Դեղաբանական ազդեցություն: Բժշկական նյութերի գործողության ֆիզիկաքիմիական եւ քիմիական մեխանիզմներ: Անհատական \u200b\u200bբուժիչ թերապիայի ռազմավարություն

Blocator H 1-Gristamine առաջին սերնդի: Կենտրոնական նյարդային համակարգի վրա գործողությունը պայմանավորված է Blockade H 3-Pistamic ուղեղի ընկալիչներով եւ կենտրոնական խոլիներգիկ կոնստրուկցիաների ճնշմամբ: Հեռացնում է սահուն մկանների սպազմը (ուղղակի գործողությունը), նվազեցնում է մազանոթների թափանցելիությունը, նախազգուշացնում եւ թուլացնում է ալերգիկ ռեակցիաները, ունի տեղական յուրահատուկ, հակաթող, հրապուրիչ էֆեկտներ, չափավոր արգելափակում է բուսական գանգլիայի խոլիչ-գործողությունները:

Վկայություն- անաֆիլակտիկ եւ անաֆիլակտոիդային ռեակցիաներ (բարդ թերապիայի մեջ). - քվինքի այտուցվածություն;

Շիճուկի հիվանդություն; - այլ սուր ալերգիկ պայմաններ (բարդ թերապիայի եւ այն դեպքերում, երբ պլանշետային ձեւի օգտագործումը անհնար է):

Կողմնակի ազդեցություն

Կողքից նյարդային համակարգՔնկոտություն, թուլություն, հոգեբուժության ռեակցիայի փոխարժեքի, շարժման համակարգման խանգարումներ, գլխապտույտ, ցնցում, գրգռվածություն, էյֆորիա, հուզմունք (հատկապես երեխաների մեջ), անքնություն:

Կողքից Շնչառական համակարգԲերանի լորձաթաղանթի չորություն, քթի, բրոնխի (թաց մածուցիկության աճ):

Արյան ձեւավորման օրգանների կողմից. Հեմոլիտիկ անեմիա, թրոմբոցիտոպենիա, agranulocytosis:

Կողքից սրտանոթային համակարգիցԱրյան ճնշում, տախիկարդիա, էքստրասիստ:

Միզուղիների համակարգից. Ուռման արժեզրկում:

Ալերգիկ ռեակցիաներ. Ուրթարիա, ֆոտոռրեսականություն, մաշկի ցան, քոր առաջացում:

Լորատադին (Կլարիտին)

դեղաբանական ազդեցություն

Հակամրոլոգիական պատրաստում, ծայրամասային histamine h 1-վերականգնողների ընտրովի արգելափակում: Loratadine- ը Tricyclic կապ է, որը ունի հակահիստամինի էֆեկտի հետ: Այն ունի արագ եւ երկարաժամկետ հակաալերգիկ ազդեցություն:

Լորատադինը չի ներթափանցում մ.թ.ա. եւ չի ազդում CNS- ի վրա: Չունի կլինիկական նշանակալի հակառոլին ժառանգական կամ հանգստացնող գործողություն, այսինքն: Չի առաջացնում քնկոտություն եւ չի ազդում առաջարկվող չափաբաժիններում կիրառելիս հոգեմոմոտորային ռեակցիաների տեմպի վրա: Թմրամիջոցների պարզաբանությունը չի երկարացնում QT միջակայքը մեկ ECG- ի համար: Համար Երկար բուժում Չի դիտվում կլինիկականորեն իմաստալից փոփոխություններ Կենսական գործառույթների ցուցանիշներ, ֆիզիկական զննումների տվյալների, լաբորատոր հետազոտությունների արդյունքների կամ ԷՍԳ-ի ցուցանիշներ:

Loratadine- ը չունի էական ընտրողականություն `Histamine H 2 ընկալիչների նկատմամբ: Չի խանգարում norepinephrine- ի հակադարձ բռնելով եւ գործնականում չի ազդում սրտանոթային համակարգի կամ ռիթմի վարորդի գործառույթի վրա

Կողմնակի ազդեցություն

Նյարդային համակարգից. 2-ից 12 տարեկան երեխաների մոտ `գլխացավ (2.7%), նյարդայնություն (2.3%), հոգնածություն (1%); Մեծահասակների մոտ - գլխացավ (0,6%), քնկոտություն (1.2%), անքնություն (0,1%):

Մեծահասակների մոտ `ախորժակի աճ (0,5%):

Postmarketing ժամանակահատվածում

Նյարդային համակարգից. Հազվադեպ (< 1/10 000) - головокружение, утомляемость.

Կողքից մարսողական համակարգը: Հազվադեպ (< 1/10 000) - сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), нарушение функции печени.

Ալերգիկ ռեակցիաներ. Հազվադեպ (< 1/10 000) - сыпь, анафилаксия.

Սրտանոթային համակարգի կողմից. Հազվադեպ (< 1/10 000) - сердцебиение, тахикардия.

Կողքից Մաշկի Պոկրով: Հազվադեպ (< 1/10 000) - алопеция.

Ցուցումներ

Սեզոնային (փոշոտ) եւ տարեցտարի ալերգիկ ռինիտ եւ ալերգիկ կոնյուկտիվիտ (այս հիվանդությունների հետ կապված ախտանիշները `փռշտալով` քթի լորձաթաղանթը, աչքերի այրման եւ քոր առաջացման լորձաթաղանթը); - քրոնիկ իդիոպաթիկ ուրտիկարիա; - Ալերգիկ ծագման մաշկի հիվանդություններ:

33. նշանակում է վերացնել ընդհանուր դրսեւորումները Ալերգիկ ռեակցիաներ Մուտքագրեք անաֆիլակտիկ ցնցում: Epinephrine, eufillin, prednisiralon. Հիմնական դեղաբանական հետեւանքները, յուրաքանչյուր դեղամիջոցի եւ անցանկալի էֆեկտների նշանակման նպատակը:

Հակաալլերգիկ միջոցներ (Հակաալլերգիկա; մեղք. Desensitizing գործակալները) - թմրամիջոցների նախազգուշացում կամ ալերգիկ ռեակցիաների դրսեւորումների թուլացում: Մեկը Հնարավոր ուղիներ Ալերգիկ ռեակցիաների կանխարգելումը եւ բուժելը այսպես կոչված մեթոդն է: Հատուկ հիպոսենբիլիզացիա, այսինքն `մարմնի զգայունությունը իջեցնելով ցանկացած անտիգենի նկատմամբ` բազմիցս կառավարելով անտիգենը ցածր չափաբաժիններով, որոնք ալերգիայի դրսեւորումներ չեն առաջացնում: Այս դեպքում մարմինը աստիճանաբար կորցնում է զգայունությունը կառավարվող անտիգենի նկատմամբ:

Ադրենալին

Adrenomimetics- ի դեղաբանական ազդեցությունը անմիջական խթանող ազդեցություն ունի α- եւ β-adrenoreceptors- ի վրա: EpinePhrine- ի (adrenaline) գործողությունների համաձայն, α-adrenoreceptors- ի խթանման պատճառով առաջանում է սահուն մկաններով ներբողավոր կալցիումի բովանդակության բարձրացում: Բարձրացնում է ֆոսֆոլիպազի C (G-Protein- ի խթանման միջոցով) եւ Inositatriphosphath- ի եւ դիագլիկերի ձեւավորումը: Այն ունի սրտանոթային համակարգի վրա արտահայտված գործողություն: Բարձրացնում է սրտի կրճատումների հաճախականությունը եւ ուժը, ցնցում եւ միջին սրտի ծավալը: Բարելավում է ավիացումը, ուժեղացնում է ավտոմատիզմը: Մեծացնում է թթվածնի մեջ սրտամկանի անհրաժեշտությունը: Որովայնի խոռոչի, կաշվե լորձաթաղանթների օրգանների անոթների նեղացումը `ավելի փոքր չափով` կմախքի մկաններ: Բարձրացնում է արյան ճնշումը (հիմնականում սիստոլիկ), էպինեֆրինը (Adrenaline) հանգստացնում է բրոնխի հարթ մկանները, իջեցնում է տոնայնությունը եւ մոտոցիկլետային ստամոքս-աղիքային շարժիչը, ընդլայնում են աշակերտներին, նպաստում է ներգանգային ճնշման նվազմանը: Պատճառ է հիպերգլիսեմիան եւ մեծացնում բովանդակությունը անվճար ճարպաթթուների պլազմայում: Ications ուցումներ անհապաղ տիպի ալերգիկ ռեակցիաներ (ներառյալ ուրթիկարիան, անգիալ ցնցումը, անաֆիլակտիկ ցնցումը), որոնք զարգանում են թմրանյութերի, շիճուկի, արյան փոխներարկումով, սննդի օգտագործմամբ, միջատների խայթոցով կամ այլ ալերգենների ներդրմամբ: Բրոնխիալ ասթմա (պարտադիր հարձակումը), բրոնխոսպազմ անեսթեզիայում: Արյունահոսությունը դադարեցնելու համար: Կողմնակի ազդեցություն սրտանոթային համակարգի կողմում. Անգինա, Բրեդիկարդիա կամ տախիկարդիա, սրտի բաբախյուն, բարձրացնել կամ նվազել արյան ճնշումը. Երբ օգտագործվում է բարձր դոզաներում `փորոքային առիթմիա; Հազվադեպ - առիթմիա, կրծքավանդակի ցավ: Նյարդային համակարգից. Գլխացավ, անհանգիստ վիճակ, ցնցում, գլխապտույտ, նյարդայնություն, հոգնածություն, հոգեսրոտային խանգարումներ

Էուֆիլ

դեղաբանական ազդեցություն

Բրոնխոլիտիկ գործակալ, Xanthine ածանցյալ; Խոչընդոտում է ֆոսֆոդիեստարազին, մեծացնում է ցիկլային ադենոսինի մոնոֆոսֆատի կուտակումները հյուսվածքներում, արգելափակում են ադենոսինի (պուրի) ընկալիչները. Նվազեցնում է կալցիումի հոսքը բջջային մեմբրանների բջիջների միջոցով, նվազեցնում է հարթ մկանների պայմանագրային գործունեությունը: Բրոնխիի մկանները հանգստացնելը, մեծացնում է լորձաթաղանթի մաքրումը, խթանում է դիֆրագմայի կրճատումը, բարելավում է շնչառական եւ միջքաղաքային մկանների գործառույթը, խթանում է շնչառական կենտրոնը եւ բարելավում է ալվեոլային օդափոխությունը Apnea դրվագների ծանրությունն ու հաճախությունը: Շնչառական գործառույթի կարգավորումը նպաստում է թթվածնով արյան հագեցվածությանը եւ ածխածնի երկօքսիդի կոնցենտրացիայի նվազմանը: Այն խթանող ազդեցություն ունի սրտի գործունեության վրա, մեծացնում է ուժը եւ սրտի կրճատումների քանակը, մեծացնում է թթվածնի մեջ եղած արյան հոսքը եւ սրտամկանի անհրաժեշտությունը: Նվազեցնում է արյան անոթների տոնայնությունը (հիմնականում ուղեղի, կաշվի եւ երիկամի անոթներից): Այն ունի ծայրամասային օդափոխիչ ազդեցություն, նվազեցնում է թոքային անոթային դիմադրությունը, նվազեցնում է ճնշումը «փոքր» շրջանի շրջանում: Բարձրացնում է երիկամների արյան հոսքը, ունի չափավոր diuretic ազդեցություն: Ընդլայնում է էքստրեպատիկ լոլիկները: Թրոմբոցիտների ագրեգացման միջոցով (ճնշում է թրոմբոցիտների եւ PGE2 Alpha- ի ակտիվացման գործոնը), մեծացնում է Էրիթոցիտների դեֆորմացման կայունությունը (բարելավում է արյան ռեոլոգիական հատկությունները), նվազեցնում է թրոմբոզը: Այն ունի կոճղի ազդեցություն, մեծացնում է ստամոքսային հյութի թթվայնությունը: Երբ օգտագործվում է մեծ չափաբաժիններով, այն ունի enileptogenic ազդեցություն:

Կողմնակի ազդեցություն

Նյարդային համակարգիցԳլխապտույտ, գլխացավ, անքնություն, հուզմունք, անհանգստություն, դյուրագրգռություն, ցնցում:

Սրտանոթային համակարգի կողմից. Սրտի բաբախյուն, տախիկարդիա (ներառյալ պտուղը երրորդ եռամսյակում հղիանալիս), առիթմիաներ, սրտի տարածություն, արյան ճնշման նվազում, մեծացնում է անգինայի հարձակումների հաճախականությունը:

Մարսողական համակարգիցԳաստրալբայ, սրտխառնոց, փսխում, գաստրոններ, գաստրոզոֆագի արտացում, այրոց, խոցերի հիվանդության սրահ, լուծի երկարաժամկետ ընդունելություն:

Ալերգիկ ռեակցիաներ. Մաշկի ցան, քոր առաջացում, տենդ:

Մյուսները: Կրծքագեղձի ցավը, տաշիպինը, դեմքի, ալբոմների, հեմատուրիայի, հիպոգլիկեմիայի համար մակընթացությունների զգացում, ամրապնդում diuresis- ը, աճել է քրտնարտադրություն:

Ցուցումներ

Broncho-Constructive սինդրոմ ցանկացած ծագման. Բրոնխիալ ասթմա (թմրամիջոցների ընտրություն ասթմայի ֆիզիկական սթրեսի հիվանդների մոտ եւ որպես լրացուցիչ միջոց այլ բանաձեւերի), քրոնիկ խանգարիչ թոքային հիվանդություն, թոքային հիպերտոնիկ, «թոքային» հիպերտոնիա, գիշերային հիպերտոնիկ apnea.

Նախատրամարոն

դեղաբանական ազդեցություն

Սինթետիկ gs. Այն ունի հակաբորբոքային գործողություն: Թմրամիջոցը արգելակում է բորբոքման ախտանիշների զարգացումը: Մակրոֆագների, լեյկոցիտների եւ այլ բջիջների կուտակում բորբոքման գոտում: Խանգարում է ֆագոցիտոզին, միկրոզոմեական ֆերմենտների ազատմանը, ինչպես նաեւ բորբոքման միջնորդների սինթեզի եւ թողարկմանը: Առաջացնում է մազանոթների թափանցելիության նվազում, լեյկոցիտների արգելակման միգրացիան:

Բարելավում է Լիպոմոդուոդուլինի սինթեզը, ֆոսֆոլիպազի խանգարող A2- ը, որը արտանետում է arachidonic թթու ֆոսֆոլիպիդային մեմբրաններից `իր սինթեզի միաժամանակյա խոչընդոտով:

Prednisolone- ի իմունուսպոզային գործողությունների մեխանիզմը ամբողջությամբ չի ուսումնասիրվում: Թմրանյութը նվազեցնում է տ-լիմֆոցիտների, մոնոկիթների եւ թթվասերի եւ թթվաթթվային հատիկավորների քանակը, ինչպես նաեւ բջջային մակերեւույթում ընկալիչների հետ ընկալիչների հետ իմունոգլոբուլինների պարտադիրությունը, խանգարում է ինտերնուկինների սինթեզը կամ թողարկումը `նվազեցնելով T-Lympocytes- ի պայթյունը. Նվազեցնում է վաղաժամկետ պատասխանը: Մեմբրանների միջոցով իմունոլոգիական համալիրների ներթափանցումը նույնպես դանդաղեցնում եւ նվազեցնում է լրացնող բաղադրիչների եւ իմունոգլոբուլինների կոնցենտրացիան:

Prednisolone- ը գործում է երիկամային խողովակների հեռավոր մասի վրա, բարձրացնելով նատրիումի եւ ջրի հակադարձ ներծծումը, ինչպես նաեւ կալիումի եւ ջրածնի իոնների թողարկման աճ:

Prednisolone- ը խանգարում է ACTH- ի հիպոֆիզի գեղձի սեկրեցմանը, ինչը հանգեցնում է կորտիկոստերոիդների եւ adrenal crusts- ի արտադրության նվազմանը: Բարձր չափաբաժիններով դեղամիջոցի երկար օգտագործվելուց հետո վերերիկամային գործառույթը կարող է վերականգնվել տարվա ընթացքում, եւ որոշ դեպքերում զարգանում է դրանց գործառույթի դիմացկուն ճնշումը: Prednisolone- ն ուժեղացնում է սպիտակուցների կատաբոլիզմը եւ դրդում է ֆերմենտներ, որոնք ներգրավված են ամինաթթու նյութափոխանակության մեջ: Այն դանդաղեցնում է սինթեզը եւ ուժեղացնում է սպիտակուցների կատաբոլիզմը լիմֆատիկ, կապակցիչ, մկանային հյուսվածքում: Երկարատեւ օգտագործման միջոցով այս հյուսվածքների ատրոֆը հնարավոր է (ինչպես նաեւ մաշկ):

Արյան գլյուկոզի կենտրոնացումը մեծացնում է լյարդի, սպիտակուցային կատաբոլիզմի խթանումը (ինչը մեծացնում է ամինաթթուների քանակը գլյուկոնենեզի համար) եւ նվազեցնում է գլյուկոզի սպառումները ծայրամասային հյուսվածքներում: Սա հանգեցնում է լյարդի գլիկոգենի կուտակմանը, արյան գլյուկոզի համակենտրոնացման բարձրացում եւ ինսուլինի դիմադրության աճ:

Ցուցումներ

Էնդոկրինոլոգիական հիվանդություններ.

Առեւտրային ծառի կեղեւի պակաս. Առաջնային (Addison հիվանդություն) եւ երկրորդական; - ադրենալոգենական համախտանիշ (վերերիկամային խցուկների բնածին հիպերպլազիա); - Առեւտրային ծառի կեղեվի սուր պակաս;

Վիրաբուժական միջամտությունների դիմաց եւ ծանր հիվանդություններում եւ երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդների վնասվածքներ. - Ենթակա վյոիդիտ:

Ծանր ալերգիկ հիվանդություններ, որոնք դիմացկուն են այլ թերապիայի հետ. - Կոնտակտային դերմատիտ; Մի քիչ ատոպիկ դերմատիտ; - շիճուկի հիվանդություն; - թմրամիջոցների նկատմամբ զգայունության ռեակցիաներ.

Մշտական \u200b\u200bկամ սեզոնային Ալերգիկ ռինիտ; - անաֆիլակտիկ արձագանք; - Անգիոեդեմա Էդեմա:

Ռեւմատիկ հիվանդություններ.

Ռեւմատոիդ արթրիտ, անչափահաս ռեւմատոիդ արթրիտ (բուժման այլ մեթոդներին դիմացկուն դեպքերում).

Մաշկաբանական հիվանդություններ. - Exfoliative dermatitis; - Herpetyform Bullous Dermatitis;

Դաժան սեբորեական դերմատիտ; - ծանր բազմաձեւ erythema (stevens-ns ոնսոնի համախտանիշ);

Կողմնակի ազդեցություն

Պրեդնիսոլոնի կարճաժամկետ օգտագործմամբ (ինչպես նաեւ այլ GKS), կողմնակի ազդեցությունները հազվադեպ են նկատվում: Պրեդնիսոնը կիրառելիս հետեւյալ կողմնակի էֆեկտները հնարավոր են երկար ժամանակ:

Water րի եւ էլեկտրոլիտի մնացորդից. Նատրիումի եւ հեղուկ օրգանիզմի, հիպոկալեմիայի հետաձգում:

Մկանային-կմախքային համակարգի կողմում. Մկանային թուլություն, ստերոիդ Միսոպաթիա, մկանների զանգվածի կորուստ, օստեոպորոզ, սեղմման ողնաշարի կոտրվածք:

Մարսողական համակարգից. Ստերոիդ խոց `հնարավոր դիներով եւ արյունահոսությամբ, բաճկոնով, օդերեւութիայով, խոցային esophagitis- ով, մարսողական խանգարումով, սրտխառնոցով:

Մաշկաբանական ռեակցիաներ. Մաշկի, փողոցի, պզուկների, պզուկների դանդաղ բուժում, մաշկի, petechia, հեմատոմա, erythema նոսրացում, ավելացված քրտնարտադրություն, ալերգիկ դերմատիտ, Ուրթիկարիա, անգիոեդեմա այտեմա:

CNS- ից եւ ծայրամասային նյարդային համակարգից. Տեսողական նյարդի լճացած խուլ սինդրոմով ավելացրեց ներգանգային խուլ սինդրոմը (առաջանում է երեխաների մոտ ամենից հաճախ, ախտանիշներից `գլխացավանք, տեսողական կտրուկության վատթարացում); Sh նցումներ, գլխապտույտ, գլխացավ, քնի խանգարումներ:

Էնդոկրին կարգավիճակից. Միջնակարգ վերերիկամային եւ հիպոթալամիկ-հիպուլյար անբավարարություն (հատկապես սթրեսային իրավիճակների ժամանակ. Հիվանդություն, վնասվածք, վիրաբուժություն); Cushing համախտանիշ:

Մյուսները: անաֆիլակտիկ ռեակցիաներ, գերզգայնության ռեակցիաներ. Ենթադրենք զարկիտրը, մարմնի քաշի բարձրացումը, թուլացումը:

1. դեղագործության էությունը որպես գիտություն: Ժամանակակից դեղագործության բաժիններ եւ ոլորտներ: Դեղագիտության հիմնական պայմաններն ու հասկացությունները դեղաբանական գործունեությունն է, գործողությունը, արդյունավետությունը Քիմիական նյութեր.

Դեղաբանություն - Դեղերի գիտություն բոլոր առումներով - Տեսական հիմք Թերապիաներ.

ա) Գիտություն կենդանի համակարգերով քիմիական նյութերի փոխազդեցության մասին

բ) գիտությունը մարմնի կենսական գործունեության գործընթացների կառավարման վերաբերյալ քիմիական նյութերի միջոցով

Դեղագիտության զարգացումԱյն անցնում է երկու հիմնական ուղղություններով. Հիմնարար հետազոտություններ LS- ի եւ զարգացման գործողության սկզբունքներն ու մեխանիզմները պարզաբանելու համար Արդյունավետ դեղեր Որպես հիմք հիվանդությունների բուժման համար:

Դեղագիտությունը բաժանված է.

1. Ընդհանուր- ուսումնասիրում է փոխգործակցության ընդհանուր ձեւերը Բուժիչ նյութեր Կենդանի օրգանիզմներով:

Գաղտնի- համարում է հատուկ դեղաբանական խմբեր եւ անհատներ

2. Փորձարարական (հիմնական) դեղաբանություն - ուսումնասիրում է թմրամիջոցների ազդեցությունը փորձի մեջ:

Կլինիկական դեղաբանություն - Ուսումնասիրություններ կլինիկական արդյունավետություն եւ անվտանգություն

Հիվանդներում թմրանյութերի դիմումները օպտիմիզացնում են հիվանդի բուժման ծրագիրը `կապված

Նրա պետությունները:

Տոքսիկոլոգիա - ուսումնասիրում է թունավոր ազդեցություն օրգանների վրա Տարբեր նյութեր (ներառյալ

եւ բուժիչ):

Ժամանակակից դեղագործության հատվածներ.

1) Ֆարմակոսամիկա - ուսումնասիրել ա) թմրամիջոցների ազդեցությունը մարդու մարմնի վրա, բ) մարմնում տարբեր դեղերի փոխազդեցություն, մինչդեռ դրանք միաժամանակ նշանակելով, գ) տարիքի եւ Տարբեր հիվանդություններ LS- ի գործողությունների վրա:

2) Ֆարմակոկինիտիկա - Ուսումնասիրություններ թմրամիջոցների ներծծող, բաշխում, նյութափոխանակություն եւ արտազատում (այսպես, որպես հիվանդի մարմինը արձագանքում է LS- ին)

3) Դեղագործական- ուսումնասիրում է գենետիկ գործոնների դերը LAN- ի մարմնի դեղաբանական արձագանքման ձեւավորման գործում

4) Դեղագործական- Գնահատում է թմրամիջոցների օգտագործման եւ արժեքի արդյունքները `հետագա գործնական կիրառման վերաբերյալ որոշում կայացնելու համար:

5) Դեղագործություն - ուսումնասիրում է թմրանյութերի օգտագործումը եւ դրանց հետեւանքները բնակչության մակարդակով կամ Խոշոր խմբեր Մարդիկ `ապահովելու ամենաարդյունավետ եւ անվտանգ LS- ն

Հիմնական պայմաններն ու հասկացությունները:

Դեղաբանական (կենսաբանական) գործունեություն - Բիոզիստեմում (մարդու մարմնում) նյութի գույքը կարող է փոփոխություններ առաջացնել կենսազանգվածի (մարդու մարմնում): Դեղաբանական նյութեր \u003d կենսաբանորեն Ակտիվ նյութեր (BAV)

դեղաբանական ազդեցություն - թմրամիջոցների ազդեցությունը օբյեկտի եւ դրա թիրախի վրա

Դեղաբանական ազդեցություն - մարմնում նյութի գործողությունների արդյունքը (ֆիզիոլոգիական, կենսաքիմիական գործընթացների, ձեւաբանական կառուցվածքների փոփոխություն) - քանակական, բայց ոչ Որակի փոփոխություն Կենսաբույսերի վիճակում (բջիջներ, հյուսվածքներ, օրգաններ):

LS- ի արդյունավետությունը: - LAN- ի ունակությունը որոշակի անհրաժեշտ է անվանել Այս դեպքը Մարմնի դեղաբանական հետեւանքները: Այն գնահատվում է «էական ապացույցների» հիման վրա. Համապատասխան լավ վերահսկվող ուսումնասիրություններ եւ կլինիկական փորձագետներ, որոնք իրականացվում են համապատասխան գիտական \u200b\u200bդասընթացներով եւ այս տիպի թմրամիջոցների ուսումնասիրման փորձագետների կողմից (FDA)

2. Թմրամիջոցների ստեղծման աղբյուրներ եւ փուլեր: Դեղամիջոցներ - Գեներատորներ, պլացեբո - թմրամիջոցների նյութի, դեղերի, թմրանյութերի եւ դեղաչափի ձեւի հասկացությունները սահմանող ազդեցություն:

Թմրամիջոցների ստեղծման աղբյուրներ.

ա) Բնական հումք. Բույսեր, կենդանիներ, հանքանյութեր, միկրոօրգանիզմների արտադրողական արտադրանք (սրտի գլիկոզիդներ, խոզի ինսուլին, AB)

բ) փոփոխված բնական bav

գ) Քիմիական սինթեզի արտադրանք (մեթոդներ. Դեղաբանական զննում, մոլեկուլային ձեւավորում, կենսագրական ամինների վերարտադրություն, արդեն հայտնի գործունեությամբ մոլեկուլների նպատակային ձեւափոխում, դեղագործական ակտիվ նյութափոխանակության սինթեզ («Serenity» մեթոդ))

դ) գենետիկական ինժեներական արտադրանքներ (վերականգնող ինսուլին, ինտերֆերոններ)

Թմրամիջոցների ստեղծման փուլեր.

1. LS- ի սինթեզը քիմիական լաբորատորիայում

2. ԼՍ առողջապահության եւ այլոց գործունեության եւ անցանկալի հետեւանքների նախադեպային գնահատում: Կազմակերպություններ

3. Փաստաթղթերի քննության կլինիկական փորձարկումներ Դեղաբանական հանձնաժողովը իրականացվում է դեղաբանական հանձնաժողովի յուրաքանչյուր փուլ ավարտելուց հետո: Բժշկությունը կարող է հանվել ցանկացած փուլում: (I փուլ - 20-25 տարեկան առողջ կամավորների հանդուրժելիության գնահատում, II փուլ `ավելի քան 100 մարդ, ովքեր տառապում են որոշակի հիվանդությամբ տառապող ավելի քան 100 մարդ. Բազմամյա կլինիկական ուսումնասիրություններ մարդկանց մեծ խմբերի կողմից (մինչեւ 1000 մարդ) ), IV փուլ - դեղամիջոցի մոնիտորինգը պաշտոնական թույլտվությունից 5 տարի հետո (կատարվում է մեծ թվով հիվանդների վրա (առնվազն 1.000-5.000 մարդ): Կլինիկական փորձությունների III փուլն ավարտվելուց հետո փաստաթղթերը գրանցվում են Դեղաբանական հանձնաժողովը (ընդհանուր գործը կարող է լինել մինչեւ 1 միլիոն էջ), իսկ 1-2 տարվա ընթացքում գրանցվում է դեղերի եւ արտադրանքի պետական \u200b\u200bռեգիստրում Բժշկական դեղատոմս, Դրանից միայն այն բանից հետո, երբ դեղաբանական մտահոգությունը իրավունք ունի սկսել արդյունաբերական թողարկում Դեղ Եւ դրա բաշխումը դեղագործության ցանցի միջոցով:

Ընդհանուր դեղամիջոցը ոչ ցրված դեղամիջոց է, որը բնօրինակ դեղերի ընկալումն է, որի ակտիվ նյութի վրա ավարտվել է արտոնագրային պաշտպանության ժամկետը: Կարող է տարբեր լինել բնօրինակ դեղամիջոցից օժանդակ նյութերի կազմի մեջ: Generics- ի վաճառքի պահանջվող պահանջը ապացույցն է Feedstock- ի դեղագործական, կենսաբանական եւ բուժական համարժեքությունը: Ընդհանուր դեղերը միշտ ավելի էժան են, քան իրենց բրենդային գործընկերները, որովհետեւ Ընկերությունը չի ծախսում միջոցներ 10-15 ամառային ուսումնասիրությունների դեղամիջոցների համար, բայց օգտագործում է պատրաստի տվյալներ:

Պլացբո - Therapity անկացած թերապիայի բաղադրիչ, որը չունի որեւէ կոնկրետ կենսաբանական ազդեցություն հիվանդության վրա, ինչը բուժման առարկա է:

Դիմել է վերահսկելու, թմրամիջոցների ակցիան գնահատելիս եւ առանց որեւէ մեկի օգուտ տալու համար Դեղաբանական միջոցներ Արդյունքում, միայն հոգեբանական ազդեցություն (այսինքն. Պլացեբո էֆեկտ).

Բուժման բոլոր տեսակներն ունեն Հոգեբանական բաղադրիչկամ բավարարվածություն մատուցելը ( Պլացեբո էֆեկտ) կամ Անհանգիստ (nOCEBO- ի էֆեկտ): Placebo ազդեցության օրինակ. Արագ բարելավում Հիվանդում Վիրուսային վարակ Հակաբիոտիկներ օգտագործելիս: Բարենպաստ պլացեբոյի էֆեկտը կապված է Հոգեբանական ազդեցություն հիվանդի վրա: Դա առավելագույնը կլինի միայն օգտագործելիս Բուժման մեթոդների հետ համատեղՈւնենալով առանձնահատուկ ազդեցություն: Թանկարժեք նյութեր Քանի որ պլացեբոն նույնպես նպաստում է ավելի մեծ արձագանքի ձեռքբերմանը:

Նշում Placebo- ի համար.

1) թույլ Հոգեկան խախտումներ

2) Հոգեբանական աջակցություն Հիվանդը անբուժելի Քրոնիկ հիվանդություն կամ կասկածում է ծանր ախտորոշմանը

Դեղ - ցանկացած նյութ կամ արտադրանք, որն օգտագործվում է ֆիզիոլոգիական համակարգերը կամ օգուտ քաղելու համար պաթոլոգիական պայմանների փոփոխման կամ ուսումնասիրելու համար (ով, 1966); Անհատական \u200b\u200bնյութեր, նյութերի խառնուրդներ կամ անհայտ կազմի կազմ, որոնք ապացուցված են թերապեւտիկ հատկություններ:

Բուժիչ նյութ - Անհատական \u200b\u200bքիմիական միացություն, որն օգտագործվում է որպես դեղամիջոց:

Դոզան ձեւ - հարմարավետ Գործնական դիմում Դեղամիջոցի կցված ձեւը `անհրաժեշտ բուժական կամ կանխարգելիչ ազդեցություն ստանալու համար:

Թմրամիջոցների բուժում - դեղամիջոց որոշակի դեղաչափի ձեւով, որը լիազորված է կառավարության կողմից:

Օրինակ, դեղամիջոցը ampicillin հակաբիոտիկ է, Ampicillin DoSage TrihyDrate, որը կարող է արտադրվել պլանշետների կամ պարկուճների տեսքով: Թմրանյութը ամպիցիլինի տրիդրատի հաբերն են 0.25 գ:

Դեղերը մարմնում եւ դրանց բնութագրերը ներմուծելու ուղիներ: Թմրամիջոցների ճնշման վերացում:

Բայց Վարչակազմի մուտքի ուղի. Բանավոր, ենթաշարաբար, անդրսբուքալ, ուղղանկյուն, հետաքննության միջոցով բ. Կառավարման անձնակազմի ուղի. Ներանձյալ, ենթամաշկային, ներգանգային, ... 2. Տեղական ազդեցության համար. Բռնել (էպիկատարի), լորձաթաղանթի (որովայնի, պլեուրի, համատեղ), գործվածքների մեջ ...

Դեղերի փոխանցում կենսաբանական խոչընդոտների եւ դրա սորտերի միջոցով: Մարմնի մեջ դեղերի տեղափոխման վրա ազդող հիմնական գործոնները:

1) Զտիչ (ջրային դիֆուզիա) - նյութի մոլեկուլների պասիվ շարժումը ըստ համակենտրոնացման գրադիենտի, յուրաքանչյուր ... 2) Պասիվ դիֆուզիոն (լիպիդային դիֆուզիոն) - LV- ի փոխանցման հիմնական մեխանիզմը , ... 3) Հատուկ փոխադրողների հետ տրանսպորտը. LV փոխանցում, ներկառուցված թաղանթով (ավելի հաճախ ...

Տեղափոխում դեղորայքային նյութերի մեմբրանների միջոցով փոփոխական իոնիզացիայով (իոնիզացման ժանդար Գասելբալչի հավասարեցումը): Փոխանցման վերահսկման սկզբունքները:

Բոլոր LS- ն թույլ թթուներ է կամ թույլ հիմքեր, որոնք ունեն իոնիզացիայի մշտական \u200b\u200b(RK): Եթե \u200b\u200bմիջավայրի բեւեռային արժեքը հավասար է RK դեղամիջոցի արժեքին, ապա դրա մոլեկուլների 50% -ը իոնիզացված կլինի եւ ոչ իոնացված վիճակում 50% -ը եւ դեղամիջոցի միջոցը կլինի չեզոք:

Մեջ Թթվային միջավայր (RK- ից պակաս), որտեղ կա պրոտոնների ավելցուկ, թույլ թթունը կլինի անբարեխիղճ ձեւով (R-COOH), I.E: Կապված կլինի պրոտոնի հետ `պրոտոնացված: Նման թթվային ձեւը լիպիդների մեջ չի սնուցում եւ լավ լուծելի: Եթե \u200b\u200bPH- ն տեղափոխվի ալկալային կողմ (այսինքն, PH- ն կդառնա ավելի շատ RK), ապա թթուն կսկսի հեռացնել եւ կորցնել պիտակը, միաժամանակ վերածվել է ապակողպված ձեւի լիպիդների մեջ:

Ալկալային միջավայրում, որտեղ կա պրոտոնների դեֆիցիտ, թույլ հիմքը կլինի անբարեխիղճ ձեւով (R-NH 2), I.E: Այն կվերանա եւ կզրկվի: Հիմքի այս ձեւը լավ լուծելի է լիպիդների մեջ եւ արագ ներծծվում է: Թթվային միջավայրում կա պրոտոնների ավելցուկ, եւ թույլ հիմքը կսկսի հատուցել, կապել պրոտոնները եւ ձեւավորել նախապատվության, լիցքավորված հիմքի ձեւը: Նման ձեւը լիպիդների մեջ վատ լուծելի է եւ վատ կլանված է:

Հետեւաբար, Թույլ թթուների կլանումը հիմնականում ընթանում է թթվային միջավայրում եւ թույլ հիմք ալկալայում:

Թույլ թթուների նյութափոխանակության առանձնահատկությունները (SC).

1) Ստամոքս. SK- ն ստամոքսի թթու պարունակությամբ ոչ իոնիզացված է, իսկ փոքր աղիքի ալկալային միջավայրում այն \u200b\u200bկներկայացվի, եւ SC մոլեկուլները կստանան գանձում: Հետեւաբար, թույլ թթուների կլանումը կլինի ստամոքսի մեջ առավել ինտենսիվ:

2) Արյան մեջ միջինը բավականին ալկալային է, իսկ Sk Skidle մոլեկուլները կմտնեն իոնացված ձեւ: Երիկամների փայլի ֆիլտրը անցնում է ինչպես իոնացված, այնպես էլ ոչ իոնացված մոլեկուլներ, այնպես որ, չնայած մոլեկուլի մեղադրանքին, SC- ն դուրս կգա Առաջնային մեզի

3) Եթե մեզի ալկալան է, թթուն կմնա իոնացված տեսքով, չի կարողանա վերափոխել այն արյան մեջ եւ առանձնանալ մեզի մեջ: Մեզը թթու է, դեղը կանցնի ոչ իոնացված ձեւին, որը հեշտությամբ վերափոխվում է արյան մեջ:

Թույլ հիմքերի նյութափոխանակության առանձնահատկություններըՀակառակագույն SC (կլանումը ավելի լավ է աղիքներում; ալկալային մեզի մեջ `վերափոխման ենթակա)

Այսպես Թե թթվային մեզի մարմնից հեռացումը արագացնելու համար հարկավոր է մաքրել, եւ թույլ է բարձրացնել թույլ բազայի հեռացումը, պետք է թթվացվի (Պոպովի դետոքսֆիկացում):

Միջին PH- ի միջոցով դեղորայքի իոնացման գործընթացի քանակական կախվածությունը թույլ է տալիս ստանալ հավասարումը Հենդերսոն-Հասելբախ::

Այն դեպքում, երբ PKA- ն համապատասխանում է PH- ի արժեքին, որում իոնացված եւ ոչ իոնացված ձեւերի կոնցենտրացիան հավասարակշռության մեջ է .

Գասարբախի հավասարումը թույլ է տալիս մեզ գնահատել դեղերի իոնացման աստիճանը տվյալ PH արժեքով եւ կանխատեսել բջջային թաղանթի միջոցով դրա ներթափանցման հավանականությունը:

(1)Նոսրաթթվի համար, ա,

Ha ↔ H + A - Որտեղ հեքը թթու եւ աիոնավորված (պրոտոնացված) ձեւերի համակենտրոնացում է եւ - իոնացված (չբացահայտված) ձեւի համակենտրոնացում:

(2) համար Թուլ բազա, բ,

BH + ↔ H + + B, որտեղ BH + - ը պրոտոնացված բազային ձեւի համակենտրոնացում է, B- ն ոչ տեղահանված ձեւի համակենտրոնացում է

Իմանալով միջին եւ RCA նյութի pH- ն, հնարավոր է որոշել դեղամիջոցի իոնացման աստիճանը `ըստ հաշվարկված լոգարիթմի, եւ, հետեւաբար, դրա ներծծման աստիճանը ստամոքս - աղիքային տրակտի, reaborption կամ արտազատումը երիկամների կողմից, երբ Տարբեր արժեքներ ph մեզի եւ այլն:

Փոխանցման վերահսկման սկզբունքները:

Արագացնել ներծծումը

Թույլ թթուների (ASC) - բեմտրիկ հյութի pH- ը պետք է թթու լինի.

Ø Թուլ բազան `ստամոքսային հյութի pH- ն պետք է չեզոք լինի:

Վերացումը արագացնելու համար

Թույլ թթուների. Միզուղիները խրված;

Ø Թուլ հիմքեր - մեզի թթվայնություն:

Բժշկության փոխանցում մարմնում: Lip րի դիֆուզիոն եւ դիֆուզիոն լիպիդների մեջ (օրենքի ֆիկ): Ակտիվ տրանսպորտ:

LS փոխանցումը մարմնում կարող է իրականացվել ջրով եւ լիպիդային դիֆուզիոնով, ակտիվ տրանսպորտով, էնդո եւ պինոկիտոզով:

Հատկություններ փոխանցեք LS- ն ջրի տարածման մարմնում.

1. Էպիթելի ծածկոցներ (լորձաթաղանթներ, բանավոր խոռոչ եւ այլն) - միայն շատ փոքր մոլեկուլների ջրի տարածում (մեթանոլ, լիթիում իոններ եւ այլն)

2. մազանոթներ (բացառությամբ ուղեղի) - Մոլեկուլային քաշով նյութերի զտումը մինչեւ 20-30 հազար այո:

3. Ուղեղի մազանոթներ. Հիմնականում ջրային ծակոտներ չունեն, բացառությամբ ժայթքողական գեղձի, էպիֆիայի, փորոքային, դդմի բարձրացման ոլորտների տարածքների

4. Պլասենտա - չունի AUMA (չնայած հարցը վիճելի է):

5. Արյան սպիտակուցներով թմրանյութերի կապելը խանգարում է դրանց ելքը արյունից եւ հետեւաբար ջրի տարածումը

6. Diffusion ջրի մեջ կախված է LS մոլեկուլների եւ ջրի ծակոտիների չափից

Լիպիդների դիֆուզիայի առանձնահատկությունները.

1. LS փոխանցման հիմնական մեխանիզմը բջջային մեմբրանների միջոցով

2. Դիխավոր նյութի լիպոֆիլությունը որոշվում է (այսինքն `նավթի / ջրի բաշխման գործակիցը) եւ համակենտրոնացման գրադիենտը կարող է սահմանափակվել ջրի մեջ նյութի շատ ցածր լուծելիությամբ (ինչը կանխում է դեղերի ներթափանցումը մեմբրանների ջրային փուլում) )

3. Հեշտությամբ ցրվում ոչ բեւեռային կապերը, դժվար - իոններ:

Any անկացած դիֆուզիա (եւ ջուր, լիպիդներ) հնազանդվում է FISHUSION FISHUSE- ի օրենքին.

Դիֆուզիոն տոկոսադրույքը - դեղերի մոլեկուլների քանակը շարժական մեկ միավորի համար. C 1-ը թաղանթից դուրս նյութի կենտրոնացում է. C 2-ը նյութի կենտրոնացում է թաղանթի ներսից:

ՕՐԵՆՔԻ ԴԻՏԱՐԿՈՒՄ.

1) Filtration LS- ն ավելի բարձր է, քան ներարկման վայրում իր կենտրոնացումը (աղիքի ներծծված մակերեսը ավելի շատ ստամոքսում, այնպես որ աղիքի մեջ դեղերի կլանումը ավելի արագ է)

2) կեղծ զտումը ավելի բարձր է, քան ներարկման վայրում թմրամիջոցների համակենտրոնացումը

3) Filtration LS- ն ավելի բարձր է, քան հսկայական կենսաբանական թաղանթի ավելի քիչ հաստությունը (թոքերի ալվեոլների պատնեշի հաստությունը մաշկից զգալիորեն պակաս է)

Ակտիվ տրանսպորտ - Փոխանցեք LC- ն, անկախ կոնցենտրացիայի գրադիենտից aTF էներգիաԱյն բնորոշ է հիդրոֆիլային բեւեռային մոլեկուլներ, մի շարք անօրգանական իոններ, շաքար, ամինաթթուներ, պիրիմիդներ:

Բնութագրվում է. ա) որոշակի միացությունների մեջ ընտրողականություն բ) մեկ տրանսպորտային մեխանիզմի համար երկու նյութի մրցակցության հնարավորությունը. Հագեցումը նյութերի բարձր կոնցենտրացիաներին դ) զգալի էներգիա:

7. Central Postulate Pharmacokinetics Արյան դեղորայքի կոնցենտրացիան `հիմնական պարամետրը` թերապեւտիկ ազդեցությունը վերահսկելու համար: Խնդիրները լուծվեցին այս պոստի իմացության հիման վրա:

Կենտրոնական փոստային (դոգմա) դեղագործական ֆարմակոկինետիկաLV- ի համակենտրոնացումը արյան պլազմայում որոշում է (քանակականորեն որոշում) դեղաբանական ազդեցությունը:

Շատ դեպքերում, կլանման մակարդակը, բաշխումը, նյութափոխանակությունը եւ դեղերի արտազատումը համաչափ են իրենց արյան պլազմային կոնցենտրացիայի հետ (հնազանդվում է ներկայիս զանգվածների օրենքին), ուստի հնարավոր է.

1) որոշեք կիսամյակային վերացման ժամանակահատվածը (առաջին կարգի լեզվով ls- ի համար)

2) Բացատրեք որոշ LS թունավոր հետեւանքների տեւողությունը (դեղերի համար բարձր դոզաներով հագեցված կինոնկարներով)

[C] plasma → [C] թիրախային → էֆեկտ

Օրենքներով սահմանված կարգով սահմանվում են դեղագործների կողմից

Բաշխումներ

Առաջադրանքներ. Իմացեք, թե ինչպես վերահսկել արյան դեղորայքի կոնցենտրացիան:

Դեղագործական մոդելներ (մեկ պալատ եւ երկսեռ), դեղերի ներծծման եւ վերացման քանակական օրենքներ:

Ամբողջ օրգանիզմը մեկ համասեռ բեռնարկղ է: Ենթադրություններ. 1) Արագ դինամիկ զարգացումը ստեղծվում է դեղամիջոցի բովանդակության ... 2) LS- ի մեջ արագ եւ հավասարաչափ բաշխվում է արյան ամբողջ ծավալով

Դեղերի բաշխում մարմնում: Խցիկներ, լիգաներ: Բաշխման հիմնական որոշիչները:

Բաշխիչ խցիկներ. 1. Արտահոսքային տարածք (պլազմա, միջքաղաքային հեղուկ) 2. Բջիջներ (Cytoplasm, Organell թաղանթ)

Վերացնել կայուն, դրա էությունը, չափը, կապը այլ դեղագործական պարամետրերի հետ:

Վերացման տոկոսադրույքը կայուն է (K el, min -1) - ցույց է տալիս, թե դեղամիջոցի որ մասն է վերացվում մարմնից մեկ միավորի մեկ միավոր þ kel \u003d արտաքին / ընդհանուր, որտեղ եւ ընդգծվում է ստորաբաժանումների քանակը: Ժամանակը եւ մարմնի մեջ LS- ի ընդհանուր քանակը:

K El- ի արժեքը սովորաբար հայտնաբերվում է, լուծելով դեղագործական հավասարումը, որը նկարագրում է արյունից դեղորայքի վերացման գործընթացը, հետեւաբար k el կոչվում է կինետիկայի մոդելի ցուցիչ: Dosage Mode- ի պլանավորման հետ անմիջական կապը չունի, բայց դրա արժեքը օգտագործվում է այլ դեղագործական պարամետրերի հաշվարկման համար:

Վերացման կայունությունը ուղղակիորեն համամասն է `բաշխման ծավալի մաքրման եւ հակադարձ համամասնության համար (մաքրման սահմանից). KEL \u003d CL / VD; \u003d ժամ -1 / րոպե -1 \u003d բաժանեք մեկ ժամվա ընթացքում:

Թմրամիջոցների կիսամյակային կյանքը, դրա էությունը, չափը, այլ դեղագործական պարամետրերի հետ փոխհարաբերությունները:

Կիսամյակային վերացման ժամանակաշրջան (T ½, Min) Արդյոք անհրաժեշտ ժամանակն է, որ լսի համակենտրոնացումը սահուն կեսը նվազեցնի: Միեւնույն ժամանակ, դա չի խաղում այն \u200b\u200bդերը, թե ինչպես է հասնում կենտրոնացումը `կենսատրանսֆորմացիայի, արտազատման կամ երկու գործընթացների համատեղմամբ:

Կիսաթոշի վերացման ժամանակահատվածը որոշվում է բանաձեւով.

Half-Life - ամենակարեւոր ֆարմակոկինետիկ պարամետրը, որը թույլ է տալիս.

բ) որոշում է դեղամիջոցի ամբողջական վերացման ժամանակը

գ) կանխատեսել թմրամիջոցների համակենտրոնացումը ցանկացած պահի (առաջին կարգի կինետիկներով LS)

Մաքսազերծումը որպես դեղագործական հիմնական պարամետր `դոզավորման ռեժիմը վերահսկելու համար: Դրա էությունը, չափը եւ կապը այլ դեղոքային ցուցանիշների հետ:

Մաքրում (CL, ML / MIN) - Արյան ծավալը, որը մաքրվում է դեղերից մեկ անգամ մեկ միավորի համար:

Որովհետեւ Պլազմա (արյուն) - բաշխման ծավալի «տեսանելի» մի մասը, ապա մաքսազերծումը `բաշխման ծավալի բաժինը, որից դեղամիջոցը առանձնանում է մեկ միավորի համար: Եթե \u200b\u200bձեւավորում եք մարմնի մեջ դեղորայքի ընդհանուր քանակը Եւ սովորականեւ այն գումարը, որի միջոցով միջնորդվեց Եւ արդյունքը, ապա:

Մյուս կողմից, բաշխման չափը որոշելուց հետո հետեւում է, որ մարմնի մեջ դեղորայքի ընդհանուր քանակը Եւ ընդհանուր \u003d v d'c ter / plasma, Այս արժեքը փոխարինելով մաքսազերծման բանաձեւում, մենք կստանանք.

