फार्माचोलॉजिकल प्रभाव। औषधीय पदार्थों की कार्रवाई के भौतिक-रासायनिक और रासायनिक तंत्र। व्यक्तिगत औषधीय चिकित्सा रणनीति

पहली पीढ़ी के ब्लॉकर एच 1 -गिस्टामाइन रिसेप्टर्स। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर कार्रवाई नाकाबंदी एच 3-पिस्तामिक मस्तिष्क रिसेप्टर्स और केंद्रीय कोलीनर्जिक संरचनाओं के उत्पीड़न के कारण है। एक चिकनी पेशी (सीधी कार्रवाई) की ऐंठन को हटा देता है, केशिकाओं की पारगम्यता को कम करता है, चेतावनी देता है और एलर्जी प्रतिक्रियाओं को कमजोर करता है, एक स्थानीय असाधारण, विरोधी उपचार, प्रभाव से प्यार करता है, मध्यम रूप से वनस्पति गैंग्लिया के कोलीनॉरिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है, इसमें नींद की गोली कार्रवाई होती है।

गवाही- एनाफिलेक्टिक और एनाफिलेक्टोइड प्रतिक्रियाएं (जटिल थेरेपी में); - क्विनक की सूजन;

सीरम रोग; - अन्य तेज एलर्जी की स्थिति (जटिल चिकित्सा में और उन मामलों में जहां टैबलेट फॉर्म का उपयोग असंभव है)।

दुष्प्रभाव

साइड से तंत्रिका प्रणाली: उनींदापन, कमजोरी, मनोचिकित्सक प्रतिक्रिया दर को कम करने, आंदोलन समन्वय विकार, चक्कर आना, कंपकंपी, चिड़चिड़ापन, उत्साह, उत्तेजना (विशेष रूप से बच्चों में), अनिद्रा।

साइड से श्वसन प्रणाली: मौखिक श्लेष्मा, नाक, ब्रोंची (गीला चिपचिपापन वृद्धि) की सूखापन।

रक्त निर्माण अंगों के हिस्से में: हेमोलिटिक एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस।

साइड से कार्डियो-संवहनी प्रणाली: कम रक्तचाप, tachycardia, extrasystole।

मूत्र प्रणाली से: पेशाब की हानि।

एलर्जी प्रतिक्रियाएं: आर्टिकरिया, प्रकाश संवेदनशीलता, त्वचा की धड़कन, खुजली।

लोराटाडाइन (क्लैरिटिन)

फार्माचोलॉजिकल प्रभाव

Antiallergic तैयारी, परिधीय हिस्टामाइन एच 1 -receptors की चुनिंदा अवरुद्ध। लोराटाडाइन एक स्पष्ट एंटीहिस्टामाइन प्रभाव के साथ एक tricyclic कनेक्शन है। इसमें एक त्वरित और दीर्घकालिक एंटीलर्जिक प्रभाव है।

Loratadine बीसी में प्रवेश नहीं करता है और सीएनएस को प्रभावित नहीं करता है। चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण एंटीकोलिनर्जिक या शामक कार्रवाई नहीं है, यानी उनींदापन का कारण नहीं बनता है और अनुशंसित खुराक में लागू होने पर साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की दर को प्रभावित नहीं करता है। ड्रग क्लैरिटिन का स्वागत ईसीजी प्रति क्यूटी अंतराल को लंबा नहीं करता है। के लिये लंबे उपचार चिकित्सकीय रूप से नहीं देखा गया सार्थक परिवर्तन महत्वपूर्ण कार्यों, भौतिक निरीक्षण डेटा, प्रयोगशाला अनुसंधान परिणाम या ईसीजी के संकेतक।

हिस्टामाइन एच 2 रिसेप्टर्स के संबंध में लोराटाडाइन में महत्वपूर्ण चयन नहीं है। Norepinephrine के रिवर्स ग्रिप को बाधित नहीं करता है और व्यावहारिक रूप से कार्डियोवैस्कुलर सिस्टम या लय ड्राइवर के कार्य को प्रभावित नहीं करता है

दुष्प्रभाव

तंत्रिका तंत्र से: 2 से 12 साल की उम्र के बच्चों में - सिरदर्द (2.7%), घबराहट (2.3%), थकान (1%); वयस्कों में - सरदर्द (0.6%), उनींदापन (1.2%), अनिद्रा (0.1%)।

वयस्कों में - भूख में वृद्धि (0.5%)।

पोस्टमार्किंग अवधि में

तंत्रिका तंत्र से: शायद ही कभी (< 1/10 000) - головокружение, утомляемость.

साइड से पाचन तंत्र: शायद ही कभी (< 1/10 000) - сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), нарушение функции печени.

एलर्जी: शायद ही कभी (< 1/10 000) - сыпь, анафилаксия.

कार्डियोवैस्कुलर सिस्टम के किनारे से: शायद ही कभी (< 1/10 000) - сердцебиение, тахикардия.

साइड से त्वचा पोक्रोव: शायद ही कभी (< 1/10 000) - алопеция.

संकेत

मौसमी (पोलिनोसिस) और वर्षभर एलर्जीय राइनाइटिस और एलर्जी कॉंजक्टिवेटाइटिस (इन बीमारियों से जुड़े लक्षणों को खत्म करने के लिए - छींकना, नाक के श्लेष्म झिल्ली को खुजली, rhinores, आंखों में जलन और खुजली, आंसू); - पुरानी idiopathic urticaria; - एलर्जी मूल की त्वचा रोग।

33. सामान्य अभिव्यक्तियों को समाप्त करना एलर्जी टाइप एनाफिलेक्टिक शॉक। एपिनेफ्रिन, यूफिलिन, प्रेडनिसिरलॉन। मुख्य फार्माकोलॉजिकल प्रभाव, प्रत्येक दवा और अवांछित प्रभाव की नियुक्ति का उद्देश्य।

एंटीलर्जिक का अर्थ है (Antiallergica; पाप। Exensitizing एजेंट) - एलर्जी प्रतिक्रियाओं के चेतावनी या कमजोर अभिव्यक्तियों। में से एक संभावित पथ एलर्जी प्रतिक्रियाओं को रोकना और इलाज करना विधि तथाकथित है। विशिष्टibilibilibilibilibiइस मामले में, शरीर धीरे-धीरे प्रशासित एंटीजन को संवेदनशीलता खो देता है।

एड्रेनालिन

एड्रेनोमिमेटिक्स के फार्माकोलॉजिकल प्रभाव में α- और β-adrenoreceptors पर प्रत्यक्ष उत्तेजक प्रभाव पड़ता है। एपिनेफ्राइन (एड्रेनालाईन) की कार्रवाई के तहत, α-adrenoreceptors की उत्तेजना के कारण, चिकनी मांसपेशियों में इंट्रासेल्यूलर कैल्शियम की सामग्री में वृद्धि होती है। फॉस्फोलिपस सी (जी-प्रोटीन की उत्तेजना के माध्यम से) की गतिविधि को बढ़ाता है और इनोसिट्रिफॉस्फेट और डायसिलग्लिसरॉल का गठन। यह कार्डियोवैस्कुलर सिस्टम पर एक स्पष्ट कार्रवाई है। हृदय संक्षेप, सदमे और मिनट दिल की मात्रा की आवृत्ति और ताकत को बढ़ाता है। एवी चालन में सुधार, स्वचालितता को बढ़ाता है। ऑक्सीजन में मायोकार्डियम की आवश्यकता को बढ़ाता है। पेट की गुहा, चमड़े, श्लेष्म झिल्ली के अंगों के जहाजों को कम हद तक, कंकाल की मांसपेशियों के लिए संकुचन। रक्तचाप (मुख्य रूप से सिस्टोलिक) बढ़ाता है, एपिनेफ्राइन (एड्रेनालाईन) ब्रोंची की चिकनी मांसपेशियों को आराम देता है, टोन और मोटरसाइकिल गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल मोटरसाइकिल को कम करता है, विद्यार्थियों का विस्तार करता है, इंट्राओकुलर दबाव में कमी में योगदान देता है। हाइपरग्लेसेमिया का कारण बनता है और मुक्त फैटी एसिड की प्लाज्मा में सामग्री को बढ़ाता है। संकेत तत्काल प्रकार की एलर्जी प्रतिक्रियाएं (आर्टिकरिया, एंजियोमिक सदमे, एनाफिलेक्टिक सदमे सहित), दवाओं, सीरम, रक्त संक्रमण, खाद्य उपयोग, कीट काटने या अन्य एलर्जी की शुरूआत के साथ विकास। ब्रोन्कियल अस्थमा (बाध्यकारी हमला), संज्ञाहरण के दौरान ब्रोंकोस्पस्म। रक्तस्राव को रोकने के लिए। कार्डियोवैस्कुलर सिस्टम के पक्ष में साइड इफेक्ट: एंजिना, ब्रैडकार्डिया या टैचिर्डिया, दिल की धड़कन, रक्तचाप में वृद्धि या कमी; जब उच्च खुराक में उपयोग किया जाता है - वेंट्रिकुलर एराइथेमिया; शायद ही कभी - एरिथिमिया, सीने में दर्द। तंत्रिका तंत्र से: सिरदर्द, चिंतित राज्य, कंपकंपी, चक्कर आना, घबराहट, थकान, मनोविज्ञान विकार

यूफिलिन

फार्माचोलॉजिकल प्रभाव

ब्रोंकोलिटिक एजेंट, xanthine व्युत्पन्न; फॉस्फोडाइस्टेस्टेस को रोकता है, ऊतकों में चक्रीय एडेनोसाइन मोनोफॉस्फेट के संचय को बढ़ाता है, एडेनोसाइन (शुद्धिन) रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है; सेल झिल्ली की कोशिकाओं के माध्यम से कैल्शियम आयनों के प्रवाह को कम करता है, चिकनी मांसपेशियों की संविदात्मक गतिविधि को कम करता है। ब्रोंची की मांसपेशियों को आराम से, श्लेष्पीरीरी निकासी को बढ़ाता है, डायाफ्राम कमी को उत्तेजित करता है, श्वसन और अंतःविषय मांसपेशियों के कार्य में सुधार करता है, श्वसन केंद्र को उत्तेजित करता है, कार्बन डाइऑक्साइड गैस के प्रति अपनी संवेदनशीलता बढ़ाता है और अलवीय वेंटिलेशन में सुधार करता है, जो अंत में कमी आती है एपेना एपिसोड की गंभीरता और आवृत्ति। श्वसन समारोह को सामान्य करना ऑक्सीजन के साथ रक्त की संतृप्ति और कार्बन डाइऑक्साइड एकाग्रता में कमी में योगदान देता है। यह दिल की गतिविधि पर एक उत्तेजक प्रभाव पड़ता है, बल और हृदय संक्षेपों की संख्या को बढ़ाता है, कोरोनरी रक्त प्रवाह और ऑक्सीजन में मायोकार्डियम की आवश्यकता को बढ़ाता है। रक्त वाहिकाओं (मुख्य रूप से मस्तिष्क, चमड़े और गुर्दे के जहाजों) के स्वर को कम करता है। इसमें एक परिधीय वेंटिलेटिंग प्रभाव है, फुफ्फुसीय संवहनी प्रतिरोध को कम करता है, "छोटे" सर्कल सर्कल में दबाव को कम करता है। गुर्दे के रक्त प्रवाह में वृद्धि, एक मध्यम मूत्रवर्धक प्रभाव है। एक्स्ट्रापेपेटिक गैलेवे का विस्तार करता है। प्लेटलेट एकत्रीकरण के माध्यम से (प्लेटलेट्स और पीजीई 2 अल्फा के सक्रियण कारक को दबाता है), विरूपण के लिए एरिथ्रोसाइट्स की स्थिरता को बढ़ाता है (रक्त के रक्षात्मक गुणों में सुधार करता है), थ्रोम्बिसिस को कम करता है और माइक्रोकिर्यूलेशन को सामान्य करता है। इसका एक टॉकोलिक प्रभाव है, गैस्ट्रिक रस की अम्लता बढ़ जाती है। जब बड़ी खुराक में उपयोग किया जाता है, तो इसमें एक enileptogenic प्रभाव है।

दुष्प्रभाव

तंत्रिका तंत्र से: चक्कर आना, सिरदर्द, अनिद्रा, उत्तेजना, चिंता, चिड़चिड़ापन, कंपकंपी।

कार्डियोवैस्कुलर सिस्टम के किनारे से: हार्टबीट, टैचिर्डिया (तीसरे तिमाही में गर्भवती होने पर भ्रूण समेत), एरिथमियास, कार्डियलिया, रक्तचाप में कमी, एंजिना हमलों की आवृत्ति में वृद्धि।

पाचन तंत्र से: गैस्ट्रल्टी, मतली, उल्टी, गैस्ट्रोसोफेजियल रिफ्लक्स, हार्टबर्न, अल्सरेटिव बीमारी की उत्तेजना, दस्त, लंबी अवधि के रिसेप्शन के साथ - भूख कम हो गई।

एलर्जी: त्वचा की धड़कन, खुजली, बुखार।

अन्य: स्तन दर्द, tachipne, सामना करने के लिए ज्वार की भावना, albumineroia, हेमेटुरिया, hypoglycemia, diuresis मजबूत, पसीना बढ़ी।

संकेत

ब्रोन्को-रचनात्मक सिंड्रोम किसी भी उत्पत्ति का: ब्रोन्कियल अस्थमा (अस्थमा शारीरिक तनाव वाले रोगियों में दवा चयन और अन्य रूपों के लिए एक अतिरिक्त उपाय के रूप में), पुरानी अवरोधक फुफ्फुसीय रोग, फेफड़े एम्फिसीमा, क्रोनिक अवरोधक ब्रोंकाइटिस, फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप, "फुफ्फुसीय" दिल, रात एपेना

प्रीडनिसोलोन

फार्माचोलॉजिकल प्रभाव

सिंथेटिक जीकेएस। इसमें एक स्पष्ट विरोधी भड़काऊ कार्रवाई है। दवा सूजन के लक्षणों के विकास को तोड़ देती है। सूजन क्षेत्र में मैक्रोफेज, ल्यूकोसाइट्स और अन्य कोशिकाओं का संचय। फागोसाइटोसिस को रोकता है, माइक्रोस्कोमल एंजाइमों की रिहाई के साथ-साथ संश्लेषण और सूजन मध्यस्थों की रिहाई। केशिकाओं की पारगम्यता में कमी का कारण बनता है, ल्यूकोसाइट्स के प्रवासन को ब्रेक लगाना।

फॉस्फोलिपस अवरोधक ए 2 लिपोमोडोडुलिन के संश्लेषण को बढ़ाता है, जो फॉस्फोलिपिड झिल्ली से अरचिडोनिक एसिड को अपने संश्लेषण के एक साथ अवरोध के साथ जारी करता है।

Prednisolone की immunosuppressive कार्रवाई की तंत्र पूरी तरह से अध्ययन नहीं किया गया है। दवा टी-लिम्फोसाइट्स, मोनोसाइट्स और एसिडोफिलिक ग्रैनुलोसाइट्स की मात्रा को कम करती है, साथ ही सेल सतह पर रिसेप्टर्स के साथ इम्यूनोग्लोबुलिन की बाध्यकारी, टी-लिम्फोसाइट्स के ब्लास्टोजेनेसिस को कम करके संश्लेषण या इंटरलुकिन की रिहाई को रोकती है; प्रारंभिक प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया को कम करता है। झिल्ली के माध्यम से इम्यूनोलॉजिकल परिसरों का प्रवेश भी धीमा हो जाता है और पूरक घटकों और immunoglobulins की एकाग्रता को कम कर देता है।

Prednisolone गुर्दे ट्यूबल के दूरस्थ हिस्से पर कार्य करता है, सोडियम और पानी के व्यस्त सक्शन को बढ़ाता है, साथ ही पोटेशियम और हाइड्रोजन आयनों की रिहाई में वृद्धि करता है।

प्रेडनिसोलोन एक्ट पिट्यूटरी ग्रंथि के स्राव को रोकता है, जिससे कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स और एड्रेनल क्रस्ट के एंड्रोजन के उत्पादन में कमी आती है। उच्च खुराक में दवा के लंबे उपयोग के बाद, वर्ष के दौरान एड्रेनल फ़ंक्शन को पुनर्स्थापित किया जा सकता है, और कुछ मामलों में उनके कार्य का प्रतिरोधी दमन विकसित हो रहा है। Prednisolone प्रोटीन catabolism बढ़ाता है और एमिनो एसिड चयापचय में शामिल एंजाइमों को प्रेरित करता है। यह संश्लेषण को धीमा कर देता है और लिम्फैटिक, संयोजी, मांसपेशी ऊतक में प्रोटीन के संश्लेषण को बढ़ाता है। लंबे समय तक उपयोग के साथ, इन ऊतकों का एट्रोफी संभव है (साथ ही साथ त्वचा)।

यकृत में ग्लूचगेनेसिस एंजाइमों के प्रेरण द्वारा रक्त ग्लूकोज एकाग्रता को बढ़ाता है, प्रोटीन संश्लेषण उत्तेजना (जो ग्ल्यूकोनोजेनेसिस के लिए एमिनो एसिड की मात्रा को बढ़ाती है) और परिधीय ऊतकों में ग्लूकोज खपत को कम करता है। यह यकृत में ग्लाइकोजन के संचय, रक्त ग्लूकोज एकाग्रता में वृद्धि और इंसुलिन प्रतिरोध में वृद्धि की ओर जाता है।

संकेत

एंडोक्राइनोलॉजिकल रोग:

एड्रेनल कॉर्टेक्स की कमी: प्राथमिक (एडिसन रोग) और माध्यमिक; - एड्रेनोजेनिक सिंड्रोम (एड्रेनल ग्रंथियों के जन्मजात हाइपरप्लासिया); - एड्रेनल कॉर्टेक्स की तीव्र कमी;

सर्जिकल हस्तक्षेप के सामने और एड्रेनल विफलता वाले मरीजों में गंभीर बीमारियों और चोटों में; - थायरॉयडिटिस सबसैक्यूट करें।

अन्य चिकित्सा के लिए प्रतिरोधी भारी एलर्जी रोग: - डर्माटाइटिस से संपर्क करें; - ऐटोपिक डरमैटिटिस; - सीरम रोग; - दवाओं के लिए बढ़ी संवेदनशीलता की प्रतिक्रियाएं;

स्थायी या मौसमी एलर्जी रिनिथिस; - तीव्रगाहिकता विषयक प्रतिक्रिया; - एंजियोएडेमा एडीमा।

संधिशोथ रोग:

रूमेटोइड गठिया, किशोर रूमेटोइड गठिया (उपचार के अन्य तरीकों के प्रतिरोधी मामलों में);

त्वचाविज्ञान रोग: - exfoliative त्वचा रोग; - herpetyform बुलस डार्माटाइटिस;

गंभीर सेबरेरिक डार्माटाइटिस; - गंभीर मल्टीफॉर्म एरिथेमा (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम);

दुष्प्रभाव

पूर्वनिर्धारित (साथ ही अन्य जीकेएस) के अल्पकालिक उपयोग के साथ, साइड इफेक्ट्स शायद ही कभी मनाए जाते हैं। प्रेडनिसोन लागू करते समय, निम्नलिखित दुष्प्रभाव लंबे समय तक संभव होते हैं।

पानी और इलेक्ट्रोलाइट बैलेंस से: सोडियम और तरल जीव, हाइपोकैलेमिया में देरी।

Musculoskeletal प्रणाली के किनारे: मांसपेशी कमजोरी, स्टेरॉयड मायोपैथी, मांसपेशी द्रव्यमान का नुकसान, ऑस्टियोपोरोसिस, संपीड़न रीढ़ की हड्डी फ्रैक्चर।

पाचन तंत्र से: संभावित बॉडीप्रूफ और रक्तस्राव, अग्नाशयशोथ, उल्कापिजन, अल्सरेटिव एसोफैगिटिस, पाचन विकार, मतली, भूख में वृद्धि के साथ स्टेरॉयड अल्सर।

त्वचाविज्ञान प्रतिक्रियाएं: त्वचा, स्ट्रिया, मुँहासे, धीमी घाव चिकित्सा, त्वचा की पतली, पेटीचिया, हेमेटोमा, एरिथेमा, पसीना बढ़ी, एलर्जी त्वचा की सूजन, आर्टिकरिया, एंजियोएडेमा एडीमा।

सीएनएस और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: एक दृश्य तंत्रिका के स्थिर निप्पल सिंड्रोम के साथ इंट्राक्रैनियल दबाव में वृद्धि (बच्चों में अक्सर, तेजी से खुराक में कमी के बाद, लक्षण - सिरदर्द, दृश्य तीक्ष्णता में गिरावट, आंखों में पूर्वाग्रह); ऐंठन, चक्कर आना, सिरदर्द, नींद विकार।

अंतःस्रावी स्थिति से: माध्यमिक एड्रेनल और हाइपोथैलेमिक-पिट्यूटरी अपर्याप्तता (विशेष रूप से तनावपूर्ण परिस्थितियों के दौरान: रोग, चोट, सर्जरी); कुशिंग सिंड्रोम।

अन्य: एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं; मान लीजिए धमकी, शरीर के वजन में वृद्धि, बेहोश हो रही है।

1. विज्ञान विज्ञान के रूप में फार्माकोलॉजी का सार। आधुनिक फार्माकोलॉजी के अनुभाग और क्षेत्र। फार्माकोलॉजी की मुख्य शर्तें और अवधारणाएं फार्माकोलॉजिकल गतिविधि, कार्य, दक्षता हैं रासायनिक पदार्थ.

औषध - सभी पहलुओं में दवाओं का विज्ञान - सैद्धांतिक आधार उपचार:

ए) जीवंत प्रणालियों के साथ रसायनों की बातचीत पर विज्ञान

बी) रसायनों का उपयोग करके शरीर की महत्वपूर्ण गतिविधि की प्रक्रियाओं के प्रबंधन पर विज्ञान

फार्माकोलॉजी का विकासयह दो मुख्य दिशाओं में जाता है: मौलिक अनुसंधान एलएस और विकास की क्रिया के सिद्धांतों और तंत्र को स्पष्ट करने के लिए प्रभावी दवाएं रोगों के इलाज के लिए आधार के रूप में।

फार्माकोलॉजी में विभाजित है:

1. आम- बातचीत के सामान्य पैटर्न का अध्ययन करें औषधीय पदार्थ जीवों के साथ।

निजी- विशिष्ट औषधीय समूहों और व्यक्तियों को मानते हैं

2. प्रायोगिक (मूल) फार्माकोलॉजी - प्रयोग में दवाओं के प्रभाव का अध्ययन करें।

नैदानिक \u200b\u200bऔषध विज्ञान - नैदानिक \u200b\u200bप्रभावकारिता और सुरक्षा का अध्ययन करें

रोगियों में दवाओं के अनुप्रयोग एक रोगी के उपचार कार्यक्रम को अनुकूलित करता है

उनके राज्य।

ज़हरज्ञान - अंगों पर विषाक्त प्रभाव का अध्ययन विभिन्न पदार्थ (समेत

और औषधीय)।

आधुनिक फार्माकोलॉजी के अनुभाग:

1) फार्माकोडायनामिक्स - अध्ययन ए) मानव शरीर पर दवाओं का प्रभाव, बी) शरीर में विभिन्न दवाओं की बातचीत, साथ ही उन्हें नियुक्त करते समय, सी) आयु का प्रभाव और विभिन्न रोग एलएस की कार्रवाई पर।

2) फ़ार्माकोकेनेटिक्स - अध्ययन चूषण, वितरण, चयापचय और दवाओं के विसर्जन (यानी, एक रोगी के शरीर के रूप में एलएस पर प्रतिक्रिया करता है)

3) फ़ार्मेकोजेनेटिक- लैन पर शरीर की औषधीय प्रतिक्रिया के गठन में अनुवांशिक कारकों की भूमिका का अध्ययन करें

4) औषध-आर्थिक- बाद के व्यावहारिक अनुप्रयोग पर निर्णय लेने के लिए दवाओं के उपयोग और लागत के परिणामों का मूल्यांकन करता है।

5) फार्माकोपाइडोलॉजी - आबादी के स्तर पर दवाओं और उनके प्रभावों के उपयोग का अध्ययन करता है या बड़े समूह सबसे कुशल और सुरक्षित एलएस का उपयोग सुनिश्चित करने के लिए लोग

प्रमुख नियम और अवधारणाएं:

औषधीय (जैविक) गतिविधि - जीव तंत्र (मानव शरीर) में परिवर्तन का कारण बनने के लिए पदार्थ की संपत्ति। औषधीय पदार्थ \u003d जैविक रूप से सक्रिय पदार्थ (BAV)

फार्माचोलॉजिकल प्रभाव - वस्तु और उसके लक्ष्य पर दवाओं का प्रभाव

औषधीय प्रभाव - शरीर में पदार्थ की कार्रवाई का नतीजा (शारीरिक, जैव रासायनिक प्रक्रियाओं, मॉर्फोलॉजिकल संरचनाओं के संशोधन) - मात्रात्मक, लेकिन नहीं गुणवत्ता परिवर्तन जैव प्रणाली (कोशिकाओं, ऊतकों, अंगों) की स्थिति में।

एलएस की दक्षता। - कुछ आवश्यक कॉल करने के लिए लैन की क्षमता यह मामला शरीर में फार्माकोलॉजिकल प्रभाव। यह "पर्याप्त सबूत" के आधार पर अनुमानित है - इस प्रकार (एफडीए) की दवाओं का अध्ययन करने में प्रासंगिक वैज्ञानिक प्रशिक्षण और अनुभव के साथ विशेषज्ञों द्वारा आयोजित पर्याप्त अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन और नैदानिक \u200b\u200bपरीक्षण

2. नशीली दवाओं के निर्माण के स्रोत और चरण। दवाएं - जेनेरिक, प्लेसबो - ड्रग पदार्थ, दवा, दवा और खुराक के रूप की अवधारणाओं को परिभाषित करने वाले प्रभाव।

ड्रग्स बनाने के स्रोत:

ए) प्राकृतिक कच्चे माल: पौधों, जानवरों, खनिजों, सूक्ष्मजीवों के उत्पादकता उत्पाद (हार्ट ग्लाइकोसाइड्स, पोर्क इंसुलिन, एबी)

बी) संशोधित प्राकृतिक BAV

सी) रासायनिक संश्लेषण उत्पाद (विधियों: औषधीय स्क्रीनिंग, आणविक डिजाइन, बायोजेनिक अमाइन का पुनरुत्पादन, पहले से ज्ञात गतिविधि के साथ अणुओं का लक्षित संशोधन, फार्माकोलिकल सक्रिय मेटाबोलाइट्स के संश्लेषण, यादृच्छिक खोज ("शांति" विधि))

डी) जेनेटिक इंजीनियरिंग उत्पादों (पुनः संयोजक इंसुलिन, इंटरफेरॉन)

ड्रग्स बनाने के चरण:

1. रासायनिक प्रयोगशाला में ls का संश्लेषण

2. स्वास्थ्य और अन्य स्वास्थ्य मंत्रालय के गतिविधि और अवांछनीय प्रभावों का पूर्ववर्ती मूल्यांकन। संगठनों

3. दस्तावेज की एलएस परीक्षा के नैदानिक \u200b\u200bपरीक्षणों को प्रत्येक चरण को पूरा करने के बाद फार्माकोलॉजिकल कमेटी की जाती है। किसी भी स्तर पर दवा वापस ले ली जा सकती है। (मैं चरण - 20-25 वर्षों के स्वस्थ स्वयंसेवकों पर सहनशीलता का आकलन, द्वितीय चरण - स्वयंसेवक के साथ रोगियों पर एक निश्चित बीमारी से पीड़ित 100 से कम लोगों, चरण III - लोगों के बड़े समूहों में बहुतायतकर्ता नैदानिक \u200b\u200bअध्ययन (1000 लोगों तक) ), चरण IV - इसकी आधिकारिक अनुमति के 5 साल बाद दवा की निगरानी (बड़ी संख्या में रोगियों (कम से कम 1.000-5,000 लोगों) पर प्रदर्शन किया गया। नैदानिक \u200b\u200bपरीक्षणों के III चरण के पूरा होने के बाद, दस्तावेज़ीकरण फिर से पंजीकृत है फार्माकोलॉजिकल कमेटी (कुल दस्तावेज 1 मिलियन पृष्ठ तक हो सकता है) और 1-2 साल के भीतर दवाओं और उत्पादों के राज्य रजिस्टर में पंजीकृत है चिकित्सा पर्ची। केवल उसके बाद फार्माकोलॉजिकल चिंता को औद्योगिक रिलीज शुरू करने का अधिकार है दवा और फार्मेसी नेटवर्क के माध्यम से इसका वितरण।

जेनेरिक दवा एक गैर-इंडेंट करने योग्य दवा है, जो मूल दवा की धारणा है, जिसके सक्रिय पदार्थ पर पेटेंट संरक्षण अवधि समाप्त हो गई है। सहायक पदार्थों की संरचना में मूल दवा से भिन्न हो सकता है। जेनेरिक की बिक्री के लिए आवश्यक आवश्यकता फीडस्टॉक के सबूत फार्मास्युटिकल, जैविक और चिकित्सीय समकक्ष है। जेनेरिक दवाएं हमेशा अपने ब्रांडेड समकक्षों से सस्ता होती हैं, क्योंकि कंपनी 10-15 ग्रीष्मकालीन अध्ययन दवा के लिए धन खर्च नहीं करती है, लेकिन तैयार किए गए डेटा का उपयोग करती है।

प्लेसबो - किसी भी थेरेपी घटक जिसमें बीमारी पर कोई विशिष्ट जैविक प्रभाव नहीं होता है, जो उपचार की वस्तु है।

दवाओं की कार्रवाई का मूल्यांकन करते समय और बिना किसी के रोगी को लाभ पहुंचाने के लिए नियंत्रण के लिए आवेदन किया औषधीय साधन नतीजतन, केवल मनोवैज्ञानिक प्रभाव (यानी) प्रयोगिक औषध का प्रभाव).

सभी प्रकार के उपचार हैं मनोवैज्ञानिक घटकया संतुष्टि प्रदान करना ( प्रयोगिक औषध का प्रभाव), या तो चिंतित (नोसेबो प्रभाव)। प्लेसबो प्रभाव का उदाहरण: तेजी से सुधार रोगी में विषाणुजनित संक्रमण एंटीबायोटिक्स का उपयोग करते समय। अनुकूल प्लेसबो प्रभाव से संबंधित है मनोवैज्ञानिक प्रभाव रोगी पर। यह केवल तभी होगा जब इस्तेमाल किया जाएगा उपचार विधियों के साथ संयोजन मेंएक स्पष्ट प्रभाव पड़ रहा है। महंगा पदार्थ एक प्लेसबो के रूप में एक बड़ी प्रतिक्रिया की उपलब्धि में भी योगदान देता है।

प्लेसबो के लिए संकेत:

1) कमजोर मानसिक उल्लंघन

2) मनोवैज्ञानिक सहायता बीमार के साथ रोगी स्थायी बीमारी या एक भारी निदान संदेह किया

दवा - लाभ लाभ (जो, 1 9 66) के लिए शारीरिक प्रणालियों या पैथोलॉजिकल स्थितियों को संशोधित या एक्सप्लोर करने के लिए उपयोग किया जाने वाला कोई भी पदार्थ या उत्पाद; व्यक्तिगत पदार्थ, पदार्थों के मिश्रण या अज्ञात संरचना की संरचना, जो चिकित्सीय गुण साबित हुए हैं।

औषधीय पदार्थ - एक दवा के रूप में इस्तेमाल व्यक्तिगत रासायनिक यौगिक।

खुराक की अवस्था - के लिए आरामदायक व्यावहारिक अनुप्रयोग आवश्यक चिकित्सीय या निवारक प्रभाव प्राप्त करने के लिए दवा से जुड़ा हुआ आकार।

दवा से इलाज - सरकार द्वारा अधिकृत एक निश्चित खुराक के रूप में दवा।

उदाहरण के लिए: औषधीय पदार्थ एक ampicillin एंटीबायोटिक, एक ampicillin खुराक त्रिहाइड्रेट है, जो गोलियों या कैप्सूल के रूप में उत्पादित किया जा सकता है। दवा 0.25 ग्राम के ampicillin त्रिहाइड्रेट की गोलियाँ है।

शरीर और उनकी विशेषताओं में दवाओं को पेश करने के तरीके। दवाओं का दबाव उन्मूलन।

लेकिन अ। प्रशासन का प्रवेश मार्ग: मौखिक रूप से, सब्लिशिंग, ट्रांसब्यूकली, प्रावधान बी के माध्यम से। प्रशासन का माता-पिता: अंतःशिरा, subcutaneous, intramuscularly, ... 2. स्थानीय एक्सपोजर के लिए: पकड़े गए (epicatary), श्लेष्म पर, कैविटी (पेट, pleural, संयुक्त) में, कपड़े में ...

जैविक बाधाओं और इसकी किस्मों के माध्यम से दवाओं का हस्तांतरण। शरीर में दवाइयों के हस्तांतरण को प्रभावित करने वाले मुख्य कारक।

1) निस्पंदन (जलीय प्रसार) - प्रत्येक में झिल्ली में भरे छिद्रों के माध्यम से एकाग्रता ढाल के अनुसार पदार्थ के अणुओं का निष्क्रिय आंदोलन ... 2) निष्क्रिय प्रसार (लिपिड प्रसार) - एलवी के हस्तांतरण के लिए मुख्य तंत्र , ... 3) विशिष्ट वाहक के साथ परिवहन - वाहक के झिल्ली में एम्बेडेड के साथ एलवी स्थानांतरण (अधिक बार ...

परिवर्तनीय आयनीकरण के साथ औषधीय पदार्थों के झिल्ली के माध्यम से स्थानांतरण (गेंडार गैसेलबल के आयनीकरण समीकरण)। स्थानांतरण नियंत्रण के सिद्धांत।

सभी एलएस कमजोर एसिड या कमजोर आधार हैं जो आयनीकरण निरंतर (आरके) के उनके अर्थ रखते हैं। यदि माध्यम का ध्रुवीय मूल्य आरके दवा के मूल्य के बराबर है, तो इसके 50% अणु आयनित होंगे और गैर-आयनित राज्य में 50% होंगे और दवा के लिए माध्यम तटस्थ होगा।

में एक अम्लीय वातावरण (आरके से कम पीएच), जहां प्रोटॉन की अधिकता है, कमजोर एसिड अविभाजित फॉर्म (आर-सीओओएच) में होगा, यानी प्रोटॉन से जुड़ा होगा - प्रोटोनिटेड। इस तरह के एक एसिड रूप incharged और लिपिड में अच्छी तरह से घुलनशील है। यदि पीएच को क्षारीय पक्ष में स्थानांतरित किया जाता है (यानी, पीएच आरके अधिक बन जाएगा), तो एक अनलॉक फॉर्म में बदलते समय एसिड अलग-अलग हो जाएगा और प्रोटॉन खो देगा, जिसमें एक शुल्क है और खराब घुलनशील है लिपिड में।

एक क्षारीय माध्यम में, जहां प्रोटॉन की कमी है, कमजोर आधार अज्ञात रूप में होगा (आर-एनएच 2), यानी इसे अपूर्ण और प्रभार से वंचित किया जाएगा। आधार का यह रूप लिपिड में अच्छी तरह से घुलनशील है और जल्दी से अवशोषित है। अम्लीय माध्यम में प्रोटॉन की अधिकता होती है और एक कमजोर आधार प्रोटॉन को बाध्य करने और प्रोटोटेटेड, चार्ज बेस फॉर्म बनाने के लिए अलग हो जाएगा। इस तरह का एक फॉर्म लिपिड में खराब घुलनशील है और खराब अवशोषित है।

इसलिये, कमजोर एसिड का अवशोषण मुख्य रूप से एक अम्लीय वातावरण में होता है, और क्षारीय में कमजोर आधार।

कमजोर एसिड (एससी) के चयापचय की विशेषताएं:

1) पेट: पेट की एसिड सामग्री में एसके गैर-आयनित है, और छोटी आंत के क्षारीय माध्यम में इसे अलग किया जाएगा और एससी अणुओं को एक शुल्क प्राप्त होगा। इसलिए, कमजोर एसिड का अवशोषण पेट में सबसे तीव्र होगा।

2) रक्त में, माध्यम बल्कि क्षारीय है और एसके स्किडल अणु आयनित रूप में जाएंगे। किडनी ग्लोमर फ़िल्टर आयनित और गैर-आयनित अणुओं दोनों को पास करता है, इसलिए, अणु के प्रभारी के बावजूद, एससी में आउटपुट होगा प्राथमिक मूत्र

3) यदि मूत्र क्षारीय है, तो एसिड आयनित रूप में रहेगा, इसे वापस रक्त प्रवाह में वापस नहीं बढ़ाएगा और मूत्र के साथ खड़ा हो जाएगा; मूत्र खट्टा है, दवा एक गैर-आयनित रूप में स्विच करेगी, जिसे आसानी से रक्त में वापस पुन: प्राप्त किया जाता है।

कमजोर मैदानों के चयापचय की विशेषताएं: विपरीत एससी (आंतों में अवशोषण बेहतर है; क्षारीय पेशाब में पुनर्वसन के अधीन)

इसलिए कमजोर एसिड मूत्र के शरीर से हटाने को तेज करने के लिए साफ किया जाना चाहिए, और एक कमजोर आधार को हटाने की गति को दूर करने की आवश्यकता है (Popov द्वारा detoxification)।

माध्यम के विभिन्न पीएच के साथ दवा के आयनीकरण की मात्रात्मक निर्भरता आपको समीकरण प्राप्त करने की अनुमति देती है हेंडरसन-हस्लेबैक।:

जहां पीएएसए पीएच मान से मेल खाता है जिसमें आयनित और गैर-आयनित रूपों की एकाग्रता संतुलन में होती है .

Gasselbach समीकरण हमें किसी दिए गए पीएच मूल्य पर दवाओं के आयनीकरण की डिग्री का अनुमान लगाने की अनुमति देता है और सेल झिल्ली के माध्यम से इसके प्रवेश की संभावना की भविष्यवाणी करता है।

(1)पतला एसिड के लिए, ए,

हा ↔ एच + + ए - जहां हेक्टेयर एसिड के गैर-आयनित (प्रोटोटेटेड) रूपों की एकाग्रता है और एक - - आयनित (अप्रकाशित) रूप की एकाग्रता है।

(2) के लिए कमजोर आधार, बी,

बीएच + ↔ एच + + बी, जहां बीएच + प्रोटोटेटेड बेस फॉर्म की एकाग्रता है, बी गैर-विस्थापित रूप की एकाग्रता है

माध्यम और आरसीए पदार्थ के पीएच को जानना, गणना की गई लघुगणक के अनुसार दवा के आयनीकरण की डिग्री निर्धारित करना संभव है, और इसलिए इसके चूषण की डिग्री से जठरांत्र पथ, जब गुर्दे द्वारा पुन: अवशोषण या विसर्जन विभिन्न मूल्य पीएच मूत्र और इतने पर।

स्थानांतरण नियंत्रण के सिद्धांत।

चूषण को तेज करने के लिए

Ø कमजोर एसिड (एएससी) - गैस्ट्रिक रस का पीएच खट्टा होना चाहिए;

Ø कमजोर आधार - गैस्ट्रिक रस का पीएच तटस्थ होना चाहिए।

उन्मूलन को तेज करने के लिए

Ø कमजोर एसिड के - मूत्र अटक गया;

Ø कमजोर अड्डों - मूत्र अम्लीकृत।

शरीर में दवा का हस्तांतरण। लिपिड (कानून एफआईसी) में पानी प्रसार और प्रसार। सक्रिय ट्रांसपोर्ट।

शरीर में एलएस स्थानांतरण पानी और लिपिड प्रसार, सक्रिय परिवहन, एंडो- और पिनोसाइटोसिस के साथ किया जा सकता है।

विशेषताएं जल प्रसार के शरीर में एलएस स्थानांतरण:

1. उपकला कवर (श्लेष्म दोहरी, मौखिक गुहा, आदि) - केवल बहुत छोटे अणुओं का पानी प्रसार (मेथनॉल, लिथियम आयन, आदि)

2. केशिकाएं (मस्तिष्क को छोड़कर) - 20-30 हजार तक आणविक भार वाले पदार्थों को फ़िल्टर करना हां।

3. मस्तिष्क केशिकाएं - मुख्य रूप से पानी के छिद्र नहीं होते हैं, पिट्यूटरी ग्रंथि, एपिफीसे, वेंट्रिकुलर, कोरिसाइड प्लेक्सस, मेडियन ऊंचाई के क्षेत्रों के अपवाद के साथ

4. प्लेसेंटा - एयूएमए नहीं है (हालांकि प्रश्न विवादास्पद है)।

5. रक्त प्रोटीन के साथ दवाओं के बाध्यकारी रक्त प्रवाह से बाहर निकलने में बाधा डालता है, और इसलिए पानी का प्रसार होता है

6. पानी में प्रसार एलएस अणुओं और पानी के छिद्रों के आकार पर निर्भर करता है

लिपिड प्रसार की विशेषताएं:

1. सेल झिल्ली के माध्यम से एलएस स्थानांतरण का मुख्य तंत्र

2. फैलाने योग्य पदार्थ की लिपोफिलिसिटी निर्धारित की जाती है (यानी, तेल / जल वितरण गुणांक) और एकाग्रता ढाल पानी में पदार्थ की बहुत कम घुलनशीलता तक ही सीमित हो सकता है (जो दवाओं के प्रवेश को झिल्ली के जलीय चरण में रोकता है )

3. आसानी से गैर-ध्रुवीय कनेक्शन फैलाएं, मुश्किल - आयन।

किसी भी प्रसार (और पानी, लिपिड में) प्रसार फिका के कानून का पालन करता है:

प्रसार दर - प्रति इकाई समय पोर्टेबल दवा अणुओं की मात्रा; सी 1 झिल्ली के बाहर पदार्थ की एकाग्रता है; सी 2 झिल्ली के अंदर से पदार्थ की एकाग्रता है।

कानून फिक का परिणाम:

1) निस्पंदन एलएस इंजेक्शन साइट पर इसकी एकाग्रता से अधिक है (आंत में आंत में अवशोषित सतह को पेट में से अधिक, इसलिए आंत में दवाओं का अवशोषण तेज होता है)

2) इंजेक्शन साइट पर दवाओं की एकाग्रता से बड़ी तुलना में फाल्स फ़िल्टरिंग अधिक से अधिक है

3) निस्पंदन एलएस विशाल जैविक झिल्ली की कम मोटाई से अधिक है (फेफड़ों के एल्वोलि में बाधा की मोटाई त्वचा की तुलना में काफी कम है, इसलिए फेफड़ों में अवशोषण की गति अधिक होती है)

सक्रिय ट्रांसपोर्ट - एकाग्रता ढाल के बावजूद एलसी स्थानांतरण एटीएफ ऊर्जायह हाइड्रोफिलिक ध्रुवीय अणुओं, कई अकार्बनिक आयनों, शर्करा, एमिनो एसिड, पाइरिमिडाइन की विशेषता है।

विशेषता: ए) कुछ यौगिकों के लिए चयनशीलता बी) एक परिवहन तंत्र के लिए दो पदार्थों की प्रतिस्पर्धा की संभावना बी) पदार्थों की उच्च सांद्रता पर संतृप्ति डी) एकाग्रता ढाल के खिलाफ परिवहन की संभावना डी) काफी ऊर्जा।

7. केंद्रीय पोस्टलेट फार्माकोकेनेटिक्स रक्त दवा की एकाग्रता - चिकित्सीय प्रभाव को नियंत्रित करने के लिए मुख्य पैरामीटर। इस पोस्टुलेट के ज्ञान के आधार पर कार्यों को हल किया गया।

सेंट्रल पोस्टलेट (डोगमा) फार्माकोकेनेटिक्स: रक्त प्लाज्मा में एलवी की एकाग्रता फार्माकोलॉजिकल प्रभाव निर्धारित करती है (मात्रात्मक रूप से निर्धारित करती है)।

ज्यादातर मामलों में, अवशोषण दर, वितरण, चयापचय और दवाओं का विसर्जन उनके रक्त प्लाज्मा एकाग्रता (वर्तमान द्रव्यमान के कानून का पालन करता है) के आनुपातिक होते हैं, इसलिए यह संभव है:

1) अर्ध-उन्मूलन अवधि निर्धारित करें (पहले-क्रम केनेटिक्स के साथ ls के लिए)

2) कुछ एलएस विषाक्त प्रभाव की अवधि की व्याख्या करें (संतृप्ति गतिशीलता के साथ उच्च खुराक में दवाओं के लिए)

[सी] प्लाज्मा → [सी] लक्ष्य पर → प्रभाव

कानूनों द्वारा परिभाषित फार्मोडायनामिक्स द्वारा निर्धारित किया जाता है

वितरण

कार्य: रक्त दवा की एकाग्रता को नियंत्रित करने का तरीका जानें।

फार्माकोकेनेटिक मॉडल (सिंगल-कक्ष और दो कक्ष), सक्शन के मात्रात्मक कानून और दवाओं के उन्मूलन।

पूरा जीव एक एकल सजातीय कंटेनर है। धारणाएं: 1) तेजी से गतिशील विकास दवा की सामग्री के बीच स्थापित किया गया है ... 2) एलएस जल्दी और समान रूप से रक्त मात्रा में वितरित किया जाता है

शरीर में दवाओं का वितरण। डिब्बे, लिगैंड्स। वितरण के मुख्य निर्धारक।

वितरण डिब्बे: 1. बाह्य कोशिकीय अंतरिक्ष (प्लाज्मा, इंटरसेलुलर तरल पदार्थ) 2. कोशिकाएं (साइटोप्लाज्म, ऑर्गेनल झिल्ली)

उन्मूलन निरंतर, इसका सार, आयाम, अन्य फार्माकोकेनेटिक पैरामीटर के साथ कनेक्शन।

उन्मूलन दर स्थिर (के एल, न्यूनतम -1) - दिखाता है कि समय की प्रति इकाई शरीर से दवा का कौन सा हिस्सा þ केल \u003d एक बाहरी / कुल, जहां और एलएस की मात्रा, इकाइयों में हाइलाइट किया गया है। समय, और शरीर में एलएस की कुल संख्या।

केएल का मूल्य आमतौर पर रक्त से दवा को समाप्त करने की प्रक्रिया का वर्णन करने वाले फार्माकोकेनेटिक समीकरण को हल करके पाया जाता है, इसलिए के एल को किनेटिक्स के मॉडल संकेतक कहा जाता है। खुराक मोड के एल की योजना के लिए प्रत्यक्ष संबंध नहीं है, लेकिन इसका मूल्य अन्य फार्माकोकेनेटिक पैरामीटर की गणना करने के लिए उपयोग किया जाता है।

उन्मूलन निरंतर क्लीयरेंस के लिए सीधे आनुपातिक है और वितरण मात्रा (निकासी की परिभाषा से) के विपरीत आनुपातिक है: केएल \u003d सीएल / वीडी; \u003d घंटे -1 / मिनट -1 \u003d प्रति घंटा साझा करें।

ड्रग्स का आधा जीवन, इसका सार, आयाम, अन्य फार्माकोकेनेटिक पैरामीटर के साथ संबंध।

अर्ध-उन्मूलन अवधि (टी ½, मिनट) रक्त में एलएस की एकाग्रता को कम करने के लिए आवश्यक समय है। साथ ही, यह बायोट्रांसफॉर्मेशन, विसर्जन या दोनों प्रक्रियाओं को जोड़कर एकाग्रता तक पहुंचने की भूमिका निभाता नहीं है।

अर्ध-उन्मूलन अवधि सूत्र द्वारा निर्धारित की जाती है:

आधा जीवन - सबसे महत्वपूर्ण फार्माकोकिनेटिक पैरामीटर जो अनुमति देता है:

b) दवा के पूर्ण उन्मूलन का समय निर्धारित करें

ग) किसी भी समय दवाओं की एकाग्रता की भविष्यवाणी करें (पहले-क्रम केनेटिक्स के साथ ls के लिए)

खुराक मोड को नियंत्रित करने के लिए फार्माकोकेनेटिक्स के मुख्य पैरामीटर के रूप में निकासी। अन्य फार्माकोकेनेटिक संकेतकों के साथ इसका सार, आयाम और कनेक्शन।

निकासी (सीएल, एमएल / मिनट) - रक्त की मात्रा, जो समय की प्रति इकाई दवाओं से साफ़ हो जाती है।

चूंकि प्लाज्मा (रक्त) - वितरण की मात्रा का "दृश्यमान" हिस्सा, निकासी - वितरण मात्रा का अंश, जिसमें से दवा प्रति इकाई प्रतिष्ठित है। यदि आप शरीर में दवा की कुल राशि को नामित करते हैं और आम, और राशि जो मध्यस्थ थी और आउटपुट, तब फिर:

दूसरी ओर, वितरण की मात्रा निर्धारित करने से यह इस प्रकार है कि शरीर में दवा की कुल मात्रा है और सामान्य \u003d वी डी सी टेर / \u200b\u200bप्लाज्मा। क्लीयरेंस फॉर्मूला में इस मान को प्रतिस्थापित करना, हमें मिलेगा:

.

