Macrolides : mode d'utilisation, mécanisme d'action, effets secondaires, indications et contre-indications, posologie. Antibiotiques macrolides.

30.01.2019

Nous avons l'habitude de penser que les antibiotiques sont des médicaments de dernier recours, mais ils comprennent aussi des médicaments sûrs, qui font face à l'infection en un rien de temps et fournissent en même temps un minimum impact négatif sur le corps du patient. Ces médicaments « blancs et pelucheux » sont des macrolides. Quelle est leur particularité ?

« Qui » sont les macrolides ?

Ces antibiotiques ont une structure chimique complexe dont les caractéristiques sont ô combien difficiles à comprendre si l’on n’est pas biochimiste. Mais nous allons essayer de le comprendre. Ainsi, le groupe des macrolides est constitué de substances constituées d'un cycle lactone macrocyclique, qui peut contenir un nombre différent d'atomes de carbone. Selon ce critère, ces médicaments sont divisés en macrolides et azalides à 14 et 16 chaînons, qui contiennent 15 atomes de carbone. Ces antibiotiques sont classés comme composés d'origine naturelle.

L'érythromycine a été la première découverte (en 1952), et elle est toujours respectée par les médecins. Plus tard, dans les années 70 et 80, des macrolides modernes ont été découverts, qui se sont immédiatement mis au travail et ont montré excellents résultats dans la lutte contre les infections. Cela a incité à une étude plus approfondie des macrolides, grâce à quoi leur liste est aujourd'hui assez longue.

Comment fonctionnent les macrolides ?

Ces substances pénètrent dans la cellule microbienne et perturbent la synthèse protéique de ses ribosomes. Bien sûr, après une telle attaque infection insidieuse abandonne. En plus de l'effet antimicrobien, les antibiotiques macrolides ont une activité immunomodulatrice (régulatrice de l'immunité) et anti-inflammatoire (mais très modérée).

Ces médicaments font un excellent travail contre les coques à Gram positif, les microbactéries atypiques et autres fléaux qui provoquent la coqueluche, la bronchite, la pneumonie, la sinusite et bien d'autres maladies. DANS Dernièrement des résistances sont observées (les microbes sont habitués et n'ont pas peur des antibiotiques), mais la nouvelle génération de macrolides conserve son activité contre la plupart des agents pathogènes.

Que traitent les macrolides ?

Les indications d'utilisation de ces médicaments comprennent des maladies telles que :

infections voies respiratoires– diphtérie, coqueluche, pneumonie atypique, exacerbation de bronchite chronique, sinusite aiguë ;
infections des tissus mous, de la peau - folliculite, furonculose, panaris;
infections sexuellement transmissibles - chlamydia, syphilis ;
infections cavité buccale– périostite, parodontite.

Aussi, la dernière génération de macrolides traite la toxoplasmose, l'acné (sous forme sévère), la gastro-entérite, la cryptosporidiose et d'autres maladies causées par des infections. Les antibiotiques du groupe des macrolides sont également utilisés à des fins prophylactiques - en dentisterie, en rhumatologie et lors d'opérations sur le côlon.

Contre-indications et effets secondaires

Comme tous les médicaments, les macrolides ont une liste d'effets indésirables et de contre-indications, mais, il faut le noter, cette liste est bien plus réduite que celle des autres antibiotiques. Les macrolides sont considérés comme les médicaments similaires les plus non toxiques et les plus sûrs. Mais dans des cas extrêmement rares, les réactions indésirables suivantes sont possibles :

mal de tête, vertiges, perte auditive ;
nausées, diarrhée, vomissements, gêne abdominale ;
éruption cutanée, urticaire.

Les médicaments macroïdes sont contre-indiqués :

Les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale doivent prendre ces médicaments avec prudence.

Que sont les macrolides ?

Listons les macrolides les plus connus de la nouvelle génération, en fonction de leur classification.

Naturel : oléandomycine, érythromycine, spiramycine, midécamycine, leucomycine, josamycine.
Semi-synthétiques : roxithromycine, clarithromycine, dirithromycine, flurithromycine, azithromycine, rokitamycine.

Ces substances sont actives dans les antibiotiques dont les noms peuvent différer de ceux des macrolides. Par exemple, dans le médicament "Azitrox" substance active est le macrolide azithromycine, et dans la lotion Zinerit se trouve l'érythromycine.

Beaucoup pensent que les antibiotiques ne devraient être utilisés que dans des cas extrêmes. Cependant, ce n'est pas une opinion tout à fait correcte, car la liste de ces médicaments est complétée par des médicaments relativement sûrs - les macrolides. De tels antibiotiques, généralement sans effet négatif sur le corps humain, sont capables de vaincre une infection « en un rien de temps ». Le profil de sécurité permet de prescrire des macrolides aux patients suivant un traitement ambulatoire et hospitalier, ainsi qu'aux enfants de plus de 6 mois (sous contrôle médical).

Peu de gens connaissent les propriétés, l’origine et l’effet de ces agents curatifs « inoffensifs ». Et si vous souhaitez vous familiariser avec ces médicaments et découvrir plus en détail ce qu'est un antibiotique macrolide, nous vous suggérons de lire notre article.

Il convient de noter d'emblée que les macrolides appartiennent au groupe des antibiotiques les moins toxiques pour le corps humain et bien tolérés par les patients.

Les antibiotiques tels que les macrolides, d'un point de vue biochimique, sont des composés complexes d'origine naturelle constitués d'atomes de carbone qui sont différentes quantités situé dans le cycle lactone macrocyclique.

Si nous prenons ce critère, responsable du nombre d'atomes de carbone, comme base pour la classification des médicaments, nous pouvons alors diviser tous ces agents antimicrobiens en :

L'antibiotique macrolide Érythromycine a été l'un des premiers à être découvert, en 1952. Des médicaments de nouvelle génération sont apparus un peu plus tard, dans les années 70. Depuis qu'ils ont montré d'excellents résultats dans la lutte contre les infections, les recherches sur ce groupe de médicaments se sont poursuivies activement, grâce à quoi nous disposons aujourd'hui d'une liste assez longue de médicaments pouvant être utilisés pour traiter aussi bien les adultes que les enfants.

