Pharmachologischer Effekt. Physikalisch-chemische und chemische Mechanismen der Wirkung von Heilstoffen. Einzelne medizinische Therapiestrategie

Blocator H 1 -Gistaminrezeptoren der ersten Generation. Die Aktion auf dem zentralen Nervensystem ist auf die Blockade H 3-pistamische Gehirnrezeptoren und die Unterdrückung zentraler cholinergischer Strukturen zurückzuführen. Entfernt den Krampf einer glatten Muskulatur (direkte Aktion), verringert die Permeabilität von Kapillaren, warnt und schwächt allergische Reaktionen, hat eine örtliche, örtliche, heilende, sedierende Effekte, mäßig blockiert die Cholinorezeptoren der vegetativen Ganglien, hat eine schlafende Pilleaktion.

Zeugnis- anaphylaktische und anaphylaktische Reaktionen (in der komplexen Therapie); - Schwellung von Chinque;

Serumerkrankung; - Andere scharfe allergische Bedingungen (in der komplexen Therapie und in Fällen, in denen die Verwendung von Tableted-Form unmöglich ist).

Nebenwirkungen

Von der Seite nervöses System: Schläfrigkeit, Schwäche, Reduzierung der psychomotorischen Reaktionsrate, Bewegungskoordinationsstörungen, Schwindel, Tremor, Reizbarkeit, Euphorie, Anregung (insbesondere bei Kindern), Schlaflosigkeit.

Von der Seite atmungssystem: Trockenheit der Mundschleimhaut, Nase, Bronchi (Nassviskositätssteigerung).

Zum Teil der Blutbildungsorgane: hämolytische Anämie, Thrombozytopenie, Agranulozytose.

Von der Seite von Cardio-vaskulären System: Reduzierter Blutdruck, Tachykardie, Extrasystole.

Vom Harnsystem: Beeinträchtigung des Wasserlassens.

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Photosensitivität, Hautausschlag, Juckreiz.

Loratadin (Claritin)

pharmachologische Wirkung.

Antiallergische Zubereitung, selektive Blockierung von peripheren Histamin H 1 -Rezeptoren. Loratadin ist eine tricyclische Verbindung mit einem ausgeprägten Antihistamin-Effekt. Es hat einen schnellen und langfristigen antiallergischen Effekt.

Loratadin dringt nicht in den BC ein und wirkt sich nicht auf die ZNS aus. Hat keine klinisch signifikante anticholinergische oder beruhigende Wirkung, d. H. Verursacht keine Schläfrigkeit und beeinträchtigt nicht die Rate von psychomotorischen Reaktionen, wenn sie in den empfohlenen Dosen angewendet werden. Der Empfang des Arzneimittels Claritin verlängert das qt-Intervall pro EKG nicht. Zum lange Behandlung Nicht klinisch beobachtet sinnvolle Änderungen Indikatoren von lebenswichtigen Funktionen, physikalischen Inspektionsdaten, Laborforschungsergebnissen oder EKG.

Loratadin hat keine erhebliche Selektivität in Bezug auf Histamin-H 2 -Rezeptoren. Hemmt nicht den Rückwärtsgriff von Noradinephrin und wirkt sich praktisch nicht auf das Herz-Kreislauf-System oder die Funktion des Rhythmus-Treibers aus

Nebenwirkungen

Vom Nervensystem: Bei Kindern im Alter von 2 bis 12 Jahren - Kopfschmerzen (2,7%), Nervosität (2,3%), Müdigkeit (1%); bei Erwachsenen - kopfschmerzen (0,6%), Schläfrigkeit (1,2%), Schlaflosigkeit (0,1%).

Bei Erwachsenen - eine Erhöhung des Appetits (0,5%).

In der Postmarketing-Periode.

Vom Nervensystem: selten (< 1/10 000) - головокружение, утомляемость.

Von der Seite verdauungstrakt: selten (< 1/10 000) - сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), нарушение функции печени.

Allergische Reaktionen: selten (< 1/10 000) - сыпь, анафилаксия.

Von der Seite des kardiovaskulären Systems: selten (< 1/10 000) - сердцебиение, тахикардия.

Von der Seite haut Pokrov.: selten (< 1/10 000) - алопеция.

Angaben

Saisonal (Pollinose) und ganzjährig allergische Rhinitis und allergische Konjunktivitis (zur Beseitigung der mit diesen Krankheiten verbundenen Symptome - Niesen, Juckreiz der Schleimhaut der Nase, Rhinoren, Sensen des Verbrennens und Juckreizs in den Augen); - chronische idiopathische Urtikarien; - Hautkrankheiten allergischer Herkunft.

33. bedeutet, allgemeine Manifestationen zu beseitigen allergische Reaktionen Typ anaphylaktischer Schock. Epinephrin, EuFillin, Prednisiralon. Die wichtigsten pharmakologischen Wirkungen, der Zweck der Ernennung jedes Arzneimittels und unerwünschten Effekten.

Antiallergische Mittel (Antiallergica; Sünde. Desensibilisierungsmittel) - Medikamente Warnung oder Schwächung Manifestationen allergischer Reaktionen. Einer von mögliche Wege Verhinderung und Behandlung allergischer Reaktionen ist das so genannte Verfahren. Spezifische Hyposensibilisierung, d. H. Senkung der Sensibilität des Körpers gegenüber jedem Antigen, indem das Antigen selbst bei niedrigen Dosen wiederholt verabreicht wird, die keine Manifestationen von Allergien verursachen. In diesem Fall verliert der Körper allmählich die Empfindlichkeit gegenüber dem verabreichten Antigen.

Adrenalin

Die pharmakologische Wirkung von Adrenomimetika hat einen direkten stimulierenden Effekt auf α- und β-adrenorezeptoren. Unter der Wirkung von Epinephrin (Adrenalin) aufgrund der Stimulation von α-Adrenorezeptoren tritt eine Erhöhung des Gehalts an intrazellulärem Kalzium in glatten Muskeln auf. Erhöht die Aktivität der Phospholipase C (durch die Stimulation von G-Protein) und der Bildung von Inositatriphosphat und Diacylglycerol. Es hat eine ausgeprägte Aktion auf dem kardiovaskulären System. Erhöht die Häufigkeit und die Festigkeit von Herzabkürzungen, Schock- und winzigen Herzvolumen. Verbessert die AV-Leitung, verbessert den Automatismus. Erhöht die Notwendigkeit von Myokard in Sauerstoff. Die Verengung der Gefäße der Organe der Bauchhöhle, Leder, Schleimhäuten, in geringerer Umfang - Skelettmuskeln. Erhöht den Blutdruck (hauptsächlich systolisch), Epinephrin (Adrenalin) entspannt die glatten Muskeln der Bronchi, senkt den Ton- und Motorrad-Magen-Mastin-Motorrad, erweitert die Schüler, trägt zu einer Abnahme des Intraokulardrucks bei. Verursacht Hyperglykämie und erhöht den Inhalt im Plasma freier Fettsäuren. Indikationen allergische Reaktionen des sofortigen Typs (einschließlich Urtikarien, angioämischer Schock, anaphylaktischer Schock), Entwicklung mit Drogen, Serum, Bluttransfusion, Lebensmittelgebrauch, Insektenbiss oder die Einführung anderer Allergene. Bronchialasthma (Bindungsangriff), Bronchospasmus während der Anästhesie. Um Blutungen aufzuhören. Nebenwirkung auf die Seite des kardiovaskulären Systems: Angina, Bradykardie oder Tachykardie, Herzschlag, Erhöhung oder verringertem Blutdruck; Bei Verwendung in hohen Dosen - ventrikuläre Arrhythmien; Selten - Arrhythmie, Brustschmerzen. Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, ängstlicher Staat, Tremor, Schwindel, Nervosität, Müdigkeit, psychoneurische Erkrankungen

EUFillin

pharmachologische Wirkung.

Broncholitischer Wirkstoff, Xanthinderivat; hemmt Phosphodiesterase, erhöht die Anhäufung von cyclischem Adenosin-Monophosphat in den Geweben, blockiert Adenosin (Purin-) Rezeptoren; Reduziert den Fluss von Calciumionen durch Zellen von Zellmembranen, verringert die Kontraktilität der glatten Muskeln. Entspannung der Muskeln der Bronchi erhöht den mukokiliären Abstand, stimuliert die Membran-Reduktion, verbessert die Funktion der Atemwege und der Interkostalmuskulatur, stimuliert das Atemwegszentrum, erhöht seine Empfindlichkeit gegenüber Kohlendioxidgas und verbessert die alveolare Belüftung, was letztendlich zu einer Abnahme führt der Schweregrad und die Häufigkeit der Apnoe-Episoden. Die Normalisierung der Atmungsfunktion trägt zur Sättigung von Blut mit Sauerstoff und einer Abnahme der Kohlendioxidkonzentration bei. Es hat eine anregende Wirkung auf die Aktivität des Herzens, erhöht die Kraft und die Anzahl der Herzabkürzungen, erhöht den Koronarblutfluss und die Notwendigkeit von Myokard in Sauerstoff. Reduziert den Ton von Blutgefäßen (hauptsächlich aus den Gefäßen des Gehirns, des Leders und der Niere). Es hat einen peripheren Belüftungswirkung, verringert den vencären vaskulären Widerstand, reduziert den Druck im "kleinen" Kreiskreis. Erhöht den Nierenblutfluss erhöht, hat einen moderaten diarischen Effekt. Erweitert extrahepatische Galle. Durch die Blutplättchenaggregation (unterdrückt den Aktivierungsfaktor von Blutplättchen und PGE2-Alpha) die Stabilität von Erythrozyten an Verformung (verbessert die rheologischen Eigenschaften von Blut), verringert die Thrombose und normalisiert die Mikrozirkulation. Es hat einen totalen Effekt, erhöht die Säure des Magensafts. Wenn es in großen Dosen verwendet wird, hat es einen enilptogenen Effekt.

Nebenwirkungen

Vom Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerz, Schlaflosigkeit, Aufregung, Angst, Reizbarkeit, Tremor.

Von der Seite des kardiovaskulären Systems: heartbeat, Tachykardie (einschließlich des Fötus, wenn er im dritten Trimester schwanger ist), Arrhythmien, Kardialien, Blutdruckabnahme, erhöhen die Häufigkeit von Angina-Angriffen.

Vom Verdauungssystem: Gastralgien, Übelkeit, Erbrechen, gastroösophageale Reflux, Sodbrennen, Verschlimmerung von Ulzerisationskrankheiten, Durchfall, mit langfristiger Empfang - abnehmender Appetit.

Allergische Reaktionen: hautausschlag, Juckreiz, Fieber.

Andere: brustschmerzen, Tachipne, Gefühl der Gefühle von Face, Albuminurie, Hämaturie, Hypoglykämie, Stärkung von Diuresis, erhöhtes Schwitzen.

Angaben

Broncho-konstruktives Syndrom jedes Ursprungs: Bronchialasthma (Drogenauswahl bei Patienten mit asthma-physischer Stress und als zusätzliches Mittel für andere Formas), chronische obstruktive Lungenerkrankungen, Lungenjeitungen, chronisch obstruktiver Bronchitis, pulmonaler Hypertonie, "pulmonales" Herz, Nacht Apnoe.

Prednisolon

pharmachologische Wirkung.

Synthetische Gks. Es hat eine ausgeprägte entzündungshemmende Wirkung. Das Medikament bremst die Entwicklung von Entzündungssymptomen. Die Anhäufung von Makrophagen, Leukozyten und anderen Zellen in der Entzündungszone. Hemmt die Phagozytose, die Freisetzung von mikrosomalen Enzymen sowie der Synthese und Freisetzung von Entzündungsmediatoren. Verursacht einen Rückgang der Permeabilität von Kapillaren, der Bremsmigration von Leukozyten.

Verbessert die Synthese von Lipomoduodulin, dem Phospholipase-Inhibitor A2, der Arachidonsäure aus Phospholipid-Membranen mit gleichzeitiger Hemmung seiner Synthese freisetzt.

Der Mechanismus der immunsuppressiven Wirkung von Prednisolon wird nicht vollständig untersucht. Das Medikament verringert die Menge an T-Lymphozyten, Monozyten und acidophilen Granulozyten sowie die Bindung von Immunglobulinen mit Rezeptoren auf der Zelloberfläche, hemmt die Synthese oder die Freisetzung von Interleukinen durch Reduzieren der Blastogenese von T-Lymphozyten; Reduziert die frühzeitige immunologische Reaktion. Das Eindringen von immunologischen Komplexen durch die Membranen verlangsamt sich auch ab und verringert die Konzentration von Komplementkomponenten und Immunglobulinen.

Prednisolon wirkt auf den distalen Teil der Nierentuben und verbessert den inversen Ansaugen von Natrium und Wasser sowie eine Erhöhung der Freisetzung von Kalium- und Wasserstoffionen.

Prednisolon hemmt die Sekretion der Acth-Hypophyse, die zu einer Abnahme der Herstellung von Kortikosteroiden und Androgenen von Nebennierenkrusten führt. Nach langer Verwendung des Arzneimittels in hohen Dosen kann die Nebennierenfunktion im Laufe des Jahres wiederhergestellt werden, und in einigen Fällen entwickelt sich die resistente Unterdrückung ihrer Funktion. Prednisolon verbessert den Katabolismus von Proteinen und induziert Enzyme, die am Aminosäuremetabolismus beteiligt sind. Es verlangsamt die Synthese und verbessert den Katabolismus von Proteinen in lymphatischer, Bindeverbindung, Muskelgewebe. Mit längerer Gebrauch ist die Atrophie dieser Gewebe möglich (sowie Haut).

Erhöht die Blutzuckerkonzentration durch Induktion von Gluckegenese-Enzymen in der Leber, der Proteinkatabolismenstimulation (der die Menge an Aminosäuren für die Gluconeogenese erhöht) und den Glukoseverbrauch in peripheren Geweben reduzieren. Dies führt zur Anhäufung von Glykogen in der Leber, einer Erhöhung der Blutzuckerkegelkonzentration und einer Erhöhung der Insulinwiderstand.

Angaben

Endokrinologische Erkrankungen:

Mangel an Nebennieren-Kortex: Primär (Addison-Erkrankung) und sekundär; - Adrenogenital-Syndrom (angeborene Hyperplasie der Nebennieren); - akuter Mangel an Nebennierenrinde;

Vor chirurgischen Eingriffen und bei schweren Krankheiten und Verletzungen bei Patienten mit Nebennierenversagen; - subakute Thydroiditis.

Schwere allergische Erkrankungen resistent gegen andere Therapie: - Kontakt Dermatitis; - atopische Dermatitis; - Serumerkrankung; - Reaktionen der erhöhten Sensibilität gegenüber Drogen;

Dauerhaft oder saisonal. allergischer Schnupfen; - anaphylaktische Reaktion; - AngioEdema Ödem.

Rheumatische Erkrankungen:

Rheumatoide Arthritis, jugendliche rheumatoide Arthritis (in Fällen, die resistent gegen andere Behandlungsmethoden);

Dermatologische Erkrankungen: - EXFOLIATIVE Dermatitis; - HerpetyForm Bullöse Dermatitis;

Schwere seborrhoische Dermatitis; - schweres Multiformer Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom);

Nebenwirkungen

Mit der kurzfristigen Verwendung von Prednisolon (sowie anderer Gks) werden Nebenwirkungen selten beobachtet. Bei der Anwendung von Prednison sind die folgenden Nebenwirkungen lange Zeit möglich.

Aus dem Wasser- und Elektrolytbilanz: Verzögerung in Natrium- und flüssigen Organismus, Hypokalämie.

Auf der Seite des Muskupfenkeletts: Muskulöse Schwäche, Steroid-Myopathie, Verlust der Muskelmasse, Osteoporose, Kompressions-Wirbelsäulenfraktur.

Vom Verdauungssystem: Steroidgeschwür mit möglichem Körpersicherheit und Blutung, Pankreatitis, Meteorismus, ulzerierter Ösophagitis, Verdauungsstörung, Übelkeit, erhöhter Appetit.

Dermatologische Reaktionen: Atrophie der Haut, Stria, Akne, langsame Wundheilung, Ernte der Haut, Petechia, Hämatom, Erythem, erhöhtes Schwitzen, allergische Dermatitis, Urtikaria, Angioederdema Ödem.

Von der ZNS und dem peripheren Nervensystem: Erhöhter Intrakranialdruck mit einem stagnierenden Nippel-Syndrom eines visuellen Nervens (erfolgt am häufigsten bei Kindern, nach einer schnellen Dosisreduzierung, Symptome - Kopfschmerzen, Verschlechterung der Sehschärfe, der Vorspannung in den Augen); Krämpfe, Schwindel, Kopfschmerzen, Schlafstörungen.

Aus dem endokrinen Status: Sekundärnaten- und Hypothalam- Hypophyseninsuffizienz (insbesondere in stressigen Situationen: Krankheit, Verletzung, Chirurgie); Cushing-Syndrom.

Andere: anaphylaktische Reaktionen, Überempfindlichkeitsreaktionen; Angenommen, Arteritis, eine Erhöhung des Körpergewichts, in Ohnmacht.

1. Die Essenz der Pharmakologie als Wissenschaft. Abschnitte und Bereiche der modernen Pharmakologie. Die wichtigsten Bedingungen und Konzepte der Pharmakologie sind pharmakologische Tätigkeit, Aktion, Effizienz chemikalien.

Pharmakologie - Wissenschaft der Medikamente in allen Aspekten - theoretische Grundlage Therapien:

a) Wissenschaft über die Wechselwirkung von Chemikalien mit Alive-Systemen

b) Wissenschaft über die Verwaltung der Prozesse der lebenswichtigen Tätigkeit des Körpers mit Chemikalien

Entwicklung der Pharmakologie.es geht in zwei Hauptanweisungen: grundlegende Forschung Um die Prinzipien und Mechanismen der Wirkung von Ls und der Entwicklung zu klären wirksame Drogen Als Grundlage für die Behandlung von Krankheiten.

Pharmakologie ist unterteilt in:

1. Allgemeines- Studium der allgemeinen Interaktionsmuster heilstoffe Mit lebendigen Organismen.

Privat- berücksichtigt spezifische pharmakologische Gruppen und Einzelpersonen

2. Experimentelle (basische) Pharmakologie - Studium der Wirkung von Drogen im Experiment.

Klinische Pharmakologie. - Studien klinische Wirksamkeit und Sicherheit

anwendungen von Medikamenten bei Patienten optimiert das Behandlungsprogramm eines Patienten in Bezug auf

seine Staaten

Toxikologie - Studium der toxischen Wirkung auf Organe verschiedene Substanzen (einschließlich

und medizinisch).

Abschnitte der modernen Pharmakologie:

1) pharmakodynamik. - studieren Sie a) die Auswirkungen von Medikamenten auf den menschlichen Körper, b) die Wechselwirkung verschiedener Medikamente im Körper, während sie gleichzeitig sie ernennen, c) die Wirkung des Alters und verschiedene Krankheiten auf die Wirkung der ls.

2) pharmakokinetik. - Studien Saug, Verteilung, Stoffwechsel und Ausscheidung von Medikamenten (d. H. Als Körper des Patienten reagiert der Körper auf LS)

3) pharmakogenetisch.- Studium der Rolle der genetischen Faktoren bei der Bildung der pharmakologischen Reaktion des Körpers auf dem LAN

4) pharmakoökonomisch.- bewertet die Ergebnisse der Nutzung und Kosten von Medikamenten, um eine Entscheidung über die anschließende praktische Anwendung zu treffen.

5) pharmakoeperologie. - Studium der Verwendung von Medikamenten und deren Auswirkungen auf die Ebene der Bevölkerung oder große Gruppen Menschen, um die Verwendung des effizientesten und sichersten LS sicherzustellen

Hauptbedingungen und Konzepte:

Pharmakologische (biologische) Aktivität - Das Eigentum der Substanz, um Änderungen des Biosystems (menschlicher Körper) zu verursachen. Pharmakologische Substanzen \u003d biologisch aktive Substanzen (BAV)

pharmachologische Wirkung. - der Effekt von Drogen auf das Objekt und das Ziel

Pharmakologische Wirkung. - das Ergebnis der Wirkung der Substanz im Körper (Modifikation physiologischer, biochemischer Prozesse, morphologische Strukturen) - quantitativ, aber nicht qualitätsänderung in einem Zustand von Biosystemen (Zellen, Gewebe, Organe).

Effizienz von ls. - Die Fähigkeit des LANs, bestimmtes notwendig anzurufen dieser Fall Pharmakologische Wirkungen im Körper. Es wird auf der Grundlage von "erheblichen Beweisen" geschätzt - angemessene, gut kontrollierte Studien und klinische Studien, die von Experten mit einschlägiger wissenschaftlicher Ausbildung und Erfahrung im Studium von Drogen dieses Typs (FDA) durchgeführt werden.

2. Quellen und Stadien der Arzneimittelerzeugung. Medikamente - Generika, Placebo - Effekte, die die Konzepte des Wirkstoffsubstanzs, der Medikamenten-, Drogen- und Dosierungsform definieren.

