Φαρμακολογικό αποτέλεσμα. Φυσικοχημικοί και χημικοί μηχανισμοί της δράσης των φαρμακευτικών ουσιών. Μεμονωμένη στρατηγική φαρμακευτικής θεραπείας

Υποδοχείς H1 -Gistamine της πρώτης γενιάς. Η δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα οφείλεται στους υποδοχείς 3-φιστίκους του αποκλεισμού H3-Pistamic και την καταπίεση των κεντρικών χολινεργικών δομών. Αφαιρεί τον σπασμό ενός ομαλού μυϊκού συστήματος (άμεση δράση), μειώνει την διαπερατότητα των τριχοειδών, προειδοποιεί και αποδυναμώνει αλλεργικές αντιδράσεις, έχει μια τοπική περίεργη, αντι-θεραπευτική, κατασταλτική εφέ, μετρίως εμποδίζει τους χολιρεϋπείς των βλαστικών γαγγλίων, έχει δράση ύπνου.

Δοκιμασίες - αναφυλακτικές και αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις (σε περίπλοκη θεραπεία). - πρήξιμο του Quinque.

Ασθένεια στον ορό · - άλλες αιχμηρές αλλεργικές συνθήκες (σε περίπλοκη θεραπεία και σε περιπτώσεις όπου η χρήση δισκοπλαστικής μορφής είναι αδύνατη).

Παρενέργειες

Από την πλευρά νευρικό σύστημα: υπνηλία, αδυναμία, μείωση του ρυθμού ψυχοκινητικής αντίδρασης, διαταραχές συντονισμού κίνησης, ζάλη, τρόμο, ευερεθιστότητα, ευφορία, διέγερση (ειδικά σε παιδιά), αϋπνία.

Από την πλευρά αναπνευστικό σύστημα: ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου, μύτης, βρογχίου (αύξηση υγρού ιξώδους).

Από την πλευρά των οργάνων σχηματισμού αίματος: αιμολυτική αναιμία, θρομβοκυτταροπενία, αγροκοκυττάρωση.

Από την πλευρά του καρδιο-αγγειακού συστήματος: Μειωμένη αρτηριακή πίεση, ταχυκαρδία, εξωστρεφής.

Από το ουροποιητικό σύστημα: η βλάβη της ούρας.

Αλλεργικές αντιδράσεις: κνίδωση, φωτοευαισθησία, εξάνθημα δέρματος, κνησμός.

Loratadine (Claritin)

φαρμακολογικό αποτέλεσμα

Αντιαλλεργική παρασκευή, επιλεκτική δέσμευση της περιφερικής ισταμίνης Η 1 -Receptors. Η λοραταδίνη είναι μια τρικυκλική σύνδεση με έντονη αντιισταμινίνη επίδραση. Έχει ένα γρήγορο και μακροχρόνιο αντιαλλεργικό αποτέλεσμα.

Η λοραταδίνη δεν διεισδύει στο BC και δεν επηρεάζει το CNS. Δεν έχει κλινικά σημαντική αντιχολινεργική ή ηρεμιστική δράση, δηλ. Δεν προκαλεί υπνηλία και δεν επηρεάζει το ρυθμό ψυχοκινητικών αντιδράσεων όταν εφαρμόζεται στις συνιστώμενες δόσεις. Η λήψη του φαρμάκου Claritin δεν επιμηκύνει το διάστημα QT ανά ΗΚΓ. Για μακροχρόνια θεραπεία Δεν παρατηρείται κλινικά Σημαντικές αλλαγές Δείκτες ζωτικής σημασίας λειτουργιών, δεδομένων φυσικής επιθεώρησης, αποτελέσματα εργαστηριακής έρευνας ή ΗΚΓ.

Η λοραταδίνη δεν έχει σημαντική επιλεκτικότητα σε σχέση με τους υποδοχείς ισταμίνης Η2. Δεν εμποδίζει την αντίστροφη λαβή της νορεπινεφρίνης και πρακτικά δεν επηρεάζει το καρδιαγγειακό σύστημα ή τη λειτουργία του οδηγού ρυθμού

Παρενέργειες

Από το νευρικό σύστημα: Σε παιδιά ηλικίας 2 έως 12 ετών - πονοκέφαλος (2,7%), νευρικότητα (2,3%), κόπωση (1%). σε ενήλικες - πονοκέφαλο (0,6%), υπνηλία (1,2%), αϋπνία (0,1%).

Σε ενήλικες - αύξηση της όρεξης (0,5%).

Στην περίοδο μετά την τιμή

Από το νευρικό σύστημα: σπάνια (< 1/10 000) - головокружение, утомляемость.

Από την πλευρά πεπτικό σύστημα: σπάνια (< 1/10 000) - сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), нарушение функции печени.

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπάνια (< 1/10 000) - сыпь, анафилаксия.

Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος: σπάνια (< 1/10 000) - сердцебиение, тахикардия.

Από την πλευρά Δέρμα pokrov: σπάνια (< 1/10 000) - алопеция.

Ενδείξεις

Εποχική (ρολόνωση) και αλλεργική επιπεφυκική ρινίτιδα και αλλεργική επιπεφυκίτιδα (για την εξάλειψη των συμπτωμάτων που σχετίζονται με αυτές τις ασθένειες - φτέρνισμα, κνησμός της βλεννογόνου μεμβράνης της μύτης, των ριζών, των αισθήσεων καύσης και κνησμού στα μάτια, δάκρυ). - χρόνια ιδιοπαθής κνίδωση. - δερματικές παθήσεις αλλεργικής προέλευσης.

33. σημαίνει εξάλειψη των γενικών εκδηλώσεων Αλλεργικές αντιδράσεις Πληκτρολογήστε αναφυλακτικό σοκ. Επινεφρίνη, EUFILLIN, PREDICNISIRALE. Οι κύριες φαρμακολογικές επιδράσεις, ο σκοπός του διορισμού κάθε φαρμάκου και ανεπιθύμητων αποτελεσμάτων.

Αντιαλλεργικά μέσα (Antiallergica, αμαρτία. Ανταξίτιστες παράγοντες) - Προειδοποίηση φαρμάκων ή αποδυναμώνει τις εκδηλώσεις αλλεργικών αντιδράσεων. Ενας από Πιθανές διαδρομές Η πρόληψη και θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων είναι η μέθοδος που ονομάζεται. Ειδική εξισορροποίοντας, δηλ. Μείωση της ευαισθησίας του σώματος σε οποιοδήποτε αντιγόνο με επανειλημμένα χορήγηση του ίδιου του αντιγόνου σε χαμηλές δόσεις που δεν προκαλούν εκδηλώσεις αλλεργιών. Στην περίπτωση αυτή, το σώμα χάνει σταδιακά την ευαισθησία στο χορηγούμενο αντιγόνο.

Αδρεναλίνη

Η φαρμακολογική επίδραση των αδρενωμητικών έχει άμεση διεγερτική επίδραση στους α- και β-αδρενοϋποδοχούς. Υπό τη δράση της επινεφρίνης (αδρεναλίνης), λόγω της διέγερσης των α-αδρενοεϋποδοχών, εμφανίζεται αύξηση της περιεκτικότητας του ενδοκυτταρικού ασβεστίου στους λείους μύες. Αυξάνει τη δραστικότητα της φωσφολιπάσης C (διαμέσου της διέγερσης της πρωτεΐνης G) και του σχηματισμού του inositatraphposphate και της διοκυλογλυκερίνης. Έχει μια έντονη δράση στο καρδιαγγειακό σύστημα. Αυξάνει τη συχνότητα και τη δύναμη των καρδιακών συντομογραφιών, του όγκου της καρδιάς σοκ και λεπτών. Βελτιώνει τη διεξαγωγή της AV, ενισχύει τον αυτοματισμό. Αυξάνει την ανάγκη του μυοκαρδίου σε οξυγόνο. Η στένωση των αγγείων των οργάνων της κοιλιακής κοιλότητας, του δέρματος, των βλεννογόνων μεμβρανών, σε μικρότερο βαθμό - σκελετικούς μύες. Αυξάνει την αρτηριακή πίεση (κυρίως συστολική), η επινεφρίνη (αδρεναλίνη) χαλαρώνει τους λείους μύες των βρόγχων, χαμηλώνει τον τόνο και τη γαστρεντερική μοτοσικλέτα του τόνου και της μοτοσικλέτας, επεκτείνει τους μαθητές, συμβάλλει στη μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης. Προκαλεί την υπεργλυκαιμία και αυξάνει την περιεκτικότητα στο πλάσμα των ελεύθερων λιπαρών οξέων. Ενδείξεις Αλλεργικές αντιδράσεις άμεσης τύπου (συμπεριλαμβανομένης της κνίδωσης, του αγγειηιμικού σοκ, αναφυλακτικού σοκ), που αναπτύσσονται με φάρμακα, ορού, μετάγγισης αίματος, χρήση τροφίμων, δάγκωμα εντόμων ή την εισαγωγή άλλων αλλεργιογόνων. Βρογχικό άσθμα (επίθεση δέσμευσης), βρογχόσπασμος κατά τη διάρκεια της αναισθησίας. Προκειμένου να σταματήσει η αιμορραγία. Παρενέργειες στην πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος: στηθάγχη, βραδυκαρδία ή ταχυκαρδία, καρδιά, αύξηση ή μειωμένη αρτηριακή πίεση. Όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις - κοιλιακές αρρυθμίες. Σπάνια - αρρυθμία, πόνος στο στήθος. Από το νευρικό σύστημα: κεφαλαλγία, άγχος κατάσταση, τρόμος, ζάλη, νευρικότητα, κόπωση, ψυχοναρωτικές διαταραχές

EUFILLIN

φαρμακολογικό αποτέλεσμα

Βρογχειτικός παράγοντας, παράγωγο ξανθίνης. Αναστέλλει τη φωσφοδιεστεράση, αυξάνει τη συσσώρευση μονοφωσφορικού κυκλικού αδενοσίνης στους ιστούς, εμποδίζει τους υποδοχείς αδενοσίνης (πουρίνης). Μειώνει τη ροή ιόντων ασβεστίου μέσω κυττάρων κυτταρικών μεμβρανών, μειώνει τη συστολική δραστηριότητα των λείων μυών. Χαλαρώνοντας τους μύες του βρόγχους, αυξάνει την κάθαρση του βλεννογόνου, διεγείρει τη μείωση του διαφράγματος, βελτιώνει τη λειτουργία των αναπνευστικών και των μεσοπιστικών μυών, διεγείρει το αναπνευστικό κέντρο, αυξάνει την ευαισθησία του στο αέριο διοξείδιο του άνθρακα και βελτιώνει την κυψελιδική εξαερισμό, η οποία τελικά οδηγεί σε μείωση τη σοβαρότητα και τη συχνότητα των επεισοδίων άπνοιας. Η ομαλοποίηση της αναπνευστικής λειτουργίας συμβάλλει στον κορεσμό του αίματος με οξυγόνο και μείωση της συγκέντρωσης διοξειδίου του άνθρακα. Έχει διεγερτική επίδραση στη δραστηριότητα της καρδιάς, αυξάνει τη δύναμη και τον αριθμό των συντομογραφιών της καρδιάς, αυξάνει τη στεφανιαία ροή αίματος και την ανάγκη του μυοκάρδιο σε οξυγόνο. Μειώνει τον τόνο των αιμοφόρων αγγείων (κυρίως από τα σκάφη του εγκεφάλου, του δέρματος και των νεφρών). Έχει ένα περιφερειακό αποτέλεσμα αεριζόμενο αποτέλεσμα, μειώνει την πνευμονική αγγειακή αντίσταση, μειώνει την πίεση στον "μικρό" κύκλο κύκλου. Αυξάνει τη ροή του νεφρικού αίματος, έχει μέτρια διουρητικό αποτέλεσμα. Επεκτείνει τα εξωπακτικά γκαλερί. Μέσω της συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων (καταστέλλει τον συντελεστή ενεργοποίησης των αιμοπεταλίων και του PGE2 άλφα), αυξάνει τη σταθερότητα των ερυθροκυττάρων σε παραμόρφωση (βελτιώνει τις ρεολογικές ιδιότητες του αίματος), μειώνει τη θρόμβωση και ομαλοποιεί τη μικροκυκλοφορία. Έχει τοξικό αποτέλεσμα, αυξάνει την οξύτητα του γαστρικού χυμού. Όταν χρησιμοποιείται σε μεγάλες δόσεις, έχει εγκεφαλογόνο αποτέλεσμα.

Παρενέργειες

Από το νευρικό σύστημα: Ζάλη, πονοκέφαλος, αϋπνία, ενθουσιασμός, άγχος, ευερεθιστότητα, τρόμος.

Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος: Καρδιά, η ταχυκαρδία (συμπεριλαμβανομένου του εμβρύου όταν λαμβάνονται έγκυες στο τρίτο τρίμηνο), αρρυθμίες, καρδιλιά, μείωση της αρτηριακής πίεσης, αυξάνουν τη συχνότητα των επιθέσεων της στηθάγχης.

Από το πεπτικό σύστημα: Γαστρονομία, ναυτία, έμετος, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, καούρα, επιδείνωση της ελκώδους ασθένειας, διάρροια, με μακροχρόνια υποδοχή - μειωμένη όρεξη.

Αλλεργικές αντιδράσεις: Δερμάτινο εξάνθημα, κνησμός, πυρετός.

Οι υπολοιποι: Πόνος του μαστού, Tachipne, αίσθηση παλίρροιας για να αντιμετωπίσει, αλουμινουρία, αιματουρία, υπογλυκαιμία, ενισχύοντας τη διούρηση, αυξημένη εφίδρωση.

