Макроліди спосіб застосування, механізм дії, побічні дії, показання та протипоказання, дозіровака. Антибіотики макроліди.

30.01.2019

Ми звикли вважати, що антибіотики - це ліки на крайній випадок, але є в їх числі і щодо безпечні препарати, Які за дві секунди справляються з інфекцією і при цьому надають мінімум негативного впливу на організм хворого. Ці «білі і пухнасті» препарати - макроліди. Що ж в них особливого?

«Хто» такі макроліди?

Ці антибіотики мають складну хімічну структуру, особливості якої зрозуміти ох, як непросто, якщо ви не біохімік. Але ми спробуємо розібратися. Отже, група макролідів - це речовини, що складаються з макроциклічного лактонного кільця, в якому може бути різна кількість атомів вуглецю. За цим критерієм дані препарати діляться на 14- і 16-членні макроліди та азаліди, в складі яких 15 атомів вуглецю. Ці антибіотики відносять до сполук природного походження.

Першим був відкритий еритроміцин (в 1952 році), який до цих пір користується повагою докторів. Пізніше, в 70-80-і роки були відкриті сучасні макроліди, які відразу взялися за справу і показали відмінні результати в боротьбі з інфекціями. Це послужило стимулом для подальшого вивчення макролідів, завдяки чому сьогодні їх перелік досить великий.

Як працюють макроліди?

Ці речовини проникають в клітку-мікроб і порушують синтез білка на її рибосомах. Зрозуміло, після такої атаки підступна інфекція здається. Крім антимікробної дії антибіотики макроліди володіють иммуномодулирующей (регулюють імунітет) і протизапальну активність (але досить помірною).

Ці препарати відмінно справляються з грампозитивними коками, атиповими мікробактеріями та іншими напастями, які викликають коклюш, бронхіт, пневмонію, синусит і безліч інших захворювань. В останнім часом спостерігається резистентність (мікроби звикли і не бояться антибіотиків), але макроліди нового покоління зберігають свою активність по відношенню до більшості збудників.

Що лікують макроліди?

Серед показань до застосування цих препаратів такі захворювання, як:

інфекції дихальних шляхів - дифтерія, коклюш, атипова пневмонія, загострення хронічного бронхіту, гострий синусит;
інфекції м'яких тканин, шкіри - фолікуліт, фурункульоз, пароніхія;
інфекції, які передаються статевим шляхом - хламідіоз, сифіліс;
інфекції ротової порожнини - періостит, періодонтит.

Також макроліди останнього покоління лікують токсоплазмоз, вугровий висип (у важкій формі), гастроентерит, криптоспоридіоз і одного захворювання, викликані інфекціями. Антибіотики групи макролідів застосовують і для профілактики - в стоматології, ревматології, при операціях на товстій кишці.

Протипоказання і побічні дії

Як і всі препарати, макроліди мають перелік небажаних ефектів і протипоказань, але, слід зазначити, перелік цей набагато менше, ніж у інших антибіотиків. Макроліди вважаються найбільш нетоксичними і безпечними серед аналогічних ліків. Але в окремих випадках можливі такі небажані реакції:

головний біль, Запаморочення, порушення слуху;
нудота, діарея, блювання, дискомфорт у животі;
висип, кропив'янка.

Препарати групи макроідов протипоказані:

З обережністю до цих ліків слід поставитися пацієнтам з порушеннями функцій печінки і нирок.

Якими бувають макроліди?

Перелічимо найбільш відомі макроліди нового покоління, спираючись на їх класифікацію.

Природні: олеандомицин, еритроміцин, спіраміцин, мидекамицин, лейкоміцін, джозаміцин.
Напівсинтетичні: рокситромицин, кларитроміцин, диритромицин, флурітроміцін, азитроміцин, рокітаміцін.

Ці речовини є чинними в ліках-антибіотиках, назви яких можуть відрізнятися від назв макролідів. Наприклад, в препараті «Азитрокс» діючою речовиною є макролід-азитроміцин, а в лосьоне «Зінеріт» - еритроміцин.

Багато хто впевнений, що антибіотики слід застосовувати тільки в крайніх випадках. Однак, це не зовсім вірне думку, так як список подібних ліків поповнюють препарати, відносно безпечні - макроліди. Такі антибіотики, в основному, не надаючи на організм людини негативного впливу, здатні «за дві секунди» побороти інфекцію. Безпечний профіль дозволяє прописувати макроліди пацієнтам, які проходять курс амбулаторного та стаціонарного лікування, а також дітям у віці від 6 місяців (під наглядом лікарів).

Мало хто знає про властивості, походження і дії таких «нешкідливих» лікуючих засобів. І якщо ви хочете познайомитися з такими препаратами та отримати додаткову інформацію, що ж таке антибіотик макролід, пропонуємо прочитати нашу статтю.

Варто відзначити відразу ж, що макроліди відносяться до групи антибіотичних препаратів, які по відношенню до організму людини є найменш токсичними, і пацієнтами переносяться добре.

Такі антибіотики, як макроліди, з точки зору біохімії, складні сполуки природного походження, які складаються з атомів вуглецю, які в різній кількості знаходяться в макроциклічними лактоном кільці.

