شكل قابل للذوبان سلفالين ميثيموغلوبين - محلول 10 ٪ في أمبولات 2 و 5 مل.

تخزين. حسب قائمة "ب". مدة الصلاحية 5 سنوات.

عمل. من حيث العمل المضاد للميكروبات ، فهو قريب من السلفوناميدات الأخرى. يختلف في فترة صلاحية طويلة جدًا. يتم تكوين التركيز العلاجي للدواء في الدم بعد 4-6 ساعات ويتم الاحتفاظ به بنسبة 60٪ لمدة 3-5 أيام ، 9 أيام تفرز من الجسم.

تطبيق. للالتهاب القصبي الرئوي ، وداء القولون ، وداء السلمونيلات ، وداء البسطريات ، وداء المقوسات ، وداء المفطورة التنفسية ، والتهاب الضرع ، والتهاب بطانة الرحم ، وما إلى ذلك. يوصف معوياً مرة كل 5-7 أيام للأمراض المزمنة ومرة ​​واحدة في اليوم للجرعات الحادة (ملجم / كجم من وزن الحيوان): للعجول - منتجو الألبان - 20-25 ؛ الخنازير الرضيعة - 40-50 ؛ دجاج -100-150.

سلفاسيل الصوديوم (البوسيد ، سوبيزون ، العيون) - سلفاسيلوم ناتريوم.

مسحوق بلوري أبيض عديم النكهة. يذوب جيدًا في الماء ، ويذوب بشكل سيئ في الكحول.

شكل الافراج. مسحوق؛ محلول 30٪ في أمبولات 5 مل ؛ محلول 30٪ في قوارير من 5 و 10 مل ؛ محلول 20٪ في أنابيب قطارة 1.5 مل ؛ محلول 10٪ بميثيل سلولوز و 30٪ مرهم في أنابيب 10 غ.

عمل. مضادات الميكروبات للمكورات العنقودية والمكورات العقدية والمكورات الرئوية والالتهابات القولونية والسالمونيلا. يتم امتصاصه بسرعة ، ويتم الاحتفاظ بأقصى تركيز في الدم لمدة 25 ساعة.

تطبيق. مع التهاب اللوزتين والتهاب البلعوم والالتهاب الرئوي القصبي وتعفن الدم بعد الولادة ، التهابات العقديات، الإشريكية ، داء السلمونيلات ، عسر الهضم ، التهاب الأمعاء والقولون ، إلخ. موصوفة معوياً 1-2 مرات في اليوم بجرعات (غرام لكل حيوان): الخيول والماشية -3-10 ؛ المجترات الصغيرة والخنازير -1-2 ؛ الكلاب - 0.3-0.5. موضعياً لعلاج التهاب الملتحمة والتهاب الجفن على شكل 10 و 20 و 30٪ محاليل أو مراهم.

مفنيد - مافينيدوم.

تحضير السلفانيلاميد للاستخدام الخارجي.

شكل الافراج. مرهم 10٪ في برطمانات زجاجية برتقالية سعة 50 غ و 2 كغ.

العمل والتطبيق. مجموعة واسعة من الإجراءات. موضعيًا لعلاج الجروح المصابة والحروق وتقرحات الفراش وما إلى ذلك.

فتالازول (Talidin ، Talisulfazole ، Talazol ، إلخ) - Phtalazolum.

مسحوق أبيض مع لمعة صفراء قليلا. غير قابل للذوبان عمليا في الماء والكحول ، قابل للذوبان في محلول كربونات الصوديوم.

شكل الافراج. مسحوق ، أقراص 0.5 غرام.

تخزين. حسب قائمة "ب". مدة الصلاحية 10 سنوات.

عمل. مضادات الميكروبات ضد المجموعة المعوية من الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض وبعض سالبة الجرام. يتم امتصاص القليل جدًا من الجهاز الهضمي وينتج في التجويف تركيز عاليالمخدرات.

تطبيق. مع الزحار ، السالمونيلا ، التهاب المعدة والأمعاء ، للوقاية مضاعفات ما بعد الجراحة... حدد معويًا في الجرعات (جم لكل حيوان): الخيول - 10-15 ؛ KRS -10-20 ؛ الخنازير - 2-5 ؛ الكلاب - 0.5-1 ؛ دجاج -0.1-0.2 مرتين إلى أربع مرات في اليوم.

سولجين (غوانيسيل ، غواميد ، غواسبت ، إلخ) - سولجينوم.

مسحوق بلوري أبيض ناعم. سنذوب القليل جدًا في الماء والمحاليل القلوية ، والقليل - في الكحول.

شكل الافراج. مسحوق ، أقراص.

تخزين. حسب قائمة "ب". في حاوية محكمة الإغلاق. مدة الصلاحية 5 سنوات.

عمل. مثل الفثالازول ، فإن السالمونيلا حساسة قليلاً تجاهه.

تطبيق. لعسر الهضم ، التهاب المعدة والأمعاء للوقاية من مضاعفات ما بعد الجراحة. التعيين المعوي في الجرعات (غرام لكل حيوان): للخيول -19-20 ؛ ماشية - 15-25 ؛ الخنازير - 1-5 ؛ عجول الألبان - 2-3 ؛ الخنازير الرضيعة - 0.3-0.5 ؛ دجاج - 0.2-0.3 مرتين في اليوم.

Phtazin - Phtazinum.

مسحوق بلوري أبيض عديم النكهة. عمليا غير قابل للذوبان في الماء والكحول. قابل للذوبان بسهولة في المحاليل القلوية. شكل الافراج. مسحوق ، أقراص 0.5 غرام.

تخزين. حسب قائمة "ب". في مكان جاف ومظلم. مدة الصلاحية 2 سنة.

عمل. يشبه طيف العمل المضاد للميكروبات ذلك الخاص بالسلفابيريدازين. في الأمعاء ، يتحلل تدريجيًا إلى السلفابيريديازين ، الذي يتم امتصاصه ، وبالتالي يعمل الدواء في تجويف الأمعاء ويكون قابلاً للشفاء.

