Sulfonamidy i sulfonamidy. Jak działają sulfonamidy?

ANTRIMA (Antrima)

efekt farmakologiczny. Połączony lek sulfanilamidowy. Sulfadiazyna i trimetoprim mają działanie bakteriostatyczne (zapobiegające rozwojowi bakterii) i bakteriobójcze (niszczące bakterie), w połączeniu ich działanie przeciwdrobnoustrojowe jest wzmocnione. Bardzo wrażliwe na lek: E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Haemophilus, Vibriocholerae, Listeria, Pneumocystiscarinii.

Wskazania do stosowania. Infekcje bakteryjne wywołane przez wrażliwe organizmy, w tym infekcje drogi oddechowe, infekcje dróg moczowych, infekcje przewód pokarmowy(zwłaszcza tyfus).

Sposób stosowania i dawka. Przed przepisaniem leku pacjentowi pożądane jest określenie wrażliwości mikroflory na nią, która spowodowała chorobę u tego pacjenta. Dorosłym przepisuje się 1 tabletkę 2 razy dziennie z posiłkami. Dla dzieci lek jest zwykle przepisywany w postaci zawiesiny (zawiesina stałych cząstek leku w płynie) - 1 dołączona miarka (2,5 ml) na 5 kg masy ciała 2 razy dziennie z posiłkami. Maksymalna dzienna dawka to 8 miarek. W przypadku pacjentów z klirensem kreatyniny (szybkość oczyszczania krwi z końcowego produktu metabolizmu azotu - kreatyniny) od 30 do 15 ml / min lek jest przepisywany tylko w przypadku hemodializy (metoda oczyszczania krwi), 1 raz dziennie.

W przypadku długotrwałego leczenia lekiem konieczne jest systematyczne monitorowanie obrazu krwi obwodowej, czynności nerek i wątroby. W przypadku stosowania u pacjentów z cukrzyca należy pamiętać, że 2,5 ml leku zawiera 1 g sacharozy.

Efekt uboczny. Nudności, ból brzucha, trombocytopenia (zmniejszenie liczby płytek krwi),

neutropenia (spadek liczby neutrofili we krwi), reakcje alergiczne.

Przeciwwskazania. Niedobór enzymu dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej w erytrocytach (ryzyko wzmożonej hemolizy /zniszczenia erytrocytów/); ciąża, karmienie piersią; nadwrażliwość do składników leku. Lek nie jest przepisywany wcześniakom i noworodkom.

Formularz zwolnienia. Tabletki zawierające 0,4 g sulfadiazyny i 0,08 g trimetoprimu; zawiesina doustna dla dzieci (2,5 ml - 0,1 g sulfadiazyny i 0,02 g trimetoprimu) w fiolkach 50 ml.

Warunki przechowywania. Lista B. W suchym, chłodnym, ciemnym miejscu.

BISEPTOL (Biseptol)

Synonimy: Bactrim, Septrin, Abacin, Abactrim, Andoprim, Bakterie, Bacticel, Bactifer, Bactramin, Bactramel, Bactrizol, Berlocid, Hemitrin, Doctonil, Ectapprim, Ekspektrin, Falprin, Gantrin, Infectrim, Metomid, Microcetim, Nola "ps, Oradin, Oradin Potecept, Primazol, Resprim, Septocid, Sumetrolim, Trimexazol, Trixazol, Uroxen, Vanadil, Aposulfatrin, Bactecod, Bactreduct, Blackson, Groseptol, Cotriben, Cotrim, Cotrimol, Eriprim, Primotren, Rancotrim, Sulfatrim, Oriprim, Expedsol, Exped Sinersul, Cotrimaxol, Cotrimaxazol, Sulotrim, Trimosul itp.

Preparat złożony zawierający dwie substancje czynne: lek sulfanilamidowy sulfametoksazol oraz pochodną diaminopirymidyny – trimetoprim.

Efekt farmakologiczny. Połączenie tych dwóch leków, z których każdy ma działanie bakteriostatyczne (zapobiegające rozmnażaniu się bakterii), zapewnia wysoki efekt bakteriobójczy (niszczący

bakterie) aktywność wobec drobnoustrojów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, w tym bakterii opornych na preparaty sulfanilamidowe.

Działanie bakteriobójcze wiąże się z podwójnym działaniem bakteriobójczym Bactrim na metabolizm (metabolizm) bakterii. Sulfametoksazol zaburza biosyntezę dihydro kwas foliowy, a trimetoprim blokuje kolejny etap metabolizmu - odbudowę kwasu dihydrofoliowego do kwasu tetrahydrofoliowego, który jest niezbędny do rozwoju drobnoustrojów. Wybór sulfametoksazolu jako składnika Bactrimu wynika z faktu, że ma on taki sam współczynnik eliminacji (wskaźnik usuwania) jak trimetoprim.

Lek jest skuteczny przeciwko paciorkowcom, gronkowcom, pneumokokom, prątkom czerwonki, durowi brzusznemu, coli, protea; nieskuteczny wobec Mycobacterium tuberculosis, krętków, Pseudomonas aeruginosa.

Lek jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie we krwi obserwuje się po 1-3 godzinach od spożycia i utrzymuje się przez 7 h. Wysokie stężenia powstają w płucach i nerkach. Jest wydalany w znacznej ilości z moczem (40-50% trimetoprimu i około 60% sulfametoksazolu wydalane jest w ciągu 24 godzin, głównie w postaci acetylowanej).

Wskazania do stosowania. Biseptol stosuje się w infekcjach dróg oddechowych: ostre i przewlekłe zapalenie oskrzeli (stan zapalny oskrzeli), ropniak opłucnej (nagromadzenie ropy między błonami płuc), rozstrzenie oskrzeli (choroba oskrzeli związana z rozszerzeniem ich światła), ropień (ropień) płuc, zapalenie płuc (zapalenie płuc); drogi moczowe: zapalenie cewki moczowej (stan zapalny) cewka moczowa), zapalenie pęcherza moczowego (zapalenie pęcherza), pyelitis (zapalenie miedniczek nerkowych), przewlekłe odmiedniczkowe zapalenie nerek (zapalenie tkanki nerek i miedniczki nerkowej), zapalenie gruczołu krokowego (zapalenie prostaty), rzeżączkowe zapalenie cewki moczowej. Stosuje się go również przy infekcjach przewodu pokarmowego, infekcjach chirurgicznych i innych choroba zakaźna. Lek jest również skuteczny w posocznicy (forma zakażenia krwi przez drobnoustroje) wywołanej przez wrażliwe na lek bakterie. Stwierdzono wysoką skuteczność leku w niepowikłanej rzeżączki.

Sposób stosowania i dawka. Przed przepisaniem leku pacjentowi pożądane jest określenie wrażliwości mikroflory na nią, która spowodowała chorobę u tego pacjenta. Dorosłym i dzieciom powyżej 12. roku życia przepisuje się zwykle 4 tabletki (lub 2 tabletki forte lub 8 miarek syropu) w dawce dziennej. Minimalna dzienna dawka przy terapii długoterminowej (powyżej 14 dni) to 2 tabletki (lub 1 tabletka forte lub 4 miarki syropu). Maksymalna dzienna dawka (w leczeniu szczególnie ciężkich przypadków) to 6 tabletek (lub 3 tabletki forte lub 12 miarek syropu). Dzienna dawka podzielona jest na 2 dawki (rano i wieczorem). Lek przyjmuje się po posiłkach z dość płyny. Na ostre infekcje leczenie lekiem prowadzi się przez 5 dni lub do momentu, gdy pacjent nie ma objawów choroby zakaźnej przez 2 dni.

W przypadku rzeżączki lek jest przepisywany na jeden dzień w dziennej dawce 10 tabletek (5 tabletek forte lub 20 łóżek pomiarowych syropu), podzielonych na 2 dawki (rano i wieczorem). W ostrych niepowikłanych infekcjach dróg moczowych u kobiet zaleca się jednorazowo przepisać 2-3 tabletki forte. Wskazane jest przyjmowanie tabletek wieczorem po posiłkach lub przed snem.

Z pneumocystozą ( ostra forma zapalenie płuc; obserwowany częściej u osłabionych dzieci w pierwszych miesiącach życia), wywołanych przez Pneumocystiscarinii, jest przepisywany w dziennej dawce sulfametoksazolu do 0,1 g / kg masy ciała i

trimetoprim do 0,02 g/kg. Przypisuj co 6 godzin Przebieg leczenia wynosi 14 dni.

Dla dzieci w wieku poniżej 12 lat lek jest przepisywany jako syrop w dziennej dawce sulfametoksazolu 0,03 g i trimetoprimu 0,006 g. Syrop przyjmuje się 2 razy dziennie (rano i wieczorem). W ciężkich infekcjach dzienną dawkę można zwiększyć o około 50%.

W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę ustala się w zależności od wielkości klirensu kreatyniny (tempa oczyszczania krwi z końcowego produktu metabolizmu azotu – kreatyniny). Przy klirensie kreatyniny większym niż 30 ml/min dostosowanie dawki nie jest wymagane; przy 15-30 ml / min stosuje się połowę zwykłej dawki; przy klirensie kreatyniny mniejszym niż 15 ml/min lek nie jest zalecany. Pacjenci w podeszłym wieku mogą również wymagać dostosowania dawki.

Lek należy stosować pod ścisłym nadzorem lekarskim.

Efekt uboczny. Możliwe są nudności, wymioty, biegunka (biegunka), reakcje alergiczne, nefropatia (powszechna nazwa niektórych chorób nerek). Może rozwinąć się leukopenia (obniżenie poziomu leukocytów we krwi) i agranulocytoza (gwałtowny spadek liczby granulocytów we krwi).

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na sulfonamidy, choroby układu krwiotwórczego, zaburzenia czynności wątroby i nerek, ciąża. Lek nie powinien być podawany Wcześniaki i noworodki. Bactrim należy stosować ostrożnie u dzieci. młodym wieku. Podczas leczenia lekiem konieczne jest uważne monitorowanie obrazu krwi.

Formularz zwolnienia. Tabletki w opakowaniu 20 sztuk. Lek jest dostępny w tabletkach w dwóch dawkach: dla dorosłych, zawierających 0,4 g (400 mg) sulfametoksazolu i 0,08 g (80 mg) trimetoprimu w jednej tabletce; dla dzieci zawierające 100 mg sulfametoksazolu i 20 mg trimetoprimu w jednej tabletce.

Dla dorosłych produkowane są również tabletki "bactrim forte", zawierające 800 mg sulfametoksazolu i 160 mg trimetoprimu, a dla dzieci - syrop, z którego 1 ml zawiera 40 mg sulfametoksazolu i 8 mg trimetoprimu (zawiesina bieli z żółtawy odcień w fiolkach 100 ml).

Warunki przechowywania.

ZAWIESZENIE BACTRIM (Bactrim)

Synonimy: Biseptol, Septrin itp.

Efekt farmakologiczny. Połączony lek. Połączenie sulfametoksazolu i trimetoprimu zapewnia wysoka wydajność przeciwko drobnoustrojom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym, w tym opornym na sulfonamidy. Bactrim jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie we krwi obserwuje się po 1-3 godzinach i utrzymuje się przez 7 godzin.

Wskazania do stosowania. posocznica (forma zatrucia krwi przez drobnoustroje), infekcje dróg oddechowych, dróg moczowych i przewodu pokarmowego wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na lek itp.

Sposób stosowania i dawka. Przed przepisaniem leku pacjentowi pożądane jest określenie wrażliwości mikroflory na nią, która spowodowała chorobę u tego pacjenta. Przydziel wnętrze po posiłkach (rano i wieczorem). Dawki ustalamy w zależności od wieku dziecka: od 6 tygodni. do 5 miesięcy - "/2 łyżeczki 2 razy dziennie; od 6 miesięcy do 5 lat - 1 łyżeczka 2 razy dziennie; od 5 do 12 lat - 2 łyżeczki 2 razy dziennie.

Efekt uboczny. Nudności, wymioty, reakcje alergiczne, leukopenia (spadek poziomu leukocytów we krwi) i agranulocytoza (gwałtowny spadek liczby granulocytów we krwi). Leczenie odbywa się pod kontrolą obrazu krwi.

Przeciwwskazania.

Formularz zwolnienia. Zawiesina (syrop) w fiolkach po 100 ml. Skład zawiesiny (na podstawie 5 ml) obejmuje następujące substancje: sulfametoksazol-3 (paminobenzenosulfamido)-5-metyloizoksazol - 0,2 g; trimetoprim - 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimetoksybenzylo)pirymidyna - 0,04 g.

Warunki przechowywania. Lista B. W suchym, chłodnym, ciemnym miejscu.

Lidaprim (Lidaprim)

Efekt farmakologiczny. Preparat złożony zawierający sulfametrol i trimetoprim. Sulfametrol ma wysoką aktywność przeciwbakteryjną i w połączeniu z trimetoprimem (patrz Biseptol) zapewnia działanie bakteriobójcze (niszczące bakterie) przeciwko mikroorganizmom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym, w tym bakteriom opornym na konwencjonalne leki sulfanilamidowe.

Wskazania do stosowania. Wskazania do stosowania lidaprimu w zasadzie pokrywają się ze wskazaniami do stosowania biseptolu.

Lidaprim jest skuteczny w infekcjach dróg oddechowych, ucha, gardła i nosa nerek i dróg moczowych oraz przewodu pokarmowego, przy zapaleniu gruczołu krokowego, rzeżączce, ginekologicznych chorobach zakaźnych i innych infekcjach wywołanych przez wrażliwe na lek patogeny .

Sposób stosowania i dawka. Przed przepisaniem leku pacjentowi pożądane jest określenie wrażliwości mikroflory na nią, która spowodowała chorobę u tego pacjenta. Dorosłym i dzieciom powyżej 12. roku życia przepisuje się lek doustnie, zwykle zaczynając od 2 tabletek lidaprimu lub 1 tabletki lidaprimu forte 2 razy dziennie (rano i wieczorem). Weź do zniknięcia ostrych objawów infekcji (co najmniej 5 dni); następnie 1 tabletka lub V2 tabletki lidaprimu forte 2 razy dziennie.

Chory przewlekłe odmiedniczkowe zapalenie nerek(zapalenie tkanki nerek i miedniczki nerkowej) oraz przewlekłym nosicielom salmonelli przepisywane są 2 tabletki lidaprimu lub 1 tabletka lidaprimu forte 2 razy dziennie przez długi czas (średnio 3 miesiące).

W przypadku rzeżączki zwykle przepisuje się 4 tabletki lidaprim forte raz dziennie.

W ostrych infekcjach można zacząć od wlewu dożylnego roztworu lidaprimu; wprowadzać powoli 250 ml (1 fiolka) 2 razy dziennie.

Dzieciom w wieku poniżej 2 lat przepisuje się "/2 łyżeczki zawiesiny 2 razy dziennie, od 2 do 3 lat - 1 łyżeczkę zawiesiny lub 2 tabletki dla dzieci 2 razy dziennie; 3-6 lat - 1" / 2 łyżeczki lub 3 tabletki dla dzieci dziennie; 6-12 lat - 2 łyżeczki lub 4 tabletki dla dzieci 2 razy dziennie.

Skutki uboczne i przeciwwskazania są takie same jak w przypadku Biseptolu.

Formularz zwolnienia. Lidaprim jest dostępny w różnych postaciach dawkowania: a) Lidaprim tabletki zawierające 400 mg sulfametrolu i 80 mg trimetoprimu, w opakowaniu po 20 lub 100 sztuk; b) tabletki lidaprimu forte, powlekane, zawierające 800 mg sulfametrolu i 160 mg trimetoprimu, w opakowaniu po 10; 25 lub 50 sztuk; c) tabletki lidaprimu dla dzieci, zawierające 100 mg sulfametrolu i 20 mg trimetoprimu, w opakowaniu po 20 sztuk; d) zawiesina lidaprimu (dla dzieci), zawierająca 5 ml (1 łyżeczka) 200 mg sulfametrolu i 40 mg trimetoprimu, w fiolkach 50 i 100 ml; e) roztwór do wstrzykiwań (infuzja) w 250 ml fiolkach szklanych zawierających 800 mg sulfametrolu i 160 mg trimetoprimu.

Warunki przechowywania.

MAFENID (Mafenidum)

Synonimy: Ambamid, bensulfamidyna, homosulfamidyna, sulfamilon, octan mafenidu itp.

Lek przeciwbakteryjny sulfanilamid do użytku zewnętrznego. Dostępny jako octan mafenidu.

Efekt farmakologiczny. Octan mafenidu ma szerokie spektrum działania, skuteczny wobec bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych oraz patogennych (patogennych) beztlenowców (mikroorganizmów, które mogą istnieć bez tlenu), patogenów zgorzeli gazowej. Nie jest inaktywowany przez kwas para-aminobenzoesowy i nie zmienia aktywności w środowisko kwaśne.

Wskazania do stosowania. Stosuje się go w leczeniu zakażonych oparzeń, ran ropnych, odleżyn (martwicy tkanek spowodowanych przedłużone ciśnienie na nich z powodu leżenia), owrzodzenia troficzne (powoli gojące się defekty skóry).

Sposób stosowania i dawka. Przed przepisaniem leku pacjentowi pożądane jest określenie wrażliwości mikroflory na nią, która spowodowała chorobę u tego pacjenta. Maść (10%) nakłada się bezpośrednio na dotkniętą powierzchnię, do jamy wprowadza się waciki nasączone maścią, na rany nakłada się również serwetki posmarowane maścią z warstwą 2-3 mm. Zwykle na bandaż stosuje się 30-70 g maści. Przed nałożeniem bandaża rana jest oczyszczana z mas ropno-martwiczych (martwica zapalna / martwa / tkanki). Opatrunki zmieniane są codziennie lub 2-3 razy w tygodniu, w zależności od ilości wydzieliny ropnej. Czas trwania leczenia wynosi od 1 do 4-5 tygodni.

W przypadku oparzeń drugiego stopnia można zastosować pojedynczy opatrunek.

Efekt uboczny. Podczas nakładania maści na powierzchnię oparzenia lub rany można zaobserwować pieczenie, ból trwający od "/2 do 1-3 godzin; z silny ból przepisać leki przeciwbólowe (środki przeciwbólowe).

Przeciwwskazania. Stosowanie maści jest przeciwwskazane, jeśli istnieje historia (wywiad lekarski) danych dotyczących reakcji toksyczno-alergicznych na sulfonamidy.

Formularz zwolnienia. 10% maść w słoiczkach szklanych chroniących przed światłem 50 g i 2 kg.

Warunki przechowywania.

ALGIMAF (Algimafum)

Żel liofilizowany (postać żelazopodobna, odwodniona przez zamrożenie pod próżnią) soli sodowo-wapniowej kwasu alginowego, zawierająca mafenid i inne substancje.

Efekt farmakologiczny. Wykazuje działanie adsorbujące (pochłaniające) i przeciwdrobnoustrojowe, oczyszcza rany, wspomaga regenerację (regenerację) tkanek.

Wskazania do stosowania. Stosowany przy powierzchownych oparzeniach 2 i 3 st., długotrwałych nie gojących się owrzodzeniach i ranach.

Sposób stosowania i dawka. Na zaatakowaną powierzchnię (po obróbce) nałożyć płytkę o odpowiednim rozmiarze. Napraw bandażem lub bandażem z gazy. Można pozostawić w ranie do końca nabłonka (rekonwalescencja powierzchnia skóry lub śluz).

Efekt uboczny. Przemijające uczucie pieczenia.

Formularz zwolnienia. Sterylne arkusze porowate od 50x50 do 135x250 mm i grubości 10 mm w workach,

Warunki przechowywania. Lista B. W suchym, ciemnym miejscu, bez zginania paczek i zabezpieczania ich przed uszkodzeniami mechanicznymi.

NORSULFAZOL (Norsulfazol)

Synonimy: Sulfatiazol, Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptal, Cibazol, Eleudron, Polyseptil, Pirisulfon, Tiazamid itp.

Efekt farmakologiczny. Lek sulfanilamidowy. Skuteczny w przypadku infekcji spowodowanych przez paciorkowce hemolityczne, pneumokoki, gonokoki, gronkowce, a także Escherichia coli.

Wskazania do stosowania. Zapalenie płuc (zapalenie płuc), mózgowe zapalenie opon mózgowych (ropne zapalenie opon mózgowych), rzeżączka, posocznica gronkowcowa i paciorkowcowa (zakażenie krwi drobnoustrojami / paciorkowcem / z ogniska ropnego zapalenia), czerwonka itp.

Sposób stosowania i dawka. Przed przepisaniem leku pacjentowi pożądane jest określenie wrażliwości mikroflory na nią, która spowodowała chorobę u tego pacjenta. Zabrany do środka. W przypadku zapalenia płuc i zapalenia opon mózgowych pierwsza dawka wynosi 2 g, następnie 1 g co 4-6 g (dawka oczywiście 20-30 g); z infekcjami gronkowcowymi przy pierwszej dawce 3-4 g, następnie 1 g 4 razy dziennie przez 3-6 dni. W leczeniu czerwonki 6-4-3 g dziennie według specjalnego schematu.

Norsulfazol jest przepisywany dzieciom co 4-6-8 godzin w następujących pojedynczych dawkach: w wieku 4 miesięcy. do 2 lat - 0,1-0,25 g każdy, od 2 do 5 lat - 0,3-0,4 g każdy, od 6 do 12 lat - 0,4-0,5 g. podwójna dawka.

Efekt uboczny. Możliwe zaburzenia dyspeptyczne (zaburzenia trawienia), reakcje alergiczne, leukopenia (spadek poziomu leukocytów we krwi), zapalenie nerwu (zapalenie nerwów), upośledzona czynność nerek (krystaluria - obecność kryształków soli w moczu).

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na sulfonamidy.

Formularz zwolnienia. Proszek; tabletki w opakowaniach po 10 sztuk po 0,25 gi 0,5 g z podziałką.

Warunki przechowywania. Lista B. W suchym, ciemnym miejscu.

Norsulfazol jest również zawarty w preparatach maści inhalipt, sunoref.

NORSULFAZOL-SOD (Norsulfazolum-sodowy)

Synonimy: Sulfatiazol sodu, Sulfatiazol sodu, Norsulfazol rozpuszczalny.

Sól sodowa norsulfazolu.

Wskazania do stosowania. Tak samo jak w przypadku norsulfazolu. Ponadto z chorobami zakaźnymi oczu.

Sposób stosowania i dawka. Przed przepisaniem leku pacjentowi pożądane jest określenie wrażliwości mikroflory na nią, która spowodowała chorobę u tego pacjenta. Podaje się go dożylnie w przypadkach, gdy wykluczona jest możliwość wprowadzenia nosulfazolu do żołądka (np. po operacji przewodu pokarmowego, z wymiotami i utratą przytomności pacjenta) oraz w przypadku konieczności szybkiego wytworzenia wysokiego stężenia leku w krwi. Gdy tylko stan pacjenta na to pozwala, przestawia się na przyjmowanie leku do środka.