Quellen der Erstellung von Medikamenten:

a) natürliche Rohstoffe: Pflanzen, Tiere, Mineralien, Produktivität Produkte von Mikroorganismen (Herzglykoside, Schweinefleischinsolin, AB)

b) modifiziertes natürliches BAV

c) chemische Syntheseprodukte (Methoden: pharmakologisches Screening, molekulares Design, Wiedergabe von biogenen Aminen, gezielten Modifikation von Molekülen mit bereits bekannter Aktivität, Synthese pharmakologisch aktiver Metaboliten, zufällige Funde (Methode "Serenity"))

d) Gentechnik-Produkte (rekombinantes Insulin, Interferonen)

Stadien der Erstellung von Medikamenten:

1. Synthese von ls im chemischen Labor

2. Präklinische Beurteilung der Aktivität und unerwünschten Wirkungen des LS-Gesundheitsministeriums und anderer. Organisationen

3. Klinische Studien der LS-Untersuchung der Dokumentation Der pharmakologische Ausschuss wird nach Abschluss jeder Phase durchgeführt. Das Medikament kann in jeder Phase zurückgezogen werden. (I Phase - Eine Beurteilung der Verträglichkeit an gesunden Freiwilligen von 20-25 Jahren, II-Phase - an Patienten mit freiwilliger Freiwilliger von weniger als 100 Personen, die an einer bestimmten Krankheit, Phase III - multizentrische klinische Studien in großen Personengruppen (bis zu 1000 Menschen leiden) ), Phase IV - Überwachung des Arzneimittels 5 Jahre nach seiner offiziellen Erlaubnis (bei einer großen Anzahl von Patienten (mindestens 1.000-5.000 Personen). Nach Abschluss der III-Phase klinischer Studien wird die Dokumentation erneut an die registriert Pharmakologisches Komitee (das Gesamtdossier kann bis zu 1 Million Seiten betragen) und innerhalb von 1-2 Jahren im staatlichen Register von Medikamenten und Produkten registriert ärztliche Verschreibung. Erst danach hat das pharmakologische Anliegen das Recht, eine industrielle Freigabe zu starten arzneimittel Und seine Verteilung durch das Apothekennetzwerk.

Das generische Medikament ist ein nicht einziehbares Medikament, der die Wahrnehmung des ursprünglichen Medikaments auf dem Wirkstoff, dessen Wirkstoff der Patentschutzperiode abgelaufen ist, ist. Kann von dem ursprünglichen Medikament in der Zusammensetzung von Hilfsstoffen abweichen. Die erforderliche Anforderung an den Verkauf von Generika ist die Evidenz pharmazeutische, biologische und therapeutische Äquivalenz des Einsatzstocks. Generika sind immer billiger als ihre Markengüter, weil Das Unternehmen gibt keine Mittel für 10-15 Sommerstudienmedikamente aus, verwendet jedoch fertige Daten.

Placebo - Jede Therapiekomponente, die keine spezifischen biologischen Auswirkungen auf die Krankheit hat, was das Objekt der Behandlung ist.

Bei der Kontrolle bei der Beurteilung der Wirkung von Medikamenten angewendet und um dem Patienten ohne zu profitieren pharmakologische Mittel Infolgedessen nur psychologische Wirkung (d. H. placebo-Effekt).

Alle Arten der Behandlung haben psychologische Komponenteoder Zufriedenheit liefern ( placebo-Effekt), entweder Ängstlich (nocebo-Effekt). Beispiel für Placebo-Effekt: schnelle Verbesserung. im Patienten virusinfektion Bei Verwendung von Antibiotika. Der günstige Placebo-Effekt ist damit verbunden psychischer Einfluss am Patienten. Es ist nur maximal, wenn es verwendet wird in Kombination mit Behandlungsmethodeneinen ausgeprägten spezifischen Effekt haben. Teure Substanzen Als Placebo beitragen auch zur Erreichung einer größeren Antwort.

Indikation für Placebo:

1) schwach geistige Verstöße

2) psychologische Unterstützung Patient mit unheilbarem Zustand chronische Erkrankung oder vermutet eine schwere Diagnose

Medizin - jede Substanz oder ein Produkt, die verwendet werden, um physiologische Systeme oder pathologische Bedingungen für den Nutzengeld (WHO, 1966) zu modifizieren oder zu untersuchen; Einzelne Substanzen, Mischungen von Substanzen oder Zusammensetzung der unbekannten Zusammensetzung, die therapeutische Eigenschaften bewiesen haben.

Heilstoff - Individuelle chemische Verbindung, die als Medikament verwendet wird.

Dosierungsformular - bequem für praktische Anwendung Die mit dem Medikament befestigte Form, um den notwendigen therapeutischen oder vorbeugenden Effekt zu erhalten.

Drogenbehandlung. - Medikament in einem bestimmten Dosierungsformular, das von der Regierung genehmigt wurde.

Zum Beispiel: Heilstoff ist ein Ampicillin-Antibiotikum, ein Ampicillin-Dosierungs-Trihydrat, das in Form von Tabletten oder Kapseln hergestellt werden kann. Das Medikament ist die Pillen von Ampicillin-Trihydrat von 0,25 g.

Möglichkeiten, Drogen in den Körper und ihre Eigenschaften einzuführen. Druckbeseitigung von Medikamenten.

aber. Enteraler Verabreichungsweg: oral, sublingual, transbukcal, rektal, durch die Sonde b. Parenteralische Verabreichungsweg: intravenös, subkutan, intramuskulär, ... 2. für lokale Exposition: Gefangen (epikatarisch), auf Schleimholz, in Hohlraum (Bauch, Pleural, Gelenk), in Stoff ...

Übertragung von Medikamenten durch biologische Barrieren und seine Sorten. Die Hauptfaktoren, die die Übertragung von Medikamenten im Körper beeinflussen.

1) Filtration (wässrige Diffusion) - passive Bewegung der Moleküle der Substanz gemäß dem Konzentrationsgradienten durch die in der Membran gefüllten Poren in jeder ... 2) passive Diffusion (Lipiddiffusion) - der Hauptmechanismus für die Übertragung von LV , ... 3) Transport mit spezifischen Trägern - LV-Übertragung mit eingebettet in die Membran der Träger (öfter ...

Übertragung durch Membranen von Heilstoffen mit variabler Ionisierung (die Ionisierungsgleichung des Gendar Gasselbalch). Prinzipien der Übertragungssteuerung.

Alle LS sind schwache Säuren oder schwache Gründe mit ihren Bedeutungen der Ionisierungskonstante (RK). Wenn der Polarwert des Mediums gleich dem Wert des RK-Medikaments ist, werden 50% seiner Moleküle in ionisiert und 50% im nichtionisierten Zustand und das Medium für das Medikament neutral.

IM eine saure Umgebung (pH-Wert von weniger als der RK), wo ein Übermaß an Protonen vorliegt, ist schwache Säure in der rückseitigen Form (R-COOH), d. H. Wird mit einem Proton verbunden sein - protoniert. Eine solche Säureform ist in Lipiden ungeladen und gut löslich. Wenn der pH auf die alkalische Seite verschoben wird (das heißt, der pH-Wert wird mehr der RK), dann wird die Säure anfangen, distanzieren und verliert das Proton, während er in eine entriegelte Form verwandelt, die eine Ladung aufweist und schlecht löslich ist in Lipiden.

In einem alkalischen Medium, in dem ein Defizit an Protonen besteht, liegt der schwache Base in der rückseitigen Form (R-NH 2), d. H. Es wird ungepasst und der Ladung nicht beraubt. Diese Form der Base ist in Lipiden gut löslich und wird schnell absorbiert. In dem sauren Medium besteht ein Übermaß an Protonen und eine schwache Base beginnt distanzieren, Bindung der Protonen und Bilden der protonierten, aufgeladenen Basisform. Eine solche Form ist in Lipiden schlecht löslich und ist schlecht absorbiert.

Daher, die Absorption schwache Säuren verläuft hauptsächlich in einer sauren Umgebung und schwachen Basen in alkalischem.

Merkmale des Metabolismus von schwachen Säuren (SC):

1) Magen: SK im Säuregehalt des Magens ist nicht ionisiert, und in einem alkalischen Medium des Dünndarms wird es dissoziiert und die SC-Moleküle erwerben eine Ladung. Daher ist die Absorption schwacher Säuren die intensivste im Magen.

2) Im Blut ist das Medium eher alkalisch und die SK-Skidle-Moleküle gehen in ionisierte Form. Der Nierenglomerfilter lässt sowohl ionisierte als auch nicht ionisierte Moleküle durch, sodass der SC trotz der Ladung des Moleküls das SC ausgegeben wird primärer Urin

3) Wenn der Urin alkalisch ist, bleibt die Säure in ionisierter Form, kann sie nicht in den Blutkreislauf wieder aufnehmen und mit Urin zurückgreifen; Der Urin ist sauer, das Medikament wechselt auf eine nicht ionisierte Form, die leicht wieder in das Blut wieder aufgenommen wird.

Merkmale des Metabolismus von schwachen Gründen: entgegengesetzt sc (Absorption ist im Darm besser; in alkalischer Urin, der Reabsorption ausgesetzt ist)

Damit um die Entfernung von dem Körper des schwachen Säurerarin zu beschleunigen, muss gereinigt werden, und das Entfernen einer schwachen Base muss angesäuert werden (Entgiftung von Popov).

Die quantitative Abhängigkeit des Prozesses der Ionisierung der Medikamente mit unterschiedlichem pH-Wert des Mediums ermöglicht es Ihnen, die Gleichung zu erhalten Henderson-Hasselbach.:

Wobei pKA dem pH-Wert entspricht, in dem die Konzentration der ionisierten und nicht ionisierten Formen im Gleichgewicht ist .

Die Gasselbach-Gleichung ermöglicht es uns, den Grad der Ionisierung von Medikamenten bei einem bestimmten pH-Wert abzuschätzen und die Wahrscheinlichkeit ihres Eindringens durch die Zellmembran vorherzusagen.

(1)Für verdünnte Säure, a,

HA ↔ H + + A - bei HA eine Konzentration von nicht ionisierten (protonierten) Formen der Säure und A - - der Konzentration der ionisierten (ungepufften) Form.

(2) für schwache Base, b,

BH + ↔ H + + B, wo BH + die Konzentration der protonierten Basisform ist, B ist eine Konzentration von nicht verdrängter Form

Wenn Sie den pH-Wert des Mediums und der RCA-Substanz kennen, ist es möglich, den Grad der Ionisierung des Arzneimittels gemäß dem berechneten Logarithmus zu bestimmen, und daher der Grad seiner Ansaugung von magen-Darmtrakt, Reabsorption oder Ausscheidung durch die Nieren, wenn verschiedene Werte pH-Urin usw.

Prinzipien der Übertragungssteuerung.

Absaugung beschleunigen

Ø von schwachen Säuren (ASC) - pH des Magensafts sollte sauer sein;

Ø Die schwache Basis - pH des Magensafts sollte neutral sein.

Die Beseitigung beschleunigen

Ø von schwachen Säuren - Urin stecken;

Ø schwache Basen - Urin ansäuert.

Übertragung der Medizin im Körper. Wasserdiffusion und Diffusion in Lipiden (Gesetz FIC). Aktiven Transport.

LS Transfer im Körper kann mit Wasser- und Lipiddiffusion, aktiven Transport, Endo- und Pinozytose durchgeführt werden.

Merkmale Transfer ls in der Wasserkörper-Diffusion:

1. Epithelialabdeckungen (Schleimhuco-Duals, Mundhöhle usw.) - Wasserdiffusion von nur sehr kleinen Molekülen (Methanol, Lithiumionen usw.)

2. Kapillaren (mit Ausnahme des Gehirns) - Filterung von Substanzen mit Molekulargewicht bis 20-30 Tausend Ja.

3. Hirnkapillaren - haben hauptsächlich keine Wasserporen, mit Ausnahme der Bereiche der Hypophyse, Epiphiense, Zonen ventrikulärer, Choroid-Plexus, mittlerer Erhebung

4. Plazenta - hat keine AUMA (obwohl die Frage umstritten ist).

5. Die Bindung von Medikamenten mit Blutproteinen behindert ihren Ausgang aus dem Blutkreislauf und somit die Wasserdiffusion

6. Die Diffusion in Wasser hängt von der Größe der LS-Moleküle und der Wasserporen ab

Merkmale der Lipid-Diffusion:

1. Der Hauptmechanismus der LS-Übertragung durch Zellmembranen

Die Lipophilie der diffusablen Substanz wird bestimmt (d. H. Der Öl / Wasserverteilungskoeffizient) und der Konzentrationsgradient kann auf eine sehr geringe Löslichkeit der Substanz in Wasser beschränkt sein (was das Eindringen von Medikamenten in die wässrige Phase der Membranen verhindert )

3. Leicht diffuse nicht-polare Verbindungen, schwierige Ionen.

Jede Diffusion (und Wasser, in Lipide) gehorcht das Gesetz der Diffusionsfika:

Diffusionsrate - Die Menge an Medikamentenmolekülen pro Zeiteinheit; C 1 ist die Konzentration der Substanz außerhalb der Membran; C 2 ist die Konzentration der Substanz von der Innenseite der Membran.

Folge des Gesetzes FIKA:

1) Filtration ls ist höher als seine Konzentration an der Injektionsstelle (sabsorbierter Oberfläche im Darm mehr als im Magen, so dass die Absorption von Medikamenten im Darm schneller ist)

2) Die FALS-Filterung ist höher als die größere als die Konzentration von Medikamenten an der Injektionsstelle

3) Filtration ls ist höher als die weniger Dicke der riesigen biologischen Membran (die Dicke der Barriere in den Alveolen der Lunge ist deutlich geringer als die Haut, so dass die Absorptionsgeschwindigkeit in der Lunge höher ist)

Aktiven Transport - LC unabhängig vom Konzentrationsgradienten übertragen aTF Energy.Es ist charakteristisch für hydrophile polare Moleküle, eine Anzahl anorganischer Ionen, Zucker, Aminosäuren, Pyrimidine.

Charakterisiert: a) Selektivität gegenüber bestimmten Verbindungen b) die Möglichkeit des Wettbewerbs zweier Substanzen für einen Transportmechanismus b) Sättigung bei hohen Substanzenkonzentrationen d) die Möglichkeit des Transports gegen den Konzentrationsgradienten d) erhebliche Energie.

7. Zentrale postulatische Pharmakokinetik-Konzentration der Blutmediziner - der Hauptparameter zur Steuerung der therapeutischen Wirkung. Aufgaben auf der Grundlage des Wissens dieses Postulats gelöst.

Zentrale Postulare (Dogma) Pharmakokinetik: Die Konzentration von LV im Blutplasma bestimmt (quantitativ bestimmt) den pharmakologischen Effekt.

In den meisten Fällen sind die Absorptionsrate, die Verteilung, den Metabolismus und die Ausscheidung von Medikamenten proportional zu ihrer Blutplasmakonzentration (das Gesetz der aktuellen Massen), so dass es möglich ist:

1) Bestimmen Sie die Halbiminationsperiode (für LS mit Kinetik erster Ordnung)

2) Erläutern Sie die Dauer einiger ls-toxischer Wirkungen (für Drogen in hohen Dosen mit Sättigungskinetik)

[C] Plasma → [C] am Ziel → Effekt

Definiert durch Gesetze werden von der Pharmodynamik bestimmt

Distributionen

Aufgaben: Erfahren Sie, wie Sie die Konzentration der Blutmediziner steuern.

Pharmakokinetische Modelle (Einzelkammer und Zweikammer), quantitative Sauggesetze und Eliminierung von Medikamenten.

Der gesamte Organismus ist ein einzelner homogener Behälter. Annahmen: 1) Die schnelle dynamische Entwicklung wird zwischen dem Inhalt des Medikaments in ... 2) ls schnell und gleichmäßig im gesamten Blutvolumen verteilt

Verteilung von Medikamenten im Körper. Fächer, Liganden. Die Hauptdeterminanten der Verteilung.

Verteilungskompartimente: 1. Extrazellulärer Raum (Plasma, interzelluläres Fluid) 2. Zellen (Zytoplasma, Organellmembran)

Beseitigung konstant, seine Essenz, Dimension, Verbindung mit anderen pharmakokinetischen Parametern.

Eliminierungsrate-Konstante (K el, min -1) - zeigt, welcher Teil des Wirkstoffs aus dem Körper pro Zeiteinheit þ Kel \u003d ein Äußere / A-Summe eliminiert wird, wo und die Menge von LS, die in Einheiten hervorgehoben ist. Zeit und die Gesamtzahl der LS im Körper.

Der Wert von k el wird in der Regel gefunden, indem eine pharmakokinetische Gleichung gelöst wird, die den Prozess der Beseitigung von Medikamenten aus dem Blut beschreibt, daher wird K el als Modellanzeige der Kinetik genannt. Die direkte Beziehung zur Planung des Dosierungsmodus K el hat nicht, aber sein Wert wird verwendet, um andere pharmakokinetische Parameter zu berechnen.

Die Beseitigungskonstante ist direkt proportional zum Abstand und umgekehrt proportional zum Verteilungsvolumen (aus der Definition des Abstands): kel \u003d cl / vd; \u003d Stunde -1 / min -1 \u003d Aktie pro Stunde.

Die Halbwertszeit von Drogen, seine Essenz, Dimension, Beziehung zu anderen pharmakokinetischen Parametern.

Semi-Eliminationsperiode (T ½, min) ist die Zeit, die erforderlich ist, um die Konzentration von Ls im Blut glatt halb zu reduzieren. Gleichzeitig spielt es nicht die Rolle, wie die Konzentration erreicht ist - mit Hilfe der Biotransformation, Ausscheidung oder durch Kombination beider Prozesse.

Die Halbiminationsperiode wird durch die Formel bestimmt:

Halbwertszeit - der wichtigste pharmakokinetische Parameter, der es erlaubt:

b) Bestimmen Sie die Zeit der vollständigen Beseitigung des Arzneimittels

c) Vorhersage der Drogenkonzentration jederzeit (für LS mit Kinetik erster Ordnung)

Abstand als Hauptparameter der Pharmakokinetik, um den Dosiermodus zu steuern. Seine Essenz, Dimension und Verbindung mit anderen pharmakokinetischen Indikatoren.

Spielraum (Cl, ml / min) - Das Blutvolumen, das pro Zeiteinheit von Medikamenten geräumt ist.

weil Plasma (Blut) - "sichtbarer" Teil des Verteilungsvolumens, dann Räumung - Bruchteil des Verteilungsvolumens, aus dem das Arzneimittel pro Zeiteinheit unterschieden wird. Wenn Sie die Gesamtmenge an Medikamenten im Körper durchführen Und üblichund der Betrag, der durch vermittelte Menge Und die Ausgabe., dann:

Andererseits folgt von der Bestimmung der Verteilungsbetrag, dass die Gesamtmenge an Medikamenten im Körper ist Und allgemein \u003d v d'c ter / plasma. Ersetzen Sie diesen Wert in der Freigabe-Formel, erhalten wir:

.

Somit ist das Abstand das Verhältnis der Geschwindigkeit der Wirkstoffentfernung zu seiner Konzentration im Blutplasma.

In dieser Form wird die Clearance-Formel zur Berechnung der Wartungsdosis des Arzneimittels verwendet ( D P.), Dh die Dosis des Medikaments, die den Verlust von Medikamenten ausgleichen und sein Niveau auf konstantem Niveau unterstützen sollte:

Einführung Geschwindigkeit \u003d Wahlgeschwindigkeit \u003d cl'c ter (Dosis / min)

D n \u003d Geschwindigkeit der Verwaltung nicht (T-Intervall, zwischen Medikamenteneinlass)

Abstandszusatz. Die Beseitigung der Substanz aus dem Körper kann mit der Beteiligung der Prozesse auftreten, die in den Nieren, Lungen, Leber und anderen Organen gehen: CL systemic \u003d CL Renis. + Cl leber + cl dr.

Abstand ist verbunden mit einer Zeit der Halbfernsetzung von Drogen und Vertrieb: T 1/2 \u003d 0,7 * vd / cl.

Dosis. Arten von Dosen. Einheiten der Dosierung von Medikamenten. Dosierungsziele, Methoden und Einführungsoptionen, Einführungsintervall.

Die Wirkung von Medikamenten auf den Körper wird weitgehend durch ihre Dosis bestimmt.

Dosis - die in den Organismus in einen Empfang eingeführte Substanzmenge; Es ist in Gewicht, bulk oder bedingten (biologischen) Einheiten ausgedrückt.

Arten von Dosen:

a) einmalige Dosis - die Substanzmenge für einen Empfang

b) Tagesdosis - die Menge an Medikament, die einem oder mehreren Empfängen pro Tag zugewiesen ist

c) Begriffsdosis - der Gesamtbetrag des Medikaments zur Behandlung

d) therapeutische Dosen - Dosen, in denen das Medikament mit therapeutischem oder präventive Ziele (Schwellenwerte oder minimal wirkende, mittlere therapeutische und höhere therapeutische Dosen).

e) giftige und tödliche Dosen - Dosen von LV, in der sie beginnen, toxische Wirkungen ausgeprägte oder den Tod des Körpers zu verursachen.

e) die Beladung (Eingabe) Dosis - die Anzahl der eingespritzten LS, die das gesamte Volumen der Körperverteilung in der aktiven (therapeutischen) Konzentration: Dr \u003d (CSS * VD) / F füllt

g) Unterstützung von Dosis - systematisch in die Anzahl der Medikamente, die LS-Verluste mit Abstand kompensieren: PD \u003d (CSS * cl * dt) / f

Einheiten der Dosierung Pls:

1) in Gramm oder Fraktionen von Gramm

2) Anzahl der Medikamente pro 1 kg Körpermassen (zum Beispiel 1 mg / kg) oder pro Körpereinheit (zum Beispiel 1) mg / m 2)

Dosierungsziele ls:

1) Bestimmen Sie die Anzahl der benötigten Arzneimittel, die erforderlich sind, um das gewünschte zu verursachen therapeutische Wirkung Mit einer bestimmten Dauer

2) Vermeiden Sie die Phänomene der Vergiftung und Nebenwirkungen mit der Einführung von Drogen

Methoden zur Einführung von HP: 1) enterales 2) parenteral (siehe. 5)

Varianten der Verwaltung der LS.:

a) kontinuierlich (durch längere intravaskuläre Infusionsleiter ls oder über Automatikspender). Mit kontinuierlicher Einführung von Medikamenten variiert seine Konzentration im Körper sanft und ist nicht erhebliche Schwankungen ausgesetzt

b) intermittierende Verabreichung (Injizieren oder Injektionsmethoden) - die Einführung von Medikamenten in bestimmten Abständen (Dosierintervalle). Mit einer diskontinuierlichen Einführung von Medikamenten schwankt seine Konzentration im Körper kontinuierlich. Nach Erhalt einer bestimmten Dosis steigt er zunächst an und nimmt dann allmählich ab und gilt minimale Werte vor der nächsten Medikamentenverwaltung. Die Schwingungen der Konzentration sind desto größer als die größere Medikamentendosis und das Intervall zwischen den Einführungen.

