Սուլֆոնամիդային հակաբիոտիկներ. Տեսեք, թե ինչ են «սուլֆոնամիդային դեղերը» այլ բառարաններում:

Սուլֆոնամիդային դեղամիջոցները ներառում են ընդհանուր բանաձեւով միացությունների խումբ: 4-րդ դիրքում տեղակայված ամինո խմբի ջրածնի ատոմներից մեկը նույնպես կարող է փոխարինվել տարբեր ռադիկալներով։
Սուլֆոնամիդային դեղամիջոցների քիմիաթերապիայի ակտիվությունը բացահայտվել է 20-րդ դարի 30-ականների սկզբին։ Սա ժամանակակից քիմիաթերապևտիկ հակաբակտերիալ միջոցների առաջին խումբն է:
Այս խմբի առաջին դեղամիջոցը, որը ստացել է գործնական օգտագործումԲժշկության մեջ եղել է Kprontosil [Domagk, 1934] կամ կարմիր streptocide: Շուտով պարզվեց, որ կարմիր streptocide-ը Ksulfanilamide-ն է (streptocide, white streptocide), որը ձևավորվել է նյութափոխանակության ընթացքում: Հետևաբար, կարմիր ստրեպտոցիդը դուրս եկավ կիրառությունից և սինթեզվեց սուլֆանիլամիդի մոլեկուլի հիման վրա մեծ թվովդրա ածանցյալները, որոնցից մի քանիսը ստացվել են լայն կիրառությունբժշկության մեջ։
Պենիցիլինի և այլ հակաբիոտիկների գալուստով, և ներս Վերջերս fluoroquinolones, սուլֆոնամիդների օգտագործումը որոշ չափով նվազել է, բայց այս խմբի դեղերը չեն կորցրել իրենց կարևորությունը և որոշ դեպքերում հաջողությամբ օգտագործվում են. վարակիչ հիվանդություններառաջացած նրանց նկատմամբ զգայուն միկրոօրգանիզմների կողմից:
Սուլֆոնամիդային դեղամիջոցներունեն քիմիաթերապևտիկ ակտիվություն գրամ դրական և գրամ-բացասական բակտերիաների, որոշ նախակենդանիների (մալարիայի, տոքսոպլազմոզի հարուցիչներ), քլամիդիայի (տրախոմա, պարատրախոմա) առաջացած վարակների դեմ:
Դրանց գործողությունը հիմնականում կապված է դրանց զարգացման համար անհրաժեշտ աճի գործոնների միկրոօրգանիզմների՝ ֆոլաթթուների և դիհիդրոֆոլաթթուների և այլ նյութերի ձևավորման խանգարման հետ, որոնց մոլեկուլը ներառում է պարաամինոբենզոյան թթու: Սուլֆոնամիդները նման են քիմիական կառուցվածքըմինչև պարաամինոբենզոյան թթուն, դրանք գրավվում են մանրէաբանական բջիջի կողմից պարաամինոբենզոյան թթվի փոխարեն և դրանով իսկ խաթարում են դրանում նյութափոխանակության պրոցեսների հոսքը:
Սուլֆոնամիդներն ունեն բակտերիոստատիկ ազդեցություն: ստանալու համար թերապևտիկ ազդեցությունդրանք պետք է նշանակվեն այնպիսի չափաբաժիններով, որոնք բավարար են հյուսվածքներում պարունակվող para-aminobenzoic թթու օգտագործմամբ միկրոօրգանիզմների հավանականությունը կանխելու համար: Անբավարար չափաբաժիններով սուլֆոնամիդային դեղեր ընդունելը կամ բուժման շատ վաղաժամկետ դադարեցումը կարող է հանգեցնել պաթոգենների դիմացկուն շտամների առաջացման, որոնք հնարավոր չէ բուժել: հետագա գործողությունսուլֆոնամիդներ. Պետք է հաշվի առնել, որ ոմանք դեղեր, որի մոլեկուլը ներառում է պարաամինոբենզոյաթթվի մնացորդ (օրինակ՝ նովոկաին), կարող է արտահայտված հակասուլֆոնամիդային ազդեցություն ունենալ։
Հասանելի սուլֆոնամիդային դեղամիջոցները տարբերվում են դեղաբանական պարամետրերով: Ստրեպտոցիդը, նորսուլֆազոլը, սուլֆազինը, սուլֆադիմեզինը, էթազոլը, սուլֆապիրիդազինը, սուլֆադիմետոքսինը և այլն, համեմատաբար հեշտությամբ ներծծվում են և արագ կուտակվում են արյան և օրգանների մեջ բակտերիոստատիկ կոնցենտրացիաներում, ներթափանցում են հիստոհեմատիկ պատնեշներով (արյունաուղեղային և այլն): դրանք օգտագործվում են տարբեր վարակիչ հիվանդությունների բուժման մեջ։ Մյուս դեղամիջոցները, ինչպիսիք են ֆտալազոլը, ֆտազինը, սուլգինը, դժվար է ներծծվում, բարձր կոնցենտրացիաներով մնում են աղիներում համեմատաբար երկար ժամանակ և արտազատվում հիմնականում կղանքով։ Հետեւաբար, դրանք օգտագործվում են հիմնականում վարակիչ հիվանդությունների համար ստամոքս - աղիքային տրակտի. Ուրոսուլֆանը զգալի քանակությամբ արտազատվում է երիկամներով. այն օգտագործվում է հիմնականում վարակների դեպքում միզուղիներ.
Կախված մարմնից դուրս գալու ժամանակից՝ սուլֆոնամիդները կարելի է բաժանել 4 խմբի՝ ա) կարճ գործող դեղամիջոցներ (streptocide, norsulfazole, etazol, sulfadimezin և այլն); բ) միջին գործողություն (սուլֆազին և այլն); V) երկարատև դերասանություն(սուլֆապիրիդազին, սուլֆամոնոմետոքսին, սուլֆադիմետոքսին և այլն); դ) չափազանց երկար գործողություն (սուլֆալեն և այլն):
Թմրամիջոցները, որոնք դանդաղորեն դուրս են գալիս մարմնից, կոչվում են. Նրանց դանդաղ արտազատումը մեծապես պայմանավորված է գլոմերուլների կողմից ֆիլտրումից հետո երիկամային խողովակներում վերաներծծվելու (վերաներծծվելու) ունակությամբ:
Կլանումը և մարմնից արտազատման արագությունը մեծապես որոշում են դեղամիջոցի ընդունման դոզան և հաճախականությունը:
Կարճ գործող դեղամիջոցների արյան մեջ առավելագույն կոնցենտրացիան նվազում է 50%-ով, սովորաբար 8 ժամից պակաս ժամանակում, և դրանց 50%-ը արտազատվում է մեզով 16 ժամից պակաս ժամանակում: Արյան մեջ առավելագույն կոնցենտրացիայի նվազում 50-ով: Միջին և երկարատև գործողության դեղերի տոկոսը տեղի է ունենում համապատասխանաբար 8-16 և 24-48 ժամ հետո, 50% արտազատում մեզի մեջ՝ 16-24 և 24-56 ժամ հետո, ինչը հնարավորություն է տալիս այս դեղերի ավելի քիչ հաճախակի նշանակմանը և ավելի փոքր չափաբաժիններով: Ուլտրա երկարատև գործող դեղամիջոցներն էլ ավելի դանդաղ են թողարկվում առավելագույն կոնցենտրացիանարյան մեջ մնում է մինչև 7 օր։
Անհրաժեշտության դեպքում սուլֆոնամիդային դեղամիջոցները կարող են օգտագործվել տարբեր համակցություններ. Վատ ներծծվող դեղերը կարող են նշանակվել միաժամանակ լավ ներծծվող դեղերի հետ: Դուք կարող եք համատեղել սուլֆոնամիդները հակաբիոտիկների հետ:
70-ականներին ստեղծվել է բարձր արդյունավետ համակցված դեղամիջոց, որը պարունակում է սուլֆոնամիդ դեղամիջոց (սուլֆամետոքսազոլ)՝ տրիմետոպրիմի հետ համատեղ (տես Բակտրիմ և Սուլֆատոն)։ Դեղը ունի հակաբակտերիալ գործունեության լայն սպեկտր և լայնորեն կիրառվում է:
Որոշ սուլֆոնամիդ դեղամիջոցներ ունեն հատուկ դիմումորպես տեղային հակամանրէային միջոցներ թարախային վերքերի բուժման համար (տես Սուլֆազինա արծաթի աղ) և աչքի վարակները՝ լուծույթների տեսքով (տես Սուլֆասիլ նատրիում, Սուլֆապիրիդազին նատրիում)։
Համակարգային սուլֆոնամիդային դեղամիջոցների շարքում ներկայումս լայնորեն օգտագործվում է Bactrim (Biseptol), և դրա արդյունավետությունը լիովին համեմատելի է կենցաղային Sulfatone դեղամիջոցի հետ: Օգտագործվում են նաև սուլֆադիմետոքսին, սուլֆալեն, սուլֆապիրիդազին, մաֆենիդ, էթազոլ, սալազոպիրիդազին։
Սուլֆոնամիդային դեղամիջոցները կարող են առաջացնել ալերգիկ ռեակցիաներ և այլ կողմնակի ազդեցություններ՝ սրտխառնոց, փսխում, դերմատիտ, լեյկոպենիա, նևրիտ և այլն: Երբեմն նկատվում է կենտրոնական նյարդային համակարգի դիսֆունկցիա: Երիկամային դիսֆունկցիան համեմատաբար տարածված է: Վատ լուծելիության պատճառով մարմնում առաջանում են սուլֆոնամիդներ և հատկապես դրանց ացետիլացման արգասիքները՝ ամինախմբի ջրածինը մնացորդով փոխարինելով։ քացախաթթու, կարող է բյուրեղների տեսքով դուրս ընկնել երիկամներում (բյուրեղապակի) և խցանել միզուղիները։ Սուլֆոնամիդները և դրանց ացետիլային ածանցյալները հատկապես վատ են լուծվում թթվային մեզի մեջ:
U Այս բարդությունները կանխելու համար սուլֆա դեղամիջոցներ ընդունող հիվանդները պետք է ստանան մեծ քանակությամբ ալկալային հեղուկներ: Երկարատև գործող դեղամիջոցներ օգտագործելիս կողմնակի ազդեցությունները սովորաբար ավելի քիչ են արտահայտված, ինչը բացատրվում է այս դեղամիջոցների ավելի ցածր չափաբաժիններով ընդունելով: Այնուամենայնիվ, պետք է հաշվի առնել, որ մարմնից դանդաղ արտազատման և կուտակման հնարավորության պատճառով կողմնակի ազդեցությունները (դիսպեպտիկ ախտանիշներ, ալերգիկ ռեակցիաներ, արյան փոփոխություններ և այլն) կարող են ավելի համառ լինել, քան կարճ գործող սուլֆա դեղամիջոցներ ընդունելիս: .
Հաշվի առնելով սուլֆոնամիդ դեղամիջոցների նկատմամբ միկրոօրգանիզմների կողմնակի ազդեցությունների և դիմադրողականության զարգացման հնարավորությունը, անհրաժեշտ է օգտագործել այդ դեղերը միայն բժշկի նշանակմամբ:

Սուլֆոնամիդային դեղամիջոցները հակաբակտերիալ նյութեր են, որոնք ցույց են տվել լավ արդյունքներմարդկանց մեջ բակտերիաների պատճառած հիվանդությունների բուժման մեջ: Սուլֆոնամիդները, որոնք ծանոթ են շատերին, վաղուց ապացուցել են իրենց դրական կողմ, քանի որ դրանք հորինվել են նույնիսկ հայտնվելուց առաջ պենիցիլինի շարքհակաբիոտիկներ, ինչպես նաև ֆտորկինոլներ:

Ազատման հետ կապված ժամանակակից դեղամիջոցներսուլֆոնամիդներն արտադրվում են ավելի փոքր ծավալներով, սակայն դրանց նշանակությունը գործնական է պաշտոնական բժշկությունայն ընդհանրապես չէր ցնցվում: Ինչպես նախկինում, եթե բակտերիալ ֆլորան և վնասակար միկրոօրգանիզմները զգայուն են սուլֆոնամիդների նկատմամբ, ինչպես ցույց են տվել թեստերը, ընտրվում է տարիների ընթացքում ապացուցված այս ակտիվ բաղադրիչը:

Ինչպե՞ս են գործում սուլֆա դեղամիջոցները:

Պարզվել է, որ սուլֆոնամիդային դեղամիջոցները հաղթահարում են որոշակի տեսակներբակտերիաներ, այդ թվում՝

• գրամ դրական և բացասական բակտերիաներ;
• նախակենդանիներ, որոնք առաջացնում են մալարիա և տոքսոպլազմա;
• քլամիդիա.

Արդյունավետ գործողությունը ձեռք է բերվում ձևավորման գործընթացի խախտմամբ անհրաժեշտ պայմաններմեջ վարակի վերարտադրության և գոյության համար մարդու մարմինը. Մանրէաբանական բջիջը ապրում է պարաամինոբենզոյաթթվով սնվելով, որին կառուցվածքով նման են սուլֆոնամիդային դեղամիջոցները։ Արդյունքում բակտերիան սկսում է սնվել մեկ այլ նյութով, որը քայքայում է միկրոբի նյութափոխանակության գործընթացները, որից հետո վերջինս մահանում է։

Սուլֆոնամիդային դեղերի տեսակները

Սուլֆոնամիդներն իրենց շրջանառության ժամկետով առանձնանում են.