5% lub 10% roztwór wstrzykuje się do żyły; wyznaczyć z szybkością 0,5-1,0-2,0 g na wlew (10-20 ml 5% lub 10% roztworu; wlewać powoli). Wskazane jest dalsze rozcieńczanie roztworów norsulfazolu rozpuszczalnego w 5% roztworze glukozy lub w izotonicznym roztworze chlorku sodu. W przypadku stosowania stężonych roztworów należy wziąć pod uwagę możliwość zapalenia żyły w miejscu wstrzyknięcia. Roztwory podskórne i domięśniowe nie są przepisywane, ponieważ mogą powodować podrażnienie tkanek aż do martwicy (martwica tkanek).

Stosuje się go również w postaci kropli do oczu (10% roztwór, 2 krople 3-4 razy dziennie) na zapalenie spojówek (zapalenie zewnętrznej powłoki oka), zapalenie powiek (zapalenie brzegów powiek) i inne infekcje choroby oczu. Można przyjmować doustnie.

Wyższe dawki dla dorosłych w środku: jednorazowo – 2 g, dziennie – 7 g.

Skutki uboczne i przeciwwskazania. Tak samo jak w przypadku norsulfazolu.

Formularz zwolnienia. Proszek.

Warunki przechowywania. Lista B. W suchym, ciemnym miejscu.

Salazodimetoksyna (Salazodimetoksyntun)

Efekt farmakologiczny. Sulfanilamid o przedłużonym (długim) działaniu. - Podobnie jak salazopirydazyna, lek rozkłada się w jelitach, tworząc kwas 5-aminosalicylowy i sulfadimetoksynę, które mają działanie przeciwzapalne i przeciwbakteryjne. Lek ma niską toksyczność.

Wskazania do stosowania. Nieswoiste wrzodziejące zapalenie jelita grubego (przewlekłe zapalenie okrężnicy z owrzodzeniem o nieznanej przyczynie) w fazie aktywnej, głównie o nasileniu łagodnym do umiarkowanego ciężkie formy choroba, słaba tolerancja lub nieskuteczność salazopirydazyny.

Sposób stosowania i dawka. Przypisz do środka (po jedzeniu) w przybliżeniu w tych samych dawkach i przez ten sam okres co salazopirydazyna. Zwykle podawaj dorosłym 0,5 g 4 razy dziennie (1 g 2 razy dziennie) przez 3-4 tygodnie, a następnie (jeśli w tym okresie) efekt terapeutyczny) 0,5 g 2-3 razy dziennie przez kolejne 2-3 tygodnie. W ciężkich postaciach choroby dawkę dzienną zwiększa się w pierwszych dniach do 4 g, a po zmniejszeniu częstości stolców dawkę zmniejsza się. W łagodnych postaciach choroby można zacząć od dawki 1,5 g dziennie, a jeśli nie ma efektu, przejść do 2 g dziennie.

Dzieciom w wieku od 3 do 5 lat w pierwszych 7-14 dniach przepisuje się 0,5 g dziennie przez następne 2 tygodnie. - 0,25 g dziennie, w pozostałe dni (do 40 - 50 dnia od rozpoczęcia leczenia) - 0,125 g dziennie; dzieci w wieku od 5 do 7 lat - odpowiednio po 0,8-1,0 g; 0,4-0,5 g i 0,2-0,25 g; od 7 do 15 lat - 1,0-1,5 g; 0,5-0,75 g i 0,25-0,375 g. Dzienne dawki podaje się w 2-3 dawkach.

Jeśli w ciągu pierwszych 14 dni od rozpoczęcia leczenia nie można uzyskać efektu terapeutycznego, salazodimetoksyna zostaje anulowana; możesz przełączyć się na stosowanie salazopirydazyny lub salazosulfapirydyny.

Aby zapobiec nawrotom ponowne ukazanie się objawy choroby) wrzodziejące zapalenie jelita grubego i choroba Leśniowskiego-Crohna (choroba o nieznanej przyczynie, charakteryzująca się stanem zapalnym i zwężeniem światła niektórych części jelita), salazodimetoksynę podaje się przez długi czas w stopniowo zmniejszających się dawkach: dla dorosłych 0,5 g 1-2 razy dziennie, codziennie przez 2-6 miesięcy, następnie 0,25-0,5 g dziennie lub co drugi dzień przez 6-12 miesięcy. Dla dzieci lek jest przepisywany w mniejszych

dawki, biorąc pod uwagę wiek i dawki stosowane w ostry okres choroba. W przypadku pogorszenia stanu zdrowia zwiększa się dawkę salazodimetoksyny,

Efekt uboczny. Reakcje alergiczne, leukopenia (spadek poziomu leukocytów we krwi), zaburzenia dyspeptyczne (zaburzenia trawienia).

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na sulfonamidy.

Formularz zwolnienia.

Warunki przechowywania. Lista B. W ciemnym miejscu.

Salazopirydazyna (Salazopyridazinum)

Synonimy: Salazodin.

Efekt farmakologiczny. Lek sulfanilamidowy. Działa przeciwzapalnie i immunosupresyjnie (hamując mechanizmy obronne organizmu).

Wskazania do stosowania. Nieswoiste wrzodziejące zapalenie jelita grubego (przewlekłe zapalenie okrężnicy z powstawaniem owrzodzeń, spowodowane niejasnymi przyczynami), a także w chorobach przebiegających z zaburzeniami autoimmunologicznymi (zaburzenia oparte na reakcjach alergicznych na własne tkanki lub produkty przemiany materii), m.in. jako podstawowy środek w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów (choroba infekcyjno-alergiczna z grupy kolagenoz, charakteryzująca się przewlekłym postępującym zapaleniem stawów).

Sposób stosowania i dawka. W wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego salazopirydazynę przepisuje się dorosłym wewnątrz (po posiłkach) w tabletkach po 0,5 g 4 razy dziennie przez 3-4 tygodnie. Jeśli w tym okresie wystąpi efekt terapeutyczny, dawkę dzienną zmniejsza się do 1,0-1,5 g (0,5 g 2-3 razy dziennie) i leczenie kontynuuje się przez kolejne 2-3 tygodnie. Jeśli nie ma efektu, lek zostaje zatrzymany. Pacjentom z łagodnymi postaciami choroby przepisuje się lek najpierw w dziennej dawce 1,5 g, a jeśli nie ma efektu, dawkę zwiększa się do 2 g na dobę.

W przypadku dzieci w wieku od 3 do 5 lat przepisuje się salazopirydazynę, zaczynając od dawki 0,5 g na dobę (2-3 dawki). Jeśli nie ma efektu w ciągu 2 tygodni. lek jest anulowany, a jeśli występuje efekt terapeutyczny, leczenie kontynuuje się w tej dawce przez 5-7 dni, następnie dawkę zmniejsza się 2 razy i leczenie kontynuuje się przez kolejne 2 tygodnie. W przypadku remisji klinicznej (przejściowe osłabienie lub zanik objawów choroby) dzienna dawka jest ponownie zmniejszana o połowę i przepisywana do 40-50 dnia, licząc od początku leczenia.

Dzieciom w wieku od 5 do 7 lat przepisuje się lek, zaczynając od 0,75-1,0 g dziennie; od 7 do 15 lat - w dawce 1,0-1,2-1,5 g dziennie. Leczenie i zmniejszenie dawki przeprowadza się według tego samego schematu, co u dzieci w wieku od 3 do 5 lat.

Stosowanie salazopirydazyny łączy się z wspólne metody leczenie i dieta zalecane przy wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego.

Salazopirydazynę można również stosować doodbytniczo (do odbytnicy) w postaci zawiesin (zawiesiny cząstek stałych w cieczy) oraz czopków.

Zawiesinę salazopirydazyny 5% stosuje się do podawania doodbytniczego z uszkodzeniem odbytnicy i sita, w okresie przedoperacyjnym i po kolektomii subtogalnej (po usunięciu części okrężnicy), ze słabą tolerancją leku w postaci tabletek. Zawiesinę lekko podgrzewa się i wstrzykuje w postaci lewatywy do odbytnicy lub kikuta jelita po 20-40 ml.

1-2 razy dziennie. Dzieciom podaje się 10-20 ml (w zależności od wieku). Podawanie doodbytnicze można łączyć z podawaniem doustnym.

Świece są używane doodbytniczo. W ostrym stadium choroby 1 czopek jest przepisywany 2-4 razy dziennie przez 2 tygodnie. do 3 miesięcy Czas trwania kursu zależy od skuteczności leczenia i tolerancji leku. Maksymalna dzienna dawka to 4 czopki (2 g). Jednocześnie można przyjmować tabletki salazopirydazyny (nieprzekraczające łącznej dziennej dawki 3 g) i inne leki stosowane w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego.

Aby zapobiec nawrotom (ponownemu pojawieniu się objawów choroby), przepisuje się 1-2 czopki dziennie przez 2-3 miesiące.

Dawki i schemat dawkowania leku w innych postaciach zapalenia jelita grubego ze zmianami wrzodziejącymi są takie same jak w nieswoistym wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego.

Efekt uboczny. Przy przyjmowaniu tabletek salazopirydazyny doustnie możliwe są takie same działania niepożądane, jak przy stosowaniu sulfonamidów i salicylanów: zjawiska alergiczne, leukopenia (spadek poziomu leukocytów we krwi), zaburzenia dyspeptyczne (zaburzenia trawienia), czasami niewielki spadek stężenia hemoglobiny poziomy (funkcjonalna struktura erytrocytów, która zapewnia jego interakcję z tlenem). W podobne przypadki dawkę należy zmniejszyć lub odstawić lek. Po wprowadzeniu zawiesiny może pojawić się pieczenie w odbytnicy i chęć wypróżnienia (opróżnienie jelita), zwłaszcza przy szybkim podaniu. Podczas stosowania salazopirydazyny w czopkach może wystąpić uczucie pieczenia i bolesność w odbytnicy, czasami wzrost stolca. W przypadku silnego bólu podczas podawania doodbytniczego salazopirydazyny w czopkach zaleca się przepisywanie leku doodbytniczo w postaci 5% zawiesiny i doustnie w tabletkach.

Przeciwwskazania. Lek jest przeciwwskazany w przypadku historii (wywiadu medycznego) danych dotyczących reakcji toksyczno-alergicznych w leczeniu sulfonamidów i salicylanów.

Formularze zwolnienia. Tabletki 0,5 g w opakowaniu po 50 sztuk; 5% zawiesina w 250 ml fiolkach zawierających salazopirydazynę, tween-80, alkohol benzylowy i alkohol poliwinylowy (lek po wstrząśnięciu jest zawiesiną kolor pomarańczowy, który następnie osiada); świece ( brązowy) 0,5 g w opakowaniu 10 sztuk.

Warunki przechowywania. Lista B. W miejscu chronionym przed światłem w temperaturze pokojowej.

Salazosulfalirydyna (Salazosulfapirydyna)

Synonimy: Sulfasalazyna, Azopiryna, Azufidyna, Salazopirydyna, Salazopiryna, Salicylazosulfapirydyna, Salisulf.

Efekt farmakologiczny. Lek działa przeciwbakteryjnie na diplokoki, paciorkowce, gonokoki, Escherichia coli. Cechą leku jest to, że ma wyraźny efekt uzdrawiający u pacjentów z nieswoistym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego (przewlekłe zapalenie okrężnicy z powstawaniem wrzodów o nieznanych przyczynach). Mechanizm tego działania nie jest do końca poznany. Pewną rolę odgrywa zdolność leku do gromadzenia się w tkance łącznej (w tym w tkance jelitowej) i stopniowego oddzielania kwasu 5-aminosalicylowego i sulfapirydyny, które mają właściwości przeciwzapalne i przeciwbakteryjne.

Wskazania do stosowania. Nieswoiste wrzodziejące zapalenie jelita grubego, reumatoidalne zapalenie stawów (choroba infekcyjno-alergiczna z grupy kolagenoz, charakteryzująca się przewlekłym postępującym zapaleniem stawów).

Sposób stosowania i dawka. Przed przepisaniem leku pacjentowi pożądane jest określenie wrażliwości mikroflory na nią, która spowodowała chorobę u tego pacjenta. Przypisz do środka. Zaleca się 1 dzień dla dorosłych 1 tabletkę (0,5 g) dziennie (w regularnych odstępach), 2 dnia 4 razy 2 tabletki, aw kolejnych dniach przy dobrej tolerancji leku 3-4 razy tabletki 4 razy dziennie. Po osiadaniu objawy kliniczne choroby są przepisywane w dawkach podtrzymujących (1,5-2,0 g dziennie) przez kilka miesięcy.

Dla dzieci salazosulfapirydynę przepisuje się w mniejszych dawkach: w wieku 5-7 lat - 2-1 tabletka (0,25-0,5 g) 3-6 razy dziennie, powyżej 7 lat - 1 tabletka (0,5 g) 3-6 razy dziennie.

Salazosulfapirydyna jest również skuteczna w łagodnych i umiarkowanych postaciach choroby Leśniowskiego-Crohna (choroba o nieznanej przyczynie, charakteryzująca się stanem zapalnym i zwężeniem światła niektórych odcinków jelita)

Salazosulfapirydynę stosuje się również jako podstawowy środek w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów ze względu na obecność w leku właściwości immunokorekcyjnych (przywrócenie odporności/obrony organizmu/). Przypisz 2-3 g dziennie (40 mg / kg dziennie) przez 2-6 miesięcy.

Leczenie powinno być prowadzone pod ścisłym nadzorem lekarskim; konieczne jest systematyczne monitorowanie obrazu krwi.

Efekt uboczny. Nudności wymioty, bół głowy, zawroty głowy. W takich przypadkach lek należy odstawić, a po 2 dniach stopniowo, w ciągu 3 dni, ponownie zwiększyć dawkę. Reakcje alergiczne w postaci wysypek skórnych, gorączki polekowej (gwałtowny wzrost temperatury ciała w odpowiedzi na zażycie leku); leukopenia (spadek poziomu leukocytów we krwi). W takich przypadkach lek należy odstawić. Lek jest wydalany z moczem i reakcja alkaliczna zmienia kolor na żółto-pomarańczowy.

Przeciwwskazania. Ciężkie reakcje toksyczno-alergiczne w historii (wcześniej) na sulfonamidy.

Formularz zwolnienia. Tabletki 0,5 g w opakowaniu po 50 sztuk.

Warunki przechowywania. Lista B. W suchym, ciemnym miejscu.

Streptocid (Streptocidum)

Synonimy: Sulfanilamid, Streptocid white, Ambezid, Deseptil, Dipron, Prontalbin, Prontalin, Prontoin, Prontosil white, Streptamine, Streptozol, Sulfamidil itp.

Efekt farmakologiczny. Preparat sulfanyloamidowy. Ma działanie przeciwdrobnoustrojowe przeciwko paciorkowcom, meningokokom, gonokokom, pneumokokom, Escherichia coli i niektórym innym bakteriom.

Wskazania do stosowania. Róża, zapalenie migdałków, epidemiczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (ropne zapalenie błon mózgowych), zapalenie pęcherza moczowego (zapalenie pęcherza moczowego), pyelitis (zapalenie miedniczek nerkowych), zapalenie okrężnicy (zapalenie okrężnicy:), zakażenie rany.

Sposób stosowania i dawka. Przed przepisaniem leku pacjentowi pożądane jest określenie wrażliwości mikroflory na nią, która spowodowała chorobę u tego pacjenta. Wewnątrz 0,5-1 g 5-6 razy dziennie. Dawki dla dzieci

zmniejszać się wraz z wiekiem. Wyższe dawki dla dorosłych w środku: jednorazowo – 2 g, dziennie – 7 g.

Miejscowo wstrzykiwane do rany 5-15 g sterylnego proszku; zewnętrznie w postaci 5% mazidła lub 10% maści.

Efekt uboczny. Ból głowy, zawroty głowy, nudności, wymioty, sinica (niebieska skóra i błony śluzowe), reakcje alergiczne, leukopenia (spadek poziomu leukocytów we krwi), agranulocytoza (gwałtowny spadek liczby granulocytów we krwi), parestezje ( drętwienie kończyn), tachykardia (palpitacje).

Przeciwwskazania. Choroby układu krwiotwórczego, nerek, choroba Gravesa-Basedowa (choroba Tarczyca), nadwrażliwość na sulfonamidy.

Formularz zwolnienia. Proszek; tabletki w opakowaniu po 10 sztuk po 0,3 gi 0,5 g; 5% mazidła w opakowaniu 50 g; maść 10% w opakowaniu 30 g.

Warunki przechowywania. Lista B. W suchym, ciemnym miejscu.

STREPTOCIDA MALINDA 5% (LinimentumStreptocidi5%)

Wskazania do stosowania. Aby przyspieszyć gojenie się zakażonych ran, oparzeń I i II stopnia, czyraków (ropne zapalenie mieszków włosowych skóry, które rozprzestrzeniły się na otaczające tkanki), karbunkuły (ostre rozlane zapalenie ropno-martwicze kilku sąsiednich gruczoły łojowe oraz mieszki włosowe), z powierzchownym ropnym zapaleniem skóry (ropnym zapaleniem skóry), trądzikiem pospolitym, liszajem (powierzchowne zapalenie skóry charakteryzujące się pojawieniem się owrzodzeń, które wysychają z tworzeniem się strupów) i innymi ropnymi chorobami skóry.

Sposób stosowania i dawka. Przed przepisaniem leku pacjentowi pożądane jest określenie wrażliwości mikroflory na nią, która spowodowała chorobę u tego pacjenta. Gaza opatrunkowa) 1-2 razy dziennie.

Skutki uboczne i przeciwwskazania są takie same jak w przypadku streptocydu.

Formularz zwolnienia. w tubach lub szklane słoiki o 30

Warunki przechowywania. W suchym, chłodnym miejscu; banki - w miejscu chronionym przed światłem.

MAŚĆ "SUNOREF" (Unguentum "Sunoreph")

Wskazania do stosowania. Ostre i przewlekły nieżyt nosa(zapalenie błony śluzowej nosa).

Sposób stosowania i dawka. Lokalnie (smaruj błony śluzowe nosa).

Efekt uboczny. Możliwe są reakcje alergiczne.

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na sulfonamidy.

Formularz zwolnienia. Maść o składzie: streptocyd – 5 g, norsulfazol – 5 g, sulfadimezyna – 5 g, chlorowodorek efedryny – 1 g, kamfora – 3 g, olejek eukaliptusowy – 5 kropli, baza maściowa – do 100 g, w opakowaniu 15 szt. g.

Warunki przechowywania. W chłodnym miejscu.

Streptocid jest również częścią leku osarcyd.

STREPTOCID ROZPUSZCZALNY (Streptocidumsolubile)

Efekt farmakologiczny. Lek sulfanilamidowy. (Patrz Streptocide).

Wskazania do stosowania. Epidemia, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (ropne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych), róża, zapalenie migdałków, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie miedniczek nerkowych, zapalenie okrężnicy (zapalenie jelita grubego), zakażenie rany. Przeznaczenie leku jest szczególnie wskazane w przypadku wymiotów lub utraty przytomności pacjenta.

Sposób stosowania i dawka. Przed przepisaniem leku pacjentowi pożądane jest określenie wrażliwości mikroflory na nią, która spowodowała chorobę u tego pacjenta. Podskórnie, domięśniowo do 100 ml 1-1,5% roztworu 2-3 razy dziennie; dożylnie do 20-30 ml 2%, 5% lub 10% roztworu.

Skutki uboczne i przeciwwskazania są takie same jak w przypadku streptocydu.

Formularz zwolnienia. Proszek.

Warunki przechowywania. Lista B. W suchym, ciemnym miejscu.

Rozpuszczalny streptocid jest również częścią leku inhalipt.

SURGINA (Sulgin)

Synonimy: Sulfaguanidyna, Abiguanil, Aseptiguamidyna, Ganidan, Guamid, Guanicil, Guasept, Neosulfonamid, Resulfon, Sulfaguanisan itp.

Efekt farmakologiczny. Lek sulfanilamidowy. Sulgin jest bardzo wolno wchłaniany. Główna ilość leku przyjmowanego doustnie jest zatrzymywana w jelicie i wydalana z kałem. jest skuteczne narzędzie do leczenia infekcji jelitowych. Podobny w działaniu do ftalazolu.

Wskazania do stosowania. czerwonka bakteryjna, zapalenie okrężnicy (zapalenie jelita grubego) i jelit (zapalenie jelita cienkiego i grubego) z biegunką, nosicielstwo Shigella i pałeczek duru brzusznego, przygotowanie do operacji jelit.

Sposób stosowania i dawka. Wewnątrz 1-2 g 6-5-4-3 razy dziennie (w pierwszym dniu - 6 razy; w 2 i 3 - 5; w 4 - 4, a w 5 - 3 razy dziennie).

Dzieci do lat 3 – 0,2 g/kg dziennie w 3 dawkach podzielonych przez 7 dni; dzieci powyżej 3 lat - 0,4-0,75 g (w zależności od wieku) 4 razy dziennie.

W celu zapobiegania powikłania pooperacyjne na jelita w dawce 0,05 g/kg co 8 godzin przez 5 dni przed zabiegiem i 7 dni po zabiegu.

Wyższe dawki dla dorosłych w środku: jednorazowo 2 g, dziennie 7 g.

Efekt uboczny. Możliwe nudności, wymioty, krystaluria (obecność kryształków soli w moczu).

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na sulfonamidy, zaburzenia czynności nerek.

Formularz zwolnienia.

Warunki przechowywania. Lista B. W suchym, osłoniętym od światła miejscu.

SULFADIMEZYN (Sulfadimezyna)

Synonimy: Sulfadimidyna, Diazyl, Diazol, Dimetazil, Dimetylodebenal, Dimetylosulfadiazyna, Dimetylosulfapirymidyna, Primazyna, Sulfadimerazyna, Sulfametazyna, Sulfamesatil, Sulfamesatin, Sulmet, Sulfadimetylopirymidyna, Superseptil.

Efekt farmakologiczny. Lek sulfanilamidowy. Działa na pneumokoki, meningokoki, paciorkowce, gonokoki, Escherichia coli i niektóre inne drobnoustroje.

Sposób stosowania i dawka. Przed przepisaniem leku pacjentowi wskazane jest określenie wrażliwości

mu mikroflora, która spowodowała chorobę u tego pacjenta. Wewnątrz 1 g 4-6 razy dziennie. W przypadku zapalenia płuc i zapalenia opon mózgowych przepisuje się 2 g na pierwszą wizytę; dzieci w dawce 0,1 g/kg dla pierwszej dawki, następnie 0,25 g/kg co 4, 6, 8 h. Wyższe dawki dla dorosłych w środku: jednorazowo 2 g, dziennie 7 g.