Einführungsintervall - das Intervall zwischen den verabreichten Dosen, um die Wartung der therapeutischen Konzentration der Substanz im Blut sicherzustellen.

15. Die Einführung von Medikamenten mit konstanter Geschwindigkeit. Die Kinetik der Konzentration des Medikaments im Blut. Stationäre Konzentration des Arzneimittels im Blut (C SS), der Zeit seiner Leistung, Berechnung und Verwaltung davon.

Die Besonderheit der Einführung von HP mit konstanter Geschwindigkeit ist eine reibungslose Änderung seiner Blutkonzentration, wenn er verabreicht wird, während:

1) Die Zeit, die stationäre Wirkstoffkonzentration zu erreichen, beträgt 4-5T ½ und hängt nicht von der Infusionsrate ab (der Wert der Dosis verabreicht).

2) Mit einer Erhöhung der Infusionsrate (verabreichte Dosis) steigt der Wert mit SS auch in einer Proportionalzahl

3) Beseitigen Sie Medikamente vom Körper, nachdem die Infusionsbeendigung 4-5T ½ belegt.

CSS - Gleichgewichtsstationskonzentration - Die Konzentration von Medikamenten, die mit der Verabreichungsrate der gleichen Entfernungsgeschwindigkeit erreicht werden, sodass:

(aus der Definition von Clearance)

Für jede spätere Halbwertszeit wächst die Konzentration von Ls die Hälfte der verbleibenden Konzentration. Alle ls, das das Gesetz der Beseitigung der ersten Ordnung gehorcht, wird CSS nach 4-5 Halbwertszeit erreichen.

SSS-Level-Management-Ansätze: Ändern Sie die Dosis von LS oder das Administrationsintervall

16. Intermittierende Wirkstoffverwaltung. Kinetik der Konzentration des Arzneimittels im Blut, therapeutischen und toxischen Konzentrationsbereich. Die Berechnung der stationären Konzentration (C SS), den Grenzen seiner Schwingungen und Kontrolle. Ein ausreichendes Intervall diskreter Dosen.

Schwankungen in der Konzentration von Ls im Blutplasma: 1 - mit konstanter intravenöser Tropfverwaltung; 2 - durch fraktionierte Verabreichung derselben täglichen Dosis in einem Intervall von 8 Stunden; 3 - mit der Einführung einer täglichen Dosis mit einem Intervall von 24 Stunden.

Intermittierende Einführung ls. - Einführung bestimmte Nummer Ls durch einige Intervalle.

Die Gleichgewichts-stationäre Konzentration wird durch 4-5-Halb-Elimination erreicht, der Zeitpunkt seiner Leistung hängt nicht von der Dosis ab (Anfang, wenn der Grad der Konzentration von LS niedrig ist, die Rate seiner Eliminierung auch niedrig ist; wie die Menge seines Stoffs zunimmt, steigt die Rate seiner Eliminierung so früh oder er kommt so früh oder ist ein solcher Moment, wenn die erhöhte Beseitigungsrate die verabreichte Dosis von Medikamenten und die weitere Konzentrationserhöhung ausbalkt

CSS ist direkt proportional zur Dosis von Medikamenten und umgekehrt proportional zum Intervall der Einführung und dem Abstand von Medikamenten.

CSS Oszillation Grenzen: ; C ss min \u003d c ss max max × (1 - el. Fr.). Die Schwankungen der LS-Konzentration sind proportional zu T / T 1/2.

Therapeutischer Bereich (Sicherheitskorridor, therapeutisches Fenster) - Dies ist ein Intervall von Konzentrationen aus dem minimalen therapeutischen bis zum Erscheinungsbild der ersten Anzeichen von Nebenwirkungen.

Giftiger Bereich - das Konzentrationsintervall von der höchsten therapeutischen bis zum Tod.

Angemessene Art der Einführung diskreter Dosen: Diese Art der Verabreichung, bei der die Schwankung der Konzentration des Medikaments im Blut im therapeutischen Bereich platziert wird. Um die angemessene Art der Verabreichung des Arzneimittels zu bestimmen, ist es notwendig, zu berechnen. Die Differenz zwischen CSS Max und CSS min sollte 2css nicht überschreiten.

CSS-Oszillationsmanagement:

Die Swipes von CSS-Schwingungen sind direkt proportional zur Dosis von Medikamenten und umgekehrt proportional zum Intervall seiner Einführung.

1. Ändern Sie die Dosis von HP: Mit einer Erhöhung der Dosis von Medikamenten steigt der Oszillationsbereich seine CSS in einem Anteil an

2. Ändern Sie das Auferziehungsintervall des LANs: Mit einer Erhöhung des LS-Verwaltungsintervalls ist der Oszillationsbereich seiner CSS proportional zur Abnahme

Ändern Sie gleichzeitig die Dosis und das Intervall der Einführung

Einleitende (Laden) Dosis. Therapeutische Bedeutung, Berechnung von pharmakokinetischen Parametern, Bedingungen und Einschränkungen der Verwendung.

Einleitende (Laden) Dosis - Dosis, die in einem Empfang verabreicht und das gesamte Verteilungsvolumen in der wirkenden therapeutischen Konzentration füllt. Vd \u003d (CSS * VD) / F; \u003d mg / l, \u003d l / kg

Therapeutische Bedeutung: Die einleitende Dosis stellt schnell die therapeutische Konzentration von Medikamenten im Blut bereit, wodurch beispielsweise der Angriff, Ihre Arrhythmie usw. schnell aufgehalten werden kann.

Eine einleitende Dosis kann nur dann eingeführt werden, wenn ignorierte den Vertriebsprozess der Substanz

Beschränkung der Verwendung des Mi: Wenn die Verteilung von ls auftritt viel langsamer als sein BlutflussDie Einführung der gesamten Startdosis auf einmal (insbesondere intravenös) schafft eine Konzentration signifikant über dem therapeutischen und verursacht das Auftreten toxischer Wirkungen. Der Zustand der Verwendung des WD.: Daher die Einführung von Lastdosen sollte immer langsam oder anfraktion sein.

Unterstützende Dosen, ihre therapeutische Bedeutung und Berechnung für den optimalen Dosiermodus.

Therapeutische Bedeutung: PD kompensiert den Verlust des Clients für das Intervall zwischen den Einführungen des Arzneimittels. Berechnung zur optimalen Abgabe von Medikamenten (zur schnellen Bindung des Angriffs): ... 1. Berechnen Sie die VD: Dr \u003d (CSS * VD) / F

Einzel-, Alters- und sexuelle Unterschiede der Pharmakokinetik von Drogen. Änderungen zur Berechnung der einzelnen Werte des Verteilungsvolumens von Medikamenten.

2. Sexuelle Unterschiede in der Wirkung von Drogen. Für Frauen ist ein kleineres Körpergewicht charakterisiert als für Männer, daher sollte der Wert der Dosis des Arzneimittels für sie ... 3. Pathologische Bedingungen Der Organismus und der Effekt von Drogen a) Lebererkrankungen: F-Medikamente aufgrund des Herunterfahrens des Preyed-Stoffwechsels, der Fraktion von ungebundenem Ls aufgrund von ...

Nierenabstand von Medikamenten, Mechanismen, ihre quantitativen und qualitativen Eigenschaften.

Mechanismen des Nierenspiels und ihres Merkmals: 1. Filterung: ls, Hervorhebung mit Filterung (Insulin) hat Freigabe, ... wird bestimmt durch: Nierenblutfluss, nicht zusammenhängende LC-Fraktion und Nierenfiltrationskapazität.

Faktoren, die die Nierenfreiheit von Medikamenten betreffen. Die Abhängigkeit des Abstands aus den physikochemischen Eigenschaften von Medikamenten.

a) glomeruläre Filterung b) Nierenblutflussrate b) maximale Sekretionsgeschwindigkeit

Leberfreiheit von Medikamenten, seiner Determinanten und Einschränkungen. Enterogepatischer Medikamentenzyklus.

1) Metabolismus (Biotransformation) durch Oxidation, Wiederherstellung, Alkylierung, Hydrolyse, Konjugation usw. Hauptstrategie des Xenobiotics-Metabolismus: nicht-polare Substanzen ® POLAR ... 2) Sekretion (Entfernung von untransformierten Substanzen in Galle)

Korrektur der Wirkstofftherapie in der Schädigung der Leber und anderer pathologischer Bedingungen.

Korrektur des Dosierungsregimes für Nierenerkrankungen, siehe oben in B.26, allgemeine Grundsätze Korrektur - B.25. Korrektur des Dosierungssystems unter der Kontrolle des allgemeinen Abstands des Arzneimittels: Dosiskorrektur: DIND. \u003d Dutschend. × Tune. / Clutpichn.

Korrektur des Dosiermodus unter der Kontrolle der Restnierfunktion.

Wir wissen: a) Die restliche Nierenfunktion, die in diesem ... b) allgemeine Freigabe dieses Arzneimittels (CLA / Summe) und der Anteil der Nierenfreiheit von Drogen im Allgemeinen

Strategie der individuellen medizinischen Therapie.

Bekenntnis eine wichtige Rolle Konzentration als binder Link Pharmakokinetik und Pharmakodynamik tragen zur Schaffung einer Strategie der Zielkonzentration - Dosisoptimierung in einem bestimmten Patienten beitragen, basierend auf dem Messen der Konzentration von LS. Es besteht aus den folgenden Schritten:

1. Auswahl der Zielkonzentration

2. Berechnung von V D und Cl basierend auf typischen Werten und Änderungsanträgen, um solche Faktoren als Körpergewicht und Nierenfunktion zu berücksichtigen.

3. Eingabe der Startdosis oder der Wartungsdosis, berechnet anhand der Werte von TC, V D und CL.

4. Registrierung der Reaktion des Patienten und der Definition der LS-Konzentration

5. Überprüfen Sie V D und CL auf der Grundlage der Ergebnisse der Konzentrationsmessung.

6. Wiederholen Sie die Schritte 3-6, um die erforderliche Dosis auszuwählen, die für die optimale Reaktion erforderlich ist.

Biotransformation von Drogen, seiner biologischen Bedeutung, der Hauptorientierung und der Wirkung auf die Tätigkeit von Drogen. Die Hauptphasen von metabolischen Transformationen von Medikamenten im Körper.

Biotransformation von Drogen - Chemische Umwandlung von Medikamenten im Körper.

Biologische Bedeutung der Biotransformation von Medikamenten: Erzeugen eines Substrats, das bequem für die anschließende Entsorgung (als Energie- oder Kunststoffmaterial) oder in der Beschleunigung der LS-Entfernung aus dem Körper erzeugt wird.

Der Schwerpunkt der metabolischen Transformationen von Drogen: nicht-polare LS → polare (hydrophile) Metaboliten, die mit Urin angezeigt werden.

Die beiden Phasen der metabolischen Reaktionen von Medikamenten unterscheiden sich:

1) Stoffwechseltransformation (Insteigereaktionen, Phase 1) - Umwandlung von Substanzen aufgrund mikrosomaler und eminomaler Oxidation, Erholung und Hydrolyse

2) Konjugation (synthetische Reaktionen, Phase 2) - ein Biosyntheseprozess, begleitet von einer Ergänzung zum Arzneimittel oder ihren Metaboliten einer Anzahl von chemischen Gruppen oder Molekülen endogener Verbindungen von a) der Bildung von Glucuronids b) Glycerinestern) Sulfostarts d ) Acetylierung d) Methylierung

Der Einfluss der Biotransformation auf die pharmakologische Aktivität des LANs:

1) Am häufigsten Metaboliten der Biotransformation besitzen keine pharmakologische Aktivität, oder ihre Aktivität wird im Vergleich zur Beginn der Angelegenheit reduziert

2) In einigen Fällen können Metaboliten die Aktivität aufrechterhalten und sogar die Aktivität der Quellsubstanz übertreffen (Codein wird auf mehr pharmakologisch aktives Morphium metabolisiert)

3) In der Biotransformation sind manchmal toxische Substanzen (Isoniazid-Metaboliten, Lidocain) ausgebildet.

4) Manchmal werden Metaboliten mit entgegengesetzten pharmakologischen Eigenschaften während der Biotransformation gebildet (Metaboliten von nicht selektiven Agonisten B 2 - Adrenorezeptoren besitzen die Eigenschaften dieser Rezeptorblocker)

5) Eine Reihe von Substanzen ist Prodrugs, die zunächst keine pharmakologischen Wirkungen ergeben, jedoch während der Biotransformation in den BAV (inaktives L-DOPE, durch das BC umgewandelt wird, verwandelt sich in ein Gehirn in ein aktives Dopamin, während es keine systemischen Wirkungen von Dopamin).

Die klinische Bedeutung der Biotransformation von Drogen. Faktoren, die ihre Bootransformation beeinflussen. Metabolische Wechselwirkung von Drogen.

Einfluss auf die Biotransformation von ls verschiedene Faktoren: a) Funktionszustand der Leber: Mit seinen Erkrankungen des LS-Räumungen

Wege und Mechanismen zum Beseitigen von Drogen aus dem Körper. Möglichkeiten der Verwaltung der Drogenentfernung.

Wege und Mechanismen der Beseitigung von Drogen:beseitigung von Lans Leber und Nieren und einigen anderen Körpern:

a) Nieren durch Filtration, Sekretion, Reabsorption

b) Leber durch Biotransformation, Ausscheidung mit Galle

c) durch die Lunge, Speichel, Schweiß, Milch usw. durch Sekretion, Verdampfung

Die Möglichkeiten der Verwaltung der Prozesse der Entfernung von Drogen:

1. pH-Steuerung: In einem alkalischen Urin erhöht sich die Entfernung saurer Verbindungen bei sauren Entfernung der Hauptverbindungen

2. Anwendung cholerische Drogen (Holenzim, Allohol)

3. Hämodialyse, Peritonealdialyse, Hämosorption, Lymphsorption

4. Zwangsdiuresis (v / in NaCl oder Glucose für wasserlast + Furosemide oder Mannit)

5. Waschen Sie den Magen, wenden Sie sich an den Einlauf

Das Konzept der Rezeptoren in der Pharmakologie, der molekularen Natur von Rezeptoren, die Alarme der Wirkung von Medikamenten (Arten von Transmembranalarm und Sekundärintermediären).

Rezeptoren -molekulare Komponenten einer Zelle oder einem Organismus, die mit Drogen interagieren und eine Reihe biochemischer Ereignisse induzieren, die zur Entwicklung der pharmakologischen Wirkung führen.

Das Konzept der Rezeptoren in der Pharmakologie:

1. Rezeptoren bestimmen die quantitativen Muster der LS-Aktion

2. Rezeptoren sind für die Selektivität der LS-Aktion verantwortlich

3. Rezeptoren Intermediäre pharmakologischer Antagonisten

Das Konzept der Rezeptoren - die Grundlage der zweckmäßigen Verwendung von Arzneimitteln, die die regulatorischen, biochemischen Prozesse und Kommunikation betreffen.

Molekulare Rezeptor-Natur:

1. Regulierungsproteine, Wirkungsvermittler verschiedener chemischer Signale: Neurotransmitter, Hormone, Autokoids

2. Enzyme und Transmembran-Proteine-Träger (NA +, K + ATPAZ)

3. Strukturproteine \u200b\u200b(Tubulin, Cytoskelettproteine, zelluläre Oberfläche)

4. Kernproteine \u200b\u200bund Nukleinsäuren

Drogenaktion Signalmechanismen:

1) Eindringen von Liganden löslich in Lipiden durch die Membran und ihre Wirkung auf intrazelluläre Rezeptoren.

2) Das Signalmolekül bindet an den extrazellulären Bereich des Transmembranproteins und aktiviert die enzymatische Aktivität seiner zytoplasmatischen Domäne.

3) Das Signalmolekül ist dem Ionenkanal zugeordnet und stellt seine Öffnung ein.

4) Das Signalmolekül bindet an den Rezeptor an der Zelloberfläche, der mit dem Effektorenzym durch das G-Protein konjugiert ist. G-Protein aktiviert den sekundären Mediator.

Arten von Transmembranalarm:

a) durch 1-TMS-Rezeptoren, die Tyrosinkinase-Aktivität besitzen und nicht besitzen

b) durch 7-TMS-Rezeptoren, die mit G-Protein verbunden sind

c) durch Ionenkanäle (ligandabhängige, potentialabhängige, geschlitzte Kontakte)

Sekundärintermediäre.: TSAMF, Ionen ca2 +, dag, if3.

Physikalisch-chemische und chemische Mechanismen der Wirkung von Heilstoffen.

Die wichtigsten pharmakologischen Wirkungen: 1) Narkotic 2) allgemein depressiv 3) lähmung 4) lokale nervige ärgerliche 5) membronolytische Wirkung. Chemische Natur Substanzen: Chemisch inerte Kohlenwasserstoffe, Ether, Alkohole, ... Action-Mechanismus - reversible Dzing-Membranen.

Selektivität und Spezifität der Drogenwirkung. Therapeutische, seitliche und toxische Wirkungen von Drogen, ihrer Natur aus dem Gesichtspunkt des Konzepts der Rezeptoren. Therapeutische Strategie zur Bekämpfung von Seiten und toxischen Wirkungen von Medikamenten.

Spezifität - Bossing ls mit einem strengspezifischen Rezeptortyp.

Selektivität - Es ist in der Lage, ein LAN mit einem oder mehreren Arten von Rezeptoren genauer als mit anderen zu verbinden.

Bevorzugter verwenden Sie die Termselektivität, weil Es ist unwahrscheinlich, dass ein LS-Molekül nur mit einem Typ von Rezeptormolekülen in Kontakt gebracht werden kann, da die Anzahl der potentiellen Rezeptoren in jedem Patienten astronomische Bedeutung hat.

Therapeutische Wirkung - Die wichtigste gewünschte pharmakologische Wirkung, die aus dieser pharmakologischen Droge erwartet wird.

Nebenwirkungen- Die Auswirkungen, die mit der Verwendung von Substanzen in therapeutischen Dosen auftreten und das Spektrum ihrer pharmakologischen Wirkung bilden.

Toxische Wirkungen - unerwünschte Effekte, die sich in diesem HP beim Verlassen des therapeutischen Bereichs manifestieren.

Kommunikation therapeutischer und toxischer Wirkungen von Medikamenten basierend auf der Analyse von Rezeptor- und Effektormechanismen:

1) therapeutische und toxische Wirkungen, die durch denselben Rezeptor-Effektormechanismus vermittelt wurden (Prazosin wirkt als alpha-selektiver Antagonist für die GMC-Gefäße-Rezeptoren und hat einen hypotensiven Effekt in der wesentlichen Hypertonie, aber während seiner großen Dosis kann ein Patient eine Hypotonie-Patient haben)

2) therapeutische und toxische Wirkungen von identischen Rezeptoren, aber verschiedene Gewebe oder verschiedene Effektorpfade (Herzglykoside werden verwendet, um die Vertragsfähigkeit des Myokards zu erhöhen, gleichzeitig gegen die Funktion des Gastrointestinaltrakts, aufgrund der Blockade der NA + / K + -Zell-Membran)

3) therapeutische und toxische Wirkungen vermittelt verschiedene Arten Rezeptoren (zum Beispiel Noradinephrin wirkt sich durch einen 1 -ar einen hypertensiven Effekt, sondern verursacht Tachykardie durch B 1 -AR)

Therapeutische Strategie zur Bekämpfung therapeutischer und nebenwirkungen LAN:

1. LAN sollte immer in der niedrigsten Dosis verabreicht werden, die einen akzeptablen therapeutischen Effekt verursacht.

2. Verringerung der Dosis eines Medikaments aufgrund der Ernennung eines anderen LAN mit Ähnliche EffekteAber durch andere Rezeptoren und mit einem anderen Toxizitätsprofil.

Die Selektivität der LS-Aktion kann erhöht werden, indem die Konzentration von Ls in dem Rezeptorbereich verschiedener Teile des Körpers gesteuert wird ( lokale Anwendung Ls - Inhalation Verwendung von Salbutamol mit BRONCHIAL ASTHMA)

32. Begriffe und Konzepte der quantitativen Pharmakologie: Wirkung, Effizienz, Aktivität, Agonist (voll, teilweise), Antagonist. Klinische Differenz der Konzeptenaktivität und Wirksamkeit von Drogen.

Effekt (Antwort)- Die quantitative Ausbeute der Reaktion der Wechselwirkung der Zelle, des Organs, des Systems oder des Körpers mit einem pharmakologischen Mittel.

Effizienz - Maß der Reaktion entlang der Effektachse - der Wert der Antwort des biologischen Systems auf die pharmakologische Wirkung; dies ist die Fähigkeit von Medikamenten, die maximal mögliche Maßnahmen dafür zu rendern.. Jene. Tatsächlich ist dies der maximale Effekt des Effekts, der erreicht werden kann, wenn dieses Medikament eingeführt wird. Numerisch gekennzeichnet durch den Wert von E max. Je höher E Max, desto höher ist die Wirksamkeit des Arzneimittels.