Якщо брати за основу класифікації препаратів цей критерій, який відповідає за число атомів вуглецю, то можна розділити всі подібні антимікробні засоби на:

Антибіотик групи макролідів «Еритроміцин» був відкритий одним з перших, в 1952 г. Препарати нового покоління з'явилися трохи пізніше, в 70-х роках. Так як вони показали в боротьбі з інфекціями відмінні результати, дослідження цієї групи лікарських засобів активно продовжилося, завдяки чому ми на сьогоднішній день маємо досить великий список лікарських засобів, які можна застосовувати для лікування і дорослих, і дітей.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Механізм дії і область застосування

Антимікробний ефект досягається впливом на рибосоми клітин мікробів, порушуючи синтез білка. Безумовно, під такою атакою макролідів інфекція слабшає і «здається». Крім того, антибіотики цієї групи препаратів здатні регулювати імунітет, надаючи імуномодулюючу активність. також подібні лікарські засоби володіють протизапальними властивостями, впливаючи як на організм дорослих, так і дітей, цілком помірно.

Засоби групи антибактеріальних засобів нового покоління здатні впоратися з атиповими мікробактеріями, грампозитивними коками і подібними напастями, які найчастіше стають збудниками таких захворювань, як: бронхіт, коклюш, дифтерія, пневмонія тощо.

Не менш популярними є макроліди в ситуації, що за останні кілька років ситуації, обумовленої звиканням великого числа мікробів до антибіотиків (резистентність). Це обумовлено тим, що препарати нового покоління, які стосуються такої групи, по відношенню до безлічі збудників здатні зберігати свою активність.

Зокрема, широкого поширення набули препарати-макроліди при лікуванні і в якості профілактичних засобів від наступних захворювань:

хронічний бронхіт;
гострий синусит;
періостит;
періодонтит;
ревматизм;
ендокардит;
гастроентерит;
важких форм токсоплазмозу, вугрової висипки, Микобактериоза.

Список хвороб, які можна побороти, використовуючи антибіотики нового покоління, які мають загальну назву - макроліди, можуть доповнити інфекції передаються статевим шляхом - сифіліс, хламідіоз і інфекції, що вражають м'які тканини і шкіру - фурункульоз, фолікуліт, пароніхія.

Протипоказання до застосування

Якщо лікар вам призначить подібний антибіотик, відразу ознайомтеся з його протипоказаннями, зазначеними в інструкції до препарату. На відміну від більшості звичайних антибіотиків, препарати нового покоління - макроліди є безпечними, в тому числі і для дітей, і менш токсичними. Тому і список небажаних ефектів у антибіотиків цієї групи не такий великий, як у аналогічних засобів.

В першу чергу, не рекомендується застосовувати макроліди вагітним жінкам і матусям в період лактації. Не рекомендують таких лікарських засобів дітям до 6 місяців, так як реакція на препарат ще не вивчена. Не варто використовувати в якості лікуючого кошти такі препарати особам, у яких спостерігається індивідуальна чутливість.

Антибіотики групи макролідів з особливою увагою повинні призначатися лікарями пацієнтам зрілого віку. Це пояснюється тим, що у більшості представників старшого покоління є порушення в роботі нирок, печінки і серця.

Побічні ефекти також можуть виникати при використанні макролідів в легкій формі - слабкість і нездужання, які проявляються після їх прийому. Але також можуть виникати:

блювота;
нудота;
головний біль та больові відчуття в області живота;
порушення зору, слуху;
алергічна реакція у вигляді висипу, кропив'янки (найчастіше виникає у дітей).

Щоб не виникало проблем і небажаних наслідків після застосування препаратів групи макролідів, необхідно чітко дотримуватись рекомендацій лікаря, строго дотримуватися дозування і утриматися від вживання алкоголю. Також категорично забороняється поєднувати прийом антибіотиків нового покоління з препаратами антацидами. Важливо також не пропускати прийоми.

В основному, приймати антибіотики нового покоління необхідно за 1 годину до прийому їжі, або ж через 2 години після їжі. Запивати таблетки потрібно цілим склянкою води. Якщо ж лікар призначив вам антибіотик групи макролідів, форма випуску якого - порошок для приготування суспензії, суворо дотримуйтесь інструкції при приготуванні ліки і чітко дотримуйтесь приписи лікаря.

Застосування і призначення дітям

У боротьбі з бактеріальними та іншими захворюваннями, що виникли у дітей, перше місце на сьогоднішній день займають антибіотики - макроліди. Це одна з нечисленних груп лікарських препаратів, Які заслужили повагу фахівців, і сміливо застосовуються в педіатрії. Перевагою таких лікуючих засобів, на відміну від інших аналогічних, є те, що вони практично не викликають алергічних реакцій у маленьких пацієнтів. Зокрема, це стосується препаратів, що мають назви - «Пеніцилін» і «Цефалоспорин».

При тому, що макроліди безпечні для дітей, вони надають досить ефективну дію. Вплив їх в легкій формі на дитячий організм забезпечують властиві препаратам фармакокінетичнівластивості. Одними з найпопулярніших засобів, які представляють групу макролідів, є:

кларитроміцин;
рокситроміцин;
Спіраміцин і ін.