Do leczenia czerwonki u dorosłych w 1-2 dniu - 1 g 6 razy; w 3-4 dniu - 1 g 4 razy; w 5-6 dniu - 1 g 3 razy dziennie. Dawka kursu wynosi 25-30 g. Po 5-6-dniowej przerwie należy powtórzyć przebieg leczenia przez 5 dni, dawka kursu wynosi 21 g leku. Z czerwonką dla dzieci poniżej 3 lat - do 0,2 g / kg dziennie w 4 dawkach podzielonych przez 7 dni; dzieci powyżej 3 lat - 0,4-0,75 g (w zależności od wieku) 4 razy dziennie.

Efekt uboczny. Możliwe nudności, wymioty, reakcje alergiczne, leukopenia (obniżenie poziomu leukocytów we krwi), agranulocytoza (gwałtowny spadek liczby granulocytów we krwi), krystaluria (obecność kryształów soli w moczu).

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na sulfonamidy, choroby układu krwiotwórczego, zaburzenia czynności nerek.

Formularz zwolnienia. Proszek; tabletki po 0,5 g w opakowaniu po 10 sztuk.

Warunki przechowywania. Lista B. W miejscu osłoniętym od światła.

Preparaty sulfanilamidowe to substancje przeciwbakteryjne, które wykazały dobre wyniki w leczeniu chorób wywołanych przez bakterie u ludzi. Znane z wielu sulfonamidów od dawna sprawdzają się w pozytywna strona, ponieważ zostały wynalezione przed pojawieniem się seria penicylin antybiotyki i fluorochinole.

W związku z wydaniem nowoczesne leki sulfonamidy są produkowane w mniejszej ilości, ale ich znaczenie w praktyce oficjalna medycyna nic nie zostało wstrząśnięte. Tak jak poprzednio, biorąc pod uwagę wrażliwość na sulfonamidy flory bakteryjnej i szkodliwych mikroorganizmów, które pokazują analizy, to właśnie ta substancja czynna jest testowana od lat.

Jak działają sulfonamidy?

Stwierdzono, że sulfonamidy radzą sobie z pewne rodzaje bakterie, w tym:

• bakterie gram-dodatnie i ujemne;
• pierwotniaki wywołujące malarię i toksoplazmę;
• chlamydia.

Skuteczne działanie osiąga się poprzez zakłócenie procesu formowania niezbędne warunki do reprodukcji i istnienia infekcji w Ludzkie ciało. Komórka drobnoustroju żyje dzięki odżywianiu kwasem para-aminobenzoesowym, z którym preparaty sulfanilamidowe mają podobną strukturę. W rezultacie bakteria zaczyna żywić się inną substancją, która niszczy procesy metaboliczne drobnoustroju, po czym ta ostatnia umiera.

Rodzaje sulfonamidów

Sulfonamidy wyróżniają się okresem obiegu:

• krótka akcja;
• średnie działanie;
• długo działające;
• bardzo długi.

Czas nie stoi w miejscu i niestety wiele szczepów drobnoustrojów było w stanie zmutować i przystosować się do sulfonamidów. W ta sprawa lekarze znaleźli kolejny skuteczny sposób na walkę z bakteriami - połączenie antybiotyków z grupy sulfanilamidów z trimetoprimem. Pomocne są również leki skojarzone, które zawierają również składnik sulfanilamidowy.

Jakie rodzaje sulfonamidów są obecnie stosowane w leczeniu chorób bakteryjnych:

1. Kotrimoksazol.
2. Sulfadimetoksyna.
3. Sulfalen.
4. Sulfaetydol.

Pod względem składu chemicznego produkty są zbliżone do sulfonów, które wykazują doskonałe działanie przeciwko prątkom trądu, dlatego są stosowane w leczeniu poważnej choroby - trądu.

Czyste preparaty sulfaminalamidowe: lista

Nie da się wymienić absolutnie wszystkich sulfonamidów występujących w aptekach, dlatego przygotowaliśmy listę najbardziej podstawowych leków stosowanych w nowoczesne czasy leczyć wiele szczepów bakterii:

1. Argedin.
2. Argosulfan.
3. Baktrim.
4. Berlocid.
5. Biseptol.
6. Dermazin.
7. Duo-Septol.
8. Co-trimoxazole-Rivofarm.
9. Cotrifarma.
10. Maść z octanem mafenidu 10%.
11. Oryprim.
12. Septrina
13. Sinersul.
14. Streptocyd.
15. Maść na streptocid 10%.
16. Sulgin.
17. Sulfadimezyna.
18. Sulfadimetoksyna.
19. Sulfalen.
20. Sulfargina.
21. Sulfacetamid.
22. Sulfacetamid sodu.
23. Sumetrolim.
24. Trimezol.
25. ftalazol.
26. Ziplina.
27. Etazol sodu.
28. Tabletki Etazoli.

Sulfonamidy w kombinacjach

Nie ma tak wielu sulfonamidów w kombinacjach:

1. Ingalipt - stosowany jest jako środek leczniczy na zapalenie migdałków, które charakteryzuje się bólem gardła, obrzękiem, bólem. Otolaryngolog (laryngolog) przepisuje Ingalipt, jeśli u pacjentów, w tym dzieci, zostanie zdiagnozowany jeden z następujące dolegliwości: zapalenie migdałków, zapalenie gardła, zapalenie krtani, zapalenie jamy ustnej, wyrażone we wrzodach. Farmakologiczne działanie sprayu opiera się na zasadach przeciwzapalnych i przeciwbakteryjnych. ekstrakty roślinne nie tylko działają silnie antyseptycznie, ale także odświeżają krtań. Dzieci można zabrać od 12 roku życia, ponieważ olejki lecznicze może powodować reakcję alergiczną u niemowląt.
2. Odmianą Ingalipt jest inny lek sulfanilamidowy - Ingalipt-Vial.
3. Lidaprim - pomaga w leczeniu wielu choroby bakteryjne, pełna lista które można znaleźć w instrukcji użytkowania. Wiążą się one głównie z chorobami zapalnymi gardła, nosa i ucha, powikłanymi infekcjami skóry, układu moczowego. Antybiotyk nadaje się również jako terapia podtrzymująca po zabiegu chirurgicznym. Aby zapobiec powstawaniu bakterii Candida wskazane jest przyjmowanie tabletek doustnie w celu utrzymania mikroflory jelitowej, kobiety mogą wprowadzać do pochwy czopki.
4. Streptonitol – pomaga oczyścić skórę i narządy z bakterii. Lekarze przepisują lek do leczenia ran, oparzeń od 1 do 4 stopnia, odleżyn, owrzodzeń troficznych, zgorzeli powstałych na tle cukrzycy. Lekarstwo ratuje przed różowatymi procesami zapalnymi, zapaleniem skóry o różnej etiologii i ropnym zapaleniem skóry. Przypisywany również trądzikowi. Jednak stosując Streptonitol należy zachować ostrożność u pacjentów z ranami z obfitą wydzieliną ropną.

Wskazania do stosowania podstawowych sulfonamidów

Lekarze zwracają uwagę na następujące cechy głównych leków sulfonamidowych:

1. Argosulfan - działa nie tylko przeciwko bakteriom, ale także drobnoustrojom różnych szczepów. Może być aplikowany w sposób otwarty lub z okluzyjnym opatrunkiem na ranę. W przypadku zastosowania opatrunku ważne jest dokładne oczyszczenie dotkniętego obszaru. Grubość aplikacji maści wynosi co najmniej 2-3 mm, można stosować 3 razy dziennie.

Za niewłaściwe uważa się pozostawianie poszczególnych miejsc odsłoniętych, krem ​​należy nakładać szczelnie, aby nie był widoczny. skóra. Ranę można zakryć lub pozostawić odkrytą bandażem, krem ​​się nie rozsmaruje.

Jak długo trwa leczenie Argosulfanem? Zanim całkowite uzdrowienie okolicy lub przed planowanym przeszczepem skóry. Nie bój się, jeśli w ranie pojawi się wysięk - to normalne zjawisko z infekcją wewnętrzną. Przed użyciem lekarze zalecają przemycie rany z posoki i innych wydzielin chlorheksydyną 0,1%.

Maści nie wolno zamrażać, w przeciwnym razie utraci swoje właściwości lecznicze.

1. Biseptol to antybiotyk z klasy sulfanilamidów, który jest skierowany przeciwko bakteriom, zaletą jest to, że dzisiaj jest skuteczny przeciwko wielu rodzajom drobnoustrojów. Dlatego kurs Biseptol złagodzi takie dolegliwości jak zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok, krztusiec, szkarlatyna, kiła, rzeżączka, chlamydia, malaria, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie ucha środkowego, zapalenie płuc, zapalenie otrzewnej, zapalenie kości i szpiku, zapalenie pęcherza moczowego i zapalenie cewki moczowej, zarówno przewlekłe jak i początkowo wskazane.

Biseptol można przechowywać do 5 lat w temperaturze nieprzekraczającej 25 stopni ze znakiem plus.

1. Berlocid - unikalny skład leku pozwala zwalczać mikroorganizmy odporne na innych przedstawicieli grupy sulfanilamidowej. Berlocid jest przepisywany na infekcje dróg oddechowych, uszu, gardła i nosa. Antybiotyk działa na drobnoustroje znajdujące się w nerkach, układzie moczowo-płciowym i narządach przewodu pokarmowego. Wśród przeciwwskazań w instrukcji producent wskazał: nadwrażliwość na poszczególne składniki leku, zespół Stevensa-Johnsona, poważne powikłania związane z dysfunkcją nerek i wątroby, wcześniactwo. Kobiety w ciąży nie powinny stosować substancji czynnej ta kompozycja w I trymestrze ciąży.
2. Dermazin – pomaga leczyć oparzenia, odleżyny i rany, które dotykają głębokich warstw skóry. Pośród skutki uboczne Może wystąpić swędzenie, pieczenie i pieczenie leczonego obszaru. Maść nakłada się nie więcej niż 2 razy dziennie po chirurgicznym leczeniu rany i dezynfekcji. Środek zaradczy nie dotyczy noworodków. Dermazin przeznaczony jest wyłącznie do użytku zewnętrznego.
3. Co-trimoxazole-Rivofarm. Tabletki są produkowane z zawartością Składnik czynny objętość 120 mg, 480 mg, 960 mg. W sprzedaży są również zawiesiny do podawania doustnego, pakowane w fiolki o pojemności 100 ml. Za pomocą antybiotyku leczy się paciorkowce, gronkowce, patogeny rzeżączki, salmonellę, które powodują ciężkie formy zatrucia u ludzi.
4. Za pomocą Streptocide leczy się rany, w tym celu tabletki należy wcierać w proszek. Puder aplikuje się zarówno w formie nawilżonej, jak i samodzielnie na sucho. Bardzo rzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne.

Państwowy Uniwersytet Medyczny w Karagandzie

Zakład Farmakologii Ogólnej

Temat: preparaty sulfanilamidowe.

Ukończono: art. gr.2085 Sawicka T.

Sprawdził: instruktor Nikolaeva T.L.

Karaganda 2013

1. Wstęp

2. sulfonamidy (farmakodynamika, farmakokinetyka, przeciwwskazania i wskazania do stosowania, klasyfikacja)

3. Preparaty sulfanilamidowe. Nazwać. Formy uwalniania, średnie dawki terapeutyczne, sposoby aplikacji.

4.

5. Pochodne preparatów sulfanilamidowych.

6. Wykorzystana literatura.

Preparaty sulfanilamidowe są syntetycznymi środkami chemioterapeutycznymi, pochodnymi kwasu sulfanilowego, zdolnymi do znacznego hamowania rozwoju bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, chlamydii, niektórych pierwotniaków i grzybów chorobotwórczych. Pierwszy sulfanilamid został zsyntetyzowany w 1908 roku przez absolwenta wydziału farmaceutycznego Uniwersytetu Wiedeńskiego P. żel. Jednak właściwości lecznicze nowego związku chemicznego nie zostały zbadane. W 1932 roku niemieccy chemicy z firmy Farbenindustry zsyntetyzowali czerwony barwnik, którego właściwości przeciwdrobnoustrojowe badał G. Domagk. Wykazał, że czerwony barwnik miał wyraźne działanie przeciwdrobnoustrojowe u myszy zakażonych paciorkowcem hemolitycznym. Proptosil (nazwa nadana czerwonemu barwnikowi) zapobiegał śmierci myszy, którym wstrzyknięto 1000-krotną dawkę paciorkowca hemolitycznego. Badania eksperymentalne musiały być potwierdzone obserwacjami klinicznymi. Dramatyczny incydent w rodzinie G. Domagka przyspieszył te obserwacje. Jego córka zachorowała na ciężką postać posocznicy ze złymi rokowaniami w tym czasie. Pan Domagk został zmuszony do podania jej proptosilu, chociaż ta substancja nie była jeszcze używana w leczeniu. Córka została uratowana od pewnej śmierci. G. Domagk zgodził się przetestować prontosil w różnych klinikach w Niemczech. Wszędzie naukowiec otrzymał pozytywne recenzje. Konwencjonalny barwnik okazał się skutecznym środkiem przeciwdrobnoustrojowym. Podsumowując eksperymentalne, kliniczne badania, G. Domagk w 1935 roku opublikował w czasopiśmie „Deutsche medicinishe wochenschrifft” artykuł „Wkład w chemioterapię infekcji bakteryjnych”. Za odkrycie właściwości leczniczych prontosilu G. Domagk otrzymał w 1938 roku Nagrodę Nobla. Jednak Prontosil został opatentowany przez firmę Farbenindustri, która miała wyłączne prawo do leku i zainstalowała na nim wysokie ceny. Pracownicy Instytutu Pasteura w Paryżu wykazali, że skutecznym początkiem prontosilu, czyli czerwonego streptocydu, jest jego biała frakcja - aminobenzenosulfamid, który został zsyntetyzowany w 1908 roku przez P.gel. Był to streptocid (biały streptocid). Ponieważ biały streptocyd nie został opatentowany, każdy mógł go używać. Odkrycie właściwości leczniczych streptocydu i innych leków z tej grupy rozpoczęło nowy etap w leczeniu pacjentów z chorobami zakaźnymi – terapię sulfanilamidem. Produktem do syntezy sulfonamidów jest kwas sulfanilowy otrzymywany z PABA. Sulfonamidy mają jeden ogólny wzór. Do chwili obecnej zsyntetyzowano ponad 15 000 pochodnych kwasu sulfanilowego, z których około 40 wprowadzono do praktyki medycznej jako środki przeciwbakteryjne. Pod wpływem leków sulfanilamidowych efekt bakteriostatyczny obserwuje się in vivo i in vitro tylko w stosunku do rozmnażających się komórek bakteryjnych. Aktywność przeciwdrobnoustrojowa wymaga obecności wolnej grupy aminowej NH2 na 4 pozycji. Spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego leków sulfanilamidowych jest dość szerokie: ziarniaki Gram-dodatnie i Gram-ujemne, E. coli, Shigella, Vibrio cholerae, Clostridia, pierwotniaki (czynniki wywołujące malarię, pneumocystis, toksoplazmę), chlamydie (czynniki wywołujące ornitozy ), czynniki wywołujące wąglika, błonicę, dżumę, grzyby chorobotwórcze (promieniowce, kokcydia), duże wirusy (czynniki wywołujące jaglicę, ziarniniak pachwinowy). Mechanizm chemioterapeutycznego działania sulfonamidów opiera się na: ogólna struktura je z kwasem para-aminobenzoesowym (PABA), dzięki czemu, konkurując z nim, są przyciągane do metabolizmu bakterii. Konkurując z PABA, sulfonamidy uniemożliwiają jego wykorzystanie przez mikroorganizmy do syntezy kwasu dihydrofoliowego. Kwas dihydrofoliowy z udziałem reduktazy przekształcany jest w aktywny metabolicznie koenzym-kwas tetrahydrofoliowy, który bierze udział w syntezie zasad pirymidynowych DNA i RNA. Komórka drobnoustroju ma pewną ilość nagromadzonego PABA, więc działanie sulfonamidów obserwuje się po pewnym okresie utajonym, podczas którego następuje generowanie 5,5 ± 0,5. Zatem konkurencyjny antagonizm między sulfonamidami i PABA w dużej mierze dominuje w kierunku PABA. Dlatego dla działania przeciwdrobnoustrojowego konieczne jest, aby stężenie sulfanilamidu w pożywce przekraczało stężenie PABA 2000-5000 razy. Tylko w tym przypadku komórki drobnoustrojów wchłoną sulfanilamid zamiast PABA. Dlatego sulfonamidy podaje się w dość znacznych dawkach. Najpierw przepisuje się 0,5 - 2 g leku, aby wytworzyć wystarczające stężenie w organizmie, a następnie systematycznie podaje się w dawkach, które zapewnią stężenie bakteriostatyczne. W efekcie zaburzona zostaje synteza związków purynowych i pirymidynowych, nukleotydów i kwasów nukleinowych, co prowadzi do zahamowania metabolizmu białek mikroorganizmów, zaburza rozwój i podział ich komórek. Stosowanie preparatów sulfanilamidowych w zmniejszonych dawkach przyczynia się do powstawania szczepów drobnoustrojów odpornych na działanie leków. Działanie przeciwbakteryjne leków sulfanilamidowych zmniejsza się w obecności ropy, krwi, produktów rozpadu tkanek organizmu, które zawierają wystarczającą ilość PABA i kwasu foliowego. Środki, które ze względu na ich biotransformację w organizmie tworzą PABA (na przykład nowokainę), a także związki zawierające zasady purynowe i pirymidynowe, zmniejszają działanie przeciwbakteryjne sulfonamidów. Z kolei związki zdolne do hamowania reduktazy kwasu dihydrofoliowego są synergistami sulfonamidów, gdyż zakłócają kolejny etap metabolizmu – syntezę kwasu tetrahydrofoliowego z kwasem dihydrofoliowym. Przykładem jest na przykład trimetoprim, który służy do tworzenia skutecznych środków przeciwdrobnoustrojowych. Wrażliwość mikroorganizmów na sulfonamidy wynika z ich zdolności do syntezy PABA. Paciorkowiec hemolityczny najbardziej podatny na paciorkowce. Mikroorganizmy niewymagające PABA (przyswajalnego kwasu dihydrofoliowego) nie są wrażliwe na działanie sulfonamidów. Mniej wrażliwe na sulfonamidy są gronkowce, enterokoki, proteus, czynnik wywołujący tularemię. We wczesnych latach szerokie zastosowanie preparaty sulfanilamidowe wykazywały wysoką skuteczność przeciwko gronkowcom, meningokokom, gonokokom itp. Obecnie większość klinicznych szczepów tych drobnoustrojów nabyła oporność na działanie preparatów sulfanilamidowych dzięki zdolności do syntezy PABA lub w wyniku mutacji. Większość preparatów sulfanilamidowych otrzymuje się na bazie cząsteczki streptocydu poprzez wprowadzenie rodników alifatycznych, aromatycznych i heterocyklicznych. Podstawienie wodoru przy azocie grupy sulfanilamidowej umożliwia otrzymanie związków przeciwdrobnoustrojowych z grupami alifatycznymi (sulfacyl), rodnikami aromatycznymi (sulfadimezin, etazol, norsulfazol). Jeśli zastąpimy wodór przy azocie grupy aminowej w pozycji 4, działanie przeciwbakteryjne związku znacznie się zmniejszy. Wynika to ze zmniejszenia podobieństwa sulfonamidów do PABA. Na przykład ftalazol uzyskuje działanie przeciwbakteryjne po redukcji grupy aminowej, która występuje w jelicie. Spektrum działania przeciwbakteryjnego różnych leków sulfanilamidowych jest nieco inne ze względu na zdolność ich tłumienia i innych układy enzymatyczne. Norsulfazol posiada pierścień tiazolowy, naśladuje działanie tiaminy i hamuje syntezę kokarboksylazy, która bierze udział w dekarboksylacji kwasu pirogronowego. Według norsulfazolu działa na gonokoki, gronkowce, jelitową grupę bakterii, słabiej - na pneumo-, meningo-, a zwłaszcza paciorkowce. Sulfadimezyna aktywna przeciwko ziarenkowcom i pałeczkom Gram-ujemnym, mniej aktywna przeciwko gono- i gronkowcom złocistym. Etazol ma umiarkowane działanie bakteriostatyczne na większość ziarniaków, działa przeciw florze jelitowej. Sulfanilamid to biały proszek, słabo rozpuszczalny w wodzie, rozpuszczalny w wodnych roztworach zasad. Wybór leków sulfanilamidowych zależy od właściwości patogenu, spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego, a także cech farmakokinetyki. Klasyfikacja. W zależności od właściwości farmakokinetycznych (wchłanianie w przewodzie pokarmowym i czas trwania wydalania z organizmu) sulfonamidy dzieli się na następujące grupy: I. Leki, które są dobrze wchłaniane z przewodu pokarmowego, dlatego są przepisywane na leczenie systemowe w chorobach wywołanych przez wrażliwe drobnoustroje. T1 / 2 tych leków we krwi jest różne, więc można je podzielić na osobne podgrupy. 1. Narkotyki

