Les préparatifs 

Antibiotiques sulfamides. Voir ce que sont les "préparations de sulfanilamide" dans d'autres dictionnaires.

Les préparations de sulfanilamide comprennent un groupe de composés de formule générale. L'un des atomes d'hydrogène du groupe amino en position 4 peut également être substitué par divers radicaux.
L'activité chimiothérapeutique des préparations de sulfanilamide a été découverte au début des années 1930. Il s'agit du premier groupe d'agents antibactériens chimiothérapeutiques modernes.
Le premier médicament de ce groupe à recevoir utilisation pratique en médecine, était Kprontosil [Domagk, 1934], ou streptocide rouge. Il a été rapidement constaté que > le streptocide rouge se forme au cours du métabolisme du Ksulfanilamide (streptocide, streptocide blanc). Par conséquent, le streptocide rouge a cessé d'être utilisé et, sur la base de la molécule de sulfanilamide, il a été synthétisé un grand nombre de ses dérivés, dont certains ont reçu application large en médecine.
Avec l'avènement de la pénicilline et d'autres antibiotiques, et en Ces derniers temps fluoroquinolones, l'utilisation de sulfamides a quelque peu diminué, mais les médicaments de ce groupe n'ont pas perdu de leur valeur et, dans certains cas, sont utilisés avec succès dans maladies infectieuses causés par des micro-organismes sensibles.
Préparations de sulfanilamide ont une activité chimiothérapeutique dans les infections causées par des bactéries gram-positives et gram-négatives, certains protozoaires (agents responsables de la toxoplasmose, le paludisme), la chlamydia (avec trachome, paratrachome).
Leur action est principalement associée à une violation de la formation par les micro-organismes des facteurs de croissance nécessaires à leur développement - acides folique et dihydrofolique et autres substances, dont la molécule comprend l'acide para-aminobenzoïque. Les sulfamides sont proches structure chimiqueà l'acide para-aminobenzoïque, ils sont capturés par la cellule microbienne à la place de l'acide para-aminobenzoïque et perturbent ainsi le cours des processus métaboliques dans celle-ci.
Les sulfamides ont un effet bactériostatique. Pour obtenir effet thérapeutique ils doivent être prescrits à des doses suffisantes pour prévenir la possibilité d'utilisation de l'acide para-aminobenzoïque contenu dans les tissus par les micro-organismes. U Des doses insuffisantes de sulfamides ou l'arrêt trop précoce du traitement peuvent entraîner l'émergence de souches résistantes d'agents pathogènes qui ne se prêtent pas à d'autres mesures sulfamides. Il faut tenir compte du fait que certains médicaments, dont la molécule comprend un résidu d'acide para-aminobenzoïque (par exemple, la novocaïne), peut avoir un effet antisulfanilamide prononcé.
Les sulfamides disponibles diffèrent par leurs paramètres pharmacologiques. Le streptocide, le norsulfazol, la sulfazine, la sulfadimésine, l'étazol, la sulfapyridazine, la sulfadiméthoxine, etc. sont relativement facilement absorbés et s'accumulent rapidement dans le sang et les organes à des concentrations bactériostatiques, pénètrent à travers les barrières histohématologiques (hématoencéphaliques, placentaires, etc.); ils trouvent une application dans le traitement de diverses maladies infectieuses. D'autres médicaments, tels que le ftalazol, la phtazine, la sulgine, sont difficiles à absorber, restent dans l'intestin pendant une période relativement longue à des concentrations élevées et sont principalement excrétés dans les matières fécales. Par conséquent, ils sont principalement utilisés dans les maladies infectieuses. tube digestif. L'urosulfan est excrété en quantités importantes par les reins; il est principalement utilisé pour les infections voies urinaires.
Selon le temps de libération du corps, les sulfamides peuvent être divisés en 4 groupes : a) médicaments à action brève (streptocide, norsulfazol, étazol, sulfadimezine, etc.) ; b) action moyenne (sulfazine, etc.); dans) longue durée d'action(sulfapyridazine, sulfamonométhoxine, sulfadiméthoxine, etc.) ; d) action ultra-longue (sulfalène, etc.).
Les médicaments qui sont lentement excrétés par le corps sont appelés. Leur excrétion lente est due en grande partie à leur capacité à être réabsorbés (réabsorbés) dans les tubules rénaux après filtration par les glomérules.
Le taux d'absorption et d'excrétion du corps détermine en grande partie la dose et la fréquence d'administration du médicament.
La concentration sanguine maximale des médicaments à action brève diminue de 50 %, généralement en moins de 8 heures, et 50 % d'entre eux sont excrétés dans les urines en moins de 16 heures.16 et 24 - 48 heures, excrétion de 50 % dans le urine - après 16 - 24 et 24 - 56 heures, ce qui permet de prescrire ces médicaments moins souvent et à des doses plus faibles. Les médicaments à action extra-longue sont libérés encore plus lentement : ils concentration maximale reste dans le sang jusqu'à 7 jours.
Les préparations de sulfanilamide peuvent être utilisées si nécessaire dans différentes combinaisons. Des médicaments mal absorbés peuvent être administrés en même temps que des médicaments bien absorbés. Vous pouvez combiner les sulfamides avec des antibiotiques.
Dans les années 70, une préparation combinée très efficace a été développée contenant une préparation de sulfanilamide (sulfaméthoxazole) en association avec du triméthoprime (voir Bactrim et Sulfaton). Le médicament a un large spectre d'activité antibactérienne et est largement utilisé.
Certains sulfamides ont application spéciale comme agents antimicrobiens locaux pour le traitement des plaies purulentes (voir Sulfazine sel d'argent) et infections oculaires - sous forme de solutions (voir Sulfacyl sodium, Sulfapyridazine sodium).
Parmi les préparations de sulfanilamide à action systémique, le bactrim (biseptol) est actuellement largement utilisé, ce qui est parfaitement compatible avec le médicament domestique sulfatone en termes d'efficacité. Sont également utilisés la sulfadiméthoxine, le sulfalène, la sulfapyridazine, le mafénide, l'étazol, la salazopyridazine.
Les préparations de sulfanilamide peuvent provoquer des réactions allergiques et d'autres effets secondaires : nausées, vomissements, dermatite, leucopénie, névrite, etc. Un dysfonctionnement du SNC est parfois observé. Relativement souvent, il y a des violations de la fonction rénale. En raison de leur faible solubilité, les sulfamides et en particulier leurs produits d'acétylation, qui se forment dans l'organisme en remplaçant l'hydrogène du groupe amino par un résidu acide acétique peut précipiter dans les reins sous forme de cristaux (cristallurie) et bloquer les voies urinaires. Les sulfamides et leurs dérivés acétylés sont particulièrement peu solubles dans l'urine acide.
U Pour prévenir ces complications, les patients recevant des sulfamides doivent recevoir une boisson alcaline abondante. Lors de l'utilisation de médicaments à action prolongée, les effets secondaires sont généralement moins prononcés, ce qui s'explique par la prise de ces médicaments à des doses plus faibles. Cependant, il convient de garder à l'esprit qu'en raison de la libération lente du corps et de la possibilité de cumul, les effets secondaires (dyspepsie, réactions allergiques, changements sanguins, etc.) peuvent être plus persistants que lors de la prise de sulfamides à courte durée d'action.
Compte tenu de la possibilité de développer des effets secondaires et de la résistance des micro-organismes aux préparations de sulfanilamide, il est nécessaire d'utiliser ces médicaments uniquement selon les directives d'un médecin.

Les préparations de sulfanilamide sont des substances antibactériennes qui ont montré de beaux résultats dans le traitement des maladies causées par des bactéries chez l'homme. Familier de nombreux sulfamides ont longtemps fait leurs preuves avec côté positif, parce qu'ils ont été inventés avant l'avènement de série pénicilline les antibiotiques et les fluoroquinols.

En lien avec la sortie médicaments modernes les sulfamides sont produits dans un plus petit volume, mais leur importance dans la pratique médecine officielle rien n'a été secoué. Comme auparavant, avec la sensibilité aux sulfamides de la flore bactérienne et aux micro-organismes nuisibles que montrent les analyses, ce principe actif particulier, testé depuis des années, est choisi.

Comment fonctionnent les sulfamides ?

Il a été constaté que les sulfamides font face à certains types bactéries, dont :

  • bactéries gram-positives et négatives;
  • les protozoaires qui causent le paludisme et le toxoplasme ;
  • chlamydia.

Une action efficace est obtenue en perturbant le processus de formation conditions nécessaires pour la reproduction et l'existence d'une infection corps humain. La cellule microbienne vit grâce à la nutrition de l'acide para-aminobenzoïque, avec lequel les préparations de sulfanilamide ont une structure similaire. En conséquence, la bactérie commence à se nourrir d'une autre substance qui détruit les processus métaboliques du microbe, après quoi ce dernier meurt.

Types de sulfamides

Les sulfamides se distinguent par la période de circulation :

  • action courte;
  • action moyenne;
  • action longue;
  • extra long.

Le temps ne s'arrête pas et, malheureusement, de nombreuses souches de microbes ont pu muter et s'adapter aux sulfamides. À ce cas les médecins ont trouvé le prochain moyen efficace de combattre les bactéries - une combinaison du groupe d'antibiotiques sulfanilamide avec le triméthoprime. Les médicaments combinés, qui comprennent également un composant sulfanilamide, aident également.