इस प्रकार, निकासी रक्त प्लाज्मा में अपनी एकाग्रता के लिए दवा हटाने की गति का अनुपात है।

इस रूप में, क्लीयरेंस फॉर्मूला का उपयोग दवा की रखरखाव खुराक की गणना करने के लिए किया जाता है ( डी पी।), यानी, दवा की खुराक जो दवा के नुकसान की क्षतिपूर्ति करे और निरंतर स्तर पर अपने स्तर का समर्थन करे:

परिचय गति \u003d चुनाव की गति \u003d सीएलसी टेर (खुराक / मिनट)

डी एन \u003d प्रशासन की गति (टी - अंतराल, दवा सेवन के बीच)

निकासी additive। शरीर से पदार्थ का उन्मूलन गुर्दे, फेफड़ों, यकृत और अन्य अंगों में जाने वाली प्रक्रियाओं की भागीदारी के साथ हो सकता है: सीएल सिस्टमिक \u003d सीएल रेनिस। + सीएल लिवर + सीएल डॉ।

निकासी जुड़ा हुआ है दवाओं और वितरण के अर्द्ध उन्मूलन की अवधि के साथ: टी 1/2 \u003d 0.7 * वीडी / सीएल।

खुराक। खुराक के प्रकार। दवाओं की खुराक की इकाइयां। खुराक लक्ष्य, विधियों और परिचय विकल्प, परिचय अंतराल।

शरीर पर दवाओं का प्रभाव काफी हद तक उनकी खुराक से निर्धारित होता है।

खुराक - एक रिसेप्शन में जीव में पेश पदार्थ की मात्रा; यह वजन, थोक या सशर्त (जैविक) इकाइयों में व्यक्त किया जाता है।

खुराक के प्रकार:

ए) एक बार की खुराक - एक रिसेप्शन के लिए पदार्थ की मात्रा

बी) दैनिक खुराक - प्रति दिन एक या अधिक रिसेप्शन को सौंपा गया दवा की मात्रा

सी) टर्म डोस - उपचार के लिए दवा की कुल राशि

डी) चिकित्सीय खुराक - खुराक जिसमें दवा चिकित्सकीय या के साथ प्रयोग किया जाता है निवारक लक्ष्य (थ्रेसहोल्ड, या न्यूनतम अभिनय, मध्यम चिकित्सीय और उच्च चिकित्सीय खुराक)।

ई) विषाक्त और घातक खुराक - एलवी की खुराक, जिसमें वे जहरीले प्रभावों का उच्चारण करते हैं या शरीर की मौत का कारण बनते हैं।

ई) लोडिंग (इनपुट) खुराक - इंजेक्शन एलएस की संख्या, जो सक्रिय (चिकित्सीय) एकाग्रता में शरीर के वितरण की पूरी मात्रा को भरती है: डॉ \u003d (सीएसएस * वीडी) / एफ

जी) सहायक खुराक - व्यवस्थित रूप से दवाओं की संख्या में प्रवेश करने वाली दवाओं की संख्या में प्रवेश करना: पीडी \u003d (सीएसएस * सीएल * डीटी) / एफ

खुराक की इकाइयों pls:

1) ग्राम या ग्राम के अंशों में

2) प्रति 1 दवाओं की संख्या किलोग्राम शरीर के द्रव्यमान (उदाहरण के लिए, 1) एमजी / किग्रा) या शरीर की सतह की प्रति इकाई (उदाहरण के लिए, 1 एमजी / एम 2)

खुराक लक्ष्यों एलएस:

1) वांछित होने के लिए आवश्यक दवाओं की संख्या निर्धारित करें उपचारात्मक प्रभाव एक निश्चित अवधि के साथ

2) दवाओं की शुरूआत के साथ नशा और दुष्प्रभावों की घटना से बचें

एचपी की शुरूआत के लिए तरीके: 1) एंटरल 2) माता-पिता (देखें। 5)

एलएस के प्रशासन के रूप।:

ए) निरंतर (लंबे समय तक इंट्रावास्कुलर इन्फ्यूजन एलएस ड्रिप या स्वचालित डिस्पेंसर के माध्यम से)। दवाओं की निरंतर परिचय के साथ, शरीर में इसकी एकाग्रता सुचारू रूप से भिन्न होती है और महत्वपूर्ण उतार-चढ़ाव के अधीन नहीं होती है

बी) आंतरायिक प्रशासन (इंजेक्शन या इंजेक्शन विधियों) - कुछ अंतराल (खुराक अंतराल) पर दवा का परिचय। दवाओं की एक असंतुलित परिचय के साथ, शरीर में इसकी एकाग्रता लगातार उतार-चढ़ाव करती है। एक निश्चित खुराक प्राप्त करने के बाद, यह शुरू में बढ़ रहा है, और फिर धीरे-धीरे घटता है, अगले दवा प्रशासन से पहले न्यूनतम मूल्यों तक पहुंचता है। एकाग्रता के ऑसीलेशन दवा की खुराक और परिचय के बीच अंतराल की तुलना में अधिक महत्वपूर्ण हैं।

परिचय अंतराल - प्रशासित खुराक के बीच अंतराल, रक्त में पदार्थ की चिकित्सीय एकाग्रता के रखरखाव को सुनिश्चित करना।

15. स्थिर गति से दवाओं का परिचय। रक्त में दवा की एकाग्रता की गतिशीलता। रक्त (सी एसएस) में दवा की स्थिर एकाग्रता, इसकी उपलब्धि, गणना और प्रबंधन का समय।

निरंतर गति वाले एचपी की शुरूआत की विशिष्टता प्रशासित होने पर रक्त एकाग्रता में एक चिकनी परिवर्तन है, जबकि:

1) स्थिर दवा एकाग्रता प्राप्त करने का समय 4-5 टी ½ है और जलसेक की दर पर निर्भर नहीं करता है (खुराक का मूल्य प्रशासित)

2) जलसेक (प्रशासित खुराक) की दर में वृद्धि के साथ, एसएस के साथ मूल्य आनुपातिक संख्या में भी बढ़ता है

3) जलसेक की समाप्ति के बाद शरीर से दवा को हटा दें 4-5T ½।

सीएसएस - संतुलन स्थिर एकाग्रता - हटाने की समान गति के प्रशासन की दर से हासिल की गई दवाओं की एकाग्रता, इसलिए:

(निकासी की परिभाषा से)

प्रत्येक बाद के आधा जीवन के लिए, एलएस की एकाग्रता शेष एकाग्रता के आधे हिस्से पर बढ़ती है। सभी एलएस, पहले आदेश के उन्मूलन के कानून का पालन करते हुए, 4-5 आधे जीवन के बाद सीएसएस तक पहुंच जाएगा।

एसएसएस स्तर प्रबंधन दृष्टिकोण: एलएस या प्रशासन अंतराल की खुराक को बदलें

16. आंतरायिक दवा प्रशासन। रक्त, चिकित्सीय और सांद्रता की विषाक्त सीमा में दवा की एकाग्रता की गतिशीलता। स्थिर एकाग्रता (सी एसएस) की गणना, इसके दोलन की सीमाएं और इसे नियंत्रित करें। असतत खुराक का पर्याप्त अंतराल।

रक्त प्लाज्मा में एलएस की एकाग्रता में उतार-चढ़ाव: 1 - निरंतर अंतःशिरा ड्रिप प्रशासन के साथ; 2 - 8 घंटे के अंतराल पर एक ही दैनिक खुराक के आंशिक प्रशासन द्वारा; 3 - 24 घंटे के अंतराल के साथ दैनिक खुराक की शुरूआत के साथ।

इंटरमीटेंट परिचय एलएस। - परिचय निश्चित संख्या कुछ अंतराल के माध्यम से एलएस।

समेकन स्थिर एकाग्रता अर्ध उन्मूलन की 4-5 अवधि के माध्यम से हासिल की जाती है, इसकी उपलब्धि का समय खुराक पर निर्भर नहीं होता है (शुरुआत में, जब एलएस की एकाग्रता का स्तर कम होता है, तो इसके उन्मूलन की दर भी कम होती है; चूंकि इसके पदार्थ की मात्रा बढ़ जाती है, इसलिए इसकी उन्मूलन की दर बढ़ जाती है, इतनी जल्दी या यह एक पल देर से आएगी जब उन्मूलन की बढ़ती दर दवाओं की प्रशासित खुराक को संतुलित करती है और रोकने के लिए एकाग्रता में और वृद्धि हुई है)

सीएसएस दवाओं की खुराक के लिए सीधे आनुपातिक है और दवाओं की परिचय और निकासी के अंतराल के विपरीत आनुपातिक है।

सीएसएस ऑसीलेशन सीमाएं: ; C ss min \u003d c ss max × (1 - el। Fr।)। एलएस एकाग्रता के उतार-चढ़ाव टी / टी 1/2 के आनुपातिक हैं।

चिकित्सीय रेंज (सुरक्षा गलियारा, चिकित्सीय खिड़की) - यह न्यूनतम चिकित्सीय से साइड इफेक्ट्स के पहले संकेतों की उपस्थिति से सांद्रता का अंतराल है।

विषाक्त सीमा - उच्चतम चिकित्सीय से मृत्यु के लिए एकाग्रता अंतराल।

असतत खुराक के परिचय का पर्याप्त तरीका: प्रशासन का यह तरीका जिसमें रक्त में दवा की एकाग्रता में उतार-चढ़ाव चिकित्सीय सीमा में रखा जाता है। दवा के प्रशासन के पर्याप्त तरीके को निर्धारित करने के लिए, गणना करना आवश्यक है। सीएसएस अधिकतम और सीएसएस मिनट के बीच अंतर 2CSS से अधिक नहीं होना चाहिए।

सीएसएस ऑसीलेशन प्रबंधन:

सीएसएस ऑसीलेशन के स्वाइप दवाओं की खुराक के लिए सीधे आनुपातिक हैं और इसके प्रशासन के अंतराल के विपरीत आनुपातिक हैं।

1. एचपी की खुराक बदलें: दवाओं की खुराक में वृद्धि के साथ, ऑसीलेशन रेंज इसके सीएसएस अनुपात में बढ़ता है

2. लैन के लागू अंतराल को बदलें: एलएस प्रशासन अंतराल में वृद्धि के साथ, इसके सीएसएस की ऑसीलेशन रेंज घटाने के लिए आनुपातिक है

साथ ही परिचय के खुराक और अंतराल को बदलें

परिचय (लोडिंग) खुराक। उपचारात्मक अर्थ, इसके उपयोग पर फार्माकोकेनेटिक पैरामीटर, परिस्थितियों और प्रतिबंधों की गणना।

परिचय (लोडिंग) खुराक - खुराक एक रिसेप्शन में प्रशासित और अभिनय चिकित्सीय एकाग्रता में संपूर्ण वितरण मात्रा भरने। वीडी \u003d (सीएसएस * वीडी) / एफ; \u003d एमजी / एल, \u003d एल / किग्रा

चिकित्सीय अर्थ: प्रारंभिक खुराक जल्दी से रक्त में दवाओं की कार्यशील चिकित्सीय एकाग्रता प्रदान करता है, जो उदाहरण के लिए, हमले को तुरंत रोकने, एरिथिमिया इत्यादि को रोकने की अनुमति देता है।

प्रारंभिक खुराक केवल एक बार में पेश किया जा सकता है पदार्थ की वितरण प्रक्रिया को नजरअंदाज कर दिया

बुध के उपयोग को प्रतिबंधित करना: यदि एलएस का वितरण होता है उसके रक्त प्रवाह की तुलना में बहुत धीमाएक बार (विशेष रूप से अंतःशिरा) में पूरी बूट खुराक की शुरूआत चिकित्सीय के ऊपर एकाग्रता का निर्माण करेगी और जहरीले प्रभाव की घटना का कारण बनती है। WD का उपयोग करने की स्थिति।: इसलिए, लोड खुराक की शुरूआत हमेशा धीमी या अंश होना चाहिए.

खुराक का समर्थन, इष्टतम खुराक मोड के लिए उनके चिकित्सीय अर्थ और गणना।

उपचारात्मक अर्थ: पीडी दवा के परिचय के बीच अंतराल के लिए क्लिन के नुकसान के लिए क्षतिपूर्ति करता है। दवाओं के इष्टतम वितरण के लिए गणना (हमले की त्वरित बाध्यकारी के लिए): ... 1. वीडी की गणना: डॉ \u003d (सीएसएस * वीडी) / एफ

दवाओं के फार्माकोकेनेटिक्स के व्यक्तिगत, आयु और यौन अंतर। दवाओं की वितरण मात्रा के व्यक्तिगत मूल्यों की गणना करने के लिए संशोधन।

2. दवाओं की कार्रवाई में यौन अंतर। महिलाओं के लिए, पुरुषों की तुलना में एक छोटा शरीर वजन की विशेषता है, इसलिए उनके लिए दवा की खुराक का मूल्य ... 3 चाहिए। रोगविज्ञान की स्थिति जीवों का जीव और प्रभाव ए) जिगर की बीमारी: एफ दवाएं शिकार चयापचय के शटडाउन के कारण, असंबद्ध एलएस की कमी के कारण ...

दवाओं, तंत्र, उनकी मात्रात्मक और गुणात्मक विशेषताओं की गुर्दा निकासी।

गुर्दे की निकासी और उनकी विशेषता के तंत्र: 1. फ़िल्टरिंग: एलएस, फ़िल्टरिंग (इंसुलिन) के साथ हाइलाइटिंग को मंजूरी मिल जाएगी, ... द्वारा निर्धारित किया गया है: गुर्दे रक्त प्रवाह, असंबंधित एलसी अंश और गुर्दे की निस्पंदन क्षमता।

दवाओं के गुर्दे की निकासी को प्रभावित करने वाले कारक। दवाओं के भौतिक रासायनिक गुणों से निकासी की निर्भरता।

ए) ग्लोमेर्युलर फ़िल्टरिंग बी) गुर्दे रक्त प्रवाह दर बी) अधिकतम स्राव गति

दवाओं, इसके निर्धारकों और प्रतिबंधों की हेपेटिक निकासी। Entogepatic दवा चक्र।

1) ऑक्सीकरण, बहाली, alkylation, हाइड्रोलिसिस, संयुग्मन, आदि द्वारा चयापचय (बायोट्रांसफॉर्मेशन) Xenobiotics चयापचय की मुख्य रणनीति: गैर-ध्रुवीय पदार्थ ® ध्रुवीय ... 2) स्राव (पित्त में असंतुष्ट पदार्थों को हटाने)

जिगर और अन्य पैथोलॉजिकल स्थितियों को नुकसान में ड्रग थेरेपी का सुधार।

गुर्दे की बीमारी के लिए खुराक शासन का सुधार, बी 26 में ऊपर देखें, सामान्य सिद्धांतों सुधार - बी 25। दवा की सामान्य निकासी के नियंत्रण में खुराक शासन का सुधार: खुराक सुधार: डीआईएनडी। \u003d ड्यून। × क्लैंट। / क्लुटपिचन।

अवशिष्ट किडनी समारोह के नियंत्रण में खुराक मोड का सुधार।

हम जानते हैं: ए) अवशिष्ट किडनी समारोह इस में क्रिएटिनिन क्लीयरेंस को परिभाषित करता है ... बी) इस दवा की सामान्य निकासी (सीएलए / कुल) और सामान्य निकासी में दवाओं की गुर्दे की निकासी का हिस्सा

व्यक्तिगत औषधीय चिकित्सा की रणनीति।

इकबालिया बयान एक महत्वपूर्ण भूमिका एकाग्रता के रूप में बाइंडर लिंक फार्माकोकेनेटिक्स और फार्माकोडायैक्सिक्स लक्षित एकाग्रता की रणनीति के निर्माण में योगदान देते हैं - एलएस की एकाग्रता को मापने के आधार पर दिए गए रोगी में खुराक अनुकूलन। इसमें निम्नलिखित चरण शामिल हैं:

1. लक्ष्य एकाग्रता का चयन

2. शरीर के वजन और गुर्दे के कार्य के रूप में ऐसे कारकों को ध्यान में रखने के लिए विशिष्ट मूल्यों और संशोधन के आधार पर वी डी और सीएल की गणना।

3. बूट खुराक या रखरखाव खुराक दर्ज करना, टीसी, वी डी और सीएल के मूल्यों के आधार पर गणना की जाती है।

4. रोगी की प्रतिक्रिया और एलएस एकाग्रता की परिभाषा का पंजीकरण

5. एकाग्रता माप के परिणामों के आधार पर वी डी और सीएल की समीक्षा करें।

6. इष्टतम प्रतिक्रिया के लिए आवश्यक आवश्यक खुराक का चयन करने के उद्देश्य से चरण 3-6 दोहराएं।

दवाओं की बायोट्रांसफॉर्मेशन, इसके जैविक अर्थ, मुख्य अभिविन्यास और दवाओं की गतिविधि पर प्रभाव। शरीर में दवा के चयापचय परिवर्तन के मुख्य चरण।

दवाओं की बायोट्रांसोफॉर्मेशन - शरीर में दवाओं के रासायनिक परिवर्तन।

दवाओं की बायोट्रांसोफॉर्मेशन का जैविक अर्थ: बाद के निपटान (ऊर्जा या प्लास्टिक सामग्री के रूप में) या शरीर से एलएस हटाने के त्वरण में एक सब्सट्रेट बनाना।

दवाओं के चयापचय परिवर्तनों का मुख्य फोकस: गैर-ध्रुवीय एलएस → ध्रुवीय (हाइड्रोफिलिक) मेटाबोलाइट्स मूत्र के साथ प्रदर्शित होते हैं।

दवाओं की चयापचय प्रतिक्रियाओं के दो चरणों को प्रतिष्ठित किया गया है:

1) चयापचय परिवर्तन (instextal प्रतिक्रियाएं, चरण 1) - microsomal और eminomal ऑक्सीकरण, वसूली और हाइड्रोलिसिस के कारण पदार्थों का रूपांतरण

2) संयुग्मन (सिंथेटिक प्रतिक्रियाएं, चरण 2) - एक बायोसिंथेटिक प्रक्रिया, दवा या उसके रासायनिक समूहों या अंतर्जात यौगिकों के अणुओं के अपने मेटाबोलाइट्स के साथ ए) ग्लाइकोरोनिड्स का गठन) ग्लाइसरॉल एस्टर) ग्लाइसरॉल एस्टर) सल्फरॉकेट डी ) एसीटाइलेशन डी) मिथाइलेशन

लैन की औषधीय गतिविधि पर बायोट्रांसफॉर्मेशन का प्रभाव:

1) बायोट्रांसफॉर्मेशन के अक्सर मेटाबोलाइट्स के पास फार्माकोलॉजिकल गतिविधि नहीं होती है या उनकी गतिविधि शुरुआती मामले की तुलना में कम हो जाती है

2) कुछ मामलों में, मेटाबोलाइट्स गतिविधि को बनाए रख सकते हैं और स्रोत पदार्थ की गतिविधि से भी अधिक हो सकते हैं (कोडेन को अधिक औषधीय रूप से सक्रिय मॉर्फिन के लिए चयापचय किया जाता है)

3) कभी-कभी विषाक्त पदार्थ बायोट्रांसफॉर्मेशन (आइसोनियाज़ाइड मेटाबोलाइट्स, लिडोकेन) के दौरान गठित होते हैं

4) कभी-कभी फार्माकोलॉजिकल गुणों के साथ मेटाबोलाइट्स बायोट्रांसफॉर्मेशन के दौरान गठित होते हैं (गैर-चुनिंदा एगोनिस्ट्स बी 2 के मेटाबोलाइट्स - एड्रेनॉरेसपोर्ट्स के पास इन रिसेप्टर ब्लॉकर्स के गुण होते हैं)

5) कई पदार्थ प्रोड्रग होते हैं जो प्रारंभ में फार्माकोलॉजिकल प्रभाव नहीं देते हैं, लेकिन बायोट्रांसफॉर्मेशन के दौरान बीएवी (निष्क्रिय एल-डोप, बीसी के माध्यम से प्रवेश किया जाता है, एक मस्तिष्क में सक्रिय डोपामाइन में बदल जाता है, जबकि कोई व्यवस्थित प्रभाव नहीं होता है डोपामाइन)।

दवाओं की बायोट्रांसफॉर्मेशन का नैदानिक \u200b\u200bमहत्व। उनके बूट्र्फोरेशन को प्रभावित करने वाले कारक। दवाओं की चयापचय बातचीत।

एलएस की बायोट्रांसफॉर्मेशन पर प्रभाव कई कारक: ए) यकृत की कार्यात्मक स्थिति: एलएस निकासी की अपनी बीमारियों के साथ आमतौर पर ... बी) पर्यावरणीय कारकों का प्रभाव: धूम्रपान साइटोक्रोम पी 450 के प्रेरण में योगदान देता है, जिसके परिणामस्वरूप दवाओं के चयापचय में ...

शरीर से दवाओं को खत्म करने के तरीके और तंत्र। दवा हटाने के प्रबंधन की संभावनाएं।

दवाओं के उन्मूलन के पथ और तंत्र:लैन यकृत और गुर्दे और कुछ अन्य निकायों का उन्मूलन:

ए) निस्पंदन, स्राव, पुनर्वसन द्वारा गुर्दे

बी) बायोट्रांसफॉर्मेशन द्वारा यकृत, पित्त के साथ विसर्जन

सी) फेफड़ों, लार, पसीना, दूध, आदि के माध्यम से स्राव, वाष्पीकरण द्वारा

दवाओं को हटाने की प्रक्रियाओं के प्रबंधन की संभावनाएं:

1. पीएच नियंत्रण: क्षारीय पेशाब में, अम्लीय यौगिकों को हटाने, अम्लीय - मुख्य यौगिकों को हटाने में बढ़ता है

2. आवेदन कोलेरेटिक दवाएं (होलेंजिम, एलोहोल)

3. हेमोडायलिसिस, पेरिटोनियल डायलिसिस, हेमोसोशन, लिम्फोसॉपरटन

4. मजबूर डायरेरिस (वी / एनएसीएल या ग्लूकोज में जल भार + फ़ुरोसमाइड या मैनिटोल)

5. एनीमा लगाने, पेट धोना

फार्माकोलॉजी में रिसेप्टर्स की अवधारणा, रिसेप्टर्स की आणविक प्रकृति, दवाओं की क्रिया के अलार्म (ट्रांसमेम्ब्रेन अलार्म और माध्यमिक मध्यस्थों के प्रकार)।

रिसेप्टर्स -एक सेल या जीव के आणविक घटक जो दवाओं के साथ बातचीत करते हैं और फार्माकोलॉजिकल प्रभाव के विकास की ओर अग्रसर कई जैव रासायनिक घटनाओं को प्रेरित करते हैं।

फार्माकोलॉजी में रिसेप्टर्स की अवधारणा:

1. रिसेप्टर्स एलएस एक्शन के मात्रात्मक पैटर्न का निर्धारण करते हैं

2. रिसेप्टर्स एलएस एक्शन की चुनिंदाता के लिए जिम्मेदार हैं

3. फार्माकोलॉजिकल विरोधी के रिसेप्टर्स मध्यस्थ

रिसेप्टर्स की अवधारणा - नियामक, जैव रासायनिक प्रक्रियाओं और संचार को प्रभावित करने वाली दवाइयों के उद्देश्यपूर्ण उपयोग का आधार।

आणविक रिसेप्टर प्रकृति:

1. विनियामक प्रोटीन, विभिन्न रासायनिक संकेतों की कार्रवाई के मध्यस्थ: न्यूरोट्रांसमीटर, हार्मोन, ऑटोकोइड्स

2. एंजाइम और ट्रांसमेम्ब्रेन प्रोटीन वाहक (ना +, के + एटीपीएज)

3. संरचनात्मक प्रोटीन (ट्यूबुलिन, साइटोस्केलेटन प्रोटीन, सेलुलर सतह)

4. परमाणु प्रोटीन और न्यूक्लिक एसिड

ड्रग एक्शन सिग्नल तंत्र:

1) झिल्ली के माध्यम से लिपिड में लिगैंड घुलनशील और इंट्रासेल्यूलर रिसेप्टर्स पर उनके प्रभाव।

2) सिग्नल अणु ट्रांसमेम्ब्रेन प्रोटीन के बाह्य कोशिकीय डोमेन से बांधता है और अपने साइटोप्लाज्मिक डोमेन की एंजाइमेटिक गतिविधि को सक्रिय करता है।

3) सिग्नल अणु आयन चैनल से जुड़ा हुआ है और इसके उद्घाटन को समायोजित करता है।

4) सिग्नल अणु सेल सतह पर रिसेप्टर से बांधता है, जो जी-प्रोटीन द्वारा प्रभावक एंजाइम के साथ संयुग्मित है। जी-प्रोटीन माध्यमिक मध्यस्थ को सक्रिय करता है।

ट्रांसमेम्ब्रेन अलार्म के प्रकार:

ए) 1-टीएमएस रिसेप्टर्स के माध्यम से और टायरोसिन किनेज गतिविधि के पास नहीं है

बी) जी-प्रोटीन से जुड़े 7-टीएमएस रिसेप्टर्स के माध्यम से

सी) आयन चैनलों के माध्यम से (लिगैंड-निर्भर, संभावित-निर्भर, स्लॉट संपर्क)

माध्यमिक मध्यस्थ: Tsamf, आयन सीए 2 +, डीएजी, आईएफ 3।

औषधीय पदार्थों की कार्रवाई के भौतिक-रासायनिक और रासायनिक तंत्र।

मुख्य फार्माकोलॉजिकल प्रभाव: 1) नारकोटिक 2) सामान्य अवसादग्रस्त 3) लक्जरीकरण 4) स्थानीय कष्टप्रद 5) Membronolytic कार्रवाई। रासायनिक प्रकृति पदार्थ: रासायनिक रूप से निष्क्रिय हाइड्रोकार्बन, ईथर, अल्कोहल, ... एक्शन मैकेनिज्म - रिवर्सिबल डीजेडिंग झिल्ली।

चयनात्मकता और दवा कार्रवाई की विशिष्टता। चिकित्सीय, पक्ष और दवाओं के विषाक्त प्रभाव, रिसेप्टर्स की अवधारणा के दृष्टिकोण से उनकी प्रकृति। दवाओं के पक्ष और विषाक्त प्रभावों का मुकाबला करने की चिकित्सीय रणनीति।

विशेषता - एक सख्ती से विशिष्ट रिसेप्टर प्रकार के साथ lssing।

चयनात्मकता - यह एक या अधिक प्रकार के रिसेप्टर्स के साथ एक या अधिक प्रकार के रिसेप्टर्स के साथ दूसरों के मुकाबले अधिक सटीक रूप से बाध्यकारी करने में सक्षम है।

अधिक अधिमानतः शब्द चयनात्मकता का उपयोग करें, क्योंकि यह असंभव है कि किसी भी एलएस अणु को केवल एक प्रकार के रिसेप्टर अणुओं के साथ संपर्क किया जा सकता है, क्योंकि प्रत्येक रोगी में संभावित रिसेप्टर्स की संख्या खगोलीय महत्व है।

चिकित्सीय कार्रवाई - इस औषधीय दवा से अपेक्षित मुख्य वांछित औषधीय प्रभाव।

दुष्प्रभाव- उपचारात्मक खुराक में पदार्थों के उपयोग के साथ होने वाले प्रभाव और उनकी औषधीय कार्रवाई के स्पेक्ट्रम को बनाते हैं।

विषाक्त प्रभाव - अप्रत्याशित प्रभाव जो चिकित्सीय सीमा को छोड़ते समय इस एचपी में खुद को प्रकट करते हैं।

रिसेप्टर और प्रभावक तंत्र के विश्लेषण के आधार पर दवाओं के चिकित्सीय और विषाक्त प्रभावों का संचार:

1) चिकित्सीय और विषाक्त प्रभाव एक ही रिसेप्टर-प्रभावक तंत्र द्वारा मध्यस्थता (Prazosin जीएमसी जहाजों रिसेप्टर्स के लिए अल्फा-चुनिंदा विरोधी के रूप में कार्य करता है और आवश्यक उच्च रक्तचाप में एक hypotensive प्रभाव है, लेकिन इसकी बड़ी खुराक के दौरान, एक रोगी को पोस्टरल हाइपोटेंशन हो सकता है)

2) उपचारात्मक और विषाक्त प्रभाव समान रिसेप्टर्स द्वारा मध्यस्थता, लेकिन विभिन्न ऊतक या विभिन्न प्रभावक पथ (कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स का उपयोग मायोकार्डियम की संविदात्मक क्षमता को बढ़ाने के लिए किया जाता है, साथ ही वे एनए + / के + सेल झिल्ली के नाकाबंदी के कारण गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के कार्य का उल्लंघन करते हैं)

3) चिकित्सीय और विषाक्त प्रभाव मध्यस्थता विभिन्न प्रकार के रिसेप्टर्स (उदाहरण के लिए, Norepinephrine के 1 -ar के माध्यम से एक उच्च रक्तचाप प्रभाव पड़ता है, लेकिन यह बी 1 के माध्यम से tachycardia का कारण बनता है)

चिकित्सीय का मुकाबला करने की चिकित्सीय रणनीति और दुष्प्रभाव Ls:

1. लैन को हमेशा सबसे कम खुराक में प्रशासित किया जाना चाहिए जो एक स्वीकार्य चिकित्सकीय प्रभाव का कारण बनता है।

2. किसी अन्य लैन की नियुक्ति के कारण एक दवा की खुराक को कम करना समान प्रभावलेकिन अन्य रिसेप्टर्स के माध्यम से और एक अलग विषाक्तता प्रोफ़ाइल के साथ।

3. एलएस कार्रवाई की चुनिंदाता को शरीर के विभिन्न हिस्सों के रिसेप्टर क्षेत्र में एलएस की एकाग्रता को नियंत्रित करके बढ़ाया जा सकता है ( स्थानीय आवेदन एलएस - ब्रोन्कियल अस्थमा के साथ salbutamol का इनहेलेशन उपयोग)

32. मात्रात्मक फार्माकोलॉजी के नियम और अवधारणाएं: प्रभाव, दक्षता, गतिविधि, एगोनिस्ट (पूर्ण, आंशिक), प्रतिद्वंद्वी। अवधारणाओं की गतिविधि और दवाओं की प्रभावकारिता का नैदानिक \u200b\u200bअंतर।

प्रभाव (उत्तर)- एक फार्माकोलॉजिकल एजेंट के साथ सेल, अंग, प्रणाली या शरीर की बातचीत की प्रतिक्रिया की मात्रात्मक उपज।

दक्षता - प्रभाव अक्ष के साथ प्रतिक्रिया का उपाय - औषधीय प्रभाव के लिए जैविक प्रणाली की प्रतिक्रिया का मूल्य; यह दवाओं की क्षमता के लिए अधिकतम संभव कार्रवाई प्रस्तुत करने की क्षमता है।। वे। वास्तव में, यह उस प्रभाव का अधिकतम प्रभाव है जिसे यह दवा शुरू होने पर हासिल किया जा सकता है। संख्यात्मक रूप से ई अधिकतम के मूल्य द्वारा विशेषता। उच्च ई अधिकतम, दवा की प्रभावशीलता जितनी अधिक होगी।

गतिविधि - एकाग्रता धुरी के साथ नशीली दवाओं के प्रति संवेदनशीलता का माप एफ़िनिटी (रिसेप्टर को लिगैंड की एफ़िनिटी) की विशेषता है, दिखाता है कि दवा की खुराक (एकाग्रता) अधिकतम संभावित दवा के 50% के बराबर मानक प्रभाव विकसित करने में सक्षम है। आम तौर पर यूरोपीय संघ 50 या ईडी 50 द्वारा विशेषता। दवाओं की गतिविधि जितनी अधिक होगी, चिकित्सकीय प्रभाव को पुन: उत्पन्न करने के लिए खुराक की आवश्यकता होती है।

क्षमता: 1 \u003d 2\u003e 3

गतिविधि: 1\u003e 3\u003e 2

नैदानिक \u200b\u200bगतिविधियों में, दक्षता को जानना अधिक महत्वपूर्ण है, और गतिविधि नहीं, क्योंकि हम शरीर में एक विशिष्ट कार्रवाई का कारण बनने के लिए लैन की क्षमता में अधिक रुचि रखते हैं।

एगोनिस्ट- लिगैंड, जो रिसेप्टर से बांधता है और शारीरिक प्रतिक्रिया का कारण बनता है, शारीरिक प्रणाली को ट्रिगर करता है। पूर्ण agonist- अधिकतम प्रतिक्रिया, आंशिक - सभी रिसेप्टर्स पर कब्जा होने पर भी एक छोटी प्रतिक्रिया का कारण बनता है।

प्रतिपक्षी - लिगैंड्स रिसेप्टर्स पर कब्जा कर रहे हैं या उन्हें इस तरह से बदलते हैं कि वे अन्य लिगैंड्स के साथ बातचीत करने की क्षमता खो देते हैं, लेकिन जैविक प्रतिक्रिया (एगोनिस्ट की ब्लॉक कार्रवाई) का कारण नहीं बनते हैं।

प्रतिस्पर्धी विरोधी- रिसेप्टर्स को उल्टा करने के साथ बातचीत करें और इस प्रकार एगोनिस्ट के साथ प्रतिस्पर्धा करें। एगोनिस्ट की एकाग्रता में वृद्धि पूरी तरह से विरोधी प्रभाव को खत्म कर सकती है। प्रतिस्पर्धी प्रतिद्वंद्वी एगोनिस्ट के लिए "खुराक-प्रभाव" वक्र को स्थानांतरित करता है, ईसी 50 बढ़ाता है, ई अधिकतम को प्रभावित नहीं करता है।

गैर प्रतिस्पर्धी विरोधी- अपरिवर्तनीय रूप से रिसेप्टर्स के आत्मीयता को एगोनिस्ट में बदलते हैं, बाध्यकारी अक्सर रिसेप्टर के सक्रिय क्षेत्र के साथ नहीं होता है, एगोनिस्ट की एकाग्रता में वृद्धि विरोधी की कार्रवाई को खत्म नहीं करती है। गैर-प्रतिस्पर्धी प्रतिद्वंद्वी एमैक्स को कम कर देता है, ईसी 50 को नहीं बदलता है, "खुराक-प्रभाव" वक्र ऊर्ध्वाधर अक्ष के सापेक्ष संपीड़ित होता है।

33. दवा कार्रवाई के मात्रात्मक कानून। जैविक प्रणालियों की प्रतिक्रिया को कम करने का कानून। क्लार्क मॉडल और इसके परिणाम। सामान्य फ़ॉर्म एकाग्रता निर्भरता सामान्य और तर्कसंगत निर्देशांक में प्रभाव है।

क्लार्क-एरियंस मॉडल:

1. लिगैंड (एल) और रिसेप्टर (आर) के बीच बातचीत उलटा है।

2. इस लिगैंड के लिए सभी रिसेप्टर्स समतुल्य और स्वतंत्र हैं (उनकी संतृप्ति अन्य रिसेप्टर्स को प्रभावित नहीं करती है)।

3. प्रभाव कब्जे वाले रिसेप्टर्स की संख्या के लिए सीधे आनुपातिक है।

4. लिगैंड दो राज्यों में मौजूद है: नि: शुल्क और रिसेप्टर से जुड़ा हुआ है।

ए), जहां केडी एक संतुलन स्थिरता है, के - आंतरिक गतिविधि।

B) क्योंकि कुछ बिंदु पर लिगैंड्स की संख्या में वृद्धि के रूप में, सभी रिसेप्टर्स पर कब्जा कर लिया जाएगा, शिक्षित लिगैंड रिसेप्टर परिसरों की अधिकतम संभव संख्या सूत्र द्वारा वर्णित है:

\u003d [R] × (1)

प्रभाव लिगैंड के लिए बाध्य करते समय रिसेप्टर के सक्रियण की संभावना से निर्धारित होता है, यानी इसकी आंतरिक गतिविधि (के), इसलिए ई \u003d के ×। इस मामले में, प्रभाव कुंजी \u003d 1 और न्यूनतम और के \u003d 0 पर अधिकतम है। स्वाभाविक रूप से, वह अधिकतम प्रभाव Emax \u003d के × अनुपात द्वारा वर्णन करता है, जहां - इस लिगैंड के लिए रिसेप्टर्स की कुल संख्या

प्रभाव रिसेप्टर्स पर लिगैंड की एकाग्रता पर निर्भर करता है, इसलिए, इसलिए

कम अनुपात में, यह ec 50 \u003d kd का अनुसरण करता है

ई अधिकतम अधिकतम प्रभाव है, बी अधिकतम संबंधित रिसेप्टर्स की अधिकतम संख्या है, ईसी 50 एलएस एकाग्रता है, जिसमें प्रभाव अधिकतम के आधे के बराबर होता है, के डी रिसेप्टर से पृथक्करण स्थिरांक होता है, जिसमें 50% रिसेप्टर्स जुड़े हुए हैं।

अस्वीकृति का कानूनपरवलयिक निर्भरता "एकाग्रता - दक्षता" का अनुपालन करता है। दवाओं की छोटी खुराक का जवाब आमतौर पर खुराक के लिए सीधे आनुपातिक होता है। हालांकि, खुराक में वृद्धि के साथ, प्रतिक्रिया की वृद्धि कम हो जाती है और अंततः एक खुराक हासिल की जा सकती है, जिस पर प्रतिक्रिया में कोई और वृद्धि नहीं होती है (इस लिगैंड के लिए सभी रिसेप्टर्स के कब्जे के कारण)।

स्नातक और क्वांटम प्रभाव प्रभाव, सार और नैदानिक \u200b\u200bअनुप्रयोगों। प्रयोगात्मक और नैदानिक \u200b\u200bअभ्यास में दवाओं की गतिविधि और प्रभावशीलता का मात्रात्मक मूल्यांकन।

सभी फार्माकोलॉजिकल प्रभावों को दो श्रेणियों में विभाजित किया जा सकता है:

लेकिन अ) क्रमिक (निरंतर, अभिन्न) प्रभाव - दवाओं के ऐसे प्रभाव जिन्हें मात्रात्मक रूप से मापा जा सकता है (रक्तचाप के स्तर में - विरोधी hypotensive दवाओं का प्रभाव)। धीरे-धीरे "खुराक-प्रभाव वक्र" (देखें। 33) का वर्णन करता है, जिसके आधार पर यह अनुमान लगाना संभव है: 1) दवाओं के लिए व्यक्तिगत संवेदनशीलता; 2) एलएस गतिविधि; 3) दवाओं की अधिकतम दक्षता।

बी) क्वांटम प्रभाव - दवाओं के ऐसे प्रभाव, जो एक असतत मूल्य हैं, एक गुणात्मक विशेषता, यानी। यह राज्यों के कुछ बदलावों में वर्णित है (एनाल्जेसिक प्राप्त करने के बाद सिरदर्द या या नहीं)। खुराक-प्रभाव क्वांटम वक्र का वर्णन किया गया है, जहां एलएस की प्राप्त खुराक के मूल्य से आबादी में प्रभाव की निर्भरता का वर्णन किया गया है। खुराक-प्रभाव निर्भरता के ग्राफ में एक गुंबददार रूप है और सामान्य वितरण के गॉसियन वक्र के समान है। क्वांटम वक्र के आधार पर, यह संभव है: 1) दवाओं की आबादी संवेदनशीलता का मूल्यांकन करने के लिए; 2) किसी दिए गए खुराक पर प्रभाव के प्रभाव पर ध्यान दें; 3) एक मध्यम चिकित्सीय खुराक चुनें।

"खुराक-प्रभाव" की क्रमिक और क्वांटम विशेषता के बीच मतभेद:

एलएस की गतिविधि और प्रभावशीलता का मात्रात्मक मूल्यांकन "खुराक-प्रभाव" घटता और उनके बाद के मूल्यांकन के निर्माण के आधार पर किया जाता है (बी. 32 देखें)

दवा कार्रवाई के प्रकार। अपने पुन: उपयोग के दौरान दवाओं की कार्रवाई को बदलें।

1. स्थानीयकरण: · स्थानीय - कार्रवाई जो पीएलए आवेदन (आमतौर पर चमड़े और ... · पुनर्विचार एक क्रिया है जिसे एलएस को रक्त प्रवाह में अवशोषित किया जाना चाहिए या सीधे पेश किया गया है ...

उम्र, लिंग और शरीर की व्यक्तिगत क्षमताओं से दवाओं की कार्रवाई की निर्भरता। दैनिक लय का मूल्य।

· बच्चे - फार्माकोलॉजी का क्षेत्र, दवाओं की कार्रवाई की विशेषताओं के अध्ययन में लगे हुए हैं बच्चों के जीव, जिसे बाल चिकित्सा फार्माकोलॉजी कहा जाता है। ... · वृद्ध लोग - बुजुर्गों में और वरिष्ठ आयु फार्माकोकिनीटिक ... 2. पॉल - पशु प्रयोग और नैदानिक \u200b\u200bअवलोकन संकेत देते हैं कि यौन अंतर हैं ...

दवा कार्रवाई की परिवर्तनशीलता और परिवर्तनशीलता। हाइपो- और हाइपररेक्टिविटी, सहिष्णुता और टैकोफिलैक्सिया, अतिसंवेदनशीलता और idiosyncrasy। दवा परिवर्तनशीलता और तर्कसंगत थेरेपी रणनीति के कारण।

एलएस एक्शन की विविधता - विभिन्न व्यक्तियों के बीच एक दवा के फार्माकोलॉजिकल प्रभावों में अंतर को दर्शाती है।

दवाओं की क्रिया की विविधता - लैन की एक्शन प्रदान करने के लिए लैन की क्षमता को दर्शाती है जो अपने सामान्य फार्माकोलॉजिकल प्रभावों से अलग है।

क्रियाशीलता की परिवर्तनशीलता और परिवर्तनशीलता के रूप:

1. हाइपरेक्टिविटी - अधिकांश रोगियों में मनाए गए प्रभाव की तुलना में दवाओं की इस खुराक के प्रभाव को कम करना।

2. हाइपररेक्टिविटी - अधिकांश रोगियों में मनाए गए प्रभाव की तुलना में दवाओं की इस खुराक के प्रभाव में सुधार।

3. सहिष्णुता - दवाओं के बार-बार परिचय पर जीव की प्रतिक्रिया में कमी; लैन को प्रतिक्रिया को बहाल करने के लिए, सभी और अधिक खुराक में पेश करना आवश्यक है।

4. तहोफिलैक्सिया - एक शर्त जिसमें एलएस की लगातार शुरूआत कुछ घंटों के बाद सहिष्णुता के विकास का कारण बनती है, लेकिन दवाओं के पर्याप्त दुर्लभ इंजेक्शन पर इसका प्रभाव पूरी तरह से बनाए रखा जाता है। Tachofilaxia का विकास आमतौर पर प्रभावक प्रणाली के थकावट से जुड़ा हुआ है।

5. अतिसंवेदनशीलता - लैन के पुन: प्रशासन के लिए एलर्जी या अन्य प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया का विकास।

6. idiosyncrasy - दवाओं या व्यक्तिगत प्रतिरक्षा प्रतिक्रियाशीलता के चयापचय की अनुवांशिक विशेषताओं से जुड़े एलएस पर जीव की विकृत प्रतिक्रिया।

दवाओं की कार्रवाई की विविधता के लिए मुख्य कारण:

1) रिसेप्टर जोन में पदार्थ की एकाग्रता में परिवर्तन - चूषण दर में मतभेदों के कारण, इसके वितरण, चयापचय, उन्मूलन

2) अंतर्जात लिगैंड की एकाग्रता में भिन्नता - रिसेप्टर - प्रोप्रानोलोल (β-adrenoblocator) के साथ दिल की दर धीमा कर देता है बढ़ी हुई स्तर रक्त में कैटेकोलामाइन, लेकिन एथलीटों से पृष्ठभूमि हृदय गति को प्रभावित नहीं करता है।

3) घनत्व या रिसेप्टर फ़ंक्शन बदलें।

4) रिसेप्टर की तुलना में दूर स्थित प्रतिक्रिया के घटकों को बदलना।

थेरेपी की तर्कसंगत रणनीति: यह है कि दवा के उद्देश्य के लिए और ताकि यह अपेक्षित प्रभाव हो, शरीर के व्यक्तिगत कारकों (आयु, लिंग इत्यादि) को ध्यान में रखना आवश्यक है, की दैनिक लय व्यक्ति, पुरानी बीमारियों और अन्य विचलन की उपस्थिति। सभी को दिए गए अनैच्छिक प्रभावों के विकास की भविष्यवाणी करना भी आवश्यक है संभावित विकल्प कार्रवाई लैन की विविधता।

चिकित्सा सुरक्षा मूल्यांकन। उपचारात्मक सूचकांक और मानक सुरक्षा सीमाएं।

एक नई दवा के निर्माण और परिचय पर विशाल उपकरण खर्च किए जाते हैं - $ 100 से $ 350 मिलियन और अधिक। इन खर्चों में काम का विस्तार शामिल है ... दवाओं के सभी मूल्यांकन चरणों को पारित करने के लिए, इसे मुख्य के अनुरूप होना चाहिए ... नए एलएस की सुरक्षा 2 चरणों में की जाती है:

दवाओं (उदाहरण) के फार्माकोकेनेटिक इंटरैक्शन।

फार्माकोकिनेटिक एलएस इंटरैक्शन विभिन्न प्रकार की फार्माकोलॉजिकल इंटरैक्शन है, यानी। दवाओं की बातचीत जो केवल मानव शरीर में अपने संयुक्त प्रवेश के साथ प्रकट होती है।

फार्माकोकेनेटिक बातचीत चूषण, वितरण और जमा, चयापचय और उन्मूलन के चरण में की जाती है।

1. सक्शन चरण पर - इस प्रकार की बातचीत से उनके चूषण में वृद्धि या कमी हो सकती है। यदि Pls रिसीवर के बीच अंतराल कम से कम 4 घंटे है तो इसे टाल दिया जा सकता है।

प्रति ओएस के प्रशासन के साथ, इसका अवशोषण निर्धारित किया जाता है:

· पीएच पर्यावरण - गैर-आयनीकृत दवाओं को आयनीकृत से बेहतर गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में अवशोषित किया जाता है, इसलिए गैस्ट्रिक रस के पीएच में वृद्धि कमजोर अड्डों के अवशोषण को बढ़ाती है और कमजोर एसिड के अवशोषण को कम करती है। उदाहरण: एंटासिड्स, ब्लॉकर्स एच 2-ग्रामिस्टामाइन रिसेप्टर्स केटोकोनाज़ोल और अन्य एंटीफंगल दवाओं, अप्रत्यक्ष anticoagulants, acetylsalicylic sid, barbiturates के अवशोषण को जोर देते हैं (लगभग पूरी तरह से उनकी कृत्रिम निद्रावस्था कार्रवाई को रोकते हैं); माध्यम के पीएच में वृद्धि gibutide के अवशोषण में सुधार करता है, आंतों के घुलनशील पदार्थों के खोल के विघटन को तेज करता है।

· गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल में प्रत्यक्ष बातचीत - गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में चैलेट कॉम्प्लेक्स और कनेक्शन चूसने का गठन। पी रामर:सक्रिय कार्बन फार्म ड्रग्स के साथ अघुलनशील यौगिक, जहरीले में अपने चूषण को रोकते हैं; TetracyClines Chelate परिसरों के रूप में कैल्शियम, एल्यूमीनियम, लौह, मैग्नीशियम के साथ बातचीत करता है, इसलिए उनके अवशोषण एंटासिड्स, बिस्मुथ की तैयारी के उपयोग के साथ घटता है; फ्लूरोक्विनोलोन + एंटासिड्स या sucralfat \u003d एंटीबैक्टीरियल थेरेपी की प्रभावशीलता में कमी।

· मोटर zhkt। - या तो त्वरण का कारण बन सकता है, या दवाओं के चूषण को धीमा कर सकता है। उदाहरण: प्रोकिनेटिक्स (मेथोक्लोप्रोमाइड) तेजी से अवशोषित एलएस (इथेनॉल, पेरासिटामोल, टेट्रासाइक्लिन) के अवशोषण को तेज करता है और धीरे-धीरे चूषण (डिओक्सिन, सिमेटिडाइन) में धीमा हो जाता है; रेचक का मतलब दवाओं की चूषण और जैव उपलब्धता को कम करता है; एंटीकोलिनर्जिक दवाएं लेते समय, ब्लॉकर्स एच 2-ग्रामिस्टामाइन रिसेप्टर्स (गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट पर लैन गुजरने का समय बढ़ाने) जैतून के ग्लाइकोसाइड्स, लोहे की तैयारी के जैव उपलब्धता और अवशोषण को बढ़ाता है, जिससे जहरीले प्रभावों की अभिव्यक्ति हो सकती है।

· आंतों के माइक्रोफ्लोरा - यह दवाओं के अवशोषण में प्रत्यक्ष भागीदारी लेता है, इसलिए किसी भी डिस्बैक्टेरियोसिस को खराब एलएस अवशोषण द्वारा प्रकट किया जाता है। उदाहरण: डिगॉक्सिन + एरिथ्रोमाइसिन \u003d रक्त में डिगॉक्सिन की एकाग्रता में वृद्धि और अवांछनीय प्रभावों के विकास; एक विस्तृत स्पेक्ट्रम का मौखिक कनवर्स + एबी \u003d कनेक्टिंग के प्रभाव में कमी

· आंतों से नुकसान - कुछ एलएस के चूषण को धीमा कर देता है। उदाहरण: साइटोस्टैटिक (साइक्लोफॉस्फामाइड) डिगॉक्सिन के अवशोषण को रोकता है; लौह, साइनोकोबालामिन, फोलिक एसिड के अवशोषण का उल्लंघन।

वितरण और जमा के चरण में

रक्त प्लाज्मा एल्बमिन से प्रतिस्पर्धी विस्थापन - यदि दवा 90% से कम प्रोटीन से जुड़ी है, तो विस्थापन इसे नहीं ले जाएगा ... · ऊतकों में प्रोटीन के साथ विस्थापन: क्विनिडाइन डिगॉक्सिन को विस्थापित करता है ... 3. पर चयापचय का चरण - एलएस गतिविधि को बढ़ा या कम कर सकता है एंजाइम सिस्टमलैन के चयापचय में भाग लिया (...

हटाने के चरण में

चैनल स्राव - काउंटी + डिगॉक्सिन \u003d रक्त में वृद्धि में वृद्धि और विषाक्त प्रभावों के विकास (काउंटी ... · चैनल पुनर्वसन में परिवर्तन - पुनर्वसन केवल के अधीन किया जाता है ... 40. 40. अधिकृत औषधीय पदार्थों की बातचीत। विरोधी synergism, उनके प्रकार। परिवर्तन का चरित्र ...