تطبيق. بالنسبة للزحار ، وعسر الهضم ، والتهاب الأمعاء والقولون ، والكوكسيديا ، إلخ. يعين معويًا بجرعات (ملجم / كجم من وزن الحيوان): KRS-10-15 ؛ العجول والحملان -15-20 ؛ الخنازير - 8-12 ؛ الخنازير - 12-16 ؛ دجاج -30-50 مرتين في اليوم.

سالازوبيريدازين - سالازوبيريدازين.

مسحوق بلوري ناعم ، البرتقالي... عمليا غير قابل للذوبان في الماء ، قليل الذوبان في الكحول. يحتوي على سلفابيريدازين وحمض الساليسيليك.

شكل الافراج. مسحوق ، أقراص 0.5 ؛ تعليق 5 ٪ في زجاجات 250 مل ؛ شموع 0.5 جرام لكل منهما.

تخزين. حسب قائمة "ب". في مكان بارد ومظلم. مدة الصلاحية 5 سنوات.

عمل. مضاد للميكروبات ومضاد للالتهابات. في الأمعاء ، يتفكك الدواء مع إطلاق السلفابيريدازين ، الذي يُمتص ويحافظ على التركيز العلاجي لمدة 12 ساعة. بالإضافة إلى ذلك ، يتم إطلاق حمض 5-أمينوساليسيليك ، والذي له تأثير مضاد للالتهابات.

تطبيق. المؤشرات هي نفسها المستخدمة في السلفابيريدازين ، ولكنها تستخدم في كثير من الأحيان في أمراض الأمعاء. يعين معويًا للحيوانات الصغيرة (العجول ، الخنازير ، الحملان) بجرعة 25-50 مجم / كجم من وزن الجسم ، للدجاج -60-90 مجم / كجم من وزن الجسم مرتين في اليوم.

Salazodimetoxin - Salazodimetoxinum.

مسحوق البرتقال. عديم الرائحة ، غير قابل للذوبان عمليا في الماء والكحول.

شكل الافراج. حسب قائمة "ب". مدة الصلاحية 2 سنة.

العمل والتطبيق. على غرار salazopyridazine.

المستحضرات المركبة مع تريميثوبريم الكوتريموكسازول (البكتريم ، بيسبتول ، أوريريم ، إلخ) - Co-Trimoxasole.

مسحوق بلوري أبيض ، غير قابل للذوبان عمليا في الماء والكحول. تحضير مشترك يحتوي على عنصرين نشطين: سلفاميثوكسازول وتريميثوبريم.

شكل الافراج. أقراص تحتوي على 400 مجم من سلفاميثوكسازول و 80 مجم من تريميثوبريم ؛ أقراص تحتوي على 100 و 20 مجم على التوالي.

تخزين. حسب قائمة "ب". في مكان مظلم.

عمل. مبيد للجراثيم ضد الكائنات الدقيقة إيجابية الجرام وسالبة الجرام ، بما في ذلك البكتيريا المقاومة لعقاقير السلفا. يرتبط تأثير مبيد الجراثيم بتأثير منع مزدوج على استقلاب البكتيريا: يعطل سلفاميثوكسازول تخليق حمض ديهيدروفوليك ، ويؤدي تريميثوبريم إلى منع المرحلة التالية من التمثيل الغذائي - تقليل حمض ديهيدروفوليك إلى حمض تتراهيدروفوليك الضروري للكائنات الحية الدقيقة. هذا يعطل تخليق قواعد بيريدين وبيورين من DNA و RNA. بعد الإعطاء المعوي ، يتم امتصاص الدواء بسرعة وبعد 1-3 ساعات يتم تكوين تركيز علاجي ، والذي يتم الاحتفاظ به في الدم والأنسجة لمدة 7 ساعات تقريبًا.

تطبيق. مع أمراض الجهاز التنفسي (التهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي القصبي والالتهاب الرئوي) ، الجهاز البولي(التهاب الإحليل ، والتهاب المثانة ، والتهاب الحويضة ، والتهاب الحويضة والكلية ، وما إلى ذلك) ، والجهاز الهضمي ، والجراحة ، وما إلى ذلك. موصوفة معويًا ، وغالبًا ما تكون الحيوانات الصغيرة: العجول ، والخنازير ، والحملان ، وكذلك الحيوانات آكلة اللحوم ، بمعدل 50 مجم لكل 1 كجم من الوزن 3 مرات في اليوم.

تريميرازين - تريميرازين.

مسحوق بلوري أبيض ، غير قابل للذوبان عمليا في الماء والكحول. يحتوي على 0.1 سلفاميرازين و 0.02 ميثوبريم. شكل الافراج. مسحوق في أكياس 300 و 100 غرام ؛ حبوب الدواء. تخزين. حسب قائمة "ب". في مكان مظلم. عمل. مجموعة واسعة من الإجراءات المضادة للميكروبات.

تطبيق. لعلاج الحيوانات الصغيرة ، وكذلك الخنازير البالغة مع أمراض مختلفة من الجهاز التنفسي والبولي والجهاز الهضمي وأنظمة أخرى. تعيين معويًا مع العلف (المسحوق) بمعدل 2.5 جرام من الدواء لكل 20 كجم من العلف ؛ الدواجن مع العلف 1 كجم لكل 1 كجم من العلف ، أقراص بمعدل 1 قرص لكل 15 كجم - مرة واحدة في اليوم.

في ممارسة الطب البيطري ، تُستخدم أيضًا مركبات السلفوناميدات المركبة الأخرى مع تريميثوبريم: تريميثوسول ، تريبريسين ، سلفازين مشترك ، ديتريفيت 480 ، سلفاتون ، كو-سوميكس بلس ، تريسولميكس ، إلخ.

مستحضرات السلفانيلاميد- العوامل المضادة للميكروبات وهي من مشتقات حمض السلفانيليك.

مع ظهور المضادات الحيوية وتوزيعها على نطاق واسع ، بدأ استخدام السلفوناميدات ، التي كانت في السابق الأدوية الرئيسية المضادة للميكروبات ، في كثير من الأحيان بسبب الفعالية الأكبر للمضادات الحيوية ، المزيد من الخياراتوتحمل أفضل للمريض. ومع ذلك ، إذا كانت هناك موانع لاستخدام المضادات الحيوية ، يتم استخدام أدوية السلفا.