Quels types de sulfamides sont actuellement utilisés pour traiter les maladies microbiennes :

  1. Co-trimoxazole.
  2. Sulfadimétoksine.
  3. Sulfalen.
  4. Sulfétidol.

En termes de contenu chimique, les produits sont similaires aux sulfones, qui présentent une excellente activité contre la lèpre mycobactérienne, et sont donc utilisés pour traiter une maladie grave - la lèpre.

Préparations de sulfaminalamide pur : une liste

Il est impossible d'énumérer absolument tous les sulfamides trouvés dans les pharmacies, nous avons donc compilé une liste des médicaments les plus élémentaires utilisés dans les temps modernes pour guérir de nombreuses souches de bactéries :

  1. Arguédine.
  2. Argosulfan.
  3. Bactrim.
  4. Berlocide.
  5. Biseptol.
  6. Dermazine.
  7. Duo-Septol.
  8. Co-trimoxazole-Rivofarm.
  9. Cotriferme.
  10. Pommade à l'acétate de mafénide 10 %.
  11. Oriprim.
  12. Septrin
  13. Sinersul.
  14. Streptocide.
  15. Pommade sur streptocide 10%.
  16. Sulgin.
  17. Sulfadimézine.
  18. Sulfadimétoksine.
  19. Sulfalen.
  20. Sulfargine.
  21. Sulfacétamide.
  22. Sulfacétamide sodique.
  23. Sumétrolim.
  24. Trimézol.
  25. Ftalazol.
  26. Tyrolienne.
  27. Étazol sodique.
  28. Comprimés d'étazola.

Sulfamides en combinaisons

Il n'y a pas tellement de sulfamides combinés :

  1. Ingalipt - est utilisé comme remède contre l'inflammation des amygdales, caractérisée par un mal de gorge, un gonflement, une douleur. Un oto-rhino-laryngologiste (ORL) prescrit Ingalipt si les patients, y compris les enfants, sont diagnostiqués avec l'un des les maux suivants: amygdalite, pharyngite, laryngite, stomatite, exprimée en ulcères. L'action pharmacologique du spray repose sur des principes anti-inflammatoires et antimicrobiens. extraits de plantes sont non seulement de puissants antiseptiques, mais rafraîchissent également le larynx. Les enfants peuvent être emmenés à partir de 12 ans, car huiles médicinales peut provoquer une réaction allergique chez les bébés.
  2. Une variante d'Ingalipt est un autre médicament sulfanilamide - Ingalipt-Vial.
  3. Lidaprim - aide dans le traitement de nombreux maladies bactériennes, Liste complète qui se trouve dans le mode d'emploi. Ils sont principalement associés à des maladies inflammatoires de la gorge, du nez et des oreilles, compliquées par des infections de la peau, du système urinaire. Un antibiotique convient également comme traitement d'entretien après une intervention chirurgicale. Pour prévenir l'apparition de bactéries Candida, il est indiqué de consommer des comprimés par voie orale pour maintenir la microflore intestinale, les femmes peuvent insérer des suppositoires dans le vagin.
  4. Streptonitol - aide à nettoyer la peau et les organes des bactéries. Les médecins prescrivent un médicament pour le traitement des plaies, des brûlures du 1er au 4ème degré, des escarres, des ulcères trophiques, de la gangrène formée sur fond de diabète. Le remède sauve des processus inflammatoires érysipélateux, de la dermatite d'étiologies diverses et de la pyodermite. Également attribué à l'acné. Cependant, avec l'utilisation de Streptonitol, il faut être prudent chez les patients qui ont des plaies avec un écoulement purulent abondant.

Indications pour l'utilisation de sulfamides de base

Les médecins notent les caractéristiques suivantes des principaux sulfamides :

  1. Argosulfan - agit non seulement contre les bactéries, mais aussi contre les microbes de différentes souches. Il peut être appliqué à ciel ouvert ou avec un pansement occlusif. Si un pansement est appliqué, il est important de nettoyer la zone affectée avec un soin particulier. L'épaisseur de l'application de la pommade est d'au moins 2-3 mm, il est permis de l'utiliser 3 fois par jour.

Il est considéré comme inapproprié de laisser des zones individuelles découvertes, la crème doit être appliquée fermement afin qu'elle ne soit pas visible. peau. Vous pouvez couvrir la plaie ou la laisser découverte avec un pansement, la crème ne s'étalera pas.

Combien de temps dure un traitement par Argosulfan ? Avant de guérison complète zone ou avant qu'une greffe de peau ne soit prévue. N'ayez pas peur si un exsudat apparaît dans la plaie - cela phénomène normal avec infection interne. Avant utilisation, les médecins recommandent de laver la plaie de l'ichor et des autres sécrétions avec de la chlorhexidine à 0,1%.

La pommade ne doit pas être congelée, sinon elle perdra ses propriétés médicinales.

  1. Le biseptol est un antibiotique de la classe des sulfanilamides, qui est dirigé contre les bactéries, l'avantage est qu'il est aujourd'hui efficace contre de nombreux types de microbes. Par conséquent, le cours de Biseptol soulagera des affections telles que la bronchite, la sinusite, la coqueluche, la scarlatine, la syphilis, la gonorrhée, la chlamydia, le paludisme, la méningite, l'otite moyenne, la pneumonie, la péritonite, l'ostéomyélite, la cystite et l'urétrite, à la fois chroniques et initialement indiquées.

Biseptol peut être conservé jusqu'à 5 ans à une température ne dépassant pas 25 degrés avec un signe plus.

  1. Berlocid - la composition unique du médicament vous permet de combattre les micro-organismes résistants aux autres représentants du groupe sulfanilamide. Berlocid est prescrit pour les infections liées à voies respiratoires, oreille, gorge et nez. L'antibiotique est actif contre les microbes présents dans les reins, les voies génito-urinaires et les organes du tractus gastro-intestinal. Parmi les contre-indications dans les instructions, le fabricant a indiqué: hypersensibilité aux composants individuels du médicament, syndrome de Stevens-Johnson, complications graves associée à un dysfonctionnement des reins et du foie, la prématurité. Les femmes enceintes ne doivent pas utiliser la substance active dans cette composition au 1er trimestre de la grossesse.
  2. Dermazin - aide à guérir les brûlures, les escarres et les plaies qui affectent les couches profondes de la peau. Parmi Effets secondaires des démangeaisons, des brûlures et des brûlures de la zone traitée peuvent survenir. La pommade est appliquée pas plus de 2 fois par jour après le traitement chirurgical de la plaie et la désinfection. Le remède n'est pas applicable aux nouveau-nés. Dermazin est à usage externe uniquement.
  3. Co-trimoxazole-Rivofarm. Les tablettes sont produites avec le contenu substance active volume de 120 mg, 480 mg, 960 mg. Sont également en vente des suspensions pour administration orale, conditionnées en flacons de 100 ml. Avec l'aide d'un antibiotique, les streptocoques, les staphylocoques, les agents pathogènes de la gonorrhée, la salmonelle, qui provoquent chez l'homme formes sévères empoisonnement.
  4. Avec l'aide de Streptocide, les plaies sont traitées; pour cela, les comprimés doivent être frottés en poudre. La poudre est appliquée à la fois sous forme humide et indépendamment sous forme sèche. Très rarement, des réactions allergiques peuvent survenir.

MÉDICAMENTS SULFANILAMIDES

Les sulfamides (SA) sont appelés grand groupe chimiothérapie substances médicinales un large spectre d'action, basé sur la structure de l'acide sulfanilique (para-aminobenzosulfonique).

Les premiers rapports sur le SA, ou plutôt sur les dérivés de l'acide sulfanilique, ont été faits en 1908 en Allemagne par le scientifique allemand Gelno. En 1932, les chimistes Mitchell et Klarer ont obtenu un colorant rouge pour tissus, qui a été testé par le scientifique allemand Domagk en tant qu'agent antimicrobien en 1935 et a montré de bons résultats. Domagk a nommé ce médicament prantosil. Ainsi, en 1935, l'utilisation des préparations SA a commencé. La même année en URSS, Magidson et Rubtsov ont obtenu un streptocide rouge, un analogue du prantazil. Actuellement, environ 10 000 sulfamides différents ont été synthétisés. En pratique médecine vétérinaire demandé une quarantaine.

Tous les sulfamides sont des poudres blanches ou légèrement jaunâtres. La plupart d'entre eux sont peu solubles dans l'eau, mieux dans les acides dilués et les alcalis. Les sels de sodium des SA individuels sont hautement solubles et peuvent être utilisés par voie orale, intraveineuse (solutions à 5-10 %) et très rarement par voie sous-cutanée (solutions à 1-1,5 %). Ils suppriment l'activité vitale de nombreux types de bactéries gram-positives et gram-négatives, de streptocoques, de staphylocoques, de méningocoques, de bactéries entérotyphoïdes et de gros virus. A des concentrations normales, ils agissent de manière bactériostatique et à des concentrations élevées, ils agissent de manière bactéricide.

