सल्फोनामाइड एंटीबायोटिक्स। देखें कि "सल्फनिलामाइड की तैयारी" अन्य शब्दकोशों में क्या हैं।

सल्फ़ानिलमाइड की तैयारी में सामान्य सूत्र के साथ यौगिकों का एक समूह शामिल होता है। स्थिति 4 में अमीनो समूह के हाइड्रोजन परमाणुओं में से एक को भी विभिन्न मूलकों द्वारा प्रतिस्थापित किया जा सकता है।
1930 के दशक की शुरुआत में सल्फ़ानिलमाइड की तैयारी की कीमोथेराप्यूटिक गतिविधि की खोज की गई थी। यह आधुनिक कीमोथेराप्यूटिक जीवाणुरोधी एजेंटों का पहला समूह है।
प्राप्त करने वाली इस समूह की पहली दवा प्रायोगिक उपयोगचिकित्सा में, Kprontosil [Domagk, 1934], या लाल स्ट्रेप्टोसाइड था। जल्द ही यह पाया गया कि > लाल स्ट्रेप्टोसाइड Ksulfanilamide (स्ट्रेप्टोसिड, सफेद स्ट्रेप्टोसाइड) के चयापचय के दौरान बनता है। इसलिए लाल स्ट्रेप्टोसाइड उपयोग से बाहर हो गया, और सल्फ़ानिलमाइड अणु के आधार पर इसे संश्लेषित किया गया। एक बड़ी संख्या कीइसके डेरिवेटिव, जिनमें से कुछ ने प्राप्त किया विस्तृत आवेदनचिकित्सा में।
पेनिसिलिन और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के आगमन के साथ, और में हाल के समय मेंफ्लोरोक्विनोलोन, सल्फोनामाइड्स का उपयोग कुछ हद तक कम हो गया है, लेकिन इस समूह की दवाओं ने अपना मूल्य नहीं खोया है और कुछ मामलों में सफलतापूर्वक उपयोग किया जाता है संक्रामक रोगसंवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण।
सल्फ़ानिलमाइड की तैयारीग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया, कुछ प्रोटोजोआ (टॉक्सोप्लाज्मोसिस मलेरिया के प्रेरक एजेंट), क्लैमाइडिया (ट्रेकोमा, पैराट्रैकोमा के साथ) के कारण होने वाले संक्रमणों में कीमोथेराप्यूटिक गतिविधि होती है।
उनकी कार्रवाई मुख्य रूप से उनके विकास के लिए आवश्यक विकास कारकों के सूक्ष्मजीवों द्वारा गठन के उल्लंघन से जुड़ी है - फोलिक और डायहाइड्रोफोलिक एसिड और अन्य पदार्थ, जिनमें से अणु में पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड शामिल है। सल्फोनामाइड्स करीब हैं रासायनिक संरचनापैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड के लिए, वे पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड के बजाय माइक्रोबियल सेल द्वारा कब्जा कर लिया जाता है और इस तरह इसमें चयापचय प्रक्रियाओं के पाठ्यक्रम को बाधित करता है।
सल्फोनामाइड्स का बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है। पाने के लिए उपचारात्मक प्रभावसूक्ष्मजीवों द्वारा ऊतकों में निहित पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड के उपयोग की संभावना को रोकने के लिए उन्हें पर्याप्त मात्रा में निर्धारित किया जाना चाहिए। यू सल्फा दवाओं की अपर्याप्त खुराक या उपचार को बहुत जल्दी रोक देने से रोगजनकों के प्रतिरोधी उपभेदों का उदय हो सकता है जो इसके लिए उत्तरदायी नहीं हैं आगे की कार्रवाईसल्फोनामाइड्स। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि कुछ दवाओं, जिसके अणु में पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड अवशेष (उदाहरण के लिए, नोवोकेन) शामिल है, में एक स्पष्ट एंटीसल्फ़ानिलमाइड प्रभाव हो सकता है।
उपलब्ध सल्फा दवाएं औषधीय मापदंडों में भिन्न होती हैं। स्ट्रेप्टोसिड, नॉरसल्फाज़ोल, सल्फ़ाज़िन, सल्फ़ैडाइम्सिन, एटाज़ोल, सल्फ़ापाइरिडाज़िन, सल्फैडीमेथॉक्सिन, आदि अपेक्षाकृत आसानी से अवशोषित होते हैं और बैक्टीरियोस्टेटिक सांद्रता में रक्त और अंगों में जल्दी से जमा हो जाते हैं, हिस्टोमेटोजेनस बाधाओं (हेमटोएन्सेफेलिक, प्लेसेंटल, आदि) के माध्यम से प्रवेश करते हैं; वे विभिन्न संक्रामक रोगों के उपचार में आवेदन पाते हैं। अन्य दवाएं, जैसे कि ftalazol, phtazin, sulgin, को अवशोषित करना मुश्किल होता है, उच्च सांद्रता में अपेक्षाकृत लंबे समय तक आंत में रहते हैं और मुख्य रूप से मल के साथ उत्सर्जित होते हैं। इसलिए, वे मुख्य रूप से संक्रामक रोगों में उपयोग किए जाते हैं। जठरांत्र पथ. यूरोसल्फान गुर्दे द्वारा महत्वपूर्ण मात्रा में उत्सर्जित होता है; यह मुख्य रूप से संक्रमण के लिए प्रयोग किया जाता है मूत्र पथ.
शरीर से उत्सर्जन के समय तक, सल्फोनामाइड्स को 4 समूहों में विभाजित किया जा सकता है: ए) लघु-अभिनय तैयारी (स्ट्रेप्टोसिड, नॉरसल्फाज़ोल, एटाज़ोल, सल्फाडीमेज़िन, आदि); बी) मध्यम क्रिया (सल्फाज़िन, आदि); में) लंबे समय से अभिनय(सल्फापीरिडाज़िन, सल्फामोनोमेथोक्सिन, सल्फाडीमेथोक्सिन, आदि); डी) अल्ट्रा-लॉन्ग एक्शन (सल्फलीन, आदि)।
वे औषधियाँ जो शरीर से धीरे-धीरे बाहर निकल जाती हैं, कहलाती हैं। उनका धीमा उत्सर्जन काफी हद तक ग्लोमेरुली द्वारा निस्पंदन के बाद वृक्क नलिकाओं में पुन: अवशोषित (पुन: अवशोषित) होने की क्षमता के साथ जुड़ा हुआ है।
शरीर से अवशोषण और उत्सर्जन दर काफी हद तक दवा प्रशासन की खुराक और आवृत्ति निर्धारित करती है।
शॉर्ट-एक्टिंग दवाओं की अधिकतम रक्त सांद्रता 50% कम हो जाती है, आमतौर पर 8 घंटे से भी कम समय में, और उनमें से 50% 16 घंटे से कम समय में मूत्र में उत्सर्जित होती हैं। 16 और 24 - 48 घंटे, 50% का उत्सर्जन मूत्र - 16 - 24 और 24 - 56 घंटों के बाद, जिससे इन दवाओं को कम बार और छोटी खुराक में लिखना संभव हो जाता है। अतिरिक्त-लंबे समय तक अभिनय करने वाली दवाएं और भी धीमी गति से निकलती हैं: वे अधिकतम एकाग्रतारक्त में 7 दिनों तक रहता है।
यदि आवश्यक हो तो सल्फ़ानिलमाइड की तैयारी का उपयोग किया जा सकता है विभिन्न संयोजन. खराब अवशोषित दवाओं को अच्छी तरह से अवशोषित दवाओं के साथ सहवर्ती रूप से दिया जा सकता है। आप एंटीबायोटिक दवाओं के साथ सल्फोनामाइड्स को मिला सकते हैं।
70 के दशक में, एक अत्यधिक प्रभावी संयुक्त तैयारी विकसित की गई थी जिसमें ट्राइमेथोप्रिम (बैक्ट्रीम और सल्फ़टन देखें) के संयोजन में सल्फ़ानिलमाइड तैयारी (सल्फामेथोक्साज़ोल) शामिल थी। दवा में जीवाणुरोधी गतिविधि का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है और व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है।
कुछ सल्फा दवाओं में है विशेष आवेदनपुरुलेंट घावों के उपचार के लिए स्थानीय रोगाणुरोधी एजेंटों के रूप में (सल्फाज़िना देखें) चांदी का नमक) और आंखों में संक्रमण - समाधान के रूप में (सल्फासिल सोडियम, सल्फापाइरिडाज़िन सोडियम देखें)।
प्रणालीगत क्रिया की सल्फ़ानिलमाइड तैयारी में से, बैक्ट्रीम (बिसेप्टोल) वर्तमान में व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है, जो प्रभावशीलता के मामले में घरेलू दवा सल्फाटोन के साथ पूरी तरह से संगत है। इसके अलावा सल्फैडीमेथॉक्सिन, सल्फालीन, सल्फापीरिडाज़िन, मैफेनाइड, एटाज़ोल, सैलाज़ोपाइरिडाज़िन का भी उपयोग किया जाता है।
सल्फ़ानिलमाइड की तैयारी से एलर्जी और अन्य दुष्प्रभाव हो सकते हैं: मतली, उल्टी, जिल्द की सूजन, ल्यूकोपेनिया, न्यूरिटिस, आदि। कभी-कभी केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की शिथिलता देखी जाती है। अपेक्षाकृत अक्सर गुर्दा समारोह का उल्लंघन होता है। खराब घुलनशीलता, सल्फोनामाइड्स और विशेष रूप से उनके एसिटिलीकरण उत्पादों के कारण, जो शरीर में अमीनो समूह के हाइड्रोजन को अवशेषों के साथ बदलकर बनते हैं सिरका अम्लगुर्दे में क्रिस्टल (क्रिस्टलीयरिया) के रूप में अवक्षेपित हो सकता है और मूत्र पथ को अवरुद्ध कर सकता है। सल्फोनामाइड्स और उनके एसिटाइल डेरिवेटिव अम्लीय मूत्र में विशेष रूप से खराब घुलनशील होते हैं।
यू इन जटिलताओं को रोकने के लिए, सल्फा दवाएं प्राप्त करने वाले रोगियों को भरपूर मात्रा में क्षारीय पेय प्राप्त करना चाहिए। लंबे समय तक काम करने वाली दवाओं का उपयोग करते समय, साइड इफेक्ट आमतौर पर कम स्पष्ट होते हैं, जिसे इन दवाओं को कम खुराक पर लेने से समझाया जाता है। हालांकि, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि शरीर से धीमी गति से रिलीज होने और संचय की संभावना के कारण, साइड इफेक्ट (अपच, एलर्जी, रक्त परिवर्तन, आदि) शॉर्ट-एक्टिंग सल्फा ड्रग्स लेने की तुलना में अधिक लगातार हो सकते हैं।
सल्फ़ानिलमाइड की तैयारी के लिए साइड इफेक्ट और सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोध के विकास की संभावना को देखते हुए, इन दवाओं का उपयोग केवल एक डॉक्टर द्वारा निर्देशित के रूप में करना आवश्यक है।

सल्फ़ानिलमाइड की तैयारी जीवाणुरोधी पदार्थ हैं जो दिखाए गए हैं अच्छे परिणाममनुष्यों में बैक्टीरिया के कारण होने वाले रोगों के उपचार में। कई सल्फोनामाइड्स से परिचित लंबे समय से खुद को साबित कर चुके हैं साकारात्मक पक्ष, क्योंकि उनका आविष्कार के आगमन से पहले किया गया था पेनिसिलिन श्रृंखलाएंटीबायोटिक्स, और फ्लोरोक्विनॉल।

रिहाई के संबंध में आधुनिक दवाएंसल्फोनामाइड्स कम मात्रा में उत्पादित होते हैं, लेकिन व्यावहारिक रूप से उनका महत्व आधिकारिक दवाकुछ भी नहीं हिला। पहले की तरह, बैक्टीरियल वनस्पतियों के सल्फोनामाइड्स और हानिकारक सूक्ष्मजीवों का विश्लेषण करने के लिए संवेदनशीलता के साथ, यह विशेष सक्रिय संघटक, जिसे वर्षों से परीक्षण किया गया है, चुना जाता है।

सल्फा दवाएं कैसे काम करती हैं?