• կարճ դերասանություն;
• միջին գործողություն;
• երկարատև գործողություն;
• լրացուցիչ երկարակեցություն:

Ժամանակը չի կանգնում, և, ցավոք, մանրէների շատ շտամներ կարողացել են մուտացիայի ենթարկվել և հարմարվել սուլֆոնամիդներին: IN այս դեպքումբժիշկները գտել են բակտերիաների դեմ պայքարի հաջորդ արդյունավետ միջոցը՝ սուլֆոնամիդային խմբի հակաբիոտիկների համակցությունը տրիմետոպրիմի հետ։ Օգնում են նաև համակցված դեղամիջոցները, որոնք նույնպես պարունակում են սուլֆոնամիդ բաղադրիչ։

Ինչ տեսակի սուլֆոնամիդներ են ներկայումս օգտագործվում մանրէաբանական հիվանդությունների բուժման համար.

1. Co-trimoxazole.
2. Սուլֆադիմեթոքսին.
3. Սուլֆալեն.
4. Սուլֆաեթիդոլ.

Քիմիական պարունակությամբ արտադրանքը նման է սուլֆոններին, որոնք հիանալի ակտիվություն են ցուցաբերում բորոտության միկոբակտերիաների դեմ և, հետևաբար, օգտագործվում են լուրջ հիվանդության՝ բորոտության բուժման համար:

Սուլֆամինալամիդային դեղամիջոցներ մաքուր ձևով. ցուցակ

Անհնար է թվարկել դեղատներում հայտնաբերված բոլոր սուլֆա դեղամիջոցները, ուստի մենք կազմել ենք ամենահիմնական դեղամիջոցների ցանկը, որոնք օգտագործվում են. ժամանակակից ժամանակներԲակտերիաների բազմաթիվ շտամներ բուժելու համար.

1. Արղեդին.
2. Արգոսուլֆան.
3. Բակտրիմ.
4. Բերլոցիդ.
5. Բիսեպտոլ.
6. Դերմազին.
7. Duo-Septol.
8. Co-trimoxazole-Rivopharm.
9. Կոտրիֆարմ.
10. Mafenide acetate քսուք 10%:
11. Օրիպրիմ.
12. Սեպտրին
13. Սիներսուլ.
14. Ստրեպտոցիդ.
15. Քսուք streptocide-ով 10%:
16. Սուլգին.
17. Սուլֆադիմեզին.
18. Սուլֆադիմեթոքսին.
19. Սուլֆալեն.
20. Սուլֆարգին.
21. Սուլֆացետամիդ.
22. Նատրիումի սուլֆացետամիդ.
23. Սումետրոլիմ.
24. Տրիմեզոլ.
25. Ֆտալազոլ.
26. Ծիպլին.
27. Էտազոլ նատրիում.
28. Էտազոլա հաբեր.

Սուլֆոնամիդները համակցված

Համակցումներում շատ սուլֆոնամիդային նյութեր չկան.

1. Ինգալիպտը օգտագործվում է որպես նշագեղձերի բորբոքման միջոց, որը բնութագրվում է կոկորդի ցավով, այտուցով և ցավով։ Օտոլարինգոլոգը (ԼՕՌ) նշանակում է Ingalipt, եթե հիվանդների, այդ թվում՝ երեխաների մոտ ախտորոշվել է մեկը հետևյալ հիվանդություններըտոնզիլիտ, ֆարինգիտ, լարինգիտ, ստոմատիտ, արտահայտված խոցերի մեջ: Սփրեյի դեղաբանական ազդեցությունը հիմնված է հակաբորբոքային և հակամանրէային սկզբունքների վրա: Բույսերի քաղվածքներԴրանք ոչ միայն հզոր հակասեպտիկ են, այլև թարմացնում են կոկորդը։ Երեխաները կարող են ընդունել 12 տարեկանից, քանի որ բուժիչ յուղերկարող է առաջացնել ալերգիկ ռեակցիա երեխաների մոտ:
2. Ingalipt-ի տարբերակն այլ սուլֆոնամիդ դեղամիջոց է՝ Ingalipt-Vial:
3. Լիդապրիմ - օգնում է շատերի բուժմանը բակտերիալ հիվանդություններ, ամբողջական ցանկըորը կարելի է գտնել օգտագործման հրահանգներում: Դրանք հիմնականում կապված են կոկորդի, քթի և ականջի բորբոքային հիվանդությունների հետ՝ բարդացած մաշկի և միզուղիների ինֆեկցիաներով։ Հակաբիոտիկը նույնպես հարմար է որպես վիրահատությունից հետո պահպանման թերապիա: Կանդիդա բակտերիաների առաջացումը կանխելու համար խորհուրդ է տրվում բանավոր օգտագործել հաբեր՝ աղիքային միկրոֆլորան պահպանելու համար, կանայք կարող են մոմեր մտցնել հեշտոց:
4. Ստրեպտոնիտոլ - օգնում է մաքրել մաշկը և օրգանները մանրէներից: Բժիշկները դեղը նշանակում են վերքերի, 1-ից 4-րդ աստիճանի այրվածքների, անկողնային խոցերի, տրոֆիկ խոցերի, շաքարախտի հետևանքով առաջացած գանգրենայի բուժման համար։ Ապրանքը փրկում է erysipelas-ից, տարբեր էիթիոլոգների դերմատիտից և պիոդերմայից: Նաև վերագրվում է պզուկներին: Այնուամենայնիվ, հիվանդները, ովքեր ունեն առատ թարախային արտանետումներով վերքեր, պետք է զգույշ լինեն Ստրեպտոնիտոլ օգտագործելիս:

Հիմնական սուլֆոնամիդային դեղամիջոցների օգտագործման ցուցումներ

Բժիշկները նշում են հիմնական սուլֆոնամիդային դեղամիջոցների հետևյալ հատկանիշները.

1. Արգոսուլֆանը գործում է ոչ միայն բակտերիաների, այլև տարբեր շտամների մանրէների դեմ։ Այն կարող է օգտագործվել բաց կամ փակող վերքի վիրակապով: Եթե ​​վիրակապ է կիրառվում, կարևոր է հատուկ խնամքով մաքրել տուժած տարածքը: Քսուքի հաստությունը առնվազն 2-3 մմ է, կարելի է օգտագործել օրական 3 անգամ։

Որոշ հատվածներ բաց թողնելը համարվում է աննպատակահարմար, քսուքը պետք է սերտորեն քսել, որպեսզի տեսանելի չլինի։ մաշկը. Կարող եք վերքը ծածկել կամ բաց թողնել վիրակապով, քսուքը չի տարածվի։

Որքա՞ն է տևում Argosulfan-ով բուժումը: Նախքան ամբողջական բուժումտարածքը կամ նախքան մաշկի փոխպատվաստումը պլանավորելը: Մի անհանգստացեք, եթե վերքի մեջ էքսուդատ հայտնվի, սա է նորմալ երեւույթներքին վարակով. Օգտագործելուց առաջ բժիշկները խորհուրդ են տալիս վերքը լվանալ իկորից և այլ սեկրեցներից 0,1% քլորիխիդինով:

Քսուքը չի կարելի սառեցնել, հակառակ դեպքում այն ​​կկորցնի իր բուժիչ հատկությունները։

1. Բիսեպտոլը սուլֆոնամիդների դասի հակաբիոտիկ է, որն ուղղված է բակտերիաների դեմ, առավելությունն այն է, որ այսօր արդյունավետ է բազմաթիվ տեսակի մանրէների դեմ։ Հետևաբար, Biseptol-ի կուրսը կթեթևացնի այնպիսի հիվանդություններից, ինչպիսիք են բրոնխիտը, սինուսիտը, կապույտ հազը, կարմիր տենդը, սիֆիլիսը, գոնորեան, քլամիդիան, մալարիան, մենինգիտը, միջին ականջի բորբոքումը, թոքաբորբը, պերիտոնիտը, օստեոմիելիտը, ցիստիտը և միզաքարային հիվանդությունը, ինչպես քրոնիկական, այնպես էլ ինդիկացված ուրթրիտով:

Biseptol-ը կարող է պահվել մինչև 5 տարի 25 աստիճանից ոչ ավելի ջերմաստիճանում:

1. Berlocid - դեղամիջոցի յուրահատուկ բաղադրությունը թույլ է տալիս պայքարել միկրոօրգանիզմների դեմ, որոնք դիմացկուն են սուլֆոնամիդ խմբի այլ ներկայացուցիչների նկատմամբ: Berlocid-ը նշանակվում է վարակների հետ կապված շնչառական ուղիները, ականջ, քիթ և կոկորդ: Հակաբիոտիկն ակտիվ է երիկամներում, միզասեռական և աղեստամոքսային տրակտում հայտնաբերված մանրէների դեմ: Հրահանգներում առկա հակացուցումների թվում արտադրողը նշել է. գերզգայունություն դեղամիջոցի առանձին բաղադրիչների նկատմամբ, Սթիվենս-Ջոնսոնի համախտանիշ, ծանր բարդություններկապված երիկամների և լյարդի դիսֆունկցիայի, վաղաժամ ծննդաբերության հետ: Հղի կանայք չպետք է օգտագործեն ակտիվ նյութը այս կազմըհղիության 1-ին եռամսյակում.
2. Դերմազին - օգնում է բուժել այրվածքները, անկողնային վերքերը և վերքերը, որոնք ազդում են մաշկի խորը շերտերի վրա: Ի թիվս կողմնակի ազդեցությունԿարող է առաջանալ բուժվող հատվածի քոր, այրում և այրում: Քսուքը կիրառվում է վերքի վիրահատական ​​բուժումից և ախտահանումից հետո օրական ոչ ավելի, քան 2 անգամ։ Ապրանքը կիրառելի չէ նորածինների համար: Dermazin-ը ստեղծված է միայն արտաքին օգտագործման համար:
3. Co-trimoxazole-Rivopharm. Պլանշետները հասանելի են պարունակող ակտիվ նյութծավալը 120 մգ, 480 մգ, 960 մգ. Վաճառվում են նաև բանավոր օգտագործման կասեցումներ՝ փաթեթավորված 100 մլ շշերի մեջ։ Հակաբիոտիկ օգտագործվում է streptococci, staphylococci, gonorrhea pathogens և salmonella բուժելու համար, որոնք առաջացնում են. ծանր ձևերթունավորում
4. Վերքերը մշակվում են Streptocide-ով, դրա համար հաբերը պետք է քսել փոշի: Փոշը կիրառվում է ինչպես թաց, այնպես էլ չոր: Շատ հազվադեպ կարող են առաջանալ ալերգիկ ռեակցիաներ:

ՍՈՒԼՖԱՆԱՄԻԴ ԴԵՂԵՐ

Սուլֆոնամիդները (SA) կոչվում են մեծ խումբքիմիաթերապիա բուժիչ նյութերգործողության լայն սպեկտր՝ հիմնված սուլֆանիլիկ (պարա-ամինոբենզոլսուլֆանիկ) թթվի կառուցվածքի վրա։

SA-ի, ավելի ճիշտ՝ սուլֆանիլաթթվի ածանցյալների մասին առաջին հաղորդումները 1908 թվականին Գերմանիայում արվել են գերմանացի գիտնական Գելնոյի կողմից։ 1932 թվականին քիմիկոսներ Միտչելը և Կլարերը ստացան գործվածքների կարմիր ներկ, որը 1935 թվականին փորձարկվեց գերմանացի գիտնական Դոմագկի կողմից որպես հակամանրէային միջոց և ցույց տվեց լավ արդյունքներ։ Դոմագկն այս դեղամիջոցն անվանել է պրանտոսիլ։ Այսպիսով, 1935 թվականին դրվեց CA դեղերի օգտագործման սկիզբը։ Նույն թվականին ԽՍՀՄ-ում Մագիդսոնը և Ռուբցովը ստացան կարմիր streptocide՝ Prantasil-ի անալոգը։ Ներկայումս սինթեզվել են մոտ 10000 տարբեր սուլֆոնամիդներ։ Գործնականում անասնաբուժական դեղորայքՕգտագործված է մոտ քառասուն։

Բոլոր սուլֆոնամիդները սպիտակ կամ թեթևակի դեղնավուն փոշիներ են: Նրանցից շատերը վատ են լուծվում ջրում, ավելի լավ՝ նոսր թթուներում և ալկալիներում։ Առանձին ՍԱ-ների նատրիումի աղերը շատ լուծելի են և կարող են օգտագործվել բանավոր, ներերակային (5-10% լուծույթներ) և շատ հազվադեպ ենթամաշկային (1-1,5% լուծույթներ): Նրանք ճնշում են բազմաթիվ տեսակի գրամ դրական և գրամ-բացասական բակտերիաների, streptococci-ի, staphylococci-ի, meningococci-ի, էնտերիկ որովայնային խմբի բակտերիաների և խոշոր վիրուսների կենսագործունեությունը։ Նորմալ կոնցենտրացիաների դեպքում նրանք գործում են բակտերիոստատիկ, իսկ բարձր կոնցենտրացիաների դեպքում՝ մանրէասպան։