Le mécanisme de l'action bactériostatique des sulfamides est dû à la relation compétitive entre le sulfamide et le PABA qui, chez certains microorganismes, participe à la synthèse acide folique et est nécessaire à la synthèse des bases puriques et pyrimidiques avec la formation ultérieure d'ADN et d'ARN, qui déterminent la croissance et la reproduction des micro-organismes. Une telle compétition est possible en raison de la similitude de la configuration géométrique et de la taille des molécules de sulfanilamide et de PABA.

À une concentration élevée de sulfanilamide dans le sang (pas moins de 300 fois supérieure à la concentration de PABA), le micro-organisme au lieu de PABA assimile une préparation de sulfanilamide, qui ne peut pas la remplacer. Pour la manifestation de l'activité antimicrobienne, la concentration de sulfanilamide libre dans le plasma doit être d'au moins 40 μg / ml.

La plupart des SA sont facilement absorbés par le tractus gastro-intestinal et s'accumulent rapidement dans le sang, les organes et les tissus à des concentrations thérapeutiques, pénètrent dans le sang-cerveau et barrière placentaire. Les SA individuels (phtalazol, sulgin et phtazine) sont mal absorbés et restent longtemps dans l'intestin à des concentrations élevées. Ils sont principalement excrétés avec les matières fécales, ils sont donc généralement utilisés pour les maladies du tractus gastro-intestinal. La plupart des médicaments de ce groupe sont excrétés par les reins. Avec diverses pathologies (dystrophique, processus inflammatoires) et dans l'urine acide, les SA forment des composés acétylés, qui peuvent conduire au développement lithiase urinaire. Pour éviter cela, il est recommandé d'administrer SA avec beaucoup d'eau. réaction alcaline. Le SA peut être sécrété par les glandes mammaires, sudoripares, salivaires, bronchiques et autres.

Pour créer une concentration thérapeutique de sulfamides, la première dose est doublée (choc). Le cours du traitement dure 3-8 jours. Les médicaments à courte durée d'action sont prescrits 4 à 6 fois par jour, moyen - 2 fois, à long terme et extra-long - 1 fois par jour. Le traitement à petites doses, le non-respect de la fréquence d'utilisation et du déroulement du traitement entraînent le développement de micro-organismes résistants aux sulfamides. La résistance acquise à un sulfamide s'étend à d'autres médicaments et peut également être héréditaire.

Les sulfamides sont des composés peu toxiques. Cependant, leur utilisation prolongée à des doses excessives peut entraîner le développement d'effets indésirables : réactions allergiques, dysbactériose, béribéri (groupe B), cristallurie, violation de la composition morphologique et biochimique du sang.

SA est utilisé pour les maladies infectieuses des voies respiratoires, maladies gastro-intestinales diverses étiologies, en pratique obstétrique et gynécologique, en chirurgie, etc. Tous les SA sont divisés en un certain nombre de groupes selon leur action. Le premier groupe - CA d'action générale (résorption). Ils sont bien absorbés par le tractus gastro-intestinal. Selon la durée d'action, ces médicaments peuvent être divisés en plusieurs groupes : SA avec court terme actions (6-8 heures) - streptocide, norsulfazol, étazol, sulfacyl, sulfadimezine; SA avec une durée d'action moyenne (12 heures) - sulfazine; SA à action prolongée et extra-longue (24 heures ou plus) - sulfadiméthoxine, sulfamonométhoxine, sulfapyridazine, sulfalène. Le deuxième groupe - CA d'action intestinale. Mal absorbé par l'intestin (sulgin, ftalazol, ftazin, disulformin). Le troisième groupe - SA à usage externe - sulfacyle et sulfacyle de sodium.

Streptocide (streptocide blanc, prontosil, ambeside, etc.) - Streptocidum.

Poudre cristalline blanche, insipide, peu soluble dans l'eau (1:170), ok dans l'eau bouillante, difficile dans l'alcool (1:35), soluble dans les solutions alcalines caustiques. Les solutions sont stables pendant le stockage.

Formulaire de décharge. Poudre; comprimés de 0,3 et 0,5 g; 10% de pommade et 5% de liniment.

Streptocide soluble - Streptocidum solubile.

Poudre cristalline blanche, très soluble dans l'eau.

Formulaire de décharge. Poudre; liniment 5% en tubes de 30 g.

Stockage. Sur la liste "B". Durée de conservation 10 ans.

Action. Bactériostatique sur les formes cocciques (à l'exception des staphylocoques), Escherichia coli, l'agent causal de la gangrène gazeuse, etc.

Après administration orale, le streptocide est bien absorbé par la muqueuse. La concentration maximale dans le sang, divers organes et les tissus apparaissent après 1-2 heures et durent 4-6 heures. Le médicament passe facilement toutes les barrières, se lie aux protéines de 20%. Le processus d'acétylation se produit à 25-60% dans l'urine.

Application. Avec amygdalite streptococcique, abcès amygdaliens, bronchopneumonie, septicémie, myta, cystite, pyélite, entérocolite, plaies, ulcères, brûlures et autres processus pathologiques. Attribuer par voie entérale 4 à 6 fois par jour pendant 5 à 7 jours à des doses (g par animal): chevaux et bovins - 5 à 10; petits bovins et porcs - 0,5-2 ; chiens -0,5-2. Streptocide intraveineux soluble sous forme de solution à 10 % : chevaux et bovins -3-6 ; petit bétail - 1-2; chiens - 0,3-0,5 ; Une solution à 5 % de streptocide soluble peut être administrée par voie sous-cutanée ou intramusculaire. Avec la mammite, des solutions à 3-5% sont injectées dans le tank à lait affecté, 25-40 ml 2-3 fois par jour. En externe, le médicament est utilisé pour traiter les plaies, les pyodermites, les brûlures, sous forme de poudres, 10% de pommade et 5% de liniment. Les préparations sont appliquées sur la surface après un nettoyage mécanique. L'utilisation de streptocide est contre-indiquée dans l'acidose générale, l'hépatite, l'anémie hémolytique, l'agronucléocytose, la néphrite et la néphrose.

Norsulfazol (amidothiazol, polyseptil, sulfatazol) - Norsulfasolum.

Poudre cristalline blanche ou blanche légèrement jaunâtre, inodore. Très peu soluble dans l'eau, peu dans l'alcool, soluble dans les acides minéraux dilués et les solutions d'alcalis caustiques et carboniques.

Formulaire de décharge. Poudre, comprimés de 0,25-0,5 g.

Norsulfazol sodique (norsulfazol soluble) - Norsulfazolum sodique.

Poudre blanche bien soluble dans l'eau (1:2).

Stockage. Sur la liste "B". Dans un endroit sec à l'abri de la lumière. Durée de conservation : insoluble - 5 ans ; soluble - 3 ans.

Action. Très actif envers streptocoque hémolytique, pneumocoques, gonocoques, staphylocoques, Escherichia coli, Pasteurella et Salmonella sont également sensibles. Après administration entérale, la concentration thérapeutique dans le sang est atteinte au bout de 3 à 6 heures et maintenue pendant 6 à 12 heures, 60 à 70 % se lient aux protéines sanguines.

Application. Avec bronchopneumonie, pleurésie, septicémie streptococcique, endométrite, mammite, gastro-entérite, nécrobactériose, septicémie diplococcique, pasteurellose de la volaille, coccidiose. Attribuer par voie entérale à des doses (g par animal): chevaux et bovins - 10-25; petits bovins et porcs -2-5 ; poulets - 0,5. En cas de bronchopneumonie, les veaux reçoivent une injection intratrachéale d'une solution à 8-10 % à raison de 0,05 g/kg de poids corporel. Dans la pasteurellose des volailles, le norsulfazol est administré par voie intramusculaire sous forme de suspension huileuse à 20 % ou solution aqueuseà raison de 1 ml pour 1 kg de poids. Le norsulfazol sodique est administré par voie intraveineuse sous forme de solutions à 5-10% à des doses (g par animal): chevaux et bovins - 6-10; mouton - 1-2; chiens - 0,5-1 g.

Etazol (globucide, setadil, etc.) - Aethazolum.

Poudre blanche ou blanche avec une teinte légèrement jaunâtre. Pratiquement insoluble dans l'eau, difficilement soluble dans l'alcool, facilement dans les solutions alcalines.

Formulaire de décharge. Poudre, comprimés de 0,25 et 0,5 g.

Etazol sodique (étazol soluble) - Aethazolum natrium.

Poudre cristalline blanche, facilement soluble dans l'eau.

Formulaire de décharge. Poudre, solution 10% et 20% en ampoules de 5 et 10 ml.

Stockage. Sur la liste "B". Poudre dans un récipient bien fermé, à l'abri de la lumière. La durée de conservation de l'étazol est de 3 ans, l'étazol sodique est de 5 ans.

Action. Antimicrobien contre les streptocoques, pneumocoques, méningocoques, Escherichia et dysenterie coli, anaérobies utérins. La concentration thérapeutique dans le sang des bovins après application entérale est créée après 5 à 8 heures, chez les chiens après 2 à 3 heures et maintenue jusqu'à 10 heures.