يتم تحديد جرعات عقاقير السلفا إلى حد كبير من خلال معدل إزالتها من الجسم.

وفقًا لمدة الحفاظ على التركيز العلاجي في الدم بعد جرعة واحدة ، يتم تقسيم السلفوناميدات إلى 4 مجموعات: تأثير قصير المدى (، إلخ) ، عمل متوسط ​​مدة(وغيرهم) ، وطويلة المفعول (، وما إلى ذلك) وطويلة المفعول (وغيرها).

موانع للاستخدام

التعصب الفردي للسلفوناميدات وأمراض الكلى والكبد وأمراض الجهاز المكونة للدم.

آثار جانبية

الأكثر تكرارا آثار جانبيةينشأ عن تعيين أدوية السلفا: الشعور بالضعف العام ، والصداع ، والغثيان ، والتقيؤ ، والحمى ، والزرقة. في بعض الأحيان يحدث خلل في وظائف الكبد ، ندرة المحببات وفقر الدم الانحلالي. ضعف الكلى (حتى انقطاع البول) بسبب انسداد بلورات السلفوناميدات في المسالك البولية.

يمكن أن تظهر المضاعفات في علاج السلفوناميدات أيضًا مثل التهاب الأوعية الدموية النزفية ، والحمى القرمزية المنتشرة والثابتة ، واحمرار الحصبة ، ومتلازمة ستيفنز جونسون ومتلازمة ليل. في المناطق المفتوحة من الجلد ، قد تحدث طفح جلدي بسبب حساسية الجسم للضوء.

تعليمات خاصة

يتم تقليل فعالية أدوية السلفا إذا تم إعطاء المريض في نفس الوقت أدويةتحتوي على بقايا حمض بارا أمينوبنزويك (على سبيل المثال).

لمنع الخلل الكلوي أثناء العلاج بأدوية السلفا (ترسب بلورات السلفوناميد في المسالك البولية) من الضروري وصف مشروب قلوي وفير أثناء العلاج ، بالإضافة إلى دراسة سريرية للبول والدم مرة واحدة على الأقل في الأسبوع.

الخصائص

طيف العمل

أدوية السلفانيلاميد لها تأثير مضاد للجراثيم على العديد من البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام ، ولا سيما المكورات السحائية.

في الإنهاء المبكرالعلاج بأدوية السلفانيلاميد أو وصفها بجرعات صغيرة تحت العلاجية ، يمكن للكائنات الحية الدقيقة أن تتكيف معها وتشكل سلالات مقاومة للسلفوناميد (مقاومة السلفوناميد).

الديناميكا الدوائية

يرجع التأثير المضاد للبكتيريا للسلفوناميدات إلى تشابه تركيبها مع (PABA) ، ونتيجة لذلك تدخل مستحضرات السلفوناميد في منافسة معها ، مما يعيق عمليات التمثيل الغذائي للكائنات الحية الدقيقة.

الدوائية

تفرز السلفوناميدات بشكل رئيسي من خلال الكلى ، والأدوية ضعيفة الذوبان من خلال الجهاز الهضمي. ترتبط بعض أدوية السلفا ببروتينات الدم ويبطئ إفرازها ، مما يجعل من الممكن الحفاظ على تركيزها العلاجي في الدم لفترة طويلة.

جامعة كاراجندا الطبية الحكومية

قسم الصيدلة العامة

الموضوع: مستحضرات السلفانيلاميد.

انتهى الفن. مجموعة 2085 Savitskaya T.

تحقق من: المعلم نيكولايفا T.L.

كاراجاندا 2013

1 المقدمة

2- عقاقير السلفانيلاميد (الديناميكا الدوائية ، الحرائك الدوائية ، موانع الاستعمال ومؤشرات الاستخدام ، التصنيف)

3. مستحضرات السلفانيلاميد. اسم. أشكال الإفراج ، متوسط ​​الجرعات العلاجية ، طرق الإعطاء.

4.

5. مشتقات أدوية السلفا.

6. الأدب المستعمل.