औषधीय पदार्थों के पक्ष और विषाक्त प्रभाव। Teratogenic, भ्रूण, दवाओं के mutagenic प्रभाव। मेडिकल I सामाजिक पहलुओं नशीली दवाओं की लत, नशे की लत और शराब से लड़ना। विषाक्तता की अवधारणा।

दुष्प्रभाव - वे प्रभाव जो होते हैं जब चिकित्सीय खुराक में पदार्थों का उपयोग और उनकी औषधीय कार्रवाई का स्पेक्ट्रम बनाते हैं, प्राथमिक और माध्यमिक हो सकते हैं:

ए) प्राथमिक दुष्प्रभाव - प्रभाव के प्रत्यक्ष परिणाम के रूप में यह दवा एक निश्चित सब्सट्रेट पर (ब्रैडियारहिमियम को खत्म करने के लिए एट्रोपिन लागू करते समय हाइपोस्पेलेशन)

बी) माध्यमिक साइड इफेक्ट्स - अप्रत्यक्ष रूप से उभरते प्रतिकूल प्रभाव (एबी, एक सामान्य माइक्रोफ्लोरा दबाने, सुपरइनफेक्शन का कारण बन सकता है)

विषाक्त प्रभाव - अविश्वसनीय प्रभाव जो इस एचपी में प्रकट होते हैं जब चिकित्सीय सीमा (एलएस ओवरडोज) छोड़ते हैं

एक्शन लैन की चुनिंदाता इसकी खुराक पर निर्भर करती है। दवा की खुराक जितनी अधिक होगी, वह कम चुनाव हो जाता है।

टेराटोजेनिक कार्रवाई- भ्रूण के विकास के लिए अपनी गर्भवती महिला की नियुक्ति के लिए अपनी गर्भवती महिला की नियुक्ति करने के लिए दवाओं की क्षमता (टैलिडोमाइड: फोकमेलिया, एंटोब्ल्योरल एलएस: एकाधिक दोष)

भ्रूणात्मक कार्रवाई - प्रतिकूल प्रभाव जो गर्भावस्था के पहले तीन महीनों में ऑर्गेनोजेनेसिस के उल्लंघन से जुड़े नहीं हैं। पर अधिक विलम्ब समय प्रकट fethotoxic कार्रवाई.

एचपी का उत्परिवर्ती प्रभाव - जर्मिनल सेल और दवाओं के आनुवांशिक तंत्र को नुकसान, जो कि संतान (एड्रेनालाईन, साइटोस्टैटिक्स) के जीनोटाइप में बदलाव से प्रकट होता है।

कैंसरजन्य कार्रवाई एलएस। - कार्सिनोजेनेसिस को प्रेरित करने के लिए कुछ एलएस की क्षमता।

1) मादक पदार्थों की लत - मनोविज्ञान की स्थिति और / या भौतिक अवस्थाजो लैन के शरीर पर असर का परिणाम है और विशिष्ट व्यवहारिक प्रतिक्रियाओं की विशेषता है, एक विशेष मानसिक प्रभाव प्राप्त करने के लिए एलएस को फिर से लेना मुश्किल है या शरीर में एलसी की अनुपस्थिति में असुविधा से बचने के लिए मुश्किल है। दवा की लत द्वारा विशेषता है:

लेकिन अ) मनोवैज्ञानिक व्यसन - दवाओं के स्वागत को रोकने पर भावनात्मक संकट का विकास। एक व्यक्ति खाली महसूस करता है, अवसाद में विसर्जित, भय की भावना महसूस करता है, चिंता, उसका व्यवहार आक्रामक हो जाता है। इन सभी मनोविज्ञान संबंधी लक्षणों को अपने आप को एक एलएस पेश करने की आवश्यकता के बारे में विचारों की पृष्ठभूमि के खिलाफ उठता है, जो निर्भरता का कारण बनता है। दवाओं को प्राप्त करने की इच्छा भिन्न हो सकती है साधारण इच्छा दवाओं के स्वागत के लिए भावुक प्यास से पहले, जो अन्य सभी जरूरतों को अवशोषित करता है और मानव जीवन के अर्थ में बदल जाता है। ऐसा माना जाता है कि मनोवैज्ञानिक निर्भरता तब विकसित होती है जब कोई व्यक्ति एक चेतना दिखाई देता है कि इष्टतम कल्याण एचपी के परिचय के लिए विशेष रूप से धन्यवाद प्राप्त कर सकता है। नींव मनोवैज्ञानिक निर्भरता - कार्रवाई में मानव विश्वास (साहित्य में प्लेसबो पर मनोवैज्ञानिक निर्भरता के विकास के मामले हैं)।

बी) भौतिक व्यसन - सामान्य उल्लंघन शारीरिक राज्य शरीर जिसके शरीर को शारीरिक संतुलन की स्थिति को बनाए रखने के लिए दवाओं की निरंतर उपस्थिति की आवश्यकता होती है। दवा के सेवन का समापन एक विशिष्ट लक्षण परिसर के विकास का कारण बनता है - एक प्रतिरोधी सिंड्रोम - पक्ष के कार्य के एक समारोह के रूप में मानसिक और न्यूरोवेटिव विकारों का एक परिसर, इसके विपरीतजो कार्रवाई की विशेषता है (मॉर्फिन दर्द को समाप्त करता है, श्वसन केंद्र को दमन करता है, शुक्राणुओं को कम करता है, कब्ज का कारण बनता है; रोगी के दौरान, रोगी दर्दनाक दर्द होता है, लगातार शोर सांस लेते हैं, विद्यार्थियों को एक प्रतिरोधी दस्त का विस्तार और विकास होता है)

में) सहनशीलता। नशीली दवाओं की लत के कारण सहनशीलता अक्सर क्रॉस -स होती है, यानी यह न केवल इस रासायनिक यौगिक, बल्कि सभी संरचनात्मक रूप से समान यौगिकों के लिए भी होता है। उदाहरण के लिए, मॉर्फिन पर औषधीय निर्भरता वाले मरीजों में, सहिष्णुता न केवल इसके लिए होती है, बल्कि अन्य ओपियोइड एनाल्जेसिक के लिए भी होती है।

नशे की लत के विकास के लिए, सभी 3 मानदंडों की उपस्थिति नहीं है शर्त.

Opioids, barbiturates, शराब गंभीर शारीरिक, मनोवैज्ञानिक निर्भरता और सहिष्णुता का कारण बनता है। Anxiolitics (Diazepam, Alprazolam) अधिमानतः मनोवैज्ञानिक निर्भरता का कारण बनता है।

2) नशे की लत (नारकोटिक निर्भरता)- यह नशे की लत का एक बेहद गंभीर रूप है, दवाओं का बाध्यकारी उपयोग, इस दवा के परिचय के लिए बढ़ती, अनूठा लगाव की विशेषता है, इसकी खुराक में वृद्धि। आकर्षण की मजबूती का मतलब है कि दवा की शुरूआत की आवश्यकता रोगी को अन्य सभी (यहां तक \u200b\u200bकि महत्वपूर्ण) आवश्यकताओं पर हावी है। स्थिति से यह परिभाषा, मॉर्फिन के लिए आकर्षण - व्यसन, जबकि निकोटीन के आकर्षण एक नशे की लत है।

3) मादक पदार्थों की लत - दवाओं के रिसेप्शन के लिए एक कम तीव्र आकर्षण की विशेषता है, जब दवा की अस्वीकृति केवल कारण होती है प्रकाश की संवेदना असुविधा, शारीरिक निर्भरता के विकास या मनोवैज्ञानिक निर्भरता की विस्तृत तस्वीर के बिना। इसलिए व्यसन दवा निर्भरता के उस हिस्से को शामिल करता है जो नशे की लत की परिभाषा के तहत नहीं आते हैं। उदाहरण के लिए, ऊपर वर्णित दवा की लत निकोटीन है - लत का एक रूप।

4) दवाई का दुरूपयोग - ऐसी खुराक में दवाइयों का अनधिकृत उपयोग और ऐसे तरीकों से जो इस संस्कृति में स्वीकार्य चिकित्सा या सामाजिक मानकों से भिन्न होते हैं इस समय। इसलिए एलएस दुर्व्यवहार दवाओं के उपयोग के केवल सामाजिक पहलुओं को कवर करता है। दुरुपयोग का एक उदाहरण खेल में अनाबोलिक स्टेरॉयड का उपयोग या युवा पुरुषों द्वारा शरीर में सुधार करने के लिए है।

5) शराब - क्रोनिक अल्कोहल दुर्व्यवहार (एथिल अल्कोहल), समय से लेकर कई अंगों (यकृत, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट, सीएनएस, कार्डियोवैस्कुलर सिस्टम, प्रतिरक्षा तंत्र) और मनो-भौतिक लत के साथ।

6) विषाक्तता - विभिन्न एलएस (ड्रग्स, अल्कोहल, हेलुसीनोजेन्स सहित) का क्रोनिक दुरुपयोग, विविध मानसिक और सोमैटिक विकारों, व्यवहार का उल्लंघन, सामाजिक गिरावट से प्रकट होता है।

औषधीय उपचार कठिन और कृतघ्न कार्य। अभी भी नहीं बनाया गया प्रभावी तकनीकजो 30-40% से अधिक रोगियों के इलाज की सफलता सुनिश्चित करेगा। उपलब्धि कुछ भी उल्लेखनीय परिणाम शायद केवल रोगी के प्रयासों के पूर्ण सहयोग के साथ, एक डॉक्टर और सामाजिक वातावरणजिसमें बीमार (स्वैच्छिक और व्यक्तित्व का सिद्धांत)। पर आधारित आधुनिक तरीके लुटा निम्नलिखित सिद्धांत:

मनोचिकित्सा और रोजगार के तरीके;

समूह उपचार और पुनर्वास (बेनामी अल्कोहल, नशे की लत)

डिटॉक्सिफिकेशन थेरेपी की पृष्ठभूमि के खिलाफ दवा का धीरे-धीरे या तेज उन्मूलन

प्रतिस्थापन चिकित्सा (प्रतिस्थापन) नशीली दवा उनके बाद के रद्दीकरण के साथ धीमी और टिकाऊ अनुरूपता; उदाहरण के लिए, तथाकथित। हेरोइन नशेड़ी में मेथाडोन प्रतिस्थापन चिकित्सा का कार्यक्रम)

विशिष्ट प्रतिद्वंद्वियों (नालॉक्सोन और नैनटेक्सोन) या संवेदनशीलता का साधन (टेटुराम) के साथ उपचार

बेल्ट जिंजरब्रेड और हिप्पोकैम्पस के क्रायोडस्ट्रिक्चर के न्यूरोसर्जिकल तरीके

42. दवाओं की अपमानजनक बातचीत। जलसेक थेरेपी आयोजित करते समय रोकथाम और सावधानियां।

फार्मास्युटिकल इंटरैक्शन -मानव शरीर में इन फंडों की शुरूआत से पहले, दवा बनाने की प्रक्रिया में दवाओं के बीच भौतिक रसायन प्रतिक्रिया से जुड़ी बातचीत का प्रकार

लेकिन अ) विशिष्ट त्रुटियांफार्मास्यूटिकल असंगतता के लिए अग्रणी: जटिल व्यंजनों का निर्वहन, गलत भंडारण, प्लास्टिक की सतह पर दवाओं के सोखने की संभावना को ध्यान में नहीं रखता है (कार्बनिक नाइट्रेट)

बी) जलसेक थेरेपी के साथ समस्याएं: घुलनशील नमक का मिश्रण, अघुलनशील कमजोर एसिड या अड्डों के व्युत्पन्न उनके वर्षा का कारण बनता है; कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स और एल्कोलोइड तरल खुराक रूपों में हाइड्रोलाइजेड होते हैं; माध्यम का पीएच (क्षारीय माध्यम प्रक्षेपित alkaloids)

सी) सिफारिशें: 1) सभी मिश्रण पूर्व टेम्पोर 2 तैयार करने के लिए बेहतर हैं 2) एक लैन 3 के साथ सबसे विश्वसनीय समाधान 3) सभी समाधानों को स्टिग्स की उपस्थिति के लिए जांच की जानी चाहिए 4) इंटरैक्शन 5 समाधान के दृश्य परिवर्तनों के बिना हो सकता है 5) यह विशेष निर्देशों की अनुपस्थिति में एके 6 के रक्त और समाधानों के लिए दवाओं को जोड़ना संभव नहीं है, दवाओं को 5% आर-आरई ग्लूकोज (पीएच 3.5-6.5), एक आइसोटोनिक समाधान एनएसीएल (पीएच 4.5-7.0) में भंग किया जाना चाहिए )।

ग्लूकोज समाधान, एक स्थिर एचसीएल, एड्रेनालाईन, बेंज़िलपेनिसिलिन, एपोमोर्फिन, कैनमिसिन, विटामिन सी, ओलियनडोमाइसिन, कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स के साथ असंगत। कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स एट्रोपिन, पापावरिन, प्लेटिफिलिन के साथ असंगत हैं। एबी हेपरिन, हाइड्रोकोर्टिसोन के साथ असंगत है। समूहों के विटामिन एक दूसरे के साथ असंगत हैं, विटामिन पीपी, सी विटामिन आरआर के साथ और खुद के साथ असंगत हैं।

किसी भी अन्य दवाओं के साथ मिश्रण करना असंभव है: फेनोथियाज़ाइड, क्लोरप्रोमाज़ीन, बार्बिट्यूरेट्स, विटामिन सी की तैयारी, एम्फोटेरिकिन, फ़ुरोजमाइड, सल्फाडियाज़ीन, एमिनोफिलिन, एड्रेनोमैटिक्स।

फार्माकोथेरेपी के प्रकार। फार्माकोथेरेपी की अपमानजनक समस्याएं।

1. एथियोट्रोपिक एफटी - रोग के कारणों के सुधार और उन्मूलन (संक्रामक रोगों में एबी) 2. रोगजनक एफटी - रोग के विकास के तंत्र पर प्रभाव (अवरोधक ... 3. रोगसूचक एफटी - रोग के लक्षणों का उन्मूलन जब अपने कारण या रोगजन्य को प्रभावित करना असंभव है (NSAID ...

उपचार के बुनियादी सिद्धांत और औषधीय विषाक्तता की रोकथाम। एंटीडोट थेरेपी (उदाहरण)।

विषाक्त पदार्थों का वर्गीकरण (ओं):

1. कुछ वर्गों से संबंधित रासायनिक यौगिक: Barbiturates, Benzodiazepines, साइनाइड्स।

2. उत्पत्ति से: नेबिओलॉजिकल प्रकृति (एसिड, क्षार, भारी धातुओं के लवण), कुछ एमबी (बोटुलिनमॉक्सिन) की महत्वपूर्ण गतिविधि के विषाक्त उत्पादों, सब्जी मूल (alkolaoids, ग्लाइकोसाइड्स), पशु मूल (जहर सांप, मधुमक्खी)

3. विषाक्तता की डिग्री: ए) अत्यंत विषाक्त (डीएल 50)< 1 мг/кг) б) высоко токсические (1-50) в) сильно токсические (50-500) г) умеренно токсические (500-5000) д) мало токсические (5000-15000) е) практически нетоксические (> 15.000)

4. विषाक्तिक क्रिया के अनुसार: ए) न्यूरो-पैरालीटिक (ब्रोंशजस्म, चॉपिंग) बी) त्वचा-शोधक सी) सामान्य-विषाक्त (हाइपोक्सिक ऐंठन, कोमा, पक्षाघात) डी) घुटना डी) आंसू और कष्टप्रद ई) मनोचिकूल्य (मानसिक का उल्लंघन) गतिविधि, चेतना)

5. अधिमानी उपयोग के क्षेत्र के आधार पर: औद्योगिक जहर, कीटनाशकों, घरेलू जहर, लड़ाकू विषाक्तता पदार्थ, औषधीय पदार्थ।

6. दवा की विषाक्तता के आधार पर: एक दवाओं, नियुक्ति, उपयोग, खुराक और भंडारण की सूची जिसमें उच्च विषाक्तता के कारण उच्च सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। उसी सूची में दवाओं की लत के कारण दवाएं शामिल हैं; बी - एचपी, उद्देश्य, आवेदन, खुराक और भंडारण की सूची जिसके संबंध में सावधानी बरतनी चाहिए संभावित जटिलताओं जब चिकित्सा नियंत्रण के बिना लागू किया जाता है।

दवाओं के चुनिंदा विषाक्त प्रभाव।

ए) कार्डियोटॉक्सिक: कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स, पोटेशियम की तैयारी, एंटीड्रिप्रेसेंट्स

बी) न्यूरोटॉक्सिक: साइकोफर्माकोलॉजिकल एजेंट, ऑक्सीचीनीन, एमिनोग्लाइकोसाइड्स

सी) हेपेटोटॉक्सिक: टेट्रासाइक्लिन, लेवोमाइसेटिन, एरिथ्रोमाइसिन, पेरासिटामोल

डी) नेफ्रोटोक्सिक: वैनकोमाइसिन, एमिनोग्लाइकोसाइड्स, सल्फोनामाइड्स

ई) गैस्ट्रोएंटेरोटॉक्सिक: स्टेरॉयड एंटी-इंफ्लैमेटरी फंड, एनएसएआईडीएस, रिस्पाइन

ई) हेमेटोटॉक्सिक: साइटोस्टैटिक, लेवोमाइसेटिन, सल्फोनामाइड्स, नाइट्रेट्स, नाइट्राइट्स

जी) PnneMumotoxic

विषाक्तता विज्ञान - विषाक्त खुराक में अपनाए गए दवाओं के सक्शन, वितरण, चयापचय और उन्मूलन का अध्ययन करें।

शरीर में जहर पदार्थों का सेवन संभव है ए) एंटरल बी) अभिभावक रूप से। सक्शन की गति और पूर्णता विषाक्त प्रभाव और इसकी गंभीरता के विकास की दर को दर्शाती है।

शरीर में वितरण: वीडी \u003d डी / सीएमएक्स एक वैध मात्रा है जिसमें शरीर में एक विषाक्त पदार्थ वितरित किया जाता है। वीडी\u003e 5-10 एल / किग्रा इसे हटाना मुश्किल है (एंटीड्रिप्रेसेंट्स, फेनोथियाज़ीन्स)। Vd।< 1 л/кг – ОВ легче удалить из организма (теофиллин, салицилаты, фенобарбитал).

जरूरत से ज्यादा - फार्माकोकेनेटिक प्रक्रियाओं में परिवर्तन: घुलनशीलता, प्रोटीन के साथ संचार, चयापचय ® मुक्त अंश एलएस ® जहरीले प्रभाव में महत्वपूर्ण वृद्धि।

एलएस एकाग्रता में वृद्धि के साथ पहला ऑर्डर किनेटिक्स शून्य ऑर्डर कीनेटिक्स में गुजरता है।

विषाक्त पदार्थ - कीटाणुशोधन चिकित्सा, somatogenic चरण - लक्षण चिकित्सा चिकित्सा।

विषाक्तता . मूल विषाक्त तंत्र:

ए) मध्यस्थ: सीधे (प्रतिस्पर्धी नाकाबंदी के प्रकार के अनुसार - एफओएस, साइकोमिमेटिक्स) और अप्रत्यक्ष (सक्रियकर्ता या एंजाइम अवरोधक)

बी) बायोमोल्यूल्स और इंट्रासेल्यूलर संरचनाओं के साथ बातचीत (हेमोलिटिक पदार्थ)

सी) घातक संश्लेषण के प्रकार से चयापचय ( इथेनॉल, थियोफोस)

डी) एंजाइम (जहर सांप, आदि)

कार्रवाई के प्रकार: स्थानीय, प्रतिबिंब, resorbative।

विषाक्तता का वर्गीकरण:

1. इथियोपैथोजेनेटिक:

ए) यादृच्छिक (आत्म-उपचार, त्रुटि)

बी) जानबूझकर (आत्महत्या के लक्ष्य के साथ, हत्या, प्रभावित असहाय स्थिति का विकास)

2. नैदानिक:

ए) विषाक्तता के विकास की दर के आधार पर: तीव्र (एक बार या पदार्थ की विषाक्त खुराक के एक छोटे अंतराल के साथ प्रवेश), सबक्यूट (धीमी विकास) नैदानिक \u200b\u200bतस्वीर एक बार रिसेप्शन के बाद), पुरानी

बी) मुख्य सिंड्रोम की अभिव्यक्ति के आधार पर: कैस की हार, डीएस की हार इत्यादि।

सी) रोगी की स्थिति की गंभीरता के आधार पर: प्रकाश, मध्यम, गंभीर, बेहद भारी

3. नॉनज़ोलॉजिकल: एलएस का नाम, पदार्थों के समूह का नाम लेता है

विषाक्तता के लिए समग्र मौत तंत्र:

ए) सीएसएस की हार:

1) रक्तचाप में कमी, हाइपोवोलेमिया परिधीय जहाजों, पतन, ब्रैडी या टैचिर्डिया (ट्रिकलक्लिक एंटीड्रिप्रेसेंट्स, बीटा ब्लॉकर्स, कैल्शियम चैनल अवरोधक)

2) एरिथिमिया (वेंट्रिकुलर टैचिर्डिया, फाइब्रिलेशन - ट्राइसाइक्लिक एंटीड्रिप्रेसेंट्स, थियोफाइललाइन, एम्फेटामाइन)

बी) केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की हार: बेवकूफ, कोमा ® श्वसन अवसाद (दवाएं, बार्बिट्यूरेट्स, शराब, हाइपो-शामक एलएस)

सी) ऐंठन, मांसपेशी hyperreactivity और कठोरता ® हाइपरथेरिया, Mioglobinuria, गुर्दे की विफलता, hypercalemia

विषाक्त विज्ञान Triad:

1) आवेदन, खुराक और पदार्थ ® इतिहास की अवधि।

2) लक्षणों में चेतना की स्थिति का आकलन: श्वास, रक्तचाप, शरीर का तापमान

3) प्रयोगशाला डेटा

उपचार के बुनियादी सिद्धांत:

मैं। प्रथम तत्काल देखभाल : कृत्रिम सांस, दिल मालिश, विरोधी धीमी चिकित्सा, पानी और बिजली संतुलन नियंत्रण

द्वितीय। सक्शन विलंब और शरीर से हटाने का प्रयास नहीं किया जाता है:

उद्देश्य: संपर्क बंद करें

1. माता-पिता का रास्ता:

ए) फेफड़ों के माध्यम से:

1) इनहेलेशन बंद करो

2) परेशान पदार्थ (अमोनिया, फॉर्मल्डेहाइड) ® सक्रिय आंदोलनों, गर्म, ऑक्सीजन और defoamers (से) फास्टन अमोना शराब Foamcatter सिरका, और formaldehyde - अमोनिया शराब का पतला समाधान)

b) त्वचा के माध्यम से: बहुत से धोना गर्म पानी साबुन या डिटर्जेंट, विशिष्ट एंटीडोट, तटस्थता और त्वचा पर ओबी के प्रभावों की समाप्ति के साथ (एफओएस: पानी के साथ धो लें, एम्मोनिक शराब के 10-15% या पानी के साथ 5-6% सोडियम हाइड्रोकार्बोनेट समाधान के साथ हटा दिया गया; फेनोल रोलिंग : वनस्पति तेल या ईथिलीन ग्लाइकोल, लेकिन यह असंभव है वैसलीन तेल, Kmno 4: 0.5-1% समाधान एस्कॉर्बिक अम्ल या 3% हाइड्रोजन पेरोक्साइड और 3% समाधान की समान मात्रा सिरका अम्ल, सीसीएल 4, स्किपिडर, गैसोलीन: गर्म साबून का पानी)

ग) जब अंग में इंजेक्शन: इंजेक्शन साइट के ऊपर दोहन

डी) आंख में प्रवेश करते समय: एक स्थानीय एनेस्थेटिक खोदने के लिए, 10-20 मिनट के दौरान गर्म नमकीन या दूध के साथ धोना; यदि एसिड और क्षारीय, यह बेअसर करना असंभव है। एक नेत्र रोग विशेषज्ञ की परामर्श की आवश्यकता है।

2. एंटरल पथ: ओह से पेट को मुक्त करना, मार्ग को तेज करना

क) एस को हटाने:

1) पानी लेना। दूध (अपवाद - कास्टिक विषाक्तता पदार्थ) और इथेनॉल (बहिष्करण -मेथेनोल) लेना असंभव है।

2) उल्टी - मुख्य रूप से बड़ी गोलियों या कैप्सूल के साथ जहर के मामले में दिखाया गया है जो जांच से गुजर नहीं सकते हैं। आप प्रतिबिंबित या उल्टी (एनएसीएल: 1 कप पानी के लिए 1 बड़ा चमचा; हाइपक्वैन सिरप: वयस्क 2 चम्मच, बच्चे 2 चम्मच; सरसों: 1-2 चम्मच पानी के एक गिलास पर; Apomorphine: 5-10 मिलीग्राम / किलोग्राम subcutaneous सिवाय 5 साल से कम उम्र के बच्चे)। रिसेप्शन के बाद उल्टी होने के लिए असंभव है: कार्बनिक सॉल्वैंट्स - इनहेलेशन का खतरा, डिटर्जेंट - फोमिंग, आवेगपूर्ण आरवाई - आकांक्षा का खतरा, कास्टिक पदार्थ - एसोफेजेल क्षति)

3) पेट की रक्षा - एक आपातकालीन और अनिवार्य घटना है। पेट धोया जाता है, अगर जहर के पल से 4-6 घंटे से अधिक नहीं होता है, कभी-कभी 10 घंटे तक; जहर के साथ एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल - 24 घंटे के बाद। एक inflatable कफ के साथ एक पाइप के साथ रोगी को पूर्व-इंट्यूबेट करें: एक खांसी और लारेंजियल रिफ्लेक्स की अनुपस्थिति में एक कॉमेटोज राज्य में। पेट को पानी या 50 डिग्री सेल्सियस के साथ धोया जाता है, प्रक्रिया का समय 4 घंटे और अधिक होता है। धोने के अंत में - सक्रिय कोयला और सोडियम सल्फेट।

बी) गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल चूषण से चूषण में कमी: पेट को खाली करने के बाद सक्रिय कार्बन + सोडियम सल्फेट या मैग्नीशियम। सक्शन को कम करने के उपायों की विशेषताएं:

1) कार्बनिक सॉल्वैंट्स: उल्टी को प्रेरित करना असंभव है, इंट्यूबेशन के बाद पेट धोना, सक्रिय कार्बन + वैसलीन तेल

2) डिटर्जेंट: आप उल्टी नहीं कर सकते हैं और पेट को कुल्ला नहीं कर सकते हैं, बहुत सारे पानी + डिफामर्स (सिमेटिक्स) देना आवश्यक है

3) एसिड और क्षारीय: उल्टी का कारण होना असंभव है, जांच के माध्यम से पेट धोना, स्नेहन वनस्पति तेल नारकोटिक एनाल्जेसिक की शुरूआत के बाद दूध देने के लिए एकमात्र संकेत है। एसिड विषाक्तता में - एंटासिड्स, क्षार विषाक्तता के साथ - साइट्रिक या एसिटिक एसिड।

तृतीय। एक व्हाइटवॉश के शरीर से हटाने

ए) मजबूर डायरेरिस (शर्तें: पर्याप्त गुर्दे रक्त प्रवाह और ग्लोमेरिक फ़िल्टरिंग; 24 घंटों में 20-25 लीटर डालना)

बी) पेरिटोनियल हेमोडायलिसिस

ग) हेमोसोरशन

डी) रक्त विनिमय संक्रमण

ई) मजबूर हाइपरवेन्टिलेशन

Iv। कार्यात्मक विकारों के लक्षण चिकित्सा।

2) विषाक्तता - बायोट्रांसफॉर्मेशन को तेज करें ओबी (trimecedoxy ब्रोमाइड, सोडियम थियोसुल्फेट, इथेनॉल, जेएससी) 3) फार्माकोलॉजिकल - एट्रोपिन, नालॉक्सोन 4) इम्यूनोलॉजिकल एंटीडोट

जहरीले, नशीले पदार्थ और शक्तिशाली ऊर्जा लिखने के लिए नियम।

लीक के बावजूद, नारकोटिक वी-वीए (मॉर्फिन, ओबेनोपोन, प्रोमडोल, फेनामाइन, कोकीन, आदि) के लिए व्यंजनों और उनके बराबर। एफ-हम विशेष रूप से लिखते हैं। ... लीक के मामले में। सीपी-सामग्री। शराब, तो टिकट बताया जाता है। रचनात्मक "के लिए ... मामलों में जहां अधिकतम। जहरीले या स्ट्रीमिंग की खुराक। बी-सी वैकल्पिक रूप से से अधिक है। जोड़ने के शब्दों में उनकी मात्रा निर्दिष्ट करें ...

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चूषण, वितरण और उन्मूलन के समय के बारे में जानकारी, यानी, औषधीय पदार्थों के फार्माकोकेनेटिक्स को गणितीय रूप से व्यक्त किया जा सकता है। नैदानिक \u200b\u200bशासनों की योजना बनाते समय यह आवश्यक है औषधीय तैयारी। फार्माकोकेनेटिक डेटा के आधार पर, तर्कसंगत चयन और बाद की खुराक के सिद्धांत विकसित किए जा रहे हैं। साथ ही, इन गणनाओं के साथ, दवा की कार्रवाई पर निरंतर नैदानिक \u200b\u200bनियंत्रण की आवश्यकता होती है, क्योंकि फार्माकोकेनेटिक अध्ययन केवल इस नियंत्रण को पूरक करते हैं और आपको अधिक उद्देश्य निष्कर्ष निकालने की अनुमति देते हैं।

अधिकांश लोपिंग पदार्थों का उन्मूलन घातीय गतिशीलता के अनुसार होता है, अर्थात्, इस तरह से, प्रत्येक समान अवधि के लिए, इंजेक्शन दवा पदार्थ की कुल राशि का निरंतर हिस्सा गायब हो जाता है। ज्यादातर मामलों में, शरीर से औषधीय पदार्थ के गायब होने की दर प्लाज्मा में दवा के स्तर को कम करने की उचित दर में दिखाई देती है।

जैविक तरल पदार्थों में दवाओं की एकाग्रता तरल या गैस-तरल क्रोमैटोग्राफी, रेडियोमुनल या एंजाइम विशेषता, ध्रुवीकरणात्मक या स्पेक्ट्रोफोटोमेट्रिक की विधि द्वारा निर्धारित की जाती है। उपचार के दौरान रक्त में दवा की सांद्रता के पुन: निर्धारण को चिकित्सकीय निगरानी कहा जाता है। इस उद्देश्य के लिए, कभी-कभी लार का उपयोग किया जाता है, जो एक झींगा अल्ट्राफिल्ट्रेट रक्त है।

प्राप्त मूल्यों के आधार पर, एक अनुसूची Abscissa अक्ष पर बनाया गया है जिसमें नमूना समय नोट किया जाता है, और संबंधित इकाइयों में जैविक नमूने (अक्सर रक्त प्लाज्मा में) में दवा की एकाग्रता। परिणामी वक्र दवा के साथ होने वाली फार्माकोकेनेटिक प्रक्रियाओं को दर्शाता है। तो, एक बार परिचय के बाद, प्लाज्मा में दवा पदार्थ की एकाग्रता तेजी से घट जाती है। घातीय प्रक्रिया की दर को एक वेग निरंतर (के) के माध्यम से चिह्नित किया जा सकता है, जो प्रति यूनिट प्रति यूनिट में या अनुक्रमिक प्रक्रिया की अवधि के बाद परिवर्तन को दर्शाता है (टी 1/2 या टी / 2 के रूप में दर्शाया गया है)। यह अवधि प्रक्रिया को 50% तक पूरा करने के लिए आवश्यक समय के बराबर है।

शरीर से दवाओं को हटाने का आधा जीवन या अर्ध-उत्सर्जन अवधि, अर्द्ध उत्सर्जन, जो रक्त में दवा की एकाग्रता को कम करने के समय के रूप में निर्धारित किया जाता है, दवा की इंजेक्शन वाली राशि का 50% या दवा की जैव उपलब्ध राशि का 50% हटाने।

"अर्ध-उन्मूलन अवधि" शब्द "आधा जीवन" अवधि की तुलना में अधिक सफल है, क्योंकि दवाएं न केवल प्रदर्शित होती हैं, बल्कि बायोट्रांसफॉर्म भी होती हैं। अर्द्ध उन्मूलन अवधि को "एकाग्रता" अनुसूची के अनुसार निर्धारित किया जा सकता है, जो समय अंतराल को मापता है जिसके लिए वक्र पर पदार्थ की किसी भी एकाग्रता में कमी आई है।

यह याद रखना लगभग महत्वपूर्ण है कि आधा जीवन की एक अवधि में

50% दवा शरीर से ली जाती है, दो अवधि में - 75%, तीन अवधि में - 9 0%, चार 94% में।

चूंकि, घातीय प्रकार के पूर्ण उन्मूलन के लिए, चार (4) आधा जीवन काल से अधिक समय की आवश्यकता होती है, फिर दवा के पुन: परिचय के साथ, कम अंतराल के दौरान एक संचय (संचय) का उल्लेख किया जाता है। यह अनुमान लगाया गया है कि एकाग्रता पठार प्राप्त करने के लिए, प्लाज्मा में दवा की निरंतर एकाग्रता को दवा के जैविक आधा जीवन की लगभग चार अवधि की आवश्यकता होती है।

यह महत्वपूर्ण है कि दवा के उन्मूलन में कमी आधा जीवन की जैविक अवधि और दवा की लम्बाई के उन्मूलन की ओर ले जाती है।

कुछ दवाओं में, फार्माकोलॉजिकल क्रिया को अपने टी / 2 के आधार पर माना जा सकता है। इस संबंध में, विकास हार्मोन जैसी दवाएं, एनाप्रिलिन को अपने टी / 2 की तुलना में अंतराल के साथ प्रशासित किया जा सकता है।

यकृत, गुर्दे की क्रिया, गुर्दे या कार्डियोवैस्कुलर सिस्टम के उल्लंघन में कम उन्मूलन वाले मरीजों में प्लाज्मा में दवा के स्तर में खतरनाक वृद्धि से बचने के लिए, प्रत्येक खुराक को कम करके या तो रखरखाव खुराक को कम करना आवश्यक है अपने जैविक आधा जीवन की अवधि के विस्तार के अनुपात में प्रशासन के बीच अंतराल की लम्बाई के लिए।

दवाओं की जैविक पहुंच

चिकित्सीय प्रभाव को प्रस्तुत करने के लिए, दवा पदार्थ उन अंगों या ऊतकों को वितरित किया जाना चाहिए जिसमें इसका विशिष्ट प्रभाव (बायोफेस में) किया जाता है। इंट्रावास्कुलर प्रशासन के साथ, दवा तुरंत और पूरी तरह से रक्त प्रवाह में गिरती है। रक्तप्रवाह में प्रवेश करने से पहले प्रशासन (मौखिक रूप से, / मीटर, पी / के, आदि) के अन्य तरीकों के तहत, दवा पदार्थ को कई जैविक कोशिका झिल्ली (पेट म्यूकोसा, यकृत कोशिकाओं, मांसपेशियों, आदि) और केवल तब ही पास करना होगा कुछ हिस्सा व्यवस्थित रक्त प्रवाह में आ जाएगा। दवा का प्रभाव काफी हद तक निर्भर करता है कि दवा की प्रशासित खुराक का हिस्सा व्यवस्थित रक्त प्रवाह में प्रवेश करता है। यह सूचक साधन (एफ) की जैविक पहुंच को दर्शाता है। इस प्रकार, शरीर, दवा की जैव उपलब्धता रिसेप्टर्स से अपनी एकाग्रता को दर्शाती है, यानी, सक्शन के बाद शरीर के रक्त और ऊतकों में। स्वाभाविक रूप से, एक ही माध्यम की जैव उपलब्धता प्रत्येक रोगी में अलग होगी। यह स्पष्ट है कि दवा के इनपुट प्रशासन के साथ, इसकी जैव उपलब्धता लगभग 100% है, और प्रशासन के अन्य तरीकों के साथ, जैव उपलब्धता लगभग 100% तक नहीं पहुंचती है।

पूर्ण और सापेक्ष जैव उपलब्धता को अलग करें। पूर्ण जैव उपलब्धता एक इमेजिंग प्रशासन के दौरान एक इमेजिंग प्रशासन के दौरान अवशोषित दवा का अनुपात है जो कि उनके नंबर के संबंध में है।

एक महत्वपूर्ण संकेतक सापेक्ष जैव उपलब्धता है, जो परीक्षण तैयारी और तुलनात्मक दवाओं से दवा के अवशोषण की सापेक्ष डिग्री निर्धारित करता है। दूसरे शब्दों में, रिश्तेदार जैव उपलब्धता दवाओं के विभिन्न एपिसोड के लिए निर्धारित की जाती है, इलाज के दौरान दवाओं के लिए

विभिन्न खुराक के फॉर्मों के लिए विभिन्न निर्माताओं द्वारा जारी तैयारियों के लिए उत्पादन तकनीक। सापेक्ष जैव उपलब्धता निर्धारित करने के लिए, रक्त में दवा पदार्थ के स्तर पर डेटा का उपयोग किया जा सकता है या एक बार या एकाधिक प्रशासन के बाद मूत्र के साथ इसका विसर्जन किया जा सकता है। अपने बीच 2 दवाओं की तुलना करते समय यह शब्द महत्वपूर्ण है।

विभिन्न फर्मों द्वारा किए गए एक ही दवाओं की तुलनात्मक जैव उपलब्धता (एक उदाहरण: पोलिश-मनोरंजन कोकरबॉक्सिनेज का और डेन्रोपेट्रोव्स्क में बने) रासायनिक, जैविक और चिकित्सीय समकक्षों की तुलना करके निर्धारित किया जाता है।

रासायनिक समतुल्यता न केवल दवाओं का एक संयोग है रासायनिक सूत्र दवाएं, लेकिन आइसोमेरिज्म का एक संयोग, दवा पदार्थ के अणु में परमाणुओं की स्थानिक विन्यास।

जैविक समानता का अर्थ समान एकाग्रता है सक्रिय पदार्थ विभिन्न फर्मों की दवा लेने पर रक्त में।

अंत में, उपचारात्मक समकक्ष समान, समकक्ष चिकित्सीय प्रभाव का तात्पर्य है।

यदि 3 विशेषताओं को सूचीबद्ध किया गया है, तो ऐसा कहा जाता है कि दवा की तैयारी में समान जैव उपलब्धता (जैव उपलब्ध) है। वर्तमान में, इस तथ्य के कई उदाहरण हैं कि जैव उपलब्धता में मतभेदों के कारण समान दवाएं जैविक रूप से नहीं हैं। चिकित्सक को यह याद रखना चाहिए, खासकर जब एक दवा के साथ एक रोगी को स्थानांतरित करना समान दवा एक और फर्म।

यह निश्चित रूप से है कि केवल नया विज्ञान इन सभी सवालों का जवाब दे सकता है - अर्थात् नैदानिक \u200b\u200bफार्माकोलॉजी। यह अध्ययन के अपने विषय और उद्देश्यों के साथ एक स्वतंत्र विज्ञान है। वह एक स्वतंत्र विषय में क्यों खड़ी थी? सबसे पहले, क्योंकि, जैसा कि यह निकला, एक पशु प्रयोग में हर किसी का अध्ययन नहीं किया जा सकता है। उदाहरण के लिए, दिमागी प्रक्रियाजो केवल एक व्यक्ति की बेहद विशेषता है।

फार्मास्यूटिकल उद्योग के तेजी से विकास ने बड़ी मात्रा में दवाओं का निर्माण किया। हिमस्खलन प्रकट हुआ, जो असाधारण औषधीय जंगल बनाते हैं। वर्तमान स्थिति को चुनना बहुत मुश्किल हो जाता है आवश्यक साधन यहां तक \u200b\u200bकि दवाओं के एक समूह में, डॉक्टर डॉक्टर को किसी विशेष रोगी के लिए इष्टतम उपकरण पर रोकता है। नैदानिक \u200b\u200bफार्माकोलॉजी इन सभी सवालों के जवाब देने में मदद करता है।

उदाहरण के तौर पर, कॉलामाइन (संयोजी ऊतक रोग, रूमेटोइड गठिया, संधिशोथ, प्रणालीगत लाल ल्यूपस इत्यादि) में दवा चुनने की संभावना प्राप्त करना संभव है। एक के साथ

पार्टियां एसिटिसालिसिलिक एसिड (एस्पिरिन) हैं, लेकिन साथ ही, अन्य आधुनिक गैर-एनालिसोटिक एनाल्जेसिक हैं, जिनकी तुलना एस्पिरिन की तुलना में है, कई लाभ: नाप्रोक्सेन, पाइरेक्सिक्स इत्यादि।

क्या बेहतर है, यह रोगी किस दवा को अधिक पर्याप्त होगा, सबसे स्पष्ट चिकित्सीय प्रभाव क्या देता है? नैदानिक \u200b\u200bफार्माकोलॉजी इन सवालों के जवाब देने में मदद करता है।

नैदानिक \u200b\u200bऔषध रोग विशेषज्ञ के मुख्य कार्य हैं:

1) ठोस दर्द के इलाज के लिए दवाओं की पसंद

2) सबसे उपयुक्त औषधीय की परिभाषा

उनके उपयोग के रूप और मोड।

3) दवा के प्रशासन के मार्ग की पसंद।

4) दवा की कार्रवाई के अवलोकन की निगरानी करें।

इस उद्देश्य के लिए, सेंसर हैं जो मॉनीटर पर रक्त में दवा की एकाग्रता की निरंतर तस्वीर देते हैं। फार्माकोकेनेटिक्स के अन्य सभी पहलुओं का अध्ययन किया जा रहा है।

5) ड्रग्स पर अवांछित प्रतिक्रियाओं और दुष्प्रभावों का अध्ययन, उनके उन्मूलन, साथ ही इस रोगी में दवाओं की बातचीत के प्रभाव के अध्ययन के अध्ययन।

6) सीखकर संचित ज्ञान का स्थानांतरण।

7) प्रयोगशाला का संगठन और जानकारी सेवाएँसाथ ही अनुसंधान योजना सलाह (जो, 1 9 71)।

फार्माकोडायनामिक्स (एफडी) फार्माकोलॉजी स्टडीज का एक अनुभाग है

1) कार्रवाई के तंत्र (यानी, ऊतक, सेलुलर या सबसेलेट रिसेप्टर्स - विशिष्ट या गैर विशिष्ट) के साथ बातचीत की प्रक्रियाओं का सार) 1।

1 02) फार्माकोलॉजिकल इफेक्ट्स (यानी दवा और दवा की परिवर्तन, उम्र के आधार पर, रोगी के लिंग, प्रकृति और बीमारी का प्रवाह, संगत रोगविज्ञान), और 3) दवाओं का स्थानीयकरण। एक अधिक लघु एफडी को फार्माकोलॉजी के एक वर्ग के रूप में परिभाषित किया जा सकता है जो शरीर पर दवाओं के प्रभाव का अध्ययन करता है।

आम तौर पर, दवा की कार्रवाई के तंत्र का अध्ययन पशु प्रयोगों में किया जाता है, क्योंकि वे लगभग हमेशा जानवरों और मनुष्यों में समान होते हैं। दवा की कार्रवाई के तंत्र का ज्ञान चिकित्सक को बुद्धिमानी से उपचार के लिए वांछित दवा का चयन करने की अनुमति देता है।

दवाइयों की कार्रवाई के तंत्र बहुत अधिक हैं, लेकिन उनमें से सभी को 2 समूहों में कम किया जा सकता है।

तंत्र का पहला समूह उन मामलों से जुड़ा हुआ है जब दवाएं विशिष्ट रिसेप्टर्स पर कार्य करती हैं - यानी, ये रिसेप्टर तंत्र हैं।

तंत्र का दूसरा समूह उन दवाओं से जुड़ा हुआ है जो उनके कारण हैं भौतिक - रासायनिक गुण रिसेप्टर्स के माध्यम से नहीं। यहां, सबसे पहले, आप सेल झिल्ली और सेल पदार्थों के साथ सीधे रासायनिक बातचीत पर अपने भौतिक-रासायनिक प्रभाव के विशिष्ट एंजाइमों पर दवाओं के प्रभाव को निर्दिष्ट कर सकते हैं।

Nonseptor तंत्र के एक उदाहरण के रूप में, आप ला सकते हैं

संज्ञाहरण के लिए दवाओं के साथ मामला, चलो फ्लोरोटन के साथ कहते हैं। यह वसा का एक उत्कृष्ट विलायक है, इसलिए सबसे पहले तंत्रिका कोशिकाओं की झिल्ली पर कार्य करता है, जिससे फार्माकोलॉजिकल प्रभाव - संज्ञाहरण होता है।

हम दवाओं के मुख्य रूप से पाए गए रिसेप्टर तंत्र का मुख्य विश्लेषण करेंगे।

फार्माकोलॉजिकल शर्तों में रिसेप्टर्स कार्यात्मक जैव रासायनिक मैक्रोमोल्यूलर झिल्ली संरचनाएं, विशिष्ट रासायनिक यौगिकों की क्रिया के प्रति चुनिंदा संवेदनशील हैं, और हमारे मामले में दवाओं की कार्रवाई के लिए। अनुसंधान हाल के वर्ष दिखाया गया है कि फार्माकोलॉजिकल रिसेप्टर्स प्रोटीन या एंजाइम हैं (जी-प्रोटीन - 7 डोमेन की एक पेप्टाइड श्रृंखला) - इसमें मौलिक अंतर morphological रिसेप्टर्स से।

रिसेप्टर को दवा की चुनावी संवेदनशीलता का मतलब यह है कि दवा, सबसे पहले, रिसेप्टर से संपर्क कर सकती है, यानी, इसके लिए एक संबंध या संबंध है। दूसरे शब्दों में, आत्मीयता या संबंध का मतलब है दवा की क्षमता रिसेप्टर के साथ संवाद करने की क्षमता।

आत्मीयता या आत्मीयता औषधीय पदार्थ, रिसेप्टर और प्रतिक्रिया को जोड़ने वाले गतिशील स्थिरांक को दर्शाती है सूक्ष्म स्तर। रिसेप्टर के साथ औषधीय पदार्थों की बातचीत कई जैव रासायनिक की ओर ले जाती है और शारीरिक परिवर्तन शरीर में, जो किसी विशेष प्रभाव में व्यक्त किए जाते हैं।

औषधीय पदार्थ की दूसरी विशेषता एक फार्माकोलॉजिकल प्रतिक्रिया का कारण बनने की क्षमता है, रिसेप्टर के साथ बातचीत के बाद प्रभाव। इस क्षमता को दवा की आंतरिक गतिविधि या इसकी प्रभावशीलता के रूप में दर्शाया गया है। कुछ हद तक, जैविक प्रतिक्रिया रिसेप्टर्स और उनकी संवेदनशीलता की संख्या को बदलकर विनियमित की जाती है।

विकास की प्रक्रिया में, विभिन्न अंतर्जात नियामकों के प्रति संवेदनशील एक रिसेप्टर्स का गठन किया गया था। रिसेप्टर सिद्धांत के अनुसार, दवाओं की कार्रवाई का तंत्र विशिष्ट जीवों के संचालन की गति को बदलना है जब प्राकृतिक मध्यस्थों या रिसेप्टर्स के लिए एक्सोजेनस पदार्थों के संपर्क में आने पर।

दवाएं जिनकी कार्रवाई प्रत्यक्ष उत्तेजना या बढ़ती से जुड़ी हुई है कार्यक्षमता (क्षमताओं) रिसेप्टर्स को एगोनिस्ट कहा जाता है, और ऐसे पदार्थ जो प्रतिद्वंद्वियों द्वारा विशिष्ट agonists की कार्रवाई को रोकते हैं। दूसरे शब्दों में, यदि दवा पदार्थ में दोनों विशेषताएं हैं (यानी, दोनों संबंध और आंतरिक गतिविधि), तो यह एक agonist है। इसलिए, एगोनिस्ट एक पदार्थ है जो रिसेप्टर और उच्च आंतरिक गतिविधि के लिए उच्च संबंध वाला पदार्थ है। यदि पदार्थ में केवल रिसेप्टर से जुड़ने की क्षमता होती है (यानी, इसमें एफ़िनिटी है), लेकिन साथ ही साथ फार्माकोलॉजिकल प्रभाव पैदा करने में असमर्थ, फिर यह रिसेप्टर नाकाबंदी का कारण बनता है और इसे एक प्रतिद्वंद्वी कहा जाता है।

तैयारी जिसमें रिसेप्टर के लिए एगोनिस्ट, या कमजोर के रूप में एक ही संबंध है, लेकिन एक कम स्पष्ट आंतरिक रखने के लिए

गतिविधि, जिसे आंशिक agonists या विरोधी Agonist कहा जाता है। ये दवाएं एक साथ उपयोग की जाती हैं जो रिसेप्टर पर कब्जा करने की उनकी क्षमता के कारण बाद के प्रभाव को कम करती हैं।

उदाहरण: एट्रोपिन - एसिट्लोक्लिन (एंडोजेनस मध्यस्थ) की तुलना में अधिक गतिविधि है। एट्रोपिन रिसेप्टर्स के साथ प्रचलित है, लेकिन चूंकि इसमें आंतरिक गतिविधि नहीं है, इसलिए शारीरिक प्रभाव का कारण नहीं है। एसिट्लोक्लिन की तुलना में रिसेप्टर के लिए बड़े संबंध को ध्यान में रखते हुए, वह एगोनिस्ट, अर्थात् एसिट्लोक्लिन की क्रिया को रोक देगा, और इसलिए इसका प्रतिद्वंद्वी बनें।