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Mécanisme d'action et champ d'application

L'effet antimicrobien est obtenu en affectant les ribosomes des cellules microbiennes, perturbant ainsi la synthèse des protéines. Bien sûr, sous une telle attaque de macrolides, l’infection s’affaiblit et « abandonne ». De plus, les antibiotiques de ce groupe de médicaments sont capables de réguler l'immunité, en fournissant une activité immunomodulatrice. Également similaire médicaments ont des propriétés anti-inflammatoires, affectant assez modérément aussi bien le corps des adultes que celui des enfants.

Les agents antibactériens de nouvelle génération sont capables de lutter contre les microbactéries atypiques, les coques à Gram positif et les fléaux similaires, qui deviennent souvent les agents responsables de maladies telles que la bronchite, la coqueluche, la diphtérie, la pneumonie, etc.

Les macrolides ne sont pas moins populaires dans la situation qui s'est développée ces dernières années en raison de la dépendance grand nombre microbes aux antibiotiques (résistance). Cela est dû au fait que les médicaments de nouvelle génération appartenant à ce groupe sont capables de maintenir leur activité contre divers agents pathogènes.

En particulier, les médicaments macrolides se sont répandus dans le traitement et la qualité des agents prophylactiques des maladies suivantes :

Bronchite chronique ;
sinusite aiguë;
périostite;
parodontite;
rhumatisme;
endocardite;
gastro-entérite;
formes graves la toxoplasmose, acné, mycobactériose.

La liste des maladies qui peuvent être vaincues à l'aide d'antibiotiques de nouvelle génération, qui portent un nom commun - les macrolides, peuvent être complétées par des infections sexuellement transmissibles - la syphilis, la chlamydia et les infections qui affectent tissus doux et peau - furonculose, folliculite, panaris.

Contre-indications d'utilisation

Si votre médecin vous prescrit un antibiotique similaire, lisez immédiatement les contre-indications répertoriées dans les instructions du médicament. Contrairement à la plupart des antibiotiques classiques, les médicaments de nouvelle génération – les macrolides – sont sans danger, y compris pour les enfants, et moins toxiques. Par conséquent, la liste des effets indésirables des antibiotiques de ce groupe n’est pas aussi longue que celle de médicaments similaires.

Tout d'abord, il est déconseillé d'utiliser des macrolides chez les femmes enceintes et les mères pendant l'allaitement. L'utilisation de tels médicaments est contre-indiquée chez les enfants de moins de 6 mois, car la réaction au médicament n'a pas encore été étudiée. Ces médicaments ne doivent pas être utilisés comme traitement pour les personnes présentant une sensibilité individuelle.

Antibiotiques du groupe des macrolides avec attention particulière doit être prescrit par les médecins aux patients âge mûr. Cela s'explique par le fait que la plupart des représentants de la génération plus âgée ont des problèmes de fonctionnement des reins, du foie et du cœur.

Des effets secondaires peuvent également survenir lors de l'utilisation de macrolides sous une forme légère - faiblesse et malaise qui apparaissent après leur prise. Mais il peut aussi y avoir :

vomir;
nausée;
mal de tête et sensations douloureuses dans la région abdominale ;
déficience visuelle, déficience auditive;
une réaction allergique sous forme d'éruption cutanée, d'urticaire (survient le plus souvent chez les enfants).

Pour éviter les problèmes et conséquences indésirables Après avoir utilisé des médicaments du groupe des macrolides, vous devez suivre strictement les recommandations du médecin, respecter strictement la posologie et vous abstenir de boire de l'alcool. Il est également strictement interdit de combiner l’utilisation d’antibiotiques de nouvelle génération avec des antiacides. Il est également important de ne pas manquer de rendez-vous.

En principe, les antibiotiques de nouvelle génération doivent être pris 1 heure avant un repas, ou 2 heures après un repas. Vous devez prendre les comprimés avec un grand verre d'eau. Si votre médecin vous a prescrit un antibiotique du groupe des macrolides dont la forme à libération est une poudre pour préparer une suspension, suivez strictement les instructions lors de la préparation du médicament et suivez strictement les instructions du médecin.

Application et objectif pour les enfants

Dans la lutte contre les maladies bactériennes et autres qui surviennent chez les enfants, la première place est aujourd'hui occupée par les antibiotiques - les macrolides. C'est l'un des rares groupes médicaments, qui ont gagné le respect des spécialistes et sont utilisés avec audace en pédiatrie. L’avantage de tels traitements, contrairement à d’autres similaires, est qu’ils ne provoquent pratiquement pas de réactions allergiques chez les jeunes patients. Cela s'applique en particulier aux médicaments portant les noms de « Pénicilline » et « Céphalosporine ».

Bien que les macrolides soient sans danger pour les enfants, ils contiennent suffisamment action efficace. Leur impact sous une forme légère sur corps d'enfant fournir les propriétés pharmacocinétiques inhérentes aux médicaments. Certains des médicaments les plus populaires qui représentent le groupe des macrolides sont :

Clarithromycine;
Roxithromycine;
Spiramycine, etc.

La posologie de ces médicaments pour les enfants dépend du type de maladie et du poids de l'enfant. Essayez donc de suivre les recommandations de votre médecin. En général, les formes produites de ces produits sont très pratiques à utiliser. Certains d'entre eux se présentent sous la forme de pommades à usage externe et sont également destinés à un usage parentéral, ce qui, à son tour, est pertinent pour les enfants en situation d'urgence.