Ενδείξεις

Βρογχικό-εποικοδομητικό σύνδρομο οποιασδήποτε προέλευσης: βρογχικό άσθμα (επιλογή φαρμάκων σε ασθενείς με σωματικό άγχος του άσθματος και ως πρόσθετη θεραπεία για άλλες μορφές), χρόνια αποφρακτική πνευμονική ασθένεια, εμφυσήματος πνεύμονα, χρόνιο αποφρακτική βρογχίτιδα, πνευμονική υπέρταση, "πνευμονική" καρδιά, νύχτα άπνοια.

Πρεδνιζολόνη

φαρμακολογικό αποτέλεσμα

Συνθετικά GKs. Έχει μια έντονη αντιφλεγμονώδη δράση. Το φάρμακο φρενάρει την ανάπτυξη συμπτωμάτων φλεγμονής. Η συσσώρευση μακροφάγων, λευκοκυττάρων και άλλων κυττάρων στη ζώνη φλεγμονής. Αναστέλλει τη φαγοκυττάρωση, την απελευθέρωση μικροσωματικών ενζύμων, καθώς και τη σύνθεση και την απελευθέρωση μεσολαβητών φλεγμονής. Προκαλεί τη μείωση της διαπερατότητας των τριχοειδών, τη μετανάστευση φρεναρίσματος των λευκοκυττάρων.

Ενισχύει τη σύνθεση της λιπομοδωδουλίνης, του αναστολέα φωσφολιπάσης Α2, η οποία απελευθερώνει αραχιδονικό οξύ από μεμβράνες φωσφολιπιδίων με ταυτόχρονη αναστολή της σύνθεσής του.

Ο μηχανισμός της ανοσοκατασταλτικής δράσης της πρεδνιζολόνης δεν μελετάται πλήρως. Το φάρμακο μειώνει την ποσότητα των Τ-λεμφοκυττάρων, των μονοκυττάρων και των οξυφιλικών κοκκιοκυττάρων, καθώς και η δέσμευση ανοσοσφαιρίνων με υποδοχείς στην κυτταρική επιφάνεια, αναστέλλει τη σύνθεση ή την απελευθέρωση των ιντερλευκίνων μειώνοντας τη λεμφογένεση των Τ-λεμφοκυττάρων. Μειώνει την πρώιμη ανοσολογική απόκριση. Η διείσδυση των ανοσολογικών συμπλοκών διαμέσου των μεμβρανών επιβραδύνεται επίσης και μειώνει τη συγκέντρωση συστατικών συμπληρώματος και ανοσοσφαιρινών.

Η πρεδνιζολόνη δρα στο απομακρυσμένο τμήμα των νεφρικών σωληνώσεων, ενισχύοντας την αντίστροφη αναρρόφηση του νατρίου και του νερού, καθώς και αύξηση της απελευθέρωσης ιόντων καλίου και υδρογόνου.

Η πρεδνιζολόνη αναστέλλει την έκκριση του αδένα της Acth υπόφυσης, η οποία οδηγεί σε μείωση της παραγωγής κορτικοστεροειδών και ανδρογόνων των επινεφριδίων. Μετά από μακρά χρήση του φαρμάκου σε υψηλές δόσεις, η συνάρτηση των επινεφριδίων μπορεί να αποκατασταθεί κατά τη διάρκεια του έτους και σε ορισμένες περιπτώσεις η ανθεκτική καταστολή της λειτουργίας τους αναπτύσσεται. Η πρεδνιζολόνη ενισχύει τον καταβολισμό των πρωτεϊνών και προκαλεί ένζυμα που εμπλέκονται σε μεταβολισμό αμινοξέων. Ατηρίζεται τη σύνθεση και ενισχύει τον καταβολισμό των πρωτεϊνών σε λεμφικούς, συνδετικούς, μυϊκούς ιστούς. Με παρατεταμένη χρήση, η ατροφία αυτών των ιστών είναι δυνατή (καθώς και το δέρμα).

Αυξάνει τη συγκέντρωση γλυκόζης αίματος με επαγωγή ενζύμων γλουχέκησης στο ήπαρ, διέγερση καταβολισμού πρωτεΐνης (ο οποίος αυξάνει την ποσότητα αμινοξέων για τη γλυκονογένεση) και μειώνει την κατανάλωση γλυκόζης στους περιφερειακούς ιστούς. Αυτό οδηγεί στη συσσώρευση γλυκογόνου στο ήπαρ, αύξηση της συγκέντρωσης γλυκόζης στο αίμα και αύξηση της αντίστασης ινσουλίνης.

Ενδείξεις

Ενδοκρινολογικές ασθένειες:

Έλλειψη επινεφριδίου φλοιού: πρωτογενής (ασθένεια προσθήκης) και δευτεροβάθμια; - σύνδρομο αδρενοογόνου (συγγενής υπερπλασία των επινεφριδίων). - Οξεία έλλειψη φλοιού επινεφριδίων.

Μπροστά από τις χειρουργικές επεμβάσεις και σε σοβαρές ασθένειες και τραυματισμούς σε ασθενείς με αποτυχία επινεφριδίων. - υποξότη θυρεοειδίτιδα.

Βαρές αλλεργικές ασθένειες ανθεκτικές σε άλλη θεραπεία: - Δερματίτιδα επαφής. - ατοπική δερματίτιδα? - ασθένεια στον ορό · - αντιδράσεις αυξημένης ευαισθησίας στα ναρκωτικά ·

Μόνιμη ή εποχιακή Αλεργική ρινίτιδα? - αναφυλακτική αντίδραση. - Οίδημα Angioedema.

Ρευματικές ασθένειες:

Ρευματοειδής αρθρίτιδα, νεανική ρευματοειδής αρθρίτιδα (σε περιπτώσεις ανθεκτικές σε άλλες μεθόδους θεραπείας).

Δερματολογικές ασθένειες: - απολεπιστική δερματίτιδα, - η ηχητική δερματίτιδα της ερρακηνού.

Σοβαρή σμηγματορροϊκή δερματίτιδα. - Σοβαρό Πολύμορφο Ερύθημα (Σύνδρομο Stevens-Johnson);

Παρενέργειες

Με τη βραχυπρόθεσμη χρήση πρεδνιζολόνης (καθώς και άλλων GK), οι παρενέργειες σπάνια παρατηρούνται. Κατά την εφαρμογή της πρεδνιζόνης, οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι δυνατές για μεγάλο χρονικό διάστημα.

Από την ισορροπία νερού και ηλεκτρολυτών: Καθυστέρηση σε νάτριο και υγρό οργανισμό, υποκαλιαιμία.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: Μυϊκή αδυναμία, στεροειδής μυοπάθεια, απώλεια μυϊκής μάζας, οστεοπόρωση, σπονδυλική στήλη συμπίεσης.

Από το πεπτικό σύστημα: Στερεό έλκος με πιθανή σωματική και αιμορραγία, παγκρεατίτιδα, μετεωρισμό, ελκώδη οισοφαγίτιδα, πεπτική διαταραχή, ναυτία, αυξημένη όρεξη.

Δερματολογικές αντιδράσεις: Ατροφία του δέρματος, της Στρίνης, της ακμής, της βραδείας επούλωσης πληγών, την αραίωση του δέρματος, το πετσετία, το αιμάτωμα, το ερύθημα, την αυξημένη εφίδρωση, την αλλεργική δερματίτιδα, την κνίδωση, το οίδημα αγγειοοίδημα.

Από το ΚΝΣ και το περιφερικό νευρικό σύστημα: Αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση με ένα στάσιμο σύνδρομο θηλή ενός οπτικού νεύρου (εμφανίζεται συχνότερα στα παιδιά, μετά από μια ταχεία μείωση της δόσης, συμπτώματα - κεφαλαλγία, επιδείνωση της οπτικής οξύτητας, μεροληψία στα μάτια). κράμπες, ζάλη, κεφαλαλγία, διαταραχές ύπνου.

Από την ενδοκρινική κατάσταση: Δευτερογενή αδρανική και υποθαλάσσια-υπόφυση ανεπάρκεια (ειδικά κατά τη διάρκεια αγχωτικών καταστάσεων: ασθένεια, τραυματισμό, χειρουργική επέμβαση). Σύνδρομο Cushing.

Οι υπολοιποι: αναφυλακτικές αντιδράσεις, αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Ας υποθέσουμε αρτηρίτιδα, αύξηση του σωματικού βάρους, λιποθυμία.

1. Η ουσία της φαρμακολογίας ως επιστήμης. Τμήματα και περιοχές της σύγχρονης φαρμακολογίας. Οι κύριοι όροι και οι έννοιες της φαρμακολογίας είναι η φαρμακολογική δραστηριότητα, η δράση, η αποδοτικότητα ΧΗΜΙΚΕΣ ΟΥΣΙΕΣ.

Φαρμακολογία - Επιστήμη των φαρμάκων σε όλες τις πτυχές - Θεωρητικό Ίδρυμα Θεραπείες:

α) Επιστήμη σχετικά με την αλληλεπίδραση των χημικών ουσιών με ζωντανά συστήματα

β) Επιστήμη σχετικά με τη διαχείριση των διαδικασιών της ζωτικής δραστηριότητας του οργανισμού χρησιμοποιώντας χημικά προϊόντα

Ανάπτυξη της φαρμακολογίαςΠηγαίνει σε δύο κύριες κατευθύνσεις: Θεμελιώδης έρευνα Να αποσαφηνιστούν οι αρχές και τους μηχανισμούς της δράσης του LS και της ανάπτυξης Αποτελεσματικά φάρμακα Ως βάση για τη θεραπεία ασθενειών.

Η φαρμακολογία χωρίζεται σε:

1. Γενικός- Μελέτες τα γενικά πρότυπα αλληλεπίδρασης φαρμακευτικές ουσίες Με ζωντανούς οργανισμούς.

Ιδιωτικός- θεωρεί συγκεκριμένες φαρμακολογικές ομάδες και άτομα

2. Πειραματική (βασική) φαρμακολογία - Μελέτες την επίδραση των ναρκωτικών στο πείραμα.

Κλινική Φαρμακολογία - Μελέτες Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Εφαρμογές φαρμάκων σε ασθενείς βελτιστοποιεί το πρόγραμμα θεραπείας ενός ασθενούς σε σχέση με

Τα κράτη του.

Τοξικολογία - Μελέτες τοξικές επιπτώσεις στα όργανα Διάφορες ουσίες (συμπεριλαμβανομένου

και φαρμακευτικά).

Τμήματα σύγχρονης φαρμακολογίας:

1) Φαρμακοδυναμική - να μελετήσουμε α) τον αντίκτυπο των ναρκωτικών στο ανθρώπινο σώμα, β) την αλληλεπίδραση διαφόρων φαρμάκων στο σώμα ενώ ταυτόχρονα διορίζοντάς τους, γ) το αποτέλεσμα της ηλικίας και της ηλικίας και Διάφορες ασθένειες σχετικά με τη δράση του LS.

2) Φαρμακοκινητική - Η αναρρόφηση, η κατανομή, ο μεταβολισμός και η απέκκριση των φαρμάκων (δηλ. Ως σώμα του ασθενούς αντιδρά σε LS)

3) Φαρμακογενετικός- Μελέτες το ρόλο των γενετικών παραγόντων στο σχηματισμό της φαρμακολογικής απόκρισης του σώματος στο LAN

4) Φαρμακοσοφωνικός- αξιολογεί τα αποτελέσματα της χρήσης και του κόστους των ναρκωτικών για να λάβει απόφαση σχετικά με την μεταγενέστερη πρακτική εφαρμογή.

5) Φαρμακοποιιδευτική - Μελέτες τη χρήση ναρκωτικών και τα αποτελέσματά τους στο επίπεδο των πληθυσμών ή μεγάλες ομάδες άτομα για να εξασφαλίσουν τη χρήση των πιο αποτελεσματικών και ασφαλών LS

Σημαντικοί όροι και έννοιες:

Φαρμακολογική (βιολογική) δραστηριότητα - την ιδιότητα της ουσίας να προκαλέσει αλλαγές στο βιοσυστήματος (ανθρώπινο σώμα). Φαρμακολογικές ουσίες \u003d βιολογικά Δραστικές ουσίες (BAV)

φαρμακολογικό αποτέλεσμα - την επίδραση των ναρκωτικών στο αντικείμενο και τον στόχο του

Φαρμακολογικό αποτέλεσμα - το αποτέλεσμα της δράσης της ουσίας στο σώμα (τροποποίηση φυσιολογικών, βιοχημικών διεργασιών, μορφολογικών δομών) - ποσοτικά, αλλά όχι Αλλαγή ποιότητας σε κατάσταση βιοσυστήματος (κύτταρα, ιστούς, όργανα).

Αποδοτικότητα του LS. - την ικανότητα του LAN να καλέσει ορισμένες απαραίτητες Αυτή η υπόθεση Φαρμακολογικά αποτελέσματα στο σώμα. Εκτιμάται με βάση τα "σημαντικά στοιχεία" - επαρκείς καλά ελεγχόμενες μελέτες και κλινικές δοκιμές που διεξάγονται από εμπειρογνώμονες με σχετική επιστημονική κατάρτιση και εμπειρία στη μελέτη φαρμάκων αυτού του τύπου (FDA)

2. Πηγές και στάδια δημιουργίας φαρμάκων. Φάρμακα - Γενικοί, εικονικό φάρμακο - Εφέ που ορίζει τις έννοιες της φαρμακευτικής ουσίας, της ιατρικής, του φαρμάκου και της δοσολογίας.