औषधीय पदार्थ अंतर्जात मध्यस्थों की तरह या विपरीत कार्य कर सकते हैं। यदि दवा पदार्थ मध्यस्थ (एसिट्लोक्लिन, नॉरिएरेनिन, इत्यादि) की तरह कार्य करता है, - ऐसे पदार्थ को नकल कहा जाता है। एमआईएम रूट "माइम", पैंटोमाइम, नकल है। इसलिए कोइनाइनोमेटिक्स, एड्रेनोमिमेटिक्स।

एक औषधीय पदार्थ जो एक रिसेप्टर के साथ मध्यस्थ के संपर्क को रोकता है उसे अवरोधक (चोलिनोब्लॉचेटर, एड्रेनोब्लॉटर, हिस्टागाइनब्लॉस्पेटर इत्यादि) कहा जाता है।

साहित्य में आप "litik" शब्द को पूरा कर सकते हैं (lysis - विघटन, भौतिक प्रक्रिया)। यह शब्द काफी पुराना है, लेकिन कभी-कभी इस्तेमाल किया जाता है (कोलाइनोलिटिक, एड्रेनोलिक)। इस प्रकार, "litik" और "अवरोधक" शब्द समानार्थी के रूप में उपयोग किए जाते हैं।

चिकित्सा अभ्यास में अधिक से अधिक व्यापक आवेदन कई दवाओं के साथ-साथ उद्देश्य पाता है। साथ ही, वे एक दूसरे के साथ बातचीत कर सकते हैं, मूल प्रभाव की गंभीरता और चरित्र को बदल सकते हैं, इसकी अवधि या साइड और विषाक्त प्रभावों को कमजोर कर सकते हैं। इस संबंध में, फार्माकोडायनामिक्स का विशेष खंड दवाइयों की बातचीत के लिए समर्पित है, जिसे निम्नानुसार वर्गीकृत किया गया है। फार्माकोलॉजिकल इंटरैक्शन और फार्मास्यूटिकल इंटरैक्शन अलग-अलग हैं।

फार्मास्युटिकल इंटरैक्शन अपने निर्माण या भंडारण की प्रक्रिया में दवाओं की दवा की असंगतता से जुड़ा हुआ है, साथ ही साथ एक सिरिंज में मिश्रण। इस मामले में, दवाओं में पिछली फार्माकोलॉजिकल गतिविधि घट जाती है या गायब हो जाती है, और कभी-कभी भी नई, विषाक्त गुण दिखाई देते हैं।

दवाओं की औषधीय बातचीत उनके फार्माकोकेनेटिक्स, फार्माकोडायनामिक्स, या शरीर के मीडिया में रासायनिक और भौतिक विज्ञानिक बातचीत के आधार पर जुड़ी हुई है। साथ ही, दवाएं रोगी के शरीर के माध्यम से उन्हें पारित करने के किसी भी चरण में एक दूसरे के साथ बातचीत कर सकती हैं: चूषण के दौरान, परिवहन चरण में, चयापचय की प्रक्रिया में, साथ ही विसर्जन (फार्माकोकिनेटिक इंटरैक्शन)।

फार्माकोडायनामिक बातचीत प्रभाव के कार्यान्वयन से संबंधित प्रत्येक दवा से जुड़ी प्रक्रियाओं के परिवर्तन को दर्शाती है। दूसरे शब्दों में, फार्माकोडायनामिक प्रकार की बातचीत तंत्र में परिवर्तनों की विशिष्टताओं और उपयोग की जाने वाली दवाओं के उपयोग के स्थानीयकरण पर आधारित है, उनके मुख्य प्रभाव। यदि रिसेप्टर स्तर पर बातचीत की जाती है, तो यह मुख्य रूप से एगोनिस्ट और विभिन्न प्रकार के रिसेप्टर्स के विरोधियों से संबंधित है। इस मामले में, एक दवा पदार्थ दूसरे के प्रभाव को बढ़ा या आराम कर सकता है। यदि औषधीय जहाजों

सोसायटी एकीकृत रूप से unidirecationally के प्रभाव के संबंध में कार्य करते हैं - ये ड्रग्स सिनेर्जीस्टिस्ट (पाप - एक साथ, एर्गो - वर्क) हैं। इस प्रकार, सहकर्मी अंतिम प्रभाव को मजबूत करने के साथ है। एक नियम के रूप में, ये औषधीय पदार्थ एक ही रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं। हाइलाइट 2 Synergism विकल्प:

1) प्रभाव एक साधारण राशि के सिद्धांत पर मेल खाता है। संक्षेप में (या additive, lat। - additio - जोड़ें)। प्रभाव प्रत्येक घटकों के प्रभावों के एक सरल जोड़ के साथ मनाया जाता है। उदाहरण के लिए, संज्ञाहरण (नाइट्रोजन + फ्लोरोटन) के लिए बातचीत करें। एस्पिरिन और एनालिन के साथ-साथ उपयोग के साथ एक योजक प्रभाव के समान। तुम क्यों जानना चाहते हो? यदि रोगी की एस्पिरिन को लेने के लिए मजबूर किया जाता है बहुत देर तक, यह ध्यान रखना आवश्यक है कि एस्पिरिन उलझन में कार्य करता है, यानी, यह ट्रैक्ट के श्लेष्म झिल्ली के अल्सर का कारण बनता है, और एनालॉग में रक्त निर्माण के उत्पीड़न के रूप में ऐसा अवांछनीय प्रभाव पड़ता है। योजक एनाल्जेसिक प्रभाव को देखते हुए, रोगियों द्वारा उठाए गए दोनों उपकरणों की खुराक को कम करने के लिए इसकी घटना के पर्याप्त जोखिम के बिना संभव है।

2) सहकर्मियों का दूसरा संस्करण प्रभावशाली है या प्रभाव का प्रभाव है। यह विकल्प तब होता है जब दो पदार्थों को पेश किया जाता है, समग्र प्रभाव दोनों माध्यमों के प्रभावों की मात्रा से अधिक होता है। उदाहरण के तौर पर, न्यूरोलेप्टिक्स (अमीनज़ीन) और संज्ञाहरण के लिए दवाओं की बातचीत, एंटीबायोटिक्स और एंटीमाइक्रोबायल सल्फोनिलामाइड्स की बातचीत प्राप्त की जा सकती है।

कभी तीसरा (3) सहक्रियवाद संस्करण प्रतिष्ठित है, - संवेदनशीलता। संवेदनशीलता - जब न्यूनतम खुराक में एक दवा उनके संयोजन में दूसरे के प्रभाव को बढ़ाती है (केसीएल के साथ संयोजन में छोटे इंसुलिन खुराक का उपयोग कोशिकाओं में पोटेशियम प्रवेश का स्तर बढ़ाता है)।

सहकर्मियों के अलावा, एक विरोधी घटना है। किसी अन्य पदार्थ की क्षमता को एक डिग्री या किसी अन्य के प्रभाव को कम करने के लिए प्रतिद्वंद्वी कहा जाता है, यानी, इस मामले में, एक दवा दूसरे को रोकती है।

भौतिक, रासायनिक और शारीरिक विरोधी हाइलाइट करें। यह प्रजाति इंटरैक्शन अक्सर अधिक मात्रा में या तीव्र दवा विषाक्तता में उपयोग किया जाता है। भौतिक विरोधी का एक उदाहरण पदार्थों के चूषण को बनाने के लिए उपकरणों को adsorbing की क्षमता का संकेत दे सकता है पाचन नाल (सक्रिय कार्बन अपने सतह जहर पर adsorbing; कोलेस्ट्रामिन)।

रासायनिक बातचीत का चित्रण जटिलताओं का गठन हो सकता है (कुछ भारी धातुओं के आयनों - पारा, लीड - बांधने वाले पेनिसिलामाइन, ईडीटीए), या इसलिए बातचीत हाइड्रोक्लोरिक एसिड पेट और सोडियम बाइकार्बोनेट (क्षार)।

शारीरिक प्रतिद्वंद्वी रिसेप्टर स्तर पर दवाओं की बातचीत से जुड़ा हुआ है, जिसका चरित्र ऊपर पहले से ही उल्लेख किया गया है।

सहक्रियवाद के साथ समानता से, सीधे प्रतिष्ठित है (जब दोनों दवा यौगिक एक ही रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं) और अप्रत्यक्ष (दवाओं की कार्रवाई के विभिन्न स्थानीयकरण) विरोधी। बदले में, प्रत्यक्ष विरोध प्रतिस्पर्धी है और नहीं

प्रतिस्पर्धी। प्रतिस्पर्धी विरोधी के साथ, औषधीय पदार्थ विशिष्ट रिसेप्टर्स में बाध्यकारी साइटों के लिए प्राकृतिक नियामकों (मध्यस्थ) के साथ प्रतिस्पर्धी संबंधों में प्रवेश करता है। एक प्रतिस्पर्धी विरोधी के कारण होने वाले रिसेप्टर नाकाबंदी को एगोनिस्ट पदार्थ या प्राकृतिक मध्यस्थ की बड़ी खुराक से हटाया जा सकता है।

गैर-प्रतिस्पर्धी विरोधी स्थिति वह स्थिति है जहां औषधीय पदार्थ रिसेप्टर से प्राकृतिक मध्यस्थ को विस्थापित कर सकता है, लेकिन इसके साथ सहसंयोजक संबंध बनता है (मध्यस्थ)।

ड्रग इंटरैक्शन अंक मुख्य

रिसेप्टर्स का द्रव्यमान बाहरी और सेल झिल्ली और उसके अंगों के अंदर स्थित है। एलएस की बातचीत के सबसे लगातार अंक में शामिल हैं: 1) मध्यस्थों और हार्मोनल रिसेप्टर्स; 2) एटीपी चरण एनए / के पंप, सीए, के और ना - intrambled चैनल।

उत्तरार्द्ध एक बार फिर साबित करता है कि लैन बोरोगिकल प्रतिक्रियाओं के उपलब्ध प्रमुख तंत्र पर कार्य करते हैं, जो कि फोओोजेनेटिवली निर्धारक प्रक्रियाएं हैं, न कि कुछ नई प्रतिक्रियाएं।

एक रिसेप्टर के साथ एलएस की बातचीत रासायनिक या भौतिक रसायन प्रक्रियाओं के स्तर पर होती है। प्रतिक्रिया की सबसे अधिक बार, इसकी ताकत, उलट और अवधि एक रिसेप्टर के साथ एलएस बॉन्ड के गुणों के कारण होती है। संचार शक्ति दो परमाणुओं के बीच इलेक्ट्रोस्टैटिक बातचीत की दूरी पर निर्भर करती है। एक नियम के रूप में, बातचीत की प्रकृति जटिल है, यह इसमें भाग ले सकती है विभिन्न प्रकार संचार, जो लैन और रिसेप्टर की पूरकता, उनमें से अभिसरण की डिग्री द्वारा निर्धारित किया जाता है।

कमजोर बंधन वेंडरवाल होते हैं (प्रतिक्रियाशील प्रणालियों के साथ पदार्थों की बातचीत की विशिष्टता निर्धारित करते हैं)। ज्यादातर मामलों में, आयन बांड (उलटा) दवाओं और रिसेप्टर के बीच होता है।

दवा कार्रवाई के प्रकार

1) स्थानीय कार्रवाई किसी पदार्थ का प्रभाव है जो इसके आवेदन की जगह पर होती है। उदाहरण: स्थानीय एनेस्थेटिक्स का उपयोग संयुग्मन की गुहा के लिए डिचिन के समाधान की शुरूआत है। निष्कर्षण के दौरान 1% novocaine समाधान का उपयोग करना

दांत। यह शब्द (स्थानीय कार्रवाई) कुछ हद तक सशर्त है, क्योंकि वास्तव में स्थानीय कार्रवाई बेहद दुर्लभ है, इस तथ्य के कारण कि चूंकि पदार्थों को आंशिक रूप से अवशोषित किया जा सकता है, या एक प्रतिबिंब कार्रवाई करने के लिए।

2) रिफ्लेक्स एक्शन तब होता है जब औषधीय पदार्थ प्रतिबिंब पथ पर कार्य करता है, यानी, यह बाहरी या आंतरिक और प्रभाव को प्रभावित करता है और प्रभाव राज्य को बदलकर या तंत्रिका केंद्रों या कार्यकारी निकायों के अनुरूप प्रकट होता है। इस प्रकार, श्वसन अंगों की पैथोलॉजी में सरसों के टुकड़ों का उपयोग उनके ट्रॉफिक्स को रिफ्लेक्सिव रूप से सुधारता है (आवश्यक मूंछ तेल त्वचा बाहरी व्यक्ति को उत्तेजित करता है)। दवा साइटिथॉन (श्वसन विश्लेषक) का कैरोटीड ग्लाइडर केमोरेटोल पर एक रोमांचक प्रभाव पड़ता है और, श्वसन केंद्र को उत्तेजित करने, श्वास की मात्रा और सांस लेने की आवृत्ति को बढ़ाता है। एक और उदाहरण बेहोश (अमोनिया) में एम्मोनिक अल्कोहल का उपयोग करता है, फिर से सुधार करता है

मस्तिष्क परिसंचरण और toning जीवन केंद्र।

3) एक सहारा प्रभाव तब होता है जब पदार्थ का प्रभाव उसके चूषण (पुनर्वसन - चूषण; लैट - रेजोरे - मैं स्ट्रोक) के बाद विकसित होता है, कुल रक्त प्रवाह में आय, फिर ऊतक में। पुनर्विक्रय प्रभाव दवा के प्रशासन के मार्गों और जैविक बाधाओं में प्रवेश करने की क्षमता के मार्गों पर निर्भर करता है। यदि पदार्थ केवल एक निश्चित स्थानीयकरण के कार्यात्मक रूप से एक-सीमा रिसेप्टर रिसेप्टर्स के साथ इंटरैक्ट करता है और अन्य रिसेप्टर्स को प्रभावित नहीं करता है, तो ऐसे पदार्थ के प्रभाव को चुनिंदा कहा जाता है। इस प्रकार, कुछ स्ट्रिप जैसी पदार्थ (मांसपेशी आराम करने वाले) बल्कि टर्मिनल प्लेटों के को चुनिंदा रूप से चुनिंदा रूप से ब्लॉक करते हैं, जिससे कंकाल की मांसपेशियों में छूट होती है। Prazosin का प्रभाव चुनिंदा से जुड़ा हुआ है, पोस्टसिनेप्टिक अल्फा-एक एड्रेनोरिसेप्टर्स प्रभाव को अवरुद्ध करता है जो अंततः कम करने के लिए अग्रणी होता है धमनी दबाव। एलएस (चुनिंदाता) के चुनाव का आधार रिसेप्टर के लिए पदार्थ की आत्मीयता (एफ़िनिटी) है, जो कि कुछ कार्यात्मक समूहों के इन पदार्थों और पदार्थ के सामान्य संरचनात्मक संगठन के अणु में उपस्थिति से निर्धारित होता है, जो सबसे अधिक पर्याप्त है डेटा रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करने के लिए, जो पूरक है।

शरीर पर दवाइयों की कार्रवाई की सामान्य विशेषताएं

दवाओं की बहुतायत के बावजूद, सभी इंप्रेशन,

उनके कारण शरीर में, एक निश्चित समुदाय है और

नींद। प्रतिक्रिया दर की अवधारणा के आधार पर, 5 अलग करें

परिवर्तन के प्रकार

फार्माकोलॉजिकल माध्यम (एन वी वर्सेनिन):

1) टोनिंग (सामान्य से फ़ंक्शन बढ़ाएं);

2) उत्तेजना (मानक के ऊपर समारोह को बढ़ाएं);

3) सुखदायक कार्रवाई (शामक), वह है, एक कमी बढ़ाया समारोह सामान्य करने के लिए;

4) अवरोध (सामान्य से नीचे समारोह में कमी);

5) पक्षाघात (समारोह की समाप्ति)। टोनिंग और कार्ट की मात्रा

एक्शन नामक प्रभाव।

दवाओं के मुख्य प्रभाव

सबसे पहले, अंतर करें:

1) शारीरिक प्रभाव जब दवाएं इस तरह के परिवर्तनों को बढ़ाने या कम रक्तचाप, हृदय गति, आदि के रूप में कारण देती हैं;

2) बायोकेमिकल (रक्त एंजाइमों में वृद्धि, ग्लूका

एसएचएल, आदि)। इसके अलावा, मुख्य (या मुख्य) आवंटित करें और

Nezernaya (मामूली) दवाओं के प्रभाव। मूल ईएफ।

प्रभाव वह है जिस पर डॉक्टर इस (!) रोगी (एनाल्जेसिक - एक एनेस्थेटिक प्रभाव के लिए - हाइपोटेंबल - रक्तचाप को कम करने आदि) के इलाज में अपनी गणना बनाता है।

गैर-कोर, या अनजान प्रभाव, अतिरिक्त अन्यथा, जो निहित हैं यह माध्यमलेकिन इस रोगी में इसका विकास वैकल्पिक है (गैर-एनाल्जिक - एनाल्जेसिक प्रभाव के अलावा, एंटीप्रेट्रिक प्रभाव एंटीप्रेट्रिक प्रभाव, आदि के कारण होता है)। गैर-मूल प्रभावों में वांछनीय और अवांछित (या पक्ष) प्रभाव हो सकते हैं।

उदाहरण। एट्रोपिन - आंतरिक की चिकनी मांसपेशियों को आराम देता है

अंग। हालांकि, साथ ही, यह एक साथ दिल ऑटो (दिल के नाकाबंदी के तहत) में चालकता में सुधार करता है, जो छात्र के व्यास को बढ़ाता है, आदि। इन सभी प्रभावों को प्रत्येक विशेष मामले में व्यक्तिगत रूप से माना जाना चाहिए।

औषधीय के प्रभाव की परिमाण को प्रभावित करने वाले कारक

1) सबसे पहले, आपको प्रत्येक दवा में अंतर्निहित फार्माकोकेनेटिक कारकों को याद रखने की आवश्यकता है। यह पहले से ही ऊपर उल्लेख किया गया था, मैं आपको केवल याद दिलाता हूं कि हम इसकी सक्शन दर या अवशोषण, बायोट्रांसफॉर्मेशन, विसर्जन (दवा, औषधीय उत्पाद) के बारे में बात कर रहे हैं।

2) कारकों का दूसरा समूह शारीरिक है।

ए) उम्र। दरअसल, हर कोई जानता है कि दवाओं के लिए रोगी की संवेदनशीलता उम्र के साथ बदलती है। इस संबंध में भी कहा गया है:

पेरिनेटल फार्माकोलॉजी;

बाल चिकित्सा फार्माकोलॉजी;

जेरियाट्रिक फार्माकोलॉजी;

प्रजनन फार्माकोलॉजी;

बी) रोगी का द्रव्यमान। यह ज्ञात है कि बड़े पैमाने पर, उच्च

खुराक। इसलिए, दवाओं की खुराक (एमजी / किग्रा) में।

ग) पॉल। पुरुषों और महिलाओं में विभिन्न संवेदनशीलता का पता चला है

कुछ पदार्थों के लिए, उदाहरण के लिए, निकोटीन, शराब, आदि के लिए,

चयापचय में अंतर से क्या समझाया गया है, विशिष्ट में अंतर

तेल परत का वजन और इतने पर

ग) शरीर की स्थिति। सु के बाद शरीर पर कार्रवाई

सार्वजनिक व्यायाम बिना किसी से अलग होगा।

इ) जैविक लय (दैनिक, मासिक, मौसमी, वर्ष

आप, और अब भी जनसंख्या) सबसे गंभीर है

शरीर में दवाओं के प्रभाव पर प्रभाव। 3) पैथोलॉजिकल तथ्य

ry (उदाहरण के लिए, हार्मोनल गतिविधि का स्तर)। तो जब बी।

ज़ीद रोग मॉर्फिन की जहरीली खुराक ले जाना आसान है, लेकिन एड्रेनालाईन के लिए मायोकार्डियम की संवेदनशीलता बढ़ जाती है। 1 रक्त परिसंचरण पर कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स का प्रभाव केवल हृदय विफलता की पृष्ठभूमि पर प्रकट होता है। सीएनएस, आदि के कार्यात्मक स्थिति में बदलाव के साथ, संक्रामक रोगों के साथ, संक्रामक रोगों के साथ, एच हाइपो-और हाइपरथेरिया में एलएस का प्रभाव काफी भिन्न होता है।

4) अनुवांशिक कारक। यह ज्ञात है कि एंजाइम ग्लूकोज -6-फॉस्फेटहाइड्रोजेन (श्री) की अनुपस्थिति (श्री) ने अत्याचार के दौरान, प्राइमाहिन जैसी एंटीमेरियल तैयारियों को लिखना असंभव बना दिया है। रक्त में Bootrylcholinesterase एंजाइम की अपर्याप्तता, 2500 लोगों में से एक में होने वाली, डाइथिलिन की शुरूआत के लिए दीर्घकालिक minelaxation का कारण है।

5) रोगियों या प्लेसबो प्रभाव की अशुद्धता। इस संबंध में, प्लेसबो ड्रग्स का एंटीज़िना प्रभाव, उदाहरण के लिए, 40% तक पहुंचता है और प्लेसबो प्रभाव का 81% तक पहुंचता है ड्रग एडमिनिस्ट्रेशन के इंजेक्शन पथ से उत्पन्न होता है। शायद इसलिए उपयोग करें विटामिन की तैयारी, टॉनिक का मतलब है, tranquilizers काफी हद तक इस प्रभाव के कारण हैं।

6) दवा की खुराक। दवाओं का प्रभाव उनकी खुराक से बहुत अधिक निर्धारित है। खुराक औषधीय की मात्रा को बुलाती है

एक रिसेप्शन (आमतौर पर एक खुराक के रूप में जाना जाता है) के लिए एक समाज का इरादा था। न केवल उपचार की प्रभावशीलता, बल्कि रोगी की सुरक्षा भी दवा की खुराक पर निर्भर करती है। यहां तक \u200b\u200bकि हश शताब्दी के अंत में, विलियम विला ने लिखा: "छोटी खुराक में जहर सबसे अच्छी दवा है; बहुत अधिक खुराक में उपयोगी दवा - जहर।" यह हमारे समय में अधिक सही है जब चिकित्सा अभ्यास में बेहद सक्रिय दवाएं पेश की जाती हैं, जिनकी खुराक एक मिलीग्राम के शेयरों द्वारा मापा जाता है।

ग्राम में या ग्राम में खुराक को इंगित करें। दवाओं के अधिक सटीक खुराक के लिए, शरीर के वजन के 1 किलो प्रति उनकी संख्या की गणना की जाती है (या प्रति वर्ग मीटर। शरीर क्षेत्र का मीटर), उदाहरण के लिए, 1 मिलीग्राम / किग्रा; 1 μg / किग्रा, आदि। डॉक्टर को न केवल एक रिसेप्शन (प्रो डोसी) के लिए डिज़ाइन की गई खुराक में उन्मुख होना चाहिए, बल्कि दैनिक खुराक (प्रो मर) में भी।

न्यूनतम खुराक जिसमें ड्रग्स प्रारंभिक जैविक (चिकित्सीय) प्रभाव को थ्रेसहोल्ड कहा जाता है, या कम से कम अभिनय (चिकित्सीय) खुराक कहा जाता है। व्यावहारिक चिकित्सा में, औसत चिकित्सीय खुराक अक्सर उपयोग की जाती है जिसमें दवाओं के पास आवश्यक इष्टतम फार्माकोथेरेपीटिक प्रभाव होता है। यदि, उनके पर्चे के साथ, रोगी पर्याप्त व्यक्त नहीं किया जाता है, खुराक उच्चतम चिकित्सीय खुराक के लिए उठाया जाता है। उच्च चिकित्सीय खुराक एक बार और दैनिक हो सकता है। उच्चतम एक बार की खुराक एक दवा की अधिकतम राशि है जिसे रोगी को नुकसान पहुंचाए बिना एक बार दर्ज किया जा सकता है। ये खुराक दुर्लभ हैं, चरम मामलों में (तत्काल, जरूरी स्थिति में)। औसत चिकित्सीय खुराक आमतौर पर उच्चतम एक-बार खुराक से 1/3-1 / 2 होते हैं।

जहरीले और उच्चतम चिकित्सीय खुराक और शक्तिशाली पदार्थ वे यूएसएसआर के राज्य फार्माकोपिया में दिए गए हैं। कुछ मामलों में, उदाहरण के लिए, केमोथेरेपीटिक एजेंटों का उपयोग करते समय, उपचार के दौरान दवा की खुराक (टर्म डोस) इंगित की जाती है। यदि शरीर में दवा की उच्च सांद्रता (सेप्सिस, कार्डियोवैस्कुलर विफलता) को जल्दी से बनाने के लिए आवश्यक हो जाता है, तो तथाकथित शॉक खुराक की पहली खुराक का उपयोग करें, जो बाद के सभी से अधिक है। विषाक्त (खतरनाक प्रभाव प्रदान करना) और घातक खुराक भी हैं।

डॉक्टर एक और विशेषता जानना महत्वपूर्ण है - अर्थात् दवा के चिकित्सीय प्रभाव के अक्षांश की अवधारणा। चिकित्सीय कार्रवाई के अक्षांश के तहत, दूरी, न्यूनतम चिकित्सीय से मिनिमलोटॉक्सिक खुराक तक की सीमा को समझा जाता है। स्वाभाविक रूप से, यह दूरी अधिक, इस दवा को और अधिक सुरक्षित करें।

1/20 खुराक x बच्चों की संख्या साल

नए फार्माकोलॉजिकल एजेंट की प्रभावशीलता के मात्रात्मक विशेषता और मूल्यांकन के लिए, दो मानक तुलना का उपयोग किया जाता है, या तो प्लेसबो के साथ, या दवा एनालॉग के साथ

gyachic प्रकार की कार्रवाई, जो इस समूह के इस समूह में सबसे प्रभावी है।

प्लेसबो (डमी) एक खुराक के रूप में एक उदासीन पदार्थ है जो एक निश्चित औषधीय या दवा का अनुकरण करता है। उपस्थिति में प्लेसबो का उपयोग आवश्यक है: ए) आकलन का प्रभाव, व्यक्ति का प्रभाव, प्रतीक्षा कर रहा है और पक्षपात संबंध रोगी या शोधकर्ता से; बी) रोग, लक्षणों, साथ ही घटना से संबंधित घटनाओं में सहज परिवर्तन, उपचार से संबंधित नहीं है।

प्लेसबो - लैटिन शब्द, अर्थ: "मैं आपको खुशी प्रदान कर सकता हूं।"

प्लेसबो प्रभाव किसी दिए गए पैथोलॉजी के साथ दवा के गैर विशिष्ट फार्माकोडायनामिक गुणों के कारण होता है, लेकिन मनोवैज्ञानिक रूप से प्रभावित दवाओं के उपयोग का तथ्य। प्लेसबो की तैयारी आमतौर पर फार्माकोलॉजिकल निष्क्रिय होती है, उनमें स्टार्च या लैक्टोज के समान निष्क्रिय पदार्थ होते हैं। प्लेसबो मरीज और डॉक्टर से सुझाव के प्रभाव को स्थापित करने के लिए नैदानिक \u200b\u200bअध्ययन में उपयोग करें, खासकर यदि अध्ययन उपचार के लिए इरादा धन के अधीन है। दमा, उच्च रक्तचाप रोग, एंजिना, आईएचएस। ऐसे मामलों में, प्लेसबो दवा रंग और अन्य में नहीं होनी चाहिए भौतिक गुण (गंध, स्वाद, आकार) सक्रिय दवा से अलग है। प्लेसबो अधिक कुशल है जब डॉक्टर और रोगी को उसके बारे में बहुत कम सूचित किया जाता है।

उदाहरण। के लिये इस्कैमिक रोग दिल (आईबीएस) यदि आईबीएस वाले रोगियों का एक समूह एक सक्रिय दवा, और अन्य प्लेसबो निर्धारित करता है, फिर एंजिना हमलों के दूसरे समूह के 40% रोगियों को रोक दिया जाता है।

अधिकांश स्पष्ट प्रभाव प्लेसबो (81% तक) इसे पेश करने की एक अनुभवहीन प्रणाली के साथ मनाया जाता है। दवा और गोलियाँ कम प्रभावी हैं।

रोगी पर दवा प्रभाव के लिए समर्पित साहित्य में, शब्द फार्माकोथेरेपी (एफटी) अक्सर लगता है। फार्माकोथेरेपी फार्माकोलॉजी का एक वर्ग है, औषधीय दवाओं के साथ चिकित्सा का अध्ययन।

अंतर करना अगली प्रजाति फार्माकोथेरेपी:

1) etiotropic - पूर्ण दृश्य फार्मकोथेरेपी। इस प्रकार के एफटी का उद्देश्य बीमारी के कारण को खत्म करना है। एटियोट्रोपिक एफटी के उदाहरणों का संक्रामक रोगियों (स्ट्रेप्टोकोकल न्यूमोनिया में बेंज़िलपेनिसिलिन) के एंटीमिक्राबियल साधनों के साथ इलाज किया जा सकता है, विषाक्त विषाक्तता वाले रोगियों के इलाज में एंटीडोट्स का उपयोग

पदार्थ। 2) रोगजनक फार्माकोथेरेपी - निर्देशित

खत्म करने के लिए या

रोग विकास तंत्र का दमन। ज्यादातर दवाएं वर्तमान में रोगजनक एफटी की दवाओं के समूह के लिए निश्चित रूप से लागू होती हैं। एंटीहाइपेर्टेन्सिव एजेंट, हार्ट ग्लाइकोसाइड्स, एंटीर्रैथमिक, एंटी-इंफ्लैमेटरी, साइकोट्रॉपिक और कई अन्य दवाओं में प्रासंगिक रोग विकास तंत्र को दबाकर चिकित्सकीय प्रभाव होता है।

3) लक्षण चिकित्सा - उन्मूलन करने के उद्देश्य से या

रोग के कुछ अभिव्यक्तियों का प्रतिबंध। लक्षण दवाओं में दर्दनाशक शामिल हैं जो रोग के विकास के लिए कारण या तंत्र को प्रभावित नहीं करते हैं। लाभकारी साधन भी लक्षणों का एक अच्छा उदाहरण है। कभी-कभी ये साधन (उन्मूलन) उल्लू सिंड्रोम मायोकार्डियल इंफार्क्शन के साथ) वर्तमान पर एक महत्वपूर्ण प्रभाव हो सकता है रोगविज्ञान प्रक्रिया और साथ ही रोगजनक चिकित्सा के साधनों की भूमिका निभाते हैं।

4) प्रतिस्थापन फार्माकोथेरेपी प्राकृतिक बायोजेनिक पदार्थों की कमी के साथ प्रयोग किया जाता है। एंजाइम की तैयारी (पैनक्रेटिन, पैनज़िनॉर्म इत्यादि) में प्रतिस्थापन थेरेपी (पैनज़िनॉर्म इत्यादि), हार्मोनल दवाएं (मधुमेह मेलिटस में इंसुलिन), विटामिन की तैयारी (विटामिन डी, उदाहरण के लिए, रिक्तियों के साथ) शामिल हैं। प्रतिस्थापन चिकित्सा की तैयारी, बीमारी के कारणों को खत्म नहीं करने से, कई वर्षों तक शरीर के सामान्य अस्तित्व को सुनिश्चित कर सकते हैं। यह मौका नहीं है कि इस तरह के गंभीर पैथोलॉजी के रूप में मधुमेह - इसे अमेरिकियों के बीच जीवन की एक विशेष शैली माना जाता है।

5) बीमारियों को रोकने के लिए निवारक चिकित्सा की जाती है। प्रोफाइलैक्टिक में कुछ शामिल हैं एंटीवायरल उपकरण (उदाहरण के लिए, फ्लू महामारी - रेमैटैडिन), कीटाणुशोधक और कई अन्य। आइसोनिसाइड प्रकार की एंटी-तपेदिक की तैयारी का उपयोग भी एक प्रोफेलेक्टिक फीट माना जा सकता है। अच्छा उदाहरण निवारक चिकित्सा टीकाओं का उपयोग है।

फार्मकोथेरेपी से कीमोथेरेपी द्वारा प्रतिष्ठित किया जाना चाहिए। यदि फीट पैथोलॉजिकल प्रक्रिया में दो प्रतिभागियों से निपट रहा है, अर्थात् दवा और समष्टिवाद, फिर कीमोथेरेपी के दौरान पहले से ही 3 प्रतिभागी हैं: चिकित्सा, समष्टिवाद (रोगी) और रोग के कारक एजेंट।

खुराक की बात करते हुए, हमने पहले होम्योपैथिक के विपरीत एलोपैथिक खुराक पर संकेत दिया था। इसलिए, होम्योपैथी के बारे में कुछ शब्द। "होम्योपैथी" शब्द दो ग्रीक शब्दों से बनाई गई है: होमोस समान और पथद है - पीड़ा, बीमारी। सचमुच होम्योपैथी का अनुवाद इसी तरह के समानता के रूप में किया जाता है। होम्योपैथी के संस्थापक जर्मन वैज्ञानिक सैमुअल गणमान अपनी प्रसिद्ध पुस्तक "ऑर्गन ऑफ मेडिकल आर्ट या होम्योपैथिक ट्रीटमेंट के मुख्य सिद्धांत" में प्रारंभिक XIX। सदियों (1810) ने इस विज्ञान के बुनियादी सिद्धांतों को रेखांकित किया। इन के सिद्धांत कई हैं, लेकिन उनमें से 2 मुख्य हैं:

1) यह एक समानता कानून है, जो बताता है कि बीमारियों का उपचार समान, समान साधनों द्वारा किया जाना चाहिए। इस सिद्धांत के अनुसार, गणमान "प्रकृति की नकल करने" की सलाह देता है, जो कभी-कभी पुरानी बीमारी को किसी अन्य बीमारी के माध्यम से ठीक करता है। " इसलिए, "रोग को ठीक करने के लिए (मुख्य रूप से पुरानी) का उपयोग इस तरह के एक दवा पदार्थ का उपयोग किया जाना चाहिए जो दूसरे का कारण बनने में सक्षम है, एक समान कृत्रिम बीमारी के लिए है, और पहला ठीक हो जाएगा।" सिमिलिया।

सिमिलिबस (इसके समान)। उदाहरण के लिए, पीलिया का इलाज पीला, आदि होना चाहिए

2) दूसरा सिद्धांत सुपरमल खुराक का इलाज करना है। होम्योपैथ्स द्वारा उपयोग की जाने वाली दवाओं की कमजोर पड़ने की गणना कई आदेशों में की जाती है, कभी-कभी अपने दसियों तक पहुंच जाती है: पांचवें में 10; दसवें में 10; अठारहवीं या अधिक में 10 (यानी, लाखों)

और अधिक ग्राम)। LE लागू करने के प्रभाव को समझाने के लिए

कार्टिनिटी बी।

गणमान के उच्च dilutions एक सट्टा अवधारणा को आगे बढ़ाते हैं: "छोटी खुराक एक विशेष आध्यात्मिक बल, अधिक गतिविधि, प्रभावित अंगों और कपड़े में प्रवेश करने की क्षमता द्वारा विशेषता है।"

यह ज्ञात नहीं है कि एक विशेष आध्यात्मिक शक्ति के बारे में, लेकिन वैज्ञानिक जीवन ने पिछले दशक में हनेमन की मंजूरी को न्याय देने के लिए बहुत गंभीर सबूत प्रस्तुत किए हैं। उदाहरण के लिए, फ्रांसीसी जैकनिस्ट के प्रयोग, जो आठ-टोयडे में 10 पर पदार्थों के कमजोर पड़ने के साथ उत्पादित होते हैं, ने दिखाया कि पानी के अणुओं में इस पदार्थ की उपस्थिति के लिए "स्मृति" होती है, जिससे एक निश्चित शारीरिक प्रभाव पड़ता है। यदि उल्लेख किया गया है कि इस तथ्य को निकट भविष्य में पुष्टि मिलती है, यानी, अगर वे स्थापित करते हैं कि पानी के अणु सूचना का स्रोत नहीं हैं, तो निश्चित रूप से सबसे बड़ी खोजों की नींव में खड़े होंगे जो होम्योपैथिक उपचार की चिकित्सीय प्रभावकारिता की व्याख्या कर सकते हैं।

इसके बाद, दवाओं के जहरीले प्रभाव के औषधीय पहलुओं से संबंधित अनुभाग पर विचार करें, अर्थात् दवाओं की विषाक्तता। दवाओं की विष विज्ञान फार्माकोलॉजी का खंड है, जो इन फंडों के जहरीले प्रभावों का अध्ययन करता है। हालांकि, अब बात करने के लिए और अधिक सही है अवांछित प्रतिक्रियाएं दवाओं के लिए मानव शरीर। यह तथ्य लंबे समय से ज्ञात है, समृद्ध वास्तविक सामग्री जमा की गई है, जो अवांछित प्रतिक्रियाओं को दर्शाती है बदलती डिग्रियां लगभग सभी दवाओं को ले जाने पर हो सकता है।

दवाइयों के साइड इफेक्ट्स और फार्माकोथेरेपी की जटिलताओं के कई वर्गीकरण हैं, हालांकि उनमें से कोई भी सही नहीं है। उसी समय, रोगजनक सिद्धांत के आधार पर, सभी अवांछित प्रभाव या प्रतिक्रियाओं को 2 प्रकारों में विभाजित किया जा सकता है:

1) से जुड़े अवांछित प्रतिक्रियाएं

a) ड्रग्स का ओवरडोज

बी) विषाक्तता;

2) दवाओं के फार्माकोलॉजिकल गुणों से जुड़े विषाक्त प्रतिक्रियाएं।

ड्रग्स की उच्च खुराक का उपयोग करते समय आमतौर पर ओवरडोज होता है। विशेष रूप से अक्सर एक overdose होता है जब चिकित्सीय कार्रवाई का एक छोटा अक्षांश होता है। उदाहरण के लिए, Aminoglycoside एंटीबायोटिक्स (Streptomycin, Kanamycin, Neomycin) का उपयोग करने से बचने के लिए विषाक्तता अभिव्यक्तियों को मुश्किल है। ये दवाएं खुराक में उपचार के दौरान वेस्टिबुलर विकारों और बहरेपन का कारण बनती हैं जो चिकित्सकीय से अधिक होती हैं। कुछ दवाओं के लिए, विषाक्त जटिलताओं (एंटीट्यूमर, साइटोटोक्सिक दवाओं) से बचना असंभव है, जो सभी तेजी से विभाजित कोशिकाओं और यूजी को नुकसान पहुंचाता है

ट्यूमर कोशिकाओं के विकास पर एक साथ प्रभाव के साथ नेटोन अस्थि मज्जा।

इसके अलावा, एक ओवरडोज न केवल उच्च खुराक का उपयोग करके, बल्कि एक संचय घटना (दिल ग्लाइकोसाइड्स) के साथ भी जुड़ा हो सकता है।

जहर यादृच्छिक और जानबूझकर हो सकता है। जानबूझकर जहर आमतौर पर एक आत्महत्या लक्ष्य (आत्महत्या उद्देश्यों के लिए) के साथ होता है। ओम्स्क क्षेत्र में अक्सर में अक्सर सामान्य संरचना प्रवासी तरल पदार्थ द्वारा जहर पर जहर पर कब्जा करते हैं, दूसरे स्थान पर औषधीय विषाक्तता होती है। यह सबसे पहले, नींद की गोलियों, tranquilizers, एफओएस, कार्बन मोनोऑक्साइड शराब के साथ जहर है।

ईटियोलॉजिकल कारकों में अंतर के बावजूद, चिकित्सा भत्ता के चरणों में सहायता उपायों को समान मुद्रित किया जाता है।

ये सिद्धांत इस प्रकार हैं:

1) गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से गैर-नाममात्र नाक से लड़ना। मौखिक विषाक्तता जहर के दौरान अक्सर इसकी आवश्यकता होती है। सबसे लगातार तेज विषाक्तता पदार्थों के स्वागत के कारण होता है। इस संबंध में अनिवार्य और आपात स्थिति विषाक्तता के 10-12 घंटे बाद भी जांच के माध्यम से पेट धोना है। यदि रोगी सचेत है, तो पेट की धुलाई का उपयोग करके किया जाता है बड़ी संख्या में पानी और बाद में उल्टी हो रही है। उल्टी का कारण यांत्रिक मार्ग। एक बेहोश अवस्था में, रोगी के पेट की धुलाई जांच के माध्यम से किया जाता है। जहर के पेट में सोखना करने के लिए प्रयास करना आवश्यक है, जिसके लिए सक्रिय कार्बन का उपयोग पेट धोने से पहले और बाद में, एक ही समय में 1 बड़ा चमचा, या 20-30 गोलियां या 20-30 गोलियां होती हैं)। पदार्थ से पूर्ण शुद्धि तक पेट को 3-4 घंटे धोया जाता है।

निम्नलिखित मामलों में उल्टी contraindicated है:

Comatose राज्यों के दौरान;

संक्षारक तरल पदार्थ के साथ विषाक्तता में;

केरोसिन के मामले में, गैसोलीन विषाक्तता (नेक्रोसिस के साथ हाइड्रोकार्बोनेट निमोनिया की संभावना फेफड़े का कपड़ा आदि।)।

यदि पीड़ित एक छोटा बच्चा है, तो धोने के लिए उपयोग करना बेहतर है समाधान छोटे खंडों में (100-150 मिलीलीटर)।

आंत से, नमक लक्सेटिव का उपयोग करके जहर को सबसे अच्छा हटा दिया जाता है। इसलिए, धुलाई के अंत में, आप 30% सोडियम सल्फेट समाधान के 100-150 मिलीलीटर पेट में प्रवेश कर सकते हैं, और यहां तक \u200b\u200bकि बेहतर मैग्नीशियम सल्फेट भी दर्ज कर सकते हैं। नमक लक्सेटिव्स सबसे शक्तिशाली हैं, पूरी आंत में पूरी तरह से परिचालन करते हैं। उनकी कार्रवाई ऑस्मोसिस के नियमों का पालन करती है, इसलिए वे थोड़े समय के लिए जहर के प्रभाव को बंद कर देते हैं।

अस्थिर (टैनिन, चाय, चेरी के समाधान) के साथ-साथ लिफाफा (दूध, अंडा प्रोटीन, वनस्पति तेल) के रूप में भी अच्छा है।

जब जहर लात मारी जाती है, तो त्वचा को अच्छी तरह से कुल्ला करने के लिए आवश्यक है, सबसे अच्छा कॉर्क पानी। विषाक्त पदार्थों के मामले में, इसे फेफड़ों के माध्यम से अपने इनहेलेशन को रोकना चाहिए, जो जहरीले वातावरण से प्रभावित को हटा देता है।

विषाक्त पदार्थ के उपकुशल प्रशासन के साथ, एड्रेनालाईन समाधान के इंजेक्शन द्वारा प्रशासन के स्थान से सक्शन धीमा हो सकता है।

पदार्थ की शुरूआत के स्थान के साथ-साथ इस क्षेत्र की शीतलन (इंजेक्शन साइट पर त्वचा पर बर्फ)।

2) तीव्र विषाक्तता में सहायता का दूसरा सिद्धांत सीलिंग जहर पर प्रभाव डालना है, शरीर से इसे हटाने।

शरीर से जहरीले पदार्थ को जल्दी हटाने के उद्देश्य से, मुख्य रूप से मजबूर diuresis लागू करें। इस विधि का सार सक्रिय, शक्तिशाली मूत्रवर्धक के परिचय के साथ बढ़ाया हुआ पानी भार को गठबंधन करना है। शरीर की बाढ़ द्वारा की जाती है प्रचुर मात्रा में पीने रोगी या विभिन्न समाधानों में / परिचय (रक्त-अवशोषित समाधान, ग्लूकोज, आदि)। मूत्रवर्धक, सबसे अधिक बार प्रयुक्त फ़ुरोसेमिड (लाज़ीक्स) या मैननिटोल। हम रोगी के कपड़े "कुल्ला" पसंद करते हैं, जो उन्हें जहरीले पदार्थ से मुक्त कर रहे थे। यह विधि केवल केवल उन मुफ्त पदार्थों को हटा सकती है जो प्रोटीन और रक्त लिपिड से संबंधित नहीं हैं। इलेक्ट्रोलाइट बैलेंस को ध्यान में रखना चाहिए, जो उपयोग किए जाने पर यह विधि शरीर से आयनों की एक बड़ी संख्या के उन्मूलन के कारण यह परेशान हो सकता है।

तीव्र कार्डियोवैस्कुलर अपर्याप्तता में, गुर्दे की समारोह का एक स्पष्ट उल्लंघन और मस्तिष्क एडीमा या फेफड़ों के विकास के खतरे, मजबूर डायरेरिस ने contraindicated।

मजबूर आटेआ, हेमोडायलिसिस और पेरिटोनियल डायलिसिस के अलावा, जब रक्त (हेमोडायलिसिस, या कृत्रिम किडनी) अर्ध-पारगम्य झिल्ली के माध्यम से गुजरता है, जहरीले पदार्थों से मुक्त होता है, या एक समाधान के साथ पेरिटोनियम की गुहा के "धोने" से गुजरता है इलेक्ट्रोलाइट्स का किया जाता है।

Extracorporeal detoxification के तरीके। डिटॉक्सिफिकेशन की एक सफल विधि जो व्यापक रही है वह हेमोसोशन विधि (लिम्फोसोशन) है। इस मामले में, रक्त में विषाक्त पदार्थ विशेष sorbents (रक्त प्रोटीन, allenizenka के साथ लेपित दानेदार कोयला) पर adsorbed हैं। यह विधि न्यूरोलेप्टिक्स, ट्रैंक्विलाइजर्स, एफओएस इत्यादि के साथ विषाक्तता में जीव को सफलतापूर्वक detoxify करने की अनुमति देता है। हेमोसोशन की विधि व्युत्पन्न पदार्थ है जो हेमोडायलिसिस और पेरिटोनियल डायलिसिस द्वारा खराब रूप से हटाए जाते हैं।

दाता रक्त के एक संक्रमण के साथ संयुक्त रक्तपात करने पर रक्त प्रतिस्थापन का उपयोग करें।

3) तीव्र विषाक्तता का मुकाबला करने का तीसरा सिद्धांत प्रतिद्वंद्वियों और एंटीडोट्स को पेश करके जहर को बेअसर करना है।

विरोधियों का व्यापक रूप से तेज विषाक्तता में उपयोग किया जाता है। उदाहरण के लिए, एट्रोपिन एटिकोलिनेस्टेस एजेंटों के साथ जहर में, एफओएस; नल्लेन - मॉर्फिन विषाक्तता आदि के साथ आम तौर पर फार्माकोलॉजिकल विरोधी एक ही रिसेप्टर्स के साथ प्रतिस्पर्धात्मक रूप से बातचीत करते हैं जो पदार्थों के कारण जहर के कारण होते हैं। इस संबंध में, यह पदार्थों के संबंध में विशिष्ट एंटीबॉडी (मोनोक्लोनल) के निर्माण के लिए बहुत दिलचस्प लगता है, जो विशेष रूप से अक्सर तेज विषाक्तता (हार्ट ग्लाइकोसाइड्स के खिलाफ मोनोक्लोनल एंटीबॉडी) का कारण होता है।

रसायनों के साथ रसायनों वाले रोगियों के विशिष्ट उपचार के लिए, एंटीडियल थेरेपी प्रभावी है। एंटीडोट्स जहर, न्यूरा के विशिष्ट बाध्यकारी के लिए उपयोग किए जाने वाले फंड को कॉल करते हैं

lINGE, inactivating जहर या रासायनिक या शारीरिक बातचीत द्वारा।

इस प्रकार, जहर के दौरान, भारी धातुएं उन यौगिकों का उपयोग करती हैं जो उनके साथ गैर-विषाक्त परिसरों का उपयोग करती हैं (उदाहरण के लिए, आर्सेनिक विषाक्तता के साथ यूनिटियोल, डॉ पेनिसिलामाइन, लौह की तैयारी के साथ विषाक्तता के साथ reforthell।)।

4) चौथे सिद्धांत में लक्षण चिकित्सा आयोजित करने में शामिल हैं। विशेष बहुत महत्व लक्षण चिकित्सा चिकित्सीय जहरीले पदार्थों को प्राप्त करती है जिसमें विशेष एंटीडोट नहीं होते हैं।

लक्षण चिकित्सा महत्वपूर्ण कार्यों का समर्थन करता है: रक्त परिसंचरण और श्वास। प्रयुक्त हार्ट ग्लाइकोसाइड्स, वासोटोनिक, एजेंट जो माइक्रोसाइक्लुलेशन, ऑक्सीजन थेरेपी, सांस लेने वाले उत्तेजक में सुधार करते हैं। कारण सिबाज़न के इंजेक्शन द्वारा समाप्त हो जाते हैं। मस्तिष्क के एडीमा में, निर्जलीकरण थेरेपी (फ्यूरोसमाइड, मैनिनिटिस) किया जाता है। एनाल्जेसिक का उपयोग किया जाता है, एसिड-क्षारीय रक्त स्थिति को ठीक किया जाता है। रुकते समय, सांस लेने को रोगी को स्थानांतरित किया जाता है कृत्रिम वेंटिलेशन पुनर्वसन उपायों के एक परिसर के साथ फेफड़े।

इसके बाद, हम दूसरी प्रकार की अवांछित प्रतिक्रियाओं पर ध्यान केंद्रित करेंगे, जो कि दवाओं के फार्माकोलॉजिकल गुणों से जुड़े अवांछित प्रतिक्रियाएं हैं। दवाओं के दुष्प्रभाव 10-20% आउट पेशेंट रोगियों में प्रकट होते हैं, और 0, 5-5% रोगियों को एचपी से विकारों को सही करने के लिए अस्पताल में भर्ती की आवश्यकता होती है। ये अवांछनीय, रोगजन्य के मामले में, प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं: ए) सीधे और बी) रोगी के शरीर की बदली संवेदनशीलता से जुड़े।