यह पाया गया कि सल्फा दवाओं का सामना करना पड़ता है ख़ास तरह केबैक्टीरिया, सहित:

• ग्राम-पॉजिटिव और नेगेटिव बैक्टीरिया;
• प्रोटोजोआ जो मलेरिया और टोक्सोप्लाज्मा का कारण बनता है;
• क्लैमाइडिया।

गठन प्रक्रिया को बाधित करके प्रभावी कार्रवाई प्राप्त की जाती है आवश्यक शर्तेंप्रजनन और संक्रमण के अस्तित्व के लिए मानव शरीर. माइक्रोबियल सेल पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड के पोषण के लिए धन्यवाद रहता है, जिसके साथ सल्फानिलमाइड की तैयारी संरचना में समान होती है। नतीजतन, जीवाणु दूसरे पदार्थ पर फ़ीड करना शुरू कर देता है जो सूक्ष्म जीवों की चयापचय प्रक्रियाओं को नष्ट कर देता है, जिसके बाद बाद में मर जाता है।

सल्फा दवाओं के प्रकार

सल्फोनामाइड्स संचलन की अवधि से प्रतिष्ठित हैं:

• छोटी कार्रवाई;
• मध्यम क्रिया;
• लंबी कार्रवाई;
• बहुत लमबा।

समय अभी भी खड़ा नहीं है, और, दुर्भाग्य से, रोगाणुओं के कई उपभेद सल्फोनामाइड्स को उत्परिवर्तित और अनुकूलित करने में सक्षम थे। पर ये मामलाडॉक्टरों ने बैक्टीरिया से लड़ने का अगला प्रभावी तरीका खोजा है - ट्राइमेथोप्रिम के साथ एंटीबायोटिक दवाओं के सल्फ़ानिलमाइड समूह का संयोजन। संयुक्त दवाएं, जिसमें सल्फ़ानिलमाइड घटक भी शामिल है, भी मदद करती है।

माइक्रोबियल रोगों के इलाज के लिए वर्तमान में किस प्रकार के सल्फोनामाइड्स का उपयोग किया जाता है:

1. सह-ट्रिमोक्साज़ोल।
2. सल्फाडीमेटोक्सिन।
3. सल्फालेन।
4. सल्फाएटिडोल।

रासायनिक सामग्री के संदर्भ में, उत्पाद सल्फोन के समान होते हैं, जो माइकोबैक्टीरिया कुष्ठ रोग के खिलाफ उत्कृष्ट गतिविधि प्रदर्शित करते हैं, और इसलिए एक गंभीर बीमारी - कुष्ठ के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है।

शुद्ध सल्फामिनामाइड की तैयारी: एक सूची

फार्मेसियों में पाए जाने वाले सभी सल्फा दवाओं को सूचीबद्ध करना असंभव है, इसलिए हमने सबसे बुनियादी दवाओं की एक सूची तैयार की है जिनका उपयोग फार्मेसियों में किया जाता है। आधुनिक समयबैक्टीरिया के कई उपभेदों को ठीक करने के लिए:

1. आर्गेडिन।
2. आर्गोसल्फान।
3. बैक्ट्रीम।
4. बर्लोसिड।
5. बाइसेप्टोल।
6. डर्माज़िन।
7. डुओ-सेप्टोल।
8. सह-ट्राइमोक्साज़ोल-रिवोफार्म।
9. कोट्रीफार्म।
10. मैफेनाइड एसीटेट मरहम 10%।
11. ओरिप्रिम।
12. सेप्ट्रीन
13. सिनर्सुल।
14. स्ट्रेप्टोसिड।
15. स्ट्रेप्टोसाइड 10% पर मरहम।
16. सल्गिन।
17. सल्फाडीमेज़िन।
18. सल्फाडीमेटोक्सिन।
19. सल्फालेन।
20. सल्फरगिन।
21. सल्फासेटामाइड।
22. सल्फासिटामाइड सोडियम।
23. सुमेट्रोलिम।
24. ट्राइमेज़ोल।
25. फटालाज़ोल।
26. ज़िप्लिन।
27. एटाज़ोल सोडियम।
28. एटाज़ोला गोलियाँ।

संयोजनों में सल्फोनामाइड्स

संयोजन में इतनी सल्फा दवाएं नहीं हैं:

1. Ingalipt - टॉन्सिल की सूजन के लिए एक उपाय के रूप में प्रयोग किया जाता है, जिसमें गले में खराश, सूजन, दर्द होता है। यदि बच्चों सहित रोगियों में से एक का निदान किया जाता है, तो एक ओटोलरींगोलॉजिस्ट (ईएनटी) इनगालिप्ट को निर्धारित करता है निम्नलिखित रोग: टॉन्सिलिटिस, ग्रसनीशोथ, स्वरयंत्रशोथ, स्टामाटाइटिस, अल्सर में व्यक्त। स्प्रे की औषधीय कार्रवाई विरोधी भड़काऊ और रोगाणुरोधी सिद्धांतों पर आधारित है। पौधे का अर्कन केवल शक्तिशाली एंटीसेप्टिक्स हैं, बल्कि स्वरयंत्र को भी ताज़ा करते हैं। बच्चों को 12 साल की उम्र से लिया जा सकता है, क्योंकि औषधीय तेलशिशुओं में एलर्जी की प्रतिक्रिया हो सकती है।
2. Ingalipt का एक रूपांतर एक और sulfanilamide दवा है - Ingalipt-Vial।
3. लिडाप्रिम - कई के इलाज में मदद करता है जीवाणु रोग, पूरी लिस्टजो उपयोग के लिए निर्देशों में पाया जा सकता है। वे मुख्य रूप से गले, नाक और कान की सूजन संबंधी बीमारियों से जुड़े होते हैं, जो त्वचा, मूत्र प्रणाली के संक्रमण से जटिल होते हैं। सर्जरी के बाद रखरखाव चिकित्सा के रूप में एक एंटीबायोटिक भी उपयुक्त है। कैंडिडा बैक्टीरिया को उत्पन्न होने से रोकने के लिए, आंतों के माइक्रोफ्लोरा को बनाए रखने के लिए मौखिक रूप से गोलियों का सेवन करने का संकेत दिया जाता है, महिलाएं योनि में सपोसिटरी डाल सकती हैं।
4. स्ट्रेप्टोनिटोल - बैक्टीरिया से त्वचा और अंगों को साफ करने में मदद करता है। मधुमेह की पृष्ठभूमि पर बनने वाले घावों, 1 से 4 डिग्री तक जलने, बेडसोर, ट्रॉफिक अल्सर, गैंग्रीन के इलाज के लिए डॉक्टर एक दवा लिखते हैं। उपाय एरिज़िपेलैटस भड़काऊ प्रक्रियाओं, विभिन्न एटियलजि के जिल्द की सूजन और पायोडर्मा से बचाता है। मुँहासे के लिए भी जिम्मेदार है। हालांकि, स्ट्रेप्टोनिटोल के उपयोग के साथ, उन रोगियों में सावधानी बरतनी चाहिए जिनके घाव प्रचुर मात्रा में प्युलुलेंट डिस्चार्ज के साथ हैं।

बुनियादी सल्फा दवाओं के उपयोग के लिए संकेत

डॉक्टर मुख्य सल्फा दवाओं की निम्नलिखित विशेषताओं पर ध्यान देते हैं:

1. Argosulfan - न केवल बैक्टीरिया के खिलाफ, बल्कि विभिन्न उपभेदों के रोगाणुओं के खिलाफ भी कार्य करता है। इसे खुले तौर पर या एक रोड़ा घाव ड्रेसिंग के साथ लगाया जा सकता है। यदि एक ड्रेसिंग लागू की जाती है, तो प्रभावित क्षेत्र को विशेष देखभाल के साथ साफ करना महत्वपूर्ण है। मरहम के आवेदन की मोटाई कम से कम 2-3 मिमी है, इसे दिन में 3 बार उपयोग करने की अनुमति है।

अलग-अलग क्षेत्रों को खुला छोड़ना अनुचित माना जाता है, क्रीम को कसकर लगाया जाना चाहिए ताकि यह दिखाई न दे। त्वचा. आप घाव को ढक सकते हैं या पट्टी से खुला छोड़ सकते हैं, क्रीम नहीं फैलेगी।

Argosulfan के साथ उपचार कितने समय तक चलता है? पहले पूर्ण उपचारक्षेत्र या त्वचा के भ्रष्टाचार की योजना से पहले। अगर घाव में एक्सयूडेट दिखाई दे तो घबराएं नहीं - यह सामान्य घटनाआंतरिक संक्रमण के साथ। उपयोग करने से पहले, डॉक्टर आईकोर और अन्य स्राव से घाव को क्लोरहेक्सिडिन 0.1% से धोने की सलाह देते हैं।

मरहम जमी नहीं होना चाहिए, अन्यथा यह अपने औषधीय गुणों को खो देगा।

1. बाइसेप्टोल सल्फानिलमाइड वर्ग का एक एंटीबायोटिक है, जो बैक्टीरिया के खिलाफ निर्देशित है, इसका फायदा यह है कि आज यह कई प्रकार के रोगाणुओं के खिलाफ प्रभावी है। इसलिए, बाइसेप्टोल कोर्स ब्रोंकाइटिस, साइनसाइटिस, काली खांसी, स्कार्लेट ज्वर, सिफलिस, गोनोरिया, क्लैमाइडिया, मलेरिया, मेनिन्जाइटिस, ओटिटिस मीडिया, निमोनिया, पेरिटोनिटिस, ऑस्टियोमाइलाइटिस, सिस्टिटिस और मूत्रमार्ग जैसी बीमारियों से छुटकारा दिलाएगा, दोनों पुरानी और शुरुआत में संकेतित।

बिसेप्टोल को प्लस चिह्न के साथ 25 डिग्री से अधिक नहीं के तापमान पर 5 साल तक संग्रहीत किया जा सकता है।

1. बर्लोसिड - दवा की अनूठी संरचना आपको सूक्ष्मजीवों से लड़ने की अनुमति देती है जो सल्फानिलमाइड समूह के अन्य प्रतिनिधियों के लिए प्रतिरोधी हैं। बेर्लोसिड निम्नलिखित से संबंधित संक्रमणों के लिए प्रिस्क्राइब किया जाता है श्वसन तंत्र, कान, गला और नाक। एंटीबायोटिक गुर्दे, जननांग पथ और जठरांत्र संबंधी मार्ग के अंगों में पाए जाने वाले रोगाणुओं के खिलाफ सक्रिय है। निर्देशों में मतभेदों के बीच, निर्माता ने संकेत दिया: दवा के व्यक्तिगत घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, गंभीर जटिलताएंगुर्दे और यकृत की शिथिलता, समय से पहले जन्म के साथ जुड़ा हुआ है। गर्भवती महिलाओं को सक्रिय पदार्थ का उपयोग नहीं करना चाहिए यह रचनागर्भावस्था की पहली तिमाही में।
2. डर्माज़िन - त्वचा की गहरी परतों को प्रभावित करने वाले जलन, घाव और घावों को ठीक करने में मदद करता है। के बीच दुष्प्रभावउपचारित क्षेत्र में खुजली, जलन और जलन हो सकती है। घाव और कीटाणुशोधन के सर्जिकल उपचार के बाद मरहम दिन में 2 बार से अधिक नहीं लगाया जाता है। यह उपाय नवजात शिशुओं पर लागू नहीं होता है। डर्माज़िन केवल बाहरी उपयोग के लिए है।
3. सह-ट्राइमोक्साज़ोल-रिवोफार्म। टैबलेट सामग्री के साथ निर्मित होते हैं सक्रिय पदार्थ 120 मिलीग्राम, 480 मिलीग्राम, 960 मिलीग्राम की मात्रा। इसके अलावा बिक्री पर मौखिक प्रशासन के लिए निलंबन, 100 मिलीलीटर शीशियों में पैक किया जाता है। एक एंटीबायोटिक, स्ट्रेप्टोकोकी, स्टेफिलोकोसी, गोनोरिया के रोगजनकों, साल्मोनेला की मदद से, जो लोगों में पैदा करते हैं गंभीर रूपजहर।
4. स्ट्रेप्टोसाइड की मदद से घावों का इलाज किया जाता है, इसके लिए गोलियों को पीसकर पाउडर बना लेना चाहिए। पाउडर को नम रूप में और स्वतंत्र रूप से सूखे रूप में लगाया जाता है। बहुत कम ही, एलर्जी की प्रतिक्रिया हो सकती है।

सल्फ़ानिलमाइड ड्रग्स

सल्फोनामाइड्स (एसए) को कहा जाता है बड़ा समूहकीमोथेरपी औषधीय पदार्थसल्फ़ानिलिक (पैरा-एमिनोबेंज़ोसल्फ़ोनिक) एसिड की संरचना के आधार पर कार्रवाई का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम।

एसए के बारे में पहली रिपोर्ट, या सल्फ़ानिलिक एसिड डेरिवेटिव के बारे में, 1908 में जर्मनी में जर्मन वैज्ञानिक गेल्नो द्वारा बनाई गई थी। 1932 में, रसायनज्ञ मिशेल और क्लारर ने कपड़ों के लिए एक लाल रंग प्राप्त किया, जिसका जर्मन वैज्ञानिक डोमगक ने 1935 में एक रोगाणुरोधी एजेंट के रूप में परीक्षण किया और अच्छे परिणाम दिखाए। डोमगक ने इस दवा का नाम प्रान्तोसिल रखा है। इस प्रकार, 1935 में, SA की तैयारी का उपयोग शुरू हुआ। उसी वर्ष यूएसएसआर में, मैगिडसन और रूबत्सोव ने एक लाल स्ट्रेप्टोसाइड प्राप्त किया, जो कि प्रांटाज़िल का एक एनालॉग है। वर्तमान में, लगभग 10,000 विभिन्न सल्फोनामाइड्स को संश्लेषित किया गया है। प्रयोग में पशु चिकित्सालगभग चालीस के लिए आवेदन किया।

सभी सल्फोनामाइड्स सफेद या थोड़े पीले रंग के पाउडर होते हैं। उनमें से अधिकांश पानी में खराब घुलनशील हैं, तनु अम्ल और क्षार में बेहतर हैं। व्यक्तिगत एसए के सोडियम लवण अत्यधिक घुलनशील होते हैं और इन्हें मौखिक रूप से, अंतःशिरा (5-10% समाधान) और बहुत ही कम चमड़े के नीचे (1-1.5% समाधान) में इस्तेमाल किया जा सकता है। वे कई प्रकार के ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया, स्ट्रेप्टोकोकी, स्टेफिलोकोसी, मेनिंगोकोकी, एंटरिक-टाइफाइड बैक्टीरिया और बड़े वायरस की महत्वपूर्ण गतिविधि को दबाते हैं। सामान्य सांद्रता में, वे बैक्टीरियोस्टेटिक रूप से कार्य करते हैं, और उच्च सांद्रता में, वे जीवाणुनाशक कार्य करते हैं।