عقاقير السلفانيلاميد هي عوامل علاج كيميائي اصطناعي ، مشتقات حمض السلفانيليك ، قادرة على إلى حد كبيرقمع تطور البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام ، الكلاميديا ​​، بعض الأوليات والفطريات المسببة للأمراض. تم تصنيع أول سلفوناميد في عام 1908 من قبل P. gel ، خريج كلية الصيدلة في جامعة فيينا. ومع ذلك ، لم يتم التحقيق في الخصائص الطبية للمركب الكيميائي الجديد. في عام 1932 ، قام الكيميائيون الألمان التابعون لشركة Far-Benindustri بتصنيع طلاء أحمر ، تم فحص خصائصه المضادة للميكروبات بواسطة G. أظهر أن الصبغة الحمراء لها تأثير مضاد للميكروبات واضح في الفئران المصابة بالمكورات العقدية الانحلالية. منع Proptosil (هذا هو الاسم الذي يطلق على الطلاء الأحمر) موت الفئران ، التي تم حقنها بجرعة 1000 مرة من العقدية الانحلالية. كان لابد من تأكيد الدراسات التجريبية عن طريق الملاحظة السريرية. أدى حادث مأساوي في عائلة G. Domagka إلى تسريع هذه الملاحظات. أصيبت ابنته بنوع حاد من تسمم الدم مع تشخيص غير موات في ذلك الوقت. وأُجبر السيد دوماك على إعطائها مادة proptosil ، على الرغم من أن هذه المادة لم تستخدم بعد في العلاج. تم إنقاذ الابنة من موت محقق. Domagk وافق على اختبار البرونتوسيل في عيادات مختلفة في ألمانيا. تلقى العالم مراجعات إيجابية من كل مكان. أثبتت الصبغة الشائعة أنها عامل فعال مضاد للميكروبات. تلخيصًا للدراسات السريرية التجريبية ، نشر ج. لاكتشاف الخصائص الطبية للبرونتوسيل ، حصل G. Domagk على جائزة نوبل في عام 1938. ومع ذلك ، تم تسجيل براءة اختراع برونتوسيل من قبل شركة Farbenindustry ، التي لها حق حصري في العقار وتم تأسيسها أسعار عالية... أظهر موظفو معهد باستير في باريس أن المبدأ الفعال للبرونتوسيل ، أو الستربتوسيد الأحمر ، هو الجزء الأبيض - أمينوبنزين سلفاميد ، الذي تم تصنيعه في عام 1908 بواسطة P. gel. كان من الستربتوسيد (الستربتوسيد الأبيض). نظرًا لعدم تسجيل براءة اختراع مبيد الستربتوس الأبيض ، يمكن للجميع استخدامه. بدأ اكتشاف الخصائص الطبية للمبيد العقدي والأدوية الأخرى لهذه المجموعة مرحلة جديدة في علاج المرضى الذين يعانون من الأمراض المعدية - العلاج بالسلفوناميد. منتج تخليق السلفوناميدات هو حمض السلفانيليك الذي تم الحصول عليه من PABA. السلفوناميدات لها صيغة عامة واحدة. حتى الآن ، تم تصنيع أكثر من 15000 مشتق من حمض السلفانيليك ، تم إدخال حوالي 40 منها في الممارسة الطبية كعوامل مضادة للبكتيريا. تحت تأثير أدوية السلفا ، لوحظ تأثير جراثيم في الجسم الحي وفي المختبر فقط فيما يتعلق بالخلايا البكتيرية التي تتكاثر. يتطلب نشاط مضادات الميكروبات وجود مجموعة NH2 أمين حر في الموضع الرابع. إن طيف التأثير المضاد للميكروبات لعقاقير السلفوناميد واسع جدًا: المكورات موجبة الجرام وسالبة الجرام ، الإشريكية القولونية ، الشيغيلة ، ضمة الكوليرا ، المطثيات ، البروتوزوا (العوامل المسببة للملاريا ، الالتهاب الرئوي ، التوكسوبلازما) ، الكلاميديا ​​(العوامل المسببة لطيور الطيور ) ، العوامل المسببة ، مسببات الأمراض الخناق ، فطريات الطاعون (الفطريات الشعاعية ، الكوكسيديا) ، الفيروسات الكبيرة (العوامل المسببة للتراخوما ، الأورام الحبيبية الأربية). تعتمد آلية عمل العلاج الكيميائي لعقاقير السلفا الهيكل العام لهم حامض بارا أمينوبنزويك (PABA) ، الذين يتنافسون معه ، ينجذبون إلى عملية التمثيل الغذائي للبكتيريا. من خلال التنافس مع PABA ، تمنع السلفوناميدات استخدامها من قبل الكائنات الحية الدقيقة لتخليق حمض ثنائي هيدرو فوليك. يتم تحويل حمض ثنائي هيدروفوليك بمشاركة اختزال إلى أنزيم نشط استقلابي حمض رباعي هيدروفوليك ، والذي يشارك في تخليق قواعد بيريميدين للحمض النووي الريبي والحمض النووي الريبي. تحتوي الخلية الميكروبية على كمية معينة من PABA المتراكمة ، وبالتالي ، يتم ملاحظة تأثير السلفوناميدات بعد فترة كمون معينة ، يحدث خلالها 5.5 ± 0.5 جيل. وبالتالي ، فإن العداء التنافسي بين السلفوناميدات و PABA يسود إلى حد كبير تجاه PABA. لذلك ، من أجل العمل المضاد للميكروبات ، من الضروري أن يتجاوز تركيز السلفانيلاميد في الوسط تركيز PABA بمعامل 2000-5000. فقط في هذه الحالة سوف تمتص الخلايا الميكروبية السلفانيلاميد بدلاً من PABA. هذا هو السبب في أن أدوية السلفا تدار بجرعات كبيرة إلى حد ما. أولاً ، يتم وصف 0.5 - 2 جم من الدواء لتكوين تركيز كافٍ في الجسم ، ثم يتم إعطاؤه بشكل منهجي بجرعات توفر تركيزًا مضادًا للجراثيم. نتيجة لذلك ، يتم تعطيل تخليق مركبات البيورين والبيريميدين والنيوكليوتيدات والأحماض النووية ، مما يؤدي إلى تثبيط تبادل بروتينات الكائنات الحية الدقيقة ، ويعطل نمو خلاياها وانقسامها. يعزز استخدام عقاقير السلفا بجرعات مخفضة تكوين سلالات من الكائنات الحية الدقيقة التي تقاوم تأثير الأدوية. يتم تقليل التأثير المضاد للبكتيريا لعقاقير السلفا في وجود القيح والدم ومنتجات تسوس أنسجة الجسم ، والتي تحتوي على كميات كافية من PABA وحمض الفوليك. يعني أنه بسبب تحولها الأحيائي في الجسم ، فإن تكوين PABA (على سبيل المثال ، novocaine) ، وكذلك المركبات التي تحتوي على قواعد البيورين والبيريميدين ، تقلل من التأثير المضاد للبكتيريا للسلفوناميدات. على العكس من ذلك ، فإن تلك المركبات القادرة على تثبيط اختزال حمض ثنائي هيدرو فوليك هي عوامل تآزرية مع السلفوناميدات ، لأنها تعطل المرحلة التالية من عملية التمثيل الغذائي - تخليق حمض تتراهيدروفوليك مع ثنائي هيدرو فوليك. ومن الأمثلة على ذلك ، على سبيل المثال ، تريميثوبريم ، الذي يستخدم لإنشاء عوامل فعالة مضادة للميكروبات. ترجع حساسية الكائنات الحية الدقيقة لأدوية السلفا إلى قدرتها على تصنيع PABA. Nichutlnvish إلى العقدية الانحلالية العقدية. الكائنات الحية الدقيقة التي لا تتطلب PABA (استيعاب حمض ثنائي هيدرو فوليك) ليست حساسة لتأثير السلفوناميدات. المكورات العنقودية والمكورات المعوية والبروتينات والعامل المسبب لمرض التولاريميا أقل حساسية للسلفوناميدات. في السنوات الأولى من الاستخدام الواسع النطاق ، كانت أدوية السلفا فعالة للغاية ضد المكورات العنقودية والمكورات السحائية والمكورات البنية ، وما إلى ذلك. الآن ، اكتسبت معظم السلالات السريرية لهذه الكائنات الدقيقة مقاومة لعمل أدوية السلفا بسبب القدرة على تخليق PABA أو نتيجة لذلك من الطفرة. يتم الحصول على معظم مستحضرات السلفانيلاميد على أساس جزيء الستربتوسيد عن طريق إدخال الجذور الأليفاتية والعطرية وغير المتجانسة الحلقية. استبدال الهيدروجين بالنيتروجين لمجموعة السلفانيلاميد يجعل من الممكن الحصول على مركبات مضادة للميكروبات مع مجموعات أليفاتية (سلفاسيل) ، جذور عطرية (سلفاديمزين ، إيتازول ، نور سلفازول). إذا استبدلنا الهيدروجين في نيتروجين مجموعة الأمين في الموضع الرابع ، فإن النشاط المضاد للبكتيريا للمركب ينخفض ​​بشكل كبير. هذا يرجع إلى انخفاض في تشابه السلفوناميدات مع PABA. الفثالازول ، على سبيل المثال ، يكتسب نشاطًا مضادًا للبكتيريا بعد تقليل المجموعة الأمينية التي تحدث في الأمعاء. يختلف طيف التأثير المضاد للبكتيريا لمختلف أدوية السلفانيلاميد إلى حد ما بسبب قدرتها على قمع أنظمة الإنزيم الأخرى. يحتوي نورسولفازول على حلقة ثيازول ، تحاكي عمل الثيامين وتثبط تخليق كوكاربوكسيلاز ، الذي يشارك في نزع الكربوكسيل من حمض البيروفيك. وفقًا لـ norsulfazole ، يعمل على المكورات البنية والمكورات العنقودية ومجموعة البكتيريا المعوية والأضعف - على الالتهاب الرئوي والسحايا - وخاصة العقدية. سلفاديميزين فعال ضد العصي المكورات والعصي سالبة الجرام ، وهو أقل نشاطًا ضد المكورات العنقودية والمكورات العنقودية. للإيتازول تأثير معتدل للجراثيم على معظم الكوتشي ، وهو فعال ضد الجراثيم المعوية. السلفانيلاميد مسحوق أبيض ، قليل الذوبان في الماء ، قابل للذوبان في المحاليل المائية للقواعد. يتم تحديد اختيار عقاقير السلفا من خلال خصائص العامل الممرض ، وطيف العمل المضاد للميكروبات ، وكذلك خصائص الحرائك الدوائية. تصنيف.اعتمادًا على خصائص الحرائك الدوائية (الامتصاص في الجهاز الهضمي ومدة الإفراز من الجسم) تنقسم أدوية السلفا إلى المجموعات التالية: 1. الأدوية التي يتم امتصاصها جيدًا من الجهاز الهضمي، فيما يتعلق بالعلاج الجهازي للأمراض التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة. يختلف T1 / 2 من هذه الأدوية في الدم ، لذلك يمكن تقسيمها إلى مجموعات فرعية منفصلة. 1. الاستعدادات