Սուլֆանիլամիդների բակտերիոստատիկ գործողության մեխանիզմը պայմանավորված է սուլֆանիլամիդի և PABA-ի մրցակցային կապով, որը որոշ միկրոօրգանիզմների մեջ մասնակցում է սինթեզին: ֆոլաթթուև անհրաժեշտ է պուրինային և պիրիմիդինային հիմքերի սինթեզի համար՝ ԴՆԹ-ի և ՌՆԹ-ի հետագա ձևավորմամբ, որոնք որոշում են միկրոօրգանիզմների աճն ու վերարտադրությունը։ Նման մրցակցությունը հնարավոր է սուլֆոնամիդ և PABA մոլեկուլների երկրաչափական կոնֆիգուրացիայի և չափերի նմանության պատճառով:

Արյան մեջ սուլֆոնամիդի բարձր կոնցենտրացիայի դեպքում (առնվազն 300 անգամ ավելի բարձր, քան PABA-ի կոնցենտրացիան), միկրոօրգանիզմը, PABA-ի փոխարեն, յուրացնում է սուլֆոնամիդ դեղամիջոցը, որը չի կարող փոխարինել այն: Հակամանրէային ակտիվություն ցուցաբերելու համար պլազմայում ազատ սուլֆոնամիդի կոնցենտրացիան պետք է լինի առնվազն 40 մկգ/մլ:

ՍԱ-ների մեծ մասը հեշտությամբ ներծծվում է ստամոքս-աղիքային տրակտից և արագ կուտակվում արյան, օրգանների և հյուսվածքների մեջ բուժական կոնցենտրացիաներում, ներթափանցում արյուն-ուղեղով և պլասենցային արգելքը. Որոշ SA-ներ (ֆտալազոլ, սուլգին և ֆտազին) վատ են ներծծվում և բարձր կոնցենտրացիաներում երկար ժամանակ մնում են աղիներում: Դրանք արտազատվում են հիմնականում կղանքով, ուստի սովորաբար օգտագործում են աղեստամոքսային տրակտի հիվանդությունների դեպքում։ Այս խմբի դեղերի մեծ մասը արտազատվում է երիկամների միջոցով: Տարբեր պաթոլոգիաների համար (դիստրոֆիկ, բորբոքային պրոցեսներ) և մեզի թթվային ռեակցիայի դեպքում CA-ները ձևավորում են ացետիլացված միացություններ, որոնք կարող են հանգեցնել զարգացմանը. միզաքարային հիվանդություն. Դա կանխելու համար SA-ն խորհուրդ է տրվում օգտագործել շատ ջրով: ալկալային ռեակցիա. SA կարող է արտազատվել կաթնագեղձերի, քրտինքի, թքագեղձի, բրոնխի և այլ գեղձերի կողմից:

Սուլֆոնամիդների թերապևտիկ կոնցենտրացիան ստեղծելու համար առաջին դոզան նշանակվում է կրկնակի (շոկ): Բուժման կուրսը տեւում է 3-8 օր։ Կարճաժամկետ դեղերը նշանակվում են օրական 4-6 անգամ, միջինը՝ 2 անգամ, երկարաժամկետ և լրացուցիչ՝ օրական 1 անգամ։ Փոքր չափաբաժիններով բուժումը, օգտագործման հաճախականությանը և բուժման ընթացքին չհամապատասխանելը հանգեցնում են սուլֆանիմիդակայուն միկրոօրգանիզմների զարգացմանը: Մեկ սուլֆոնամիդին ձեռք բերված դիմադրողականությունը տարածվում է այլ դեղամիջոցների վրա և կարող է նաև գենետիկորեն ժառանգված լինել:

Սուլֆոնամիդները ցածր թունավոր միացություններ են: Այնուամենայնիվ, դրանց երկարատև օգտագործումը չափազանց մեծ չափաբաժիններով կարող է հանգեցնել անցանկալի հետևանքների. ալերգիկ ռեակցիաներ, դիսբակտերիոզ, վիտամինի անբավարարություն (B խումբ), բյուրեղային բյուրեղություն, արյան մորֆոլոգիական և կենսաքիմիական կազմի խախտում։

SA-ն օգտագործվում է շնչուղիների վարակիչ հիվանդությունների դեպքում, ստամոքս-աղիքային հիվանդություններ տարբեր էթոլոգիաների, մանկաբարձագինեկոլոգիական պրակտիկայում, վիրաբուժության մեջ և այլն։ Բոլոր SA-ները բաժանվում են մի շարք խմբերի՝ իրենց գործողությունների հիման վրա: Առաջին խումբը ընդհանուր (ռեզորբիվ) գործողության ՍԱ է։ Նրանք լավ են ներծծվում աղեստամոքսային տրակտից։ Ելնելով իրենց գործողության տևողությունից՝ այս դեղերը կարելի է բաժանել մի քանի խմբերի՝ SA հետ կարճաժամկետգործողություններ (6-8 ժամ) - streptocide, norsulfazole, etazol, sulfacyl, sulfadimezin; SA գործողության միջին տեւողությամբ (12 ժամ) - սուլֆազին; SA երկար և լրացուցիչ երկար գործողությամբ (24 ժամ և ավելի) - սուլֆադիմետոքսին, սուլֆամոնոմետոքսին, սուլֆապիրիդազին, սուլֆալեն: Երկրորդ խումբը աղիքային ազդող SA-ն է: Վատ է ներծծվում աղիքներից (սուլգին, ֆտալազոլ, ֆտազին, դիսուլֆորմին): Երրորդ խումբը SA արտաքին օգտագործման համար է՝ սուլֆացիլ և նատրիումի սուլֆացիլ։

Streptocide (սպիտակ streptocide, prontosil, ambesid և այլն) - Streptocidum:

Սպիտակ բյուրեղային փոշի, անհամ, վատ լուծվող ջրում (1:170), լավ եռացող ջրում, դժվար է սպիրտի մեջ (1:35), խիստ լուծվող կաուստիկ ալկալիների լուծույթներում: Լուծումները դարակաշարային կայուն են:

Ազատման ձև. Փոշի; հաբեր 0,3 և 0,5 գ; 10% քսուք և 5% քսուք:

Լուծվող streptocide - Streptocidum լուծելի:

Սպիտակ բյուրեղային փոշի, ջրի մեջ շատ լուծելի:

Ազատման ձև. Փոշի; Liniment 5% 30 գ խողովակներում:

Պահպանում. Ըստ «Բ» ցուցակի. Պահպանման ժամկետը 10 տարի։

Գործողություն. Բակտերիոստատիկ դեմ կոկային ձևերի (բացառությամբ ստաֆիլոկոկի), էշերիխիա կոլիի, գազային գանգրենա հարուցիչի և այլն:

Բերանի ընդունումից հետո streptocide-ը լավ ներծծվում է լորձաթաղանթով: Արյան մեջ առավելագույն կոնցենտրացիան, տարբեր օրգաններիսկ հյուսվածքները հայտնվում են 1-2 ժամ հետո և տևում 4-6 ժամ։ Դեղը հեշտությամբ անցնում է բոլոր արգելքները, 20%-ը կապում է սպիտակուցներին։ Մեզում ացետիլացման պրոցեսը տեղի է ունենում 25-60%-ով:

Դիմում. Ստրեպտոկոկային տոնզիլիտի, տոնզիլային թարախակույտերի, բրոնխոպնևմոնիայի, սեպսիսի, լվացման, ցիստիտի, պիելիտի, էնտերոկոլիտի, վերքերի, խոցերի, այրվածքների և այլ պաթոլոգիական պրոցեսների դեպքում: Նշանակվում է enteral 4-6 անգամ օրական 5-7 օր չափաբաժիններով (գ մեկ կենդանու)՝ ձիեր և խոշոր եղջերավոր անասուններ՝ 5-10; մանր եղջերավոր անասուններ և խոզեր - 0,5-2; շներ -0,5-2. Ներերակային լուծվող streptocide 10% լուծույթի տեսքով `ձիերի և խոշոր եղջերավոր անասունների համար` 3-6; մանր եղջերավոր անասուններ - 1-2; շներ - 0,3-0,5; Լուծվող streptocide-ի 5% լուծույթը կարող է կիրառվել ենթամաշկային կամ միջմկանային: Մաստիտի դեպքում 3-5% լուծույթները ներարկվում են ախտահարված կաթի բաքի մեջ՝ 25-40 մլ օրական 2-3 անգամ։ Արտաքինից դեղը օգտագործվում է վերքերի, պիոդերմայի, այրվածքների բուժման համար, փոշիների, 10% քսուքի և 5% քսուքի տեսքով: Պատրաստուկները կիրառվում են մակերեսների վրա մեխանիկական մաքրումից հետո։ Ստրեպտոցիդի օգտագործումը հակացուցված է ընդհանուր ացիդոզի, հեպատիտի, հեմոլիտիկ անեմիայի, ագրոնուլոցիտոզի, նեֆրիտի և նեֆրոզի դեպքում:

Norsulfazole (amidothiazole, polyseptyl, sulfatazole) - Norsulfasolum:

Սպիտակ կամ սպիտակ մի փոքր դեղնավուն երանգով, առանց հոտի բյուրեղային փոշի: Շատ քիչ է լուծվում ջրում, քիչ է սպիրտի մեջ, լուծվում է նոսրացված հանքային թթուներում և կաուստիկ և ածխածնային ալկալիների լուծույթներում:

Ազատման ձև. Փոշի, հաբեր 0.25-0.5 գ.

Նորսուլֆազոլ նատրիում (լուծվող նորսուլֆազոլ) - Norsulfasolum natrium:

Սպիտակ փոշին շատ լուծելի է ջրում (1:2):

Պահպանում. Ըստ «Բ» ցուցակի. Չոր տեղում, լույսից պաշտպանված։ Պահպանման ժամկետը՝ չլուծվող՝ 5 տարի; ակնթարթային - 3 տարի:

Գործողություն. Բարձր ակտիվ դեմ հեմոլիտիկ streptococcusզգայուն են նաև պնևմակոկները, գոնոկոկերը, ստաֆիլոկոկերը, E. coli, pasteurella և salmonella: Էնտերալ ընդունումից հետո արյան մեջ թերապևտիկ կոնցենտրացիան ձեռք է բերվում 3-6 ժամ հետո և պահպանվում է 6-12 ժամ՝ 60-70%-ով կապված արյան սպիտակուցների հետ:

Դիմում. Բրոնխոպնևմոնիայի, պլերիտի, streptococcal sepsis, endometritis, mastitis, gastroenteritis, necrobacteriosis, diplococcal septicemia, թռչնաբուծական պաստերելոզ, կոկկիդիոզ: Նշանակվում է էնտերալ չափաբաժիններով (գ մեկ կենդանու համար)՝ ձիեր և խոշոր եղջերավոր անասուններ՝ 10-25; մանր եղջերավոր անասուններ և խոզեր -2-5; հավ - 0,5. Բրոնխոպնևմոնիայի դեպքում հորթերին ներարկում են 8-10% լուծույթ՝ ներերակային 0,05 գ/կգ քաշով: Թռչնաբուծական պաստերելոզի դեպքում նորսուլֆազոլը ներարկվում է ներմկանային 20% յուղային կասեցման կամ ջրային լուծույթ 1 կգ քաշի համար 1 մլ փոխարժեքով: Նորսուլֆազոլ նատրիումը ներարկվում է ներերակային 5-10% լուծույթների տեսքով (գ մեկ կենդանու համար)՝ ձիեր և խոշոր եղջերավոր անասուններ՝ 6-10; ոչխարներ - 1-2; շներ - 0,5-1 գ:

Էտազոլ (գլոբուցիդ, սետադիլ և այլն) - Էթազոլում:

Սպիտակ կամ սպիտակ փոշի մի փոքր դեղնավուն երանգով: Գործնականում անլուծելի է ջրում, դժվար է լուծվում ալկոհոլի մեջ, հեշտությամբ լուծվում է ալկալային լուծույթներում։

Ազատման ձև. Փոշի, հաբեր 0,25 և 0,5 գ.