सल्फोनामाइड्स की बैक्टीरियोस्टेटिक क्रिया का तंत्र सल्फोनामाइड और पीएबीए के बीच प्रतिस्पर्धात्मक संबंध के कारण होता है, जो कुछ सूक्ष्मजीवों में संश्लेषण में भाग लेता है। फोलिक एसिडऔर डीएनए और आरएनए के आगे के गठन के साथ प्यूरीन और पाइरीमिडीन आधारों के संश्लेषण के लिए आवश्यक है, जो सूक्ष्मजीवों के विकास और प्रजनन को निर्धारित करते हैं। इस तरह की प्रतियोगिता ज्यामितीय विन्यास और सल्फानिलमाइड और पीएबीए के अणुओं के आकार की समानता के कारण संभव है।

रक्त में सल्फ़ानिलमाइड की उच्च सांद्रता (PABA की सांद्रता से कम से कम 300 गुना अधिक) पर, PABA के बजाय सूक्ष्मजीव एक सल्फ़ानिलमाइड तैयारी को आत्मसात कर लेता है, जो इसे प्रतिस्थापित नहीं कर सकता है। रोगाणुरोधी गतिविधि की अभिव्यक्ति के लिए, प्लाज्मा में मुक्त सल्फ़ानिलमाइड की एकाग्रता कम से कम 40 μg / ml होनी चाहिए।

अधिकांश एसए आसानी से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित हो जाते हैं और चिकित्सीय सांद्रता में रक्त, अंगों और ऊतकों में तेजी से जमा होते हैं, रक्त-मस्तिष्क में प्रवेश करते हैं और अपरा बाधा. व्यक्तिगत एसएएस (फ़थालाज़ोल, सल्गिन और फ़ैटज़ीन) खराब अवशोषित होते हैं और उच्च सांद्रता में लंबे समय तक आंत में रहते हैं। वे मुख्य रूप से मल के साथ उत्सर्जित होते हैं, इसलिए उनका उपयोग आमतौर पर जठरांत्र संबंधी मार्ग के रोगों के लिए किया जाता है। इस समूह की अधिकांश दवाएं गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होती हैं। विभिन्न विकृति के साथ (डिस्ट्रोफिक, भड़काऊ प्रक्रियाएं) और अम्लीय मूत्र में, SA एसिटिलेटेड यौगिक बनाता है, जिससे विकास हो सकता है यूरोलिथियासिस. इसे रोकने के लिए, एसए को बहुत सारे पानी के साथ प्रशासित करने की सिफारिश की जाती है। क्षारीय प्रतिक्रिया. SA को स्तन, पसीने, लार, ब्रोन्कियल और अन्य ग्रंथियों द्वारा स्रावित किया जा सकता है।

सल्फोनामाइड्स की चिकित्सीय एकाग्रता बनाने के लिए, पहली खुराक को दोगुना (सदमे) किया जाता है। उपचार का कोर्स 3-8 दिनों तक रहता है। लघु-अभिनय दवाएं दिन में 4-6 बार, मध्यम - 2 बार, लंबी अवधि और अतिरिक्त लंबी - प्रति दिन 1 बार निर्धारित की जाती हैं। छोटी खुराक के साथ उपचार, उपयोग की आवृत्ति के साथ गैर-अनुपालन और उपचार के दौरान सल्फोनामाइड-प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों का विकास होता है। एक सल्फोनामाइड के लिए प्राप्त प्रतिरोध अन्य दवाओं तक फैला हुआ है और आनुवंशिक रूप से विरासत में भी मिल सकता है।

सल्फोनामाइड्स कम विषैले यौगिक हैं। हालांकि, अत्यधिक खुराक में उनके लंबे समय तक उपयोग से प्रतिकूल प्रभाव का विकास हो सकता है: एलर्जी, डिस्बैक्टीरियोसिस, बेरीबेरी (समूह बी), क्रिस्टलुरिया, रक्त की रूपात्मक और जैव रासायनिक संरचना का उल्लंघन।

SA का उपयोग श्वसन पथ के संक्रामक रोगों के लिए किया जाता है, जठरांत्र संबंधी रोग विभिन्न एटियलजि, प्रसूति और स्त्री रोग संबंधी अभ्यास, सर्जरी, आदि में। सभी एसए को उनकी कार्रवाई के अनुसार कई समूहों में बांटा गया है। पहला समूह - सामान्य (रिसोरप्टिव) कार्रवाई का सीए। वे जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं। कार्रवाई की अवधि के अनुसार, इन दवाओं को कई समूहों में विभाजित किया जा सकता है: एसए के साथ लघु अवधिक्रियाएं (6-8 घंटे) - स्ट्रेप्टोसाइड, नॉरसल्फाज़ोल, एटाज़ोल, सल्फासिल, सल्फाडीमेज़िन; एसए कार्रवाई की औसत अवधि (12 घंटे) के साथ - सल्फाज़िन; लंबे समय तक और अतिरिक्त-लंबी कार्रवाई (24 घंटे या अधिक) के साथ एसए - सल्फाडीमेथोक्सिन, सल्फामोनोमेथोक्सिन, सल्फापाइरिडाज़िन, सल्फ़ेलीन। दूसरा समूह - आंतों की क्रिया का सीए। आंत से खराब अवशोषित (सल्गिन, ftalazol, ftazin, disulformin)। तीसरा समूह - बाहरी उपयोग के लिए एसए - सल्फासिल और सोडियम सल्फासिल।

स्ट्रेप्टोसाइड (सफेद स्ट्रेप्टोसाइड, प्रोटोसिल, एम्बीसाइड, आदि) - स्ट्रेप्टोसिडम।

सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, बेस्वाद, पानी में खराब घुलनशील (1: 170), उबलते पानी में ठीक, शराब में मुश्किल (1:35), कास्टिक क्षार समाधान में घुलनशील। भंडारण के दौरान समाधान स्थिर होते हैं।

रिलीज़ फ़ॉर्म। पाउडर; 0.3 और 0.5 ग्राम की गोलियां; 10% मलहम और 5% लिनिमेंट।

घुलनशील स्ट्रेप्टोसाइड - स्ट्रेप्टोसिडम घुलनशील।

सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, पानी में अत्यधिक घुलनशील।

रिलीज़ फ़ॉर्म। पाउडर; 30 ग्राम के ट्यूबों में 5% लिनिमेंट।

भंडारण। "बी" सूची में। शेल्फ जीवन 10 साल।

गतिविधि। कोकल रूपों पर बैक्टीरियोस्टेटिक (स्टेफिलोकोसी को छोड़कर), एस्चेरिचिया कोलाई, गैस गैंग्रीन का प्रेरक एजेंट, आदि।

मौखिक प्रशासन के बाद, स्ट्रेप्टोसिड श्लेष्म झिल्ली द्वारा अच्छी तरह से अवशोषित होता है। रक्त में अधिकतम सांद्रता, विभिन्न निकायऔर ऊतक 1-2 घंटे के बाद प्रकट होते हैं और 4-6 घंटे तक रहते हैं। दवा आसानी से सभी बाधाओं को पार करती है, प्रोटीन को 20% तक बांधती है। एसिटिलीकरण प्रक्रिया मूत्र में 25-60% पर होती है।

आवेदन पत्र। स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलिटिस, टॉन्सिलर फोड़े, ब्रोन्कोपमोनिया, सेप्सिस, मायटा, सिस्टिटिस, पाइलाइटिस, एंटरोकोलाइटिस, घाव, अल्सर, जलन और अन्य रोग प्रक्रियाओं के साथ। खुराक में 5-7 दिनों के लिए दिन में 4-6 बार एंटरली असाइन करें (जी प्रति जानवर): घोड़े और मवेशी - 5-10; छोटे मवेशी और सूअर - 0.5-2; कुत्ते -0.5-2। 10% समाधान के रूप में घुलनशील अंतःशिरा स्ट्रेप्टोसाइड: घोड़े और मवेशी -3-6; छोटे मवेशी - 1-2; कुत्ते - 0.3-0.5; घुलनशील स्ट्रेप्टोसाइड का 5% समाधान चमड़े के नीचे या इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जा सकता है। मास्टिटिस के साथ, प्रभावित दूध की टंकी में 3-5% घोल इंजेक्ट किया जाता है, दिन में 2-3 बार 25-40 मिली। बाह्य रूप से, दवा का उपयोग घावों, पायोडर्मा, जलन, पाउडर के रूप में, 10% मलहम और 5% लिनिमेंट के इलाज के लिए किया जाता है। यांत्रिक सफाई के बाद तैयारी सतह पर लागू होती है। स्ट्रेप्टोसाइड का उपयोग सामान्य एसिडोसिस, हेपेटाइटिस, हेमोलिटिक एनीमिया, एग्रोनुलोसाइटोसिस, नेफ्रैटिस और नेफ्रोसिस में contraindicated है।

नॉरसल्फाज़ोल (एमिडोथियाज़ोल, पॉलीसेप्टिल, सल्फाटाज़ोल) - नॉरसल्फासोलम।

सफेद या सफेद, थोड़े पीले रंग के, गंधहीन क्रिस्टलीय पाउडर के साथ। पानी में बहुत कम घुलनशील, अल्कोहल में थोड़ा, पतला खनिज एसिड में घुलनशील और कास्टिक और कार्बोनिक क्षार के समाधान।

रिलीज़ फ़ॉर्म। पाउडर, 0.25-0.5 ग्राम की गोलियां।

नोर्सल्फाज़ोल सोडियम (घुलनशील नॉरसल्फाज़ोल) - नोर्सल्फाज़ोलम नाट्रियम।

सफेद पाउडर पानी में अच्छी तरह से घुलनशील (1:2)।

भंडारण। "बी" सूची में। प्रकाश से सुरक्षित सूखी जगह में। शेल्फ जीवन: अघुलनशील - 5 वर्ष; घुलनशील - 3 साल।

गतिविधि। की ओर अत्यधिक सक्रिय हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकस, न्यूमोकोकी, गोनोकोकी, स्टेफिलोकोसी, एस्चेरिचिया कोलाई, पाश्चरेला और साल्मोनेला भी संवेदनशील हैं। एंटरल एडमिनिस्ट्रेशन के बाद, रक्त में चिकित्सीय एकाग्रता 3-6 घंटे के बाद पहुंच जाती है और 6-12 घंटे तक बनी रहती है, 60-70% रक्त प्रोटीन को बांधती है।

आवेदन पत्र। ब्रोन्कोपमोनिया, फुफ्फुस, स्ट्रेप्टोकोकल सेप्सिस, एंडोमेट्रैटिस, मास्टिटिस, गैस्ट्रोएंटेराइटिस, नेक्रोबैक्टीरियोसिस, डिप्लोकोकल सेप्टिसीमिया, पोल्ट्री पेस्टुरेलोसिस, कोक्सीडायोसिस के साथ। खुराक में प्रवेश करें (जी प्रति जानवर): घोड़े और मवेशी - 10-25; छोटे मवेशी और सूअर -2-5; मुर्गियां - 0.5। ब्रोन्कोपमोनिया के मामले में, बछड़ों को शरीर के वजन के 0.05 ग्राम/किलोग्राम की दर से इंट्राट्रेचली 8-10% घोल का इंजेक्शन लगाया जाता है। पोल्ट्री पेस्टुरेलोसिस में, नॉरसल्फाज़ोल को 20% तेल निलंबन के रूप में इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है या जलीय घोल 1 मिली प्रति 1 किलो वजन की दर से। नॉरसल्फाज़ोल सोडियम को खुराक में 5-10% समाधान (जी प्रति जानवर) के रूप में अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है: घोड़े और मवेशी - 6-10; भेड़ - 1-2; कुत्ते - 0.5-1 ग्राम।

एटाज़ोल (ग्लोब्यूसिड, सेटाडिल, आदि) - एथेज़ोलम।

थोड़े पीले रंग के पाउडर के साथ सफेद या सफेद। पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील, शराब में मुश्किल से घुलनशील, क्षार के घोल में आसानी से।

रिलीज़ फ़ॉर्म। पाउडर, 0.25 और 0.5 ग्राम की गोलियां।

एटाज़ोल सोडियम (घुलनशील एटाज़ोल) - एथेज़ोलम नैट्रियम।

सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, पानी में आसानी से घुलनशील।

रिलीज़ फ़ॉर्म। पाउडर, समाधान 10% और 20% 5 और 10 मिलीलीटर के ampoules में।

भंडारण। "बी" सूची में। एक अच्छी तरह से बंद कंटेनर में पाउडर, प्रकाश से सुरक्षित। एटाज़ोल का शेल्फ जीवन 3 वर्ष है, एटाज़ोल सोडियम 5 वर्ष है।

गतिविधि। स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी, मेनिंगोकोकी, एस्चेरिचिया और पेचिश कोलाई, गर्भाशय अवायवीय के खिलाफ रोगाणुरोधी। मवेशियों के रक्त में चिकित्सीय एकाग्रता 5-8 घंटे के बाद, कुत्तों में 2-3 घंटे के बाद बनाई जाती है और 10 घंटे तक बनी रहती है।