हम प्रत्यक्ष विषाक्त प्रतिक्रियाओं का विश्लेषण करेंगे। उन्हें सीधे कहा जाता है क्योंकि सीधे सीधे विषाक्तता कार्यात्मक तंत्र। उदाहरण के लिए, एक अमीनोग्लाइकोसिडल एंटीबायोटिक्स (स्ट्रेप्टोमाइसिन, कनामिसिन, जेंटामिसिन) न्यूरोटॉक्सिसिटी प्रदर्शित करता है, जिसमें श्रवण निकाय (आउटटॉक्सी) और वेस्टिबुलर उपकरण पर विषाक्त प्रभाव होता है। इसके साथ - साथ यह क्लास एंटीबायोटिक्स में व्यवहारिक प्रतिक्रियाओं के लिए विषाक्तता होती है जो सुस्ती, अपापाथिया, तीव्रता, उनींदापन द्वारा प्रकट होती है।

दवाइयों में प्रत्यक्ष जिलेटोटॉक्सिक प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं। उदाहरण के लिए, फ्लोरोटान (संज्ञाहरण के लिए दवा) जब दोहराए गए अनुप्रयोग कम समय यह तीव्र पीले यकृत डिस्ट्रॉफी के लिए एक स्पष्ट विषाक्त प्रभाव हो सकता है।

प्रत्यक्ष विषाक्त प्रभावों को नेफ्रोटोक्सिसिटी द्वारा महसूस किया जा सकता है। माइक्रोलाइन एंटीबायोटिक्स-एमिनोग्लाइकोसाइड्स का प्रभाव पास है। इस श्रृंखला की तैयारी को निर्धारित करते समय, रोगी को मूत्र परीक्षणों (प्रोटीन, मूत्र में रक्त इत्यादि) की निरंतर निगरानी की आवश्यकता होती है।

अगला सीधे विषाक्त प्रभाव Uluterine (अल्सरेटिव) है। उदाहरण के लिए, सैलिसिलेट, ग्लुकोकोर्टिकोइड्स की नियुक्ति, पुनर्विक्रेताओं के एंटीहाइपेर्टेनेंसिव साधनों - पेट के श्लेष्मा के अल्सरेशन की ओर जाता है, जिसे इन वर्गों के इन वर्गों की नियुक्ति करते समय माना जाना चाहिए, विशेष रूप से मरीजों को पहले से ही अल्सरेटिव बीमारी से पीड़ित होना चाहिए।

प्रत्यक्ष विषाक्त प्रभाव भ्रूणात्मकता में व्यक्त किया जा सकता है। मुझे आपको याद दिलाएं कि भ्रूण को प्रतिकूल कहा जाता है

उन दवाओं का प्रभाव जो गर्भावस्था के 12 सप्ताह तक उत्पन्न ऑर्गेनोजेनेसिस के उल्लंघन से जुड़े नहीं हैं। और बाद की गर्भावस्था अवधि में दवाओं के विषाक्त प्रभाव को Fetotoxic कहा जाता है। सख्त गर्भवती द्वारा फार्माकोथेरेपी आयोजित करने, गर्भवती महिलाओं को दवाओं को निर्धारित करते समय इस प्रभाव को याद रखना आवश्यक है।

उदाहरण: 1) गर्भवती स्ट्रेप्टोमाइसिन का उद्देश्य भ्रूण पर एक बहरे हो सकता है (क्रैंकनॉट और मस्तिष्क नसों की घाव आठवीं जोड़ी); 2) Tetracycles भ्रूण में हड्डियों के विकास पर प्रतिकूल प्रभाव डालता है; 3) मॉर्फिनिज्म से पीड़ित मां, नवजात शिशु भी मॉर्फिन के लिए शारीरिक लत से पीड़ित हो सकता है।

दवाओं में टेराटोजेनिकिटी हो सकती है, यानी, ऊतकों और कोशिकाओं के भेदभाव पर इस तरह के हानिकारक प्रभाव, जो विभिन्न विसंगतियों वाले बच्चों के जन्म की ओर जाता है। उदाहरण के लिए, थैलिडोमाइड का उपयोग, जिसमें एक स्पष्ट टेराटोजेनिक प्रभाव होता है, जिसमें एक स्पष्ट टेराटोजेनिक प्रभाव होता है, जिससे देशों में जन्म होता है पश्चिमी यूरोप विभिन्न विकृतियों के साथ कई हजार बच्चे (फोकोमेलिया - वासना जैसी अंग; अमेलिया - अंगों का गायब होना; व्यक्ति के रक्तचाप, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विसंगतियों)।

पदार्थों के टेराटोजेनिक प्रभावों का अध्ययन करने के लिए, जानवरों पर दवाओं का प्रभाव जांच कर रहा है, हालांकि जानवरों और एक व्यक्ति पर औषधीय पदार्थों के प्रभावों पर कोई प्रत्यक्ष सहसंबंध नहीं है। उदाहरण के लिए, चूहों के प्रयोग में एक ही थैलिडोमाइड टेराटोजेनिकिटी 250-500 मिलीग्राम / किलोग्राम द्रव्यमान की खुराक पर प्रकट हुई, और यह 1-2 मिलीग्राम / किग्रा के बराबर हो गई।

टेराटोजेनिक कार्रवाई के लिए सबसे खतरनाक पहली तिमाही (विशेष रूप से गर्भावस्था के 3-8 सप्ताह की अवधि) है, यानी, कार्बनोजेनेसिस की अवधि है। इन समय, भ्रूण के विकास के लिए भारी विसंगति का कारण यह है कि यह विशेष रूप से आसान है।

नई दवाएं बनाने के दौरान, रासायनिक उत्परिवर्ती और कैंसरजन्यता जैसे गंभीर नकारात्मक प्रभावों की संभावना भी आवश्यक है। उत्परिवर्तन रोगाणु कोशिका को लगातार नुकसान पहुंचाने के लिए पदार्थों की क्षमता है, लेकिन विशेष रूप से इसके अनुवांशिक तंत्र, जो कि संतान के जीनोटाइप में परिवर्तन में प्रकट होता है। कैंसरजन्य विकास के कारण पदार्थों की क्षमता है घातक ट्यूमर। Astrages बच्चे के पालन में महिलाओं में स्तन कैंसर के विकास में योगदान देता है।

उत्परिवर्ती और टेराटोजेनिक प्रभाव स्वयं के महीनों और यहां तक \u200b\u200bकि वर्षों को प्रकट कर सकते हैं, जो अपनी वास्तविक गतिविधि की पहचान करना मुश्किल बनाता है। टेराटोजेनिकिटी एंटीनोप्लास्टिक एजेंटों, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, एंड्रोजन, अल्कोहल में निहित है। साइक्लोफॉस्फामाइड, कुछ हार्मोनल एजेंटों में कैंसरजन्य प्रभाव होता है।

दवाओं का उपयोग करते समय अवांछित प्रतिक्रियाएं दवा निर्भरता के विकास या यदि विश्व स्तर पर नशे की लत के विकास से व्यक्त की जा सकती हैं। नशे की लत के कई बुनियादी संकेत हैं।

1) यह मानसिक निर्भरता की उपस्थिति है, यानी, ऐसा राज्य जब रोगी दवा पदार्थ के पुन: प्रशासन के लिए एक गैर-स्तरीय मानसिक आकर्षण विकसित करता है, उदाहरण के लिए,

दवा।

2) शारीरिक निर्भरता - यह शब्द विशेष रूप से दवाओं के पदार्थ के पुन: इंजेक्शन के बिना एक रोगी में गंभीर शारीरिक निर्विवाद की उपस्थिति को दर्शाता है। दवा के प्रशासन के एक तेज विघटन के साथ जो दवा निर्भरता पैदा करता है, वंचितता या संयम की घटना विकसित होती है। डर दिखाई देता है, चिंता, लालसा, अनिद्रा। शायद मोटर चिंता, आक्रामकता होती है। कई शारीरिक कार्यों का उल्लंघन किया जाता है। गंभीर मामलों में, रोकथाम मृत्यु का कारण हो सकता है।

3) सहिष्णुता का विकास, वह है, लत। अन्य प्रकार

दवाओं के गुणों के कारण अवांछित प्रभाव स्वयं अत्यधिक सक्रिय दवाएं प्राप्त करते समय रोगी की इम्यूनोबायोलॉजिकल सिस्टम में बदलाव से जुड़े विकार होते हैं। उदाहरण के लिए, एंटीबायोटिक्स की एक विस्तृत श्रृंखला का उपयोग शरीर के सामान्य जीवाणु वनस्पति (आंतों) के सामान्य जीवाणु वनस्पति में बदलाव के साथ प्रकट हो सकता है, जिसे सुपरइनफेक्शन, डिस्बैक्टेरियोसिस, कैंडिडिआसिस के विकास द्वारा लागू किया जा सकता है। अक्सर, इन प्रक्रियाओं में फेफड़ों और आंतों में शामिल होते हैं।

कॉर्टिकोस्टेरॉइडोथेरेपी और इम्यूनोस्प्रेसिव थेरेपी प्रतिरक्षा को कमजोर करती है, जिसके परिणामस्वरूप विकास का खतरा होता है संक्रामक रोगसबसे पहले, अवसरवादी प्रकृति (न्यूमोसाइटोसिस, साइटोमेगागोवायरस इत्यादि)।

प्रतिक्रियाओं का यह उपसमूह 2 प्रकार है:

1) एलर्जी प्रतिक्रियाएं;

2) idiosyncrasy। यह नकारात्मक कहा जाना चाहिए

सम्बंधित

सामान्य प्रतिक्रियाएं अक्सर चिकित्सा अभ्यास में पाई जाती हैं। उनकी आवृत्ति हर समय बढ़ रही है। वे इंजेक्शन वाली दवा की खुराक के बावजूद उठते हैं, और प्रतिरक्षा तंत्र उनके गठन में शामिल होते हैं। एलर्जी प्रतिक्रियाएं 2 प्रजातियां हो सकती हैं: तत्काल प्रकार की अतिसंवेदनशीलता, जीएनटी - आईजीई और आईजीजी 4 कक्षा एंटीबॉडी के गठन के साथ जुड़े) और एक धीमी (संवेदनशील टी-लिम्फोसाइट्स और मैक्रोफेज का संचय) प्रकार।

नैदानिक \u200b\u200bतस्वीर बहुत विविध है: आर्टिकरिया, त्वचा की धड़कन, एंजियोएडेमा एडीमा, सीरम रोग, ब्रोन्कियल अस्थमा, बुखार, हेपेटाइटिस, आदि लेकिन मुख्य बात एनाफिलेक्टिक सदमे को विकसित करने की संभावना है। यदि एलर्जी प्रतिक्रिया के विकास के लिए दवा पदार्थ के साथ रोगी के कम से कम दो बार संपर्क की आवश्यकता होती है, तो idiosyncraysia का विकास - Xenobiotic के साथ प्राथमिक संपर्क के दौरान औषधीय पदार्थों की असहिष्णुता हमेशा एक आनुवांशिक दोष के साथ जुड़ा हुआ है, एक नियम के रूप में, एंजाइम की अनुपस्थिति या अत्यंत कम गतिविधि। उदाहरण के लिए, अनुवांशिक एंजाइमोपैथी (अधिनियम की अपर्याप्तता (अधिनियम की अपर्याप्तता) के साथ प्राइमाहिन की एंटी-एंटीमरियम तैयारी का उपयोग क्विनोन का गठन होता है, जिसमें एक हेमोलिटिक कार्रवाई होती है। इस किनिकोपैथी की उपस्थिति में, यह ड्रग्स के असाइनमेंट के लिए खतरनाक है जो ऑक्सीडाइज़र हैं, क्योंकि इससे हेमोलिसिस हो सकता है

एरिथ्रोसाइट्स, औषधीय हेमोलिटिक एनीमिया (एस्पिरिन, लेवोमाइसेटिन, काउंटी, प्राइमाहिन, फूरडोनिन) के लिए।

नई दवाओं को बनाने, दवाओं का आकलन करने और उनके नामकरण के बारे में कुछ शब्द। फार्माकोलॉजी प्रगति निरंतर खोज और नई दवाओं के निर्माण द्वारा विशेषता है। ड्रग्स बनाना रसायनविदों और फार्माकोलॉजिस्ट के शोध के साथ शुरू होता है, जिनके रचनात्मक सहयोग नई दवाओं को खोलते समय बिल्कुल जरूरी है। साथ ही, नए धन की खोज कई दिशाओं में विकसित हो रही है।

मुख्य तरीका दवाओं का रासायनिक संश्लेषण है, जिसे एक दिशात्मक संश्लेषण के रूप में महसूस किया जा सकता है या एक अनुभवजन्य पथ है। यदि एक दिशात्मक संश्लेषण बायोजेनिक पदार्थों (इंसुलिन, एड्रेनालाईन, नोरेपिनेनलिन) के पुनरुत्पादन से जुड़ा हुआ है, तो एंटीमेटाबोलाइट्स (पीएबीके-सल्फोनमाइड्स) का निर्माण, ज्ञात जैविक गतिविधि के साथ यौगिकों के अणुओं का संशोधन (एसिट्लोक्लिन की संरचना में परिवर्तन - गोंगलीबिलिटर हाइग्रोस) , आदि, फिर अनुभवजन्य पथ या तो यादृच्छिक खोजों, या स्क्रीनिंग द्वारा एक खोज से है, जो कि विभिन्न रासायनिक यौगिकों को फार्माकोलॉजिकल गतिविधि में घुमाता है।

सल्फानिमामाइड्स का उपयोग करते समय अनुभवजन्य निष्कर्षों का एक उदाहरण एक हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को सुधारने का मामला दिया जा सकता है, जो बाद में सल्फोनियमिन सिंथेटिक परफोइक एंटी-डायबेटिक एजेंटों (बुटामाइड, क्लोरोप्रामाइड) के निर्माण के लिए नेतृत्व किया।

बहुत समय लेने वाला और ड्रग्स बनाने के अनुभवजन्य पथ का एक और संस्करण - स्क्रीनिंग विधि। हालांकि, यह अनिवार्य है, खासकर अगर उसकी जांच की जाती है नया वर्ग रासायनिक यौगिक जिनकी गुण, उनकी संरचना के आधार पर, भविष्यवाणी (अप्रभावी पथ) की भविष्यवाणी करना मुश्किल होता है। और यहाँ एक बड़ी भूमिका वर्तमान में कम्प्यूटरीकरण वैज्ञानिक खोज खेल रहा है।

वर्तमान में, दवाओं को मुख्य रूप से दिशात्मक रासायनिक संश्लेषण द्वारा प्राप्त किया जाता है, जिसे समानता (अतिरिक्त श्रृंखलाओं, कट्टरपंथियों) बी) द्वारा किया जा सकता है) पूरक द्वारा, यानी, किसी भी कपड़े रिसेप्टर्स और अंगों के अनुपालन।

दवाओं के शस्त्रागार में, सिंथेटिक तैयारी के अलावा, पौधों या पशु मूल के औषधीय कच्चे माल से तैयारी और व्यक्तिगत पदार्थों पर कब्जा कर लिया जाता है, साथ ही विभिन्न खनिजों से भी कब्जा कर लिया जाता है। ये मुख्य रूप से गैलेनोव, नोवोगलेन, क्षार, ग्लाइकोसाइड्स हैं। तो अफीम से मॉर्फिन, कोडेन, पैपराइन से, सर्पिनिया के राउफ्ल्फिया से, एक फ्लटर-हार्ट ग्लाइकोसाइड्स - डिजीटॉक्सिन, डिगॉक्सिन से मॉर्फिन, कोडेन, पेपावरिन से प्राप्त किया जाता है; मवेशियों की कई अंतःस्रावी चट्टानों से - हार्मोन, इम्यूनोएक्टिव तैयारी (इंसुलिन, थायराइडिन, स्ट्रोक इत्यादि)।

कुछ दवाएं मशरूम और सूक्ष्मजीवों के जीवन के उत्पाद हैं। उदाहरण - एंटीबायोटिक्स। सब्जी, पशु, माइक्रोबियल, फंगल मूल के औषधीय पदार्थ अक्सर अपने संश्लेषण के लिए आधार के रूप में कार्य करते हैं, साथ ही बाद के रासायनिक परिवर्तन और अर्ध सिंथेटिक और सिंथेटिक तैयारी प्राप्त करते हैं।

उपयोग करके दवा बनाने की गति को खोदता है

जीन जेनेटिक इंजीनियरिंग (इंसुलिन, आदि) के तरीके।

नैदानिक \u200b\u200bपरीक्षणों के लिए इन सभी "सीता" (फार्मासिटी, फार्माकोडायनामिक्स, फार्माकोकेनेटिक्स, साइड इफेक्ट्स, विषाक्तता इत्यादि के अध्ययन के अध्ययन) के माध्यम से गुजरने वाली एक नई दवा। यह "अंधा नियंत्रण" विधि, प्लेसबो प्रभाव, दोहरी "अंधा नियंत्रण" की विधि का उपयोग करता है, जब न तो डॉक्टर और न ही रोगी को यह प्लेसबो का उपयोग कब किया जाता है। वह केवल विशेष कमीशन जानता है। नैदानिक \u200b\u200bपरीक्षण मनुष्यों में आयोजित किए जाते हैं, और कई देशों में इसे स्वयंसेवकों पर किया जाता है। यहां, निश्चित रूप से, उस समस्या के कानूनी, deontological, नैतिक पहलुओं का एक द्रव्यमान है जिसके लिए इस खाते में उनके स्पष्ट विकास, विनियमन और कानूनों की स्वीकृति की आवश्यकता होती है।

दवाओं का नामकरण

एक सक्रिय पदार्थ से युक्त कई दवाओं को उनकी रासायनिक संरचना के अनुसार नामित किया जा सकता है। लेकिन उनके यादगार की महान जटिलता के कारण और चिकित्सा अभ्यास में रासायनिक नामों के उपयोग की असुविधा का उपयोग नहीं किया जाता है।

वर्तमान में, दवाओं को नामित करने के लिए 2 प्रकार के शीर्षक का उपयोग किया जाता है:

1) गैर-मालिकाना अंतर्राष्ट्रीय, जो आधिकारिक स्वास्थ्य प्राधिकरणों द्वारा अनुमोदित हैं और राष्ट्रीय और अंतरराष्ट्रीय फार्मासॉप्स में उपयोग किए जाते हैं;

2) वाणिज्यिक, या ब्रांडेड नाम जो फार्मफर्म की वाणिज्यिक संपत्ति हैं। इस मामले में, एक ही दवा में कई नाम हो सकते हैं। डायजेन tranquilizer कंपनी के नाम "seduksen", "sibazon", "relanium", आदि हैं। कुछ लैन में 100 से अधिक आइटम हैं (उदाहरण के लिए, विटामिन बी 12)। आमतौर पर दवा के पैकेजिंग पर ब्रांड नाम और एक अंतरराष्ट्रीय गैर-मालिकाना नाम दोनों होता है।

पसंदीदा अपने गैर-मालिकाना नामों के तहत दवाओं का निर्वहन है, जो संभावना को कम करता है चिकित्सा त्रुटियां। ऐसी दवाएं कॉर्पोरेट नाम के साथ दवाओं की तुलना में सस्ता हैं। इसके अलावा, उनके गैर विशिष्ट नाम के तहत दवा का निर्वहन फार्मेसी को इस दवा का उत्पादन करने वाली किसी भी कंपनी की दवा के लिए एक रोगी प्रदान करने के लिए देता है।

चिकित्सकों के लिए, दवाओं का सबसे सुविधाजनक वर्गीकरण वह है जो संयोग सिद्धांत पर आधारित है (उदाहरण के लिए, ब्रोन्कियल अस्थमा, मायोकार्डियल इंफार्क्शन, एंटीडाइबेटिक तैयारी इत्यादि के इलाज के लिए साधन)। परंतु सर्वोत्तम वर्गीकरण कार्रवाई के स्थानीयकरण, फार्माकोलॉजिकल प्रभाव, जैसे दवाओं के ऐसे संकेतों को ध्यान में रखें चिकित्सीय अनुप्रयोग। इनमें से एक वर्गीकरण जो सबसे परिपूर्ण हैं वह अकादमिक एम। डी। माशकोव्स्की का वर्गीकरण है, जिसके अनुसार इसकी प्रसिद्ध संदर्भ पुस्तक कहा गया है।

1. शरीर में शारीरिक विकारों के दिशात्मक सुधार के रूप में उपचार की अवधारणा। दवाओं का उपयोग करते समय उपयोग और जोखिम। उनके आवेदन के लिए आधार। सुरक्षा मूल्यांकन।

औषध - फार्माकोथेरेपी का सैद्धांतिक आधार।

दवाओं के उपयोग के कारण:

1) रोग के कारण के सुधार और उन्मूलन के लिए

2) यदि निवारक अपर्याप्तता

3) जीवन संकेतों पर

4) ज्ञान स्तर और अनुभव के आधार पर स्पष्ट आवश्यकता

5) जीवन की गुणवत्ता में सुधार करने की इच्छा

दवाओं को निर्धारित करते समय उपयोग करें:

1) रोग के कारण का सुधार या उन्मूलन

2) बीमारी के लक्षणों को सुविधाजनक बनाना जब इलाज करना असंभव होता है

3) प्राकृतिक बीएवी दवाओं का प्रतिस्थापन जो पर्याप्त मात्रा में जीवों द्वारा उत्पादित नहीं होते हैं

4) रोग की रोकथाम (टीका, आदि) का कार्यान्वयन

जोखिम - संभावना है कि प्रभाव का नतीजा नुकसान या क्षति होगी; यह जोखिम समूह के प्रतिकूल (प्रतिकूल) घटनाओं की संख्या के बराबर है।

ए) अस्वीकार्य (नुकसान\u003e लाभ)

बी) स्वीकार्य (लाभ\u003e हानि)

सी) महत्वहीन (105 - सुरक्षा स्तर)

D) सचेत

लैन का सुरक्षा मूल्यांकन स्तर पर शुरू होता है रासायनिक प्रयोगशालाएंसंश्लेषण दवाओं। यदि LANS सफलतापूर्वक गुजरता है तो एलएस सुरक्षा मंत्रालय द्वारा एलएस सुरक्षा का प्रीक्लिनिकल आकलन किया जाता है। यह अवस्था, इसके नैदानिक \u200b\u200bमूल्यांकन शुरू होता है, जिसमें चार चरण होते हैं: मैं चरण - स्वस्थ स्वयंसेवकों पर सहिष्णुता का आकलन 20-25 साल, II चरण - स्वयंसेवक के साथ रोगियों पर एक निश्चित बीमारी से पीड़ित 100 से कम लोगों, चरण III - बहुप्रणक नैदानिक \u200b\u200bअध्ययन लोगों के बड़े समूह (1000 लोगों तक), चतुर्थ चरण - इसकी आधिकारिक अनुमति के 5 साल बाद दवा की निगरानी। यदि एलएस सफलतापूर्वक इन सभी चरणों को पास करता है, तो इसे सुरक्षित माना जाता है।

2. विज्ञान विज्ञान के रूप में फार्माकोलॉजी का सार। आधुनिक फार्माकोलॉजी के अनुभाग और क्षेत्र। फार्माकोलॉजी की मुख्य शर्तें और अवधारणाएं फार्माकोलॉजिकल गतिविधि, कार्य, और रसायनों की प्रभावशीलता हैं।

औषध - सभी पहलुओं में दवाओं का विज्ञान - थेरेपी के सैद्धांतिक आधार:

ए) जीवंत प्रणालियों के साथ रसायनों की बातचीत पर विज्ञान

बी) रसायनों का उपयोग कर शरीर की महत्वपूर्ण गतिविधि की प्रक्रियाओं के प्रबंधन का विज्ञान।

आधुनिक फार्माकोलॉजी के अनुभाग:

1) फार्माकोडायनामिक्स - अध्ययन ए) मानव शरीर पर दवाओं का प्रभाव, बी) शरीर में विभिन्न दवाओं की बातचीत, साथ ही उन्हें नियुक्त करते समय, सी) एलएस की कार्रवाई पर उम्र और विभिन्न बीमारियों का प्रभाव

2) फ़ार्माकोकेनेटिक्स - दवाओं के सक्शन, वितरण, चयापचय और विसर्जन का अध्ययन करें (यानी, एक रोगी के शरीर के रूप में दवाओं पर प्रतिक्रिया करता है)

3) फ़ार्मेकोजेनेटिक- लैन पर शरीर की औषधीय प्रतिक्रिया के गठन में अनुवांशिक कारकों की भूमिका का अध्ययन करें

4) औषध-आर्थिक- बाद के व्यावहारिक अनुप्रयोग पर निर्णय लेने के लिए दवाओं के उपयोग और लागत के परिणामों का मूल्यांकन करता है।

5) फार्माकोपाइडोलॉजी - एलएस सबसे कुशल और सुरक्षित एलएस के उपयोग को सुनिश्चित करने के लिए लोगों के स्तर या बड़े समूहों के स्तर पर दवाओं और उनके प्रभावों के उपयोग का अध्ययन करता है

औषधीय (जैविक) गतिविधि - जीव तंत्र (मानव शरीर) में परिवर्तन का कारण बनने के लिए पदार्थ की संपत्ति। फार्माकोलॉजिकल पदार्थ \u003d जैविक रूप से सक्रिय पदार्थ (बीएवी)

फार्माचोलॉजिकल प्रभाव - वस्तु और उसके लक्ष्य पर दवाओं का प्रभाव

औषधीय प्रभाव - शरीर में किसी पदार्थ की क्रिया का नतीजा (शारीरिक, जैव रासायनिक प्रक्रियाओं, मॉर्फोलॉजिकल संरचनाओं का संशोधन एक मात्रात्मक है, लेकिन जैव प्रणाली (कोशिकाओं, ऊतकों, अंगों) की स्थिति में गुणात्मक परिवर्तन नहीं है।

एलएस की दक्षता। - इस मामले में इस मामले में कुछ औषधीय प्रभाव पैदा करने की लैन क्षमता। यह "पर्याप्त सबूत" के आधार पर अनुमानित है - इस प्रकार (एफडीए) की दवाओं का अध्ययन करने में प्रासंगिक वैज्ञानिक प्रशिक्षण और अनुभव के साथ विशेषज्ञों द्वारा आयोजित पर्याप्त अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन और नैदानिक \u200b\u200bपरीक्षण

3. दवाओं की रासायनिक प्रकृति। दवाओं के चिकित्सीय प्रभाव प्रदान करने वाले कारक - फार्माकोलॉजिकल प्रभाव और प्लेसबो प्रभाव।

लैन 1) सब्जी 2) पशु 3) माइक्रोबियल 4) खनिज 5) सिंथेटिक

सिंथेटिक एलएस लगभग रासायनिक यौगिकों के लगभग सभी वर्गों द्वारा प्रस्तुत किया जाता है।

फार्माचोलॉजिकल प्रभाव - वस्तु और उसके लक्ष्य पर दवाओं का प्रभाव।

प्लेसबो - किसी भी थेरेपी घटक जिसमें बीमारी पर कोई विशिष्ट जैविक प्रभाव नहीं होता है, जो उपचार की वस्तु है।

यह दवाओं की कार्रवाई का मूल्यांकन करते समय और किसी भी मनोविज्ञान प्रभाव के परिणामस्वरूप रोगी को लाभ पहुंचाने के लिए नियंत्रित करने के लिए प्रयोग किया जाता है (यानी) प्रयोगिक औषध का प्रभाव).

सभी प्रकार के उपचार में एक मनोवैज्ञानिक घटक होता है, या संतुष्टि प्रदान करना ( प्रयोगिक औषध का प्रभाव), या चिंता का कारण ( नोसेबो प्रभाव)। प्लेसबो प्रभाव का एक उदाहरण: एंटीबायोटिक्स का उपयोग करते समय वायरल संक्रमण के साथ एक रोगी में तेजी से सुधार जो वायरस को प्रभावित नहीं करता है।

अनुकूल प्लेसबो प्रभाव रोगी पर मनोवैज्ञानिक प्रभाव से संबंधित है। यह केवल तभी होगा जब इस्तेमाल किया जाएगा उपचार विधियों के साथ संयोजन मेंएक स्पष्ट प्रभाव पड़ रहा है। महंगा पदार्थ एक प्लेसबो के रूप में एक बड़ी प्रतिक्रिया की उपलब्धि में भी योगदान देता है।

प्लेसबो के लिए संकेत:

1) कमजोर मानसिक विकार

2) एक बीमार बीमारी के साथ रोगी का मनोवैज्ञानिक समर्थन या एक भारी निदान संदिग्ध

4. नशीली दवाओं के निर्माण के स्रोत और चरण। औषधीय पदार्थ, दवा, दवा और खुराक के रूप में अवधारणाओं की परिभाषा। दवाओं का नाम।

ड्रग्स बनाने के स्रोत:

ए) प्राकृतिक कच्चे माल: पौधे, जानवर, खनिज, आदि (हार्ट ग्लाइकोसाइड्स, पोर्क इंसुलिन)

बी) संशोधित प्राकृतिक BAV

सी) सिंथेटिक यौगिक

डी) जेनेटिक इंजीनियरिंग उत्पादों (पुनः संयोजक इंसुलिन, इंटरफेरॉन)

ड्रग्स बनाने के चरण:

1. रासायनिक प्रयोगशाला में ls का संश्लेषण

2. स्वास्थ्य और अन्य स्वास्थ्य मंत्रालय के गतिविधि और अवांछनीय प्रभावों का पूर्ववर्ती मूल्यांकन। संगठनों

3. नैदानिक \u200b\u200bएलएस परीक्षण (अधिक जानकारी के लिए, देखें। 1)

दवा - लाभ लाभ (जो, 1 9 66) के लिए शारीरिक प्रणालियों या पैथोलॉजिकल स्थितियों को संशोधित या एक्सप्लोर करने के लिए उपयोग किया जाने वाला कोई भी पदार्थ या उत्पाद; व्यक्तिगत पदार्थ, पदार्थों के मिश्रण या अज्ञात संरचना की संरचना, जो चिकित्सीय गुण साबित हुए हैं।

औषधीय पदार्थ - एक दवा के रूप में इस्तेमाल व्यक्तिगत रासायनिक यौगिक।

खुराक की अवस्था - व्यावहारिक अनुप्रयोग के लिए आरामदायक, आवश्यक चिकित्सीय या प्रोफेलेक्टिक प्रभाव प्राप्त करने के लिए दवा से जुड़ा हुआ आकार।

दवा से इलाज - सरकार द्वारा अधिकृत एक निश्चित खुराक के रूप में दवा।

5. शरीर और उनकी विशेषताओं में दवाओं को पेश करने के तरीके। दवाओं का दबाव उन्मूलन।

1. सिस्टम एक्शन के लिए

लेकिन अ। प्रशासन का प्रवेश मार्ग: मौखिक रूप से, sublingual, transbucally, प्रक्रिया के माध्यम से, जांच के माध्यम से

बी प्रशासन का अभिभावक मार्ग: अंतःशिरा, subcutaneously, intramuscularly, इनहेलेशन, subarachnoid, transdermal

2. स्थानीय एक्सपोजर के लिए: श्लेष्म पर, श्लेष्म पर, गुहा (पेट, pleural, articular) में, कपड़े में (घुसपैठ)

इंजेक्शन एचपी का पथ	गौरव	नुकसान
मौखिक रूप से - मुंह के माध्यम से	1. रोगी के लिए सुविधाजनक और सरल 2. ड्रग्स की कोई स्टेरिलिटी नहीं	1. कई दवाओं का अवशोषण भोजन पर निर्भर करता है, अभ्यास में ध्यान देने में कठिनाई के साथ, ट्रैक्ट और अन्य कारकों की कार्यात्मक स्थिति 2. सभी एचएस गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में अच्छी तरह से अवशोषित नहीं होते हैं 3. कुछ एलएस पेट में नष्ट हो जाते हैं (इंसुलिन, पेनिसिलिन) 4. पीएलएस के हिस्से में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल श्लेष्म झिल्ली (एनएसएआईडीएस - श्लेष्म झिल्ली का विस्तार, एंटासिड्स - मोटरसाइकिस को दबाने) पर एक एनएलआर है 5. रोगियों को बेहोश और निगलने के उल्लंघन में लागू नहीं
Sublingual और transbukkalo	1. सुविधाजनक और तेज़ प्रशासन 2. फास्ट अवशोषण एलएस 3. लैन संरक्षित उन्मूलन के अधीन नहीं है 4. दवा का प्रभाव जल्दी से बाधित किया जा सकता है।	1. गोलियों के लगातार नियमित उपयोग द्वारा बनाई गई असुविधा 2. मुंह के श्लेष्म झिल्ली की जलन, लार की अतिरिक्त अलगाव, दवाओं के अंतर्ग्रहण को बढ़ावा देना और इसकी दक्षता में कमी 3. अप्रिय स्वाद
गुदा	1. आधा एलवी संरक्षित चयापचय के अधीन नहीं है 2. श्लेष्म पाचन को परेशान नहीं करता है 3. आसानी से जब प्रशासन के अन्य तरीके अस्वीकार्य हैं (उल्टी, जहाज़ पर चलने की मचली से पीड़ा, छाती बच्चे) 4. स्थानीय कार्रवाई	1. रोगी के लिए मनोवैज्ञानिक क्षण अप्रिय 2. गैर-बोली जाने वाले गुदा पर दवाओं का अवशोषण काफी धीमा हो गया है।
Intravascularity (आमतौर पर अंतःशिरा	1. तेजी आगमन रक्त में (तत्काल राज्य) 2. उच्च प्रणाली एकाग्रता का फास्ट निर्माण और इसे प्रबंधित करना संभव है 3. आपको गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में ढह गई एक एलएस दर्ज करने की अनुमति देता है	1. इंट्रावास्कुलर एक्सेस की तकनीकी कठिनाइयाँ 2. इंजेक्शन साइट में संक्रमण का जोखिम 3. एलएस (एरिथ्रोमाइसिन) की इंजेक्शन साइट पर नसों की थ्रोम्बिसिस और कष्ट (पोटेशियम क्लोराइड) 4. कुछ एलएस बूंदों की दीवारों पर adsorbed (इंसुलिन)
इंट्रामस्कुलर	रक्त में दवा का काफी तेज़ चूषण (10-30 मिनट)	स्थानीय जटिलताओं का जोखिम
चमड़े के नीचे का	1. रोगी प्रशिक्षण के बाद स्वतंत्र रूप से इंजेक्शन बना सकता है। 2. एलएस का लंबा प्रभाव	1. लैन के प्रभाव का धीमा चूषण और अभिव्यक्ति 2. इंजेक्शन साइट पर एटिपोज ऊतक का एट्रोफी और दवाओं की सक्शन दर को कम करें
साँस लेना	1. तेजी से शुरू क्रियाएं I बहुत ज़्यादा गाड़ापन सांस की बीमारियों के इलाज में प्रशासन के स्थान पर। पथ 2. कार्रवाई की अच्छी निगरानी 3. विषाक्त प्रणाली प्रभाव को कम करना	1. एक विशेष उपकरण (इनहेलर) की आवश्यकता 2. कुछ रोगियों के लिए दबाव में एयरोसोल का उपयोग करने की जटिलता
स्थानीय एलएस।	1. प्रशासन के स्थान पर दवाओं की उच्च सक्रिय एकाग्रता 2. इस लैन के अवांछित प्रणालीगत प्रभाव	त्वचा की खराब अखंडता के मामले में, दवा व्यवस्थित रक्त प्रवाह में पड़ सकती है - अवांछित प्रणालीगत प्रभावों का अभिव्यक्ति।

ड्रग्स का दबाव उन्मूलन (पहले मार्ग का प्रभाव) - दवा के बायोट्रांसफॉर्मेशन की प्रक्रिया जब तक कि एलएस प्रणालीगत रक्त प्रवाह में मारा जाता है। दवा के मौखिक प्रशासन के दौरान संरक्षित उन्मूलन में, आंतों की एंजाइमेटिक सिस्टम, रक्त नस और हेपेटोसाइट्स और हेपेटोसाइट्स शामिल होते हैं।

अंतःशिरा प्रशासन के साथ, संरक्षित उन्मूलन अनुपस्थित है।

लैन द्वारा मौखिक रूप से प्राप्त करने के लिए उपयोगी कार्रवाई, नुकसान की भरपाई करने के लिए अपनी खुराक को बढ़ाने के लिए आवश्यक है।

6. जैविक बाधाओं और इसकी किस्मों के माध्यम से दवाओं का हस्तांतरण। शरीर में दवाइयों के हस्तांतरण को प्रभावित करने वाले मुख्य कारक।

जैविक झिल्ली के माध्यम से अवशोषण (परिवहन) एलएस के तरीके:

1) निस्पंदन (जलीय प्रसार) - प्रत्येक कोशिका के झिल्ली में पानी से भरे छिद्रों के माध्यम से एकाग्रता ढाल के अनुसार पदार्थ के अणुओं का निष्क्रिय आंदोलन और आसन्न कोशिकाओं के बीच पानी की विशेषता है, कुछ आयन, छोटे हाइड्रोफिलिक अणुओं (यूरिया) )।

2) निष्क्रिय प्रसार (लिपिड प्रसार) एलवी के हस्तांतरण के लिए मुख्य तंत्र है, झिल्ली लिपिड में दवा को भंग करने की प्रक्रिया और उनके माध्यम से आंदोलन।

3) विशिष्ट वाहकों का उपयोग करके परिवहन - झिल्ली में निर्मित वाहकों का उपयोग करके एलवी का स्थानांतरण (अधिक बार), हाइड्रोफिलिक ध्रुवीय अणुओं की विशेषता है, कई अकार्बनिक आयनों, शर्करा, एमिनो एसिड, पाइरिमिडाइन्स की विशेषता है:

ए) लाइटवेट प्रसार - एटीपी लागत के बिना एकाग्रता ढाल के तहत किया जाता है

बी) सक्रिय परिवहन - एटीपी लागत के साथ एकाग्रता ढाल के खिलाफ

संतृप्त प्रक्रिया यह है कि, अवशोषण दर तब तक बढ़ जाती है जब तक कि दवा अणुओं की मात्रा वाहक की संख्या के बराबर न हो।

4) एंडोसाइटोसिस और पिनोसाइटोसिस - दवा एक विशेष पहचानने वाले सेल झिल्ली घटक से जुड़ी हुई है, झिल्ली invagination होता है और दवा अणु युक्त एक बुलबुला बनता है। इसके बाद, दवा को एक बुलबुले से एक कोशिका में अलग किया जाता है या एक सेल से ले जाया जाता है। उच्च आणविक वजन polypeptides के लिए विशेषता।

शरीर में दवा के हस्तांतरण को प्रभावित करने वाले कारक:

1) पदार्थ के भौतिक-रासायनिक गुण (हाइड्रो और लिपोफिलिसिटी, आयनीकरण, ध्रुवीता, अणु आकार, एकाग्रता)

2) स्थानांतरण बाधाओं का ढांचा

3) blengths

7. परिवर्तनीय आयनीकरण के साथ औषधीय पदार्थों की झिल्ली के माध्यम से स्थानांतरण (गेन्डर्सन-गैसेलबल्श के आयनीकरण समीकरण)। स्थानांतरण नियंत्रण के सिद्धांत।

सभी एलएस कमजोर एसिड या कमजोर आधार हैं जो आयनीकरण निरंतर (आरके) के उनके अर्थ रखते हैं। यदि माध्यम का ध्रुवीय मूल्य आरके दवा के मूल्य के बराबर है, तो इसके 50% अणु आयनित होंगे और गैर-आयनित राज्य में 50% होंगे और दवा के लिए माध्यम तटस्थ होगा।

एक अम्लीय वातावरण (आरके से कम पीएच) में, जहां प्रोटॉन की अधिकता होती है, कमजोर एसिड अनुचित रूप में होगा (आर-सीओओएच), यानी प्रोटॉन के साथ जुड़ा होगा। इस तरह के एक एसिड रूप incharged और लिपिड में अच्छी तरह से घुलनशील है। यदि पीएच को क्षारीय पक्ष में स्थानांतरित किया जाता है (यानी पीएच आरके से अधिक हो जाएगा), एसिड एक अप्रयुक्त रूप में बदलते समय प्रोटॉन को अलग करने और खोने के लिए शुरू हो जाएगा, जिसमें एक शुल्क है और लिपिड में खराब घुलनशील है।

एक क्षारीय माध्यम में, जहां एक प्रोटॉन घाटा होता है, कमजोर आधार अज्ञात रूप (आर-एनएच 2) में होगा, यानी यह unposted और चार्ज से वंचित होगा। आधार का यह रूप लिपिड में अच्छी तरह से घुलनशील है और जल्दी से अवशोषित है। अम्लीय माध्यम में प्रोटॉन की अधिकता होती है और एक कमजोर आधार प्रोटॉन को बाध्य करने और प्रोटोटेटेड, चार्ज बेस फॉर्म बनाने के लिए अलग हो जाएगा। इस तरह का एक फॉर्म लिपिड में खराब घुलनशील है और खराब अवशोषित है।

इसलिये, कमजोर एसिड का अवशोषण मुख्य रूप से एक अम्लीय वातावरण में होता है, और क्षारीय में कमजोर आधार।

कमजोर एसिड (एससी) के चयापचय की विशेषताएं:

1) पेट: पेट की एसिड सामग्री में एसके गैर-आयनित है, और छोटी आंत के क्षारीय माध्यम में इसे अलग किया जाएगा और एससी अणुओं को एक शुल्क प्राप्त होगा। इसलिए, कमजोर एसिड का अवशोषण पेट में सबसे तीव्र होगा।

2) रक्त में, माध्यम बल्कि क्षारीय है और एसके स्किडल अणु आयनित रूप में जाएंगे। गुर्दे के ग्लोमर का फ़िल्टर आयनित और गैर-आयनित अणुओं दोनों को गुजरता है, इसलिए, अणु के प्रभारी के बावजूद, एससी प्राथमिक मूत्र में आउटपुट होगा

3) यदि मूत्र क्षारीय है, तो एसिड आयनित रूप में रहेगा, इसे वापस रक्त प्रवाह में वापस नहीं बढ़ाएगा और मूत्र के साथ खड़ा हो जाएगा; मूत्र खट्टा है, दवा एक गैर-आयनित रूप में स्विच करेगी, जिसे आसानी से रक्त में वापस पुन: प्राप्त किया जाता है।

कमजोर मैदानों के चयापचय की विशेषताएं: विपरीत एससी (आंतों में अवशोषण बेहतर है; क्षारीय पेशाब में पुनर्वसन के अधीन)

टी। के बारे में, कमजोर एसिड मूत्र के शरीर से हटाने को तेज करने के लिए साफ किया जाना चाहिए, और एक कमजोर आधार को हटाने की गति को दूर करने की आवश्यकता है (Popov द्वारा detoxification)।

माध्यम के विभिन्न पीएच के साथ दवा के आयनीकरण की मात्रात्मक निर्भरता आपको समीकरण प्राप्त करने की अनुमति देती है HENDERSON— HASSELBACH।:

जहां पीएएसए पीएच मान से मेल खाता है जिसमें आयनित और गैर-आयनित रूपों की एकाग्रता संतुलन में होती है .

Gasselbach समीकरण हमें किसी दिए गए पीएच मूल्य पर दवाओं के आयनीकरण की डिग्री का अनुमान लगाने की अनुमति देता है और सेल झिल्ली के माध्यम से इसके प्रवेश की संभावना की भविष्यवाणी करता है।

(1) पतला एसिड के लिए, ए,

हा ↔ एच + + ए - जहां हेक्टेयर एसिड के गैर-आयनित (प्रोटोटेटेड) रूपों की एकाग्रता है और एक - - आयनित (अप्रकाशित) रूप की एकाग्रता है।

(2) के लिए कमजोर आधार, बी,

बीएच + ↔ एच + + बी, जहां बीएच + प्रोटोटेटेड बेस फॉर्म की एकाग्रता है, बी गैर-विस्थापित रूप की एकाग्रता है

माध्यम के पीएच को जानना और पीसीए पदार्थ को दवा के आयनीकरण की डिग्री निर्धारित करने के लिए गणना की जा सकती है, और इसलिए विभिन्न पीएच में गुर्दे द्वारा गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट, पुनर्वसन या विसर्जन से अपने अवशोषण की डिग्री मूत्र, आदि

8. शरीर में दवाओं का हस्तांतरण। लिपिड (कानून एफआईसी) में पानी प्रसार और प्रसार। सक्रिय ट्रांसपोर्ट।

शरीर में दवाओं का हस्तांतरण पानी और लिपिड प्रसार, सक्रिय परिवहन, एंडो और पिनोसाइटोसिस द्वारा किया जा सकता है।

विशेषताएं जल प्रसार के शरीर में एलएस स्थानांतरण:

1. उपकला कवर (श्लेष्म दोहरी, मौखिक गुहा, आदि) - केवल बहुत छोटे अणुओं का पानी प्रसार (मेथनॉल, लिथियम आयन, आदि)

2. केशिकाएं (मस्तिष्क को छोड़कर) - 20-30 हजार तक आणविक भार वाले पदार्थों को फ़िल्टर करना हां।

3. मस्तिष्क केशिकाएं - मुख्य रूप से पानी के छिद्र नहीं होते हैं, पिट्यूटरी ग्रंथि, एपिफीसे, वेंट्रिकुलर, कोरिसाइड प्लेक्सस, मेडियन ऊंचाई के क्षेत्रों के अपवाद के साथ

4. प्लेसेंटा - एयूएमए नहीं है (हालांकि प्रश्न विवादास्पद है)।

5. रक्त प्रोटीन के साथ दवाओं के बाध्यकारी रक्त प्रवाह से बाहर निकलने में बाधा डालता है, और इसलिए पानी का प्रसार होता है

6. पानी में प्रसार एलएस अणुओं और पानी के छिद्रों के आकार पर निर्भर करता है

लिपिड प्रसार की विशेषताएं:

1. सेल झिल्ली के माध्यम से एलएस स्थानांतरण का मुख्य तंत्र

2. यह difusable पदार्थ (यानी, तेल / जल वितरण गुणांक) की लिपोफिलिसिटी द्वारा निर्धारित किया जाता है और एकाग्रता ढाल पानी में पदार्थ की बहुत कम घुलनशीलता तक ही सीमित हो सकता है (जो दवाओं के प्रवेश को जलीय चरण में रोकता है झिल्ली)

3. आसानी से गैर-ध्रुवीय कनेक्शन फैलाएं, मुश्किल - आयन।

किसी भी प्रसार (और पानी, लिपिड में) प्रसार फिका के कानून का पालन करता है:

प्रसार दर - प्रति इकाई समय पोर्टेबल दवा अणुओं की मात्रा; सी 1 झिल्ली के बाहर पदार्थ की एकाग्रता है; सी 2 झिल्ली के अंदर से पदार्थ की एकाग्रता है।

कानून फिक का परिणाम:

1) निस्पंदन एलएस इंजेक्शन साइट पर इसकी एकाग्रता से अधिक है (आंत में आंत में अवशोषित सतह को पेट में से अधिक, इसलिए आंत में दवाओं का अवशोषण तेज होता है)

2) इंजेक्शन साइट पर दवाओं की एकाग्रता से बड़ी तुलना में फाल्स फ़िल्टरिंग अधिक से अधिक है

3) निस्पंदन एलएस विशाल जैविक झिल्ली की कम मोटाई से अधिक है (फेफड़ों के एल्वोलि में बाधा की मोटाई त्वचा की तुलना में काफी कम है, इसलिए फेफड़ों में अवशोषण की गति अधिक होती है)

सक्रिय ट्रांसपोर्ट - एलसी ट्रांसफर, ईटीपी एनर्जी का उपयोग करके एकाग्रता ढाल के बावजूद, हाइड्रोफिलिक ध्रुवीय अणुओं की विशेषता है, कई अकार्बनिक आयनों, शर्करा, एमिनो एसिड, पाइरिमिडाइन्स की विशेषता है। विशेषता: ए) कुछ यौगिकों के लिए चयनशीलता बी) एक परिवहन तंत्र के लिए दो पदार्थों की प्रतिस्पर्धा की संभावना बी) पदार्थों की उच्च सांद्रता पर संतृप्ति डी) एकाग्रता ढाल के खिलाफ परिवहन की संभावना डी) काफी ऊर्जा।

9. केंद्रीय पोस्टलेट फार्माकोकेनेटिक्स रक्त दवा की एकाग्रता - चिकित्सीय प्रभाव को नियंत्रित करने के लिए मुख्य पैरामीटर। इस पोस्टुलेट के ज्ञान के आधार पर कार्यों को हल किया गया।

फार्माकोकेनेटिक्स के केंद्रीय पोस्टलेट (डोगमा): रक्त प्लाज्मा में एलवी की एकाग्रता फार्माकोलॉजिकल प्रभाव को निर्धारित करती है (मात्रात्मक रूप से निर्धारित करती है)।

ज्यादातर मामलों में, अवशोषण दर, वितरण, चयापचय और दवाओं का विसर्जन उनके रक्त प्लाज्मा एकाग्रता (वर्तमान द्रव्यमान के कानून का पालन करता है) के आनुपातिक होते हैं, इसलिए यह संभव है:

1) अर्ध-उन्मूलन अवधि निर्धारित करें (पहले-क्रम केनेटिक्स के साथ ls के लिए)

2) कुछ एलएस विषाक्त प्रभाव की अवधि की व्याख्या करें (संतृप्ति गतिशीलता के साथ उच्च खुराक में दवाओं के लिए)

10. दवा जैव उपलब्धता - परिभाषा, सार, मात्रात्मक अभिव्यक्ति, निर्धारक। जैव उपलब्धता की अवधारणा

जैव उपलब्धता (एफ) - एक परिचय परिचय पथों के साथ दवाओं की पूर्णता और अवशोषण दर को दर्शाता है - दवा की प्रारंभिक खुराक के सापेक्ष अपरिवर्तित पदार्थ की मात्रा को दर्शाता है जो सिस्टम की प्रारंभिक खुराक के सापेक्ष होता है।

एफ एलएस के लिए 100% है, जिसे अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है। अन्य तरीकों की शुरूआत के साथ एफ आमतौर पर अधूरा अवशोषण और परिधीय ऊतकों में आंशिक चयापचय के कारण कम होता है। एफ 0 है, अगर एचपी गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के लुमेन से अवशोषित नहीं है।

अनुमान एफ के लिए, रक्त में दवा एकाग्रता की निर्भरता के प्रतिदिन के बाद अंत में प्रशासन के बाद प्रशासन के बाद भी प्रशासित किया जाता है। यह टी है। एन। "समय-एकाग्रता" निर्भरता के फार्माकोकेनेटिक वक्र। एकीकरण द्वारा, फार्माकोकेनेटिक वक्र के तहत क्षेत्र के मूल्यों को संबंध के रूप में पाया और गणना की जाती है:

≤ 1, जहां एयूसी एक फार्माकोकेनेटिक वक्र (वक्र के तहत क्षेत्र) के तहत एक क्षेत्र है

जैव उपलब्धता\u003e 70% को उच्च माना जाता है, 30% से कम - कम।

निर्धारक जैव उपलब्धता:

1) सक्शन दर

2) सक्शन पूर्णता - अपर्याप्त एलएस अवशोषण इसकी उच्च हाइड्रोफिलिसिटी या लिपोफिलिसिटी के कारण, आंतरिक प्रशासन के साथ आंतों के बैक्टीरिया के चयापचय आदि।

3) दबाव उन्मूलन - एलएस एलएस लो (ओरल प्रशासन के दौरान नाइट्रोग्लिसरीन) में उच्च बायोट्रांसफॉर्मेशन के साथ।

4) खुराक फॉर्म - सब्लिशिंग टैबलेट और रेक्टल suppositories पीआरएसईजन उन्मूलन से बचने के लिए एलएस की मदद करें।

11. शरीर में दवाओं का वितरण। डिब्बे, लिगैंड्स। वितरण के मुख्य निर्धारक।

वितरण एलएस - व्यवस्थित रक्त प्रवाह में प्रवेश करने के बाद अंगों और ऊतकों पर लैन फैलाने की प्रक्रिया।

वितरण डिब्बे:

1. बाह्य कोशिकीय स्थान (प्लाज्मा, इंटरसेलुलर तरल पदार्थ)

2. कोशिकाएं (साइटोप्लाज्म, ऑर्गेनल झिल्ली)

3. वसा और हड्डी ऊतक (एलएस जमा)

70 किलो वजन वाले व्यक्ति में, तरल मीडिया की मात्रा पूरी तरह से 42 लीटर के रूप में होती है, तो यदि:

[वीडी \u003d 3-4 एल, फिर सभी दवा रक्त में वितरित की जाती है;

[वीडी \u003d 4-14 एल, फिर सभी दवा बाह्य कोशिकीय तरल पदार्थ में वितरित की जाती है;

[वीडी \u003d 14-42 एल, तो सभी दवा लगभग शरीर में समान रूप से वितरित की जाती है;

[वीडी\u003e 42 एल, फिर सभी दवा मुख्य रूप से बाह्य कोशिकीय अंतरिक्ष में है।

आण्विक ligands ls:

ए) विशिष्ट और गैर-विशिष्ट रिसेप्टर्स

बी) रक्त प्रोटीन (एल्बुमिन, ग्लाइकोप्रोटीन) और ऊतक

सी) ऊतक को जोड़ने वाले polysaccharides

डी) न्यूक्लियोपरोटिस (डीएनए, आरएनए)

निर्धारक वितरण:

· प्रकृति ls। - चे कम आयाम अणु और लिपोफिलिक एलएस, तेजी से और समान रूप से वितरण।

· अंग का आकार - चे अधिक आकार प्राधिकरण, अधिक औषधीय उपकरण एकाग्रता ढाल में महत्वपूर्ण परिवर्तन के बिना इसे दर्ज कर सकते हैं

· अंग में रक्तपात - अच्छी तरह से perfused ऊतकों (मस्तिष्क, दिल, गुर्दे) में पदार्थ की चिकित्सीय एकाग्रता ऊतकों की तुलना में काफी पहले बनाया गया है गरीब (वसा, हड्डी)

· हिस्टोमीटिक बाधाओं की उपस्थिति- एलएस आसानी से खराब उच्चारण जीबीबी के साथ कपड़े में प्रवेश करते हैं

· प्लाज्मा प्रोटीन के साथ दवा का बाध्यकारी - संबंधित एलएस अंश जितना अधिक होगा, ऊतक में इसके वितरण को बदतर, क्योंकि मुक्त अणु केशिका छोड़ सकते हैं।

· ऊतकों में दवा जमा करें - ऊतक प्रोटीन के साथ दवाओं का बाध्यकारी उनके संचय में योगदान देता है, क्योंकि पेरिवैस्कुलर स्पेस में मुक्त एलएस की एकाग्रता कम हो जाती है और रक्त और ऊतकों के बीच सांद्रता का एक उच्च ढाल लगातार बनाए रखा जाता है।

दवा के वितरण की मात्रात्मक विशेषता स्पष्ट वितरण मात्रा (वीडी) है।

वितरण की स्पष्ट राशिVd। - यह तरल पदार्थ की एक काल्पनिक मात्रा है जिसमें दवा की पूरी खुराक प्लाज्मा प्लाज्मा में केंद्रित एकाग्रता की मेजबानी कर सकती है।

वीडी रक्त प्लाज्मा में अपनी एकाग्रता के लिए प्रशासित खुराक (शरीर में दवा की कुल मात्रा) के दृष्टिकोण के बराबर है:

.