Application. Avec bronchopneumonie, pneumonie, dyspepsie, dysenterie, pyélite, cystite, septicémie post-partum, endométrite, pulorose du poulet, pasteurellose, érysipèle du porc, infection des plaies, etc. Attribuer par voie entérale (g par animal): chevaux - 10-25; bétail - 15-25; petit bétail -2-3 ; porcs -2-5 ; chiens - 0,3-0,5 ; lapins -1-1,5 ; volaille - 0,5 g 3-4 fois par jour. L'étazol sodique est administré par voie intraveineuse (solution à 10-20%) (rarement par voie intramusculaire) à des doses (g par animal): chevaux et bovins - 5-10; petit bétail -1-2 ; porcs -2-3 ; chiens - 0,1-0,3 - 2 3 fois par jour. Appliquer à l'extérieur des poudres ou une pommade à 5 %.

Sulfadimesin (dimetrazil, sulfamezatil, superseptil) - Sulfadimesinum.

Poudre cristalline blanche ou légèrement jaunâtre. Pratiquement insoluble dans l'eau, facilement soluble dans les solutions d'acides et d'alcalis. Formulaire de décharge. Poudre, comprimés de 0,25-0,5 g.

Stockage. Sur la liste "B". Dans un récipient bien fermé, à l'abri de la lumière. Durée de conservation 10 ans.

Action. Large spectre antimicrobien. Le médicament est sensible aux pneumocoques, staphylocoques, coli, salmonelle, pasteurelle. Après administration entérale, la concentration maximale du médicament dans le sang est créée après 6 à 8 heures, 75% se lie aux protéines sanguines et s'y accumule en grande quantité.

Application. Avec pneumonie, bronchopneumonie, amygdalite, pharyngite, septicémie, endométrite, mammite, dyspepsie, gastro-entérite, salmonellose, pasteurellose, mycoplasmose respiratoire, infections des voies urinaires, etc. Attribuer par voie entérale 2 fois par jour en doses (g par animal): chevaux et bovins - 15-20 ; petit bétail -2-3 ; porcs -1-2 ; poulets -0,3-0,5. Avec la pasteurellose, les oiseaux sont nourris avec des aliments composés à raison de 0,05 g pour 1 kg de poids corporel 1 à 3 fois par jour pendant 4 jours.

Sulfapyridazine (quintoseptyl, microcid, depovermil) -Sulfapyridasinum.

Poudre cristalline blanche avec une teinte légèrement jaunâtre, inodore, goût amer. Pratiquement insoluble dans l'eau, légèrement soluble dans l'alcool, facilement dans les acides dilués et les alcalis.

Sulfapyridazine sodique - Sulfapyridasinum sodique.

Formulaire de décharge. Poudre, solution à 10 % dans de l'alcool polyvinylique à 7 %, 10 et 100 ml.

Stockage. Sur la liste "B". Dans un endroit sec à l'abri de la lumière. Durée de conservation - 2 ans.

Action. Bactériostatique contre la plupart des micro-organismes cocciques, Escherichia et dysenterie coli, Toxoplasma, coccidies, etc. Rapidement absorbé. La concentration thérapeutique dans le sang est créée 1 heure après l'application et est maintenue pendant une journée.

Application. Avec pneumonie, bronchite, pharyngite, mycoplasmose, entérocolite, dysenterie, salmonellose, colibacillose, endométrite, mammite, infections des voies urinaires, pathologie chirurgicale. Attribuer par voie entérale en doses (mg/kg de poids animal) : Bovins - 50-75 ; porcelets - 75-100; chiens -25-30 ; lapins -250-500 ; poulets - 100-120 une fois par jour. La sulfapyridazine sodique est utilisée par voie intraveineuse (moins souvent par voie intramusculaire) sous forme de solutions à 5-10% dans une solution isotonique de NaCl ou une solution à 2-5% d'alcool polyvinylique. Doses par voie intraveineuse (mg/kg de poids animal) : Bovins -25-30 ; petit bétail - 50-75 une fois par jour.

Sulfadiméthoxine (Deposul, Madroxin, Madribon) - Sulfadimetoxinum.

Poudre cristalline blanche ou blanc crème, inodore. Pratiquement insoluble dans l'eau, peu dans l'alcool. Dissolvons bien dans les solutions des acides et des alcalis.

Formulaire de décharge. Poudre, comprimés de 0,2 et 0,5 g.

Stockage. Sur la liste "B". Dans un endroit à l'abri de la lumière. Durée de conservation 4 ans.

Action. Une large gamme d'activité antimicrobienne contre les micro-organismes gram-positifs et gram-négatifs, en particulier les méningo-, strepto- et staphylocoques, Escherichia coli, shigela, pathogènes de la dysenterie. Absorbé lentement. La concentration thérapeutique dans le sang est créée: chez les bovins après 8 à 12 heures; mouton - 5-6 heures; chiens - 2-5 et gardé 2448 heures. Ne traverse presque pas les barrières.

Sulfamonometoxine (diameton, dufadin, etc.) - Sulfamonometoxinum.

Poudre cristalline blanche crémeuse. Très légèrement soluble dans l'eau, l'alcool, bien - dans les solutions d'acides et d'alcalis. Formulaire de décharge. Poudre, comprimés de 0,5.

Stockage. Sur la liste "B". Dans un endroit à l'abri de la lumière. Durée de conservation - 2 ans.

Action. Le spectre d'action est similaire à celui de la sulfapyridazine. Bien absorbé. La concentration thérapeutique dans le sang et les tissus est créée après 4 à 6 heures et dure 24 à 48 heures. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique.

Application. Similaire à la sulfapyridazine.

Sulfalen (kelfisin, dalisep, polycidal, etc.) - Sulfalenum.

Poudre cristalline blanche, presque insoluble dans l'eau et facilement soluble dans les solutions acides et alcalines.

Formulaire de décharge. Comprimés de 0,2 et 0,5 g ; forme soluble de sulfalène-méthémoglobine - solution à 10% en ampoules de 2 et 5 ml.

Stockage. Sur la liste "B". Durée de conservation - 5 ans.

Action. Par action antimicrobienne proche des autres sulfamides. Diffère à très long terme d'action. La concentration thérapeutique du médicament dans le sang est créée après 4 à 6 heures et est maintenue à 60% pendant 3 à 5 jours, elle est excrétée du corps pendant 9 jours.

Application. Avec bronchopneumonie, colibacillose, salmonellose, pasteurellose, toxoplasmose, mycoplasmose respiratoire, mammite, endométrite, etc. Attribuer par voie entérale une fois tous les 5 à 7 jours pour la pathologie chronique et une fois par jour pour les doses aiguës (mg / kg de poids de l'animal): veaux - producteurs laitiers - 20-25 ; porcelets allaités - 40-50; poulets -100-150.

Sulfacyl sodium (albucide, sobizon, ophtalmid) - Sulfacilum natrium.

Poudre cristalline blanche, inodore. Il se dissout bien dans l'eau, mal dans l'alcool.

Formulaire de décharge. Poudre; Solution à 30 % en ampoules de 5 ml ; Solution à 30 % en flacons de 5 et 10 ml ; Solution à 20 % en tubes compte-gouttes de 1,5 ml ; Solution à 10 % avec méthylcellulose et pommade à 30 % en tubes de 10 g.

Action. Antimicrobien pour les infections à staphylocoques, streptocoques, pneumocoques, colibacillaires et salmonelles. Il est rapidement absorbé, la concentration maximale dans le sang est conservée pendant 25 heures.

Application. Avec amygdalite, pharyngite, bronchopneumonie, septicémie post-partum, infections streptococciques, escherichiose, salmonellose, dyspepsie, entérocolite, etc. Attribuer par voie entérale 1 à 2 fois par jour à des doses (g par animal): chevaux et bovins -3-10; petits bovins et porcs -1-2 ; chiens - 0,3-0,5. Extérieurement pour le traitement de la conjonctivite, de la blépharite sous forme de solutions ou de pommades à 10, 20 et 30%.

Mafenide - Maphenidum.

Médicament sulfanilamide à usage externe.

Formulaire de décharge. Pommade 10% en pots verre orange de 50 g et 2 kg.

Action et application. Large spectre d'action. En externe pour le traitement des plaies infectées, des brûlures, des escarres, etc.

Phtalazol (talidine, talisulfazol, talazol, etc.) - Phtalazolum.

Poudre blanche avec une teinte légèrement jaunâtre. Pratiquement insoluble dans l'eau et l'alcool, soluble dans une solution de carbonate de sodium.

Formulaire de décharge. Poudre, comprimés de 0,5 g.

Stockage. Sur la liste "B". Durée de conservation -10 ans.

Action. Antimicrobien contre le groupe intestinal des micro-organismes pathogènes et certains gram-négatifs. Très peu est absorbé par le tractus gastro-intestinal et créé dans la lumière haute concentration médicament.

Application. Avec dysenterie, salmonellose, gastro-entérocolite, pour la prévention complications postopératoires. Attribuer par voie entérale à des doses (g par animal): chevaux - 10-15; KRS-10-20 ; porcs - 2-5; chiens - 0,5-1; poulets -0,1-0,2 deux à quatre fois par jour.

Sulgin (guanicil, guamide, guasept, etc.) - Sulginum.

Poudre cristalline fine blanche. Dissolvons très peu dans l'eau et les solutions d'alcalis, c'est un peu - dans l'alcool.