आवेदन पत्र। ब्रोन्कोपमोनिया, निमोनिया, अपच, पेचिश, पाइलिटिस, सिस्टिटिस, प्रसवोत्तर सेप्सिस, एंडोमेट्रैटिस, चिकन पुलोरोसिस, पेस्टुरेलोसिस, स्वाइन एरिज़िपेलस, घाव संक्रमण, आदि के साथ। आंतरिक रूप से असाइन करें (जी प्रति जानवर): घोड़े - 10-25; मवेशी - 15-25; छोटे मवेशी -2-3; सूअर -2-5; कुत्ते - 0.3-0.5; खरगोश -1-1.5; पोल्ट्री - 0.5 ग्राम दिन में 3-4 बार। एटाज़ोल सोडियम को अंतःशिरा (10-20% घोल) (शायद ही कभी इंट्रामस्क्युलर रूप से) खुराक में (जी प्रति जानवर) प्रशासित किया जाता है: घोड़े और मवेशी - 5-10; छोटे मवेशी -1-2; सूअर -2-3; कुत्ते - 0.1-0.3 - 2 दिन में 3 बार। बाहरी रूप से पाउडर या 5% मलहम लगाएं।

सल्फाडाइमेसिन (डाइमेट्राज़िल, सल्फामेज़टिल, सुपरसेप्टिल) - सल्फ़ैडाइम्सिनम।

सफेद या थोड़ा पीला क्रिस्टलीय पाउडर। पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील, एसिड और क्षार के समाधान में आसानी से घुलनशील। रिलीज़ फ़ॉर्म। पाउडर, 0.25-0.5 ग्राम की गोलियां।

भंडारण। "बी" सूची में। एक अच्छी तरह से बंद कंटेनर में, प्रकाश से सुरक्षित। शेल्फ जीवन 10 साल।

गतिविधि। व्यापक रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम। दवा न्यूमोकोकी, स्टेफिलोकोसी के प्रति संवेदनशील है, कोलाई, साल्मोनेला, पेस्टुरेला। आंत्र प्रशासन के बाद, रक्त में दवा की अधिकतम एकाग्रता 6-8 घंटों के बाद बनाई जाती है, 75% रक्त प्रोटीन से बांधता है और इसमें बड़ी मात्रा में जमा होता है।

आवेदन पत्र। निमोनिया, ब्रोन्कोपमोनिया, टॉन्सिलिटिस, ग्रसनीशोथ, सेप्सिस, एंडोमेट्रैटिस, मास्टिटिस, अपच, गैस्ट्रोएंटेराइटिस, साल्मोनेलोसिस, पेस्टुरेलोसिस, श्वसन मायकोप्लास्मोसिस, मूत्र पथ के संक्रमण आदि के साथ। खुराक में दिन में 2 बार (जी प्रति जानवर): घोड़े और मवेशी - 15-20; छोटे मवेशी -2-3; सूअर -1-2; मुर्गियां -0.3-0.5। पेस्टुरेलोसिस के साथ, पक्षियों को 4 दिनों के लिए दिन में 1-3 बार शरीर के वजन के 0.05 ग्राम प्रति 1 किलोग्राम की दर से मिश्रित चारा खिलाया जाता है।

सल्फापाइरिडाज़िन (क्विंटोसेप्टाइल, माइक्रोसिड, डेपोवरमिल) -सल्फापाइरिडासिनम।

थोड़े पीले रंग के क्रिस्टलीय पाउडर के साथ सफेद, गंधहीन, कड़वा स्वाद। पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील, अल्कोहल में थोड़ा घुलनशील, पतला एसिड और क्षार में आसानी से घुलनशील।

सल्फापाइरिडाज़िन सोडियम - सल्फ़ापाइरिडासिनम नैट्रियम।

रिलीज़ फ़ॉर्म। पाउडर, 7% पॉलीविनाइल अल्कोहल में 10% घोल, 10 और 100 मिली।

भंडारण। "बी" सूची में। प्रकाश से सुरक्षित सूखी जगह में। शेल्फ जीवन - 2 वर्ष।

गतिविधि। अधिकांश कोकल सूक्ष्मजीवों, एस्चेरिचिया कोलाई और पेचिश, टोक्सोप्लाज्मा, कोक्सीडिया, आदि के खिलाफ बैक्टीरियोस्टेटिक तेजी से अवशोषित। रक्त में चिकित्सीय एकाग्रता आवेदन के 1 घंटे बाद बनाई जाती है और इसे एक दिन तक बनाए रखा जाता है।

आवेदन पत्र। निमोनिया, ब्रोंकाइटिस, ग्रसनीशोथ, माइकोप्लाज्मोसिस, एंटरोकोलाइटिस, पेचिश, साल्मोनेलोसिस, कोलीबैसिलोसिस, एंडोमेट्रैटिस, मास्टिटिस, मूत्र पथ के संक्रमण के साथ सर्जिकल पैथोलॉजी. खुराक (मिलीग्राम/किलोग्राम पशु वजन) में आंतरिक रूप से असाइन करें: मवेशी - 50-75; पिगलेट - 75-100; कुत्ते -25-30; खरगोश -250-500; मुर्गियां - दिन में एक बार 100-120। आइसोटोनिक NaCl समाधान या 2-5% पॉलीविनाइल अल्कोहल समाधान में 5-10% समाधान के रूप में सल्फापाइरिडाज़िन सोडियम का उपयोग अंतःशिरा (कम अक्सर इंट्रामस्क्युलर रूप से) किया जाता है। अंतःशिरा खुराक (मिलीग्राम/किलोग्राम पशु वजन): मवेशी -25-30; छोटे मवेशी - दिन में एक बार 50-75।

सल्फाडीमेथोक्सिन (डिपोसुल, मैड्रोक्सिन, मैड्रिबोन) - सल्फाडीमेटोक्सिनम।

सफेद या मलाईदार सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, गंधहीन। पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील, शराब में बहुत कम। चलो एसिड और क्षार के समाधान में अच्छी तरह से घुल जाते हैं।

रिलीज़ फ़ॉर्म। पाउडर, 0.2 और 0.5 ग्राम की गोलियां।

भंडारण। "बी" सूची में। प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर। शेल्फ जीवन 4 साल।

गतिविधि। ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ रोगाणुरोधी गतिविधि की एक विस्तृत श्रृंखला, विशेष रूप से मेनिंगो-, स्ट्रेप्टो- और स्टेफिलोकोकी, एस्चेरिचिया कोलाई, शिगेला, पेचिश रोगजनकों। धीरे-धीरे अवशोषित। रक्त में चिकित्सीय एकाग्रता बनाई जाती है: मवेशियों में 8-12 घंटे के बाद; भेड़ - 5-6 घंटे; कुत्ते - 2-5 और 2448 घंटे रखे। लगभग बाधाओं में प्रवेश नहीं करता है।

Sulfamonometoxin (diameton, dufadin, आदि) - Sulfamonometoxinum।

मलाईदार सफेद क्रिस्टलीय पाउडर। पानी, शराब में बहुत थोड़ा घुलनशील, अच्छी तरह से - एसिड और क्षार के घोल में। रिलीज़ फ़ॉर्म। पाउडर, 0.5 की गोलियां।

भंडारण। "बी" सूची में। प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर। शेल्फ जीवन - 2 वर्ष।

गतिविधि। कार्रवाई का स्पेक्ट्रम सल्फापीरिडाज़िन के समान है। अच्छी तरह से अवशोषित। रक्त और ऊतकों में चिकित्सीय एकाग्रता 4-6 घंटे के बाद बनती है और 24-48 घंटे तक रहती है। रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से प्रवेश करता है।

आवेदन पत्र। सल्फापाइरिडाज़िन के समान।

सल्फ़लेन (केल्फ़िसिन, डैलिसेप, पॉलीसाइडल, आदि) - सल्फ़लेनम।

सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, पानी में लगभग अघुलनशील और एसिड और क्षार समाधान में आसानी से घुलनशील।

रिलीज़ फ़ॉर्म। 0.2 और 0.5 ग्राम की गोलियां; सल्फालीन-मेटेमोग्लोबिन का घुलनशील रूप - 2 और 5 मिलीलीटर के ampoules में 10% समाधान।

भंडारण। "बी" सूची में। शेल्फ जीवन - 5 वर्ष।

गतिविधि। अन्य सल्फोनामाइड्स के करीब रोगाणुरोधी कार्रवाई द्वारा। कार्रवाई के सुपरलॉन्ग टर्म में मुश्किल। रक्त में दवा की चिकित्सीय एकाग्रता 4-6 घंटे के बाद बनाई जाती है और 3-5 दिनों के लिए 60% तक बनाए रखा जाता है, यह शरीर से 9 दिनों के लिए उत्सर्जित होता है।

आवेदन पत्र। ब्रोन्कोपमोनिया, कोलीबैसिलोसिस, साल्मोनेलोसिस, पेस्टुरेलोसिस, टोक्सोप्लाज्मोसिस, श्वसन माइकोप्लास्मोसिस, मास्टिटिस, एंडोमेट्रैटिस, आदि के साथ, क्रोनिक पैथोलॉजी के लिए हर 5-7 दिनों में एक बार और खुराक में तीव्र (मिलीग्राम / किग्रा पशु वजन) के लिए दिन में एक बार असाइन करें: बछड़े - डेयरीमैन - 20-25; चूसने वाले पिगलेट - 40-50; मुर्गियां -100-150।

सल्फासिल सोडियम (एल्ब्यूसिड, सोबिज़ोन, ऑप्थाल्मिड) - सल्फासिलम नैट्रियम।

सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, गंधहीन। यह पानी में अच्छी तरह से घुल जाता है, शराब में खराब।

रिलीज़ फ़ॉर्म। पाउडर; 5 मिलीलीटर ampoules में 30% समाधान; 5 और 10 मिलीलीटर की शीशियों में 30% समाधान; 1.5 मिली ड्रॉपर ट्यूब में 20% घोल; मिथाइलसेलुलोज के साथ 10% घोल और 10 ग्राम ट्यूब में 30% मरहम।

गतिविधि। स्टेफिलोकोकल, स्ट्रेप्टोकोकल, न्यूमोकोकल, कोलीबैसिलरी और साल्मोनेला संक्रमण के लिए रोगाणुरोधी। यह तेजी से अवशोषित होता है, रक्त में अधिकतम एकाग्रता 25 घंटे तक बनी रहती है।

आवेदन पत्र। टॉन्सिलिटिस, ग्रसनीशोथ, ब्रोन्कोपमोनिया, प्रसवोत्तर सेप्सिस के साथ, स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण, एस्चेरिचियोसिस, साल्मोनेलोसिस, अपच, एंटरोकोलाइटिस, आदि। खुराक में दिन में 1-2 बार (जी प्रति जानवर): घोड़े और मवेशी -3-10; छोटे मवेशी और सूअर -1-2; कुत्ते - 0.3-0.5। बाह्य रूप से नेत्रश्लेष्मलाशोथ के उपचार के लिए, 10, 20 और 30% समाधान या मलहम के रूप में ब्लेफेराइटिस।

मैफेनिड - मेफेनिडम।

बाहरी उपयोग के लिए सल्फ़ानिलमाइड दवा।

रिलीज़ फ़ॉर्म। 50 ग्राम और 2 किलो के नारंगी कांच के जार में 10% मरहम।

कार्रवाई और आवेदन। कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम। बाहरी रूप से संक्रमित घाव, जलन, घाव आदि के उपचार के लिए।

Phtalazol (talidin, talisulfazol, talazol, आदि) - Phtalazolum।

थोड़े पीले रंग के पाउडर के साथ सफेद। पानी और शराब में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील, सोडियम कार्बोनेट समाधान में घुलनशील।

रिलीज़ फ़ॉर्म। पाउडर, 0.5 ग्राम की गोलियां।

भंडारण। "बी" सूची में। शेल्फ जीवन -10 वर्ष।

गतिविधि। रोगजनक सूक्ष्मजीवों और कुछ ग्राम-नकारात्मक लोगों के आंतों के समूह के खिलाफ रोगाणुरोधी। जठरांत्र संबंधी मार्ग से बहुत कम अवशोषित होता है और लुमेन में बनाता है उच्च सांद्रतादवा।

आवेदन पत्र। रोकथाम के लिए पेचिश, साल्मोनेलोसिस, गैस्ट्रोएंटेरोकोलाइटिस के साथ पश्चात की जटिलताओं. खुराक में आंतरिक रूप से असाइन करें (जी प्रति जानवर): घोड़े - 10-15; केआरएस -10-20; सूअर - 2-5; कुत्ते - 0.5-1; मुर्गियां -0.1-0.2 दिन में दो - चार बार।

Sulgin (guanicil, guamide, guasept, आदि) - Sulginum।

सफेद महीन क्रिस्टलीय पाउडर। चलो बहुत कम पानी और क्षार के घोल में घुलते हैं, यह थोड़ा है - शराब में।

रिलीज़ फ़ॉर्म। पाउडर, गोलियां।

भंडारण। "बी" सूची में। एक अच्छी तरह से सील कंटेनर में। शेल्फ जीवन - 5 वर्ष।

गतिविधि। Ftalazol की तरह, साल्मोनेला इसके प्रति कमजोर रूप से संवेदनशील होते हैं।

आवेदन पत्र। अपच के साथ, पश्चात की जटिलताओं की रोकथाम के लिए गैस्ट्रोएंटेरोकोलाइटिस। खुराक में प्रवेश करें (जी प्रति जानवर): घोड़े -19-20; मवेशी - 15-25; सूअर - 1-5; बछड़े-दूधवाले - 2-3; चूसने वाले पिगलेट - 0.3-0.5; मुर्गियां - 0.2-0.3 दिन में दो बार।