.

Այսպիսով, մաքսազերծումը թմրամիջոցների հեռացման արագության հարաբերությունն է արյան պլազմայում դրա կենտրոնացմանը:

Այս ձեւով մաքրման բանաձեւը օգտագործվում է դեղամիջոցի պահպանման դոզան հաշվարկելու համար ( Դ), Այսինքն, դեղամիջոցի դոզան, որը պետք է փոխհատուցի դեղորայքի կորուստը եւ մշտական \u200b\u200bմակարդակի վրա աջակցի դրա մակարդակը.

Ներածություն արագություն \u003d Ընտրական արագություն \u003d Cl'c Ter (դոզան / րոպե)

D N \u003d Կառավարման արագությունը (T - ընդմիջում, թմրանյութերի ընդունման միջեւ)

Մաքսազերծման հավելում, Դիից նյութի վերացումը կարող է առաջանալ երիկամների, թոքերի, լյարդի եւ այլ օրգանների ընթացող գործընթացների մասնակցությամբ. CL համակարգային \u003d CL RENIS: + CL LIVER + CL DR.

Մաքսազերծումը միացված է Թմրամիջոցների եւ բաշխման կիսամյակային վերացման ժամանակահատվածով: T 1/2 \u003d 0.7 * VD / CL.

Դոզան Դոզաների տեսակները: Դեղամիջոցների դեղաչափի միավորներ: Դոզավորման թիրախներ, մեթոդներ եւ ներդրման ընտրանքներ, ներդրման ընդմիջում:

Թմրամիջոցների ազդեցությունը մարմնի վրա հիմնականում որոշվում է դրանց դոզաներով:

Դոզա - օրգանիզմի մեջ ներկայացրած նյութի քանակը մեկ ընդունելության մեջ. Այն արտահայտվում է քաշի, մեծ մասի կամ պայմանական (կենսաբանական) ստորաբաժանումներով:

Դոզաների տեսակները.

ա) միանգամյա դոզան `մեկ ընդունելության համար նյութի քանակը

բ) ամենօրյա դեղաչափը `օրական մեկ կամ մի քանի ընդունելության համար նշանակված դեղամիջոցի քանակը

գ) տերմինի դոզան - բուժման համար դեղամիջոցի ընդհանուր գումարը

դ) Թերապեւտիկ չափաբաժիններ. Դոզաներ, որոնցում դեղը օգտագործվում է բուժական կամ Կանխարգելիչ թիրախներ (շեմեր կամ նվազագույն դերասանական, միջին բուժական եւ բարձր բուժական դոզաներ):

ե) թունավոր եւ մահացու դոզաներ `LV- ի չափաբաժիններ, որոնցում նրանք սկսում են թունավոր էֆեկտներ առաջացնել կամ մարմնի մահը առաջացնել:

ե) բեռնման (մուտքային) դոզան `ներարկված LS- ի քանակը, որն ապահովում է մարմնի բաշխման ամբողջ ծավալը ակտիվ (բուժական) համակենտրոնացում. Dr \u003d (CSS * VD) / F

է) օժանդակ դոզան - համակարգված մուտքագրելով դեղերի քանակը, որոնք փոխհատուցում են LS կորուստները մաքրման միջոցով. PD \u003d (CS * CL * DT) / զ

Դոզավորման կետերի միավորներ.

1) գրամ գրամի կամ ֆրակցիաների մեջ

2) 1-ի համար դեղերի քանակը գդ մարմնի զանգվածներ (օրինակ, 1) մգ / կգ) մարմնի մակերեւույթի մեկ միավոր (օրինակ, 1) մգ / մ 2)

Դոզավորման նպատակներ ls:

1) որոշեք ցանկալի պատճառելու համար անհրաժեշտ դեղերի քանակը Թերապեւտիկ ազդեցություն Որոշակի տեւողությամբ

2) թմրամիջոցների ներդրմամբ խուսափել հարբեցողության եւ կողմնակի բարդությունների երեւույթներից

HP- ի ներդրման մեթոդներ: 1) Enteral 2) Parleral (տես. 5)

LS- ի կառավարման տարբերակներ::

ա) շարունակական (երկարատեւ ներերակային ինֆուզիոն LS կաթիլ կամ ավտոմատ դիսպենսերներով): Թմրամիջոցների շարունակական ներդրմամբ մարմնում դրա կոնցենտրացիան տարբերվում է սահուն եւ չի ենթարկվում էական տատանումների

բ) ընդհատվող կառավարում (ներարկիչ կամ ներարկող մեթոդներ) - որոշ ընդմիջումներով դեղորայքի ներդրում (դոզավորման ընդմիջումներով): Թմրամիջոցների անխափան ներդրմամբ մարմնում դրա կոնցենտրացիան անընդհատ տատանվում է: Որոշակի դոզան ստանալուց հետո այն սկզբում բարձրանում է, այնուհետեւ աստիճանաբար նվազում է, հասնելով նվազագույն արժեքների, նախքան հաջորդ դեղերի վարչակազմը: Համակենտրոնացման տատանումներն ավելի նշանակալից են, քան ավելի մեծ դեղորայքի չափաբաժինը եւ ներդրումների միջեւ ընկած ժամանակահատվածը:

Ներածություն ընդմիջում - Կառավարվող չափաբաժնի միջեւ ընկած ժամանակահատվածը, որն ապահովում է արյան մեջ նյութի բուժական կենտրոնացման պահպանումը:

15. Թմրամիջոցների ներդրումը մշտական \u200b\u200bարագությամբ: Արյան մեջ դեղամիջոցի կոնցենտրացիայի կինետիկան: Թմրամիջոցների կայուն կոնցենտրացիան արյան մեջ (C SS), դրա ձեռքբերման, դրա ձեռքբերման, հաշվարկման եւ կառավարման ժամանակը:

HP- ի մշտական \u200b\u200bարագությամբ HP- ի ներդրման առանձնահատկությունն իր արյան համակենտրոնացման սահուն փոփոխությունն է, երբ կառավարվում է.

1) Ստացիոնար դեղերի համակենտրոնացման հասնելու ժամանակը 4-5T է եւ կախված չէ ինֆուզիոն տեմպից (դոզայի արժեքը, որը կառավարվում է)

2) ինֆուզիոն տեմպի բարձրացումով (կառավարվող դոզան), SS- ի արժեքը նույնպես մեծանում է համամասնական քանակով

3) Ինֆուզիոն դադարեցվելուց հետո մարմնի դեղամիջոցը վերացնել 4-5T ½:

CSS - հավասարակշռության ստացիոնար կոնցենտրացիա - Հեռացման հավասար արագության կառավարման արագությամբ ձեռք բերված թմրամիջոցների համակենտրոնացումը, այնպես որ.

(Մաքսազերծման սահմանից)

Յուրաքանչյուր հաջորդ կես կյանքի համար LS- ի կոնցենտրացիան աճում է մնացած կենտրոնացման կեսին: Բոլոր ls, հնազանդվելով առաջին կարգի վերացման օրենքին, 4-5 կիսամյակից հետո կհասնի CSS- ին:

SSS մակարդակի կառավարման մոտեցումներըՓոխեք LS- ի կամ կառավարման միջակայքի դոզան

16. Դեղերի ընդհատվող կառավարում: Թմրամիջոցների կոնցենտրացիայի կինետիկա արյան մեջ, թերապեւտիկ եւ թունավոր միջակայքում: Ստացիոնար կոնցենտրացիայի (C SS) հաշվարկը, իր տատանումների սահմանները եւ վերահսկում է այն: Դիսկրետ դոզաների համարժեք ընդմիջում:

Տատանումներ LS կոնցենտրացիայի մեջ արյան պլազմայում. 1 - մշտական \u200b\u200bներերակային կաթիլային վարչակազմով; 2 - Նույն օրական դոզայի ֆրակցիոն կառավարման միջոցով 8 ժամվա ընդմիջումով. 3 - 24 ժամվա ընդմիջումով օրական դոզայի ներդրմամբ:

Ընդհատվող ներածություն ls. - Ներածություն Որոշակի համար Ls որոշ ընդմիջումներով:

Հավասարակշռության ստացիոնար կոնցենտրացիան ձեռք է բերվում կիսամերկ վերացման 4-5 ժամանակահատվածներով, դրա ձեռքբերման ժամանակը կախված չէ դոզայից (սկզբում, երբ LS- ի համակենտրոնացման մակարդակը ցածր է. Որպես դրա նյութերի քանակը մեծանում է, դրա վերացման մակարդակը մեծանում է, այնքան շուտ, կամ այն \u200b\u200bկգա ուշ այնպիսի պահի, երբ վերացման բարձրացումը կընդունի թմրամիջոցների կիրառված դեղաչափը եւ կանգ առնելու հետագա բարձրացումը)

CSS- ը ուղղակիորեն համամասն է թմրամիջոցների դոզան եւ թմրամիջոցների ներդրման եւ մաքրման ընդմիջման հետ հակադարձ համեմատական:

CSS տատանումների սահմանները. ; C SS Min \u003d C SS Max × (1 - El. F.): LS կոնցենտրացիայի տատանումները համաչափ են T / T 1/2-ի համար:

Թերապեւտիկ միջակայք (անվտանգության միջանցք, բուժական պատուհան) - Սա կոնցենտրացիաների միջակայք է նվազագույն թերապեւտիկից `կողմնակի բարդությունների առաջին նշանների տեսքին:

Թունավոր միջակայք - Համակենտրոնացման միջակայքը մինչեւ մահվան ամենաբարձր բուժիչ:

Հաշվարկների ներդրման համարժեք եղանակՎարչության այս ռեժիմը, որում արյան մեջ դեղամիջոցի կոնցենտրացիայի տատանումները տեղադրվում են բուժական միջակայքում: Թմրամիջոցների կառավարման համարժեք ռեժիմը որոշելու համար անհրաժեշտ է հաշվարկել: CSS Max- ի եւ CSS Min- ի միջեւ տարբերությունը չպետք է գերազանցի 2CS- ը:

CSS տատանումների կառավարում.

CSS տատանումների Swips- ը ուղղակիորեն համամասն է թմրամիջոցների դոզան եւ իր կառավարման միջակայքի ընդմիջմամբ համամասնորեն:

1. Փոխեք HP- ի դոզանԹմրամիջոցների դոզայի բարձրացումով, տատանումների տողն իր CSS- ն աճում է համամասնությամբ

2. Փոխեք LAN- ի պարտադրման ընդմիջումըLS կառավարման ընդմիջման բարձրացումով, դրա CSS- ի տատանումների տատանվելը համամասն է նվազելուց

Միեւնույն ժամանակ փոխեք ներդրման դոզանն ու ընդմիջումը

Ներածական (բեռնման) դոզան: Թերապեւտիկ իմաստ, դեղագործական պարամետրերի, դրա օգտագործման պայմանների եւ սահմանափակումների հաշվարկ:

Ներածական (բեռնման) դոզան - Դոզան կառավարվում է մեկ ընդունելության մեջ եւ լցնելով ամբողջ բաշխման ծավալը գործող թերապեւտիկ կոնցենտրացիայի մեջ: Vd \u003d (CSS * VD) / F; \u003d MG / L, \u003d L / KG

Թերապեւտիկ իմաստՆերածական դոզան արագորեն ապահովում է արյան մեջ թմրանյութերի գործող թերապեւտիկ կոնցենտրացիան, ինչը, օրինակ, թույլ է տալիս արագ դադարեցնել հարձակումը, առիթմիան եւ այլն:

Ներածական դոզան կարող է միանգամից ներդրվել միայն այն ժամանակ, երբ անտեսել է նյութի բաշխման գործընթացը

Սահմանափակելով WED- ի օգտագործումըԵթե \u200b\u200bLS- ի բաշխումը տեղի է ունենում շատ դանդաղ, քան նրա արյան հոսքըՄիանգամից (հատկապես ներերակային) ամբողջ բեռնախցիկի ներդրումը (հատկապես ներերակային) ներդրումը զգալիորեն կստեղծի թերապեւտիկից եւ առաջացնում է թունավոր ազդեցության առաջացում: WD- ի օգտագործման պայմանը: Հետեւաբար, բեռի չափաբաժինների ներդրումը միշտ պետք է դանդաղ կամ կոտորակ.

Օժանդակ դեղաչափեր, դրանց բուժական իմաստ եւ հաշվարկ `օպտիմալ դոզավորման ռեժիմի համար:

Թերապեւտիկ իմաստ. PD- ն փոխհատուցում է Clien- ի կորուստը թմրամիջոցների ներդրման միջեւ ընկած ժամանակահատվածի համար: Թմրամիջոցների օպտիմալ տարածման հաշվարկ (հարձակման արագ կապման համար). ... 1. Հաշվարկեք VD- ն. Dr \u003d (CSS * VD) / F

Թմրամիջոցների դեղասարքների անհատական, տարիքային եւ սեռական տարբերություններ: Թմրամիջոցների բաշխման ծավալի անհատական \u200b\u200bարժեքները հաշվարկելու փոփոխություններ:

2. Սեռական տարբերություններ թմրանյութերի գործողության մեջ: Կանանց համար մարմնի ավելի փոքր քաշը բնութագրվում է, քան տղամարդկանց համար, հետեւաբար նրանց համար դեղերի դոզայի արժեքը պետք է ... 3: Պաթոլոգիական պայմաններ Օրգանիզմը եւ թմրամիջոցների ազդեցությունը ա) լյարդի հիվանդություն. F թմրամիջոցներ, որոնք պայմանավորված են ողողված նյութափոխանակության անջատման, անկանխատեսական LS- ի մասնաբաժնի պատճառով ...

Թմրամիջոցների, մեխանիզմների, դրանց քանակական եւ որակական բնութագրերի երիկամների մաքրում:

Երիկամների մաքրման մեխանիզմներ եւ դրանց բնութագրում.

Թմրամիջոցների ժառանգության վրա ազդող գործոնները: Թմրամիջոցների ֆիզիկաքիմիական հատկություններից մաքրման կախվածությունը:

ա) Գլոմերուլային զտիչ բ) RENAL արյան հոսքի փոխարժեքը բ) սեկրեցիայի առավելագույն արագություն

Թմրամիջոցների հեպատիկ մաքրում, դրա որոշիչներն ու սահմանափակումները: Ոչնող դեղերի ցիկլը:

1) նյութափոխանակությունը (բիոտրեսֆեսորացում) օքսիդացման, վերականգնման, ալկիլացիայի, հիդրոլիզի, կոնյուկացիայի եւ այլն: Քսենոբիոտիկների մետաբոլիզմի հիմնական ռազմավարությունը. Ոչ բեւեռային նյութեր ® բեւեռային ... 2) սեկրեցիա (լեղի մեջ չարագործարարված նյութերի հեռացում)

Թմրամիջոցների թերապիայի շտկում լյարդի եւ այլ պաթոլոգիական պայմանների վնասման մեջ:

Երիկամների հիվանդության համար դոզավորման ռեժիմի ուղղում, տես վերեւում B.26-ում, Ընդհանուր սկզբունքներ Ուղղում - B.25: Դոզավորման ռեժիմի շտկում դեղամիջոցի ընդհանուր մաքրման հսկողության ներքո. Դոզայի շտկում. Dind. \u003d DOLLN. × Clant. / Clutpichn.

Դոզավորման ռեժիմի շտկում մնացորդային երիկամների գործառույթի վերահսկման ներքո:

Մենք գիտենք. Ա) Երիկամների մնացորդային գործառույթը `սահմանելով CreatInine- ի մաքսազերծումը այս ... բ) Այս դեղամիջոցի (CLA / TOLD) ընդհանուր մաքսազերծման ընդհանուր մաքսազերծում

Անհատական \u200b\u200bբուժիչ թերապիայի ռազմավարություն:

Խոստովանություն Կարեւոր դեր Կենտրոնացում, ինչպես binder Link Pharmacokinetics- ը եւ PharmacyIlynamics- ը նպաստում են նպատակային համակենտրոնացման ռազմավարության ստեղծմանը `տվյալ հիվանդի չափաբաժնի օպտիմիզացում` LS- ի կոնցենտրացիայի չափման հիման վրա: Այն բաղկացած է հետեւյալ քայլերից.

1. Թիրախային կոնցենտրացիայի ընտրություն

2. V D- ի եւ CL- ի հաշվարկը `հիմնվելով բնորոշ արժեքների եւ փոփոխությունների վրա` հաշվի առնելով մարմնի քաշը եւ երիկամային գործառույթը:

3. Մտնելով բեռնախցիկի դոզան կամ պահպանման դոզան, հաշվարկված `ելնելով TC, V D եւ CL արժեքների հիման վրա:

4. Հիվանդի արձագանքի գրանցում եւ LS կոնցենտրացիայի բնորոշում

5. Վերանայեք v D- ն եւ CL- ն `հիմնվելով համակենտրոնացման չափման արդյունքների վրա:

6. Կրկնեք 3-6 քայլերը `օպտիմալ արձագանքի համար անհրաժեշտ անհրաժեշտ դոզան ընտրելու համար:

Թմրամիջոցների բիոտսրանֆորմացիա, դրա կենսաբանական իմաստը, դեղերի գործունեության հիմնական կողմնորոշումը եւ ազդեցությունը: Մարմնի մեջ դեղորայքի նյութափոխանակության հիմնական փուլերը:

Թմրամիջոցների բիոտրանսֆորմացիա. Մարմնի մեջ դեղերի քիմիական վերափոխում:

Դեղերի բիոտրենֆորմացիայի կենսաբանական իմաստը. Հետագա հեռացման համար հարմարավետության ստեղծում (որպես էներգիա կամ պլաստիկ նյութեր) կամ մարմնի կողմից լսի հեռացման արագացում:

Թմրամիջոցների նյութափոխանակության հիմնական ուշադրությունը. Ոչ բեւեռային LS → բեւեռային (հիդրոֆիլային) մետաբոլիտներ, որոնք ցուցադրվում են մեզի միջոցով:

Տարածվում են թմրամիջոցների նյութափոխանակության ռեակցիաների երկու փուլերը.

1) նյութափոխանակության վերափոխում (դիտրային ռեակցիաներ, փուլ 1) - նյութերի փոխարկում `միկրոզոմեական եւ էմինոմալ օքսիդացման, վերականգնման եւ հիդրոլիզի պատճառով

2) կոնյուկացիա (սինթետիկ ռեակցիաներ, փուլ 2) - բիոսինթետիկ գործընթաց, որը ուղեկցվում է թմրամիջոցների կամ դրա մի շարք քիմիական խմբերի կամ էնդոգեն միացությունների նյութափոխանակիչների նյութի միջոցով) գլյուկուրոնդերի ձեւավորում ) ացետիլացիա դ) մեթիլացիա

Բիոտրանսֆորմացիայի ազդեցությունը LAN- ի դեղաբանական գործունեության վրա.

1) Բիոտրանսֆորմացիայի մեծ մասը չի տիրապետում դեղաբանական գործունեությանը կամ դրանց գործունեությունը կրճատվում է մեկնարկային նյութի համեմատությամբ

2) Որոշ դեպքերում մետաբոլիտները կարող են պահպանել գործունեությունը եւ նույնիսկ գերազանցել աղբյուրի նյութի գործունեությունը (կոդինը նյութափոխանակված է ավելի դեղաբանական ակտիվ ձեւով)

3) երբեմն թունավոր նյութեր ձեւավորվում են Biotransformation- ի ընթացքում (Isoniazide Metabolites, Lidocaine)

4) երբեմն բիոտրենֆորմացիայի ընթացքում ձեւավորվում են մետաբոլիտներ (ոչ ընտրովի ագոնիստների նյութափոխանակիչ բ 2 - adrenoreCeptor- ի նյութի նյութափոխանակությունը)

5) Մի շարք նյութեր են, որոնք սկզբում չեն տալիս դեղաբանական հետեւանքներ, բայց Biotransformation- ի ընթացքում վերածվում է BAV (ոչ ակտիվ L-Dope- ը, որը ներթափանցվում է մ.թ.ա., չի վերածվում ակտիվ դոպամինի դոպամին):

Թմրամիջոցների բիոտրանսրեսֆորմացիայի կլինիկական նշանակությունը: Իրենց bootsransformation- ի վրա ազդող գործոնները: Թմրամիջոցների նյութափոխանակության փոխազդեցություն:

Ազդեցությունը LS- ի բիոտրեսպեսֆորմացիայի վրա Տարբեր գործոններԱ) լյարդի ֆունկցիոնալ վիճակը. LS- ի թույլտվության իր հիվանդություններով սովորաբար ... բ) շրջակա միջավայրի գործոնների ազդեցությունը. Ծխելը նպաստում է ցիտֆրոմ P450- ի ինդուկցիան, որի արդյունքում ...

Մարմնից դեղերը վերացնելու եղանակներն ու մեխանիզմները: Թմրամիջոցների հեռացման կառավարման հնարավորությունները:

Թմրամիջոցների վերացման ուղիներ եւ մեխանիզմներ.lANS- ի լյարդի եւ երիկամների եւ մի շարք այլ մարմինների վերացում.

ա) երիկամներ, ֆիլտրում, սեկրեցիա, վերափոխում

բ) լյարդի միջոցով բիոտրանսֆորմացիան, արտազատումը լեղու հետ

գ) թոքերի, թուքի, քրտինքի, կաթի եւ այլնի միջոցով: Secretion- ի, գոլորշիացման միջոցով

Թմրամիջոցների հեռացման գործընթացների կառավարման հնարավորությունները.

1. PH Control. Ալկալային մեզի մեջ թթվային միացությունների հեռացումը մեծանում է, հիմնական միացությունների թթվային հեռացումը

2. Դիմում Խոզանակ դեղեր (Հոլենզիմ, Ալլոր)

3. Հեմոդիալիզի, պերիտոնալ դիալիզի, հեմոզորացում, լիմֆոզակարգ

4. Հարկադիր diuresis (v / NACL կամ Glucose- ի համար) ջրի բեռ + Furosemide կամ Mannitol)

5. Ստամոքսը լվանալը, կիրառելով enema

Դեղագործության մեջ ընկալիչների հայեցակարգը, ընկալիչների մոլեկուլային բնույթը, թմրամիջոցների ակցիայի ահազանգերը (տրանսֆրանի տագնապի եւ միջնակարգ միջնորդների տեսակները):

Ընկալիչներ -Խցիկի կամ օրգանիզմի մոլեկուլային բաղադրիչները, որոնք շփվում են թմրամիջոցների հետ եւ դրդում են մի շարք կենսաքիմիական իրադարձություններ, որոնք հանգեցնում են դեղաբանական ազդեցության զարգացմանը:

Դեղագործության մեջ ընկալիչների հայեցակարգը.

1. ընկալիչները որոշում են LS գործողությունների քանակական օրինաչափությունները

2. ընկալիչները պատասխանատու են LS գործողությունների ընտրության համար

3. Դեղաբանական ջրանցքների ընկալիչների միջնորդներ

Ընկգեղենի հայեցակարգը `կարգավորող, կենսաքիմիական գործընթացների եւ կապի վրա ազդող դեղերի նպատակային օգտագործման հիմքը:

Մոլեկուլային ընկալիչ բնույթ.

1. Կարգավորող սպիտակուցներ, տարբեր քիմիական ազդանշանների գործողության միջնորդներ. Նեյրոտրենմիթներ, հորմոններ, ավտոկոիդներ

2. Ֆերմենտներ եւ տրանսֆերային սպիտակուցների կրիչներ (Na +, K + ATPAZ)

3. Կառուցվածքային սպիտակուցներ (Tubulin, Cytoskeleton սպիտակուցներ, բջջային մակերես)

4. Միջուկային սպիտակուցներ եւ նուկլեաթթուներ

Թմրամիջոցների գործողությունների ազդանշանային մեխանիզմներ.

1) Լայդերի լուծույթների ներթափանցումը մեմբրանի միջոցով եւ դրանց ազդեցությունը ներբջջային ընկալիչների վրա:

2) ազդանշանային մոլեկուլը կապում է տրանսմրանի սպիտակուցի արտաբջջային տիրույթին եւ ակտիվացնում է ցիտոպլազմային տիրույթի ֆերմենտային գործունեությունը:

3) ազդանշանի մոլեկուլը կապված է Իոնային ալիքի հետ եւ կարգավորում է դրա բացումը:

4) ազդանշանի մոլեկուլը կապում է բջջային մակերեւույթի ընկալիչին, որը G-Protein- ի կողմից կոնյունգտիվ է: G-սպիտակուցը ակտիվացնում է երկրորդային միջնորդը:

Փոխադրման տագնապի տեսակները.

ա) 1-TMS ընկալիչների միջոցով, որոնք տիրապետում եւ տիրապետում են Tyrosine Kinase գործունեությանը

բ) 7-TMS ընկալիչների միջոցով, որոնք կապված են G-Սպիտակուցի հետ

գ) իոնային ալիքներով (Ligand-Ligand- ի կողմից կախված, հավանական, կարճատեւ շփումներ)

Միջնակարգ միջնորդներ: Tsamf, իոններ CA2 +, Dag, IF3.

Բժշկական նյութերի գործողության ֆիզիկաքիմիական եւ քիմիական մեխանիզմներ:

Հիմնական դեղաբանական էֆեկտները `1) թմրամիջոցներ 2) Ընդհանուր դեպրեսիվ 3) կաթվածահար 4) տեղական նյարդայնացնող 5) մեմբրոնոլիտիկ գործողություն: Քիմիական բնության նյութեր. Քիմիապես իներտ ածխաջրածիններ, եթերներ, ալկոհոլներ, ... Գործողությունների մեխանիզմ - շրջադարձային գծման մեմբրաններ:

Թմրամիջոցների գործողությունների ընտրականություն եւ առանձնահատկություն: Թմրամիջոցների թերապեւտիկ, կողմնակի եւ թունավոր ազդեցությունները, նրանց բնույթը ընկալիչների հայեցակարգի տեսանկյունից: Թմրամիջոցների կողմնակի եւ թունավոր ազդեցության դեմ պայքարի թերապեւտիկ ռազմավարություն:

Առանձնահատկություն - ԼՍ-ն շոշափում է խիստ հատուկ ընկալիչի տեսակից:

Ընտրողականություն - Այն ունակ է լիովին կապել մեկ կամ մի քանի տեսակի ընկալիչների ավելի ճշգրիտ, քան մյուսների հետ:

Ավելի նախընտրելի է օգտագործել ժամկետային ընտրողությունը, քանի որ Քիչ հավանական է, որ ցանկացած LS մոլեկուլ կարող է կապվել միայն ընկալիչ մոլեկուլների մեկ տեսակի հետ, քանի որ յուրաքանչյուր հիվանդի հավանական ընկալիչների քանակը աստղագիտական \u200b\u200bնշանակություն ունի:

Թերապեւտիկ գործողություններ - հիմնական ցանկալի դեղաբանական ազդեցությունը, որն ակնկալվում է այս դեղագործական դեղամիջոցից:

Կողմնակի ազդեցություն- Արդյունքները, որոնք տեղի են ունենում թերապեւտիկ չափաբաժիններով նյութերի օգտագործման հետ եւ կազմում են դրանց դեղաբանական գործողությունների սպեկտրը:

Թունավոր էֆեկտներ - Անցանկալի էֆեկտներ, որոնք դրսեւորվում են այս HP- ին, բուժական միջակայքը թողնելիս:

Թմրամիջոցների բուժական եւ թունավոր ազդեցության հաղորդակցություն `ընկալիչի եւ արդյունավետ մեխանիզմների վերլուծության հիման վրա.

1) նույն ընկալիչ-արդյունավետ մեխանիզմով միջնորդավորված բուժական եւ թունավոր ազդեցությունները (Պրազոսինը հանդես է գալիս որպես GMC նավի ընկալիչների ալֆա-ընտրողական անտագոն եւ ունի հիպոթենսիվ ազդեցություն էական հիպերտոնիայի մեջ)

2) նույնական ընկալիչների միջնորդավորված բուժական եւ թունավոր ազդեցությունները, բայց Տարբեր հյուսվածքներ կամ տարբեր արդյունավետ ուղիներ (սրտի գլիկոզիդներ օգտագործվում են սրտամկանի պայմանագրային կարողությունը մեծացնելու համար, միեւնույն ժամանակ նրանք խախտում են ստամոքս-աղիքային տրակտի գործառույթը, ԱԺ + / Կ-ի բջջային թաղանթի շրջափակման պատճառով)

3) բուժական եւ թունավոր էֆեկտներ միջնորդավորված Տարբեր տեսակներ ընկալիչները (օրինակ, NOREPINEPHRINE- ն ունի հիպերտոնիկ ազդեցություն 1-ի միջոցով, բայց դա տախիկարդիա է առաջացնում B 1-ի միջոցով)

Թերապեւտիկ պայքարի թերապեւտիկ ռազմավարություն եւ կողմնակի ազդեցություն Ls:

1. LAN- ը միշտ պետք է կառավարվի ամենացածր դոզանով, որն առաջացնում է ընդունելի բուժական ազդեցություն:

2. Մեկ դեղամիջոցի դոզան իջեցնելը մեկ այլ LAN- ի նշանակման պատճառով Նմանատիպ էֆեկտԲայց այլ ընկալիչների միջոցով եւ այլ թունավորության պրոֆիլով:

3. LS գործողությունների ընտրությունը կարող է մեծանալ `վերահսկելով LS- ի կոնցենտրացիան մարմնի տարբեր մասերի ընկալիչ տարածքում ( Տեղական դիմում Ls - salbutamol- ի ինհալացիոն օգտագործումը բրոնխային ասթմայով)

32. Քանակական դեղագործության պայմաններն ու հասկացությունները. Արդյունավետությունը, արդյունավետությունը, գործունեությունը, ագոնիստը (ամբողջական, մասնակի), անտագոնիստ: Հասկացությունների կլինիկական տարբերությունը թմրամիջոցների գործունեության եւ արդյունավետության:

Էֆեկտ (պատասխան)- բջիջի, օրգանի, համակարգի կամ մարմնի փոխազդեցության արձագանքի քանակական բերքատվությունը դեղաբանական գործակալի հետ:

Էֆեկտիվություն - Արժույթի առանցքի հետ կապված ռեակցիայի չափումը `կենսաբանական համակարգի պատասխանի արժեքը դեղաբանական ազդեցություն. Սա թմրանյութերի ունակությունն է դրա համար առավելագույն հնարավոր գործողությունը տալու համար:, Նրանք: Փաստորեն, սա էֆեկտի առավելագույն ազդեցությունն է, որը հնարավոր է հասնել, երբ այս դեղամիջոցը ներդրվի: Թվայինորեն բնութագրվում է E Max- ի արժեքով: Որքան բարձր է e Max- ը, այնքան բարձր է դեղամիջոցի արդյունավետությունը:

Գործունեություն - Համակենտրոնացման առանցքի երկայնքով թմրամիջոցների նկատմամբ զգայունության չափումը բնութագրում է հարազատությունը (լիգանդի հարազատությունը ընկալիչին) ցույց է տալիս, թե ինչպես է դեղամիջոցի դոզան (կենտրոնացումը) մշակում առավելագույն դեղորայքի 50% -ը: Սովորաբար բնութագրվում է ԵՄ 50 կամ ED 50: Որքան բարձր է թմրանյութերի գործունեությունը, այնքան փոքր դոզան պահանջվում է վերարտադրվել բուժական ազդեցությունը:

Արդյունավետություն `1 \u003d 2\u003e 3

Գործունեություն: 1\u003e 3\u003e 2

Կլինիկական գործունեության մեջ ավելի կարեւոր է իմանալ արդյունավետությունը եւ ոչ թե գործունեությունը, քանի որ Մեզ ավելի շատ հետաքրքրում է, որ LAN- ի ունակությունը մարմնում հատուկ գործողություն է առաջացնում:

Տագնապիստ- Լիգան, որը կապում է ընկալիչին եւ կենսաբանական պատասխան է առաջացնում, ֆիզիոլոգիական համակարգը հրահրելու համար: Ամբողջ ագոնիստ- առավելագույն պատասխան, մասնակի - Ավելի փոքր արձագանք առաջացրեք նույնիսկ այն դեպքում, երբ զբաղեցնում են բոլոր ընկալիչները:

Անտագոնիստ - Լիգանդներ զբաղեցնում են ընկալիչները կամ փոխում են դրանք այնպես, որ կորցնում են այլ լիգանդների հետ շփվելու կարողությունը, բայց չեն առաջացնում կենսաբանական ռեակցիա (ագոնիստների արգելափակում):

Մրցակցային անտագոնիստներ- Փոխգործակցեք ընկալիչների հետ հետադարձելիորեն եւ դրանով մրցակցեք ագոնիստների հետ: Ագոնիստի կոնցենտրացիայի աճը կարող է ամբողջությամբ վերացնել անտագոնիստական \u200b\u200bազդեցությունը: Մրցակցային անտագոնիստը փոխում է «դոզան էֆեկտ» կորը ագոնիստի համար, մեծացնում է EC 50-ը, չի ազդում E Max- ի վրա:

Ոչ մրցակցային անտագոնիստներ- Անխուսափելիորեն փոխեք ագոնիստի հետ ընկալիչների հարազատությունը, պարտադիրը հաճախ չի լինում ընկալիչի ակտիվ հատվածի հետ, ագոնիստի կոնցենտրացիայի աճը չի վերացնում անտագոնիստի գործողությունը: Ոչ մրցակցային անտագոնիստը նվազեցնում է EMAX- ը, չի փոխում EC50- ը, «դոզան էֆեկտ» կորը սեղմվում է ուղղահայաց առանցքի համեմատ:

33. Թմրամիջոցների գործողությունների քանակական օրենքներ: Կենսաբանական համակարգերի պատասխանը նվազեցնելու մասին օրենք: Քլարկի մոդելը եւ դրա հետեւանքը: Ընդհանուր ձեւ Համակենտրոնացման կախվածությունը ուժի մեջ է նորմալ եւ լոգորմալ կոորդինատներում:

Clark-Ariens- ի մոդել.

1. Լիգանդի (Լ) եւ ընկալիչի (R) փոխազդեցությունը հետադարձելի է:

2. Այս լիգանդի բոլոր ընկալիչները համարժեք են եւ անկախ (դրանց հագեցվածությունը չի ազդում այլ ընկալիչների վրա):

3. Էֆեկտն ուղղակիորեն համամասն է գրավյալ ընկալիչների քանակին:

4. Լիգան գոյություն ունի երկու նահանգում. Ազատ եւ կապված է ընկալիչի հետ:

Ա), որտեղ KD- ն հավասարակշռության հաստատուն է, Ke - ներքին գործունեություն:

Բ) որովհետեւ Որպես ինչ-որ պահի լիգանների թվի աճ, բոլոր ընկալիչները կզբաղվեն, կրթված Լիգանյան ընկալիչների համալիրների առավելագույն հնարավոր թիվը նկարագրված է բանաձեւով.

\u003d [R] × (1)

Էֆեկտը որոշվում է Լիգանդին պարտադիր պահելու դեպքում ընկալիչի ակտիվացման հավանականությամբ: Դրա ներքին գործունեությունը (KE), հետեւաբար e \u003d Ke: Այս դեպքում էֆեկտը առավելագույնի \u003d 1 եւ նվազագույն եւ ke \u003d 0 է: Բնականաբար, դա Առավելագույն ազդեցություն Նկարագրում է EMAX \u003d KE × Ratio, որտեղ - այս լիգանդի համար ընկալիչների ընդհանուր քանակը

Հետեւաբար, ազդեցությունը կախված է Լիգանդի համակենտրոնացումից, հետեւաբար

Կրճատված գործակիցներից հետեւում է, որ ԵԿ-ն 50 \u003d KD է

E MAX- ը առավելագույն ազդեցություն է, B MAX- ը հարակից ընկալիչների առավելագույն քանակն է, EC 50- ը LS- ի կոնցենտրացիան է, որի դեպքում էֆեկտը հավասար է այն ընկալիչից, որից 50% -ը ընկալիչները կապված են:

Մերժման պատասխանըՀամապատասխանում է պարաբոլիկ կախվածության «Համակենտրոնացումը` արդյունավետություն »: Թմրամիջոցների փոքր չափաբաժինների պատասխանը սովորաբար աճում է որպես դոզայի, Այնուամենայնիվ, դոզայի բարձրացումով, պատասխանի աճը կրճատվում է, եւ, ի վերջո, կարող է հասնել դոզան, որի դեպքում պատասխանը չկա պատասխանների հետագա ավելացում (այս լիգայի բոլոր ընկալիչների գրավման պատճառով):

Ավարտված եւ քվանտային էֆեկտների ազդեցություն, էություն եւ կլինիկական դիմումներ: Փորձարարական եւ կլինիկական պրակտիկայում թմրամիջոցների գործունեության քանակական գնահատում եւ արդյունավետություն:

Բոլոր դեղաբանական հետեւանքները կարելի է բաժանել երկու կատեգորիայի.

բայց) Աստիճանական (շարունակական, անբաժանելի) էֆեկտներ - Թմրամիջոցների նման հետեւանքները, որոնք կարող են չափվել քանակականորեն (հակահայկական հիպոթենիկ դեղերի ազդեցությունը `արյան ճնշման մակարդակում): Նկարագրում է աստիճանական «դոզան էֆեկտի կորը» (տես. 33), որի հիման վրա հնարավոր է գնահատել. 1) թմրամիջոցների անհատական \u200b\u200bզգայունություն. 2) ls գործունեություն. 3) դեղերի առավելագույն արդյունավետությունը:

բ) Քվանտային էֆեկտներ - Թմրամիջոցների նման հետեւանքները, որոնք դիսկրետ արժեք են, որակական հատկություն, ես: Այն նկարագրվում է պետությունների ընդամենը մի քանի տատանումներում (գլխացավ, անալգետիկ նյութեր ստանալուց կամ կամ ոչ): Նկարագրված է դոզան-էֆեկտ Quantum Curve- ը, որտեղ նկարագրված է բնակչության վրա ազդեցության կախվածությունը LS ստացված դոզայի արժեքից: Դոզան էֆեկտի կախվածության գծապատկերը գմբեթավոր ձեւ ունի եւ նույնական է նորմալ բաշխման Գաուսյան կորի հետ: Քվանտային կորի հիման վրա հնարավոր է. 1) գնահատել թմրանյութերի բնակչության զգայունությունը. 2) Նշեք ազդեցության ազդեցությունը տվյալ դոզանով. 3) Ընտրեք միջին բուժական դոզան:

«Դոզա-էֆեկտ» աստիճանական եւ քվանտի միջեւ տարբերությունները.

LS- ի գործունեության եւ արդյունավետության քանակական գնահատումը իրականացվում է «դոզան-էֆեկտ» կորերի կառուցման եւ դրանց հաջորդ գնահատման հիման վրա (տես B.32)

Թմրամիջոցների գործողությունների տեսակները: Փոխեք թմրամիջոցների գործողությունը դրանց վերագործարկման ընթացքում:

1. Տեղայնացում. · Տեղական - Գործողությունը, որը տեղի է ունենում Pla դիմումի կայքում (սովորաբար կաշի եւ ... · Resorbent- ը այնպիսի գործողություն է, որը LS- ն ունի ներծծվելու արյան մեջ կամ ուղղակիորեն ներգրավվել ...

Թմրամիջոցների ակցիայի կախվածությունը մարմնի, սեռի եւ մարմնի անհատական \u200b\u200bկարողություններից: Ամենօրյա ռիթմերի արժեքը:

· Երեխաներ - դեղագործության տարածքը, որը զբաղվում է թմրանյութերի գործողության առանձնահատկությունների ուսումնասիրությամբ Մանկական օրգանիզմ, Կոչվում է մանկաբուժական դեղաբանություն: ... · Ավելի շատ մարդիկ `տարեցների մեջ եւ Ավագ տարիք Pharmacokinetic ... 2. Պողոս - Կենդանիների փորձեր եւ կլինիկական դիտարկումները ցույց են տալիս, որ կան սեռական տարբերություններ ...

Թմրամիջոցների գործողության փոփոխականություն եւ փոփոխականություն: Հիպո եւ հիպերտերություն, հանդուրժողականություն եւ տախոֆիլաքսիա, գերզգայունություն եւ ապուշ: Դեղերի փոփոխականության եւ ռացիոնալ թերապիայի ռազմավարության պատճառները:

LS Action- ի փոփոխականությունը `արտացոլում է տարբեր անհատների միջեւ մեկ դեղերի դեղաբանական հետեւանքների տարբերությունը:

Թմրամիջոցների գործողության փոփոխականությունը. Արտացոլում է LAN- ի կարողությունը ցուցաբերել գործողություն, որը տարբերվում է իր բնորոշ դեղաբանական հետեւանքներից:

Գործողությունների փոփոխականության եւ փոփոխականության տարբերակներ LAN.

1. Hyporeactivity - թմրամիջոցների այս դոզայի ազդեցության նվազեցումը `համեմատած հիվանդների մեծ մասում նկատվող ազդեցության հետ:

2. Հիպերտություն - դեղերի այս դոզայի ազդեցության բարելավում `հիվանդների մեծ մասում նկատվող ազդեցության հետ:

3. Հանդուրժողականություն - դեղերի կրկնվող ներդրման վերաբերյալ օրգանիզմի պատասխանի կրճատում. Լանին արձագանքը վերականգնելու համար անհրաժեշտ է բոլոր ավելի ու ավելի շատ չափաբաժիններ ներկայացնել:

4. Tahofilaxia - Մի պայման, որում LS- ի հաճախակի ներդրումը տեղի է ունենում մի քանի ժամից հետո հանդուրժողականության զարգացում, բայց թմրամիջոցների բավարար քանակությամբ ներարկումից հետո դրա ազդեցությունը ամբողջությամբ պահպանվում է: Tachofilaxia- ի զարգացումը սովորաբար կապված է արդյունավետ համակարգերի սպառման հետ:

5. Գերզգայունություն - Ալերգիկ կամ այլ անձեռնմխելի պատասխանների մշակում LAN- ի վերակառուցմանը:

6. Idiosyncrasy - Օրգանիզմի այլասերված պատասխանը LS- ում, որը կապված է թմրամիջոցների նյութափոխանակության կամ անհատական \u200b\u200bիմունոլոգիական ռեակտիվության գենետիկ հատկությունների հետ:

Թմրամիջոցների գործողության փոփոխականության հիմնական պատճառները.

1) ընկալիչի գոտում նյութի կենտրոնացման փոփոխությունը. Ներծծման տեմպի տարբերությունների պատճառով դրա բաշխումը, նյութափոխանակությունը, վերացումը

2) էնդոգեն լիգանդի կոնցենտրացիայի տատանումներ - ընկալիչ - propranolol (β-предрoblocator) դանդաղեցնում է սրտի մակարդակը մարդկանց մեջ Ավելացել է մակարդակի Արյան մեջ կատեչոլամինները, բայց չեն ազդում մարզիկների ֆոնային տեմպի վրա:

3) փոխել խտության կամ ընկալիչի գործառույթը:

4) ռեակցիայի բաղադրիչների փոփոխումը, որը տեղակայված է հեռավորության վրա, քան ընկալիչը:

Թերապիայի ռացիոնալ ռազմավարությունը. Դա դեղերի նպատակների համար է, եւ որ այն ակնկալվող էֆեկտ ունի, անհրաժեշտ է հաշվի առնել մարմնի առանձին ռիթմերը մարդ, քրոնիկ հիվանդությունների եւ այլ շեղումների առկայություն: Անհրաժեշտ է նաեւ կանխատեսել անխորտակիչ էֆեկտների զարգացումը, հաշվի առնելով բոլորը Հնարավոր ընտրանքներ Գործողության փոփոխականություն LAN.

Բժշկության անվտանգության գնահատում: Թերապեւտիկ ինդեքս եւ անվտանգության ստանդարտ սահմաններ:

Հսկայական գործիքներ են ծախսվում նոր դեղամիջոցի ստեղծման եւ ներդրման վրա `100-ից 350 միլիոն դոլարից եւ այլն: Այս ծախսերը ներառում են աշխատանքներ, որոնք ծախսվում են ... Թմրամիջոցների գնահատման բոլոր փուլերը անցնելու համար այն պետք է համապատասխանի գլխավորին ... Նոր LS- ի անվտանգությունն իրականացվում է 2 փուլով.

Դեղամիջոցների դեղոքային փոխազդեցություններ (օրինակներ):

Pharmacokinetic LS- ի փոխազդեցությունը դեղագործական փոխազդեցություն է, այսինքն: Թմրամիջոցների փոխազդեցությունը, որը իրեն դրսեւորում է միայն մարդու մարմնին իրենց համատեղ ընդունելությամբ:

Ֆարմակոկինետիկ փոխգործակցությունը իրականացվում է ներծծման, բաշխման եւ ավանդների, նյութափոխանակության եւ վերացման փուլում:

1. Ներծծման փուլում - Փոխգործակցության այս տեսակը կարող է հանգեցնել դրանց ներծծման աճի կամ նվազման: Դա հնարավոր է խուսափել, եթե Pls ընդունիչների միջեւ ընկած ժամանակահատվածը առնվազն 4 ժամ է:

Մեկ OS- ի վարչակազմի հետ որոշվում է դրա կլանումը.

· pH միջավայր - Ոչ իոնացված դեղամիջոցները ներծծվում են ստամոքս-աղիքային տրակտում, քան իոնացված, այնպես որ ստամոքսային հյութի PH- ի աճը մեծացնում է թույլ հիմքերի կլանումը եւ նվազեցնում է թույլ թթուների կլանումը: Օրինակ: Հակաճարակներ, բլոկատորներ H 2 -gistamine ընկալիչները ներծծում են ketoconazole- ի եւ այլ հակաբորբոքային դեղամիջոցների կլանումը, անուղղակի հակակշիռները, ացետիլսալիլիկաթթուը, բարբիտանյութերը (գրեթե ամբողջովին կանխում են դրանց հիպնոզ գործողությունը). Միջին փուլի բարձրացումը բարելավում է գազի կլանումը, արագացնում է աղիքային լուծվող նյութերի կեղեւի լուծարման:

· Ուղղակի փոխազդեցություն ստամոքս-աղիքային ոլորտում - Ստամոքս-աղիքային տրակտում չկտրվող շելատների բարդույթների եւ կապերի ձեւավորում: Իմաստ ramers:Ակտիվացված ածխածինը լուծում է թմրամիջոցներով անլուծելի միացություններ, կանխելով դրանց ներծծումը թունավորումների մեջ. TetracyClines- ը փոխազդում է կալցիումի, ալյումինի, երկաթի, մագնեզիումով `քողարկված բարդույթներ ձեւավորելու համար, ուստի դրանց կլանումը նվազում է հակասառների, բամիսութի պատրաստուկների օգտագործմամբ; Fluoroquinolones + Antacids կամ Sucraffat \u003d հակաբակտերիալ թերապիայի արդյունավետության նվազում:

· motoric Zhkt. - Կարող է առաջացնել կամ արագացում, կամ դանդաղեցնել թմրանյութերի ներծծումը: Օրինակներ. Prokinetics (methoclopromide) արագացնել արագորեն ներծծված LS (էթանոլ, պարացետամոլ, տետրաչեջ) եւ դանդաղեցնել դանդաղ ներծծման (Digoxin, Cimetidine); Լեռնալի միջոցներ Նվազեցնել թմրամիջոցների ներծծումը եւ կենսաբազմազանությունը. Հակիչոլիներգիկ թմրանյութեր վերցնելիս, բլոկատորներ H 2 -gistamine ընկալիչները (երկարացնելով ստամոքս-աղիքային տրակտի վրա գտնվող LAN- ի երկարացումը) մեծացնում է սրտանոթային գլիկոզիդների, երկաթյա պատրաստուկների բիոպենտը:

· Աղիքային միկրոֆլորա - Դա անմիջական մասնակցություն է պահանջում թմրանյութերի կլանմանը, այնպես որ ցանկացած դիսբակեոզ է դրսեւորվում անբավարար LS կլանման միջոցով: Օրինակներ. Digoxin + erythromycin \u003d արյան մեջ digoxin- ի կոնցենտրացիայի բարձրացում եւ անցանկալի էֆեկտների զարգացում. Բերանի Converse + AB- ը լայն սպեկտրի \u003d կապի ազդեցության նվազեցում

· Վնաս պատճառել աղիքներից - դանդաղեցնում է որոշ LS- ի ներծծումը: Օրինակներ. Cytostatic (ցիկլոֆոսֆֆամիդ) խանգարում է Digoxin- ի կլանումը. Երկաթի, ցիանոկոբալամինի, ֆոլաթթվի կլանման խախտում:

Բաշխման եւ ավանդի փուլում

· Մրցակցային տեղաշարժը արյան պլազմային ալբումից. Եթե դեղը կապված է 90% -ից պակաս սպիտակուցների հետ, ապա տեղահանումը չի տանի ... · Տեղափոխում սպիտակուցներ + ... 3. at Մետաբոլիզմի փուլը `LS- ն կարող է ավելացնել կամ նվազեցնել գործունեությունը Ֆերմենտային համակարգերՄասնակցել է LAN նյութափոխանակությանը (...