Aktivität - Das Maß der Empfindlichkeit gegenüber Medikamenten entlang der Konzentrationsachse kennzeichnet die Affinität (Affinität des Liganden an dem Rezeptor), zeigt, wie die Dosis (Konzentration) des Arzneimittels in der Lage ist, einen Standard-Effekt zu entwickeln, der 50% der maximal möglichen Medikamente entspricht. Normalerweise gekennzeichnet durch EU 50 oder ED 50. Je höher die Aktivität von Medikamenten, desto geringer ist die Dosis erforderlich, um den therapeutischen Effekt zu reproduzieren.

Effizienz: 1 \u003d 2\u003e 3

Aktivität: 1\u003e 3\u003e 2

In klinischen Aktivitäten ist es wichtiger, Effizienz zu kennen, und nicht Aktivität, weil Wir sind mehr an der Fähigkeit des LANs interessiert, eine bestimmte Aktion im Körper zu verursachen.

Agonist- Ligand, der an den Rezeptor bindet und eine biologische Reaktion verursacht, die das physiologische System auslöst. Voller Agonist- Maximale Antwort, teilweise - verursachen eine kleinere Reaktion, auch wenn alle Rezeptoren einnehmen.


Gegner - Liganden, die Rezeptoren einnehmen oder so ändern, dass sie die Fähigkeit verlieren, mit anderen Liganden zu interagieren, aber verursachen keine biologische Reaktion (Blockwirkung von Agonisten).

Wettbewerbsfähige Antagonisten- Interagieren Sie mit Rezeptoren reversibel und konkurrieren damit mit Agonisten. Eine Erhöhung der Agonistenkonzentration kann den Antagonisten-Effekt vollständig beseitigen. Der konkurrenzfähige Antagonist verschiebt die "Dosis-Effekt-Kurve für den Agonisten, erhöht EC 50, wirkt sich nicht auf e max.

Nicht wettbewerbsfähige Antagonisten- irreversibel die Affinität von Rezeptoren an den Agonisten wechseln, tritt die Bindung häufig nicht mit dem aktiven Sektor des Rezeptors auf, ein Anstieg der Konzentration der Agonisten beseitigt nicht die Wirkung des Antagonisten. Der nicht wettbewerbsfähige Antagonist reduziert EMAX, ändert nicht die EC50, die "Dosis-Effekt" -Kurve wird relativ zur vertikalen Achse komprimiert.

33. Quantitative Gesetze der Drogenwirkung. Gesetz der Reduzierung der Antwort biologischer Systeme. Clark-Modell und seine Folge. Generelle Form Die Konzentrationsabhängigkeit ist der Effekt in normalen und lognormalen Koordinaten.

Clark-Ariens-Modell:

1. Die Wechselwirkung zwischen dem Liganden (L) und dem Rezeptor (R) ist reversibel.

2. Alle Rezeptoren für diesen Liganden sind äquivalent und unabhängig (ihre Sättigung betrifft keine anderen Rezeptoren).

3. Der Effekt ist direkt proportional zur Anzahl der belegten Rezeptoren.

4. Ligand existiert in zwei Zuständen: frei und mit dem Rezeptor verbunden.

A), wobei KD eine Gleichgewichtskonstante ist, ke - interne Aktivität.

B) weil Als Erhöhung der Anzahl der Liganden irgendwann werden alle Rezeptoren eingenommen, die maximal mögliche Anzahl von gebildeten Ligandenrezeptorkomplexen wird durch die Formel beschrieben:

\u003d [R] × (1)

Der Effekt wird durch die Wahrscheinlichkeit der Aktivierung des Rezeptors beim Binden an den Liganden bestimmt, d. H. Seine interne Aktivität (KE), daher e \u003d ke ×. In diesem Fall ist der Effekt maximal bei der Taste \u003d 1 und minimal und ke \u003d 0. Das ist natürlich das maximaler Effekt Beschreibt durch das EMAX \u003d KE × -Raß, wobei - die Gesamtzahl der Rezeptoren für diesen Liganden

Der Effekt hängt von der Konzentration des Liganden auf den Rezeptoren [S] ab

Von den reduzierten Verhältnissen folgt er, dass EC 50 \u003d KD


E max ist der maximale Effekt, B max ist die maximale Anzahl von verwandten Rezeptoren, EC 50 ist die LS-Konzentration, in der der Effekt gleich der Hälfte des Maximums auftritt, k d ist die Dissoziation konstant von dem Rezeptor, an dem 50% von Rezeptoren sind zugeordnet.

Das Gesetz der sinkenden Reaktionentspricht der parabolischen Abhängigkeit "Konzentration - Effizienz". Die Antwort auf kleine Dosen von Medikamenten erhöht sich in der Regel direkt proportional zur Dosis. Bei einer Erhöhung der Dosis wird jedoch das Wachstum der Reaktion verringert und letztendlich kann eine Dosis erreicht werden, bei der sich die Antwort nicht weiter erhöht (aufgrund der Besetzung aller Rezeptoren für diesen Liganden).

Graduierten und Quanteneffekteffekt, Essenz und klinische Anwendungen. Quantitative Bewertung der Aktivität und Wirksamkeit von Medikamenten in experimenteller und klinischer Praxis.

Alle pharmakologischen Wirkungen können in zwei Kategorien unterteilt werden:

aber) allmähliche (kontinuierliche, integrale) Effekte - Solche Wirkungen von Medikamenten, die quantitativ gemessen werden können (die Wirkung von anti-hypotensiven Medikamenten - im Blutdruckniveau). Beschreibt die schrittweise "Dosieffektkurve" (siehe. 33), auf deren Grundlage es möglich ist, Folgendes zu schätzen, 1) individuelle Sensibilität gegenüber Drogen; 2) ls Aktivität; 3) maximale Effizienz von Drogen.

b) quanteneffekte - solche Wirkungen von Medikamenten, die ein diskreter Wert sind, ein qualitatives Merkmal, d. H. Es wird in nur wenigen Variationen der Zustände beschrieben (Kopfschmerzen nach dem Empfang von Analgetika oder oder nicht). Die Dosis-Effekt-Quantenkurve wird beschrieben, in der die Abhängigkeit des Effekts in der Population aus dem Wert der empfangenen Dosis von LS beschrieben wird. Der Graph der Dosis-Effektabhängigkeit hat eine gewölbte Form und ist identisch mit der Gaußschen Kurve der normalen Verteilung. Auf der Grundlage der Quantenkurve ist es möglich: 1), die Bevölkerungsempfindlichkeit von Medikamenten zu bewerten; 2) Beachten Sie den Effekt der Wirkung bei einer gegebenen Dosis; 3) Wählen Sie eine mittlere therapeutische Dosis.

Unterschiede zwischen dem allmählichen und quanteneigenen Charakteristik für "Dosis-Effekt":

Die quantitative Bewertung der Aktivität und der Wirksamkeit von LS erfolgt auf der Grundlage der Konstruktion der "Dosis-Effekt" -Kurven und der anschließenden Beurteilung (siehe B.32)

Arten von Drogenmaßnahmen. Ändern Sie die Wirkung von Medikamenten während der Wiederverwendung.

1. Lokalisierung: · Lokale Aktion, die auf dem Gelände der PLA-Anwendung (normalerweise Leder und ... · Resorbent ist, ist eine Aktion, die ls in den Blutkreislauf aufgenommen oder direkt in ...

Die Abhängigkeit der Wirkung von Medikamenten aus Alter, Geschlecht und individuellen Fähigkeiten des Körpers. Der Wert der täglichen Rhythmen.

· Kinder - der Bereich der Pharmakologie, der an der Untersuchung der Merkmale der Wirkung von Drogen beteiligt ist kinderorganism, Als pädiatrische Pharmakologie genannt. Ältere Menschen - ältere Menschen - in älteren Menschen und senior Age Pharmakokinetisches ... 2. Paul - Tierversuche und klinische Beobachtungen zeigen an, dass es sexuelle Unterschiede in ...

Variabilität und Variabilität der Drogenwirkung. Hypo- und Hyperreaktivität, Toleranz und Tachofilaxie, Überempfindlichkeit und Idiosynkrasie. Ursachen der Drogenvariabilität und Rational Therapy-Strategie.

Die Variabilität der LS-Aktion - spiegelt den Unterschied in den pharmakologischen Wirkungen eines Medikaments zwischen verschiedenen Personen wider.

Die Variabilität der Wirkung von Medikamenten - spiegelt die Fähigkeit des LANs wider, eine Aktion bereitzustellen, die sich von ihren typischen pharmakologischen Effekten unterscheidet.

Varianten der Variabilität und Variabilität der Aktion LAN:

1. Hyporeaktivität - Verringerung der Wirkung dieser Dosis von Medikamenten im Vergleich zu dem in den meisten Patienten beobachteten Effekt.

2. Hyperreaktivität. - Verbesserung der Wirkung dieser Dosis von Medikamenten im Vergleich zu dem in den meisten Patienten beobachteten Effekt.

3. Toleranz - Verringerung der Reaktion des Organismus auf der wiederholten Einführung von Medikamenten; Um die Reaktion auf das LAN wiederherzustellen, ist es notwendig, in alle mehr und mehr Dosen einzuführen.

4. Tahofilaxia. - eine Bedingung, in der die häufige Einführung der LS nach einigen Stunden die Entwicklung der Toleranz verursacht, jedoch bei ausreichend seltener Injektion von Medikamenten seine Wirkung vollständig aufrechterhalten. Die Entwicklung von Tachofilaxie ist in der Regel mit der Erschöpfung von Effektorsystemen verbunden.

5. Überempfindlichkeit. - Entwicklung einer allergischen oder einer anderen Immunantwort auf die Wiederverwaltung des LANs.

6. Idiosynkrasie. - Die perverse Reaktion des Organismus an der Ls, der mit den genetischen Merkmalen der Metabolismen von Medikamenten oder individuellen immunologischen Reaktivität verbunden ist.

Die Hauptgründe für die Variabilität der Wirkung von Drogen:

1) Änderung der Konzentration der Substanz in der Rezeptorzone - aufgrund von Unterschieden in der Saugquote, seiner Verteilung, der Metabolismus, der Beseitigung

2) Variationen in der Konzentration des endogenen Liganden - der Rezeptor - Propranolol (β-Adrenolocator) verlangsamt die Herzfrequenz bei Menschen mit erhöhtes Niveau Katecholamine im Blut, beeinflusst jedoch nicht die Hintergrundherzquote von Athleten.

3) Ändern Sie die Dichte- oder Rezeptorfunktion.

4) Ändern der Komponenten der distalen Reaktion als der Rezeptor.

Die rationale Strategie der Therapie: Es ist, dass für den Zweck des Arzneimittels und so dass er den erwarteten Effekt hat, dabei erforderlich, individuelle Faktoren des Körpers (Alter, Geschlecht usw.), den täglichen Rhythmen der Person, das Vorhandensein chronischer Krankheiten und andere Abweichungen. Es ist auch notwendig, die Entwicklung von uncharakteristischen Effekten vorherzusagen, angesichts aller möglichkeiten Variabilität der Aktion LAN.

Medizin Sicherheitsbewertung. Therapeutischer Index und Standard-Sicherheitsgrenzen.

Riesige Werkzeuge werden für die Schaffung und Einführung eines neuen Medikaments ausgegeben - von 100 bis 350 Millionen US-Dollar und mehr. Zu diesen Aufwendungen gehören Arbeiten, die aufgenommen sind ... Um alle Assessment-Bühnen der Medikamente zu bestehen, muss er dem Hauptteil entsprechen ... Die Sicherheit von New Ls wird in 2 Etappen durchgeführt:

Pharmakokinetische Wechselwirkungen von Medikamenten (Beispiele).

Pharmakokinetische LS-Interaktion ist eine Vielzahl von pharmakologischer Interaktion, d. H. Die Wechselwirkung von Medikamenten, die sich nur mit ihrer gemeinsamen Zulassung zum menschlichen Körper manifestieren.

Die pharmakokinetische Wechselwirkung erfolgt in der Bühne der Saug-, Verbreitung und Abscheidung, Metabolismus und Eliminierung.

1. In der Saugphase - Diese Art der Interaktion kann zu einer Erhöhung oder Abnahme ihrer Ansaugung führen. Es kann vermieden werden, wenn das Intervall zwischen PLS-Empfängern mindestens 4 Stunden beträgt.

Mit der Verabreichung von pro Betriebssystem wird seine Absorption bestimmt:

· pH-Umgebung - Nicht ionisierte Arzneimittel werden in dem Gastrointestinaltrakt, der besser als ionisiert ist, aufgenommen, so dass die Erhöhung des pH-Werts des Magensafts die Absorption schwacher Basen erhöht und die Absorption schwacher Säuren verringert. Beispiel: Antazida, Blökeln H 2 -Gistaminrezeptoren steigen die Absorption von Ketoconazol und anderen Antimykotika, indirekte Antikoagulanzien, Acetylsalicylsäure, Barbiturate (nahezu vollständig verhindern ihre hypnotische Wirkung); Die Erhöhung des pH-Werts des Mediums verbessert die Absorption des Gibutids, beschleunigt die Auflösung der Hülle von Darmlösungssubstanzen.

· direkte Interaktion im Gastrointestinal - Die Bildung von Chelat-Komplexen und Verbindungen saugt nicht in den Gastrointestinaltrakt. P. ramers:aktivkohle bildet unlösliche Verbindungen mit Medikamenten, wobei sie in der Vergiftung saugen; Tetracyclines interagieren mit Calcium, Aluminium, Eisen, Magnesium, um Chelat-Komplexe zu bilden, so dass ihre Absorption mit der Verwendung von Antazida, Wismut-Zubereitungen abnimmt; Fluorchinolone + Antacids oder Sucralfat \u003d Abnahme der Wirksamkeit der antibakteriellen Therapie.

· motorische ZHKT. - Kann entweder Beschleunigung verursachen oder den Ansaugen von Medikamenten verlangsamen. Beispiele: Prokinetik (MethocloPromid) beschleunigen die Absorption von schnell absorbierbarem Ls (Ethanol, Paracetamol, Tetracyclin) und verlangsamt sich langsam ansaugen (Digoxin, Cimetidin); Abführmittel bedeutet, die Saug- und Bioverfügbarkeit von Medikamenten zu reduzieren; Bei der Einnahme von Anticholinergika-Medikamenten, Blökeln H 2 -Gistaminrezeptoren (Verlängerung der LAN-Durchgangszeit auf dem Gastrointestinaltrakt) erhöht die Bioverfügbarkeit und die Absorption von Herzglykosiden, Eisenpräparaten, die zur Manifestation toxischer Wirkungen führen können.

· darm-Mikroflora. - Es erfordert die direkte Teilnahme an der Absorption von Medikamenten, so dass jede Dysbakteriose durch beeinträchtigte LS-Absorption manifestiert wird. Beispiele: Digoxin + Erythromycin \u003d Erhöhung der Konzentration von Digoxin im Blut und der Entwicklung unerwünschter Wirkungen; Oral Converse + AB aus einem breiten Spektrum \u003d Verringerung der Wirkung der Verbindung

· beschädigung des Darms - verlangsamt den Ansaugen einiger ls. Beispiele: Zytostatik (Cycloofosphamid) hemmt die Absorption von Digoxin; Verletzung der Absorption von Eisen, Cyanocobalamin, Folsäure.

In der Bühne der Verteilung und Anzahlung

· Wettbewerbsverschiebung vom Blutplasma-Albumin - wenn das Medikament mit Proteinen weniger als 90% assoziiert ist, führt die Verschiebung nicht zu ... · Verdrängung mit Proteinen in Gewebe: Chinidin verdrängt Digoxin + ... 3. bei Die Bühne des Metabolismus - ls kann die Aktivität erhöhen oder reduzieren enzymsystemeNahm an dem Metabolismus des LAN teil.

Auf der Bühne der Entfernung

· Ändern der Kanalsekretion - County + Digoxin \u003d Erhöhung der Blutdämmerungskonzentration und der Entwicklung toxischer Wirkungen (County ... · Änderungen in der Kanal-Reabsorption - Reabsorption sind nur ... 40.Farmakodynamische Wechselwirkung von Heilstoffe. Antagonismus, Synergismus, ihre Typen. Charakter der Veränderung ...

Seiten- und toxische Wirkungen von Heilstoffen. Teratogene, embrypoxische, mutagene Wirkung von Drogen. Medizinische I. soziale Aspekte Kampf gegen Drogensucht, Drogenabhängigkeit und Alkoholismus. Das Konzept von Toxicocia.

Nebenwirkungen - Diese Effekte, die auftreten, die bei der Verwendung von Substanzen in therapeutischen Dosen auftreten und das Spektrum ihrer pharmakologischen Wirkung ausmachen, kann primär und sekundär sein:

a) primäre Nebenwirkungen - als direkte Folge des Einflusses dieses Medikament Auf einem bestimmten Substrat (Hypospaliforfluss beim Auftragen von Attradiarhymium)

b) sekundäre Nebenwirkungen - indirekt aufstrebende nachteilige Wirkungen (AB, Unterdrückung einer normalen Mikroflora, kann zu Superinfektion führen)

Toxische Wirkungen - unerwünschte Effekte, die sich in diesem HP manifestieren, wenn Sie den therapeutischen Bereich verlassen (Überdosierung der LS)

Die Selektivität der Aktion LAN hängt von seiner Dosis ab. Je höher die Dosis des Arzneimittels, desto weniger Wahl wird er.

Teratogene Wirkung- Die Fähigkeit von Drogen, seine schwangere Frau zu ernennen, um anatomische Anomalien für die Entwicklung des Fötus (Talidomid: Focomelia, antoblatural ls: mehrere Defekte) zu verursachen

Embryotoxische Wirkung - Nebenwirkungen, die in den ersten drei Monaten der Schwangerschaft nicht mit Verletzung der Organogenogenese verbunden sind. Mehr zu später Stunde Manifest fethotoxische Wirkung.

Mutageneffekt von HP - Beschädigung der Keimzelle und seiner genetischen Vorrichtung von Medikamenten, die sich von einer Änderung des Genotyps von Nachkommen (Adrenalin, Zytostatik) manifestiert.

Krebserregende Aktion ls. - Die Fähigkeit, einige Ls Karzinogenese zu induzieren.

1) Drogenabhängigkeit - der Zustand der Psyche und / oder körperlicher StatusDies ist eine Folge der Auswirkungen auf den Körper des LANs und zeichnet sich durch spezifische Verhaltensreaktionen aus, schwierig, die Ls erneut zu nehmen, um einen speziellen mentalen Effekt zu erzielen oder Unannehmlichkeiten in Abwesenheit eines LC im Körper zu vermeiden. Drogenabhängigkeit ist gekennzeichnet durch:

aber) psychologische Sucht - Entwicklung von emotionalem Stress beim Stoppen des Empfangs von Drogen. Eine Person fühlt sich leer, in Depression eingetaucht, das Gefühl von Angst, Angst, sein Verhalten wird aggressiv. Alle diese psychopathologischen Symptome ergeben sich vor dem Hintergrund der Gedanken über die Notwendigkeit, sich ein LS vorzustellen, was Abhängigkeit verursacht hat. Der Wunsch nach Erhalt von Medikamenten kann von variieren einfaches Verlangen Vor dem leidenschaftlichen Durst für den Empfang von Drogen, der alle anderen Bedürfnisse aufnimmt und sich in die Bedeutung des menschlichen Lebens wendet. Es wird angenommen, dass sich die psychologische Abhängigkeit entwickelt, wenn sich eine Person ein Bewusstsein erscheint, das ein optimales Wohlbefinden ausschließlich dank der Einführung von HP erreichen kann. Die Grundlage psychologische Abhängigkeit - menschlicher Glaube in Aktion (in der Literatur gibt es Fälle von Entwicklung der psychologischen Abhängigkeit von Placebo).

b) körperliche Sucht - normale Verletzung physiologischer Zustand Der Körper, der eine ständige Anwesenheit von Medikamenten erfordert, um den Zustand des physiologischen Gleichgewichts aufrechtzuerhalten. Die Beeinträchtigung der Medikamenteneinnahme verursacht die Entwicklung eines bestimmten Symptomkomplexes - ein steinträchtiges Syndrom - ein Komplex aus geistigen und neurovgetativen Erkrankungen in Form einer Funktion der Funktion an der Seite, gegenüber dem entgegengesetztWas charakteristisch für die Aktion ist (Morphin eliminiert Schmerzen, unterdrückt das Atmungszentrum, verengt die Schüler, verursacht Verstopfung; Während des Patienten hat der Patient schmerzhafte Schmerzen, häufige laute Atmung, die Schüler sind erweitert und entwickeln einen widerstandsfähigen Durchfall)

beim) toleranz. Toleranz zu den Mitteln, die dazu führen, dass die Drogensucht, ist oft Kreuzkoffer, d. H. Es tritt nicht nur auf diese chemische Verbindung auf, sondern auch an alle strukturell ähnlichen Verbindungen. Zum Beispiel tritt bei Patienten mit medizinischer Abhängigkeit von Morphin, nicht nur darin, sondern auch auf andere Opioid-Analgetika auf.

Für die Entwicklung der Drogenabhängigkeit ist die Anwesenheit aller 3 Kriterien nicht voraussetzung.

Opioids, Barbiturate, Alkohol verursachen schwere körperliche, psychologische Abhängigkeit und Toleranz. Anxiolitik (Diazepam, Alprazolam) verursachen vorzugsweise psychologische Abhängigkeit.

2) Drogenabhängigkeit (narkotische Abhängigkeit)- Dies ist eine extrem schwere Form der Drogenabhängigkeit, die zwanghafte Verwendung von Medikamenten, gekennzeichnet durch eine zunehmende, unwiderstehliche Auferlegung der Einführung dieses Arzneimittels, was seine Dosis erhöht. Die Zwangsfähigkeit der Anziehungskraft bedeutet, dass die Notwendigkeit der Einführung von Medikamenten den Patienten über alle anderen (noch wichtigen) Anforderungen dominiert. Aus der Position diese Definition, Anziehungskraft nach Morphin - Sucht, während die Anziehungskraft nach Nikotin eine Drogenabhängigkeit ist.