Էտազոլ նատրիում (լուծվող էթազոլ) - Aethazolum natrium:

Սպիտակ բյուրեղային փոշի, հեշտությամբ լուծվող ջրի մեջ:

Ազատման ձև. Փոշի, լուծույթ 10% և 20% 5 և 10 մլ ամպուլներում:

Պահպանում. Ըստ «Բ» ցուցակի. Փոշիացրեք լավ փակ տարայի մեջ՝ պաշտպանված լույսից։ Էտազոլի պահպանման ժամկետը 3 տարի է, նատրիումի էթազոլը՝ 5 տարի։

Գործողություն. Հակամանրէային է streptococci-ի, pneumococci-ի, meningococci-ի, Escherichia coli-ի և dysentery coli-ի, արգանդի անաէրոբների դեմ: Անասունների արյան մեջ թերապևտիկ կոնցենտրացիան էնտերալ ընդունումից հետո ձևավորվում է 5-8 ժամ հետո, շների մոտ՝ 2-3 ժամ հետո և պահպանվում է մինչև 10 ժամ:

Դիմում. Բրոնխոպնևմոնիայի, թոքաբորբի, դիսպեպսիայի, դիզենտերիայի, պիելիտի, ցիստիտի, հետծննդյան սեպսիսի, էնդոմետիտի, հավի պուլորոզի, պաստերելոզի, խոզի erysipelas-ի, վերքի վարակի և այլնի դեպքում: Նշանակվում է էնտերալ (գ մեկ կենդանու համար)՝ ձիեր՝ 10-25; խոշոր եղջերավոր անասուններ - 15-25; մանր եղջերավոր անասուններ -2-3; խոզեր -2-5; շներ - 0,3-0,5; նապաստակներ -1-1,5; թռչնամիս - 0,5 գ 3-4 անգամ օրական: Էտազոլ նատրիումը ներարկվում է ներերակային (10-20% լուծույթ) (հազվադեպ միջմկանային) չափաբաժիններով (գ մեկ կենդանու համար)՝ ձիեր և խոշոր եղջերավոր անասուններ՝ 5-10; մանր եղջերավոր անասուններ -1-2; խոզեր -2-3; շներ - 0,1-0,3 - 2 օրական 3 անգամ: Արտաքին քսել փոշի կամ 5% քսուք։

Սուլֆադիմեսին (դիմետրազիլ, սուլֆամեսատիլ, սուպերսեպտիլ) - Սուլֆադիմեսին:

Սպիտակ կամ թեթևակի դեղնավուն բյուրեղային փոշի: Գործնականում չլուծվող ջրի մեջ, հեշտությամբ լուծվող թթուների և ալկալիների լուծույթներում։ Ազատման ձև. Փոշի, հաբեր 0.25-0.5 գ.

Պահպանում. Ըստ «Բ» ցուցակի. Լավ փակ տարայի մեջ՝ պաշտպանված լույսից։ Պահպանման ժամկետը 10 տարի։

Գործողություն. Լայն հակամանրէային սպեկտր: Պնևմակոկ, ստաֆիլոկոկ, coli, սալմոնելլա, պաստերելլա։ Էնտերալ ընդունումից հետո դեղամիջոցի առավելագույն կոնցենտրացիան արյան մեջ ստեղծվում է 6-8 ժամ հետո, 75%-ը կապվում է արյան սպիտակուցներին և մեծ քանակությամբ կուտակվում դրանում։

Դիմում. Թոքաբորբի, բրոնխոպնևմոնիայի, տոնզիլիտի, ֆարինգիտի, սեպսիսի, էնդոմետիտի, մաստիտի, դիսպեպսիայի, գաստրոէնտերիտի, սալմոնելոզի, պաստերելոզի, շնչառական միկոպլազմոզի, միզուղիների ինֆեկցիաների և այլնի դեպքում: Նշանակվում է օրական 2 անգամ չափաբաժիններով (ձիու և կենդանու մեկ տավարի համար). 15-20; մանր եղջերավոր անասուններ -2-3; խոզեր -1-2; հավ -0,3-0,5. Պաստերելոզի դեպքում թռչուններին կերակրում են խառը կերով՝ 0,05 գ 1 կգ քաշի դիմաց 1-3 անգամ օրական 4 օրվա ընթացքում։

Սուլֆապիրիդազին (քվինտոսեպտիլ, միկրոցիդ, դեպովերմիլ) - սուլֆապիրիդազին:

Սպիտակ բյուրեղային փոշի մի փոքր դեղնավուն երանգով, առանց հոտի, դառը համով: Գործնականում անլուծելի է ջրում, քիչ լուծվող սպիրտի մեջ, հեշտությամբ նոսր թթուներում և ալկալիներում:

Սուլֆապիրիդազին նատրիում - Sulfapyridasinum natrium:

Ազատման ձև. Փոշի, 10% լուծույթ 7% պոլիվինիլ սպիրտում, 10 և 100 մլ.

Պահպանում. Ըստ «Բ» ցուցակի. Չոր տեղում, լույսից պաշտպանված։ Պահպանման ժամկետը՝ 2 տարի։

Գործողություն. Բակտերիոստատիկ է կոկային միկրոօրգանիզմների մեծ մասի, E. coli-ի և դիզենտերիա կոլիի, տոքսոպլազմայի, կոկկիդիաների և այլնի դեմ: Այն արագ ներծծվում է: Արյան մեջ թերապևտիկ կոնցենտրացիան ձևավորվում է կիրառությունից 1 ժամ հետո և պահպանվում է 24 ժամ:

Դիմում. թոքաբորբի, բրոնխիտի, ֆարինգիտի, միկոպլազմոզի, էնտերոկոլիտի, դիզենտերիայի, սալմոնելոզի, կոլիբացիլոզի, էնդոմետրիտի, մաստիտի, միզուղիների վարակների դեպքում, վիրաբուժական պաթոլոգիա. Նշանակվում է էնտերալ չափաբաժիններով (մգ/կգ կենդանու քաշ)՝ խոշոր եղջերավոր՝ 50-75; խոճկորներ - 75-100; շներ -25-30; նապաստակներ -250-500; հավ - 100-120 օրական մեկ անգամ: Սուլֆապիրիդազին նատրիումը օգտագործվում է ներերակային (ավելի հազվադեպ՝ ներմկանային) 5-10% լուծույթների տեսքով՝ իզոտոնիկ NaCl լուծույթում կամ 2-5% պոլիվինիլ սպիրտ լուծույթում։ Ներերակային չափաբաժիններ (մգ/կգ կենդանու քաշ)՝ խոշոր եղջերավոր -25-30; մանր եղջերավոր անասուններ՝ օրական 50-75 հատ։

Սուլֆադիմետոքսին (deposul, madroxin, madribon) - Sulfadimetoxinum:

Սպիտակ կամ բաց սպիտակ, առանց հոտի բյուրեղային փոշի: Գործնականում չի լուծվում ջրում, քիչ է սպիրտի մեջ։ Լավ լուծելի է թթուների և ալկալիների լուծույթներում:

Ազատման ձև. Փոշի, հաբեր 0,2 և 0,5 գ.

Պահպանում. Ըստ «Բ» ցուցակի. Լույսից պաշտպանված վայրում։ Պահպանման ժամկետը 4 տարի։

Գործողություն. Հակամանրէային գործողությունների լայն սպեկտր գրամ դրական և գրամ-բացասական միկրոօրգանիզմների, հատկապես մենինգո-, streptococci-ի և staphylococci-ի, Escherichia coli-ի, Shigella-ի և դիզենտերիա հարուցիչների դեմ: Դանդաղ ներծծվում է: Արյան մեջ թերապևտիկ կոնցենտրացիա է առաջանում. խոշոր եղջերավոր անասունների մոտ 8-12 ժամ հետո; ոչխարներ - 5-6 ժամ; շներ - 2-5 և պահվում է 2448 ժամ: Այն գրեթե չի թափանցում պատնեշներ:

Սուլֆամոնոմետոքսին (դամետոն, դուֆադին և այլն) - Սուլֆամոնոմետոքսին:

Սպիտակ յուղալի բյուրեղային փոշիով: Շատ քիչ լուծելի է ջրի և ալկոհոլի մեջ, շատ լուծելի է թթուների և ալկալիների լուծույթներում: Ազատման ձև. Փոշի, հաբեր 0.5.

Պահպանում. Ըստ «Բ» ցուցակի. Լույսից պաշտպանված վայրում։ Պահպանման ժամկետը – 2 տարի։

Գործողություն. Գործողության սպեկտրը մոտ է սուլֆապիրիդազինին: Լավ կլանված: Արյան և հյուսվածքների թերապևտիկ կոնցենտրացիան առաջանում է 4-6 ժամ հետո և տևում 24-48 ժամ։ Ներթափանցում է արյունաուղեղային արգելքը։

Դիմում. Նման է սուլֆապիրիդազինին:

Սուլֆալեն (kelfizin, dalisep, polidal, եւ այլն) - Sulfalenum:

Սպիտակ բյուրեղային փոշի՝ գրեթե չլուծվող ջրում և հեշտությամբ լուծվող թթուների և ալկալիների լուծույթներում։

Ազատման ձև. 0,2 և 0,5 գ հաբեր; լուծվող ձև սուլֆալեն-մեթեմոգլոբին - 10% լուծույթ 2 և 5 մլ ամպուլներում:

Պահպանում. Ըստ «Բ» ցուցակի. Պահպանման ժամկետը՝ 5 տարի։

Գործողություն. Դրա հակամանրէային ազդեցությունը նման է այլ սուլֆոնամիդների ազդեցությանը: Հատկանշվում է լրացուցիչ երկար պահպանման ժամկետ: Արյան մեջ դեղամիջոցի թերապևտիկ կոնցենտրացիան ստեղծվում է 4-6 ժամ հետո և պահպանվում է 60% 3-5 օր, իսկ օրգանիզմից դուրս է գալիս 9 օրվա ընթացքում։

Դիմում. Բրոնխոպնևմոնիայի, կոլիբացիլոզի, սալմոնելոզի, պաստերելոզի, տոքսոպլազմոզի, շնչառական միկոպլազմոզի, մաստիտի, էնդոմետիտի և այլնի դեպքում: Նշանակվում է 5-7 օրը մեկ անգամ քրոնիկական պաթոլոգիայի դեպքում և օրը մեկ անգամ սուր պաթոլոգիայի դեպքում՝ չափաբաժիններով (մգ/կգ կենդանու քաշ). կաթնասերներ - 20-25; ծծող խոճկորներ - 40-50; հավ -100-150.

Սուլֆացիլ նատրիում (ալբուցիդ, սոբիզոն, օֆտալմիդ) - Sulfacilum natrium:

Սպիտակ բյուրեղային փոշի, առանց հոտի: Լավ է լուծվում ջրի մեջ, վատ՝ ալկոհոլի մեջ։

Ազատման ձև. Փոշի; լուծույթ 30% 5 մլ ամպուլներում; լուծույթ 30% 5 և 10 մլ շշերի մեջ; 20% լուծույթ 1,5 մլ կաթիլային խողովակներում; 10% լուծույթ մեթիլցելյուլոզով և 30% քսուքով 10 գ խողովակներում։

Գործողություն. Հակամանրէային միջոց՝ ստաֆիլոկոկային, ստրեպտոկոկային, պնևմակոկային, կոլիբասիլյար և սալմոնելային վարակների համար։ Այն արագ ներծծվում է, արյան մեջ առավելագույն կոնցենտրացիան պահպանվում է 25 ժամ:

Դիմում. Տոնզիլիտի, ֆարինգիտի, բրոնխոպնևմոնիայի, հետծննդյան սեպսիսի դեպքում, streptococcal վարակների, էշերիխիոզ, սալմոնելոզ, դիսպեպսիա, էնտերոկոլիտ և այլն: Նշանակվում է օրական 1-2 անգամ դեղաչափերով (գ մեկ կենդանու համար)՝ ձիեր և խոշոր եղջերավոր անասուններ՝ 3-10; մանր եղջերավոր անասուններ և խոզեր -1-2; շներ - 0,3-0,5: Արտաքին կոնյուկտիվիտի, բլեֆարիտի բուժման համար 10, 20 և 30% լուծույթների կամ քսուքների տեսքով:

Մաֆենիդ - Մաֆենիդում։

Սուլֆանիլամիդ դեղամիջոց արտաքին օգտագործման համար.

Ազատման ձև. Քսուք 10% նարնջագույն ապակե տարաների մեջ 50 գ և 2 կգ.

Գործողություն և կիրառում. Գործողության լայն սպեկտր: Արտաքին` վարակված վերքերի, այրվածքների, անկողնային խոցերի և այլնի բուժման համար:

Phthalazole (thalidin, talisulfazole, talazol, եւ այլն) - Phtalazolum.

Սպիտակ փոշի մի փոքր դեղնավուն երանգով: Գործնականում անլուծելի է ջրի և ալկոհոլի մեջ, լուծելի է նատրիումի կարբոնատի լուծույթում։

Ազատման ձև. Փոշի, հաբեր 0,5 գ.

Պահպանում. Ըստ «Բ» ցուցակի. Պահպանման ժամկետը՝ 10 տարի։

Գործողություն. Հակամանրէային միջոց աղիքային պաթոգեն միկրոօրգանիզմների և որոշ գրամ-բացասականների դեմ: Շատ քիչ բան է ներծծվում աղեստամոքսային տրակտից և առաջանում է լուսանցքում բարձր կոնցենտրացիանդեղ.

Դիմում. Դիզենտերիա, սալմոնելոզ, գաստրոէնտերոկոլիտ, կանխարգելման համար հետվիրահատական ​​բարդություններ. Նշանակվում է էնտերալ չափաբաժիններով (գ մեկ կենդանու համար)՝ ձիեր՝ 10-15; խոշոր եղջերավոր անասուններ -10-20; խոզեր - 2-5; շներ - 0,5-1; հավ -0.1-0.2 օրական երկու-չորս անգամ:

Սուլգին (guanycil, guamid, guasept և այլն) - Սուլգինում:

Սպիտակ նուրբ բյուրեղային փոշի: Շատ քիչ է լուծվում ջրում և ալկալային լուծույթներում, քիչ է սպիրտի մեջ:

Ազատման ձև. Փոշի, հաբեր:

Պահպանում. Ըստ «Բ» ցուցակի. Լավ փակ տարայի մեջ։ Պահպանման ժամկետը – 5 տարի:

Գործողություն. Ինչպես ֆտալազոլը, այնպես էլ սալմոնելլան թույլ զգայուն են դրա նկատմամբ։

Դիմում. Դիսպեպսիայի, գաստրոէնտերոկոլիտի դեպքում՝ հետվիրահատական ​​բարդությունների կանխարգելման համար։ Նշանակվում է էնտերալ չափաբաժիններով (գ մեկ կենդանու համար)՝ ձիեր -19-20; խոշոր եղջերավոր անասուններ - 15-25; խոզեր - 1-5; կաթնամթերքի հորթեր - 2-3; ծծող խոճկորների համար՝ 0,3-0,5; հավ - 0,2-0,3 օրական երկու անգամ:

Ֆտազին – Phtazinum.