Հեռացման փուլում

· Channel Corechion - County + Digoxin \u003d Արյան digoxin կոնցենտրացիայի եւ թունավոր էֆեկտների զարգացում (շրջան ... an ալիքի ալիքի փոփոխություններ) Հակաբեռնված է միայն ... 40.Farmacodynamic փոխազդեցություն սիներգիզմ, դրանց տեսակներ: Փոփոխության բնույթ ...

Բուժիչ նյութերի կողային եւ թունավոր ազդեցություններ: Թմրամիջոցների տերատոգենիկ, սաղմնային, մուտագենային ազդեցություն: Բժշկական I. Սոցիալական ասպեկտներ Թմրամոլության կախվածության, թմրամոլության եւ ալկոհոլիզմի դեմ պայքարում: Տոքսիկոմիկի հայեցակարգը:

Կողմնակի ազդեցություն - Այն հետեւանքները, որոնք տեղի են ունենում, երբ նյութերի օգտագործումը բուժական դոզաներում եւ կազմում են իրենց դեղաբանական գործողությունների սպեկտրը, կարող են լինել առաջնային եւ երկրորդական.

ա) առաջնային կողմնակի բարդություններ `որպես ազդեցության ուղղակի հետեւանք Այս դեղը Որոշակի ենթաշերտի վրա (հիպոսպիվացում, բադիռիմիումը վերացնելու համար ատոմին կիրառելիս)

բ) միջնակարգ կողմնակի բարդություններ. անուղղակիորեն զարգացող անբարենպաստ հետեւանքներ (AB, նորմալ միկրոֆլորա ճնշելը կարող է հանգեցնել գերհամոզման)

Թունավոր էֆեկտներ - անցանկալի էֆեկտներ, որոնք դրսեւորվում են այս HP- ում, երբ թողնում են բուժական միջակայքը (LS չափից բարձր)

Action LAN- ի ընտրությունը կախված է դրա դոզայից: Որքան բարձր է դեղամիջոցի դոզան, այնքան ավելի քիչ ընտրություններ են դառնում:

Teratogenic ակցիա- Թմրամիջոցների ունակություն իր հղի կնոջը նշանակելու ժամանակ, պտղի զարգացման անատոմիական անոմալիաներ առաջացնելու համար (Talidomide: Fockelia, Antoblatural LS. Բազմաթիվ թերություններ)

Embryotoxic գործողություն - Բացասական հետեւանքներ, որոնք կապված չեն հղիության առաջին երեք ամիսների օրգոգենեզի խախտման հետ: Ավելին Ուշ ժամանակ դրսեվորել fethotoxic Action.

HP- ի մուտագենային ազդեցություն - Թմրամիջոցների եւ դրա գենետիկ ապարատի վնասը, ինչը դրսեւորվում է սերունդների գենոտիպի (adrenaline, cytostatics) փոփոխության միջոցով:

Քաղցկեղածին ակցիա ls. - Որոշ LS- ի կարողությունը `առաջացնելով քաղցկեղածին:

1) Թմրամոլության - հոգեբուժության վիճակը եւ / կամ ֆիզիկական վիճակըՈրն է LAN- ի մարմնի վրա ազդեցության հետեւանքը եւ բնութագրվում է վարքագծային հատուկ ռեակցիաներով, դժվար է կրկին վերցնել LS- ն `հատուկ մտավոր ազդեցության հասնելու կամ մարմնի մեջ տհաճության մեջ խուսափելու համար: Թմրամոլությունը բնութագրվում է.

բայց) Հոգեբանական հակում - թմրամիջոցների ընդունումը դադարեցնելիս հուզական նեղության զարգացում: Մարդը զգում է դատարկ, ընկղմված ընկճված ընկղմված, վախի զգացում, անհանգստություն զգալով, նրա պահվածքը դառնում է ագրեսիվ: Այս բոլոր հոգեբանական ախտանիշները ծագում են ընդդեմ մտքերի ֆոնի վրա, կապված իրեն ls ներմուծելու անհրաժեշտության մասին, ինչը կախվածության պատճառ է դարձել: Թմրամիջոցներ ստանալու ցանկությունը կարող է տարբեր լինել Պարզ ցանկություն Թմրամիջոցների ընդունման կրքոտ ծարավից առաջ, որը կլանում է բոլոր մյուս կարիքները եւ վերածվում մարդկային կյանքի իմաստի: Համարվում է, որ հոգեբանական կախվածությունը զարգանում է, երբ մարդը հայտնվում է գիտակցություն, որ օպտիմալ բարեկեցությունը կարող է հասնել բացառապես HP- ի ներդրման շնորհիվ: Հիմնադրամ Հոգեբանական կախվածություն - Մարդու հավատը գործի մեջ (գրականության մեջ կան պլացեբոից հոգեբանական կախվածության զարգացման դեպքեր):

բ) Ֆիզիկական հակում - նորմալ խախտում Ֆիզիոլոգիական վիճակ Մարմինը, որը պահանջում է թմրամիջոցների մշտական \u200b\u200bներկայություն, ֆիզիոլոգիական հավասարակշռության վիճակը պահպանելու համար: Թմրամիջոցների ընդունման դադարեցումը առաջացնում է հատուկ ախտանիշների բարդության մշակում `ձեռնպահ սինդրոմ` մտավոր եւ նյարդափոխիչ խանգարումների համալիր, գործառույթի գործառույթի ձեւով, Դրա դիմացՈրը բնորոշ է գործողության համար (Morfine- ը վերացնում է ցավը, ճնշում է շնչառական կենտրոնը, նեղանում է աշակերտներին, առաջացնում է փորկապություն; հիվանդի ընթացքում հիվանդը ընդլայնվում եւ զարգացնում է դիմացկուն լուծը)

մեջ) Հանդուրժողականություն, Թմրամոլություն պատճառող միջոցների հանդուրժողականությունը հաճախ խաչաձեւ գործի է, այսինքն: Այն տեղի է ունենում ոչ միայն այս քիմիական բաղադրությանը, այլեւ բոլոր կառուցվածքային նման միացություններին: Օրինակ, մորֆինի մասին բուժիչ կախվածություն ունեցող հիվանդների մոտ հանդուրժողականությունը տեղի է ունենում ոչ միայն դրան, այլեւ այլ օփիոիդային անալգետիկ միջոցների:

Թմրամոլության զարգացման համար բոլոր 3 չափանիշների առկայությունը չէ Նախադրյալ.

Օփիոիդները, բարբիթները, ալկոհոլը առաջացնում են ծանր ֆիզիկական, հոգեբանական կախվածություն եւ հանդուրժողականություն: Անհամապատասխանություն (Diazepam, Alprazolam) ցանկալի է հոգեբանական կախվածություն առաջացնել:

2) Թմրամոլություն (թմրամիջոցների կախվածություն)- Սա թմրամոլության չափազանց ծանր ձեւ է, թմրանյութերի հարկադիր օգտագործումը, որը բնութագրվում է այս դեղամիջոցի ներդրման աճող եւ անդիմադրելի պարտադրմամբ, ավելացնելով դրա դոզան: Ներգրավման պարտադիրությունը նշանակում է, որ դեղորայքի ներդրման անհրաժեշտությունը գերակշռում է հիվանդին մնացած բոլոր (նույնիսկ կենսական կարեւոր) կարիքների համար: Դիրքից Այս սահմանումը, Մորֆին - կախվածության ներգրավումը, իսկ նիկոտինի ներգրավումը թմրամոլություն է:

3) Թմրամոլության - բնութագրում է ավելի քիչ ինտենսիվ ներգրավվածություն թմրամիջոցների ընդունման համար, երբ միայն թմրամիջոցների մերժումը Լույսի սենսացիա Անհանգստություն, առանց ֆիզիկական կախվածության զարգացման կամ հոգեբանական կախվածության մանրամասն պատկեր: Այսպես Կախվածությունը ծածկում է թմրամիջոցների կախվածության այդ մասը, որը չի ընկնում թմրամոլության սահմանման տակ: Օրինակ, վերը նշված թմրամոլությունը նիկոտին է `կախվածության ձեւ:

4) Թմրամիջոցների չարաշահման - Նման չափաբաժինների մեջ դեղերի չարտոնված օգտագործումը եւ նման եղանակներով, որոնք տարբերվում են ընդունված բժշկական կամ սոցիալական ստանդարտներից այս մշակույթի եւ ներսում Այս անգամ, Այսպես LS չարաշահումը ներառում է միայն թմրամիջոցների օգտագործման սոցիալական ասպեկտները: Չարաշահման օրինակ է սպորտով անաբոլիկ ստերոիդների օգտագործումը կամ երիտասարդների կողմից ֆիզիկականի բարելավումը:

5) Ալկոհոլիզմ - Ալկոհոլի քրոնիկ չարաշահում (էթիլային սպիրտ), ժամանակ առ ժամանակ տանում է մի շարք օրգանների (լյարդի, ստամոքս-աղիքային տրակտի, CNS, սրտանոթային համակարգի վնաս) Իմմունային համակարգ) եւ ուղեկցվում է հոգեբանական-ֆիզիկական կախվածությամբ:

6) Toxicomia - Տարբեր LS- ի (ներառյալ թմրամիջոցների, ալկոհոլի, հալուցինոգենի) քրոնիկ չարաշահում, որը դրսեւորվում է բազմազան մտավոր եւ սոմատիկ խանգարումների, վարքի խախտում, սոցիալական քայքայման:

Բուժման բուժում Ծանր եւ անշնորհակալ առաջադրանք: Դեռ չի ստեղծվել Արդյունավետ տեխնիկաորը կապահովի հիվանդների ավելի քան 30-40% բուժման հաջողությունը: Նվաճում որեւէ բան Հատկանշական արդյունքներ Միգուցե միայն հիվանդի ջանքերի, բժշկի եւ Սոցիալական միջավայրորում հիվանդը (կամավոր եւ անհատականության սկզբունքը): Հիմնված Ժամանակակից մեթոդներ Լիճ Հետեւյալ սկզբունքները:

Հոգեթերապեւտիկ եւ զբաղվածության մեթոդներ.

Խմբային բուժում եւ վերականգնում (անանուն ալկոհոլիկներ, թմրամոլներ)

Դեղամիջոցի աստիճանական կամ կտրուկ վերացում `դետոքսիկացման թերապիայի ֆոնին

Փոխարինման թերապիա (փոխարինում Թմրամիջոցների դեղամիջոց Դանդաղ եւ ամուր անալոգներ իրենց հետագա չեղյալ հայտարարմամբ. Օրինակ, այսպես կոչված: Հերոինի թմրամոլների մետադոն փոխարինող թերապիայի ծրագիրը)

Բուժում հատուկ անտագոնիստներով (Naloxone եւ Nantlexone) կամ զգայուն միջոցներ (Teturam)

Գոտու կոճապղպեղի եւ հիպոկամպի գոտիի ծպտատների նյարդահոգեբանական մեթոդներ

42. Բժշկությունների արտազատում: Կանխարգելում եւ նախազգուշացումներ ներխուժման թերապիա իրականացնելիս:

Դեղագործական փոխազդեցություն -Փոխգործակցության տեսակը, որը կապված է թմրամիջոցների միջեւ դեղաքաղադրական ռեակցիայի հետ, թմրամիջոց պատրաստելու գործընթացում, նախքան մարդու մարմնում այդ միջոցների ներդրումը

բայց) Բնորոշ սխալներհանգեցնելով դեղագործական անհամատեղելիության. Բարդ բաղադրատոմսերի, սխալ պահեստավորման, սխալ չի հաշվի առնում պլաստմասսայե մակերեւույթի մակերեւույթի վրա թմրամիջոցների (օրգանական նիտրատ)

բ) ինֆուզիոն թերապիայի հետ կապված խնդիրներ. Լուծվող աղերի խառնուրդը, անլուծելի թույլ թթուների կամ հիմքերի ածանցյալները հանգեցնում են դրանց տեղումների: Սրտանոթային գլիկոզիդներ եւ ալկալոիդներ հիդրոլիզացված են հեղուկ դեղաչափի ձեւերով. Միջին (ալկալային միջին նստած ալկալոիդ) pH)

գ) առաջարկություններ. 1) բոլոր խառնուրդները ավելի լավ են պատրաստել նախկին տեմպ 2) մեկ LAN 3-ի ամենահուսալի լուծումը, որը պետք է ստուգվի `առանց լուծումների տեսանելի փոփոխությունների Հնարավոր չէ թմրամիջոցներ ավելացնել AK 6-ի արյան եւ լուծումների համար) հատուկ հրահանգների բացակայության դեպքում դեղերը պետք է լուծվեն 5% R-RE գլյուկոզայով (PH 4.5-7.0) isotonic լուծում (PH 4.5-7.0) ):

Գլյուկոզի լուծումը, կայունացված HCl, անհամատեղելի է adrenaline, benzylpenicillin, apomorphine, կանամիկինի, վիտամին C, Olendomycin, սրտամկանի գլիկոզիդներ: Սրտանոթային գլիկոզիդները անհամատեղելի են ատրոպինի, պապարապանի, պլատիֆիլինի հետ: AB- ն անհամատեղելի է Հեպարինի, հիդրոկորտիզոնի հետ: Խմբերի վիտամինները անհամատեղելի են միմյանց հետ, վիտամիններով PP, C. վիտամին RR եւ իրար հետ անհամատեղելի են:

Անհնար է խառնել ցանկացած այլ դեղամիջոցների հետ. Ֆենոթիազիդ, քլորպրոմազին, բարբիթարներ, վիտամին C, ամֆոտերիկինի, ֆուրոշիդի, սուլֆադայազի, ամինոֆիլինի, adrenomimetics:

Դեղագործական թերապիայի տեսակները: Դեղագործական թերության դեոնոնոլոգիական խնդիրներ:

1. Ethiotropic FT - Հիվանդության պատճառների շտկում եւ վերացում (վարակիչ հիվանդություններում) 2. Պաթոգենետիկ FT - ազդեցություն հիվանդության զարգացման մեխանիզմի վրա (խանգարող) Երբ անհնար է ազդել դրա պատճառի կամ պաթոգենեզի վրա (NSAID ...

Բուժման հիմնական սկզբունքներն ու դեղամիջոցների կանխարգելման հիմնական սկզբունքները: Հակաթույն թերապիա (օրինակներ):

Թունավորման նյութերի (ներ) ի դասակարգում.

1. Որոշ դասերին պատկանելով Քիմիական միացություններBarbiturates, Benzodiazepines, Cyanides.

2. Ծովային. Նեբիոլոգիական բնույթ (թթու, ալկալիներ, ծանր մետաղների աղեր), որոշ MB- ի կենսական գործունեության թունավոր արտադրանք (Botulinumoxin), Բուսական ծագում (ալկոլաոիդներ, գլիկոզիդներ), կենդանական ծագում (թունավորումներ օձեր, մեղուներ)

3. Տոքսիկության աստիճանի. Ա) ծայրահեղ թունավոր (DL50< 1 мг/кг) б) высоко токсические (1-50) в) сильно токсические (50-500) г) умеренно токсические (500-5000) д) мало токсические (5000-15000) е) практически нетоксические (> 15.000)

4. Ըստ տոքսիկոլոգիական գործողության. Ա) նեյրո-պարալիտիկ (բրոնխոսպազմ, կտրատում) բ) մաշկի վերաբնակեցում գ) ընդհանուր-թունավոր (հիպոքսիկ ցամաք, կաթված, կաթված) դ) շնչահեղձություն (հոգեկան խախտում) Գործունեություն, գիտակցություն)

5. Կախված արտոնյալ օգտագործման ոլորտից. Արդյունաբերական թունավորումներ, թունաքիմիկատներ, կենցաղային թունավորումներ, մարտական \u200b\u200bթունավորող նյութեր, բուժիչ նյութեր:

6. Կախված դեղամիջոցի թունավորությունից. Ա - թմրամիջոցների ցանկ, թմրամիջոցներ, օգտագործման, օգտագործման, դոզան եւ պահեստավորում, որը մեծ թունավորության պատճառով պետք է իրականացվի բարձր զգուշությամբ: Նույն ցուցակը ներառում է թմրամոլություն պատճառող դեղեր. B - HP- ի ցուցակը, նպատակը, կիրառումը, կազմը եւ պահեստը պետք է արվի նախազգուշական միջոցներով `կապված դրա հետ կապված Հնարավոր բարդություններ Երբ կիրառվում է առանց բժշկական հսկողության:

Դեղերի ընտրովի թունավոր ազդեցությունը:

ա) Cardiotoxic. Սրտանոթային գլիկոզիդներ, կալիումի պատրաստուկներ, հակադեպրեսանտներ

բ) նեյրոտոքսիկ. Հոգեֆարշաբանական գործակալներ, օքսչինոլիններ, ամինոգլիկոզիդներ

գ) հեպատոտոքսիկ. TetracyClines, Levomycetin, erythromycin, պարացետամոլ

դ) Նեֆրոթոքսիկ. Վանկոմիկին, ամինոգլիկոսիդներ, սուլֆոնամիդներ

ե) Գաստրոէնտերոտոքսիկ. Ստերոիդ հակաբորբոքային միջոցներ, NSAIDS, RESERPINE

ե) հեմատոտոքսիկ. ցիտոստոսային, լեւոմիետին, սուլֆոնամիդներ, նիտրատներ, նիտրիտներ

է) Pnowummotoxic

Touxalokokinetics - Ուսումնասիրությունների ներծծումը, բաշխումը, նյութափոխանակությունը եւ թունավոր դեղաչափերով ընդունված դեղերի վերացումը:

Մարմնի մեջ թունավորող նյութերի ընդունումը հնարավոր է) enteral b) parenterally: Ներծծման արագությունն ու ամբողջականությունը արտացոլում են թունավոր ազդեցության զարգացման եւ դրա խստության մակարդակը:

Բաշխում մարմնում. VD \u003d D / CMax- ը վավեր ծավալ է, որի մեջ մարմնում բաշխվում է թունավորող նյութ: VD\u003e 5-10 լ / կգ դժվար է հեռացնել այն (հակադեպրեսանտներ, ֆենոթիիա): VD.< 1 л/кг – ОВ легче удалить из организма (теофиллин, салицилаты, фенобарбитал).

Չափից մեծ դոզա - Փոփոխություններ դեղագործական գործընթացների. Լուծելիություն, սպիտակուցներով հաղորդակցություն, մետաբոլիզմ ® Ազատ ֆրակցիայի էական ազդեցություն LS ® թունավոր ազդեցություն:

Առաջին կարգի կինետիկան `LS կոնցենտրացիայի աճով, անցնում է Կինետիկայի զրոյական պատվերով:

Տոքսիգենական փուլ - ախտահանման թերապիա, սոմատոգենիկ փուլ `սիմպտոմատիկ թերապիա:

Toxicodynamics . Հիմնական թունավոր մեխանիզմներ.

ա) Հաշտարար. Ուղիղ (ըստ մրցակցային շրջափակման տեսակի `FOS, հոգեբիմետրիկա) եւ անուղղակի (ակտիվացնողներ կամ ֆերմենտային խանգարողներ)

բ) փոխազդեցություն կենսաչափեկուլների եւ ներբջջային կառույցների (հեմոլիտիկ նյութեր)

գ) նյութափոխանակությունը ըստ մահացու սինթեզի տեսակի ( էթանոլ, thiophos)

դ) ֆերմենտ (թունավորումներ օձեր եւ այլն)

Գործողության տեսակները. Տեղական, ռեֆլեքս, վերաբնակեցված:

Թունավորման դասակարգում.

1. Եթովպաթոգենետիկ.

ա) Պատահական (ինքնուրույն բուժում, սխալ)

բ) դիտավորյալ (ինքնասպանության նպատակով, սպանությունը, տուժած անօգնական վիճակի զարգացումը)

2. Կլինիկական.

ա) կախված թունավորումների զարգացման տոկոսադրույքից. սուր (ընդունում է մեկ անգամ կամ նյութի թունավոր դոզայի կարճ ընդմիջումով), ենթակլյուտ (դանդաղ զարգացում) Կլինիկական պատկեր Միանգամյա ընդունելությունից հետո), քրոնիկ

բ) կախված հիմնական համախտանիշի դրսեւորումից. Կասի պարտությունը, DS- ի պարտությունը եւ այլն:

գ) կախված հիվանդի վիճակի ծանրությունից `թեթեւ, միջին, ծանր, ծայրաստիճան ծանր

3. Ոչ բառաբանական. Հաշվի է առնում LS- ի անունը, նյութերի խմբի անվանումը

Թունավորման համար մահվան ընդհանուր մեխանիզմը.

ա) CSS- ի պարտությունը.

1) նվազել է արյան ճնշումը, հիպովոլեմիան Ծայրամասային անոթներ, Փլուզման, Brady կամ Tachycardia (Tricyclic հակադեպրեսանտներ, բետա արգելափակումներ, կալցիումի ալիքի արգելափակումներ)

2) առիթմիա (փորոքային տախիկարդիա, ֆիբրիֆիլիա - Tricyclic հակադեպրեսանտներ, Theophyline, ամֆետամին)

բ) Կենտրոնական նյարդային համակարգի պարտություն. հիմար, ԿՈՄԱ ® շնչառական դեպրեսիա (դեղեր, բարբիթարներ, ալկոհոլ, հիպնո-հանգստացնող LS)

գ) ցավեր, մկանային հիպերտերիթեջական եւ կոշտություն ® Hyperthermia, Mioglobinuria, երիկամային անբավարարություն, հիպերպալեմիա

Թունաբանական եռյակ.

1) Դիմումի, դոզայի եւ նյութերի պատմության տեւողությունը:

2) ախտանիշներում գիտակցության վիճակի գնահատում. Շնչառություն, արյան ճնշում, մարմնի ջերմաստիճանը

3) լաբորատոր տվյալներ

Բուժման հիմնական սկզբունքները.

Ես Առաջին Շտապ խնամք Արհեստական \u200b\u200bշունչ, սրտի մերսում, հակասառական թերապիա, ջրի եւ էլեկտրական հաշվեկշռի վերահսկում

II. Ներծծման ձգձգումը եւ մարմնից հեռացումը չեն փորձվում.

Նպատակը. Դադարեցրեք շփումը հետ

1. Պարբերական ուղի.

ա) թոքերի միջոցով.

1) Դադարեցրեք ինհալացիա

2) նյարդայնացնող նյութեր (ամոնիակ, ֆորմալդեհիդ) ® ամրացրեք ակտիվ շարժումները, տաք, տաք թթվածին եւ դեֆոգրամարկներ ( ammona ալկոհոլ FOAMCARTATTE քացախ եւ ֆորմալդեհիդ - ամոնիակ ալկոհոլի նոսրացման լուծույթ)

բ) մաշկի միջով. Լվացեք շատերի հետ Տաք ջուր Օճառով կամ լվացող միջոցներով, հատուկ հակաթույն, չեզոքացումով եւ մաշկի վրա ազդող ազդեցության դադարեցմամբ (FOS. Լվացեք ջրով, հեռացրեք Ammonic ալկոհոլի 10-15% -ով `ջրով` ֆենոլի շարժակազմով) բուսական յուղ կամ էթիլեն գլիկոլ, բայց դա անհնար է Վասելինի յուղ, KMNO 4: 0,5-1% լուծում ասկորբինաթթու կամ 3% ջրածնի պերօքսիդի եւ 3% լուծույթի հավասար ծավալներ քացախաթթու, CCL 4, Skipidar, բենզին, տաք Օճառի ջուր)

գ) վերջույթների մեջ ներարկումների ներարկումները. Զարակափնեք ներարկման վայրը

դ) 10-20 րոպեի ընթացքում տաք աղով կամ կաթով լվանալիս տեղական անզգայացնող միջոց փորելու համար. Եթե \u200b\u200bթթուներն ու ալկալները, անհնար է չեզոքացնել: Պահանջվում է ակնաբույժի խորհրդատվություն:

2. Enteral Path. Ստամոքսը ազատելով ախից, արագացրեք հատվածը

ա) s- ի հեռացում.

1) նախապես ջուր վերցնելը: Անհնար է կաթը վերցնել (բացառություն) թունավորումներ) եւ էթանոլը (բացառումը -methanol):

2) փսխում - ցույց է տրված հիմնականում մեծ հաբերով կամ պարկուճներով թունավորելու դեպքում, որոնք չեն կարող անցնել զոնդի միջոցով: Դուք կարող եք հրահրել ռեֆլեկտիվ կամ փսխում (NACL: 1 ճաշի գդալ 1 բաժակ ջրի համար; Hypuhaan օշարակ; Մեծահասակների 2 ճաշի գդալ, մանկական 2 թեյի գդալ; Մանարդյուն. 5-10 մգ / կգ ենթամաշկային 5 տարեկանից ցածր երեխաներ): Ընդունելությունից հետո անհնար է փսխում առաջացնել. Օրգանական լուծիչներ `ինհալացիաների, լվացող միջոցների, փրփուրների, ցնցող RY - ձգտման, կուստիկ նյութերի վնասի վտանգը)

3) Ստամոքսը պաշտպանելը արտակարգ եւ պարտադիր իրադարձություն է: Ստամոքսը լվանում է, եթե ոչ ավելի, քան 4-6 ժամ անցավ թունավորումների պահից, երբեմն մինչեւ 10 ժամ. Թունավորմամբ Ացետիլսալթուաթթու - 24 ժամ հետո: Նախապես ներխուժեք հիվանդին փչովի ճարմանդով խողովակով. Comatose վիճակում `հազի եւ թեթեւացնելով ռեֆլեքսի բացակայության դեպքում: Ստամոքսը լվանում է ջրով կամ 50 ° C ֆիզիզիուսով, ընթացակարգի ժամանակը 4 ժամ է եւ ավելին: Լվացքի վերջում ակտիվացված ածուխի եւ նատրիումի սուլֆատ:

բ) Ստամոքս-աղիքային ներծծումից ներծծման նվազեցում. Ակտիվացված ածխածինը ներսից հետո ստամոքսը + նատրիումի սուլֆատ կամ մագնեզիում: Ձմեռային նվազեցման միջոցառումների առանձնահատկությունները.

1) Օրգանական լուծիչներ. Անհնար է փսխել փսխում, ներթափանցումից հետո ստամոքսը լվանալը, ակտիվացրեց ածխածնի + Վասելինի յուղը

2) Լվացող միջոցներԴուք չեք կարող առաջացրել փսխում եւ լվանալ ստամոքսը, անհրաժեշտ է շատ ջուր տալ + Defoamer (սիմետիկա)

3) թթուներ եւ ալկալիներ. Անհնար է փսխում առաջացնել, ստամոքսը լվանալը զոնդի միջոցով, քսեք Բուսական յուղ Թմրամիջոցների ներդրման ավարտից հետո կաթը տալու միակ ցուցումն է: Թթվային թունավորումով - Հակասներ, ալկալային թունավորումներով `կիտրոն կամ քացախաթթու:

III. Վերացում սպիտակեցման մարմնից

ա) հարկադիր diuresis (պայմաններ. Երիկամների բավարար քանակությամբ հոսքի եւ փայլուն ֆիլտրում; 24 ժամվա ընթացքում լցնել 20-25 լիտր)

բ) peritoneal hemodialysis

գ) հեմոզորացիա

դ) արյան փոխանակման փոխներարկում

ե) հարկադիր հիպերվենցիլացում

IV. Ֆունկցիոնալ խանգարումների սիմպտոմատիկ թերապիա:

2) Toxicokokinetic - արագացնել Biotransformation OB (տրակոտսիա բրոմիդ, նատրիումի thiosulfate, էթանոլ, ԲԲԸ) 3) դեղաբանական - ատրոբին, նալոքսոն 4) Իմունոլոգիական հակաթույն

Թունավոր, թմրամիջոցների եւ ուժեղ էներգիայի գրելու կանոններ:

Թմրամիջոցների v-va (մորֆին, obanopon, promedol, fenamine, կոկաին եւ այլն) բաղադրատոմսեր եւ համարժեք է նրանց, անկախ լեկից: F- Մենք գրում ենք հատուկ: ... Լեկի դեպքում: CP- ներում: Ալկոհոլը, ապա նամականիշը պատմվում է: Ստեղծագործական «Որովհետեւ ... Այն դեպքերում, երբ առավելագույնը: թունավոր կամ հոսքային դոզան: B-C- ը գերազանցում է, ըստ ցանկության: Նշեք դրանց քանակը լրացնելու բառերով ...

Այն, ինչ մենք կանենք ձեռք բերված նյութի հետ.

Եթե \u200b\u200bայս նյութը ապացուցված է, որ օգտակար է ձեզ համար, կարող եք այն պահպանել ձեր սոցիալական ցանցի էջում.

Տեղեկատվություն ներծծման, բաշխման եւ վերացման ժամանակի մասին, այսինքն, դեղամիջոցների դեղագործական նյութերի դեղագործական նյութերը կարող են մաթեմատիկորեն արտահայտվել: Դա անհրաժեշտ է կլինիկական ռեժիմներ պլանավորելիս Բուժական պատրաստուկներ, Ֆարմակոկինետիկ տվյալների հիման վրա մշակվում են բանական ընտրության եւ վերջինիս դոզավորման սկզբունքները: Միեւնույն ժամանակ, այս հաշվարկների հետ մեկտեղ անհրաժեշտ է մշտական \u200b\u200bկլինիկական վերահսկողություն դեղամիջոցի գործողությունների նկատմամբ, քանի որ դեղագործական ուսումնասիրությունները միայն լրացնում են այս վերահսկողությունը եւ թույլ են տալիս կատարել ավելի օբյեկտիվ եզրակացություններ:

Լեոֆինգ նյութերի մեծ մասի վերացումը տեղի է ունենում էքսպոնենտալ կինետիկայի համաձայն, մասնավորապես, այսպիսի եղանակով, որ յուրաքանչյուր հավասար ժամանակահատվածի համար անհետանում է ներարկված դեղերի ընդհանուր քանակի մշտական \u200b\u200bմասը: Շատ դեպքերում մարմնից բուժիչ նյութի անհետացման արագությունը արտացոլվում է պլազմայում դեղամիջոցի մակարդակի իջեցման համապատասխան ցուցանիշով:

Կենսաբանական հեղուկներում թմրամիջոցների կոնցենտրացիան որոշվում է հեղուկի կամ գազի հեղուկ քրոմատոգրաֆիայի, ռադիոիմմունալ կամ ֆերմենտային բնութագրման, բեւեռագրական կամ սպեկտրոֆոտոմետրով: Բուժման ընթացքում արյան մեջ թմրամիջոցների կոնցենտրացիաների վերահաստատումը կոչվում է բուժական մոնիտորինգ: Այդ նպատակով երբեմն օգտագործվում է թուքը, որը ծովախեցգետինն ուլտրաֆիլտրատե արյուն է:

Ստացված արժեքների հիման վրա ժամանակացույց է կառուցվում Abscissa առանցքի վրա, որի վրա նշվում է նմուշառման ժամանակը, եւ կենսաբանական նմուշում դեղամիջոցի կենտրոնացումը (առավել հաճախ արյան պլազմայում) համապատասխան ստորաբաժանումներում: Արդյունքում ստացված կորը բնութագրում է դեղամիջոցի հետ տեղի ունեցող դեղագործական գործընթացները: Այսպիսով, միանգամյա ներդրվելուց հետո դեղերի նյութի կենտրոնացումը պլազմայում նվազում է էքսպոնենտիվորեն: Exponential գործընթացի դրույքաչափը կարող է բնութագրվել արագության անընդհատ (կ) միջոցով, արտացոլելով համակենտրոնացման փոփոխությունը յուրաքանչյուր միավորի կամ հաջորդական գործընթացի ժամանակահատվածից հետո (նշվում է որպես T 1/2 կամ t / 2): Այս ժամանակահատվածը հավասար է գործընթացը 50% -ով ավարտելու պահանջվող ժամանակին:

Թմրանյութից թմրանյութերի հեռացումը կարելի է դատել կիսամյակային կամ կիսամեկուսացման ժամանակահատվածով, կիսաֆաբրիկատով, որը վճռական է դեղամիջոցի ներարկված գումարի 50% -ով թմրամիջոցների կոնցենտրացիան նվազեցնելու ժամանակը կամ դեղամիջոցի կենսաբազմազան քանակի 50% -ի հեռացում:

«Կիսաբեղմնավորման ժամանակաշրջանը» տերմինը ավելի հաջող է, քան «կիսալուսնի» ժամանակահատվածը, քանի որ դեղերը ոչ միայն ցուցադրվում են, այլեւ բիոտրանսֆորմ: Կիսաթոշի վերացման ժամանակահատվածը կարող է որոշվել ըստ «համակենտրոնացման» ժամանակացույցի, չափելով ժամանակի ընդմիջումը, որի համար նյութի ցանկացած կենտրոնացումը կիսով չափ նվազել է:

Գրեթե կարեւոր է հիշել, որ կես կյանքի մեկ ժամանակահատվածում

Թմրամիջոցների 50% -ը բխում է մարմնից, երկու ժամանակահատվածում `75%, երեք ժամանակահատվածում` 90%, չորսը `94%:

Քանի որ էքսպոնենցիալ տիպի ամբողջական վերացման համար անհրաժեշտ է ժամանակ, քան չորս (4) կիսամյակային ժամանակահատվածները, ապա ավելի կարճ ընդմիջումներով նշվում է դեղամիջոցի վերաիմաստավորմամբ: Հաշվարկվում է, որ համակենտրոնացման սարահարթին հասնելու համար այսինքն, դեղամիջոցի մեջ դեղամիջոցի մշտական \u200b\u200bկենտրոնացումը պահանջում է դեղամիջոցի կենսաբանական կիսամյակային կյանքի չորս ժամանակահատված:

Կարեւոր է, որ դեղամիջոցի վերացման անկումը հանգեցնի կես կյանքի կենսաբանական շրջանի վերացման եւ դեղամիջոցի երկարաձգմանը:

Որոշ դեղերի դեպքում դեղաբանական գործողությունը կարող է ավելի երկար լինել, քան ենթադրվում է դրանց տ / 2-ի հիման վրա: Այս առումով, թմրամիջոցների հորմոնը, ինչպիսիք են աճի հորմոնը, Anaprilin- ը կարող են իրականացվել իրենց տ / 2-ից ավելի ընդմիջումներով:

Թմրամիջոցների մակարդակի մակարդակի վտանգավոր աճը խուսափելու համար Լյարդի, երիկամների ֆունկցիայի, երիկամի կամ սրտանոթային համակարգի խախտմամբ հիվանդների մոտակայքում գտնվող հիվանդների մոտ Վարչակազմի միջեւ ընդմիջումների երկարաձգմանը `իրենց կենսաբանական կիսամյակային կյանքի շրջանի երկարաձգմանը համամասնությամբ:

Դեղերի կենսաբանական մատչելիությունը

Թերապեւտիկ ազդեցությունը տրամադրելու համար դեղամիջոցը պետք է ուղարկվի այն օրգաններին կամ հյուսվածքներին, որոնցում իրականացվում է դրա հատուկ ազդեցությունը (բիովազով): Ներքին վարչությամբ, անմիջապես դեղամիջոցը եւ ամբողջովին ընկնում է արյան մեջ: Արյունի հոսքը մտնելուց առաջ կառավարման այլ եղանակներով (բանավոր, in / m, p / k եւ այլն), դեղերի նյութը պետք է անցնի մի շարք կենսաբանական բջջային մեմբրաններ (ստամոքսի լորձաթաղանթ, մկաններ եւ այլն) եւ միայն դրանից հետո Ինչ-որ մասը կընկնի համակարգային արյան հոսքի մեջ: Դեղամիջոցի ազդեցությունը մեծապես կախված է այն մասին, թե թմրամիջոցների կողմից իրականացվող դոզայի մասում է մտնում համակարգային արյան հոսքը: Այս ցուցանիշը բնութագրում է միջոցների կենսաբանական մատչելիությունը (F): Այսպիսով, մարմինը, դեղամիջոցի կենսաբազմազանությունը արտացոլում է իր կոնցենտրացիան ընկալիչներից, այսինքն `ներծծումից հետո մարմնի արյան եւ հյուսվածքների մեջ: Բնականաբար, նույն միջոցների կենսաբազմազանությունը տարբեր կլինի յուրաքանչյուր հիվանդի մեջ: Ակնհայտ է, որ դեղամիջոցի մուտքագրմամբ, դրա կենսաբազմազանությունը մոտավորապես 100% է, իսկ կառավարման այլ եղանակներով, կենսաբազմազանությունը գրեթե երբեք չի հասնում 100% -ի:

Տարբերակել բացարձակ եւ հարաբերական կենսաբազմազանությունը: Բացարձակ կենսունակությունը ներծծվող դեղամիջոցի մասնաբաժին է պատկերասրահի կառավարման ընթացքում `կապված իր թվի / Վենետիկ վարչությունից հետո:

Կարեւոր ցուցանիշը հարաբերական կենսաբազմազանությունն է, որը որոշում է թմրամիջոցների կլանման հարաբերական աստիճանը փորձարկման պատրաստումից եւ համեմատության դեղերից: Այլ կերպ ասած, հարաբերական կենսաբազմազանությունը որոշվում է թմրանյութերի տարբեր դրվագների համար, դեղերի համար, երբ բուժվում է

Տարբեր արտադրատեսակների համար արտադրություն տեխնոլոգիա, տարբեր դեղաչափերի ձեւերի համար: Հարաբերական կենսունակությունը որոշելու համար արյան մեջ թմրամիջոցների նյութի մակարդակի վերաբերյալ տվյալները կարող են օգտագործվել կամ դրա արտանետումը միանգամից կամ բազմակի կառավարման հետեւից: Այս տերմինը կարեւոր է 2 դեղը համեմատելու ժամանակ:

Տարբեր ֆիրմաների կողմից արված նույն դեղերի համեմատական \u200b\u200bկենսաուղինալը (օրինակ. Լեհ-զվարճանքի Kocarboxinase եւ պատրաստված Dnepropetrovsk) որոշվում է `համեմատելով քիմիական, կենսաբանական եւ բուժական համարժեքությունները:

Քիմիական հավասարությունը թմրամիջոցների համընկնում է ոչ միայն Քիմիական բանաձեւ Թմրանյութեր, բայց նաեւ իզոմերության համընկնում, թմրամիջոցների նյութի մոլեկուլում ատոմների տարածական կազմաձեւում:

Կենսաբանական համարժեքությունը նշանակում է հավասար համակենտրոնացում Ակտիվ նյութեր Արյան մեջ տարբեր ընկերությունների դեղամիջոցը վերցնելիս:

Վերջապես, թերապեւտիկ համարժեքը ենթադրում է նույն, համարժեք բուժական ազդեցություն:

Եթե \u200b\u200bթվարկված է 3 բնութագրերը համընկնում են, ասվում է, որ թմրանյութերի պատրաստուկներն ունեն հավասար կենսունակություն (կենսաբազմազանություն): Ներկայումս կան բազմաթիվ օրինակներ այն փաստի համար, որ նմանատիպ դեղամիջոցները կենսաբանորեն չլինեն կենսաբանորեն ոչ կենսապաշտպանության պատճառով: Գործնական մասնագետը պետք է հիշի դա, հատկապես մեկ դեղամիջոցով հիվանդին փոխանցելիս Նմանատիպ դեղամիջոց Մեկ այլ ֆիրման:

Միանշանակ է, որ միայն նոր գիտությունը կարող է պատասխանել այս բոլոր հարցերին `մասնավորապես կլինիկական դեղագործություն: Սա անկախ գիտություն է իր ուսումնասիրության առարկայի եւ նպատակների հետ: Ինչու նա առանձնացավ անկախ առարկայի մեջ: Նախեւառաջ, քանի որ, ինչպես պարզվեց, ոչ բոլորը կարելի է ուսումնասիրել կենդանիների փորձի մեջ: Օրինակ, Հոգեկան գործընթացներովքեր չափազանց բնորոշ են միայն մարդու համար:

Դեղագործական արդյունաբերության արագ զարգացումը հանգեցրեց հսկայական քանակությամբ դեղամիջոցների ստեղծմանը: Ավալանշ հայտնվեց, ստեղծելով յուրահատուկ բուժիչ ջունգլիներ: Ներկայիս իրավիճակը շատ դժվար է դարձնում ընտրելը անհրաժեշտ միջոցներ Նույնիսկ թմրամիջոցների մեկ խմբում բժիշկը խանգարում է բժշկին որոշակի հիվանդի համար օպտիմալ գործիքով: Կլինիկական դեղագործությունը օգնում է պատասխանել այս բոլոր հարցերին:

Որպես օրինակ, հնարավոր է ձեռք բերել դեղամիջոց ընտրելու հնարավորությունը կոլիկիններում (կապի հյուսվածքների հիվանդություններ, ռեւմատոիդ արթրիտ, ռեւմատիզմ, համակարգային կարմիր լուպուս եւ այլն): Մեկի հետ

Կողմերը Acetylsalicylic թթու են (ասպիրին), բայց միեւնույն ժամանակ կան այլ ժամանակակից նոնոզիկ անալգետիկ նյութեր, որոնք համեմատվում են ասպիրինի հետ, մի շարք առավելություններ, նապրոքսեն, պիրոքսիկա եւ այլն:

Որն է ավելի լավ, ինչ դեղամիջոցն է ավելի համարժեք կլինի, ինչը տալիս է առավել արտահայտված բուժական ազդեցությունը: Կլինիկական դեղագործությունը օգնում է պատասխանել այս հարցերին:

Կլինիկական դեղագործի հիմնական խնդիրներն են.

1) Բետոնե ցավի բուժման դեղերի ընտրությունը

2) առավել հարմար դեղամիջոցների սահմանում

դրանց օգտագործման ձեւերն ու եղանակները:

3) դեղամիջոցի կառավարման ուղու ընտրությունը:

4) վերահսկել դեղամիջոցի գործողությունների դիտարկումը:

Այդ նպատակով կան սենսորներ, որոնք մշտական \u200b\u200bպատկերում են թմրամիջոցների կոնցենտրացիայի մշտական \u200b\u200bպատկերը մոնիտորի վրա: Ուսումնասիրվում են դեղագործական բոլոր մյուս ասպեկտները:

5) թմրամիջոցների, դրանց վերացման, դրանց վերացման, ինչպես նաեւ թմրամիջոցների փոխազդեցության հետեւանքների ուսումնասիրության ուսումնասիրությունը թմրամիջոցների, դրանց վերացման, ինչպես նաեւ այս հիվանդի մեջ թմրանյութերի փոխազդեցության հետեւանքների ուսումնասիրության վերաբերյալ:

6) կուտակված գիտելիքների փոխանցում `սովորելով:

7) լաբորատորիայի կազմակերպում եւ Տեղեկատվական ծառայություններԻնչպես նաեւ հետազոտությունների պլանավորման խորհրդատվություն (Who, 1971):

PharmacyOlynamics (FD) դեղագործության ուսումնասիրությունների բաժին է

1) Գործողությունների մեխանիզմներ (այսինքն `հյուսվածքի, բջջային կամ ենթաբազմության ընկալիչների հետ փոխգործակցության գործընթացների էությունը` հատուկ կամ ոչ հատուկ) 1:

1 02) դեղաբանական էֆեկտներ (այսպես թե ինչպես թմրամիջոցների բովանդակությունն ու փոփոխությունը, կախված տարիքից, հիվանդի սեռից, հիվանդության բնույթից եւ հոսքի սեռից), եւ նաեւ 3) թմրամիջոցների տեղայնացում: Ավելի կարճ FD- ն կարող է սահմանվել որպես դեղագործության մի բաժին, որը ուսումնասիրում է մարմնի վրա դեղերի ազդեցությունը:

Սովորաբար, դեղամիջոցի գործողությունների մեխանիզմը ուսումնասիրվում է կենդանիների փորձարկումներում, քանի որ դրանք գրեթե միշտ նույնն են կենդանիների եւ մարդկանց մեջ: Թմրամիջոցների ակցիայի մեխանիզմի իմացությունը թույլ է տալիս բժշկին խելացիորեն ընտրել ցանկալի դեղը բուժման համար:

Դեղերի գործողությունների մեխանիզմները շատ են, բայց բոլորն էլ կարող են կրճատվել 2 խմբում:

Մեխանիզմների առաջին խումբը կապված է այն դեպքերի հետ, երբ թմրանյութերը գործում են հատուկ ընկալիչների վրա, այսինքն, սրանք ընկալիչ մեխանիզմներ են:

Մեխանիզմների երկրորդ խումբը կապված է նրանց հետ կապված դեղերի հետ Ֆիզիկաքիմիական հատկություններ Գործեք ոչ թե ընկալիչների միջոցով: Ահա նախեւառաջ, դուք կարող եք նշել դեղերի ազդեցությունը բջջային մեմբրանների վրա նրանց ֆիզիկաքիմիական ազդեցության հատուկ ֆերմենտների վրա եւ բջջային նյութերի հետ քիմիական փոխազդեցություն:

Որպես ոչխարների մեխանիզմների օրինակ, կարող եք բերել

Անզգայացման թմրամիջոցների դեպք, ասենք ֆտորոտանով: Դա ճարպերի հիանալի լուծիչ է, ուստի առաջին հերթին գործում է նյարդային բջիջների մեմբրանների վրա, առաջացնելով դեղաբանական ազդեցություն, ցավազրկում:

Մենք վերլուծելու ենք հիմնական, ամենից հաճախ հայտնաբերված թմրամիջոցների ընկալիչների մեխանիզմները:

Դեղաբանական առումով ընկալիչները ֆունկցիոնալ կենսաքիմիական մակրոմոլեկուլային թաղանթային կառույցներ են, ընտրովիորեն զգայուն են որոշակի քիմիական միացությունների գործողության եւ մեր դեպքում թմրամիջոցների գործողության մեջ: Հետազոտություն Վերջին տարիները ցույց տվեց, որ դեղաբանական ընկալիչները սպիտակուցներ կամ ֆերմենտներ են (G-Proteins - 7 տիրույթների մեկ պեպտիդ շղթա) - այսում Հիմնարար տարբերություն մորֆոլոգիական ընկալիչներից:

Ընդունիչին դեղորայքի ընտրական զգայունությունը նշանակում է այն փաստը, որ դեղը կարող է, առաջին հերթին կապվել ընկալիչին, այսինքն, դրա համար անհրաժեշտ է կապեր կամ հարազատություն: Այլ կերպ ասած, հարազատությունը կամ հարազատությունը նշանակում է թմրամիջոցների կարողություն ընկալիչի հետ շփվելու համար:

Կապը կամ կապը արտացոլում են բուժական նյութը կապող կինետիկ կայունությունները, ընկալիչը եւ արձագանքը Մոլեկուլային մակարդակ, Ընկալիչի հետ բուժիչ նյութերի փոխազդեցությունը հանգեցնում է մի շարք կենսաքիմիական եւ Ֆիզիոլոգիական փոփոխություններ Մարմնում, որոնք արտահայտվում են որոշակի էֆեկտով:

Բուժիչ նյութի երկրորդ բնութագիրը դեղաբանական պատասխան պատճառելու ունակությունն է, ընկալիչի հետ փոխազդեցությունից հետո ազդեցություն: Այս ունակությունը նշվում է որպես դեղամիջոցի ներքին գործողություն կամ դրա արդյունավետության: Որոշակի չափով կենսաբանական ռեակցիան կարգավորվում է, փոխելով ընկալիչների քանակը եւ դրանց զգայունությունը:

Էվոլյուցիայի գործընթացում ձեւավորվել են տարատեսակ էնդոգեն կարգավորիչների նկատմամբ զգայուն ընկալիչներ: Ըստ ընկալիչ տեսության, թմրամիջոցների ակցիայի մեխանիզմը օրգանիզմի համակարգերի շահագործման արագությունը փոխելն է, երբ ենթարկվում են ընկալիչների համար բնական միջնորդների կամ էկզոգեն նյութերի:

Դեղեր, որոնց գործողությունը կապված է ուղղակի հուզման կամ աճի հետ Ֆունկցիոնալություն (Հնարավորություններ) ընկալիչները կոչվում են ագոնիստներ եւ նյութեր, որոնք կանխում են հատուկ ագոնիստների գործողությունը, անտագոնիստների կողմից: Այլ կերպ ասած, եթե թմրամիջոցների նյութը ունի ինչպես բնութագրեր (այսպես, ինչպես կապ, եւ ներքին գործունեություն), ապա դա տագնապ է: Հետեւաբար, ագոնիստը նյութ է, որը բարձր կապ ունի ընկալիչի եւ բարձր ներքին գործունեության նկատմամբ: Եթե \u200b\u200bնյութը հնարավորություն ունի կապել միայն ընկալիչին (այսինքն, դա հարազատություն ունի), բայց միեւնույն ժամանակ ի վիճակի չէ դեղաբանական հետեւանքներ առաջացնել, ապա այն առաջացնում է ընկալիչ շրջափակում եւ կոչվում է ընկալիչ շրջափակման:

Նախապատրաստություններ, որոնք ընկալիչի համար նույն հարազատությունն ունեն որպես ագոնիստ կամ ավելի թույլ, բայց ավելի քիչորեն ներպետ ունենալով

Գործունեություն, որը կոչվում է մասնակի ագոնիստներ կամ անտագոնիստական \u200b\u200bագոնիստ: Այս դեղամիջոցները, որոնք օգտագործվում են ագոնիստների հետ միաժամանակ, նվազեցնում են վերջինիս ազդեցությունը ընկալիչը գրավելու ունակության պատճառով:

Օրինակ. Ատրոպին - ավելի մեծ գործունեություն ունի, քան ացետիլխոլինը (էնդոգեն միջնորդ): Ատրոպինը գերակշռում է ընկալիչների հետ, բայց քանի որ այն չունի ներքին գործունեություն, ֆիզիոլոգիական էֆեկտը չի առաջացնում: Հաշվի առնելով ընկալիչի համար ավելի մեծ հարազատությունը ացետիլխոլինի համեմատ, նա կանխելու է ագոնիստի, մասնավորապես ացետլաղոլինի գործողությունը եւ, հետեւաբար, կլինի նրա անտագոնիստը:

Բուժիչ նյութերը կարող են նման կամ հակառակ լինել էնդոգեն միջնորդների: Եթե \u200b\u200bթմրամիջոցների նյութը միջնորդի նման է (Acetylcholine, Noraderennylin եւ այլն), - նման նյութը կոչվում է միմետիկ: MIM- ը «MIME» արմատն է, մնջախաղը, ընդօրինակը: Հետեւաբար խոլինոմիմետրիկությունը, adrenomimetics- ը:

Բուժիչ նյութ, որը կանխում է միջնորդի փոխազդեցությունը ընկալիչով փոխազդեցությունը կոչվում է արգելափակում (խոլինոբլոկատոր, adrenoblocator, histaginoblocator եւ այլն):

Գրականության մեջ դուք կարող եք բավարարել «Լիտիկ» տերմինը (Lysys - լուծարում, Ֆիզիկական գործընթաց): Տերմինը բավականին հին է, բայց երբեմն օգտագործվում է (խոլինոլիտիկ, adrenolitic): Այսպիսով, «Լիտիկ» եւ «արգելափակում» տերմիններն օգտագործվում են որպես հոմանիշներ:

Բժշկական պրակտիկայում ավելի ու ավելի Լայն դիմում Գտնում է մի քանի դեղամիջոցների միաժամանակյա նպատակը: Միեւնույն ժամանակ, նրանք կարող են փոխազդել միմյանց հետ, փոխել հիմնական ազդեցության ծանրությունն ու բնավորությունը, դրա տեւողությունը կամ թուլացումը կողքի եւ թունավոր ազդեցությունների: Այս առումով դեղամիջոցների հատուկ հատվածը նվիրված է դեղերի փոխազդեցությանը, որը դասակարգվում է հետեւյալ կերպ: Մեկուսացված են դեղաբանական փոխազդեցությունը եւ դեղագործական փոխգործակցությունը:

Դեղագործական փոխգործակցությունը կապված է դեղերի դեղագործական անհամատեղելիության հետ `դրանց արտադրության կամ պահպանման գործընթացում, ինչպես նաեւ մեկ ներարկիչում խառնելիս: Այս դեպքում թմրանյութերի ոլորտում նախորդ դեղաբանական գործունեությունը նվազում կամ անհետանում է, եւ երբեմն նույնիսկ նոր, թունավոր հատկություններ են հայտնվում:

Թմրամիջոցների դեղաբանական փոխազդեցությունը կապված է մարմնի դեղագործական փոփոխությունների, դեղագործական եւ ֆիզիկական փոխգործակցության վրա, մարմնի լրատվամիջոցներում քիմիական եւ ֆիզիկամիկ փոխազդեցության վրա: Միեւնույն ժամանակ, թմրանյութերը կարող են շփվել միմյանց հետ `նրանց հիվանդի մարմնի միջոցով փոխանցելու ցանկացած փուլում. Ներծծման, տրանսպորտի փուլում, նյութափոխանակության գործընթացում, ինչպես նաեւ արտազատման գործընթացում (դեղագործական փոխազդեցություն):

PharmacyIlynamic- ի փոխազդեցությունը արտացոլում է յուրաքանչյուր դեղամիջոցի հետ կապված գործընթացների փոփոխությունը `անհատականորեն կապված է էֆեկտի իրականացման հետ: Այլ կերպ ասած, փոխգործակցության դեղաբանական տեսակը հիմնված է օգտագործված դեղերի օգտագործման մեխանիզմների եւ տեղայնացման փոփոխությունների առանձնահատկությունների վրա, դրանց հիմնական հետեւանքները: Եթե \u200b\u200bփոխգործակցությունը իրականացվում է ընկալիչի մակարդակում, ապա հիմնականում վերաբերում է տարբեր տեսակի ընկալիչների ագոնիստներին եւ անտագոնիստներին: Այս դեպքում թմրամիջոցների մեկ նյութը կարող է ուժեղացնել կամ հանգստացնել մյուսի ազդեցությունը: Եթե \u200b\u200bբուժիչ անոթները

Հասարակությունները գործում են միակողմանիության ազդեցության հետ կապված. Սրանք թմրանյութերի սիներգիստ են (մեղք - միասին, Էրգո - Աշխատանք): Այսպիսով, սիներգիզմն ուղեկցվում է վերջնական էֆեկտի ամրապնդմամբ: Որպես կանոն, այս բուժիչ նյութերը գործում են նույն ընկալիչների վրա: Ներկայացրեք 2 սիներգիզմի ընտրանքներ.