Πηγές δημιουργίας φαρμάκων:

α) φυσικές πρώτες ύλες: φυτά, ζώα, μέταλλα, προϊόντα παραγωγικότητας μικροοργανισμών (καρδιές γλυκοσίδες, χοιρινό ινσουλίνη, ΑΒ)

β) Τροποποιημένο φυσικό BAV

γ) προϊόντα χημικής σύνθεσης (μέθοδοι: φαρμακολογική διαλογή, μοριακός σχεδιασμός, αναπαραγωγή βιογενών αμινών, που στοχεύει τροποποίηση των μορίων με ήδη γνωστή δραστικότητα, σύνθεση φαρμακολογικά ενεργών μεταβολιτών, τυχαία εύρεση (μέθοδος "Serenity"))

δ) Γενετικά προϊόντα μηχανικής (ανασυνδυασμένη ινσουλίνη, ιντερφερόνη)

Στάδια της δημιουργίας ναρκωτικών:

1. Σύνθεση του LS στο χημικό εργαστήριο

2. Προκλινική αξιολόγηση της δραστηριότητας και των ανεπιθύμητων αποτελεσμάτων του Υπουργείου Υγείας του LS. Οργανισμοί

3. Κλινικές δοκιμές της εξέτασης της τεκμηρίωσης της φαρμακολογικής επιτροπής μετά την ολοκλήρωση κάθε φάσης. Το φάρμακο μπορεί να αποσυρθεί σε οποιοδήποτε στάδιο. (Την φάση - μια αξιολόγηση της ανεκτικότητας σε υγιείς εθελοντές των 20-25 ετών, ΙΙ Φάση - σε ασθενείς με εθελοντές μικρότερο από 100 άτομα που πάσχουν από μια ορισμένη ασθένεια, φάση ΙΙΙ - Πολύτιμες κλινικές μελέτες σε μεγάλες ομάδες ανθρώπων (έως 1000 άτομα ), Φάση IV - Παρακολούθηση του φαρμάκου για 5 χρόνια μετά την επίσημη άδειά του (εκτελείται σε μεγάλο αριθμό ασθενών (τουλάχιστον 1.000-5.000 άτομα). Μετά την ολοκλήρωση της φάσης III των κλινικών δοκιμών, η τεκμηρίωση καταχωρείται ξανά στο Φαρμακολογική Επιτροπή (ο συνολικός φάκελος μπορεί να έχει έως και 1 εκατομμύριο σελίδες) και εντός 1-2 ετών καταχωρείται στο κρατικό μητρώο φαρμάκων και προϊόντων ιατρική συνταγή. Μόνο μετά από αυτό το φαρμακολογικό μέλημα έχει το δικαίωμα να ξεκινήσει μια βιομηχανική απελευθέρωση Φάρμακο Και τη διανομή του μέσω του δικτύου φαρμακείου.

Το γενικό φάρμακο είναι ένα μη-σταυροειδές φάρμακο, η οποία είναι η αντίληψη του αρχικού φαρμάκου, στη δραστική ουσία της οποίας έχει λήξει η περίοδος προστασίας των διπλωμάτων ευρεσιτεχνίας. Μπορεί να διαφέρει από το αρχικό φάρμακο στη σύνθεση βοηθητικών ουσιών. Η απαιτούμενη απαίτηση για την πώληση των γενόσημων είναι η φαρμακευτική, βιολογική και θεραπευτική ισοδυναμία της πρώτης ύλης. Τα γενόσημα φάρμακα είναι πάντα φθηνότερα από τους επώνυμους ομολόγους τους, επειδή Η εταιρεία δεν ξοδεύει κεφάλαια για 10-15 θερινές μελέτες φαρμάκων, αλλά χρησιμοποιεί έτοιμα δεδομένα.

Εικονικό φάρμακο - οποιοδήποτε συστατικό θεραπείας που δεν έχει συγκεκριμένο βιολογικό αντίκτυπο στην ασθένεια, το οποίο είναι το αντικείμενο της θεραπείας.

Εφαρμόζεται στον έλεγχο κατά την αξιολόγηση της δράσης των ναρκωτικών και προκειμένου να ωφελήσει τον ασθενή χωρίς κανένα Φαρμακολογικά μέσα Ως αποτέλεσμα, μόνο ψυχολογική επίδραση (δηλ. Εικονικό φάρμακο).

Όλοι οι τύποι θεραπείας έχουν Ψυχολογικό στοιχείοή την παροχή ικανοποίησης ( Εικονικό φάρμακο), είτε Ανήσυχος (nocebo αποτέλεσμα). Παράδειγμα εφέ εικονικού φαρμάκου: Γρήγορη βελτίωση στον ασθενή ιογενής λοίμωξη Όταν χρησιμοποιείτε αντιβιοτικά. Το ευνοϊκό αποτέλεσμα του εικονικού φαρμάκου σχετίζεται με Ψυχολογική επιρροή στον ασθενή. Θα είναι μέγιστο μόνο όταν χρησιμοποιείται Σε συνδυασμό με μεθόδους θεραπείαςέχοντας έντονη ειδική επίδραση. Ακριβές ουσίες Ως εικονικό φάρμακο συμβάλλει επίσης στην επίτευξη μεγαλύτερης αντίδρασης.

Ένδειξη για το εικονικό φάρμακο:

1) αδύναμη Ψυχικές παραβιάσεις

2) ψυχολογικη ΥΠΟΣΤΗΡΙΞΗ Ασθενής με ανίατη χρόνια ασθένεια ή υποψιάζονται μια βαριά διάγνωση

Φάρμακο - οποιαδήποτε ουσία ή προϊόν που χρησιμοποιείται για την τροποποίηση ή τη διερεύνηση φυσιολογικών συστημάτων ή παθολογικών όρων προς όφελος παροχών (ο οποίος, 1966) · Ατομικές ουσίες, μίγματα ουσιών ή σύνθεσης της άγνωστης σύνθεσης, οι οποίες έχουν αποδεδειγμένες θεραπευτικές ιδιότητες.

Φαρμακευτική ουσία - Ατομική χημική ένωση που χρησιμοποιείται ως φάρμακο.

Φόρμα δοσολογίας - Άνετα για Πρακτική εφαρμογη Το σχήμα που συνδέεται με το φάρμακο για να ληφθεί το απαραίτητο θεραπευτικό ή προληπτικό αποτέλεσμα.

Φάρμακο - ναρκωτικά σε μια συγκεκριμένη μορφή δοσολογίας, επιτρέπεται από την κυβέρνηση.

Για παράδειγμα: η φαρμακευτική ουσία είναι ένα αντιβιοτικό αμπικιλλίνης, τριένυδρο δοσολογίας αμπικιλλίνης, η οποία μπορεί να παραχθεί με τη μορφή δισκίων ή καψουλών. Το φάρμακο είναι τα χάπια τριένυδρου αμπικιλλίνης 0,25 g.

Τρόπους εισαγωγής ναρκωτικών στο σώμα και τα χαρακτηριστικά τους. Εξάλειψη της πίεσης των ναρκωτικών.

αλλά. Εντρχεται η διαδρομή χορήγησης: από του στόματος, υπογλώσσια, μεταβατικό, από το ορθό, μέσω του ανιχνευτή b. Πατρική οδός χορήγησης: ενδοφλεβίως, υποδόρια, ενδομυϊκά, ... 2. Για τοπική έκθεση: αλιεύονται (εποπτική), στο βλεννογόνο, στην κοιλότητα (κοιλιακή, υπεζωκοτική, κοινή), σε ύφασμα ...

Μεταφορά φαρμάκων μέσω βιολογικών φραγμών και ποικιλιών της. Οι κύριοι παράγοντες που επηρεάζουν τη μεταφορά φαρμάκων στο σώμα.

1) διήθηση (υδατική διάχυση) - Παθητική κίνηση των μορίων της ουσίας σύμφωνα με την κλίση συγκέντρωσης μέσω των πόρων που γεμίζονται στη μεμβράνη σε κάθε ... 2) παθητική διάχυση (διάχυση λιπιδίων) - ο κύριος μηχανισμός για τη μεταφορά του LV , ... 3) Μεταφορά με συγκεκριμένους φορείς - Μεταφορά LV με ενσωματωμένη στη μεμβράνη των μεταφορέων (πιο συχνά ...

Μεταφορά μέσω μεμβρανών φαρμακευτικών ουσιών με μεταβλητό ιονισμό (η εξίσωση ιονισμού του Gendar Gasselbalch). Αρχές ελέγχου μεταφοράς.

Όλα τα Ls είναι ασθενικά οξέα ή αδύναμοι λόγοι που έχουν τις έννοιες τους της σταθερά ιονισμού (RK). Εάν η πολική τιμή του μέσου είναι ίση με την τιμή του φαρμάκου RK, τότε το 50% των μορίων του θα είναι σε ιονισμένο και 50% στην μη ιονισμένη κατάσταση και το μέσο για το φάρμακο θα είναι ουδέτερο.

ΣΕ Ένα όξινο περιβάλλον (pH μικρότερο από το RK), όπου υπάρχει περίσσεια πρωτων, το ασθενές οξύ θα είναι στην μη αναβλητή μορφή (R-COOH), δηλ. Θα συσχετιστεί με πρωτονία - πρωτονία. Μια τέτοια μορφή οξέος είναι μη φορτισμένη και είναι καλά διαλυτή σε λιπίδια. Εάν το ρΗ μετατοπιστεί στην αλκαλική πλευρά (δηλαδή, το ρΗ θα γίνει περισσότερο από το RK), τότε το οξύ θα αρχίσει να διαχωρίζει και να χάσει το πρωτόνιο, ενώ μετατρέπεται σε μια ξεκλειδωμένη μορφή, η οποία έχει φορτίο και είναι κακώς διαλυτό σε λιπίδια.

Σε ένα αλκαλικό μέσο, \u200b\u200bόπου υπάρχει έλλειμμα πρωτονίων, η ασθενής βάση θα είναι στην μη αναγνώσιμη μορφή (R-NH2), δηλ. Θα καταστραφεί και θα στερείται χρέωσης. Αυτή η μορφή βάσης είναι καλά διαλυτή στα λιπίδια και απορροφάται γρήγορα. Στο όξινο μέσο υπάρχει μια περίσσεια πρωτων και μια αδύναμη βάση θα αρχίσει να διαχωρίζει, να δεσμεύει τα πρωτόνια και σχηματίζοντας την πρωτονιωμένη, φορτισμένη φόρμα βάσης. Μια τέτοια μορφή είναι ελάχιστα διαλυτή στα λιπίδια και απορροφάται ελάχιστα.

Ως εκ τούτου, Η απορρόφηση των ασθενών οξέων προχωρά κυρίως σε ένα όξινο περιβάλλον και αδύναμες βάσεις σε αλκαλική.

Χαρακτηριστικά του μεταβολισμού των αδύναμων οξέων (SC):

1) Το στομάχι: Το SK στην περιεκτικότητα σε οξύ του στομάχου είναι μη ιονισμένο και σε ένα αλκαλικό μέσο του λεπτού εντέρου θα διαχωριστεί και τα μόρια SC θα αποκτήσουν μια χρέωση. Επομένως, η απορρόφηση των ασθενών οξέων θα είναι η πιο έντονη στο στομάχι.

2) Στο αίμα, το μέσο είναι μάλλον αλκαλικό και τα μόρια SK Skidle θα μεταβούν σε ιονισμένη μορφή. Το φίλτρο γείωσης νεφρού διέρχεται τόσο ιονισμένα όσο και μη ιονισμένα μόρια, οπότε, παρά τη φόρτιση του μορίου, η SC θα εξάγει στο πρωτεύοντα ούρα

3) Εάν τα ούρα είναι αλκαλικά, το οξύ θα παραμείνει σε ιονισμένη μορφή, δεν θα είναι σε θέση να το επαναπροσδιοριστεί πίσω στην κυκλοφορία του αίματος και να ξεχωρίζει με ούρα. Τα ούρα είναι ξινή, το φάρμακο θα μεταβεί σε μια μη ιονισμένη μορφή, η οποία επαναπροσδιορίζεται εύκολα πίσω στο αίμα.

Χαρακτηριστικά του μεταβολισμού των αδύναμων εδάφους: αντίθετα SC (η απορρόφηση είναι καλύτερη στα έντερα. σε αλκαλικά ούρα που υποβάλλονται σε επαναρρόφηση)

Έτσι Για να επιταχυνθεί η απομάκρυνση από το σώμα των αδύναμων όξινων ούρων πρέπει να καθαριστεί και να επιταχυνθεί η απομάκρυνση μιας αδύναμης βάσης πρέπει να οξινιστεί (αποτοξίνωση από τον Popov).

Η ποσοτική εξάρτηση της διαδικασίας ιονισμού του φαρμάκου με διαφορετικό pH του μέσου σάς επιτρέπει να πάρετε την εξίσωση Henderson-Hasselbach.:

Όπου το ρΚΑ αντιστοιχεί στην τιμή του ρΗ στην οποία η συγκέντρωση ιονισμένων και μη ιονισμένων μορφών είναι σε ισορροπία .

Η εξίσωση Gasselbach μας επιτρέπει να υπολογίζουμε τον βαθμό ιονισμού φαρμάκων σε δεδομένη τιμή ρΗ και προβλέπουν την πιθανότητα διείσδυσης μέσω της κυτταρικής μεμβράνης.

(1)Για αραιό οξύ, Α,

HA ↔ Η + + Α - όπου η ΗΑ είναι συγκέντρωση μη ιονισμένων (πρωτονιωμένων) μορφών του οξέος και α - - η συγκέντρωση της ιονισμένης (μη σχεδιασμένης) μορφής.