Սպիտակ բյուրեղային փոշի, առանց հոտի: Գործնականում չի լուծվում ջրի և ալկոհոլի մեջ: Հեշտությամբ լուծվում է ալկալային լուծույթներում: Ազատման ձև. Փոշի, հաբեր 0,5 գ.

Պահպանում. Ըստ «Բ» ցուցակի. Չոր տեղում, լույսից պաշտպանված։ Պահպանման ժամկետը՝ 2 տարի։

Գործողություն. Հակամանրէային գործողության սպեկտրը նման է սուլֆապիրիդազինին: Աղիքներում այն ​​աստիճանաբար քայքայվում է մինչև սուլֆապիրիդազին, որը ներծծվում է, ուստի դեղը գործում է աղիների լույսում և ներծծող է:

Դիմում. Դիզենտերիայի, դիսպեպսիայի, էնտերոկոլիտի, կոկկիդիոզի և այլնի դեպքում: Նշանակվում է էնտերալ չափաբաժիններով (մգ/կգ կենդանու քաշ)՝ KRS-10-15; հորթեր, գառներ -15-20; խոզեր - 8-12; խոզուկներ - 12-16; հավ -30-50 օրական երկու անգամ:

Salazopyridazine - Salazopyridasinum.

Նուրբ բյուրեղային փոշի, նարնջագույն. Գործնականում ջրի մեջ չլուծվող, սպիրտի մեջ մի փոքր լուծվող: Պարունակում է սուլֆապիրիդազին և սալիցիլաթթու:

Ազատման ձև. Փոշի, հաբեր 0.5; կասեցում 5% 250 մլ շշերի մեջ; մոմեր 0,5 գ.

Պահպանում. Ըստ «Բ» ցուցակի. Լույսից պաշտպանված զով տեղում։ Պահպանման ժամկետը՝ 5 տարի։

Գործողություն. Հակամանրէային, հակաբորբոքային: Աղիքներում դեղը քայքայվում է՝ ազատելով սուլֆապիրիդազինը, որը ներծծվում է և պահպանում է թերապևտիկ կոնցենտրացիան 12 ժամվա ընթացքում։ Բացի այդ, ազատվում է 5-ամինոսալիցիլաթթու, որն ունի հակաբորբոքային ազդեցություն։

Դիմում. Ցուցումները նույնն են, ինչ սուլֆապիրիդազինը, բայց ավելի հաճախ օգտագործվում են աղիքային պաթոլոգիաների դեպքում: Երիտասարդ կենդանիներին (հորթեր, խոճկորներ, գառներ) 25-50 մգ/կգ քաշի չափաբաժնով, հավերին՝ 60-90 մգ/կգ օրական 2 անգամ:

Salazodimethoxin - Salazodimetoxinum.

Նարնջի փոշի. Անհոտ է, գործնականում չի լուծվում ջրի և ալկոհոլի մեջ:

Ազատման ձև. Ըստ «Բ» ցուցակի. Պահպանման ժամկետը՝ 2 տարի։

Գործողություն և կիրառում. Նման է սալազոպիրիդազինին:

Համակցված դեղամիջոցներ trimethoprim Co-trimoxazole-ով (bactrim, biseptol, oriprim և այլն) - Co-Trimoxasole:

Սպիտակ բյուրեղային փոշի, գործնականում չլուծվող ջրի և ալկոհոլի մեջ: Համակցված դեղամիջոց, որը պարունակում է երկու ակտիվ բաղադրիչ՝ սուլֆամետոքսազոլ և տրիմետոպրիմ:

Ազատման ձև. 400 մգ սուլֆամետոքսազոլ և 80 մգ տրիմետոպրիմ պարունակող հաբեր; հաբեր, որոնք պարունակում են համապատասխանաբար 100 և 20 մգ յուրաքանչյուրը:

Պահպանում. Ըստ «Բ» ցուցակի. Լույսից պաշտպանված վայրում։

Գործողություն. Բակտերիասպան է գրամ-դրական և գրամ-բացասական միկրոօրգանիզմների, ներառյալ սուլֆոնամիդային դեղամիջոցների նկատմամբ կայուն բակտերիաների դեմ: Մանրէասպան ազդեցությունը կապված է բակտերիալ նյութափոխանակության վրա կրկնակի արգելափակման ազդեցության հետ. սուլֆամետոքսազոլը խաթարում է դեհիդրոֆոլաթթվի սինթեզը, իսկ տրիմետոպրիմը արգելափակում է նյութափոխանակության հաջորդ փուլը՝ դեհիդրոֆոլաթթվի վերածումը միկրոօրգանիզմների համար անհրաժեշտ տետրահիդրոֆոլաթթվի: Սա խախտում է ԴՆԹ-ում և ՌՆԹ-ում պիրիդինային և պուրինային հիմքերի սինթեզը: Էնտերալ ընդունումից հետո դեղը արագ ներծծվում է և 1-3 ժամ հետո ստեղծում է թերապևտիկ կոնցենտրացիան, որը պահպանվում է արյան և հյուսվածքների մեջ մոտ 7 ժամ:

Դիմում. Շնչառական ուղիների պաթոլոգիայի դեպքում (բրոնխիտ, բրոնխոպնևմոնիա, թոքաբորբ), միզուղիների համակարգ(ուրետրիտ, ցիստիտ, պիելիտ, պիելոնեֆրիտ և այլն), աղեստամոքսային տրակտ, վիրաբուժության ժամանակ և այլն: Նշանակվում է enteral, հաճախ երիտասարդ կենդանիներին՝ հորթերին, խոճկորներին, գառներին, ինչպես նաև մսակերներին, 1 կգ-ի դիմաց 50 մգ: քաշը օրական 3 անգամ.

Տրիմերազին – Trimerazinum։

Սպիտակ բյուրեղային փոշի, գործնականում չլուծվող ջրի և ալկոհոլի մեջ: Պարունակում է սուլֆամերազին՝ 0,1 և տրիմետոպրիմ՝ 0,02։ Ազատման ձև. Փոշի 300 և 100 գ տոպրակների մեջ; դեղահաբեր. Պահպանում. Ըստ «Բ» ցուցակի. Լույսից պաշտպանված վայրում։ Գործողություն. Հակամանրէային գործողությունների լայն սպեկտր:

Դիմում. Երիտասարդ կենդանիների, ինչպես նաև շնչառական, միզուղիների, մարսողական և այլ համակարգերի տարբեր պաթոլոգիաներով մեծահասակ խոզերի բուժման համար։ Նշանակվում է էնտերալ սննդի հետ (փոշի)՝ 2,5 գ դեղամիջոցի չափով 20 կգ կերի դիմաց; թռչնամիսը կերակուրով 1 կգ 1 կգ կերի դիմաց, հաբեր՝ 1 դեղահատ 15 կգ-ի դիմաց՝ օրական 1 անգամ:

Անասնաբուժության պրակտիկայում օգտագործվում են այլ համակցված սուլֆոնամիդներ տրիմետոպրիմի հետ՝ տրիմետոսուլ, տրիբրիզեն, կո-սուլֆազին, դիտրիվետ-480, սուլֆատոն, կո-սումիքս-պլյուս, տրիսուլմիքս և այլն։

Սուլֆոնամիդային դեղամիջոցներ- հակամանրէային նյութեր, որոնք սուլֆանիլաթթվի ածանցյալներ են:

Հակաբիոտիկների հայտնվելով և դրանց լայն տարածումով, սուլֆոնամիդները, որոնք նախկինում հիմնական հակամանրէային դեղամիջոցներն էին, սկսեցին շատ ավելի հազվադեպ օգտագործել հակաբիոտիկների ավելի մեծ արդյունավետության պատճառով: ավելի շատ ընտրությունև ավելի լավ հանդուրժողականություն հիվանդների կողմից: Այնուամենայնիվ, եթե կան հակաբիոտիկների օգտագործման հակացուցումներ, ապա օգտագործվում են սուլֆոնամիդային դեղամիջոցներ:

Սուլֆոնամիդային դեղամիջոցների չափաբաժինները մեծապես որոշվում են մարմնից դրանց հեռացման արագությամբ:

Ելնելով մեկ դեղաչափից հետո արյան մեջ թերապևտիկ կոնցենտրացիաների պահպանման տևողությունից՝ սուլֆոնամիդները բաժանվում են 4 խմբի՝ կարճաժամկետ գործողության ( և այլն), գործողության. միջին տևողությունը(և ուրիշներ), երկարատև ( և ուրիշներ) և լրացուցիչ երկարատև (և ուրիշներ):

Օգտագործման հակացուցումները

Անհատական ​​անհանդուրժողականություն սուլֆոնամիդների, երիկամների և լյարդի հիվանդությունների, արյունաստեղծ համակարգի հիվանդությունների նկատմամբ:

Կողմնակի ազդեցություն

Ամենատարածված կողմնակի ազդեցությունախտանշանները, որոնք առաջանում են սուլֆոնամիդային դեղամիջոցներ նշանակելիս, հետևյալն են՝ ընդհանուր թուլության զգացում, գլխացավեր, սրտխառնոց, փսխում, ջերմություն, ցիանոզ: Երբեմն առաջանում է լյարդի ֆունկցիայի խանգարում, ագրանուլոցիտոզ և հեմոլիտիկ անեմիա։ Երիկամների ֆունկցիայի խանգարում (մինչև անուրիա) միզուղիներում սուլֆոնամիդային բյուրեղների արգելափակման պատճառով:

Սուլֆոնամիդներով բուժման ընթացքում բարդությունները կարող են ներառել նաև հեմոռագիկ վասկուլիտը, տարածված և ֆիքսված կարմրավուն և հիվանդագին էրիթեման, Սթիվենս-Ջոնսոնի համախտանիշը և Լայելի համախտանիշը: Մաշկի բաց հատվածներում ցան կարող է առաջանալ մարմնի լուսազգայունության պատճառով:

հատուկ հրահանգներ

Սուլֆոնամիդային դեղամիջոցների արդյունավետությունը նվազում է, եթե հիվանդին տրվում է դեղերՊարաամինոբենզոյաթթվի մնացորդ պարունակող (օրինակ՝):

Սուլֆոնամիդային դեղամիջոցներով բուժման ընթացքում երիկամային դիսֆունկցիան կանխելու համար (սուլֆոնամիդային բյուրեղների նստեցում միզուղիներ) բուժման ընթացքում պարտադիր է նշանակել առատ ալկալային ըմպելիք, ինչպես նաև շաբաթը մեկ անգամ մեզի և արյան կլինիկական հետազոտություն։

Հատկություններ

Գործողության սպեկտրը

Սուլֆոնամիդային դեղամիջոցները հակաբակտերիալ ազդեցություն ունեն բազմաթիվ գրամ դրական և գրամ-բացասական բակտերիաների, մասնավորապես մենինգոկոկերի վրա:

ժամը վաղաժամկետ դադարեցումՍուլֆոնամիդային դեղամիջոցներով բուժումը կամ դրանց ընդունումը փոքր, ենթաբուժական չափաբաժիններով, միկրոօրգանիզմները կարող են հարմարվել դրանց և ձևավորել սուլֆոնամիդակայուն (սուլֆոնամիդակայուն) շտամներ:

Ֆարմակոդինամիկա

Սուլֆոնամիդների հակաբակտերիալ ազդեցությունը պայմանավորված է նրանց կառուցվածքի նմանությամբ (PABA), որի արդյունքում սուլֆոնամիդները մրցակցում են դրա հետ՝ արգելափակելով միկրոօրգանիզմների նյութափոխանակության գործընթացները։

Ֆարմակոկինետիկա

Սուլֆոնամիդները արտազատվում են հիմնականում երիկամների միջոցով, իսկ վատ լուծվող դեղերը արտազատվում են ստամոքս-աղիքային տրակտի միջոցով: Որոշ սուլֆոնամիդային դեղամիջոցներ կապվում են արյան սպիտակուցներով, և դրանց արտազատումը դանդաղում է, ինչը թույլ է տալիս երկար ժամանակ պահպանել իրենց թերապևտիկ կոնցենտրացիան արյան մեջ:

Կարագանդայի պետական ​​բժշկական համալսարան

Ընդհանուր ֆարմակոլոգիայի ամբիոն

Թեմա՝ Սուլֆոնամիդային դեղեր.

Ավարտված՝ արվեստ. գր.2085 Սավիցկայա Տ.

Ստուգել է` վարդապետ Նիկոլաևա Տ.Լ.

Կարագանդա 2013 թ

1. Ներածություն

2. սուլֆոնամիդային դեղամիջոցներ (ֆարմակոդինամիկա, ֆարմակոկինետիկա, հակացուցումներ և օգտագործման ցուցումներ, դասակարգում)

3. Սուլֆանիլամիդային դեղամիջոցներ. Անուն. Ազատման ձևերը, միջին թերապևտիկ չափաբաժինները, կիրառման եղանակները:

4.