1) էֆեկտները համընկնում են պարզ գումարի սկզբունքի վրա: Ամփոփված (կամ հավելանյութ, Lat. - Additio - Ավելացնել): Էֆեկտը նկատվում է բաղադրիչներից յուրաքանչյուրի հետեւանքների պարզ լրացումով: Օրինակ, այնպես որ շփվեք անեսթեզիայի համար (ազոտ + ֆտորոտան): Նման է հավելումի ազդեցության `ասպիրինի եւ անալգի միաժամանակյա օգտագործման հետ: Ինչու պետք է իմանալ: Եթե \u200b\u200bհիվանդի ասպիրինը ստիպված է վերցնել Երկար ժամանակով, Անհրաժեշտ է հաշվի առնել, որ Ասպիրինը uhereogenically է գործում, այսինքն, դա առաջացնում է տրակտի լորձաթաղանթի խոցում, եւ անալգինը նման անցանկալի էֆեկտ ունի: Հաշվի առնելով հավելանյութի անալգետիկ ազդեցությունը, հնարավոր է առանց դրա առաջացման էական ռիսկի նվազեցման համար, զգալիորեն նվազեցնել հիվանդների կողմից ձեռնարկված երկու գործիքների դեղաչափերը:

2) Synergies- ի երկրորդ տարբերակը ուժի ուժեղացումն է կամ ազդեցությունը: Այս տարբերակը տեղի է ունենում այն \u200b\u200bժամանակ, երբ ներկայացվում են երկու նյութեր, ընդհանուր էֆեկտը գերազանցում է երկու միջոցների հետեւանքների քանակը: Որպես օրինակ, նեյրոլեպտիկների (ամինազինի) եւ անզգայացման համար թմրամիջոցների փոխազդեցությունը կարող են ձեռք բերել հակաբիոտիկների եւ հակամանրէային սուլֆոնիաների փոխազդեցությունը:

Երբեմն առանձնանում է երրորդ (3) սիներգիզմի տարբերակը, - զգայունացում: Զգայունացում. Երբ նվազագույն դոզան մեկ դեղամիջոցը ուժեղացնում է իր համադրությամբ մեկ ուրիշի ազդեցությունը (KCL- ի հետ միասին փոքր ինսուլինի չափաբաժինների օգտագործումը մեծացնում է կալիումի ներթափանցման մակարդակը):

Ի լրումն սերտիֆիկներից, կա անտագոնիզմի երեւույթ: Մեկ աստիճանի կամ մեկ այլ մարդու կամ մեկ այլ մարդու ազդեցությունը նվազեցնելու ունակությունը կոչվում է անտագոնիզմ, այսինքն, այս դեպքում մեկ դեղամիջոցը խանգարում է մյուսին:

Ներկայացրեք ֆիզիկական, քիմիական եւ ֆիզիոլոգիական անտագոնիզմը: Այս տեսակ Փոխազդեցությունը առավել հաճախ օգտագործվում է չափից մեծ դոզայի կամ սուր դեղերի թունավորումների մեջ: Ֆիզիկական անտագոնիզմի օրինակ կարող է ցույց տալ adsorbing գործիքների ունակությունը `նյութերից ներծծելու համար մարսողական համակարգ (ակտիվացված ածխածնի adsorbing- ն իր մակերեսի թույնի վրա; խոլեստիրամին):

Քիմիական փոխազդեցության նկարազարդումը կարող է լինել բարդոնների ձեւավորում (որոշ ծանր մետաղներ `սնդիկ, կապար, կապանքներ), կամ այդպես շփվում են Penicillamine, EDTA) Հիդրոքլորաթթու Ստամոքս եւ նատրիումի բիկարբոնատ (Ալկալի):

Ֆիզիոլոգիական անտագոնիզմը կապված է ընկալիչի մակարդակում թմրանյութերի փոխազդեցության հետ, որի բնավորությունը արդեն վերը նշվել է:

Սիներգիզմի հետ անալոգով, ուղիղ առանձնանում է (երբ երկու դեղամիջոցները գործում են նույն ընկալիչների վրա) եւ անուղղակի (թմրամիջոցների գործողությունների տարբեր տեղայնացում) անտագոնիզմի մեջ: Իր հերթին, ուղղակի անտագոնիզմը մրցունակ է եւ ոչ

Մրցակցային: Մրցակցային անտագոնիզմով բուժիչ նյութը մրցակցային հարաբերությունների մեջ է մտնում բնական կարգավորիչների համար կապող կայքերի համար: Մրցակցային անտագոնիստի հետեւանքով ընկալիչ շրջափակումը կարող է հանվել տագնապիստական \u200b\u200bնյութի կամ բնական միջնորդի մեծ չափաբաժիններով:

Ոչ մրցակցային անտագոնիզմը այն իրավիճակն է, երբ բուժիչ նյութը կարող է տեղափոխել բնական միջնորդը ընկալիչից, բայց ձեւավորում է կովալենտային կապերը դրա հետ (միջնորդ):

Թմրամիջոցների փոխազդեցության կետերը Հիմնական

Ընկղմիչների զանգվածը գտնվում է բջջային թաղանթի եւ նրա օրգանների արտաքին եւ ներսում: LS- ի փոխազդեցության առավել հաճախակի կետերը ներառում են. 1) միջնորդներ եւ հորմոնալ ընկալիչներ. 2) ATP փուլ NA / K Pump, CA, K եւ NA - ներգանգային ալիքներ:

Վերջինս եւս մեկ անգամ ապացուցում է, որ Լանսը գործում է բորտոգիկ ռեակցիաների առկա հիմնական մեխանիզմների հիման վրա, այսինքն, ֆոտոգենետիկորեն որոշիչ գործընթացներ, եւ ոչ թե որոշ նոր ռեակցիաներ ստեղծելով:

ԼՍ-ի փոխազդեցությունը ընկալիչի հետ տեղի է ունենում քիմիական կամ ֆիզիկաքիմիական գործընթացների մակարդակում: Արձագանքման ամենից հաճախ, դրա ուժը, հետադարձելիությունը եւ տեւողությունը պայմանավորված են ընկալիչի հետ LS Bond- ի հատկություններով: Կապի ուժը կախված է երկու ատոմների միջեւ էլեկտրաստատիկ փոխազդեցության հեռավորությունից: Որպես կանոն, փոխազդեցության բնույթը բարդ է, այն կարող է մասնակցել դրան տարբեր տեսակներ Հաղորդակցություն, որը որոշվում է LAN- ի եւ ընկալիչի փոխլրացմանը, դրանց համընկնողության աստիճանը:

Թույլ պարտատոմսերը Vanderwals են (որոշեք ռեակտիվ համակարգերով նյութերի փոխազդեցության առանձնահատկությունը): Շատ դեպքերում, իոնային պարտատոմսերը (հետադարձելի) տեղի են ունենում թմրանյութերի եւ ընկալիչի միջեւ:

Թմրամիջոցների գործողության տեսակները

1) Տեղական գործողությունը նյութի ազդեցությունն է, որը տեղի է ունենում իր դիմումի տեղում: Օրինակ. Տեղական ցավազրկման օգտագործումը կոնյունկտիվի խոռոչի խոռոչի դիլեյն լուծման ներդրումն է: Արդյունահանման ընթացքում օգտագործելով 1% նովոկաինի լուծում

Ատամ Այս տերմինը (տեղական գործողությունը) մի փոքր պայմանական է, քանի որ իսկապես տեղական գործողությունները չափազանց հազվադեպ են, այն պատճառով, որ քանի որ նյութերը կարող են մասամբ ներծծվել կամ ռեֆլեքսային գործողություն ունենալ:

2) Ռեֆլեքսային գործողությունն այն է, երբ բուժիչ նյութը գործում է ռեֆլեքսային ուղիների վրա, այսինքն, դա ազդում է էքստերիոյի կամ ինտերիերի եւ էֆեկտների վրա, եւ ազդեցությունը դրսեւորվում է նյարդային կենտրոններին կամ գործադիր մարմիններին համապատասխան: Այսպիսով, շնչառական օրգանների պաթոլոգիայի մեջ մանանեխի կտորների օգտագործումը բարելավում է դրանց գրոֆիկան (անհրաժեշտ բեղերի յուղը խթանում է մաշկի արտառոցները): Թմրամիջոցների ցիտթոնը (շնչառական անալեպտիկ) հետաքրքիր ազդեցություն է ունենում կարոտիդային սահադաշտի քիմորների վրա եւ, ռեֆլեկտիվորեն խթանել շնչառական կենտրոնը, մեծացնում է շնչառության ծավալը եւ հաճախությունը: Մեկ այլ օրինակ է զինամոնիայի ալկոհոլի օգտագործումը `մառախուղի (ամոնիակում), ռեֆլեկտիվորեն բարելավվում է

Ուղեղի շրջանառությունը եւ տոնայնացող կյանքի կենտրոնները:

3) Հանգստացնող ազդեցություն է, երբ նյութի ազդեցությունը զարգանում է դրա ներծծման հետեւից (վերափոխում - ներծծում; Լատ. - Resorbeo - ես ինսուլտ), ապա գործվածքների մեջ եկամտի մեջ: Վերաբնակեցման էֆեկտը կախված է դեղամիջոցի կառավարման ուղիներից եւ կենսաբանական խոչընդոտներին ներթափանցելու ունակությունից: Եթե \u200b\u200bնյութը շփվում է միայն որոշակի տեղայնացման ֆունկցիոնալ մեկուսացված ընկալիչներով եւ չի ազդում այլ ընկալիչների վրա, նման նյութի ազդեցությունը կոչվում է ընտրովի: Այսպիսով, մի քանի շերտի նման նյութեր (մկանների հանգստացնող նյութեր) բավականին ընտրովիորեն արգելափակում են տերմինալ ափսեների խոլինորեկտրոնները, պատճառելով կմախքի մկանների թուլացում: Պրազոսինի ազդեցությունը կապված է ընտրովի, արգելափակում է PostSynaptic Alpha-One Adrenoreceptor- ի ազդեցությունը, որը վերջնականապես հանգեցնում է նվազեցման Զարկերակային ճնշում, LS- ի (ընտրողականության) ընտրության հիմքը ընկալիչին նյութի հարազատությունն է (հարազատությունն), որը որոշվում է որոշակի ֆունկցիոնալ խմբերի այս նյութերի մոլեկուլում եւ նյութերի ընդհանուր կառուցվածքային կազմակերպության մոլեկուլում, առավել համարժեք Տվյալների ընկալիչների հետ շփվել, այսինքն `լրացնող:

Մարմնի վրա դեղերի գործողությունների ընդհանուր բնութագրերը

Չնայած դեղերի առատությանը, բոլոր տպավորություններով,

նրանց կողմից մարմնում պատճառված, ունեն որոշակի համայնք եւ

Քնկոտություն: Հիմնվելով ռեակցիայի տոկոսադրույքի հայեցակարգի վրա, տարբերակել 5-ը

Փոփոխությունների տեսակները

Դեղաբանական միջոցներ (Ն. Վ.ՎԵՐՀԻՆԻՆ).

1) տոնայնացում (գործառույթը նորմալ է).

2) հուզմունք (բարձրացնել նորմայից վերեւում գտնվող գործառույթը).

3) հանգստացնող գործողություն (հանգստացնող), այսինքն `անկում Ավելացված գործառույթ նորմալ;

4) արգելակում (նորմալից ցածր գործառույթի կրճատում).

5) կաթված (գործառույթի դադարեցում): Տոնայնացման եւ զամբյուղի քանակը

Ուղեկցող էֆեկտներ, որոնք կոչվում են ակցիա:

Թմրամիջոցների հիմնական հետեւանքները

Առաջին հերթին տարբերակել.

1) ֆիզիոլոգիական էֆեկտները, երբ դեղերը նման փոփոխություններ են առաջացնում, որպես արյան ճնշում, սրտի բաճկոն եւ այլն:

2) կենսաքիմիական (արյան ֆերմենտների աճ, գլյուկու

shl եւ այլն): Բացի այդ, հատկացնել հիմնական (կամ հիմնական) եւ

Թմրամիջոցների Nezernaya (աննշան) հետեւանքներ: Հիմնական EF.

Էֆեկտն այն է, որի վրա բժիշկը իր հաշվարկներն է կառուցում այս (!) Հիվանդի (անալգետիկ միջոցների) բուժման մեջ (անիմաստ էական ազդեցության համար `Hypotence - Արյան ճնշումը եւ այլն):

Ոչ հիմնական կամ չամրացված էֆեկտներ, այլ կերպ, դրանք, որոնք բնորոշ են Այս միջինըԲայց այս հիվանդի մեջ ընտրովի է ընտրովի (նոնոզիկ անալգետիկ միջոցներ, բացի անալգետիկ ազդեցությունից, հակատիպային ազդեցությունը առաջանում է հակատիպային ազդեցության եւ այլն): Ոչ հիմնական հետեւանքների թվում կարող են լինել ցանկալի եւ անցանկալի (կամ կողմ) հետեւանքներ:

Օրինակ. Ատրոպին - հանգստացնում է ներքինի հարթ մկանները

օրգաններ: Այնուամենայնիվ, միեւնույն ժամանակ, միաժամանակ բարելավում է սրտի ավտոմեքենաների տարածքը (սրտի շրջափակման փուլում), մեծացնում է աշակերտի տրամագիծը եւ այլն: Այս բոլոր դեպքերի մեջ պետք է հաշվի առնել անհատական:

Բուժման ազդեցության մեծության վրա ազդող գործոններ

1) Առաջին հերթին, դուք պետք է հիշեք յուրաքանչյուր դեղամիջոցի բնորոշ դեղագործական գործոնները: Դա արդեն վերը նշվեց, ես հիշեցնում եմ միայն, որ մենք խոսում ենք դրա ներծծման փոխարժեքի կամ կլանման, բիոտրանսֆորմացիայի, արտազատման (դեղագործական արտադրանք) մասին:

2) Գործոնների երկրորդ խումբը ֆիզիոլոգիական է:

ա) տարիքը: Իսկապես, բոլորը գիտեն, որ հիվանդի զգայունությունը թմրանյութերի համար փոխվում է տարիքով: Հայտարարել է նույնիսկ այս կապակցությամբ.

Perinatal դեղաբանական;

Մանկաբուժական դեղաբանություն;

Գերիատիկական դեղագիտություն;

Վերարտադրողական դեղագործություն;

բ) հիվանդի զանգվածը: Հայտնի է, որ ավելի մեծ զանգվածը, այնքան բարձր

Դոզան Հետեւաբար, թմրանյութերի դոզան (մգ / կգ):

գ) Պողոս: Տղամարդկանց եւ կանանց նկատմամբ տարբեր զգայունություն է հայտնաբերվում

որոշ նյութերի, օրինակ, նիկոտին, ալկոհոլ եւ այլն,

Ինչ է բացատրվում նյութափոխանակության տարբերությամբ, հատուկ տարբերությունը

քսուքի շերտի քաշը եւ այլն

գ) մարմնի վիճակը: Գործողություն Ls մարմնի վրա

Հասարակական վարժությունը տարբեր կլինի, քան առանց որեւէ:

ե) Կենսաբանական ռիթմեր (ամեն օր, ամսական, սեզոնային, տարի

Դուք, եւ այժմ նույնիսկ բնակչությունն ամենալուրջն ունեն

Մարմնում թմրամիջոցների ազդեցության ազդեցությունը: 3) պաթոլոգիական փաստեր

ry (օրինակ, հորմոնալ գործունեության մակարդակը): Ուրեմն, երբ Բ.

zeed հիվանդությունը ավելի հեշտ է կրել մորֆինի թունավոր չափաբաժինները, բայց մեծանում է միկրանու զգայունությունը ադրենալին: 1 Սրտանոթային գլիկոզիդների ազդեցությունը արյան շրջանառության վրա դրսեւորվում է միայն սրտի անբավարարության ֆոնին: LS- ի ազդեցությունը զգալիորեն տարբերվում է հիպո եւ հիպերտերմիայում, վարակիչ հիվանդություններով, CNS- ի ֆունկցիոնալ վիճակի փոփոխությամբ եւ այլն:

4) գենետիկ գործոններ: Հայտնի է, որ ֆերմենտային գլյուկոզա-6-ֆոսֆատոգենդոգենազի (պարոն) բացակայությունը խանգարելու ժամանակ անհնար է դարձնում Պրիմահինի նման հակամալարիական պատրաստուկներ: Bootrylcholinesterase ֆերմենտի անբավարարությունը արյան մեջ, որը տեղի է ունենում 2500 մարդու մոտ, երկարաժամկետ նվազեցման պատճառն է:

5) հիվանդների խոնավությունը կամ պլացեբո էֆեկտը: Այս առումով, պլացեբո դեղերի հակախլխական ազդեցությունը, օրինակ, հասնում է 40% -ի եւ պլացեբոյի էֆեկտի մինչեւ 81% -ը ծագում է դեղերի վարչակազմի ներարկման ուղուց: Ուստի, հետեւաբար, օգտագործեք Վիտամինի պատրաստուկներ, տոնիկ միջոցները, հանգստացնող միջոցները հիմնականում պայմանավորված են այս ազդեցությամբ:

6) դեղորայքի չափաբաժինը: Թմրամիջոցների ազդեցությունը շատ է որոշվում իրենց դոզանով: Դոզան զանգահարեք դեղորայքի քանակը

Հասարակություն, որը նախատեսված է մեկ ընդունելության համար (սովորաբար կոչվում է որպես մեկ դոզան): Ոչ միայն բուժման արդյունավետությունը, այլեւ հիվանդի անվտանգությունը կախված է դեղամիջոցի դոզայից: Նույնիսկ Hush դարի վերջում Ուիլյամ Վիլլան գրեց. «Փոքր չափաբաժիններով թույնը լավագույն դեղամիջոցն է. Օգտակար դեղամիջոցը չափազանց շատ դոզան է»: Սա ավելի ճիշտ է մեր ժամանակներում, երբ ծայրաստիճան ակտիվ դեղամիջոցները ներմուծվում են բժշկական պրակտիկայում, որի չափաբաժինը չափվում է միլգրամի բաժնետոմսերով:

Նշեք դոզան գրամներով կամ գրամով: Թմրամիջոցների ավելի ճշգրիտ դեղաչափի համար հաշվարկվում է 1 կգ մարմնի քաշի համար թիվ (կամ մեկ քառակուսի մետր: Մարմնի տարածքի մ), օրինակ, 1 մգ / կգ; 1 մկգ / կգ եւ այլն: Բժիշկը պետք է կողմնորոշվի ոչ միայն մեկ ընդունման համար նախատեսված դոզան (Pro Dosi), այլեւ ամենօրյա դոզան (մեռնել):

Նվազագույն չափաբաժինները, որոնցում թմրանյութերը առաջացնում են նախնական կենսաբանական (թերապեւտիկ) ազդեցությունը, կոչվում են շեմեր, կամ նվազագույն դերասանական (բուժական) դեղաչափեր: Գործնական բժշկության մեջ ամենից հաճախ օգտագործվում են միջին բուժական դեղաչափերը, որոնցում դեղերը ունեն անհրաժեշտ օպտիմալ դեղասարքային ազդեցություն: Եթե, իրենց դեղատոմսով, ապա հիվանդը բավարար չափով չի արտահայտվում, դոզան բարձրացվում է ամենաբարձր բուժական չափաբաժինով: Բարձր բուժական դեղաչափերը կարող են լինել մեկանգամյա եւ ամեն օր: Ամենաբարձր մեկանգամյա դոզան դեղամիջոցն առավելագույն քանակն է, որն առանց վնասելու հիվանդին կարող է մուտքագրվել մեկ անգամ: Այս դեղաչափերը հազվադեպ են, ծայրահեղ դեպքերում (հրատապ, հրատապ վիճակում): Միջին բուժական դեղաչափերը սովորաբար 1 / 3-1 / 2-ը `ամենաբարձր մեկանգամյա դոզաներից:

Թունավորների ամենաբարձր բուժական չափաբաժինները եւ Ութ նյութեր Դրանք տրվում են ԽՍՀՄ պետական \u200b\u200bդեղաբույսերում: Որոշ դեպքերում, օրինակ, քիմիաթերապեւտիկ գործակալներ օգտագործելիս նշվում է բուժման ընթացքում դեղամիջոցի դոզան (տերմինի դոզան): Եթե \u200b\u200bանհրաժեշտ է դառնում արագորեն ստեղծել դեղամիջոցի բարձր կոնցենտրացիա մարմնում (SEPSIS, սրտանոթային ձախողում), ապա օգտագործեք այսպես կոչված ցնցող դոզայի առաջին դոզան, որը գերազանցում է բոլոր հետո: Կան նաեւ թունավոր (ապահովելով վտանգավոր էֆեկտներ) եւ մահացու չափաբաժիններ:

Բժիշկը կարեւոր է իմանալ մեկ այլ բնորոշ `մասնավորապես` դեղամիջոցի բուժական ազդեցության լայնության հայեցակարգը: Թերապեւտիկ գործողությունների լայնության ներքո հասկանալի է նվազագույն թերապեւտից մինչեւ նվազագույն թերապեւտից տող: Բնականաբար, որքան ավելի շատ հեռավորության վրա, այնքան ավելի անվտանգ է այս դեղը:

1/20 դոզան x երեխաների քանակը տարիներ

Նոր դեղաբանական գործակալի արդյունավետության քանակական բնութագրի եւ գնահատման համար օգտագործվում են երկու ստանդարտ համեմատություն, պլացեբո կամ դեղամիջոցի անալոգով

Գիտիչ գործողությունների տեսակը, որը միջոցների այս խմբում ամենաարդյունավետն է:

Placebo (Dummy) անբավարար նյութ է դեղաչափի ձեւով, որը ընդօրինակում է որոշակի դեղաբանական կամ դեղամիջոց: Ներկայության մեջ անհրաժեշտ է պլացեբոյի օգտագործումը. Ա) գնահատման ազդեցությունը, անհատի ազդեցությունը, սպասելը եւ Կողմնակալ հարաբերություններ հիվանդից կամ հետազոտողից. բ) հիվանդության, ախտանիշների, ինչպես նաեւ բուժման հետ կապված երեւույթների ինքնաբուխ փոփոխություններ:

Placebo - լատինական տերմին, այսինքն. «Ես կարող եմ ձեզ հաճույք պատճառել»:

Placebo Effect- ը տվյալ պաթոլոգիայի միջոցով դեղամիջոցի ոչ հատուկ դեղաբանական հատկությունների հետեւանքով առաջացած էֆեկտն է, բայց հոգեբանորեն ազդում է դեղերի օգտագործման փաստը: Placebo- ի պատրաստուկները սովորաբար դեղագործական իներտ են, դրանք պարունակում են օսլա կամ կաթնաշաքարերի նման ոչ ակտիվ նյութեր: Placebo Օգտագործեք կլինիկական ուսումնասիրություններում `ինչպես հիվանդի, այնպես էլ բժշկի կողմից առաջարկության ազդեցությունը հաստատելու համար, մանավանդ, եթե ուսումնասիրությունը ենթակա է բուժման համար նախատեսված միջոցների: Բրոնխիալ ասթմա, հիպերտոնիկ հիվանդություն, անգինա, IHS: Նման դեպքերում պլացեբո դեղամիջոցը չպետք է լինի գույնի մեջ եւ այլն Ֆիզիկական հատկություններ (հոտը, համը, ձեւը) տարբերվում են ակտիվ դեղից: Placebo- ն ավելի արդյունավետ է, երբ բժիշկն ու հիվանդը քիչ տեղեկացված են նրա մասին:

ՕՐԻՆԱԿ. Համար ischemic հիվանդություն Սրտեր (IBS) Եթե IBS- ով հիվանդների մի խումբ նշանակում է ակտիվ դեղամիջոց, իսկ մյուս պլացեբոն, այնուհետեւ դադարեցվում է Անգինայի հարձակումների երկրորդ խմբի հետ հիվանդների 40% -ը:

Մեծ մասը Արտասանված էֆեկտ Placebo (մինչեւ 81%) նկատվում է այն ներդնելու աննկատ համակարգով: Բժշկությունն ու դեղահատերը պակաս արդյունավետ են:

Հիվանդի վրա թմրանյութերի ազդեցությանը նվիրված գրականության մեջ հաճախ հնչում է ֆարմաչոթերապիա տերմինը: Ֆարմակոթերապիան դեղագործության մի բաժին է, սովորելով բուժական դեղամիջոցներով թերապիա:

Տարբերել Հաջորդ տեսակ Ֆարմակոթերապիա.

1) Etiotropic - Կատարյալ տեսակետ Դեղագործություն: FT- ի այս տեսակը ուղղված է հիվանդության պատճառը վերացնելուն: Etiotropic FT- ի օրինակները կարող են բուժվել վարակիչ հիվանդների հակամանրէային միջոցներով (Benzylpenicillin Streptococcal Pneumonia- ում), թունավոր թունավորմամբ հիվանդների բուժման մեջ հակաթույնների օգտագործումը

նյութեր: 2) պաթոգենետիկ դեղագործություն - ուղղորդված

Վերացնել կամ

Հիվանդության զարգացման մեխանիզմների ճնշում: Դեղերի մեծ մասը ներկայումս կիրառվում է հենց Պաթոգենետիկ ֆտ-ի դեղերի խմբին: Հակահիպտենսիկ գործակալներ, սրտի գլիկոզիդներ, հակամարտություն, հակաբորբոքային, հոգեմետ եւ շատ այլ դեղեր ունեն բուժական ազդեցություն, ճնշելով հիվանդության զարգացման համապատասխան մեխանիզմները:

3) Սիմպտոմատիկ թերապիա - ուղղված է վերացնել կամ

Հիվանդության որոշակի դրսեւորումների սահմանափակում: Սիմպտոմատիկ դեղամիջոցները ներառում են ցավազրկողներ, որոնք չեն ազդում հիվանդության զարգացման պատճառի կամ մեխանիզմի վրա: Բարեխիղճ միջոցը նաեւ սիմպտոմատիկ միջոցների լավ օրինակ է: Երբեմն այս միջոցները (վերացում Բու սինդրոմ սրտամկանի ինֆարկտով) կարող է էական ազդեցություն ունենալ հոսանքի վրա Պաթոլոգիական գործընթաց Եվ միեւնույն ժամանակ խաղում են պաթոգենետիկ թերապիայի միջոցների դերը:

4) Փոխարինող դեղագործությունը օգտագործվում է բնական կենսածին նյութերի պակասով: Ֆերմենտային պատրաստուկներ (ենթաստամոքսային, պանզինակերպ եւ այլն) ներառում են փոխարինող թերապիա (պանզինոր եւ այլն), հորմոնալ դեղեր (ինսուլին շաքարային դիաբետ), վիտամին D, օրինակ, ռեկներով): Հիվանդության պատճառները չվերացնելով փոխարինող թերապիայի պատրաստում, երկար տարիներ կարող են ապահովել մարմնի բնականոն գոյությունը: Պատահական չէ, որ այդպիսի խիստ պաթոլոգիան շաքարախտ - Այն համարվում է ամերիկացիների շրջանում կյանքի հատուկ ոճ:

5) Կանխարգելիչ թերապիան իրականացվում է հիվանդությունները կանխելու համար: Պրոֆիլակտիկում ներառված են մի քանիսը Հակավիրուսային գործիքներ (օրինակ, գրիպի համաճարակ - ռեմատադին), ախտահանիչներն ու մի շարք այլ: Իզոնսիդի տիպի հակա-տուբերկուլյոզի պատրաստուկների օգտագործումը կարող է համարվել նաեւ պրոֆիլակտիկ Ft: Լավ օրինակ Կանխարգելիչ թերապիան պատվաստանյութերի օգտագործումն է:

Ֆարմակոթերապությունից պետք է առանձնանալ քիմիաթերապիայի միջոցով: Եթե \u200b\u200bFT- ն զբաղվում է պաթոլոգիական գործընթացում երկու մասնակիցների հետ, մասնավորապես, դեղամիջոցն ու մակրոօրգանիզմը, ապա քիմիաթերապիայի ընթացքում արդեն կա 3 մասնակից, բժշկություն, մակրոօրգանիզմ (հիվանդ) եւ հիվանդության պատճառական գործակալ:

Խոսելով դոզանների մասին, մենք առաջին անգամ նշել էինք ալոպաթիկ դոզանների վրա, ի տարբերություն հոմեոպաթիկի: Հետեւաբար, մի քանի բառ հոմեոպաթիայի մասին: «Հոմեոպաթիա» տերմինը ձեւավորվում է հունարեն երկու բառից. Homois- ը նման է եւ պաթոս - տառապանք, հիվանդություն: Բառացիորեն հոմեոպաթիան թարգմանվում է որպես այդպիսին, նմանություն: Հոմեոպաթիայի գերմանացի գիտնական Սամուել Գենեմանը իր հայտնի գրքում «Բժշկական արվեստի օրգան» կամ հոմեոպաթիկ բուժման հիմնական տեսություն »գրքում xIX- ի սկզբին: Դարեր (1810) ուրվագծեց այս գիտության հիմնական սկզբունքները: Դրանց սկզբունքները մի քանիսն են, բայց դրանցից 2-ը հիմնականն են.

1) Սա նմանության մասին օրենք է, որը նշում է, որ հիվանդությունների բուժումը պետք է իրականացվի նման, նմանատիպ միջոցներով: Ըստ այս սկզբունքի, Գենեմանը խորհուրդ է տալիս «ընդօրինակել բնությունը, որը երբեմն բուժում է քրոնիկ հիվանդությունը մեկ այլ հիվանդության միջոցով»: Հետեւաբար, «հիվանդության դեմ, որը պետք է բուժվել (հիմնականում քրոնիկ) պետք է օգտագործվի այնպիսի թմրամիջոցների նյութ, որը ի վիճակի է առաջացնել մեկ այլ, մեկը նախատեսված է նման արհեստական \u200b\u200bհիվանդության համար, իսկ առաջինը բուժվելու է»: Սիմիլիա:

similibus (նման է դրան): Օրինակ, դեղնավունջը պետք է բուժվի դեղին եւ այլն:

2) Երկրորդ սկզբունքը սուպերմալ դոզաներին վերաբերվելն է: Հոմեոպաթների կողմից օգտագործվող դեղերի նոսրացումը հաշվարկվում է մի քանի պատվերներով, երբեմն հասնելով իրենց տասնյակներին. 10-ը հինգերորդում. 10 տասներորդում; 10 տասնութերորդ կամ ավելին (այսինքն, միլիոնավոր մարդիկ)

Եւ ավելի գրամ): Բացատրել LE- ի կիրառման ազդեցությունը

cartinities B.

Գենմանի բարձր նոսրությունները առաջ են քաշել սպեկուլյատիվ հայեցակարգ. «Փոքր դեղաչափերը բնութագրվում են հատուկ հոգեւոր ուժով, ավելի մեծ գործունեությամբ, տուժած մարմինների եւ գործվածքների ներթափանցման ունակությամբ»:

Հայտնի չէ, թե ինչպես հատուկ հոգեւոր ուժի մասին, բայց գիտական \u200b\u200bկյանքը վերջին տասնամյակի ընթացքում շատ լուրջ ապացույցներ է ներկայացրել Հանեմանի հաստատումը արդարացնելու համար: Օրինակ, ֆրանսիացի Ժակեներգի փորձերը, որոնք դրա կողմից արտադրվում են, ութ խաղալիքների 10-ում գտնվող նյութերի նոսրացումով, ցույց տվեցին, որ ջրի մոլեկուլները «հիշողություն» ունեն այս նյութի ներկայությանը, պատճառելով որոշակի ֆիզիկական ազդեցություն: Եթե \u200b\u200bնշված է այս փաստը, գտնում է հաստատումը մոտ ապագայում, այսինքն, եթե նրանք ստեղծում են, արդյոք ջրի մոլեկուլները տեղեկատվության աղբյուր չեն, անպայման կկանգնեն տնային տնտեսությունների թերապեւտների հիմքերը:

Հաջորդը, հաշվի առեք դեղերի թունավոր ազդեցության դեղաբանական ասպեկտներին վերաբերող բաժինը, մասնավորապես, թմրամիջոցների թունաբանությունը: Թմրամիջոցների թունաբանությունը դեղագործության բաժինն է, որը ուսումնասիրում է այս միջոցների թունավոր ազդեցությունը: Այնուամենայնիվ, այժմ ավելի ճիշտ է խոսել Անցանկալի ռեակցիաներ Մարդու մարմինը դեղերի համար: Այս փաստը հայտնի է երկար ժամանակ, կուտակվում է հարուստ իրական նյութը, նշելով, որ անցանկալի ռեակցիաները Տարբեր աստիճաններ Կարող է առաջանալ գրեթե բոլոր դեղերը վերցնելիս:

Դեղամիջոցների կողմնակի ազդեցությունների եւ դեղամիջոցների բարդությունների կողմնակի ազդեցությունների եւ բարդությունների դասակարգումներ կան, չնայած նրանցից ոչ մեկը կատարյալ չէ: Միեւնույն ժամանակ, պաթոգենետիկ սկզբունքի հիման վրա, բոլոր անցանկալի էֆեկտները կամ արձագանքները կարող են բաժանվել 2 տեսակի:

1) հետ կապված անցանկալի ռեակցիաներ

ա) թմրամիջոցների չափաբաժին

բ) թունավորումներ.

2) թմրամիջոցների դեղաբանական հատկությունների հետ կապված թունավոր ռեակցիաներ:

Չափից մեծ դոզան սովորաբար թմրանյութերի բարձր դեղաչափեր օգտագործելիս: Հատկապես հաճախ չափից մեծ դոզա է առաջանում դեղամիջոցներ ընդունելիս, որոնք ունեն բուժական գործողությունների փոքր լայնություն: Օրինակ, թունավորության դրսեւորումները դժվար է խուսափել Aminoglycoside հակաբիոտիկների օգտագործումից (Streptomycin, Kanamycin, Neomycin): Այս դեղերը առաջացնում են վեստիբուլյար խանգարումներ եւ խուլություն բուժման ընթացքում, որոնք չորանում են դեղաչափերով, որոնք ավելի շուտ գերազանցում են բուժականը: Որոշ դեղերի համար պարզապես անհնար է խուսափել թունավոր բարդություններից (հակամենաշնորհային, ցթոտոքսիկ դեղեր), որոնք վնասում են բոլոր արագորեն բաժանված բջիջներին եւ UG- ին

netone Bone Bonew- ը միաժամանակ ազդեցությամբ ուռուցքային բջիջների աճի վրա:

Բացի այդ, չափազանց մեծ դոզան կարող է կապված լինել ոչ միայն բարձր չափաբաժինների օգտագործմամբ, այլեւ կուտակային երեւույթով (սրտի գլիկոզիդներ):

Թունավորումը կարող է լինել պատահական եւ դիտավորյալ: Նպատակային թունավորումները սովորաբար տեղի են ունենում ինքնասպանության նպատակներով (ինքնասպանության նպատակներով): Օմսկի շրջանում ամենից հաճախ Ընդհանուր կառույց Զամբյուղները ներգրավված են թունավորումը գաղթական հեղուկներով, երկրորդ տեղում են բուժիչ թունավորումները: Սա առաջին հերթին թունավորում է քնելու հաբերով, հանգստացնող միջոցներով, FOS- ով, ածխածնային երկօքսիդի ալկոհոլներով:

Չնայած էթոլոգիական գործոնների տարբերությանը, բժշկական նպաստի փուլերում օգնության միջոցները տպվում են նմանատիպ:

Այս սկզբունքները հետեւյալն են.

1) ոչ անվանական զիջում աղեստամոքսային տրակտից: Ամենից հաճախ դա պահանջվում է բանավոր թունավորելու ժամանակ: Առավել հաճախակի սուր թունավորումը պայմանավորված է ներսում նյութերի ընդունմամբ: Այս առումով պարտադիր եւ արտակարգ իրավիճակն է, որ ստամոքսը զննման միջոցով լվանալը նույնիսկ թունավորումից 10-12 ժամ հետո: Եթե \u200b\u200bհիվանդը գիտակցում է, ստամոքսի լվացումը իրականացվում է օգտագործելով Մեծ թիվ Ջուր եւ հետագա առաջնահերթություն: Փսխման պատճառ Մեխանիկական ուղի, Անգիտակից վիճակում հիվանդի ստամոքսի լվացումը իրականացվում է զոնդի միջոցով: Անհրաժեշտ է թույնի ստամոքսի ստամոքսում հարմարեցված ջանքեր գործադրել, որի համար օգտագործվում է ակտիվացված ածխածինը (1 ճաշի գդալ ներսից կամ 20-30 հաբեր `ստամոքսից առաջ եւ հետո` ստամոքսից առաջ եւ հետո 20-30 հաբեր): Ստամոքսը 3-4 ժամ լվանում է 3-4 ժամ, մինչեւ նյութը ամբողջական մաքրումը:

Փսխումը հակացուցված է հետեւյալ դեպքերում.

Ընտրանքների ընթացքում.

Քայքայիչ հեղուկներով թունավորմամբ.