(2) για Αδύναμη βάση, Β,

ΒΗ + ↔ Η + + Β, όπου η ΒΗ + είναι η συγκέντρωση πρωτονιωμένης μορφής βάσης, το Β είναι συγκέντρωση μη μετατοπισμένης μορφής

Γνωρίζοντας το ρΗ του μέσου και της ουσίας RCA, είναι δυνατόν να προσδιοριστεί ο βαθμός ιονισμού του φαρμάκου σύμφωνα με τον υπολογιζόμενο λογάριθμο και επομένως το βαθμό της αναρρόφησης του από γαστρεντερικός σωλήνας, επαναρρόφηση ή απέκκριση από τους νεφρούς όταν Διαφορετικές τιμές pH ούρων και ούτω καθεξής.

Αρχές ελέγχου μεταφοράς.

Για να επιταχυνθεί η αναρρόφηση

Ø των αδύναμων οξέων (ASC) - pH του γαστρικού χυμού πρέπει να είναι ξινό.

Ø Η αδύναμη βάση - pH του γαστρικού χυμού πρέπει να είναι ουδέτερη.

Για να επιταχύνετε την εξάλειψη

Ø των αδύναμων οξέων - τα ούρα κολλημένα;

Ø Αδύναμες βάσεις - οξίνιση ούρων.

Μεταφορά φαρμάκων στο σώμα. Διάχυση νερού και διάχυση στα λιπίδια (νόμος Fic). Ενεργή μεταφορά.

Η μεταφορά LS στο σώμα μπορεί να διεξαχθεί με διάχυση νερού και λιπιδίων, ενεργή μεταφορά, ενδο- και πιτυρία.

Χαρακτηριστικά Μεταφορά LS στο σώμα της διάχυσης του νερού:

1. Επιθηλιακά καλύμματα (βλεννογόνο διπλού, στοματικής κοιλότητας κλπ.) - Διάχυση νερού μόνο πολύ μικρών μορίων (μεθανόλη, ιόντα λιθίου κ.λπ.)

2. τριχοειδή αγγεία (εκτός από τον εγκέφαλο) - φιλτράρισμα ουσιών με μοριακό βάρος έως 20-30 χιλιάδες Ναι.

3. Τα πλεονεκτήματα του εγκεφάλου - κυρίως δεν έχουν πόρους νερού, με εξαίρεση τις περιοχές της υπόφυσης, του epiphyse, των ζωνών της κοιλιακής, του χοριοειδούς πλέγματος, της διάμεσης ανύψωσης

4. Placenta - δεν έχει AUMA (αν και η ερώτηση είναι αμφιλεγόμενη).

5. Η δέσμευση των φαρμάκων με πρωτεΐνες αίματος εμποδίζει την έξοδο από την κυκλοφορία του αίματος και επομένως η διάχυση του νερού

6. Η διάχυση στο νερό εξαρτάται από το μέγεθος των μορίων LS και των πόρων νερού

Χαρακτηριστικά της διάχυσης λιπιδίων:

1. Ο κύριος μηχανισμός της μεταφοράς LS μέσω κυτταρικών μεμβρανών

2. Προσδιορίζεται η λιπόφιλο της διάχυτης ουσίας (δηλαδή ο συντελεστής κατανομής λαδιού / νερού) και η κλίση συγκέντρωσης μπορεί να περιορίζεται σε πολύ χαμηλή διαλυτότητα της ουσίας στο νερό (το οποίο εμποδίζει τη διείσδυση φαρμάκων στην υδατική φάση των μεμβρανών )

3. Εύκολα διάχυτες μη πολικές συνδέσεις, δύσκολα ιόντα.

Οποιαδήποτε διάχυση (και το νερό, στα λιπίδια) υπακούει το νόμο της διάχυσης Fika:

Ρυθμός διάχυσης - η ποσότητα των μορίων φαρμάκου φορητή ανά μονάδα χρόνου. Το C1 είναι η συγκέντρωση της ουσίας εκτός της μεμβράνης. C2 είναι η συγκέντρωση της ουσίας από το εσωτερικό της μεμβράνης.

Συνέπεια του νόμου Fika:

1) Η διήθηση LS είναι υψηλότερη από τη συγκέντρωσή της στον τόπο ένεσης (ασφαλτοστρωμένη επιφάνεια στο έντερο περισσότερο από ό, τι στο στομάχι, οπότε η απορρόφηση των φαρμάκων στο έντερο είναι ταχύτερη)

2) Το φιλτράρισμα FALS είναι υψηλότερο από το μεγαλύτερο από τη συγκέντρωση φαρμάκων στο σημείο της ένεσης

3) Η διήθηση LS είναι υψηλότερη από το μικρότερο πάχος της τεράστιας βιολογικής μεμβράνης (το πάχος του φραγμού στα κυψελίδες των πνευμόνων είναι σημαντικά μικρότερη από το δέρμα, οπότε η ταχύτητα απορρόφησης είναι υψηλότερη στους πνεύμονες)

Ενεργός μεταφορά - μεταφορά LC ανεξάρτητα από τη βαθμίδα συγκέντρωσης χρησιμοποιώντας Ενέργεια ATFΕίναι χαρακτηριστικό των υδρόφιλων πολικών μορίων, έναν αριθμό ανόργανων ιόντων, σακχάρων, αμινοξέων, πυριμιδίνων.

Χαρακτηρίζεται: α) επιλεκτικότητα σε ορισμένες ενώσεις β) τη δυνατότητα ανταγωνισμού δύο ουσιών για έναν μηχανισμό μεταφοράς β) κορεσμός σε υψηλές συγκεντρώσεις ουσιών δ) τη δυνατότητα μεταφοράς κατά της κλίμακας συγκέντρωσης δ) σημαντική ενέργεια.

7. Κεντρική αξιοσημείωτη φαρμακοκινητική συγκέντρωση φαρμάκων αίματος - η κύρια παράμετρος για τον έλεγχο του θεραπευτικού αποτελέσματος. Οι εργασίες επιλύθηκαν με βάση τη γνώση αυτού του αποτελέσματος.

Κεντρική ParmaCokinetics: Η συγκέντρωση του LV στο πλάσμα του αίματος προσδιορίζει (ποσοτικά προσδιορίζει) το φαρμακολογικό αποτέλεσμα.

Στις περισσότερες περιπτώσεις, ο ρυθμός απορρόφησης, η κατανομή, ο μεταβολισμός και η απέκκριση των ναρκωτικών είναι ανάλογοι με τη συγκέντρωση του πλάσματος του αίματος (υπακούει το νόμο των σημερινών μαζών), οπότε είναι δυνατόν:

1) Προσδιορίστε την περίοδο ημι-εξάλειψης (για LS με κινητική πρώτη τάξη)

2) Εξηγήστε τη διάρκεια ορισμένων τοξικών επιδράσεων LS (για ναρκωτικά σε υψηλές δόσεις με κορεστικό κινητική)

[C] πλάσμα → [c] στο στόχο → Effect

Που ορίζονται από τους νόμους καθορίζονται από τη φαρμακοδυναμική

Διανομές

Εργασίες: Μάθετε πώς να ελέγχετε τη συγκέντρωση της φαρμακευτικής αγωγής του αίματος.

Φαρμακοκινητικά μοντέλα (μονό θάλαμος και δύο θάλαμος), ποσοτικοί νόμοι αναρρόφησης και εξάλειψη των ναρκωτικών.

Ολόκληρος ο οργανισμός είναι ένα μοναδικό ομοιογενές δοχείο. Υποθέσεις: 1) Η ταχεία δυναμική ανάπτυξη δημιουργείται μεταξύ του περιεχομένου του φαρμάκου σε ... 2) ls γρήγορα και ομοιόμορφα κατανομή σε όλο τον όγκο του αίματος

Διανομή φαρμάκων στο σώμα. Διαμερίσματα, προσδέματα. Τους κύριους καθοριστικούς παράγοντες της διανομής.

Διαμερίσματα διανομής: 1. εξωκυτταρικός χώρος (πλάσμα, ενδοκυτταρικό υγρό) 2. Κύτταρα (κυτταρόπλασμα, μεμβράνη οργάνου)

Εξάλειψη σταθερά, ουσία, διάσταση, σύνδεση με άλλες φαρμακοκινητικές παραμέτρους.

Σταθερό ποσοστό αποβολής (K El, Min -1) - δείχνει ποιο τμήμα του φαρμάκου εξαλείφεται από το σώμα ανά μονάδα χρόνου þ kel \u003d ένα εξωτερικό / ένα σύνολο, όπου και η ποσότητα του LS, που επισημαίνεται σε μονάδες. χρόνο και ο συνολικός αριθμός του LS στο σώμα.

Η τιμή του Κέλλου συνήθως βρίσκεται με την επίλυση μιας φαρμακοκινητικής εξίσωσης που περιγράφει τη διαδικασία απομάκρυνσης της φαρμακευτικής αγωγής από το αίμα, επομένως ο K El ονομάζεται δείκτης μοντέλου κινητικής. Η άμεση σχέση με τον σχεδιασμό της δοσολογικής λειτουργίας K El δεν έχει, αλλά η τιμή του χρησιμοποιείται για τον υπολογισμό άλλων φαρμακοκινητικών παραμέτρων.

Η σταθερά απομάκρυνσης είναι άμεσα ανάλογη με την κάθαρση και αντιστρόφως ανάλογη με τον όγκο διανομής (από τον ορισμό της κάθαρσης): KEL \u003d CL / VD; \u003d ώρα -1 / min -1 \u003d Μοιραστείτε ανά ώρα.

Η ημιζωή των ναρκωτικών, της ουσίας, της διάστασης, της σχέσης με άλλες φαρμακοκινητικές παραμέτρους.

Περίοδο ημι-εξάλειψης (t ½, λεπτό) είναι ο χρόνος που απαιτείται για τη μείωση της συγκέντρωσης του LS στο αίμα ομαλά μισό. Ταυτόχρονα, δεν παίζει το ρόλο του τρόπου επιτευχθείσας συγκέντρωσης - με τη βοήθεια της βιομετασχηματιστής, της απέκκρισης ή συνδυάζοντας και τις δύο διαδικασίες.

Η περίοδος ημι-εξάλειψης καθορίζεται από τον τύπο:

Half-Life - Η πιο σημαντική φαρμακοκινητική παράμετρος που επιτρέπει:

β) καθορίζει τον χρόνο πλήρους εξάλειψης του φαρμάκου

γ) Προβλέψτε τη συγκέντρωση φαρμάκων ανά πάσα στιγμή (για LS με κινητική πρώτης τάξης)

Εκκαθάριση ως κύρια παράμετρος φαρμακοκινητικής για τον έλεγχο της λειτουργίας δοσολογίας. Την ουσία, τη διάσταση και τη σύνδεση με άλλους φαρμακοκινητικούς δείκτες.

Εκτελωνισμός (Cl, ml / min) - ο όγκος του αίματος, ο οποίος καθαρίζεται από φάρμακα ανά μονάδα χρόνου.

Επειδή Πλάσμα (αίμα) - "ορατό" μέρος του όγκου κατανομής, κατόπιν εκκαθάρισης - κλάσμα του όγκου κατανομής, από το οποίο διακρίνεται το φάρμακο ανά μονάδα χρόνου. Εάν ορίσετε τη συνολική ποσότητα φαρμάκων στο σώμα μέσω Και κοινός, και το ποσό που μεσολάβησε μέσω Και την έξοδο, έπειτα:

Από την άλλη πλευρά, από τον προσδιορισμό της ποσότητας της διανομής προκύπτει ότι η συνολική ποσότητα φαρμάκων στο σώμα είναι Και γενικά \u003d v d'c ter / πλάσμα. Αντικατάσταση αυτής της τιμής στον τύπο εκκαθάρισης, θα πάμε:

.

Έτσι, η κάθαρση είναι η αναλογία της ταχύτητας της απομάκρυνσης του φαρμάκου στη συγκέντρωσή του στο πλάσμα αίματος.

Σε αυτή τη μορφή, ο τύπος εκκαθάρισης χρησιμοποιείται για τον υπολογισμό της δόσης συντήρησης του φαρμάκου ( D Π.), Δηλαδή η δόση του φαρμάκου που πρέπει να αντισταθμίσει την απώλεια φαρμάκων και να υποστηρίξει το επίπεδο του σε σταθερό επίπεδο:

Εισαγωγή Ταχύτητα \u003d Ταχύτητα εκλογών \u003d Cl'C TER (δόση / λεπτό)

D n \u003d ταχύτητα διοίκησης (t - διάστημα, μεταξύ της πρόσληψης φαρμάκου)

Προσθήκη εκκαθάρισης. Η εξάλειψη της ουσίας από το σώμα μπορεί να συμβεί με τη συμμετοχή των διαδικασιών που πηγαίνουν στα νεφρά, τους πνεύμονες, το ήπαρ και άλλα όργανα: CL Systemic \u003d Cl Renis. + CL ήχος + Cl.

Η κάθαρση είναι συνδεδεμένη Με περίοδο ημι-εξάλειψης φαρμάκων και διανομής: T 1/2 \u003d 0,7 * VD / Cl.

Δόση. Τύποι δόσεων. Μονάδες δοσολογίας φαρμάκων. Οι στόχοι δοσολογίας, οι μέθοδοι και οι επιλογές εισαγωγής, το διάστημα εισαγωγής.

Η επίδραση των φαρμάκων στο σώμα καθορίζεται σε μεγάλο βαθμό από τη δόση τους.

Δόση - την ποσότητα της ουσίας που εισάγεται στον οργανισμό σε μία υποδοχή · Εκφράζεται σε βάρος, χύδην ή υπό όρους (βιολογικές) μονάδες.