Pour résumer, nous pouvons affirmer sans risque de se tromper que les macrolides, comme les antibiotiques, sont « blancs et duveteux ». Ne provoquant pratiquement aucun effet secondaire ni conséquence indésirable, ces médicaments de nouvelle génération sont reconnus par de nombreux médecins et spécialistes. Efficaces et capables de faire face à des formes de maladies même graves, ces antibiotiques sont même utilisés dans le traitement des enfants.

Les macrolides sont des agents antibactériens de nouvelle génération. La base de la structure de ce type d’antibiotique est le cycle lactone macrocyclique. Ce fait a donné son nom à tout un groupe de médicaments. Selon le nombre d'atomes de carbone contenus dans le cycle, tous les macrolides sont : à 14, 15 et 15 chaînons.

Antibiotiques - les macrolides sont actifs contre les coques à Gram positif, ainsi que contre les agents pathogènes intracellulaires : mycoplasmes, chlamydia, campylobacter, légionelles. Ce groupe de médicaments appartient aux antibiotiques les moins toxiques et la liste des médicaments qu'il contient est assez longue.

Aujourd'hui, nous parlerons des antibiotiques macrolides, des noms, des applications, des indications d'utilisation, nous envisageons - vous découvrirez tout cela, nous découvrirons et discuterons :

Noms des antibiotiques macrolides

Le groupe de ces médicaments comprend de nombreux médicaments - des antibiotiques de nouvelle génération. Les plus célèbres d'entre eux :

Macrolides naturels : phosphate d'oléandomycine, érythromycine, érycycline spiramycine, ainsi que midécamycine, leucomycine et josamycine.

Macrolides semi-synthétiques : Roxithromycine, Clarithromycine, Dirithromycine. Ce groupe comprend également : Flurithromycine, Azithromycine et Rokitamycine.

Les médicaments souvent prescrits sont : Vilprafen, Kitazamicin, Midecamycin. La pharmacie vous recommandera très probablement les noms suivants : Roxithromycin, Sumamed, Tetraolean et Eriderm.

Il faut dire que les noms des antibiotiques diffèrent souvent des noms des macrolides eux-mêmes. Par exemple, la substance active médicament connu"Azitrox" est le macrolide Azithromycine. Eh bien, le médicament "Zinerit" contient l'antibiotique macrolide Erythromycine.

À quoi servent les antibiotiques macrolides ? Indications pour l'utilisation

Ce groupe de médicaments a un large spectre d'action. Le plus souvent, ils sont prescrits pour le traitement des maladies suivantes :

Maladies infectieuses de l'appareil respiratoire : diphtérie, coqueluche, sinusite aiguë. Ils sont prescrits pour le traitement de la pneumonie atypique et sont utilisés pour les exacerbations de la bronchite chronique.

Maladies infectieuses des tissus mous, peau: folliculite, furonculose, panaris.

Infections sexuelles : chlamydia, syphilis.

Infections bactériennes bouche : périostite, parodontite.

De plus, les médicaments de ce groupe sont prescrits pour le traitement de la toxoplasmose, de la gastro-entérite, de la cryptosporidiose, ainsi que pour le traitement de l'acné sévère. Prescrit devant les autres maladies infectieuses. Ils peuvent également être recommandés pour la prévention des infections en cabinet dentaire, en rhumatologie, ainsi qu'en traitement chirurgical sur le côlon.

Comment et pendant combien de temps prendre des antibiotiques macrolides ? Application, posologie

Le groupe des antibiotiques macrolides se présente sous différentes formes galéniques : comprimés, granulés, suspensions. Les pharmacies proposeront également : des suppositoires, de la poudre en flacons et le médicament sous forme de sirop.

Indépendamment de forme posologique, les médicaments destinés à un usage interne sont prescrits pour être pris toutes les heures, en maintenant une période de temps égale. Ils sont généralement pris 1 heure avant un repas ou 2 heures après. Seulement une petite quantité de Les noms de ces antibiotiques ne dépendent pas de la prise alimentaire. Par conséquent, veuillez lire attentivement la notice avant de commencer le traitement.

De plus, tout médicament de ce groupe ne peut être utilisé que conformément indications médicales comme prescrit par un médecin. Après avoir posé un diagnostic, le médecin vous prescrira le remède qui aidera spécifiquement à traiter votre maladie et exactement la posologie dont vous avez besoin. Le schéma posologique prend en compte l'âge, le poids corporel du patient, la présence maladies chroniques et ainsi de suite.

Pour qui les antibiotiques macrolides sont-ils dangereux ? Contre-indications Effets secondaires

Comme la plupart des médicaments graves, les macrolides ont ligne entière contre-indications d'utilisation. Ils ont également des effets secondaires. Cependant, il convient de noter que leur nombre est nettement inférieur à celui des antibiotiques des autres groupes. Les macrolides sont moins toxiques et donc plus sûrs que les autres antibiotiques.

Ils sont toutefois contre-indiqués chez les femmes enceintes, les mères allaitantes et les bébés de moins de 6 mois. Ils ne peuvent pas être utilisés si le corps est individuellement sensible aux composants du médicament. Ces médicaments doivent être prescrits avec prudence aux personnes présentant de graves dysfonctionnements hépatiques et rénaux.

En cas de prescription incorrecte ou incontrôlée, des effets secondaires peuvent survenir : maux de tête, vertiges. L'audition peut être altérée, des nausées et des vomissements surviennent souvent, une gêne abdominale se fait sentir et une diarrhée apparaît. Des manifestations allergiques sont observées : éruption cutanée, urticaire.

N'oubliez pas que l'auto-prescription, la prise d'antibiotiques sans prescription médicale, peut sérieusement aggraver l'état du patient. Être en bonne santé!