3) Drogenabhängigkeit - kennzeichnet eine weniger intensive Anziehungskraft zum Empfang von Drogen, wenn die Ablehnung des Arzneimittels nur verursacht gefühl von Licht Beschwerden ohne die Entwicklung einer physischen Abhängigkeit oder ein detailliertes Bild der psychologischen Abhängigkeit. Damit Die Sucht umfasst diesen Teil der Drogenabhängigkeit, die nicht unter die Definition der Drogensucht fällt. Zum Beispiel ist die oben erwähnte Drogenabhängigkeit Nikotin - eine Form der Sucht.

4) Drogenmissbrauch - unberechtigte Verwendung von Medikamenten in solchen Dosen und in solchen Wegen, die sich von den akzeptierten medizinischen oder sozialen Standards in dieser Kultur und in diesmal. Damit LS Missbrauch deckt nur soziale Aspekte des Drogenkonsums ab. Ein Beispiel für Missbrauch ist der Einsatz von anabolen Steroiden im Sport oder zur Verbesserung des Körpers von jungen Männern.

5) Alkoholismus - Chronischer Alkoholmissbrauch (Ethylalkohol), der von Zeit bis zum Schaden an eine Reihe von Organen (Leber, Magen-Darm-Trakt, CNS, Kardiovaskulärsystem, führt, immunsystem) und begleitet von psycho-körperlicher Sucht.

6) Toxizome - Chronischer Missbrauch verschiedener LS (einschließlich Drogen, Alkohol, Halluzinogenen), manifestiert, das sich von diversen geistigen und somatischen Erkrankungen, Verstoß gegen Verhalten, sozialer Erneuerung, manifestiert.

Medizinische Behandlung Harte und undankbare Aufgabe. Immer noch nicht erstellt effektive Technik.was den Erfolg der Behandlung von mehr als 30 bis 40% der Patienten sicherstellen würde. Errungenschaft alles bemerkenswerte Ergebnisse Vielleicht nur mit einer vollständigen Zusammenarbeit der Bemühungen des Patienten, einem Arzt und soziales Umfeldin dem die Kranken (Prinzip der Freiwilligkeit und Individualität). Beyogen auf moderne Methoden Lybed folgende Prinzipien:

Psychotherapeutische und Beschäftigungsmethoden;

Gruppenbehandlung und Rehabilitation (anonyme Alkoholiker, Drogenabhängige)

Allmähliche oder scharfe Abschaffung des Arzneimittels vor dem Hintergrund der Entgiftungstherapie

Ersatztherapie (Ersatz narkotische Droge Langsame und dauerhafte Analoga mit der anschließenden Stornierung; Zum Beispiel so genannt. Das Programm der Methadon-Substitutionstherapie in Heroinsüchtigen)

Behandlung mit bestimmten Antagonisten (Naloxon und Nantlexon) oder Sensibilisierungsmittel (Teturam)

Neurochirgische Methoden der CryoDestrukturierung von Gürtel Lebkuchen und Hippocampus

42.Farmazetische Wechselwirkung von Medikamenten. Verhinderung und Vorsichtsmaßnahmen bei der Durchführung der Infusionstherapie.

Pharmazeutische Interaktion -die Art der Interaktion, die mit einer physikochemischen Reaktion zwischen Medikamenten im Prozess der Herstellung eines Arzneimittels vor der Einführung dieser Fonds im menschlichen Körper verbunden ist

aber) typische Fehlerführt zur pharmazeutischen Inkompatibilität: Die Entladung komplexer Rezepte, eine falsche Lagerung, berücksichtigt nicht die Möglichkeit der Adsorption von Medikamenten auf der Oberfläche von Kunststoffen (organische Nitrate)

b) Probleme mit der Infusionstherapie: Mischen von löslichen Salzen, Derivaten unlöslicher schwacher Säuren oder Basen führen zu ihrer Niederschlag; Herzglykoside und Alkaloide werden in flüssigen Dosierungsformen hydrolysiert; PH-Wert des Mediums (alkalische mittlere gefällte Alkaloide)

c) Empfehlungen: 1) Alle Mischungen sind besser, um EX TEMPORE 2 vorzubereiten. 2) Die zuverlässigste Lösung mit einem LAN 3) Alle Lösungen müssen auf das Vorhandensein von Stimmen geprüft werden. 4) Die Wechselwirkung kann ohne sichtbare Änderungen der Lösungen 5) erfolgen Es ist nicht möglich, Medikamente zum Blut und Lösungen von AK 6) in Abwesenheit speziellen Anweisungen hinzuzufügen, wobei Medikamente in einem 5% R-R-Glucose (pH 3.5-6,5), einer isotonischen Lösung NaCl (pH 4,5-7,0), gelöst werden ).

Die Glukoselösung, eine stabilisierte HCl, die mit Adrenalin, Benzylpenicillin, Apomorphin, Canamicin, Vitamin C, Oleandomycin, Herzglykoside inkompatibel ist. Herzglykoside sind mit Atropin, Papaverin, Platifillin nicht kompatibel. AB ist nicht kompatibel mit Heparin, Hydrocortison. Vitamine von Gruppen sind miteinander nicht kompatibel, mit Vitaminen PP, C. Vitamin RR und miteinander sind nicht kompatibel.

Es ist unmöglich, mit anderen Medikamenten zu mischen: Phänothiazid, Chlorpromazin, Barbiturate, Vorbereitungen von Vitamin C, Amphotericin, Furosemid, Sulfadiazin, Aminoophyllin, Adrenomimetik.

Arten von Pharmakotherapie. Deimontologische Probleme der Pharmakotherapie.

1. Ethiotropische FT - Korrektur und Beseitigung der Ursachen der Erkrankung (AB infektiösen Krankheiten) 2. Pathogenetische FT - Auswirkungen auf den Mechanismus der Erkrankung der Erkrankung (Inhibitoren ... 3. symptomatische FT - Beseitigung von Symptomen der Krankheit Wenn es unmöglich ist, seine Ursache oder Pathogenese zu beeinflussen (NSAID ...

Die grundlegenden Prinzipien der Behandlung und Prävention von medizinischem Vergiftung. Gegenmittel-Therapie (Beispiele).

Klassifizierung der Vergiftungssubstanzen (n):

1. Indem Sie zu bestimmten Klassen gehören chemische Komponenten: Barbiturate, Benzodiazepine, Cyanide.

2. Durch den Ursprung: Nebiologische Natur (Säure, Alkalis, Salze von Schwermetallen), giftige Produkte von lebenswichtiger Aktivität von einigen MB (Botulinumoxin), pflanzlicher Herkunft. (Alkolaoide, Glycoside), tierische Herkunft (Poisons Schlangen, Bienen)

3. Durch Toxizitätsgrad: a) extrem toxisch (DL50< 1 мг/кг) б) высоко токсические (1-50) в) сильно токсические (50-500) г) умеренно токсические (500-5000) д) мало токсические (5000-15000) е) практически нетоксические (> 15.000)

4. Nach toxikologischer Wirkung: a) neuro-paralytisch (Bronchospasmus, hacken) b) hautretorbativ c) allgemeingiftig (hypoxische Krämpfe, Koma, Lähmung) d) erstickt d) reißen und ärgerlich e) psychotrop (Verstoß gegen geistige Aktivität, Bewusstsein)

5. Je nach Kugel der bevorzugten Nutzung: Industrielle Gifte, Pestizide, Haushaltsgifte, Kampfflugzeugstoffe, Heilstoffe.

6. Abhängig von der Toxizität des Arzneimittels: Liste der A-Medikamente, Ernennung, Verwendung, Dosierung und Lagerung, deren aufgrund hoher Toxizität mit hoher Vorsicht durchgeführt werden sollte. Die gleiche Liste enthält Drogen, die mit einer Drogenabhängigkeit führen; Liste der B - HP, Zweck, Anwendung, Dosierung und Lagerung, deren Vorsichtsmaßnahmen in Verbindung mit erfolgen sollte mögliche Komplikationen Bei Anwendung ohne medizinische Kontrolle.

Die selektiv toxische Wirkung von Medikamenten.

a) kardiotoxisch: Herzglykoside, Kaliumpräparate, Antidepressiva

b) neurotoxisch: psychopharmakologische Wirkstoffe, Oxychinoline, Aminoglykoside

c) hepatotoxisch: Tetracyclines, Levomycetin, Erythromycin, Paracetamol

d) nephrotoxisch: Vancomycin, Aminoglykoside, Sulfonamide

e) gastroenterotoxisch: Steroid entzündungshemmende Mittel, NSAIDs, Reserpine

e) hämatotoxisch: cytostatisch, levomycetin, sulfonamide, nitrate, nitrite

g) pneummotoxic.

Toxicokinetika - Studien Saug, Vertrieb, Stoffwechsel und Eliminierung von Drogen, die in toxischen Dosen angenommen wurden.

Die Einnahme von Vergiftungssubstanzen im Körper ist möglich a) enteraler b) parenteral. Die Geschwindigkeit und Vollständigkeit der Ansaugung spiegelt die Entwicklung der toxischen Wirkung und des Schweregrads wider.

Verteilung im Körper: VD \u003d D / CMAX ist ein gültiges Volumen, in dem eine Vergiftungssubstanz im Körper verteilt ist. VD\u003e 5-10 l / kg ist schwer zu entfernen (Antidepressiva, Phenothiazines). Vd.< 1 л/кг – ОВ легче удалить из организма (теофиллин, салицилаты, фенобарбитал).

Überdosis - Änderungen in pharmakokinetischen Prozessen: Löslichkeit, Kommunikation mit Proteinen, Metabolismus ® Erhebliche Erhöhung der Free Fraction LS ® toxischer Wirkung.

Die Erste Ordnung Kinetik mit einer Erhöhung der LS-Konzentration übergeht in die Kinetik der Nullordnung.

Toxigenische Bühne - Desinfektionstherapie, somatogene Bühne - symptomatische Therapie.

Toxikodynamik . Grundlegende giftige Mechanismen:

a) Mediator: gerade (gemäß der Art der wettbewerbsfähigen Blockade - FOS, Psychomimetika) und indirekten (Aktivatoren oder Enzyminhibitoren)

b) Wechselwirkung mit Biomolekülen und intrazellulären Strukturen (hämolytische Substanzen)

c) Metabolismus nach Art der tödlichen Synthese ( ethanol, thiophos)

d) Enzym (Poisons Schlangen usw.)

Arten von Aktion: Lokal, Reflex, Resorbativ.

Klassifizierung der Vergiftung:

1. Äthiopathenetisch:

a) zufällig (Selbstbehandlung, Fehler)

b) absichtlich (mit dem Ziel von Selbstmord, Mord, Entwicklung des betroffenen hilflosen Staates)

2. Klinisch:

a) abhängig von der Entwicklung der Vergiftung der Vergiftung: akut (Eintritt einmal oder mit einem kurzen Intervall der toxischen Substanzdosis), subakut (langsame Entwicklung) krankheitsbild nach einem einmaligen Empfang), chronisch

b) Abhängig von der Manifestation des Hauptsyndroms: Die Niederlage des Kasses, der Niederlage von DS usw.

c) Abhängig von der Schwere des Zustands des Patienten: licht, mittel, schwerwiegend, extrem schwer

3. Nonzologisch: Berücksichtigt den Namen des LS, den Namen der Substanzengruppe

Der Gesamtmechanismus des Todes für Vergiftung:

a) die Niederlage der CSS:

1) verringerter Blutdruck, Hypovolämie periphere Gefäße, Zusammenbruch, Brady oder Tachykardie (tricyclische Antidepressiva, Beta-Blocker, Calciumkanal-Blocker)

2) Arrhythmien (ventrikuläre Tachykardie, Fibrillation - tricyclische Antidepressiva, Theophyllin, Amphetamin)

b) Niederlage des zentralen Nervensystems: Stupor, Koma ® Atemdepression (Drogen, Barbiturate, Alkohol, Hypno-Sedative LS)

c) Krämpfe, Muskelhyperreaktivität und Steifigkeit ® Hyperthermie, Mioglobinuria, Nierenversagen, Hypercalämie

Toxikologischer Triad:

1) Die Dauer der Anwendung, Dosis und Substanz ® Geschichte.

2) Beurteilung des Bewusstseinszustands in den Symptomen: Atmung, Blutdruck, Körpertemperatur

3) Labordaten

Grundprinzipien der Behandlung:

ICH. Zuerst notfallversorgung : Künstlicher Atem, Herzmassage, Anti-Slow-Therapie, Wasser- und elektrische Gleichgewichtssteuerung

II. Die Saugverzögerung und die Entfernung vom Körper werden nicht versucht:

Zweck: Stoppen Sie den Kontakt mit

1. Parenteraler Pfad:

a) durch die Lunge:

1) Stoppen Sie die Inhalation

2) Reizende Substanzen (Ammoniak, Formaldehyd) ® Aktive Bewegungen befestigen, warm, ergeben Sauerstoff und Entschäumer (von ammona-Alkohol Foamcatter-Essig und Formaldehyd - verdünnte Lösung von Ammoniakalkohol)

b) durch die Haut: Mit reichlich abwaschen warmes Wasser Mit Seife oder Reinigungsmittel, spezifischem Gegenmittel, Neutralisation und Kündigung der Auswirkungen des OB auf die Haut (FOs: Waschen mit Wasser, entfernt mit 10-15% des Ammonikalkohols oder 5-6% Natriumhydrocarbonatlösung mit Wasser; Phenolrollen : Pflanzenöl oder Ethylenglykol, aber es ist unmöglich vaseline-Öl, KMNO 4: 0,5-1% Lösung askorbinsäure oder gleiche Volumina von 3% Wasserstoffperoxid und 3% ige Lösung essigsäure, Ccl 4, Skipidar, Benzin: warm seifenwasser)

c) Wenn Injektionen in der Gliedmaße: Gurt über der Injektionsstelle

d) beim Betreten des Auges: Waschen mit warmer Kochsalzlösung oder Milch während 10-20 Minuten, um ein lokales Anästhetikum zu graben; Wenn Säuren und Alkalis, ist es unmöglich, nicht zu neutralisieren. Beratung eines Augenarztes ist erforderlich.

2. Enteraler Pfad: Befreiung des Magens von OH, beschleunigen Sie die Passage

a) Entfernung von S:

1) Vorabnahmewasser. Es ist unmöglich, Milch zu nehmen (Ausnahme - ätzende Vergiftungssubstanzen) und Ethanol (Ausschluss -Methanol).

2) Erbrechen - wird hauptsächlich im Falle einer Vergiftung mit großen Pillen oder Kapseln dargestellt, die die Sonde nicht durchlaufen können. Sie können reflexiv oder erbrechen (NACL: 1 Esslöffel für 1 Tasse Wasser; Hypaan Sirup: Erwachsene 2 Esslöffel, Kinder 2 Teelöffel; Senf: 1-2 Teelöffel auf einem Glas Wasser; Apomorphin: 5-10 mg / kg subkutaner Kinder unter 5 Jahren). Es ist unmöglich, nach dem Empfang Erbrechen zu verursachen: organische Lösungsmittel - Die Gefahr von Inhalationen, Reinigungsmitteln - schäumend, krampfartiger RY - die Gefahr von Aspiration, ätzenden Substanzen - Ösophagusschäden)

3) Magenschutz schützen - ist ein Notfall- und obligatorisches Ereignis. Der Magen wird gewaschen, wenn nicht mehr als 4-6 Stunden aus dem Moment der Vergiftung, manchmal bis zu 10 Stunden; Mit vergiftet acetylsalicylsäure - Nach 24 Stunden. Der Patient mit einem Rohr mit einer aufblasbaren Manschette vorsieht: in einem Comatosezustand in Abwesenheit eines Husten- und Larynx-Reflexes. Der Magen wird mit Wasser oder 50 ° C physius gewaschen, der Zeitzeit beträgt 4 Stunden oder mehr. Am Ende von Waschmittelaktiviertes Kohle und Natriumsulfat.

b) Verringerung des Ansaugens aus der gastrointestinalen Absaugung: Aktivkohle nach innen nach dem Entleeren des Magens + Natriumsulfat oder Magnesium. Merkmale der Maßnahmen zur Reduzierung von Saug:

1) Organische Lösungsmittel: Es ist unmöglich, Erbrechen zu induzieren, den Magen nach Intubation, Aktivkohle + Vaseline-Öl zu waschen

2) waschmittel: Sie können nicht Erbrechen verursachen und den Magen spülen, es ist notwendig, viel Wasser + Entschäumer zu geben (Symmetik)

3) Säuren und Alkalis: Es ist unmöglich, Erbrechen zu verursachen, indem er den Magen durch die Sonde wäscht, geschmiert pflanzenöl Nach der Einführung von narkotischen Analgetika ist der einzige Anhaltspunkt für die Geltende Milch. Bei Säurevergiftung - Antazida, mit Alkalivergiftung - Zitronisation oder Essigsäure.

III. Entfernung vom Körper einer Whitewash

a) Zwangsdiuresis (Bedingungen: ausreichender Nierenblutfluss und glomerer Filterung; in 24 Stunden gießen Sie 20-25 Liter)

b) peritoneale Hämodialyse

c) Hämosorption.

d) Blutaustauschtransfusion

e) Zwangshyperventilation

IV. Symptomatische Therapie der funktionalen Erkrankungen.

2) toxikokinetisch - Beschleunigen Sie Biotransformation OB (TrimeCedoxybromid, Natriumthiosulfat, Ethanol, JSC) 3) Pharmakologisch - Atropin, Naloxon 4) Immunologisches Gegenmittel

Regeln zum Schreiben von giftigem, narkotischen und wirksamen Energie.

Rezepte für narkotische V-VA (Morphin, Obanopon, Promedol, Fenamin, Kokain usw.) und äquivalent für sie, unabhängig von Lek. F-Wir schreiben an Specials. ... Im Falle von Lek. CP-in Inhalte. Alkohol, dann wird der Stempel erzählt. Kreativ "Für ... in Fällen, in denen max. Giftdosis oder Streaming. B-C übersteigt optional. Geben Sie ihre Menge in Worten des Hinzufügens an ...

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Informationen zum Zeitpunkt der Saug-, Verteilung und der Eliminierung, dh die Pharmakokinetika von Arzneimitteln können mathematisch ausgedrückt werden. Dies ist notwendig, wenn klinische Regime planen heilpräparate. Auf der Grundlage von pharmakokinetischen Daten werden die Prinzipien der rationalen Auswahl und der Dosierung der letzteren entwickelt. Gleichzeitig ist zusammen mit diesen Berechnungen eine ständige klinische Kontrolle über die Wirkung des Arzneimittels erforderlich, da pharmakokinetische Studien nur diese Kontrolle ergänzen, und ermöglichen es Ihnen, objektive Schlussfolgerungen zu ermöglichen.

Die Beseitigung der meisten Leoping-Substanzen erfolgt gemäß der exponentiellen Kinetik, nämlich derart, dass für jede gleichzeitige Zeit ein konstanter Teil der Gesamtmenge der injizierten Arzneimittelsubstanz verschwindet. In den meisten Fällen spiegelt sich die Verschwindenrate des Arzneimittels aus dem Körper in der entsprechenden Rate des Reduzierens des Medikaments im Plasma wider.

Die Konzentration von Arzneimitteln in biologischen Flüssigkeiten wird durch das Verfahren der flüssigen oder gasflüssigen Chromatographie, der Radioimmun- oder Enzym-Charakterisierung, polarographisch oder spektrophotometrisch bestimmt. Die erneute Bestimmung der Konzentrationen des Arzneimittels im Blut während des Behandlungsverlaufs wird therapeutische Überwachung bezeichnet. Zu diesem Zweck wird Saliva manchmal verwendet, was ein Shrimp Ultrafiltrat Blut ist.

Basierend auf den erhaltenen Werten ist ein Zeitplan auf der Abszisse-Achse aufgebaut, von denen die Abtastzeit festgestellt wird, und die Konzentration des Arzneimittels in der biologischen Probe (meistens im Blutplasma) in den relevanten Einheiten. Die resultierende Kurve kennzeichnet die mit dem Medikament auftretenden pharmakokinetischen Prozesse. Nach einmaliger Einführung nimmt die Konzentration der Wirkstoffsubstanz in dem Plasma exponentiell ab. Die Rate des exponentiellen Verfahrens kann durch eine Geschwindigkeitskonstante (k) gekennzeichnet sein, die die Änderung der Konzentration pro Zeiteinheit oder nach der Periode des sequentiellen Prozesses widerspiegelt (als t 1/2 oder t / 2 bezeichnet). Diese Zeit ist gleich der Zeit, die erforderlich ist, um den Prozess um 50% zu vervollständigen.

Die Entfernung von Medikamenten aus dem Körper kann durch Halbwert- oder Halbemissionsdauer, Halbemission, beurteilt werden, die als Zeitpunkt der Verringerung der Konzentration des Medikaments im Blut um 50% der injizierten Menge des Arzneimittels bestimmt wird oder die Entfernung von 50% der bioverfügbaren Menge des Arzneimittels.

Der Begriff "Halbiminationsperiode" ist erfolgreicher als der Zeitraum "Halbwertszeit", da Medikamente nicht nur angezeigt werden, sondern auch Biotransform. Die Halbiminationsperiode kann gemäß dem Zeitplan "Konzentration" bestimmt werden, um das Zeitintervall zu messen, für das jede Konzentration der Substanz auf der Kurve um die Hälfte gesunken ist.

Es ist fast wichtig, sich daran zu erinnern, dass in einer Zeit der Halbwertszeit

50% des Arzneimittels stammen vom Körper, in zwei Zeiträumen - 75%, in drei Zeiträumen - 90%, in vier bis 94%.