تأثير قصير المدى من T1 / 2 إلى 10 ساعات (إيتازول ، نورسولفازول ، سلفاديميزين). يتم وصفها 4-6 مرات في اليوم ، والجرعة اليومية 4-6 غرام ، وجرعة الدورة 20-30 غرام 2. المخدرات مع متوسط ​​مدة العمل TU / و10-24 ساعة (سلفازين ، ميثيل سلفازين). يتم وصفها 1-3 جم يوميًا مرتين ؛ جرعة الدورة من 10 - 15 جم ، والمستحضرات قصيرة ومتوسطة المفعول تستخدم بشكل رئيسي في العمليات المعدية الحادة. 3. الأدوية طويلة المفعول مع T1 / 2 أكثر من 24 ساعة (سلفابيريدازين ، سلفاديميثوكسين ، سلفامونو دي ميثوكس-سون). وصف الأيام الأولى 1-2 غرام ، ثم 0.5 - 1 غرام مرة واحدة في اليوم. 4. زيادة تأثير الأدوية مع T ، / 2 60 - 120 ساعة (سلفالين). يوصف السلفالين بجرعة 1 جرام في اليوم الأول ، ثم 2 جرام مرة في الأسبوع أو 0.2 جرام لكل 30 دقيقة قبل الوجبات ، يومياً للأمراض المزمنة. ثانيًا. يتم وصف الأدوية التي لا يتم امتصاصها عمليًا في القناة الهضمية (فتازين ، فثالازول ، سولجين) لالتهاب القولون والتهاب الأمعاء والقولون فقط في الداخل. تشكل هذه الأدوية تركيزًا كبيرًا من المادة الفعالة في الأمعاء (يتحلل الفثالازول لتشكيل norsulfazole). مع الاستخدام المطول ، تقوم السلفوناميدات بقمع البكتيريا الرخامية ، والتي تلعب دورًا مهمًا في تخليق فيتامين K2 ، والذي يمكن أن يؤدي اختلال توازنه إلى نقص بروثرومبين الدم. ثالثا. المستحضرات الموضعية (ستربتوسيد ، إيتازول ، سلفاسيل الصوديوم). Streptocide ، etazole كأصغر مساحيق تستخدم للمساحيق ، في شكل مرهم ، سلفاسيل الصوديوم - لقطرات العين ، التي تخترق جيدًا جميع أنسجة العين. تم العثور على السلفوناميدات في العديد من المراهم. رابعا. Salazosulfonamides - مركبات النيتروجين من السلفوناميدات مع حمض الساليسيليك (salazosulfapyridine ، salazopyridazine ، salazodimethoxin) لها خصائص مضادة للجراثيم ومضادة للالتهابات. في الأمعاء ، تتفكك مع إطلاق السلفوناميدات النشطة و 5-أمينوساليسيليك أسيد. يوصف بشكل رئيسي لمرضى التهاب القولون التقرحي 0.5 - 1 غرام 4 مرات في اليوم. V. محضرات مجمعة من سلفوناميدات مع تريميثوبريم (بكتريم - بيسيبتول). السلفوناميدات ، التي يتم امتصاصها جيدًا في الدم ، قادرة على تكوين معقدات من ألبومين البلازما ، وتدور جزئيًا في حالة حرة. الاتصال بالبروتينات غير مستقر. تزداد درجة الرابطة مع زيادة كره الجزيئات للماء. ترتبط الأشكال الأسيتيلية بالبروتينات أكثر من المركبات الحرة. مع انخفاض مستوى البروتين في بلازما الدم ، يزداد محتوى الجزء الحر من السلفوناميدات بشكل كبير. من الدم ، تخترق السلفوناميدات جيدًا الأقمشة المختلفةوسوائل الجسم. يحتوي سلفابيريدازين على أعلى نفاذية. تم العثور على السلفوناميدات بكميات كبيرة في الكلى والكبد والرئتين والجلد ، بكميات أقل في الأنسجة الدهنية ، ولم يتم الكشف عنها في العظام. تركيز السلفوناميد في السوائل الجنبية ، الصفاق ، الزليلي وغيرها من السوائل 50-80٪ منه في الدم. تسهل عملية الالتهاب بشكل كبير تغلغل السلفوناميدات عبر الحاجز الدموي الدماغي في أنسجة المخ. إنها تمر بسهولة عبر المشيمة ، وتتحدد في اللعاب والعرق وحليب الأم وأنسجة الجنين. يختلف التحول الأحيائي للسلفوناميدات باختلاف الأدوية. تتأكسد السلفوناميدات في الجسم جزئيًا وتتأكسد وتشكل جلوكارونيدات غير نشطة أو لا تتغير. الأسيتيل في الكبد ولا يعتمد فقط على الدواء ، ولكن أيضًا على القدرة الأستيلية للكبد. إيتازول ، أوروسلفان أقل استلة ، والسلفدين ، الستربتوسيد ، نورسولفازول ، سلفاديميزين أكثر استلة. مع الأستلة ، يتم فقد نشاط الدواء وتزيد سميته. السلفوناميدات الأسيتيل لها قابلية منخفضة للذوبان ويمكن أن تشكل في بيئة حمضية حصيات يمكن أن تترسب (بيلة بلورية) ، أو تؤذي أو حتى تسد الأنابيب الكلوية. الأدوية التي أسيتيل قليلا تفرز من الجسم في النموذج النشطولها نشاط مضاد للميكروبات في المسالك البولية (إيتازول ، أوروسولفان). يعتبر تكوين الجلوكورونيدات غير النشطة من سمات سلفاديميثوكسين. الجلوكورونيدات قابلة للذوبان بدرجة عالية ولا تترسب. مستقلبات السلفوناميد ليس لها نشاط مضاد للميكروبات. تفرز عن طريق الكلى عن طريق الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي جزئيا. الأدوية طويلة الأمد وذات الفعالية المتزايدة قليلة النشاط غير نشطة في الجسم ويتم امتصاصها بكميات كبيرة في الأنابيب ، مما يفسر مدة عملها. يمكن أن تكون الآثار الجانبية عند استخدام أدوية السلفا مختلفة وخطيرة ، ولكن نادرًا ما تحدث مع العلاج المناسب. المضاعفات شائعة في المجموعة بأكملها: الحساسية ، التأثيرات على الدم ، وما شابه. تحدث بسبب جرعة زائدة من الأدوية أو فرط الحساسية للمريض. الجرعة الزائدة أكثر شيوعًا عند الأطفال وكبار السن ، خاصة بعد 10-14 يومًا من العلاج بالأدوية طويلة المفعول. قد تتطور علامات التسمم (غثيان ، قيء ، دوار) ، تلف ظهارة الأنابيب الكلوية ، تكوين بلورات فيها (قلة البول ، البروتين ، كريات الدم الحمراء في البول). لمنع تكوين بلورات في المسالك البولية ، يجب وصف كمية كبيرة من المشروب القلوي (حتى 3 لترات) أو هيدروجين كربونات الصوديوم والمياه القلوية المعدنية. يتطلب وصف أدوية السلفا الحذر في أمراض الكلى والكبد. المضاعفات المرتبطة بزيادة حساسية الجسم يمكن أن تكون ذات طبيعة حساسية (طفح جلدي ، التهاب جلدي ، حمامي نضحي ، داء المصل ، تلف الأوعية الدموية ، صدمة الحساسية في بعض الأحيان). هناك