5. Սուլֆոնամիդային դեղամիջոցների ածանցյալներ.

6.Օգտագործված գրականություն.

Սուլֆանիլամիդային դեղամիջոցները սինթետիկ քիմիաթերապևտիկ նյութեր են, սուլֆանիլաթթվի ածանցյալներ, որոնք կարող են մեծ չափովճնշել գրամ դրական և գրամ-բացասական բակտերիաների, քլամիդիայի, որոշ նախակենդանիների և պաթոգեն սնկերի զարգացումը: Առաջին սուլֆոնամիդը սինթեզել է 1908 թվականին Վիեննայի համալսարանի դեղագործական ֆակուլտետի շրջանավարտ Պ.գելը։ Սակայն նոր քիմիական միացության բուժիչ հատկությունները չեն ուսումնասիրվել։ 1932 թվականին Farbenindustri ընկերության գերմանացի քիմիկոսները սինթեզել են կարմիր ներկ, որի հակամանրէային հատկություններն ուսումնասիրել է Գ.Դոմագքը։ Նա ցույց է տվել, որ կարմիր ներկը ընդգծված հակամանրէային ազդեցություն ունի հեմոլիտիկ streptococcus-ով վարակված մկների վրա։ Proptosil-ը (կարմիր ներկի անվանումը) կանխել է մկների մահը, որոնց ներարկել են հեմոլիտիկ streptococcus-ի 1000-ապատիկ չափաբաժին։ Փորձարարական ուսումնասիրությունները պետք է հաստատվեին կլինիկական դիտարկումներով: Գ.Դոմագկայի ընտանիքում տեղի ունեցած դրամատիկ միջադեպը արագացրեց այս դիտարկումները: Նրա դստեր մոտ զարգացավ սեպտիկեմիայի ծանր ձև, որն այն ժամանակ վատ կանխատեսմամբ էր: Գ.Դոմագկին ստիպել են նրան տալ պրոտոզիլ, թեև այդ նյութը դեռ չէր օգտագործվել բուժման համար։ Դուստրը փրկվել է ստույգ մահից. Գ.Դոմագքը համաձայնել է Prontosil-ը փորձարկել Գերմանիայի տարբեր կլինիկաներում։ Գիտնականը դրական արձագանքներ է ստացել ամենուր. Ընդհանուր ներկը ապացուցել է, որ արդյունավետ հակամանրէային միջոց է: Ամփոփելով փորձարարական և կլինիկական հետազոտությունները՝ Գ. Դոմագքը 1935 թվականին հրապարակեց «Նպաստը բակտերիալ վարակների քիմիաթերապիային» հոդվածը «Deutsche medi-cinishe wochenschrifft» ամսագրում։ Prontosil-ի բուժիչ հատկությունների բացահայտման համար Գ.Դոմագքը Նոբելյան մրցանակ է ստացել 1938թ. Այնուամենայնիվ, Prontosil-ը արտոնագրվեց Farbenindustri-ի կողմից, որն ուներ դեղամիջոցի բացառիկ իրավունքը և հաստատվեց բարձր գներ. Փարիզի Պաստերի ինստիտուտի աշխատակիցները ցույց են տվել, որ պրոնտոզիլի կամ կարմիր streptocide-ի արդյունավետ սկզբունքը նրա սպիտակ մասն է՝ ամինոբենզոլսուլֆամիդը, որը սինթեզվել է 1908 թվականին P. gel-ով։ Դա streptocide էր (սպիտակ streptocide): Քանի որ սպիտակ streptocide-ը արտոնագրված չէր, յուրաքանչյուրը կարող էր օգտագործել այն: Ստրեպտոցիդի և այս խմբի այլ դեղամիջոցների բուժիչ հատկությունների բացահայտումը վարակիչ հիվանդություններով հիվանդների բուժման նոր փուլ է սկսել՝ սուլֆոնամիդային թերապիա: Սուլֆոնամիդների սինթեզի արտադրանքը սուլֆանիլաթթուն է՝ ստացված PABA-ից։ Սուլֆոնամիդներն ունեն մեկ ընդհանուր բանաձև. Մինչ օրս սինթեզվել է սուլֆանիլաթթվի ավելի քան 15000 ածանցյալ, որոնցից մոտ 40-ը որպես հակաբակտերիալ միջոցներ ներդրվել են բժշկական պրակտիկայում։ Սուլֆոնամիդային դեղամիջոցների ազդեցության տակ բակտերիոստատիկ ազդեցություն է նկատվում in vivo և in vitro միայն վերարտադրվող բակտերիալ բջիջների նկատմամբ: Հակամանրէային ակտիվությունը պահանջում է NH2 ազատ ամին խմբի առկայությունը 4-րդ դիրքում: Սուլֆոնամիդային դեղամիջոցների հակամանրէային գործողության սպեկտրը բավականին լայն է՝ գրամ դրական և գրամ-բացասական կոկի, Escherichia coli, shigella, Vibrio cholerae, clostridia, protozoa (մալարիայի հարուցիչներ, պնևմոցիստիս, տոքսոպլազմա), chlamythosis agent. , սիբիրյան խոցի, դիֆթերիայի, ժանտախտի, ախտածին սնկերի (ակտինոմիցետներ, կոկցիդիա), խոշոր վիրուսներ (տրախոմայի ախտածիններ, granuloma inguinale) հարուցիչներ։ Սուլֆոնամիդային դեղամիջոցների քիմիաթերապևտիկ գործողության մեխանիզմը հիմնված է ընդհանուր կառուցվածքը դրանք պարաամինոբենզոյան թթուով (PABA), որի շնորհիվ նրանք, մրցելով դրա հետ, գրավում են բակտերիաների նյութափոխանակությունը։ Մրցակցելով PABA-ի հետ՝ սուլֆոնամիդները կանխում են դրա օգտագործումը միկրոօրգանիզմների կողմից դիհիդրոֆոլաթթվի սինթեզի համար: Դիհիդրոֆոլաթթուն, ռեդուկտազի մասնակցությամբ, վերածվում է մետաբոլիկ ակտիվ կոֆերմենտի տետրահիդրոֆոլաթթվի, որը մասնակցում է ԴՆԹ-ում և ՌՆԹ-ում պիրիմիդինային հիմքերի սինթեզին։ Մանրէաբանական բջիջն ունի որոշակի քանակությամբ կուտակված PABA, ուստի սուլֆոնամիդների ազդեցությունը նկատվում է որոշակի լատենտ ժամանակաշրջանից հետո, որի ընթացքում առաջանում է 5,5 ± 0,5 սերունդ։ Այսպիսով, սուլֆոնամիդների և PABA-ի միջև մրցակցային հակադրությունը մեծապես նպաստում է PABA-ին: Հետևաբար, հակամանրէային գործողության համար անհրաժեշտ է, որ միջավայրում սուլֆոնամիդի կոնցենտրացիան գերազանցի PABA-ի կոնցենտրացիան 2000-5000 անգամ: Միայն այս դեպքում մանրէաբանական բջիջները PABA-ի փոխարեն կլանեն սուլֆոնամիդը: Այդ իսկ պատճառով սուլֆոնամիդային դեղամիջոցները կիրառվում են բավականին նշանակալի չափաբաժիններով։ Սկզբում նշանակվում է դեղամիջոցի 0,5 - 2 գ՝ օրգանիզմում բավարար կոնցենտրացիա ստեղծելու համար, այնուհետև համակարգված ներարկվում է այնպիսի չափաբաժիններով, որոնք կապահովեն բակտերիոստատիկ կոնցենտրացիան։ Արդյունքում խաթարվում է պուրինի և պիրիմիդինի միացությունների, նուկլեոտիդների և նուկլեինաթթուների սինթեզը, ինչը հանգեցնում է մանրէաբանական սպիտակուցների նյութափոխանակության արգելակմանը և խաթարում է դրանց բջիջների զարգացումն ու բաժանումը։ Կրճատված չափաբաժիններով սուլֆոնամիդային դեղամիջոցների օգտագործումը նպաստում է միկրոօրգանիզմների շտամների ձևավորմանը, որոնք դիմացկուն են դեղամիջոցների գործողությանը: Սուլֆոնամիդային դեղամիջոցների հակաբակտերիալ ազդեցությունը նվազում է թարախի, արյան և մարմնի հյուսվածքների քայքայման արտադրանքի առկայության դեպքում, որոնք պարունակում են բավարար քանակությամբ PABA և ֆոլաթթու: Միջոցները, որոնք մարմնում իրենց կենսատրանսֆորմացիայի շնորհիվ ձևավորում են PABA (օրինակ՝ նովոկաին), ինչպես նաև պուրինային և պիրիմիդինային հիմքեր պարունակող միացություններ, նվազեցնում են սուլֆոնամիդների հակաբակտերիալ ազդեցությունը։ Ընդհակառակը, այն միացությունները, որոնք ունակ են արգելակել դիհիդրոֆոլաթթվի ռեդուկտազը, սուլֆոնամիդների սիներգիստներ են, քանի որ դրանք խախտում են նյութափոխանակության հաջորդ փուլը՝ տետրահիդրոֆոլաթթվի սինթեզը դիհիդրոֆոլաթթվի հետ: Օրինակ է տրիմետոպրիմը, որն օգտագործվում է արդյունավետ հակամանրէային նյութեր ստեղծելու համար։ Սուլֆոնամիդային դեղամիջոցների նկատմամբ միկրոօրգանիզմների զգայունությունը պայմանավորված է PABA սինթեզելու նրանց ունակությամբ: Ստրեպտոցիդի նկատմամբ ամենազգայունը հեմոլիտիկ streptococcus-ն է: Միկրոօրգանիզմները, որոնք չեն պահանջում PABA (ձուլված դիհիդրոֆոլաթթու) զգայուն չեն սուլֆոնամիդների գործողության նկատմամբ: Ստաֆիլոկոկը, էնտերոկոկը, Proteus-ը և տուլարեմիայի հարուցիչը ավելի քիչ զգայուն են սուլֆոնամիդների նկատմամբ: Համատարած օգտագործման առաջին տարիներին սուլֆոնամիդային դեղամիջոցները բարձր արդյունավետություն են ցուցաբերել ստաֆիլոկոկի, մենինգոկոկի, գոնոկոկի և այլնի դեմ: Այժմ այս միկրոօրգանիզմների կլինիկական շտամների մեծ մասը դարձել է դիմացկուն սուլֆոնամիդ դեղամիջոցների գործողության նկատմամբ՝ PABA սինթեզելու ունակության պատճառով կամ արդյունքում: մուտացիայի: Սուլֆոնամիդային դեղամիջոցների մեծ մասը պատրաստվում է ստրեպտոցիդի մոլեկուլի հիման վրա՝ ներմուծելով ալիֆատիկ, արոմատիկ և հետերոցիկլիկ ռադիկալներ։ Սուլֆոնամիդ խմբի ազոտից ջրածնի փոխարինումը թույլ է տալիս հակամանրէային միացություններ ստանալ ալիֆատիկ խմբերով (սուլֆացիլ), անուշաբույր ռադիկալներով (սուլֆադիմեզին, էթազոլ, նորսուլֆազոլ): Եթե ​​ջրածինը փոխարինեք ամինային խմբի ազոտում 4-րդ դիրքում, ապա միացության հակաբակտերիալ ակտիվությունը զգալիորեն նվազում է: Սա բացատրվում է PABA-ի նկատմամբ սուլֆոնամիդների մերձեցման նվազմամբ։ Ֆթալազոլը, օրինակ, հակաբակտերիալ ակտիվություն է ձեռք բերում ամինախմբի վերականգնումից հետո, որն առաջանում է աղիքներում։ Տարբեր սուլֆոնամիդային դեղամիջոցների հակաբակտերիալ գործողության սպեկտրը որոշակիորեն տարբերվում է այլ ֆերմենտային համակարգերը ճնշելու նրանց ունակության պատճառով: Նորսուլֆազոլն ունի թիազոլային օղակ, ընդօրինակում է թիամինի գործողությունը և արգելակում է կոկարբոքսիլազայի սինթեզը, որը մասնակցում է պիրուվիթթվի դեկարբոքսիլացմանը։ Ըստ նորսուլֆազոլի՝ այն գործում է գոնոկոկի, ստաֆիլոկոկի, աղիքային բակտերիաների, իսկ ավելի թույլ՝ պնևմո-, մենինգո- և հատկապես ստրեպտոկոկի վրա։ Սուլֆադիմեզինը ակտիվ է կոկի և գրամ-բացասական ձողերի դեմ, ավելի քիչ ակտիվ է գոնո- և ստաֆիլոկոկի դեմ: Էտազոլը չափավոր բակտերիոստատիկ ազդեցություն ունի կոկիների մեծ մասի վրա և ակտիվ է աղիքային ֆլորայի դեմ: Սուլֆանիլամիդը սպիտակ փոշի է, փոքր-ինչ լուծելի ջրում, լուծելի հիմքերի ջրային լուծույթներում։ Սուլֆոնամիդային դեղամիջոցների ընտրությունը որոշվում է պաթոգենի հատկություններով, հակամանրէային գործողության սպեկտրով, ինչպես նաև ֆարմակոկինետիկայի բնութագրերով: Դասակարգում.Կախված ֆարմակոկինետիկայի առանձնահատկություններից (ստամոքս-աղիքային տրակտում կլանումը և օրգանիզմից դուրսբերման տևողությունը) սուլֆոնամիդային դեղամիջոցները բաժանվում են հետևյալ խմբերի. I. Դեղորայք, որոնք լավ ներծծվում են. մարսողական համակարգ, և, հետևաբար, դրանք նշանակվում են զգայուն միկրոօրգանիզմների հետևանքով առաջացած հիվանդությունների համակարգային բուժման համար։ Արյան մեջ այդ դեղերի T1/2-ը տարբեր է, ուստի դրանք կարելի է բաժանել առանձին ենթախմբերի։ 1. Թմրամիջոցներ