Քերոզինի, բենզինի թունավորմամբ (ածխաջրածին թոքաբորբի հնարավորությունը `նեկրոզով Թոքերի գործվածք եւ այլն):

Եթե \u200b\u200bզոհը փոքր երեխա է, ապա ավելի լավ է օգտագործել լվացքի համար Լուծումներ Փոքր ծավալներով (100-150 մլ):

Աղիքից, թույնը լավագույնս հանվում է, օգտագործելով աղի մեղմացուցիչներ: Հետեւաբար, լվացման ավարտին կարող եք մուտք գործել ստամոքս 100-150 մլ 30% նատրիումի սուլֆատի լուծույթով եւ նույնիսկ ավելի լավ մագնեզիումի սուլֆատ: Աղի մեղմացուցիչները ամենահզորն են, արագորեն գործում են ամբողջ աղիքի ամբողջ ընթացքում: Նրանց գործողությունը հնազանդվում է օսմոզի օրենքներին, ուստի նրանք կարճ ժամանակահատվածում դադարում են թույնի ազդեցությունը:

Լավ է տալ աստառայ (Tannin- ի, թեյի, բալի լուծույթներ), ինչպես նաեւ ծրարող (կաթ, ձվի սպիտակուց, բուսական յուղ):

Երբ թույնը սկսվում է, անհրաժեշտ է մանրակրկիտ լվանալ մաշկը, լավագույն խցանման ջուրը: Թունավոր նյութերի դեպքում այն \u200b\u200bպետք է դադարեցնի նրանց ինհալացիան թոքերի միջոցով, հեռացնելով տուժած մթնոլորտից:

Թունավոր նյութի ենթամաշկային կառավարումից, կառավարման վայրից ներծծումը կարող է դանդաղել ադրենալինի լուծույթի ներարկումներով:

Նյութի ներդրման տեղում, ինչպես նաեւ այս տարածքի սառեցումը (մաշկի վրա մաշկի վրա `ներարկման վայրում):

2) Սուր թունավորմամբ օգնության երկրորդ սկզբունքը կնքման թույնի վրա էֆեկտն է, մարմնից հեռացնելը:

Մարմինից թունավոր նյութը վաղ հեռացնելու նպատակով կիրառեք հիմնականում հարկադրված Diuresis- ը: Այս մեթոդի էությունը ջրի ուժեղացված բեռը համատեղելն է ակտիվ, հզոր diurendics- ի ներդրմամբ: Մարմնի ջրհեղեղը իրականացվում է Առատ խմելը Հիվանդի կամ տարբեր լուծումների ներածություն (արյան կլանող լուծումներ, գլյուկոզա եւ այլն): Diuretic- ի, առավել հաճախ օգտագործվում է Furosemid (Laziks) կամ Mannitol: Մենք սիրում ենք «Լվանալ» հիվանդի գործվածքները, ինչպես դա էր, ազատելով դրանք թունավոր նյութից: Այս մեթոդը կարող է միայն հեռացնել միայն անվճար նյութեր, որոնք կապված չեն սպիտակուցների եւ արյան լիպիդների հետ: Պետք է հաշվի առնել էլեկտրոլիտի մնացորդը, որը օգտագործելիս Այս մեթոդը Դա կարող է խանգարվել մարմնից զգալի թվով իոնների վերացման պատճառով:

Սուր սրտանոթային անբավարարության մեջ երիկամների ֆունկցիայի ենթադրյալ խախտում եւ ուղեղի այտուցված կամ թոքերի զարգացման վտանգի տակ, հարկադրված դիազգերի հակացուցված:

Բացի հարկադիր diroea- ից, օգտագործվում են հեմոդիալիզ եւ պերիտոնե դիալիզ, երբ արյունը (հեմոդիալիզը կամ արհեստական \u200b\u200bերիկամը) անցնում է կիսաթափանցիկ թաղանթով, ազատվելով պերիկոնյակի քերիչից, կամ լուծույթով ազատվում է պերիդոնիայի խոռոչի «լվացում» իրականացվում է էլեկտրոլիտներ:

Արտամետրաժների դետոքսիզացիայի մեթոդներ: Դետոքսիզացման հաջող եղանակը, որը տարածված է, հեմիորսման մեթոդն է (լիմֆոզնթացումը): Այս դեպքում արյան մեջ թունավոր նյութերը ծածկված են հատուկ սորբենցների վրա (հատիկավոր ածուխով ծածկված արյան սպիտակուցներով, Ալենիզենկով): Այս մեթոդը թույլ է տալիս հաջողությամբ հանձնել օրգանիզմը թունավորմամբ նեյրոլեպտիկներով, հանգստացնող միջոցներով, ֆոս եւ այլն: Հեմոզորացիայի մեթոդը ստացվում է հեմոդիալիզի եւ պերիտոնալ դիալիզի միջոցով:

Օգտագործեք արյան փոխարինում, երբ համատեղում է արյունը, դոնորների արյան փոխանցմամբ:

3) Սուր թունավորումների դեմ պայքարի երրորդ սկզբունքը վրդովված թույնը չեզոքացնելն է `ներմուծելով Antagons եւ Antidotes:

Հակարդյունաբերները լայնորեն օգտագործվում են կտրուկ թունավորումների մեջ: Օրինակ, ատոպինը թունավորմամբ, Anticholinesterase գործակալների, FOS- ի հետ. Nallane - մորֆինի թունավորմամբ եւ այլն: Սովորաբար դեղաբանական անտագոնիստները մրցակցում են նույն ընկալիչների հետ, որպես թունավորումներ առաջացնող նյութեր: Այս առումով, շատ հետաքրքիր է թվում հատուկ հակամարմինների (մոնոկլոնալ) ստեղծում նյութերի հետ կապված, որոնք հատկապես հաճախ սուր թունավորման պատճառն են (Monoclonal Andibosides- ի դեմ):

Քիմիական նյութերով քիմիական նյութերով հիվանդների հատուկ բուժման համար արդյունավետ է հակաթույն թերապիան: Հակաթույն զանգի միջոցներ, որոնք օգտագործվում են թույնի հատուկ պարտադիրության համար, նեյտրա

Լիցքաթափող թունավորումներ կամ քիմիական կամ ֆիզիկական փոխազդեցություն:

Այսպիսով, թունավորելու ժամանակ ծանր մետաղները օգտագործում են միացություններ, որոնք իրենց հետ ոչ թունավոր բարդույթներ են ձեւավորում (օրինակ, unsenic թունավորումներով, դոկտոր Պենայքլամը, իսկ մյուսը):

4) Չորրորդ սկզբունքը բաղկացած է սիմպտոմատիկ թերապիայի անցկացման գործում: Հատուկ Մեծ նշանակություն Սիմպտոմատիկ թերապիան նյութեր է ձեռք բերում թունավորումների մեջ, որոնք չունեն հատուկ հակաթույններ:

Սիմպտոմատիկ թերապիան աջակցում է կենսական գործառույթների. Արյան շրջանառությունն ու շնչառությունը: Օգտագործված սրտի գլիկոզիդներ, Վասոտոնիկ, գործակալներ, որոնք բարելավում են միկրոշրջանառությունը, թթվածնի թերապիան, շնչառության խթանիչները: Պատճառները վերացվում են Սիբազոնի ներարկումներով: Ուղեղի այտուցում իրականացվում է ջրազրկման թերապիա (Furosemide, Mannitis): Անալգետիկ նյութեր են օգտագործվում, ճշգրտվում է թթվային ալկալային արյան վիճակը: Դադարեցնելիս շնչառությունը փոխանցվում է հիվանդին Արհեստական \u200b\u200bօդափոխություն Թոքերը վերակենդանացման միջոցառումների բարդույթով:

Հաջորդը, մենք կանդրադառնանք անցանկալի ռեակցիաների երկրորդ տիպի վրա, այսինքն, անցանկալի ռեակցիաներ, որոնք կապված են թմրամիջոցների դեղաբանական հատկությունների հետ: Թմրամիջոցների կողմնակի ազդեցությունները դրսեւորվում են ամբուլատոր հիվանդների 10-20% -ով, իսկ հիվանդների 0, 5-5% -ով անհրաժեշտ է հոսպիտալացման համար `HP- ից խանգարումներ շտկելու համար: Այս անցանկալի, պաթոգենեզի առումով, ռեակցիաները կարող են լինել. Ա) ուղիղ եւ բ) կապված հիվանդի մարմնի փոփոխված զգայունության հետ:

Մենք վերլուծելու ենք ուղղակի թունավոր ռեակցիաներ: Դրանք կոչվում են ուղիղ, քանի որ դեղամիջոցներն ուղղակիորեն ուղղակիորեն Ֆունկցիոնալ համակարգ, Օրինակ, ամինոգլիկոսիդալ հակաբիոտիկները (Streptomycin, Kanamycin, Gentamicin) ցուցադրում են նեյրոտոքսիկություն, լորձաթաղանթի վրա թունավոր ազդեցություն ունենալով (ելքային) եւ բուռն ապարատի վրա: Ի հավելումն Այս դասը Հակաբիոտիկները ունեն թունավորություն վարքային ռեակցիաների համար, որոնք դրսեւորվում են lethargy, apapathia, ինտենսիվությամբ, քնկոտությամբ:

Դեղերը կարող են ունենալ ուղղակի ժայաթոտոքսիկ ռեակցիաներ: Օրինակ, ֆտորոտանը (թմրամիջոցը անզգայացման համար), երբ կրկնվում է դիմումները կարճ ժամանակ Այն կարող է ունենալ ցայտուն թունավոր ազդեցություն, սուր դեղին լյարդի դիստրոֆիայի համար:

Ուղղակի թունավոր հետեւանքները կարող են իրականացվել նեֆրոտոքսիկությամբ: Միկոլինի հակաբիոտիկների-Aminoglycosides- ի ազդեցությունը տիրապետում է: Այս շարքի նախապատրաստությունները սահմանելիս հիվանդը կարիք ունի մեզի թեստերի մշտական \u200b\u200bմոնիտորինգ (սպիտակուց, մեզի մեջ արյուն եւ այլն):

Հաջորդ ուղիղ թունավոր ազդեցությունը uluTerine է (խոց): Օրինակ, սալիցիլատ, գլյուկոկորտիկոիդների, հակահիպերտոնային միջոցների նշանակումը `բերում է ստամոքսի լորձաթաղանթի խոցում, որը պետք է հաշվի առնել միջոցների այս դասերը նշանակելիս, հատկապես այն հիվանդները, որոնք արդեն տառապում են խոցային հիվանդությունից:

Ուղղակի թունավոր հետեւանքները կարող են արտահայտվել սաղմնայինությամբ: Հիշեցնեմ, որ սաղմնավորումը կոչվում է անբարենպաստ

Թմրամիջոցների ազդեցությունը, որը կապված չէ օրգոգենեզի խախտման հետ, որը ծագում է մինչեւ 12 շաբաթվա հղիության: Եվ հետագա հղիության ժամանակահատվածում թմրանյութերի թունավոր ազդեցությունը կոչվում է Fetotoxic: Անհրաժեշտ է հիշել այս ազդեցությունը հղի կանանց դեղեր նշանակելիս, դեղամիջոցներ իրականացնելով խիստ վկայությամբ:

Օրինակներ. 1) Հղիության streptomycin- ի նպատակը կարող է հանգեցնել ջրաղացների խուլերի (Lesion VIII զույգը Cranknot- ի եւ ուղեղի նյարդերի). 2) Tetracycles- ը բացասաբար է անդրադառնում պտղի ոսկորների զարգացմանը. 3) մորֆինիզմով տառապող մայրը, նորածինը կարող է տառապել նաեւ ֆիզիկական կախվածությունից դեպի մորֆին:

Թմրանյութերը կարող են ունենալ տերատոգենություն, այսինքն, նման վնասակար ազդեցությունը հյուսվածքների եւ բջիջների տարբերակման վրա, ինչը հանգեցնում է տարբեր անոմալիան ունեցող երեխաների ծնունդ: Օրինակ, Թալիդոմիդի օգտագործումը, որն ունի արտասանված տերատոգեն ազդեցություն, որն ունի արտասանված տերատոգեն ազդեցություն, հանգեցրեց ծննդյան երկրներում Արեւմտյան Եվրոպա Տարբեր դեֆորմացիաներով մի քանի հազար երեխաներ (ֆոկոմելիա - ցանկալի վերջույթներ; Ամելիա - վերջույթների անհետացում; մարդու հեմանգոնիաներ, ստամոքս-աղիքային անոմալիաներ):

Սննդի տերատոգեն ազդեցությունը ուսումնասիրելու համար թմրամիջոցների ազդեցությունը կենդանիների վրա քննում է, չնայած կենդանիների եւ անձի վրա բուժիչ նյութերի հետեւանքների վրա ուղղակի հարաբերակցություն չկա: Օրինակ, մկների փորձի մեջ նույն Teratogenicity- ում հայտնաբերվել է 250-500 մգ / կգ զանգվածի չափաբաժին, եւ պարզվել է, որ հավասար է 1-2 մգ / կգ:

Teratogenic ակցիայի համար ամենավտանգավորը առաջին եռամսյակը (հատկապես հղիության 3-8 շաբաթվա ընթացքում), այսինքն, օրգոգենեզի շրջան: Այս պահերին հատկապես հեշտ է ծանր անոմալիայի պատճառ դառնալ սաղմի զարգացման համար:

Նոր դեղեր ստեղծելիս անհրաժեշտ է նաեւ լուրջ բացասական ազդեցությունների հնարավորություն ունենալ, ինչպիսիք են քիմիական մուտագենությունն ու քաղցկեղածինությունը: Մտավարարությունը նյութերի ունակությունն է գերասիրական խցին կայուն վնաս պատճառելու համար, բայց հատկապես նրա գենետիկ ապարատը, որը դրսեւորվում է սերունդների գենոտիպի փոփոխության մեջ: Քաղցկեղածինությունը զարգացման պատճառ հանդիսանալու ունակությունն է Չարորակ ուռուցքներ, Estrages- ը նպաստում է ծննդաբերության մեջ կանանց մոտ կրծքագեղձի քաղցկեղի զարգացմանը:

Mutagenic- ի եւ teratogenic էֆեկտները կարող են դրսեւորվել ամիսներ եւ նույնիսկ տարիներ, ինչը դժվարացնում է իրենց իրական գործունեությունը բացահայտելը: Teratogenicity- ը բնորոշ է անտինոպլաստիկ գործակալներին, կորտիկոստերոիդներին, Անդրոգենին, ալկոհոլին: Կիկլոֆոսֆամիդ, որոշ հորմոնալ գործակալներ ունեն քաղցկեղածին ազդեցություն:

Դեղամիջոցներ օգտագործելիս անցանկալի արձագանքներ կարող են արտահայտվել թմրամիջոցների կախվածության զարգացման կամ ավելի աշխարհում թմրամոլության ավելի մեծության միջոցով: Թմրամոլության մի քանի հիմնական նշաններ կան:

1) Սա հոգեկան կախվածության առկայությունն է, այսինքն, այնպիսի պետություն, երբ հիվանդը զարգացնում է ոչ գաղուգերային մտավոր ներգրավումը թմրամիջոցների նյութի վերակառուցմանը, օրինակ,

Թմրամիջոցներ

2) ֆիզիկական կախվածություն. Այս տերմինը նշում է հիվանդի ծանր ֆիզիկական դրդապատճառների առկայությունը `առանց դեղերի նյութի վերաբացման, մասնավորապես թմրամիջոցների վերաբացման: Թմրամիջոցների կախվածությունը պատճառող դեղամիջոցի կառուցման կտրուկ դադարեցմամբ զարգանում է զրկման կամ ձեռնպահ մնալու երեւույթը: Վախը հայտնվում է, անհանգստություն, կարոտ, անքնություն: Գուցե շարժիչային անհանգստությունը, ագրեսիվությունը տեղի է ունենում: Բազմաթիվ ֆիզիոլոգիական գործառույթներ են խախտվում: Ծանր դեպքերում ձեռնպահ մնալը կարող է լինել մահվան պատճառը:

3) հանդուրժողականության զարգացում, այսինքն, կախվածություն: Այլ տեսակներ

Թմրամիջոցների հատկություններով առաջացած անցանկալի հետեւանքներն իրենք են խանգարումներ, որոնք կապված են հիվանդի իմունբիբիոլոգիական համակարգի տեղաշարժերի հետ, բարձր ակտիվ դեղեր ստանալիս: Օրինակ, գործողությունների լայն տեսականի օգտագործումը կարող է դրսեւորվել մարմնի նորմալ բակտերիալ բուսական աշխարհի (աղիքների) փոփոխությամբ, որն իրականացվում է գերտերությունների, դիսբակտերիոզի, թեկնածուի զարգացման միջոցով: Ամենից հաճախ թոքերը եւ աղիքները ներգրավված են այս գործընթացներում:

Կորտիկոստերոիդերապոթերապիա եւ իմունոսափրեսիվ թերապիա թուլացնում են անձեռնմխելիությունը, ինչը հանգեցնում է զարգացման ռիսկի վարակիչ հիվանդություններՆախեւառաջ, օպորտունիստական \u200b\u200bբնույթ (թոքաբորբոքս, ցիտոմեգալովիրուս եւ այլն):

Արձագանքների այս ենթախումբը 2 տեսակ է.

1) ալերգիկ ռեակցիաներ.

2) idiosyncrasy. Պետք է ասել, որ բացասական է

առնչվում է

Ընդհանուր ռեակցիաները շատ հաճախ են հայտնաբերվում բժշկական պրակտիկայում: Նրանց հաճախականությունը ամբողջ ժամանակ աճում է: Դրանք ծագում են, անկախ ներարկված դեղամիջոցի դոզայից, եւ իմունային մեխանիզմները ներգրավված են դրանց ձեւավորման մեջ: Ալերգիկ ռեակցիաները կարող են լինել 2 տեսակ. Անմիջական տիպի գերզգայունություն, GNT - կապված IGE եւ IGG4 դասի հակամարմինների ձեւավորման հետ) եւ դանդաղ (զգայունացված T- լիմֆոցիտների եւ մակրոֆագների) տեսակների ձեւավորման հետ:

Կլինիկական պատկերը շատ բազմազան է. Ուրթարիա, մաշկի ցան, անգիոեդեմա այտուց, շիճուկ հիվանդություն, բրոնխի ասթմա, տենդ, հեպատիտ եւ այլն: Բայց գլխավորը անաֆիլակտիկ ցնցում զարգացնելու հնարավորությունն է: Եթե \u200b\u200bալերգիկ ռեակցիաների զարգացման համար անհրաժեշտ է դեղերի նյութ ունեցող հիվանդի առնվազն երկկողմանի շփումը, ապա Idiosyncraysia- ի զարգացումը `քերուկի հետ առաջնային շփման ընթացքում բուժիչ նյութերի անհանդուրժողականությունը միշտ կապված է գենետիկ թերության հետ, որպես կանոն ֆերմենտի բացակայություն կամ ծայրաստիճան ցածր ակտիվություն: Օրինակ, գենետիկական ֆերմիրտով անձանց մեջ Պրիմահինի հակամանրէական պատրաստման օգտագործումը (արարքի անբավարարություն: Պարոն G-6-FDG) առաջացնում է Quinone- ի ձեւավորումը, որն ունի հեմոլիտիկ գործողություն: Այս ֆերմենտոպաթիայի առկայության դեպքում վտանգավոր է օքսիդացնող միջոցների դեղերի հանձնարարությունը, քանի որ դա կարող է հանգեցնել հեմոլիզի

Էրիթոցիտներ, դեղորայքային հեմոլիտիկ անեմիա (ասպիրին, Լեւոմիկետին, շրջան, Պրիմահին, Ֆուրադոն):

Մի քանի խոսք նոր դեղեր ստեղծելու, թմրանյութերի գնահատման եւ նրանց անվանացանկի գնահատման մասին: Դեղագիտության առաջընթացը բնութագրվում է շարունակական որոնմամբ եւ նոր դեղամիջոցներ ստեղծելով: Թմրամիջոցների ստեղծումը սկսվում է քիմիկոսների եւ դեղագործների հետազոտությունից, որոնց ստեղծագործական համագործակցությունը բացարձակապես անհրաժեշտ է նոր դեղեր բացելիս: Միեւնույն ժամանակ, նոր միջոցների որոնումը զարգանում է մի քանի ուղղություններով:

Հիմնական ճանապարհը դեղերի քիմիական սինթեզն է, որը կարող է իրականացվել որպես ուղղության սինթեզ կամ ունենալ էմպիրիկ ուղի: Եթե \u200b\u200bուղղահայաց սինթեզը կապված է կենսաբանական նյութերի վերարտադրության (ինսուլին, adrenaline, norepinerenenalin), հակամետատիտների (Pabk-Sulfonamides) ստեղծում, միացությունների մոլեկուլների ձեւափոխում, հայտնի կենսաբանական ակտիվությամբ (AcetylCholine- ի կառուցվածքի փոփոխություն) Եվ այլն, այնուհետեւ էմպիրիկ ուղին կամ պատահական գտածոներից կամ զննումից որոնում է, այսինքն, տարբեր քիմիական միացություններ սաւ արտառոց գործունեության մեջ:

Էմպիրիկ գտածոների մեկ օրինակ կարելի է տալ հիպոգլիկեմիկ ազդեցություն օգտագործելու դեպքում `սուլֆանիմամիդներ օգտագործելիս, ինչը հետագայում հանգեցրեց սուլֆոնիամինի սինթետիկ աներֆիկական հակահրապարակային միջոցների ստեղծմանը (Butamide, քլորոպրամիդ):

Շատ ժամանակատար եւ դեղեր ստեղծելու էմպիրիկ ուղու մեկ այլ տարբերակ `ցուցադրման մեթոդ: Այնուամենայնիվ, դա անխուսափելի է, մանավանդ եթե նա քննություն է Նոր դաս Քիմիական միացություններ, որոնց հատկությունները, իրենց կառուցվածքի հիման վրա, դժվար է կանխատեսել (անարդյունավետ ուղի): Եվ ահա Հսկայական դեր Ներկայումս խաղում է համակարգչային գիտական \u200b\u200bորոնում:

Ներկայումս թմրանյութերը ձեռք են բերվում հիմնականում ուղղորդված քիմիական սինթեզով, որը կարող է իրականացվել ա) նմանությամբ (լրացուցիչ շղթաներ, արմատական \u200b\u200bնյութեր) բ) փոխարժեքի, այսինքն `գործվածքների ընկալիչների եւ օրգանների կողմից համապատասխան:

Դեղերի զինանոցում, բացի սինթետիկ պատրաստուկներից, զբաղված են բույսերի կամ կենդանիների ծագման դեղամիջոցների հումքի դեղամիջոցներից պատրաստուկներ եւ առանձին նյութեր, ինչպես նաեւ տարբեր օգտակար հանածոներ: Սրանք հիմնականում Գալենով, Նովոգալեն, ալկալոիդներ, գլիկոզիդներ են: Այսպիսով, ափիոնից ստացվում է մորֆինից, կոդինից, պապավանյութից, օձի Rauflphia- ից `Reserpine- ից, Flutter- ից` սրտի գլիկոզիդներ - Digitoxin, Digoxin; Անասունների մի շարք էնդոկրինային ժայռերից `հորմոններ, իմունտիվ պատրաստուկներ (ինսուլին, վահանարդյուն, ինսուլտետ եւ այլն):

Որոշ դեղեր սնկերի եւ միկրոօրգանիզմների կյանքի արտադրանք են: Օրինակ - հակաբիոտիկներ: Բանջարեղենի, կենդանական, մանրէաբանական, սնկային ծագմամբ բուժիչ նյութեր հաճախ հիմք են հանդիսանում իրենց սինթեզի, ինչպես նաեւ հետագա քիմիական վերափոխումների եւ կիսամյակային սինթետիկ եւ սինթետիկ պատրաստուկներ ձեռք բերելու համար:

Digure դեղամիջոցներ ստեղծելու տեմպը `օգտագործելով

Գենե գենետիկական տեխնիկայի մեթոդներ (ինսուլին եւ այլն):

Նոր դեղամիջոց, որն անցնում է այս բոլոր «Սիտտային» միջոցով (դեղագործության, դեղագործների, դեղագործության, կողմնակի բարդությունների ուսումնասիրության, թունավորության եւ այլնի ուսումնասիրության ուսումնասիրություն): Այն օգտագործում է «կույր հսկողություն» մեթոդը, պլացեբոյի էֆեկտը, երկակի «կույր վերահսկման» մեթոդը, երբ ոչ բժիշկը, ոչ հիվանդը չգիտեն, երբ այս պլացին օգտագործվում է: Նա գիտի միայն հատուկ հանձնաժողովը: Կլինիկական փորձարկումներն իրականացվում են մարդկանց մոտ, իսկ շատ երկրներում այն \u200b\u200bիրականացվում է կամավորների վրա: Այստեղ, իհարկե, կա իրավական, դեոնտոլոգիական, բարոյական, բարոյական ասպեկտների զանգված, որոնք պահանջում են այս հաշվին, կանոնակարգ եւ օրենքների հաստատում այս հաշվին:

Դեղերի անվանակարգում

Մեկ ակտիվ նյութից բաղկացած բազմաթիվ դեղամիջոցներ կարող են անվանվել ըստ իրենց քիմիական կառուցվածքի: Բայց նրանց անգիր մեծ բարդության եւ բժշկական պրակտիկայում քիմիական անունների օգտագործման անհարմարությունը չի օգտագործվում:

Ներկայումս դեղամիջոցներ նշանակելու համար օգտագործվում են տիտղոսների 2 տեսակ.

1) ոչ գույքային միջազգային, որը հաստատվում է պաշտոնական առողջապահական մարմինների կողմից եւ օգտագործվում են ազգային եւ միջազգային դեղագործներում.

2) առեւտրային, կամ ապրանքանիշի անուններ, որոնք առեւտրային սեփականություն են: Այս դեպքում նույն դեղը կարող է շատ անուններ ունենալ: Diazen Tranquilizer ունի «Seduksen», «Sibazon», «Relanium» եւ այլն: Որոշ Lans ունեն ավելի քան 100 իրեր (օրինակ, վիտամին B12): Սովորաբար դեղամիջոցի փաթեթավորման վրա կա ինչպես ապրանքանիշ, այնպես էլ միջազգային ոչ գույքային անուն:

Նախընտրելի է թմրանյութերի արտանետումը իրենց ոչ գույքային անուններով, ինչը նվազեցնում է հնարավորությունը Բժշկական սխալներ, Նման դեղերը ավելի էժան են, քան կորպորատիվ անունով դեղամիջոցները: Բացի այդ, դեղամիջոցը իրենց ոչ հատուկ անվանման տակ տալիս է դեղատուն, հիվանդին տրամադրել այս դեղամիջոց արտադրող ցանկացած ընկերության դեղամիջոցը:

Կլինիկացիաների համար դեղերի ամենահարմար դասակարգումը մեկն է, որը հիմնված է նոսաբանական սկզբունքի վրա (օրինակ, բրոնխի ասթմայի, սրտամկանի ինֆարկտի բուժման միջոցներ եւ այլն): Բայց Լավագույն դասակարգումներ Հաշվի առեք այնպիսի դեղերի նման նշաններ, ինչպիսիք են գործողությունների տեղայնացումը, դեղաբանական ազդեցությունը, Թերապեւտիկ դիմում, Այս դասակարգումներից մեկը, որն առավել կատարյալ է, ակադեմիկոս Մ. Դ. Մաշկովսկու դասակարգումն է, որի համաձայն նշված է նրա հայտնի տեղեկատու գիրքը:

1. Բուժման հայեցակարգը, որպես մարմնում ֆիզիոլոգիական խանգարումների ուղղորդված ուղղում: Օգտագործեք եւ ռիսկ, թմրանյութ օգտագործելու ժամանակ: Հիմքեր դրանց կիրառման համար: Անվտանգության գնահատում:

Դեղաբանություն - դեղագործության տեսական հիմքը:

Թմրամիջոցների օգտագործման պատճառները.

1) հիվանդության պատճառի շտկման եւ վերացման համար

2) եթե կանխարգելիչ անբավարարություն

3) կյանքի ցուցումների վերաբերյալ

4) Ակնհայտ անհրաժեշտություն, գիտելիքների մակարդակի եւ փորձի հիման վրա

5) կյանքի որակը բարելավելու ցանկությունը

Օգտագործեք դեղեր նշանակելիս.

1) հիվանդության պատճառի շտկում կամ վերացում

2) հիվանդության ախտանիշների դյուրացումը, երբ անհնար է բուժել

3) բնական բալի դեղամիջոցների փոխարինումը, որոնք օրգանիզմների կողմից բավարար քանակությամբ չեն արտադրվում

4) հիվանդության կանխարգելման (պատվաստանյութ եւ այլն) իրականացում

Ռիսկ - ազդեցության արդյունքը վնաս կամ վնաս կլինի. Այն հավասար է ռիսկի խմբին անբարենպաստ (այլասերված) իրադարձությունների քանակի հարաբերակցությանը:

Ա) անընդունելի (վնասը շահավետ)

Բ) ընդունելի (օգուտ\u003e վնաս)

Գ) աննշան (105 - անվտանգության մակարդակ)

Դ) գիտակից

LAN- ի անվտանգության գնահատումը սկսվում է մակարդակի վրա Քիմիական լաբորատորիաներՍինթեզելով դեղերը: LS անվտանգության նախանշված գնահատականը իրականացնում է Առողջապահության նախարարությունը, FDA- ն եւ այլն: Եթե LAN- ն հաջողությամբ անցնի Այս փուլը, սկսվում է նրա կլինիկական գնահատումը, որը բաղկացած է չորս փուլից. I փուլ. Առողջ կամավորների հանդեպ հանդուրժողականության գնահատում 20-25 տարի, II փուլից ավելի քան 100 մարդ, ավելի քան 100 մարդ Մարդկանց մեծ խմբերը (մինչեւ 1000 մարդ), IV փուլ `դեղամիջոցի մոնիտորինգի պաշտոնական թույլտվությունից 5 տարի շարունակ: Եթե \u200b\u200bLS- ն հաջողությամբ անցնի այս բոլոր փուլերը, այն համարվում է անվտանգ:

2. դեղագործության էությունը որպես գիտություն: Ժամանակակից դեղագործության բաժիններ եւ ոլորտներ: Դեղագիտության հիմնական պայմաններն ու հասկացությունները դեղաբանական գործունեությունն է, գործողությունը եւ քիմիական նյութերի արդյունավետությունը:

Դեղաբանություն - Դեղերի գիտություն բոլոր առումներով `թերապիայի տեսական հիմքը.

Ա) Գիտություն կենդանի համակարգերով քիմիական նյութերի փոխազդեցության մասին

Բ) քիմիական նյութերի միջոցով մարմնի կենսական գործունեության գործընթացների կառավարման գիտությունը:

Ժամանակակից դեղագործության հատվածներ.

1) Ֆարմակոսամիկա - ուսումնասիրություններ ա) թմրամիջոցների ազդեցությունը մարդու մարմնի վրա, բ) մարմնում տարբեր դեղերի փոխազդեցություն, միաժամանակ նշանակելով նրանց, գ.) ծերերի եւ տարբեր հիվանդությունների ազդեցություն

2) Ֆարմակոկինիտիկա - Ուսումնասիրություններ թմրամիջոցների ներծծող, բաշխում, նյութափոխանակություն եւ արտազատություն (այսպես, որպես հիվանդի մարմինը արձագանքում է թմրանյութերին)

3) Դեղագործական- ուսումնասիրում է գենետիկ գործոնների դերը LAN- ի մարմնի դեղաբանական արձագանքման ձեւավորման գործում

4) Դեղագործական- Գնահատում է թմրամիջոցների օգտագործման եւ արժեքի արդյունքները `հետագա գործնական կիրառման վերաբերյալ որոշում կայացնելու համար:

5) Դեղագործություն - LS- ն ուսումնասիրում է թմրամիջոցների օգտագործումը եւ դրանց հետեւանքները բնակչության մակարդակով կամ մարդկանց մեծ խմբերի վրա `առավել արդյունավետ եւ անվտանգ LS- ի օգտագործումը ապահովելու համար

Դեղաբանական (կենսաբանական) գործունեություն - Բիոզիստեմում (մարդու մարմնում) նյութի գույքը կարող է փոփոխություններ առաջացնել կենսազանգվածի (մարդու մարմնում): Դեղաբանական նյութեր \u003d կենսաբանորեն ակտիվ նյութեր (BAV)

դեղաբանական ազդեցություն - թմրամիջոցների ազդեցությունը օբյեկտի եւ դրա թիրախի վրա

Դեղաբանական ազդեցություն - Մարմնի մեջ նյութի գործողության արդյունքը (ֆիզիոլոգիական, կենսաքիմիական գործընթացների, ձեւաբանական կառույցների փոփոխությունը) քանակական, բայց ոչ որակական փոփոխություն է կենսոլորտների վիճակի (բջիջներ, հյուսվածքներ, օրգաններ):

LS- ի արդյունավետությունը: - Այս դեպքում այս դեպքում այս պարագայում որոշակի դեղաբանական հետեւանքներ առաջացնելու ունակություն: Այն գնահատվում է «էական ապացույցների» հիման վրա. Համապատասխան լավ վերահսկվող ուսումնասիրություններ եւ կլինիկական փորձագետներ, որոնք իրականացվում են համապատասխան գիտական \u200b\u200bդասընթացներով եւ այս տիպի թմրամիջոցների ուսումնասիրման փորձագետների կողմից (FDA)

3. Թմրամիջոցների քիմիական բնույթ: Թմրամիջոցների բուժական ազդեցությունը ապահովող գործոններ - դեղաբանական ազդեցություն եւ պլացեբո էֆեկտներ:

Lans են 1) Բանջարեղեն 2) Կենդանիներ 3) մանրէներ 4) հանքարդյունք 5) սինթետիկ

Սինթետիկ LS- ն ներկայացվում է քիմիական միացությունների գրեթե բոլոր դասերի կողմից:

դեղաբանական ազդեցություն - թմրամիջոցների ազդեցությունը օբյեկտի եւ դրա թիրախի վրա:

Պլացբո - Therapity անկացած թերապիայի բաղադրիչ, որը չունի որեւէ կոնկրետ կենսաբանական ազդեցություն հիվանդության վրա, ինչը բուժման առարկա է:

Այն օգտագործվում է վերահսկելու համար դեղերի գործողությունը գնահատելիս եւ հիվանդին օգուտ տալու համար, առանց որեւէ դեղաբանական միջոցների, միայն հոգեբանական ազդեցության արդյունքում (այսինքն. Պլացեբո էֆեկտ).

Բուժման բոլոր տեսակներն ունեն հոգեբանական բաղադրիչ կամ բավարարվածություն մատուցելը ( Պլացեբո էֆեկտ) կամ անհանգստություն առաջացնելով ( NOCEBO- ի էֆեկտ): Պլաստիկոյի էֆեկտի օրինակ. Վիրուսային վարակ ունեցող հիվանդի արագ բարելավում հակաբիոտիկներ, որոնք չեն ազդում վիրուսների վրա:

Բարենպաստ պլացեբոյի էֆեկտը կապված է հիվանդի վրա հոգեբանական ազդեցության հետ: Դա առավելագույնը կլինի միայն օգտագործելիս Բուժման մեթոդների հետ համատեղՈւնենալով առանձնահատուկ ազդեցություն: Թանկարժեք նյութեր Քանի որ պլացեբոն նույնպես նպաստում է ավելի մեծ արձագանքի ձեռքբերմանը:

Նշում Placebo- ի համար.

1) թույլ հոգեկան խանգարումներ

2) անբուժելի քրոնիկ հիվանդությամբ հիվանդի հոգեբանական աջակցությունը կամ կասկածելի ծանր ախտորոշում

4. Թմրամիջոցների ստեղծման աղբյուրներ եւ փուլեր: Հայեցակարգերի ձեւը դեղամիջոցների, դեղամիջոցների, թմրամիջոցների եւ դեղաչափի ձեւի սահմանում: Թմրամիջոցների անվանումը:

Թմրամիջոցների ստեղծման աղբյուրներ.

Ա) Բնական հումք, բույսեր, կենդանիներ, հանքանյութեր եւ այլն (սրտի գլիկոզիդներ, խոզի ինսուլին)

Բ) փոփոխված բնական bav

Գ) սինթետիկ միացություններ

Դ) գենետիկական ինժեներական արտադրանքներ (վերականգնող ինսուլին, ինտերֆերոններ)

Թմրամիջոցների ստեղծման փուլեր.

1. LS- ի սինթեզը քիմիական լաբորատորիայում

2. ԼՍ առողջապահության եւ այլոց գործունեության եւ անցանկալի հետեւանքների նախադեպային գնահատում: Կազմակերպություններ

3. Կլինիկական LS թեստեր (լրացուցիչ մանրամասների համար տես. 1)

Դեղ - ցանկացած նյութ կամ արտադրանք, որն օգտագործվում է ֆիզիոլոգիական համակարգերը կամ օգուտ քաղելու համար պաթոլոգիական պայմանների փոփոխման կամ ուսումնասիրելու համար (ով, 1966); Անհատական \u200b\u200bնյութեր, նյութերի խառնուրդներ կամ անհայտ կազմի կազմ, որոնք ապացուցված են թերապեւտիկ հատկություններ:

Բուժիչ նյութ - Անհատական \u200b\u200bքիմիական միացություն, որն օգտագործվում է որպես դեղամիջոց:

Դոզան ձեւ - Հարմար է գործնական կիրառման համար, դեղամիջոցի կցված ձեւը `անհրաժեշտ բուժական կամ պրոֆիլակտիկ ազդեցություն ստանալու համար:

Թմրամիջոցների բուժում - դեղամիջոց որոշակի դեղաչափի ձեւով, որը լիազորված է կառավարության կողմից:

5. Թմրամիջոցներ մարմնում եւ դրանց բնութագրերը ներմուծելու ուղիներ: Թմրամիջոցների ճնշման վերացում:

1. Համակարգային գործողության համար

Բայց Վարչակազմի մուտքի ուղի: բանավոր, ենթաշարաբար, անդրսբուքալ, ուղղանկյուն, հետաքննության միջոցով

Բ Վարչակազմի ծնողական ուղինՆերառյալ, ենթամաշկային, ներգանգային, ներհամայնքային, ինհալացիա, սուբարախնոիդ, տրանսդեր

2. Տեղական ազդեցության համար. Comeashed (գերակշռող), խոռոչի մեջ (որովայնի, պլեուրի, հոդային), գործվածքների մեջ (ներթափանցում)

Ներարկման HP- ի ուղին	Արժանապատվություն	Թերություններ
Բանավոր - բերանի միջոցով	1. Հարմար եւ պարզ հիվանդի համար 2. Թմրամիջոցների ոչ ստերիլություն չկա	1. Շատ դեղերի կլանումը կախված է տրակտի եւ այլ գործոնների ֆունկցիոնալ վիճակից, դժվարությամբ, գործնականում հաշվի առնելով 2. Ոչ բոլոր HS- ն լավ ներծծվում են ստամոքս-աղիքային տրակտի մեջ 3. Որոշ LS ավերվում է ստամոքսում (ինսուլին, պենիցիլին) 4. Pls- ի մի մասը ունի NLR, ստամոքս-աղիքային լորձաթաղանթային թաղանթով (NSAIDS - լորձաթաղանթների ընդլայնում, Antacids) 5. Կիրառելի չէ հիվանդների անգիտակից վիճակում եւ կուլ տալու խախտմամբ
Ենթալուսալ եւ Transbukkalo	1. Հարմար եւ արագ կառավարում 2. Արագ կլանում ls 3. LAN- ը ենթակա չէ պահպանված վերացման 4. Դեղամիջոցի ազդեցությունը կարող է արագորեն ընդհատվել:	1. Պլանշետների հաճախակի պարբերաբար ստեղծված անհարմարությունը 2. Բերանի լորձաթաղանթի գրգռում, թուքի ավելցուկային տարանջատում, թմրամիջոցների ընդունումը եւ դրա արդյունավետության նվազումը 3. Տհաճ համ
Ուղղանկյուն	1. Կես lv- ը չի ենթարկվում պահպանված նյութափոխանակության 2. չի նյարդայնացնում լորձաթաղանթի մարսումը 3. Հարմար է, երբ կառավարման այլ եղանակներ անընդունելի են (փսխում, ծովախտ, կրծքավանդակի երեխաներ) 4. Տեղական գործողություններ	1. Հոգեբանական պահերը տհաճ հիվանդի համար 2. Թմրամիջոցների կլանումը զգալիորեն դանդաղվում է ոչ խոսակցական rectum- ում:
Ներերակայինություն (սովորաբար ներերակային	1. Արագ ժամանում Արյան մեջ (հրատապ պետություններ) 2. Համակարգի բարձր կոնցենտրացիայի արագ ստեղծում եւ հնարավոր է կառավարել այն 3. Թույլ է տալիս մուտքագրել ստամոքս-աղիքային տրակտում ընկած LS	1. Ներքին մուտքի տեխնիկական դժվարություններ 2. Ներարկման վայրում վարակի ռիսկ 3. երակային թրոմբոզը LS- ի (erythromycin) ներարկման վայրում եւ Եղավուժություն (կալիումի քլորիդ) 4. Որոշ LS ծածկված է կաթիլների պատերին (ինսուլին)
Ներծծող	Թմրամիջոցների բավականին արագ ներծծում արյան մեջ (10-30 րոպե)	Տեղական բարդությունների ռիսկը
Ենթամութակ	1. Հիվանդը մարզվելուց հետո կարող է ինքնուրույն ներարկումներ կատարել: 2. LS- ի երկար ազդեցություն	1. LAN- ի ազդեցության դանդաղ ներծծում եւ դրսեւորում 2. ADipose հյուսվածքի ատրոֆը ներարկման վայրում եւ նվազեցնել թմրամիջոցների ներծծման արագությունը
Ինհալացիա	1. Արագ սկիզբ Գործողություններ I. Բարձր կոնցենտրացիա Կառավարման վայրում շնչառության հիվանդությունների բուժման մեջ: ուղիներ 2. Գործողության լավ մոնիտորինգ 3. Թունավոր համակարգի էֆեկտների նվազեցում	1. Հատուկ սարքի անհրաժեշտությունը (ինհալատոր) 2. Որոշ հիվանդների համար ճնշման տակ գտնվող աերոզոլներ օգտագործելու բարդությունը
Տեղական LS.	1. Թմրամիջոցների բարձր ակտիվ կոնցենտրացիա կառավարման վայրում 2. Այս LAN- ի անցանկալի համակարգային էֆեկտները	Մաշկի խանգարված ամբողջականության դեպքում դեղը կարող է ընկնել համակարգային արյան մեջ `անցանկալի համակարգային էֆեկտների դրսեւորում:

Թմրամիջոցների ճնշման վերացում (առաջին հատվածի ազդեցությունը) - Դեղամիջոցի բիոտրեսանսֆորմացիայի գործընթացը մինչեւ համակարգային արյան հոսքը հարվածելը: Ներառված են դեղամիջոցի բանավոր կառավարման ընթացքում պահպանված վերացման ժամանակ, ներգրավված են աղիքների, արյան երակային եւ հեպատոցիտների եւ հեպատոցիտների ֆերմենտային համակարգերը:

Ներերակային կառավարման միջոցով բացակայում է պահպանված վերացումը:

Որպեսզի բանավոր ընդունվի LAN- ի կողմից Օգտակար գործողություն, Անհրաժեշտ է ավելացնել իր դոզան `վնասները փոխհատուցելու համար:

6. Դեղերի փոխանցում կենսաբանական խոչընդոտների եւ դրա սորտերի միջոցով: Մարմնի մեջ դեղերի տեղափոխման վրա ազդող հիմնական գործոնները:

Կենսաբանական թաղանթների միջոցով կլանման (տրանսպորտի) մեթոդներ.

1) Զտիչ (ջրային դիֆուզիա) - նյութի մոլեկուլների պասիվ շարժումը ըստ համակենտրոնացման գրադիենտի գրադիենտ `յուրաքանչյուր բջիջի մեմբրանում եւ հարակից բջիջների քանակը բնորոշ է ջրի, որոշ իոնների, փոքր հիդրոֆիլային մոլեկուլների (Ուրեա) ):

2) Պասիվ դիֆուզիոն (լիպիդային դիֆուզիոն) LV- ի փոխանցման հիմնական մեխանիզմն է, դեղամիջոցի լիպիդներում եւ դրանց միջոցով շարժման մեջ դեղամիջոցի լուծարման գործընթացը լուծելու գործընթացը:

3) Հատուկ փոխադրողներ օգտագործող փոխադրումներ. LV- ի փոխանցումը `օգտագործելով մեմբրանի մեջ ներկառուցված փոխադրողները (ավելի հաճախ), բնորոշ է հիդրոֆիլային բեւեռային մոլեկուլներ, մի շարք անօրգանական իոններ, պիրիմիդներ.

ա) թեթեւ տարածում. իրականացվում է համակենտրոնացման գրադիենտ առանց ATP- ի ծախսերի

բ) Ակտիվ տրանսպորտ - համակենտրոնացման գրադիենտ, ATP- ի ծախսերով

Հզոր գործընթացն այն է, որ կլանման փոխարժեքը մեծանում է միայն մինչեւ դեղերի մոլեկուլների քանակը հավասար է փոխադրողների քանակին:

4) էնդոկիտոզ եւ պինոկիտոզ. Դեղը կապված է բջջային մեմբրանի հատուկ ճանաչման հատուկ ճանաչման հետ, ապա ձեւավորվում է մեմբրանի ներխուժումը եւ ձեւավորվում է դեղերի մոլեկուլային պարունակող պղպջակ: Հետագայում դեղը առանձնանում է բջիջի մեջ գտնվող պղպջակից կամ բջիջից տեղափոխված: Բնութագրվում է բարձր մոլեկուլային քաշի պոլիպեպտիդների համար:

Մարմնի մեջ դեղորայքի փոխանցման վրա ազդող գործոնները.

1) նյութի ֆիզիկաքիմիական հատկություններ (հիդրոֆիլազիա, իոնացում, բեւառելիություն, մոլեկուլների չափ, համակենտրոնացում)

2) փոխանցման խոչընդոտների կառուցվածքը

3) BLEDDTS

7. Տեղափոխեք դեղամիջոցների մեմբրանների միջոցով փոփոխական իոնիզացիայով (իոնիզացման հավասարեցումը Genderson-Gasselbalch): Փոխանցման վերահսկման սկզբունքները:

Բոլոր LS- ն թույլ թթուներ է կամ թույլ հիմքեր, որոնք ունեն իոնիզացիայի մշտական \u200b\u200b(RK): Եթե \u200b\u200bմիջավայրի բեւեռային արժեքը հավասար է RK դեղամիջոցի արժեքին, ապա դրա մոլեկուլների 50% -ը իոնիզացված կլինի եւ ոչ իոնացված վիճակում 50% -ը եւ դեղամիջոցի միջոցը կլինի չեզոք:

Թթվային միջավայրում (RK- ից պակաս), որտեղ կա պրոտոնների ավելցուկ, թույլ թթուն կլինի անարդար ձեւով (R-COOH), I.E- ն, որը կապված կլինի պրոտոնի հետ: Նման թթվային ձեւը լիպիդների մեջ չի սնուցում եւ լավ լուծելի: Եթե \u200b\u200bPH- ն տեղափոխվում է ալկալային կողմ (PH- ն, ավելի շատ կդառնա RK- ից ավելին), թթունը կսկսի հեռացնել եւ կորցնել պրոտոնը, միաժամանակ վերածվել է լիպիդների մեջ:

Ալկալային միջավայրում, որտեղ կա պրոտոնի դեֆիցիտ, թույլ հիմքը կլինի անբարեխիղճ ձեւով (R-NH2), այսինքն: Դա կլինի չպատրաստված եւ զրկված: Հիմքի այս ձեւը լավ լուծելի է լիպիդների մեջ եւ արագ ներծծվում է: Թթվային միջավայրում կա պրոտոնների ավելցուկ, եւ թույլ հիմքը կսկսի հատուցել, կապել պրոտոնները եւ ձեւավորել նախապատվության, լիցքավորված հիմքի ձեւը: Նման ձեւը լիպիդների մեջ վատ լուծելի է եւ վատ կլանված է:

Հետեւաբար, Թույլ թթուների կլանումը հիմնականում ընթանում է թթվային միջավայրում եւ թույլ հիմք ալկալայում:

Թույլ թթուների նյութափոխանակության առանձնահատկությունները (SC).

1) Ստամոքս. SK- ն ստամոքսի թթու պարունակությամբ ոչ իոնիզացված է, իսկ փոքր աղիքի ալկալային միջավայրում այն \u200b\u200bկներկայացվի, եւ SC մոլեկուլները կստանան գանձում: Հետեւաբար, թույլ թթուների կլանումը կլինի ստամոքսի մեջ առավել ինտենսիվ:

2) Արյան մեջ միջինը բավականին ալկալային է, իսկ Sk Skidle մոլեկուլները կմտնեն իոնացված ձեւ: Երիկամների գլոմերների ֆիլտրը անցնում է ինչպես իոնացված, այնպես էլ ոչ իոնացված մոլեկուլներ, այնպես որ, չնայած մոլեկուլի մեղադրանքին, SC- ն դուրս կգա առաջնային մեզի մեջ

3) Եթե մեզի ալկալան է, թթուն կմնա իոնացված տեսքով, չի կարողանա վերափոխել այն արյան մեջ եւ առանձնանալ մեզի մեջ: Մեզը թթու է, դեղը կանցնի ոչ իոնացված ձեւին, որը հեշտությամբ վերափոխվում է արյան մեջ:

Թույլ հիմքերի նյութափոխանակության առանձնահատկություններըՀակառակագույն SC (կլանումը ավելի լավ է աղիքներում; ալկալային մեզի մեջ `վերափոխման ենթակա)

T. մասին., Թե թթվային մեզի մարմնից հեռացումը արագացնելու համար հարկավոր է մաքրել, եւ թույլ է բարձրացնել թույլ բազայի հեռացումը, պետք է թթվացվի (Պոպովի դետոքսֆիկացում):

Միջին PH- ի միջոցով դեղորայքի իոնացման գործընթացի քանակական կախվածությունը թույլ է տալիս ստանալ հավասարումը Հավերսոն— Հասելբախ::

Այն դեպքում, երբ PKA- ն համապատասխանում է PH- ի արժեքին, որում իոնացված եւ ոչ իոնացված ձեւերի կոնցենտրացիան հավասարակշռության մեջ է .

Գասարբախի հավասարումը թույլ է տալիս մեզ գնահատել դեղերի իոնացման աստիճանը տվյալ PH արժեքով եւ կանխատեսել բջջային թաղանթի միջոցով դրա ներթափանցման հավանականությունը:

(1) Նոսրաթթվի համար, ա,

Ha ↔ H + A - Որտեղ հեքը թթու եւ աիոնավորված (պրոտոնացված) ձեւերի համակենտրոնացում է եւ - իոնացված (չբացահայտված) ձեւի համակենտրոնացում:

(2) համար Թուլ բազա, բ,

BH + ↔ H + + B, որտեղ BH + - ը պրոտոնացված բազային ձեւի համակենտրոնացում է, B- ն ոչ տեղահանված ձեւի համակենտրոնացում է

Իմանալով միջին եւ PCA նյութի pH- ն, կարող է որոշվել հաշվարկված լոգարիթմի կողմից `դեղամիջոցի իոնացման աստիճանը որոշելու համար, եւ, հետեւաբար, ստամոքս-աղիքային տրակտից, վերամշակման կամ արտազատման աստիճանը երիկամների տարբեր pH- ում մեզի եւ այլն:

8. Դեղերի փոխանցում մարմնում: Lip րի դիֆուզիոն եւ դիֆուզիոն լիպիդների մեջ (օրենքի ֆիկ): Ակտիվ տրանսպորտ:

Թմրամիջոցների տեղափոխումը մարմնում կարող է իրականացվել ջրով եւ լիպիդային դիֆուզիոնով, ակտիվ տրանսպորտով, էնդոյին եւ պինոկիտոզով:

Հատկություններ փոխանցեք LS- ն ջրի տարածման մարմնում.

1. Էպիթելի ծածկոցներ (լորձաթաղանթներ, բանավոր խոռոչ եւ այլն) - միայն շատ փոքր մոլեկուլների ջրի տարածում (մեթանոլ, լիթիում իոններ եւ այլն)

2. մազանոթներ (բացառությամբ ուղեղի) - Մոլեկուլային քաշով նյութերի զտումը մինչեւ 20-30 հազար այո:

3. Ուղեղի մազանոթներ. Հիմնականում ջրային ծակոտներ չունեն, բացառությամբ ժայթքողական գեղձի, էպիֆիայի, փորոքային, դդմի բարձրացման ոլորտների տարածքների

4. Պլասենտա - չունի AUMA (չնայած հարցը վիճելի է):

5. Արյան սպիտակուցներով թմրանյութերի կապելը խանգարում է դրանց ելքը արյունից եւ հետեւաբար ջրի տարածումը

6. Diffusion ջրի մեջ կախված է LS մոլեկուլների եւ ջրի ծակոտիների չափից

Լիպիդների դիֆուզիայի առանձնահատկությունները.

1. LS փոխանցման հիմնական մեխանիզմը բջջային մեմբրանների միջոցով

2. Դա որոշվում է տարածված նյութի լիպոֆիլիկայով (այսինքն, նավթի / ջրի բաշխման գործակիցը) եւ կոնցենտրացիայի գրադիենտը կարող է սահմանափակվել ջրի մեջ նյութի շատ ցածր լուծելիությամբ (ինչը կանխում է դեղերի ներթափանցումը դեպի ջրային փուլ մեմբրաններ)

3. Հեշտությամբ ցրվում ոչ բեւեռային կապերը, դժվար - իոններ:

Any անկացած դիֆուզիա (եւ ջուր, լիպիդներ) հնազանդվում է FISHUSION FISHUSE- ի օրենքին.

Դիֆուզիոն տոկոսադրույքը - դեղերի մոլեկուլների քանակը շարժական մեկ միավորի համար. C1- ը թաղանթից դուրս էության կենտրոնացման կոնցենտրացիան է. C2- ը թաղանթի ներսից նյութի կենտրոնացում է:

ՕՐԵՆՔԻ ԴԻՏԱՐԿՈՒՄ.

1) Filtration LS- ն ավելի բարձր է, քան ներարկման վայրում իր կենտրոնացումը (աղիքի ներծծված մակերեսը ավելի շատ ստամոքսում, այնպես որ աղիքի մեջ դեղերի կլանումը ավելի արագ է)

2) կեղծ զտումը ավելի բարձր է, քան ներարկման վայրում թմրամիջոցների համակենտրոնացումը

3) Filtration LS- ն ավելի բարձր է, քան հսկայական կենսաբանական թաղանթի ավելի քիչ հաստությունը (թոքերի ալվեոլների պատնեշի հաստությունը մաշկից զգալիորեն պակաս է)

Ակտիվ տրանսպորտ - LC փոխանցում, անկախ ATP էներգիա օգտագործող համակենտրոնացման գրադիենտ, բնորոշ է հիդրոֆիլային բեւեռային մոլեկուլներ, մի շարք անօրգանական իոններ, շաքար, ամինաթթուներ, պիրիմիդներ: Բնութագրվում է. ա) որոշակի միացությունների մեջ ընտրողականություն բ) մեկ տրանսպորտային մեխանիզմի համար երկու նյութի մրցակցության հնարավորությունը. Հագեցումը նյութերի բարձր կոնցենտրացիաներին դ) զգալի էներգիա:

9. Կենտրոնական փոստային դեղամիջոցներ Արյան դեղամիջոցների կոնցենտրացիա `հիմնական պարամետրը` թերապեւտիկ ազդեցությունը վերահսկելու համար: Խնդիրները լուծվեցին այս պոստի իմացության հիման վրա:

Pharmacokinetics- ի կենտրոնական փոստային (դոգմա). LV- ի համակենտրոնացումը արյան պլազմայում որոշում է (քանակականորեն որոշում) դեղաբանական ազդեցությունը:

Շատ դեպքերում, կլանման մակարդակը, բաշխումը, նյութափոխանակությունը եւ դեղերի արտազատումը համաչափ են իրենց արյան պլազմային կոնցենտրացիայի հետ (հնազանդվում է ներկայիս զանգվածների օրենքին), ուստի հնարավոր է.