Acétate de midécamycine Roxithromycine

Classification des antibiotiques macrolides (nom international et génériques) Tableau 2

Anneau lactone à 14 chaînons	Aéroport international. nom		Drogues génériques

		Klacid, Klacid SR, Klacid V.V.	Klabaks, Klabaks OD, Klerimed, Klaritsit, Klasan-KMP, Klamed, Klarimaks, Lekoklar, Clarithrocin, Fromilid, Fromilid Uno, claromin, etc.
			Rénicine, Roxyde, Roxyde Kidtab, Roxylide, RoxyHexal
Cycle lactone à 15 chaînons (azalides)		Sumamed, Sumamed forte	Azivok, Aziklar, Azitsin-D, Azimed-KMP, Azinom, Azitrox, Azro, Zatrin, Zitrox, Zomax, Hemomycin, Azax, etc.
Anneau lactone à 16 chaînons		Rovamycine		Vilprafène	Macropen

Mécanisme d'action

L'effet antimicrobien est dû à une violation de la synthèse protéique sur les ribosomes de la cellule microbienne. En règle générale, les macrolides ont un effet bactériostatique, mais à des concentrations élevées, ils peuvent avoir un effet bactéricide contre le GABHS, le pneumocoque, les agents pathogènes de la coqueluche et de la diphtérie. Les macrolides présentent du PAE contre les coques à Gram positif. En plus de l'effet antibactérien, les macrolides ont une activité immunomodulatrice et anti-inflammatoire modérée.

Spectre d'activité

Les macrolides sont actifs contre les coques à Gram positif, comme S. pyogène, S. pneumoniae, S. aureus(sauf SARM). DANS dernières années une augmentation de la résistance a été notée, mais les macrolides à 16 chaînons peuvent dans certains cas rester actifs contre les pneumocoques et les streptocoques pyogènes résistants aux médicaments à 14 et 15 chaînons.

Les macrolides agissent sur les agents pathogènes de la coqueluche et de la diphtérie, Moraxella, Legionella, Campylobacter, Listeria, les spirochètes, les chlamydia, les mycoplasmes, les uréeplasmes, les anaérobies (hors B.fragilis).

Les macrolides sont classés comme antibiotiques tissulaires, car leurs concentrations dans le sérum sanguin sont nettement inférieures aux concentrations tissulaires et varient selon les médicaments. Les concentrations sériques les plus élevées sont observées avec la roxithromycine, les plus faibles avec l'azithromycine.

Les macrolides se lient aux protéines plasmatiques à des degrés divers. La liaison la plus élevée aux protéines plasmatiques est observée pour la roxithromycine (plus de 90 %), la plus faible pour la spiramycine (moins de 20 %). Ils sont bien répartis dans le corps, créant concentrations élevées V divers tissus et des organes (y compris la prostate), en particulier en cas d'inflammation. Dans ce cas, les macrolides pénètrent dans les cellules et créent des concentrations intracellulaires élevées. Ils traversent mal la barrière hémato-encéphalique et la barrière hémato-ophtalmique. Traverser le placenta et pénétrer dans lait maternel.

Les macrolides sont métabolisés dans le foie avec la participation du système microsomal du cytochrome P-450, les métabolites sont excrétés principalement dans la bile. L'un des métabolites de la clarithromycine a une activité antimicrobienne. Les métabolites sont excrétés principalement dans la bile, l'excrétion rénale est de 5 à 10 %. La demi-vie des médicaments varie de 1 heure (midécamycine) à 55 heures (azithromycine). En cas d'insuffisance rénale, ce paramètre n'évolue pas pour la plupart des macrolides (sauf la clarithromycine et la roxithromycine). Dans la cirrhose du foie, une augmentation significative de la demi-vie de l'érythromycine et de la josamycine est possible.

Effets indésirables

Les macrolides sont l’un des groupes d’AMP les plus sûrs. Les effets indésirables sont généralement rares.

Tube digestif: douleur ou inconfort dans l'abdomen, nausées, vomissements, diarrhée (le plus souvent provoquées par l'érythromycine, qui a un effet prokinétique, le moins souvent par la spiramycine et la josamycine).

Foie: augmentation transitoire de l'activité des transaminases, hépatite cholestatique, qui peut se manifester par une jaunisse, de la fièvre, un malaise général, une faiblesse, des douleurs abdominales, des nausées, des vomissements (plus souvent lors de l'utilisation de l'érythromycine et de la clarithromycine, très rarement lors de l'utilisation de la spiramycine et de la josamycine).

SNC : maux de tête, étourdissements, déficience auditive (rarement avec l'administration intraveineuse de fortes doses d'érythromycine ou de clarithromycine).

Cœur: allongement de l'intervalle QT sur l'électrocardiogramme (rare).

Réactions locales : phlébite et thrombophlébite avec administration intraveineuse, provoquées par un effet irritant local (les macrolides ne peuvent pas être administrés sous forme concentrée et en jet ; ils sont administrés uniquement par perfusion lente).

Réactions allergiques(éruption cutanée, urticaire, etc.) sont observées très rarement.

Les indications

Infections des voies respiratoires supérieures : amygdalopharyngite streptococcique, sinusite aiguë, OMA chez l'enfant (azithromycine).

Infections NPD : exacerbation de bronchite chronique, pneumonie communautaire (y compris atypique).

Gastro-entérite à Campylobacter (érythromycine).

Éradication H. pylorià ulcère gastroduodénal l'estomac et duodénum(clarithromycine en association avec l'amoxicilline, le métronidazole et des médicaments antisécrétoires).

Prévention et traitement de la mycobactériose causée par M.avium chez les patients atteints du SIDA (clarithromycine, azithromycine).

Utilisation prophylactique :

prévention de la coqueluche chez les personnes en contact avec des patients (érythromycine) ;

rééducation des porteurs de méningocoques (spiramycine) ;

prévention toute l'année des rhumatismes en cas d'allergie à la pénicilline (érythromycine) ;

prévention de l'endocardite en dentisterie (azithromycine, clarithromycine);

décontamination intestinale avant chirurgie du côlon (érythromycine en association avec la kanamycine).

Contre-indications

Réaction allergique aux macrolides.