կարճաժամկետ գործողություն T1/2-ից մինչև 10 ժամ (etazol, norsulfazole, sulfadimezin): դրանք նշանակվում են օրական 4-6 անգամ, օրական 4-6 գ, կուրսային դոզան՝ 20-30 գ 2. TU/i գործողության միջին տեւողությամբ դեղամիջոցներ 10-24 ժամ (սուլֆազին, մեթիլսուլֆազին): դրանք նշանակվում են 1-3 գ օրական 2 անգամ; Դասընթացի չափաբաժինը 10-15 գ է, կարճ և միջին գործողության դեղամիջոցները հիմնականում օգտագործվում են սուր վարակիչ պրոցեսների դեպքում: 3. 24 ժամից ավելի T1/2-ով երկարատև գործող դեղամիջոցներ (սուլֆապիրիդազին, սուլֆադիմետոքսին, սուլֆամոնոդիմետոկ-սոն): Առաջին օրը նշանակել 1-2 գ, ապա 0,5 - 1 գ օրական 1 անգամ։ 4. Դեղորայք Թ-ի հետ գործողության բարձրացում, /2 60 - 120 ժամ (սուլֆալեն): Սուլֆալենը առաջին օրը նշանակվում է 1 գ չափաբաժնով, ապա 2 գ շաբաթական մեկ անգամ կամ 0,2 գ՝ ուտելուց 30 րոպե առաջ, օրական քրոնիկ հիվանդությունների դեպքում։ II. Դեղորայք, որոնք գործնականում չեն ներծծվում մարսողական ջրանցքում (ֆտազին, ֆտալազոլ, սուլգին), կոլիտի և էնտերոկոլիտի դեպքում նշանակվում են միայն բանավոր: Այս դեղերը կազմում են ակտիվ նյութի զգալի կոնցենտրացիան աղիներում (ֆտալազոլը քայքայվում է նորսուլֆազոլի առաջացման համար): Երկարատև օգտագործման դեպքում սուլֆոնամիդները ճնշում են սապրոֆիտ միկրոֆլորան, որը կարևոր դեր է խաղում վիտամին K2-ի սինթեզում, որի անհավասարակշռությունը կարող է հանգեցնել հիպոպրոտրոմբինեմիայի: III. Տեղական դեղամիջոցներ (streptocid, etazol, sulfacyl nadium): Ստրեպտոցիդը, էթազոլը, որպես նուրբ փոշի, օգտագործվում են փոշիների համար, քսուքի տեսքով, սուլֆացիլ նատրիումը՝ աչքի կաթիլների համար, որոնք լավ ներթափանցում են աչքի բոլոր հյուսվածքները։ Սուլֆոնամիդները ներառված են բազմաթիվ քսուքների մեջ: IV. Սալազոսուլֆոնամիդներ - սուլֆոնամիդների ազոտային միացությունները սալիցիլաթթվի հետ (սալազոսուլֆապիրիդին, սալազոպիրիդազին, սալազոդիմետոքսին) ունեն հակաբակտերիալ և հակաբորբոքային հատկություններ: Աղիքներում դրանք քայքայվում են ակտիվ սուլֆոնամիդների և 5-ամինոսալիսիլիկ թթվի արտազատմամբ։ Նշանակվում է հիմնականում ոչ սպեցիֆիկ խոցային կոլիտով հիվանդներին՝ 0,5 - 1 գ օրական 4 անգամ: V. Սուլֆոնամիդների համակցված պատրաստուկներ տրիմետոպրիմի հետ (Bactrim - Biseptol): Սուլֆոնամիդները, որոնք լավ ներծծվում են արյան մեջ, կարողանում են պլազմային ալբումինի հետ բարդույթներ ստեղծել և մասամբ ազատ վիճակում շրջանառվել։ Սպիտակուցների հետ կապն անկայուն է։ Միացման աստիճանը մեծանում է մոլեկուլների հիդրոֆոբության աճով։ Ացետիլացված ձևերը ավելի շատ կապված են սպիտակուցների հետ, քան ազատ միացությունները: Քանի որ արյան պլազմայում սպիտակուցի մակարդակը նվազում է, դրանում զգալիորեն մեծանում է սուլֆոնամիդների ազատ ֆրակցիայի պարունակությունը։ Արյունից սուլֆոնամիդները լավ են ներթափանցում տարբեր գործվածքներև մարմնի հեղուկներ: Սուլֆապիրիդազինն ունի ամենամեծ թափանցելիությունը։ Սուլֆոնամիդները զգալի քանակությամբ հայտնաբերվում են երիկամներում, լյարդում, թոքերում, մաշկի մեջ, ավելի փոքր քանակությամբ՝ ճարպային հյուսվածքում և չեն հայտնաբերվում ոսկորներում։ Սուլֆոնամիդի կոնցենտրացիան պլեվրալ, որովայնային, սինովիալ և այլ հեղուկներում կազմում է արյան մեջ եղածի 50-80%-ը: Բորբոքման գործընթացը մեծապես նպաստում է սուլֆոնամիդների ներթափանցմանը արյան ուղեղի պատնեշի միջոցով ուղեղի հյուսվածքի մեջ: Նրանք բավականին հեշտությամբ անցնում են պլասենցայով և հայտնաբերվում են թքի, քրտինքի, մոր կաթի և պտղի հյուսվածքների մեջ: Սուլֆոնամիդների բիոտրանսֆորմացիան տարբեր է տարբեր դեղամիջոցների համար: Սուլֆոնամիդներն օրգանիզմում մասամբ ացետիլացված են, օքսիդացված, ձևավորում են ոչ ակտիվ գլյուկագոնիդներ կամ չեն փոխվում։ Ացետիլացումը լյարդում և կախված է ոչ միայն դեղամիջոցից, այլև լյարդի ացետիլացման կարողությունից: Էտազոլը և ուրոսուլֆանը ավելի քիչ են ացետիլացվում, սուլֆիդինը, streptocide-ը, նորսուլֆազոլը, սուլֆադիմեզինը ավելի շատ ացետիլացված են։ Երբ ացետիլացումը տեղի է ունենում, դեղամիջոցի ակտիվությունը կորչում է, և դրա թունավորությունը մեծանում է: Ացետիլացված սուլֆոնամիդներն ունեն ցածր լուծելիություն և թթվային միջավայրում կարող են ձևավորել քարեր, որոնք կարող են նստվածք առաջացնել (բյուրեղություն), վնասել կամ նույնիսկ արգելափակել երիկամային խողովակները: Թմրամիջոցները, որոնք թեթևակի ացետիլացված են, արտազատվում են մարմնից ակտիվ ձևև ունեն զգալի հակամանրէային ակտիվություն միզուղիներում (etazol, urosulfan): Սուլֆադիմետոքսինին բնորոշ է ոչ ակտիվ գլյուկուրոնիդների առաջացումը։ Գլյուկուրոնիդները շատ լուծելի են և չեն նստում: Սուլֆոնամիդների մետաբոլիտները հակամանրէային ակտիվություն չունեն։ Արտազատվում է երիկամներով գլոմերուլային ֆիլտրացիայի և մասամբ խողովակային սեկրեցիայի միջոցով: Երկարատև և երկարատև գործող դեղամիջոցները քիչ են անակտիվացվում մարմնում և զգալի քանակությամբ վերաներծծվում են խողովակներում, ինչը բացատրում է դրանց գործողության տևողությունը: Սուլֆա դեղամիջոցների օգտագործման կողմնակի ազդեցությունները կարող են լինել բազմազան և վտանգավոր, բայց պատշաճ բուժման դեպքում դրանք հազվադեպ են լինում: Բարդությունները բնորոշ են ամբողջ խմբին՝ ալերգիկ ռեակցիաներ, ազդեցություն արյան վրա և այլն։ Դրանք առաջանում են դեղերի գերդոզավորումից կամ հիվանդի զգայունության բարձրացումից: Չափից մեծ դոզա ավելի հաճախ հանդիպում է երեխաների և տարեցների մոտ, հատկապես երկարատև գործող դեղամիջոցներով բուժման 10-14-րդ օրվանից հետո: Կարող են զարգանալ թունավորման նշաններ (սրտխառնոց, փսխում, գլխապտույտ), երիկամների խողովակների էպիթելի վնասում, դրանցում բյուրեղների առաջացում (օլիգուրիա, սպիտակուց, կարմիր արյան բջիջներ մեզի մեջ) և հեպատիտ։ Միզուղիներում բյուրեղների առաջացումը կանխելու համար պետք է նշանակել զգալի քանակությամբ ալկալային ըմպելիք (մինչև 3 լիտր) կամ նատրիումի կարբոնատ, ալկալային հանքային ջրեր։ Սուլֆոնամիդային դեղերի նշանակումը զգուշություն է պահանջում երիկամների և լյարդի հիվանդությունների դեպքում։ Մարմնի զգայունության բարձրացման հետ կապված բարդությունները կարող են լինել ալերգիկ բնույթ (ցան, դերմատիտ, էքսուդատիվ erythema, շիճուկի հիվանդություն, անոթային վնաս և երբեմն անաֆիլակտիկ ցնցում): Նկատվում են արյան ախտահարումներ՝ հեմոլիտիկ անեմիա, լեյկոպենիա, ագրանուլոցիտոզ, հազվադեպ՝ ապլաստիկ անեմիա, ճնշող ազդեցություն կենտրոնական նյարդային համակարգի վրա։ Սուլֆոնամիդների օգտագործման ցուցումներ- դրանց նկատմամբ զգայուն միկրոօրգանիզմների պատճառած հիվանդություններ. Սուլֆոնամիդները լավ ներծծվում են և օգտագործվում են միզուղիների, լեղուղիների, ականջի, կոկորդի, քթի, թոքերի վարակիչ հիվանդությունների դեպքում, հիվանդներին նշանակվում է տրախոմա, ակտինոմիկոզ, տոքսոպլազմոզ, մալարիա, մենինգիտ և այլն: Եթե հարուցիչը զգայուն է դեղամիջոցի նկատմամբ, Թերապևտիկ ազդեցությունը դրսևորվում է 1-3 օրվա ընթացքում՝ անհետանում են ինֆեկցիոն տոքսիկոզի նշանները (ջերմություն, շրջանառու և շնչառական խնդիրներ), ընդհանուր վիճակը բարելավվում է։ Սուլֆոնամիդները վատ են ներծծվում և օգտագործվում են աղիքային վարակների դեպքում (էնտերիտ, կոլիտ, դիզենտերիա, որովայնային տիֆ և այլն): Սուլֆոնամիդային դեղամիջոցների հակաբակտերիալ ակտիվությունը հակաբիոտիկների համեմատ շատ ավելի թույլ է: Հաշվի առնելով դա, ինչպես նաև հաշվի առնելով դիմացկուն շտամների քանակի աճը, սուլֆոնամիդային դեղամիջոցները վերջերս ավելի քիչ են օգտագործվում: դրանք կարող են նշանակվել հակաբիոտիկների հետ մեկտեղ: Սուլֆոնամիդակայուն միկրոօրգանիզմների շտամների առաջացումը կանխելու համար օգտագործվում են սուլֆոնամիդային դեղամիջոցների համակցություններ այլ քիմիաթերապևտիկ նյութերի հետ: Օրինակ՝ բակտրիմի համակցված դեղամիջոցը (բիսեպտոլ, տրիմոքսազոլ) պարունակում է սուլֆոնամիդ դեղամիջոցի սուլֆամետոքսազոլի 5 մաս և տրիմետոպրիմի 1 մաս։ Սուլֆամետոքսազոլը և տրիմետոպրիմը յուրաքանչյուրն առանձին բակտերիոստատիկ ազդեցություն ունեն: Միաժամանակյա օգտագործումհամակցված դեղամիջոցի տեսքով ուժեղացնում է հակամանրէային ազդեցությունը և ապահովում բարձր բակտերիալ ազդեցություն նույնիսկ սուլֆոնամիդային դեղամիջոցների նկատմամբ կայուն միկրոօրգանիզմների նկատմամբ: Սուլֆամետոքսազոլը արգելափակում է դիհիդրոֆոլաթթվի կենսասինթեզը բակտերիաներում PABA մակարդակում: Տրիմետոպրիմը արգելափակում է նյութափոխանակության հաջորդ փուլը՝ դիհիդրոֆոլաթթվի վերացումը տետրահիդրոֆոլաթթվի՝ արգելակելով դիհիդրոֆոլաթթվի ռեդուկտազը: Տրիմետոպրիմը 5000-ից 10000 անգամ ավելի շատ կապված է միկրոօրգանիզմների դիհիդրոֆելատ ռեդուկտազի հետ, քան կաթնասունների ֆունկցիոնալ նման ռեդուկտազի հետ: Տրիմետոպրիմը ունի հակամանրէային սպեկտր, որը նման է այլ սուլֆոնամիդներին, սակայն այն 20-100 անգամ ավելի ակտիվ է: Bactrim-ը ճնշում է ստաֆիլոկոկի, պյոգենիկ և կանաչ streptococcus-ի շտամների մեծ մասի (մոտ 95%) զարգացումը, տարբեր տեսակներ Proteus, Escherichia coli, Salmonella, Shigella: Բակտրիմի նկատմամբ դիմադրությունը բավականին դանդաղ է զարգանում։ Երբ ընդունվում է բանավոր, արյան մեջ առավելագույն կոնցենտրացիան որոշվում է 1-3 ժամ հետո և պահպանվում է 7 ժամ: Տրիմետոպրիմի T1/2-ը 16 ժամ է, սուլֆամետոքսազոլը՝ 10 ժամ։ Սուլֆամետոքսազոլի առկայության դեպքում տրիմետոպրիմը փոքր քանակությամբ կապվում է պլազմայի սպիտակուցներին և արագ ներթափանցում հյուսվածքներ, որտեղ կոնցենտրացիան գերազանցում է արյան շիճուկի կոնցենտրացիան: Սուլֆամետոքսազոլը մինչև 65% կապում է պլազմային ալբումինին: Սուլֆամետոքսազոլը և տրիմեթոպրիմը զգալի քանակությամբ հայտնաբերված են լեղում, խորխում, մոր կաթում, պտղաջրերի մեջ, աչքի միջավայրում, ոսկրածուծում և ներբջջային: Օրվա ընթացքում տրիմեթոպրիմի 60%-ը և սուլֆամետոքսազոլի 25-50%-ը արտազատվում են օրգանիզմից մեզի միջոցով, իսկ ավելի քան 60%-ը՝ անփոփոխ։ Ցուցումներ.Բակտրիմը նշանակվում է միզասեռական համակարգի, լեղուղիների, ականջի, կոկորդի, քթի, վերին շնչուղիների, թոքերի վարակիչ հիվանդությունների համար, մենինգիտի կանխարգելման համար այն խմբերում, որտեղ կան մենինգոկոկի կրողներ, հեմոֆիլուս գրիպով առաջացած վարակիչ հիվանդությունների բուժման համար: , գրիպ, բրուցելյոզով, տիֆով, խոլերայով և այլն: Մեծահասակների համար թերապևտիկ չափաբաժիններ՝ 1 գ (2 սեղան) օրական 2 անգամ 9-14 օր և հետո 0,5 գ օրական երկու անգամ ավելի երկար բուժման դեպքում: Հակացուցումներ.Սուլֆոնամիդները, հատկապես Բակտրիմը, հակացուցված են հղի կանանց մոտ՝ պտղի զարգացման խանգարման հնարավորության պատճառով, և մայրերի մոտ, քանի որ կաթի հետ եկող սուլֆոնամիդները կարող են երեխայի մոտ առաջացնել մետեմոգլոբինեմիայի զարգացում: Այն չպետք է նշանակվի հիպերբիլիրուբինեմիա ունեցող երեխաներին. կա բիլիռուբինային էնցեֆալոպաթիայի վտանգ (հատկապես կյանքի առաջին 2 ամիսների երեխաների մոտ), ինչպես նաև էրիթրոցիտներում գլյուկոզա-6-ֆոսֆատ դեհիդրոգենազի անբավարարությամբ երեխաների մոտ: Կողմնակի ազդեցությունները հազվադեպ են լինում: Սրանք դիսպեպտիկ ախտանիշներ են հիվանդների 3-4%-ի մոտ (սրտխառնոց, անորեքսիա, լուծ, փսխում), մաշկային ցան, եղնջացան, քոր (հիվանդների 3-5%-ի մոտ): Երբեմն նկատվում են մաշկային ծանր ալերգիկ ռեակցիաներ (Սթիվենս-Ջոնսոնի համախտանիշ, մուլտիֆորմ erythema, exfoliative dermatitis և այլն): Հազվադեպ կարող է զարգանալ լեյկոպենիա, ագրանուլոցիտոզ, թրոմբոցիտոպենիա և էոզինոֆիլիա։ Հղիների և հարբեցողների մոտ հնարավոր է ոսկրածուծի մեգաբլաստիկ ռեակցիա (այն կարելի է վերացնել ֆոլաթթվով)։ Այս ռեակցիան առաջանում է որպես գերզգայունության ռեակցիա և սովորաբար օգտագործման հակացուցում է: Սուլֆոնամիդների նկատմամբ զգայուն մարդկանց մոտ հնարավոր են խաչաձև ալերգիկ ռեակցիաներ: Նկարագրված են տղամարդկանց վերարտադրողական ֆունկցիայի խանգարման դեպքեր: Երբեմն զարգանում է candidiasis բերանի խոռոչև դիսբիոզ, հատկապես ծանր հիվանդների և տարեցների մոտ: Սուլֆոնամիդային դեղամիջոցներ. Անուն. Ազատման ձևերը, միջին թերապևտիկ չափաբաժինները, կիրառման եղանակները:

Sulfadimezinum Sulfadimezinum Etazol Aethazolum Sulfacyl natrium Sulfacylum-natrium Sulfadimethoxine Sulfadimethoxinum Sul lfap irndazine Sulfapyridazinum Phthalazol Phthalazolum Biseptol-480 (120; 240; 9200); wder ok հաբեր 0,25 և 0,5 գ բանավոր. 1-ին դոզան. 2 գ, ապա ընդունեք 1 գ օրական 4-6 անգամ՝ խմելով ալկալային ջուր։ Երեխաներ - 0,1 գ / կգ - 1-ին դոզան, ապա 0,025 գ / կգ յուրաքանչյուր 4 - 6 կամ 4 - 8 ժամը: Փոշի հաբեր 0,25 և 0,5 գ, բանավոր 1 գ օրական 4-6 անգամ: Վերքի մեջ - մինչև 5 գ դեղամիջոց: Փոշի 5 մլ 30% լուծույթի ամպուլներում; 5 և 10 մլ 30% ռազչինա շշերի մեջ; աչքի կաթիլներ - կաթիլային խողովակ 20% լուծույթով, 1,5 մլ: Ներքին փոշի 0,5-1 գ 3 - օրական 5 անգամ, երեխաների համար 0,1 - 0,5 գ օրական 3-5 անգամ արտաքին ZO% քսուք: Փոշի հաբեր 0,2 և 0,5 գ 1-ին օրը բանավոր՝ 1-2 գ, ապա 0,5-1 գ օրական։ Երեխաներ՝ 1-ին օր՝ 25 մգ/կգ, ապա 12,5 մգ/կգ։ Փոշի հաբեր 0,5 գ Բանավոր 1-ին օր՝ 1 գ, ապա 0,5 գ; ծանր վարակներ - 1-ին օր - 1 գ 2 անգամ օրական, ապա 1 -0,5 գ 1 անգամ օրական Փոշի հաբեր 0,5 գ բանավոր 1-ին և 2-րդ օրը 6 գ օրական, 3 1-ին և 4-րդ օրը - 4 գ, 5-րդ և 6-րդ օրը. 3 գ Պլանշետներ 20 հատ. Օրական 2 հաբ՝ օրը 3 անգամ ուտելուց հետո։

Դեղաբանություն. Տարբեր քիմիական կառուցվածքների սինթետիկ հակամանրէային նյութեր:

Այս խումբը ներառում է տարբեր քիմիական միացություններ, որոնք սինթեզված են ավելի ուշ, քան սուլֆոնամիդային դեղամիջոցները, որոնք տարբերվում են դրանցից և հակաբիոտիկները կառուցվածքով, մեխանիզմով և հակաբակտերիալ գործողության սպեկտրով: Նրանք բոլորն ունեն բարձր հակաբակտերիալ ակտիվություն և գերակշռող ազդեցություն պաթոգենների վրա աղիքային վարակներև միզուղիների հիվանդություններ, ներառյալ վարակները, որոնք դժվար է բուժել այլ հակամանրէային միջոցներով: Այս բաժնում ներկայացված դեղերը ներկայացված են հետևյալ քիմիական խմբերով. 1. Առաջին սերնդի քինոլոնային ածանցյալներ, 8-հիդրօքսիկինոլինի ածանցյալներ (նիտրոքսոլին, քլորխինալդոն, քինիոֆոն, ինտետրիքս): 2. Երկրորդ սերնդի քինոլոնի ածանցյալներ, նաֆտիրիդինի ածանցյալներ (նալիդիքսիկ, օքսոլինային, պիպիմիդիական թթուներ): 3. III սերնդի քինոլոնի ածանցյալներ, ֆտորկինոլոններ (ցիպրոֆլոքսասին, օֆլոքասին, նորֆլոքսացին, պեֆլոքսացին, լոմեֆլոքասին, սպարֆլոքսացին): 4. Quinoxaline ածանցյալներ (quinoxidine, dioxidine). 5. Նիտրոֆուրանի ածանցյալներ (ֆուրացիլին, ֆուրազոլիդոն, ֆուրազոլին, ֆուրադոնին, ֆուրագոն, լուծվող ֆուրագին): 6. Իմիդազոլի ածանցյալներ (մետրոնիդազոլ): Քինոլինի ածանցյալներ (8-հիդրօքսիկինոլին և 4-քինոլոններ):Այս խմբի դեղերը ներկայացված են հալոգեն միացություններով (nitroxoline, mexaza և mexaform, quiniophone) և nitro ածանցյալներով: Նրանք ճնշում են միկրոօրգանիզմների կենսագործունեությունը՝ մետաղական իոնների հետ առաջացնելով բարդ միացություններ, նվազեցնելով դրանց ֆերմենտային պրոցեսները և ֆունկցիոնալ ակտիվությունը։ Pipemidia թթուն, օրինակ, ընտրողաբար արգելակում է բակտերիաների ԴՆԹ-ի սինթեզը և ունի հակամանրէային գործողությունների լայն սպեկտր, որը տարածվում է գրամ-բացասական բակտերիաների վրա, նախակենդանիների հիվանդությունների հարուցիչներ (դիզենտերիկ ամեոբա, Giardia, Trichomonas, Balantidia): Այս խմբի դեղերը արդյունավետ են հակաբիոտիկներին դիմացկուն բակտերիաների դեմ՝ նրանց խաչաձև դիմադրության բացակայության պատճառով: Դեղերի ազդեցությունը որոշվում է մարսողական տրակտում կլանման տարբեր աստիճաններով. enteroseptol-ը և intestopan-ը վատ են ներծծվում, ինչը նպաստում է աղիներում դրանց բարձր կոնցենտրացիայի ստեղծմանը և օգտագործվում է աղիքային վարակիչ հիվանդությունների համար: Nitroxoline, pipemidian և oxolinic թթուները լավ ներծծվում և արտազատվում են երիկամներով անփոփոխ, ինչը հակաբակտերիալ ազդեցություն է ապահովում միզուղիների վրա: Chlorquinaldone-ն ունի հակաբակտերիալ, հակամիկոզ, հակապրոտոզոալ ակտիվություն։ Առավելագույն ակտիվություն ցուցաբերում են գրամ դրական և որոշ գրամ-բացասական բակտերիաներ։ Նշանակվում է աղիքային վարակիչ հիվանդությունների (դիզենտերիա, սալմոնելյոզ, սննդային թունավոր վարակներ, ստաֆիլոկոկով, պրոտեուսով, էնտերոբակտերիայով առաջացած վարակներով), ինչպես նաև դիսբակտերիոզով։ Intetrix-ը քիմիական կառուցվածքով մոտ է նիտրոքսոլինին և քլորոքինալդոնին և պարունակում է մակերեսային ակտիվ նյութ: Այն ունի հակամանրէային, հակաամեբիկ, հակամիկոտիկ ազդեցություն։ Նշանակվում է վարակիչ ծագման սուր փորլուծության, դիսբակտերիոզի, ամեբիազի դեպքում։ Քինիոֆոնը լայն կիրառություն չունի։ Նշանակվում է ամեոբային դիզենտերիային: Այս խմբի դեղերը բանավոր նշանակելիս պետք է հաշվի առնել, որ երկարատև օգտագործման դեպքում, ինչպես նաև դրանց նկատմամբ զգայունություն ունեցող մարդկանց մոտ կարող են առաջանալ կողմնակի բարդություններ՝ ծայրամասային նևրիտ, միելոպաթիա, տեսողական նյարդի վնաս, լյարդի խանգարում։ ֆունկցիա, երիկամների ֆունկցիա, ալերգիկ ռեակցիաներ: Ուստի, չնայած նրանց նշանակալի հակաբակտերիալ ակտիվությանը, նրանց հետ բուժումը խիստ սահմանափակ է։ Աղիների ինֆեկցիոն հիվանդությունների դեպքում օգտագործում են Քլորքինալդոլը և Ինտեստոպանը, իսկ միզուղիների համար՝ նիտրոքսոլինը։ Նիտրոքսոլին (5-NOK, ուրիտրոլ -