krótkotrwałe działanie od T1 / 2 do 10 godzin (etazol, norsulfazol, sulfadimezin). są przepisywane 4-6 razy dziennie, dzienna dawka wynosi 4-6 g, dawka oczywiście 20-30 g. 2. Preparaty średni czas trwania działanie TU/ i 10 - 24 godziny (sulfazyna, metylosulfazyna). są przepisywane 1-3 g dziennie 2 razy; dawka oczywiście 10 - 15 g. Preparaty o krótkim i średnim czasie działania stosuje się głównie w ostrych procesach zakaźnych. 3. Leki długo działające z T1 / 2 dłużej niż 24 godziny (sulfapirydazyna, sulfadimetoksyna, sulfamonodimetox-son). Przypisz pierwszego dnia 1-2 g, następnie 0,5 - 1 g 1 raz dziennie. 4. Preparaty Zwiększone działanie z T, /2 60 - 120 h (sulfalen). Sulfalen jest przepisywany w dawce 1 g na pierwszy dzień, następnie 2 g raz w tygodniu lub 0,2 g 30 minut przed posiłkiem, codziennie w przypadku chorób przewlekłych. II. Leki, które praktycznie nie są wchłaniane w przewodzie pokarmowym (ftazyna, ftalazol, sulgin) są przepisywane na zapalenie okrężnicy, zapalenie jelit tylko wewnątrz. Leki te tworzą w jelicie znaczne stężenie substancji czynnej (ftalazol rozpada się na norsulfazol). Przy długotrwałym stosowaniu sulfonamidy hamują mikroflorę saprofityczną, która odgrywa znaczącą rolę w syntezie witaminy K2, której brak równowagi może prowadzić do hipoprotrombinemii. III. Preparaty miejscowe (streptocyd, etazol, sulfacyl sodu). Streptocide, etazol jako najmniejsze proszki stosuje się do proszków, w postaci mazidła, do kropli do oczu stosuje się sulfacyl sodu, które dobrze wnikają we wszystkie tkanki oka. Sulfonamidy są częścią wielu maści. IV. Salazosulfanamidy – związki azotowe sulfonamidów z kwasem salicylowym (salazolosulfapirydyna, salazopirydazyna, salazodimetoksyna) wykazują właściwości przeciwbakteryjne i przeciwzapalne. W jelicie ulegają rozpadowi z uwolnieniem aktywnych sulfonamidów i kwasu 5-aminosalicylowego. Przypisuj głównie pacjentom z nieswoistym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego 0,5 - 1 g 4 razy dziennie. V. Połączone preparaty sulfonamidów z trimetoprimem (baktrim - biseptol). Sulfonamidy, które są dobrze wchłaniane do krwi, mogą tworzyć kompleksy z albuminami osocza i częściowo krążyć w stanie wolnym. Komunikacja z białkami jest niestabilna. Stopień wiązania wzrasta wraz ze wzrostem hydrofobowości cząsteczek. Acetylowane formy są bardziej związane z białkami niż wolne związki. Wraz ze spadkiem poziomu białka w osoczu krwi znacznie wzrasta w nim zawartość wolnej frakcji sulfonamidów. Z krwi sulfonamidy dobrze wnikają różne tkaniny i płyny ustrojowe. Sulfapirydazyna ma najwyższą przepuszczalność. W znacznych ilościach sulfonamidy znajdują się w nerkach, wątrobie, płucach, skórze, w mniejszych ilościach - w tkance tłuszczowej, a nie są wykrywane w kościach. Stężenie sulfanilamidu w płynach opłucnowych, otrzewnowych, maziowych i innych wynosi od 50 do 80% we krwi. Proces zapalny znacznie ułatwia przenikanie sulfonamidów przez barierę krew-mózg do tkanki mózgowej. Dość łatwo przechodzą przez łożysko, są określane w ślinie, pocie, mleku matki, w tkankach płodu. Biotransformacja sulfonamidów jest różna dla różnych leków. Sulfonamidy w organizmie są częściowo acetylowane, utleniane, tworzą nieaktywne glukoronidy lub nie ulegają zmianom. Acetyloluwancja w wątrobie i zależy nie tylko od leku, ale także od zdolności wątroby do acetylu. Mniej acetylowany jest etazol, urosulfan, bardziej - sulfidyna, streptocyd, norsulfazol, sulfadimezin. Po acetylowaniu aktywność leku zostaje utracona, a jego toksyczność wzrasta. Acetylowane sulfonamidy mają niską rozpuszczalność iw środowisku kwaśnym mogą tworzyć kamień nazębny, który może wytrącać się (krystaluria), uszkadzać lub nawet blokować kanaliki nerkowe. Lekko acetylowane leki są wydalane z organizmu w: aktywna forma i mają znaczną aktywność przeciwdrobnoustrojową w drogach moczowych (etazol, urosulfan). Tworzenie nieaktywnych glukuronidów jest charakterystyczne dla sulfadimetoksyny. Glukuronidy są dobrze rozpuszczalne i nie wytrącają się. Metabolity sulfonamidów nie mają działania przeciwdrobnoustrojowego. Wydalany przez nerki na drodze filtracji kłębuszkowej i częściowo kanalikowej. Leki długo działające i przedłużone są w niewielkim stopniu dezaktywowane w organizmie i są ponownie wchłaniane w znacznych ilościach w kanalikach, co tłumaczy czas ich działania. Skutki uboczne stosowania sulfonamidów mogą być zróżnicowane i niebezpieczne, ale rzadko występują przy odpowiednim leczeniu. Powikłania wspólne dla całej grupy: reakcje alergiczne, wpływ na krew i tym podobne. Są spowodowane przedawkowaniem leków lub nadwrażliwością pacjenta. Przedawkowanie występuje częściej u dzieci i osób starszych, zwłaszcza po 10-14 dniach leczenia długodziałającymi lekami. Mogą wystąpić objawy zatrucia (nudności, wymioty, zawroty głowy), uszkodzenie nabłonka kanalików nerkowych, tworzenie się w nich kryształów (skąpomocz, białko, czerwone krwinki w moczu), zapalenie wątroby. Aby zapobiec tworzeniu się kryształów w drogach moczowych, należy przepisać znaczną ilość napoju alkalicznego (do 3 litrów) lub wodorowęglanu sodu, alkaliczną wodę mineralną. Powołanie leków sulfonamidowych wymaga ostrożności w chorobach nerek i wątroby. Powikłania związane z nadwrażliwością organizmu mogą mieć charakter alergiczny (wysypka, zapalenie skóry, rumień wysiękowy, choroba posurowicza, uszkodzenie naczyń, czasami wstrząs anafilaktyczny). Obserwuje się zmiany we krwi - niedokrwistość hemolityczną, leukopenię, agranulocytozę, rzadko - niedokrwistość aplastyczną, działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy. Wskazania do stosowania sulfonamidów- choroby wywołane przez wrażliwe mikroorganizmy. Sulfonamidy, dobrze przyswajalne, stosowane w chorobach zakaźnych układu moczowego, dróg żółciowych, uszu, gardła, nosa, płuc, przepisywane pacjentom z jaglicą, promienicą, toksoplazmozą, malarią, zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych itp. Jeśli patogen jest wrażliwy na lek, efekt terapeutyczny objawia się w ciągu 1 - 3 dni: znikają objawy zatrucia zakaźnego (gorączka, zaburzenia krążenia i oddechowego), poprawia się stan ogólny. Sulfonamidy, słabo przyswajalne, używane do infekcje jelitowe(zapalenie jelit, zapalenie okrężnicy, czerwonka, dur brzuszny itp.). Działanie przeciwbakteryjne preparatów sulfanilamidowych jest znacznie słabsze w porównaniu z antybiotykami. Biorąc to pod uwagę, a także biorąc pod uwagę wzrost liczby szczepów opornych, w ostatnie czasy sulfonamidy są używane mniej. mogą być przepisywane razem z antybiotykami. Aby zapobiec tworzeniu się szczepów mikroorganizmów opornych na sulfonamidy, stosuje się kombinacje sulfonamidów z innymi środkami chemioterapeutycznymi. Na przykład, preparat złożony Bactrim (biseptol, trimoksazol) zawiera 5 części leku sulfanilamidowego sulfametoksazolu i 1 część trimetoprimu. Sulfametoksazol i trimetoprim, każdy z osobna, mają działanie bakteriostatyczne. Jednoczesne stosowanie w postaci preparatu złożonego wzmacnia działanie przeciwdrobnoustrojowe i zapewnia wysokie działanie bakteriobójcze nawet wobec drobnoustrojów opornych na preparaty sulfanilamidowe. Sulfametoksazol blokuje biosyntezę bakterii kwasu dihydrofoliowego na poziomie PABA. Trimetoprim blokuje kolejną fazę metabolizmu – redukcję kwasu dihydrofoliowego do kwasu tetrahydrofoliowego poprzez hamowanie reduktazy kwasu dihydrofoliowego. Trimetoprim jest 5 000 - 10 000 razy bardziej spokrewniony z reduktazą dihydrofelatu drobnoustrojów niż z funkcjonalnie podobnymi reduktazami ssaków. Trimetoprim ma spektrum przeciwdrobnoustrojowe podobne do innych sulfonamidów, ale jest 20-100 razy bardziej aktywny. Bactrim hamuje rozwój większości (około 95%) szczepów gronkowca, ropotwórczego i zielonego paciorkowca, różnego rodzaju Proteus, Escherichia coli, Salmonella, Shigella. Odporność na Bactrim kształtuje się dość powoli. Przy podawaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi określa się po 1 do 3 godzinach i utrzymuje się przez 7 godzin. Trimetoprim T1 / 2 wynosi 16 godzin, sulfametoksazol - 10 godzin. W obecności sulfametoksazolu trimetoprim wiąże się w niewielkich ilościach z białkami osocza i szybko przenika do tkanek, gdzie stężenie przekracza stężenie w surowicy krwi. Sulfametoksazol wiąże się do 65% z albuminami osocza. Sulfametoksazol i trimetoprim znajdują się w znacznych ilościach w żółci, plwocinie, mleku matki, płynie owodniowym, mediach oka, szpiku kostnym, wewnątrzkomórkowo. W ciągu dnia z moczem 60% trimetoprimu i 25-50% sulfametoksazolu jest wydalane z organizmu, przy czym ponad 60% jest wydalane w postaci niezmienionej. Wskazania. Bactrim jest przepisywany w przypadku chorób zakaźnych układu moczowo-płciowego, dróg żółciowych, uszu, gardła, nosa, górnych dróg oddechowych, płuc, w profilaktyce zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych w grupach będących nosicielami meningokoków, w leczeniu chorób zakaźnych wywołanych przez Haemophilus influenzae grypa, chorzy na brucelozę, dur brzuszny, cholerę itp. Dawki lecznicze dla dorosłych - 1 g (2 tab.) 2 razy dziennie przez 9 do 14 dni, a następnie 0,5 g 2 razy dziennie w przypadku dłuższego leczenia. Przeciwwskazania. Preparaty sulfonamidowe, zwłaszcza Bactrim, są przeciwwskazane u kobiet w ciąży ze względu na możliwość upośledzenia rozwoju płodu, matek, ponieważ sulfonamidy dostarczane z mlekiem mogą powodować u dziecka rozwój methemoglobinemii. Nie należy podawać dzieciom z hiperbilirubinemią: ryzyko encefalopatii bilirubinowej (szczególnie u dzieci w pierwszych 2 miesiącach życia), a także dzieciom z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej w erytrocytach. Efekty uboczne są rzadkie. Są to objawy dyspeptyczne u 3-4% pacjentów (nudności, anoreksja, biegunka, wymioty), wysypka skórna, pokrzywka, swędzenie (u 3-5% pacjentów). Czasami obserwuje się ciężkie reakcje alergiczne skóry (zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry itp.). Czasami może rozwinąć się leukopenia, agranulocytoza, małopłytkowość, eozynofilia. Możliwa reakcja megablastyczna szpiku kostnego u ciężarnych z alkoholizmem (eliminowana przez kwas foliowy). Reakcja ta ma postać nadwrażliwości i jest zwykle przeciwwskazaniem do wizyty. U osób uczulonych na sulfonamidy możliwe są reakcje krzyżowe alergii. Opisano przypadki zaburzeń rozrodu u mężczyzn. Czasami rozwija się kandydoza Jama ustna i dysbakterioza, szczególnie u osób ciężko chorych i starszych. Preparaty sulfonamidowe. Nazwać. Formy uwalniania, średnie dawki terapeutyczne, sposoby aplikacji.

Sulfadimezyna Sulfadimezinum Etazol Aethazolum Sulfacyl sodu Sulfacylum-natrium Sulfadimetoksyna Sulfadimetoksyna Sulfapirndazyna Sulfapyridazinum Ftalazol Phtalazolum Biseptol-480 (120; 240; 960) Biseptol-480 (120; 240; 960) 1. Proszek i tabletki po 0,2 V. 2 g, następnie 1 g 4 - 6 razy dziennie, popijając wodą alkaliczną. Dzieci – 0,1 g/kg – I dawka, następnie 0,025 g/kg co 4 – 6 lub 4 – 8 godzin. Tabletki w proszku 0,25 i 0,5 g. Wewnątrz 1 g 4-6 razy dziennie. W ranie - do 5 g leku. Proszek w ampułkach po 5 ml 30% roztworu; w fiolkach 5 i 10 ml różnica 30%; krople do oczu - zakraplacz do tubki z 20% roztworem 1,5 ml. Wewnątrz proszek 0,5-1 g 3-5 razy dziennie, dzieci 0,1-0,5 g 3-5 razy dziennie zewnętrznie maść 30%. Tabletki w proszku 0,2 i 0,5 g. Wewnątrz 1 dnia - 1-2 g, następnie 0,5 - 1 g dziennie. Dzieci: 1 dzień - 25 mg/kg, następnie 12,5 mg/kg. Tabletki w proszku 0,5 g. Wewnątrz 1 dnia 1 g, następnie 0,5 g; ciężkie infekcje - 1 dzień - 1 g 2 razy dziennie, następnie 1-0,5 g 1 raz dziennie Tabletka w proszku ale 0,5 g. Wewnątrz 1 i 2 dnia 6 g dziennie, 3 i 4 dzień - 4 g, 5 i 6 dzień - 3 g. Tabletki po 20 szt. Wewnątrz 2 tabletki 3 razy dziennie po posiłkach.

Farmakologia: Syntetyczne środki przeciwdrobnoustrojowe o różnych strukturach chemicznych.

Do tej grupy należą różne związki chemiczne syntetyzowane później niż sulfonamidy, które różnią się od nich oraz antybiotykami budową, mechanizmem i spektrum działania przeciwbakteryjnego. Wszystkie mają wysoką aktywność przeciwbakteryjną i dominujący wpływ na patogeny infekcji i chorób jelitowych. dróg moczowych, w tym zakażenia trudne do leczenia innymi środkami przeciwdrobnoustrojowymi. Leki prezentowane w tym dziale są reprezentowane przez takie grupy chemiczne: 1. Pochodne chinolonu pierwszej generacji, pochodne 8-hydroksychinoliny (nitroksolina, chlorchinaldon, chinofon, intetrix). 2. Pochodne chinolonów II generacji, pochodne naftyrydyny (kwas nalidyksowy, oksolinowy, pipemidowy). 3. Pochodne chinolonów III generacji, fluorochinolony (ciprofloksacyna, ofloksacyna, norfloksacyna, pefloksacyna, lomefloksacyna, sparfloksacyna). 4. Pochodne chinoksaliny (chinoksydyna, dioksydyna). 5. Pochodne nitrofuranu (furatsilin, furazolidon, furazolin, furadonin, furragon, furagin rozpuszczalne). 6. Pochodne imidazolu (metronidazol). Pochodne chinoliny (8-hydroksychinolina ORAZ 4-chinolony). Preparaty z tej grupy reprezentowane są przez pochodne halogenowe (nitroksolina, meksaz i meksaform, chiniofon) i nitro. Tłumią żywotną aktywność mikroorganizmów, tworząc złożone związki z jonami metali, zmniejszając ich procesy enzymatyczne i aktywność funkcjonalną. Na przykład kwas pipemidowy selektywnie hamuje syntezę bakteryjnego DNA, ma szeroki zakres działania przeciwdrobnoustrojowego, który rozciąga się na bakterie Gram-ujemne, patogeny chorób pierwotniakowych (ameba czerwonkowa, giardia, Trichomonas, balantidia). Leki z tej grupy są skuteczne wobec bakterii opornych na antybiotyki ze względu na brak oporności krzyżowej. O działaniu leków decydują różne stopnie wchłaniania w przewodzie pokarmowym: enteroseptol i intestopan są słabo wchłaniane, co przyczynia się do powstania wysokiego stężenia w jelicie i jest stosowane w chorobach zakaźnych jelit. Kwas nitroksolinowy, pipemidowy i oksolinowy są dobrze wchłaniane i wydalane przez nerki w niezmienionej postaci, co zapewnia działanie przeciwbakteryjne w drogach moczowych. Chlorchinaldon ma działanie przeciwbakteryjne, przeciwgrzybicze, przeciwpierwotniacze. Największą aktywność wykazują bakterie Gram-dodatnie i niektóre Gram-ujemne. Jest przepisywany na choroby zakaźne jelit (czerwonka, salmonelloza, zatrucia pokarmowe, infekcje wywołane przez gronkowce, Proteus, enterobakterie), a także na dysbakteriozę. Intetrix przez struktura chemiczna blisko Nitroxoline i chlorchinaldon, zawiera środek powierzchniowo czynny. Ma działanie przeciwdrobnoustrojowe, protiamebnu, przeciwgrzybicze. Przypisz w przypadkach ostrej biegunki pochodzenia zakaźnego, dysbakteriozy, amebiazy. Kiniofon nie jest powszechnie używany. Przepisany na czerwonkę amebową. Przepisując leki z tej grupy doustnie, należy pamiętać, że w przypadku ich długotrwałego stosowania, a także u osób o zwiększonej wrażliwości na nie, mogą wystąpić działania niepożądane: zapalenie nerwów obwodowych, mielopatia, uszkodzenie nerwu wzrokowego , zaburzenia czynności wątroby, nerek, reakcje alergiczne. Dlatego pomimo ich znacznego działania przeciwbakteryjnego ich leczenie jest bardzo ograniczone. W chorobach zakaźnych jelit stosuje się chlorhinaldol i intestopan, a w drogach moczowych stosuje się nitroksolinę. Nitroksolina (5-NOC, uritrol -

Preparaty sulfanilamidowe - duża grupa substancje lecznicze, których podstawą jest kwas sulfanilowy (para-aminobenzosulfonowy).

Sulfonamidy są aktywnymi środkami przeciwdrobnoustrojowymi. W ostatnie lata zainteresowanie tą grupą leki wzrosła w wyniku syntezy długo działających sulfonamidów i tworzenia leków łączonych z trimetoprimem.

Preparaty sulfanilamidowe są pochodnymi białego streptocydu, posiadające wielkie podobieństwo na fizyczne i chemiczne właściwości.

Wszystkie sulfonamidy są białymi lub lekko żółtawymi proszkami bezwonnymi, niektóre mają gorzki smak. Większość z nich jest słabo rozpuszczalna w wodzie, lepiej - w rozcieńczonych kwasach i wodnych roztworach zasad (z wyjątkiem sulgin). Podwyższenie temperatury rozpuszczalnika poprawia rozpuszczalność leków. Mieszanina dwóch lub więcej sulfonamidów rozpuszcza się nieco lepiej niż każdy z jej samych składników. Tylko sulfacyl ma dobrą rozpuszczalność.

Sulfonamidy są amfoteryczne, tworzą sole z silnymi zasadami (z wyjątkiem sulginy) iz mocnymi kwasami. Niektóre sole sulfonamidów są łatwo rozpuszczalne w wodzie, można je stosować do zastrzyki dożylne kiedy konieczne jest szybkie wytworzenie wysokiego stężenia leku we krwi i narządach. Ze względu na to, że sole sodowe w roztworach wodnych mają silnie zasadowy odczyn (pH 10,5-12,5), przy podawaniu podskórnym i domięśniowym mają silny efekt drażniący. Infiltracja miejsca wstrzyknięcia izotonicznym roztworem chlorku sodu może zmniejszyć martwicę tkanek, a infiltracja roztworem nowokainy znacznie zmniejsza odpowiedź na ból. Z tego samego powodu nierozcieńczonych soli sodowych nie należy podawać doustnie. Dożylnie dużym zwierzętom wstrzykuje się 10-25% roztworów, a małym zwierzętom - 5% roztworów. Wyjątkiem jest sól sodowa sulfacylu, która w roztworze daje prawie obojętną reakcję i może być przepisywana w wyższych stężeniach.

W roztworach sulfonamidy dysocjują na jony. Aktywność farmakologiczna związana jest z ich stałymi dysocjacji. Na przykład efekt bakteriostatyczny jest bardziej wyraźny w roztworach alkalicznych, ponieważ w tych warunkach powstaje więcej jonów. Norsulfazol, dobrze dysocjuje sulfacyl, znacznie gorszy jest streptocyd. Związki, które są bardziej zdolne do dysocjacji kwasowej, są lepiej wchłaniane. Preparaty sulfanilamidowe są dobrze rozpuszczalne w płynach biologicznych, w tym w osoczu krwi.

Przechowywać sulfonamidy zgodnie z wykazem B w dobrze zamkniętym pojemniku, chronić przed światłem. Okres trwałości leków od 3 do 10 lat

Preparaty z tej grupy należą do środków chemioterapeutycznych o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego, ponieważ hamują aktywność życiową wielu rodzajów bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych: paciorkowców, gronkowców, meningokoków, gonokoków, enterotypu i czerwonki i wielu innych . Związki trudnorozpuszczalne (ftalazol i jego analogi, sulcimid i urosulfan) działają głównie na bakterie Gram-ujemne. Sulfonamidy są aktywne przeciwko dużym wirusom (czynnikom wywołującym jaglicę, limfogranulomatozę pachwinową), kokcydiom, malarii i toksoplazmie plasmodium, promienicom itp.

Preparaty sulfanilamidowe w małych stężeniach opóźniają wzrost i rozwój bakterii, czyli działają bakteriostatycznie. Działają bakteriobójczo tylko przy ekspozycji na tak wysokie stężenia, które są niebezpieczne dla makroorganizmu. Najważniejsza cecha sulfonamidy - wysoka aktywność in vivo przy stosunkowo słabszym działaniu in vitro. Pod ich wpływem drobnoustroje puchną, przestają się namnażać, wytwarzają toksyny i stają się bardziej podatne na obronę organizmu. Ustalono selektywność niektórych leków w stosunku do niektórych patogenów chorób zakaźnych. Tak więc norsulfazol i sulfazol są bardziej aktywne w zakażeniach gronkowcami, streptocidem. - ze paciorkowcami, a sulfapirydazyna jest bardzo skuteczna w sepsie wywołanej przez bakterie coli.

Działanie bakteriostatyczne zależy od budowy chemicznej leku, stopnia i siły wiązania z białkami osocza, odczynu podłoża, stałej dysocjacji i innych czynników. Stan ma duże znaczenie system nerwowy, ochronne siły makroorganizmu, które odgrywają wiodącą rolę. ostateczna eliminacja procesu zakaźnego.

Mechanizm działania leków sulfanilamidowych opiera się na antagonizmie pomiędzy sulfanilamidami a kwasem para-aminobenzoesowym (PABA), który ze względu na podobieństwo strukturalne cząsteczki kwasu para-aminobenzoesowego i sulfonamidów jest w stanie wypierać PABA z układów enzymatycznych mikroorganizm. Sulfanilamidy zakłócają proces pozyskiwania przez drobnoustroje „czynników wzrostu” niezbędnych do ich rozwoju – kwasu foliowego i innych substancji, których cząsteczka obejmuje PABA i nukleoproteiny.

Działanie bakteriostatyczne sulfonamidów przejawia się tylko przy pewnym stężeniu leków w środowisku mikrobiologicznym. Stężenie to powinno być wystarczające, aby zapobiec wykorzystaniu kwasu para-aminobenzoesowego zawartego w tkankach przez mikroorganizmy. Im wyższe stężenie PABA, tym więcej preparatu sulfanilamidu jest wymagane do rozpoczęcia działania przeciwdrobnoustrojowego. Ustalono, że do zneutralizowania jednej części PABA potrzebne jest 1600 części streptocydu, 100 części sulfazyny i 36 części norsulfazolu.