Дозування застосування таких ліків для дітей залежить від виду захворювання і маси дитини. Тому, намагайтеся дотримуватися рекомендацій лікаря. В цілому, випускаються форми таких засобів дуже зручні в застосуванні. Деякі з них мають форму мазей зовнішнього застосування, а також призначені для парентерального застосування форми, що, в свою чергу, актуально для дітей, які перебувають у невідкладних ситуаціях.

Підводячи підсумки, можна сміливо сказати, що макроліди, як антибіотики - «білі і пухнасті». Практично не викликають побічних ефектів і небажаних наслідків, ці препарати нового покоління знайшли своє визнання у багатьох лікарів і фахівців. Ефективні, і здатні впоратися навіть з важкими формами захворювань, такі антибіотики застосовуються навіть в лікування дітей.

Макроліди - антибактеріальні засоби нового покоління. Основою структури цього виду антибіотиків є макроциклічні лактонное кільце. Цей факт і дав назву цілій групі препаратів. Залежно від кількості атомів вуглецю, що містяться в кільці, всі макроліди бувають: 14, 15, і 15-членні.

Антибіотики - макроліди активні по відношенню до грампозитивних коків, а також до внутрішньоклітинних збудників: микоплазмам, хламідій, Campylobacter, легіонелли. Ця група ліків відноситься до найменш токсичним антибіотиків, а перелік препаратів, що входять в неї, досить великий.

Сьогодні ми поговоримо про антибіотики макроліди, назви, застосування, показання до застосування розглядаємо - все це дізнаєтеся і ви, з'ясуємо і обговоримо:

Назви антибіотиків макролідів

До групи цих препаратів входить безліч препаратів - антибіотиків нового покоління. Найбільш відомі з них:

Природні макроліди: Олеандомицина фосфат, еритроміцин, Еріциклін спирамицин, а також мидекамицин, лейкоміцін і джозамицин.

Напівсинтетичні макроліди: Рокситромицин, Кларитроміцин, диритромицин. До цієї ж групи належить ще: Флурітроміцін, Азитроміцин і Рокітаміцін.

Часто призначають такі препарати, як: Вільпрафен, Кітазаміцін, Мидекамицин. В аптеці вам, швидше за все, порекомендують такі назви: Рокситромицин, Сумамед, Тетраолеан і Ерідерм.

Потрібно сказати, що назви ліків-антибіотиків часто відрізняються від найменування самих макролідів. Наприклад, діючою речовиною відомого препарату «Азитрокс» є макролід Азитроміцин. Ну, а препарат «Зінеріт» містить антибіотик-макролід еритроміцин.

Від чого допомагають антибіотики макроліди? Показання до застосування

Дана група препаратів має широкий спектр дії. Найчастіше їх призначають при лікуванні таких захворювань:

Інфекційні захворювання системи дихання: дифтерія, коклюш, гострий синусит. Призначають їх при лікуванні атипової пневмонії, застосовують при загостреннях хронічного бронхіту.

Інфекційні захворювання м'яких тканин, шкірних покривів: Фолікуліт, фурункульоз, пароніхія.

Статеві інфекції: хламідіоз, сифіліс.

бактеріальні інфекції рота: періостит, періодонтит.

Крім того, препарати цієї групи призначають при лікуванні токсоплазмозу, гастроентериту, криптоспоридіозу, а також при терапії важкої форми акне. Призначають при інших інфекційних захворюваннях. Також їх можуть рекомендувати застосовувати з метою профілактики інфекцій в стоматологічній практиці, ревматології, а також при хірургічному лікуванні на товстій кишці.

Як і по скільки приймати антибіотики макроліди? Застосування, дозування

Група антибіотиків-макролідів представлена \u200b\u200bрізними лікарськими формами: таблетки, гранули, суспензії. Аптеки також запропонують: свічки, порошок у флаконах і препарат у вигляді сиропу.

Незалежно від лікарської форми, Препарати, призначені для внутрішнього прийому, призначають пити по годинах, дотримуючись рівний проміжок часу. Зазвичай їх беруть за 1 годину до їди, або через 2 години після неї. тільки невелика кількість найменувань цих антибіотиків не залежать від прийому їжі. Тому перед тим, як починати лікування, уважно прочитайте інструкцію-вкладиш.

Крім того, будь-який препарат цієї групи можна застосовувати тільки по медичними показаннями за призначенням лікаря. Після встановлення діагнозу, лікар призначить той засіб, який допоможе саме при вашому захворюванні, і саме ту дозування, яка вам необхідна. Режим дозування враховує вік, масу тіла хворого, наявність хронічних захворювань і т.п.

Кому небезпечні антибіотики макроліди? Протипоказання, побічні ефекти

Як більшість серйозних лікарських препаратів, макроліди мають цілий ряд протипоказань до використання. Також вони мають побічні ефекти. Однак потрібно зазначити, що їх кількість істотно менше, ніж у антибіотиків інших груп. Макроліди менш токсичні, а тому більш безпечні в порівнянні з іншими антибіотиками.

Проте, вони протипоказані вагітним жінкам, годуючим мамам, малюкам до 6 місяців. Їх не можна використовувати при індивідуальної чутливості організму до компонентів зі складу препарату. З обережністю призначають ці кошти людям, які мають серйозні порушення функцій печінки, нирок.