آفات في الدم - فقر الدم الانحلالي ، قلة الكريات البيض ، ندرة المحببات ، نادرًا - فقر الدم اللاتنسجي ، تأثير محبط على الجهاز العصبي المركزي. مؤشرات لاستخدام السلفوناميدات- الأمراض التي تسببها الكائنات الدقيقة الحساسة لها. تُستخدم السلفوناميدات ، التي يتم امتصاصها جيدًا ، في الأمراض المعدية في الجهاز البولي ، والقنوات الصفراوية ، والأذن ، والحنجرة ، والأنف ، والرئتين ، ويوصف المرضى التراخوما ، وداء الشعيات ، وداء المقوسات ، والملاريا ، والتهاب السحايا ، وما إلى ذلك. إذا كان العامل الممرض حساسًا للعقار ، يتجلى التأثير العلاجي في غضون 1-3 أيام: تختفي علامات التسمم المعدي (الحمى ، ضعف الدورة الدموية ، التنفس) ، تتحسن الحالة العامة. تستخدم السلفوناميدات ، ضعيفة الامتصاص ، للعدوى المعوية (التهاب الأمعاء ، التهاب القولون ، الزحار ، حمى التيفوئيد ، إلخ). النشاط المضاد للبكتيريا لعقاقير السلفا أضعف بكثير من المضادات الحيوية. مع أخذ ذلك في الاعتبار ، وكذلك مع الأخذ في الاعتبار الزيادة في عدد السلالات المقاومة ، في السنوات الأخيرة ، تم استخدام أدوية السلفا بشكل أقل. يمكن إعطاؤهم مع المضادات الحيوية. لمنع تكوين سلالات السلفانيل الوسطي من الكائنات الحية الدقيقة ، يتم استخدام مجموعات من أدوية السلفا مع عوامل العلاج الكيميائي الأخرى. على سبيل المثال ، يحتوي المستحضر المركب البكتيري (بيسيبتول ، تريموكسازول) على 5 أجزاء من عقار السلفا سلفاميثوكسازول وجزء واحد من تريميثوبريم. يقوم كل من سلفاميثوكسازول وتريميثوبريم كل على حدة بتأثير جراثيم. الاستخدام المتزامنفي شكل مستحضر مركب يعزز التأثير المضاد للميكروبات ويوفر تأثيرًا عاليًا للجراثيم حتى ضد الكائنات الحية الدقيقة المقاومة لعقاقير السلفا. يمنع السلفاميثوكسازول التخليق الحيوي لحمض بكتيريا ثنائي هيدرو فوليك على مستوى PABA. يمنع تريميثوبريم المرحلة التالية من التمثيل الغذائي - اختزال حمض ثنائي هيدروفوليك إلى حمض تتراهيدروفوليك عن طريق تثبيط اختزال حمض ثنائي هيدروفوليك. يعتبر Trimethoprim أكثر ارتباطًا بـ 5000 - 10000 مرة من اختزال ثنائي الهيدروفيلات للكائنات الحية الدقيقة مقارنةً مع اختزالات الثدييات المماثلة وظيفيًا. يحتوي Trimethoprim على طيف مضاد للميكروبات مشابه لمركبات السلفوناميدات الأخرى ، ولكنه أكثر نشاطًا بنسبة 20-100 مرة. يثبط باكتريم تطور معظم سلالات المكورات العنقودية والمكورات العقدية المقيحة والخضراء (حوالي 95٪) ، أنواع مختلفةالبروتي ، الإشريكية القولونية ، السالمونيلا ، الشيغيلا. تتشكل مقاومة باكتريم ببطء. عند تناوله عن طريق الفم ، يتم تحديد الحد الأقصى للتركيز في الدم بعد 1 إلى 3 ساعات ويستمر لمدة 7 ساعات. T1 / 2 من تريميثوبريم 16 ساعة ، سلفاميثوكسازول - 10 ساعات. في وجود السلفاميثوكسازول ، يرتبط تريميثوبريم بكمية صغيرة ببروتينات البلازما ويدخل بسرعة إلى الأنسجة ، حيث يتجاوز التركيز التركيز في مصل الدم. يرتبط سلفاميثوكسازول بنسبة تصل إلى 65٪ بألبومين بلازما الدم. تم العثور على سلفاميثوكسازول وتريميثوبريم بكميات كبيرة في الصفراء ، والبلغم ، وحليب الأم ، والسائل الأمنيوسي ، ووسط العين ، ونخاع العظام ، وداخل الخلايا. خلال النهار ، يتم إخراج 60٪ من تريميثوبريم و 25-50٪ من سلفاميثوكسازول في البول ، ويتم إخراج أكثر من 60٪ دون تغيير. دواعي الإستعمال.يوصف باكتريم للأمراض المعدية في الجهاز البولي التناسلي ، والقنوات الصفراوية ، والأذن ، والحنجرة ، والأنف ، والجهاز التنفسي العلوي ، والرئتين ، للوقاية من التهاب السحايا في المجموعات التي يوجد بها ناقلات للمكورات السحائية ، لعلاج الأمراض المعدية التي تسببها النزلة النزفية. ، لمرضى الحمى المالطية ، حمى التيفوئيد ، الكوليرا ، إلخ. الجرعات العلاجية للبالغين - 1 جم (2 قرص) مرتين يوميًا لمدة 9-14 يومًا ثم 0.5 جرام مرتين يوميًا في حالة العلاج الأطول. موانعيُمنع استعمال عقاقير السلفانيلاميد ، وخاصة الجرثومية ، عند النساء الحوامل بسبب احتمالية ضعف نمو الجنين لدى الأمهات ، لأن السلفوناميدات التي تأتي مع الحليب يمكن أن تتسبب في إصابة الطفل بميتيموغلوبين الدم. لا ينبغي وصفه للأطفال المصابين بفرط البيليروبين في الدم: خطر الإصابة باعتلال دماغ البيليروبين (خاصة عند الأطفال في الشهرين الأولين من العمر) ، وكذلك للأطفال الذين يعانون من نقص هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات في كريات الدم الحمراء. الآثار الجانبية نادرة. تظهر أعراض عسر الهضم لدى 3-4٪ من المرضى (غثيان ، فقدان الشهية ، إسهال ، قيء) ، طفح جلدي ، شرى ، حكة (3-5٪ من المرضى). أحيانًا يكون هناك أيضًا تفاعلات حساسية جلدية شديدة (متلازمة ستيفنز جونسون ، حمامي عديدة الأشكال ، التهاب الجلد التقشري ، إلخ). من حين لآخر ، قد تتطور قلة الكريات البيض ، ندرة المحببات ، قلة الصفيحات ، فرط الحمضات. رد الفعل الضخامي المحتمل لنخاع العظام عند النساء الحوامل المصابات بإدمان الكحول (يتم التخلص منه بحمض الفوليك). يحدث هذا التفاعل كفرط حساسية وعادة ما يكون موانع للموعد. تفاعلات الحساسية المتصالبة المحتملة عند الأشخاص الذين لديهم حساسية من السلفوناميدات. تم وصف حالات الضعف التناسلي عند الرجال. في بعض الأحيان يتطور داء المبيضات تجويف الفمو dysbiosis ، خاصة في المرضى المصابين بأمراض خطيرة وكبار السن. مستحضرات السلفانيلاميد. اسم. أشكال الإفراج ، متوسط ​​الجرعات العلاجية ، طرق الإعطاء.