Szczególną aktywność sulfonamidów przeciwko niektórym drobnoustrojom (paciorkowce, gonokoki itp.) oraz brak aktywności przeciwko innym tłumaczy się tym, że w przypadku tych pierwszych obecność PABA w środowisko konieczne, a dla tego ostatniego kwas ten nie jest niezbędny. W ten sam sposób można wyjaśnić powstawanie wysokiego efektu terapeutycznego preparatów sulfanilamidowych podczas ostrych procesów, gdy metabolizm w komórce drobnoustrojów jest intensywny, a naruszenie odżywiania i metabolizmu drobnoustrojów w tym momencie natychmiast wpływa na ich stan.

Niektóre sulfonamidy wykazują konkurencyjny antagonizm w stosunku do innych układów enzymatycznych, w szczególności zaburzają proces dekarboksylacji kwasu pirogronowego, utleniania glukozy

Mechanizm działania przeciwdrobnoustrojowego leków sulfonamidowych jest determinowany nie tylko konkurencyjną relacją między sulfonamidami a kwasem para-aminobenzoesowym. Sulfonamidy zapobiegają syntezie kwasu dihydrofoliowego w mikroorganizmie z kwasu glutaminowego i para-aminobenzoesowego. Substancje białkowe (ropa, martwa tkanka) zawierające duża liczba PABA, a także niektóre leki, którego cząsteczka zawiera resztę kwasu para-aminobenzoesowego (nokakoina, anestezyna), są inhibitorami aktywności sulfonamidów. Jednocześnie obecność mocznika zwiększa ich działanie bakteriostatyczne.

Preparaty sulfanilamidowe nie wpływają na katalazę drobnoustrojową, aktywność oksydazy indofenolowej, aspartazy bakteryjnej, nie zmieniają znacząco aktywności dehydraz i nie wpływają na enzymy proteolityczne. Jednak w przypadku niektórych enzymów, a także PABA, leki z tej grupy mogą wchodzić w relacje konkurencyjne. Na przykład hamują aktywność enzymów karboksylazy zawierających pikotynamid (to tłumaczy silniejsze działanie bakteriostatyczne norsulfazolu na gronkowce). Sulfonamidy nie działają in vitro na toksyny bakteryjne i endotoksyny, ale są w stanie neutralizować działanie endotoksyn na organizm.

Ekspozycja na niskie dawki lub wyznaczenie sulfonamidów z duże interwały prowadzi do rozwoju reakcji adaptacyjnej u drobnoustrojów, zmiany sposobu tworzenia układów enzymatycznych, których potrzebują do wzrostu i rozmnażania. W rezultacie powstają rasy drobnoustrojów odporne na sulfanilamid. Blokada PABA przez sulfonamidy nie zaburza znacząco żywotnej aktywności drobnoustrojów.

Oporność drobnoustrojów nabytych na jeden lek sulfanilamidowy rozciąga się na inne leki z tej grupy (całkowita oporność krzyżowa). Nabyta oporność bakterii na sulfonamidy, związana z ich zwiększoną produkcją PABA, może być dziedziczona genetycznie.

W kulturach opornych na sulfanilamid zmienia się morfologia, właściwości kulturowe i biochemiczne, struktura antygenowa i wirulencja. Rozwój oporności na sulfanilamid zależy zarówno od rodzaju drobnoustrojów, ich stanu, jak i od stanu makroorganizmu (odporność, charakter procesu zapalnego itp.).

Prawie wszystkie szczepy mikroorganizmów oporne na sulfanilamid pozostają bardzo wrażliwe na antybiotyki, nitrofurany i inne środki chemioterapeutyczne.

Związki sulfanilamidowe mają szeroki zakres działania na makroorganizm i należy je traktować jako specyficzne bodźce nerwowe. Zmniejszają zwiększoną reaktywność organizmu, działają przeciwgorączkowo. Leki sulfanilamidowe działają przeciwzapalnie, powodują zahamowanie procesów regeneracyjnych podczas zastosowanie miejscowe; zmniejszyć aktywność nukleofosfatazy w wątrobie, nerkach, śledzionie, naruszać normalne procesy acetylacja, będąc swoistym inhibitorem anhydrazy węglanowej, zmniejsza zdolność osocza do wiązania dwutlenku węgla, hamuje wymianę gazową, zmniejsza aktywność innych układów enzymatycznych, stymuluje proces fagocytozy oraz zwiększa odporność organizmu na toksyny.

Ze względu na połączenie właściwości przeciwalergicznych, przeciwgorączkowych z działaniem bakteriostatycznym, sulfonamidy mogą być stosowane w różne choroby towarzyszą procesy zapalne. Ich wpływ na mikro- i makroorganizmy wzajemnie się uzupełniają, zapewniając wyraźny efekt terapeutyczny.

Preparaty sulfanilamidowe mają niską toksyczność. Jednak ich długotrwałe stosowanie w nadmiernych dawkach może prowadzić do rozwoju działań niepożądanych, czyli toksycznych: zahamowania korzystnej mikroflory przewodu pokarmowego, sinicy, leukopenii, niedokrwistości, witamin z grupy B, agranulocytozy i ogólnego ucisku. Przy niedostatecznej czynności nerek lub przy przepisywaniu dużych dawek leków może wystąpić krystaluria. Prawidłowe podawanie sulfonamidów zwierzętom nie powoduje skutków ubocznych.

W okresie stosowania sulfonamidów zwierzętom nie należy podawać leków łatwo odszczepiających siarkę (podsiarczyn sodu, sól Glaubera itp.).

Większość sulfonamidów jest łatwo wchłaniana z przewodu pokarmowego (streptocyd, norsulfazol, etazol, sulfazyna, sulfadimezyna, sulfapirydazyna, sulfadimetoksyna itp.) i szybko gromadzą się we krwi, narządach i tkankach w stężeniach bakteriostatycznych, przenikają przez barierę krew-mózg. Większość leków wchłania się w jelicie cienkim. Szybkość wchłaniania zależy od stopnia dysocjacji kwasu. Sole sodowe preparatów są bardzo dobrze przyswajalne. Niektóre sulfonamidy, takie jak ftalazol, sulgin, ftazyna, są trudno przyswajalne, w jelicie stosunkowo długo znajdują się w dużych stężeniach i są wydalane głównie z kałem, dlatego stosuje się je głównie w chorobach przewodu pokarmowego.

W wielu chorobach zakaźnych patogen spędza więcej czasu nie we krwi, ale w różnych narządach i tkankach, dlatego określenie stężenia leków sulfanilamidowych w narządach i tkankach jest często większe istotne niż określenie ich stężenia we krwi.

Na szybkość i stopień dystrybucji sulfonamidów wpływa struktura chemiczna leków, dawka, droga podania i aktywność. proces patologiczny Mam kilka innych czynników. We krwi, narządach i tkankach preparaty sulfanilamidowe występują w postaci wolnych związków iw stanie związanym z białkami osocza część leku ulega acetylacji. W celu wykazania działania przeciwbakteryjnego stężenie wolnego sulfanilamidu w osoczu musi wynosić co najmniej 40 μg / ml.

Siła i stopień wiązania sulfonamidów z białkami osocza są bardzo ważne kiedy narkotyki wchodzą różne ciała i tkanek oraz wpływają na szybkość ich wydalania z organizmu. Sulfonamidy wiążą się głównie z frakcją albuminową, znacznie gorzej dyfundują do tkanek, dlatego w płynach ustrojowych bogatych w albuminę stężenie leków jest zwykle wyższe niż w płynach zawierających mniejszą ilość albuminy (płyn, woda komorowa). Przepuszczalność sulfonamidów przez barierę krew-mózg zależy zarówno od właściwości leku, jak i od stanu makroorganizmu.W zakażonym organizmie sulfonamidy wnikają do płynu mózgowo-rdzeniowego w znacznie większych ilościach niż w organizmie zdrowym. W różnych narządach i tkankach są rozmieszczone nierównomiernie. Największa liczba leki znajdują się w nerkach, znaczne ilości - w płucach, ścianach żołądka i jelit, sercu, wątrobie, a znacznie mniejsze - w mięśniach, śledzionie, tkance tłuszczowej. Sulfonamidy dobrze przenikają przez łożysko.

U ludzi i zwierząt związki sulfanilamidowe, podobnie jak inne substancje lecznicze, ulegają rozszczepieniu, oksydacji, acetylacji. Proces acetylacji ma szczególne znaczenie w praktyce klinicznej. Występuje głównie w wątrobie jako kwas octowy pochodzące z zewnątrz i ze względu na kwas powstający w organizmie z kwasu pirogronowego.

W zdrowym organizmie stopień acetylacji jest nieco wyższy niż w zakażonym. Ponadto stopień acetylacji sulfonamidów wzrasta wraz z ich długotrwałym stosowaniem, zmniejszoną diurezą, chorobami nerek z towarzyszącą niewydolnością nerek. Intensywność acetylacji u różnych gatunków zwierząt nie jest taka sama.

Acetylowane pochodne sulfonamidów nie działają na mikroorganizmy i są znacznie mniej rozpuszczalne w wodzie. Ze względu na słabą rozpuszczalność, zwłaszcza w kwaśnym moczu, acetoprodukty wytrącają się, tworząc konglomeraty, które zatykają światło kanalików nerkowych, a następnie upośledzają diurezę.

Aby równomiernie utrzymać terapeutyczne stężenie leków sulfanilamidowych we krwi, narządach i tkankach, ważną rolę odgrywa szybkość ich wydalania z organizmu. Większość sulfonamidów (sulfacyl, streptocid, norsulfazol itp.) Jest stosunkowo szybko wydalana z organizmu zwierząt. Są one eliminowane głównie przez nerki w postaci niezmienionego związku macierzystego oraz w stanie związanym z kwasem octowym i glukuronowym. Oprócz nerek sulfonamidy mogą być wydalane przez gruczoły sutkowe, potowe, ślinowe oskrzelowe i jelitowe, a także wątrobę.

Pod względem terapeutycznym szczególnie cenne są leki szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego i powoli wydalane z organizmu. W zależności od szybkości eliminacji sulfonamidów z organizmu dzieli się je na trzy grupy:

1) narkotyki szybka akcja(streptocyd, norsulfazoletazol, sulfacyl, urosulfan, sulfadimezin, itp.);

2) leki o średnim czasie działania (sulfazyna, metylosulfazyna itp.),

3) leki o długim i bardzo długim działaniu (sulfapirydazyna, sulfadimetoksyna, sulfamonometoksyna, sulfalen itp.).

Szybkość wydalania z organizmu w dużej mierze determinuje ilość dawki i częstotliwość przyjmowania leku. Wskaźnikiem szybkości wydalania jest wartość T50% lub T 1/2, - okres półtrwania, czyli czas spadku maksymalna koncentracja we krwi 2 razy. W lekach krótko działających T 1/2 wynosi mniej niż 8 godzin, średni czas działania wynosi 8-16 godzin, a w lekach długo i superdługo działających 24-56 godzin lub dłużej.

Preparaty sulfonamidowe o przedłużonym działaniu są dobrze wchłaniane z przewodu pokarmowego, tworząc wysokie stężenia we krwi, a co najważniejsze, długo pozostają w organizmie. Można je podawać w znacznie niższych dawkach iw dłuższych odstępach między dawkami. Właściwości te znacznie poszerzają perspektywy zastosowania związków z tej grupy w praktyce weterynaryjnej.

Do manifestacji działania bakteriostatycznego jest to konieczne określona ilość lek we krwi, narządach i tkankach zwierzęcia. Przy stosunkowo łagodnych chorobach stężenie leków we krwi powinno wynosić 40-80 µg/ml, przy umiarkowanych chorobach 80-100 µg/ml, aw ciężkich przypadkach 100-150 µg/ml. Tworzenie i utrzymanie wskazanych stężeń leków we krwi zależy od schematu stosowania sulfanilamidu.

Preparaty o krótkotrwałym działaniu są przepisywane 4-6 razy, o średnim czasie trwania - 2 razy i długo działające - 1 raz dziennie. Pierwsza dawka (początkowa) powinna być prawie dwa razy większa niż kolejne (podtrzymujące) dawki, mające na celu uzupełnienie wydalanego leku. Przebieg leczenia wynosi zwykle 3-8 dni. Wartość dawki początkowej i podtrzymującej zależy od wrażliwości patogenu, ciężkości choroby, wieku i stanu zwierzęcia oraz właściwości leku.

Sulfonamidy są wskazane w leczeniu chorób zakaźnych dróg oddechowych (zapalenie tchawicy, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, ropne zapalenie opłucnej itp.), choroby przewodu pokarmowego różne etiologie(niestrawność, kokcydioza, czerwonka, zapalenie żołądka i jelit itp.); róża, myt, posocznica poporodowa, zapalenie pyelitis, zapalenie pęcherza moczowego, salmonelloza, kolibakterioza, pastereloza, rany i inne infekcje wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na sulfonamidy.

Preparaty sulfanilamidowe są przepisywane zewnętrznie, doustnie, domięśniowo, podskórnie i dożylnie. Stosowany zewnętrznie w postaci maści, mazideł, pudrów.

W przypadku najbardziej racjonalnej terapii sulfanilamidem wskazane jest jednoczesne przepisywanie mieszanin dwóch lub trzech leków sulfanilamidowych o różnych szybkościach wchłaniania i wydalania. Dobre wyniki uzyskuje się przez łączne stosowanie sulfonamidów z antybiotykami, barwnikami organicznymi i innymi środkami chemioterapeutycznymi. W takich przypadkach wymagana jest mniejsza dawka leku i zmniejsza się możliwość powstawania ras drobnoustrojów opornych na sulfanilamid.

Istnieje kilka przeciwwskazań do stosowania sulfonamidów u zwierząt: kwasica ogólna, choroby układu krwiotwórczego, zapalenie wątroby.

RESORPCYJNE SULFANILAMIDY

KRÓTKO DZIAŁAJĄCE NARKOTYKI

streptocyd- Streptocidum. para-aminobenzenosulfamid. Synonimy: prontosil, biały streptocyd, streptamina, sulfanilamid, streptozol itp.

Biały, krystaliczny proszek, bezwonny i bez smaku. Rozpuśćmy się lekko w wodzie (1: 170), łatwo - we wrzącej wodzie, roztworach kwasów i zasad; trudno rozpuszczalny w etanolu (1:35). Roztwory wodne są obojętne, bardzo stabilne (mogą być sterylizowane za pomocą przepływającej pary lub krótkiego wrzenia). Niekompatybilny z nowokainą, anestezyną, barbituranami i innymi lekami, które łatwo oddzielają siarkę.

Ma działanie przeciwdrobnoustrojowe na paciorkowce, meningokoki, pneumokoki, E. coli, czynnik wywołujący zgorzel gazową i niektóre inne drobnoustroje, ale jest prawie nieaktywny przeciwko gronkowcom. Lek zaburza przebieg procesów metabolicznych oraz hamuje wzrost i rozmnażanie drobnoustrojów.

Streptocid jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, Tkanka podskórna i z powierzchni rany. Szczególnie dobrze wchłania się z jelita cienkiego, nieco gorzej - z żołądka i jelita grubego. Stosowany miejscowo nie podrażnia tkanek.

Po podaniu doustnym maksymalne stężenie leku we krwi ustala się po 0,5-3 godzinach i utrzymuje się w przybliżeniu na tym poziomie przez 1-2 godziny, a następnie dość szybko spada. Wchłonięty lek łatwo przenika przez wewnętrzne bariery. Występuje we wszystkich narządach i tkankach w dość wysokich stężeniach. W organizmie streptocyd do 20% wiąże się z białkami i podlega różnym przemianom, w tym acetylacji. Stopień acetylacji we krwi wynosi 20-25%, w moczu - 25-60%. Produkty acetylacji nie mają aktywności przeciwdrobnoustrojowej i są znacznie mniej rozpuszczalne w wodzie. Przy wysokich stężeniach leku w moczu mogą się wytrącać. Streptocid jest wydalany w postaci wolnej i związanej głównie przez nerki (90-95%).

Toksyczność leku jest nieznaczna, ale przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach w nerkach mogą tworzyć się słabo rozpuszczalne związki, zmniejsza się zawartość hemoglobiny, pojawia się sinica, agranulocytoza i leukopenia. Młode zwierzęta są bardziej wrażliwe na lek. Przeciwwskazaniami do stosowania streptocydu są: kwasica ogólna, zapalenie wątroby, niedokrwistość hemolityczna, agranulocytoza, zapalenie nerek, nerczyca.

Streptocide stosuje się w zapaleniu migdałków, paciorkowcowych ropniach migdałków, mycie, odoskrzelowym zapaleniu płuc, posocznicy poporodowej i innych chorobach. Dawki w środku: konie i bydło 5-10 g, małe bydło i świnie 0,5-2, psy 0,5-1, lisy polarne i lisy 0,3-0,5 g. Lek jest przepisywany we wskazanych pojedynczych dawkach 4 -6 razy dziennie po 5 -7 dni. Pojedyncze dawki dożylnie: konie i bydło 3-6, psy 0,5-1 2-3 razy dziennie. Zewnętrznie streptocid stosuje się w leczeniu zakażonych ran, owrzodzeń, oparzeń w postaci proszku, zawiesiny, mazidła. Opatrunki wykonuje się po 1-2 dniach, ponieważ produkty rozkładu ropy i tkanek ulegają zmniejszeniu efekt terapeutyczny streptocyd.

Produkowany w postaci proszku, tabletek 0,3 i 0,5 g, a także w postaci 5-10% maści, 5% zawiesiny i 5% mazidła.

Proszek i tabletki streptocydu przechowuje się z zachowaniem ostrożności zgodnie z wykazem B w dobrze zamkniętym pojemniku. Okres weryfikacji wynosi 10 lat.

Maść, zawiesina i streptocyd mazidła przechowywane są w chłodnym, ciemnym miejscu w starannie zamkniętym opakowaniu. Gdy na powierzchni mazidła pojawi się brązowawy film, należy go usunąć, po czym mazidło nadaje się do użycia.

Rozpuszczalny streptocid- Streptocidum rozpuszczalny. sól sodowa siarczanu para-sulfamidobenzoloaminometanu.

Biały krystaliczny proszek. Rozpuszczalny w wodzie, praktycznie nierozpuszczalny w eterze i chloroformie. Roztwory wodne można sterylizować. Niekompatybilny z nowokainą, anestezyną, barbituranami.

Jest podobny do streptocydu pod względem działania przeciwdrobnoustrojowego. Ze względu na dobrą rozpuszczalność w wodzie nadaje się do podawania pozajelitowego. Farmakokinetyka leku jest podobna do farmakokinetyki streptocydu.

Używają rozpuszczalnego paciorkowca w septycznych procesach paciorkowcowych, zapaleniu migdałków, myte, odoskrzelowym zapaleniu płuc, zapaleniu sutka, zapaleniu pęcherza moczowego, zapaleniu pyelitis. Przypisać domięśniowo i podskórnie w postaci 5% roztworu przygotowanego w wodzie do wstrzykiwań lub izotonicznym roztworze chlorku sodu. Do podawania dożylnego przygotowuje się 10% roztwór w izotonicznym roztworze chlorku sodu lub 1-5% roztworze glukozy. Dawki dożylne: konie i bydło 2-6 g, małe bydło i świnie 1-2, psy 0,3-0,5 g. W mastitis do chorego wymienia po dojeniu wstrzykuje się 3-5% wodny roztwór leku w objętości 25-40 ml 2-3 razy dziennie.

Rozpuszczalny streptocyd można przepisywać nie tylko pozajelitowo, ale także wewnątrz, a także zewnętrznie w takich samych dawkach jak streptocyd.

Przeciwwskazania do stosowania streptocydu rozpuszczalnego: choroby układu krwiotwórczego, zapalenie wątroby, zapalenie nerek.

Wytwarzają rozpuszczalny streptocyd w proszku. Przechowywać zgodnie z listą B w dobrze zamkniętym pojemniku. Okres weryfikacji wynosi 10 lat.

Norsulfazol - Norsulfazol. 2-(p-Aminobenzenosulfamido)tiazol. Synonimy: azoseptal, pirosulfon, sulfatiazol, tiazamid, cibazol itp.

Biały lub lekko żółtawy, bezwonny krystaliczny proszek, bardzo słabo rozpuszczalny w wodzie (1:2000), słabo rozpuszczalny w etanolu, rozpuszczalny w rozcieńczonych kwasach nieorganicznych, roztworach zasad żrących i węglowych. Niekompatybilny z nowokainą, barbituranami, ortoformą.

Norsulfazol ma wysoką aktywność przeciwdrobnoustrojową wobec paciorkowców, meningokoków, Escherichia coli, Salmonelli, Pasteurelli i innych mikroorganizmów. Jest to jeden z najaktywniejszych leków sulfanilamidowych, ale do wytworzenia stężenia bakteriostatycznego we krwi wymagane są wyższe dawki. Toksyczność norsulfazolu jest większa niż streptocydu i może wystąpić po 7-9 dniach. po aplikacji w postaci krwiomoczu i agranulocytozy.

Lek łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego i osiąga maksymalne stężenie we krwi 3-6 godzin po podaniu. Stężenie terapeutyczne utrzymuje się we krwi przez 6-12 h. Wiąże się z białkami osocza w 60-70%, przez co przenikanie leku do narządów i tkanek jest utrudnione, a jego wydalanie spowalnia. Lekko acetylowany i wydalany z moczem głównie w postaci wolnej.

Norsulfazol stosuje się w nieżytowym odoskrzelowym zapaleniu płuc, zapaleniu opłucnej, posocznicy paciorkowcowej i gronkowcowej, zapaleniu błony śluzowej macicy, zapaleniu sutka, zapaleniu żołądka i jelit, nekrobakteriozie, posocznicy diplokokowej cieląt, pasterellozie ptaków i innych. infekcje bakteryjne. Podawać w środku 2-3 razy dziennie w następujących dawkach: konie i bydło 10-25 g, małe bydło i świnie 2-5, kurczaki 0,5 g. Początkowa dawka norsulfazolu powinna być 2 razy większa.

W przypadku nieżytowego zapalenia oskrzeli u cieląt, norsulfazol stosuje się dotchawiczo w dawce 0,05 g/kg masy ciała w postaci 8-10% roztworu przez 3-4 dni. Wskazane jest jednoczesne przepisywanie antybiotyków. W przypadku posocznicy diplokokowej u cieląt lek podaje się dożylnie w dawce 0,01-0,02 g/kg masy ciała.

W leczeniu ran norsulfazol stosuje się w postaci proszków i maści w różne kombinacje z penicyliną, gramicydyną, jodem i innymi sulfonamidami. W takim przypadku konieczne jest oczyszczenie rany z tkanek ropnych i martwiczych.

Przeciwwskazania do stosowania norsulfazolu: zapalenie nerek, zapalenie wątroby, choroby krwi i układu krwiotwórczego. W okresie podawania leku spożycie wody nie jest ograniczone.