1) որոշեք կիսամյակային վերացման ժամանակահատվածը (առաջին կարգի լեզվով ls- ի համար)

2) Բացատրեք որոշ LS թունավոր հետեւանքների տեւողությունը (դեղերի համար բարձր դոզաներով հագեցված կինոնկարներով)

10. Թմրամիջոցների կենսունակություն - սահմանում, էություն, քանակական արտահայտություն, որոշիչ միջոցներ: Կենսապահովման հայեցակարգ

Կենսաբազմություն (F) - բնութագրում է թմրամիջոցների ամբողջականության եւ կլանման արագությունը ներդրված ներածական ուղիների հետ. Արտացոլում է չկարգավորված նյութի քանակը, որը հասել է համակարգային արյան հոսքի, համեմատած դեղամիջոցի սկզբնական դոզայի:

F- ն 100% է ls- ի համար, որոնք ներերակային են կառավարվում: Այլ եղանակների ներդրմամբ F- ն սովորաբար ավելի քիչ է `ծայրամասային հյուսվածքների թերի կլանման եւ մասնակի նյութափոխանակության պատճառով: F- ն 0 է, եթե HP- ն չի ներծծվում ստամոքս-աղիքային տրակտի լուսավորությունից:

Գնահատման համար F, թմրանյութերի կենտրոնացման կախվածության կորը արյան մեջ այն ժամանակից հետո ներխուժում է, ինչպես նաեւ ուսումնասիրության վարումից հետո: Դա տ. Ն. «Ժամանակի համակենտրոնացման» կախվածության դեղոքային կորեր: Ինտեգրման միջոցով դեղագործական կորի տակ գտնվող տարածքի արժեքները հայտնաբերվում եւ հաշվարկվում են որպես հարաբերություններ.

≤ 1, որտեղ AUC- ը ֆարմակոկինետիկ կորի տակ գտնվող տարածք է (տարածքը կորի տակ)

Bioavailability\u003e 70% -ը համարվում է բարձր, 30% -ից ցածր.

Detersitantants BioAvailability:

1) ներծծման փոխարժեքը

2) ներծծող ամբողջականությունը. Լսի անբավարար կլանում `իր շատ բարձր հիդրոֆիլության կամ լիպոֆիլության, աղիքային բակտերիաների նյութափոխանակության միջոցով` Enteral Management- ով եւ այլն:

3) ճնշման վերացում. LS LS Low- ի բարձր կենսահաբեկչական բարձր (Nitroglycerin բանավորի կառավարման ընթացքում):

4) Դոզան ձեւը `ենթալեզու հաբեր եւ Ուղղանկյունային ենթադրություններ Օգնեք LS- ին խուսափել պրիզինգի վերացումից:

11. Դեղերի բաշխում մարմնում: Խցիկներ, լիգաներ: Բաշխման հիմնական որոշիչները:

Բաշխում LS - LAN- ի օրգանների եւ հյուսվածքների վրա տարածելու գործընթացը համակարգային արյան հոսքը մուտքագրելու համար:

Բաշխման խցիկներ.

1. արտաբջջային տարածքներ (պլազմա, միջքաղաքային հեղուկ)

2. Բջիջներ (ցիտոպլազմ, organell թաղանթ)

3. Fat արպի եւ ոսկրային հյուսվածք (LS դեպոզիտ)

70 կգ քաշով անձի մեջ հեղուկ լրատվամիջոցների ծավալները նույնքան 42 լիտր են, ապա, եթե,

[Vd \u003d 3-4 լ, ապա ամբողջ դեղը բաշխվում է արյան մեջ.

[Vd \u003d 4-14 լ, ապա բոլոր դեղամիջոցները բաշխվում են արտամղյակային հեղուկով.

[Vd \u003d 14-42 լ, ապա ամբողջ դեղը մոտավորապես տարածված է մարմնում.

[VD\u003e 42 լ, ապա ամբողջ դեղը հիմնականում արտաբջջային տարածության մեջ է:

Molecular Ligands LS:

Ա) հատուկ եւ ոչ հատուկ ընկալիչներ

Բ) արյան սպիտակուցներ (ալբումին, գլիկոպրոտե) եւ հյուսվածքներ

Գ) հյուսվածքները միացնող polysaccharides

Դ) Nucleoproteis (ԴՆԹ, RNA)

Որոշիչների բաշխում.

· Բնություն ls. - Չե Ավելի քիչ չափեր Մոլեկուլներ եւ լիպոֆիլ LS, ավելի արագ եւ հավասարաչափ բաշխում:

· Օրգանի չափը - Չե Ավելի չափի Իշխանությունը, այնքան ավելի շատ բուժիչ գործիքներ կարող են այն մտնել առանց կենտրոնացման գրադիենտի էական փոփոխության

· Օրգանում արյունահոսություն - Դե պիաստիկ հյուսվածքների մեջ (ուղեղ, սրտով, երիկամներ) նյութի բուժական կենտրոնացումը ստեղծվում է շատ ավելի շուտ, քան հյուսվածքների մեջ վատը (ճարպը, ոսկորը)

· Հիստոքրական խոչընդոտների առկայությունը- LS- ն հեշտությամբ ներթափանցում է գործվածքները վատ արտահայտված GBB- ով

· Դեղորայքի կապում պլազմային սպիտակուցներով - Որքան մեծ է կապված LS ֆրակցիան, ավելի վատ է իր բաշխումը հյուսվածքում, քանի որ անվճար մոլեկուլները կարող են լքել մազանոթը:

· Ավանդի դեղամիջոցներ հյուսվածքներում - Հյուսվածքային սպիտակուցներով թմրամիջոցների կապելը նպաստում է դրանցում դրա կուտակմանը, քանի որ անվճար LS պերիտեղանոց տարածության կենտրոնացումը կրճատվում է եւ անընդհատ պահպանվում է արյան եւ հյուսվածքների միջեւ կոնցենտրացիաների բարձր գրադիենտ:

Թմրամիջոցների բաշխման քանակական բնութագիրը բաշխման ակնհայտ ծավալն է (VD):

Բաշխման ակնհայտ քանակVD. - Սա հեղուկի հիպոթետիկ ծավալ է, որում դեղամիջոցի ամբողջ դոզան կարող է անցկացնել համակենտրոնացումը, որը կենտրոնացած կլինի պլազմային պլազմայում:

VD- ն հավասար է իրականացվող դոզայի վերաբերմունքին (մարմնում բժշկության ընդհանուր քանակը) արյան պլազմայում իր կենտրոնացմանը.

.

Որքան մեծ է բաշխման ակնհայտ քանակը, այնքան ավելի մեծ դեղերը բաժանվում են հյուսվածքում:

12. Վերացնել կայուն, դրա էությունը, չափը, կապը այլ դեղագործական պարամետրերի հետ:

Վերացման տոկոսադրույքը կայուն է (Kel, Min-1) - ցույց է տալիս, թե դեղամիջոցի որ մասն է վերացվում մարմնից մեկ միավորի մեկ միավոր þ KEL \u003d AVD / ALCC, որտեղ AVYDE- ն ստորաբաժանումների քանակն է: Ժամանակը, Aubshch - մարմնի մեջ դեղերի ընդհանուր քանակը:

Քելի արժեքը սովորաբար հայտնաբերվում է դեղագործական հավասարման լուծմամբ, նկարագրելով արյունից դեղորայքի վերացման գործընթացը, ուստի Քելը կոչվում է կինետիկայի մոդելի ցուցիչ: Քել դոզավորման ռեժիմի պլանավորման հետ անմիջական կապ չկա, բայց դրա արժեքն օգտագործվում է այլ դեղագործական պարամետրերի հաշվարկման համար:

Վերացման կայունությունը ուղղակիորեն համամասն է `բաշխման ծավալի մաքրման եւ հակադարձ համամասնության համար (մաքրման սահմանից). KEL \u003d CL / VD; \u003d Ժամ -1 / րոպե - 1 \u003d բաժանել մեկ ժամվա ընթացքում:

13. Թմրամիջոցների կիսամյակային կյանքը, դրա էությունը, հարթությունը, այլ դեղագործական պարամետրերի հետ փոխհարաբերությունները:

Կիսամյակային վերացման ժամանակաշրջան (T1, Min) Արդյոք անհրաժեշտ է սահուն լնի կենտրոնացումը նվազեցնելու համար: Միեւնույն ժամանակ, դա չի խաղում այն \u200b\u200bդերը, թե ինչպես է հասնում կենտրոնացումը `կենսատրանսֆորմացիայի, արտազատման կամ երկու գործընթացների համատեղմամբ:

Կիսաթոշի վերացման ժամանակահատվածը որոշվում է բանաձեւով.

Half-Life - ամենակարեւոր ֆարմակոկինետիկ պարամետրը, որը թույլ է տալիս.

Բ) որոշում է դեղամիջոցի ամբողջական վերացման ժամանակը

Գ) կանխատեսել թմրամիջոցների համակենտրոնացումը ցանկացած պահի (առաջին կարգի կինետիկներով LS)

14. Մաքսազերծումը որպես դեղագործական հիմնական պարամետր `դոզավորման ռեժիմը վերահսկելու համար: Դրա էությունը, չափը եւ կապը այլ դեղոքային ցուցանիշների հետ:

Մաքրում (CL, ML / MIN) - Արյան ծավալը, որը մաքրվում է դեղերից մեկ անգամ մեկ միավորի համար:

T. K. Plasma (արյուն) բաշխման ծավալի «տեսանելի» մասն է, ապա մաքրման `բաշխման ծավալի բաժինը, որից դեղը հատկացվում է մեկ միավորի համար: Եթե \u200b\u200bձեւավորում եք մարմնի մեջ դեղորայքի ընդհանուր քանակը Աստղանմանեւ այն գումարը, որի միջոցով միջնորդվեց ԱՎԻԴ, ապա:

Մյուս կողմից, բաշխման չափը որոշելուց հետո հետեւում է, որ մարմնի մեջ դեղորայքի ընդհանուր քանակը Aubsch \u003d.VD.´ Գ.Տեր / պլազմա, Այս արժեքը փոխարինելով մաքսազերծման բանաձեւում, մենք կստանանք.

.

Այսպիսով, մաքսազերծումը թմրամիջոցների հեռացման արագության հարաբերությունն է արյան պլազմայում դրա կենտրոնացմանը:

Այս ձեւով մաքրման բանաձեւը օգտագործվում է դեղամիջոցի պահպանման դոզան հաշվարկելու համար ( ԳցելԻմաստ) Դա է, դեղամիջոցի դոզան, որը պետք է փոխհատուցի դեղորայքի կորուստը եւ պահպանի իր մակարդակը մշտական \u200b\u200bմակարդակով.

Ներածություն արագություն \u003d պեղումների տոկոսադրույքը \u003dCl.´ Գ.Սայլակ (դոզան / րոպե)

ԳցելԻմաստ \u003d Ներածություն արագություն´ Շոշափել (Շոշափել - ընդմիջում, դեղորայքի ընդունման միջեւ)

Մաքսազերծման հավելում, Այսինքն, մարմնից նյութի վերացումը կարող է առաջանալ երիկամների, թոքերի, լյարդի եւ այլ մարմինների ընթացող գործընթացների մասնակցությամբ. Claysystem \u003d clpochene: + Ճարմանդ + Քլիր:

Մաքսազերծումը միացված է Թմրամիջոցների եւ բաշխման կիսամյակային վերացման ժամանակահատվածով: T1 / 2 \u003d 0.7 * VD / CL:

15. Դոզան: Դոզաների տեսակները: Դեղամիջոցների դեղաչափի միավորներ: Դոզավորման թիրախներ, մեթոդներ եւ ներդրման ընտրանքներ, ներդրման ընդմիջում:

Թմրամիջոցների ազդեցությունը մարմնի վրա հիմնականում որոշվում է դրանց դոզաներով:

Դոզա - օրգանիզմի մեջ ներկայացրած նյութի քանակը մեկ ընդունելության մեջ. Այն արտահայտվում է քաշի, մեծ մասի կամ պայմանական (կենսաբանական) ստորաբաժանումներով:

Դոզաների տեսակները.

Ա) միանգամյա դոզան `մեկ ընդունելության համար նյութի քանակը

Բ) ամենօրյա դեղաչափը `օրական մեկ կամ մի քանի ընդունելության համար նշանակված դեղամիջոցի քանակը

Գ) տերմինի դոզան - բուժման համար դեղամիջոցի ընդհանուր գումարը

Դ) Թերապեւտիկ չափաբաժիններ. Դոզաներ, որոնցում դեղը օգտագործվում է թերապեւտիկ կամ կանխարգելիչ նպատակներով (շեմեր կամ նվազագույն դերասանական եւ բարձրագույն բուժական դոզաներ):

Ե) թունավոր եւ մահացու դոզաներ `LV- ի չափաբաժիններ, որոնցում նրանք սկսում են թունավոր էֆեկտներ առաջացնել կամ մարմնի մահը առաջացնել:

Ե) բեռնման (մուտքային) դոզան `ներարկված LS- ի քանակը, որն ապահովում է մարմնի բաշխման ամբողջ ծավալը ակտիվ (բուժական) համակենտրոնացում. Dr \u003d (CSS * VD) / F

Է) օժանդակ դոզան - համակարգված մուտքագրելով դեղերի քանակը, որոնք փոխհատուցում են LS կորուստները մաքրման միջոցով. PD \u003d (CS * CL * DT) / զ

Դոզավորման կետերի միավորներ.

1) գրամ գրամի կամ ֆրակցիաների մեջ

2) 1-ի համար դեղերի քանակը Գդ մարմնի զանգվածներ (օրինակ, 1) Մգ / կգ) մարմնի մակերեւույթի մեկ միավոր (օրինակ, 1) Մգ / մ 2:)

Դոզավորման նպատակներ ls:

1) Որոշել ցանկալի բուժական ազդեցությունը որոշակի տեւողությամբ ցանկալի բուժական ազդեցությունը պատճառելու համար անհրաժեշտ դեղերի քանակը

2) թմրամիջոցների ներդրմամբ խուսափել հարբեցողության եւ կողմնակի բարդությունների երեւույթներից

HP- ի ներդրման մեթոդներ: 1) Enteral 2) Parleral (տես. 5)

LS- ի կառավարման տարբերակներ::

Ա) շարունակական (երկարատեւ ներերակային ինֆուզիոն LS կաթիլ կամ ավտոմատ դիսպենսերներով): Թմրամիջոցների շարունակական ներդրմամբ մարմնում դրա կոնցենտրացիան տարբերվում է սահուն եւ չի ենթարկվում էական տատանումների

Բ) ընդհատվող կառավարում (ներարկիչ կամ ներարկող մեթոդներ) - որոշ ընդմիջումներով դեղորայքի ներդրում (դոզավորման ընդմիջումներով): Թմրամիջոցների անխափան ներդրմամբ մարմնում դրա կոնցենտրացիան անընդհատ տատանվում է: Որոշակի դոզան ստանալուց հետո այն սկզբում բարձրանում է, այնուհետեւ աստիճանաբար նվազում է, հասնելով նվազագույն արժեքների, նախքան հաջորդ դեղերի վարչակազմը: Համակենտրոնացման տատանումներն ավելի նշանակալից են, քան ավելի մեծ դեղորայքի չափաբաժինը եւ ներդրումների միջեւ ընկած ժամանակահատվածը:

Ներածություն ընդմիջում - Կառավարվող չափաբաժնի միջեւ ընկած ժամանակահատվածը, որն ապահովում է արյան մեջ նյութի բուժական կենտրոնացման պահպանումը:

16. Թմրամիջոցների ներդրումը մշտական \u200b\u200bարագությամբ: Արյան մեջ դեղամիջոցի կոնցենտրացիայի կինետիկան: Արյան մեջ արյան ստացիոնար ( CSS.), դրա ձեռքբերման, դրա հաշվարկման եւ կառավարման ժամանակը:

HP- ի մշտական \u200b\u200bարագությամբ HP- ի ներդրման առանձնահատկությունն իր արյան համակենտրոնացման սահուն փոփոխությունն է, երբ կառավարվում է.

1) Ստացիոնար դեղերի համակենտրոնացման հասնելու ժամանակը 4-5T1 է եւ կախված չէ ինֆուզիոն տեմպից (կառավարվող դոզայի արժեքները)

2) ինֆուզիոն տեմպի բարձրացումով (կառավարվող դոզան) CSS- ի արժեքը նույնպես մեծանում է համամասնական քանակով

3) Ինֆուզիոն դադարեցվելուց հետո մարմնի դեղամիջոցը վերացնել 4-5T1:

ԴեպիSS. - հավասարակշռության ստացիոնար կոնցենտրացիա - Հեռացման հավասար արագության կառավարման արագությամբ ձեռք բերված թմրամիջոցների համակենտրոնացումը, այնպես որ.

(Մաքսազերծման սահմանից)

Յուրաքանչյուր հաջորդ կես կյանքի համար LS- ի կոնցենտրացիան աճում է մնացած կենտրոնացման կեսին: Բոլոր ls, հնազանդվելով առաջին կարգի վերացման օրենքին, ԿհասնվիCSS. 4-5 կիսամյակային ժամանակահատվածներից հետո:

Մոտեցումների կառավարման հետ կապվածSS.Փոխեք LS- ի կամ կառավարման միջակայքի դոզան

17. Դեղերի ընդհատվող կառավարում: Թմրամիջոցների կոնցենտրացիայի կինետիկա արյան մեջ, թերապեւտիկ եւ թունավոր միջակայքում: Գրենական համակենտրոնացման հաշվարկ ( Գ.SS.), Նրա տատանումների սահմանները եւ դա կառավարելը: Դիսկրետ դոզաների համարժեք ընդմիջում:

Տատանումներ LS կոնցենտրացիայի մեջ արյան պլազմայում. 1 - մշտական \u200b\u200bներերակային կաթիլային վարչակազմով; 2 - Նույն օրական դոզայի ֆրակցիոն կառավարման միջոցով 8 ժամվա ընդմիջումով. 3 - 24 ժամվա ընդմիջումով օրական դոզայի ներդրմամբ:

Ընդհատվող ներածություն ls. - Որոշ ընդմիջումներով որոշակի դեղերի ներդրում:

Հավասարակշռության ստացիոնար կոնցենտրացիան ձեռք է բերվում կիսամերկ վերացման 4-5 ժամանակահատվածներով, դրա ձեռքբերման ժամանակը կախված չէ դոզայից (սկզբում, երբ LS- ի համակենտրոնացման մակարդակը ցածր է. Որպես դրա նյութերի քանակը մեծանում է, դրա վերացման մակարդակը մեծանում է, այնքան շուտ, կամ այն \u200b\u200bկգա ուշ այնպիսի պահի, երբ վերացման բարձրացումը կընդունի թմրամիջոցների կիրառված դեղաչափը եւ կանգ առնելու հետագա բարձրացումը)

CSS- ը ուղղակիորեն համամասն է թմրամիջոցների դոզան եւ թմրամիջոցների ներդրման եւ մաքրման ընդմիջման հետ հակադարձ համեմատական:

CSS տատանումների սահմանները. ; CSSMIN \u003d CSSMAX × (1 - em. Տ.): HP- ի կոնցենտրացիայի տատանումները համամասն են T / T1 / 2-ին:

Թերապեւտիկ միջակայք (անվտանգության միջանցք, բուժական պատուհան) - Սա կոնցենտրացիաների միջակայք է նվազագույն թերապեւտիկից `կողմնակի բարդությունների առաջին նշանների տեսքին:

Թունավոր միջակայք - Համակենտրոնացման միջակայքը մինչեւ մահվան ամենաբարձր բուժիչ:

Հաշվարկների ներդրման համարժեք եղանակՎարչության այս ռեժիմը, որում արյան մեջ դեղամիջոցի կոնցենտրացիայի տատանումները տեղադրվում են բուժական միջակայքում: Թմրամիջոցների կառավարման համարժեք ռեժիմը որոշելու համար անհրաժեշտ է հաշվարկել: CSSMax- ի եւ CSSMIN- ի տարբերությունը պարտադիր չէ գերազանցել 2C- ները:

Սրբել հսկողությունըCSS.:

Տատանումների շարքCSS. Ուղղակիորեն համամասնորեն LS- ի եւ հակադարձ համամասնականի դոզան իր կառավարման ընդմիջմանը:

1. Փոխեք HP- ի դոզանԹմրամիջոցների դոզայի բարձրացումով, տատանումների տողն իր CSS- ն աճում է համամասնությամբ

2. Փոխեք LAN- ի պարտադրման ընդմիջումըLS կառավարման ընդմիջման բարձրացումով, դրա CSS- ի տատանումների տատանվելը համամասն է նվազելուց

3. Միեւնույն ժամանակ փոխեք ներդրման դոզանն ու ընդմիջումը

18. Ներածական (բեռնման) դոզան: Թերապեւտիկ իմաստ, դեղագործական պարամետրերի, դրա օգտագործման պայմանների եւ սահմանափակումների հաշվարկ:

Ներածական (բեռնման) դոզան - Դոզան կառավարվում է մեկ ընդունելության մեջ եւ լցնելով ամբողջ բաշխման ծավալը գործող թերապեւտիկ կոնցենտրացիայի մեջ: Vd \u003d (CSS * VD) / F; \u003d MG / L, \u003d L / KG

Թերապեւտիկ իմաստՆերածական դոզան արագորեն ապահովում է արյան մեջ դեղերի ակտիվ թերապեւտիկ կոնցենտրացիան, ինչը, օրինակ, թույլ է տալիս արագ դադարեցնել հարձակումը, առիթմիան եւ այլն:

Ներածական դոզան կարող է միանգամից ներդրվել միայն այն ժամանակ, երբ Անտեսել է նյութի բաշխման գործընթացը

Սահմանափակելով WED- ի օգտագործումըԵթե \u200b\u200bLS- ի բաշխումը տեղի է ունենում Շատ դանդաղ, քան նրա արյան հոսքըՄիանգամից (հատկապես ներերակային) ամբողջ բեռնախցիկի ներդրումը (հատկապես ներերակային) ներդրումը զգալիորեն կստեղծի թերապեւտիկից եւ առաջացնում է թունավոր ազդեցության առաջացում: WD- ի օգտագործման պայմանը: Հետեւաբար, բեռի չափաբաժինների ներդրումը Միշտ պետք է դանդաղ կամ կոտորակ.

19. Աջակցող դեղաչափեր, դրանց բուժական նշանակություն եւ հաշվարկ Օպտիմալ ռեժիմ Դոզավորում:

Աջակցող դոզան - Դոզան LS, որը ներդրվել է համակարգված, որը լցնում է մաքրման ծավալը, այս բեկորը VD, որը մաքրված է DT ընդմիջման համար դեղերից. PD \u003d (CSS * CL * DT) / F.

Թերապեւտիկ իմաստ: PD- ն փոխհատուցում է վնասը `դեղամիջոցի կառավարման միջեւ ընդմիջման համար:

Թմրամիջոցների օպտիմալ տարածման հաշվարկ (արագ կապող հարձակման համար).

1. Հաշվարկեք VD. VD \u003d (CSS * VD) / F

2. Ընտրեք DT- ի կառավարման միջակայքը (սովորաբար LS- ի մեծ մասը նախատեսված է T1 / 2-ի մոտակայքում գտնվող միջակայքով) եւ հաշվարկել PD. PD \u003d (CSS * CL * DT) / F

3. Մենք ստուգում ենք, թե արդյոք արյան մեջ եղած լանի տատանումները բուժական տեսականին, հաշվարկելով CSSMAX- ը եւ CSSMIN- ը. ; CSSMIN \u003d CSSMAX × (1 - em. Տ.): CSSMAX- ի եւ CSSMIN- ի միջեւ տարբերությունը չպետք է գերազանցի երկու CSS- ը:

Վերացված մասնաբաժինը նախատեսված է (տես B.16) կամ բանաձեւով.

4. Եթե ISP- ի կողմից ընտրված վարչակազմը ընտրվի, դրա տատանումները տարածվում են բուժական միջակայքից այն կողմ, փոխեք DT- ը եւ կրկնում են հաշվարկը (կետ 4)

Ն.Բ. Եթե \u200b\u200bLAN- ը նպատակ չունի թեթեւացնել հրատապ պետությունները կամ ընդունվում է պլանշետներում, VD- ն չի հաշվարկվում:

20. Անհատական, տարիքային եւ սեռական տարբերություններ դեղերի դեղագործական դեղամիջոցներ: Թմրամիջոցների բաշխման ծավալի անհատական \u200b\u200bարժեքները հաշվարկելու փոփոխություններ:

1. Տարիքային տարբերություններ Դեղամեկամթերքների դեղամիջոցներ:

1. Մաշկի եղջյուրի շերտը ավելի բարակ է, հետեւաբար, թմրանյութերի աննորմալ օգտագործմամբ, BS- ն ավելի լավ է ներծծվում: Rectal օգտագործման ընթացքում LAN կլանումը նույնպես ավելի լավ է: 2. Երեխաների մարմնում հեղուկի ծավալը 70-80% է, իսկ մեծահասակները միայն «60% են, ուստի VD հիդրոֆիլային դեղամիջոցներն ավելի շատ եւ անհրաժեշտ են ավելի բարձր դոզաներ: 3. Լասմայում ալբումինի նորածին մակարդակը ցածր է, քան մեծահասակների մոտ, հետեւաբար, սպիտակուցներով թմրանյութերի կապելը, նրանք ավելի քիչ ինտենսիվ ունեն 4. Նորածիններում, Cytochrome P450 համակարգերի ցածր ինտենսիվությունը եւ կոնյուգացիոն ֆերմենտները, բայց մեթիլացման համակարգերի բարձր ակտիվությունը: 5. Երիկամային երիկամում գլոբերային ֆիլտրման արագությունը մինչեւ 6 ամիս մեծահասակների արագության 30-40% -ը է, ուստի կրճատվում է թմրանյութերի երիկամային վարժությունը:

1. Ալյումինի կենտրոնում կա արյան պլազմայի եւ թմրամիջոցների կոտորակների անկում `կապված սպիտակուցի հետ: 2. Մարմնի ջրի պարունակությունը կրճատվում է 60% -ից մինչեւ 45%, հետեւաբար աճում է լիպոֆիլային դեղերի կուտակումը: 3. Գլոմերուլային ֆիլտրացման արագությունը կարող է ընկնել հասուն հիվանդի արագության 50-60% -ի, այնպես որ դեղերի ժառանգական վերացումը կտրուկ սահմանափակ է:

2. Սեռականությունը թմրանյութերի գործողության մեջ, Կանանց համար մարմնի ավելի փոքր քաշը բնութագրվում է, քան տղամարդկանց համար, հետեւաբար նրանց համար թմրամիջոցների չափաբաժինների արժեքը պետք է լինի որպես կանոն, թերապեւտիկ դոզայի ստորին սահմանում:

3. Մարմնի պաթոլոգիական պետություններ եւ դեղերի ազդեցություն

Ա) լյարդի հիվանդություն. F թմրամիջոցներ `ողողված նյութափոխանակության անջատման պատճառով, ալբումինների սինթեզի բացակայության պատճառով չկապված LS- ի մասնաբաժինը երկարաձգվում է դրանց կենսատրանսֆորմացիայի պատճառով:

Բ) երիկամների պաթոլոգիա. Դանդաղեցնում է թմրամիջոցների վերացումը, որոնք բխում են երիկամների միջով

4. Գենետիկ գործոններ - LS նյութափոխանակության այդ կամ այլ ֆերմենտների պակասը կարող է նպաստել դրանց գործողությունների երկարաձգմանը (կեղծելխոլինեստարազ եւ այլն)

Թմրամիջոցների բաշխման ծավալի անհատական \u200b\u200bարժեքները հաշվարկելու փոփոխություններ.

Ա) երբ ճարպակալման լիպոֆոբիկ դեղամիջոցները լուծելի չեն մթնոլորտային հյուսվածքով þ պետք է հաշվարկվի Կատարյալ քաշ Աճով (Brock Formula. Իդեալական քաշը \u003d աճ (սմ) - 100) եւ վերահաշվարկեք VD- ն աճի իդեալական քաշի համար:

Բ) Էդեմայում անհրաժեշտ է հաշվարկել ջրի ավելցուկային ծավալը \u003d ավելաքաշ - Կատարյալ, VD- ն պետք է ավելանա մեկ լիտր յուրաքանչյուր ավելորդ կիլոգրամ ջրի միջոցով:

Հիմնական դեղագործական պարամետրերի կախվածությունը տարբեր գործոններից.

1. Suction LS. Թմրամիջոցների ներծծումը, դրա նյութափոխանակությունը նախնական վերացման ժամանակ, փոխվում է թմրանյութերի կենսաբազմազանությունը:

2. Բաշխման ծավալը VD. ¯ տարիքի եւ ճարպակալման, այտուցի ընթացքում

3. Կես-կյանքը. Տարբերվում է տարիքով եւ երբ ճարպակալում է (քանի որ VD- ն նվազում է)

4. Մաքսազերծում. Որոշվում են երիկամների եւ լյարդի ֆունկցիոնալ վիճակը

21. Երիկամների մաքրում թմրամիջոցների, մեխանիզմների, դրանց քանակական եւ որակական բնութագրերի:

Երիկամների մաքսազերծումը արյան պլազմայի ծավալի չափում է, որը մաքրվում է երիկամների համար նախատեսված դեղամիջոցներից `երիկամների կողմից. CL (ML / MIN) \u003d u × v / p, որտեղ դուք գտնվում եք ls- ի համակենտրոնացում Մեզը, v- ն ականների մեջ հատկացված մեզի ծավալի ծավալը է, որը պլազմայի մլ-ում է:

Երիկամների մաքրման մեխանիզմներ եւ դրանց բնութագրերը.

1. Ֆիլտրում: LS, հատկացված Միայն զտիչ (Insulin) կունենա մաքրություն, որը հավասար է SCF- ին (125-130 մլ / րոպե)

Որոշված \u200b\u200bէ. Երիկամների հոսք, չկապված LS խմբակցություն եւ երիկամների ֆիլտրման հզորություն:

Թմրամիջոցների մեծ մասը ունի ցածր մոլեկուլային կշիռներ եւ, հետեւաբար, ազատորեն զտված է գլոմերջի պլազմայից:

2. Ակտիվ սեկրեցիա: LS, հատկացված Զտիչ եւ ամբողջական սեկրեցիա (Para-Aminohypruury թթու) կունենա երիկամային պլազմային մաքրման համար հավասար մաքսազերելիություն (650 մլ / րոպե)

Ծնող ջրանցքը պարունակում է Երկու տրանսպորտային համակարգորը կարող է կարեւորել թմրանյութերը Ultrafiltrate- ում, մեկը Օրգանական թթուներ Իսկ մյուսը, Օրգանական հիմքեր: Այս համակարգերը էներգիա են պահանջում կենտրոնացման գրադիենտի դեմ ակտիվ տրանսպորտի համար. Նրանք ուրիշների հետ որոշ բուժիչ նյութերի փոխադրողի համար մրցակցության տեղ են:

Որոշված. Սեղանի առավելագույն արագություն, մեզի

3. Վերափոխում130-ից 650 մլ / րոպեի ընթացքում մաքրման արժեքները հուշում են, որ ls Զտված, առանձնահատուկ եւ մասնակի վերակառուցվել

Reabsorption- ը տեղի է ունենում երիկամային ալիքով եւ կախված է թմրանյութերի, ոչ բեւեռային, լիպոֆիլային բեւեռային, վերափոխում է:

Որոշված. Դեղերի նախնական եւ իոնացման pH- ի չափը

Նման թվացողների մի շարք Տարիքը, մի քանի դեղերի համատեղ օգտագործում, հիվանդություն Զգալիորեն ազդում է երիկամների մաքրման վրա.

Ա) Երիկամային անբավարարություն ® LS® մաքրման նվազեցում բարձր մակարդակ Ls արյան մեջ

Բ) Գլոմերուլոնֆրիտ. Շիճուկի սպիտակուցի կորուստը, որը սովորաբար առկա էր եւ կապված էր LS ® բարձրացնելով պլազմայում անվճար LS ֆրակցիայի մակարդակը

22. Թմրամիջոցների երիկամների մաքրման վրա ազդող գործոնները: Թմրամիջոցների ֆիզիկաքիմիական հատկություններից մաքրման կախվածությունը:

Ընթերցանության վրա ազդող գործոններըCl.:

Ա) Գլոմերուլային ֆիլտրում

Բ) արյան հոսքի բարձր մակարդակը

Գ) առավելագույն սեկրեցման արագություն

Դ) մեզի

Ե) արյան մեջ չկապված կոտորակ

Երիկամների մաքրման կախվածությունը LV- ի ֆիզիկաքիմիական հատկություններից.

Ընդհանուր նախշեր.1) Բեւեռային LSS- ը ReAring, ոչ բեւեռային - reabsorbed 2) ION LS Secreted, այլ ոչ թե գաղտնիք չէ:

I. Ոչ բեւեռային ոչ իոնային նյութեր. Զտված միայն չկապված ձեւերով, չեն գաղտնազերծվում, վերափոխվում է

Երիկամների մաքսազերծումը փոքր է եւ որոշվում է. Ա) LS կոտորակ, արյան մեջ չկապված բ) մեզի

II. Բեւեռային ոչ իոնային նյութեր. Զտված չլրացված ձեւով, որը չի գաղտնազերծվում, մի վերանայեք

Երիկամների մաքսազերծումը բարձր է, որոշվում է. Ա) արյան մեջ չկապված LS France B) Glomerular ֆիլտրացման արագությունը

III. Ionized in Ion- ը ոչ բեւեռային տեսանկյունից, ֆիլտրացված, ակտիվորեն գաղտնի, ոչ բեւեռային վերափոխում

Երիկամների մաքսազերծումը որոշվում է. Ա) լ. Կոտրառուն, որը չի կապվում արյան մեջ բ) LS ֆրակցիան, մեզի մեջ իոնացված է մեզի ծավալի մեջ

IV. Իոնացված բեւեռային մեզի ոչ իոնացված տեսքով. Զտված, ակտիվորեն գաղտնի, մի վերաիմաստավորեք

Երիկամների մաքսազերծումը որոշվում է. Ա) Glomerular ֆիլտրման երիկամային հոսք եւ արագություն բ) սեկրեցման առավելագույն արագություն

23. Դեղերի լյարդի մաքրում, դրա որոշիչներն ու սահմանափակումները: Ոչնող դեղերի ցիկլը:

Հեպատիկ մաքրման մեխանիզմներ.

1) նյութափոխանակություն (բիոտրեսֆորմացիա) օքսիդացման, վերականգնման, ալկիլացիայի, հիդրոլիզի, կոնյուկացիայի եւ այլն:

Քսենոբիոտիկների մետաբոլիզմի հիմնական ռազմավարությունը. Ոչ բեւեռային նյութեր ® բեւեռային (հիդրոֆիլային) մետաբոլիտներ, որոնք ցուցադրվում են մեզի միջոցով:

2) սեկրեցիա (լեղի մեջ չիրագործված նյութերի հեռացում)

Մոլեկուլային քաշ ունեցող միայն բեւեռային նյութեր\u003e 250 ակտիվ տեղափոխվում են լիլում (օրգանական թթուներ, հիմքեր):

Հեպատիկ մաքրման որոշիչ միջոցներ.

Ա) լյարդի արյան հոսքի արագությունը

Բ) Առավելագույն արագությունը արտազատման կամ նյութափոխանակության վերափոխումներ

Գ) կմ - Միխայլիս հաստատուն

Դ) չկապված սպիտակուցային խմբակցության հետ

Լյարդի մաքսազերծման սահմանափակումներ.

1. Եթե VMAX / KM- ը Veliko → CL ... արյունահոսության արագությունը լյարդում

2. Եթե VMAX / KM միջինը → CL \u003d բոլոր գործոնների գումարը

3. Եթե VMAX / KM Little → CL վառարանը փոքր է, սահմանափակ

Enterogepatic LS ցիկլ -Նրանց վերափոխման մի շարք դեղեր եւ զգալի քանակությամբ արտադրանքներ արտազատվում են աղիքի մեջ, որտեղից այն մասամբ արտազատվում է արտազատմամբ եւ մասամբ Նորից ներծծվում է արյան մեջ, վերահաստատում է լյարդը եւ ցուցադրվում է աղիքներում:

Թմրանյութերի հեպատիկ վերացումը կարող է զգալիորեն փոխվել Լյարդի հիվանդություն, տարիք, դիետաներ, գենետիկա, թմրամիջոցների նպատակների տեւողությունը (Օրինակ, hepatic ֆերմենտների ինդուկցիայի պատճառով) եւ այլ գործոններ:

24. Բուժիչ նյութերի մաքսազերծումը փոխող գործոններ:

1. LS մակարդակի փոխազդեցություն. Երիկամային սեկրեցիա, կենսաքիմիական վերափոխում, ֆերմենտային ինդուկցիոն երեւույթներ

2. Երիկամների հիվանդություններ. Արյան հոսքի խանգարումներ, սուր եւ քրոնիկ երիկամների վնասվածքներ, երկար երիկամային հիվանդությունների արդյունքների

3. Լյարդի հիվանդություններ. Ալկոհոլային ցիռոզ, առաջնային ցիռոզ, հեպատիտ, հեպատոմներ

4. GCT եւ էնդոկրին օրգանների հիվանդություններ

5. Անհատական \u200b\u200bանհանդուրժողականություն (ոչ acetylation enzymes - ասպիրինի անհանդուրժողականություն)

25. Բուժիչ թերապիայի շտկում լյարդի եւ երիկամների հիվանդությունների համար: Ընդհանուր մոտեցումները: Դեղաչափի ռեժիմի շտկում դեղամիջոցի ընդհանուր մաքրման վերահսկման ներքո:

1. Չեղարկել դեղերը, որոնք անհրաժեշտ չեն

2. Երիկամների հիվանդություններով օգտագործեք դեղեր, որոնք առանձնանում են լյարդով եւ հակառակը:

3. Նվազեցրեք դոզան կամ ավելացրեք ներածման միջեւ ընդմիջումը

4. Կողմնակի եւ թունավոր ազդեցությունների զգույշ մոնիտորինգ

5. Դեղաբանական ազդեցության բացակայության դեպքում բարձրացրեք դոզան, անհրաժեշտ է դանդաղ եւ դեղաբանական եւ թունավոր ազդեցության վերահսկողության տակ:

6. Հնարավորության դեպքում որոշեք նյութի համակենտրոնացումը պլազմայում եւ անհատապես կապեք դեղամիջոցի CL- ի թերապիան

7. Օգտագործեք անուղղակի միջոց `CL- ն գնահատելու համար:

Դոզավորման ռեժիմի շտկում դեղամիջոցի ընդհանուր մաքսազերծման ներքո.

Դոզայի շտկում : DIND. \u003d Պարտադիր: × Clind / clutpichn.

Թմրամիջոցների շարունակական ներերակային կառավարում. Ներածություն արագություն անհատ \u003d Ներածություն Speed \u200b\u200bբնորոշ CL IND. / CL- ը բնորոշ է:

Ընդհատվող ներածություն. 1) փոխել դոզան 2) փոխել ընդմիջումը 3) փոխել երկու պարամետրերը: Օրինակ, 50% -ով մաքրման անկմամբ, այն կարող է կրճատվել 50% դեղաչափով եւ պահպանել ընդմիջումը կամ երկու անգամ ավելացնել միջակայքը եւ խնայել դոզան: Նախընտրելի է նվազեցնել դոզան եւ պահպանել վարչակազմի միջակայքը:

26. Դոզավորման ռեժիմի շտկումը մնացորդային երիկամների ֆունկցիայի վերահսկման ներքո:

Clement Creatinina - երիկամների գործառույթի ամենակարեւոր քանակական ցուցիչը, որի հիման վրա կարող եք վիճարկել դոզավորման ռեժիմը

Մենք գիտենք:

Ա) Մնացորդային երիկամների գործառույթը `սահմանելով CreatInine- ի մաքրումը այս հիվանդի CLC / հիվանդի մեջ

Բ) այս դեղամիջոցի (CLLS / General) ընդհանուր մաքսազերծումը եւ երիկամների կողմից դեղերի մաքրման մասնաբաժինը ընդհանուր մաքսազերծում

Գ) նորմալ Creatinine Creatance Clkr / North ըստ NOMMOGRAM- ի

3) CSS եւ F Այս LAN- ի համար (գրացուցակից)

ԳտնելԴոզան LS- ի համար այս հիվանդի համար

CLLS / երիկամային տոկոսադրույքը \u003d CLLS / Ընդհանուր մակերեսը Երիկամների մաքսազերծման LS ընդհանուր մաքրում

CLLS / երիսի հիվանդ \u003d CLKR / Հիվանդ / SLKR / NORM * CLLS / երիկամային փոխարժեք

CLLS / CLEST NORM \u003d CLLS / TOTAL - CLLS / երիկամային փոխարժեք

CLLS / Ընդհանուր հիվանդ \u003d CLLS / երիկամային հիվանդ + CLLS / երիկամների փոխարժեք չկա

Այս LS- ի դոզան `երիկամների նորմալ գործառույթով հավասար է` pdnmm \u003d CSS X CL / F

Մեր հիվանդի համար այս LS- ի դոզան հավասար է. PDBology \u003d pdnmm x CLLS / Comment հիվանդ / Clls / General

Պատասխան: Padbolna

27. Բուժիչ թերապիայի շտկում լյարդի եւ այլ պաթոլոգիական պայմանների վնասման մեջ:

Լյարդի հիվանդությունները կարող են նվազեցնել մաքսազերծումը եւ երկարացնել շատ ls- ի կիսամյակային կյանքը: Այնուամենայնիվ, լյարդի կողմից վերացված որոշ դեղամիջոցներ չեն փոխում այս ցուցանիշները, ուստի խանգարում են լյարդի գործառույթը Լյարդի հիվանդությունները միշտ չէ, որ ազդում են իրենց լյարդի մաքրման վրա, Ներկայումս չկա հուսալի մարկեր, որը կարող է օգտագործվել Creatinine- ի նման մաքրման հեպատիկ մաքրումը կանխատեսելու համար:

Երիկամների հիվանդության համար դոզավորման ռեժիմի շտկումը, տես վերեւում B.26- ում, ուղղման ընդհանուր սկզբունքները - B.25:

28. Անհատական \u200b\u200bթմրամիջոցների թերապիայի ռազմավարություն:

Համակենտրոնացման կարեւոր դերի մասին, որպես դեղագործական կապիտալների եւ դեղագործների կապակցման մասին, նպաստում է նպատակային կենտրոնացման ռազմավարության ստեղծմանը `տվյալ հիվանդի դոզան օպտիմիզացմանը` հիմնվելով LS- ի կոնցենտրացիայի չափման հիման վրա: Այն բաղկացած է հետեւյալ քայլերից.

1. Թիրախային կոնցենտրացիայի ընտրություն

2. VD- ի եւ CL- ի հաշվարկ `հիմնվելով բնորոշ արժեքների եւ փոփոխությունների վրա` հաշվի առնելով այդպիսի գործոնները, ինչպիսիք են մարմնի քաշը եւ երիկամը:

3. Մտնելով բեռնախցիկի դոզան կամ պահպանման դոզան, հաշվարկված `ելնելով TC, VD եւ CL արժեքների հիման վրա:

4. Հիվանդի արձագանքի գրանցում եւ LS կոնցենտրացիայի բնորոշում

5. Վերանայեք VD- ն եւ CL- ը `հիմնվելով համակենտրոնացման չափման արդյունքների վրա:

6. Կրկնեք 3-6 քայլերը `օպտիմալ արձագանքի համար անհրաժեշտ անհրաժեշտ դոզան ընտրելու համար:

29. Թմրամիջոցների բիոտրեսանս, դրա կենսաբանական իմաստը, դեղերի գործունեության հիմնական կողմնորոշումը եւ ազդեցությունը: Մարմնի մեջ դեղորայքի նյութափոխանակության հիմնական փուլերը:

LS- ի բիոտրանսֆորմացիա: - մարմնի մեջ LS- ի քիմիական վերափոխումներ:

LS Biotransformation- ի կենսաբանական իմաստը. Ստեղծել ենթաշերտ, որը հարմար է հետագա հեռացման համար (որպես էներգիա կամ պլաստիկ նյութեր) կամ մարմնից LS հեռացման արագացման մեջ:

LS- ի նյութափոխանակության վերափոխումների հիմնական ուշադրությունըՈչ բեւեռային LS → բեւեռային (հիդրոֆիլային) մետաբոլիտներ, որոնք բխում են մեզի միջոցով:

Տարածվում են թմրամիջոցների նյութափոխանակության ռեակցիաների երկու փուլերը.

1) Նյութափոխանակության վերափոխում (Ոչ գաղտնի ռեակցիաներ, 1-ին փուլ) - նյութերի վերափոխումները `միկրոզոմեական եւ էմինոմալի օքսիդացման, վերականգնման եւ հիդրոլիզի պատճառով

2) կոնյունգացիա (սինթետիկ ռեակցիաներ, փուլ 2) - Բիոսինթետիկ գործընթաց, որը ուղեկցվում է դեղամիջոցի կամ դրա նյութափոխանակության մի շարք քիմիական խմբերի կամ էնդոգեն միացությունների նյութափոխանակիչների միջոցով ա) գլյուկուրոնիդների ձեւավորման ձեւավորման համար) գլիկաբուծություն դ) սուլֆոլինգ

Բիոտրանսֆորմացիայի ազդեցությունը LAN- ի դեղաբանական գործունեության վրա.

1) Բիոտրանսֆորմացիայի մեծ մասը չի տիրապետում դեղաբանական գործունեությանը կամ դրանց գործունեությունը կրճատվում է մեկնարկային նյութի համեմատությամբ

2) Որոշ դեպքերում մետաբոլիտները կարող են պահպանել գործունեությունը եւ նույնիսկ գերազանցել աղբյուրի նյութի գործունեությունը (կոդինը նյութափոխանակված է ավելի դեղաբանական ակտիվ ձեւով)

3) երբեմն թունավոր նյութեր ձեւավորվում են Biotransformation- ի ընթացքում (Isoniazide Metabolites, Lidocaine)

4) երբեմն բիոտրանսֆորմացիայի ընթացքում ձեւավորվում են մետաբոլիտներ, որոնք հակառակ դեղաբանական հատկություններով ձեւավորվում են (ոչ ընտրովի B2-adrenoreceptor agonists- ի նյութափոխանակությունը տիրապետում է այս ընկալիչների արգելափակումների հատկություններին)

5) Մի շարք նյութեր են, որոնք սկզբում չեն տալիս դեղաբանական հետեւանքներ, բայց Biotransformation- ի ընթացքում վերածվում է BAV (ոչ ակտիվ L-Dope- ը, որը ներթափանցվում է մ.թ.ա., չի վերածվում ակտիվ դոպամինի դոպամին):

30. Թմրամիջոցների բիոտրանսրեսֆորմացիայի կլինիկական նշանակությունը: Հատակի ազդեցությունը, տարիքը, մարմնի քաշը, Բնապահպանական գործոններ, ծխելը, ալկոհոլը թմրանյութերի կենսահերտերի վրա:

Դեղերի բիոտրանսֆորմացիայի կլինիկական արժեքԱրյան եւ հյուսվածքների արդյունավետ կենտրոնացման հասնելու համար անհրաժեշտ դոզան եւ ընդունելության հաճախականությունը կարող են տարբեր լինել բաշխման, նյութափոխանակության մակարդակի եւ LS վերացման անհատական \u200b\u200bտարբերությունների պատճառով հիվանդների մոտ:

Ազդեցությունը տարբեր գործոնների կենսահաբեկչական մասի վրա.

Բայց) Ֆունկցիոնալ վիճակ լյարդ: Իր հիվանդություններով, LS- ի մաքրումը սովորաբար կրճատվում է, եւ կիսաթափման ժամանակահատվածը մեծանում է:

Բ) Բնապահպանական գործոնների ազդեցությունըԾխելը նպաստում է Cytochrome P450- ի ինդուկցիան, որի արդյունքում թմրամիջոցների նյութափոխանակությունը արագացվում է Micosomom Oxidation- ի ընթացքում

Մեջ) Բուսակերների մոտ Biotransformation LAN- ը դանդաղեցրեց

Դ) տարեցներն ու երիտասարդ հիվանդները բնորոշ են Զգայունության բարձրացում Թմրամիջոցների դեղաբանական կամ թունավոր ազդեցության (6 ամսվա տարեցների եւ 6 տարեկանների երեխաների մոտ, նվազում է Microomosal օքսիդացման գործունեությունը)

Ե) որոշ HP- ի տղամարդկանց նյութափոխանակությունը տեղի է ունենում ավելի արագ, քան կանայք, քանի որ Androgens- ը խթանում է MicroomOsal լյարդի ֆերմենտների սինթեզը (էթանոլ)

Ե) Բարձր բովանդակություն սննդի սպիտակուցներում եւ ինտենսիվ Զորավարժությունների սթրեսը Թմրամիջոցների նյութափոխանակության արագացում:

Է) Ալկոհոլը եւ ճարպակալումը դանդաղեցնել LS- ի նյութափոխանակությունը:

31. Թմրամիջոցների նյութափոխանակությունը: Հիվանդություններ, որոնք ազդում են իրենց բիոտրեսպեսֆենտի վրա:

Թմրամիջոցների նյութափոխանակության փոխազդեցություն.