Τύποι δόσεων:

α) μοναδική δόση - το ποσό της ουσίας για μια υποδοχή

β) Ημερήσια δόση - η ποσότητα του φαρμάκου που έχει εκχωρηθεί σε μία ή περισσότερες δεξιώσεις ανά ημέρα

γ) δόση όρος - η συνολική ποσότητα του φαρμάκου για τη θεραπεία

δ) Θεραπευτικές δόσεις - δόσεις στις οποίες το φάρμακο χρησιμοποιείται με θεραπευτικό ή Προληπτικοί στόχοι (κατώτατα όρια ή ελάχιστη δράση, μεσαία θεραπευτική και υψηλότερες θεραπευτικές δόσεις).

ε) Τοξικές και θανατηφόρες δόσεις - δόσεις LV, στις οποίες αρχίζουν να έχουν προφανώς τοξικές επιδράσεις ή να προκαλέσουν το θάνατο του σώματος.

ε) Η δόση φόρτωσης (εισόδου) - ο αριθμός των εγχυμένων LS, ο οποίος γεμίζει ολόκληρο τον όγκο της κατανομής του σώματος στην ενεργή (θεραπευτική) συγκέντρωση: DR \u003d (CSS * VD) / F

ζ) Υποστήριξη της δόσης - Συστηματικά εισάγοντας τον αριθμό των φαρμάκων που αντισταθμίζουν τις απώλειες LS με κάθαρση: PD \u003d (CSS * Cl * DT) / F

Μονάδες δοσολογίας PLS:

1) σε γραμμάρια ή κλάσματα γραμμάρια

2) Αριθμός φαρμάκων ανά 1 κιλό Μάζες σώματος (για παράδειγμα, 1 mg / kg) ή ανά μονάδα επιφάνειας σώματος (για παράδειγμα, 1 mg / m 2)

Δοσιδώ στόχοι LS:

1) Προσδιορίστε τον αριθμό των φαρμάκων που απαιτούνται για να προκαλέσει το επιθυμητό Θεραπευτικό αποτέλεσμα Με μια ορισμένη διάρκεια

2) Αποφύγετε τα φαινόμενα δηλητηρίασης και παρενεργειών με την εισαγωγή φαρμάκων

Μέθοδοι εισαγωγής της HP: 1) Enteral 2) παρεντερική (βλ. 5)

Παραλλαγές χορήγησης του LS.:

α) Συνεχής (με παρατεταμένη ενδοαγγειακή έγχυση LS στάγδην ή μέσω αυτόματων διανομέων). Με συνεχή εισαγωγή φαρμάκων, η συγκέντρωσή της στο σώμα ποικίλλει ομαλά και δεν υποβάλλεται σε σημαντικές διακυμάνσεις

β) Διακεκομμένη χορήγηση (μεθόδους εισόδου ή έγχυσης) - Εισαγωγή φαρμάκων σε ορισμένα διαστήματα (διαστήματα δοσολογίας). Με μια ασυνεχή εισαγωγή φαρμάκων, η συγκέντρωσή της στο σώμα συνεχώς κυμαίνεται. Μετά τη λήψη μιας ορισμένης δόσης, αρχικά αυξάνεται και στη συνέχεια μειώνεται σταδιακά, φθάνοντας τις ελάχιστες τιμές πριν από την επόμενη χορήγηση φαρμάκου. Οι ταλαντώσεις της συγκέντρωσης είναι οι πιο σημαντικές από όσο μεγαλύτερες είναι η δόση της φαρμακευτικής αγωγής και το διάστημα μεταξύ των εισαγωγών.

Εισαγωγή - το διάστημα μεταξύ των χορηγούμενων δόσεων, εξασφαλίζοντας τη διατήρηση της θεραπευτικής συγκέντρωσης της ουσίας στο αίμα.

15. Η εισαγωγή φαρμάκων με σταθερή ταχύτητα. Η κινητική της συγκέντρωσης του φαρμάκου στο αίμα. Σταθερή συγκέντρωση του φαρμάκου στο αίμα (C SS), ο χρόνος της επίτευξης, υπολογισμού και διαχείρισής του.

Η ιδιαιτερότητα της εισαγωγής της HP με μια σταθερή ταχύτητα είναι μια ομαλή αλλαγή στη συγκέντρωσή του στο αίμα όταν χορηγείται, ενώ:

1) Ο χρόνος για να επιτευχθεί η σταθερή συγκέντρωση φαρμάκου είναι 4-5T ½ και δεν εξαρτάται από το ρυθμό έγχυσης (η τιμή της χορηγούμενης δόσης)

2) Με αύξηση του ρυθμού έγχυσης (χορηγούμενη δόση), η τιμή με SS αυξάνεται επίσης σε έναν αναλογικό αριθμό

3) Εξαλείψτε το φάρμακο από το σώμα μετά τη λήξη της έγχυσης καταλαμβάνει 4-5T ½.

CSS - Σταθερή συγκέντρωση ισορροπίας - τη συγκέντρωση φαρμάκων που επιτεύχθηκαν με το ρυθμό χορήγησης ίσης ταχύτητας απομάκρυνσης, έτσι ώστε:

(από τον ορισμό της εκκαθάρισης)

Για κάθε επόμενη ημιζωή, η συγκέντρωση του LS αυξάνεται το ήμισυ της υπόλοιπης συγκέντρωσης. Όλα τα ls, υπακούουν το νόμο της εξάλειψης της πρώτης τάξης, θα φτάσει στο CSS μετά από 4-5 ημιζωές.

Προσεγγίσεις διαχείρισης επιπέδου SSS: Αλλάξτε τη δόση του LS ή του διαστήματος διαχείρισης

16. Διακεκομμένη χορήγηση φαρμάκων. Κινητική της συγκέντρωσης του φαρμάκου στο αίμα, θεραπευτικό και τοξικό εύρος συγκεντρώσεων. Ο υπολογισμός της σταθερής συγκέντρωσης (C SS), τα όρια των ταλαντώσεων του και τον ελέγχει. Ένα επαρκές διάστημα διακριτών δόσεων.

Διακυμάνσεις στη συγκέντρωση του LS στο πλάσμα αίματος: 1 - με σταθερή ενδοφλέβια χορήγηση στάγδην. 2 - Με κλασματική χορήγηση της ίδιας ημερήσιας δόσης σε ένα διάστημα 8 ωρών. 3 - με την εισαγωγή μιας ημερήσιας δόσης με ένα διάστημα 24 ωρών.

Διακεκομμένη εισαγωγή ls. - Εισαγωγή Ορισμένος αριθμός Μέσω ορισμένων διαστημάτων.

Η σταθερή συγκέντρωση ισορροπίας επιτυγχάνεται μέσω περιόδων ημι-εξάλειψης 4-5, ο χρόνος της επίτευξής του δεν εξαρτάται από τη δόση (στην αρχή, όταν το επίπεδο της συγκέντρωσης του LS είναι χαμηλό, ο ρυθμός εξάλειψης της είναι επίσης χαμηλός. Καθώς αυξάνεται η ποσότητα της ουσίας της, ο ρυθμός εξάλειψης της αυξάνεται, τόσο νωρίς ή θα έρθει αργά μια τέτοια στιγμή όταν ο αυξημένος ρυθμός εξάλειψης εξισορροπεί τη χορηγούμενη δόση φαρμάκων και την περαιτέρω αύξηση της συγκέντρωσης να σταματήσει)

Το CSS είναι άμεσα ανάλογο με τη δόση των ναρκωτικών και αντιστρόφως ανάλογη προς το διάστημα εισαγωγής και εκκαθάρισης ναρκωτικών.

CSS Borders: ? C SS Min \u003d C SS MAX × (1 - EL. FR.). Οι διακυμάνσεις της συγκέντρωσης LS είναι ανάλογες προς το T / T 1/2.

Θεραπευτικό εύρος (διάδρομος ασφαλείας, θεραπευτικό παράθυρο) - Πρόκειται για ένα διάστημα συγκεντρώσεων από το ελάχιστο θεραπευτικό στην εμφάνιση των πρώτων σημείων παρενεργειών.

Τοξικό εύρος - το διάστημα συγκέντρωσης από το υψηλότερο θεραπευτικό έως θάνατο.

Επαρκής τρόπος εισαγωγής διακριτών δόσεων: Αυτός ο τρόπος χορήγησης στην οποία η διακύμανση της συγκέντρωσης του φαρμάκου στο αίμα τοποθετείται στο θεραπευτικό εύρος. Για να προσδιοριστεί ο επαρκής τρόπος χορήγησης του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να υπολογιστεί. Η διαφορά μεταξύ του CSS Max και CSS Min δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 2css.

Διοίκηση ταλαντώσεων CSS:

Τα περιστατικά των ταλαντώσεων CSS είναι άμεσα ανάλογα με τη δόση των ναρκωτικών και αντιστρόφως ανάλογα με το διάστημα της διοίκησής του.

1. Αλλάξτε τη δόση της HP: Με αύξηση της δόσης των ναρκωτικών, η σειρά ταλαντώσεων του CSS αυξάνεται ανάλογα με το

2. Αλλάξτε το διάστημα επιβολής του LAN: Με αύξηση του διαστήματος διαχείρισης LS, το εύρος ταλάντωσης του CSS του είναι ανάλογο προς τη μείωση

Την ίδια στιγμή αλλάξτε τη δόση και το διάστημα της εισαγωγής

Εισαγωγική (φόρτωση) δόση. Θεραπευτικό νόημα, υπολογισμός σε φαρμακοκινητικές παραμέτρους, συνθήκες και περιορισμούς στη χρήση της.

Εισαγωγική δόση (φόρτωση) - Η δόση χορηγούμενη σε μία λήψη και γεμίζοντας ολόκληρο τον όγκο κατανομής στην ενεργό θεραπευτική συγκέντρωση. Vd \u003d (css * vd) / f; \u003d mg / l, \u003d l / kg

Θεραπευτικό νόημα: Η εισαγωγική δόση παρέχει γρήγορα τη δράση θεραπευτική συγκέντρωση φαρμάκων στο αίμα, το οποίο επιτρέπει, για παράδειγμα, να σταματήσει γρήγορα την επίθεση, την αρρυθμία κλπ.

Η εισαγωγική δόση μπορεί να εισαχθεί ταυτόχρονα μόνο όταν αγνόησε τη διαδικασία διανομής της ουσίας

Περιορίζοντας τη χρήση της wed: Εάν εμφανιστεί η κατανομή του LS πολύ πιο αργή από τη ροή του αίματοςΗ εισαγωγή ολόκληρης της δόσης εκκίνησης ταυτόχρονα (ειδικά ενδοφλέβια) θα δημιουργήσει μια συγκέντρωση σημαντικά πάνω από το θεραπευτικό και προκαλεί την εμφάνιση τοξικών επιδράσεων. Την κατάσταση της χρήσης του WD: Ως εκ τούτου, η εισαγωγή δόσεων φορτίου θα πρέπει πάντα να είναι αργή ή κλάσμα.

Υποστηρίζοντας δόσεις, τη θεραπευτική τους έννοια και τον υπολογισμό τους για τη βέλτιστη λειτουργία δοσολογίας.

Θεραπευτικό νόημα: Η PD αντισταθμίζει την απώλεια του πελάτη για το διάστημα μεταξύ των εισαγωγών του φαρμάκου. Υπολογισμός για βέλτιστη διανομή φαρμάκων (για γρήγορη δέσμευση της επίθεσης): ... 1. Υπολογίστε το VD: Dr \u003d (CSS * VD) / F

Ατομική, ηλικία και σεξουαλικές διαφορές της φαρμακοκινητικής των ναρκωτικών. Τροποποιήσεις για τον υπολογισμό των μεμονωμένων τιμών του όγκου διανομής φαρμάκων.

2. Σεξουαλικές διαφορές στη δράση των ναρκωτικών. Για τις γυναίκες, ένα μικρότερο σωματικό βάρος χαρακτηρίζεται από τους άνδρες, επομένως η αξία της δόσης του φαρμάκου για αυτούς πρέπει να ... 3. Παθολογικές συνθήκες Ο οργανισμός και η επίδραση των ναρκωτικών α) ηπατική ασθένεια: F ναρκωτικά λόγω του τερματισμού του φτωχού μεταβολισμού, το κλάσμα των απεριόριστων ls λόγω έλλειψης ...

Εκκαθάριση των νεφρών των ναρκωτικών, των μηχανισμών, τα ποσοτικά και ποιοτικά χαρακτηριστικά τους.

Μηχανισμοί νεφρικής κάθαρσης και χαρακτηριστικό τους: 1. Φιλτράρισμα: LS, επισημαίνοντας με φιλτραρίσματος (ινσουλίνη) θα έχει κάθαρση, ... προσδιορίζεται από: νεφρική ροή αίματος, μη συνδεδεμένη χωρητικότητα LC και χωρητικότητα φιλτραρίσματος νεφρού.

Παράγοντες που επηρεάζουν νεφρική κάθαρση των ναρκωτικών. Την εξάρτηση της κάθαρσης από τις φυσικοχημικές ιδιότητες των ναρκωτικών.

α) σπειραματικό φιλτράρισμα β) ρυθμό ροής νεφρικού αίματος β) μέγιστη ταχύτητα έκκρισης

Ηπατική κάθαρση των ναρκωτικών, των καθοριστικών του και περιορισμών. Εντυπωσιακό κύκλο φαρμάκων.

1) Μεταβολισμός (βιομετασχηματισμός) με οξείδωση, αποκατάσταση, αλκυλίωση, υδρόλυση, σύζευξη κ.λπ. Κύρια στρατηγική του μεταβολισμού Xenobiotics: μη πολικές ουσίες ® πολική ... 2) έκκριση (αφαίρεση μη μετασχηματισμένων ουσιών σε χολή)

Διόρθωση της φαρμακευτικής θεραπείας στη ζημιά στο ήπαρ και άλλες παθολογικές συνθήκες.