Formulaire de décharge. Poudre, comprimés.

Stockage. Sur la liste "B". Dans un récipient bien fermé. Durée de conservation - 5 ans.

Action. Comme le ftalazol, les salmonelles y sont peu sensibles.

Application. Avec dyspepsie, gastro-entérocolite pour la prévention des complications postopératoires. Attribuer par voie entérale à des doses (g par animal) : chevaux -19-20 ; bétail - 15-25; porcs - 1-5; veaux-laitiers - 2-3; porcelets allaités - 0,3-0,5; poulets - 0,2-0,3 deux fois par jour.

Phtazinum - Phtazinum.

Poudre cristalline blanche, inodore. Pratiquement insoluble dans l'eau et l'alcool. Facilement soluble dans les solutions alcalines. Formulaire de décharge. Poudre, comprimés de 0,5 g.

Stockage. Sur la liste "B". Dans un endroit sec à l'abri de la lumière. Durée de conservation - 2 ans.

Action. Le spectre d'activité antimicrobienne est similaire à celui de la sulfapyridazine. Dans l'intestin, il se décompose progressivement en sulfapyridazine, qui est absorbée, de sorte que le médicament agit dans la lumière intestinale et est résorbable.

Application. Avec dysenterie, dyspepsie, entérocolite, coccidiose, etc. Attribuer par voie entérale à des doses (mg / kg de poids animal): KRS-10-15; veaux, agneaux -15-20 ; porcs - 8-12; porcelets - 12-16; poulets -30-50 deux fois par jour.

Salazopyridazine - Salazopyridazine.

fine poudre cristalline, couleur orange. Pratiquement insoluble dans l'eau, légèrement soluble dans l'alcool. Contient de la sulfapyridazine et de l'acide salicylique.

Formulaire de décharge. Poudre, comprimés de 0,5 ; suspension 5 % en flacons de 250 ml ; bougies de 0,5 g.

Stockage. Sur la liste "B". Dans un endroit frais et sombre. Durée de conservation - 5 ans.

Action. Antimicrobien, anti-inflammatoire. Dans l'intestin, le médicament se décompose avec la libération de sulfapyridazine, qui est absorbée et maintient une concentration thérapeutique pendant 12 heures. De plus, de l'acide 5-aminosalicylique est libéré, ce qui a un effet anti-inflammatoire.

Application. Les indications sont similaires à celles de la sulfapyridazine, mais plus souvent utilisées en pathologie intestinale. Attribuer par voie entérale aux jeunes animaux (veaux, porcelets, agneaux) à une dose de 25 à 50 mg / kg de poids, poulets - 60 à 90 mg / kg de poids 2 fois par jour.

Salazodiméthoxine - Salazodimetoxinum.

Poudre d'orange. Inodore, pratiquement insoluble dans l'eau et l'alcool.

Formulaire de décharge. Sur la liste "B". Durée de conservation - 2 ans.

Action et application. Similaire à la salazopyridazine.

Préparations associées au triméthoprime Co-trimoxazole (bactrim, biseptol, oriprim, etc.) - Co-Trimoxasole.

Poudre cristalline blanche, pratiquement insoluble dans l'eau et l'alcool. Préparation combinée contenant deux principes actifs : le sulfaméthoxazole et le triméthoprime.

Formulaire de décharge. Comprimés contenant 400 mg de sulfaméthoxazole et 80 mg de triméthoprime ; comprimés contenant respectivement 100 et 20 mg chacun.

Stockage. Sur la liste "B". Dans un endroit à l'abri de la lumière.

Action. Bactéricide contre les micro-organismes gram-positifs et gram-négatifs, y compris les bactéries résistantes aux préparations de sulfanilamide. L'effet bactéricide est associé à un double effet bloquant sur le métabolisme bactérien: le sulfaméthoxazole perturbe la synthèse de l'acide déhydrofolique et le triméthoprime bloque la prochaine étape du métabolisme - la restauration de l'acide déhydrofolique en acide tétrahydrofolique nécessaire aux micro-organismes. Cela perturbe la synthèse des bases pyridine et purine de l'ADN et de l'ARN. Après administration entérale, le médicament est rapidement absorbé et après 1 à 3 heures crée une concentration thérapeutique qui est retenue dans le sang et les tissus pendant environ 7 heures.

Application. Avec pathologie des voies respiratoires (bronchite, bronchopneumonie, pneumonie), système urinaire(urétrite, cystite, pyélite, pyélonéphrite, etc.), tractus gastro-intestinal, en chirurgie, etc. Attribuer par voie entérale, plus souvent pour les jeunes animaux : veaux, porcelets, agneaux, ainsi que les carnivores, à raison de 50 mg pour 1 kg de poids corporel 3 fois par jour.

Trimerazine - Trimerazinum.

Poudre cristalline blanche, pratiquement insoluble dans l'eau et l'alcool. Contient dans sa composition de la sulfamérazine - 0,1 et du triméthoprime - 0,02. Formulaire de décharge. Poudre en sachets de 300 et 100 g ; comprimés. Stockage. Sur la liste "B". Dans un endroit à l'abri de la lumière. Action. Large spectre d'action antimicrobienne.

Application. Pour le traitement des jeunes animaux, ainsi que des porcs adultes atteints de diverses pathologies des systèmes respiratoire, urinaire, digestif et autres. Attribuer par voie entérale avec de la nourriture (poudre) à raison de 2,5 g de médicament pour 20 kg de nourriture; volaille avec aliment 1 kg pour 1 kg d'aliment, comprimés à raison de 1 comprimé pour 15 kg - 1 fois par jour.

Dans la pratique de la médecine vétérinaire, d'autres sulfamides combinés au triméthoprime sont également utilisés : trimetosul, tribrisen, co-sulfazine, ditrivet-480, sulfatone, co-sumix-plus, trisulmix, etc.

Préparations de sulfanilamide- les agents antimicrobiens dérivés de l'acide sulfanilique.

Avec l'avènement des antibiotiques et leur diffusion omniprésente, les sulfamides, auparavant les principaux médicaments antimicrobiens, ont commencé à être utilisés beaucoup moins fréquemment en raison de la plus grande efficacité des antibiotiques, de leur plus de choix et une meilleure tolérance des patients. Cependant, s'il existe des contre-indications à l'utilisation d'antibiotiques, des sulfamides sont utilisés.

Les doses de sulfamides sont largement déterminées par le taux de leur excrétion du corps.

Selon la durée de maintien d'une concentration thérapeutique dans le sang après une dose unique, les sulfamides sont divisés en 4 groupes: action à court terme (, etc.), action durée moyenne(et autres), à action prolongée (et autres) et à action ultra-longue (et autres).

Contre-indications d'utilisation

Intolérance individuelle aux sulfamides, maladies rénales et hépatiques, maladies du système hématopoïétique.

Effets secondaires

Le plus fréquent Effets secondaires résultant de la nomination de médicaments sulfanilamides sont: une sensation de faiblesse générale, des maux de tête, des nausées, des vomissements, de la fièvre, une cyanose. Parfois, il y a des violations du foie, de l'agranulocytose et de l'anémie hémolytique. Dysfonctionnement rénal (jusqu'à l'anurie) dû au blocage des cristaux des voies urinaires de sulfamides.

Les complications du traitement des sulfamides peuvent également se manifester par une vascularite hémorragique, un érythème scarlatiniforme étendu et fixe et un érythème de type rougeole, le syndrome de Stevens-Johnson et le syndrome de Lyell. Sur les zones ouvertes de la peau, des éruptions cutanées peuvent survenir en raison de la photosensibilité du corps.

instructions spéciales

L'efficacité des préparations de sulfanilamide est réduite si elles sont administrées simultanément au patient médicaments contenant un reste d'acide para-aminobenzoïque (par exemple,).

Pour prévenir une altération de la fonction rénale lors d'un traitement par sulfamides (dépôt de cristaux de sulfamide dans voies urinaires) il est obligatoire de prescrire une boisson alcaline abondante pendant toute la durée du traitement, ainsi qu'un examen clinique des urines et du sang au moins 1 fois par semaine.

Propriétés

Spectre d'action

Les préparations de sulfanilamide ont un effet antibactérien sur de nombreuses bactéries gram-positives et gram-négatives, en particulier les méningocoques.

À résiliation anticipée traitement avec des médicaments à base de sulfanilamide ou en les prescrivant à petites doses sous-thérapeutiques, les micro-organismes peuvent s'y adapter et former des souches résistantes au sulfanilamide (résistantes au sulfanilamide).

Pharmacodynamie

L'effet antibactérien des sulfamides est dû à la similitude de leur structure avec (PABA), à la suite de quoi les préparations de sulfamides entrent en concurrence avec lui, bloquant les processus métaboliques des micro-organismes.

Pharmacocinétique

Les sulfamides sont excrétés principalement par les reins et les médicaments peu solubles - par le tractus gastro-intestinal. Certains sulfamides se lient aux protéines sanguines et leur excrétion ralentit, ce qui leur permet de maintenir longtemps leur concentration thérapeutique dans le sang.

Université médicale d'État de Karaganda

Département de pharmacologie générale

Objet : Préparations de sulfanilamide.