1) FUSION նյութափոխանակության ֆերմենտների ինդուկցիաները իրենց քանակի եւ գործունեության բացարձակ բարձրացում են որոշակի LS- ի ազդեցության պատճառով: Ինդուկցիան հանգեցնում է LS նյութափոխանակության արագացմանը եւ (որպես կանոն, բայց ոչ միշտ) իրենց դեղաբանական գործունեության նվազման (Rifampicin, Barbitates - Cytochrome Inductors P450)

2) LS- ի նյութափոխանակության ֆերմենտների խանգարում `նյութափոխանակության ֆերմենտների գործունեության ճնշումը որոշ քսենոբիոտիկների գործողությամբ.

Ա) Մրցակցային նյութափոխանակության փոխազդեցությունը `որոշակի ֆերմենտների նկատմամբ բարձր կապ ունեցող HP- ն իջեցնում է նյութափոխանակությունը այս ֆերմենտների (Verapamil)

Բ) պարտադիր է գենոմի համար, որը դրդում է որոշակի Isoenzyme Cytochrome P450 (Tsimiden)

Գ) Cytochrome P450- ի Isoenzymes- ի ուղղակի անգործություն (ֆլավոնոիդներ)

Հիվանդություններ, որոնք ազդում են LAN- ի նյութափոխանակության վրա.

Ա) երիկամների հիվանդություն (երիկամային արյան հոսքի խանգարում, սուր եւ Քրոնիկ հիվանդություններ Երիկամներ, երկար երիկամային հիվանդությունների արդյունքները)

Բ) լյարդի հիվանդություն (առաջնային եւ ալկոհոլային ցիռոզ, հեպատիտ, հեպատոմա)

Գ) ստամոքս-աղիքային եւ էնդոկրին օրգանների հիվանդություններ

Գ) որոշ LS- ի անհատական \u200b\u200bանհանդուրժողականություն (ոչ acetylation enzymes - ասպիրիների անհանդուրժողականություն)

32. Մարմնից դեղերը վերացնելու ուղիներ եւ մեխանիզմներ: Թմրամիջոցների հեռացման կառավարման հնարավորությունները:

Թմրամիջոցների վերացման ուղիներ եւ մեխանիզմներ. LANS- ի լյարդի եւ երիկամների եւ մի շարք այլ մարմինների վերացում.

Ա) երիկամներ, ֆիլտրում, սեկրեցիա, վերափոխում

Բ) լյարդի միջոցով բիոտրանսֆորմացիան, արտազատումը լեղու հետ

Գ) թոքերի, թուքի, քրտինքի, կաթի եւ այլնի միջոցով `սեկրեցի, գոլորշիացման միջոցով

Թմրամիջոցների հեռացման գործընթացների կառավարման հնարավորությունները.

1. PH Control. Ալկալային մեզի մեջ թթվային միացությունների հեռացումը մեծանում է, հիմնական միացությունների թթվային հեռացումը

2. Խոզանակ դեղերի կիրառումը (Հոլենզիմ, Ալլոր)

3. Հեմոդիալիզի, պերիտոնալ դիալիզի, հեմոզորացում, լիմֆոզակարգ

4. Հարկադիր Diuresis (NACL- ի մեջ կամ գլյուկոզա ջրի բեռի համար + Furosemide կամ Mannitol)

5. Ստամոքսը լվանալը, կիրառելով enema

33. Դեղագործության ընկալիչների հայեցակարգ, ընկալիչների մոլեկուլային բնույթ, թմրամիջոցների ազդանշանային մեխանիզմներ (հաղորդիչ ազդանշանային տեսակներ եւ միջնակարգ միջնորդներ):

Ընկալիչներ -Խցիկի կամ օրգանիզմի մոլեկուլային բաղադրիչները, որոնք շփվում են թմրամիջոցների հետ եւ դրդում են մի շարք կենսաքիմիական իրադարձություններ, որոնք հանգեցնում են դեղաբանական ազդեցության զարգացմանը:

Դեղագործության մեջ ընկալիչների հայեցակարգը.

1. ընկալիչները որոշում են LS գործողությունների քանակական օրինաչափությունները

2. ընկալիչները պատասխանատու են LS գործողությունների ընտրության համար

3. Դեղաբանական ջրանցքների ընկալիչների միջնորդներ

Ընկգեղենի հայեցակարգը `կարգավորող, կենսաքիմիական գործընթացների եւ կապի վրա ազդող դեղերի նպատակային օգտագործման հիմքը:

Մոլեկուլային ընկալիչ բնույթ.

1. Կարգավորող սպիտակուցներ, տարբեր քիմիական ազդանշանների գործողության միջնորդներ. Նեյրոտրենմիթներ, հորմոններ, ավտոկոիդներ

2. Ֆերմենտներ եւ տրանսֆերային սպիտակուցների կրիչներ (Na +, K + ATPAZ)

3. Կառուցվածքային սպիտակուցներ (Tubulin, Cytoskeleton սպիտակուցներ, բջջային մակերես)

4. Միջուկային սպիտակուցներ եւ նուկլեաթթուներ

Թմրամիջոցների գործողությունների ազդանշանային մեխանիզմներ.

1) Լայդերի լուծույթների ներթափանցումը մեմբրանի միջոցով եւ դրանց ազդեցությունը ներբջջային ընկալիչների վրա:

2) ազդանշանային մոլեկուլը կապում է տրանսմրանի սպիտակուցի արտաբջջային տիրույթին եւ ակտիվացնում է ցիտոպլազմային տիրույթի ֆերմենտային գործունեությունը:

3) ազդանշանի մոլեկուլը կապված է Իոնային ալիքի հետ եւ կարգավորում է դրա բացումը:

4) ազդանշանի մոլեկուլը կապում է բջջային մակերեւույթի ընկալիչին, որը G-Protein- ի կողմից կոնյունգտիվ է: G-սպիտակուցը ակտիվացնում է երկրորդային միջնորդը:

Փոխադրման տագնապի տեսակները.

Ա) 1-TMS ընկալիչների միջոցով, որոնք տիրապետում եւ տիրապետում են Tyrosine Kinase գործունեությանը

Բ) 7-TMS ընկալիչների միջոցով, որոնք կապված են G-Սպիտակուցի հետ

Գ) իոնային ալիքներով (Ligand-Ligand- ի կողմից կախված, հավանական, կարճատեւ շփումներ)

Միջնակարգ միջնորդներ: Tsamf, իոններ CA2 +, Dag, IF3.

34. Թմրամիջոցների ֆիզիկաքիմիական եւ քիմիական մեխանիզմներ:

Բայց) Ֆիզիկա-քիմիական փոխազդեցություն BioSubStrate- ի հետ - Նեէլեկտրական գործողություն:

Հիմնական դեղաբանական էֆեկտները `1) թմրամիջոցներ 2) Ընդհանուր դեպրեսիվ 3) կաթվածահար 4) տեղական նյարդայնացնող 5) մեմբրոնոլիտիկ գործողություն:

Քիմիական բնության նյութեր. Քիմիապես իներտ ածխաջրածիններ, եթերներ, ալկոհոլներ, ալդեհիրներ, բարբիտանյութեր, գազի թմրամիջոցներ

Գործողությունների մեխանիզմը հետադարձելի ջարդման մեմբրաններ է:

Բ) Քիմիական Թմրամիջոցների գործողության (մոլեկուլային կենսաքիմիական) մեխանիզմ:

Կենսաբույսերի հետ քիմիական փոխազդեցության հիմնական տեսակները.

1. Թույլ (ոչ ցամաքային, շրջելի փոխազդեցություններ) (ջրածնի, իոնային, մոնոդիպոլ, հիդրոֆոբ):
2. Կովալենտ պարտատոմսեր (ալկիլացիա):

LAN- ի ոչ կովին փոխազդեցության իմաստըԳործողությունը ոչ թե հայտարարվում է, կախված չէ նյութի քիմիական կառուցվածքից:

Թմրամիջոցների կովալենտ փոխազդեցության արժեքըԳործողությունը, մասնավորապես, քննադատաբար կախված է Քիմիական շենքերիրականացվում է ընկալիչների վրա ազդեցությամբ:

35. Քանակական դեղագործության պայմաններն ու հասկացությունները. Արդյունավետությունը, արդյունավետությունը, գործունեությունը, ագոնիստը (ամբողջական, մասնակի), անտագոնիստ: Հասկացությունների կլինիկական տարբերությունը թմրամիջոցների գործունեության եւ արդյունավետության:

Էֆեկտ (պատասխան)- բջիջի, օրգանի, համակարգի կամ մարմնի փոխազդեցության արձագանքի քանակական բերքատվությունը դեղաբանական գործակալի հետ:

Էֆեկտիվություն - Արժույթի առանցքի հետ կապված ռեակցիայի չափումը `կենսաբանական համակարգի պատասխանի արժեքը դեղաբանական ազդեցություն. Սա թմրանյութերի ունակությունն է դրա համար առավելագույն հնարավոր գործողությունը տալու համար:, Այսինքն, սա էֆեկտի առավելագույն ազդեցությունն է, որը հնարավոր է հասնել, երբ այս դեղը ներդրվի: Սովորաբար բնութագրվում է EMAX արժեքով: Բարձրագույն Emax- ը, այնքան բարձր է դեղամիջոցի արդյունավետությունը:

Գործունեություն - Համակենտրոնացման առանցքի երկայնքով թմրամիջոցների նկատմամբ զգայունության չափումը բնութագրում է հարազատությունը (լիգանդի հարազատությունը ընկալիչին) ցույց է տալիս, թե ինչպես է դեղամիջոցի դոզան (կենտրոնացումը) մշակում առավելագույն դեղորայքի 50% -ը: Սովորաբար բնութագրվում է EC50- ով կամ ED50- ով: Որքան բարձր է թմրանյութերի գործունեությունը, այնքան փոքր դոզան պահանջվում է վերարտադրվել բուժական ազդեցությունը:

Արդյունավետություն `1 \u003d 2\u003e 3

Գործունեություն: 1\u003e 3\u003e 2

Կլինիկական գործունեության մեջ ավելի կարեւոր է իմանալ արդյունավետությունը, եւ ոչ թե գործունեություն, քանի որ մենք ավելի շատ հետաքրքրում ենք, որ Լանի, մարմնում որոշակի ազդեցություն պատճառելու ունակությամբ:

Տագնապիստ- Լիգան, որը կապում է ընկալիչին եւ կենսաբանական պատասխան է առաջացնում, ֆիզիոլոգիական համակարգը հրահրելու համար: Ամբողջ ագոնիստ- առավելագույն պատասխան, Մասնակի - Ավելի փոքր արձագանք առաջացրեք նույնիսկ այն դեպքում, երբ զբաղեցնում են բոլոր ընկալիչները:

Անտագոնիստ - Լիգանդներ զբաղեցնում են ընկալիչները կամ փոխում են դրանք այնպես, որ կորցնում են այլ լիգանդների հետ շփվելու կարողությունը, բայց չեն առաջացնում կենսաբանական ռեակցիա (ագոնիստների արգելափակում):

Մրցակցային անտագոնիստներ- Փոխգործակցեք ընկալիչների հետ հետադարձելիորեն եւ դրանով մրցակցեք ագոնիստների հետ: Ագոնիստի կոնցենտրացիայի աճը կարող է ամբողջությամբ վերացնել անտագոնիստական \u200b\u200bազդեցությունը: Մրցակցային անտագոնիստը տագնապալի համար տեղափոխում է «դոզան-էֆեկտ» կորը, մեծացնում է EC50- ը, չի ազդում EMAX- ի վրա:

Ոչ մրցակցային անտագոնիստներ- Անխուսափելիորեն փոխեք ագոնիստի հետ ընկալիչների հարազատությունը, պարտադիրը հաճախ չի լինում ընկալիչի ակտիվ հատվածի հետ, ագոնիստի կոնցենտրացիայի աճը չի վերացնում անտագոնիստի գործողությունը: Ոչ մրցակցային անտագոնիստը նվազեցնում է EMAX- ը, չի փոխում EC50- ը, «դոզան էֆեկտ» կորը սեղմվում է ուղղահայաց առանցքի համեմատ:

36. Թմրամիջոցների գործողությունների քանակական օրենքներ: Կենսաբանական համակարգերի պատասխանը նվազեցնելու մասին օրենք: Քլարկի մոդելը եւ դրա հետեւանքը: Կախման համակենտրոնացման ընդհանուր տեսակը էֆեկտը նորմալ եւ լոգորմալ կոորդինատներում էֆեկտն է:

Clark-Ariens- ի մոդել.

1. Լիգանդի (Լ) եւ ընկալիչի (R) փոխազդեցությունը հետադարձելի է:

2. Այս լիգանդի բոլոր ընկալիչները համարժեք են եւ անկախ (դրանց հագեցվածությունը չի ազդում այլ ընկալիչների վրա):

3. Էֆեկտն ուղղակիորեն համամասն է գրավյալ ընկալիչների քանակին:

4. Լիգան գոյություն ունի երկու նահանգում. Ազատ եւ կապված է ընկալիչի հետ:

Բայց) Որտեղ KD- ն հավասարակշռության հաստատուն է, Ke - ներքին գործունեություն:

Բ) Թ. Կ.-ը ինչ-որ պահի լիգանների թվի աճ է, բոլոր ընկալիչները կզբաղվեն, ապա կիրականացվող Լիգան ընկալիչների համալիրների առավելագույն հնարավոր թիվը նկարագրվում է բանաձեւով.

\u003d [R] × (1)

Էֆեկտը որոշվում է Լիգանդի պարտադիրության դեպքում ընկալիչի ակտիվացման հավանականությամբ, դրա ներքին գործունեությունը (KE), հետեւաբար e \u003d Ke: Այս դեպքում էֆեկտը առավելագույնի \u003d 1 եւ նվազագույն եւ ke \u003d 0 է: Բնականաբար, առավելագույն ազդեցությունը նկարագրվում է EMAX \u003d KE × Ratio- ի կողմից, որտեղ `այս լիգանդի ընկալիչների ընդհանուր քանակը

Հետեւաբար, ազդեցությունը կախված է Լիգանդի համակենտրոնացումից, հետեւաբար

E \u003d EMAX (2)

Վերոնշյալ հարաբերություններից այն հետեւում է այդ EC50 \u003d KD- ին

EMAX- ը առավելագույն ազդեցություն է ունենում, BMAX- ը հարակից ընկալիչների առավելագույն քանակն է, EC50- ը LS կոնցենտրացիան է, որի վրա էֆեկտը տեղի է ունենում առավելագույնի կեսը, որը ընկալիչների 50% -ն է կապված են:

Մերժման պատասխանը Համապատասխանում է պարաբոլիկ կախվածության «Համակենտրոնացումը` արդյունավետություն »: Թմրամիջոցների փոքր չափաբաժինների պատասխանը սովորաբար աճում է որպես դոզայի, Այնուամենայնիվ, դոզայի բարձրացումով, պատասխանի աճը կրճատվում է, եւ, ի վերջո, կարող է հասնել դոզան, որի դեպքում պատասխանը չկա պատասխանների հետագա ավելացում (այս լիգայի բոլոր ընկալիչների գրավման պատճառով):

37. Փոխեք թմրամիջոցների ազդեցությունը: Ավարտված եւ քվանտային էֆեկտների ազդեցություն, էություն եւ կլինիկական դիմումներ: Միջոցառումներ Քանակական գնահատում Փորձարարական եւ կլինիկական պրակտիկայում թմրամիջոցների գործունեությունն ու արդյունավետությունը:

Բոլոր դեղաբանական հետեւանքները կարելի է բաժանել երկու կատեգորիայի.

Բայց) Աստիճանական (շարունակական, անբաժանելի) էֆեկտներ - Թմրամիջոցների նման հետեւանքները, որոնք կարող են չափվել քանակականորեն (հակահայկական հիպոթենիկ դեղերի ազդեցությունը `արյան ճնշման մակարդակում): Նկարագրում է աստիճանական «դոզան էֆեկտի կորը» (տես. 36), որի հիման վրա հնարավոր է գնահատել. 1) անհատական \u200b\u200bզգայունություն LAN 2) LAN գործունեություն 3) դեղերի առավելագույն արդյունավետությունը

Բ) Քվանտային էֆեկտներ - Թմրամիջոցների նման հետեւանքները, որոնք դիսկրետ արժեք են, որակական հատկություն, այսինքն, նկարագրված են միայն պետությունների մի քանի տարբերակներով (գլխացավ, կամ չկա): Նկարագրված է դոզան-էֆեկտ Quantum Curve- ը, որտեղ նկարագրված է բնակչության վրա ազդեցության կախվածությունը LS ստացված դոզայի արժեքից: Դոզան էֆեկտի կախվածության գծապատկերը գմբեթավոր ձեւ ունի եւ նույնական է նորմալ բաշխման Գաուսյան կորի հետ: Քվանտային կորի հիման վրա հնարավոր է. 1) LS 2-ի բնակչության զգայունությունը գնահատել) Նշում է այս դոզան այս դոզան ազդեցության առկայությունը. Ընտրեք միջին բուժական դեղաչափը:

«Դոզա-էֆեկտ» աստիճանական եւ քվանտի միջեւ տարբերությունները.

Թմրամիջոցների գործունեության եւ արդյունավետության քանակական գնահատականն իրականացվում է «դոզան էֆեկտ» կորերի կառուցման եւ դրանց հաջորդ գնահատման հիման վրա (տես B.35)

38. Դեղերի գործողությունների տեսակները: Թմրամիջոցների գործողությունը փոխելը, երբ դրանք վերագործարկվում են:

Գործողությունների տեսակները LAN.

1. Տեղական գործողություններ - իր դիմումի տեղում բխող նյութի գործողություն (անզգայացնող մեմբրանի վրա)

2. Վերավաճառող (համակարգ) գործողություն - Նյութի ազդեցությունը զարգացող իր ներծծումից հետո, ընդունում ընդհանուր արյան հոսքը, այնուհետեւ հյուսվածքում: Դա կախված է թմրամիջոցների ներարկման երթուղուց եւ կենսաբանական խոչընդոտներ ներթափանցելու ունակությունից:

Ինչպես տեղական, այնպես էլ վերաբնակեցման գործողությունների դեղամիջոցները կարող են տրամադրել կամ Ուղիղկամ Ռեֆլեքս Ազդեցությունը.

Ա) Ուղղակի ազդեցություն. Ուղղակի շփում թիրախային օրգանի հետ (ադրենալին սրտի վրա):

Բ) ռեֆլեքս - օրգանների կամ նյարդային կենտրոնների գործառույթի փոփոխությունը `ազդելով Extero - եւ Interoreceptors- ի վրա (շնչառական օրգանների պաթոլոգիայի մեջ գտնվող մանանեխի կտորները ռեֆլեկտիվորեն բարելավում են)

Թմրամիջոցների գործողության փոփոխություններ իրենց վերակառուցման ընթացքում.

1. կուտակիչ- ազդեցության բարձրացում LAN- ի մարմնում կուտակման պատճառով.

ա) նյութական կուտակ - մարմնում ակտիվ նյութի կուտակում (սրտի գլիկոզիդներ)

բ) ֆունկցիոնալ կուտակային. Մարմնի համակարգերի գործառույթի փոփոխությունների մեծացում (CNS- ի գործառույթի փոփոխություններ քրոնիկ ալկոհոլիզմի մեջ):

2. Հանդուրժողականություն (կախվածություն) -Թմրամիջոցների կրկնվող ներդրման վերաբերյալ օրգանիզմի պատասխանը նվազեցնելը. Լանին արձագանքը վերականգնելու համար այն պետք է ներմուծվի բոլոր ավելի ու ավելի շատ դոզաներ (Diazepam).

Ա) իրական հանդուրժողականությունը. Նկատվում է ինչպես թմրամիջոցների, այնպես էլ թմրամիջոցների պերերային կառավարման հետ, կախված չէ արյան հոսքի ներծծման աստիճանից: Այն հիմնված է հակումների դեղագործական մեխանիզմների վրա.

1) Desensitization - թմրամիջոցների ընկալիչի զգայունության նվազում (B-Adreminimetics երկարաժամկետ օգտագործման միջոցով հանգեցնում է B-adrenoreCept- ի ֆոսֆորիլինգին)

2) Down կարգավորումը թմրամիջոցների ընկալիչների քանակի անկում է (թմրամիջոցների անալգետիկ միջոցների կրկնվող վարչությամբ, նվազում է օփիոիդային ընկալիչների քանակը եւ դեղերի ավելի ու ավելի շատ չափաբաժիններ): Եթե \u200b\u200bթմրանյութը արգելափակում է ընկալիչները, ապա դրանում հանդուրժողականության մեխանիզմը կարող է կապված լինել կարգավորման հետ `դեղամիջոցի հետ ընկալիչների քանակի աճը (B-adrenoblocators)

3) փոխհատուցող կարգավորման մեխանիզմների ներառումը (հակա-հիպոթենսի թմրամիջոցների կրկնակի վարչակազմերով, փլուզումը զգալիորեն ավելի հաճախ հաճախ է, քան առաջին ներդրումը `բարորեկեպտների հարմարեցման պատճառով)

Բ) հարաբերական հանդուրժողականություն (կեղծություն) - զարգանում է միայն այն ժամանակ, երբ LS- ն ներմուծվում է եւ կապված է թմրամիջոցների ներծծման արագության եւ ամբողջականության անկման հետ

3. Tahofilaxia - Մի պայման, որով թմրամիջոցների հաճախակի կառավարումը առաջացնում է հանդուրժողականության զարգացում մի քանի ժամվա ընթացքում, բայց LC- ի բավարար քանակությամբ հազվագյուտ ներարկումներում դրա ազդեցությունը ամբողջությամբ պահպանվում է: Հանդուրժողականության զարգացումը սովորաբար կապված է արդյունավետ համակարգերի սպառման հետ:

4. Թմրամոլության - ավելի վաղ ներդրված նյութի ընդունման անդիմադրելի ցանկություն: Մեկուսացված են մտավոր (կոկաին) եւ ֆիզիկական (մորֆին) թմրամիջոցների կախվածությունները:

5. Գերզգայունություն - վերակառուցման ընթացքում թմրամիջոցների ալերգիկ կամ այլ իմունոլոգիական պատասխան:

39. Դեռահասներից, սեռից եւ թմրամիջոցների ակցիայի կախվածությունը Անհատական \u200b\u200bհատկություններ օրգանիզմ: Ամենօրյա ռիթմերի արժեքը:

Բայց) Ըստ տարիքիԵրեխաներում եւ տարեցների նկատմամբ զգայունության մեջ աճել են (քանի որ երեխաները կան բազմաթիվ ֆերմենտների անբավարարություն, երիկամների գործառույթները, մ.թ.ա., տարեցների ներծծումը ավելի քիչ է, մետաբոլիզմը իջեցված երիկամների դեղերով).

1. Նորածինները կրճատեցին սաղարթային գլիկոզիդների նկատմամբ զգայունությունը, քանի որ դրանք կազմում են Carmomyocyte տարածքի յուրաքանչյուր միավորի ավելի մեծ, քան ԱԺ + / Կ + -ատֆազը (գլիկոզիդների թիրախներ): 2. Երեխաները ցածր են succinylcholine- ի եւ atrakuria- ի նկատմամբ զգայունությունից, բայց աճում է մկանների մնացած բոլոր հանգստի նկատմամբ զգայունությունը: 3. Հոգեմետ գործակալները կարող են առաջացնել աննորմալ ռեակցիաներ երեխաների մոտ. Հոգուստիմաստանցիները կարող են մեծացնել ուշադրության կենտրոնացումը եւ նվազեցնել շարժիչ հիպերակտիվությունը, հակառակը, ի վիճակի են առաջացնել տ. Ն. Ատիպիկ հուզմունք:

1. Սրտանոթային գլիկոզիդների նկատմամբ զգայունությունը կտրուկ աճում է ԱԺ + / Կ + -ATFAZ համարի անկման պատճառով: 2. Բ-վերեւերիբլոկների նկատմամբ զգայունությունը կրճատվում է: 3. մեծացնում է զգայունությունը կալցիումի ալիքային արգելափակումների նկատմամբ, քանի որ Barraflex- ը թուլանում է: 4. Հոգեբանական թմրամիջոցների նկատմամբ ատիպիկ արձագանքը, նշվում է նման արձագանքը:

Բ) Պողոսից.

1) Հիպոտենսիվ միջոցներ - Clonidine, B-adrenoblays, Diuretics- ը կարող է խախտում առաջացնել Սեռական գործառույթներ Տղամարդկանց մոտ, բայց չեն ազդում աշխատանքի վրա Վերարտադրողական համակարգ Կանայք:

2) Անաբոլիկ ստերոիդները ավելի մեծ ազդեցություն են թողնում կանանց մարմնում, քան տղամարդկանց մարմնում:

Մեջ) Մարմնի անհատական \u200b\u200bբնութագրերիցLS նյութափոխանակության որոշակի ֆերմենտների անբավարարությունը կամ ավելցուկը հանգեցնում է դրանց ակցիայի աճի կամ նվազման (արյան կեղծ-օսկիլազազազերծման անբավարարություն `անխռով երկարաժամկետ mierlaxation- ով succinylcholine)

Դ) Ամենօրյա ռիթմերից. Մարմնի վրա դեղերի ակցիան փոխելը քանակականորեն եւ որակապես կախված է օրվա ժամից (առավելագույն գործողություններ առավելագույն գործողության մեջ):

40. Թմրամիջոցների գործողությունների փոփոխականություն եւ փոփոխականություն: Հիպո - եւ հիպերտերականություն, հանդուրժողականություն եւ տախոֆիլաքսիա, գերզգայունություն եւ ապուշ: Դեղերի փոփոխականության եւ ռացիոնալ թերապիայի ռազմավարության պատճառները:

Փոփոխականություն Արտացոլում է անհատների միջեւ տարբերությունը `ի պատասխան այս բուժական արտադրանքին:

LS գործողության փոփոխականության պատճառները.

1) ընկալիչի գոտում նյութի կենտրոնացման փոփոխությունը. Ներծծման տեմպի տարբերությունների պատճառով դրա բաշխումը, նյութափոխանակությունը, վերացումը

2) ընկալիչի էնդոգեն լիգանդի կոնցենտրացիայի տատանումները. Propranolol (β-предлоocility) դանդաղեցնում է սրտի բաբախյունը արյան մեջ կատեչոլամինների բարձր մակարդակի մակարդակ ունեցող մարդկանց մոտ, բայց չի ազդում մարզիկների ֆոնային սրտի մակարդակի վրա:

3) փոխել խտության կամ ընկալիչի գործառույթը:

4) ռեակցիայի բաղադրիչների փոփոխումը, որը տեղակայված է հեռավորության վրա, քան ընկալիչը:

Ռացիոնալ ռազմավարության թերապիաԹմրամիջոցների նպատակ եւ դեղաչափ, հաշվի առնելով LS գործողությունների փոփոխականության վերը նշված պատճառները:

Հիպորացիա - թմրամիջոցների այս դոզայի ազդեցության նվազեցումը `համեմատած հիվանդների մեծ մասում նկատվող ազդեցության հետ: Հիպերտնտեսություն - դեղերի այս դոզայի ազդեցության բարելավում `հիվանդների մեծ մասում նկատվող ազդեցության հետ:

Հանդուրժողականություն, տաշոֆիլաքսիա, գերզգայնություն - տես B.38

Idiosyncrasy - Այս դեղամիճի օրգանիզմի այլասերված արձագանքը, որը կապված է LS- ի կամ անհատական \u200b\u200bիմունոլոգիական ռեակտիվության նյութափոխանակության գենետիկ հատկությունների հետ, ներառյալ ալերգիկ ռեակցիաները:

41. Թմրամիջոցների անվտանգության գնահատում: Թերապեւտիկ ինդեքս եւ անվտանգության ստանդարտ սահմաններ:

Անվտանգության գնահատումը իրականացվում է երկու մակարդակի վրա.

Ա) նախադեպային (թմրամիջոցների թունավորության մասին տեղեկատվություն ստանալը, ազդեցությունը Վերարտադրողական գործառույթներ, Սաղմնապահություն եւ տերատոգենություն, հեռավոր հետեւանքներ)

Բ) կլինիկական (թմրամիջոցների արդյունավետության եւ անվտանգության հետագա գնահատում)

Եթե \u200b\u200bսարահարթի էֆեկտի հասնելուց հետո LS- ի դոզան կշարունակի աճել, ապա որոշակի ժամանակահատվածում այն \u200b\u200bկսկսի դրսեւորել այն թունավոր ազդեցություն: LS- ի դոզայի (կենտրոնացման) վրա թունավոր ազդեցության կախվածությունը նույն կերպարն է, որքան դրա օգտակար ազդեցությունը եւ կարելի է նկարագրել աստիճանական կամ քվանտային կորերով: Այս կորերի վրա արժեքը նույնպես կարող է որոշվել TD.50 կամ TC50 - Թմրամիջոցների թունավոր դոզան (համակենտրոնացում), ինչը հանգեցնում է թունավոր ազդեցություն, որը հավասար է առավելագույնի 50% -ին (քվանտային կորի `թունավոր ազդեցություն բնակչության 50% -ում): Երբեմն TD50- ի փոխարեն օգտագործեք ցուցիչը LD50 - թռչող դոզանինչը հանգեցնում է բնակչության օբյեկտների 50% -ի մահվան:

LS- ի անվտանգության գնահատումը բնութագրվում է «Դոզայի էֆեկտի» աստիճանական կամ քվանտային կորերի հիման վրա եւ հետեւյալ ցուցանիշները.

Բայց) Թերապեւտիկ ինդեքս - Սա հարաբերակցությունն է թմրամիջոցների թունավոր եւ արդյունավետ չափաբաժինների միջեւ, ինչը առաջացնում է կիսամյակային էներգիայի արտաքին տեսքը. TI \u003d TD50 / ED50: Որքան մեծ է բուժական ցուցանիշի մեծությունը, այնքան ավելի անվտանգ է դեղը:

Բ) Թերապեւտիկ լայնություն (թերապեւտիկ պատուհան) - Սա դեղերի նվազագույն բուժական եւ նվազագույն թունավոր դեղաչափերի միջեւ մի շարք դոզաներ է: Դա թմրամիջոցների անվտանգության ավելի ճիշտ ցուցիչ է, քանի որ այն հնարավորություն է տալիս հաշվի առնել «դոզան էֆեկտ» կորի վրա անցանկալի ազդեցության աճող աստիճանը:

Մեջ) Գործոնելի հուսալի անվտանգություն - Սա նվազագույն թունավոր դոզայի հարաբերակցությունն է առավելագույն արդյունավետ (FNB \u003d TD1 / ED99), ցույց է տալիս, թե քանի անգամ դեղորայքի բուժական դեղաչափը առանց զնարակապության զարգացման ռիսկի (անցանկալի էֆեկտներ) կարող է գերազանցվել:

Դ) Թերապեւտիկ միջանցք - Սա արյան մեջ դեղերի արդյունավետ կոնցենտրացիաների շրջանակն է, որը պետք է ստեղծվի եւ պահպանվի մարմնում `ցանկալի բուժական գործողություններին հասնելու համար:

42.46: Թմրամիջոցների փոխազդեցությունը: Թմրամիջոցների անհամատեղելիություն (քանի որ հարցերը փոխկապակցված են, ընտրեք հանգամանքներով)

Ls փոխազդեցություն - Սա էֆեկտների ծանրության եւ բնույթի փոփոխություն, միաժամանակ կամ մի քանի դեղերի նախնական օգտագործման միջոցով:

Անցանկալի փոխազդեցության պատճառներ.

1) Պոլիպրավարություն - 6 եւ ավելի ls տալիս է 7 անգամ կողմնակի բարդություններ, քան եթե LS- ն 6-ից պակաս է:

2) բժիշկների սխալներ

3) Դոզավորման ռեժիմի խախտում

Համակցված թերապիայի հիմնավորում.

1. Մոնոտերապիան այնքան էլ արդյունավետ չէ:

2. etiotropic թերապիայի հիվանդությունների մեծ մասի բացակայությունը pathogeness- ի տարբեր պատմությունների վրա թմրամիջոցների ազդեցության անհրաժեշտություն

3. Պոլիմորիան `քան Տարեց մարդ, այնքան միաժամանակ հիվանդությունների ավելի շատ հիվանդություններ

4. Պետք է շտկել դեղերի անցանկալի հետեւանքները

5. Նվազեցնելով տեխնիկայի քանակը եւ դեղերի ներդրումը (հարմարավետություն հիվանդի համար, բուժաշխատողների աշխատուժի խնայողություններ)

Փոխազդեցության տեսակները.

Ես. Դեղագործական փոխազդեցություն -Փոխգործակցության տեսակը, որը կապված է թմրամիջոցների միջեւ դեղաքաղադրական ռեակցիայի հետ, թմրամիջոց պատրաստելու գործընթացում, նախքան մարդու մարմնում այդ միջոցների ներդրումը

Ա) դեղագործական անհամատեղելիության տանող բնորոշ սխալներ. Բարդ բաղադրատոմսերի, սխալ պահեստավորման արտանետումը հաշվի չի առնվում պլաստմասսայե մակերեւույթի վրա թմրամիջոցների (օրգանական նիտրատների) վրա

Բ) ինֆուզիոն թերապիայի հետ կապված խնդիրներ. Լուծվող աղերի խառնուրդը, անլուծելի թույլ թթուների կամ հիմքերի ածանցյալները հանգեցնում են դրանց տեղումների: Սրտանոթային գլիկոզիդներ եւ ալկալոիդներ հիդրոլիզացված են հեղուկ դեղաչափի ձեւերով. Միջին (ալկալային միջին նստած ալկալոիդ) pH)

Գ) առաջարկություններ. 1) բոլոր խառնուրդները ավելի լավ են պատրաստել նախկին տեմպ 2) մեկ LAN 3-ի ամենահուսալի լուծումը, որը պետք է ստուգվի `առանց լուծումների տեսանելի փոփոխությունների Հնարավոր չէ թմրամիջոցներ ավելացնել AK 6-ի արյան եւ լուծումների համար) հատուկ հրահանգների բացակայության դեպքում դեղերը պետք է լուծվեն 5% R-RE գլյուկոզայով (PH 4.5-7.0) isotonic լուծում (PH 4.5-7.0) ):

Գլյուկոզի լուծումը, կայունացված HCl, անհամատեղելի է adrenaline, benzylpenicillin, apomorphine, կանամիկինի, վիտամին C, Olendomycin, սրտամկանի գլիկոզիդներ: Սրտանոթային գլիկոզիդները անհամատեղելի են ատրոպինի, պապարապանի, պլատիֆիլինի հետ: AB- ն անհամատեղելի է Հեպարինի, հիդրոկորտիզոնի հետ: Խմբերի վիտամինները անհամատեղելի են միմյանց հետ, վիտամիններով PP, C. վիտամին RR եւ իրար հետ անհամատեղելի են:

Անհնար է խառնել ցանկացած այլ դեղամիջոցների հետ. Ֆենոթիազիդ, քլորպրոմազին, բարբիթարներ, վիտամին C, ամֆոտերիկինի, ֆուրոշիդի, սուլֆադայազի, ամինոֆիլինի, adrenomimetics:

II., Դեղաբանական- թմրամիջոցների փոխազդեցությունը, որոնք իրենց համատեղ օգտագործումից հետո իրեն դրսեւորում են միայն մարդու մարմնում

Ա) դեղագործական

1) ներծծման փուլում:

Ներածման համաձայնՄեկ. Օս Փոխազդեցությունը որոշիչ է.

1. թթվայնության միջավայր

2. Ուղղակի փոխազդեցություն ստամոքս-աղիքային տրակտում

TetracyClines- ը փոխազդում է կալցիումի, ալյումինի, երկաթի, մագնեզիումով `Chelate բարդույթներ ձեւավորելու համար: Խոլեստամինն խաթարում է ածանցյալների, կալցիումի, Վարիվարիայի, Digoxin- ի, Digitoxine- ի, ճարպ-լուծվող վիտամինների կլանումը, Trimethopris, Clindamycin, Cephalexin, Tetracycline: Երկաթի պատրաստուկներն ավելի լավ են ներծծվում վիտամին C. երկաթե պատրաստուկներով `կարբոնատներով, տետրոտագետները վատ կլանված են:

3. Motoric Zhkt.

Դանդաղեցնելով պերիխաթեթները. Որոշ հակադեպրեսանտներ, հակահիխանական դեղամիջոցներ, ֆենոթիիազինի հակասեպտիկ, թմրամիջոցներ, մեծացնել Digoxin, Corticosteroids, Anticoagulants կլանումը, նվազեցնել Լեւոդոպայի կլանումը: Բարելավել պերիխալտալը եւ բարձրացնել տարհանումը ստամոքս-աղիքային տրակտից. Metoclopramide, Laxatives: Նվազեցրեք թմրամիջոցների կլանումը. Phenobarbital - Griseofulvin, Aspirin - Indomethacin եւ Diclofenac, Pask - Rifampicin.

Պլասային կառավարման ընթացքում ներծծման ուղիները. Տեղական անզգայացնող միջոցներ + adrenaline + phenylephrine - տեղական անզգայացման կրճատում

4. Աղիքային բուսական աշխարհ

5. Ներծծման մեխանիզմը փոխելը

2) բաշխման եւ ավանդի ընթացքում.

1. Ուղղակի փոխազդեցություն արյան պլազմայում. Gentamicin + AMPICILLIN կամ CARBENILILLIN - Նվազեցրեք Gentamicin գործունեությունը

2. Մրցակցային տեղաշարժը արյան պլազմայում գտնվող ալբումինի պատճառով. Indomethacin, Digitoxin, Warfarin- ը կապված է արյան սպիտակուցների հետ 90-98% -ով, հետեւաբար, դեղերի անվճար մասնաբաժինը. NSAID- ները տեղահանված են. Warfarin, Phenitoin, Methotrexate.

Դիմումնանք, որոնք որոշում են այս փոխազդեցության կլինիկական նշանակությունը.

vd Value (BIG - ոչ մի խնդիր, փոքր - հնարավոր)

ü Մեկ լա նյութի ազդեցությունը տրանսպորտային մեխանիզմների գործունեության վրա այլ դեղամիջոցների մեխանիզմների միջոցով. DOSAGELY- ը մեծացնում է տրանսպորտային LS - ինսուլինը, Acth, Angiotensin, Kinines եւ այլն; Ինսուլինը մեծացնում է իզոնեզայի կոնցենտրացիան միայն թոքերում, եւ բամբակի կոնցենտրացիան միայն MMC- ում է:

3. Գործվածքների սպիտակուցների պատճառով շարժում. Վարչաշրջանի տեղաշարժերը Digoxin + Նվազեցնում են երիկամների արտազատումը, ուստի Digoxin Tooxicity- ի ռիսկը մեծանում է

3) նյութափոխանակության գործընթացում

LS- ն կարող է մեծացնել կամ նվազեցնել Cytochrome P450- ի եւ դրա ֆերմենտների գործունեությունը (էթանոլը մեծացնում է որոշակի ցիտֆրոմի իզենզիմների գործունեությունը)

Ֆերմենտների խանգարողներ, որոնք հաճախ մտնում են փոխազդեցության մեջ.

1. ab: ciprofloxacin, erythromycin, isoniazide, metronidazole

2. Սրտանոթային պատրաստուկներ `ամիոդարոն, դիլիզեմ, Quinidine, Verapamil

3. Հակադեպրեսանտներ. Fluoxetine, sernelen

4. Հակադուլեթի պատրաստուկներ `Cimetidine, Omeprazole

5. Հակաքրատարոցներ, allopurinol

6. Fungicides. FluConazole, intravanazole, ketoconazole, miconazole

7. Հակավիրուս. Ինդինավիր, ռետոեւիր, Սաուկավիր

8. ՈՒրիշ, դիսուլֆիրամ, նատրիումի վալֆ

Պատրաստուկներ, որոնք թունավոր էֆեկտներ են տալիս MAO- ին խանգարելիս. Ադրիթմետիկա, համակրանքներ, հակաֆիշինսոնիկ, թմրամիջոցներ, ֆենոթիազներ, հանգստացնող միջոցներ, հակահիֆերացիայի դեղեր, հիպոգլիկեմիկ դեղեր

4) Ածանցման գործընթացում - HPS- ի ավելի քան 90% -ը արտազատվում է մեզիով:

Ազդեցություն մեզի միզապանի եւ թմրամիջոցների իոնացման աստիճանի վրա, նրանց լիպոֆիլության եւ դրանց վերափոխման աստիճանը

1. Փոխազդեցություն պասիվ դիֆուզիայի ժամանակ. Դեղամիջոցի մի մասը արտազատվում է անփոփոխ, LS- ի մի մասը իոնացված է 4.6-8.2-ի միկրոյի ափին: Մեզի հենումը կլինիկականորեն կարեւոր է. Թունավորումը ացետիլսալիլաթթուով կամ ֆենոբարբիտալիով, սուլֆանացի օրերը վերցնելիս (բյուրեղապակի ռիսկի նվազում), Quinidine- ի ընդունումը: Մեզի թթվայնության ավելացում. Ամֆետրամինի արտազատումը մեծանում է (գործնական է այս դեղը նույնականացնել մարզիկների մոտ)

2. Փոխգործակցություն ակտիվ տրանսպորտի ժամանակաշրջանում. Պրոֆեսիաներ + Պենիցիլինը մեծացնում է պենիցիլինի, Probenecide + Salicylates- ի շարժման տեւողությունը. Probenecide, Penicillin + SA- ն

Մեզի կազմի ազդեցությունը LV- ի արտազատման վրա.

Մեզում շաքարավազի աճը արտազատման աճ է. Վիտամին C, քլորամպենիկոլ, մորֆին, իզոնիաազիր, գլութատիոն եւ դրանց մետաբոլիտներ:

Բ) դեղաբանական մարդ - Սա թմրամիջոցների փոխազդեցությունն է, որը կապված է նրանցից մեկի ֆարմաչիոդամիկայի փոփոխության հետ մեկ այլ ազդեցության տակ (վահանաձեւ գեղձի հորմոնների ազդեցության տակ, մեծապես բարելավվում է սինթեզը, մեծանում է սինթեզը) ,

Կլինիկական նշանակալի անցանկալի սիներգիական փոխազդեցությունների օրինակներ.

NSAID + VARVARIN - արյունահոսության ռիսկի աճ

Ալկոհոլ + բենզոդիազեպիններ - հանգստացնող ազդեցության ուժեղացում

ACE INHIBITORS + K + ---- Sberling Diuretics - հիպերպալեմիայի ռիսկի բարձրացում

Verapamil + B-adrenoblockers - Բրեդիկարդիա եւ Ասիստոլիա

Ալկոհոլը Microomosal ֆերմենտների ուժեղ դրդապատճառ է, հանգեցնում է թմրանյութերի հանդուրժողականության զարգացմանը (հատկապես անեսթեզիայի եւ քնի սարքավորումների), մեծացնում է թմրանյութերի կախվածության ռիսկը:

43. Դեղերի փոխազդեցությունը: Հակագոնիզմ, սիներգիզմ, նրանց տեսակետները: Թմրամիջոցների ազդեցության փոփոխությունների բնույթը (գործունեություն, արդյունավետություն), կախված անտագոնիզմի տեսակից:

Թմրամիջոցների փոխազդեցության մեջ հնարավոր է զարգացնել հետեւյալ պետությունները. Ա) թմրամիջոցների համադրման հետեւանքների ուժեղացում ls բ) LS C- ի համադրման հետեւանքների թուլացում

HP- ի համադրման հետեւանքների ամրապնդումն իրականացվում է երեք վարկածով.

1) Էֆեկտների կամ հավելումների փոխազդեցության ամփոփում - Դիտում Բուժիչ փոխազդեցություն Որում համադրության ազդեցությունը առանձին է LS- ի յուրաքանչյուր ազդեցության պարզ գումարը: Այն է 1+1=2 , Այն բնորոշ է մեկ դեղաբանական խմբից դեղեր, որոնք ունեն գործողությունների միասնական թիրախ (ալյումինի եւ մագնեզիումի հիդրօքսիդի համադրության թթվային հարաբերությունների վրա) առանձին հավասար է իրենց թթվային սննդի կարողությունների գումարին)

2) Synergism- ը փոխգործակցության մի տեսակ է, որում համադրության ազդեցությունը գերազանցում է առանձին վերցված նյութերից յուրաքանչյուրի հետեւանքների քանակը: Այն է 1+1=3 , Սիներգիզմը կարող է վերաբերել ինչպես ցանկալի (թերապեւտիկ) եւ թմրամիջոցների աննկատելի հետեւանքներին: Dichlloatiazide- ի Thiazide Diuretics- ի համակցված կառավարումը եւ Ace Inhibitor Enalapril- ը հանգեցնում է յուրաքանչյուր միջոցի հիպոթենաստիկ գործողությունների աճի, որն օգտագործվում է AG- ի բուժման մեջ: Այնուամենայնիվ, ամինոգլիկոսիդիկ հակաբիոտիկների (բենզինի) եւ FuroseMide- ի հանգույցի միաժամանակյա նպատակը կտրուկ աճ է առաջացնում գերեզմանատության եւ խուլության ռիսկի մեջ:

3) հզորացում - թմրանյութերի փոխազդեցության տեսակը, որում LS- ն է, որն ինքնին չունի այդ ազդեցությունը, կարող է հանգեցնել այլ դեղամիջոցի գործողությունների կտրուկ աճի: Այն է 1+0=3 (Clawulanic թթու չունի հակամանրէային ազդեցություն, բայց կարողանում է ամրապնդել B- լակտամի հակաբիոտիկ հակաբիոտիկների ազդեցությունը այն պատճառով, որ այն արգելափակում է B- լակտամազը. Ադրենալինը չունի տեղական էական գործողություն, բայց երբ այն ավելացվում է a Ուլտրակինի լուծում, դա կտրուկ երկարացնում է իր անզգայացնող ազդեցությունը `ներարկման վայրից ներթափանցման դանդաղեցման ցավազրկման պատճառով):

Թուլացող էֆեկտներ HP- ն, երբ դրանք համահեղինակ են, որոնք կոչվում են անտագոնիզմ.

1) Քիմիական անտագոնիզմ կամ հակաբեղմնավորություն - նյութերի քիմիական ռեակցիան իրենց մեջ `ոչ ակտիվ արտադրանքների ձեւավորմամբ (երկաթի իոնների չորացրած թմրամիջոցների քիմիական անտագոն, որը դրանք կապում է ոչ ակտիվ բարդույթների մեջ. Որի մոլեկուլը ունի ավելորդ դրական լիցք, որի մոլեկուլն ունի ավելորդ բացասական լիցքավորում): Քիմիական անտագոնիզմը հիմնված է հակաթույնների վրա (հակաթույն):

2) Դեղաբանական (ուղիղ) անտագոնիզմ - Հյուսվածքների նույն ընկալիչների վրա 2 բուժիչ նյութերի բազմակողմանի գործողությամբ առաջացած անտագոնիզմ: Դեղաբանական անտագոնիզմը կարող է լինել մրցակցային (շրջադարձելի) եւ ոչ մրցակցային (անդառնալի).

Ա) մրցակցային անտագոնիզմ. Մրցակցային անտագոնիստը հետադարձելիորեն կապվում է ընկալիչի ակտիվ կենտրոնին, I.e. դա պաշտպանում է ագոնիստի գործողությունից: T. K. Ընկիտորի հետ նյութի կապի աստիճանը համամասն է այս նյութի համակենտրոնացմանը, այնուհետեւ մրցակցային անտագոնիստի գործողությունը կարող է հաղթահարել, եթե բարձրացնեք ագոնիստի համակենտրոնացումը: Այն կտեղափոխի անտագոնիստը ակտիվ ընկալիչ կենտրոնից եւ ամբողջությամբ առաջացնում է հյուսվածքների պատասխանը: Տ. Մրցակցային անտագոնիստը չի փոխում ագոնիստի առավելագույն ազդեցությունը, բայց դա պահանջում է ավելի բարձր կենտրոնացում ընկալիչի հետ շփվելու համար: Մրցակցային անտագոնիստը տագնապի «դոզան էֆեկտ» կորի է տեղափոխում դեպի նախնական արժեքների ճիշտ համեմատ եւ մեծացնում է EC50- ը, առանց ազդելու դրա արժեքի վրա Մեծ.