Sulfadimezin Sulfadimezinum Etazole Aethazolum Sulfacil sodium Sulfacylum-natrium Sulfadimethoxin Sulfadimethoxinum Sul lfap irndazin Sulfapyridazinum Phthalazol Phthalazolum Biseptol-480 (120 ؛ 240 ؛ 960 جم ​​4): 1 ثم تناول 6 مرات مع الماء . الأطفال - 0.1 جم / كجم - الجرعة الأولى ، ثم 0.025 جم / كجم كل 4 - 6 ، أو 4 - 8 ساعات. أقراص مسحوق من 0.25 و 0.5 جرام من الداخل ، 1 جم 4-6 مرات في اليوم. في الجرح - ما يصل إلى 5 غرام من المخدرات. مسحوق في أمبولات 5 مل من محلول 30٪ ؛ في قوارير من 5 و 10 مل من فرق ZO ٪ ؛ قطرات للعين - أنبوب قطارة بمحلول 20٪ 1.5 مل. مسحوق داخلي ، 0.5-1 جم 3-5 مرات في اليوم ، للأطفال 0.1 - 0.5 جم 3-5 مرات يوميًا ، مرهم خارجي ZO٪. أقراص مسحوق من 0.2 و 0.5 غرام في اليوم الأول - 1-2 غرام ، ثم 0.5 - 1 غرام في اليوم. الأطفال: اليوم الأول: 25 مجم / كجم ثم 12.5 مجم / كجم. أقراص مسحوق ، 0.5 غرام داخل اليوم الأول - 1 غرام ، ثم 0.5 غرام ؛ الالتهابات الشديدة - اليوم الأول - 1 غرام مرتين في اليوم ، ثم 1 - 0.5 غرام مرة واحدة في اليوم أقراص مسحوق ولكن 0.5 غرام في اليوم الأول والثاني ، 6 غرام في اليوم ، اليوم الثالث والرابع - 4 غرام ، 5 اليوم السادس والسادس - 3 غرام أقراص ، 20 قطعة. في الداخل ، 2 حبة 3 مرات في اليوم بعد الوجبات.