При неправильному призначенні або безконтрольному використанні, можуть виникати побічні ефекти: головний біль, запаморочення. Може порушуватися слух, нерідко виникає нудота, блювота, відчувається дискомфорт в животі, з'являється пронос. Спостерігаються алергічні прояви: висип, кропив'янка.

Пам'ятайте, що самостійне призначення, прийом антибіотиків без призначення лікаря, може серйозно погіршити стан хворого. Будьте здорові!

мідекаміціна ацетат рокситроміцин

Класифікація макролідних антибіотиків (міжнародна назва і женерікі) Таблиця 2

14-членні лактоном кільце	Міжнар. назв		Женеріческіе препарати

		Клацид, Клацид СР, Клацид В.В.	Клабакс, Клабакс ОД, Клерімед, Кларіціт, Класан-КМП, Кламед, Кларімакс, Лекоклар, Кларітроцін, Фромилид, Фромилид Уно, кларомін і ін
			Реніцін, Роксід, Роксід Кідтаб, Роксілід, РоксіГексал
15-членні лактоном кільце (азаліди)		Сумамед, Сумамед форте	Азівок, Азиклар, Азицин-Д, Азимед-КМП, Азіна, Азитрокс, Азро, Затрин, Зітрокс, Зомакс, Хемомицин, Азакс, і ін.
16-членні лактоном кільце		Роваміцин		Вільпрафен	макропен

Механізм дії

Антимікробний ефект обумовлений порушенням синтезу білка на рибосомах мікробної клітини. Як правило, макроліди надають бактеріостатичну дію, але у високих концентраціях здатні діяти бактерицидно на БГСА, пневмокок, збудників коклюшу та дифтерії. Макроліди проявляють ПАЕ щодо грампозитивнихкоків. Крім антибактеріальної дії макроліди мають імуномодулюючу та помірною протизапальною активністю.

спектр активності

Макроліди активні щодо грампозитивних коків, таких як S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus (Крім MRSA). В останні роки відзначено наростання резистентності, але при цьому 16-членні макроліди в деяких випадках можуть зберігати активність відносно пневмококів і піогенними стрептококів, стійких до 14- і 15-членних препаратів.

Макроліди діють на збудників коклюшу та дифтерії, моракселли, легіонелли, кампілобактери, лістерії, спірохети, хламідії, мікоплазми, уреаплазми, анаероби (виключаючи B.fragilis).

Макроліди відносяться до тканинних антибіотиків, так як їх концентрації в сироватці крові значно нижче тканинних і варіюють у різних препаратів. Найбільш високі сироваткові концентрації відзначаються у рокситроміцину, найнижчі - у азитроміцину.

Макроліди в різного ступеня зв'язуються з білками плазми крові. Найбільше зв'язування з білками плазми відзначається у рокситроміцину (більше 90%), найменше - у спирамицина (менше 20%). Вони добре розподіляються в організмі, створюючи високі концентрації в різних тканинах і органах (в тому числі в передміхуровій залозі), особливо при запаленні. При цьому макроліди проникають всередину клітин і створюють високі внутрішньоклітинні концентрації. Погано проходять через гематоенцефалічний бар'єр і гематоофтальмічний бар'єр. Проходять через плаценту і проникають в грудне молоко.

Метаболізуються макроліди в печінці за участю мікросомальної системи цитохрому P-450, метаболіти виводяться переважно з жовчю. Один із метаболітів кларитроміцину має антимікробну активність. Метаболіти виводяться переважно з жовчю, ниркова екскреція становить 5-10%. Період напіввиведення препаратів коливається від 1 ч (мидекамицин) до 55 год (азитроміцин). При нирковій недостатності у більшості макролідів (крім кларитроміцину і рокситроміцину) цей параметр не змінюється. При цирозі печінки можливе значне збільшення періоду напіввиведення еритроміцину і джозамицина.

небажані реакції

Макроліди є однією з найбезпечніших груп АМП. НР в цілому зустрічаються рідко.

шлунково-кишкового тракту: біль або дискомфорт у животі, нудота, блювота, діарея (частіше за інших їх викликає еритроміцин, який надає Прокінетична дія, найрідше - спіраміцин і джозаміцин).

печінка: транзиторне підвищення активності трансаміназ, холестатичний гепатит, які можуть проявлятися жовтяницею, лихоманкою, загальним нездужанням, слабкістю, болем у животі, нудотою, блювотою (частіше при застосуванні еритроміцину та кларитроміцину, дуже рідко при використанні спирамицина і джозамицина).

ЦНС: головний біль, запаморочення, порушення слуху (рідко при в / в введенні великих доз еритроміцину або кларитроміцину).

серце: подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (рідко).

Місцеві реакції: флебіт і тромбофлебіт при в / в введенні, викликані местнораздражающим дією (макроліди не можна вводити в концентрованому вигляді і струменево, вони вводяться тільки шляхом повільної інфузії).

алергічні реакції (Висип, кропив'янка і ін.) Відзначаються дуже рідко.

показання

Інфекції ВДП: стрептококовий тонзилофарингіт, гострий синусит, ВЗГ у дітей (азитроміцин).

Інфекції НДП: загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія (включаючи атипову).

Кампілобактерного гастроентерит (еритроміцин).