Διόρθωση του δοσολογικού καθεστώτος για νεφρική νόσο, βλέπε παραπάνω στο B.26, γενικές αρχές Διόρθωση - B.25. Διόρθωση του καθεστώτος δοσολογίας υπό τον έλεγχο της γενικής κάθαρσης του φαρμάκου: διόρθωση δόσης: Dind. \u003d Φόρτωση. × πλήξη. / Clutpichn.

Διόρθωση της λειτουργίας δοσολογίας υπό τον έλεγχο της υπολειμματικής λειτουργίας των νεφρών.

Γνωρίζουμε: α) η υπολειμματική νεφρική λειτουργία που ορίζει την εκκαθάριση της κρεατινίνης σε αυτό ... β) Γενική εκκαθάριση αυτού του φαρμάκου (CLA / σύνολο) και το μερίδιο της νεφρικής εκκαθάρισης των ναρκωτικών σε γενικές εκκαθάριση

Στρατηγική μεμονωμένης φαρμακευτικής θεραπείας.

Ομολογία Ένα σημαντικό ρόλο Συγκέντρωση ως συνδετικό σύνδεσμο Η φαρμακοκινητική και η φαρμακοδυναμική συμβάλλουν στη δημιουργία μιας στρατηγικής της συγκέντρωσης στόχων - βελτιστοποίησης δόσεων σε έναν συγκεκριμένο ασθενή με βάση τη μέτρηση της συγκέντρωσης του LS. Αποτελείται από τα ακόλουθα βήματα:

1. Επιλογή συγκέντρωσης στόχου

2. Υπολογισμός των V D και Cl που βασίζεται σε τυπικές τιμές και τροποποιήσεις για τη λήψη υπόψη τέτοιων παραγόντων ως σωματικού βάρους και η λειτουργία των νεφρών.

3. Εισάγετε τη δόση της δόσης ή της δόσης συντήρησης, υπολογιζόμενη με βάση τις τιμές των TC, V D και CL.

4. Εγγραφή της αντίδρασης του ασθενούς και τον ορισμό της συγκέντρωσης LS

5. Αναθεώρηση V D και Cl με βάση τα αποτελέσματα της μέτρησης της συγκέντρωσης.

6. Επαναλάβετε τα βήματα 3-6 με σκοπό την επιλογή της απαραίτητης δόσης που απαιτείται για τη βέλτιστη αντίδραση.

Η βιομετασχηματισμός των ναρκωτικών, η βιολογική του έννοια, ο κύριος προσανατολισμός και η επίδραση στη δραστηριότητα των ναρκωτικών. Οι κύριες φάσεις των μεταβολικών μετασχηματισμών φαρμάκων στο σώμα.

Βιομετατροπή των ναρκωτικών - Χημικός μετασχηματισμός φαρμάκων στο σώμα.

Βιολογική έννοια της βιομετασχηματιστής των ναρκωτικών: Δημιουργία ενός υποστρώματος βολικό για μεταγενέστερη διάθεση (ως ενέργεια ή πλαστικό υλικό) ή στην επιτάχυνση της απομάκρυνσης LS από το σώμα.

Η κύρια εστίαση των μεταβολικών μετασχηματισμών φαρμάκων: μη πολικές LS → πολικές (υδρόφιλα) μεταβολίτες που εμφανίζονται με ούρα.

Οι δύο φάσεις των μεταβολικών αντιδράσεων των φαρμάκων διακρίνονται:

1) Μεταβολικός μετασχηματισμός (αντιδράσεις Instextal, Φάση 1) - Μετατροπή ουσιών που οφείλονται σε μικροσωματικές και eminomal οξείδωσης, ανάκτησης και υδρόλυσης

2) Συζήτηση (συνθετικές αντιδράσεις, φάση 2) \u200b\u200b- Μία βιοσυνθετική μέθοδος, συνοδευόμενη από προσθήκη στο φάρμακο ή μεταβολίτες ενός αριθμού χημικών ομάδων ή μορίων ενδογενών ενώσεων με α) Ο σχηματισμός εστέρων γλυκερόλης γλυκουρονιδίου β) σουλφοθήκες D ) ακετυλίωση d) μεθυλίωση

Η επίδραση της βιομετασχηματιστής στη φαρμακολογική δραστηριότητα του LAN:

1) Οι πιο συχνά μεταβολίτες της βιομετασχηματιστής που δεν διαθέτουν φαρμακολογική δραστηριότητα ή η δραστηριότητά τους μειώνεται σε σχέση με την εκκίνηση

2) Σε ορισμένες περιπτώσεις, οι μεταβολίτες μπορούν να διατηρήσουν τη δραστικότητα και ακόμη και να υπερβούν τη δραστικότητα της πηγής ουσίας (η κωδεΐνη μεταβολίζεται σε πιο φαρμακολογικώς ενεργή μορφίνη)

3) Μερικές φορές σχηματίζονται τοξικές ουσίες κατά τη διάρκεια της βιομετασχηματιστής (μεταβολίτες Isoniazide, Lidocaine)

4) Μερικές φορές οι μεταβολίτες με αντίθετες φαρμακολογικές ιδιότητες σχηματίζονται κατά τη διάρκεια της βιομετασχηματιστής (μεταβολίτες μη επιλεκτικών αγωνιστών Β 2 - Οι αδρενοϋποδοπτές έχουν τις ιδιότητες αυτών των αναστολέων υποδοχέα)

5) Ορισμένες ουσίες είναι τα προφάρμακα που αρχικά δεν δίνουν φαρμακολογικές επιδράσεις, αλλά κατά τη διάρκεια της βιομετασχηματιστής μετατρέπεται στο BAV (ανενεργό L-Dope, διεισδύει στο BC, μετατρέπεται σε έναν εγκέφαλο σε ενεργή ντοπαμίνη, ενώ δεν υπάρχουν συστηματικές επιδράσεις του ντοπαμίνη).

Την κλινική σημασία της βιομετασχηματιστής των ναρκωτικών. Παράγοντες που επηρεάζουν τη συμψηφισμό τους. Μεταβολική αλληλεπίδραση των ναρκωτικών.

Επιρροή στη βιομετατροπή της LS Διάφοροι παράγοντες: α) Λειτουργική κατάσταση του ήπατος: Με τις ασθένειες της εκκαθάρισης LS συνήθως ... β) η επίδραση των περιβαλλοντικών παραγόντων: το κάπνισμα συμβάλλει στην επαγωγή του κυτοχρώματος P450, ως αποτέλεσμα της οποίας ο μεταβολισμός των ναρκωτικών σε ...

Τρόπους και μηχανισμούς για την εξάλειψη των ναρκωτικών από το σώμα. Δυνατότητες διαχείρισης της απομάκρυνσης του φαρμάκου.

Διαδρομές και μηχανισμοί εξάλειψης των ναρκωτικών:Εξάλειψη του Lans ήπατος και των νεφρών και ορισμένων άλλων σωμάτων:

α) νεφρά με διήθηση, έκκριση, επαναρροή

β) Ήπαρ με βιομετασχηματισμός, απέκκριση με τη χολή

γ) Μέσα από τους πνεύμονες, το σάλιο, τον ιδρώτα, το γάλα κ.λπ. με έκκριση, εξάτμιση

Τις δυνατότητες διαχείρισης των διαδικασιών απομάκρυνσης των ναρκωτικών:

1. Έλεγχος του ρΗ: Σε αλκαλικά ούρα, η απομάκρυνση των όξινων ενώσεων αυξάνεται, στην όξινη - απομάκρυνση των κύριων ενώσεων

2. Εφαρμογή Χολοθετικά φάρμακα (Holenzim, Allohol)

3. αιμοκάθαρση, περιτοναϊκή αιμοκάθαρση, αιμοσφαίρεση, λεμφοσωλήσεις

4. Αναγκασμένη διούρηση (V / σε NaCl ή γλυκόζη για φορτίο νερού + Φουροσεμίδιο ή μαννιτόλη)

5. Πλύνετε το στομάχι, εφαρμόζοντας κλύσμα

Η έννοια των υποδοχέων στη φαρμακολογία, η μοριακή φύση των υποδοχέων, οι συναγερμοί της δράσης των φαρμάκων (τύποι διαμεμβρανικής συναγερμού και δευτερογενών ενδιάμεσων).

Υποδοχείς -Μοριακά συστατικά ενός κυττάρου ή οργανισμού που αλληλεπιδρούν με φάρμακα και προκαλούν ένα αριθμό βιοχημικών συμβάντων που οδηγούν στην ανάπτυξη του φαρμακολογικού αποτελέσματος.

Η έννοια των υποδοχέων στη φαρμακολογία:

1. Οι υποδοχείς καθορίζουν τα ποσοτικά πρότυπα της δράσης LS

2. Οι υποδοχείς είναι υπεύθυνοι για την εκλεκτικότητα της δράσης LS

3. Διαμεσολαβητές υποδοχέων φαρμακολογικών ανταγωνιστών

Η έννοια των υποδοχέων - η βάση της σκόπιμης χρήσης των φαρμάκων που επηρεάζουν τις ρυθμιστικές, βιοχημικές διαδικασίες και τις επικοινωνίες.

Μοριακός υποδοχέας Φύση:

1. Κανονιστικές πρωτεΐνες, μεσολαβητές δράσης διαφόρων χημικών σημάτων: νευροδιαβιβαστές, ορμόνες, αυτοκομοειδείς

2. Εφαρμογές ενζύμων και διαμεμβρανικών πρωτεϊνών (Na +, K + Atpaz)

3. Δομικές πρωτεΐνες (Tubulin, πρωτεΐνες κυτοσκελετών, κυτταρική επιφάνεια)

4. Πυρηνικές πρωτεΐνες και νουκλεϊνικά οξέα

Μηχανισμοί σήματος δράσης φαρμάκων:

1) Διείσδυση διαλυτών συνδέτη σε λιπίδια μέσω της μεμβράνης και την επίδρασή τους στους ενδοκυτταρικούς υποδοχείς.

2) Το μόριο σήματος συνδέεται με την εξωκυτταρική περιοχή της διαμεμβρανικής πρωτεΐνης και ενεργοποιεί την ενζυματική δραστικότητα της κυτταροπλασματικής περιοχής του.

3) Το μόριο σήματος σχετίζεται με το κανάλι ιόντων και ρυθμίζει το άνοιγμα του.

4) Το μόριο σήματος δεσμεύεται στον υποδοχέα στην κυτταρική επιφάνεια, η οποία είναι συζευγμένη με το ένζυμο τελεστή από την G-πρωτεΐνη. Η G-πρωτεΐνη ενεργοποιεί τον δευτερεύοντα διαμεσολαβητή.

Τύποι συναγερμού διαμεμβράνου:

α) μέσω υποδοχέων 1-TMS που διαθέτουν και δεν διαθέτουν δραστικότητα κινάσης τυροσίνης

β) μέσω υποδοχέων 7-TMS που σχετίζονται με την G-πρωτεΐνη

γ) Μέσα από τα κανάλια ιόντων (εξαρτώμενη από προσδέματα, επαφές που εξαρτώνται από δυνητικές, υποδοχές)

Δευτεροβάθμια ενδιάμεσοι: Tsamf, ιόντα CA2 +, DAG, IF3.

Φυσικοχημικοί και χημικοί μηχανισμοί της δράσης των φαρμακευτικών ουσιών.

Τα κύρια φαρμακολογικά αποτελέσματα: 1) Ναρκωτικά 2) Γενικά καταθλιπτικά 3) Παραλίες 4) Τοπική ενοχλητική 5) Μεμβρονολυτική δράση. Χημικές ουσίες της φύσης: Χημικά αδρανείς υδρογονάνθρακες, αιθέρες, αλκοόλες, ... μηχανισμός δράσης - αναστρέψιμες μεμβράνες dzing.

Επιλεκτικότητα και εξειδίκευση της δράσης ναρκωτικών. Θεραπευτικές, πλευρικές και τοξικές επιδράσεις των ναρκωτικών, τη φύση τους από την άποψη της έννοιας των υποδοχέων. Θεραπευτική στρατηγική για την καταπολέμηση της πλευρικής και τοξικών επιδράσεων των ναρκωτικών.

Εξειδικότητα - Bossing LS με αυστηρά ειδικό τύπο υποδοχέα.

Εκλεκτικότητα - Είναι ικανό να δεσμεύει ένα LAN με έναν ή περισσότερους τύπους υποδοχέων με μεγαλύτερη ακρίβεια παρά με άλλους.

Προτιμότερα να χρησιμοποιήσετε την επιλεκτικότητα του όρου, επειδή Είναι απίθανο ότι οποιοδήποτε μόριο LS μπορεί να έρθει σε επαφή μόνο με ένα είδος μορίων υποδοχέα, καθώς ο αριθμός των πιθανών υποδοχέων σε κάθε ασθενή έχει αστρονομική σημασία.

Θεραπευτική δράση - Το κύριο επιθυμητό φαρμακολογικό αποτέλεσμα, που αναμένεται από αυτό το φαρμακολογικό φάρμακο.

Παρενέργειες- τα αποτελέσματα που συμβαίνουν με τη χρήση ουσιών σε θεραπευτικές δόσεις και αποτελούν το φάσμα της φαρμακολογικής τους δράσης.

Τοξικές επιδράσεις - ανεπιθύμητες ενέργειες που εκδηλώνονται σε αυτό το HP όταν αφήνουν το θεραπευτικό εύρος.