Phtazinum - Phtazinum।

सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, गंधहीन। पानी और शराब में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील। क्षार समाधान में आसानी से घुलनशील। रिलीज़ फ़ॉर्म। पाउडर, 0.5 ग्राम की गोलियां।

भंडारण। "बी" सूची में। प्रकाश से सुरक्षित सूखी जगह में। शेल्फ जीवन - 2 वर्ष।

गतिविधि। रोगाणुरोधी गतिविधि का स्पेक्ट्रम सल्फापाइरिडाज़िन के समान है। आंत में, यह धीरे-धीरे सल्फापाइरिडाज़िन में विघटित हो जाता है, जो अवशोषित हो जाता है, इसलिए दवा आंतों के लुमेन में कार्य करती है और पुनरुत्पादक होती है।

आवेदन पत्र। पेचिश, अपच, एंटरोकोलाइटिस, कोक्सीडायोसिस आदि के साथ। खुराक (मिलीग्राम / किग्रा पशु वजन) में आंतरिक रूप से असाइन करें: केआरएस-10-15; बछड़े, भेड़ के बच्चे -15-20; सूअर - 8-12; पिगलेट - 12-16; मुर्गियां -30-50 दिन में दो बार।

सालाज़ोपाइरिडाज़िन - सालाज़ोपाइरिडासिनम।

महीन क्रिस्टलीय पाउडर, नारंगी रंग. पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील, शराब में थोड़ा घुलनशील। इसमें सल्फापाइरिडाज़िन और सैलिसिलिक एसिड होता है।

रिलीज़ फ़ॉर्म। पाउडर, 0.5 की गोलियां; 250 मिलीलीटर की शीशियों में 5% निलंबन; 0.5 ग्राम की मोमबत्तियाँ।

भंडारण। "बी" सूची में। ठंडी, अंधेरी जगह में। शेल्फ जीवन - 5 वर्ष।

गतिविधि। रोगाणुरोधी, विरोधी भड़काऊ। आंत में, सल्फापीरिडाज़िन की रिहाई के साथ दवा टूट जाती है, जो अवशोषित हो जाती है और 12 घंटे के लिए चिकित्सीय एकाग्रता बनाए रखती है। इसके अलावा, 5-एमिनोसैलिसिलिक एसिड जारी किया जाता है, जिसमें एक विरोधी भड़काऊ प्रभाव होता है।

आवेदन पत्र। संकेत सल्फापाइरिडाज़िन के समान हैं, लेकिन अधिक बार आंतों के विकृति विज्ञान में उपयोग किया जाता है। 25-50 मिलीग्राम / किग्रा वजन, मुर्गियों - 60-90 मिलीग्राम / किग्रा वजन की खुराक पर दिन में 2 बार युवा जानवरों (बछड़ों, पिगलेट, भेड़ के बच्चे) को आंतरिक रूप से असाइन करें।

सालाज़ोडिमेथोक्सिन - सालाज़ोडिमेटोक्सिनम।

संतरे का चूर्ण। बिना गंध, पानी और शराब में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील।

रिलीज़ फ़ॉर्म। "बी" सूची में। शेल्फ जीवन - 2 वर्ष।

कार्रवाई और आवेदन। सालाज़ोपाइरिडाज़िन के समान।

ट्राइमेथोप्रिम के साथ संयुक्त तैयारी

सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, पानी और शराब में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील। दो सक्रिय सिद्धांतों वाली संयुक्त तैयारी: सल्फामेथोक्साज़ोल और ट्राइमेथोप्रिम।

रिलीज़ फ़ॉर्म। 400 मिलीग्राम सल्फामेथोक्साज़ोल और 80 मिलीग्राम ट्राइमेथोप्रिम युक्त गोलियां; गोलियां, क्रमशः 100 और 20 मिलीग्राम प्रत्येक।

भंडारण। "बी" सूची में। प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर।

गतिविधि। ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव सूक्ष्मजीवों के खिलाफ जीवाणुनाशक, जिसमें सल्फ़ानिलमाइड की तैयारी के लिए प्रतिरोधी बैक्टीरिया शामिल हैं। जीवाणुनाशक प्रभाव बैक्टीरिया के चयापचय पर दोहरे अवरोधन प्रभाव से जुड़ा होता है: सल्फामेथोक्साज़ोल डिहाइड्रोफोलिक एसिड के संश्लेषण को बाधित करता है, और ट्राइमेथोप्रिम चयापचय के अगले चरण को अवरुद्ध करता है - सूक्ष्मजीवों के लिए आवश्यक टेट्राहाइड्रोफोलिक एसिड के लिए डिहाइड्रोफोलिक एसिड की बहाली। यह डीएनए और आरएनए के पाइरीडीन और प्यूरीन बेस के संश्लेषण को बाधित करता है। एंटरल प्रशासन के बाद, दवा तेजी से अवशोषित हो जाती है और 1-3 घंटों के बाद एक चिकित्सीय एकाग्रता बनाता है जो रक्त और ऊतकों में लगभग 7 घंटे तक बरकरार रहता है।

आवेदन पत्र। श्वसन पथ की विकृति के साथ (ब्रोंकाइटिस, ब्रोन्कोपमोनिया, निमोनिया), मूत्र प्रणाली(मूत्रमार्गशोथ, सिस्टिटिस, पाइलिटिस, पायलोनेफ्राइटिस, आदि), जठरांत्र संबंधी मार्ग, सर्जरी में, आदि। युवा जानवरों के लिए अधिक बार प्रवेश करें: बछड़े, सूअर, भेड़ के बच्चे, साथ ही मांसाहारी, 50 मिलीग्राम प्रति 1 किलो की दर से शरीर का वजन दिन में 3 बार।

ट्राइमेराज़िन - ट्राइमेराज़िनम।

सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, पानी और शराब में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील। इसकी संरचना में सल्फामरेज़िन - 0.1 और ट्राइमेथोप्रिम - 0.02 शामिल हैं। रिलीज़ फ़ॉर्म। 300 और 100 ग्राम के बैग में पाउडर; गोलियाँ। भंडारण। "बी" सूची में। प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर। गतिविधि। रोगाणुरोधी कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम।

आवेदन पत्र। श्वसन, मूत्र, पाचन और अन्य प्रणालियों के विभिन्न विकृति वाले युवा जानवरों के साथ-साथ वयस्क सूअरों के उपचार के लिए। प्रति 20 किलो भोजन में 2.5 ग्राम दवा की दर से भोजन (पाउडर) के साथ आंतरिक रूप से असाइन करें; 1 किलो प्रति 1 किलो फ़ीड के साथ पोल्ट्री, 1 टैबलेट प्रति 15 किलो की दर से गोलियां - प्रति दिन 1 बार।

पशु चिकित्सा के अभ्यास में, ट्राइमेथोप्रिम के साथ अन्य संयुक्त सल्फोनामाइड्स का भी उपयोग किया जाता है: ट्राइमेटोसुल, ट्राइब्रिसन, सह-सल्फाज़िन, डिट्रिवेट-480, सल्फ़ेटोन, को-सुमिक्स-प्लस, ट्राइसुलमिक्स, आदि।

सल्फ़ानिलमाइड की तैयारी- रोगाणुरोधी एजेंट जो सल्फानिलिक एसिड के डेरिवेटिव हैं।

एंटीबायोटिक दवाओं और उनके सर्वव्यापी वितरण के आगमन के साथ, सल्फोनामाइड्स, जो पहले मुख्य रोगाणुरोधी दवाएं थीं, एंटीबायोटिक दवाओं की अधिक प्रभावशीलता के कारण बहुत कम बार उपयोग की जाने लगीं, उनके अधिक विकल्पऔर बेहतर रोगी सहनशीलता। हालांकि, अगर एंटीबायोटिक दवाओं के उपयोग के लिए मतभेद हैं, तो सल्फा दवाओं का उपयोग किया जाता है।

सल्फा दवाओं की खुराक काफी हद तक शरीर से उनके उत्सर्जन की दर से निर्धारित होती है।

एकल खुराक के बाद रक्त में चिकित्सीय एकाग्रता बनाए रखने की अवधि के अनुसार, सल्फोनामाइड्स को 4 समूहों में विभाजित किया जाता है: अल्पकालिक क्रिया (, आदि), क्रिया मध्यम अवधि(और अन्य), लंबे समय से अभिनय (, और अन्य) और सुपर-लॉन्ग-एक्टिंग (और अन्य)।

उपयोग के लिए मतभेद

सल्फोनामाइड्स, गुर्दे और यकृत रोगों, हेमटोपोइएटिक प्रणाली के रोगों के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता।

दुष्प्रभाव

सबसे अधिक बार दुष्प्रभावसल्फ़ानिलमाइड दवाओं की नियुक्ति से उत्पन्न होने वाले हैं: सामान्य कमजोरी, सिरदर्द, मतली, उल्टी, बुखार, सायनोसिस की भावना। कभी-कभी बिगड़ा हुआ यकृत, एग्रानुलोसाइटोसिस और हेमोलिटिक एनीमिया होता है। सल्फोनामाइड्स के मूत्र पथ के क्रिस्टल के रुकावट के कारण गुर्दे की शिथिलता (औरिया तक)।

सल्फोनामाइड्स के उपचार में जटिलताएं रक्तस्रावी वास्कुलिटिस, व्यापक और निश्चित स्कार्लेटिनफॉर्म और खसरा जैसे एरिथेमा, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम और लिएल सिंड्रोम द्वारा भी प्रकट हो सकती हैं। त्वचा के खुले क्षेत्रों पर, शरीर की प्रकाश संवेदनशीलता के कारण चकत्ते हो सकते हैं।

विशेष निर्देश

यदि रोगी को एक साथ प्रशासित किया जाए तो सल्फ़ानिलमाइड की तैयारी की प्रभावशीलता कम हो जाती है दवाईएक पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड अवशेष (उदाहरण के लिए,) युक्त।

सल्फा दवाओं के साथ उपचार के दौरान बिगड़ा गुर्दे समारोह को रोकने के लिए (सल्फोनामाइड क्रिस्टल का जमाव) मूत्र पथ) उपचार की अवधि के लिए प्रचुर मात्रा में क्षारीय पेय निर्धारित करना अनिवार्य है, साथ ही प्रति सप्ताह कम से कम 1 बार मूत्र और रक्त की नैदानिक ​​​​परीक्षा भी आवश्यक है।

गुण

एक्शन स्पेक्ट्रम

सल्फ़ानिलमाइड की तैयारी का कई ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया, विशेष रूप से मेनिंगोकोकी पर एक जीवाणुरोधी प्रभाव पड़ता है।

पर समय से पहले समाप्तिसल्फ़ानिलमाइड दवाओं के साथ उपचार या उन्हें छोटी, उप-चिकित्सीय खुराक में निर्धारित करने से, सूक्ष्मजीव उनके अनुकूल हो सकते हैं और सल्फ़ानिलमाइड-प्रतिरोधी (सल्फ़ानिलमाइड-प्रतिरोधी) उपभेदों का निर्माण कर सकते हैं।

फार्माकोडायनामिक्स

सल्फोनामाइड्स का जीवाणुरोधी प्रभाव (PABA) के साथ उनकी संरचना की समानता के कारण होता है, जिसके परिणामस्वरूप सल्फोनामाइड की तैयारी इसके साथ प्रतिस्पर्धा करती है, सूक्ष्मजीवों की चयापचय प्रक्रियाओं को अवरुद्ध करती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

सल्फोनामाइड्स मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं, और खराब घुलनशील दवाएं - जठरांत्र संबंधी मार्ग के माध्यम से। कुछ सल्फा दवाएं रक्त प्रोटीन से बंधी होती हैं और उनका उत्सर्जन धीमा हो जाता है, जो उन्हें लंबे समय तक रक्त में अपनी चिकित्सीय एकाग्रता बनाए रखने की अनुमति देता है।

करगंडा राज्य चिकित्सा विश्वविद्यालय

सामान्य औषध विज्ञान विभाग

विषय: सल्फ़ानिलमाइड की तैयारी।

पूर्ण: कला। जीआर.2085 सवित्स्काया टी।

द्वारा जाँच की गई: प्रशिक्षक निकोलेवा टी.एल.

करगंडा 2013

1 परिचय

2. सल्फा दवाएं (फार्माकोडायनामिक्स, फार्माकोकाइनेटिक्स, contraindications और उपयोग के लिए संकेत, वर्गीकरण)

3. सल्फ़ानिलमाइड की तैयारी। नाम। रिलीज के रूप, औसत चिकित्सीय खुराक, आवेदन के तरीके।

4.