Da für die vollständige Beseitigung des exponentiellen Typs eine Zeit länger als vier (4) Halbwertszeiten erforderlich ist, dann wird bei kürzeren Abständen eine Kumulierung (Akkumulation) angemeldet. Es wird geschätzt, dass, um ein Konzentrationsplateau zu erreichen, dh eine konstante Konzentration des Arzneimittels im Plasma, etwa vier Zeiträume der biologischen Halbwertszeit des Arzneimittels erfordert.

Es ist wichtig, dass eine Abnahme der Beseitigung des Arzneimittels zur Beseitigung der biologischen Zeit der Halbwertszeit und der Verlängerung des Arzneimittels führt.

In einigen Medikamenten kann die pharmakologische Aktion länger sein, als auf der Grundlage ihrer T / 2 angenommen werden kann. In dieser Hinsicht können Medikamente wie Wachstumshormon, Anaprilin, mit Intervallen länger als ihre T / 2 verabreicht werden.

Um eine gefährliche Erhöhung des Niveaus des Medikaments im Plasma bei Patienten mit reduzierter Eliminierung bei der Verletzung der Leber-, Nierenfunktion, des Nierens oder des Herz-Kreislauf-Systems zu vermeiden, ist es erforderlich, die Wartungsdosen zu reduzieren, indem sie entweder durch Reduzieren jeder Dosis reduzieren oder fällig an die Dehnung der Intervalle zwischen der Verwaltung im Verhältnis zur Dehnung der Periode ihrer biologischen Halbwertszeit.

Biologische Zugänglichkeit von Medikamenten

Um den therapeutischen Effekt zu rendern, sollte der Wirkstoffsubstanz an diese Organe oder Gewebe geliefert werden, in denen seine spezifische Wirkung (in Biofase) durchgeführt wird. Mit intravaskulärer Verabreichung fällt das Medikament sofort und fällt sofort in den Blutkreislauf. Unter anderen Verabreichungsweisen (oral, in / m, p / k usw.), bevor der Blutkreislauf eintritt, muss der Wirkstoffsubstanz eine Reihe biologischer Zellmembranen (Magenschleimhaut, Leberzellen, Muskeln usw.) und erst dann bestehen Ein Teil wird in den systemischen Blutfluss fallen. Die Wirkung des Arzneimittels hängt weitgehend davon ab, welchen Teil der verabreichten Dosis des Arzneimittels systemarischem Blutfluss eintritt. Dieser Indikator kennzeichnet die biologische Zugänglichkeit der Mittel (F). Somit spiegelt der Körper, die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels, seine Konzentration von Rezeptoren wider, dh im Blut und im Gewebe des Körpers nach dem Absaugen. Natürlich wird die Bioverfügbarkeit der gleichen Mittel in jedem Patienten unterschiedlich sein. Es ist offensichtlich, dass mit der Eingangsverwaltung des Arzneimittels die Bioverfügbarkeit davon ungefähr 100% beträgt, und mit anderen Verwaltungsweisen erreicht die Bioverfügbarkeit fast nie 100%.

Unterscheidung der absoluten und relativen Bioverfügbarkeit. Die absolute Bioverfügbarkeit ist der Anteil des absorbierten Medikaments während einer Abbildungsverwaltung in Bezug auf seine Zahl nach einer venösen Verabreichung.

Ein wichtiger Indikator ist die relative Bioverfügbarkeit, die den relativen Absorptionsgrad des Arzneimittels aus der Testvorbereitung und von den Vergleichsmittel bestimmt. Mit anderen Worten, relative Bioverfügbarkeit wird für verschiedene Episoden von Arzneimitteln bestimmt, für Drogen, wenn sie behandelt werden

produktionstechnologie für Vorbereitungen, die von verschiedenen Herstellern für verschiedene Dosierungsformen freigesetzt werden. Um die relative Bioverfügbarkeit zu bestimmen, können Daten auf dem Niveau der Drogensubstanz im Blut verwendet werden, oder seine Ausscheidung mit Urin nach einmaliger oder mehrerer Verabreichung. Dieser Begriff ist wichtig, wenn Sie 2 Medikamente untereinander vergleichen.

Die vergleichende Bioverfügbarkeit derselben Medikamente, die von verschiedenen Unternehmen (ein Beispiel: von Polnisch-Entertainment-Kocarboxinase und in Dnepropetrovsk) hergestellt werden, wird durch Vergleich der chemischen, biologischen und therapeutischen Äquivalenzen bestimmt.

Die chemische Äquivalenz ist nicht nur ein Zufall von Drogen chemische Formel Drogen, aber auch ein Zufall von Isomerismus, der räumlichen Konfiguration von Atomen im Molekül des Wirkstoffs.

Biologische Äquivalenz bedeutet eine gleiche Konzentration aktive Substanz Im Blut, wenn Sie das Medikament verschiedener Firmen nehmen.

Schließlich impliziert die therapeutische Äquivalenz die gleiche, äquivalente therapeutische Wirkung.

Wenn die aufgelisteten 3 Merkmale übereinstimmen, wird gesagt, dass Drogenpräparate gleiche Bioverfügbarkeit (BioVaperable) aufweisen. Derzeit gibt es viele Beispiele dafür, dass ähnliche Arzneimittel aufgrund von Unterschieden in der Bioverfügbarkeit biologisch treibend sind. Der Praktizierende muss sich daran erinnern, vor allem beim Übertragen eines Patienten mit einem Medikament an Ähnliches Medikament Eine andere Firma.

Es ist definitiv, dass nur eine neue Wissenschaft all diese Fragen beantworten kann - nämlich klinische Pharmakologie. Dies ist eine unabhängige Wissenschaft mit seinem Thema und dem Ziel der Studie. Warum kam sie in einem unabhängigen Thema auf? Zunächst einmal, weil, wie es sich herausstellte, nicht jeder in einem Tierversuch studiert werden kann. Beispielsweise, mentale ProzesseWer ist extrem charakteristisch für nur eine Person.

Die schnelle Entwicklung der pharmazeutischen Industrie führte zur Schaffung einer riesigen Menge an Medikamenten. Lawine erschien und schaffte einen besonderen medizinischen Dschungel. Die aktuelle Situation macht es sehr schwer zu wählen notwendige Mittel Selbst in einer Gruppe von Medikamenten verhindert der Arzt den Arzt auf dem optimalen Werkzeug für einen bestimmten Patienten. Die klinische Pharmakologie hilft, all diese Fragen zu beantworten.

Als Beispiel ist es möglich, die Möglichkeit zu erhalten, ein Medikament in Kollaminen zu wählen (Bindegewebeerkrankungen, rheumatoider Arthritis, Rheuma, systemische rote Lupus usw.). Mit einer

die Parteien sind Acetylsalicylsäure (Aspirin), aber gleichzeitig gibt es andere moderne nichtarkotische Analgetika, die mit Aspirin, einer Reihe von Vorteilen: Naproxen, Pyroxika usw., verglichen werden.

Was ist besser, welches Medikament dieses Patienten ist angemessener, was gibt den stärksten therapeutischen Effekt? Die klinische Pharmakologie hilft, diese Fragen zu beantworten.

Die Hauptaufgaben des klinischen Pharmakologen sind:

1) Die Wahl der Medikamente zur Behandlung von Betonschmerzen

2) Definition des am besten geeigneten Arzneimittels

formulare und Modi ihrer Anwendung.

3) die Wahl des Verabreichungswegs des Medikaments.

4) Überwachen Sie die Beobachtung der Wirkung des Arzneimittels.

Zu diesem Zweck gibt es Sensoren, die ein ständiges Bild der Konzentration des Arzneimittels im Blut auf dem Monitor ergeben. Alle anderen Aspekte der Pharmakokinetik werden untersucht.

5) Die Untersuchung unerwünschter Reaktionen und Nebenwirkungen auf Drogen, deren Beseitigung sowie der Untersuchung der Auswirkungen der Wirkungen der Wirkstoffe in diesem Patienten.

6) Übertragen von angesammelten Wissen durch Lernen.

7) Organisation des Labors und informationsdienste.sowie Forschungsplanung Beratung (WHO, 1971).

Pharmakodynamik (FD) ist ein Abschnitt der Pharmakologiestudien

1) Wirkmechanismen (dh das Wesen der Interaktionsprozesse mit Gewebe, Zell- oder Subcörnungsrezeptoren - spezifisch oder nicht spezifisch) 1.

1 02) Pharmakologische Wirkungen (d. H. Der Inhalt und die Änderung des Arzneimittels, abhängig vom Alter, dem Geschlecht des Patienten, der Art und des Flusses der Krankheit, der gleichzeitigen Pathologie) und auch 3) die Lokalisierung von Drogen. Eine mehr kurze FD kann als ein Abschnitt der Pharmakologie definiert werden, der die Wirkung von Medikamenten auf den Körper untersucht.

Typischerweise wird der Mechanismus der Wirkung des Arzneimittels in Tierversuchen untersucht, da sie fast immer dasselbe bei Tieren und Menschen sind. Das Wissen über den Mechanismus der Wirkstoffaktion ermöglicht es dem Arzt, das gewünschte Arzneimittel zur Behandlung intelligent auszuwählen.

Die Mechanismen der Wirkung von Medikamenten sind viel, aber alle können in 2 Gruppen reduziert werden.

Die erste Gruppe von Mechanismen ist mit diesen Fällen verbunden, wenn Drogen auf bestimmte Rezeptoren wirken - das heißt, dies sind Rezeptormechanismen.

Die zweite Gruppe von Mechanismen ist mit Drogen verbunden, die auf ihre zurückzuführen sind physikochemischen Eigenschaften Nicht durch Rezeptoren handeln. Hier können Sie zunächst den Effekt von Medikamenten auf die spezifischen Enzyme ihrer physikalisch-chemischen Wirkung auf Zellmembranen und direkte chemische Wechselwirkung mit Zellsubstanzen angeben.

Als Beispiel für Nichtseptormechanismen können Sie mitbringen

fall mit Drogen für die Anästhesie, sagen wir mit Fluorotan. Es ist ein hervorragendes Lösungsmittel von Fetten, so dass zunächst auf die Membranen von Nervenzellen wirkt, was zu einer pharmakologischen Wirkung - Anästhesie verursacht wird.

Wir werden die wichtigsten, am häufigsten gefundenen Rezeptionsmechanismen von Drogen analysieren.

Die Rezeptoren in pharmakologischer Hinsicht sind funktionelle biochemische makromolekulare Membranstrukturen, selektiv empfindlich auf die Wirkung bestimmter chemischer Verbindungen und in unserem Fall zur Wirkung von Medikamenten. Forschung den letzten Jahren zeigte, dass pharmakologische Rezeptoren Proteine \u200b\u200boder Enzyme (G-Proteine \u200b\u200b- eine einzelne Peptidkette von 7 Domänen) sind - dabei grundlegender Unterschied von morphologischen Rezeptoren.

Die Wahlempfindlichkeit der Medikamente an den Rezeptor bedeutet, dass das Medikament zuerst den Rezeptor berühren kann, dh es ist eine Affinität oder Affinität dafür. Mit anderen Worten, Affinität oder Affinität bedeutet die Fähigkeit des Medikaments, mit dem Rezeptor zu kommunizieren.

Affinität oder Affinität spiegelt die kinetischen Konstanten wider, die die Heilstoff, den Rezeptor und die Reaktion anschließen, auf molekulare Ebene. Die Wechselwirkung von Arzneimittel mit dem Rezeptor führt zu einer Reihe biochemischer und physiologische Veränderungen In dem Körper, der in einem bestimmten Effekt ausgedrückt wird.

Die zweite Merkmale der Heilstoff ist die Fähigkeit, eine pharmakologische Reaktion, den Effekt nach der Interaktion mit dem Rezeptor zu verursachen. Diese Fähigkeit ist als die interne Aktivität des Arzneimittels oder seiner Wirksamkeit bezeichnet. Bis zu einem gewissen Grad wird die biologische Reaktion durch Änderung der Anzahl der Rezeptoren und ihrer Empfindlichkeit reguliert.

Bei der Evolutionsprozess wurden eine Rezeptoren, die empfindlich auf verschiedene endogene Regler empfindlich sind, gebildet. Gemäß der Rezeptor-Theorie besteht der Mechanismus der Wirkung von Medikamenten darin, die Betriebsgeschwindigkeit spezifischer Organismensysteme zu ändern, wenn sie natürliche Mediatoren oder exogene Substanzen für Rezeptoren ausgesetzt werden.

Drogen, deren Aktion mit direkter Erregung oder Erhöhung verbunden ist funktionalität (Fähigkeiten) Rezeptoren werden Agonisten genannt, und Substanzen, die die Wirkung bestimmter Agonisten von Antagonisten verhindern. Mit anderen Worten, wenn der Wirkstoffsubstanz beide Eigenschaften (d. H. Sowohl Affinität als auch interne Aktivität) hat, dann ist es ein Agonist. Daher ist der Agonist eine Substanz mit einer hohen Affinität zum Rezeptor und der hohen internen Aktivität. Wenn die Substanz die Fähigkeit hat, sich nur an den Rezeptor zu binden (dh es hat Affinität), aber gleichzeitig kann nicht in der Lage sein, pharmakologische Wirkungen zu verursachen, dann bewirkt er die Rezeptor-Blockade und wird als Antagonist genannt.

Präparate, die die gleiche Affinität für den Rezeptor als Agonist oder schwächer, aber eine weniger ausgeprägte Innenseite besitzen

aktivität, namens partielle Agonisten oder Antagonist Agonist. Diese gleichzeitig verwendeten Medikamente mit Agonisten reduzieren die Wirkung des letzteren aufgrund ihrer Fähigkeit, den Rezeptor zu besetzen.

Beispiel: Atropin - hat eine größere Aktivität als Acetylcholin (endogener Vermittler). Atropin ist mit Rezeptoren vorherrschend, aber da es keine innere Aktivität hat, verursacht der physiologische Effekt nicht. In Anbetracht der größeren Affinität für den Rezeptor im Vergleich zu Acetylcholin wird er die Wirkung von Agonisten, nämlich Acetylcholin, verhindern und daher sein Antagonist sein.

Heilstoffe können wie oder entgegengesetzt zu endogenen Mediatoren wirken. Wenn der Wirkstoffsubstanz wie ein Mediator (Acetylcholin, Noraderennylin usw.) wirkt, wird eine solche Substanz als Mimetikum genannt. Mim ist der Wurzel "MIME", Pantomime, Mimikry. Daher die Cholinomimetik, Adrenonetik.

Eine medizinische Substanz, die verhindert, dass die Wechselwirkung des Mediators mit einem Rezeptor einen Blocker (Cholinolocator, Adrenoblocator, Histaginolocator usw.) bezeichnet wird.

In der Literatur können Sie den Begriff "Litik" (Lyse - Auflösung, erfüllen, körperlicher Prozess). Der Begriff ist ziemlich alt, aber manchmal verwendet (cholinolitisch, adrenolit). So werden die Begriffe "Litik" und "Blocker" als Synonyme verwendet.

In der medizinischen Praxis immer mehr breite Anwendung Findet den gleichzeitigen Zweck mehrerer Medikamente. Gleichzeitig können sie miteinander interagieren, wodurch der Schweregrad und den Charakter des Grundeffekts, seiner Dauer oder der Schwächung von Seiten und toxischen Einflüssen wechseln. In dieser Hinsicht ist der spezielle Abschnitt der Pharmakodynamik der Wechselwirkung von Medikamenten, der wie folgt klassifiziert ist. Pharmakologische Interaktion und pharmazeutische Wechselwirkung sind isoliert.

Die pharmazeutische Wechselwirkung ist mit der pharmazeutischen Inkompatibilität von Medikamenten im Prozess ihrer Herstellung oder Lagerung sowie beim Mischen in einer Spritze verbunden. In diesem Fall nimmt die bisherige pharmakologische Aktivität bei Drogen ab oder verschwindet, und manchmal erscheinen toxische Eigenschaften.

Die pharmakologische Wechselwirkung von Medikamenten ist mit Veränderungen in ihrer Pharmakokinetik, Pharmakodynamik verbunden oder basierend auf der chemischen und physikochemischen Wechselwirkung in den Körpermedien. Gleichzeitig können Medikamente in jedem Stadium miteinander miteinander interagieren, indem sie durch den Körper des Patienten passiert werden: während des Absaugens, in der Transportphase, im Prozess des Stoffwechsels sowie in der Ausscheidung (pharmakokinetische Wechselwirkung).

Pharmakodynamische Interaktion spiegelt die Änderung der Prozesse wider, die mit jedem Medikament verbunden sind, der einzeln mit der Implementierung des Effekts zusammenhängt. Mit anderen Worten, die pharmakodynamische Art der Interaktion basiert auf den Besonderheiten der Veränderungen der Mechanismen und der Lokalisierung der Verwendung der verwendeten Medikamente, ihre Haupteffekte. Wenn die Wechselwirkung auf dem Rezeptorpegel durchgeführt wird, betrifft sie hauptsächlich Agonisten und Antagonisten verschiedener Arten von Rezeptoren. In diesem Fall kann eine Drogensubstanz die Wirkung des anderen verbessern oder entspannen. Wenn die medizinischen Gefäße

die Gesellschaften handeln in Bezug auf die Wirkung unidirektional - dies sind Drogen Synergist (Sünde, Ergo - Arbeit). Somit wird der Synergismus von der Stärkung des endgültigen Effekts begleitet. Diese Arzneimittel wirken in der Regel auf dieselben Rezeptoren. Highlight 2 Synergismus-Optionen:

1) Effekte stimmen auf das Prinzip eines einfachen Betrags zusammen. Zusammengefasst (oder additiv, lat. - Additio - Add). Der Effekt wird mit einer einfachen Zugabe der Auswirkungen jeder der Komponenten beobachtet. Beispielsweise interagieren Sie also für Anästhesie (Stickstoff + Fluorotan). Ähnlich einem additiven Effekt bei gleichzeitiger Verwendung von Aspirin und Analgin. Warum willst du das wissen? Wenn das Aspirin des Patienten gezwungen wird, nehmen für eine lange ZeitEs ist notwendig zu berücksichtigen, dass Aspirin ulzerogenisch wirkt, dh die Ulzeration der Schleimhaut des Traktums, und das Analgen hat eine solche unerwünschte Wirkung wie die Unterdrückung der Blutbildung. Angesichts des additiven analgetischen Effekts ist es möglich, ohne ein erhebliches Risiko des Ereignisses zu verringern, die Dosierungen beider Werkzeuge von Patienten erheblich zu reduzieren.

2) Die zweite Version von Synergien ist die Potentiation oder Wirkung von Effekt. Diese Option tritt auf, wenn zwei Substanzen eingeführt werden, übersteigt der Gesamteffekt die Auswirkungen auf beide Mittel. Als Beispiel können das Wechselwirkung von Neuroleptika (Aminazin) und Medikamenten für die Anästhesie, das Wechselwirkung von Antibiotika und antimikrobiellen Sulfonylamiden erhalten werden.

Manchmal ist der dritte (3) Synergismusvariante unterschieden, - Sensibilisierung. Sensibilisierung - Wenn ein Medikament in der minimalen Dosis die Wirkung eines anderen in ihrer Kombination verbessert (die Verwendung von kleinen Insulin-Dosen in Kombination mit KCl erhöht den Pegel der Kaliumdurchdringung in die Zellen).

Neben Synergien gibt es ein Antagonismus-Phänomen. Die Fähigkeit einer einzelnen Substanz bis zu einem Grad oder einem anderen, um den Effekt eines anderen zu verringern, wird als Antagonismus genannt, dh in diesem Fall verhindert ein Medikament den anderen.

Heben Sie den physikalischen, chemischen und physiologischen Antagonismus hervor. Diese Art Die Wechselwirkung wird am häufigsten in Überdosierung oder akuter Wirkstoffvergiftung verwendet. Ein Beispiel für den physischen Antagonismus kann die Fähigkeit von adsorbierenden Werkzeugen angeben, Substanzen von verdauungstrakt (Aktivkohle adsorbieren auf seiner Oberflächengift; Cholestyramin).

Die Darstellung der chemischen Wechselwirkung kann die Bildung von Komplexen sein (Ionen einiger Schwermetalle - Quecksilber, Blei - Binds Penicillamin, EDTA) oder so interagiert salzsäure Magen- und Natriumbicarbonat (Alkali).

Der physiologische Antagonismus ist mit der Wechselwirkung von Medikamenten auf dem Rezeptorebene verbunden, dessen, der bereits oben erwähnt wurde.

Durch Analogie mit Synergismus wird gerade unterschieden (wenn beide Wirkstoffverbindungen auf denselben Rezeptoren wirken) und indirekt (unterschiedliche Lokalisierung der Wirkung der Wirkung von Drogen) Antagonismus. Der direkte Antagonismus ist wiederum wettbewerbsfähig und nicht

Wettbewerbsfähig. Mit dem wettbewerbsfähigen Antagonismus tritt der Heilstoff in wettbewerbsfähige Beziehungen mit natürlichen Regler (Mediatoren) für Bindung von Standorten in bestimmten Rezeptoren ein. Die durch einen wettbewerbsfähigen Antagonisten verursachte Rezeptorblockade kann durch große Dosen einer Agonistensubstanz oder einem natürlichen Mediator entfernt werden.

Nicht wettbewerbsfähige Antagonismus ist die Situation, in der der Heilstoff den natürlichen Vermittler vom Rezeptor verdrängen kann, sondern kovalente Krawatten mit ihm (Mediator) bildet.

Medikamenteninteraktionspunkte Haupt

die Masse der Rezeptoren befindet sich an der Außen- und Innenseite der Zellmembran und seiner Organellen. Die häufigsten Punkte der Wechselwirkung von Ls umfassen: 1) Mediatoren und Hormonrezeptoren; 2) ATP-Phase-NA / K-Pumpe, CA-, K- und NA-intrainierte Kanäle.