Avertissements

Grossesse. Il existe des preuves d'effets indésirables de la clarithromycine sur le fœtus. Il n'existe aucune information démontrant l'innocuité de la roxithromycine et de la midécamycine pour le fœtus, elles ne doivent donc pas être prescrites pendant la grossesse. L'érythromycine, la josamycine et la spiramycine n'ont pas d'effet négatif sur le fœtus et peuvent être prescrites aux femmes enceintes. L'azithromycine est utilisée pendant la grossesse en cas d'absolue nécessité.

Lactation. La plupart des macrolides passent dans le lait maternel (aucune donnée disponible pour l'azithromycine). Les informations de sécurité pour le nourrisson allaité sont disponibles uniquement pour l'érythromycine. L'utilisation d'autres macrolides par les femmes qui allaitent doit être évitée si possible.

Pédiatrie. La sécurité de la clarithromycine chez les enfants de moins de 6 mois n'a pas été établie. La demi-vie de la roxithromycine chez les enfants peut atteindre 20 heures.

Gériatrie. Il n'y a aucune restriction pour l'utilisation des macrolides chez les personnes âgées, cependant, il est possible changements liés à l'âge la fonction hépatique, ainsi que risque accru déficience auditive lors de l'utilisation de l'érythromycine.

Dysfonctionnement rénal. Lorsque la clairance de la créatinine diminue à moins de 30 ml/min, la demi-vie de la clarithromycine peut augmenter jusqu'à 20 heures et celle de son métabolite actif jusqu'à 40 heures. La demi-vie de la roxithromycine peut augmenter jusqu'à 15 heures lorsque la clairance de la créatinine diminue à 10 ml/min. Dans de telles situations, un ajustement du schéma posologique de ces macrolides peut être nécessaire.

Les macrolides inhibent le métabolisme et augmentent la concentration sanguine des anticoagulants indirects, de la théophylline, de la carbamazépine, de l'acide valproïque, du disopyramide, des médicaments contre l'ergot de seigle, de la cyclosporine, ce qui augmente le risque de développer effets indésirables caractéristiques de ces médicaments et peuvent nécessiter un ajustement de leur schéma posologique. Il est déconseillé d'associer les macrolides (sauf la spiramycine) avec la terfénadine, l'astémizole et le cisapride en raison du risque de développer des troubles sévères. rythme cardiaque causée par un allongement de l’intervalle QT.

Les macrolides peuvent augmenter la biodisponibilité de la digoxine lorsqu'ils sont pris par voie orale en réduisant son inactivation par la microflore intestinale.

Les antiacides réduisent l'absorption des macrolides, en particulier de l'azithromycine, par le tractus gastro-intestinal.

La rifampine augmente le métabolisme des macrolides dans le foie et réduit leur concentration dans le sang.

Les macrolides ne doivent pas être associés aux lincosamides en raison de leur mécanisme d'action similaire et de leur éventuelle compétition.

L'érythromycine, en particulier lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse, peut améliorer l'absorption de l'alcool dans le tractus gastro-intestinal et augmenter sa concentration dans le sang.

Informations sur les patients

La plupart des macrolides doivent être pris par voie orale 1 heure avant ou 2 heures après les repas, et seules la clarithromycine, la spiramycine et la josamycine peuvent être prises indépendamment des repas.

Lorsqu'elle est prise par voie orale, l'érythromycine doit être prise avec un grand verre d'eau.

Les formes posologiques liquides pour administration orale doivent être préparées et prises conformément aux instructions ci-jointes.

Suivez strictement le régime et le schéma thérapeutique tout au long du traitement, ne manquez pas une dose et prenez-la à intervalles réguliers. Si vous oubliez une dose, prenez-la dès que possible ; ne pas prendre s’il est presque l’heure de la dose suivante ; ne doublez pas la dose. Maintenir la durée du traitement, en particulier pour les infections streptococciques.

N'utilisez pas de médicaments périmés.

Consultez votre médecin si aucune amélioration ne se produit au bout de quelques jours ou si de nouveaux symptômes apparaissent.

Ne prenez pas de macrolides avec des antiacides.

Ne buvez pas d'alcool pendant le traitement par l'érythromycine.

Tableau. Médicaments du groupe des macrolides.
Principales caractéristiques et fonctionnalités de l'application