वितरण की स्पष्ट मात्रा जितनी अधिक होगी, उतनी ही अधिक दवाओं को ऊतक में वितरित किया जाता है।

12. उन्मूलन स्थिर, इसका सार, आयाम, अन्य फार्माकोकेनेटिक पैरामीटर के साथ कनेक्शन।

उन्मूलन दर स्थिर (केल, न्यूनतम -1) - दिखाता है कि समय की प्रति इकाई शरीर से दवा के किस हिस्से को समाप्त किया जाता है þ केल \u003d एवीडी / एएलसीसी, जहां AVYDE इकाइयों में गुप्त दवाओं की संख्या है। समय, औबश - शरीर में दवाओं की कुल संख्या।

केल मूल्य आमतौर पर रक्त से दवा को खत्म करने की प्रक्रिया का वर्णन करने वाली फार्माकोकेनेटिक समीकरण को हल करके पाया जाता है, इसलिए केल को गतिशीलता के मॉडल संकेतक कहा जाता है। केल खुराक मोड की योजना के लिए कोई सीधा संबंध नहीं है, लेकिन इसका मूल्य अन्य फार्माकोकेनेटिक पैरामीटर की गणना करने के लिए उपयोग किया जाता है।

उन्मूलन निरंतर क्लीयरेंस के लिए सीधे आनुपातिक है और वितरण मात्रा (निकासी की परिभाषा से) के विपरीत आनुपातिक है: केएल \u003d सीएल / वीडी; \u003d घंटे -1 / मिनट - 1 \u003d प्रति घंटे साझा करें।

13. ड्रग्स का आधा जीवन, इसका सार, आयाम, अन्य फार्माकोकेनेटिक पैरामीटर के साथ संबंध।

अर्ध-उन्मूलन अवधि (टी 1, मिनट) रक्त में आसानी से एलएस की एकाग्रता को कम करने के लिए आवश्यक समय है। साथ ही, यह बायोट्रांसफॉर्मेशन, विसर्जन या दोनों प्रक्रियाओं को जोड़कर एकाग्रता तक पहुंचने की भूमिका निभाता नहीं है।

अर्ध-उन्मूलन अवधि सूत्र द्वारा निर्धारित की जाती है:

आधा जीवन - सबसे महत्वपूर्ण फार्माकोकिनेटिक पैरामीटर जो अनुमति देता है:

B) दवा के पूर्ण उन्मूलन का समय निर्धारित करें

ग) किसी भी समय दवाओं की एकाग्रता की भविष्यवाणी करें (पहले-क्रम केनेटिक्स के साथ ls के लिए)

14. खुराक मोड को नियंत्रित करने के लिए फार्माकोकेनेटिक्स के मुख्य पैरामीटर के रूप में निकासी। अन्य फार्माकोकेनेटिक संकेतकों के साथ इसका सार, आयाम और कनेक्शन।

निकासी (सीएल, एमएल / मिनट) - रक्त की मात्रा, जो समय की प्रति इकाई दवाओं से साफ़ हो जाती है।

टी। के। प्लाज्मा (रक्त) वितरण मात्रा का "दृश्यमान" हिस्सा है, फिर निकासी - वितरण मात्रा का अंश, जिसमें से दवा प्रति इकाई आवंटित की जाती है। यदि आप शरीर में दवा की कुल राशि को नामित करते हैं एस्ट्रिच, और राशि जो मध्यस्थ थी AVYD।, तब फिर:

दूसरी ओर, वितरण की मात्रा निर्धारित करने से यह इस प्रकार है कि शरीर में दवा की कुल मात्रा है Aubsch \u003d।Vd।´ सी।टेर / \u200b\u200bप्लाज्मा। क्लीयरेंस फॉर्मूला में इस मान को प्रतिस्थापित करना, हमें मिलेगा:

.

इस प्रकार, निकासी रक्त प्लाज्मा में अपनी एकाग्रता के लिए दवा हटाने की गति का अनुपात है।

इस रूप में, क्लीयरेंस फॉर्मूला का उपयोग दवा की रखरखाव खुराक की गणना करने के लिए किया जाता है ( डीपी), यानी, दवा की खुराक जो दवा के नुकसान की क्षतिपूर्ति करनी चाहिए और निरंतर स्तर पर अपने स्तर को बनाए रखना चाहिए:

परिचय गति \u003d खुदाई दर \u003dसीएल।´ सी।टेर (खुराक / मिनट)

डीपी \u003d परिचय गति´ टी (टी - अंतराल, दवा रिसेप्शन के बीच)

निकासी additive, यानी, शरीर से पदार्थ का उन्मूलन गुर्दे, फेफड़ों, यकृत और अन्य अंगों में जाने वाली प्रक्रियाओं की भागीदारी के साथ हो सकता है: claysystem \u003d clpochene। + क्लैंप + Clrt।

निकासी जुड़ा हुआ है दवाओं और वितरण के अर्द्ध उन्मूलन की अवधि के साथ: टी 1/2 \u003d 0.7 * वीडी / सीएल।

15. खुराक। खुराक के प्रकार। दवाओं की खुराक की इकाइयां। खुराक लक्ष्य, विधियों और परिचय विकल्प, परिचय अंतराल।

शरीर पर दवाओं का प्रभाव काफी हद तक उनकी खुराक से निर्धारित होता है।

खुराक - एक रिसेप्शन में जीव में पेश पदार्थ की मात्रा; यह वजन, थोक या सशर्त (जैविक) इकाइयों में व्यक्त किया जाता है।

खुराक के प्रकार:

ए) एक बार की खुराक - एक रिसेप्शन के लिए पदार्थ की मात्रा

बी) दैनिक खुराक - प्रति दिन एक या अधिक रिसेप्शन को सौंपा गया दवा की मात्रा

सी) टर्म डोस - उपचार के लिए दवा की कुल राशि

डी) चिकित्सीय खुराक - खुराक जिसमें दवा चिकित्सकीय या निवारक उद्देश्यों (थ्रेसहोल्ड, या न्यूनतम अभिनय, मध्यम चिकित्सीय और उच्च चिकित्सीय खुराक के साथ उपयोग की जाती है)।

ई) विषाक्त और घातक खुराक - एलवी की खुराक, जिसमें वे जहरीले प्रभावों का उच्चारण करते हैं या शरीर की मौत का कारण बनते हैं।

ई) लोडिंग (इनपुट) खुराक - इंजेक्शन एलएस की संख्या, जो सक्रिय (चिकित्सीय) एकाग्रता में शरीर के वितरण की पूरी मात्रा को भरती है: डॉ \u003d (सीएसएस * वीडी) / एफ

जी) सहायक खुराक - व्यवस्थित रूप से दवाओं की संख्या में प्रवेश करने वाली दवाओं की संख्या में प्रवेश करना: पीडी \u003d (सीएसएस * सीएल * डीटी) / एफ

खुराक की इकाइयों pls:

1) ग्राम या ग्राम के अंशों में

2) प्रति 1 दवाओं की संख्या किलोग्राम शरीर के द्रव्यमान (उदाहरण के लिए, 1) एमजी / किग्रा) या शरीर की सतह की प्रति इकाई (उदाहरण के लिए, 1 एमजी / एम 2।)

खुराक लक्ष्यों एलएस:

1) एक निश्चित अवधि के साथ वांछित चिकित्सीय प्रभाव के कारण आवश्यक दवाओं की संख्या निर्धारित करें

2) दवाओं की शुरूआत के साथ नशा और दुष्प्रभावों की घटना से बचें

एचपी की शुरूआत के लिए तरीके: 1) एंटरल 2) माता-पिता (देखें। 5)

एलएस के प्रशासन के रूप।:

ए) निरंतर (लंबे समय तक इंट्रावास्कुलर इन्फ्यूजन एलएस ड्रिप या स्वचालित डिस्पेंसर के माध्यम से)। दवाओं की निरंतर परिचय के साथ, शरीर में इसकी एकाग्रता सुचारू रूप से भिन्न होती है और महत्वपूर्ण उतार-चढ़ाव के अधीन नहीं होती है

बी) आंतरायिक प्रशासन (इंजेक्शन या इंजेक्शन विधियों) - कुछ अंतराल (खुराक अंतराल) पर दवा का परिचय। दवाओं की एक असंतुलित परिचय के साथ, शरीर में इसकी एकाग्रता लगातार उतार-चढ़ाव करती है। एक निश्चित खुराक प्राप्त करने के बाद, यह शुरू में बढ़ रहा है, और फिर धीरे-धीरे घटता है, अगले दवा प्रशासन से पहले न्यूनतम मूल्यों तक पहुंचता है। एकाग्रता के ऑसीलेशन दवा की खुराक और परिचय के बीच अंतराल की तुलना में अधिक महत्वपूर्ण हैं।

परिचय अंतराल - प्रशासित खुराक के बीच अंतराल, रक्त में पदार्थ की चिकित्सीय एकाग्रता के रखरखाव को सुनिश्चित करना।

16. निरंतर गति से दवाओं का परिचय। रक्त में दवा की एकाग्रता की गतिशीलता। रक्त में रक्त की स्थिर एकाग्रता ( सीएसएस।), इसकी उपलब्धि, गणना और प्रबंधन का समय।

निरंतर गति वाले एचपी की शुरूआत की विशिष्टता प्रशासित होने पर रक्त एकाग्रता में एक चिकनी परिवर्तन है, जबकि:

1) स्थिर दवा एकाग्रता प्राप्त करने का समय 4-5T1 है और जलसेक की दर (प्रशासित खुराक के मूल्यों) पर निर्भर नहीं है

2) जलसेक की दर में वृद्धि के साथ (प्रशासित खुराक) सीएसएस का मूल्य आनुपातिक संख्या में भी बढ़ता है

3) जलसेक की समाप्ति के बाद शरीर से दवा को हटा दें 4-5T1 पर कब्जा कर लिया है।

सेएसएस। - संतुलन स्थिर एकाग्रता - हटाने की समान गति के प्रशासन की दर से हासिल की गई दवाओं की एकाग्रता, इसलिए:

(निकासी की परिभाषा से)

प्रत्येक बाद के आधा जीवन के लिए, एलएस की एकाग्रता शेष एकाग्रता के आधे हिस्से पर बढ़ती है। सभी एलएस, पहले आदेश के उन्मूलन के कानून का पालन करते हुए, प्राप्त करूंगासीएसएस। 4-5 आधा जीवन काल के बाद।

के साथ स्तर प्रबंधन के दृष्टिकोणएसएस।: एलएस या प्रशासन अंतराल की खुराक को बदलें

17. आंतरायिक दवा प्रशासन। रक्त, चिकित्सीय और सांद्रता की विषाक्त सीमा में दवा की एकाग्रता की गतिशीलता। स्थिर एकाग्रता की गणना ( सी।एसएस।), उसके oscillations की सीमाओं और इसे प्रबंधित करना। असतत खुराक का पर्याप्त अंतराल।

रक्त प्लाज्मा में एलएस की एकाग्रता में उतार-चढ़ाव: 1 - निरंतर अंतःशिरा ड्रिप प्रशासन के साथ; 2 - 8 घंटे के अंतराल पर एक ही दैनिक खुराक के आंशिक प्रशासन द्वारा; 3 - 24 घंटे के अंतराल के साथ दैनिक खुराक की शुरूआत के साथ।

इंटरमीटेंट परिचय एलएस। - कुछ अंतराल के माध्यम से दवाओं की एक निश्चित मात्रा का परिचय।

समेकन स्थिर एकाग्रता अर्ध उन्मूलन की 4-5 अवधि के माध्यम से हासिल की जाती है, इसकी उपलब्धि का समय खुराक पर निर्भर नहीं होता है (शुरुआत में, जब एलएस की एकाग्रता का स्तर कम होता है, तो इसके उन्मूलन की दर भी कम होती है; चूंकि इसके पदार्थ की मात्रा बढ़ जाती है, इसलिए इसकी उन्मूलन की दर बढ़ जाती है, इतनी जल्दी या यह एक पल देर से आएगी जब उन्मूलन की बढ़ती दर दवाओं की प्रशासित खुराक को संतुलित करती है और रोकने के लिए एकाग्रता में और वृद्धि हुई है)

सीएसएस दवाओं की खुराक के लिए सीधे आनुपातिक है और दवाओं की परिचय और निकासी के अंतराल के विपरीत आनुपातिक है।

सीएसएस ऑसीलेशन सीमाएं: ; CSSMIN \u003d CSSMAX × (1 - EM। FR.)। एचपी की एकाग्रता में उतार-चढ़ाव टी / टी 1/2 के आनुपातिक हैं।

चिकित्सीय रेंज (सुरक्षा गलियारा, चिकित्सीय खिड़की) - यह न्यूनतम चिकित्सीय से साइड इफेक्ट्स के पहले संकेतों की उपस्थिति से सांद्रता का अंतराल है।

विषाक्त सीमा - उच्चतम चिकित्सीय से मृत्यु के लिए एकाग्रता अंतराल।

असतत खुराक के परिचय का पर्याप्त तरीका: प्रशासन का यह तरीका जिसमें रक्त में दवा की एकाग्रता में उतार-चढ़ाव चिकित्सीय सीमा में रखा जाता है। दवा के प्रशासन के पर्याप्त तरीके को निर्धारित करने के लिए, गणना करना आवश्यक है। सीएसएसएमएक्स और सीएसएसएमआईएन के बीच अंतर 2CSS से अधिक नहीं होना चाहिए।

वाइप नियंत्रणसीएसएस।:

ऑसीलेशन की रेंजसीएसएस। एलएस की खुराक के लिए सीधे आनुपातिक और इसके परिचय के अंतराल के विपरीत आनुपातिक।

1. एचपी की खुराक बदलें: दवाओं की खुराक में वृद्धि के साथ, ऑसीलेशन रेंज इसके सीएसएस अनुपात में बढ़ता है

2. लैन के लागू अंतराल को बदलें: एलएस प्रशासन अंतराल में वृद्धि के साथ, इसके सीएसएस की ऑसीलेशन रेंज घटाने के लिए आनुपातिक है

3. साथ ही परिचय के खुराक और अंतराल को बदलें

18. परिचय (लोडिंग) खुराक। उपचारात्मक अर्थ, इसके उपयोग पर फार्माकोकेनेटिक पैरामीटर, परिस्थितियों और प्रतिबंधों की गणना।

परिचय (लोडिंग) खुराक - खुराक एक रिसेप्शन में प्रशासित और अभिनय चिकित्सीय एकाग्रता में संपूर्ण वितरण मात्रा भरने। वीडी \u003d (सीएसएस * वीडी) / एफ; \u003d एमजी / एल, \u003d एल / किग्रा

चिकित्सीय अर्थ: प्रारंभिक खुराक जल्दी से रक्त में दवाओं की सक्रिय चिकित्सीय एकाग्रता सुनिश्चित करता है, जो उदाहरण के लिए, हमले को तुरंत रोकने के लिए, एरिथिमिया इत्यादि को रोकने के लिए अनुमति देता है।

प्रारंभिक खुराक केवल एक बार में पेश किया जा सकता है पदार्थ की वितरण प्रक्रिया को नजरअंदाज कर दिया

बुध के उपयोग को प्रतिबंधित करना: यदि एलएस का वितरण होता है उसके रक्त प्रवाह की तुलना में बहुत धीमाएक बार (विशेष रूप से अंतःशिरा) में पूरी बूट खुराक की शुरूआत चिकित्सीय के ऊपर एकाग्रता का निर्माण करेगी और जहरीले प्रभाव की घटना का कारण बनती है। WD का उपयोग करने की स्थिति।: इसलिए, लोड खुराक की शुरूआत हमेशा धीमी या अंश होना चाहिए.

19. सहायक खुराक, उनके चिकित्सीय अर्थ और गणना के लिए इष्टतम शासन खुराक।

सहायक खुराक - खुराक एलएस, व्यवस्थित रूप से पेश किया गया, जो निकासी की मात्रा को भरता है, यानी वह टुकड़ा वीडी, जो डीटी अंतराल के लिए दवाओं से साफ़ हो जाता है: पीडी \u003d (सीएसएस * सीएल * डीटी) / एफ।

चिकित्सीय अर्थ: पीडी दवा के प्रशासन के बीच अंतराल के लिए निकासी के साथ नुकसान के लिए क्षतिपूर्ति करता है।

दवाओं के इष्टतम वितरण के लिए गणना (तेजी से बाध्यकारी हमले के लिए):

1. VD की गणना करें: VD \u003d (CSS * VD) / F

2. डीटी के प्रशासन के अंतराल का चयन करें (आमतौर पर अधिकांश एलएस टी 1/2 के करीब अंतराल के साथ निर्धारित होते हैं) और पीडी की गणना करते हैं: पीडी \u003d (सीएसएस * सीएल * डीटी) / एफ

3. हम जांच करते हैं कि सीएसएसएमएक्स और सीएसएसएमआईएन की गणना करके चिकित्सीय सीमा से परे रक्त में लैन के ऑसीलेशन: ; CSSMIN \u003d CSSMAX × (1 - EM। FR.)। सीएसएसएमएक्स और सीएसएसएमआईएन के बीच अंतर दो सीएसएस से अधिक नहीं होना चाहिए।

उन्मूलन अंश अनुसूची पर है (B.16 देखें) या सूत्र द्वारा:

4. यदि, आईएसपी प्रशासन के चयन के साथ, इसके ऑसीलेशन चिकित्सीय सीमा से आगे बढ़ते हैं, डीटी बदलते हैं और गणना दोहराते हैं (अनुच्छेद 2 - अनुच्छेद 4)

एनबी! यदि लैन को तत्काल राज्यों से छुटकारा पाने का इरादा नहीं है या टैबलेट में स्वीकार किया जाता है, तो वीडी की गणना नहीं की जाती है।

20. दवाओं के व्यक्तिगत, आयु और यौन मतभेद फार्माकोकेनेटिक्स। दवाओं की वितरण मात्रा के व्यक्तिगत मूल्यों की गणना करने के लिए संशोधन।

1. आयु अंतर फार्मैकोनेट्स मेडिसिन।

1. त्वचा की सींग वाली परत पतली होती है, इसलिए, दवाओं के असामान्य उपयोग के साथ, बीएस बेहतर अवशोषित हो जाती है। रेक्टल उपयोग के दौरान लैन अवशोषण भी बेहतर है। 2. बच्चों के शरीर में तरल पदार्थ की मात्रा 70-80% है, जबकि वयस्क केवल "60% हैं, इसलिए वीडी हाइड्रोफिलिक दवाओं में अधिक है और उच्च खुराक की आवश्यकता है। 3. प्लाज्मा में एल्बमिन का नवजात स्तर वयस्कों की तुलना में कम है, इसलिए प्रोटीन के साथ दवाओं की बाध्यकारी उनके पास कम तीव्र है 4. नवजात शिशुओं में, साइटोक्रोम पी 450 सिस्टम की कम तीव्रता और एंजाइमों को संयोजित करना, लेकिन मिथाइलेशन सिस्टम की उच्च गतिविधि। 5. 6 महीने तक किडनी किडनी में ग्लोम्युलर निस्पंदन की गति वयस्कों की गति का 30-40% है, इसलिए दवाओं का गुर्दे का अभ्यास कम हो जाता है।

1. प्रोटीन से जुड़े रक्त प्लाज्मा और दवा अंश में एल्बमिन एकाग्रता में कमी आई है। 2. शरीर में पानी की मात्रा 60% से 45% तक कम हो जाती है, इसलिए, लिपोफिलिक दवाओं का संचय बढ़ता है। 3. ग्लोम्युलर निस्पंदन की गति परिपक्व रोगी की वेग के 50-60% तक गिर सकती है, इसलिए दवाओं का गुर्दे उन्मूलन नाटकीय रूप से सीमित है।

2. दवाओं की कार्रवाई में कामुकता। महिलाओं के लिए, पुरुषों के लिए एक छोटा शरीर वजन पुरुषों की तुलना में विशेषता है, इसलिए उनके लिए दवा खुराक का मूल्य चिकित्सीय खुराक सीमा की निचली सीमा पर एक नियम के रूप में होना चाहिए।

3. शरीर के रोगजनक राज्य और दवाओं के प्रभाव

ए) जिगर की बीमारी: एफ ड्रग्स पूर्वी चयापचय के बंद होने के कारण, एल्बिलिन के संश्लेषण की कमी के कारण असंबंधित एलएस का अंश, दवाओं के प्रभाव उनके बायोट्रांसफॉर्मेशन के कारण लंबे समय तक होते हैं।

बी) गुर्दे की पैथोलॉजी: दवाओं के उन्मूलन को धीमा कर देता है, जो गुर्दे के माध्यम से व्युत्पन्न होते हैं

4. आनुवंशिक कारक - एलएस चयापचय के उन या अन्य एंजाइमों की कमी उनकी कार्रवाई (स्यूडोचोलिनेस्टेस इत्यादि) की लम्बाई में योगदान दे सकती है)

दवाओं की वितरण मात्रा के व्यक्तिगत मूल्यों की गणना करने के लिए संशोधन:

ए) जब मोटापा लिपोफोबिक दवाएं एडीपोज ऊतक में घुलनशील नहीं होती हैं þ की गणना की जानी चाहिए पूर्ण वजन विकास (ब्रॉक फॉर्मूला: आदर्श वजन \u003d विकास (सेमी में) - 100) और विकास के आदर्श वजन के लिए वीडी का पुनर्मूल्यांकन करें।

बी) एडीमा में, पानी की अतिरिक्त मात्रा की गणना करना आवश्यक है \u003d अधिक वजन - सही, वीडी को प्रत्येक अत्यधिक किलोग्राम पानी के एक लीटर द्वारा बढ़ाया जाना चाहिए।

विभिन्न कारकों से मुख्य फार्माकोकनेटिक पैरामीटर की निर्भरता:

1. सक्शन एलएस: ¯ की उम्र में दवाओं के अवशोषण, पूर्व उन्मूलन के दौरान इसका चयापचय, दवाओं की जैव उपलब्धता बदलती है।

2. वितरण की मात्रा vd: ¯ सूजन के दौरान उम्र और मोटापे के साथ

3. आधा जीवन: उम्र के साथ बदलता है और जब मोटापा (चूंकि वीडी घटता है)

4. निकासी: गुर्दे और जिगर की कार्यात्मक स्थिति द्वारा निर्धारित

21. दवाओं, तंत्र, उनकी मात्रात्मक और गुणात्मक विशेषताओं की गुर्दा निकासी।

किडनी क्लीयरेंस रक्त प्लाज्मा वॉल्यूम का एक उपाय है, जो कि गुर्दे द्वारा समय की प्रति इकाई औषधीय पदार्थ से शुद्ध किया जाता है: सीएल (एमएल / मिनट) \u003d यू × वी / पी, जहां आप एमएल में एलएस की एकाग्रता है मूत्र, वी प्लाज्मा के एमएल में खानों और पी \u003d एलएस एकाग्रता में आवंटित पेशाब की मात्रा है।

गुर्दे की निकासी और उनकी विशेषताओं के तंत्र:

1. छानने का काम: एलएस, आवंटित केवल फ़िल्टरिंग (इंसुलिन) के पास एससीएफ के बराबर एक मंजूरी होगी (125-130 मिली / मिनट)

द्वारा निर्धारित: गुर्दे रक्त प्रवाह, असंबंधित एलएस अंश और गुर्दे निस्पंदन क्षमता।

अधिकांश दवाओं में कम आणविक भार होता है और इसलिए ग्लोमेर्युलर में प्लाज्मा से स्वतंत्र रूप से फ़िल्टर किया जाता है।

2. सक्रिय स्राव: एलएस, आवंटित निस्पंदन और पूर्ण स्राव (पैरा-एमिनोहिप्रुरी एसिड) के पास गुर्दे प्लाज्मा निकासी (650 मिली / मिनट) के बराबर एक मंजूरी होगी

जानकर नहर होता है दो परिवहन प्रणालीजो अल्ट्राफिल्ट्रेट में दवाओं को हाइलाइट कर सकता है, एक के लिए कार्बनिक अम्ल और दूसरे के लिए कार्बनिक मैदान। इन प्रणालियों को एकाग्रता ढाल के खिलाफ सक्रिय परिवहन के लिए ऊर्जा की आवश्यकता होती है; वे कुछ औषधीय पदार्थों के वाहक के लिए प्रतिस्पर्धा की जगह हैं।

निर्धारित: अधिकतम स्राव गति, मूत्र

3. पुर्नअवशोषण: 130 और 650 मिली / मिनट के बीच निकासी के मूल्यों का सुझाव है कि एलएस फ़िल्टर, खड़े हो जाओ, और आंशिक रूप से फिर से पुनर्निर्मित

पुनर्वसन पूरे गुर्दे के चैनल में होता है और दवा की ध्रुवीयता, गैर-ध्रुवीय, लिपोफिलिक लोगों पर निर्भर करता है।

निर्धारित: पीएच प्राथमिक और दवाओं के आयनीकरण का आकार

ऐसे कई संकेतक के रूप में आयु, कई दवाओं, रोग का संयुक्त उपयोग गुर्दे की मंजूरी को काफी प्रभावित करता है:

ए) गुर्दे की विफलता ® एलएस® निकासी में कमी ऊँचा स्तर रक्त में ls

बी) ग्लोमेरुलोनफ्राइटिस ® सीरम प्रोटीन का नुकसान, जो आमतौर पर उपलब्ध था और जुड़ा हुआ था एलएस ® प्लाज्मा में मुफ्त एलएस अंश के स्तर को बढ़ाता है

22. दवाओं की गुर्दे की निकासी को प्रभावित करने वाले कारक। दवाओं के भौतिक रासायनिक गुणों से निकासी की निर्भरता।

गुर्दे को प्रभावित करने वाले कारकसीएल।:

ए) ग्लोमेर्युलर फ़िल्टरिंग

बी) गुर्दे रक्त प्रवाह दर

ग) अधिकतम स्राव गति

D) मूत्र

ई) अंश रक्त में असंबंधित

एलवी के भौतिकमिकल गुणों से गुर्दे की निकासी की निर्भरता:

सामान्य पैटर्न:1) ध्रुवीय एलएसएस पुनर्वितरण नहीं हैं, गैर-ध्रुवीय - पुन: अवशोषित 2) आयन एलएस गुप्त, आयनिक नहीं - गुप्त नहीं।

I. गैर-ध्रुवीय गैर-आयनिक पदार्थ: केवल असंबंधित रूपों में फ़िल्टर्ड, गुप्त नहीं हैं, पुनर्विक्रेता

गुर्दे की निकासी छोटी और निर्धारित होती है: ए) एलएस अंश, रक्त में असंबंधित बी) मूत्र

द्वितीय। ध्रुवीय गैर-आयनिक पदार्थ: असंबंधित रूप में फ़िल्टर किया गया, गुप्त नहीं, पुनर्जीवित न करें

गुर्दा निकासी उच्च है, द्वारा निर्धारित: ए) एलएस अंश रक्त में असंबंधित बी) ग्लोमेर्युलर फ़िल्टरिंग की गति

तृतीय। मूत्र में आयनित गैर-आयनिक रूप में गैर-ध्रुवीय हैं: फ़िल्टर, सक्रिय रूप से गुप्त, गैर-ध्रुवीय पुनर्विक्रेता

किडनी क्लीयरेंस द्वारा निर्धारित किया जाता है: ए) एलएस अंश, रक्त में असंबंधित बी) एलएस अंश, मूत्र की मात्रा में पेशाब में आयनित

Iv। गैर-आयनित रूप में आयनित ध्रुवीय मूत्र: फ़िल्टर किया गया, सक्रिय रूप से गुप्त, पुनर्जीवित नहीं है

किडनी क्लीयरेंस निर्धारित किया जाता है: ए) गुर्दे का रक्त प्रवाह और ग्लोमेर्युलर फ़िल्टरिंग की गति बी) अधिकतम स्राव गति

23. दवाओं, इसके निर्धारकों और प्रतिबंधों की लिवर निकासी। Entogepatic दवा चक्र।

हेपेटिक क्लीयरेंस तंत्र:

1) ऑक्सीकरण, वसूली, alkylation, हाइड्रोलिसिस, संयुग्मन, आदि द्वारा चयापचय (बायोट्रांसफॉर्मेशन)

ज़ेनोबियोटिक चयापचय की मुख्य रणनीति: गैर-ध्रुवीय पदार्थ ® ध्रुवीय (हाइड्रोफिलिक) मेटाबोलाइट्स मूत्र के साथ प्रदर्शित होते हैं।

2) स्राव (पित्त में असंतुष्ट पदार्थों को हटाने)

आणविक भार के साथ केवल ध्रुवीय पदार्थ\u003e 250 सक्रिय पित्त (कार्बनिक एसिड, अड्डों) में ले जाया जाता है।

हेपेटिक क्लीयरेंस के निर्धारक:

A) यकृत में रक्त प्रवाह की गति

बी) अधिकतम गति विसर्जन या चयापचय परिवर्तन

सी) किमी - मिखाइलिस निरंतर

D) प्रोटीन अंश से असंबंधित

लिवर निकासी की सीमाएं:

1. यदि वीएमएक्स / किमी Veliko → सीएल है ... यकृत में रक्तस्राव गति

2. यदि vmax / km औसत → cl \u003d सभी कारकों का योग

3. यदि वीएमएक्स / किमी लिटिल → सीएल फर्नेस छोटा है, सीमित है

Enterogepatic ls चक्र -एक महत्वपूर्ण राशि में उनके परिवर्तन की कई दवाओं और उत्पादों को आंत में एक पित्त में उत्सर्जित किया जाता है, जहां से यह आंशिक रूप से विसर्जन के साथ उत्सर्जित होता है, और आंशिक रूप से - रक्त में फिर से अवशोषित, यकृत को दोहराता है और आंत में प्रदर्शित होता है।

दवाओं के हेपेटिक उन्मूलन को काफी बदला जा सकता है जिगर की बीमारी, आयु, आहार, आनुवंशिकी, दवा के उद्देश्य की अवधि (उदाहरण के लिए, हेपेटिक एंजाइमों के प्रेरण के कारण), और अन्य कारक।

24. औषधीय पदार्थों की निकासी को बदलने वाले कारक।

1. स्तर पर एलएस की बातचीत: गुर्दे स्राव, जैव रासायनिक परिवर्तन, एंजाइमेटिक प्रेरण घटनाएं

2. गुर्दे की बीमारियां: रक्त प्रवाह विकार, तीव्र और पुरानी गुर्दे घाव, लंबी गुर्दे की बीमारियों के परिणाम

3. लिवर रोग: शराब सिरोसिस, प्राथमिक सिरोसिस, हेपेटाइटिस, हेपेटोमा

4. जीसीटी और एंडोक्राइन अंगों के रोग

5. व्यक्तिगत असहिष्णुता (कोई एसिटिलेशन एंजाइम - एस्पिरिन असहिष्णुता)

25. जिगर और गुर्दे की बीमारियों के लिए औषधीय चिकित्सा का सुधार। सामान्य दृष्टिकोण। दवा की सामान्य निकासी के नियंत्रण में खुराक मोड में सुधार।

1. उन दवाओं को रद्द करें जो आवश्यक नहीं हैं

2. गुर्दे की बीमारियों के साथ, जिगर और इसके विपरीत के साथ प्रतिष्ठित दवाओं का उपयोग करें।

3. खुराक को कम करें या परिचय के बीच अंतराल को बढ़ाएं

4. पक्ष और विषाक्त प्रभावों के लिए सावधानीपूर्वक निगरानी

5. एक फार्माकोलॉजिकल प्रभाव की अनुपस्थिति में, खुराक बढ़ाएं, धीरे-धीरे और फार्माकोलॉजिकल और विषाक्त प्रभावों के नियंत्रण में आवश्यक है।

6. यदि संभव हो, तो प्लाज्मा में पदार्थ की एकाग्रता निर्धारित करें और व्यक्तिगत रूप से दवा के सीएल के लिए चिकित्सा को सहसंबंधित करें

7. सीएल का मूल्यांकन करने के लिए अप्रत्यक्ष तरीके का उपयोग करें।

दवा की समग्र निकासी के नियंत्रण में खुराक मोड का सुधार:

खुराक सुधार : Dind। \u003d ड्यूनन। × क्लिंड / क्लुटपिच।

निरंतर अंतःशिरा दवा प्रशासन के साथ: परिचय गति व्यक्तिगत \u003d परिचय गति विशिष्ट × सीएल इंडस्ट्रीज। / सीएल विशिष्ट है।

जब इंटरमीटेंट परिचय: 1) खुराक बदलें 2) अंतराल को बदलें 3) दोनों पैरामीटर बदलें। उदाहरण के लिए, 50% की निकासी में कमी के साथ, इसे 50% खुराक से कम किया जा सकता है और अंतराल को बचाया जा सकता है या अंतराल को दो बार बढ़ा सकता है और खुराक को बचाया जा सकता है। यह खुराक को कम करने और प्रशासन को अंतराल रखने के लिए बेहतर है।

26. अवशिष्ट किडनी समारोह के नियंत्रण में खुराक मोड का सुधार।

क्लेमेंट क्रिएटिनिना - गुर्दे की क्रिया का सबसे महत्वपूर्ण मात्रात्मक संकेतक, जिसके आधार पर आप खुराक मोड का तर्क दे सकते हैं

हम लोग जान:

ए) अवशिष्ट किडनी समारोह इस रोगी सीएलसी / रोगी में क्रिएटिनिन क्लीयरेंस को परिभाषित करता है

बी) इस दवा की सामान्य निकासी (क्लल्स / जनरल) और सामान्य निकासी में दवाओं की गुर्दे की निकासी का हिस्सा

सी) सामान्य क्रिएटिनिन क्लीयरेंस सीएलकेआर / मानक मानक द्वारा

3) इस लैन के लिए सीएसएस और एफ (निर्देशिका से)

ढूँढ़ने के लिए: इस रोगी के लिए ls की खुराक

सीएलएलएस / गुर्दे की दर \u003d सामान्य निकासी में गुर्दे की निकासी के कुल एक्स शेयर

क्लल्स / गुर्दे रोगी \u003d सीएलकेआर / रोगी / एसएलकेआर / मानक * क्लल्स / गुर्दे की दर

CLLS / नहीं RENSE NORM \u003d CLLS / कुल - CLLS / गुर्दे की दर

CLLS / कुल रोगी \u003d CLLS / गुर्दे रोगी + clls / कोई गुर्दे की दर

सामान्य किडनी समारोह के अंदर इस एलएस की खुराक बराबर है: पीडीएनएमएम \u003d सीएसएस एक्स सीएल / एफ

हमारे रोगी के लिए अंदर इस एलएस की खुराक बराबर है: पीडीबीओलॉजी \u003d पीडीएनएमएम एक्स क्लल्स / सामान्य रोगी / क्लल्स / सामान्य

उत्तर: Padbolna

27. यकृत और अन्य पैथोलॉजिकल स्थितियों को नुकसान में औषधीय चिकित्सा का सुधार।

जिगर की बीमारियां मंजूरी कम कर सकती हैं और कई एलएस के आधे जीवन को बढ़ाती हैं। हालांकि, यकृत द्वारा समाप्त की गई कुछ दवाएं इन संकेतकों को नहीं बदलती हैं जब बिगड़ा हुआ यकृत समारोह, इसलिए जिगर की बीमारियां हमेशा अपने स्वयं के जिगर की मंजूरी को प्रभावित नहीं करती हैं। वर्तमान में, कोई विश्वसनीय मार्कर नहीं है जिसका उपयोग क्रिएटिनिन की इस तरह की निकासी की हेपेटिक निकासी की भविष्यवाणी करने के लिए किया जा सकता है।

गुर्दे की बीमारी के लिए खुराक शासन का सुधार, बी 26 में ऊपर देखें, सुधार के सामान्य सिद्धांत - बी 25।

28. व्यक्तिगत दवा चिकित्सा रणनीति।

फार्माकोकेनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स के बाइंडर के रूप में एकाग्रता की एक महत्वपूर्ण भूमिका की मान्यता लक्ष्य एकाग्रता की रणनीति के निर्माण में योगदान देती है - एलएस की एकाग्रता को मापने के आधार पर दिए गए रोगी में खुराक अनुकूलन। इसमें निम्नलिखित चरण शामिल हैं:

1. लक्ष्य एकाग्रता का चयन

2. शरीर के वजन और गुर्दे के कार्य के रूप में ऐसे कारकों को ध्यान में रखने के लिए सामान्य मूल्यों और संशोधन के आधार पर वीडी और सीएल की गणना।

3. बूट खुराक या रखरखाव खुराक दर्ज करना, टीसी, वीडी और सीएल के मूल्यों के आधार पर गणना की जाती है।

4. रोगी की प्रतिक्रिया और एलएस एकाग्रता की परिभाषा का पंजीकरण

5. एकाग्रता माप के परिणामों के आधार पर संशोधन वीडी और सीएल।

6. इष्टतम प्रतिक्रिया के लिए आवश्यक आवश्यक खुराक का चयन करने के उद्देश्य से चरण 3-6 दोहराएं।

2 9. दवाओं की बायोट्रांसफॉर्मेशन, इसके जैविक अर्थ, मुख्य अभिविन्यास और दवाओं की गतिविधि पर प्रभाव। शरीर में दवा के चयापचय परिवर्तन के मुख्य चरण।

एलएस की बायोट्रांसफॉर्मेशन। - शरीर में एलएस के रासायनिक परिवर्तन।

एलएस बायोट्रांसफॉर्मेशन का जैविक अर्थ: बाद के निपटान के लिए सुविधाजनक एक सब्सट्रेट बनाना (एक ऊर्जा या प्लास्टिक सामग्री के रूप में) या शरीर से एलएस हटाने के त्वरण में।

एलएस के चयापचय परिवर्तनों का मुख्य ध्यान: गैर-ध्रुवीय एलएस → ध्रुवीय (हाइड्रोफिलिक) मेटाबोलाइट्स मूत्र के साथ व्युत्पन्न।

दवाओं की चयापचय प्रतिक्रियाओं के दो चरणों को प्रतिष्ठित किया गया है:

1) चयापचय परिवर्तन (गैर-पृथ्वी प्रतिक्रियाएं, चरण 1) - माइक्रोस्कोमल और एमिनोमल ऑक्सीकरण, वसूली और हाइड्रोलिसिस के कारण पदार्थों के परिवर्तन

2) संयुग्मन (सिंथेटिक प्रतिक्रियाएं, चरण 2) - जैसव्यापी प्रक्रिया, नशीली दवाओं या उसके रासायनिक समूहों के अपने मेटाबोलाइट्स या उसके रासायनिक समूहों के अपने मेटाबोलाइट्स के साथ, ग्लाइकोरोनिड्स के गठन के) ग्लाइसरोल एस्टर) ग्लाइसरॉल एस्टर) सल्फोकेट्स डी) एसिटिलेशन डी) मिथाइलेशन

लैन की औषधीय गतिविधि पर बायोट्रांसफॉर्मेशन का प्रभाव:

1) बायोट्रांसफॉर्मेशन के अक्सर मेटाबोलाइट्स के पास फार्माकोलॉजिकल गतिविधि नहीं होती है या उनकी गतिविधि शुरुआती मामले की तुलना में कम हो जाती है

2) कुछ मामलों में, मेटाबोलाइट्स गतिविधि को बनाए रख सकते हैं और स्रोत पदार्थ की गतिविधि से भी अधिक हो सकते हैं (कोडेन को अधिक औषधीय रूप से सक्रिय मॉर्फिन के लिए चयापचय किया जाता है)

3) कभी-कभी विषाक्त पदार्थ बायोट्रांसफॉर्मेशन (आइसोनियाज़ाइड मेटाबोलाइट्स, लिडोकेन) के दौरान गठित होते हैं

4) कभी-कभी फार्माकोलॉजिकल गुणों के साथ मेटाबोलाइट्स बायोट्रांसफॉर्मेशन के दौरान गठित होते हैं (गैर-चुनिंदा बी 2-एड्रेनोरिसेप्टर एगोनिस्ट्स के मेटाबोलाइट्स इन रिसेप्टर ब्लॉकर्स के गुण होते हैं)

5) कई पदार्थ प्रोड्रग होते हैं जो प्रारंभ में फार्माकोलॉजिकल प्रभाव नहीं देते हैं, लेकिन बायोट्रांसफॉर्मेशन के दौरान बीएवी (निष्क्रिय एल-डोप, बीसी के माध्यम से प्रवेश किया जाता है, एक मस्तिष्क में सक्रिय डोपामाइन में बदल जाता है, जबकि कोई व्यवस्थित प्रभाव नहीं होता है डोपामाइन)।

30. दवाओं के बायोट्रांसोफॉर्मेशन का नैदानिक \u200b\u200bमहत्व। फर्श प्रभाव, आयु, शरीर का वजन, वातावरणीय कारक, ड्रग्स की बायोट्रांसफॉर्मेशन पर धूम्रपान, शराब।

दवाओं के बायोट्रांसोफॉर्मेशन का नैदानिक \u200b\u200bमूल्य: आदि। रक्त और ऊतकों में प्रभावी एकाग्रता प्राप्त करने के लिए आवश्यक खुराक और रिसेप्शन आवृत्ति वितरण, चयापचय दर और एलएस उन्मूलन में व्यक्तिगत मतभेदों के कारण रोगियों में भिन्न हो सकती है, नैदानिक \u200b\u200bअभ्यास में महत्वपूर्ण हैं।

विभिन्न कारकों के एलएस की बायोट्रांसफॉर्मेशन पर प्रभाव:

लेकिन अ) कार्यात्मक अवस्था जिगर: इसकी बीमारियों के साथ, एलएस निकासी आमतौर पर कम हो जाती है, और अर्द्ध उन्मूलन अवधि बढ़ जाती है।

बी) पर्यावरणीय कारकों का प्रभाव: धूम्रपान साइटोक्रोम पी 450 के प्रेरण में योगदान देता है, जिसके परिणामस्वरूप माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण के दौरान दवाओं के चयापचय को तेज किया जाता है

में) शाकाहारी बायोट्रांसोफॉर्मेशन लैन धीमा हो गया

D) बुजुर्ग और युवा रोगी विशेषता हैं बढ़ी हुई संवेदनशीलता दवाओं के फार्माकोलॉजिकल या विषाक्त प्रभाव के लिए (बुजुर्गों और 6 महीने से कम उम्र के बच्चों में, माइक्रोस्कोमल ऑक्सीकरण की गतिविधि कम हो गई है)

ई) कुछ एचपी का पुरुषों का चयापचय महिलाओं की तुलना में तेजी से होता है, क्योंकि एंड्रोजन माइक्रोसेमल लिवर एंजाइम (इथेनॉल) के संश्लेषण को उत्तेजित करता है

इ) खाद्य प्रोटीन और तीव्र में उच्च सामग्री व्यायाम तनाव : दवाओं के चयापचय का त्वरण।

जी) शराब और मोटापा एलएस के चयापचय को धीमा कर दें।

31. दवाओं की चयापचय बातचीत। उनकी बायोट्रांसफॉर्मेशन को प्रभावित करने वाली बीमारियां।

दवाओं का चयापचय बातचीत:

1) फ्यूजन चयापचय एंजाइमों की प्रेरण कुछ एलएस के प्रभाव के कारण उनकी मात्रा और गतिविधि में पूर्ण वृद्धि है। प्रेरण एलएस चयापचय के त्वरण की ओर जाता है और (एक नियम के रूप में, लेकिन हमेशा नहीं) अपनी औषधीय गतिविधि में कमी (राइफाम्पिसिन, बार्बिट्यूरेट्स - साइटोक्रोम इंडक्टर्स पी 450)

2) एलएस के चयापचय एंजाइमों का अवरोध - कुछ Xenobiotics की कार्रवाई के तहत चयापचय एंजाइमों की गतिविधि का उत्पीड़न:

ए) प्रतिस्पर्धी चयापचय बातचीत - कुछ एंजाइमों के लिए उच्च संबंध के साथ एचपी इन एंजाइमों (वेरापामिल) के लिए निचले आत्मीयता के साथ एलएस चयापचय को कम करता है

बी) एक जीनोम को कुछ isoenzyme cytochrome p450 (Tsimiden) के संश्लेषण को प्रेरित करने के लिए बाध्यकारी

सी) साइटोक्रोम पी 450 (Flavonoids) के isoenzymes की प्रत्यक्ष निष्क्रियता

लैन के चयापचय को प्रभावित करने वाली बीमारियां:

ए) गुर्दे की बीमारी (गुर्दे के रक्त प्रवाह में व्यवधान, तेज और जीर्ण रोग गुर्दे, लंबी गुर्दे की बीमारियों के परिणाम)