Norsulfazol jest produkowany w postaci proszku i tabletek 0,25 i 0,5 g. Przechowywany ostrożnie zgodnie z listą B w dobrze zamkniętym pojemniku. Okres weryfikacji wynosi 5 lat.

Norsulfazol sodowy- Norsulfazolum-sodu. 2-(p-Aminobenzenosulfamido)-tiazol sodowy. Synonimy: rozpuszczalny norsulfazol, sól sodowa sulfatiazolu.

Lamelarne, błyszczące, bezbarwne lub bezwonne kryształy z lekko żółtawym odcieniem. Łatwo rozpuszczalny w wodzie (1:2). Roztwory wodne mają odczyn silnie alkaliczny i wytrzymują sterylizację w temperaturze 100°C przez 30 minut.

Lek ma taką samą aktywność chemioterapeutyczną jak norsulfazol. Ze względu na dobrą rozpuszczalność w wodzie może być stosowany nie tylko wewnątrz, ale także pozajelitowo, a także w postaci kropli do oczu.

Wskazania do stosowania są takie same jak dla norsulfazolu. Stosuje się je w procesach septycznych, gdy konieczne jest szybkie wytworzenie wysokiego stężenia leku we krwi, na przykład w posocznicy diplokokowej cieląt, nekrobakteriozie, kolibakteriozie itp. Norsulfazol sodowy jest przepisywany głównie dożylnie w postaci 5- 15% roztwory podawane powoli. Pod skórę i domięśniowo lek można podawać w roztworach nie wyższych niż 0,5-1% stężenia. Wnikanie mocniejszych roztworów pod skórę powoduje podrażnienie tkanek, aż do martwicy. Dawki dożylne: konie 6-12 g, bydło 6-10, owce 1-2, psy 0,5-1 g 2 razy dziennie przez 3-4 dni.

W przypadku pasterellozy ptaków stosuje się norsulfazol sodu w postaci 20% zawiesiny olejowej lub roztworu wodnego. Zawiesinę jednorazowo wstrzykuje się w okolice górnej jednej trzeciej szyi kurcząt i kaczek w ilości 1 ml na 1 kg wagi ptaka. Wodny roztwór przygotowuje się bezpośrednio przed użyciem w ilości 0,5 suchej masy dla kurcząt i 1 g dla indyków na odbiór. Lek podaje się ptakowi z pokarmem 2 razy dziennie. W przypadku kokcydiozy kurczakom podaje się woda pitna w postaci 0,25% roztworu wodnego.

W przypadku zapalenia sutka pobiera się dotkniętą część wymienia i przez cewnik mleczny wstrzykuje się 3, 5 lub 10% roztwór norsulfazolu sodu w objętości 25-40 ml. Sutek jest zaciśnięty na 10-15 minut. Leczenie przeprowadza się 1-2 razy dziennie aż do wyzdrowienia.

W przypadku zapalenia spojówek, zapalenia powiek i innych zakaźnych chorób oczu stosuje się 10% roztwory w postaci kropli do oczu 3-4 razy dziennie.

Przeciwwskazania do stosowania norsulfazolowo-sodowych chorób układu krwiotwórczego, zapalenia nerek, nerczycy.

Wydany w postaci proszku. Przechowywać z zachowaniem środków ostrożności zgodnie z listą B w opakowaniu chroniącym przed wilgocią i światłem. Okres weryfikacji wynosi 3 lata.

Etazol- Aetazol. 2-(p-Aminobenzenosulfamido)-5-etylo-1,3,4-tiadiazol. Synonimy: berlofen, globucid, setadil, sulfaethidiol itp.

Biały lub biały z lekko żółtawym odcieniem, bezwonny proszek. Praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, słabo rozpuszczalny w etanolu, słabo rozpuszczalny w rozcieńczonych kwasach, dobrze rozpuszczalny w roztworach zasad. Niekompatybilny z peptonem, kwasem para-aminobenzoesowym, nowokainą, barbituranami, wieloma pochodnymi siarki.

Etazol wykazuje wysoką aktywność przeciwdrobnoustrojową przeciwko paciorkowcom, pneumokokom, meningokokom, chorobotwórczym bakteriom beztlenowym, Escherichia coli, patogenom czerwonki, salmonellozy, pasterelozy itp. Etazol przewyższa wiele sulfonamidów w działaniu przeciwbakteryjnym przeciwko wielu mikroorganizmom.

Lek jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego do krwi. Po 2-3 godzinach u psów i po 5-8 godzinach u bydła odnotowuje się maksymalne stężenie we krwi. Etazol odnosi się do krótko działających leków sulfanilamidowych, w których maksymalny poziom stężenia spada o 50% w ciągu 5-10 h. Dobrze przenika przez barierę krew-mózg, rozkłada się nierównomiernie w różnych narządach i tkankach: najdłużej utrzymuje się w nerki, przewód pokarmowy, wątroba, płuca. W organizmie psów lek nie ulega acetylacji, au innych zwierząt jest acetylowany w niewielkim stopniu (5-10%), więc jego stosowanie nie prowadzi do powstawania kryształów w drogach moczowych. Etazol jest wydalany najszybciej u psów, następnie u królików i najwolniej u bydła.

Stosowany przy odoskrzelowym zapaleniu płuc, zapaleniu migdałków, posocznicy poporodowej, zapaleniu błony śluzowej macicy, czerwonce, niestrawności, różycy świń i innych chorobach o etiologii bakteryjnej, których patogeny są wrażliwe na sulfonamidy.

Dawki doustne: konie 10–25 g, bydło 15–25 g, małe bydło 2–3 g, świnie 2–5 g, króliki 1–1,5 g, drób 0,5 g, psy 0,3–0,5 g 3 -4 razy dziennie przez 4-6 dni. kontrakt. W ciężkich przypadkach choroby dawka początkowa jest podwojona. Dawki dla młodych zwierząt to 2/3 dawki dla dorosłego zwierzęcia.

W celu zapobiegania infekcji ran etazol wstrzykuje się do jamy rany w postaci proszku, 5% maści. Jednocześnie lek podaje się doustnie.

Przeciwwskazania do stosowania: ciężka kwasica, ostre zapalenie wątroby, niedokrwistość hemolityczna, agranulocytoza.

Etazol jest produkowany w postaci proszku i tabletek 0,25 i 0,5 g. Przechowywany zgodnie z wykazem B w dobrze zamkniętym pojemniku. Termin analizy weryfikacyjnej wynosi 3 lata

Etazol sodu- Aethazolum-natrium 2 (para aminobenzen-sulfamido) 5 Etyl 1,3,4 tiadiazol sodowy. Synonimy: rozpuszczalny w etazolu, sól sodowa sulfaetydolu.

Biały krystaliczny proszek. Łatwo rozpuszczalny w wodzie; trudno rozpuszczalny w etanolu. Roztwory wodne są stabilne i można je sterylizować przez gotowanie przez 30 minut. Niekompatybilny z nowokainą, anestezyną, lekami, które łatwo oddzielają siarkę.

Etazol sodu jest łatwo wchłaniany z różne sposoby Po podaniu szybko osiąga maksymalny poziom stężenia we krwi i aktywnie przenika do różnych narządów i tkanek. Ze względu na dobrą rozpuszczalność w wodzie może być stosowany nie tylko wewnątrz, ale również domięśniowo i dożylnie. Krąży w organizmie głównie w postaci wolnej, jest szybko wydalany.

Działanie przeciwbakteryjne i wskazania do stosowania są takie same jak dla etazolu.

Nakładać 10-20% roztworów domięśniowo i dożylnie. Dawki: konie i bydło 5-10 g, małe bydło 1-2, świnie 2-3, psy 0,1-0,3 g 2-3 razy dziennie.

Przeciwwskazania do stosowania etazolu sodu są takie same jak w przypadku etazolu.

Etazol sodowy jest produkowany w postaci proszku, a także w ampułkach 3 w postaci 10-20% roztworu do wstrzykiwań.

Przechowywać z zachowaniem ostrożności zgodnie z listą B w miejscu chronionym przed światłem. Okres weryfikacji wynosi 5 lat.

Sulfacyl— Sulfacylum. para-aminobenzenosulfacetamid. Synonimy: acetocid, acetosulfamina, albucid, septuron, sulamid, sulfacetamid itp.

Biały lub biały z żółtawym odcieniem, bezwonny krystaliczny proszek, rozpuszczalny w 20 częściach zimnej wody (w gorąca woda znacznie łatwiej rozpuszcza się), w 12 częściach etanolu, w roztworach zasad i kwasów. Niekompatybilny z nowokainą, anestezyną, lekami odszczepiającymi siarkę.

Sulfacyl ma silne działanie przeciwdrobnoustrojowe na paciorkowce, gronkowce, pneumokoki, salmonellozę i kolibakteriozę.

Lek jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego zwierząt. Maksymalne stężenie we krwi ustala się po 2-5 godzinach od momentu podania. Przez 6-12 godzin maksymalne stężenie zmniejsza się o 50%. Acetylowany umiarkowanie (10-15%). Nieznacznie wiąże się z białkami osocza, dobrze wnika w różne narządy i tkanki. Stosunkowo szybko wydalany z organizmu, głównie z moczem.

Stosowany przy zapaleniu migdałków, zapaleniu gardła, odoskrzelowym zapaleniu płuc, posocznicy poporodowej, infekcje paciorkowcowe, kolibakterioza, salmonelloza, niestrawność, zapalenie pęcherza moczowego itp. Miejscowo przepisywane w postaci proszków i maści w leczeniu ran ropnych, paciorkowcowych i gronkowcowych chorób skóry, zapalenia spojówek Dawki w środku: konie 5-10 g, małe bydło 2-3, świnie 1 -2, psy 0,5-1 g 3-4 razy dziennie. Początkowa dawka powinna być 2-3 razy większa niż kolejne.

Przeciwwskazania do stosowania są podobne do innych sulfonamidów.

Produkują sulfacyl w proszku. Przechowywać zgodnie z listą B w dobrze zamkniętym pojemniku, chronić przed światłem. Okres weryfikacji wynosi 5 lat.

Sulfacyl sodu- Sulfacylum-natrium. para-Aminobenzolsulfacetamid-sód jest solą sodową sulfacylu. Synonimy: rozpuszczalny sulfacyl, sulfacetamid-sód, albucid-sód itp.

Biały, krystaliczny proszek, bezwonny. Łatwo rozpuszczalny w wodzie, praktycznie nierozpuszczalny w etanolu, eterze. Niekompatybilność - podobnie jak inne sulfonamidy.

Pod względem działania przeciwdrobnoustrojowego i właściwości farmakokinetycznych jest podobny do sulfacylu.

Stosowany przy zapaleniu pyelitis, zapaleniu pęcherza moczowego, zapaleniu okrężnicy i posocznicy poporodowej. Podawać do środka w dawkach: konie i bydło 3-10 g, małe bydło i świnie 1-2, psy 0,3-0,5 g 3-4 razy dziennie.

Zewnętrznie sulfacyl sodu stosuje się w leczeniu ran, owrzodzeń rogówki, zapalenia spojówek, zapalenia sutka, zapalenia błony śluzowej macicy. Stosować w postaci proszku, maści lub roztworów o stężeniu 10, 20 lub 30%. Szczególnie dobre wyniki uzyskano przy zastosowaniu sulfacylu sodu w praktyce okulistycznej.

Przeciwwskazania do stosowania: ostre zapalenie wątroby, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna.

Wydany w proszku. Przechowywać zgodnie z listą B w opakowaniu chroniącym przed światłem i wilgocią. Okres weryfikacji wynosi 5 lat.

Sulfatrol— Sulfantrolum. Uwodniony benzoesan 2-(para-aminobenzenosulfamido)-benzoesanu.

Biały lub biały z żółtawym lub różowy odcień krystaliczny proszek, rozpuszczalny w wodzie (1:8), słabo rozpuszczalny w etanolu. Roztwory wodne są stabilne, sterylizuje się je przez gotowanie przez 15 minut. Niekompatybilny z lekami, które łatwo usuwają siarkę, nowokainę, anestezynę, barbiturany.

Sulfatrol działa na paciorkowce, pneumokoki i Escherichia coli. Lek jest wysoce toksyczny dla nuttalii.

Stosuje się go w przypadku nuttaliozy i piroplazmozy koni, teileriozy bydła, odoskrzelowego zapalenia płuc, salmonellozy, kolibakteriozy, zgnilca pszczół i innych chorób. W przypadku nuttaliozy koni sulfantrol jest przepisywany dożylnie w postaci 4% roztworu w dawce 0,005-0,01 g czystej substancji na 1 kg masy ciała zwierzęcia. Lek podaje się 1-3 razy w odstępie 24-38 h. Gdy konie chorują na nuttalizę i piroplazmozę, stosuje się mieszaninę 4% roztworu sulfantrolu i 1% roztworu błękitu trypanu. Podaje się dożylnie w dawce 0,5 ml na 1 kg masy zwierzęcia 1-2 razy w odstępie 24-48 godzin.

W teileriozie bydła sulfantrol jest przepisywany domięśniowo w postaci 10% roztworu w ilości 0,003 g na 1 kg masy ciała.

W przypadku odoskrzelowego zapalenia płuc lek podaje się domięśniowo i dożylnie w dawce 0,008-0,01 g na 1 kg masy ciała. Z kolibakteriozą, salmonellozą i innymi choroby przewodu pokarmowego sulfantrol jest przepisywany doustnie pierwszego dnia 0,2 g, drugiego - 0,15, trzeciego - 0,1, a czwartego - 0,05 g na 1 kg wagi zwierzęcia na dzień. Dzienna dawka podawana jest w 3-4 dawkach.

W przypadku zgnilca pszczół lek dodaje się do syropu cukrowego w dawce 2 g na 1 litr syropu i podaje jednej rodzinie pszczół.

Przeciwwskazania do stosowania sulfantrolu: agranulocytoza, ostre zapalenie wątroby, zapalenie nerek i nerczyca

Wydany w proszku. Przechowywać z zachowaniem środków ostrożności zgodnie z listą B w dobrze zamkniętym pojemniku, chronić przed światłem i wilgocią. Okres weryfikacji wynosi 8 lat.

Sulfadimezin- Sulfadimesinum. 2-(p-Aminobenzeno-sulfamido)-4,6-dimetylopirymidyna. Synonimy: diazyl, diazol, dimetazil, dimetylosulfadiazyna, dimetylosulfapirymidyna, superseptil itp.

Biały lub lekko żółtawy proszek, bezwonny. Praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, eterze i chloroformie, słabo rozpuszczalny w etanolu, dobrze rozpuszczalny w rozcieńczonych kwasach mineralnych i alkaliach. Niekompatybilny z nowokainą, kwasem para-aminobenzoesowym, peptonem, barbituranami.

Posiada szerokie spektrum działania antybakteryjnego: działa przeciwko pneumokokom, gronkowcom, Escherichia coli, salmonelli, pasteurelli oraz dużym wirusom. Jest zbliżony w działaniu do sulfazyny i metylosulfazyny. Działa bakteriostatycznie, zaburza przebieg procesów metabolicznych, hamuje wzrost i reprodukcję drobnoustrojów.

Sulfadimezin stosunkowo szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie leku we krwi ustala się 6-8 godzin po podaniu. We krwi zwierząt tworzy wyższe stężenia niż jakiekolwiek inne. Spośród powszechnie stosowanych sulfonamidów, w tej samej dawce. Lek dobrze przenika przez barierę krew-mózg, tworzy wysokie stężenia w wielu narządach i tkankach. Wiąże się z białkami o 75-85%, acetylowany we krwi o 5-10%, mocz - o 20-30%. Produkty acetylacji sulfadimezyny rozpuszczają się lepiej niż wolna forma leku. Wydalany z organizmu powoli, głównie przez nerki. Ze względu na stosunkowo wolne tempo eliminacji jest bezpieczniejszy niż norsulfazol i inne szybko uwalniane leki. Powolne uwalnianie zapewnia długotrwałe (ponad 8 godzin) utrzymanie terapeutycznego poziomu we krwi. Lek jest dobrze tolerowany przez zwierzęta.

Sulfadimezyna jest stosowana w leczeniu zapalenia płuc, nieżytowego zapalenia oskrzeli, zapalenia oskrzeli, zapalenia krtani, zapalenia migdałków, mycia koni, sepsy, zapalenia błony śluzowej macicy, zakaźnego zapalenia sutka, nekrobakteriozy owiec i renifer, niestrawność, zapalenie żołądka i jelit, infekcje dróg moczowych, salmonelloza, pastereloza, mykoplazmoza układu oddechowego, kokcydioza drobiu i inne choroby. Przydziel do środka w dawkach: konie 10-25 g, bydło 15-20, małe bydło 2-3, świnie 1-2, kurczęta 0,3-0,5 g 1-2 razy dziennie. Początkową dawkę należy zwiększyć 2 razy

W celu odkładania sulfadimezyny można ją podawać świniom, jeleniom, owcom pod skórę lub domięśniowo w postaci 20% zawiesiny w oleju rybnym, brzoskwiniowym lub rafinowanej olej słonecznikowy w dawce 1-1,2 ml na 1 kg wagi zwierzęcia. Jednocześnie lek jest przepisywany doustnie w dawce 0,05 g na 1 kg masy ciała.

W pasterellozie drobiu stosuje się sulfadimezynę z paszą w ilości 0,05 g na 1 kg masy zwierzęcia 1-3 razy dziennie przez 2-4 dni.

W leczeniu ran, owrzodzeń, oparzeń lek stosuje się zewnętrznie w postaci drobnego proszku.

Przeciwwskazania do stosowania sulfadimezynowych chorób układu krwiotwórczego, zapalenia nerek, nerczycy, zapalenia wątroby. Przy długotrwałej terapii konieczne jest przeprowadzenie badań krwi.

Sulfadimezyna jest produkowana w postaci proszku i tabletek 0,25 i 0,5 g. Przechowywać zgodnie z listą B w miejscu chronionym przed światłem w dobrze zamkniętym pojemniku. Okres weryfikacji wynosi 10 lat.

Urosulfan— Urosulfanu. para-aminobenzenosulfonylomocznik. Synonimy: sulfakarbamid, sulfonylomocznik, uramid itp.

Biały, krystaliczny proszek, bezwonny, kwaśny smak. Rozpuśćmy się lekko w wodzie, prawie nie rozpuścimy się w etanolu, łatwo rozpuścimy się w kwasach rozwiedzionych i roztworach zasad żrących. Niekompatybilny z lekami usuwającymi siarkę, nowokainę, anestezynę, barbiturany.

Urosulfan wykazuje silne działanie przeciwbakteryjne przeciwko gronkowcom i Escherichia coli.

Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, co zapewnia powstanie wysokich stężeń we krwi. Maksymalne stężenie ustala się po 1-3 godzinach od momentu podania. Urosulfan jest lekko acetylowany, krąży i jest wydalany głównie w postaci wolnej. Szybkie uwalnianie zapewnia powstawanie wysokich stężeń wolnej postaci leku w moczu, co przyczynia się do przejawiania się jej właściwości przeciwdrobnoustrojowych w zakażeniach dróg moczowych. Urosulfan ma niską toksyczność, nie obserwuje się osadów w drogach moczowych.

Stosuje się go w chorobach colibacillary i gronkowcowych: zapaleniu pęcherza moczowego, pyelitis, zakażonym wodonerczu i innych infekcjach dróg moczowych. Szczególnie skuteczne jest stosowanie urosulfanu w zapaleniu miedniczek i pęcherza moczowego bez upośledzenia oddawania moczu. Podawać w dawkach do środka koniom 10-30 g, bydłu 10-35, bydłu małemu 2-5, świniom 2-4, psom 1-2 g 3-4 razy dziennie przez co najmniej cztery dni z rzędu. Do wstrzyknięć dożylnych stosuje się rozpuszczalny urosulfan w postaci 5, 10 i 20% roztworów w dawce 0,02-0,03 g na 1 kg masy ciała 1-2 razy dziennie. W pęcherz moczowy wprowadź 25% roztwór.

Przeciwwskazania do stosowania: ostre zapalenie wątroby, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna.

Produkowany w proszku i tabletkach 0,5 g. Przechowywać z zachowaniem ostrożności zgodnie z listą B w dobrze zamkniętym pojemniku. Termin analizy weryfikacyjnej wynosi 2,5 roku.

NARKOTYKI POŚREDNIO DZIAŁAJĄCE

Sulfaina- Sulfazyna. 2-(para Aminobenzenesulfamido)-pirymidyna Synonimy, adiazyna, debenal, sulfadiazyna, pyrimal, sulfapirymidyna itp.

Biały lub żółty proszek, bezwonny. Praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, rozpuszczalny w etanolu, roztworach zasad i kwasów mineralnych.

Działa przeciwbakteryjnie na paciorkowce, gronkowce, pneumokoki, meningokoki, Escherichia coli i inne bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne. W działaniu przeciwbakteryjnym in vivo przewyższa norsulfazol, streptocid i niektóre inne preparaty sulfanilamidowe.

Sulfazyna jest stosunkowo wolno wchłaniana z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie leku we krwi ustala się po 4-6 h. Sulfazyna wiąże się mniej z białkami osocza i jest wolniej wydalana z organizmu niż norsulfazol, co zapewnia wyższe stężenie lek we krwi i narządach. Lekko acetylowane (5-10%), produkty acetylacji są łatwo rozpuszczalne w wodzie i moczu.

Stosowany w przypadku zapalenia oskrzeli, zapalenia żołądka i jelit, zapalenia krtani, zapalenia migdałków, pullorozy (dur brzuszny), kokcydiozy i innych chorób. Dawki wewnątrz koni i bydła 10-20 g, małe bydło 2-5, świnie 2-4, psy 0,5-1, kurczęta 0,5 g 2-3 razy dziennie W przypadku wstrzyknięć dożylnych uwalniana jest sól sodowa sulfazyny, którą podaje się postać 5-10% roztworu w ilości 0,02-0,03 g na 1 kg masy zwierzęcia.

Lek rzadko powoduje zaburzenia funkcji układu krwiotwórczego. Mogą jednak wystąpić powikłania związane z krwiomoczem, skąpomoczem, bezmoczem. Aby zapobiec tym powikłaniom, konieczne jest utrzymywanie zwiększonej diurezy (obfite picie zasadowe)

Przeciwwskazania do stosowania, zapalenie nerek, nerczyca

Produkowany w proszku i tabletkach 0,5 g. Przechowywany zgodnie z listą B w dobrze zamkniętym pojemniku. Okres weryfikacji wynosi 7 lat.

DŁUGO DZIAŁAJĄCE NARKOTYKI

sulfapirydazyna- Sulfapirydazu. 6 (p-aminobenzenosulfamido) 3 metoksypirydazyna Synonimy aseptilex, depoweril, deposul, durasulf, kinex, lederkin, longisulf, novosulfin, chinoseptil, retasulfin, spofadazyna, sulfametoksypirydazyna itp.