AUBERGE	Lekforma LS	F (à l'intérieur), %	T½, h*	Schéma posologique	Caractéristiques des médicaments
Érythromycine	Tableau 0,1 g ; 0,2 g ; 0,25g et 0,5g Grand-mère. d/susp. 0,125 g/5 ml ; 0,2 g/5 ml ; 0,4 g/5 ml Bougies, 0,05 g et 0,1 g (pour enfants) Soupçonné. prise d/orale 0,125 g/5 ml ; 0,25 g/5 ml Por. vacarme. 0,05 g ; 0,1 g ; 0,2 g par bouteille.	30-65	1,5-2,5	Par voie orale (1 heure avant les repas) Adultes : 0,25-0,5 g toutes les 6 heures ; pour l'amygdalopharyngite streptococcique - 0,25 g toutes les 8 à 12 heures ; pour la prévention des rhumatismes - 0,25 g toutes les 12 heures Enfants: jusqu'à 1 mois : voir rubrique « Utilisation des AMP chez l'enfant » ; sur 1 mois : 40-50 mg/kg/jour à diviser en 3-4 prises (peut être administré par voie rectale) IV Adultes : 0,5 à 1,0 g toutes les 6 heures Enfants : 30 mg/kg/jour en 2 à 4 injections Avant l'administration intraveineuse, une dose unique est diluée dans au moins 250 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9 % et administrée. dans les 45 à 60 minutes	La nourriture réduit considérablement la biodisponibilité orale. Développement fréquent NR du tractus gastro-intestinal. Interaction cliniquement significative avec d'autres médicaments (théophylline, carbamazépine, terfénadine, cisapride, disopyramide, cyclosporine, etc.). Peut être utilisé pendant la grossesse et l'allaitement
Clarithromycine	Tableau 0,25g et 0,5g Tableau ralentir vysv. 0,5g Por. d/susp. Port de 0,125 g/5 ml. vacarme. 0,5 g par bouteille.	50-55	3-7	Adultes : 0,25-0,5 g toutes les 12 heures ; pour la prévention de l'endocardite - 0,5 g 1 heure avant l'intervention Enfant de plus de 6 mois : 15 mg/kg/jour à diviser en 2 prises ; pour la prévention de l'endocardite - 15 mg/kg 1 heure avant l'intervention IV Adultes : 0,5 g toutes les 12 heures Avant l'administration intraveineuse, une dose unique est diluée dans au moins 250 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9 % et administrée en 45 à 60 minutes.	Différences avec l'érythromycine : - une activité plus élevée par rapport à H. pylori et mycobactéries atypiques ; - une meilleure biodisponibilité en cas de prise orale ; - présence d'un métabolite actif ; - en cas d'insuffisance rénale, une augmentation de T½ est possible ; - ne pas utiliser chez l'enfant de moins de 6 mois, pendant la grossesse et l'allaitement
Roxithromycine	Tableau 0,05 g ; 0,1 g ; 0,15g ; 0,3 g	50	10-12	Par voie orale (1 heure avant les repas) Adultes : 0,3 g/jour à diviser en 1 ou 2 prises Enfants : 5-8 mg/kg/jour à diviser en 2 prises	Différences avec l'érythromycine : - une biodisponibilité plus élevée ; - des concentrations plus élevées dans le sang et les tissus ; - la nourriture n'affecte pas l'absorption ; - en cas d'insuffisance rénale sévère, une augmentation de T½ est possible ; - mieux toléré ;
Azithromycine	Casquettes. 0,25 g Tableau. 0,125g ; 0,5g Por. d/susp. 0,2 g/5 ml par flacon. 15 ml et 30 ml ; 0,1 g/5 ml par flacon. 20 ml chacun Sirop 100 mg/5 ml ; 200 mg/5 ml	37	35-55	Par voie orale (1 heure avant les repas) Adultes : 0,5 g/jour pendant 3 jours ou le 1er jour 0,5 g, jours 2-5 - 0,25 g, en une seule prise ; pour l'urétrite aiguë à Chlamydia et la cervicite - 1,0 g une fois Enfants : 10 mg/kg/jour pendant 3 jours ou le jour 1 - 10 mg/kg, les jours 2-5 - 5 mg/kg, en une seule dose ; à RSO - 30 mg/kg une ou 10 mg/kg/jour pendant 3 jours	Différences avec l'érythromycine : - plus actif par rapport à H.influenzae; - agit sur certaines entérobactéries ; - la biodisponibilité est moins dépendante de la prise alimentaire, mais il est conseillé de la prendre à jeun ; - les concentrations les plus élevées parmi les macrolides dans les tissus, mais faibles dans le sang ; - mieux toléré ; - pris 1 fois par jour ; - des stages courts sont possibles (3-5 jours) ; - pour la chlamydia urogénitale aiguë et l'OMA chez les enfants, peut être utilisé une fois
Spiramycine	Tableau 1,5 million d'UI et 3 millions d'UI Grand-mère. d/susp. 1,5 million d'UI ; 375 mille UI ; 750 000 UI par paquet. Por. lif. vacarme. 1,5 millions d'UI	10-60	6-12	Par voie orale (indépendamment de la prise alimentaire) Adultes : 6 à 9 millions d'UI/jour en 2 à 3 prises Enfants: poids corporel jusqu'à 10 kg - 2-4 paquets. 375 000 UI par jour en 2 prises fractionnées ; 10-20 kg - 2-4 paquets. 750 000 UI par jour en 2 prises fractionnées ; plus de 20 kg - 1,5 million UI/10 kg/jour en 2 prises IV Adultes : 4,5 à 9 millions d'UI/jour en 3 administrations Avant l'administration intraveineuse, une dose unique est dissoute dans 4 ml d'eau pour préparations injectables, puis 100 ml de solution de glucose à 5 % sont ajoutés ; introduire dans 1 heure	Différences avec l'érythromycine : - actif contre certains streptocoques résistants aux macrolides à 14 et 15 chaînons ; - crée des concentrations plus élevées dans les tissus ; - mieux toléré ; - une signification clinique n'a pas été établie interactions médicamenteuses; - utilisé pour la toxoplasmose et la cryptosporidiose ; - pour les enfants, il est prescrit uniquement par voie orale ;
Josamycine	Tableau 0,5 g Susp. 0,15 g/5 ml par flacon. 100 ml et 0,3 g/5 ml par flacon. 100 ml chacun	ND	1,5-2,5	À l'intérieur Adultes : 0,5 g toutes les 8 heures Pour la chlamydia chez la femme enceinte - 0,75 mg toutes les 8 heures pendant 7 jours Enfants : 30-50 mg/kg/jour à diviser en 3 prises	Différences avec l'érythromycine : - actif contre certaines souches de streptocoques et de staphylocoques résistantes à l'érythromycine ; - l'alimentation n'affecte pas la biodisponibilité ; - mieux toléré ; - les interactions médicamenteuses sont moins probables ; - ne convient pas à l'allaitement
Midécamycine	Tableau 0,4 g	ND	1,0-1,5	Par voie orale (1 heure avant les repas) Adultes et enfants de plus de 12 ans : 0,4 g toutes les 8 heures	Différences avec l'érythromycine : - la biodisponibilité est moins dépendante de l'alimentation, mais il est conseillé de prendre 1 heure avant les repas ; - des concentrations plus élevées dans les tissus ; - mieux toléré ; - les interactions médicamenteuses sont moins probables ; - non utilisé pendant la grossesse et l'allaitement
Acétate de midécamycine	Por. d/susp. pour administration orale 0,175 g/5 ml en flacon. 115 ml chacun	ND	1,0-1,5	Par voie orale (1 heure avant les repas) Enfants de moins de 12 ans : 30-50 mg/kg/jour en 2-3 prises	Différences avec la midécamycine a : - plus actif in vitro; - mieux absorbé dans le tractus gastro-intestinal ; - crée des concentrations plus élevées dans le sang et les tissus

* Avec une fonction rénale normale

Les antibiotiques macrolides sont des agents antibactériens largement utilisés dans la pratique médicale moderne pour le traitement des maladies infectieuses. Ce groupe de médicaments appartient aux antibiotiques les moins toxiques, qui n'ont pas d'effets secondaires aussi prononcés que les autres médicaments antibactériens.