ерадикація H.pylori при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки (Кларитроміцин в поєднанні з амоксициліном, метронідазолом та антисекреторними препаратами).

Профілактика і лікування микобактериоза, викликаного M.avium у хворих на СНІД (кларитроміцин, азитроміцин).

Профілактичне застосування:

профілактика коклюшу у людей, які контактували з хворими (еритроміцин);

санація носіїв менінгокока (спіраміцин);

цілорічна профілактика ревматизму при алергії на пеніцилін (еритроміцин);

профілактика ендокардиту у стоматології (азитроміцин, кларитроміцин);

деконтамінації кишечника перед операцією на товстій кишці (еритроміцин в поєднанні з канаміцином).

Протипоказання

Алергічна реакція на макроліди.

попередження

Вагітність. Є дані про небажану вплив кларитроміцину на плід. Інформація, яка доводить безпеку рокситроміцину та мідекаміціна для плода, відсутня, тому їх також не слід призначати під час вагітності. Еритроміцин, джозаміцин і спіраміцин не роблять негативного впливу на плід і можуть призначатися вагітним. Азитроміцин застосовується при вагітності в разі крайньої необхідності.

Годування груддю. Більшість макролідів проникає в грудне молоко (по азитроміцин у дані відсутні). Інформація про безпеку для дитини, що знаходиться на грудному вигодовуванні, є тільки для еритроміцину. Застосування інших макролідів жінкам, які годують груддю, слід по можливості уникати.

Педіатрія. Безпека кларитроміцину у дітей до 6 місяців не встановлена. Період напіввиведення рокситроміцину у дітей може збільшуватися до 20 год.

Геріатрія. Будь-яких обмежень для застосування макролідів у людей похилого віку не існує, проте треба враховувати можливі вікові зміни функції печінки, а також підвищений ризик порушень слуху при використанні еритроміцину.

Порушення функції нирок. При зниженні кліренсу креатиніну менше 30 мл / хв період напіввиведення кларитроміцину може збільшуватися до 20 год, а його активного метаболіту - до 40 год. Період напіввиведення рокситроміцину може зростати до 15 год при зниженні кліренсу креатиніну до 10 мл / хв. У таких ситуаціях може знадобитися корекція режиму дозування цих макролідів.

Макроліди пригнічують метаболізм і підвищують концентрацію в крові непрямих антикоагулянтів, теофіліну, карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, дизопіраміду, препаратів ріжків, циклоспорину, що підвищує ризик розвитку небажаних реакцій, Властивих цих препаратів, а також вимагати корекції режиму їх дозування. Не рекомендується поєднувати макроліди (крім спирамицина) з терфенадином, астемізолом і цизапридом через небезпеку розвитку важких порушень серцевого ритму, Обумовлених подовженням інтервалу QT.

Макроліди можуть збільшувати біодоступність дигоксину при прийомі всередину за рахунок ослаблення його інактивації кишкової мікрофлорою.

Антациди зменшують всмоктування макролідів, особливо азитроміцину, в шлунково-кишковому тракті.

Рифампіцин посилює метаболізм макролідів в печінці і знижує їх концентрацію в крові.

Макроліди не слід поєднувати з лінкозамідами зважаючи східного механізму дії і можливої \u200b\u200bконкуренції.

Еритроміцин, особливо при в / в введенні, здатний підсилювати всмоктування алкоголю в шлунково-кишковому тракті і підвищувати його концентрацію в крові.

Інформація для пацієнтів

Більшість макролідів слід приймати всередину за 1 годину до або через 2 години після їжі і лише кларитроміцин, спіраміцин і джозаміцин можна приймати незалежно від прийому їжі.

Еритроміцин при прийомі всередину слід запивати повною склянкою води.

Рідкі лікарські форми для прийому всередину готувати і приймати відповідно до вказівок інструкції.

Строго дотримуватися режиму і схему лікування протягом всього курсу терапії, не пропускати дозу і приймати її через рівні проміжки часу. У разі пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже настав час прийому наступної дози; НЕ подвоювати дозу. Витримувати тривалість терапії, особливо при стрептококових інфекціях.

Не застосовувати препарат препарати з вичерпаним терміном придатності.

Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не настає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми.

Не приймати макроліди спільно з антацидами.

Під час лікування еритроміцином не вживати алкоголь.

Таблиця. Препарати групи макролідів.
Основні характеристики і особливості застосування