Jasnożółty krystaliczny proszek, bezwonny, gorzki smak. Słabo rozpuszczalny w zimna woda, nieco lepiej w upale (1:70). Dobrze rozpuszcza się w rozcieńczonych kwasach i zasadach.

Sulfapirydazyna działa na wiele drobnoustrojów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Siła działania bakteriostatycznego jest równa lub nieznacznie słabsza od etazolu i sulfazyny. Stwierdzono wysoką wrażliwość na preparaty paciorkowców, gronkowców, Escherichia coli, Pasteurella i niektórych szczepów Proteus. Mikroorganizmy odporne na inne sulfonamidy są odporne na sulfapirydazynę.

Lek należy do długo działających sulfonamidów. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i powoduje wysokie stężenie we krwi, narządach i tkankach, co długi czas przechowywane w ciele. Maksymalne stężenie leku u bydła i owiec ustala się po 5-12 godzinach, u królików po 2-8 godzinach, u psów i kurcząt po 2-5 godzinach od podania. Terapeutyczny poziom stężenia utrzymuje się przez 24-48 h. Sulfapirydazyna jest silnie związana z białkami osocza (70-95%) i w dużym stopniu (80-90%) wchłaniana ponownie w dystalnych kanalikach nerkowych. Lek dobrze przenika do różnych narządów i tkanek. Największa jego ilość gromadzi się w nerkach, wątrobie, ścianach żołądka i jelit, płucach.

Sulfapirydazyna w organizmie zwierząt w niewielkim stopniu ulega procesowi acetylacji. Zawartość acetoproduktów we krwi wynosi 5-15%. Pochodne acetylowane nie mają aktywności przeciwdrobnoustrojowej.

Z organizmu lek jest wydalany przez nerki w postaci wolnej i acetylowanej. W połączeniu z wysoki stopień reabsorpcja formy wolnej w kanalikach nerkowych, zawartość produktów acetylowanych w moczu sięga 60-80%. Rozpuszczalność acetoproduktów sulfapirydazyny w moczu jest dobra.

Lek stosuje się w różnych chorobach dróg oddechowych młodych zwierząt, chorobach przewodu pokarmowego o różnej etiologii (nieżyt żołądkowo-jelitowy, niestrawność, czerwonka, kokcydioza), salmonelloza, kolibakterioza, pastereloza, mykoplazmoza oddechowa i pulloroza-dur brzuszny u ptaków, z sepsą poporodową, zapalenie błony śluzowej macicy, zapalenie sutka, infekcje dróg moczowych i pęcherzyka żółciowego, w zapobieganiu infekcjom pooperacyjnym. Dawki na 1 kg masy zwierzęcia: bydło 50-75 mg, prosięta 75-100, psy 25-30, kurczęta 100-120, króliki 250-500 mg 1 raz dziennie. Dawka początkowa powinna być 1,5-2 razy większa od wskazanych dawek podtrzymujących.

Z pasterelozą kurcząt, sulfapirydazyną z cel terapeutyczny przepisany w dawkach 200 mg (początkowy) i 150 mg (podtrzymujący) na 1 kg masy ciała z 24-godzinną przerwą między wstrzyknięciami. Lek można przepisać metodą grupową z jedzeniem.

Aby zapobiec niepożądanym skutkom sulfapirydazyny, zwierzętom należy podawać dużą ilość napoju alkalicznego.

Przeciwwskazania do stosowania: choroby układu krwiotwórczego, nerek, wątroby, wyraźne reakcje toksyczno-alergiczne.

Produkowany w postaci proszku i tabletek 0,5 g. Przechowywać z zachowaniem ostrożności zgodnie z listą B w szczelnie zamkniętym opakowaniu w miejscu chronionym przed światłem. Okres weryfikacji wynosi 2 lata.

Sól sodowa sulfapirydazyny- Sulfapirydazyna sodowa. (p-Aminobenzenosulfamido)-3-metoksypirydazyna sodowa.

Biały lub biały z żółtawo-zielonym odcieniem krystalicznego proszku. Łatwo rozpuszczalny w wodzie, trudny w etanolu. Stopniowo żółknie pod wpływem światła. Roztwory wodne można sterylizować w 100°C przez 30 minut.

Spektrum przeciwbakteryjne jest podobne do sulfapirydazyny.

Stosuje się go w przypadku ciężkiego odoskrzelowego zapalenia płuc, salmonellozy, pasterelozy, różycy świń, sepsy poporodowej, zapalenia błony śluzowej macicy i innych chorób zakaźnych. Przypisać dożylnie lub domięśniowo w postaci 5%. lub 10% roztwór. Dawki dożylnie na 1 kg masy ciała: bydło 25-50 mg, małe bydło 50-75 mg 1 raz dziennie.

Przy miejscowej infekcji ropnej lek stosuje się do nawadniania ran w postaci opatrunków i tamponów zwilżonych 5-10% roztworem. Roztwory soli sodowej sulfapirydazyny można przygotować w wodzie destylowanej, izotonicznym roztworze chlorku sodu lub 2-5% roztworze alkoholu poliwinylowego. W przypadku zapalenia sutka, zapalenia błony śluzowej macicy roztwory wstrzykuje się do jamy macicy i gruczołu sutkowego. Po podaniu lokalnym można go łączyć z powołaniem sulfapirydazyny do środka.

Podczas stosowania leku możliwe są działania niepożądane: wysypki skórne, leukopenia. Przeciwwskazania: choroby układu krwiotwórczego, nerek, wątroby.

Produkowany w postaci proszku oraz w postaci 10% roztworu w 7% alkoholu poliwinylowego w fiolkach 10 i 100 ml. Przechowywać zgodnie z listą B w suchym, ciemnym miejscu. Okres weryfikacji wynosi 3 lata.

Sulfadimetoksyna— Sulfadimetoksyna. 6-(p-Aminobenzenosulfamido)-2,6-dimetoksypirymidyna. Synonimy: depo-sulfamid, madribon, madroxin, supersulfa, ultrasulfan itp.

Biały, krystaliczny proszek, bez smaku i zapachu. Słabo rozpuszczalny w wodzie i etanolu, rozpuszczalny w rozcieńczonych kwasach i zasadach.

Sulfadimetoksyna ma szerokie spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego. Najbardziej wrażliwe na to są meningokoki, paciorkowce, gronkowce, różne szczepy Escherichia coli, Shigella, Proteus. Większość szczepów Pseudomonas aeruginosa, Listeria, niektóre szczepy pneumokoków są odporne. Stwierdzono znaczne wahania wrażliwości szczepów na lek w obrębie tego samego gatunku.

Sulfadimetoksin odnosi się do długo działających sulfonamidów. Jest stosunkowo szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego do krwi, ale szybkość wchłaniania jest nieco niższa niż w przypadku sulfapirydazyny. Maksymalne stężenie we krwi bydła ustala się po 8-12 godzinach, owiec i kóz - 5-8, świń i psów - 2-5, kurcząt - po 3-5 godzinach od podania. Stężenie leku we krwi spada znacznie wolniej niż stężenie sulfapirydazyny. Poziom terapeutyczny utrzymuje się przez 24-48 h. Sulfadimetoksyna przenika do różnych narządów i tkanek nieco gorzej niż sulfapirydazyna i sulfamonometoksyna. Wyjątkiem jest żółć, gdzie stężenie leku może przekroczyć jego zawartość we krwi 1,5-4 razy.

Sulfadimetoksyna we krwi w bardzo dużym stopniu związana z białkami osocza (90-98%). W zależności od intensywności wiązania z białkami osocza, zwierzęta można uszeregować w następującej kolejności (malejąco): psy, bydło, króliki, szczury. Produkcja acetylu jest obecna we krwi w małe ilości (0—15 %).

Sulfadimetoksyna jest wydalana z organizmu bardzo powoli, głównie z powodu dużego (93-97%) wchłaniania zwrotnego w kanalikach wolnej postaci leku, a także z powodu w dużej mierze wiązanie białek. Forma acetylowa jest wydalana 2 razy szybciej. Sulfadimetoksin występuje w moczu głównie w postaci glukuronidu, który dobrze rozpuszcza się w środowisku kwaśnym, co praktycznie wyklucza możliwość wystąpienia krystalurii.

Lek jest lekko toksyczny dla zwierząt, ma szeroki zakres działania terapeutycznego. Stosowany z oskrzelowo-pneumodylem młodych zwierząt, przy infekcjach nosogardzieli, ostrej postaci czerwonki, pasterelozy, kokcydiozie, nieżytach żołądka i jelit, zapaleniu okrężnicy, zapaleniu pęcherza moczowego i innych chorobach. Sulfadimetoksin jest przepisywany doustnie w dawkach na 1 kg masy ciała: bydło 50-60 mg, małe bydło 75-100, świnie 50-100, psy 20-25, króliki 250-500, kurczęta 75-100 mg 1 raz dziennie . Dawka początkowa powinna być 2 razy większa od wskazanych dawek podtrzymujących.

W przypadku pasterelozy u kurczaków Sulfadimetoksin jest przepisywany do celów terapeutycznych w dawkach 200 mg (początkowy) i 100 mg (podtrzymujący) na 1 kg masy ciała. Z cel prewencyjny stosować dawki 100 mg (początkowe) i 50 mg - (podtrzymanie) 1 raz dziennie. Lek można spożywać w sposób grupowy z jedzeniem.

Aby zapobiec niepożądanym skutkom leku, zaleca się przepisywanie chorym zwierzętom obfity napój. Sulfadimetoksin jest przeciwwskazany w toksycznych reakcjach alergicznych, chorobach układu krwiotwórczego, nerek, ostrym zapaleniu wątroby.

Produkowany w proszku i tabletkach 0,5 g. Przechowywać z zachowaniem ostrożności zgodnie z listą B w dobrze zamkniętym pojemniku w miejscu chronionym przed światłem. Okres weryfikacji wynosi 4 lata.

Sulfamonometoksyna— sulfamonometoksyna. 6-(p-Aminobenzenosulfamido)-6-metoksypirymidyna. Synonimy: średnica, DS-36.

Biały lub biały z żółtawym odcieniem krystalicznego proszku. Słabo rozpuszczalny w wodzie, lepiej w etanolu, łatwo rozpuszczalny w rozcieńczonych kwasach mineralnych i wodnych roztworach zasad żrących. Niekompatybilny z nowokainą, barbituranami, lekami łatwo usuwającymi siarkę.

Sulfamonometoksyna wykazuje wysoką aktywność przeciwbakteryjną wobec paciorkowców, meningokoków, pasterellus, Escherichia coli, Toxoplasma, pałeczek czerwonki i innych mikroorganizmów. Lek ma nie tylko silne działanie bakteriostatyczne in vitro, ale także wyjątkowo wysoką aktywność chemioterapeutyczną w doświadczeniach na zwierzętach. W zakażeniach wywołanych przez paciorkowce, gronkowce, salmonellę przewyższa aktywność sulfapirydazyny i sulfadimetoksyny.

Lek należy do długo działających sulfonamidów. Dobrze i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego do krwi. Maksymalne stężenie we krwi określa się u bydła po 5-8 godzinach, u owiec i kóz - po 3-5, świń - 2-5, psów - 1-3, kurcząt - 2-5 godzin od momentu podania. Stężenie sulfamonometoksyny we krwi spada nieco szybciej niż po wprowadzeniu sulfapirylazyny i sulfadimetoksyny. Lek dość dobrze dyfunduje do narządów i tkanek. Wyższe stężenia zatrzymują się w nerkach, płucach, wątrobie. Dobrze przenika przez barierę krew-mózg. We krwi intensywnie wiąże się z białkami (64,6–92,5%), ale tworzące się wiązanie jest kruche. Produkcja acetylu we krwi sięga 5-14%, w moczu 50-67%. Jest wydalany z organizmu powoli i głównie przez nerki. Mocz zawiera 50-70% pochodnej acetylowej, 20-30% glukuronidu i 10-20% wolnego leku. Forma acetylowa sulfamonometoksyny jest bardziej rozpuszczalna niż forma wolna.

Stosuje się go przy infekcjach dróg oddechowych, ropnych infekcjach ucha, gardła, nosa, czerwonce, zapaleniu jelit, infekcjach dróg żółciowych i moczowych, ropnym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych. Lek podaje się doustnie w dawkach na 1 kg masy zwierzęcia, bydło 50-100 mg, małe bydło 75-100, świnie 50-100, psy 25-50, króliki 250-500, kurczęta 100 mg 1 raz dziennie. Początkową dawkę należy podwoić.

Sulfamonometoksyna jest przeciwwskazana w nadwrażliwości na leki sulfanilamidowe, anemii hemolitycznej, agranulocytozie, ostrym zapaleniu wątroby, zapaleniu nerek.

Produkowany w postaci proszku i tabletek 0,5 g. Przechowywać zgodnie z listą B w dobrze zamkniętym opakowaniu w miejscu chronionym przed światłem. Okres weryfikacji wynosi 3 lata.

Sulfalen- Sulfalen. 2-(p-Aminobenzenosulfamido)-3-metoksypirazyna. Synonimy: kelfizyna, sulfametopirazyna, sulfametoksypirazyna, sulfapirazynometoksyna.

Biały krystaliczny proszek. Słabo rozpuszczalny w wodzie, łatwo rozpuszczalny w roztworach alkalicznych. Niekompatybilny z nowokainą, barbituranami, lekami łatwo usuwającymi siarkę.

Zgodnie ze spektrum działania przeciwbakteryjnego jest zbliżony do innych leków sulfanilamidowych.

Sulfalen odnosi się do ultradługo działających sulfonamidów. Jest szybko wchłaniany, a maksymalne stężenie we krwi ustala się po 4-6 h. Stężenia terapeutyczne w ciele zwierząt i ptaków można utrzymać w wątrobie przez 3-5 dni. Wydalany z organizmu bardzo powoli. Dobrze tolerowany przez zwierzęta.

Stosuje się go przy odoskrzelowym zapaleniu płuc młodych zwierząt, kolibakteriozie, salmonellozie, pasterellozie, toksoplazmie, mykoplazmozie układu oddechowego, a także przy zapaleniu cewki moczowej, mastitis i innych schorzeniach. Przypisać do środka w dawkach na 1 kg masy ciała - 20-25 mg dla cieląt, dojarzy, 40-50 dla prosiąt ssących, 100-150 mg dla kurcząt 1 raz dziennie, ponownie wprowadzić po 5-7 dniach. W ciężkich przypadkach choroby lek jest przepisywany ponownie po 3-4 dniach. Czas trwania leczenia wynosi co najmniej 10-12 dni.

W przypadku odoskrzelowego zapalenia płuc u cieląt w wieku 2-3 miesięcy sulfalen podaje się doustnie w dawce 50 mg (dawka początkowa), a następnie codziennie w dawce 20 mg (dawka podtrzymująca) przez 7-10 dni. Jednocześnie zaleca się wejście preparaty witaminowe(grupy A, B i C) oraz intensywną terapię objawową.

W przypadku kolibakteriozy i salmonellozy u prosiąt do 2-4 miesiąca życia sulfalen jest przepisywany 1 raz dziennie na 1 kg masy ciała: 100 mg pierwszego dnia i 20 mg każdego następnego dnia.

Możliwe skutki uboczne i sposoby ich zapobiegania są takie same, jak w przypadku innych długo działających sulfonamidów.

Produkowany w proszku i tabletkach 0,2, 0,5 i 2 g; w fiolkach po 60 ml 5% zawiesiny. Przechowywać zgodnie z listą B w dobrze zamkniętym pojemniku. Okres weryfikacji wynosi 5 lat.

Salazopirydazyna- Salazopirydazyna. Kwas 5-napa-[N-(3-metoksypirydazynylo-6)-sulfamido]-fenyloazosalicylowy.

Żółtawo-pomarańczowy krystaliczny proszek, bez smaku i zapachu. Praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, rozpuszczalny w roztworach zasad i wodorowęglanów. Otrzymany w wyniku sprzężenia azowego sulfapirydazyny (65%) i kwas salicylowy.

Działanie przeciwbakteryjne salazopirydazyny pojawia się dopiero po jej rozszczepieniu w przewodzie pokarmowym z uwolnieniem wolnej sulfapirydazyny i kwasu 5-aminosalicylowego. O działaniu terapeutycznym leku decyduje przede wszystkim zdolność salazosulfanilamidów do gromadzenia się w tkance łącznej jelita grubego i wywierania bezpośredniego wpływu na proces zapalny. Produkty przemiany materii salazopirydazyny działają przeciwbakteryjnie, przeciwzapalnie i immunosupresyjnie. Salazopirydazyna jest bardziej aktywna niż salazopirydyna, ale gorsza od sulfapirydazyny pod względem stopnia działania chemioterapeutycznego,

W miarę rozszczepiania uwalniana sulfapirydazyna jest stopniowo wchłaniana i osiąga maksymalne stężenie we krwi i narządach po 4-6 h. Stężenie wolnej sulfapirydazyny we krwi i narządach nie osiąga wysokiego poziomu, ale jest utrzymywane w stopniu terapeutycznym i poziomy subterapeutyczne przez długi czas. Lek ma niską toksyczność. Na wizyta długoterminowa w ciągu 30-40 dni. nie powoduje zmian we krwi i moczu.

Polecany do leczenia zwierząt, chorych różne formy zapalenie okrężnicy, zapalenie jelit i z tych samych wskazań co sulfapirydazyna. Dawki wewnątrz młodych zwierząt gospodarskich 25-50 mg na 1 kg masy ciała 2 razy dziennie.

Podczas stosowania salazopirydazyny możliwe są działania niepożądane, czasami obserwowane przy stosowaniu sulfonamidów i kwasu salicylowego: reakcje alergiczne, leukopenia, zaburzenia dyspeptyczne działania niepożądane powinien zmniejszyć dawkę dobową lub anulować lek Salazopyridazip jest przeciwwskazany w przypadku ciężkich reakcji toksyczno-alergicznych na sulfonamidy.

Produkowany w postaci proszku, tabletek po 0,5 g oraz w postaci 5% zawiesiny. Przechowywać w szczelnie zamkniętym opakowaniu, chronić przed światłem. Okres weryfikacji wynosi 5 lat.

Salazodimetoksyna - Salazodimetoksyna. Kwas 5-napa-/N-(2,4-dimetoksypirymidynylo-6)-sulfonamido/-fenyloazo-salicylowy.

Proszek pomarańczowy, bez smaku i zapachu. Nierozpuszczalny w wodzie, rozpuszczalny w wodnych roztworach zasad i wodorowęglanów. Salazodimetoksyna jest produktem sprzężenia azowego sulfadimetoksyny (67,5%) i kwasu salicylowego.

Mechanizm działania, farmakokinetyka, wskazania i przeciwwskazania, schemat stosowania salazodimetoksyny są podobne do salazopirydazyny.

Produkowany w proszku i tabletkach 0,5 g. Przechowywać zgodnie z listą B w szczelnie zamkniętym opakowaniu w miejscu chronionym przed światłem. Okres weryfikacji wynosi 2 lata.

SULFANILAMIDY SŁABO WCHŁANIANE Z UKŁADU POKARMOWEGO

Sulgin- Sulgin. para-aminobenzenosulfoguanidyna. Synonimy abiguanil, aseptylguanidyna, ganidan, neo-sulfonamid, sulfaguanidyna itp.

Biały, krystaliczny proszek, bezwonny. Bardzo słabo rozpuszczalny w wodzie, w rozcieńczonych kwasach mineralnych (chlorowodorowy, azotowy), słabo rozpuszczalny w etanolu. Niekompatybilny z nowokainą, anestezyną, barbituranami, lekami odszczepiającymi siarkę.

Sulgin ma dość wysoką aktywność przeciwdrobnoustrojową w stosunku do jelitowej grupy drobnoustrojów chorobotwórczych i niektórych form gram-dodatnich.

Lek jest powoli iw niewielkich ilościach wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jego masa zalega w jelitach i tworzy tam wysokie stężenie. U zwierząt sulgin jest umiarkowanie acetylowany, wydalany głównie z kałem. Wysokie stężenie leku w przewód pokarmowy zapewnia skuteczny wpływ na mikroflorę jelitową.

Stosowany w czerwonce bakteryjnej, zapaleniu jelita grubego, zapaleniu jelit, w zapobieganiu powikłaniom pooperacyjnym podczas operacji na jelitach. Podawać do środka w dawkach koniom 19-20 g, bydłu 15-25, małym bydłu 2-5, świniom 1-5, cielętom mleczarzom 2-3, prosiątkom 0,3-0,5, kurom 0,2- 0,3 g 2 razy dziennie. Dawka początkowa powinna być dwukrotnością wskazanych dawek podtrzymujących.

Aby zapobiec wytrącaniu się kryształków acetylowanej sulginy w nerkach, należy przepisać obfity napój.

Przeciwwskazania do stosowania nadwrażliwość na sulfonamidy, choroby narządów krwiotwórczych, ostre zapalenie wątroby i zapalenie nerek,

Produkowany w proszku i tabletkach 0,5 g. Przechowywać z zachowaniem ostrożności zgodnie z listą B w dobrze zamkniętym pojemniku. Okres weryfikacji wynosi 5 lat.

ftalazol— ftalazol. 2-para-(orto-karboksybenzami-do)-benzenosulfamidotiazol Synonimy: sulfatamidyna, talazol, talazon, taledron, talidin, talistalil, talisulfazol, ftalilosulfatiazol

Biały lub biały z lekko żółtawym odcieniem proszku. Praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, eterze i chloroformie; bardzo słabo rozpuszczalny w etanolu; rozpuszczalny w roztwór wodny węglan sodu, łatwo rozpuszczalny w wodnym roztworze wodorotlenku sodu. Niekompatybilny z nowokainą, anestezyną, lekami odszczepiającymi siarkę.

Wykazuje działanie przeciwdrobnoustrojowe wobec czynnika wywołującego czerwonkę, salmonellozę, enteropatogenne szczepy Escherichia coli i niektóre inne bakterie. Mechanizm działania przeciwdrobnoustrojowego ftalazolu, podobnie jak innych sulfonamidów, polega na zakłóceniu procesu asymilacji przez komórkę drobnoustrojową „czynników wzrostu” - kwasu foliowego i substancji pokrewnych, do których należy kwas para-aminobenzoesowy.

Ftalazol bardzo wolno iw niewielkich ilościach wchłania się z przewodu pokarmowego, w wyniku czego we krwi nie powstaje praktycznie żadne stężenie terapeutyczne. Większość leku jest zatrzymywana w przewodzie pokarmowym, gdzie aktywna (sulfanilamid) część cząsteczki ftalazolu jest stopniowo rozszczepiana. Wysokie stężenie ftalazolu w przewodzie pokarmowym zapewnia jego skuteczne działanie na mikroflorę jelitową. Lek ma niską toksyczność, dobrze tolerowany przez zwierzęta.