Propriétés générales et applications

Des études cliniques confirment que les macrolides ont un effet post-antibiotique persistant, c'est-à-dire qu'ils suppriment l'activité vitale des micro-organismes bactériens pendant longtemps après leur administration. De plus, les médicaments de ce groupe ont une activité non antibactérienne, qui s'exprime sous la forme d'effets anti-inflammatoires et procinétiques (capacité à stimuler la motricité tube digestif).

Le plus souvent, les antibiotiques macrolides sont utilisés pour traiter les maladies suivantes :

infections respiratoires (coqueluche, diphtérie, sinusite, amygdalite, exacerbation de bronchite chronique) ;
infections de la peau et des tissus mous (furonculose, folliculite) ;
infections bactériennes de la cavité buccale (parodontite, périostite) ;
infections sexuellement transmissibles (chlamydia, syphilis) ;
gastro-entérite;
infections des voies génito-urinaires ;
formes sévères d'acné.

De plus, les antibiotiques macrolides peuvent être utilisés pour prévenir les maladies infectieuses dans les cabinets rhumatologiques et dentaires. Ils sont également utilisés pour prévenir les infections postopératoires après certaines interventions chirurgicales.

Classification et noms des médicaments

Les antibiotiques macrolides sont classés selon leur structure chimique et leur méthode de préparation. Selon leur structure chimique, les macrolides sont divisés en :

14 chaînons (érythromycine, clarithromycine, roxithromycine, oléandomycine, dirithromycine);
15 chaînons (azithromycine);
16 chaînons (spiramycine, midécamycine, josamycine).

Cette classification est nécessaire pour évaluer la sécurité des médicaments, qui dépend en grande partie des caractéristiques de leur structure chimique. Par exemple, les macrolides à 14 chaînons ont un effet stimulant sur la motilité gastro-intestinale, ce qui peut provoquer diverses troubles intestinaux. Les macrolides à 15 et 16 chaînons peuvent également provoquer cet effet indésirable, mais il est beaucoup moins prononcé.

Selon la méthode de préparation, les médicaments du groupe des macrolides sont divisés en naturels et synthétiques. La liste des agents antibactériens naturels comprend l'érythromycine, la midécamycine, l'oléandomycine, la spiramycine et la josamycine. Les médicaments semi-synthétiques comprennent la clarithromycine, l'azithromycine et la roxithromycine.

Effets secondaires

Les antibiotiques du groupe des macrolides sont parmi les plus espèces sûres agents antibactériens. Ils ont une toxicité relativement faible et n’ont pas d’effet prononcé sur système immunitaire corps et sont bien tolérés par les patients. Comparés aux antibiotiques d'autres groupes, les macrolides sont les moins susceptibles de provoquer réactions allergiques. Actuellement, ils sont largement utilisés dans le traitement des maladies infectieuses chez les nouveau-nés, les enfants et les patientes enceintes.

Parallèlement, ce type de médicaments antimicrobiens peut provoquer un certain nombre d'effets indésirables :

troubles gastro-intestinaux (nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales) ;
risque accru de dysfonctionnement cardiaque grave ;
diminution de la pression;
dysfonctionnement hépatique (hépatite cholestatique);
déficience auditive réversible;
réactions allergiques.

La roxithromycine a la meilleure tolérance parmi les macrolides. Elle est suivie par l'azithromycine, puis la spiramycine et la clarithromycine, et enfin l'érythromycine. Quant aux contre-indications d’utilisation, elles sont établies individuellement en fonction du type et des caractéristiques de l’évolution de la maladie, de l’état du patient et de la forme de libération du médicament.

Certains antibiotiques macrolides ne doivent pas être utilisés pour traiter les enfants, les femmes enceintes et allaitantes, ni les patients présentant un dysfonctionnement hépatique grave.

D'autres médicaments inclus dans ce groupe peuvent être prescrits aux patients âgés, aux nouveau-nés et aux enfants. plus jeune âge et les femmes pendant la grossesse et allaitement maternel. Toutefois, une telle prescription n'est autorisée que s'il existe des indications strictes et nécessite un suivi médical attentif pendant toute la durée du traitement.

macrolide

Nom international :

Forme posologique :

effet pharmacologique:

Les indications:

Nom international :

Forme posologique :

Effet pharmacologique :

Les indications:

Nom international : Roxithromycine

Forme posologique : comprimés dispersibles [pour enfants], comprimés pelliculés

Effet pharmacologique : Antibiotique semi-synthétique du groupe des macrolides pour administration orale. A un effet bactériostatique : liaison à la sous-unité 50S des ribosomes.

Les indications: Infections des voies respiratoires supérieures et inférieures (pharyngite, bronchite, pneumonie, infections bactériennes dans la BPCO, panbronchiolite, bronchectasie.

Nom international : Clarithromycine

Forme posologique : granulés pour la préparation d'une suspension buvable, gélules, lyophilisat pour la préparation d'une solution pour perfusion, poudre pour la préparation d'une suspension buvable, comprimés pelliculés, comprimés pelliculés à libération prolongée

Effet pharmacologique : Antibiotique macrolide semi-synthétique à large spectre. Perturbe la synthèse protéique des micro-organismes (se lie à la sous-unité 50S de la membrane.