5. सल्फ़ानिलमाइड की तैयारी के डेरिवेटिव।

6. प्रयुक्त साहित्य।

सल्फ़ानिलमाइड की तैयारी सिंथेटिक कीमोथेराप्यूटिक एजेंट हैं, जो सल्फ़ानिलिक एसिड के डेरिवेटिव हैं, जो सक्षम हैं काफी हद तकग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया, क्लैमाइडिया, कुछ प्रोटोजोआ और रोगजनक कवक के विकास को रोकना। पहला सल्फ़ानिलमाइड 1908 में यूनिवर्सिटी ऑफ़ विएना पी. जेल के फार्मास्युटिकल फैकल्टी के स्नातक द्वारा संश्लेषित किया गया था। हालांकि, नए रासायनिक यौगिक के औषधीय गुणों की जांच नहीं की गई है। 1932 में, Farbenindustry कंपनी के जर्मन रसायनज्ञों ने एक लाल डाई को संश्लेषित किया, जिसके रोगाणुरोधी गुणों का अध्ययन G. Domagk द्वारा किया गया था। उन्होंने दिखाया कि हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकस से संक्रमित चूहों में लाल डाई का एक स्पष्ट रोगाणुरोधी प्रभाव था। Proptosil (लाल डाई को दिया गया नाम) ने चूहों की मृत्यु को रोका जिन्हें हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकस की 1000 गुना खुराक के साथ इंजेक्ट किया गया था। नैदानिक ​​​​टिप्पणियों द्वारा प्रायोगिक अध्ययनों की पुष्टि की जानी थी। जी. डोमगक के परिवार में एक नाटकीय घटना ने इन टिप्पणियों को गति दी। उनकी बेटी ने उस समय खराब रोग का निदान के साथ सेप्टीसीमिया का एक गंभीर रूप विकसित किया। मिस्टर डोमगक को उसे प्रॉप्टोसिल देने के लिए मजबूर किया गया था, हालांकि इस पदार्थ का अभी तक इलाज के लिए उपयोग नहीं किया गया था। बेटी को निश्चित मौत से बचा लिया गया था। G. Domagk जर्मनी के विभिन्न क्लीनिकों में प्रोटोसिल का परीक्षण करने के लिए सहमत हुए। हर जगह से वैज्ञानिक को सकारात्मक समीक्षा मिली। पारंपरिक डाई एक प्रभावी रोगाणुरोधी एजेंट साबित हुई। प्रयोगात्मक, नैदानिक ​​अध्ययनों को सारांशित करते हुए, जी. डोमगक ने 1935 में "ड्यूश मेडिसिनिश वोकेंसच्रिफ्ट" पत्रिका में प्रकाशित एक लेख "जीवाणु संक्रमण के कीमोथेरेपी में योगदान" प्रकाशित किया। प्रोटोसिल के औषधीय गुणों की खोज के लिए जी. डोमगक को 1938 में नोबेल पुरस्कार मिला। हालाँकि, Prontosil को Farbenindustri कंपनी द्वारा पेटेंट कराया गया था, जिसके पास दवा का विशेष अधिकार था और इसे उस पर स्थापित किया गया था। ऊंची कीमतें. पेरिस में पाश्चर इंस्टीट्यूट के कर्मचारियों ने दिखाया कि प्रोटोसिल, या लाल स्ट्रेप्टोसाइड की प्रभावी शुरुआत, इसका सफेद अंश - एमिनोबेंजेनसल्फामाइड है, जिसे 1908 में पी। जेल द्वारा संश्लेषित किया गया था। यह एक स्ट्रेप्टोसिड (सफेद स्ट्रेप्टोसाइड) था। चूंकि सफेद स्ट्रेप्टोसाइड का पेटेंट नहीं था, इसलिए हर कोई इसका इस्तेमाल कर सकता था। स्ट्रेप्टोसाइड और इस समूह की अन्य दवाओं के औषधीय गुणों की खोज ने संक्रामक रोगों के रोगियों के उपचार में एक नया चरण शुरू किया - सल्फ़ानिलमाइड थेरेपी। सल्फोनामाइड्स के संश्लेषण के लिए उत्पाद पीएबीए से प्राप्त सल्फानिलिक एसिड है। सल्फोनामाइड्स का एक सामान्य सूत्र है। आज तक, 15,000 से अधिक सल्फ़ानिलिक एसिड डेरिवेटिव को संश्लेषित किया गया है, जिनमें से लगभग 40 को जीवाणुरोधी एजेंटों के रूप में चिकित्सा पद्धति में पेश किया गया है। सल्फ़ानिलमाइड दवाओं के प्रभाव में, एक बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव विवो और इन विट्रो में केवल बैक्टीरिया कोशिकाओं के संबंध में देखा जाता है जो गुणा करते हैं। रोगाणुरोधी गतिविधि के लिए चौथे स्थान पर एक मुक्त NH2 अमीन समूह की उपस्थिति की आवश्यकता होती है। सल्फ़ानिलमाइड दवाओं की रोगाणुरोधी कार्रवाई का स्पेक्ट्रम काफी व्यापक है: ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव कोक्सी, ई। कोलाई, शिगेला, विब्रियो कोलेरा, क्लोस्ट्रीडिया, प्रोटोजोआ (मलेरिया, न्यूमोसिस्टिस, टोक्सोप्लाज्मा के प्रेरक एजेंट), क्लैमाइडिया (ऑर्निथोसिस के प्रेरक एजेंट) ), एंथ्रेक्स, डिप्थीरिया, प्लेग, रोगजनक कवक (एक्टिनोमाइसेट्स, कोक्सीडिया), बड़े वायरस (ट्रेकोमा के प्रेरक एजेंट, वंक्षण ग्रेन्युलोमा)। सल्फा दवाओं की कीमोथेराप्यूटिक क्रिया का तंत्र आधारित है समग्र संरचना उन्हें पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड (PABA) के साथ, जिसके कारण वे इसके साथ प्रतिस्पर्धा करते हुए, बैक्टीरिया के चयापचय के लिए आकर्षित होते हैं। पीएबीए के साथ प्रतिस्पर्धा करके, सल्फोनामाइड्स डायहाइड्रोफोलिक एसिड के संश्लेषण के लिए सूक्ष्मजीवों द्वारा इसके उपयोग को रोकते हैं। रिडक्टेस की भागीदारी के साथ डायहाइड्रोफोलिक एसिड एक चयापचय रूप से सक्रिय कोएंजाइम-टेट्राहाइड्रोफोलिक एसिड में परिवर्तित हो जाता है, जो डीएनए और आरएनए के पाइरीमिडीन बेस के संश्लेषण में शामिल होता है। माइक्रोबियल सेल में संचित पीएबीए की एक निश्चित मात्रा होती है, इसलिए सल्फोनामाइड्स का प्रभाव एक निश्चित अव्यक्त अवधि के बाद देखा जाता है, जिसके दौरान 5.5 ± 0.5 पीढ़ी होती है। इस प्रकार, सल्फोनामाइड्स और पीएबीए के बीच प्रतिस्पर्धी विरोध काफी हद तक पीएबीए की दिशा में हावी है। इसलिए, रोगाणुरोधी कार्रवाई के लिए, यह आवश्यक है कि माध्यम में सल्फानिलमाइड की एकाग्रता 2000 - 5000 गुना तक पीएबीए की एकाग्रता से अधिक हो। केवल इस मामले में, माइक्रोबियल कोशिकाएं PABA के बजाय सल्फ़ानिलमाइड को अवशोषित करेंगी। यही कारण है कि सल्फा दवाओं को काफी महत्वपूर्ण खुराक में प्रशासित किया जाता है। सबसे पहले, शरीर में पर्याप्त एकाग्रता बनाने के लिए दवा का 0.5 - 2 ग्राम निर्धारित किया जाता है, और फिर व्यवस्थित रूप से खुराक में प्रशासित किया जाता है जो बैक्टीरियोस्टेटिक एकाग्रता प्रदान करेगा। नतीजतन, प्यूरीन और पाइरीमिडीन यौगिकों, न्यूक्लियोटाइड्स और न्यूक्लिक एसिड के संश्लेषण में गड़बड़ी होती है, जो सूक्ष्मजीवों के प्रोटीन के चयापचय को रोकता है, उनकी कोशिकाओं के विकास और विभाजन को बाधित करता है। कम खुराक में सल्फ़ानिलमाइड की तैयारी का उपयोग सूक्ष्मजीवों के उपभेदों के निर्माण में योगदान देता है जो दवाओं की कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी हैं। सल्फ़ानिलमाइड दवाओं का जीवाणुरोधी प्रभाव शरीर के ऊतकों के मवाद, रक्त, क्षय उत्पादों की उपस्थिति में कम हो जाता है, जिसमें पर्याप्त मात्रा में पीएबीए और फोलिक एसिड होता है। इसका मतलब है कि, शरीर में उनके बायोट्रांसफॉर्म के कारण, पीएबीए (उदाहरण के लिए, नोवोकेन), साथ ही साथ प्यूरीन और पाइरीमिडीन बेस वाले यौगिक, सल्फोनामाइड्स के जीवाणुरोधी प्रभाव को कम करते हैं। इसके विपरीत, वे यौगिक जो डायहाइड्रोफोलिक एसिड के रिडक्टेस को बाधित करने में सक्षम हैं, वे सल्फोनामाइड्स के सहक्रियात्मक हैं, क्योंकि वे चयापचय के अगले चरण को बाधित करते हैं - डायहाइड्रोफोलिक एसिड के साथ टेट्राहाइड्रोफोलिक एसिड का संश्लेषण। एक उदाहरण है, उदाहरण के लिए, ट्राइमेथोप्रिम, जिसका उपयोग प्रभावी रोगाणुरोधी एजेंट बनाने के लिए किया जाता है। सल्फा दवाओं के प्रति सूक्ष्मजीवों की संवेदनशीलता पीएबीए को संश्लेषित करने की उनकी क्षमता के कारण है। हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकस स्ट्रेप्टोसाइड के लिए अतिसंवेदनशील है। सूक्ष्मजीव जिन्हें पीएबीए (एसिमिलेट डायहाइड्रोफोलिक एसिड) की आवश्यकता नहीं होती है, वे सल्फोनामाइड्स की क्रिया के प्रति संवेदनशील नहीं होते हैं। सल्फोनामाइड्स के प्रति कम संवेदनशील स्टेफिलोकोकस, एंटरोकोकस, प्रोटीस, टुलारेमिया के प्रेरक एजेंट हैं। व्यापक उपयोग के शुरुआती वर्षों में, सल्फ़ानिलमाइड की तैयारी ने स्टेफिलोकोकस, मेनिंगोकोकस, गोनोकोकस, आदि के खिलाफ उच्च दक्षता दिखाई। अब, इन सूक्ष्मजीवों के अधिकांश नैदानिक ​​​​उपभेदों ने पीएबीए को संश्लेषित करने की क्षमता के कारण या इसके परिणामस्वरूप सल्फ़ानिलमाइड तैयारी की कार्रवाई के लिए प्रतिरोध हासिल कर लिया है। उत्परिवर्तन का। अधिकांश सल्फ़ानिलमाइड तैयारी स्ट्रेप्टोसाइड अणु के आधार पर स्निग्ध, सुगंधित और हेट्रोसायक्लिक रेडिकल्स को पेश करके प्राप्त की जाती है। सल्फ़ानिलमाइड समूह के नाइट्रोजन में हाइड्रोजन का प्रतिस्थापन स्निग्ध समूहों (सल्फासिल), सुगंधित रेडिकल्स (सल्फाडिमेज़िन, एटाज़ोल, नॉरसल्फ़ाज़ोल) के साथ रोगाणुरोधी यौगिकों को प्राप्त करना संभव बनाता है। यदि हम हाइड्रोजन को अमीनो समूह के नाइट्रोजन में चौथे स्थान पर रखते हैं, तो यौगिक की जीवाणुरोधी गतिविधि काफी कम हो जाती है। यह PABA के लिए सल्फोनामाइड्स की समानता में कमी के कारण है। उदाहरण के लिए, Phthalazole, अमीनो समूह की कमी के बाद जीवाणुरोधी गतिविधि प्राप्त करता है, जो आंत में होता है। अन्य एंजाइम प्रणालियों को दबाने की उनकी क्षमता के कारण विभिन्न सल्फ़ानिलमाइड दवाओं की जीवाणुरोधी कार्रवाई का स्पेक्ट्रम कुछ अलग है। नॉरसल्फाज़ोल में थियाज़ोल रिंग होता है, थायमिन की क्रिया की नकल करता है और कोकार्बोक्सिलेज के संश्लेषण को रोकता है, जो पाइरुविक एसिड के डीकार्बाक्सिलेशन में शामिल होता है। नोरसल्फाज़ोल के अनुसार गोनोकोकस, स्टेफिलोकोकस, बैक्टीरिया के आंतों के समूह, कमजोर - न्यूमो-, मेनिंगो- और विशेष रूप से स्ट्रेप्टोकोकस पर कार्य करता है। सल्फाडाइमेज़िन कोक्सी और ग्राम-नकारात्मक छड़ के खिलाफ सक्रिय, गोनो-और स्टेफिलोकोकस ऑरियस के खिलाफ कम सक्रिय। आंतों के वनस्पतियों के खिलाफ सक्रिय, अधिकांश कोक्सी पर एटाज़ोल का एक मध्यम बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है। सल्फ़ानिलमाइड एक सफेद पाउडर है, जो पानी में थोड़ा घुलनशील है, क्षार के जलीय घोल में घुलनशील है। सल्फ़ानिलमाइड दवाओं की पसंद रोगज़नक़ के गुणों, रोगाणुरोधी कार्रवाई के स्पेक्ट्रम के साथ-साथ फार्माकोकाइनेटिक्स की विशेषताओं द्वारा निर्धारित की जाती है। वर्गीकरण।फार्माकोकाइनेटिक्स (जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषण और शरीर से उत्सर्जन की अवधि) की विशेषताओं के आधार पर, सल्फा दवाओं को निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया जाता है: I. ड्रग्स जो अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं पाचन नाल, जिसके संबंध में उन्हें अतिसंवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले रोगों में प्रणालीगत उपचार के लिए निर्धारित किया जाता है। रक्त में इन दवाओं का T1 / 2 अलग है, इसलिए उन्हें अलग-अलग उपसमूहों में विभाजित किया जा सकता है। 1. ड्रग्स