Terminé : art. gr.2085 Savitskaya T.

Vérifié par: instructeur Nikolaeva T.L.

Karaganda 2013

1. Introduction

2.sulfamides (pharmacodynamie, pharmacocinétique, contre-indications et indications d'utilisation, classification)

3. Préparations de sulfanilamide. Nom. Formes de libération, doses thérapeutiques moyennes, méthodes d'application.

4.

5. Dérivés de préparations de sulfanilamide.

6. Littérature utilisée.

Les préparations de sulfanilamide sont des agents chimiothérapeutiques synthétiques, dérivés de l'acide sulfanilique, capables de dans une large mesure inhibent le développement des bactéries gram-positives et gram-négatives, de la chlamydia, de certains protozoaires et de champignons pathogènes. Le premier sulfanilamide a été synthétisé en 1908 par un diplômé de la faculté pharmaceutique de l'Université de Vienne P. gel. Cependant, les propriétés médicinales du nouveau composé chimique n'ont pas été étudiées. En 1932, des chimistes allemands de la société Farbenindustry ont synthétisé un colorant rouge dont les propriétés antimicrobiennes ont été étudiées par G. Domagk. Il a montré que le colorant rouge avait un effet antimicrobien prononcé chez les souris infectées par le streptocoque hémolytique. Le proptosil (le nom donné au colorant rouge) a empêché la mort de souris auxquelles on avait injecté une dose de 1000 fois de streptocoque hémolytique. Les études expérimentales devaient être confirmées par des observations cliniques. Un incident dramatique dans la famille de G. Domagk accéléra ces observations. Sa fille a développé une forme sévère de septicémie de mauvais pronostic à l'époque. M. Domagk a été forcé de lui donner du proptosil, bien que cette substance n'ait pas encore été utilisée pour le traitement. La fille a été sauvée d'une mort certaine. G. Domagk a accepté de tester le prontosil dans diverses cliniques en Allemagne. De partout, le scientifique a reçu des critiques positives. Le colorant conventionnel s'est avéré être un agent antimicrobien efficace. Résumant les études cliniques expérimentales, G. Domagk a publié en 1935 dans la revue "Deutsche medicinishe wochenschrifft" un article "Contribution à la chimiothérapie des infections bactériennes". Pour la découverte des propriétés médicinales du prontosil, G. Domagk a reçu le prix Nobel en 1938. Cependant, Prontosil a été breveté par la société Farbenindustri, qui avait le droit exclusif sur le médicament et l'a installé. prix élevés. Des employés de l'Institut Pasteur de Paris ont montré que le début effectif du prontosil, ou streptocide rouge, est sa fraction blanche - l'aminobenzènesulfamide, qui a été synthétisée en 1908 par P. gel. C'était un streptocide (streptocide blanc). Le streptocide blanc n'étant pas breveté, tout le monde pouvait l'utiliser. La découverte des propriétés médicinales du streptocide et d'autres médicaments de ce groupe a marqué le début d'une nouvelle étape dans le traitement des patients atteints de maladies infectieuses - la thérapie au sulfanilamide. Le produit de synthèse des sulfamides est l'acide sulfanilique obtenu à partir du PABA. Les sulfamides ont une formule générale. À ce jour, plus de 15 000 dérivés d'acide sulfanilique ont été synthétisés, dont environ 40 ont été introduits dans la pratique médicale en tant qu'agents antibactériens. Sous l'influence des médicaments sulfanilamides, un effet bactériostatique est observé in vivo et in vitro uniquement par rapport aux cellules bactériennes qui se multiplient. L'activité antimicrobienne nécessite la présence d'un groupement amine NH2 libre en 4ème position. Le spectre d'action antimicrobienne des médicaments à base de sulfanilamide est assez large: coques gram-positifs et gram-négatifs, E. coli, shigella, vibrio cholerae, clostridia, protozoaires (agents responsables du paludisme, pneumocystis, toxoplasme), chlamydia (agents responsables de l'ornithose ), anthrax, diphtérie, peste, champignons pathogènes (actinomycètes, coccidies), gros virus (agents responsables du trachome, granulome inguinal). Le mécanisme d'action chimiothérapeutique des sulfamides repose sur structure globale eux avec de l'acide para-aminobenzoïque (PABA), grâce auquel ils, en concurrence avec lui, sont attirés par le métabolisme des bactéries. En concurrençant le PABA, les sulfamides empêchent son utilisation par les micro-organismes pour la synthèse de l'acide dihydrofolique. L'acide dihydrofolique avec la participation de la réductase est converti en un acide tétrahydrofolique coenzyme métaboliquement actif, qui est impliqué dans la synthèse des bases pyrimidiques de l'ADN et de l'ARN. La cellule microbienne a une certaine quantité de PABA accumulée, de sorte que l'effet des sulfamides est observé après une certaine période de latence, au cours de laquelle 5,5 ± 0,5 génération se produit. Ainsi, l'antagonisme compétitif entre les sulfamides et le PABA domine largement en direction du PABA. Par conséquent, pour une action antimicrobienne, il est nécessaire que la concentration de sulfanilamide dans le milieu dépasse la concentration de PABA de 2 000 à 5 000 fois. Seulement dans ce cas, les cellules microbiennes absorberont le sulfanilamide au lieu du PABA. C'est pourquoi les sulfamides sont administrés à des doses assez importantes. Tout d'abord, 0,5 à 2 g du médicament sont prescrits pour créer une concentration suffisante dans le corps, puis systématiquement administrés à des doses qui fourniront une concentration bactériostatique. En conséquence, la synthèse des composés puriques et pyrimidiques, des nucléotides et des acides nucléiques est perturbée, ce qui entraîne une inhibition du métabolisme des protéines des micro-organismes, perturbe le développement et la division de leurs cellules. L'utilisation de préparations de sulfanilamide à doses réduites contribue à la formation de souches de micro-organismes résistants à l'action des médicaments. L'effet antibactérien des médicaments à base de sulfanilamide est réduit en présence de pus, de sang, de produits de décomposition des tissus corporels, qui contiennent des quantités suffisantes de PABA et d'acide folique. Signifie qu'en raison de leur biotransformation dans le corps, la forme de PABA (par exemple, la novocaïne), ainsi que les composés contenant des bases puriques et pyrimidiques, réduisent l'effet antibactérien des sulfamides. Inversement, les composés capables d'inhiber la réductase de l'acide dihydrofolique sont des synergistes des sulfamides, car ils perturbent la prochaine étape du métabolisme - la synthèse de l'acide tétrahydrofolique avec l'acide dihydrofolique. Un exemple est, par exemple, le triméthoprime, qui est utilisé pour créer des agents antimicrobiens efficaces. La sensibilité des micro-organismes aux sulfamides est due à leur capacité à synthétiser le PABA. Streptocoque hémolytique le plus sensible au streptocide. Les microorganismes qui ne nécessitent pas de PABA (acide dihydrofolique assimilable) ne sont pas sensibles à l'action des sulfamides. Les staphylocoques, les entérocoques, les protées, l'agent causal de la tularémie, sont moins sensibles aux sulfamides. Au cours des premières années d'utilisation généralisée, les préparations de sulfanilamide ont montré une grande efficacité contre les staphylocoques, les méningocoques, les gonocoques, etc. Aujourd'hui, la plupart des souches cliniques de ces micro-organismes ont acquis une résistance à l'action des préparations de sulfanilamide en raison de leur capacité à synthétiser le PABA ou en conséquence. de mutation. La plupart des préparations de sulfanilamide sont obtenues à partir de la molécule streptocide en introduisant des radicaux aliphatiques, aromatiques et hétérocycliques. La substitution d'hydrogène au niveau de l'azote du groupement sulfanilamide permet d'obtenir des composés antimicrobiens à groupements aliphatiques (sulfacyle), radicaux aromatiques (sulfadimézine, étazol, norsulfazol). Si nous remplaçons l'hydrogène à l'azote du groupe amino en 4ème position, l'activité antibactérienne du composé est considérablement réduite. Cela est dû à une diminution de la similarité des sulfamides avec le PABA. Le phtalazole, par exemple, acquiert une activité antibactérienne après la réduction du groupe amino, qui se produit dans l'intestin. Le spectre d'action antibactérienne de divers médicaments sulfanilamides est quelque peu différent en raison de leur capacité à supprimer d'autres systèmes enzymatiques. Le norsulfazol a un cycle thiazol, imite l'action de la thiamine et inhibe la synthèse de la cocarboxylase, qui est impliquée dans la décarboxylation de l'acide pyruvique. Selon norsulfazol agit sur le gonocoque, le staphylocoque, le groupe intestinal de bactéries, plus faible - sur le pneumo-, le méningo-et surtout le streptocoque. Sulfadimézine active contre les coques et les bâtonnets à Gram négatif, moins active contre les gono et les staphylocoques dorés. L'étazol a un effet bactériostatique modéré sur la plupart des cocci, actif contre la flore intestinale. Le sulfanilamide est une poudre blanche, légèrement soluble dans l'eau, soluble dans les solutions aqueuses de bases. Le choix des médicaments sulfanilamides est déterminé par les propriétés de l'agent pathogène, le spectre d'action antimicrobienne, ainsi que les caractéristiques de la pharmacocinétique. Classification. En fonction des caractéristiques de la pharmacocinétique (absorption dans le tractus gastro-intestinal et durée d'excrétion de l'organisme), les sulfamides sont répartis dans les groupes suivants: I. Médicaments bien absorbés par tube digestif, dans le cadre de laquelle ils sont prescrits pour le traitement systémique des maladies causées par des micro-organismes sensibles. T1 / 2 de ces médicaments dans le sang est différent, ils peuvent donc être divisés en sous-groupes distincts. 1. Drogues