बी) लिवर रोग (प्राथमिक और शराब सिरोसिस, हेपेटाइटिस, हेपेटोमा)

सी) गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल और एंडोक्राइन अंगों की बीमारियां

सी) कुछ एलएस की व्यक्तिगत असहिष्णुता (कोई एसिटिलेशन एंजाइम - एस्पिरिन असहिष्णुता)

32. शरीर से दवाओं को खत्म करने के लिए पथ और तंत्र। दवा हटाने के प्रबंधन की संभावनाएं।

दवाओं के उन्मूलन के पथ और तंत्र: लैन यकृत और गुर्दे और कुछ अन्य निकायों का उन्मूलन:

ए) निस्पंदन, स्राव, पुनर्वसन द्वारा गुर्दे

बी) बायोट्रांसफॉर्मेशन द्वारा यकृत, पित्त के साथ विसर्जन

सी) स्राव, वाष्पीकरण द्वारा फेफड़ों, लार, पसीना, दूध, आदि के माध्यम से

दवाओं को हटाने की प्रक्रियाओं के प्रबंधन की संभावनाएं:

1. पीएच नियंत्रण: क्षारीय पेशाब में, अम्लीय यौगिकों को हटाने, अम्लीय - मुख्य यौगिकों को हटाने में बढ़ता है

2. Choleretic दवाओं का आवेदन (Holenzim, allohol)

3. हेमोडायलिसिस, पेरिटोनियल डायलिसिस, हेमोसोशन, लिम्फोसॉपरटन

4. मजबूर Diuresis (/ पानी के भार के लिए NaCl या ग्लूकोज में / Furosemide या Mannitol) में

5. एनीमा लगाने, पेट धोना

33. फार्माकोलॉजी में रिसेप्टर्स की अवधारणा, रिसेप्टर्स की आणविक प्रकृति, दवाओं के सिग्नलिंग तंत्र (ट्रांसमेम्ब्रेन सिग्नलिंग प्रकार और माध्यमिक मध्यस्थ)।

रिसेप्टर्स -एक सेल या जीव के आणविक घटक जो दवाओं के साथ बातचीत करते हैं और फार्माकोलॉजिकल प्रभाव के विकास की ओर अग्रसर कई जैव रासायनिक घटनाओं को प्रेरित करते हैं।

फार्माकोलॉजी में रिसेप्टर्स की अवधारणा:

1. रिसेप्टर्स एलएस एक्शन के मात्रात्मक पैटर्न का निर्धारण करते हैं

2. रिसेप्टर्स एलएस एक्शन की चुनिंदाता के लिए जिम्मेदार हैं

3. फार्माकोलॉजिकल विरोधी के रिसेप्टर्स मध्यस्थ

रिसेप्टर्स की अवधारणा - नियामक, जैव रासायनिक प्रक्रियाओं और संचार को प्रभावित करने वाली दवाइयों के उद्देश्यपूर्ण उपयोग का आधार।

आणविक रिसेप्टर प्रकृति:

1. विनियामक प्रोटीन, विभिन्न रासायनिक संकेतों की कार्रवाई के मध्यस्थ: न्यूरोट्रांसमीटर, हार्मोन, ऑटोकोइड्स

2. एंजाइम और ट्रांसमेम्ब्रेन प्रोटीन वाहक (ना +, के + एटीपीएज)

3. संरचनात्मक प्रोटीन (ट्यूबुलिन, साइटोस्केलेटन प्रोटीन, सेलुलर सतह)

4. परमाणु प्रोटीन और न्यूक्लिक एसिड

ड्रग एक्शन सिग्नल तंत्र:

1) झिल्ली के माध्यम से लिपिड में लिगैंड घुलनशील और इंट्रासेल्यूलर रिसेप्टर्स पर उनके प्रभाव।

2) सिग्नल अणु ट्रांसमेम्ब्रेन प्रोटीन के बाह्य कोशिकीय डोमेन से बांधता है और अपने साइटोप्लाज्मिक डोमेन की एंजाइमेटिक गतिविधि को सक्रिय करता है।

3) सिग्नल अणु आयन चैनल से जुड़ा हुआ है और इसके उद्घाटन को समायोजित करता है।

4) सिग्नल अणु सेल सतह पर रिसेप्टर से बांधता है, जो जी-प्रोटीन द्वारा प्रभावक एंजाइम के साथ संयुग्मित है। जी-प्रोटीन माध्यमिक मध्यस्थ को सक्रिय करता है।

ट्रांसमेम्ब्रेन अलार्म के प्रकार:

ए) 1-टीएमएस रिसेप्टर्स के माध्यम से और टायरोसिन किनेज गतिविधि के पास नहीं है

बी) जी-प्रोटीन से जुड़े 7-टीएमएस रिसेप्टर्स के माध्यम से

सी) आयन चैनलों के माध्यम से (लिगैंड-निर्भर, संभावित-निर्भर, स्लॉट संपर्क)

माध्यमिक मध्यस्थ: Tsamf, आयन सीए 2 +, डीएजी, आईएफ 3।

34. दवाओं के भौतिक-रासायनिक और रासायनिक तंत्र।

लेकिन अ) बायोसबस्ट्रेट के साथ भौतिक-रासायनिक बातचीत - नेइलेक्ट्रिक एक्शन।

मुख्य फार्माकोलॉजिकल प्रभाव: 1) नारकोटिक 2) सामान्य अवसादग्रस्त 3) लक्जरीकरण 4) स्थानीय कष्टप्रद 5) Membronolytic कार्रवाई।

रासायनिक प्रकृति पदार्थ: रासायनिक रूप से निष्क्रिय हाइड्रोकार्बन, एस्टर, अल्कोहल, aldehydes, barbiturates, गैस नारकोटिक

कार्रवाई का तंत्र उलटा डीजेडिंग झिल्ली है।

बी) रासायनिक (आणविक जैव रासायनिक) दवा कार्रवाई की तंत्र।

बायोसबस्ट्रेट के साथ मुख्य प्रकार के रासायनिक बातचीत:

1. कमजोर (गैर-भोजन, उलटा बातचीत) (हाइड्रोजन, आयनिक, मोनोडिपोल, हाइड्रोफोबिक)।
2. सहसंयोजक बंधन (एल्केलेशन)।

लैन के गैर-सहसंयोजक बातचीत का अर्थ: कार्रवाई निरर्थ्य है, पदार्थ की रासायनिक संरचना पर निर्भर नहीं है।

दवाओं के सहसंयोजक बातचीत का मूल्य: विशेष रूप से, समीक्षकों पर निर्भर करता है रासायनिक भवनरिसेप्टर्स पर प्रभाव द्वारा लागू किया गया है।

35. मात्रात्मक फार्माकोलॉजी के नियम और अवधारणाएं: प्रभाव, दक्षता, गतिविधि, एगोनिस्ट (पूर्ण, आंशिक), प्रतिद्वंद्वी। अवधारणाओं की गतिविधि और दवाओं की प्रभावकारिता का नैदानिक \u200b\u200bअंतर।

प्रभाव (उत्तर)- एक फार्माकोलॉजिकल एजेंट के साथ सेल, अंग, प्रणाली या शरीर की बातचीत की प्रतिक्रिया की मात्रात्मक उपज।

दक्षता - प्रभाव अक्ष के साथ प्रतिक्रिया का उपाय - औषधीय प्रभाव के लिए जैविक प्रणाली की प्रतिक्रिया का मूल्य; यह दवाओं की क्षमता के लिए अधिकतम संभव कार्रवाई प्रस्तुत करने की क्षमता है।। वास्तव में, यह उस प्रभाव का अधिकतम प्रभाव है जिसे यह दवा शुरू होने पर प्राप्त किया जा सकता है। आम तौर पर emax के मूल्य द्वारा विशेषता। उच्च emax, दवा की प्रभावशीलता जितनी अधिक होगी।

गतिविधि - एकाग्रता धुरी के साथ नशीली दवाओं के प्रति संवेदनशीलता का माप एफ़िनिटी (रिसेप्टर को लिगैंड की एफ़िनिटी) की विशेषता है, दिखाता है कि दवा की खुराक (एकाग्रता) अधिकतम संभावित दवा के 50% के बराबर मानक प्रभाव विकसित करने में सक्षम है। आम तौर पर EC50 या ED50 द्वारा विशेषता। दवाओं की गतिविधि जितनी अधिक होगी, चिकित्सकीय प्रभाव को पुन: उत्पन्न करने के लिए खुराक की आवश्यकता होती है।

क्षमता: 1 \u003d 2\u003e 3

गतिविधि: 1\u003e 3\u003e 2

नैदानिक \u200b\u200bगतिविधियों में, प्रभावशीलता जानना अधिक महत्वपूर्ण है, न कि एक गतिविधि, क्योंकि हम शरीर में एक निश्चित प्रभाव पैदा करने के लिए लैन की क्षमता में अधिक रुचि रखते हैं।

एगोनिस्ट- लिगैंड, जो रिसेप्टर से बांधता है और शारीरिक प्रतिक्रिया का कारण बनता है, शारीरिक प्रणाली को ट्रिगर करता है। पूर्ण agonist- अधिकतम प्रतिक्रिया, आंशिक - सभी रिसेप्टर्स पर कब्जा होने पर भी एक छोटी प्रतिक्रिया का कारण बनता है।

प्रतिपक्षी - लिगैंड्स रिसेप्टर्स पर कब्जा कर रहे हैं या उन्हें इस तरह से बदलते हैं कि वे अन्य लिगैंड्स के साथ बातचीत करने की क्षमता खो देते हैं, लेकिन जैविक प्रतिक्रिया (एगोनिस्ट की ब्लॉक कार्रवाई) का कारण नहीं बनते हैं।

प्रतिस्पर्धी विरोधी- रिसेप्टर्स को उल्टा करने के साथ बातचीत करें और इस प्रकार एगोनिस्ट के साथ प्रतिस्पर्धा करें। एगोनिस्ट की एकाग्रता में वृद्धि पूरी तरह से विरोधी प्रभाव को खत्म कर सकती है। प्रतिस्पर्धी प्रतिद्वंद्वी एगोनिस्ट के लिए "खुराक प्रभाव" वक्र को स्थानांतरित करता है, ईसी 50 को बढ़ाता है, इमैक्स को प्रभावित नहीं करता है।

गैर प्रतिस्पर्धी विरोधी- अपरिवर्तनीय रूप से रिसेप्टर्स के आत्मीयता को एगोनिस्ट में बदलते हैं, बाध्यकारी अक्सर रिसेप्टर के सक्रिय क्षेत्र के साथ नहीं होता है, एगोनिस्ट की एकाग्रता में वृद्धि विरोधी की कार्रवाई को खत्म नहीं करती है। गैर-प्रतिस्पर्धी प्रतिद्वंद्वी एमैक्स को कम कर देता है, ईसी 50 को नहीं बदलता है, "खुराक-प्रभाव" वक्र ऊर्ध्वाधर अक्ष के सापेक्ष संपीड़ित होता है।

36. दवा कार्रवाई के मात्रात्मक कानून। जैविक प्रणालियों की प्रतिक्रिया को कम करने का कानून। क्लार्क मॉडल और इसके परिणाम। निर्भरता एकाग्रता का सामान्य प्रकार सामान्य और तर्कसंगत निर्देशांक में प्रभाव है।

क्लार्क-एरियंस मॉडल:

1. लिगैंड (एल) और रिसेप्टर (आर) के बीच बातचीत उलटा है।

2. इस लिगैंड के लिए सभी रिसेप्टर्स समतुल्य और स्वतंत्र हैं (उनकी संतृप्ति अन्य रिसेप्टर्स को प्रभावित नहीं करती है)।

3. प्रभाव कब्जे वाले रिसेप्टर्स की संख्या के लिए सीधे आनुपातिक है।

4. लिगैंड दो राज्यों में मौजूद है: नि: शुल्क और रिसेप्टर से जुड़ा हुआ है।

लेकिन अ) जहां केडी एक संतुलन स्थिरता है, के - आंतरिक गतिविधि।

बी) टी। के। किसी बिंदु पर लिगैंड्स की संख्या में वृद्धि के रूप में, सभी रिसेप्टर्स पर कब्जा कर लिया जाएगा, फिर सूत्र द्वारा शिक्षित लिगैंड रिसेप्टर परिसरों की अधिकतम संभावित संख्या का वर्णन किया गया है:

\u003d [आर] × (1)

प्रभाव लिगैंड के लिए बाध्य करते समय रिसेप्टर की सक्रियता की संभावना से निर्धारित होता है, यानी इसकी आंतरिक गतिविधि (के), इसलिए ई \u003d के ×। इस मामले में, प्रभाव कुंजी \u003d 1 और न्यूनतम और के \u003d 0 पर अधिकतम है। स्वाभाविक रूप से, अधिकतम प्रभाव emax \u003d k × अनुपात द्वारा वर्णित किया गया है, जहां - इस लिगैंड के लिए रिसेप्टर्स की कुल संख्या

प्रभाव रिसेप्टर्स पर लिगैंड की एकाग्रता पर निर्भर करता है, इसलिए, इसलिए

E \u003d emax। (2)

उपरोक्त संबंधों से यह ec50 \u003d kd का अनुसरण करता है

ईएमएक्स अधिकतम प्रभाव है, बीएमएक्स अधिकतम संबंधित रिसेप्टर्स की अधिकतम संख्या है, ईसी 50 एलएस एकाग्रता है, जिसमें प्रभाव अधिकतम के आधे के बराबर होता है, केडी रिसेप्टर से पदार्थ के असावधानी स्थिरांक होता है, जिसमें रिसेप्टर्स का 50% रिसेप्टर्स होता है जुड़े रहे हैं।

अस्वीकृति का कानून परवलयिक निर्भरता "एकाग्रता - दक्षता" का अनुपालन करता है। दवाओं की छोटी खुराक का जवाब आमतौर पर खुराक के लिए सीधे आनुपातिक होता है। हालांकि, खुराक में वृद्धि के साथ, प्रतिक्रिया की वृद्धि कम हो जाती है और अंततः एक खुराक हासिल की जा सकती है, जिस पर प्रतिक्रिया में कोई और वृद्धि नहीं होती है (इस लिगैंड के लिए सभी रिसेप्टर्स के कब्जे के कारण)।

37. ड्रग्स के प्रभाव को बदलें। स्नातक और क्वांटम प्रभाव प्रभाव, सार और नैदानिक \u200b\u200bअनुप्रयोगों। उपायों मात्रात्मक आकलन प्रायोगिक और नैदानिक \u200b\u200bअभ्यास में दवाओं की गतिविधि और प्रभावशीलता।

सभी फार्माकोलॉजिकल प्रभावों को दो श्रेणियों में विभाजित किया जा सकता है:

लेकिन अ) क्रमिक (निरंतर, अभिन्न) प्रभाव - दवाओं के ऐसे प्रभाव जिन्हें मात्रात्मक रूप से मापा जा सकता है (रक्तचाप के स्तर में - विरोधी hypotensive दवाओं का प्रभाव)। धीरे-धीरे "खुराक-प्रभाव वक्र" (देखें। 36) का वर्णन करता है, जिसके आधार पर यह अनुमान लगाना संभव है: 1) एलएस 2 के लिए व्यक्तिगत संवेदनशीलता) लैन गतिविधि 3) दवाओं की अधिकतम दक्षता

बी) क्वांटम प्रभाव - दवाओं के ऐसे प्रभाव, जो एक असतत मूल्य हैं, एक गुणात्मक विशेषता, यानी, केवल राज्यों के लिए कई विकल्पों द्वारा वर्णित हैं (एनाल्जेसिक्स प्राप्त करने के बाद सिरदर्द या वहां, या नहीं)। खुराक-प्रभाव क्वांटम वक्र का वर्णन किया गया है, जहां एलएस की प्राप्त खुराक के मूल्य से आबादी में प्रभाव की निर्भरता का वर्णन किया गया है। खुराक-प्रभाव निर्भरता के ग्राफ में एक गुंबददार रूप है और सामान्य वितरण के गॉसियन वक्र के समान है। क्वांटम वक्र के आधार पर, यह संभव है: 1) एलएस 2 की जनसंख्या संवेदनशीलता का आकलन करने के लिए) इस खुराक पर प्रभाव की उपस्थिति को नोट करें 3) औसत चिकित्सीय खुराक का चयन करें।

"खुराक-प्रभाव" की क्रमिक और क्वांटम विशेषता के बीच मतभेद:

"खुराक प्रभाव" घटता और उनके बाद के मूल्यांकन के निर्माण के आधार पर दवाओं की गतिविधि और प्रभावकारिता का एक मात्रात्मक मूल्यांकन किया जाता है (बी. 35 देखें)

38. दवाइयों की कार्रवाई के प्रकार। जब उन्हें फिर से प्रशासित किया जाता है तो दवाओं की कार्रवाई को बदलना।

कार्रवाई के प्रकार लैन:

1. स्थानीय कार्रवाई - अपने आवेदन के स्थान पर उत्पन्न एक पदार्थ की कार्रवाई (एनेस्थेटिक - श्लेष्म झिल्ली पर)

2. Resorbative (सिस्टम) कार्रवाई - पदार्थ का प्रभाव अपने चूषण के बाद विकास, समग्र रक्त प्रवाह में प्रवेश, और फिर ऊतक में। यह दवाओं के इंजेक्शन के मार्गों और जैविक बाधाओं को घुमाने की उनकी क्षमता पर निर्भर करता है।

दोनों स्थानीय और resorbative कार्रवाई दवाओं में या तो प्रदान कर सकते हैं प्रत्यक्षभी पलटा हुआ प्रभाव:

ए) प्रत्यक्ष प्रभाव - लक्ष्य अंग (दिल पर एड्रेनालाईन) के साथ सीधे संपर्क।

बी) रिफ्लेक्स - बहिष्कार को प्रभावित करके अंगों या तंत्रिका केंद्रों के कार्य को बदलना - और इंटरेरिसेप्टर्स (श्वसन अंगों की पैथोलॉजी में सरसों के टुकड़े रिफ्लेक्सिव रूप से अपने ट्रॉफिक में सुधार)

अपने पुन: प्रशासन के दौरान दवाओं की कार्रवाई में परिवर्तन:

1. संचय- लैन के शरीर में संचय के कारण प्रभाव में वृद्धि:

ए) सामग्री संचय - शरीर में सक्रिय पदार्थ का संचय (दिल ग्लाइकोसाइड्स)

बी) कार्यात्मक संचय - शरीर प्रणाली के कार्य में बढ़ते परिवर्तन (पुरानी शराब में सीएनएस के कार्य में परिवर्तन)।

2. सहनशीलता (व्यसन) -दवाओं की बार-बार परिचय पर जीव की प्रतिक्रिया को कम करना; लैन को प्रतिक्रिया बहाल करने के लिए, इसे सभी और अधिक खुराक (डायजेपाम) में पेश किया जाना चाहिए:

ए) सच्ची सहिष्णुता - प्रवेश के साथ और दवाओं के माता-पिता प्रशासन दोनों में मनाया जाता है, रक्त प्रवाह में सक्शन की डिग्री पर निर्भर नहीं करता है। यह व्यसन के फार्माकोडायनामिक तंत्र पर आधारित है:

1) Desensitization - दवा के रिसेप्टर की संवेदनशीलता में कमी (लंबी अवधि के उपयोग के साथ बी-एड्रेमिनिमेटिक्स बी-एड्रेरेसेप्टर्स के फॉस्फोरिलेशन की ओर जाता है जो बी-एड्रेमिनिमेटिक्स का जवाब देने में सक्षम नहीं हैं)

2) डाउन विनियमन दवा के रिसेप्टर्स की संख्या में कमी है (नारकोटिक एनाल्जेसिक के बार-बार प्रशासन के साथ, ओपियोइड रिसेप्टर्स की संख्या कम हो जाती है और वांछित उत्तर का कारण बनने के लिए दवा की अधिक से अधिक खुराक की आवश्यकता होती है)। यदि दवा रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करती है, तो इसे सहिष्णुता के तंत्र को विनियमन के साथ जोड़ा जा सकता है - दवा के रिसेप्टर्स की संख्या में वृद्धि (बी-एड्रेनोब्लॉस्पेटर)

3) प्रतिपूरक विनियमन तंत्र को शामिल करना (विरोधी hypotensive दवाओं के दोहराए गए प्रशासन के साथ, पतन की तुलना में पहले परिचय के मुकाबले पहले परिचय की तुलना में काफी कम होता है)

बी) सापेक्ष सहिष्णुता (स्यूडोटोलेंस) - केवल तब विकसित होता है जब एलएस अंदर पेश किया जाता है और दवा सक्शन की गति और पूर्णता में कमी से जुड़ा होता है

3. तहोफिलैक्सिया - एक शर्त जिसमें दवाओं का लगातार प्रशासन कुछ घंटों में सहिष्णुता के विकास का कारण बनता है, लेकिन एलसी के पर्याप्त दुर्लभ इंजेक्शन पर, इसका प्रभाव पूरी तरह से बनाए रखा जाता है। सहिष्णुता का विकास आमतौर पर प्रभावक प्रणाली के थकावट से जुड़ा होता है।

4. मादक पदार्थों की लत - पहले पेश किए गए पदार्थ के स्वागत के लिए एक अनूठा इच्छा। मानसिक (कोकीन) और भौतिक (मॉर्फिन) दवा निर्भरता अलग हैं।

5. अतिसंवेदनशीलता - पुन: प्रशासन के दौरान दवाओं के लिए एलर्जी या अन्य प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया।

39. उम्र, लिंग और दवाओं की कार्रवाई की निर्भरता व्यक्तिगत विशेषताएं जीव। दैनिक लय का मूल्य।

लेकिन अ) उम्र के द्वारा: बच्चों और दवाओं के लिए बुजुर्ग संवेदनशीलता में वृद्धि हुई (चूंकि बच्चे कई एंजाइमों की अपर्याप्तता हैं, गुर्दे के कार्यों, बीसी की उच्च पारगम्यता, बुजुर्गों में दवाओं का अवशोषण धीमा हो जाता है, चयापचय कम कुशल होता है, चयापचय है गुर्दे की दवाओं से कम):

1. नवजात शिशुओं ने कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स को संवेदनशीलता कम कर दी, क्योंकि वे NA + / K + -atfaz (ग्लाइकोसाइड्स के लक्ष्य) से अधिक कार्डियोमायसाइट क्षेत्र की प्रति इकाई हैं। 2. बच्चे succinylcholine और atrakuria की संवेदनशीलता से कम हैं, लेकिन अन्य सभी मांसपेशियों के आराम से संवेदनशीलता में वृद्धि हुई है। 3. मनोवैज्ञानिक एजेंट बच्चों में असामान्य प्रतिक्रियाओं का कारण बन सकते हैं: मनोस्टीमुलेंट - ध्यान की एकाग्रता में वृद्धि कर सकते हैं और मोटर सक्रियता को कम कर सकते हैं, tranquilizers - इसके विपरीत, टी का कारण बनने में सक्षम हैं। एन। Atypical उत्तेजना।

1. Na + / K + -atfaz संख्या में कमी के कारण कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स की संवेदनशीलता तेजी से बढ़ जाती है। 2. बी-एड्रेनोब्लॉकर्स की संवेदनशीलता कम हो गई है। 3. कैल्शियम चैनल अवरोधकों को संवेदनशीलता बढ़ाता है, क्योंकि बर्राफ्लेक्स कमजोर हो जाता है। 4. मनोविज्ञान दवाओं, इस तरह की प्रतिक्रिया के लिए एक atypical प्रतिक्रिया नोट किया गया है।

बी) पॉल से:

1) hypotensive साधन - क्लोनिडाइन, बी-एड्रेनोब्ले, मूत्रवर्धक उल्लंघन का कारण बन सकते हैं यौन कार्य पुरुषों में, लेकिन काम को प्रभावित नहीं करते हैं प्रजनन प्रणाली महिलाओं।

2) अनाबोलिक स्टेरॉयड पुरुषों के शरीर की तुलना में महिलाओं के शरीर में अधिक प्रभाव डालता है।

में) शरीर की व्यक्तिगत विशेषताओं से: एलएस चयापचय के कुछ एंजाइमों की कमी या उससे अधिक उनकी कार्रवाई में वृद्धि या कमी की ओर जाता है (रक्त के छद्म-ऑसीसिलटेरस की कमी - सक्सीनिलोक्लिन के साथ असंगत दीर्घकालिक मियोरलाक्सेशन)

डी) दैनिक लय से: दिन के समय (अधिकतम गतिविधि पर अधिकतम कार्रवाई) के आधार पर मात्रात्मक रूप से और गुणात्मक रूप से दवाओं की कार्रवाई को बदलना।

40. दवा कार्रवाई की परिवर्तनशीलता और परिवर्तनशीलता। हाइपो - और हाइपररीरेक्टिविटी, सहिष्णुता और टैकोफिलाक्सिया, अतिसंवेदनशीलता और idiosyncrasy। दवा परिवर्तनशीलता और तर्कसंगत थेरेपी रणनीति के कारण।

परिवर्तनशीलता इस औषधीय उत्पाद के जवाब में व्यक्तियों के बीच अंतर को दर्शाता है।

एलएस एक्शन की विविधता के कारण:

1) रिसेप्टर जोन में पदार्थ की एकाग्रता में परिवर्तन - चूषण दर में मतभेदों के कारण, इसके वितरण, चयापचय, उन्मूलन

2) रिसेप्टर के एंडोजेनस लिगैंड की एकाग्रता पर भिन्नता - प्रोप्रानोलोल (β-adrenoblocilitility) रक्त में कैचोलामाइन के ऊंचे स्तर वाले लोगों में हृदय की दर को धीमा कर देता है, लेकिन एथलीटों पर पृष्ठभूमि हृदय गति को प्रभावित नहीं करता है।

3) घनत्व या रिसेप्टर फ़ंक्शन बदलें।

4) रिसेप्टर की तुलना में दूर स्थित प्रतिक्रिया के घटकों को बदलना।

तर्कसंगत रणनीति चिकित्सा: दवाओं का उद्देश्य और खुराक, एलएस कार्रवाई की विविधता के उपरोक्त कारणों को ध्यान में रखते हुए।

हाइपरेक्टिविटी - अधिकांश रोगियों में मनाए गए प्रभाव की तुलना में दवाओं की इस खुराक के प्रभाव को कम करना। अति अघुलनशीलता - अधिकांश रोगियों में मनाए गए प्रभाव की तुलना में दवाओं की इस खुराक के प्रभाव में सुधार।

सहिष्णुता, tachofilaxia, अतिसंवेदनशीलता - B.38 देखें

लत - एलएस के चयापचय की अनुवांशिक विशेषताओं से जुड़े इस दवा पर जीव की विकृत प्रतिक्रिया, एलर्जी प्रतिक्रियाओं सहित व्यक्तिगत प्रतिरक्षा प्रतिक्रियाशीलता के साथ।

41. दवा सुरक्षा का आकलन। उपचारात्मक सूचकांक और मानक सुरक्षा सीमाएं।

सुरक्षा मूल्यांकन दो स्तरों पर किया जाता है:

ए) प्रीक्लिनिकल (दवाओं की विषाक्तता के बारे में जानकारी प्राप्त करना, प्रभाव पर प्रजनन कार्य, भ्रूणविज्ञान और teratogenicity, दूर प्रभाव)

बी) नैदानिक \u200b\u200b(प्रभावशीलता और दवाओं की सुरक्षा का आगे मूल्यांकन)

यदि पठार प्रभाव प्राप्त होने के बाद, एलएस की खुराक बढ़ती जा रही है, तो एक निश्चित अवधि में यह जहरीले प्रभाव को प्रकट करना शुरू कर देगी। एलएस की खुराक (एकाग्रता) पर विषाक्त प्रभाव की निर्भरता एक ही चरित्र का उपयोगी प्रभाव के रूप में है और इसे धीरे-धीरे या क्वांटम वक्रों द्वारा वर्णित किया जा सकता है। इन घटता पर, मूल्य भी निर्धारित किया जा सकता है टीडी।50 या tc50 - विषाक्त खुराक (एकाग्रता) दवाओं की, जो अधिकतम 50% के बराबर विषाक्त प्रभाव का कारण बनता है (क्वांटम वक्र के लिए - जनसंख्या में 50% व्यक्तियों में विषाक्त प्रभाव)। कभी-कभी, टीडी 50 के बजाय संकेतक का उपयोग करें Ld।50 - उड़ान खुराकजो जनसंख्या में 50% वस्तुओं की मौत का कारण बनता है।

एलएस का सुरक्षा मूल्यांकन "खुराक प्रभाव" और निम्नलिखित संकेतकों के क्रमिक या क्वांटम वक्र के आधार पर विशेषता है:

लेकिन अ) चिकित्सकीय सूचकांक - यह दवाओं की विषाक्त और प्रभावी खुराक के बीच अनुपात है, जो अर्ध-अधिकतम प्रभाव की उपस्थिति का कारण बनता है: टीआई \u003d टीडी 50 / ईडी 50। चिकित्सीय सूचकांक की अधिकतर परिमाण, अधिक सुरक्षित दवा है।

बी) चिकित्सीय अक्षांश (चिकित्सीय खिड़की) - यह न्यूनतम चिकित्सीय और दवाओं की न्यूनतम विषाक्त खुराक के बीच खुराक की एक श्रृंखला है। यह दवाओं का एक और सही सुरक्षा संकेतक है, क्योंकि यह "खुराक प्रभाव" वक्र पर अवांछनीय प्रभावों की बढ़ती डिग्री को ध्यान में रखना संभव बनाता है।

में) कारक विश्वसनीय सुरक्षा - यह न्यूनतम विषाक्त खुराक का अधिकतम कुशल (एफएनबी \u003d टीडी 1 / ed99) का अनुपात है, यह दिखाता है कि सामग्री के विकास (अवांछनीय प्रभाव) के जोखिम के बिना दवा की चिकित्सीय खुराक कितनी गुना से अधिक हो सकती है।

डी) चिकित्सीय गलियारा - यह रक्त में प्रभावी दवा सांद्रता की सीमा है, जिसे वांछित चिकित्सीय कार्रवाई को प्राप्त करने के लिए शरीर में बनाया और बनाए रखा जाना चाहिए।

42.46। दवाओं की बातचीत। दवाओं की असंगतता (चूंकि प्रश्नों से जुड़े हुए हैं, परिस्थितियों से चुनें)

एलएस इंटरैक्शन - यह एक साथ या कई दवाओं के प्रारंभिक उपयोग से प्रभाव की गंभीरता और प्रकृति में बदलाव है।

अवांछित बातचीत के कारण:

1) Polypragmasis - 6 और अधिक एलएस 6 से कम की तुलना में 7 गुना अधिक के दुष्प्रभाव देते हैं।

2) डॉक्टरों की त्रुटियां

3) खुराक मोड उल्लंघन

संयुक्त चिकित्सा का औचित्य:

1. मोनोथेरेपी पर्याप्त प्रभावी नहीं है।

2. एटियोट्रोपिक थेरेपी की अधिकांश बीमारियों के साथ अनुपस्थिति þ रोगजन्य की विभिन्न कहानियों पर दवा प्रभाव की आवश्यकता

3. Polymorbidity - से वृद्ध आदमी, एक ही समय में रोगों की अधिक बीमारियां

4. दवाओं के अवांछित प्रभावों को सही करने की आवश्यकता है

5. तकनीकों की संख्या को कम करना और दवाओं की शुरूआत (रोगी के लिए सुविधा, स्वास्थ्य श्रमिकों की श्रम बचत)

बातचीत के प्रकार:

मैं।. फार्मास्युटिकल इंटरैक्शन -मानव शरीर में इन फंडों की शुरूआत से पहले, दवा बनाने की प्रक्रिया में दवाओं के बीच भौतिक रसायन प्रतिक्रिया से जुड़ी बातचीत का प्रकार

ए) फार्मास्युटिकल असंगतता की ओर अग्रसर विशिष्ट त्रुटियां: जटिल व्यंजनों का निर्वहन, गलत भंडारण, प्लास्टिक की सतह पर दवाओं के सोखने की संभावना को ध्यान में नहीं रखा जाता है (कार्बनिक नाइट्रेट)

बी) जलसेक थेरेपी के साथ समस्याएं: घुलनशील नमक का मिश्रण, अघुलनशील कमजोर एसिड या अड्डों के व्युत्पन्न उनके वर्षा का कारण बनता है; कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स और एल्कोलोइड तरल खुराक रूपों में हाइड्रोलाइजेड होते हैं; माध्यम का पीएच (क्षारीय माध्यम प्रक्षेपित alkaloids)

सी) सिफारिशें: 1) सभी मिश्रण पूर्व टेम्पोर 2 तैयार करने के लिए बेहतर हैं 2) एक लैन 3 के साथ सबसे विश्वसनीय समाधान 3) सभी समाधानों को स्टिग्स की उपस्थिति के लिए जांच की जानी चाहिए 4) इंटरैक्शन 5 समाधान के दृश्य परिवर्तनों के बिना हो सकता है 5) यह विशेष निर्देशों की अनुपस्थिति में एके 6 के रक्त और समाधानों के लिए दवाओं को जोड़ना संभव नहीं है, दवाओं को 5% आर-आरई ग्लूकोज (पीएच 3.5-6.5), एक आइसोटोनिक समाधान एनएसीएल (पीएच 4.5-7.0) में भंग किया जाना चाहिए )।

ग्लूकोज समाधान, एक स्थिर एचसीएल, एड्रेनालाईन, बेंज़िलपेनिसिलिन, एपोमोर्फिन, कैनमिसिन, विटामिन सी, ओलियनडोमाइसिन, कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स के साथ असंगत। कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स एट्रोपिन, पापावरिन, प्लेटिफिलिन के साथ असंगत हैं। एबी हेपरिन, हाइड्रोकोर्टिसोन के साथ असंगत है। समूहों के विटामिन एक दूसरे के साथ असंगत हैं, विटामिन पीपी, सी विटामिन आरआर के साथ और खुद के साथ असंगत हैं।

किसी भी अन्य दवाओं के साथ मिश्रण करना असंभव है: फेनोथियाज़ाइड, क्लोरप्रोमाज़ीन, बार्बिट्यूरेट्स, विटामिन सी की तैयारी, एम्फोटेरिकिन, फ़ुरोजमाइड, सल्फाडियाज़ीन, एमिनोफिलिन, एड्रेनोमैटिक्स।

द्वितीय।। औषध-संबंधी- दवाओं की बातचीत, जो अपने संयुक्त उपयोग के बाद केवल मानव शरीर में ही प्रकट होती है

ए) फार्माकोकिनेटिक

1) चूषण चरण में।

परिचय के तहतप्रति। ओएस बातचीत निर्धारक है:

1. अम्लता वातावरण

2. गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में प्रत्यक्ष बातचीत

TetracyClines Chelate परिसरों के रूप में कैल्शियम, एल्यूमीनियम, लौह, मैग्नीशियम के साथ बातचीत करते हैं। कोलेस्टीरामाइन डेरिवेटिव्स, कैल्शियम, वरवरिना, डिगॉक्सिन, डिजिटॉक्सिन, वसा-घुलनशील विटामिन, ट्राइमेथोप्रिस, क्लिंडामाइसिन, सेफलक्सिन, टेट्रासाइक्लिन के अवशोषण को बाधित करता है। लौह की तैयारी विटामिन सी के साथ बेहतर अवशोषित होती है। कार्बोनेट्स के साथ लौह की तैयारी, टेट्रासाइकिल खराब हो जाती है।

3. मोटर zhkt।

पेरिस्टाल्टिक्स को धीमा करें: कुछ एंटीड्रिप्रेसेंट्स, एंटीहाइडामाइन ड्रग्स, फेनोथियाज़ीन एंटीसाइकोटिक, नारकोटिक ड्रग्स, डिगॉक्सिन, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, एंटीकोगुलेंट्स के अवशोषण में वृद्धि, लेवोडोपा के अवशोषण को कम करें। पेरिस्टल्टिक्स को बढ़ाएं और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से निकासी बढ़ाएं: मेटोक्लोप्रामाइड, लक्सेटिव्स। दवाओं के अवशोषण को कम करें: फेनोबार्बिटल - ग्रिज़ोफुलविन, एस्पिरिन - इंडोमेथेसिन और डिक्लोफेनाक, पीएएसके - रिफाम्पिसिन।

माता-पिता प्रशासन के दौरान सक्शन को नियंत्रित करने के तरीके: स्थानीय एनेस्थेटिक्स + एड्रेनालाईन + फेनेलफ्रिन - स्थानीय एनेस्थेटिक्स का कम चूषण

4. आंतों का वनस्पति

5. सक्शन तंत्र बदलना

2) वितरण और जमा के दौरान:

1. रक्त प्लाज्मा में प्रत्यक्ष बातचीत: gentamicin + ampicillin या carbenicillin - Gentamicin गतिविधि को कम करें

2. रक्त प्लाज्मा में एल्बमिन के कारण प्रतिस्पर्धी विस्थापन: इंडोमेथेसिन, डिजिटॉक्सिन, वारफारिन रक्त प्रोटीन से 90-98% से जुड़े हुए हैं, इसलिए, दवाओं के मुक्त अंश में दो बार वृद्धि - जहरीले प्रभावों में तेज वृद्धि; NSAIDs विस्थापित हैं: Warfarin, Phenytoin, मेथोट्रेक्सेट।

निर्धारक जो इस बातचीत के नैदानिक \u200b\u200bमहत्व को निर्धारित करते हैं:

ü वीडी मूल्य (बड़ा - कोई समस्या नहीं, छोटा - संभव)

ü अन्य दवाओं के तंत्र के माध्यम से परिवहन तंत्र की गतिविधि पर एक लैन पदार्थ का प्रभाव: डॉजैगली बढ़ता है परिवहन एलएस - इंसुलिन, एक्ट, एंजियोटेंसिन, किनेन, आदि; इंसुलिन केवल फेफड़ों में आइसोनियाज़ाइड की एकाग्रता को बढ़ाता है, और कपास की एकाग्रता केवल एमएमसी में होती है।

3. फैब्रिक प्रोटीन के कारण आंदोलन: काउंटी विस्थापन डिगॉक्सिन + गुर्दे के विसर्जन को कम करता है, इसलिए डिगॉक्सिन विषाक्तता का जोखिम बढ़ता है

3) चयापचय की प्रक्रिया में

एलएस साइटोक्रोम पी 450 और इसके एंजाइमों की गतिविधि को बढ़ा या कम कर सकता है (इथेनॉल कुछ साइटोक्रोम isoenzymes की गतिविधि को बढ़ाता है)

एंजाइमों के अवरोधक जो अक्सर बातचीत में प्रवेश करते हैं:

1. एबी: सिप्रोफ्लोक्सासिन, एरिथ्रोमाइसिन, आइसोनियाज़ाइड, मेट्रोनिडाज़ोल

2. कार्डियोवैस्कुलर तैयारी: एमियोरन, डिल्टियाजम, क्विनिडाइन, वेरापामिल

3. एंटीड्रिप्रेसेंट्स: फ्लॉक्सेटाइन, सेरेनेन

4. Antisecretory तैयारी: Cimetidine, Omeprazole

5. एंटीपर्स: एलोपुरिनोल

6. Fungicides: Fluconazole, Intrakanazole, Ketoconazole, Miconazole

7. एंटीवायरल: इंदिनावीर, रेटोवाइहर, सैकिनवीर

8. अन्य: disulfiram, सोडियम Valproat

तैयारी जो माओ को रोकते समय विषाक्त प्रभाव देती है: adrethomimetics, sympathomimetics, विरोधी pharycinsonic, narcotic analgesics, phenothiazines, sedatives, एंटीहाइपर्टेन्सिव मूत्रवर्धक, hypoglycemic दवाओं

4) व्युत्पत्ति प्रक्रिया में - 90% से अधिक एचपी मूत्र के साथ उत्सर्जित होते हैं।

मूत्र के पीएच पर प्रभाव और दवाओं के आयनीकरण की डिग्री, उनकी लिपोफिलिसिटी और उनके पुनर्वसन पर

1. निष्क्रिय प्रसार के दौरान बातचीत: दवा का हिस्सा अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है, एलएस का हिस्सा 4.6-8.2 के मूत्र के पीएच पर आयनित होता है। मूत्र का झुकाव चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण है: सल्फेनिमामाइड्स (क्रिस्टलिया का जोखिम कम जोखिम) लेते समय, एसिटिसलिसालिक एसिड या फेनोबार्बिटल के साथ विषाक्तता। बढ़ी हुई मूत्र अम्लता: एम्फेटामाइन विसर्जन बढ़ता है (एथलीटों पर इस दवा की पहचान करना व्यावहारिक है)

2. सक्रिय परिवहन की अवधि में बातचीत: प्रोबेंस + पेनिसिलिन पेनिसिलिन की गति को बढ़ाता है, प्रोबीनसाइड + सैलिसिलेट्स - प्रोबीनसाइड के उरितिमान प्रभाव का उन्मूलन, पेनिसिलिन + एसए - पेनिसिलिन के विसर्जन को कम करता है

एलवी के विसर्जन पर पेशाब संरचना का प्रभाव:

मूत्र में बढ़ती चीनी विसर्जन में वृद्धि है: विटामिन सी, क्लोराम्फेनिकोल, मॉर्फिन, आइसोनियाज़ाइड, ग्लूटाथियोन और उनके मेटाबोलाइट्स।

बी) फार्माकोडायनामिक - यह किसी अन्य के प्रभाव में उनमें से एक के फार्माकोडायनामिक्स में बदलाव से जुड़े दवाओं की बातचीत है (थायरॉइड हार्मोन के प्रभाव में, मायोकार्डियम में बी-एड्रेनोरिसेप्टर्स का संश्लेषण बढ़ाया गया है और प्रति मायोकार्डियम के एड्रेनालाईन का प्रभाव बढ़ाया गया है) ।

नैदानिक \u200b\u200bरूप से महत्वपूर्ण अवांछित सहक्रियात्मक बातचीत के उदाहरण:

NSAID + Varvarin - रक्तस्राव के जोखिम में वृद्धि

शराब + बेंजोडायजेपाइन - शामक प्रभाव का पंगा

ऐस अवरोधक + के + ---- सबरिंग मूत्रवर्धक - बढ़ी हाइपरक्लेमिया जोखिम

वेरापामिल + बी-एड्रेनोब्लॉकर्स - ब्रैडकार्डिया और असिस्टोलिया

शराब माइक्रोस्कल एंजाइमों का एक मजबूत प्रेरक है, दवाओं (विशेष रूप से संज्ञाहरण और सोने के उपकरण के लिए) के लिए सहिष्णुता के विकास की ओर जाता है, दवा निर्भरता का खतरा बढ़ जाता है।

43. दवाओं की बातचीत। विरोधी, सहक्रियवाद, उनके विचार। विरोधी के प्रकार के आधार पर दवाओं (गतिविधि, दक्षता) के प्रभाव में परिवर्तन की प्रकृति।

दवाओं की बातचीत में, निम्नलिखित राज्यों को विकसित करना संभव है: (ए) दवाओं के संयोजन के प्रभाव को मजबूत करना बी) एलएस के संयोजन के प्रभाव को कमजोर कर रहा है) दवा असंगतता

एचपी संयोजन के प्रभाव को मजबूत करना तीन संस्करणों में लागू किया गया है:

1) प्रभाव या additive बातचीत का योग - राय औषधीय बातचीत जिसमें संयोजन का प्रभाव अलग-अलग एलएस के प्रभावों का सरल योग है। अर्थात् 1+1=2 । यह एक फार्माकोलॉजिकल समूह से दवाओं की विशेषता है, जिसमें कार्रवाइयों का एक आम लक्ष्य है (एल्यूमीनियम के संयोजन की एसिड-मीटररलाइजिंग गतिविधि और मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड अलग-अलग एसिड-भोजन क्षमताओं के योग के बराबर है)

2) सहकर्मी एक प्रकार की बातचीत है जिसमें संयोजन का प्रभाव अलग-अलग पदार्थों के प्रभावों के योग से अधिक है। अर्थात् 1+1=3 । सहकर्मी वांछित (चिकित्सीय) और दवाओं के अवांछनीय प्रभाव दोनों की चिंता कर सकता है। Dichloatiazide के थियाजाइड मूत्रवर्धक और एक ऐस अवरोधक Enalapril के संयुक्त प्रशासन की ओर से प्रत्येक साधनों की हाइपोटेंशियल कार्रवाई में वृद्धि की ओर बढ़ता है, जिसका उपयोग एजी के इलाज में किया जाता है। हालांकि, अमीनोग्लाइकोसिडिक एंटीबायोटिक दवाओं (gentamicin) के साथ-साथ उद्देश्य और फ्यूरोसमाइड के लूप मूत्रवर्धक अधिक मात्रा में और बहरापन के जोखिम में तेज वृद्धि का कारण बनता है।

3) पोटेंशिएशन - दवा इंटरैक्शन का प्रकार, जिसमें एक एलएस में से एक, जो स्वयं में यह प्रभाव नहीं पड़ता है, एक और दवा की कार्रवाई में तेज वृद्धि हो सकती है। अर्थात् 1+0=3 (Clawlanic एसिड के पास एंटीमिक्राबियल प्रभाव नहीं है, लेकिन इस तथ्य के कारण बी-लैक्टम एंटीबायोटिक एंटीबायोटिक के प्रभाव को मजबूत करने में सक्षम है कि यह बी-लैक्टामेज को अवरुद्ध करता है; एड्रेनालाईन में स्थानीय आवश्यक कार्रवाई नहीं होती है, लेकिन जब इसे जोड़ा जाता है अल्ट्राकिन का समाधान, इंजेक्शन साइट से सक्शन मंदी एनेस्थेटिक के कारण यह नाटकीय रूप से अपने एनेस्थेटिक प्रभाव को बढ़ा देता है)।

कमजोर प्रभाव एचपी जब वे प्रतिद्वंद्वी नामक सह-उपयोग होते हैं:

1) रासायनिक विरोधी या एंटीडोटवाद - निष्क्रिय उत्पादों के गठन के साथ अपने बीच पदार्थों की रासायनिक प्रतिक्रिया (लौह आयनों के रासायनिक प्रतिद्वंद्वी डेफ़ोक्सामाइन, जो उन्हें निष्क्रिय परिसरों में बांधती है; प्रोटामाइन सल्फेट, जिसका अणु अत्यधिक सकारात्मक चार्ज होता है - एक रासायनिक हेपेरिन रासायनिक विरोधी, जिसमें से अणु होता है एक अतिरिक्त ऋणात्मक शुल्क)। रासायनिक विरोधी एंटीडोट्स (एंटीडोट) पर आधारित है।

2) औषधीय (सीधे) विरोधी - ऊतकों में एक ही रिसेप्टर्स पर 2 औषधीय पदार्थों की एक बहुआयामी कार्रवाई के कारण विरोधाभासवाद। फार्माकोलॉजिकल विरोधी प्रतिस्पर्धी (उलटा) और गैर प्रतिस्पर्धी (अपरिवर्तनीय) हो सकता है:

ए) प्रतिस्पर्धी विरोधी: प्रतिस्पर्धी प्रतिद्वंद्वी रिवर्स रूप से रिसेप्टर के सक्रिय केंद्र को बांधता है, यानी इसे एगोनिस्ट की क्रिया से ढालता है। टी। के। रिसेप्टर के साथ पदार्थ के बाध्यकारी की डिग्री इस पदार्थ की एकाग्रता के समान आनुपातिक है, फिर यदि आप एगोनिस्ट की एकाग्रता में वृद्धि करते हैं तो प्रतिस्पर्धी प्रतिद्वंद्वी की कार्रवाई को दूर किया जा सकता है। यह सक्रिय रिसेप्टर सेंटर से प्रतिद्वंद्वी को विस्थापित करेगा और ऊतक प्रतिक्रिया पूरी तरह से कारण बनता है। टी। के बारे में। प्रतिस्पर्धी प्रतिद्वंद्वी एगोनिस्ट के अधिकतम प्रभाव को नहीं बदलता है, लेकिन इसके लिए रिसेप्टर के साथ बातचीत करने के लिए इसकी उच्च सांद्रता की आवश्यकता होती है। प्रतिस्पर्धी प्रतिद्वंद्वी एगोनिस्ट के लिए प्रारंभिक मूल्यों के सापेक्ष दाईं ओर "खुराक प्रभाव" वक्र को स्थानांतरित करता है और इसके मूल्य को प्रभावित किए बिना एगोनिस्ट के लिए ईसी 50 को बढ़ाता है मैक्स.