Բժշկական պրակտիկայում մրցակցային անտագոնիզմը հաճախ օգտագործում է: Քանի որ մրցակցային անտագոնիստի ազդեցությունը կարող է հաղթահարվել, եթե դրա կենտրոնացումը ընկավ տագնապալի մակարդակից ցածր, մրցակցային անտագոնիստների բուժման մեջ, անհրաժեշտ է անընդհատ բարձր մակարդակի վրա պահել դրա մակարդակը: Այլ կերպ ասած, մրցակցային անտագոնիստի կլինիկական ազդեցությունը կախված կլինի իր կիսամերկ վերացման եւ ամբողջական ագոնիստի համակենտրոնացման ժամանակաշրջանից:

Բ) Ոչ մրցակցային անտագոնիզմ. Ոչ մրցակցային անտագոնիստը կապված է գրեթե անշրջելի ընկալիչի ակտիվ կենտրոնի հետ կամ ընդհանրապես փոխազդեցություն ունի իր Alto-Machine Center- ի հետ: Հետեւաբար, անկախ նրանից, թե ինչպես է աճում ագոնիստի կենտրոնացումը. Այն ի վիճակի չէ ընկալիչից հեռացնել անտագոնիստ: Քանի որ ընկալիչների մի մասը, որը կապված է ոչ մրցակցային անտագոնիստի հետ, այլեւս ի վիճակի չէ ակտիվացնել , Արժեք E.Մեծ Հաճախակի, ագոնիստի հետ ընկալիչի հարազատությունը չի փոխվում, ուստի EC50- ի արժեքը մնում է նույնը: «Դոզան-էֆեկտ» կորի կորի վրա ոչ մրցակցային անտագոնիստի ազդեցությունը դրսեւորվում է ուղղահայաց առանցքի նկատմամբ կորի սեղմման տեսքով, առանց դրա տեղահանման աջ:

Սխեման 9. Հակագործության տեսակները:

- Մրցակցային անտագոնիստը հերթափոխի «դոզան էֆեկտ» կորը աջից, այսինքն, նվազեցնում է հյուսվածքի զգայունությունը ագոնիստին, առանց իր ազդեցությունը փոխելու: B - Ոչ մրցակցային անտագոնիստը նվազեցնում է հյուսվածքների արձագանքման արժեքը (էֆեկտ), բայց չի ազդում տագնապալի նկատմամբ դրա զգայունության վրա: Գ - ամբողջական ագոնիստի ֆոնին մասնակի ագոնիստ կիրառելու տարբերակ: Քանի որ համակենտրոնացումը մեծանում է, մասնակի ագոնիստը տեղաշարժվում է լի ընկալիչներով եւ, ի վերջո, գործվածքների պատասխանը նվազում է լիարժեք ագոնիստին առավելագույն պատասխանից, մասնակի տագնապի առավելագույն պատասխանից:

Ոչ մրցակցային անտագոնիստները ավելի հաճախ կիրառվում են բժշկական պրակտիկայում: Մի կողմից, նրանք անկասկած առավելություն ունեն, քանի որ դրանք չեն կարող հաղթահարել ընկալիչին պարտադիր լինելը, եւ, հետեւաբար, կախված չէ հակառակորդի կամ մարմնում տագնապալի մակարդակի վրա: Ոչ մրցակցային անտագոնիստի ազդեցությունը որոշվելու է միայն նոր ընկալիչների սինթեզի չափով: Բայց մյուս կողմից, եթե այս դեղի չափից մեծ դոզան է առաջանում, դրա ազդեցությունը վերացնելը չափազանց դժվար կլինի:

Մրցակցային անտագոնիստ	Ոչ մրցակցային անտագոնիստ
Կարծես շենքի է ագոնիստի վրա	Կառույցի վրա տարբերվում է ագոնիստից
Կապված ընկալիչի ակտիվ կենտրոնի հետ	Կապված Alto-Cell ընկալիչի հետ
Տեղափոխում է «դոզան էֆեկտը» կորը դեպի աջ	Տեղափոխում է «դոզան-էֆեկտը» կորը ուղղահայաց
Հակարդյունաբերը նվազեցնում է հյուսվածքի զգայունությունը ագոնիստին (EC50), բայց չի ազդում առավելագույն ազդեցության (EMAX), որը կարելի է հասնել ավելի բարձր կոնցենտրացիայի:	Հակարդյունաբերը չի փոխում հյուսվածքի զգայունությունը ագոնիստին (EC50), բայց նվազեցնում է ագոնիստի ներքին գործունեությունը եւ դրա առավելագույն պատասխանը դրան (EMAX):
Հակաբագիչի գործողությունը կարող է վերացվել ագոնիստի բարձր դոզանով	Հորդագոնի գործողությունը չի կարող վերացվել ագոնիստի բարձր դոզանով:
Հակառակորդի ազդեցությունը կախված է տագնապալի եւ անտագոնիստական \u200b\u200bդոզաների հարաբերակցությունից	Հակառակորդի ազդեցությունը կախված է միայն դրա դոզայից:

Մրցակցային անտագոնիստը, Անգիոտենսինի անգիոտենսինի ընկալիչների նկատմամբ, Lozartan է, դա խաթարում է Անգիոտենսինի II- ի փոխազդեցությունը ընկալիչների հետ եւ օգնում է նվազեցնել արյան ճնշումը: Լոսարտանի ակցիան կարող է հաղթահարվել, եթե ներմուծեք Անգիոտենսինի բարձր դոզան: Նույն AT1 ընկալիչների վերաբերյալ ոչ մրցակցային անտագոնիստը Վալսարտանն է: Դրա գործողությունը չի կարող հաղթահարվել նույնիսկ Անգիոտենսինի բարձր չափաբաժինների ներդրմամբ:

Հետաքրքիր է այն փոխգործակցությունը, որը տեղի է ունենում ընկալիչների լիարժեք եւ մասնակի ագոնիստների միջեւ: Եթե \u200b\u200bընդհանուր ագոնիստի համակենտրոնացումը գերազանցում է մասնակի մակարդակը, ապա հյուսվածքում նկատվում է առավելագույն պատասխանը: Եթե \u200b\u200bմասնակի տագնապի մակարդակը սկսում է բարձրանալ, այն տեղաշարժում է լիարժեք ագոնիստը ընկալիչի պատճառով, եւ գործվածքների պատասխանը սկսում է առավելագույնը նվազել, առավելագույնը `մասնակի տագնապի համար առավելագույնը (այսինքն, նման մակարդակ որը կտեւի բոլոր ընկալիչները):

3) Ֆիզիոլոգիական (անուղղակի) անտագոնիզմ- Հորդառատներում 2 բուժիչ նյութերի ազդեցության հետ կապված 2 բուժիչ նյութերի ազդեցության հետ, ինչը հանգեցնում է դրանց ազդեցության փոխադարձ թուլացման: Օրինակ, նկատվում է ֆիզիոլոգիական անտագոնիզմը ինսուլինի եւ ադրենալինի միջեւ: Ինսուլինը ակտիվացնում է ինսուլինի ընկալիչները, որոնք հանգեցնում են գլյուկոզի բջիջների տեղափոխման բարձրացմանը, եւ գլիկեմիայի մակարդակը նվազում է: Adrenaline- ն ակտիվացնում է լյարդի, կմախքի մկանների B2-adrenoreceptors- ը եւ խթանում գլիկոգենի քայքայումը, որն ի վերջո հանգեցնում է գլյուկոզի մակարդակի բարձրացման: Այս տեսակի անտագոնիզմը հաճախ օգտագործվում է ինսուլինի չափից մեծ դոզա ունեցող հիվանդներին արտակարգ խնամքի տրամադրման մեջ, ինչը հանգեցրեց հիպոգլիկեմիկ կոմայի:

44. Բուժիչ նյութերի կողմնակի եւ թունավոր ազդեցությունները: Թմրանյութերի տերատոգենիկ, սաղմնային, մուտագենային ազդեցություն:

Կողմնակի ազդեցություն - Այն հետեւանքները, որոնք տեղի են ունենում այն \u200b\u200bժամանակ, երբ բուժական դոզաներում նյութեր օգտագործելը եւ դրանց դեղաբանական գործողության սպեկտրը կազմելը (անալգետիկ մորֆինը բուժական չափաբաժիններով) էյֆորիա են առաջացնում), կարող է լինել առաջնային եւ երկրորդական.

Ա) առաջնային կողմի էֆեկտները `որպես այս դեղամիջոցի ազդեցության անմիջական հետեւանք որոշակի ենթաշերտի վրա (հիպոսպիվացում, որպեսզի վերադառնան ռազմավարությունը)

Բ) միջնակարգ կողմնակի բարդություններ. Անուղղակիորեն զարգացող անբարենպաստ հետեւանքներ (AB, նորմալ միկրոֆլորա ճնշելը կարող է հանգեցնել գերհամոզման)

Թունավոր էֆեկտներ - անցանկալի էֆեկտներ, որոնք դրսեւորվում են այս HP- ում, երբ թողնում են բուժական միջակայքը (LS չափից բարձր)

Action LAN- ի ընտրությունը կախված է դրա դոզայից: Որքան բարձր է դեղամիջոցի դոզան, այնքան ավելի քիչ ընտրություններ են դառնում:

Teratogenic ակցիա- Թմրամիջոցների ունակություն իր հղի կնոջը նշանակելու ժամանակ, պտղի զարգացման անատոմիական անոմալիաներ առաջացնելու համար (Talidomide: Fockelia, Antoblatural LS. Բազմաթիվ թերություններ)

Embryotoxic գործողություն - Բացասական հետեւանքներ, որոնք կապված չեն հղիության առաջին երեք ամիսների օրգոգենեզի խախտման հետ: Ավելի ուշ ժամկետների դրսեւորում Fethotoxic Action.

HP- ի մուտագենային ազդեցություն - Թմրամիջոցների եւ դրա գենետիկ ապարատի վնասը, ինչը դրսեւորվում է սերունդների գենոտիպի (adrenaline, cytostatics) փոփոխության միջոցով:

Քաղցկեղածին ակցիա ls. - Որոշ LS- ի կարողությունը `առաջացնելով քաղցկեղածին:

45. Թմրամոլության դեմ պայքարի, թմրամոլության եւ ալկոհոլիզմի դեմ պայքարի բժշկական եւ սոցիալական ասպեկտներ: Տոքսիկոմիկի հայեցակարգը:

« Այն փաստը, որ մարդկությունը, որպես ամբողջություն, երբեւէ անելու է առանց արհեստական \u200b\u200bդրախտի, քիչ հավանական է: Տղամարդկանց եւ կանանց մեծամասնությունը նման ցավոտ կյանք է վարում Լավագույն դեպք Այնպես որ, Monotonna, խղճուկ եւ սահմանափակ, որ նրանից «հեռանալու ցանկությունը», առնվազն մի քանի վայրկյան անջատելու համար, եւ միշտ էլ եղել է հիմնականներից մեկըՑանկանալ Հոգիներ"(Huxley,« ընկալման դռների »աշխատանքը)

1) Թմրամոլության - հոգեբանության եւ (կամ) ֆիզիկական վիճակի վիճակը, որը ազդեցության հետեւանք է LAN- ի մարմնի վրա եւ բնութագրվում է որոշակի վարքագծային ռեակցիաներով, դժվար է կրկին վերցնել LS- ն `հատուկ մտավոր ազդեցության հասնելու համար, կամ անհանգստությունից խուսափելու համար մարմնում HC- ի բացակայությունը: Թմրամոլությունը բնութագրվում է.

Բայց) Հոգեբանական հակում - թմրամիջոցների ընդունումը դադարեցնելիս հուզական նեղության զարգացում: Մարդը զգում է դատարկ, ընկղմված ընկճված ընկղմված, վախի զգացում, անհանգստություն զգալով, նրա պահվածքը դառնում է ագրեսիվ: Այս բոլոր հոգեբանական ախտանիշները ծագում են ընդդեմ մտքերի ֆոնի վրա, կապված իրեն ls ներմուծելու անհրաժեշտության մասին, ինչը կախվածության պատճառ է դարձել: Թմրամիջոց ստանալու ցանկությունը կարող է տարբեր լինել դեղերի ընդունման կրքոտ ծարավի պարզ ցանկությունից, որը կլանում է մնացած բոլոր կարիքները եւ վերածվում մարդու կյանքի իմաստի: Համարվում է, որ հոգեբանական կախվածությունը զարգանում է, երբ մարդը հայտնվում է գիտակցություն, որ օպտիմալ բարեկեցությունը կարող է հասնել բացառապես HP- ի ներդրման շնորհիվ: Հոգեբանական կախվածության հիմքը. Անձի հավատքի ուժի մեջ է (գրականության մեջ կան պարագաներից հոգեբանական կախվածության զարգացման դեպքեր):

Բ) Ֆիզիկական հակում - Օրգանիզմի նորմալ ֆիզիոլոգիական վիճակի խախտում, որը պահանջում է թմրամիջոցների մշտական \u200b\u200bներկայություն ֆիզիոլոգիական հավասարակշռության վիճակը պահպանելու համար: Դեղամիջոցի դադարեցումը պայմանավորված է հատուկ ախտանիշների համալիրի մշակմամբ `ձեռնպահ մնալու սինդրոմը` մտավոր եւ նյարդափոխիչ խանգարումների մի շարք գործառույթի գործառույթի գործառույթի գործառույթի ձեւով ( Մորֆինը վերացնում է ցավը, ճնշում է շնչառական կենտրոնը, նեղանում է աշակերտներին, առաջացնում է փորկապություն. Հիվանդի մեջ առկա են փորկապություն, աշակերտներ են զարգանում)

Մեջ) Հանդուրժողականություն, Թմրամոլություն պատճառելու միջոցների նկատմամբ հանդուրժողականությունը հաճախ խաչաձեւ գործի է, այսինքն, դա առաջանում է ոչ միայն այս քիմիական համալիրի, այլեւ բոլոր կառուցվածքային նմանատիպ միացություններին: Օրինակ, մորֆինի մասին բուժիչ կախվածություն ունեցող հիվանդների մոտ հանդուրժողականությունը տեղի է ունենում ոչ միայն դրան, այլեւ այլ օփիոիդային անալգետիկ միջոցների:

Թմրամիջոցների կախվածության զարգացման համար բոլոր 3 չափանիշների առկայությունը նախապայման չէ, Աղյուսակ 3-ում ներկայացնում է թմրամիջոցների կախվածության հիմնական տեսակները եւ բաղադրիչ բաղադրիչները:

Օփիոիդները, բարբիթները, ալկոհոլը առաջացնում են ծանր ֆիզիկական, հոգեբանական կախվածություն եւ հանդուրժողականություն: Անհամապատասխանություն (Diazepam, Alprazolam) ցանկալի է հոգեբանական կախվածություն առաջացնել:

2) Թմրամոլություն (թմրամիջոցների կախվածություն)- Սա թմրամոլության չափազանց ծանր ձեւ է, թմրանյութերի հարկադիր օգտագործումը, որը բնութագրվում է այս դեղամիջոցի ներդրման աճող եւ անդիմադրելի պարտադրմամբ, ավելացնելով դրա դոզան: Ներգրավման պարտադիրությունը նշանակում է, որ դեղորայքի ներդրման անհրաժեշտությունը գերակշռում է հիվանդին մնացած բոլոր (նույնիսկ կենսական կարեւոր) կարիքների համար: Այս բնորոշման տեսանկյունից, մորֆինի ներգրավումը `թմրամոլություն, մինչդեռ նիկոտինի ներգրավումը թմրամիջոցների կախվածություն է:

3) Թմրամոլության - Բնութագրում է ավելի քիչ ինտենսիվ ներգրավվածություն թմրամիջոցների ընդունման համար, երբ դեղամիջոցի մերժումը միայն թեթեւ անհանգստության զգացում է առաջացնում, առանց ֆիզիկական կախվածության կամ հոգեբանական կախվածության մանրամասն պատկերացման: Տ. Կախվածությունը ծածկում է թմրամիջոցների կախվածության այդ մասը, որը չի ընկնում թմրամոլության սահմանման տակ: Օրինակ, վերը նշված թմրամոլությունը նիկոտին է `կախվածության ձեւ:

4) Թմրամիջոցների չարաշահման - Նման չափաբաժինների մեջ դեղերի չարտոնված օգտագործումը եւ նման եղանակներով, որոնք տարբերվում են ընդունված բժշկական կամ սոցիալական ստանդարտներից այս մշակույթի եւ այս պահին: Տ. LS չարաշահումը ներառում է միայն թմրամիջոցների օգտագործման սոցիալական ասպեկտները: Չարաշահման օրինակ է սպորտով անաբոլիկ ստերոիդների օգտագործումը կամ երիտասարդների կողմից ֆիզիկականի բարելավումը:

5) Ալկոհոլիզմ - Ալկոհոլի քրոնիկ չարաշահում (էթիլային ալկոհոլ), ժամանակ առ ժամանակ տանում է մի շարք օրգանների (լյարդի, ստվարաթուղթ, ստամոքս-աղիքային տրակտային, CARIOVSACU համակարգ, իմունային համակարգի) եւ ուղեկցվում է հոգեբանական հակումով:

6) Toxicomia - Տարբեր LS- ի (ներառյալ թմրամիջոցների, ալկոհոլի, հալուցինոգենի) քրոնիկ չարաշահում, որը դրսեւորվում է բազմազան մտավոր եւ սոմատիկ խանգարումների, վարքի խախտում, սոցիալական քայքայման:

Բուժման բուժում Ծանր եւ անշնորհակալ առաջադրանք: Արդյունավետ տեխնիկան դեռ չի ստեղծվել, ինչը կապահովի հիվանդների ավելի քան 30-40% բուժման հաջողությունը: Ունիքների նկատելի արդյունքների հասնելը հնարավոր է միայն հիվանդի ջանքերի, բժշկի եւ սոցիալական միջավայրի ամբողջական համագործակցությամբ, որում հիվանդը (կամավորության եւ անհատականության սկզբունքը): Ժամանակակից տեխնիկայի հիմքը հետեւյալ սկզբունքներն են.

ü Հոգեթերապեւտիկ եւ զբաղվածության մեթոդներ;

ü Group Բուժում եւ վերականգնում (անանուն ալկոհոլիկների, թմրամոլների հասարակություններ)

ü դեղամիջոցի աստիճանական կամ կտրուկ վերացում Detoxification թերապիայի պայմաններում

ü փոխարինման թերապիայի իրականացում (թմրամիջոցների դանդաղ եւ կայուն անալոգներ իրենց հետագա չեղյալ հայտարարմամբ. օրինակ, t. n. թ.)

ü Բուժում, հատուկ հակագերձակներով (Naloxone եւ Naltrexon) կամ զգայուն միջոցներ (Teturam)

ü Նյարդավիրաբուժական մեթոդներ Գոտու կոճապղպեղի եւ հիպոկամպիայի գոտի

47. դեղագործության տեսակները: Դեղագործական թերության դեոնոնոլոգիական խնդիրներ:

Ֆարմակոթերապիա (Ft.) - բուժման մեթոդների մի շարք, որոնք հիմնված են դեղերի օգտագործման վրա: FT- ի հիմնական տեսակները.

1. Etiotropic FT - Հիվանդության պատճառների շտկում եւ վերացում (վարակիչ հիվանդություններում)

2. Պաթոգենետիկ FT - ազդեցություն հիվանդության զարգացման մեխանիզմի վրա (ACE խանգարողներ AG- ում)

3. Սիմպտոմատիկ FT - հիվանդության ախտանիշների վերացում, երբ անհնար է ազդել դրա պատճառի կամ պաթոգենեզի վրա (NSAID գրիպով)

4. Փոխարինման FT - դեղերի օգտագործումը բնական BAV- ի անբավարարությամբ (ինսուլին SD)

5. Կանխարգելիչ FT (պատվաստանյութեր, շիճուկ, ացետիլսալիաթթու IBS)

Հասարակության վերաբերմունքը թմրանյութերի վրա Ժամանակակից բեմ 1) առանց ռիսկի ցանկություն ստանալու ցանկությունը 2) Հույսը հրաշքի, գերհագեցած 3) LS 4-ի օգտագործման ռիսկի սխալը, վրդովմունքը, նոր LS

Բժշկի վերաբերմունքը LS- ինԹերապեւտիկ լավատեսություն (LS- ի հույսերը, որպես թերապիայի հզոր բաղադրիչ), բուժական նիհիլիզմ (նոր դեղամիջոցների մերժում, որոշակի դեղերի նկատմամբ նվիրվածություն)

Բուժման համար համապատասխանություն (պարտավորություն)1) հասկանալ բժշկի եւ բուժման նպատակների հրահանգները 2) բժշկի դեղատոմսերին ճշգրիտ հետեւելու ցանկությունը:

Ներկայումս մոտ 100,000 HP- ի աշխարհում ավելի քան 4000-ը գրանցված են Բելառուսի Հանրապետությունում, մոտ 300 դեղամիջոց կենսական նշանակություն ունի: Դեղագիտության ուսումնասիրությունը օգնում է չխառնել թմրանյութերի ծովում:

48. Բուժման հիմնական սկզբունքները եւ բուժիչ թունավորումների կանխարգելումը: Հակաթույն թերապիա:

Թունավորման նյութերի (ներ) ի դասակարգում.

1. Պատկանելով քիմիական միացությունների որոշակի դասընթացներ. Բարբիթարատներ, բենզոդիազեպիններ, ցիաներ:

2. Ծագումով. Նիբիոլոգիական բնույթ (թթու, ալկալիներ, ծանր մետաղների աղեր), որոշ MB (բոտուլինում), բուսական ծագման (ալկոհոլային), կենդանիների ծագում (օձեր)

3. Տոքսիկության աստիճանի. Ա) ծայրահեղ թունավոր (DL50< 1 мг/кг) б) высоко токсические (1-50) в) сильно токсические (50-500) г) умеренно токсические (500-5000) д) мало токсические (5000-15000) е) практически нетоксические (> 15.000)

4. Ըստ տոքսիկոլոգիական գործողության. Ա) նեյրո-պարալիտիկ (բրոնխոսպազմ, կտրատում) բ) մաշկի վերաբնակեցում գ) ընդհանուր-թունավոր (հիպոքսիկ ցամաք, կաթված, կաթված) դ) շնչահեղձություն (հոգեկան խախտում) Գործունեություն, գիտակցություն)

5. Կախված արտոնյալ օգտագործման ոլորտից. Արդյունաբերական թունավորումներ, թունաքիմիկատներ, կենցաղային թունավորումներ, մարտական \u200b\u200bթունավորող նյութեր, բուժիչ նյութեր:

6. Կախված դեղամիջոցի թունավորությունից. Ա - թմրամիջոցների ցանկ, թմրամիջոցներ, օգտագործման, օգտագործման, դոզան եւ պահեստավորում, որը մեծ թունավորության պատճառով պետք է իրականացվի բարձր զգուշությամբ: Նույն ցուցակը ներառում է թմրամոլություն պատճառող դեղեր. B - HP- ի ցուցակը, նպատակը, կիրառումը, դոզանն ու պահեստը պետք է իրականացվեն նախազգուշական միջոցներով `հնարավոր բարդությունների պատճառով, երբ կիրառվում են առանց բժշկական վերահսկողության:

Դեղերի ընտրովի թունավոր ազդեցությունը:

Ա) Cardiotoxic. Սրտանոթային գլիկոզիդներ, կալիումի պատրաստուկներ, հակադեպրեսանտներ

Բ) նեյրոտոքսիկ. Հոգեֆարշաբանական գործակալներ, օքսչինոլիններ, ամինոգլիկոզիդներ

Գ) հեպատոտոքսիկ. TetracyClines, Levomycetin, erythromycin, պարացետամոլ

Դ) Նեֆրոթոքսիկ. Վանկոմիկին, ամինոգլիկոսիդներ, սուլֆոնամիդներ

Ե) Գաստրոէնտերոտոքսիկ. Ստերոիդ հակաբորբոքային միջոցներ, NSAIDS, RESERPINE

Ե) հեմատոտոքսիկ. Ցիտոստոսային, լեւոմիետին, սուլֆոնամիդներ, նիտրատներ, նիտրիտներ

Է) Pnowummotoxic

Touxalokokinetics - Ուսումնասիրությունների ներծծումը, բաշխումը, նյութափոխանակությունը եւ թունավոր դեղաչափերով ընդունված դեղերի վերացումը:

Մարմնի մեջ թունավորող նյութերի ընդունումը հնարավոր է) enteral b) parenterally: Ներծծման արագությունն ու ամբողջականությունը արտացոլում են թունավոր ազդեցության զարգացման եւ դրա խստության մակարդակը:

Բաշխում մարմնում. VD \u003d D / CMax- ը վավեր ծավալ է, որի մեջ մարմնում բաշխվում է թունավորող նյութ: VD\u003e 5-10 լ / կգ դժվար է հեռացնել այն (հակադեպրեսանտներ, ֆենոթիիա): VD.< 1 л/кг – ОВ легче удалить из организма (теофиллин, салицилаты, фенобарбитал).

Չափից մեծ դոզա - Փոփոխություններ դեղագործական գործընթացների. Լուծելիություն, սպիտակուցներով հաղորդակցություն, մետաբոլիզմ ® Ազատ ֆրակցիայի էական ազդեցություն LS ® թունավոր ազդեցություն:

Առաջին կարգի կինետիկան `LS կոնցենտրացիայի աճով, անցնում է Կինետիկայի զրոյական պատվերով:

Տոքսիգենական փուլ - ախտահանման թերապիա, սոմատոգենիկ փուլ `սիմպտոմատիկ թերապիա:

Toxicodynamics . Հիմնական թունավոր մեխանիզմներ.

Ա) Հաշտարար. Ուղիղ (ըստ մրցակցային շրջափակման տեսակի `FOS, հոգեբիմետրիկա) եւ անուղղակի (ակտիվացնողներ կամ ֆերմենտային խանգարողներ)

Բ) փոխազդեցություն կենսաչափեկուլների եւ ներբջջային կառույցների (հեմոլիտիկ նյութեր)

Գ) նյութափոխանակություն ըստ մահացու սինթեզի տեսակի (էթիլային ալկոհոլ, տիոֆոս)

Դ) ֆերմենտ (թունավորումներ օձեր եւ այլն)

Գործողության տեսակները. Տեղական, ռեֆլեքս, վերաբնակեցված:

Թունավորման դասակարգում.

1. Եթովպաթոգենետիկ.

ա) Պատահական (ինքնուրույն բուժում, սխալ)

բ) դիտավորյալ (ինքնասպանության նպատակով, սպանությունը, տուժած անօգնական վիճակի զարգացումը)

2. Կլինիկական.

ա) կախված թունավորման զարգացման տեմպից. սուր (ընդունում է մեկ անգամ կամ նյութի թունավոր դոզայի կարճաժամկետ ընդմիջումով), ենթամաշկային (միանգամյա ընդունելությունից հետո կլինիկական պատկանում է), քրոնիկ

բ) կախված հիմնական համախտանիշի դրսեւորումից. Կասի պարտությունը, DS- ի պարտությունը եւ այլն:

գ) կախված հիվանդի վիճակի ծանրությունից `թեթեւ, միջին, ծանր, ծայրաստիճան ծանր

3. Ոչ բառաբանական. Հաշվի է առնում LS- ի անունը, նյութերի խմբի անվանումը

Թունավորման համար մահվան ընդհանուր մեխանիզմը.

Ա) CSS- ի պարտությունը.

1) արյան ճնշում, ծայրամասային անոթների հիպովոլեմիա, փլուզման, բրեդի կամ տախիկարդիա (Tricyclic հակադեպրեսանտներ, բետա արգելափակումներ, կալցիումի ալիքի արգելափակումներ)

2) առիթմիա (փորոքային տախիկարդիա, ֆիբրիֆիլիա - Tricyclic հակադեպրեսանտներ, Theophyline, ամֆետամին)

Բ) Կենտրոնական նյարդային համակարգի պարտություն. Հիմար, ԿՈՄԱ ® շնչառական դեպրեսիա (դեղեր, բարբիթարներ, ալկոհոլ, հիպնո-հանգստացնող LS)

Գ) ցավեր, մկանային հիպերտերիթեջական եւ կոշտություն ® Hyperthermia, Mioglobinuria, երիկամային անբավարարություն, հիպերպալեմիա

Թունաբանական եռյակ.

1) Դիմումի, դոզայի եւ նյութերի պատմության տեւողությունը:

2) ախտանիշներում գիտակցության վիճակի գնահատում. Շնչառություն, արյան ճնշում, մարմնի ջերմաստիճանը

3) լաբորատոր տվյալներ

Բուժման հիմնական սկզբունքները.

Ես Առաջին շտապ օգնությունըԱրհեստական \u200b\u200bշունչ, սրտի մերսում, հակասառական թերապիա, ջրի եւ էլեկտրական հաշվեկշռի վերահսկում

II., Ներծծման ձգձգումը եւ մարմնից հեռացումը չեն փորձվում.

Նպատակը. Դադարեցրեք շփումը հետ

1. Պարբերական ուղի.

ա) թոքերի միջոցով.

1) Դադարեցրեք ինհալացիա

2) նյարդայնացնող նյութերը (Ammicol ալկոհոլ, ֆորմալդեհիդ) ® ամրացրեք ակտիվ շարժումները, տաք, տաքացրեք թթվածին եւ դեֆոգրամեր (ամոնացի ալկոհոլի մեջ, դեֆոնացիայի ալկոհոլի նոսրացման լուծույթն է)

բ) մաշկի միջոցով. Լվանալ առատ քանակությամբ տաք ջրի քանակով օճառով կամ լվացող միջոցներով, մաշկի վրա մաշկի վրա մաշկի հատուկ հակաթույն, չեզոքացումով եւ տարածման դադարեցմամբ (FOS. Լվացեք ջրով լվանալը, հեռացվել է Ammonic ալկոհոլի 10-15% -ով կամ 5-6% նատրիումի ածխաջրածբոնատ լուծույթ ջրով. բանջարեղենի յուղ կամ էթիլեն գլիկոլ, բայց անհնարինվիցի յուղ, KMNO4: , Թորպտինիա, Բենզին. So եռաչափ ջուր)

գ) վերջույթների մեջ ներարկումների ներարկումները. Զարակափնեք ներարկման վայրը

դ) 10-20 րոպեի ընթացքում տաք աղով կամ կաթով լվանալիս տեղական անզգայացնող միջոց փորելու համար. Եթե \u200b\u200bթթուներն ու ալկալները, անհնար է չեզոքացնել: Պահանջվում է ակնաբույժի խորհրդատվություն:

2. Enteral Path. Ստամոքսը ազատելով ախից, արագացրեք հատվածը

ա) s- ի հեռացում.

1) նախապես ջուր վերցնելը: Անհնար է կաթը վերցնել (բացառություն) թունավորումներ) եւ էթանոլը (բացառումը -methanol):

2) փսխում - ցույց է տրված հիմնականում մեծ հաբերով կամ պարկուճներով թունավորելու դեպքում, որոնք չեն կարող անցնել զոնդի միջոցով: Դուք կարող եք հրահրել ռեֆլեկտիվ կամ փսխում (NACL: 1 ճաշի գդալ 1 բաժակ ջրի համար; Hypuhaan օշարակ; Մեծահասակների 2 ճաշի գդալ, մանկական 2 թեյի գդալ; Մանարդյուն. 5-10 մգ / կգ ենթամաշկային 5 տարեկանից ցածր երեխաներ): Ընդունելությունից հետո անհնար է փսխում առաջացնել. Օրգանական լուծիչներ `ինհալացիաների, լվացող միջոցների, փրփուրների, ցնցող RY - ձգտման, կուստիկ նյութերի վնասի վտանգը)

3) Ստամոքսը պաշտպանելը արտակարգ եւ պարտադիր իրադարձություն է: Ստամոքսը լվանում է, եթե ոչ ավելի, քան 4-6 ժամ անցավ թունավորումների պահից, երբեմն մինչեւ 10 ժամ. Acetylsalicylic թթվով թունավորմամբ `24 ժամ հետո: Նախապես ներխուժեք հիվանդին փչովի ճարմանդով խողովակով. Comatose վիճակում `հազի եւ թեթեւացնելով ռեֆլեքսի բացակայության դեպքում: Ստամոքսը լվանում է ջրով կամ 50 ° C ֆիզիզիուսով, ընթացակարգի ժամանակը 4 ժամ է եւ ավելին: Լվացքի վերջում ակտիվացված ածուխի եւ նատրիումի սուլֆատ:

բ) Ստամոքս-աղիքային ներծծումից ներծծման նվազեցում. Ակտիվացված ածխածինը ներսից հետո ստամոքսը + նատրիումի սուլֆատ կամ մագնեզիում: Ձմեռային նվազեցման միջոցառումների առանձնահատկությունները.

1) Օրգանական լուծիչներ. Անհնար է փսխել փսխում, ներթափանցումից հետո ստամոքսը լվանալը, ակտիվացրեց ածխածնի + Վասելինի յուղը

2) Լվացող միջոցներ. Անհնար է փսխում առաջացնել եւ լվանալ ստամոքսը, անհրաժեշտ է շատ ջուր տալ + Defoamer (սիմետիկա)

3) թթուներ եւ ալկալիներ. Անհնար է փսխում առաջացնել, ստամոքսը լվանալը զոնդի միջոցով, թմրամիջոցների անալգետիկ միջոցների կառավարումից հետո քսում է: Թթվային թունավորումով - Հակասներ, ալկալային թունավորումներով `կիտրոն կամ քացախաթթու:

III, Վերացում սպիտակեցման մարմնից

ա) հարկադիր diuresis (պայմաններ. Երիկամների բավարար քանակությամբ հոսքի եւ փայլուն ֆիլտրում; 24 ժամվա ընթացքում լցնել 20-25 լիտր)

բ) peritoneal hemodialysis

գ) հեմոզորացիա

դ) արյան փոխանակման փոխներարկում

ե) հարկադիր հիպերվենցիլացում

IV., Ֆունկցիոնալ խանգարումների սիմպտոմատիկ թերապիա:

Հակահարդարում. 1) Տոկիկացիոն - պարտադիր, չեզոքացնող եւ կանխարգելման ներծծող S. Վավեր է սկզբունքով Ակտիվացված ածուխԳործելով քիմիական սկզբունքով (Unitiol, Penicillamine, Pentazin)

2) Toxicokokinetic - արագացնել Biotransformation OB (տրակոտսիա բրոմիդ, նատրիումի թիոսուլֆատ, էթանոլ, ԲԲԸ)

3) դեղաբանական - ատրոպիական, նալոքսոն

4) Իմունոլոգիական հակաթույն

Unitiol, Succifer - Binds ծանր մետաղներ, մետալոիդներ, սրտի գլիկոզիդներ: Esmolol- ը կապում է Theophyline- ը, կոֆեինը: Կալցիումի տրիատրի պենոտատ - ձեւավորում է բարդույթներ երկու եւ եռալեզու մետաղներով:

49. Բաղադրատոմսը եւ դրա կառուցվածքը: Ընդհանուր կանոններ Բաղադրատոմսերի գրում: Նշանակող եւ արձակուրդային դեղերի կանոնակարգի պետական \u200b\u200bկարգավորումը:

Բաղադրատոմսը - Այս գրավոր բժշկի դիմումը դեղագործին, պահանջելով ազատել դեղը Որոշակի ձեւ եւ դեղաչափը, որը ցույց է տալիս դրա օգտագործման եղանակը

Բաղադրատոմսը տարբերակում է հետեւյալ մասերը.

1. Screctorcio - վերնագիր, մակագրություն: Ահա բժշկի հիվանդի, ազգանունի, սկզբնատախտակների եւ դարաշրջանի բաղադրատոմսի, ազգանունի, սկզբնքերի եւ դարաշրջանի թողարկման ամսաթիվը:

2. Invocatio - դիմում դեղագործին: Այն արտահայտվում է «Recipe» բառով (վերցրեք) կամ կրճատ նշանակություն (RP)

3. Դիզայնի նյութը դեղերի նշանակումը կամ անունն է `դրանց չափաբաժինների ցուցումով: Մեջ Բարդ բաղադրատոմս Բուժիչ նյութերի փոխանցումը կատարվում է որոշակի հաջորդականությամբ: Առաջինը ցույց է տալիս հիմնական բուժական նյութը (հիմքը): Ապա գրեք օժանդակ նյութեր (Adjuvans): Դրանից հետո նշեք ingradients, որոնք ուղղում են համը, հոտը, դեղամիջոցը (ուղղություններ): Վերջիններս գրված նյութեր են, որոնք բժշկություն են տալիս որոշակի դոզստիտներ:

4. Բաժանորդագրագիր - դեղատոմս (ցուցում) դեղագործ: Սա ցույց է տալիս դրա արտադրության համար անհրաժեշտ դեղագործական գործառնությունների, դեղերի դեղաչափերի քանակը թողարկվել է:

5. Signatura- ն հիվանդի ցուցում է այն մասին, թե ինչպես օգտագործել դեղը:

6. Բաժանմունքային դեղամիջոց. Բժշկի ստորագրությունը, ով գրել է բաղադրատոմսը, իր անձնական կնիքը:

Բժիշկի բողոքարկումը դեղագործին, բաղադրատոմսում ներառված դեղերի անվանումը, անունը Դոզան ձեւ եւ դեղագործական գործողությունների բնույթը գրված է Լատիներեն, Թմրամիջոցների անվանումը, բույսերի բուսաբանական անունները գրված են Մեծատառ, Դեղատոմսի հիվանդը գրված է ռուսերեն կամ ազգային լեզուներով:

Ընդհանուր բաղադրատոմսերի սնուցման կանոններ.

1. Բաղադրատոմսը գրված է հատուկ ձեւի վրա `կախված լիցքաթափվող LS պարզ ձեռագիրից, թանաքից կամ ballpoint գնդակը Առանց շտկումների:

2. Բաղադրատոմսը ցույց է տալիս բժշկի հիվանդի, ազգանունի, ազգանունի եւ հայրանունի քանակը, հայրանուն, ազգանունը, անվանումը, հայրանունը եւ տարիքը: Այնուհետեւ գնում է բաղադրատոմսի տեքստը, որտեղ բաղադրատոմսերի անունների մեջ ներառված անունները նշված են ծնողական դեպքում, նշելով դրանց քանակը:

3. Բաղադրատոմսերում զանգվածի միավոր `գրամ կամ միավորներ:

4. Եթե գերազանցում եք թունավոր եւ հզոր նյութերի առավելագույն չափաբաժինը, այն հաստատվում է INAPPLICIFIC- ի կողմից

5. Բաղադրատոմսը հաստատվում է բժշկի ստորագրությամբ եւ անձնական կնիքով

RB- ն գործում է սահմանման կարգի եւ դեղերի արձակուրդի կանոնների պետական \u200b\u200bկարգավորումը:

50. Թունավոր, թմրամիջոցների եւ ուժեղ միջոցների գրելու կանոններ:

The ուցակը եւ վերագրվող դեղերը, նշանակումը, օգտագործումը, դեղաչափը եւ պահեստավորումը բարձր թունավորության պատճառով պետք է իրականացվեն բարձր զգուշությամբ: Նույն ցուցակը ներառում է թմրամիջոցների կախվածություն պատճառող դեղեր:

Վերագրվող դեղամիջոցների ցուցակը, որոնց նշանակումը, կիրառումը, դեղաչափը եւ պահեստը պետք է իրականացվեն նախազգուշական միջոցներով `կապված հնարավոր բարդությունների հետ, երբ կիրառվում են առանց բժշկական վերահսկողության:

Թունավոր եւ հզոր դեղերի համար տեղադրված են առավելագույնը ամենաբարձր եւ ամենօրյա դոզան: Այս դեղաչափերը նախատեսված են 25 տարվա հասած մեծահասակների համար: 60 տարեկանից բարձր մարդկանց համար դեղաչափերը վերահաշվարկելիս Տարիքային զգայունություն դեպի Տարբեր խմբեր HP. Նախապատրաստությունների, ճնշող CNS- ի, ինչպես նաեւ սրտամկայի գլիկոզիդների եւ Diuretics- ի չափաբաժինները նվազում են 50% -ով, այլ թունավոր եւ հզոր դեղամիջոցների չափաբաժինները կրճատվում են մեծահասակների չափաբաժնի 2/3-ի: AB- ի, սուլֆոնամիդների եւ վիտամինների չափաբաժինները սովորաբար նույնն են բոլորի համար տարիքային խմբերսկսած 25 տարեկանից:

1. Թմրամիջոցների դեղեր (List ա) տրված են Դեղատոմսեր Բլանկո Ձեւավորում 2. Մեկ դատարկ է մեկ դեղամիջոցը: Պետք է լինի հետեւյալ բժշկի ստորագրությունը եւ տպումը, LPU- ի գլխավոր բժշկի ստորագրությունը, LPU- ի կլոր տպումը:

2. Թունավոր դեղեր (List ա), ուժեղ (List անկը բ) արտանետվում են ձեւավորող ձեւի ձեւով 1. Բժշկի ստորագրություն եւ անձնական տպագրություն պետք է լինի LPU- ի կնիք:

51. Վերահսկիչ դեղամիջոցներ: Դեղամիջոցները արգելվում են գրել բաղադրատոմսերում:

Վերահսկիչները թմրամիջոց են, թունավոր եւ հզոր LS (տես. 20)

Ա) LS, որը գրանցված չէ Բելառուսի Հանրապետությունում եւ չի թույլատրվում դիմել

Բ) HP- ն հիվանդների եւ նրանց հարազատների խնդրանքով `առանց հիվանդի ստուգման եւ ախտորոշման

Գ) թմրամիջոցների բաղադրատոմսեր ներարկումների համար, եթերային անզգայացնող, քլորոէթիլ, պենտամին, ֆտորոտան, նատրիումի օքսիբուտիր, ամպուլում, լիթիում օքսիբուտիրատ, բարիումի սուլֆատ ռենտգենյան ճառագայթների համար:

52. Դեղագործական մոդելներ (մեկ պալատ եւ երկսեռ), դեղերի ներծծման եւ վերացման քանակական օրենքներ:

Միամեկամանոց մոդել:

Ամբողջ օրգանիզմը մեկ համասեռ բեռնարկղ է: Ենթադրություններ.

1) Արագ դինամիկ զարգացումը ստեղծվում է արյան մեջ գտնվող թմրամիջոցների բովանդակության եւ արտագաղթի հյուսվածքներում դրա համակենտրոնացման միջեւ

2) ls արագ եւ հավասարաչափ բաշխվում է արյան ամբողջ ծավալի ամբողջ ընթացքում

3) թմրամիջոցների վերացում Groyys առաջին կարգի կինետիկա. Արյան մեջ դեղամիջոցի բովանդակության կրճատման արագությունը համամասն է դրա համակենտրոնացմանը

Եթե \u200b\u200bդեղը վերացնելու մեխանիզմները (բիոտրանսֆորմացիան լյարդի, երիկամային սեկրեցման մեջ) չեն հագեցած բուժական դոզայի ներդրմամբ, ժամանակի ընթացքում պլազմային կոնցենտրացիան փոփոխելու մուտքի ժամանակացույցը կլինի Կոստեր

Թեքվել Lognormal Axis - Kel, որտեղ Kel- ը վերացման մշտական \u200b\u200bտոկոսադրույքն է եւ ունի ժամանակի չափս: C0- ի արժեքը ձեռք է բերվում գրաֆիկի արտահանձնումով նախքան խաչմերուկը `կարգավորված առանցքի հետ: LV- ի պլազմային կոնցենտրացիան (CT) ցանկացած պահի, երբ մարմինը մարմնին է.

Ln ct \u003d ln c0 - kt. Վերացման կայուն KEL, VD եւ ընդհանուր մաքսազերծում (CL) կապված են արտահայտության հետ. CL \u003d k × vd

Երկամյա մոդել:

Հաճախ մարմնում թմրանյութերի ընդունելությունից հետո հնարավոր չէ արագ հասնել հավասարակշռության արյան մեջ լսի բովանդակության եւ էքստրավասկուլյար հեղուկի մեջ նրա համակենտրոնացման միջեւ: Այնուհետեւ ենթադրվում է, որ մարմնի հյուսվածքների եւ կենսաբանական հեղուկների համախմբում կարող են առանձնանալ երկու տեսախցիկ, որոնք առանձնանում են LS- ի ներթափանցման մատչելիության աստիճանով: Կենտրոնական պալատը ներառում է արյուն (հաճախ ինտենսիվորեն կատարյալ օրգաններ `լյարդ, երիկամներ), ծայրամասային - միջպետական \u200b\u200bհեղուկ Ներքին օրգաններ եւ գործվածքներ:

Արդյունքում ստացված ժամանակացույցը ցույց է տալիս նախնական Բաշխման փուլ (Կենտրոնական եւ ծայրամասային տեսախցիկների եւ դանդաղ դանդաղի միջեւ հավասարակշռության վիճակի հասնելու համար անհրաժեշտ ժամանակը Վերացման փուլԱռաջին կարգը:

C0 արժեքը ստացվում է էքստրապոլացիայով Վերացման փուլեր Նախքան խաչմերուկը `սխրանքի սեփականատիրոջ հետ: C0- ն օգտագործվում է բաշխման ծավալը եւ վերացումը կայուն հաշվարկելու համար: Մեկ կամ պալատի մոդելի համար տրված CT- ի եւ CL- ի հաշվարկման բանաձեւերը օգտագործվում են նաեւ վերացման փուլում, դեղերի համար, որոնք բավարարում են մոդելի պայմանները երկու տեսախցիկներով:

53. Թմրամիջոցների ընտրականություն եւ առանձնահատկություն: Թմրամիջոցների թերապեւտիկ, կողմնակի եւ թունավոր ազդեցությունները, նրանց բնույթը ընկալիչների հայեցակարգի տեսանկյունից: Թմրամիջոցների կողմնակի եւ թունավոր ազդեցության դեմ պայքարի թերապեւտիկ ռազմավարություն:

Առանձնահատկություն - Սա այն դեպքում, երբ LS- ն կապում է խիստ որոշակի տեսակի ընկալիչ:

Ընտրողականություն - Սա այն դեպքում, երբ դեղը ունակ է կապ հաստատել մեկ կամ մի քանի տեսակի ընկալիչների ավելի ճշգրիտ, քան մյուսների հետ:

Ավելի նախընտրելի է օգտագործել ժամկետային ընտրողականություն, քանի որ քիչ հավանական է, որ ցանկացած LS մոլեկուլ կարող է կապվել միայն մեկ տեսակի ընկալիչ մոլեկուլների հետ, քանի որ յուրաքանչյուր հիվանդի հավանական ընկալիչների քանակը աստղագիտական \u200b\u200bարժեք ունի:

Թերապեւտիկ գործողություններ - հիմնական ցանկալի դեղաբանական ազդեցությունը, որն ակնկալվում է այս դեղագործական դեղամիջոցից:

Կողմնակի ազդեցություն- Արդյունքները, որոնք տեղի են ունենում թերապեւտիկ չափաբաժիններով նյութերի օգտագործման հետ եւ կազմում են դրանց դեղաբանական գործողությունների սպեկտրը:

Թունավոր էֆեկտներ - Անցանկալի էֆեկտներ, որոնք դրսեւորվում են այս HP- ին, բուժական միջակայքը թողնելիս:

Թմրամիջոցների բուժական եւ թունավոր ազդեցության հաղորդակցություն `ընկալիչի եւ արդյունավետ մեխանիզմների վերլուծության հիման վրա.

1) նույն ընկալիչ-արդյունավետ մեխանիզմով միջնորդավորված բուժական եւ թունավոր ազդեցությունները (Պրազոսինը հանդես է գալիս որպես GMC նավի ընկալիչների ալֆա-ընտրողական անտագոն եւ ունի հիպոթենսիվ ազդեցություն էական հիպերտոնիայի մեջ)

2) նույնական ընկալիչների միջնորդավորված բուժական եւ թունավոր ազդեցությունները, բայց տարբեր հյուսվածքներով կամ տարբեր ազդեցություն ունեցող ճանապարհներով (սրտի գլիկոզիդներ օգտագործվում են սրտամկանի պայմանագրային ունակությունը մեծացնելու համար, միեւնույն ժամանակ նրանք խախտում են մարսողության գործառույթը + / K + բջջային թաղանթ)

3) տարբեր տեսակի ընկալիչների միջնորդավորված բուժական եւ թունավոր ազդեցությունները (օրինակ, NOREPINEPHRINE- ն հիպերտոնիկ ազդեցություն է ունենում A1-AP- ի միջոցով, բայց դա տախիկարդիա է առաջացնում B1-AP- ի միջոցով)

Թմրամիջոցների բուժական եւ կողմնակի ազդեցությունների դեմ պայքարի թերապեւտիկ ռազմավարություն.

1. LAN- ը միշտ պետք է կառավարվի ամենացածր դոզանով, որն առաջացնում է ընդունելի բուժական ազդեցություն:

2. Մեկ դեղերի դոզան իջեցնելը `մյուս LAN- ի նպատակների պատճառով, նման էֆեկտով, բայց այլ ընկալիչների միջոցով եւ այլ թունավորության պրոֆիլով:

3. LS գործողության ընտրությունը կարող է մեծացնել `վերահսկելով թմրամիջոցների կոնցենտրացիան մարմնի տարբեր մասերի ընկալիչների տարածքում (LS - Salbutamol- ի բրա-նհներգային օգտագործումը բրոնխային ասթմայով)