action à court terme de T1/2 à 10 heures (étazol, norsulfazol, sulfadimézine). ils sont prescrits 4 à 6 fois par jour, la dose quotidienne est de 4 à 6 g, le taux de change est de 20 à 30 g. on leur prescrit 1 à 3 g par jour 2 fois; dose de cours 10 - 15 g Les préparations de courte et moyenne durée d'action sont principalement utilisées dans les processus infectieux aigus. 3. Médicaments à action prolongée avec T1/2 de plus de 24 heures (sulfapyridazine, sulfadiméthoxine, sulfamonodiméthox-fils). Attribuez le premier jour 1 à 2 g, puis 0,5 à 1 g 1 fois par jour. 4. Préparations Action accrue avec T, /2 60 - 120 h (sulfalène). Le sulfalène est prescrit à la dose de 1 g le premier jour, puis 2 g une fois par semaine ou 0,2 g 30 minutes avant les repas, quotidiennement pour les maladies chroniques. II. Les médicaments qui ne sont pratiquement pas absorbés dans le tube digestif (phtazine, ftalazol, sulgin) sont prescrits pour la colite, l'entérocolite uniquement à l'intérieur. Ces médicaments forment une concentration importante de la substance active dans l'intestin (le ftalazol se décompose pour former du norsulfazol). En cas d'utilisation prolongée, les sulfamides suppriment la microflore saprophyte, qui joue un rôle important dans la synthèse de la vitamine K2, dont le déséquilibre peut entraîner une hypoprothrombinémie. III. Préparations locales (streptocide, étazol, sulfacyl sodium). Le streptocide, l'étazol comme les plus petites poudres sont utilisées pour les poudres, sous forme de liniment, le sulfacyl sodium est utilisé pour les collyres, qui pénètrent bien dans tous les tissus de l'œil. Les sulfamides font partie de nombreux onguents. IV. Salazosulfanamides - composés azotés de sulfamides avec de l'acide salicylique (salazosulfapyridine, salazopyridazine, salazodiméthoxine) ont des propriétés antibactériennes et anti-inflammatoires. Dans l'intestin, ils se décomposent avec la libération de sulfamides actifs et d'acide 5-aminosalicylique. Attribuer principalement aux patients atteints de colite ulcéreuse non spécifique 0,5 à 1 g 4 fois par jour. V. Préparations combinées de sulfamides avec du triméthoprime (bactrim - biseptol). Les sulfamides, qui sont bien absorbés dans le sang, sont capables de former des complexes avec les albumines plasmatiques et de circuler partiellement à l'état libre. La communication avec les protéines est instable. Le degré de liaison augmente avec l'augmentation de l'hydrophobicité des molécules. Les formes acétylées sont plus liées aux protéines que les composés libres. Avec une diminution du taux de protéines dans le plasma sanguin, la teneur en fraction libre de sulfamides y augmente de manière significative. A partir du sang, les sulfamides pénètrent bien dans divers tissus et les fluides corporels. La sulfapyridazine a la perméabilité la plus élevée. En quantités importantes, les sulfamides se trouvent dans les reins, le foie, les poumons, la peau, en plus petites quantités - dans le tissu adipeux, et ne sont pas détectés dans les os. La concentration de sulfanilamide dans les liquides pleural, péritonéal, synovial et autres est de 50 à 80 % dans le sang. Le processus d'inflammation facilite grandement la pénétration des sulfamides à travers la barrière hémato-encéphalique dans le tissu cérébral. Assez facilement, ils traversent le placenta, sont déterminés dans la salive, la sueur, dans le lait maternel, dans les tissus du fœtus. La biotransformation des sulfamides est différente pour différents médicaments. Les sulfonamides dans le corps sont partiellement acétylés, oxydés, forment des glucoronides inactifs ou ne changent pas. Acetyluvan-tion dans le foie et dépend non seulement du médicament, mais aussi de la capacité acetylucent du foie. Moins acétylé est l'étazol, l'urosulfan, plus - la sulfidine, le streptocide, le norsulfazol, la sulfadimezine. Lorsqu'il est acétylé, l'activité du médicament est perdue et sa toxicité augmente. Les sulfamides acétylés ont une faible solubilité et, dans un environnement acide, peuvent former des calculs qui peuvent précipiter (cristallurie), blesser ou même bloquer les tubules rénaux. Les médicaments légèrement acétylés sont excrétés par l'organisme en forme active et ont une activité antimicrobienne importante dans les voies urinaires (étazol, urosulfan). La formation de glucuronides inactifs est caractéristique de la sulfadiméthoxine. Les glucuronides sont très solubles et ne précipitent pas. Les métabolites des sulfamides n'ont pas d'activité antimicrobienne. Excrété par les reins par filtration glomérulaire et sécrétion partiellement tubulaire. Les médicaments à longue durée d'action et à action prolongée sont peu inactivés dans l'organisme et sont réabsorbés en quantité importante dans les tubules, ce qui explique la durée de leur action. Les effets secondaires de l'utilisation de sulfamides peuvent être variés et dangereux, mais surviennent rarement avec un traitement approprié. Complications communes à tout le groupe : réactions allergiques, effets sur le sang, etc. Elles sont causées par une surdose de médicaments ou une hypersensibilité du patient. Le surdosage est plus fréquent chez les enfants et les personnes âgées, en particulier après 10 à 14 jours de traitement avec des médicaments à action prolongée. Peut développer des signes d'intoxication (nausées, vomissements, vertiges), lésions de l'épithélium des tubules des reins, formation de cristaux dans ceux-ci (oligurie, protéines, globules rouges dans l'urine), hépatite. Pour éviter la formation de cristaux dans les voies urinaires, une quantité importante de boisson alcaline (jusqu'à 3 litres) ou d'hydrogénocarbonate de sodium, d'eau minérale alcaline doit être prescrite. La nomination de sulfamides nécessite de la prudence dans les maladies des reins et du foie. Les complications liées à l'hypersensibilité de l'organisme peuvent être de nature allergique (rash, dermatite, érythème exsudatif, maladie sérique, atteinte vasculaire, parfois choc anaphylactique). Des lésions sanguines sont observées - anémie hémolytique, leucopénie, agranulocytose, rarement - anémie aplasique, un effet dépresseur sur le système nerveux central. Indications d'utilisation des sulfamides- maladies causées par des micro-organismes sensibles. Sulfamides, bien absorbés, utilisés pour les maladies infectieuses du système urinaire, des voies biliaires, des oreilles, de la gorge, du nez, des poumons, prescrits aux patients atteints de trachome, d'actinomycose, de toxoplasmose, de paludisme, de méningite, etc. Si l'agent pathogène est sensible au médicament, l'effet thérapeutique se manifeste en 1 à 3 jours : les signes de toxicose infectieuse disparaissent (fièvre, troubles circulatoires et respiratoires), l'état général s'améliore. Les sulfamides, mal absorbés, sont utilisés pour les infections intestinales (entérite, colite, dysenterie, fièvre typhoïde, etc.). L'activité antibactérienne des préparations de sulfanilamide est beaucoup plus faible que celle des antibiotiques. Compte tenu de cela, et compte tenu également de l'augmentation du nombre de souches résistantes, les sulfamides ont été moins utilisés ces derniers temps. ils peuvent être prescrits avec des antibiotiques. Des combinaisons de préparations de sulfanilamide avec d'autres agents chimiothérapeutiques sont utilisées pour prévenir la formation de souches de micro-organismes sulfanil-midostables. Par exemple, la préparation combinée Bactrim (biseptol, trimoxazole) contient 5 parties du médicament sulfanilamide sulfaméthoxazole et 1 partie de triméthoprime. Le sulfaméthoxazole et le triméthoprime exercent chacun séparément un effet bactériostatique. Utilisation simultanée sous la forme d'une préparation combinée, il renforce l'effet antimicrobien et procure un effet bactéricide élevé même contre les micro-organismes résistants aux préparations de sulfanilamide. Le sulfaméthoxazole bloque la biosynthèse des bactéries dihydrofoliques au niveau du PABA. Le triméthoprime bloque la phase suivante du métabolisme - la réduction de l'acide dihydrofolique en acide tétrahydrofolique en inhibant l'acide dihydrofolique réductase. Le triméthoprime est 5 000 à 10 000 fois plus lié à la dihydrofélate réductase microbienne qu'aux réductases de mammifères fonctionnellement similaires. Le triméthoprime a un spectre antimicrobien similaire à celui des autres sulfamides, mais il est 20 à 100 fois plus actif. Bactrim inhibe le développement de la plupart (environ 95%) des souches de staphylocoques, de streptocoques pyogéniques et verts, diverses sortes Proteus, Escherichia coli, Salmonella, Shigella. La résistance à Bactrim se forme assez lentement. Lorsqu'il est administré par voie orale, la concentration maximale dans le sang est déterminée après 1 à 3 heures et persiste pendant 7 heures. T1 / 2 triméthoprime est de 16 heures, sulfaméthoxazole - 10 heures. En présence de sulfaméthoxazole, le triméthoprime se lie en petites quantités aux protéines plasmatiques et pénètre rapidement dans les tissus, où la concentration dépasse la concentration dans le sérum sanguin. Le sulfaméthoxazole se lie jusqu'à 65 % à l'albumine plasmatique. Le sulfaméthoxazole et le triméthoprime se trouvent en quantités importantes dans la bile, les expectorations, le lait maternel, le liquide amniotique, les milieux oculaires, la moelle osseuse, de manière intracellulaire. Au cours de la journée avec l'urine, 60 % du triméthoprime et 25 à 50 % du sulfaméthoxazole sont excrétés de l'organisme, plus de 60 % étant excrétés sous forme inchangée. Les indications. Bactrim est prescrit pour les maladies infectieuses du système génito-urinaire, des voies biliaires, des oreilles, de la gorge, du nez, des voies respiratoires supérieures, des poumons, pour la prévention de la méningite dans les groupes où il y a des porteurs de méningocoque, pour le traitement des maladies infectieuses causées par Haemophilus influenzae grippe, patients atteints de brucellose, fièvre typhoïde, choléra, etc. Doses thérapeutiques pour adultes - 1 g (2 tab.) 2 fois par jour pendant 9 à 14 jours puis 0,5 g 2 fois par jour en cas de traitement plus long. Contre-indications. Les préparations de sulfonamides, en particulier Bactrim, sont contre-indiquées chez les femmes enceintes en raison de la possibilité d'un développement fœtal altéré, les mères, car les sulfamides qui accompagnent le lait peuvent provoquer une méthémoglobinémie chez l'enfant. Ne doit pas être administré aux enfants atteints d'hyperbilirubinémie: risque d'encéphalopathie bilirubinique (en particulier chez les enfants des 2 premiers mois de vie), ainsi qu'aux enfants présentant un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase dans les érythrocytes. Les effets secondaires sont rares. Ce sont des phénomènes dyspeptiques chez 3 à 4 % des patients (nausées, anorexie, diarrhée, vomissements), des éruptions cutanées, de l'urticaire, des démangeaisons (chez 3 à 5 % des patients). Des réactions allergiques cutanées sévères sont parfois observées (syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe, dermatite exfoliative…). Occasionnellement, une leucopénie, une agranulocytose, une thrombocytopénie, une éosinophilie peuvent se développer. Possible réaction mégablastique de la moelle osseuse chez les femmes enceintes souffrant d'alcoolisme (éliminée par l'acide folique). Cette réaction se présente sous la forme d'une hypersensibilité et constitue généralement une contre-indication au rendez-vous. Des réactions allergiques croisées sont possibles chez les personnes sensibilisées aux sulfamides. Des cas de dysfonctionnement de la reproduction chez les hommes sont décrits. Parfois, la candidose se développe cavité buccale et la dysbactériose, en particulier chez les personnes gravement malades et âgées. Préparations de sulfonamide. Nom. Formes de libération, doses thérapeutiques moyennes, méthodes d'application.