Letzteres erweist sich erneut, dass die LANs auf die verfügbaren Schlüsselmechanismen der borogischen Reaktionen, dh phoogenetisch deterministischen Prozessen, handeln, und nicht durch die Erstellung einiger neuer Reaktionen.

Die Wechselwirkung von ls mit dem Rezeptor erfolgt auf dem Niveau chemischer oder physikochemischer Prozesse. Am häufigsten ist die Art der Reaktion, ihre Festigkeit, Umkehrbarkeit und Dauer auf die Eigenschaften der LS-Bindung mit einem Rezeptor zurückzuführen. Die Kommunikationsfestigkeit hängt von der Entfernung der elektrostatischen Wechselwirkung zwischen zwei Atomen ab. In der Regel ist die Art der Interaktion kompliziert, es kann daran teilnehmen verschiedene Arten Kommunikation, die durch die Komplementarität des LANs und des Rezeptors bestimmt wird, der Konvergenzgrad von ihnen.

Die schwachen Bindungen sind Vanderwals (bestimmen die Spezifität der Wechselwirkung von Substanzen mit reaktiven Systemen). In den meisten Fällen treten Ionenbindungen (reversibel) zwischen Medikamenten und dem Rezeptor auf.

Arten von Wirkstoffaktionen

1) Lokale Aktion ist der Effekt einer Substanz, die an dem Ort seiner Anwendungsstelle auftritt. Beispiel: Die Verwendung von Lokalanästhetika ist die Einführung einer Lösung von DICAIN in den Hohlraum der Konjunktive. Verwendung von 1% Novocain-Lösung während der Extraktion

zahn. Dieser Begriff (lokale Aktion) ist etwas zwingend, da wirklich lokale Maßnahmen äußerst selten sind, da aufgrund der Tatsache, dass Substanzen teilweise absorbiert werden können, oder um eine Reflexaktion zu haben.

2) Die Reflexaktion ist, wenn der Heilstoff auf den Reflexpfaden wirkt, das heißt, es betrifft EXTERO oder Innere und Effekte, und der Effekt manifestiert sich, indem er den Zustand ändert oder Nervenzentren oder Führungskörper entspricht. Somit verbessert die Verwendung von Senfstücken in der Pathologie der Atemorgane ihre Trophäerreflexion (das wesentliche Schnurrbartöl stimuliert die Exterorzeptoren der Haut). Der Arzneimittelzytithon (Atmungsanalyse) hat einen aufregenden Effekt auf die Carotid-Gleiter-Chemoretoles und erhöht das Reflexion des Atmungszentrums, erhöht das Volumen und die Häufigkeit des Atems. Ein anderes Beispiel ist die Verwendung von Ammonikalkohol in der Ohnmacht (Ammoniak), der reflexisch verbessert wird

gehirnkreislauf und strafrechtliche Lebenszentren.

3) Ein gerichtlicher Effekt ist, wenn sich der Effekt der Substanz sich nach seinem Ansaugen entwickelt (Resorption - Absaugung; Lat. - RESORBEO - I STROCE), Einkommen in den gesamten Blutkreislauf, dann in Stoff. Der resorbative Effekt hängt von den Routen der Verabreichung des Arzneimittels ab und der Fähigkeit, die biologischen Barrieren zu durchdringen. Wenn die Substanz nur mit einem funktional einlagigen Rezeptorrezeptoren einer bestimmten Lokalisierung interagiert und nicht auf andere Rezeptoren wirkt, wird die Wirkung einer solchen Substanz selektiv genannt. Somit blockieren einige streifenartige Substanzen (Muskelrelaxanzierende) ziemlich selektiv blockieren die Cholinorezeptoren der Klemmplatten, wodurch eine Entspannung der Skelettmuskeln führt. Die Wirkung von Prazosin ist mit selektivem, blockierender postsynaptischer Alpha-One-Adrenorezeptoren-Effekt verbunden, der letztendlich reduziert wird arterieller Druck. Die Grundlage der Wahl der LS (Selektivität) ist die Affinität (Affinität) der Substanz an dem Rezeptor, der durch die Anwesenheit im Molekül dieser Substanzen bestimmter funktioneller Gruppen und der allgemeinen strukturellen Organisation des angemessenen Substanz bestimmt wird Mit den Datenrezeptoren interagieren, dh komplementär.

Allgemeine Merkmale der Wirkung von Medikamenten auf dem Körper

Trotz der Fülle von Medikamenten, alle Eindrücke,

verursacht durch sie im körper, haben eine bestimmte gemeinschaft und

schläfrigkeit. Basierend auf dem Konzept der Reaktionsrate unterscheiden Sie 5

arten von Änderungen.

pharmakologische Mittel (N. V. VERSHININ):

1) Toning (die Funktion zur Normalität erhöhen);

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Pharmakologie{!LANG-1bc311fb327d9f13773d12819a29e870!}

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Pharmakologie{!LANG-89939d745d928f0f7a13c22b6ed0534e!}

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{!LANG-23294c80874bf0967a7d2f0f48a4a526!}

Abschnitte der modernen Pharmakologie:

1) {!LANG-91b2a27a25dcdf86c685617975a637f2!}{!LANG-4d0400d419699fedd31d05bd2d29fb4e!}

2) {!LANG-cf476a45f1a731333a5f6cf07a63fccb!}{!LANG-7dc9c257dd7cf1eb8b0b2eb43369a29c!}

3) {!LANG-04a8c9a5a3bb66152c810fc87fd599d7!}- Studium der Rolle der genetischen Faktoren bei der Bildung der pharmakologischen Reaktion des Körpers auf dem LAN

4) {!LANG-3ae1eaba482335fc419352da47823437!}- bewertet die Ergebnisse der Nutzung und Kosten von Medikamenten, um eine Entscheidung über die anschließende praktische Anwendung zu treffen.

5) {!LANG-a72bd7d20cb7785c0499d2e9d6d90d44!}{!LANG-4dd84978284f3b4538441a589bfec3fe!}

Pharmakologische (biologische) Aktivität{!LANG-3a2898269b29df67b8d7293dcfdb7798!}

pharmachologische Wirkung. - der Effekt von Drogen auf das Objekt und das Ziel

Pharmakologische Wirkung.{!LANG-7756d9aea2b198ef000ccadcce192e16!}

Effizienz von ls.{!LANG-6670ed8b7a2eb29badd9f868455c7e07!}

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pharmachologische Wirkung.{!LANG-dac4fb616e79c52775096a29f6a46d98!}

Placebo - Jede Therapiekomponente, die keine spezifischen biologischen Auswirkungen auf die Krankheit hat, was das Objekt der Behandlung ist.

{!LANG-62334632a2fcd8c6075a5c483b8ca82f!} {!LANG-0a3409146719741fb39df423e5397d2e!}).

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{!LANG-3b457b4c4c3c68d6c36a462ca7fa7056!} {!LANG-884f0ea5d8af93fb00daff1111a2ce87!}einen ausgeprägten spezifischen Effekt haben. Teure Substanzen Als Placebo beitragen auch zur Erreichung einer größeren Antwort.

Indikation für Placebo:

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Quellen der Erstellung von Medikamenten:

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Stadien der Erstellung von Medikamenten:

1. Synthese von ls im chemischen Labor

2. Präklinische Beurteilung der Aktivität und unerwünschten Wirkungen des LS-Gesundheitsministeriums und anderer. Organisationen

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Medizin - jede Substanz oder ein Produkt, die verwendet werden, um physiologische Systeme oder pathologische Bedingungen für den Nutzengeld (WHO, 1966) zu modifizieren oder zu untersuchen; Einzelne Substanzen, Mischungen von Substanzen oder Zusammensetzung der unbekannten Zusammensetzung, die therapeutische Eigenschaften bewiesen haben.

Heilstoff - Individuelle chemische Verbindung, die als Medikament verwendet wird.

Dosierungsformular{!LANG-ac968104daf8f7fd316533a802a49f4a!}

Drogenbehandlung. - Medikament in einem bestimmten Dosierungsformular, das von der Regierung genehmigt wurde.

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Daher, {!LANG-79c436beda6a79cea077bc1e7dbba080!}

Merkmale des Metabolismus von schwachen Säuren (SC):

1) Magen: SK im Säuregehalt des Magens ist nicht ionisiert, und in einem alkalischen Medium des Dünndarms wird es dissoziiert und die SC-Moleküle erwerben eine Ladung. Daher ist die Absorption schwacher Säuren die intensivste im Magen.

{!LANG-b1195bd39ff9124dbe9c7f0fffc84047!}

3) Wenn der Urin alkalisch ist, bleibt die Säure in ionisierter Form, kann sie nicht in den Blutkreislauf wieder aufnehmen und mit Urin zurückgreifen; Der Urin ist sauer, das Medikament wechselt auf eine nicht ionisierte Form, die leicht wieder in das Blut wieder aufgenommen wird.

Merkmale des Metabolismus von schwachen Gründen: entgegengesetzt sc (Absorption ist im Darm besser; in alkalischer Urin, der Reabsorption ausgesetzt ist)

{!LANG-4447fdb61ce3e4de13d50ce7b5c3ae6b!} {!LANG-bf49301817e4e9c7269c0282937c39b8!} (Entgiftung von Popov).

Die quantitative Abhängigkeit des Prozesses der Ionisierung der Medikamente mit unterschiedlichem pH-Wert des Mediums ermöglicht es Ihnen, die Gleichung zu erhalten {!LANG-eeb9e5b84d58e8e7f9edf405f58a3aed!}{!LANG-b680bc83464739f772005ec8dab5bd1f!}:

Wobei pKA dem pH-Wert entspricht, in dem die Konzentration der ionisierten und nicht ionisierten Formen im Gleichgewicht ist .

Die Gasselbach-Gleichung ermöglicht es uns, den Grad der Ionisierung von Medikamenten bei einem bestimmten pH-Wert abzuschätzen und die Wahrscheinlichkeit ihres Eindringens durch die Zellmembran vorherzusagen.

(1){!LANG-f4f3b0561af5a48a3b601af58edc386f!}

{!LANG-53be1bffce0486e27334e54090ddb1f2!}

(2) für {!LANG-0d695140547f60dc916b30499a0dcc90!}

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{!LANG-5bc03ed0ba19f15820454270692f2e70!}

Merkmale Transfer ls in der Wasserkörper-Diffusion:

{!LANG-058fb0bf2e9714ed7b90c6a24adab33b!}

2. Kapillaren (mit Ausnahme des Gehirns) - Filterung von Substanzen mit Molekulargewicht bis 20-30 Tausend Ja.

3. Hirnkapillaren - haben hauptsächlich keine Wasserporen, mit Ausnahme der Bereiche der Hypophyse, Epiphiense, Zonen ventrikulärer, Choroid-Plexus, mittlerer Erhebung

4. Plazenta - hat keine AUMA (obwohl die Frage umstritten ist).

5. Die Bindung von Medikamenten mit Blutproteinen behindert ihren Ausgang aus dem Blutkreislauf und somit die Wasserdiffusion

6. Die Diffusion in Wasser hängt von der Größe der LS-Moleküle und der Wasserporen ab

Merkmale der Lipid-Diffusion:

1. Der Hauptmechanismus der LS-Übertragung durch Zellmembranen

{!LANG-555055deef9f7efa3bbb0616a350ae3d!}

3. Leicht diffuse nicht-polare Verbindungen, schwierige Ionen.

Jede Diffusion (und Wasser, in Lipide) gehorcht das Gesetz der Diffusionsfika:

{!LANG-0537577d001bd8ec883bc3161a5da4d3!}

Folge des Gesetzes FIKA:

1) Filtration ls ist höher als seine Konzentration an der Injektionsstelle (sabsorbierter Oberfläche im Darm mehr als im Magen, so dass die Absorption von Medikamenten im Darm schneller ist)

2) Die FALS-Filterung ist höher als die größere als die Konzentration von Medikamenten an der Injektionsstelle

3) Filtration ls ist höher als die weniger Dicke der riesigen biologischen Membran (die Dicke der Barriere in den Alveolen der Lunge ist deutlich geringer als die Haut, so dass die Absorptionsgeschwindigkeit in der Lunge höher ist)

Aktiven Transport{!LANG-c356927829d800bd541660948ba8dc77!} Charakterisiert: a) Selektivität gegenüber bestimmten Verbindungen b) die Möglichkeit des Wettbewerbs zweier Substanzen für einen Transportmechanismus b) Sättigung bei hohen Substanzenkonzentrationen d) die Möglichkeit des Transports gegen den Konzentrationsgradienten d) erhebliche Energie.

{!LANG-343c07db3282c6d75ccaa384e8793841!}

{!LANG-d6393433abf3560d3b739b9b2d5f4348!}

In den meisten Fällen sind die Absorptionsrate, die Verteilung, den Metabolismus und die Ausscheidung von Medikamenten proportional zu ihrer Blutplasmakonzentration (das Gesetz der aktuellen Massen), so dass es möglich ist:

1) Bestimmen Sie die Halbiminationsperiode (für LS mit Kinetik erster Ordnung)

2) Erläutern Sie die Dauer einiger ls-toxischer Wirkungen (für Drogen in hohen Dosen mit Sättigungskinetik)

{!LANG-c081619f09df2a0e15a19ff6f287764b!}

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{!LANG-ba967f3956bab86288cd3052c0b67900!} {!LANG-a0ca3eadcf69977a18cf3517d92a4731!}{!LANG-1d363552a1af87051bb5e64a5a80fa79!}

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{!LANG-2942ad16a6f64bc33d0987cf25328cf9!}

.

{!LANG-eca14a09e2bfd210265551f8c74f3f80!}

{!LANG-8957560507f08682a83bc58f1d055c48!}

Eliminierungsrate-Konstante{!LANG-91c7b7307bbdece674bac3e00d54bc4d!}

{!LANG-72672e6de2c56713d6f3e38e341a7993!}

{!LANG-435eb6edb70736245e13e4d6838b9318!}

{!LANG-572ed0e7c4b16a6c96d7859d00cc257b!}

Semi-Eliminationsperiode{!LANG-7b3715222366d5dc629f3ad1540386c3!}

Die Halbiminationsperiode wird durch die Formel bestimmt:

Halbwertszeit - der wichtigste pharmakokinetische Parameter, der es erlaubt:

{!LANG-8266147ac46bf5ecbad4007aa3328f67!}

{!LANG-b5ac213dec3113fec1b27dc9bdbe912b!}

{!LANG-81718f5d8c10378ea8945aa8c36c96e8!}

Spielraum{!LANG-b5a624053a225e61cad37798c7cc1cdf!}

{!LANG-f881bcf2ff144b48aff39b433729758e!} {!LANG-38da53957e3902249e97a421cb4edcec!}und der Betrag, der durch vermittelte Menge {!LANG-35aa3ebb32727ae69a361576ca742d82!}, dann:

Andererseits folgt von der Bestimmung der Verteilungsbetrag, dass die Gesamtmenge an Medikamenten im Körper ist {!LANG-a89151e099a7ec8cef9634d710ff42f7!}{!LANG-ea9ac64f437b3495b9fb46f2632fa240!}´ {!LANG-b39bfc0e26a30024c76e4dcb8a1eae87!}{!LANG-16cc9bb9f7451028b9b5eeead7e35ee3!}. Ersetzen Sie diesen Wert in der Freigabe-Formel, erhalten wir:

.

Somit ist das Abstand das Verhältnis der Geschwindigkeit der Wirkstoffentfernung zu seiner Konzentration im Blutplasma.

In dieser Form wird die Clearance-Formel zur Berechnung der Wartungsdosis des Arzneimittels verwendet ( {!LANG-57b8d745384127342f95660d97e1c9c2!}{!LANG-0286140c0b17e549709c93cba1216969!}{!LANG-eb2d97e5910de7b5b654834f4dbe4f97!}

{!LANG-52895702d575d58d38ffcdbdac27289b!}{!LANG-413ae83ea4d37c695d1cb6e52821aac5!}´ {!LANG-b39bfc0e26a30024c76e4dcb8a1eae87!}{!LANG-1c8c0a585a23dece96b3eb76ba4250ad!}{!LANG-36bc00d080224631a143bcc6dd8a8190!}

{!LANG-57b8d745384127342f95660d97e1c9c2!}{!LANG-0286140c0b17e549709c93cba1216969!}{!LANG-058b1829ae8505adb247b296f2d9a6ed!}´ {!LANG-8f898b22d33b4ae6b360ec4725a2d646!} ({!LANG-8f898b22d33b4ae6b360ec4725a2d646!}{!LANG-2dad2a69cac030daceb453e60b918e93!}

Abstandszusatz{!LANG-e6072650f238e599df587b69445af402!}

Abstand ist verbunden {!LANG-dd9949fb441e4cf2caf0e5c5862b888d!}{!LANG-50d274a5408568dda04d8f7328650577!}

{!LANG-945c94f8d0341d523a8bd30c1b1b6191!}

Die Wirkung von Medikamenten auf den Körper wird weitgehend durch ihre Dosis bestimmt.

Dosis{!LANG-5471863ada65d771588af5567fce0344!}

Arten von Dosen:

{!LANG-95ee93abe0ebb44046daf0c9238e3e96!}

{!LANG-40fee65a914b3d93d6cfad6b57fa3e79!}

{!LANG-8792f8d6fe70170116acc670c92c079a!}

{!LANG-85d4e638f1c1b35e31f2d851d2a6c0ba!}

{!LANG-24e96ec6ad1ef184b420ac7baf2c53c8!}

{!LANG-cff6ac0b35bd5b6af1aa64a72b800800!}

{!LANG-cf7af5348defe91486012e65a2667291!}

Einheiten der Dosierung Pls:

1) in Gramm oder Fraktionen von Gramm

2) Anzahl der Medikamente pro 1 {!LANG-64ffc5cfa00ea0b304821fae85ef5892!} Körpermassen (zum Beispiel 1 {!LANG-468a6da189b02f5be2df9c6afeb24307!}) oder pro Körpereinheit (zum Beispiel 1) {!LANG-44f5a289131a911047ec6cde9fd0043b!})

Dosierungsziele ls:

{!LANG-6089117eeca92dd2f059ae04f5554c2e!}

2) Vermeiden Sie die Phänomene der Vergiftung und Nebenwirkungen mit der Einführung von Drogen

Methoden zur Einführung von HP: 1) enterales 2) parenteral (siehe. 5)

Varianten der Verwaltung der LS.:

{!LANG-bac6e914a205360b32fb90ed35e12c18!}

{!LANG-c12d93ccc1faf5489d10e5425924e92d!}

Einführungsintervall - das Intervall zwischen den verabreichten Dosen, um die Wartung der therapeutischen Konzentration der Substanz im Blut sicherzustellen.

{!LANG-53c32a9f5403e99dbcd13789ac2422a3!} {!LANG-dfce8441994f0d76420b43387859e0ec!}{!LANG-256fe23fe5a3039382a4ccd5acbfdd84!}

{!LANG-562d2def6b2f8b15933c227238f67a25!}

{!LANG-22786aa3e04c1ee59f6ef38ffd0d55c3!}

{!LANG-ac1ef3e6b53a1e627dd9688fa99ed7a3!}

{!LANG-5e7ec77d2e758fef65683238845ee07e!}

{!LANG-ad9ca0c72bed9a352629893dadf74d1c!}{!LANG-9ecd46cee573c2042cf557dc22ca1905!}{!LANG-dc5c33aa32c847c953e5280daf969bea!} - Die Konzentration von Medikamenten, die mit der Verabreichungsrate der gleichen Entfernungsgeschwindigkeit erreicht werden, sodass:

{!LANG-0d8043e7a55604ba265c842b2194a67a!}

Für jede spätere Halbwertszeit wächst die Konzentration von Ls die Hälfte der verbleibenden Konzentration. Alle ls, das das Gesetz der Beseitigung der ersten Ordnung gehorcht, {!LANG-e4bff2fed31f3adb3cd5d62bcc3c7ab7!}{!LANG-dfce8441994f0d76420b43387859e0ec!}{!LANG-fda0263dd8da739b7388fb4ce6e8cfa5!}

{!LANG-159a60e173b3b00649ef3b3d5829f960!}{!LANG-9ecd46cee573c2042cf557dc22ca1905!}: Ändern Sie die Dosis von LS oder das Administrationsintervall

{!LANG-a6b1a9a537af86d1fbe453d8ea25f102!} {!LANG-b39bfc0e26a30024c76e4dcb8a1eae87!}{!LANG-9ecd46cee573c2042cf557dc22ca1905!}{!LANG-cde81b388da759ed3534e947038ad158!}

{!LANG-e927abd97a488777ddf39d2dfec18052!}

Intermittierende Einführung ls.{!LANG-9b3d9b3aad381872e56a4556d144a712!}

Die Gleichgewichts-stationäre Konzentration wird durch 4-5-Halb-Elimination erreicht, der Zeitpunkt seiner Leistung hängt nicht von der Dosis ab (Anfang, wenn der Grad der Konzentration von LS niedrig ist, die Rate seiner Eliminierung auch niedrig ist; wie die Menge seines Stoffs zunimmt, steigt die Rate seiner Eliminierung so früh oder er kommt so früh oder ist ein solcher Moment, wenn die erhöhte Beseitigungsrate die verabreichte Dosis von Medikamenten und die weitere Konzentrationserhöhung ausbalkt

CSS ist direkt proportional zur Dosis von Medikamenten und umgekehrt proportional zum Intervall der Einführung und dem Abstand von Medikamenten.

CSS Oszillation Grenzen: {!LANG-e5bf0f20e0fd141ed390568b60a34c2b!}

Therapeutischer Bereich (Sicherheitskorridor, therapeutisches Fenster) - Dies ist ein Intervall von Konzentrationen aus dem minimalen therapeutischen bis zum Erscheinungsbild der ersten Anzeichen von Nebenwirkungen.