علم الأدوية: العوامل الاصطناعية المضادة للميكروبات ذات التركيبات الكيميائية المختلفة.

تشتمل هذه المجموعة على مركبات كيميائية مختلفة تم تصنيعها في وقت لاحق عن أدوية السلفا ، والتي تختلف عنها والمضادات الحيوية في هيكل وآلية وطيف التأثير المضاد للبكتيريا. كل منهم لديه نشاط مضاد للجراثيم وتأثير سائد على مسببات الأمراض. الالتهابات المعويةوأمراض المسالك البولية ، بما في ذلك الالتهابات التي يصعب علاجها بمضادات الميكروبات الأخرى. الأدوية المعروضة في هذا القسم ممثلة بالمجموعات الكيميائية التالية: مشتقات الكينولون من الجيل الأول ، مشتقات 8-هيدروكسي كينولين (نيتروكسولين ، كلوركوينالدون ، كينوفون ، إنتريكس). 2. مشتقات الكينولون من الجيل الثاني ، مشتقات النفتيريدين (حمض الناليديكسيك ، حمض الأكسولينيوم ، حمض الببيميديوم). 3. مشتقات الكينولون من الجيل الثالث ، الفلوروكينولونات (سيبروفلوكساسين ، أوفلوكساسين ، نورفلوكساسين ، بفلوكساسين ، لوميفلوكساسين ، سبارفلوكساسين). 4. مشتقات الكينوكسالين (كينوكسيدين ، ديوكسيدين). 5. مشتقات النيتروفوران (الفوراسيلين ، الفورازوليدون ، الفورازولين ، الفورادونين ، الفورا غون ، الفوراجين القابل للذوبان). 6. مشتقات إيميدازول (ميترونيدازول). مشتقات الكينولين (8-هيدروكسي كينولين و 4-كينولونات).يتم تمثيل أدوية هذه المجموعة بواسطة الهالوجين (نيتروكسولين ، مكسازاند مكسافورم ، كينوفون) ومشتقات نيترو. إنها تثبط النشاط الحيوي للكائنات الحية الدقيقة ، وتشكل مركبات معقدة مع أيونات معدنية ، وتقلل من عملياتها الأنزيمية ونشاطها الوظيفي. حمض Pipemidic ، على سبيل المثال ، يمنع بشكل انتقائي تخليق الحمض النووي البكتيري ، ولديه مجموعة واسعة من الإجراءات المضادة للميكروبات ، والتي تنتشر إلى البكتيريا سالبة الجرام ، والعوامل المسببة للأمراض الأولية (الزحار الأميبا ، اللمبلية ، Trichomonas ، البلانتيديا). الأدوية في هذه المجموعة فعالة ضد البكتيريا المقاومة للمضادات الحيوية بسبب افتقارها إلى المقاومة المتصالبة. يتم تحديد تأثير الأدوية من خلال درجات الامتصاص المتفاوتة في الجهاز الهضمي: يتم امتصاص enteroseptol و intestopan بشكل سيئ ، مما يساهم في تكوين تركيز عالٍ في الأمعاء ويستخدم في الأمراض المعوية المعدية. يتم امتصاص أحماض النيتروكولين والبيبيميديوم والأكسولينيوم جيدًا وإخراجها عن طريق الكلى دون تغيير ، مما يوفر تأثيرًا مضادًا للبكتيريا في المسالك البولية. يحتوي الكلوركوينالدون على نشاط مضاد للجراثيم ، وداء فطري ، ومضاد للأوالي. تظهر أكبر فعالية من خلال البكتيريا موجبة الجرام وبعض البكتيريا سالبة الجرام. يوصف للأمراض المعدية المعوية (الزحار ، السالمونيلا ، الأمراض المنقولة بالغذاء ، الالتهابات التي تسببها المكورات العنقودية ، البروتينات ، الأمعاء) ، وكذلك دسباقتريوس. من حيث التركيب الكيميائي ، فإن Intetrix قريب من النيتروكسولين والكلوركوينالدون ، ويحتوي على مادة خافضة للتوتر السطحي. يمتلك مضادات الميكروبات ، مضاد السمبنا ، عمل مضاد للفطريات. يوصف في حالات الإسهال المعدي الحاد ، دسباقتريوز ، داء الزخار. لا يتم استخدام Hiniophone على نطاق واسع. يوصف للزحار الأميبي. عند وصف أدوية هذه المجموعة بالداخل ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه في حالة الاستخدام المطول لها ، وكذلك في الأشخاص الذين يعانون من زيادة الحساسية تجاههم ، قد تحدث آثار جانبية: التهاب الأعصاب المحيطية ، اعتلال النخاع ، تلف العصب البصري ، ضعف الكبد ووظيفة الكلى وردود الفعل التحسسية. لذلك ، على الرغم من نشاطهم المضاد للبكتيريا ، فإن علاجهم محدود للغاية. للأمراض المعدية من الأمعاء ، يتم استخدام Chlorquinaldol و Intestopan ، في المسالك البولية ، nitroxoline. النيتروكولين (5-NOK ، يوريترول -