Sulfadimezin Sulfadimezinum Etazol Aethazolum Sulfacyl sodium Sulfacylum-natrium Sulfadimethoxin Sulfadimethoxinum Sulfap irndazin Sulfapyridazinum Phtalazol Phthalazolum Biseptol-480 (120; 240; 960) Biseptol-480 (120; 240; 960) Poudre et comprimés de 0,2 g chacun V. - : 1ère dose 2 g, puis prendre 1 g 4 à 6 fois par jour, avec de l'eau alcaline. Enfants - 0,1 g / kg - 1ère dose, puis 0,025 g / kg toutes les 4 à 6 ou 4 à 8 heures. Comprimés de poudre de 0,25 et 0,5 g à l'intérieur, 1 g 4 à 6 fois par jour. Dans la plaie - jusqu'à 5 g de médicament. Poudre en ampoules de 5 ml de solution à 30 % ; en flacons de 5 et 10 ml 30 % de différence ; gouttes pour les yeux - un tube compte-gouttes avec une solution à 20% de 1,5 ml. À l'intérieur de la poudre 0,5-1 g 3-5 fois par jour, enfants 0,1-0,5 g 3-5 fois par jour pommade externe 30%. Comprimés de poudre de 0,2 et 0,5 g à l'intérieur du 1er jour - 1-2 g, puis 0,5 - 1 g par jour. Enfants : 1er jour - 25 mg/kg, puis 12,5 mg/kg. Comprimés de poudre de 0,5 g Intérieur le 1er jour-1g, puis 0,5 g; infections graves - 1er jour - 1 g 2 fois par jour, puis 1 à 0,5 g 1 fois par jour Comprimé en poudre mais 0,5 g À l'intérieur du 1er et 2ème jour, 6 g par jour, 3 -ème et 4ème jour - 4 g, 5ème et 6ème jour - 3 g Comprimés de 20 pcs. A l'intérieur, 2 comprimés 3 fois par jour après les repas.

Pharmacologie : Agents antimicrobiens synthétiques de diverses structures chimiques.

Ce groupe comprend divers composés chimiques synthétisés plus tard que les sulfamides, qui en diffèrent et les antibiotiques par leur structure, leur mécanisme et leur spectre d'action antibactérienne. Tous ont une activité antibactérienne élevée et un effet prédominant sur les agents pathogènes. infections intestinales et les maladies des voies urinaires, y compris les infections difficiles à traiter avec d'autres agents antimicrobiens. Les médicaments présentés dans cette section sont représentés par de tels groupes chimiques: 1. Dérivés de quinolone de première génération, dérivés de 8-hydroxyquinoline (nitroxoline, chlorquinaldone, quiniophone, intetrix). 2. Dérivés de quinolone de deuxième génération, dérivés de naphtyridine (acides nalidixique, oxolinique, pipémidique). 3. Dérivés de quinolone de troisième génération, fluoroquinolones (ciprofloxacine, ofloxacine, norfloxacine, péfloxacine, loméfloxacine, sparfloxacine). 4. Dérivés de la quinoxaline (quinoxidine, dioxidine). 5. Dérivés du nitrofurane (furatsiline, furazolidone, furazoline, furadonine, furagon, furagine soluble). 6. Dérivés d'imidazole (métronidazole). Dérivés de la quinoléine (8-hydroxyquinoléine ET 4-quinolones). Les préparations de ce groupe sont représentées par les dérivés halogénés (nitroxoline, mexaz et mexaform, quiniophone) et nitrés. Ils suppriment l'activité vitale des micro-organismes, formant des composés complexes avec des ions métalliques, réduisant leurs processus enzymatiques et leur activité fonctionnelle. L'acide pipémidique, par exemple, inhibe sélectivement la synthèse de l'ADN bactérien, possède un large éventail d'activités antimicrobiennes, qui s'étend aux bactéries gram-négatives, agents pathogènes des maladies protozoaires (amibe dysentérique, giardia, Trichomonas, balantidia). Les médicaments de ce groupe sont efficaces contre les bactéries résistantes aux antibiotiques en raison de leur absence de résistance croisée. L'effet des médicaments est déterminé par divers degrés d'absorption dans le tube digestif: l'entéroseptol et l'intestopan sont mal absorbés, ce qui contribue à la création d'une concentration élevée dans l'intestin et est utilisé pour les maladies infectieuses de l'intestin. Les acides nitroxoline, pipémidique et oxolinique sont bien absorbés et excrétés par les reins sous forme inchangée, ce qui procure un effet antibactérien dans les voies urinaires. La chlorquinaldone a une activité antibactérienne, antimycotique et antiprotozoaire. Les bactéries Gram-positives et certaines bactéries Gram-négatives montrent la plus grande activité. Il est prescrit pour les maladies infectieuses intestinales (dysenterie, salmonellose, intoxication alimentaire, infections à staphylocoques, Proteus, entérobactéries), ainsi que pour les dysbactérioses. Intetrix a une structure chimique similaire à la nitroxoline et à la chlorquinaldone, contient un tensioactif. Il a une action antimicrobienne, protiamebnu, antimycotique. Attribuer en cas de diarrhée aiguë d'origine infectieuse, dysbactériose, amibiase. Le quiniophone n'est pas très utilisé. Prescrit pour la dysenterie amibienne. Lors de la prescription de médicaments de ce groupe par voie orale, il convient de garder à l'esprit qu'en cas d'utilisation prolongée de ceux-ci, ainsi que chez les personnes ayant une sensibilité accrue à ceux-ci, des effets secondaires peuvent survenir: névrite périphérique, myélopathie, lésion du nerf optique , fonction hépatique altérée, reins, réactions allergiques. Par conséquent, malgré leur activité antibactérienne importante, leur traitement est très limité. Dans les maladies infectieuses de l'intestin, le chlorhinaldol et l'intestopan sont utilisés, et la nitroxoline est utilisée dans les voies urinaires. Nitroxoline (5-NOC, uritrol -