Les indications: Infections bactériennes causées par des micro-organismes sensibles : infections des voies respiratoires supérieures (laryngite, pharyngite, amygdalite, sinusite).

Nom international : Roxithromycine

Forme posologique : comprimés dispersibles [pour enfants], comprimés pelliculés

Effet pharmacologique : Antibiotique semi-synthétique du groupe des macrolides pour administration orale. A un effet bactériostatique : liaison à la sous-unité 50S des ribosomes.

Les indications: Infections des voies respiratoires supérieures et inférieures (pharyngite, bronchite, pneumonie, infections bactériennes dans la BPCO, panbronchiolite, bronchectasie.

Nom international : Josamycine

Forme posologique :

Effet pharmacologique :

Les indications:

Nom international :Érythromycine

Forme posologique : granulés pour la préparation d'une suspension pour administration orale, granulés pour la préparation d'une suspension pour administration orale, lyophilisat pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse, poudre pour la préparation d'une solution injectable, suppositoires rectaux [

Effet pharmacologique : Un antibiotique bactériostatique du groupe des macrolides, se lie de manière réversible à la sous-unité ribosomale 50S, ce qui perturbe la formation de liaisons peptidiques.

Les indications: Infections bactériennes causées par des agents pathogènes sensibles : diphtérie (y compris portage bactérien), coqueluche (y compris prévention), trachome.

Nom international : Josamycine

Forme posologique : suspension buvable, comprimés pelliculés

Effet pharmacologique : Antibiotique du groupe des macrolides, il a un effet bactéricide. Se lie à la sous-unité 50S de la membrane ribosomale et empêche la fixation par transport.

Les indications: Maladies infectieuses et inflammatoires causées par des micro-organismes sensibles : otite moyenne, sinusite, amygdalite, pharyngite, laryngite, diphtérie.

Nom international : Dirithromycine

Effet pharmacologique : Antibiotique du groupe des macrolides. Supprime la synthèse des protéines intracellulaires dans les micro-organismes sensibles. Actif contre les Gram positifs.

Les indications: Maladies infectieuses et inflammatoires causées par des agents pathogènes sensibles : pharyngite ; amygdalite; bronchite (aiguë et exacerbation); pneumonie; infections de la peau et des tissus mous ; cholécystite, cholangite.

Noms des antibiotiques macrolides

Le groupe de ces médicaments comprend de nombreux médicaments - des antibiotiques de nouvelle génération. Les plus célèbres d'entre eux :

Macrolides naturels : phosphate d'oléandomycine, érythromycine, érycycline spiramycine, ainsi que midécamycine, leucomycine et josamycine.

Macrolides semi-synthétiques : Roxithromycine, Clarithromycine, Dirithromycine. Ce groupe comprend également : Flurithromycine, Azithromycine et Rokitamycine.

Les médicaments souvent prescrits sont : Vilprafen, Kitazamicin, Midecamycin. La pharmacie vous recommandera très probablement les noms suivants : Roxithromycin, Sumamed, Tetraolean et Eriderm.

Il faut dire que les noms des antibiotiques diffèrent souvent des noms des macrolides eux-mêmes. Par exemple, l’ingrédient actif du médicament bien connu « Azitrox » est le macrolide Azithromycine. Eh bien, le médicament "Zinerit" contient l'antibiotique macrolide Erythromycine.

À quoi servent les antibiotiques macrolides ? Indications pour l'utilisation

Ce groupe de médicaments a un large spectre d'action. Le plus souvent, ils sont prescrits pour le traitement des maladies suivantes :

Maladies infectieuses des tissus mous et de la peau : folliculite, furonculose, panaris.

Infections sexuelles : chlamydia, syphilis.

Infections bactériennes de la bouche : périostite, parodontite.

De plus, les médicaments de ce groupe sont prescrits pour le traitement de la toxoplasmose, de la gastro-entérite, de la cryptosporidiose, ainsi que pour le traitement de l'acné sévère. Prescrit pour d'autres maladies infectieuses. Leur utilisation peut également être recommandée pour la prévention des infections en cabinet dentaire, en rhumatologie, ainsi que lors du traitement chirurgical du côlon.

Comment et pendant combien de temps prendre des antibiotiques macrolides ? Application, posologie

Quelle que soit la forme posologique, les médicaments destinés à un usage interne sont prescrits pour être pris à l'heure, en maintenant une période de temps égale. Ils sont généralement pris 1 heure avant un repas ou 2 heures après. Seul un petit nombre de ces antibiotiques ne dépendent pas des aliments. Par conséquent, veuillez lire attentivement la notice avant de commencer le traitement.

De plus, tout médicament de ce groupe ne peut être utilisé que pour des raisons médicales prescrites par un médecin. Après avoir posé un diagnostic, le médecin vous prescrira le remède qui aidera spécifiquement à traiter votre maladie et exactement la posologie dont vous avez besoin. Le schéma posologique prend en compte l'âge, le poids corporel du patient, la présence de maladies chroniques, etc.

Pour qui les antibiotiques macrolides sont-ils dangereux ? Contre-indications, effets secondaires

Comme la plupart des médicaments graves, les macrolides présentent un certain nombre de contre-indications d'utilisation. Ils ont également des effets secondaires. Cependant, il convient de noter que leur nombre est nettement inférieur à celui des antibiotiques des autres groupes. Les macrolides sont moins toxiques et donc plus sûrs que les autres antibiotiques.

N'oubliez pas que l'auto-prescription, la prise d'antibiotiques sans prescription médicale, peut sérieusement aggraver l'état du patient. Être en bonne santé!

Contre-indications et effets secondaires

Mécanisme d'action et champ d'application

Contre-indications d'utilisation

Application et objectif pour les enfants

Mécanisme d'action

Spectre d'activité

Effets indésirables

Les indications

Contre-indications

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Tableau. Médicaments du groupe des macrolides. Principales caractéristiques et fonctionnalités de l'application

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