Η επικοινωνία των θεραπευτικών και τοξικών επιδράσεων των ναρκωτικών με βάση την ανάλυση των μηχανισμών υποδοχέα και τελεστή:

1) Θεραπευτικές και τοξικές επιδράσεις που προκαλούνται από τον ίδιο μηχανισμό τελεστή υποδοχέα (πραζσίνη δρα ως άλφα εκλεκτικός ανταγωνιστής για τους υποδοχείς των δοχείων GMC και έχει υποτασικό αποτέλεσμα στην απαραίτητη υπέρταση, αλλά κατά τη διάρκεια της μεγάλης δόσης του, ένας ασθενής μπορεί να έχει θέση στη θέση

2) Θεραπευτικές και τοξικές επιδράσεις που προκαλούνται από πανομοιότυπους υποδοχείς, αλλά Διαφορετικοί ιστοί Ή διάφορες διαδρομές τελεστή (καρδιακές γλυκοσίδες χρησιμοποιούνται για να αυξήσουν την συσταλτική ικανότητα του μυοκαρδίου, ταυτόχρονα παραβιάζουν τη λειτουργία της γαστρεντερικής οδού, λόγω του αποκλεισμού της μεμβράνης Na + / k +)

3) θεραπευτικές και τοξικές επιδράσεις που προκαλούνται διάφοροι τύποι Οι υποδοχείς (για παράδειγμα, η νορεπινεφρίνη έχει υπερτασικό αποτέλεσμα μέσω ενός 1 -AR, αλλά προκαλεί ταχυκαρδία μέσω B 1 -AR)

Θεραπευτική στρατηγική καταπολέμησης του θεραπευτικού και παρενέργειες LS:

1. Το LAN θα πρέπει πάντα να χορηγείται στη χαμηλότερη δόση που προκαλεί αποδεκτό θεραπευτικό αποτέλεσμα.

2. Μείωση της δόσης ενός φαρμάκου λόγω του διορισμού άλλου LAN με Παρόμοια επίδρασηΑλλά μέσω άλλων υποδοχέων και με διαφορετικό προφίλ τοξικότητας.

3. Η επιλεκτικότητα της δράσης LS μπορεί να αυξηθεί με τον έλεγχο της συγκέντρωσης του LS στην περιοχή υποδοχέα διαφόρων τμημάτων του σώματος ( Τοπική εφαρμογή LS - χρήση εισπνοής της σαλβουταμόλης με βρογχικό άσθμα)

32. Όροι και έννοιες της ποσοτικής φαρμακολογίας: αποτέλεσμα, αποδοτικότητα, δραστηριότητα, αγωνιστής (πλήρης, μερική), ανταγωνιστής. Κλινική διαφορά της δραστηριότητας των εννοιών και της αποτελεσματικότητας των ναρκωτικών.

Εφέ (απάντηση)- την ποσοτική απόδοση της αντίδρασης της αλληλεπίδρασης του κυττάρου, του οργάνου, του συστήματος ή του σώματος με ένα φαρμακολογικό παράγοντα.

Αποδοτικότητα - Μέτρηση της αντίδρασης κατά μήκος του άξονα αποτελέσματος - η τιμή της απόκρισης του βιολογικού συστήματος στο φαρμακολογικό αποτέλεσμα. Αυτή είναι η ικανότητα των ναρκωτικών να καταστήσουν τη μέγιστη δυνατή ενέργεια για αυτό.. Εκείνοι. Στην πραγματικότητα, αυτό είναι το μέγιστο αποτέλεσμα της επίδρασης που μπορεί να επιτευχθεί όταν εισάγεται αυτό το φάρμακο. Που χαρακτηρίζεται από την τιμή του e max. Το υψηλότερο Ε, τόσο υψηλότερο είναι η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.

Δραστηριότητα - Μέτρηση της ευαισθησίας στα φάρμακα κατά μήκος του άξονα συγκέντρωσης χαρακτηρίζει τη συγγένεια (συγγένεια του συνδέτη στον υποδοχέα), δείχνει τον τρόπο με τον οποίο η δόση (συγκέντρωση) του φαρμάκου είναι ικανή να αναπτύξει ένα τυποποιημένο αποτέλεσμα ίσο με το 50% του μέγιστου δυνατού φαρμάκου. Συνήθως χαρακτηρίζεται από την ΕΕ 50 ή ed 50. Όσο μεγαλύτερη είναι η δραστηριότητα των φαρμάκων, τόσο μικρότερη είναι η δόση για την αναπαραγωγή του θεραπευτικού αποτελέσματος.

Αποτελεσματικότητα: 1 \u003d 2\u003e 3

Δραστηριότητα: 1\u003e 3\u003e 2

Σε κλινικές δραστηριότητες, είναι πιο σημαντικό να γνωρίζουμε την αποτελεσματικότητα και όχι τη δραστηριότητα, διότι Ενδιαφέρουμε περισσότερο την ικανότητα του LAN να προκαλέσει μια συγκεκριμένη δράση στο σώμα.

Αγωνιστής- προσδέτης, ο οποίος δεσμεύεται στον υποδοχέα και προκαλεί βιολογική απόκριση, ενεργοποιώντας το φυσιολογικό σύστημα. Πλήρης αγωνιστής- Μέγιστη απάντηση, μερικός - να προκαλέσει μικρότερη αντίδραση ακόμη και όταν όλοι οι υποδοχείς καταλαμβάνουν.

Ανταγωνιστής - προσδέτες που καταλαμβάνουν υποδοχείς ή αλλαγή τους με τέτοιο τρόπο ώστε να χάσουν την ικανότητα να αλληλεπιδρούν με άλλους προσδέτες, αλλά δεν προκαλούν βιολογική αντίδραση (μπλοκ δράση αγωνιστών).

Ανταγωνιστικοί ανταγωνιστές- Αλληλεπίδραση με τους υποδοχείς αναστρέψιμα και έτσι ανταγωνίζονται με τους αγωνιστές. Η αύξηση της συγκέντρωσης του αγωνιστή μπορεί να εξαλείψει πλήρως το αντικείμενο ανταγωνιστή. Ο ανταγωνιστικός ανταγωνιστής μετατοπίζει την καμπύλη "δόσης" για τον αγωνιστή, αυξάνεται η EC 50, δεν επηρεάζει το e max.

Μη ανταγωνιστικοί ανταγωνιστές- να αλλάζουν μη αναστρέψιμα τη συγγένεια των υποδοχέων στον αγωνιστή, η δέσμευση συχνά δεν συμβαίνει με τον ενεργό τομέα του υποδοχέα, η αύξηση της συγκέντρωσης του αγωνιστή δεν εξαλείφει τη δράση του ανταγωνιστή. Ο μη ανταγωνιστικός ανταγωνιστής μειώνει το Emax, δεν αλλάζει την EC50, η καμπύλη "δόσης" είναι συμπιεσμένη σε σχέση με τον κατακόρυφο άξονα.

33. Ποσοτικοί νόμοι δράσης για τα ναρκωτικά. Νόμος της μείωσης της απόκρισης των βιολογικών συστημάτων. Το μοντέλο Clark και η συνέπεια του. Γενική μορφή Η εξάρτηση από τη συγκέντρωση είναι η επίδραση στις κανονικές και λογομετρικές συντεταγμένες.

Clark-Ariens Μοντέλο:

1. Η αλληλεπίδραση μεταξύ του συνδέτη (L) και του υποδοχέα (R) είναι αναστρέψιμη.

2. Όλοι οι υποδοχείς για αυτόν τον προσδέτη είναι ισοδύναμοι και ανεξάρτητοι (ο κορεσμός τους δεν επηρεάζει άλλους υποδοχείς).

3. Η επίδραση είναι άμεσα ανάλογη με τον αριθμό των κατεχομένων υποδοχέων.

4. Ο προσδέτης υπάρχει σε δύο κράτη: ελεύθερη και συσχετίζεται με τον υποδοχέα.

Α), όπου η KD είναι σταθερή ισορροπία, η εσωτερική δραστηριότητα.

Β) επειδή Ως αύξηση του αριθμού των προσδεμάτων σε κάποιο σημείο, όλοι οι υποδοχείς θα απαιτηθούν, ο μέγιστος δυνατός αριθμός εκπαιδευμένων συμπλοκών υποδοχέα συνδέτη περιγράφεται από τον τύπο:

\u003d [R] × (1)

Η επίδραση προσδιορίζεται με την πιθανότητα ενεργοποίησης του υποδοχέα όταν δέχεται στον προσδέτη, δηλ. Την εσωτερική της δραστηριότητα (ke), επομένως e \u003d ke ×. Σε αυτή την περίπτωση, το αποτέλεσμα είναι το μέγιστο στο κλειδί \u003d 1 και ελάχιστο και το ke \u003d 0. Φυσικά, αυτό Μέγιστη επίδραση Περιγράφει ο λόγος Emax \u003d ke ×, όπου - ο συνολικός αριθμός των υποδοχέων για αυτόν τον προσδέτη

Το αποτέλεσμα εξαρτάται από τη συγκέντρωση του προσδέματος στους υποδοχείς [S], επομένως

Των μειωμένων αναλογιών, ακολουθεί ότι η EC 50 \u003d kd

Το μέγι είναι το μέγιστο αποτέλεσμα, ο Β Μέγος είναι ο μέγιστος αριθμός σχετικών υποδοχέων, η EC50 είναι η συγκέντρωση LS, στην οποία το αποτέλεσμα συμβαίνει ίσο με το ήμισυ του μέγιστου, kD είναι η σταθερή διάσπαση από τον υποδοχέα στο οποίο το 50% του υποδοχέα οι υποδοχείς συνδέονται.

Ο νόμος της φθίνουσας ανταπόκρισηςΣυμμορφώνεται με παραβολική εξάρτηση "συγκέντρωση - αποδοτικότητα". Η απάντηση σε μικρές δόσεις φαρμάκων συνήθως αυξάνεται άμεσα ανάλογα με τη δόση. Ωστόσο, με αύξηση της δόσης, η ανάπτυξη της απόκρισης μειώνεται και τελικά μπορεί να επιτευχθεί δόση, με την οποία δεν υπάρχει περαιτέρω αύξηση της απόκρισης (λόγω της κατοχής όλων των υποδοχέων για αυτόν τον προσδέ.).

Αποφοίτησε και κβαντικών επιδράσεων, ουσία και κλινικές εφαρμογές. Ποσοτική αξιολόγηση της δραστηριότητας και της αποτελεσματικότητας των ναρκωτικών σε πειραματική και κλινική πρακτική.

Όλα τα φαρμακολογικά αποτελέσματα μπορούν να χωριστούν σε δύο κατηγορίες:

αλλά) Σταδιακά (συνεχόμενα, ολοκληρωμένα) αποτελέσματα - τέτοιες επιδράσεις φαρμάκων που μπορούν να μετρηθούν ποσοτικά (η επίδραση των αντιολισθητικών φαρμάκων - στο επίπεδο της αρτηριακής πίεσης). Περιγράφει τη σταδιακή καμπύλη "δόσης-αποτελέσματος" (βλ. 33), βάσει της οποίας είναι δυνατόν να εκτιμηθεί: 1) Ατομική ευαισθησία στα ναρκωτικά. 2) δραστηριότητα ls · 3) Μέγιστη απόδοση των ναρκωτικών.

σι) Κβαντικά εφέ - Τέτοιες επιπτώσεις των φαρμάκων, οι οποίες αποτελούν μια διακριτή αξία, ένα ποιοτικό χαρακτηριστικό, δηλ. Περιγράφεται σε λίγες παραλλαγές καταστάσεων (κεφαλαλγία μετά την παραλαβή αναλγητικών ή είναι ή όχι). Περιγράφεται η κβαντική καμπύλη δόσης, όπου περιγράφεται η εξάρτηση του αποτελέσματος στον πληθυσμό από την τιμή της ληφθείσας δόσης LS. Το γράφημα της εξάρτησης της δόσης-αποτελέσματος έχει μια θολωτή μορφή και είναι πανομοιότυπη με την καμπύλη Gaussian της κανονικής κατανομής. Με βάση την κβαντική καμπύλη, είναι δυνατόν: 1) να αξιολογήσει την ευαισθησία του πληθυσμού των ναρκωτικών. 2) Σημειώστε την επίδραση της επίδρασης σε μια δεδομένη δόση. 3) Επιλέξτε μια μέτρια θεραπευτική δόση.

Διαφορές μεταξύ του σταδιακού και του κβαντικού χαρακτηριστικού του "Δόση-Εφέ":

Η ποσοτική αξιολόγηση της δραστηριότητας και της αποτελεσματικότητας του LS πραγματοποιείται με βάση την κατασκευή των καμπυλών "δόσεων" και της επακόλουθης αξιολόγησής τους (βλ. B.32)

Τύποι δράσης για τα ναρκωτικά. Να αλλάξουν τη δράση των ναρκωτικών κατά τη χρήση τους.

1. Εντοπισμός: · Τοπική δράση που συμβαίνει στον τόπο της εφαρμογής PLA (συνήθως δέρμα και ... · Το απορροφητικό είναι μια ενέργεια που το LS πρέπει να απορροφηθεί στην κυκλοφορία του αίματος ή να εισάγεται άμεσα σε ...

Την εξάρτηση της δράσης των ναρκωτικών από την ηλικία, το φύλο και τις ατομικές ικανότητες του σώματος. Την αξία των ημερήσιων ρυθμών.

· Παιδιά - η περιοχή της φαρμακολογίας, που ασχολούνται με τη μελέτη των χαρακτηριστικών της δράσης των ναρκωτικών Παιδικός οργανισμός, Που ονομάζεται παιδιατρική φαρμακολογία. ... Παλαιότερους ανθρώπους - στους ηλικιωμένους και ανώτερος Pharmacokinetic ... 2. Paul - πειράματα ζώων και κλινικές παρατηρήσεις δείχνουν ότι υπάρχουν σεξουαλικές διαφορές στο ...

Μεταβλητότητα και μεταβλητότητα της δράσης ναρκωτικών. Υπο- και υπερταστικότητα, ανοχή και ηχιλλαξία, υπερευαισθησία και ιδιοσυγκρασία. Αιτίες μεταβλητότητας φαρμάκων και στρατηγικής ορθολογικής θεραπείας.