Giftiger Bereich - das Konzentrationsintervall von der höchsten therapeutischen bis zum Tod.

Angemessene Art der Einführung diskreter Dosen{!LANG-5461a41f1f22c709f8e7306bf7e0c910!}

{!LANG-8a94e4058b1cae277f0aa2cde1c9225a!}{!LANG-dfce8441994f0d76420b43387859e0ec!}:

{!LANG-9d2eb2300ca8f55a0581daa99de679b5!}{!LANG-dfce8441994f0d76420b43387859e0ec!}{!LANG-3ed5bcb422fff5a3a9615fd8fcd8ea3b!}

1. Ändern Sie die Dosis von HP: Mit einer Erhöhung der Dosis von Medikamenten steigt der Oszillationsbereich seine CSS in einem Anteil an

2. Ändern Sie das Auferziehungsintervall des LANs: Mit einer Erhöhung des LS-Verwaltungsintervalls ist der Oszillationsbereich seiner CSS proportional zur Abnahme

3. Ändern Sie gleichzeitig die Dosis und das Intervall der Einführung

{!LANG-27727a5bda41e218006f3b63eccb535d!}

Einleitende (Laden) Dosis - Dosis, die in einem Empfang verabreicht und das gesamte Verteilungsvolumen in der wirkenden therapeutischen Konzentration füllt. Vd \u003d (CSS * VD) / F; \u003d mg / l, \u003d l / kg

Therapeutische Bedeutung{!LANG-30319bf6c3750c9f26c2fe22b2985a2f!}

Eine einleitende Dosis kann nur dann eingeführt werden, wenn {!LANG-7172ebb9d6e28a50ac4fc94cfb97dfb7!}

Beschränkung der Verwendung des Mi: Wenn die Verteilung von ls auftritt {!LANG-bb705e5b857940503923cabed381f53b!}Die Einführung der gesamten Startdosis auf einmal (insbesondere intravenös) schafft eine Konzentration signifikant über dem therapeutischen und verursacht das Auftreten toxischer Wirkungen. Der Zustand der Verwendung des WD.: Daher die Einführung von Lastdosen {!LANG-0f713a9281464c7f7380cb1f75eae30e!}.

{!LANG-4e044916632960ba51db7d91321a279c!} {!LANG-9fab89fb53ef1bcdbfbeb5c86b7a8831!}{!LANG-f6aa906dd5f0ae2cfcff87e9097e872c!}

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Therapeutische Bedeutung{!LANG-06a09f2410920214b9a0bdf0705fe327!}

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1. Auswahl der Zielkonzentration

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4. Registrierung der Reaktion des Patienten und der Definition der LS-Konzentration

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6. Wiederholen Sie die Schritte 3-6, um die erforderliche Dosis auszuwählen, die für die optimale Reaktion erforderlich ist.

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Die beiden Phasen der metabolischen Reaktionen von Medikamenten unterscheiden sich:

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Der Einfluss der Biotransformation auf die pharmakologische Aktivität des LANs:

1) Am häufigsten Metaboliten der Biotransformation besitzen keine pharmakologische Aktivität, oder ihre Aktivität wird im Vergleich zur Beginn der Angelegenheit reduziert

2) In einigen Fällen können Metaboliten die Aktivität aufrechterhalten und sogar die Aktivität der Quellsubstanz übertreffen (Codein wird auf mehr pharmakologisch aktives Morphium metabolisiert)

3) In der Biotransformation sind manchmal toxische Substanzen (Isoniazid-Metaboliten, Lidocain) ausgebildet.

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5) Eine Reihe von Substanzen ist Prodrugs, die zunächst keine pharmakologischen Wirkungen ergeben, jedoch während der Biotransformation in den BAV (inaktives L-DOPE, durch das BC umgewandelt wird, verwandelt sich in ein Gehirn in ein aktives Dopamin, während es keine systemischen Wirkungen von Dopamin).

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Wege und Mechanismen der Beseitigung von Drogen:{!LANG-1ec88e73885391b1ac888f8b3ac20b1c!}

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Die Möglichkeiten der Verwaltung der Prozesse der Entfernung von Drogen:

1. pH-Steuerung: In einem alkalischen Urin erhöht sich die Entfernung saurer Verbindungen bei sauren Entfernung der Hauptverbindungen

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3. Hämodialyse, Peritonealdialyse, Hämosorption, Lymphsorption

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5. Waschen Sie den Magen, wenden Sie sich an den Einlauf

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Rezeptoren -{!LANG-6dac30e22f062f5010af0a3d8d5dbf76!}

Das Konzept der Rezeptoren in der Pharmakologie:

1. Rezeptoren bestimmen die quantitativen Muster der LS-Aktion

2. Rezeptoren sind für die Selektivität der LS-Aktion verantwortlich

3. Rezeptoren Intermediäre pharmakologischer Antagonisten

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Molekulare Rezeptor-Natur:

1. Regulierungsproteine, Wirkungsvermittler verschiedener chemischer Signale: Neurotransmitter, Hormone, Autokoids

{!LANG-1df63b489dc0d321effac1d2ac613b00!}

3. Strukturproteine \u200b\u200b(Tubulin, Cytoskelettproteine, zelluläre Oberfläche)

4. Kernproteine \u200b\u200bund Nukleinsäuren

Drogenaktion Signalmechanismen:

1) Eindringen von Liganden löslich in Lipiden durch die Membran und ihre Wirkung auf intrazelluläre Rezeptoren.

2) Das Signalmolekül bindet an den extrazellulären Bereich des Transmembranproteins und aktiviert die enzymatische Aktivität seiner zytoplasmatischen Domäne.

3) Das Signalmolekül ist dem Ionenkanal zugeordnet und stellt seine Öffnung ein.

4) Das Signalmolekül bindet an den Rezeptor an der Zelloberfläche, der mit dem Effektorenzym durch das G-Protein konjugiert ist. G-Protein aktiviert den sekundären Mediator.

Arten von Transmembranalarm:

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{!LANG-9ddbb4585850efb78d0adbcc5ce1cc21!}

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Sekundärintermediäre.: TSAMF, Ionen ca2 +, dag, if3.

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{!LANG-125b72fa92062a6df47472345cc234f0!} {!LANG-0ac369ddf35cb3517154d7fb0d748e67!}{!LANG-9f774ecb6d235043fe8eb8c3c3db3446!}

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  1. {!LANG-30bfeec4e885b30a63f81829491bf088!}
  2. {!LANG-cd0180b418d2d614b87084a15d7f9751!}

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{!LANG-bbe9298656c8b20d8734bad07123110e!}

Effekt (Antwort)- Die quantitative Ausbeute der Reaktion der Wechselwirkung der Zelle, des Organs, des Systems oder des Körpers mit einem pharmakologischen Mittel.

Effizienz - Maß der Reaktion entlang der Effektachse - der Wert der Antwort des biologischen Systems auf die pharmakologische Wirkung; {!LANG-d3fc0e64d7f5a6377d484a3eae2743b6!}{!LANG-845377d15c9df34f5b40c50571eb2e55!}

Aktivität{!LANG-8236d6b10225eb5182308f45a5b57155!}

Effizienz: 1 \u003d 2\u003e 3

Aktivität: 1\u003e 3\u003e 2

{!LANG-788518450d15caf331005ac91ea45702!}

Agonist- Ligand, der an den Rezeptor bindet und eine biologische Reaktion verursacht, die das physiologische System auslöst. Voller Agonist- Maximale Antwort, {!LANG-cac833555e4ed537c54853dd7ebd9158!} - verursachen eine kleinere Reaktion, auch wenn alle Rezeptoren einnehmen.

Gegner{!LANG-21ff77f21891d2b9db5e65d66f8123ad!}


Wettbewerbsfähige Antagonisten{!LANG-2804bb0e2faf4d43cbf45c12d7b4cd6a!}

Nicht wettbewerbsfähige Antagonisten{!LANG-d530855f58b8955b22a75c2a4d2a47c8!}

{!LANG-70b063baf25ae3da958af1ef4887193f!}

Clark-Ariens-Modell:

1. Die Wechselwirkung zwischen dem Liganden (L) und dem Rezeptor (R) ist reversibel.

2. Alle Rezeptoren für diesen Liganden sind äquivalent und unabhängig (ihre Sättigung betrifft keine anderen Rezeptoren).

3. Der Effekt ist direkt proportional zur Anzahl der belegten Rezeptoren.

4. Ligand existiert in zwei Zuständen: frei und mit dem Rezeptor verbunden.

{!LANG-125b72fa92062a6df47472345cc234f0!} {!LANG-aae91c36cb0b8c1d29257e82cb1a393f!}

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{!LANG-80d50536b13475f5ea18fdb5f83821e3!} (1)

{!LANG-9455af3cb15b14134b8d89c67cb267f6!}

Der Effekt hängt von der Konzentration des Liganden auf den Rezeptoren [S] ab

{!LANG-dbf39b19496aa2ea474fb0b31e254fca!} (2)

{!LANG-5f8d6c0d7cf84dc37e5302eafa75cacc!}

{!LANG-6af272124416fda23b3a83249bf6a1e2!}

Das Gesetz der sinkenden Reaktion{!LANG-47985386d52dcab313347848b2acd55e!} Die Antwort auf kleine Dosen von Medikamenten erhöht sich in der Regel direkt proportional zur Dosis. Bei einer Erhöhung der Dosis wird jedoch das Wachstum der Reaktion verringert und letztendlich kann eine Dosis erreicht werden, bei der sich die Antwort nicht weiter erhöht (aufgrund der Besetzung aller Rezeptoren für diesen Liganden).

{!LANG-6e09202bbd747c379c42394fbc762024!} {!LANG-255279d976f442bfe20ce5111f6a5754!}{!LANG-a1ad1fd7d80484fc2d033c9e18de306a!}

Alle pharmakologischen Wirkungen können in zwei Kategorien unterteilt werden:

{!LANG-125b72fa92062a6df47472345cc234f0!} {!LANG-4446a96b6cdbfab09ce4e1ad42867cd3!}{!LANG-c06ba594eb75bbd359ac495f95634aeb!}

{!LANG-0ae603ca78b8d1e4601dcd6dff598ab6!} {!LANG-145558bb04660c6682fcbcaafa323dbf!}{!LANG-42cc3e16339b644f3ddf8797cc26428e!}

Unterschiede zwischen dem allmählichen und quanteneigenen Charakteristik für "Dosis-Effekt":

{!LANG-8737073038d2ff53a1453f94813d1973!}

{!LANG-efb8fd89ef5b2c223e5072ff466009be!}

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{!LANG-abb049f80a802ad20230aa8c92d57158!} {!LANG-955fd50cec41d7f90b2ba548302fe91f!}{!LANG-1ae5e9618ce6bd64f27a7ba8b03b06e9!} {!LANG-d8154870a72b8fac979cc219ce8dc321!}{!LANG-0eae7629d82d8f5a4746f4dde92365a0!}

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4. Drogenabhängigkeit{!LANG-32b53db2503bebd66f52be74715d868b!}

5. Überempfindlichkeit.{!LANG-a7477239a3ea439dc5d5faa6a76782f2!}

{!LANG-e85b73d6410112473df8fc162a18b77b!} {!LANG-97ac8dec89839529df275c45908d6d3b!}{!LANG-e2f46f629279004871e3218cf930bb63!}

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{!LANG-403616dbd8c9fa53ed606dfdaed4c21f!}

1) Änderung der Konzentration der Substanz in der Rezeptorzone - aufgrund von Unterschieden in der Saugquote, seiner Verteilung, der Metabolismus, der Beseitigung

{!LANG-aa2fbd61f2215dbe0d3ff7c48f08ab94!}

3) Ändern Sie die Dichte- oder Rezeptorfunktion.

4) Ändern der Komponenten der distalen Reaktion als der Rezeptor.

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Die Glukoselösung, eine stabilisierte HCl, die mit Adrenalin, Benzylpenicillin, Apomorphin, Canamicin, Vitamin C, Oleandomycin, Herzglykoside inkompatibel ist. Herzglykoside sind mit Atropin, Papaverin, Platifillin nicht kompatibel. AB ist nicht kompatibel mit Heparin, Hydrocortison. Vitamine von Gruppen sind miteinander nicht kompatibel, mit Vitaminen PP, C. Vitamin RR und miteinander sind nicht kompatibel.

Es ist unmöglich, mit anderen Medikamenten zu mischen: Phänothiazid, Chlorpromazin, Barbiturate, Vorbereitungen von Vitamin C, Amphotericin, Furosemid, Sulfadiazin, Aminoophyllin, Adrenomimetik.

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Nebenwirkungen{!LANG-8e7b89772fb1f63d9cc8abca1ff01f36!}

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Toxische Wirkungen - unerwünschte Effekte, die sich in diesem HP manifestieren, wenn Sie den therapeutischen Bereich verlassen (Überdosierung der LS)

Die Selektivität der Aktion LAN hängt von seiner Dosis ab. Je höher die Dosis des Arzneimittels, desto weniger Wahl wird er.

Teratogene Wirkung- Die Fähigkeit von Drogen, seine schwangere Frau zu ernennen, um anatomische Anomalien für die Entwicklung des Fötus (Talidomid: Focomelia, antoblatural ls: mehrere Defekte) zu verursachen

Embryotoxische Wirkung{!LANG-ee45087306cc4230e6a0880d2e2c2da5!} {!LANG-a0ceef9f6508663aa02c9ff0f08a0038!}.

Mutageneffekt von HP - Beschädigung der Keimzelle und seiner genetischen Vorrichtung von Medikamenten, die sich von einer Änderung des Genotyps von Nachkommen (Adrenalin, Zytostatik) manifestiert.

Krebserregende Aktion ls. - Die Fähigkeit, einige Ls Karzinogenese zu induzieren.

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1) Drogenabhängigkeit{!LANG-848ae60cf1cdbb509b3ec0dfb0dcb479!}

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Opioids, Barbiturate, Alkohol verursachen schwere körperliche, psychologische Abhängigkeit und Toleranz. Anxiolitik (Diazepam, Alprazolam) verursachen vorzugsweise psychologische Abhängigkeit.

2) Drogenabhängigkeit (narkotische Abhängigkeit){!LANG-fafc060d89756378530840f18bb98212!}

3) Drogenabhängigkeit{!LANG-791737130cebb15518e46d80e24b7a05!}

4) Drogenmissbrauch{!LANG-0caaf95e298a51802011019724ef004c!}

5) Alkoholismus{!LANG-77560e1fa5847c86edb71e8449758bcb!}

6) Toxizome{!LANG-a558fb9aa208f0dc67dfcdb804053b87!}

Medizinische Behandlung{!LANG-4614fbee93dece2145f5c5087582e070!}

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3. Durch Toxizitätsgrad: a) extrem toxisch (DL50< 1 мг/кг) б) высоко токсические (1-50) в) сильно токсические (50-500) г) умеренно токсические (500-5000) д) мало токсические (5000-15000) е) практически нетоксические (> 15.000)

4. Nach toxikologischer Wirkung: a) neuro-paralytisch (Bronchospasmus, hacken) b) hautretorbativ c) allgemeingiftig (hypoxische Krämpfe, Koma, Lähmung) d) erstickt d) reißen und ärgerlich e) psychotrop (Verstoß gegen geistige Aktivität, Bewusstsein)

5. Je nach Kugel der bevorzugten Nutzung: Industrielle Gifte, Pestizide, Haushaltsgifte, Kampfflugzeugstoffe, Heilstoffe.

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Die selektiv toxische Wirkung von Medikamenten.

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Toxicokinetika - Studien Saug, Vertrieb, Stoffwechsel und Eliminierung von Drogen, die in toxischen Dosen angenommen wurden.

Die Einnahme von Vergiftungssubstanzen im Körper ist möglich a) enteraler b) parenteral. Die Geschwindigkeit und Vollständigkeit der Ansaugung spiegelt die Entwicklung der toxischen Wirkung und des Schweregrads wider.

Verteilung im Körper: VD \u003d D / CMAX ist ein gültiges Volumen, in dem eine Vergiftungssubstanz im Körper verteilt ist. VD\u003e 5-10 l / kg ist schwer zu entfernen (Antidepressiva, Phenothiazines). Vd.< 1 л/кг – ОВ легче удалить из организма (теофиллин, салицилаты, фенобарбитал).

Überdosis - Änderungen in pharmakokinetischen Prozessen: Löslichkeit, Kommunikation mit Proteinen, Metabolismus ® Erhebliche Erhöhung der Free Fraction LS ® toxischer Wirkung.

Die Erste Ordnung Kinetik mit einer Erhöhung der LS-Konzentration übergeht in die Kinetik der Nullordnung.

Toxigenische Bühne - Desinfektionstherapie, somatogene Bühne - symptomatische Therapie.

Toxikodynamik . Grundlegende giftige Mechanismen:

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Arten von Aktion: Lokal, Reflex, Resorbativ.

Klassifizierung der Vergiftung:

1. Äthiopathenetisch:

a) zufällig (Selbstbehandlung, Fehler)

b) absichtlich (mit dem Ziel von Selbstmord, Mord, Entwicklung des betroffenen hilflosen Staates)

2. Klinisch:

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b) Abhängig von der Manifestation des Hauptsyndroms: Die Niederlage des Kasses, der Niederlage von DS usw.

c) Abhängig von der Schwere des Zustands des Patienten: licht, mittel, schwerwiegend, extrem schwer

3. Nonzologisch: Berücksichtigt den Namen des LS, den Namen der Substanzengruppe

Der Gesamtmechanismus des Todes für Vergiftung:

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2) Arrhythmien (ventrikuläre Tachykardie, Fibrillation - tricyclische Antidepressiva, Theophyllin, Amphetamin)

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Toxikologischer Triad:

1) Die Dauer der Anwendung, Dosis und Substanz ® Geschichte.

2) Beurteilung des Bewusstseinszustands in den Symptomen: Atmung, Blutdruck, Körpertemperatur

3) Labordaten

Grundprinzipien der Behandlung:

ICH. {!LANG-7343c9eacf4abc1d2b2e62fc774b1e25!}: Künstlicher Atem, Herzmassage, Anti-Slow-Therapie, Wasser- und elektrische Gleichgewichtssteuerung

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Zweck: Stoppen Sie den Kontakt mit

1. Parenteraler Pfad:

a) durch die Lunge:

1) Stoppen Sie die Inhalation

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c) Wenn Injektionen in der Gliedmaße: Gurt über der Injektionsstelle

d) beim Betreten des Auges: Waschen mit warmer Kochsalzlösung oder Milch während 10-20 Minuten, um ein lokales Anästhetikum zu graben; Wenn Säuren und Alkalis, ist es unmöglich, nicht zu neutralisieren. Beratung eines Augenarztes ist erforderlich.

2. Enteraler Pfad: Befreiung des Magens von OH, beschleunigen Sie die Passage

a) Entfernung von S:

1) Vorabnahmewasser. Es ist unmöglich, Milch zu nehmen (Ausnahme - ätzende Vergiftungssubstanzen) und Ethanol (Ausschluss -Methanol).

2) Erbrechen - wird hauptsächlich im Falle einer Vergiftung mit großen Pillen oder Kapseln dargestellt, die die Sonde nicht durchlaufen können. Sie können reflexiv oder erbrechen (NACL: 1 Esslöffel für 1 Tasse Wasser; Hypaan Sirup: Erwachsene 2 Esslöffel, Kinder 2 Teelöffel; Senf: 1-2 Teelöffel auf einem Glas Wasser; Apomorphin: 5-10 mg / kg subkutaner Kinder unter 5 Jahren). Es ist unmöglich, nach dem Empfang Erbrechen zu verursachen: organische Lösungsmittel - Die Gefahr von Inhalationen, Reinigungsmitteln - schäumend, krampfartiger RY - die Gefahr von Aspiration, ätzenden Substanzen - Ösophagusschäden)

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b) Verringerung des Ansaugens aus der gastrointestinalen Absaugung: Aktivkohle nach innen nach dem Entleeren des Magens + Natriumsulfat oder Magnesium. Merkmale der Maßnahmen zur Reduzierung von Saug:

1) Organische Lösungsmittel: Es ist unmöglich, Erbrechen zu induzieren, den Magen nach Intubation, Aktivkohle + Vaseline-Öl zu waschen

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a) Zwangsdiuresis (Bedingungen: ausreichender Nierenblutfluss und glomerer Filterung; in 24 Stunden gießen Sie 20-25 Liter)

b) peritoneale Hämodialyse

c) Hämosorption.

d) Blutaustauschtransfusion

e) Zwangshyperventilation

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Therapeutische Wirkung - Die wichtigste gewünschte pharmakologische Wirkung, die aus dieser pharmakologischen Droge erwartet wird.

Nebenwirkungen- Die Auswirkungen, die mit der Verwendung von Substanzen in therapeutischen Dosen auftreten und das Spektrum ihrer pharmakologischen Wirkung bilden.

Toxische Wirkungen - unerwünschte Effekte, die sich in diesem HP beim Verlassen des therapeutischen Bereichs manifestieren.

Kommunikation therapeutischer und toxischer Wirkungen von Medikamenten basierend auf der Analyse von Rezeptor- und Effektormechanismen:

1) therapeutische und toxische Wirkungen, die durch denselben Rezeptor-Effektormechanismus vermittelt wurden (Prazosin wirkt als alpha-selektiver Antagonist für die GMC-Gefäße-Rezeptoren und hat einen hypotensiven Effekt in der wesentlichen Hypertonie, aber während seiner großen Dosis kann ein Patient eine Hypotonie-Patient haben)

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1. LAN sollte immer in der niedrigsten Dosis verabreicht werden, die einen akzeptablen therapeutischen Effekt verursacht.

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