МНН	лекформи ЛЗ	F (Всередину),%	Т½, ч *	режим дозування	особливості ЛЗ
еритроміцин	Табл. 0,1 г; 0,2 г; 0,25 г і 0,5 г Гран. д / сусп. 0,125 г / 5 мл; 0,2 г / 5 мл; 0,4 г / 5 мл Свічки, 0,05 г і 0,1 г (для дітей) Сусп. д / прийому всередину 0,125 г / 5 мл; 0,25 г / 5 мл Пор. д / ін. 0,05 г; 0,1 г; 0,2 г у флак.	30-65	1,5-2,5	Всередину (за 1 год до їди) Дорослі: 0,25-0,5 г кожні 6 год; при стрептококової тонзиллофарингите - 0,25 г кожні 8-12 год; для профілактики ревматизму - 0,25 г кожні 12 год діти: до 1 міс: см. розділ «Застосування АМП у дітей»; старше 1 міс: 40-50 мг / кг / добу в 3-4 прийоми (можна застосовувати ректально) В / в Дорослі: 0,5-1,0 г кожні 6 ч Діти: 30 мг / кг / сут в 2-4 введення Перед в / в введенням разову дозу розводять як мінімум в 250 мл 0,9% розчину натрію хлориду, вводять протягом 45-60 хв	Їжа значно зменшує біодоступність при прийомі всередину. часте розвиток НР з боку шлунково-кишкового тракту. Клінічно значуща взаємодія з іншими ЛЗ (теофілін, карбамазепін, терфенадин, цизаприд, дизопірамід, циклоспорин і ін.). Можна використовувати при вагітності та годуванні груддю
кларитроміцин	Табл. 0,25 г і 0,5 г Табл. спізнюся. висв. 0,5 г Пор. д / сусп. 0,125 г / 5 мл Пор. д / ін. 0,5 г у флак.	50-55	3-7	Дорослі: 0,25-0,5 г кожні 12 год; для профілактики ендокардиту - 0,5 г за 1 год до процедури Діти старше 6 місяців: 15 мг / кг / добу в 2 прийоми; для профілактики ендокардиту - 15 мг / кг за 1 год до процедури В / в Дорослі: 0,5 г кожні 12 год Перед в / в введенням разову дозу розводять як мінімум в 250 мл 0,9% розчину натрію хлориду, вводять протягом 45-60 хв	Відмінності від еритроміцину: - більш висока активність щодо H.pylori і атипових мікобактерій; - краща біодоступність при прийомі всередину; - наявність активного метаболіту; - при нирковій недостатності можливе збільшення Т½; - не застосовується у дітей до 6 міс, при вагітності і годуванні грудьми
рокситроміцин	Табл. 0,05 г; 0,1 г; 0,15 г; 0,3 г	50	10-12	Всередину (за 1 год до їжі) Дорослі: 0,3 г / сут в 1 або 2 прийоми Діти: 5-8 мг / кг / добу в 2 прийоми	Відмінності від еритроміцину: - більш висока біодоступність; - більш високі концентрації в крові і тканинах; - їжа не впливає на всмоктування; - при тяжкій нирковій недостатності можливе збільшення Т½; - краще переноситься;
азитроміцин	Капс. 0,25 г Табл. 0,125 г; 0,5 г Пор. д / сусп. 0,2 г / 5 мл у флак. по 15 мл і 30 мл; 0,1 г / 5 мл у флак. по 20 мл Сироп 100 мг / 5 мл; 200 мг / 5 мл	37	35-55	Всередину (за 1 год до їди) Дорослі: 0,5 г / добу протягом 3 днів або в 1-й день 0,5 г, 2-5-й дні - по 0,25 г, в один прийом; при гострому хламидийном уретриті і цервіциті - 1,0 г одноразово Діти: 10 мг / кг / добу протягом 3 днів або в 1-й день - 10 мг / кг, 2-5-й дні - по 5 мг / кг, в один прийом; при ВЗГ - 30 мг / кг одноразово або 10 мг / кг / добу протягом 3 днів	Відмінності від еритроміцину: - більш активний щодо H.influenzae; - діє на деякі ентеробактерії; - біодоступність менше залежить від прийому їжі, але бажано приймати натщесерце; - найвищі серед макролідів концентрації в тканинах, але низькі в крові; - краще переноситься; - приймається 1 раз на добу; - можливі короткі курси (3-5 днів); - при гострому урогенітальному хламідіозі і ВЗГ у дітей може застосовуватися одноразово
спіраміцин	Табл. 1,5 млн МО і 3 млн МО Гран. д / сусп. 1,5 млн МО; 375 тис. МО; 750 тис. МО в пак. Пор. ліофіл. д / ін. 1,5 млн МО	10-60	6-12	Всередину (незалежно від прийому їжі) Дорослі: 6-9 млн МО / добу в 2-3 прийоми діти: маса тіла до 10 кг - 2-4 пак. по 375 тис. МО на добу в 2 прийоми; 10-20 кг - 2-4 пак. по 750 тис. МО на добу в 2 прийоми; більше 20 кг - 1,5 млн МО / 10 кг / добу в 2 прийоми В / в Дорослі: 4,5-9 млн МО / добу в 3 введення Перед в / в введенням разову дозу розчиняють в 4 мл води для ін'єкцій, а потім додають 100 мл 5% розчину глюкози; вводять протягом 1 год	Відмінності від еритроміцину: - активний відносно деяких стрептококів, стійких до 14- і 15-членних макролідів; - створює більш високі концентрації в тканинах; - краще переноситься; - Не встановлено клінічно значущі лікарські взаємодії; - застосовується при токсоплазмозі і криптоспоридіозу; - дітям призначається тільки всередину;
джозаміцин	Табл. 0,5 г сусп. 0,15 г / 5 мл у флак. по 100 мл і 0,3 г / 5 мл у флак. по 100 мл	НД	1,5-2,5	всередину Дорослі: 0,5 г кожні 8 год При хламідіозі у вагітних - 0,75 мг кожні 8 год протягом 7 днів Діти: 30-50 мг / кг / добу в 3 прийоми	Відмінності від еритроміцину: - активний відносно деяких еритроміцин-резистентних штамів стрептококів і стафілококів; - їжа не впливає на біодоступність; - краще переноситься; - менш імовірні лікарські взаємодії; - не застосовується при годуванні груддю
Мидекамицин	Табл. 0,4 г	НД	1,0-1,5	Всередину (за 1 год до їжі) Дорослі і діти старше 12 років: 0,4 г кожні 8 год	Відмінності від еритроміцину: - біодоступність менше залежить від їжі, але бажано приймати за 1 год до їди; - більш високі концентрації в тканинах; - краще переноситься; - менш імовірні лікарські взаємодії; - не застосовується при вагітності та годуванні груддю
мідекаміціна ацетат	Пор. д / сусп. д / прийому всередину 0,175 г / 5 мл у флак. по 115 мл	НД	1,0-1,5	Всередину (за 1 год до їди) Діти до 12 років: 30-50 мг / кг / добу в 2-3 прийоми	Відмінності від мидекамицин а: - активніший in vitro; - краще всмоктується в шлунково-кишковому тракті; - створює більш високі концентрації в крові і в тканинах