चिकित्सा अभ्यास में, प्रतिस्पर्धी विरोधी अक्सर उपयोग करता है। चूंकि प्रतिस्पर्धी विरोधी के इलाज में प्रतिस्पर्धी विरोधी के प्रभाव को दूर किया जा सकता है यदि इसकी एकाग्रता उत्तेजना के स्तर से नीचे गिर गई है, प्रतिस्पर्धी विरोधी के इलाज में, लगातार अपने स्तर को पर्याप्त बनाए रखना आवश्यक है। दूसरे शब्दों में, प्रतिस्पर्धी प्रतिद्वंद्वी का नैदानिक \u200b\u200bप्रभाव अपने अर्द्ध उन्मूलन की अवधि और पूर्ण एगोनिस्ट की एकाग्रता पर निर्भर करेगा।

बी) गैर-प्रतिस्पर्धी विरोधी: एक गैर-प्रतिस्पर्धी प्रतिद्वंद्वी रिसेप्टर के सक्रिय केंद्र के साथ लगभग अपरिवर्तनीय है या सामान्य रूप से अपने अल्टो-मशीन सेंटर के साथ बातचीत करता है। इसलिए, कोई फर्क नहीं पड़ता कि एगोनिस्ट की एकाग्रता कैसे बढ़ जाती है - यह एक रिसेप्टर से एक प्रतिद्वंद्वी को हटाने में सक्षम नहीं है। चूंकि, रिसेप्टर्स का हिस्सा, जो एक गैर-प्रतिस्पर्धी प्रतिद्वंद्वी से जुड़ा हुआ है, अब सक्रिय करने में सक्षम नहीं है , मूल्य ई।मैक्स आवृत्ति, एगोनिस्ट को रिसेप्टर का संबंध नहीं बदलता है, इसलिए ईसी 50 का मूल्य वही रहता है। "खुराक प्रभाव" वक्र के वक्र पर, एक गैर प्रतिस्पर्धी प्रतिद्वंद्वी का प्रभाव ऊर्ध्वाधर अक्ष के सापेक्ष वक्र के संपीड़न के रूप में दाईं ओर के विस्थापन के रूप में प्रकट होता है।

योजना 9. विरोध के प्रकार।

ए - प्रतिस्पर्धी प्रतिद्वंद्वी "खुराक-प्रभाव" वक्र को दाईं ओर बदल देता है, यानी, इसके प्रभाव को बदलने के बिना एगोनिस्ट को ऊतक की संवेदनशीलता को कम कर देता है। बी - गैर-प्रतिस्पर्धी प्रतिद्वंद्वी ऊतक प्रतिक्रिया (प्रभाव) के मूल्य को कम कर देता है, लेकिन एगोनिस्ट को इसकी संवेदनशीलता को प्रभावित नहीं करता है। सी - एक पूर्ण agonist की पृष्ठभूमि पर आंशिक agonist लागू करने का एक विकल्प। चूंकि एकाग्रता बढ़ जाती है, आंशिक एगोनिस्ट रिसेप्टर्स से भरे को विस्थापित करता है और अंततः कपड़े की प्रतिक्रिया आंशिक एगोनिस्ट के अधिकतम प्रतिक्रिया के लिए अधिकतम प्रतिक्रिया से अधिकतम प्रतिक्रिया से घट जाती है।

गैर-प्रतिस्पर्धी विरोधी चिकित्सा अभ्यास में अक्सर लागू होते हैं। एक तरफ, उनके पास एक निस्संदेह लाभ होता है, क्योंकि उन्हें रिसेप्टर को बाध्य करने के बाद दूर नहीं किया जा सकता है, और इसलिए शरीर में एगोनिस्ट के स्तर पर या विरोधी के अर्द्ध उन्मूलन अवधि पर निर्भर नहीं है। गैर-प्रतिस्पर्धी प्रतिद्वंद्वी का प्रभाव केवल नए रिसेप्टर्स के संश्लेषण की दर से निर्धारित किया जाएगा। लेकिन दूसरी तरफ, यदि इस दवा का अधिक मात्रा होता है, तो इसके प्रभाव को खत्म करना बेहद मुश्किल होगा।

प्रतिस्पर्धी विरोधी	प्रतिस्पर्धी विरोधी
Agonist पर एक इमारत की तरह लग रहा है	संरचना पर Agonist से अलग है
रिसेप्टर के सक्रिय केंद्र के साथ जुड़ा हुआ है	अल्टो-सेल रिसेप्टर के साथ जुड़ा हुआ है
"खुराक-प्रभाव" वक्र को दाईं ओर ले जाता है	"खुराक-प्रभाव" वक्र को लंबवत रूप से स्थानांतरित करता है
प्रतिद्वंद्वी एगोनिस्ट (ईसी 50) को ऊतक संवेदनशीलता को कम करता है, लेकिन अधिकतम प्रभाव (ईमैक्स) को प्रभावित नहीं करता है, जिसे उच्च सांद्रता पर हासिल किया जा सकता है।	प्रतिद्वंद्वी ऊतक की संवेदनशीलता को एगोनिस्ट (ईसी 50) में नहीं बदलता है, लेकिन एगोनिस्ट की आंतरिक गतिविधि और अधिकतम ऊतक प्रतिक्रिया को कम करता है (ईमैक्स)।
Agonist की एक उच्च खुराक से विरोधी कार्रवाई को समाप्त किया जा सकता है	एगोनिस्ट की उच्च खुराक से विरोधी की कार्रवाई को समाप्त नहीं किया जा सकता है।
प्रतिद्वंद्वी का प्रभाव एगोनिस्ट और प्रतिद्वंद्वी खुराक के अनुपात पर निर्भर करता है	प्रतिद्वंद्वी का प्रभाव केवल इसकी खुराक पर निर्भर करता है।

एंजियोटेंसिन के एंजियोटेंसिन रिसेप्टर्स की ओर प्रतिस्पर्धी विरोधी लोजार्टन है, यह रिसेप्टर्स के साथ एंजियोटेंसिन द्वितीय की बातचीत को बाधित करता है और रक्तचाप को कम करने में मदद करता है। यदि आप एंजियोटेंसिन II की उच्च खुराक पेश करते हैं तो लॉसार्टन की कार्रवाई को दूर किया जा सकता है। एक ही एटी 1 रिसेप्टर्स के बारे में एक गैर-प्रतिस्पर्धी प्रतिद्वंद्वी वलसर्टन है। एंजियोटेंसिन II की उच्च खुराक की शुरूआत के साथ भी इसकी कार्रवाई को दूर नहीं किया जा सकता है।

दिलचस्प बात यह है कि रिसेप्टर्स के पूर्ण और आंशिक एगोनिस्ट के बीच होता है। यदि कुल एगोनिस्ट की एकाग्रता आंशिक स्तर से अधिक है, तो ऊतक में अधिकतम उत्तर मनाया जाता है। यदि आंशिक agonist का स्तर बढ़ने लगता है, तो यह रिसेप्टर के कारण पूर्ण agonist को विस्थापित करता है और कपड़े की प्रतिक्रिया एक पूर्ण agonist के लिए अधिकतम से कम होने के लिए शुरू होती है, अधिकतम आंशिक agonist (यानी, इस तरह के एक स्तर पर) जो यह सभी रिसेप्टर्स ले जाएगा)।

3) शारीरिक (अप्रत्यक्ष) विरोधी- ऊतकों में विभिन्न रिसेप्टर्स (लक्ष्यों) पर 2 औषधीय पदार्थों के प्रभाव से जुड़े विरोधी, जो उनके प्रभाव की पारस्परिक कमजोर पड़ता है। उदाहरण के लिए, इंसुलिन और एड्रेनालाईन के बीच शारीरिक विरोधी मनाया जाता है। इंसुलिन इंसुलिन रिसेप्टर्स को सक्रिय करता है जिसके परिणामस्वरूप कोशिका में ग्लूकोज के परिवहन में वृद्धि होती है और ग्लाइसेमिया का स्तर कम हो जाता है। एड्रेनालाईन यकृत, कंकाल की मांसपेशियों के बी 2-एड्रेनोरिसेप्टर्स को सक्रिय करता है और ग्लाइकोजन क्षय को उत्तेजित करता है, जो अंततः ग्लूकोज के स्तर में वृद्धि की ओर जाता है। इस प्रकार के प्रतिद्वंद्वी का उपयोग अक्सर इंसुलिन ओवरडोज के रोगियों को आपातकालीन देखभाल प्रदान करने में किया जाता है, जिससे एक हाइपोग्लाइसेमिक कोमा का कारण बनता है।

44. औषधीय पदार्थों के पक्ष और विषाक्त प्रभाव। Teratogenic, भ्रूण, दवाओं के mutagenic प्रभाव।

दुष्प्रभाव - प्रभाव जो होते हैं जब चिकित्सीय खुराक में पदार्थों के उपयोग और उनके फार्माकोलॉजिकल एक्शन के स्पेक्ट्रम को बनाते हैं (चिकित्सीय खुराक में एनाल्जेसिक मॉर्फिन यूफोरिया का कारण बनता है), प्राथमिक और माध्यमिक हो सकता है:

ए) प्राथमिक साइड इफेक्ट्स - एक निश्चित सब्सट्रेट पर इस दवा के प्रभाव के प्रत्यक्ष परिणाम के रूप में (ब्रैडियारिटियम को खत्म करने के लिए एट्रोपिन लागू करते समय हाइपोस्पेलेशन)

बी) माध्यमिक साइड इफेक्ट्स - अप्रत्यक्ष रूप से उभरते प्रतिकूल प्रभाव (एबी, एक सामान्य माइक्रोफ्लोरा दबाने, सुपरइनफेक्शन का कारण बन सकता है)

विषाक्त प्रभाव - अविश्वसनीय प्रभाव जो इस एचपी में प्रकट होते हैं जब चिकित्सीय सीमा (एलएस ओवरडोज) छोड़ते हैं

एक्शन लैन की चुनिंदाता इसकी खुराक पर निर्भर करती है। दवा की खुराक जितनी अधिक होगी, वह कम चुनाव हो जाता है।

टेराटोजेनिक कार्रवाई- भ्रूण के विकास के लिए अपनी गर्भवती महिला की नियुक्ति के लिए अपनी गर्भवती महिला की नियुक्ति करने के लिए दवाओं की क्षमता (टैलिडोमाइड: फोकमेलिया, एंटोब्ल्योरल एलएस: एकाधिक दोष)

भ्रूणात्मक कार्रवाई - प्रतिकूल प्रभाव जो गर्भावस्था के पहले तीन महीनों में ऑर्गेनोजेनेसिस के उल्लंघन से जुड़े नहीं हैं। बाद में समय सीमा को प्रकट करता है Fethotoxic कार्रवाई.

एचपी का उत्परिवर्ती प्रभाव - जर्मिनल सेल और दवाओं के आनुवांशिक तंत्र को नुकसान, जो कि संतान (एड्रेनालाईन, साइटोस्टैटिक्स) के जीनोटाइप में बदलाव से प्रकट होता है।

कैंसरजन्य कार्रवाई एलएस। - कार्सिनोजेनेसिस को प्रेरित करने के लिए कुछ एलएस की क्षमता।

45. नशे की लत, नशे की लत और शराब के खिलाफ लड़ाई के चिकित्सा और सामाजिक पहलू। विषाक्तता की अवधारणा।

« तथ्य यह है कि पूरी तरह से मानवता कभी कृत्रिम स्वर्ग के बिना करेगी, संभावना नहीं है। अधिकांश पुरुष और महिलाएं इस तरह के एक दर्दनाक जीवन का नेतृत्व करती हैं सबसे अच्छा मामला तो मोनोटोना, मनहूस और सीमित है कि कम से कम कुछ क्षणों को डिस्कनेक्ट करने के लिए, उससे "छोड़ने" की इच्छा, और हमेशा मुख्य में से एक रहा हैतमन्ना आत्माओं"(हक्सले," धारणा के दरवाजे "का काम)

1) मादक पदार्थों की लत - मनोविज्ञान और / या शारीरिक स्थिति की स्थिति, जो लैन के शरीर पर प्रभाव का परिणाम है और विशिष्ट व्यवहारिक प्रतिक्रियाओं की विशेषता है, एक विशेष मानसिक प्रभाव प्राप्त करने के लिए एलएस को फिर से लेना मुश्किल है या असुविधा से बचें शरीर में एचसी की अनुपस्थिति। दवा की लत द्वारा विशेषता है:

लेकिन अ) मनोवैज्ञानिक व्यसन - दवाओं के स्वागत को रोकने पर भावनात्मक संकट का विकास। एक व्यक्ति खाली महसूस करता है, अवसाद में विसर्जित, भय की भावना महसूस करता है, चिंता, उसका व्यवहार आक्रामक हो जाता है। इन सभी मनोविज्ञान संबंधी लक्षणों को अपने आप को एक एलएस पेश करने की आवश्यकता के बारे में विचारों की पृष्ठभूमि के खिलाफ उठता है, जो निर्भरता का कारण बनता है। दवाओं को प्राप्त करने की इच्छा दवाओं के प्रवेश के लिए भावुक प्यास की सरल इच्छा से भिन्न हो सकती है, जो अन्य सभी जरूरतों को अवशोषित करती है और मानव जीवन के अर्थ में बदल जाती है। ऐसा माना जाता है कि मनोवैज्ञानिक निर्भरता तब विकसित होती है जब कोई व्यक्ति एक चेतना दिखाई देता है कि इष्टतम कल्याण एचपी के परिचय के लिए विशेष रूप से धन्यवाद प्राप्त कर सकता है। मनोवैज्ञानिक निर्भरता का आधार - एक व्यक्ति का विश्वास प्रभाव में (साहित्य में प्लेसबो पर मनोवैज्ञानिक निर्भरता के विकास के मामले हैं)।

बी) भौतिक व्यसन - जीव की सामान्य शारीरिक स्थिति का उल्लंघन, जिसके लिए शारीरिक संतुलन की स्थिति को बनाए रखने के लिए दवाओं की निरंतर उपस्थिति की आवश्यकता होती है। दवा का विघटन एक विशिष्ट लक्षण परिसर के विकास के कारण होता है - निरंतर सिंड्रोम - कार्रवाई की विशेषता वाले व्यक्ति के विपरीत समारोह के एक समारोह के रूप में मानसिक और न्यूरोवेटिव विकारों का एक सेट ( मॉर्फिन दर्द को खत्म करता है, श्वसन केंद्र को दमन करता है, शुक्राणुओं को कम करता है, कब्ज का कारण बनता है; रोगी में संयम के दौरान कब्ज दर्दनाक दर्द होता है, लगातार शोर सांस लेते हैं, विद्यार्थियों का विस्तार होता है और एक जिद्दी दस्त विकसित होता है)

में) सहनशीलता। नशे की लत पैदा करने के साधनों के प्रति सहिष्णुता अक्सर क्रॉस -स होती है, यानी, यह न केवल इस रासायनिक यौगिक, बल्कि सभी संरचनात्मक रूप से समान यौगिकों के लिए भी उत्पन्न होती है। उदाहरण के लिए, मॉर्फिन पर औषधीय निर्भरता वाले मरीजों में, सहिष्णुता न केवल इसके लिए होती है, बल्कि अन्य ओपियोइड एनाल्जेसिक के लिए भी होती है।

दवा निर्भरता के विकास के लिए, सभी 3 मानदंडों की उपस्थिति एक शर्त नहीं है, तालिका 3 में मुख्य प्रकार की दवा निर्भरता और घटक घटकों को प्रस्तुत करती है।

Opioids, barbiturates, शराब गंभीर शारीरिक, मनोवैज्ञानिक निर्भरता और सहिष्णुता का कारण बनता है। Anxiolitics (Diazepam, Alprazolam) अधिमानतः मनोवैज्ञानिक निर्भरता का कारण बनता है।

2) नशे की लत (नारकोटिक निर्भरता)- यह नशे की लत का एक बेहद गंभीर रूप है, दवाओं का बाध्यकारी उपयोग, इस दवा के परिचय के लिए बढ़ती, अनूठा लगाव की विशेषता है, इसकी खुराक में वृद्धि। आकर्षण की मजबूती का मतलब है कि दवा की शुरूआत की आवश्यकता रोगी को अन्य सभी (यहां तक \u200b\u200bकि महत्वपूर्ण) आवश्यकताओं पर हावी है। इस परिभाषा के दृष्टिकोण से, मॉर्फिन के लिए आकर्षण - नशे की लत, जबकि निकोटीन के आकर्षण एक दवा निर्भरता है।

3) मादक पदार्थों की लत - दवाओं के स्वागत के लिए एक कम तीव्र आकर्षण को दर्शाता है, जब दवा की अस्वीकृति केवल शारीरिक निर्भरता के विकास या मनोवैज्ञानिक निर्भरता की एक विस्तृत तस्वीर के बिना हल्की असुविधा की भावना का कारण बनती है। टी। के बारे में। व्यसन दवा निर्भरता के उस हिस्से को शामिल करता है जो नशे की लत की परिभाषा के तहत नहीं आते हैं। उदाहरण के लिए, ऊपर वर्णित दवा की लत निकोटीन है - लत का एक रूप।

4) दवाई का दुरूपयोग - ऐसी खुराक में दवाइयों का अनधिकृत उपयोग और इस तरह के तरीकों से जो इस संस्कृति में और इस समय में अपनाई गई चिकित्सा या सामाजिक मानकों से भिन्न होते हैं। टी। के बारे में। एलएस दुर्व्यवहार दवाओं के उपयोग के केवल सामाजिक पहलुओं को कवर करता है। दुरुपयोग का एक उदाहरण खेल में अनाबोलिक स्टेरॉयड का उपयोग या युवा पुरुषों द्वारा शरीर में सुधार करने के लिए है।

5) शराब - क्रोनिक अल्कोहल दुर्व्यवहार (एथिल अल्कोहल), जो समय से कई अंगों (यकृत, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट, सीएनएस, कार्डियोवैस्कुलर सिस्टम, इम्यून सिस्टम, प्रतिरक्षा प्रणाली) और मनोविज्ञान-भौतिक लत के साथ क्षति के लिए अग्रणी है।

6) विषाक्तता - विभिन्न एलएस (ड्रग्स, अल्कोहल, हेलुसीनोजेन्स सहित) का क्रोनिक दुरुपयोग, विविध मानसिक और सोमैटिक विकारों, व्यवहार का उल्लंघन, सामाजिक गिरावट से प्रकट होता है।

औषधीय उपचार कठिन और कृतघ्न कार्य। प्रभावी तकनीक अभी तक नहीं बनाई गई है, जो 30-40% से अधिक रोगियों के इलाज की सफलता सुनिश्चित करेगी। किसी भी ध्यान देने योग्य परिणाम प्राप्त करना केवल रोगी के प्रयासों, एक डॉक्टर और सामाजिक वातावरण के पूर्ण सहयोग के साथ संभव है जिसमें बीमार (स्वैच्छिकता और व्यक्तित्व का सिद्धांत)। आधुनिक तकनीकों का आधार निम्नलिखित सिद्धांत हैं:

ü मनोचिकित्सा और रोजगार के तरीके;

ü समूह उपचार और पुनर्वास (अज्ञात शराब, नशे की लत के समाज, नशे की लत)

ü Detoxification थेरेपी के बीच दवा के क्रमिक या तेज उन्मूलन

ü प्रतिस्थापन थेरेपी (नशीली दवाओं के प्रतिस्थापन धीरे-धीरे और टिकाऊ अनुरूपता उनके बाद के रद्दीकरण के साथ; उदाहरण के लिए, टी। एन। एन। हेरोइन नशेड़ी में मेथाडोन प्रतिस्थापन चिकित्सा का कार्यक्रम)

ü विशिष्ट प्रतिद्वंद्वियों (नालॉक्सोन और नाल्टेक्सन) या संवेदनशीलता का साधन (टेटुराम) के साथ उपचार

ü बेल्ट जिंजरब्रेड और हिप्पोकैम्पस के क्रायोडस्ट्रिक्चर के लिए न्यूरोसर्जिकल विधियों

47. फार्माकोथेरेपी के प्रकार। फार्माकोथेरेपी की अपमानजनक समस्याएं।

फार्माकोथेरेपी (फीट)) - दवाओं के उपयोग के आधार पर उपचार विधियों का एक सेट। फीट के मुख्य प्रकार:

1. etiotropic ft - रोग के कारणों का सुधार और उन्मूलन (संक्रामक रोगों में एबी)

2. रोगजनक एफटी - रोग विकास के तंत्र पर प्रभाव (एजी में एसीई अवरोधक)

3. लक्षण एफटी - बीमारी के लक्षणों का उन्मूलन जब इसके कारण या रोगजन्य (एनएसएआईडी इन्फ्लूएंजा के साथ) को प्रभावित करना असंभव है

4. प्रतिस्थापन एफटी - प्राकृतिक बीएवी की अपर्याप्तता के साथ दवाओं का उपयोग (एसडी में इंसुलिन)

5. निवारक एफटी (टीका, सीरम, एसिटिसलिसिलिक एसिड आईएचएस के साथ)

पर दवाओं के लिए समाज का रवैया आधुनिक अवस्था : 1) जोखिम के बिना लाभ प्राप्त करने की इच्छा 2) एक चमत्कार के लिए आशा, सुपर-फोल्ड 3) एलएस 4 का उपयोग करने के जोखिम की गलतफहमी) आक्रोश और "धार्मिक आक्रोश", एलएस 5 का जल्दबाजी अनुमान 5) नई एलएस प्राप्त करने की इच्छा

एलएस के लिए डॉक्टर का रवैया: उपचारात्मक आशावाद (एलएस के लिए उम्मीदें, चिकित्सा के एक शक्तिशाली घटक के रूप में), चिकित्सीय निहिलवाद (नई दवाओं से इनकार, कुछ दवाओं के प्रति प्रतिबद्धता, नए लैन के अविश्वास)

उपचार के लिए अनुपालन (प्रतिबद्धता) रोगी: 1) डॉक्टर और उपचार लक्ष्यों के निर्देशों को समझना 2) डॉक्टर के नुस्खे का सटीक रूप से पालन करने की इच्छा।

वर्तमान में लगभग 100,000 एचपी की दुनिया में, बेलारूस गणराज्य में 4,000 से अधिक पंजीकृत हैं, लगभग 300 दवाएं महत्वपूर्ण हैं। फार्माकोलॉजी का अध्ययन दवाओं के समुद्र में डूबने में मदद करता है।

48. उपचार के बुनियादी सिद्धांत और औषधीय विषाक्तता की रोकथाम। एंटीडोट थेरेपी।

विषाक्त पदार्थों का वर्गीकरण (ओं):

1. रासायनिक यौगिकों के कुछ वर्गों से संबंधित: बार्बिट्यूरेट्स, बेंजोडायजेपाइन, साइनाइड्स।

2. मूल द्वारा: नेबिओलॉजिकल प्रकृति (एसिड, क्षार, भारी धातुओं के लवण), कुछ एमबी (बोटुलिनम) की महत्वपूर्ण गतिविधि के विषाक्त उत्पाद, पौधे की उत्पत्ति (अलौकिक, ग्लाइकोसाइड्स), पशु मूल (सांप, मधुमक्खी)

3. विषाक्तता की डिग्री: ए) अत्यंत विषाक्त (डीएल 50)< 1 мг/кг) б) высоко токсические (1-50) в) сильно токсические (50-500) г) умеренно токсические (500-5000) д) мало токсические (5000-15000) е) практически нетоксические (> 15.000)

4. विषाक्तिक क्रिया के अनुसार: ए) न्यूरो-पैरालीटिक (ब्रोंशजस्म, चॉपिंग) बी) त्वचा-शोधक सी) सामान्य-विषाक्त (हाइपोक्सिक ऐंठन, कोमा, पक्षाघात) डी) घुटना डी) आंसू और कष्टप्रद ई) मनोचिकूल्य (मानसिक का उल्लंघन) गतिविधि, चेतना)

5. अधिमानी उपयोग के क्षेत्र के आधार पर: औद्योगिक जहर, कीटनाशकों, घरेलू जहर, लड़ाकू विषाक्तता पदार्थ, औषधीय पदार्थ।

6. दवा की विषाक्तता के आधार पर: एक दवाओं, नियुक्ति, उपयोग, खुराक और भंडारण की सूची जिसमें उच्च विषाक्तता के कारण उच्च सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। उसी सूची में दवाओं की लत के कारण दवाएं शामिल हैं; बी - एचपी, उद्देश्य, आवेदन, खुराक और भंडारण की सूची जो चिकित्सा नियंत्रण के बिना लागू होने पर संभावित जटिलताओं के कारण सावधानी बरतनी चाहिए।

दवाओं के चुनिंदा विषाक्त प्रभाव।

ए) कार्डियोटॉक्सिक: कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स, पोटेशियम की तैयारी, एंटीड्रिप्रेसेंट्स

बी) न्यूरोटॉक्सिक: साइकोफर्माकोलॉजिकल एजेंट, ऑक्सीचीनीन, एमिनोग्लाइकोसाइड्स

सी) हेपेटोटॉक्सिक: टेट्रासाइक्लिन, लेवोमाइसेटिन, एरिथ्रोमाइसिन, पेरासिटामोल

डी) नेफ्रोटोक्सिक: वैनकोमाइसिन, एमिनोग्लाइकोसाइड्स, सल्फोनामाइड्स

ई) गैस्ट्रोएंटेरोटॉक्सिक: स्टेरॉयड एंटी-इंफ्लैमेटरी फंड, एनएसएआईडीएस, रिस्पाइन

ई) हेमेटोटॉक्सिक: साइटोस्टैटिक, लेवोमाइसेटिन, सल्फोनामाइड्स, नाइट्रेट्स, नाइट्राइट्स

जी) PnneMumotoxic

विषाक्तता विज्ञान - विषाक्त खुराक में अपनाए गए दवाओं के सक्शन, वितरण, चयापचय और उन्मूलन का अध्ययन करें।

शरीर में जहर पदार्थों का सेवन संभव है ए) एंटरल बी) अभिभावक रूप से। सक्शन की गति और पूर्णता विषाक्त प्रभाव और इसकी गंभीरता के विकास की दर को दर्शाती है।

शरीर में वितरण: वीडी \u003d डी / सीएमएक्स एक वैध मात्रा है जिसमें शरीर में एक विषाक्त पदार्थ वितरित किया जाता है। वीडी\u003e 5-10 एल / किग्रा इसे हटाना मुश्किल है (एंटीड्रिप्रेसेंट्स, फेनोथियाज़ीन्स)। Vd।< 1 л/кг – ОВ легче удалить из организма (теофиллин, салицилаты, фенобарбитал).

जरूरत से ज्यादा - फार्माकोकेनेटिक प्रक्रियाओं में परिवर्तन: घुलनशीलता, प्रोटीन के साथ संचार, चयापचय ® मुक्त अंश एलएस ® जहरीले प्रभाव में महत्वपूर्ण वृद्धि।

एलएस एकाग्रता में वृद्धि के साथ पहला ऑर्डर किनेटिक्स शून्य ऑर्डर कीनेटिक्स में गुजरता है।

विषाक्त पदार्थ - कीटाणुशोधन चिकित्सा, somatogenic चरण - लक्षण चिकित्सा चिकित्सा।

विषाक्तता . मूल विषाक्त तंत्र:

ए) मध्यस्थ: सीधे (प्रतिस्पर्धी नाकाबंदी के प्रकार के अनुसार - एफओएस, साइकोमिमेटिक्स) और अप्रत्यक्ष (सक्रियकर्ता या एंजाइम अवरोधक)

बी) बायोमोल्यूल्स और इंट्रासेल्यूलर संरचनाओं के साथ बातचीत (हेमोलिटिक पदार्थ)

सी) घातक संश्लेषण के प्रकार से चयापचय (एथिल अल्कोहल, थियोफोस)

डी) एंजाइम (जहर सांप, आदि)

कार्रवाई के प्रकार: स्थानीय, प्रतिबिंब, resorbative।

विषाक्तता का वर्गीकरण:

1. इथियोपैथोजेनेटिक:

ए) यादृच्छिक (आत्म-उपचार, त्रुटि)

बी) जानबूझकर (आत्महत्या के लक्ष्य के साथ, हत्या, प्रभावित असहाय स्थिति का विकास)

2. नैदानिक:

ए) विषाक्तता के विकास की दर के आधार पर: तीव्र (एक बार या पदार्थ की विषाक्त खुराक के कम समय के अंतराल के साथ प्रवेश), सबक्यूट (एक बार प्रवेश के बाद एक नैदानिक \u200b\u200bतस्वीर का मंदी के विकास), पुरानी

बी) मुख्य सिंड्रोम की अभिव्यक्ति के आधार पर: कैस की हार, डीएस की हार इत्यादि।

सी) रोगी की स्थिति की गंभीरता के आधार पर: प्रकाश, मध्यम, गंभीर, बेहद भारी

3. नॉनज़ोलॉजिकल: एलएस का नाम, पदार्थों के समूह का नाम लेता है

विषाक्तता के लिए समग्र मौत तंत्र:

ए) सीएसएस की हार:

1) कम रक्तचाप, परिधीय जहाजों की हाइपोवोलेमिया, पतन, ब्रैडी - या टैचिर्डिया (ट्राइकक्लिक एंटीड्रिप्रेसेंट्स, बीटा अवरोधक, कैल्शियम चैनल अवरोधक)

2) एरिथिमिया (वेंट्रिकुलर टैचिर्डिया, फाइब्रिलेशन - ट्राइसाइक्लिक एंटीड्रिप्रेसेंट्स, थियोफाइललाइन, एम्फेटामाइन)

बी) केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की हार: बेवकूफ, कोमा ® श्वसन अवसाद (दवाएं, बार्बिट्यूरेट्स, शराब, हाइपो-शामक एलएस)

सी) ऐंठन, मांसपेशी hyperreactivity और कठोरता ® हाइपरथेरिया, Mioglobinuria, गुर्दे की विफलता, hypercalemia

विषाक्त विज्ञान Triad:

1) आवेदन, खुराक और पदार्थ ® इतिहास की अवधि।

2) लक्षणों में चेतना की स्थिति का आकलन: श्वास, रक्तचाप, शरीर का तापमान

3) प्रयोगशाला डेटा

उपचार के बुनियादी सिद्धांत:

मैं। पहली आपातकालीन सहायता: कृत्रिम सांस, दिल मालिश, विरोधी धीमी चिकित्सा, पानी और बिजली संतुलन नियंत्रण

द्वितीय।। सक्शन विलंब और शरीर से हटाने का प्रयास नहीं किया जाता है:

उद्देश्य: संपर्क बंद करें

1. माता-पिता का रास्ता:

ए) फेफड़ों के माध्यम से:

1) इनहेलेशन बंद करो

2) परेशान पदार्थ (एम्मोनिक अल्कोहल, फॉर्मल्डेहाइड) ® सक्रिय आंदोलनों को तेज, गर्म, ऑक्सीजन और डिफामर्स (एम्मोनिक अल्कोहल में, एक डिफामर सिरका, और फॉर्मल्डेहाइड में अमोनिया शराब का एक पतला समाधान है)

बी) त्वचा के माध्यम से: साबुन या डिटर्जेंट, विशिष्ट एंटीडोट, तटस्थता और त्वचा पर त्वचा के संपर्क में समाप्त होने के साथ गर्म पानी की एक प्रचुर मात्रा में कुल्ला (एफओएस: पानी के साथ धोएं, एम्मोनिक शराब के 10-15% के साथ हटा दिया गया या 5-6% सोडियम हाइड्रोकार्बोनेट समाधान पानी के साथ; वनस्पति तेल या ईथिलीन ग्लाइकोल, लेकिन असंभव वैसीलाइन तेल, केएमएनओ 4: एस्कॉर्बिक एसिड का 0.5-1% समाधान या 3% हाइड्रोजन पेरोक्साइड के बराबर मात्रा और 3% एसिटिक एसिड समाधान, सीसीएल 4 , टर्पेन्टाइन, गैसोलीन: गर्म साबुन पानी)

ग) जब अंग में इंजेक्शन: इंजेक्शन साइट के ऊपर दोहन

डी) आंख में प्रवेश करते समय: एक स्थानीय एनेस्थेटिक खोदने के लिए, 10-20 मिनट के दौरान गर्म नमकीन या दूध के साथ धोना; यदि एसिड और क्षारीय, यह बेअसर करना असंभव है। एक नेत्र रोग विशेषज्ञ की परामर्श की आवश्यकता है।

2. एंटरल पथ: ओह से पेट को मुक्त करना, मार्ग को तेज करना

क) एस को हटाने:

1) पानी लेना। दूध (अपवाद - कास्टिक विषाक्तता पदार्थ) और इथेनॉल (बहिष्करण -मेथेनोल) लेना असंभव है।

2) उल्टी - मुख्य रूप से बड़ी गोलियों या कैप्सूल के साथ जहर के मामले में दिखाया गया है जो जांच से गुजर नहीं सकते हैं। आप प्रतिबिंबित या उल्टी (एनएसीएल: 1 कप पानी के लिए 1 बड़ा चमचा; हाइपक्वैन सिरप: वयस्क 2 चम्मच, बच्चे 2 चम्मच; सरसों: 1-2 चम्मच पानी के एक गिलास पर; Apomorphine: 5-10 मिलीग्राम / किलोग्राम subcutaneous सिवाय 5 साल से कम उम्र के बच्चे)। रिसेप्शन के बाद उल्टी होने के लिए असंभव है: कार्बनिक सॉल्वैंट्स - इनहेलेशन का खतरा, डिटर्जेंट - फोमिंग, आवेगपूर्ण आरवाई - आकांक्षा का खतरा, कास्टिक पदार्थ - एसोफेजेल क्षति)

3) पेट की रक्षा - एक आपातकालीन और अनिवार्य घटना है। पेट धोया जाता है, अगर जहर के पल से 4-6 घंटे से अधिक नहीं होता है, कभी-कभी 10 घंटे तक; Acetylsalicylicalic एसिड के साथ जहर में - 24 घंटे के बाद। एक inflatable कफ के साथ एक पाइप के साथ रोगी को पूर्व-इंट्यूबेट करें: एक खांसी और लारेंजियल रिफ्लेक्स की अनुपस्थिति में एक कॉमेटोज राज्य में। पेट को पानी या 50 डिग्री सेल्सियस के साथ धोया जाता है, प्रक्रिया का समय 4 घंटे और अधिक होता है। धोने के अंत में - सक्रिय कोयला और सोडियम सल्फेट।

बी) गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल चूषण से चूषण में कमी: पेट को खाली करने के बाद सक्रिय कार्बन + सोडियम सल्फेट या मैग्नीशियम। सक्शन को कम करने के उपायों की विशेषताएं:

1) कार्बनिक सॉल्वैंट्स: उल्टी को प्रेरित करना असंभव है, इंट्यूबेशन के बाद पेट धोना, सक्रिय कार्बन + वैसलीन तेल

2) डिटर्जेंट: उल्टी होने और पेट को कुल्ला करने के लिए असंभव है, बहुत सारे पानी + डिफॉमर्स (सिमेटिक्स) देना आवश्यक है

3) एसिड और क्षारीय: उल्टी का कारण बनना असंभव है, जांच के माध्यम से पेट धोना, नशीले पदार्थ एनाल्जेसिक के प्रशासन के बाद वनस्पति तेल के साथ स्नेहन - दूध देने के लिए एकमात्र गवाही। एसिड विषाक्तता में - एंटासिड्स, क्षार विषाक्तता के साथ - साइट्रिक या एसिटिक एसिड।

तृतीय। एक व्हाइटवॉश के शरीर से हटाने

ए) मजबूर डायरेरिस (शर्तें: पर्याप्त गुर्दे रक्त प्रवाह और ग्लोमेरिक फ़िल्टरिंग; 24 घंटों में 20-25 लीटर डालना)

बी) पेरिटोनियल हेमोडायलिसिस

ग) हेमोसोरशन

डी) रक्त विनिमय संक्रमण

ई) मजबूर हाइपरवेन्टिलेशन

Iv।। कार्यात्मक विकारों के लक्षण चिकित्सा।

एंट्रोडोट्स: 1) विषाक्त पदार्थ - बाध्यकारी, निष्क्रिय करना और सक्शन को रोकना एस: सिद्धांत पर मान्य सक्रिय कोयलारासायनिक सिद्धांत पर अभिनय (यूनिटियोल, पेनिसिलमाइन, पेंटाज़िन)

2) विषाक्तिक - बायोट्रांसफॉर्मेशन ओबी (ट्रिमेसेडॉक्सी ब्रोमाइड, सोडियम थियोसल्फेट, इथेनॉल, जेएससी) को तेज करें

3) फार्माकोलॉजिकल - एट्रोपिन, नालॉक्सन

4) इम्यूनोलॉजिकल एंटीडोट

यूनिटियोल, सक्सिफेर - भारी धातुओं, धातुओं, दिल ग्लाइकोसाइड्स को बांधता है। एस्मोलोल थियोफाइललाइन, कैफीन बांधता है। कैल्शियम त्रिनेरी पेनोटाटैट - दो और त्रिकोणीय धातुओं के साथ कॉम्प्लेक्स बनाता है।

49. पकाने की विधि और इसकी संरचना। सामान्य नियम पकाने की विधि लेखन। निर्धारित करने और छुट्टी दवाओं के नियमों का राज्य विनियमन।

विधि - फार्मासिस्ट की मांग के लिए इस लिखित डॉक्टर की अपील दवा को रिलीज करती है एक निश्चित रूप और खुराक इसके उपयोग की विधि को दर्शाता है

नुस्खा निम्नलिखित भागों को अलग करता है:

1. Inscriptio - शीर्षक, शिलालेख। यहां नुस्खा, उपनाम, प्रारंभिक और रोगी की आयु, उपनाम और डॉक्टर के प्रारंभिक अंक की तारीख है।

2. Invocatio - फार्मासिस्ट के लिए अपील। यह शब्द "पकाने की विधि" (ले) या संक्षिप्त पदनाम (आरपी) द्वारा व्यक्त किया जाता है

3. Designatio Materiarum उनकी खुराक के संकेत के साथ दवाओं का पद या नाम है। में जटिल नुस्खा औषधीय पदार्थों का हस्तांतरण एक विशिष्ट अनुक्रम में किया जाता है। पहला मूल औषधीय पदार्थ (आधार) इंगित करता है। फिर सहायक पदार्थ (adjuvans) लिखें। उसके बाद, इंगित करें कि स्वाद, गंध, दवा का रंग (corrigens) सही है। उत्तरार्द्ध लिखित पदार्थ हैं जो दवा को एक निश्चित dosstituens देते हैं।

4. सबस्क्रिप्टिओ - पर्चे (संकेत) फार्मासिस्ट। यह एक खुराक के रूप, फार्मास्युटिकल ऑपरेशंस को इसके निर्माण के लिए आवश्यक है, जो दवा खुराक की संख्या जारी करता है।

5. साइनैटुरा दवा का उपयोग करने के तरीके के बारे में रोगी का एक संकेत है।

6. सबस्क्रिप्टियो मेडिसि - डॉक्टर के हस्ताक्षर जिन्होंने नुस्खा लिखा, इसकी व्यक्तिगत मुहर।

फार्मासिस्ट को डॉक्टर की अपील, नुस्खा, नाम में शामिल दवाओं का नाम खुराक की अवस्था और फार्मास्युटिकल ऑपरेशंस की प्रकृति पर लिखा गया है लैटिन। दवाओं का नाम, पौधों के वनस्पति नाम के साथ लिखा जाता है बड़ा अक्षर। प्रिस्क्रिप्शन रोगी रूसी या राष्ट्रीय भाषाओं में लिखा गया है।

सामान्य नुस्खा पोषण नियम:

1. नुस्खा एक विशेष रूप पर लिखा गया है जो डिस्पेंबल एलएस स्पष्ट लिखावट, स्याही या के आधार पर लिखा जाता है बॉलपॉइंट बॉल सुधार के बिना।

2. नुस्खा संख्या, महीना, वर्ष, उपनाम, नाम, संरक्षक और रोगी की आयु, उपनाम, नाम और डॉक्टर के पेट्रोनिमिक की उम्र इंगित करता है। फिर नुस्खा का पाठ जाता है, जहां नुस्खा नामों में शामिल नाम माता-पिता के मामले में सूचीबद्ध होते हैं, जो उनकी मात्रा दर्शाते हैं।

3. व्यंजनों में द्रव्यमान की इकाई - ग्राम या इकाइयां।

4. यदि आप जहरीले और शक्तिशाली पदार्थों की अधिकतम खुराक से अधिक हैं, तो यह अनपेक्षित द्वारा पुष्टि की जाती है

5. नुस्खा डॉक्टर के हस्ताक्षर और व्यक्तिगत मुहर द्वारा पुष्टि की जाती है

आरबी निर्धारित करने और दवा छुट्टी के लिए नियमों के राज्य विनियमन का संचालन करता है।

50. जहरीले, नारकोटिक और शक्तिशाली धन लिखने के लिए नियम।

उच्च विषाक्तता के कारण सूचीबद्ध दवाओं, नियुक्ति, उपयोग, खुराक और भंडारण की सूची और जिम्मेदार ठहराया जाना चाहिए। उसी सूची में दवाएं शामिल हैं जो नशे की लत का कारण बनती हैं।

चिकित्सा नियंत्रण के बिना लागू होने पर संभावित जटिलताओं के संबंध में सावधानी बरतने वाली दवाओं, नियुक्ति, आवेदन, खुराक और भंडारण में सूची को सावधानी से किया जाना चाहिए।

जहरीले और शक्तिशाली दवाओं के लिए, अधिकतम उच्चतम एक बार और दैनिक खुराक स्थापित हैं। ये खुराक वयस्कों के लिए डिज़ाइन की गई हैं जो 25 साल तक पहुंच गए हैं। जब 60 साल से अधिक उम्र के लोगों के लिए खुराक का पुनर्मूल्यांकन करना आयु संवेदनशीलता सेवा मेरे विभिन्न समूह एचपी। तैयारी की खुराक, निराशाजनक सीएनएस, साथ ही कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स और मूत्रवर्धक 50% की कमी, अन्य जहरीले और शक्तिशाली दवाओं की खुराक वयस्क की खुराक के 2/3 हो गई है। एबी की खुराक, सल्फोनामाइड्स और विटामिन आमतौर पर सभी के लिए समान होते हैं आयु के अनुसार समूह25 साल से शुरू हो रहा है।

1. नशीली दवाओं (सूची a) जारी किए जाते हैं प्रिस्क्रिप्शन ब्लैंको फॉर्म 2. एक रिक्त एक दवा है। होना चाहिए: भाग लेने वाले चिकित्सक का हस्ताक्षर और प्रिंट, एलपीयू के मुख्य चिकित्सक के हस्ताक्षर, एलपीयू के गोल प्रिंट।

2. जहरीली दवाएं (सूची ए), शक्तिशाली (सूची बी) को एक फॉर्म फॉर्म फॉर्म पर छुट्टी दी जाती है 1. डॉक्टर की हस्ताक्षर और व्यक्तिगत प्रिंटिंग, एलपीयू की मुहर होना चाहिए।

51. नियंत्रण में दवाएं। दवाएं व्यंजनों में लिखने के लिए मना कर दी गई।

नियंत्रण नारकोटिक, जहरीले और शक्तिशाली एलएस (देखें। 20)

ए) एलएस, बेलारूस गणराज्य में पंजीकृत नहीं है और आवेदन करने की अनुमति नहीं है

बी) रोगी और निदान के निरीक्षण के बिना रोगियों और उनके रिश्तेदारों के अनुरोध पर एचपी

सी) इंजेक्शन, ईथर एनेस्थेटस, क्लोरोइथाइल, पेंटामाइन, फ्लोरोटन, सोडियम ऑक्सीब्यूटरेट के लिए नशीली दवाओं के लिए व्यंजनों, लिथियम ऑक्सीब्यूट्रेट, एक्स-रे के लिए बेरियम सल्फेट।

52. फार्माकोकेनेटिक मॉडल (एकल कक्ष और दो कक्ष), सक्शन के मात्रात्मक कानून और दवाओं के उन्मूलन।

एकल कक्ष मॉडल।

पूरा जीव एक एकल सजातीय कंटेनर है। मान्यताओं:

1) तेजी से गतिशील विकास रक्त प्रवाह में दवा की सामग्री और असाधारण ऊतकों में इसकी एकाग्रता के बीच स्थापित किया गया है

2) एलएस जल्दी और समान रूप से रक्त मात्रा में वितरित किया जाता है

3) ड्रग्स का उन्मूलन पहले-क्रम गतिशीलता का पालन करता है: रक्त में दवा की सामग्री में कमी की दर इसकी एकाग्रता के आनुपातिक है

यदि दवा को खत्म करने के लिए तंत्र (यकृत में बायोट्रांसफॉर्मेशन, गुर्दे स्राव) चिकित्सीय खुराक के परिचय के साथ संतृप्त नहीं होते हैं, तो समय में प्लाज्मा एकाग्रता बदलने के लिए लॉगऑन शेड्यूल होगा लाइनन।

इच्छा तर्कसंगत धुरी - केल, जहां केल निरंतर उन्मूलन दर है और समय -1 का आयाम है। C0 का मान ऑर्डिनेट अक्ष के साथ चौराहे से पहले ग्राफ के एक्सट्रपलेशन द्वारा प्राप्त किया जाता है। एलवी की प्लाज्मा एकाग्रता (सीटी) किसी भी समय शरीर के लिए प्रशासन के बाद टी है:

Ln ct \u003d ln c0 - केटी। उन्मूलन निरंतर केल, वीडी, और सामान्य निकासी (सीएल) अभिव्यक्ति से संबंधित हैं: सीएल \u003d के × वीडी

दो कक्ष मॉडल।

अक्सर शरीर में दवाओं के प्रवेश के बाद, रक्त में एलएस सामग्री और असाधारण द्रव में इसकी एकाग्रता के बीच शेष राशि को जल्दी से प्राप्त करना संभव नहीं है। तब ऐसा माना जाता है कि शरीर के ऊतकों और जैविक तरल पदार्थों के कुल में, दो कैमरों को प्रतिष्ठित किया जा सकता है, जो एलएस के प्रवेश के लिए पहुंच की डिग्री से प्रतिष्ठित होते हैं। केंद्रीय कक्ष में रक्त (अक्सर तीव्रतापूर्ण अंगों - यकृत, गुर्दे) के साथ, परिधीय - अंतरालीय द्रव में शामिल होता है आंतरिक अंग और कपड़े।

परिणामी अनुसूची प्रारंभिक दिखाती है वितरण चरण (केंद्रीय और परिधीय कैमरों और धीमी धीमी गति के बीच संतुलन राज्य को प्राप्त करने के लिए लैन द्वारा आवश्यक समय उन्मूलन चरणपहले के आदेश।

मूल्य c0 extrapolation द्वारा प्राप्त किया जाता है उन्मूलन चरण समन्वय के मालिक के साथ चौराहे से पहले। सी 0 का उपयोग वितरण मात्रा और उन्मूलन निरंतर गणना के लिए किया जाता है। एक एकल कक्ष मॉडल के लिए दिए गए सीटी और सीएल की गणना के लिए सूत्रों का भी उपयोग की जाती है, दवाओं के लिए उन्मूलन चरण के दौरान भी उपयोग की जाती है जो मॉडल की शर्तों को दो कैमरों के साथ संतुष्ट करती है।

53. दवाओं की चयनशीलता और विशिष्टता। चिकित्सीय, पक्ष और दवाओं के विषाक्त प्रभाव, रिसेप्टर्स की अवधारणा के दृष्टिकोण से उनकी प्रकृति। दवाओं के पक्ष और विषाक्त प्रभावों का मुकाबला करने की चिकित्सीय रणनीति।

विशेषता - यह तब होता है जब एलएस सख्ती से विशिष्ट प्रकार के रिसेप्टर से जुड़ा होता है।

चयनात्मकता - यह तब होता है जब दवा दूसरों के मुकाबले एक या अधिक प्रकार के रिसेप्टर्स से अधिक सटीक संपर्क करने में सक्षम होती है।

यह चयनात्मकता शब्द का उपयोग करना अधिक बेहतर है, क्योंकि यह असंभव है कि किसी भी एलएस अणु को केवल एक प्रकार के रिसेप्टर अणुओं के साथ संपर्क किया जा सकता है, क्योंकि प्रत्येक रोगी में संभावित रिसेप्टर्स की संख्या में खगोलीय मूल्य होता है।

चिकित्सीय कार्रवाई - इस औषधीय दवा से अपेक्षित मुख्य वांछित औषधीय प्रभाव।

दुष्प्रभाव- उपचारात्मक खुराक में पदार्थों के उपयोग के साथ होने वाले प्रभाव और उनकी औषधीय कार्रवाई के स्पेक्ट्रम को बनाते हैं।

विषाक्त प्रभाव - अप्रत्याशित प्रभाव जो चिकित्सीय सीमा को छोड़ते समय इस एचपी में खुद को प्रकट करते हैं।

रिसेप्टर और प्रभावक तंत्र के विश्लेषण के आधार पर दवाओं के चिकित्सीय और विषाक्त प्रभावों का संचार:

1) चिकित्सीय और विषाक्त प्रभाव एक ही रिसेप्टर-प्रभावक तंत्र द्वारा मध्यस्थता (Prazosin जीएमसी जहाजों रिसेप्टर्स के लिए अल्फा-चुनिंदा विरोधी के रूप में कार्य करता है और आवश्यक उच्च रक्तचाप में एक hypotensive प्रभाव है, लेकिन इसकी बड़ी खुराक के दौरान, एक रोगी को पोस्टरल हाइपोटेंशन हो सकता है)

2) उपचारात्मक और विषाक्त प्रभाव समान रिसेप्टर्स द्वारा मध्यस्थता, लेकिन विभिन्न ऊतकों या विभिन्न प्रभावक पथों द्वारा (हृदय ग्लाइकोसाइड्स का उपयोग मायोकार्डियम की संविदात्मक क्षमता को बढ़ाने के लिए किया जाता है, साथ ही वे पाचन समारोह का उल्लंघन करते हैं, ना + के नाकाबंदी के कारण देखें / के + सेल झिल्ली)

3) विभिन्न प्रकार के रिसेप्टर्स द्वारा मध्यस्थता और विषाक्त प्रभाव (उदाहरण के लिए, नोरेपीनेफ्राइन का ए 1-एपी के माध्यम से एक उच्च रक्तचाप प्रभाव पड़ता है, लेकिन यह बी 1-एपी के माध्यम से टैचिर्डिया का कारण बनता है)

चिकित्सीय और दवाओं के दुष्प्रभावों का मुकाबला करने की चिकित्सीय रणनीति:

1. लैन को हमेशा सबसे कम खुराक में प्रशासित किया जाना चाहिए जो एक स्वीकार्य चिकित्सकीय प्रभाव का कारण बनता है।

2. एक समान प्रभाव के साथ अन्य लैन के उद्देश्य के कारण एक दवा की खुराक को कम करना, लेकिन अन्य रिसेप्टर्स के माध्यम से और एक अलग विषाक्तता प्रोफ़ाइल के माध्यम से।

3. एलएस कार्रवाई की चुनिंदाता को शरीर के विभिन्न हिस्सों के रिसेप्टर्स के क्षेत्र में दवाओं की एकाग्रता को नियंत्रित करके बढ़ाया जा सकता है (एलएस का स्थानीय उपयोग - ब्रोन्कियल अस्थमा के साथ साल्बुटामोल का इनहेलेशन उपयोग)