T1 / 2 से 10 घंटे (etazol, norsulfazol, sulfadimezin) से अल्पकालिक कार्रवाई। उन्हें दिन में 4-6 बार निर्धारित किया जाता है, दैनिक खुराक 4-6 ग्राम है, विनिमय दर 20-30 ग्राम है। उन्हें प्रति दिन 1-3 ग्राम 2 बार निर्धारित किया जाता है; पाठ्यक्रम खुराक 10 - 15 ग्राम कार्रवाई की छोटी और मध्यम अवधि की तैयारी मुख्य रूप से तीव्र संक्रामक प्रक्रियाओं में उपयोग की जाती है। 3. टी 1/2 के साथ लंबे समय तक अभिनय करने वाली दवाएं 24 घंटे से अधिक (सल्फापीरिडाज़िन, सल्फैडीमेथोक्सिन, सल्फामोनोडिमेथॉक्स-बेटा)। पहले दिन 1-2 ग्राम, फिर 0.5 - 1 ग्राम प्रति दिन 1 बार असाइन करें। 4. तैयारी टी के साथ बढ़ी हुई क्रिया, / 2 60 - 120 एच (सल्फालीन)। सल्फालेन पहले दिन के लिए 1 ग्राम की खुराक पर निर्धारित किया जाता है, फिर सप्ताह में एक बार 2 ग्राम या भोजन से 30 मिनट पहले 0.2 ग्राम, पुरानी बीमारियों के लिए दैनिक। द्वितीय. ड्रग्स जो व्यावहारिक रूप से पाचन नहर (phtazin, ftalazol, sulgin) में अवशोषित नहीं होते हैं, केवल बृहदांत्रशोथ, एंटरोकोलाइटिस के लिए निर्धारित हैं। ये दवाएं आंत में सक्रिय पदार्थ की एक महत्वपूर्ण एकाग्रता बनाती हैं (फटालाज़ोल टूटकर नॉरसल्फाज़ोल बनाती है)। लंबे समय तक उपयोग के साथ, सल्फोनामाइड्स सैप्रोफाइटिक माइक्रोफ्लोरा को दबा देते हैं, जो विटामिन K2 के संश्लेषण में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है, जिसके असंतुलन से हाइपोप्रोथ्रोम्बिनमिया हो सकता है। III. स्थानीय तैयारी (स्ट्रेप्टोसिड, एटाज़ोल, सल्फासिल सोडियम)। स्ट्रेप्टोसिड, एटाज़ोल सबसे छोटे पाउडर के रूप में पाउडर के लिए उपयोग किया जाता है, लिनिमेंट के रूप में, सल्फासिल सोडियम का उपयोग आई ड्रॉप के लिए किया जाता है, जो आंख के सभी ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है। सल्फोनामाइड्स कई मलहमों का हिस्सा हैं। चतुर्थ। सालाज़ोसल्फानामाइड्स - सैलिसिलिक एसिड (सैलाज़ोसल्फापीरिडीन, सालाज़ोपाइरिडाज़िन, सालाज़ोडिमेथॉक्सिन) के साथ सल्फोनामाइड्स के नाइट्रोजन यौगिकों में जीवाणुरोधी और विरोधी भड़काऊ गुण होते हैं। आंत में, वे सक्रिय सल्फोनामाइड्स और 5-एमिनोसैलिसिलिक एसिड की रिहाई के साथ टूट जाते हैं। गैर-विशिष्ट अल्सरेटिव कोलाइटिस वाले रोगियों को मुख्य रूप से 0.5 - 1 ग्राम दिन में 4 बार असाइन करें। वी। ट्राइमेथोप्रिम (बैक्ट्रीम - बाइसेप्टोल) के साथ सल्फोनामाइड्स की संयुक्त तैयारी। सल्फोनामाइड्स, जो रक्त में अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं, प्लाज्मा एल्ब्यूमिन के साथ कॉम्प्लेक्स बनाने में सक्षम होते हैं, और आंशिक रूप से एक मुक्त अवस्था में प्रसारित होते हैं। प्रोटीन के साथ संचार अस्थिर है। अणुओं की हाइड्रोफोबिसिटी बढ़ने के साथ बंधन की डिग्री बढ़ जाती है। एसिटिलेटेड रूप मुक्त यौगिकों की तुलना में अधिक प्रोटीन से बंधे होते हैं। रक्त प्लाज्मा में प्रोटीन के स्तर में कमी के साथ, इसमें सल्फोनामाइड्स के मुक्त अंश की सामग्री काफी बढ़ जाती है। रक्त से, सल्फोनामाइड्स अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं विभिन्न कपड़ेऔर शरीर के तरल पदार्थ। Sulfapyridazine में उच्चतम पारगम्यता है। महत्वपूर्ण मात्रा में, सल्फोनामाइड्स गुर्दे, यकृत, फेफड़े, त्वचा में कम मात्रा में पाए जाते हैं - वसा ऊतक में, और हड्डियों में नहीं पाए जाते हैं। फुफ्फुस, पेरिटोनियल, श्लेष और अन्य तरल पदार्थों में सल्फ़ानिलमाइड की सांद्रता रक्त में इसका 50 - 80% है। सूजन की प्रक्रिया रक्त-मस्तिष्क की बाधा के माध्यम से मस्तिष्क के ऊतकों में सल्फोनामाइड्स के प्रवेश की सुविधा प्रदान करती है। काफी आसानी से, वे नाल से गुजरते हैं, लार, पसीने में, मां के दूध में, भ्रूण के ऊतकों में निर्धारित होते हैं। विभिन्न दवाओं के लिए सल्फोनामाइड्स का बायोट्रांसफॉर्म अलग है। शरीर में सल्फोनामाइड्स आंशिक रूप से एसिटिलेटेड, ऑक्सीकृत होते हैं, निष्क्रिय ग्लूकोरोनाइड्स बनाते हैं या नहीं बदलते हैं। यकृत में एसिटिलुवन-टियन और न केवल दवा पर निर्भर करता है, बल्कि यकृत की एसिटाइल्यूसेंट क्षमता पर भी निर्भर करता है। कम एसिटिलेटेड एटाज़ोल, यूरोसल्फान, अधिक - सल्फाइडिन, स्ट्रेप्टोसाइड, नॉरसल्फाज़ोल, सल्फाडीमेज़िन है। जब एसिटिलेटेड होता है, तो दवा की गतिविधि खो जाती है और इसकी विषाक्तता बढ़ जाती है। एसिटिलेटेड सल्फोनामाइड्स में कम घुलनशीलता होती है और एक अम्लीय वातावरण में कैलकुली बन सकती है जो वृक्क नलिकाओं को अवक्षेपित कर सकती है, घायल कर सकती है या अवरुद्ध भी कर सकती है। ड्रग्स जो थोड़ा एसिटिलेटेड होते हैं, शरीर से उत्सर्जित होते हैं सक्रिय रूपऔर मूत्र पथ (एटाज़ोल, यूरोसल्फान) में महत्वपूर्ण रोगाणुरोधी गतिविधि है। निष्क्रिय ग्लुकुरोनाइड्स का बनना सल्फैडीमेथोक्सिन की विशेषता है। ग्लुकुरोनाइड्स अत्यधिक घुलनशील होते हैं और अवक्षेपित नहीं होते हैं। सल्फोनामाइड्स के मेटाबोलाइट्स में रोगाणुरोधी गतिविधि नहीं होती है। गुर्दे द्वारा ग्लोमेरुलर निस्पंदन और आंशिक रूप से ट्यूबलर स्राव द्वारा उत्सर्जित। लंबे समय तक काम करने वाली और लंबे समय तक काम करने वाली दवाएं शरीर में कम निष्क्रिय होती हैं और नलिकाओं में महत्वपूर्ण मात्रा में पुन: अवशोषित हो जाती हैं, जो उनकी कार्रवाई की अवधि की व्याख्या करती हैं। सल्फा दवाओं के उपयोग के दुष्प्रभाव विविध और खतरनाक हो सकते हैं, लेकिन उचित उपचार के साथ शायद ही कभी होते हैं। जटिलताएं पूरे समूह के लिए आम हैं: एलर्जी प्रतिक्रियाएं, रक्त पर प्रभाव, और इसी तरह। वे दवाओं की अधिक मात्रा या रोगी की अतिसंवेदनशीलता के कारण होते हैं। ओवरडोज बच्चों और बुजुर्गों में अधिक आम है, खासकर लंबे समय तक काम करने वाली दवाओं के उपचार के 10-14 दिनों के बाद। नशा के लक्षण विकसित हो सकते हैं (मतली, उल्टी, चक्कर आना), गुर्दे के नलिकाओं के उपकला को नुकसान, उनमें क्रिस्टल का निर्माण (ऑलिगुरिया, प्रोटीन, मूत्र में लाल रक्त कोशिकाएं), हेपेटाइटिस। मूत्र पथ में क्रिस्टल के गठन को रोकने के लिए, एक महत्वपूर्ण मात्रा में क्षारीय पेय (3 लीटर तक) या सोडियम हाइड्रोजन कार्बोनेट, खनिज क्षारीय पानी निर्धारित किया जाना चाहिए। सल्फा दवाओं की नियुक्ति के लिए गुर्दे और यकृत के रोगों में सावधानी बरतने की आवश्यकता होती है। शरीर की अतिसंवेदनशीलता से जुड़ी जटिलताएं एक एलर्जी प्रकृति की हो सकती हैं (दाने, जिल्द की सूजन, एक्सयूडेटिव एरिथेमा, सीरम बीमारी, संवहनी क्षति, कभी-कभी एनाफिलेक्टिक झटका)। रक्त के घाव देखे जाते हैं - हेमोलिटिक एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, शायद ही कभी - अप्लास्टिक एनीमिया, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर एक अवसाद प्रभाव। सल्फोनामाइड्स के उपयोग के लिए संकेत- अतिसंवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले रोग। सल्फोनामाइड्स, अच्छी तरह से अवशोषित, मूत्र प्रणाली, पित्त पथ, कान, गले, नाक, फेफड़े के संक्रामक रोगों के लिए उपयोग किया जाता है, ट्रेकोमा, एक्टिनोमाइकोसिस, टोक्सोप्लाज़मोसिज़, मलेरिया, मेनिन्जाइटिस, आदि के रोगियों के लिए निर्धारित है। यदि रोगज़नक़ दवा के प्रति संवेदनशील है, चिकित्सीय प्रभाव 1 - 3 दिनों के भीतर प्रकट होता है: संक्रामक विषाक्तता के लक्षण गायब हो जाते हैं (बुखार, संचार और श्वसन संबंधी विकार), सामान्य स्थिति में सुधार होता है। सल्फोनामाइड्स, खराब अवशोषित, आंतों के संक्रमण (एंटराइटिस, कोलाइटिस, पेचिश, टाइफाइड बुखार, आदि) के लिए उपयोग किया जाता है। सल्फ़ानिलमाइड की तैयारी की जीवाणुरोधी गतिविधि एंटीबायोटिक दवाओं की तुलना में बहुत कमजोर है। इसे देखते हुए, और प्रतिरोधी उपभेदों की संख्या में वृद्धि को देखते हुए, हाल ही में सल्फा दवाओं का कम उपयोग किया गया है। उन्हें एंटीबायोटिक दवाओं के साथ निर्धारित किया जा सकता है। अन्य कीमोथेराप्यूटिक एजेंटों के साथ सल्फ़ानिलमाइड की तैयारी के संयोजन का उपयोग सूक्ष्मजीवों के सल्फ़ानिल-मिडोस्टेबल उपभेदों के गठन को रोकने के लिए किया जाता है। उदाहरण के लिए, संयुक्त तैयारी बैक्ट्रीम (बिसेप्टोल, ट्रिमोक्साज़ोल) में सल्फ़ानिलमाइड दवा सल्फामेथोक्साज़ोल के 5 भाग और ट्राइमेथोप्रिम का 1 भाग होता है। सल्फामेथोक्साज़ोल और ट्राइमेथोप्रिम प्रत्येक अलग-अलग बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव डालते हैं। एक साथ उपयोगएक संयुक्त तैयारी के रूप में, यह रोगाणुरोधी प्रभाव को बढ़ाता है और सल्फ़ानिलमाइड की तैयारी के लिए प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के खिलाफ भी एक उच्च जीवाणुनाशक प्रभाव प्रदान करता है। सल्फामेथोक्साज़ोल पीएबीए के स्तर पर डायहाइड्रोफोलिक एसिड बैक्टीरिया के जैवसंश्लेषण को रोकता है। ट्राइमेथोप्रिम चयापचय के अगले चरण को रोकता है - डायहाइड्रोफोलिक एसिड रिडक्टेस को रोककर डायहाइड्रोफोलिक एसिड को टेट्राहाइड्रोफोलिक एसिड में कम करना। ट्राइमेथोप्रिम कार्यात्मक रूप से समान स्तनधारी रिडक्टेस की तुलना में माइक्रोबियल डायहाइड्रोफेलेट रिडक्टेस से 5,000 - 10,000 गुना अधिक संबंधित है। ट्राइमेथोप्रिम में अन्य सल्फोनामाइड्स के समान एक रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम होता है, लेकिन यह 20-100 गुना अधिक सक्रिय होता है। बैक्ट्रीम स्टेफिलोकोकस, पाइोजेनिक और ग्रीन स्ट्रेप्टोकोकस के अधिकांश (लगभग 95%) उपभेदों के विकास को रोकता है, विभिन्न प्रकारप्रोटीन, एस्चेरिचिया कोलाई, साल्मोनेला, शिगेला। बैक्ट्रीम का प्रतिरोध धीरे-धीरे बनता है। जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो रक्त में अधिकतम एकाग्रता 1 से 3 घंटे के बाद निर्धारित की जाती है और 7 घंटे तक बनी रहती है। टी 1/2 ट्राइमेथोप्रिम 16 घंटे, सल्फामेथोक्साज़ोल - 10 घंटे है। सल्फामेथोक्साज़ोल की उपस्थिति में, ट्राइमेथोप्रिम कम मात्रा में प्लाज्मा प्रोटीन से बांधता है और जल्दी से ऊतकों में प्रवेश करता है, जहां एकाग्रता रक्त सीरम में एकाग्रता से अधिक होती है। सल्फामेथोक्साज़ोल प्लाज्मा एल्ब्यूमिन से 65% तक बांधता है। सल्फामेथोक्साज़ोल और ट्राइमेथोप्रिम पित्त, थूक, माँ के दूध, एमनियोटिक द्रव, नेत्र मीडिया, अस्थि मज्जा, इंट्रासेल्युलर रूप से महत्वपूर्ण मात्रा में पाए जाते हैं। मूत्र के साथ दिन के दौरान, 60% ट्राइमेथोप्रिम और 25-50% सल्फामेथोक्साज़ोल शरीर से उत्सर्जित होते हैं, 60% से अधिक अपरिवर्तित उत्सर्जित होते हैं। संकेत।बैक्ट्रीम को जेनिटोरिनरी सिस्टम, पित्त पथ, कान, गले, नाक, ऊपरी श्वसन पथ, फेफड़ों के संक्रामक रोगों के लिए निर्धारित किया जाता है, उन समूहों में मेनिन्जाइटिस की रोकथाम के लिए जहां मेनिंगोकोकस के वाहक होते हैं, हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा के कारण होने वाले संक्रामक रोगों के उपचार के लिए। इन्फ्लूएंजा, ब्रुसेलोसिस, टाइफाइड बुखार, हैजा, आदि के रोगी। वयस्कों के लिए चिकित्सीय खुराक - 1 ग्राम (2 टैब।) दिन में दो बार 9 से 14 दिनों के लिए और फिर 0.5 ग्राम दिन में दो बार लंबे उपचार के मामले में। अंतर्विरोध।सल्फोनामाइड की तैयारी, विशेष रूप से बैक्ट्रीम, गर्भवती महिलाओं में बिगड़ा हुआ भ्रूण विकास, माताओं की संभावना के कारण contraindicated हैं, क्योंकि दूध के साथ आने वाले सल्फोनामाइड्स बच्चे को मेथेमोग्लोबिनेमिया विकसित करने का कारण बन सकते हैं। हाइपरबिलीरुबिनमिया वाले बच्चों को नहीं दिया जाना चाहिए: बिलीरुबिन एन्सेफैलोपैथी का खतरा (विशेषकर जीवन के पहले 2 महीनों के बच्चों में), साथ ही एरिथ्रोसाइट्स में ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी वाले बच्चों में। दुष्प्रभाव दुर्लभ हैं। ये 3-4% रोगियों (मतली, एनोरेक्सिया, दस्त, उल्टी), त्वचा लाल चकत्ते, पित्ती, खुजली (3-5% रोगियों में) में अपच संबंधी घटनाएं हैं। कभी-कभी गंभीर त्वचा-एलर्जी प्रतिक्रियाएं भी देखी जाती हैं (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस, आदि)। कभी-कभी, ल्यूकोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ईोसिनोफिलिया विकसित हो सकता है। शराब के साथ गर्भवती महिलाओं में अस्थि मज्जा की संभावित मेगाब्लास्ट प्रतिक्रिया (फोलिक एसिड द्वारा समाप्त)। यह प्रतिक्रिया अतिसंवेदनशीलता के रूप में होती है और आमतौर पर नियुक्ति के लिए एक contraindication है। सल्फोनामाइड्स के प्रति संवेदनशील व्यक्तियों में एलर्जी की क्रॉस-रिएक्शन संभव है। पुरुषों में प्रजनन संबंधी शिथिलता के मामलों का वर्णन किया गया है। कभी-कभी कैंडिडिआसिस विकसित होता है मुंहऔर डिस्बैक्टीरियोसिस, विशेष रूप से गंभीर रूप से बीमार और बुजुर्ग लोगों में। सल्फोनामाइड की तैयारी। नाम। रिलीज के रूप, औसत चिकित्सीय खुराक, आवेदन के तरीके।