Stosowany w przypadku czerwonki, zapalenia żołądka i jelit, zapalenia okrężnicy, niestrawności noworodków, kokcydiozy. Podawać do środka w dawkach: konie 10-G5 g, bydło 10-20, małe bydło 2-5, świnie 1-3, psy 0,5-1, kurczęta 0,1-0,2 g 2 razy dziennie. Początkowa dawka może być dwa razy większa niż kolejne.

skutki uboczne ftalazol zwykle nie powoduje. Przeciwwskazanie - nadwrażliwość zwierząt na preparaty sulfanilamidowe

Produkowany w proszku i tabletkach 0,5 g. Przechowywany zgodnie z listą B w dobrze zamkniętym pojemniku. Okres weryfikacji wynosi 10 lat.

Disulformina- Disformum. 1,4,4 N-trimetyleno-bis-(4-sulfanililo-sulfanilamid)

Drobnokrystaliczny proszek o barwie białej lub lekko żółtawej. Nierozpuszczalny w wodzie i rozcieńczonych kwasach mineralnych, dobrze rozpuszczalny w roztworach zasad żrących i węglowych. Po podgrzaniu wodą hydrolizuje z uwolnieniem formaldehydu

Disulformina działa przeciwbakteryjnie na Escherichia coli, patogeny czerwonki, salmonellozy, kolibakteriozy. Działa bakteriostatycznie – zaburza metabolizm, hamuje wzrost i rozmnażanie drobnoustrojów.

Lek powoli wchłania się z przewodu pokarmowego i nie tworzy wysokich stężeń we krwi, jego masa jest zatrzymywana w jelicie, gdzie pod wpływem środowisko alkaliczne disulfanilamid (disulfan) i formaldehyd są hydrolizowane z eliminacją disulfanilamidu. W wyniku wysokiego stężenia leku w przewodzie pokarmowym, w połączeniu z działaniem disulfanu i formaldehydu przeciwko mikroflora jelitowa skuteczny w infekcjach jelitowych.

Stosowany z czerwonką bakteryjną, zapaleniem żołądka i jelit o etiologii salmonelli, ostrym zapaleniem okrężnicy i zapaleniem jelit. Podawać do środka w dawkach: konie 5-10 g, bydło 10-15, cielęta dojarki 2-4, kurczęta 0,2-0,3 g 2-3 razy dziennie.

Przeciwwskazania do stosowania nadwrażliwość zwierząt na sulfonamidy, ostre zapalenie wątroby, zapalenie nerek, nerczyca, agranulocytoza

Produkowany w proszku i tabletkach 0,5 i 1 g. Przechowywany zgodnie z wykazem B w dobrze zamkniętym pojemniku, chroniony przed światłem. Okres analizy weryfikacyjnej 5 lat

Phtazin– Phtazmum 6 (para) 3-metoksypirydazyna

Biały lub biały z lekko żółtawym odcieniem, bezwonny krystaliczny proszek. Praktycznie nierozpuszczalny w wodzie i etanolu. Łatwo rozpuszczalny w roztworach zasad i wodorowęglanu sodu. Pod względem budowy chemicznej zbliża się z jednej strony do ftalazolu, a z drugiej do sulfapirydazyny

Phtazyna ma szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, działa na pneumokoki, gronkowce, paciorkowce, Escherichia coli, Salmonella, Pasteurella, patogeny czerwonki i inne drobnoustroje. Spektrum przeciwbakteryjne jest podobne do sulfapirydazyny. Działa bakteriostatycznie – zaburza metabolizm, procesy wzrostu i rozmnażania komórek drobnoustrojów. Stężenia bakteriostatyczne ftazyny są 30–300 razy wyższe niż sulfapirydazyny i 2–5 razy niższe niż ftalazolu.

Powoli wchłania się z przewodu pokarmowego. W jelicie jest stopniowo rozszczepiany z uwolnieniem wolnej sulfapirydazyny, która jest wchłaniana w trakcie rozszczepiania. Dzięki powolnej eliminacji sulfapirydazyny w jelicie utrzymuje się wysokie stężenie leku, co zapewnia dobra wydajność w leczeniu chorób przewodu pokarmowego Wchłonięta sulfapirydazyna tworzy znaczne stężenia we krwi i działa resorpcyjnie, co jest bardzo ważne w ciężkich postaciach czerwonki i innych schorzeniach przewodu pokarmowego. Wydalany z organizmu powoli.

Phtazyna jest dobrze tolerowana przez zwierzęta, nie powoduje zauważalnych zaburzeń w ogólne warunki nawet w przypadkach, gdy dawka przekracza dawkę terapeutyczną.

Jest stosowany w celach terapeutycznych i profilaktycznych w czerwonce, niestrawności noworodków, zapaleniu jelit, zapaleniu okrężnicy, kokcydiozie.Główną zaletą leku jest mniejsza toksyczność i dłuższy pobyt w organizmie. Podawać indywidualnie lub grupowo z pokarmem 2 razy dziennie Dawki na 1 kg masy ciała: bydło i małe bydło 10-15 mg, cielęta i jagnięta 15-20, świnie 8-12, prosięta 12-16, kurczęta 30- 50 mg . Początkową dawkę zwiększa się 1,5-2 razy. W leczeniu kokcydiozy u kur zaleca się stosowanie mieszaniny ftazyny z neomycyną w dawkach: 100-150 mg ftazyny i 500-750 mcg neomycyny na kurczę 2 razy przez 6-7 dni.

W celu zapobiegania chorobom Phtazine jest przepisywany w połowie wskazanych dawek, 2 razy dziennie przez 4-5 dni.

Przeciwwskazania do stosowania: nadwrażliwość zwierząt na sulfonamidy, choroby narządów krwiotwórczych, ostre zapalenie wątroby, zapalenie nerek, nerczyca.

Produkowany w postaci proszku i tabletek 0,5 g. Przechowywać zgodnie z listą B w dobrze zamkniętym pojemniku, chronić przed światłem i wilgocią. Okres weryfikacji wynosi 2 lata.

Sulfonamidy to pierwsza klasa AMP o szerokim zastosowaniu. W ostatnich latach znacznie zmniejszyło się stosowanie sulfonamidów w praktyce klinicznej, ponieważ mają one znacznie gorszą aktywność niż nowoczesne antybiotyki i mają wysoką toksyczność. Nie bez znaczenia jest również to, że w związku z długotrwałym stosowaniem sulfonamidów większość drobnoustrojów wykształciła na nie odporność.

Mechanizm akcji

Sulfonamidy mają działanie bakteriostatyczne. Będąc chemicznie podobnymi do PABA, konkurencyjnie hamują enzym bakteryjny odpowiedzialny za syntezę kwasu dihydrofoliowego, prekursora kwasu foliowego, który jest najważniejszy czynnikżywotna aktywność mikroorganizmów. W środowiskach zawierających duże ilości PABA, takich jak ropa lub produkty rozpadu tkanek, działanie przeciwdrobnoustrojowe sulfonamidów jest znacznie osłabione.

Niektóre preparaty sulfonamidowe do stosowania miejscowego zawierają srebro (sulfadiazyna srebra, sulfatiazol srebra). W wyniku dysocjacji jony srebra są powoli uwalniane, zapewniając działanie bakteriobójcze (poprzez wiązanie z DNA), niezależne od stężenia PABA w miejscu aplikacji. Dlatego działanie tych leków utrzymuje się w obecności ropy i tkanki martwiczej.

Spektrum aktywności

Początkowo sulfonamidy były aktywne przeciwko szerokiej gamie gram-dodatnich ( S. aureus, S.pneumoniae itp.) i gram-ujemne (gonokoki, meningokoki, H.influenzae, E coli, odmieniec spp., salmonella, shigella itp.) bakterie. Ponadto działają na chlamydie, nokardię, pneumocysty, promieniowce, malarię, toksoplazmę.

Obecnie wiele szczepów gronkowców, paciorkowców, pneumokoków, gonokoków, meningokoków, enterobakterii charakteryzuje się wysoki poziom nabyty opór. Enterokoki, Pseudomonas aeruginosa i większość beztlenowców są naturalnie odporne.

Preparaty zawierające srebro działają na wiele patogenów infekcji ran - Staphylococcus spp., P.aeruginosa, E coli, odmieniec spp., Klebsiella spp., grzyby Kandyda.

Farmakokinetyka

Sulfonamidy są dobrze wchłaniane w przewodzie pokarmowym (70-100%). Wyższe stężenia we krwi obserwuje się przy stosowaniu leków o krótkim czasie działania (sulfadimidyna itp.) I średnim czasie działania (sulfadiazyna, sulfametoksazol). Sulfonamidy o długotrwałym działaniu (sulfadimetoksyna itp.) i superdługotrwałe (sulfalen, sulfadoksyna) w większym stopniu wiążą się z białkami osocza krwi.

Szeroko dystrybuowany w tkankach i płynach ustrojowych, w tym wysięk opłucnowy, płyn otrzewnowy i maziowy, wysięk z ucha środkowego, wilgotność komory, tkanki układu moczowo-płciowego. Sulfadiazyna i sulfadimetoksyna przechodzą przez BBB, osiągając odpowiednio 32-65% i 14-30% stężenia surowicy w CSF. Przejdź przez łożysko i wejdź mleko matki.

Metabolizowany w wątrobie, głównie poprzez acetylację, z wytworzeniem nieaktywnych mikrobiologicznie, ale toksycznych metabolitów. Wydalany przez nerki w około połowie niezmieniony, z zasadowym odczynem moczu, zwiększa się wydalanie; małe ilości wydalany z żółcią. W przypadku niewydolności nerek sulfonamidy i ich metabolity mogą gromadzić się w organizmie, prowadząc do rozwoju efektu toksycznego.

Przy miejscowym stosowaniu sulfonamidów zawierających srebro powstają wysokie lokalne stężenia. aktywne składniki. Wchłanianie ogólnoustrojowe przez uszkodzoną (ranę, oparzenie) powierzchnię skóry sulfonamidów może osiągnąć 10%, srebro - 1%.

Działania niepożądane

Leki ogólnoustrojowe

Reakcje alergiczne: gorączka, wysypka skórna, swędzenie, zespoły Stevensa-Johnsona i Lyella (częściej przy stosowaniu sulfonamidów długo i superdługodziałających).

Reakcje hematologiczne: leukopenia, agranulocytoza, niedokrwistość hipoplastyczna, małopłytkowość, pancytopenia.

Wątroba: zapalenie wątroby, dystrofia toksyczna.

OUN: ból głowy, zawroty głowy, letarg, splątanie, dezorientacja, euforia, omamy, depresja.

GIT: ból brzucha, anoreksja, nudności, wymioty, biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.

Nerki: krystaluria, krwiomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica kanalików nerkowych. Krystaluria jest często powodowana przez słabo rozpuszczalne sulfonamidy (sulfadiazyna, sulfadimetoksyna, sulfalen).

Tarczyca: dysfunkcja, wole.

Inne:światłoczułość (zwiększona wrażliwość skóry na światło słoneczne).

Lokalne przygotowania

Reakcje miejscowe: pieczenie, swędzenie, ból w miejscu aplikacji (zwykle krótkotrwały).

Reakcje systemu: reakcje alergiczne, wysypka, przekrwienie skóry, nieżyt nosa, skurcz oskrzeli; leukopenia (przy długotrwałym stosowaniu na dużych powierzchniach).

Wskazania

Leki ogólnoustrojowe

Lokalne przygotowania

Wrzody troficzne.

Odleżyny.

Przeciwwskazania

Reakcje alergiczne na sulfonamidy, furosemid, diuretyki tiazydowe, inhibitory anhydrazy węglanowej i pochodne sulfonylomocznika.

Nie należy stosować u dzieci poniżej 2 miesiąca życia. Wyjątkiem jest wrodzona toksoplazmoza, w której sulfonamidy stosuje się ze względów zdrowotnych.

Niewydolność nerek.

Ostrzeżenia

Alergia. Jest krzyżem ze wszystkimi lekami sulfanilamidowymi. Ze względu na podobieństwo budowy chemicznej sulfonamidów nie należy stosować u pacjentów uczulonych na furosemid, diuretyki tiazydowe, inhibitory anhydrazy węglanowej i pochodne sulfonylomocznika.

Zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis (leczenie i profilaktyka).

Przeciwwskazania

Reakcje alergiczne na sulfonamidy, furosemid, diuretyki tiazydowe, inhibitory anhydrazy węglanowej, leki sulfonylomocznikowe.

Nie stosować u dzieci poniżej 2 miesiąca życia, z wyjątkiem dzieci urodzonych przez matki zakażone wirusem HIV.

Ciąża.

Ciężka niewydolność nerek.

Ciężka dysfunkcja wątroby.

Niedokrwistość megaloblastyczna związana z niedoborem kwasu foliowego.

Ostrzeżenia

Alergia. Jeśli podczas stosowania ko-trimoksazolu pojawi się jakakolwiek wysypka, należy ją natychmiast anulować, aby uniknąć rozwoju ciężkich skórnych reakcji toksycznych i alergicznych. Kotrimoksazolu nie należy stosować u pacjentów uczulonych na furosemid, diuretyki tiazydowe, inhibitory anhydrazy węglanowej i pochodne sulfonylomocznika.

Ciąża. Stosowanie ko-trimoksazolu w okresie ciąży (szczególnie w I i III trymestry) nie jest zalecane, ponieważ sulfanilamid może powodować niedokrwistość jąder podkorowych i hemolityczną, a trimetoprim zaburza metabolizm kwasu foliowego.

Laktacja . Sulfametoksazol przenika do mleka matki i może powodować kernicterus u niemowląt, które są w ciąży karmienie piersią, a także niedokrwistość hemolityczna u dzieci z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Trimetoprim zaburza metabolizm kwasu foliowego.

Pediatria. Sulfonamidy konkurują z bilirubiną o wiązanie z białkami osocza, zwiększając ryzyko wystąpienia kernicterus u noworodków. Ponadto, ponieważ układy enzymów wątrobowych noworodków nie są w pełni wykształcone, podwyższone stężenia wolnego sulfametoksazolu mogą dodatkowo zwiększać ryzyko rozwoju kernicterus. W związku z tym sulfonamidy są przeciwwskazane u dzieci w wieku poniżej 2 miesięcy. Jednak kotrimoksazol można stosować u dzieci w wieku od 4 do 6 tygodni urodzonych przez matki zakażone wirusem HIV.

Geriatria. Osoby starsze mają zwiększone ryzyko ciężki : silny działania niepożądane ze strony skóry uogólniona depresja hematopoezy, plamica małopłytkowa (ta ostatnia szczególnie w połączeniu z diuretykami tiazydowymi). W przypadku upośledzenia czynności nerek wzrasta ryzyko rozwoju hiperkaliemii. Wymagane jest ścisłe monitorowanie i w miarę możliwości należy unikać długich cykli podawania kotrimoksazolu.

Upośledzona czynność nerek. Spowolnienie wydalania nerkowego prowadzi do akumulacji składników kotrimoksazolu w organizmie, co zwiększa ryzyko działania toksycznego. Kotrimoksazolu nie należy stosować w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny poniżej 15 ml/min). Przy zaburzeniach czynności nerek wzrasta ryzyko rozwoju hiperkaliemii.

Dysfunkcja wątroby. Spowolnienie metabolizmu sulfonamidów ze zwiększonym ryzykiem działania toksycznego. Być może rozwój toksycznej dystrofii wątroby.

Upośledzona funkcja tarczycy. Podczas stosowania należy zachować ostrożność ze względu na możliwe nasilenie dysfunkcji tarczycy.

Hiperkaliemia. Składnik ko-trimoksazolu – trimetoprim może powodować hiperkaliemię, której ryzyko jest zwiększone u osób starszych, z zaburzeniami czynności nerek, z jednoczesna aplikacja suplementy potasu lub leki moczopędne oszczędzające potas. W tych grupach pacjentów należy monitorować zawartość potasu w surowicy krwi, aw przypadku hiperkaliemii należy odstawić kotrimoksazol.

Zmiany patologiczne we krwi. Zwiększa się ryzyko wystąpienia hematologicznych działań niepożądanych.

Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. wysokie ryzyko rozwój niedokrwistości hemolitycznej.

Porfiry. Być może rozwój ostrego ataku porfirii.

Pacjenci z AIDS. Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest znacznie zwiększone u pacjentów z AIDS.

Interakcje leków

Składnik sulfanilamidowy może nasilać działanie i/lub toksyczne działanie antykoagulantów pośrednich (pochodnych kumaryny lub indandionu), leków przeciwdrgawkowych (pochodne hydantoiny), doustnych leków przeciwcukrzycowych i metotreksatu poprzez ich wypieranie z wiązania z białkami i/lub osłabienie ich metabolizmu.

W przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami, które powodują supresję szpiku kostnego, hemolizę, hepatotoksyczność, ryzyko wystąpienia odpowiednich efektów toksycznych może wzrosnąć.

W połączeniu z kotrimoksazolem możliwe jest osłabienie działania doustnych środków antykoncepcyjnych i zwiększenie częstości krwawień z macicy.

Przy równoczesnym stosowaniu cyklosporyny możliwe jest zwiększenie jej metabolizmu, przy jednoczesnym obniżeniu stężenia i wydajności w surowicy. Jednocześnie wzrasta ryzyko nefrotoksyczności.

Fenylobutazon, salicylany i indometacyna mogą wyprzeć składnik sulfanilamidowy z jego połączenia z białkami osocza, zwiększając w ten sposób jego stężenie we krwi.

Nie należy łączyć z penicylinami, ponieważ sulfonamidy osłabiają ich działanie bakteriobójcze.

Informacje dla pacjentów

Kotrimoksazol należy przyjmować na pusty żołądek, popijając pełną szklanką wody. Prawidłowe użycie płynu formy dawkowania do podawania doustnego (zawiesina, syrop).

Ściśle przestrzegaj schematu wizyt podczas całego przebiegu leczenia, nie pomijaj dawki i przyjmuj ją w regularnych odstępach czasu. Jeśli pominiesz dawkę, zażyj ją tak szybko, jak to możliwe; nie bierz, jeśli zbliża się pora przyjęcia następnej dawki; nie podwajaj dawki.

Nie używaj przeterminowanych lub rozłożonych preparatów, ponieważ mogą być toksyczne.

Jeśli w ciągu kilku dni nie nastąpi poprawa lub pojawią się nowe objawy, należy skonsultować się z lekarzem.

Podczas leczenia kotrimoksazolem nie należy przyjmować żadnych innych leków bez konsultacji z lekarzem.

Przestrzegaj zasad przechowywania, przechowuj poza zasięgiem dzieci.

Stół. Preparaty z grupy sulfonamidów i kotrimoksazolu.
Główne cechy i cechy aplikacji

ZAJAZD	Lekform LS	T ½, h *	Schemat dawkowania	Cechy leków
Sulfadimidyna	Patka. 0,25 g i 0,5 g	3-5	w środku Dorośli: pierwsza dawka 2,0 g, następnie 1,0 g co 4 do 6 godzin Dzieci w wieku powyżej 2 miesięcy: pierwsza dawka 100 mg/kg, następnie 25 mg/kg co 4 do 6 godzin W profilaktyce dżumy (dorośli i dzieci): 30-60 mg/kg/dobę w 4 dawkach podzielonych	Lek jest wysoce rozpuszczalny, dlatego wcześniej był szeroko stosowany w infekcjach dróg moczowych.
Sulfadiazyna	Patka. 0,5 grama	10	w środku Dorośli: pierwsza dawka 2,0 g, następnie 1,0 g co 6 godzin Dzieci w wieku powyżej 2 miesięcy: pierwsza dawka 75 mg/kg, następnie 37,5 mg/kg co 6 godzin lub 25 mg/kg co 4 godziny (ale nie więcej niż 6,0 g na dobę) W profilaktyce dżumy (dorośli i dzieci): 30-60 mg/kg/dzień w 4 dawkach	Wnika w BBB lepiej niż inne sulfonamidy, dlatego jest preferowany w przypadku toksoplazmozy. Nie zaleca się stosowania w infekcjach dróg moczowych, ponieważ jest słabo rozpuszczalny
Sulfadimetoksyna	Patka. 0,2 g	40	w środku Dorośli: 1,0-2,0 g pierwszego dnia, następnie 0,5-1,0 g jednorazowo Dzieci powyżej 2 miesiąca życia: 25-50 mg/kg pierwszego dnia, potem 12,5-25 mg/kg	Wysokie ryzyko rozwoju zespołu Stevensa-Johnsona i Lyella
Sulfalen	Patka. 0,2 g	80	w środku Dorośli: 1,0 g pierwszego dnia, następnego 0,2 g; lub 2,0 g raz w tygodniu	Wysokie ryzyko rozwoju zespołu Stevensa-Johnsona i Lyella. Nie jest przeznaczony dla dzieci
sulfadiazyna srebra	Maść 1% w tubach po 50 g	ND	lokalnie Nakładaj na dotkniętą powierzchnię 1-2 razy dziennie	Wskazania: oparzenia, owrzodzenia troficzne, odleżyny
Srebro sulfatiazolowe	Śmietana 2% w tubach po 40 g i w słoikach po 400 g	ND	Podobnie	To samo
Ko-trimoksazol (Trimetoprim/ sulfametoksazol)	Patka. 0,12 g; 0,48g i 0,96g Sir., 0,24 g / 5 ml w fiolce. Rozwiązanie d / w. 0,48 g we wzmacniaczu. 5 ml	Tryme- toprim 8-10 Sulfa- znaki- sazol 8-12	w środku Dorośli: w infekcje płuc oraz średni stopień nasilenie - 0,96 g co 12 godzin; w profilaktyce zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis - 0,96 g 1 raz dziennie Dzieci w wieku powyżej 2 miesięcy: w przypadku infekcji o łagodnym i umiarkowanym nasileniu - 6-8 mg/kg/dobę** w 2 dawkach podzielonych; w profilaktyce zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis - 10 mg/kg/dobę** w 2 dawkach przez 3 dni w tygodniu I/V Dorośli ludzie: w ciężkich zakażeniach - 8-10 mg/kg/dobę** w 2-3 wstrzyknięciach; z zapaleniem płuc wywołanym przez Pneumocystis - 20 mg/kg/dobę** w 3-4 wstrzyknięciach przez 3 tygodnie Dzieci powyżej 2 miesiąca życia: na ciężkie zakażenia, w tym zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis, 15-20 mg/kg/dobę** w 3-4 wstrzyknięciach Do podawania dożylnego rozcieńcza się w stosunku 1:25 w 0,9% roztworze chlorku sodu lub 5% roztworze glukozy. Wprowadzenie odbywa się powoli - w ciągu 1,5-2 godzin	działanie bakteriobójcze. Aktywność związana jest głównie z obecnością trimetoprimu. Podczas przepisywania należy wziąć pod uwagę regionalne dane dotyczące wrażliwości drobnoustrojów.

* Z normalną czynnością wątroby

** Obliczenie masy ciała oparte jest na trimetoprimie