* При нормальній функції нирок

Антибіотики-макроліди це антибактеріальні засоби, широко застосовуються в сучасній медичній практиці для лікування інфекційних захворювань. Ця група лікарських препаратів відноситься до найменш токсичним антибіотиків, які володіють не такими вираженими побічними ефектами, як інші антибактеріальні медикаменти.

Загальні властивості і застосування

Клінічні дослідження підтверджують, що макроліди надають стійкий постантібіотіческій ефект, тобто протягом тривалого часу після прийому пригнічують життєдіяльність бактеріальних мікроорганізмів. Крім того, препарати цієї групи мають неантібактеріальной активністю, яка виражається у вигляді протизапального і прокінетіческого дії (здібності стимулювати моторику шлунково-кишкового тракту).

Найчастіше макролідні антибіотики застосовуються при лікуванні таких захворювань:

інфекції органів дихання (коклюш, дифтерія, синусит, тонзиліт, загострення хронічного бронхіту);
інфекції шкіри і м'яких тканин (фурункульоз, фолікуліт);
бактеріальні інфекції порожнини рота (періодонтит, періостит);
інфекції, що передаються статевим шляхом (хламідіоз, сифіліс);
гастроентерит;
інфекції сечостатевого тракту;
важкі форми акне.

Крім цього, антибіотики групи макролідів можуть використовуватися для профілактики інфекційних захворювань в ревматологической і стоматологічної практик. Вони так само використовуються для запобігання післяопераційних інфекцій після деяких хірургічних операцій.

Класифікація і назви препаратів

Макролідні антибіотики класифікують за хімічною структурою і способом отримання. Залежно від хімічної структури макроліди діляться на:

14-членні (еритроміцин, кларитроміцин, рокситроміцин, олеандоміцин, диритромицин);
15-членні (азитроміцин);
16-членні (спіраміцин, мидекамицин, джозаміцин).

Ця класифікація необхідна для оцінки безпеки лікарських препаратів, яка багато в чому залежить від особливостей їх хімічної структури. Наприклад, 14-членні макроліди відрізняються стимулюючим впливом на моторику шлунково-кишкового тракту, яке здатне провокувати різні кишкові розлади. 15-членні і 16-членні макроліди теж можуть викликати цей небажаний ефект, однак він є значно менш вираженим.

Залежно від способу отримання препарати групи макролідів ділять на природні і синтетичні. У список природних антибактеріальних засобів входять еритроміцин, мидекамицин, олеандоміцин, спіраміцин, джозаміцин. До полусинтетическим препаратів належать кларитроміцин, азитроміцин, рокситроміцин.

Побічні ефекти

Антибіотики з групи макролідів відносять до одних з найбільш безпечних видів антибактеріальних засобів. Вони мають порівняно невисокою токсичністю, не роблять вираженого впливу на імунну систему організму і добре переносяться пацієнтами. У порівнянні з антибіотиками інших груп макроліди найрідше викликають алергічні реакції. В даний час вони широко застосовуються при лікуванні інфекційних захворювань у новонароджених, дітей і вагітних пацієнток.

У той же час цей вид протимікробних препаратів здатний викликати ряд небажаних ефектів:

шлунково-кишкові розлади (нудота, блювота, діарея, біль в животі);
збільшення ризику важких порушень серцевої діяльності;
зниження тиску;
порушення функції печінки (холестатичний гепатит);
оборотні порушення слуху;
алергічні реакції.

Кращу переносимість серед макролідів володіє рокситромицин. Після нього слід азитроміцин, потім -спіраміцін і кларитроміцин, а після них -ерітроміцін. Що стосується протипоказань до застосування, то вони встановлюються в індивідуальному порядку в залежності від виду і особливостей перебігу захворювання, стану пацієнта і форми випуску препарату.

Деякі макролідні антибіотики не допускається використовувати для лікування дітей, вагітних і жінок, що годують, а також пацієнтів з важкими порушеннями функцій печінки.

Інші лікарські засоби, що входять до цієї групи, можна призначати літнім пацієнтам, новонародженим, дітям молодшого віку і жінкам в період вагітності і грудного вигодовування. Однак таке призначення допускається тільки при наявності суворих показань і вимагає ретельного лікарського контролю протягом всього періоду лікування.