Sulfadimezin Sulfadimezinum Etazol Aethazolum Sulfacyl सोडियम Sulfacylum-natrium Sulfadimethoxin Sulfadimethoxinum Sulfap irndazin Sulfapyridazinum Phtalazol Phthalazolum Biseptol-480 (120; 240; 960: 1 खुराक वी। प्रत्येक। 120; 240; 0.2 ग्राम प्रत्येक। पाउडर)। 2 ग्राम, फिर 1 ग्राम 4 - 6 बार दिन में क्षारीय पानी के साथ लें। बच्चे - 0.1 ग्राम / किग्रा - पहली खुराक, फिर 0.025 ग्राम / किग्रा हर 4 - 6, या 4 - 8 घंटे। पाउडर गोलियां 0.25 और 0.5 ग्राम अंदर, 1 ग्राम दिन में 4-6 बार। घाव में - दवा के 5 ग्राम तक। 30% समाधान के 5 मिलीलीटर के ampoules में पाउडर; 5 और 10 मिलीलीटर की शीशियों में 30% अंतर; आई ड्रॉप - 1.5 मिली के 20% घोल के साथ एक ट्यूब-ड्रॉपर। पाउडर के अंदर 0.5-1 ग्राम दिन में 3-5 बार, बच्चे 0.1-0.5 ग्राम दिन में 3-5 बार बाहरी रूप से 30% मरहम। पाउडर की गोलियां 0.2 और 0.5 ग्राम 1 दिन के अंदर - 1-2 ग्राम, फिर 0.5 - 1 ग्राम प्रति दिन। बच्चे: पहला दिन - 25 मिलीग्राम / किग्रा, फिर 12.5 मिलीग्राम / किग्रा। 0.5 ग्राम के पाउडर की गोलियां 1 दिन -1 ग्राम के अंदर, फिर 0.5 ग्राम; गंभीर संक्रमण - पहला दिन - 1 ग्राम दिन में 2 बार, फिर 1-0.5 ग्राम प्रति दिन 1 बार टैबलेट पाउडर लेकिन 0.5 ग्राम। पहले और दूसरे दिन के अंदर, 6 ग्राम प्रति दिन, 3-वें और चौथे दिन - 4 ग्राम, 5 वां और 6 वां दिन - 3 ग्राम 20 पीसी की गोलियां। अंदर, भोजन के बाद दिन में 3 बार 2 गोलियां।

औषध विज्ञान: विभिन्न रासायनिक संरचनाओं के सिंथेटिक रोगाणुरोधी एजेंट।

इस समूह में सल्फ़ानिलमाइड की तैयारी की तुलना में बाद में संश्लेषित विभिन्न रासायनिक यौगिक शामिल हैं, जो उनसे और एंटीबायोटिक दवाओं की संरचना, तंत्र और जीवाणुरोधी क्रिया के स्पेक्ट्रम में भिन्न होते हैं। उन सभी में एक उच्च जीवाणुरोधी गतिविधि और रोगजनकों पर एक प्रमुख प्रभाव होता है। आंतों में संक्रमणऔर मूत्र पथ के रोग, संक्रमण सहित अन्य रोगाणुरोधी एजेंटों के साथ इलाज करना मुश्किल है। इस खंड में प्रस्तुत दवाओं को ऐसे रासायनिक समूहों द्वारा दर्शाया गया है: 1. क्विनोलोन I पीढ़ी के डेरिवेटिव, 8-ऑक्सीक्विनोलिन (नाइट्रोक्सोलिन, क्लोरक्विनाल्डोन, क्विनोफोन, इंटेट्रिक्स) के डेरिवेटिव। 2. क्विनोलोन II पीढ़ी के डेरिवेटिव, नेफ्थाइरिडीन के डेरिवेटिव (नैलिडिक्सिक, ऑक्सोलिनिक, पिपेमिडिक एसिड)। 3. तीसरी पीढ़ी के क्विनोलोन डेरिवेटिव, फ्लोरोक्विनोलोन (सिप्रोफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, नॉरफ़्लॉक्सासिन, पेफ़्लॉक्सासिन, लोमफ़्लॉक्सासिन, स्पार्फ़्लॉक्सासिन)। 4. क्विनॉक्सैलिन (क्विनॉक्साइडिन, डाइऑक्साइडिन) के डेरिवेटिव। 5. नाइट्रोफुरन डेरिवेटिव (फुरैटिलिन, फराज़ोलिडोन, फ़राज़ोलिन, फ़राडोनिन, फ़रागॉन, फ़रागिन घुलनशील)। 6. इमिडाज़ोल (मेट्रोनिडाज़ोल) के डेरिवेटिव। क्विनोलिन डेरिवेटिव (8-हाइड्रॉक्सीक्विनोलिन और 4-क्विनोलोन)।इस समूह की तैयारी हैलोजन- (नाइट्रोक्सोलिन, मेक्साज़ और मेक्साफॉर्म, क्विनोफोन) और नाइट्रो डेरिवेटिव द्वारा दर्शायी जाती है। वे सूक्ष्मजीवों की महत्वपूर्ण गतिविधि को दबाते हैं, धातु आयनों के साथ जटिल यौगिक बनाते हैं, उनकी एंजाइमी प्रक्रियाओं और कार्यात्मक गतिविधि को कम करते हैं। उदाहरण के लिए, पिपेमिडिक एसिड, जीवाणु डीएनए के संश्लेषण को चुनिंदा रूप से रोकता है, इसमें रोगाणुरोधी गतिविधि की एक विस्तृत श्रृंखला होती है, जो ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया, प्रोटोजोअल रोगों के रोगजनकों (पेचिश अमीबा, गियार्डिया, ट्राइकोमोनास, बैलेंटिडिया) तक फैली हुई है। इस समूह की दवाएं क्रॉस-प्रतिरोध की कमी के कारण एंटीबायोटिक प्रतिरोधी बैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावी हैं। दवाओं का प्रभाव पाचन तंत्र में अवशोषण की अलग-अलग डिग्री से निर्धारित होता है: एंटरोसेप्टोल और आंतों को खराब रूप से अवशोषित किया जाता है, जो आंत में उच्च एकाग्रता के निर्माण में योगदान देता है और आंत के संक्रामक रोगों के लिए उपयोग किया जाता है। नाइट्रोक्सोलिन, पाइपमिडिक और ऑक्सोलिनिक एसिड अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं और गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित होते हैं, जो मूत्र पथ में एक जीवाणुरोधी प्रभाव प्रदान करते हैं। क्लोरोक्विनाल्डोन में जीवाणुरोधी, रोगाणुरोधी, एंटीप्रोटोजोअल गतिविधि होती है। ग्राम-पॉजिटिव और कुछ ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया सबसे बड़ी गतिविधि दिखाते हैं। यह आंतों के संक्रामक रोगों (पेचिश, साल्मोनेलोसिस, खाद्य विषाक्तता, स्टेफिलोकोकस, प्रोटीन, एंटरोबैक्टीरिया के कारण होने वाले संक्रमण) के साथ-साथ डिस्बैक्टीरियोसिस के लिए निर्धारित है। इंटेट्रिक्स रासायनिक संरचना में नाइट्रोक्सोलिन और क्लोरक्विनाल्डोन के समान है, इसमें एक सर्फेक्टेंट होता है। इसमें रोगाणुरोधी, प्रोटियामेबनु, रोगाणुरोधी क्रिया है। संक्रामक मूल, डिस्बैक्टीरियोसिस, अमीबियासिस के तीव्र दस्त के मामलों में असाइन करें। क्विनियोफोन का व्यापक रूप से उपयोग नहीं किया जाता है। अमीबिक पेचिश के लिए निर्धारित। इस समूह की दवाओं को मौखिक रूप से निर्धारित करते समय, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि उनके लंबे समय तक उपयोग के साथ-साथ उनके प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि वाले लोगों में, दुष्प्रभाव हो सकते हैं: परिधीय न्यूरिटिस, मायलोपैथी, ऑप्टिक तंत्रिका को नुकसान , बिगड़ा हुआ जिगर समारोह, गुर्दे, एलर्जी। इसलिए, उनकी महत्वपूर्ण जीवाणुरोधी गतिविधि के बावजूद, उनका उपचार बहुत सीमित है। आंत के संक्रामक रोगों में क्लोरहिनाल्डोल और इंटेस्टोपैन का उपयोग किया जाता है, और मूत्र पथ में नाइट्रोक्सोलिन का उपयोग किया जाता है। नाइट्रोक्सोलिन (5-एनओसी, यूरिट्रोल -