макролід

Міжнародна назва:

Лікарська форма:

Фармакологічна дія:

показання:

Міжнародна назва:

Лікарська форма:

Фармакологічна дія:

показання:

Міжнародна назва: Рокситроміцин (Roxithromycin)

Лікарська форма: таблетки діспергіруемие [для дітей], таблетки вкриті оболонкою

Фармакологічна дія: Напівсинтетичний антибіотик групи макролідів для прийому всередину. Виявляє бактеріостатичну дію: зв'язуючись з 50S субодиницею рибосом.

показання: Інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів (фарингіт, бронхіт, пневмонія, бактеріальні інфекції при ХОЗЛ, панбронхіоліт, бронхоектатична.

Міжнародна назва: Кларитроміцин (Clarithromycin)

Лікарська форма: гранули для приготування суспензії для прийому всередину, капсули, ліофілізат для приготування розчину для інфузій, порошок для приготування суспензії для прийому всередину, таблетки вкриті оболонкою, таблетки пролонгованої дії вкриті оболоч

Фармакологічна дія: Напівсинтетичний макролідних антибіотиків широкого спектру дії. Порушує синтез білка мікроорганізмів (зв'язується з 50S субодиницею мембрани.

показання: Бактеріальні інфекції, викликані чутливими мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів (ларингіт, фарингіт, тонзиліт, синусит).

Міжнародна назва: Рокситроміцин (Roxithromycin)

Лікарська форма: таблетки діспергіруемие [для дітей], таблетки вкриті оболонкою

Міжнародна назва: Джозаміцин (Josamycin)

Лікарська форма:

Фармакологічна дія:

показання:

Міжнародна назва: Еритроміцин (Erythromycin)

Лікарська форма: гранули для приготування суспензії для прийому всередину, гранули для приготування суспензії для прийому всередину, ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення, порошок для приготування розчину для ін'єкцій, супозиторії ректальні [

Фармакологічна дія: Бактеріостатичний антибіотик з групи макролідів, оборотно зв'язується з 50S субодиницею рибосом, що порушує утворення пептидних зв'язків.

показання: Бактеріальні інфекції, викликані чутливими збудниками: дифтерія (в т.ч. бактеріоносійство), коклюш (в т.ч. профілактика), трахома.

Міжнародна назва: Джозаміцин (Josamycin)

Лікарська форма: суспензія для прийому всередину, таблетки вкриті оболонкою

Фармакологічна дія: Антибіотик з групи макролідів, діє бактерицидно. Зв'язується з 50S субодиницею рибосомальної мембрани і перешкоджає фіксації транспортної.

показання: Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими мікроорганізмами: середній отит, Синусит, тонзиліт, фарингіт, ларингіт, дифтерія.

Міжнародна назва: Диритромицин (Dirithromycin)

Фармакологічна дія: Антибіотик з групи макролідів. Пригнічує внутрішньоклітинний синтез білка в чутливих мікроорганізмах. Грампозитивні.

показання: Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату збудниками: фарингіт; тонзиліт; бронхіт (гострий і загострення); пневмонія; інфекції шкіри і м'яких тканин; холецистит, холангіт.

Назви антибіотиків макролідів

До групи цих препаратів входить безліч препаратів - антибіотиків нового покоління. Найбільш відомі з них:

Від чого допомагають антибіотики макроліди? Показання до застосування

Дана група препаратів має широкий спектр дії. Найчастіше їх призначають при лікуванні таких захворювань:

Інфекційні захворювання м'яких тканин, шкірних покривів: фолікуліт, фурункульоз, пароніхія.

Статеві інфекції: хламідіоз, сифіліс.

Бактеріальні інфекції рота: періостит, періодонтит.

Як і по скільки приймати антибіотики макроліди? Застосування, дозування

Незалежно від лікарської форми, препарати, призначені для внутрішнього прийому, призначають пити по годинах, дотримуючись рівний проміжок часу. Зазвичай їх беруть за 1 годину до їди, або через 2 години після неї. Тільки невелика кількість найменувань цих антибіотиків не залежать від прийому їжі. Тому перед тим, як починати лікування, уважно прочитайте інструкцію-вкладиш.

Крім того, будь-який препарат цієї групи можна застосовувати тільки за медичними показаннями за призначенням лікаря. Після встановлення діагнозу, лікар призначить той засіб, який допоможе саме при вашому захворюванні, і саме ту дозування, яка вам необхідна. Режим дозування враховує вік, масу тіла хворого, наявність хронічних захворювань і т.п.

Кому небезпечні антибіотики макроліди? Протипоказання, побічні ефекти

Протипоказання і побічні дії

Механізм дії і область застосування

Протипоказання до застосування

Застосування і призначення дітям

Механізм дії

спектр активності

небажані реакції

показання

Протипоказання

попередження

Інформація для пацієнтів

Таблиця. Препарати групи макролідів. Основні характеристики і особливості застосування

Загальні властивості і застосування

Класифікація і назви препаратів

Побічні ефекти

макролід

Таблиця. Препарати групи макролідів.
Основні характеристики і особливості застосування