Η μεταβλητότητα της δράσης LS - αντανακλά τη διαφορά στις φαρμακολογικές επιδράσεις ενός φαρμάκου μεταξύ των διαφόρων ατόμων.

Η μεταβλητότητα της δράσης των φαρμάκων - αντανακλά την ικανότητα του LAN να παράσχει μια ενέργεια που διαφέρει από τα τυπικά φαρμακολογικά της αποτελέσματα.

Παραλλαγές μεταβλητότητας και μεταβλητότητας της Δράσης LAN:

1. Υποσύνολο - Μείωση της επίδρασης αυτής της δόσης φαρμάκων σε σύγκριση με το αποτέλεσμα που παρατηρείται στους περισσότερους ασθενείς.

2. Υπεργραφιστικότητα - βελτίωση της επίδρασης αυτής της δόσης φαρμάκων σε σύγκριση με το αποτέλεσμα που παρατηρείται στους περισσότερους ασθενείς.

3. Ανοχή - μείωση της αντίδρασης του οργανισμού στην επανειλημμένη εισαγωγή φαρμάκων · Προκειμένου να αποκατασταθεί η αντίδραση στο LAN, είναι απαραίτητο να εισαχθεί σε όλες και περισσότερες δόσεις.

4. Tahofilaxia - μια κατάσταση στην οποία η συχνή εισαγωγή του LS προκαλεί την ανάπτυξη ανοχής μετά από λίγες ώρες, αλλά με επαρκώς σπάνια έγχυση ναρκωτικών το αποτέλεσμά του διατηρείται πλήρως. Η ανάπτυξη της Tachofilaxia συνδέεται συνήθως με την εξάντληση των συστημάτων τελεστή.

5. Υπερευαισθησία - ανάπτυξη αλλεργικής ή άλλης ανοσοαπόκρισης στην επανεισαγωγή του LAN.

6. ιδιοσυγκρασία - Η διεστραμμένη απόκριση του οργανισμού στο LS που σχετίζεται με τα γενετικά χαρακτηριστικά των μεταβολισμού των ναρκωτικών ή της μεμονωμένης ανοσολογικής αντιδραστικότητας.

Οι κύριοι λόγοι για τη μεταβλητότητα της δράσης των ναρκωτικών:

1) Αλλαγή της συγκέντρωσης της ουσίας στη ζώνη υποδοχέα - λόγω των διαφορών στον ρυθμό αναρρόφησης, τη διανομή, τον μεταβολισμό του, την εξάλειψη

2) Παραλλαγές στη συγκέντρωση ενδογενούς προσδέματος - ο υποδοχέας - προπρανολόλη (β-adrenoblocator) επιβραδύνει τον καρδιακό ρυθμό στα άτομα με Αυξημένο επίπεδο Κατετεχνημένες στο αίμα, αλλά δεν επηρεάζουν τον καρδιακό ρυθμό φόντου από τους αθλητές.

3) Αλλάξτε τη λειτουργία πυκνότητας ή υποδοχέα.

4) Αλλαγή των συστατικών της αντίδρασης που βρίσκεται απομακρυσμένη από τον υποδοχέα.

Η ορθολογική στρατηγική της θεραπείας: είναι ότι για τους σκοπούς του φαρμάκου και έτσι ώστε να έχει το αναμενόμενο αποτέλεσμα, είναι απαραίτητο να ληφθούν υπόψη μεμονωμένοι παράγοντες του σώματος (ηλικία, φύλο κ.λπ.), οι καθημερινές ρυθμοί του πρόσωπο, την παρουσία χρόνιων ασθενειών και άλλων αποκλίσεων. Είναι επίσης απαραίτητο να προβλεφθεί η ανάπτυξη των μη χαρακτηριστικών αποτελεσμάτων, δεδομένης όλων πιθανές επιλογές Μεταβλητότητα της Δράσης LAN.

Αξιολόγηση ασφάλειας φαρμάκων. Θεραπευτικό δείκτη και τυποποιημένα όρια ασφαλείας.

Τα τεράστια εργαλεία δαπανώνται για τη δημιουργία και την εισαγωγή ενός νέου φαρμάκου - από $ 100 έως 350 εκατομμύρια δολάρια και πολλά άλλα. Αυτά τα έξοδα περιλαμβάνουν την εργασία που δαπανήθηκε στις ... Για να περάσουν όλα τα στάδια αξιολόγησης των ναρκωτικών, πρέπει να αντιστοιχεί στην κύρια ... η ασφάλεια των νέων LS πραγματοποιείται σε 2 στάδια:

Φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων (Παραδείγματα).

Η φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση LS είναι μια ποικιλία φαρμακολογικής αλληλεπίδρασης, δηλ. Η αλληλεπίδραση των ναρκωτικών που εκδηλώνεται μόνο με την κοινή εισαγωγή τους στο ανθρώπινο σώμα.

Η φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση διεξάγεται στο στάδιο της αναρρόφησης, της κατανομής και της κατάθεσης, του μεταβολισμού και της εξάλειψης.

1. Στη φάση αναρρόφησης - Αυτός ο τύπος αλληλεπίδρασης μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση ή μείωση της αναρρόφησης τους. Μπορεί να αποφευχθεί εάν το διάστημα μεταξύ των δεκτών PLS είναι τουλάχιστον 4 ώρες.

Με τη χορήγηση ανά λειτουργικό σύστημα, η απορρόφησή του προσδιορίζεται:

· pH περιβάλλον - Τα μη ιονισμένα φάρμακα απορροφώνται στη γαστρεντερική οδό καλύτερη από ιονισμένη, οπότε η αύξηση του ρΗ του γαστρικού χυμού αυξάνει την απορρόφηση των αδύναμων βάσεων και μειώνει την απορρόφηση των ασθενών οξέων. Παράδειγμα: Αντιξίνες, blocators h 2 -γνμίνη υποδοχείς ώθηση της απορρόφησης της κετοκοναζόλης και άλλων αντιμυκητιακών φαρμάκων, έμμεσων αντιπηκτικών, ακετυλοσαλικυλικού οξέος, βαρβιτουρικά (σχεδόν πλήρως αποτρέπουν την υπνωτική δράση τους). Η αύξηση του ρΗ του μέσου βελτιώνει την απορρόφηση του γηβουτιδίου, επιταχύνει τη διάλυση του κελύφους των εντερικών-διαλυτών ουσιών.

· Άμεση αλληλεπίδραση στο γαστρεντερικό - Ο σχηματισμός συμπλοκών χηλικού και συνδέσεων που δεν πιπιλίζουν στην γαστρεντερική οδό. Π ramers:Ο ενεργοποιημένος άνθρακας σχηματίζει αδιάλυτες ενώσεις με φάρμακα, εμποδίζοντας την αναρρόφηση τους σε δηλητηρίαση. Οι τετρακυκλίνες αλληλεπιδρούν με ασβέστιο, αλουμίνιο, σίδηρο, μαγνήσιο για να σχηματίσουν συμπλέγματα χηλικού, έτσι ώστε η απορρόφηση τους μειώνεται με τη χρήση αντιόξινων, παρασκευασμάτων βισμούθιο. Φθοροκινολόνες + αντιόξιοι ή sucralfat \u003d μείωση της αποτελεσματικότητας της αντιβακτηριακής θεραπείας.

· Μηχανικό Zhkt. - Μπορεί να προκαλέσει είτε επιτάχυνση είτε να επιβραδύνει την αναρρόφηση των φαρμάκων. Παραδείγματα: Η προκινητική (μεθοκλοπρομίδιο) επιταχύνει την απορρόφηση της ταχέως απορροφούμενης LS (αιθανόλης, παρακεταμόλης, τετρακυκλίνης) και επιβραδύνουν την αναρρόφηση αργά (διγοξίνη, καπιτιτιδίνη). Καθαρτικό μέσο μειώνοντας την αναρρόφηση και τη βιοδιαθεσιμότητα των ναρκωτικών. Κατά τη λήψη αντιχολινεργικών φαρμάκων, οι υποψήφιοι υποδοχείς H2 -Gistamine (επιμήκυνση του χρόνου διέλευσης LAN στην γαστρεντερική οδό) αυξάνουν τη βιοδιαθεσιμότητα και την απορρόφηση των καρδιακών γλυκοζιδίων, τα παρασκευάσματα σιδήρου, τα οποία μπορούν να οδηγήσουν στην εκδήλωση τοξικών επιδράσεων.

· Εντερική μικροχλωρίδα - Παίρνει άμεση συμμετοχή στην απορρόφηση φαρμάκων, οπότε κάθε δυσββακτηρίση εκδηλώνεται με μειωμένη απορρόφηση LS. Παραδείγματα: Η διγοξίνη + ερυθρομυκίνη \u003d αύξηση της συγκέντρωσης της διγοξίνης στο αίμα και στην ανάπτυξη ανεπιθύμητων αποτελεσμάτων. Στοματικό converse + AB ενός ευρέος φάσματος \u003d μείωση της επίδρασης της σύνδεσης

· Ζημιές από τα έντερα - επιβραδύνει την αναρρόφηση ορισμένων ls. Παραδείγματα: Το κυτταροστατικό (κυκλοσοσφαιναμίδιο) αναστέλλει την απορρόφηση της διγοξίνης. Παραβίαση της απορρόφησης του σίδηρου, της κυανοκοβαλαμίνης, του φολικού οξέος.

Στο στάδιο της διανομής και της κατάθεσης

· Ανταγωνιστική μετατόπιση από την αλβουμίνη πλάσματος αίματος - Εάν το φάρμακο συσχετίζεται με πρωτεΐνες μικρότερη από 90%, τότε η μετατόπιση δεν θα οδηγήσει σε αυτό σε αυτό ... · Μετατόπιση με πρωτεΐνες σε ιστούς: Μετατοπίσεις της Quinidine Digoxin + ... 3. Το στάδιο του μεταβολισμού - LS μπορεί να αυξήσει ή να μειώσει τη δραστηριότητα συστήματα ενζύμουΣυμμετείχε στο μεταβολισμό του LAN (...

Στο στάδιο της απομάκρυνσης

· Αλλαγή της έκκρισης του καναλιού - County + Digoxin \u003d Αύξηση της συγκέντρωσης του αίματος και η ανάπτυξη τοξικών αποτελεσμάτων (County ... · Οι αλλαγές στην επαναρρόφηση του καναλιού - επαναπορρόπηση υποβάλλονται σε μόνο ... 40.Farmacodynic αλληλεπίδραση των φαρμακευτικών ουσιών. Ανταγωνισμός, Συνεργασία, τους τύπους τους. Χαρακτήρας της αλλαγής ...

Πλευρικές και τοξικές επιδράσεις των φαρμακευτικών ουσιών. Τερατογόνο, εμβρυοξικό, μεταλλαξιογόνο αποτέλεσμα φαρμάκων. Ιατρική Ι. Κοινωνικές πτυχές Καταπολέμηση του εθισμού ναρκωτικών, τοξικομανία και ο αλκοολισμός. Η έννοια της τοξικομίας.

Παρενέργειες - τα αποτελέσματα που συμβαίνουν όταν η χρήση ουσιών σε θεραπευτικές δόσεις και αποτελούν το φάσμα της φαρμακολογικής δράσης τους, μπορεί να είναι πρωτογενή και δευτεροβάθμια:

α) πρωταρχικές παρενέργειες - ως άμεση συνέπεια της επιρροής Αυτό το φάρμακο Σε ένα συγκεκριμένο υπόστρωμα (υποκλοπιστρηση όταν εφαρμόζει την ατροπίνη για την εξάλειψη του βραδινιαγχύιμου)

β) δευτερεύουσες παρενέργειες - έμμεσα αναδυόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες (AB, καταστέλλοντας μια κανονική μικροχλωρίδα, μπορεί να οδηγήσει σε υπερφόρτωση)

Τοξικές επιδράσεις - Ανεπιθύμητες ενέργειες που εκδηλώνονται σε αυτή την HP όταν αφήνουν το θεραπευτικό εύρος (υπερδοσολογία LS)

Η επιλεκτικότητα του LAN δράσης εξαρτάται από τη δόση του. Όσο υψηλότερη είναι η δόση του φαρμάκου, οι λιγότερο εκλογές που γίνεται.

Τερατογενής δράση- την ικανότητα των ναρκωτικών κατά την διορισμό της εγκύου της γυναίκας να προκαλέσει ανατομικές ανωμαλίες για την ανάπτυξη του εμβρύου (Talidomide: εστία, αντιμπλοκαλλικό LS: πολλαπλά ελαττώματα)

Εμβρυοτοξική δράση - ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν σχετίζονται με παραβίαση της οργανογένεσης τους πρώτους τρεις μήνες της εγκυμοσύνης. Περισσότερος Αργος ΧΡΟΝΟΣ δηλωτικό Τεττοτοξική δράση.

Μεταλλαξιογόνο αποτέλεσμα της HP - Βλάβη στο βλαστικό κύτταρο και η γενετική της συσκευή φαρμάκων, η οποία εκδηλώνεται με αλλαγή στον γονότυπο των απογόνων (αδρεναλίνη, κυτταροστατική).

Καρκινογόνο δράση ls. - την ικανότητα κάποιου LS να προκαλέσει καρκινογένεση.

1) Εθισμός στα ναρκωτικά - την κατάσταση της ψυχής και / ή η φυσική κατάστασηη οποία είναι συνέπεια της επίδρασης στο σώμα του LAN και χαρακτηρίζεται από συγκεκριμένες αντιδράσεις συμπεριφοράς, δύσκολο να επαναλάβει το LS για να επιτύχει μια ειδική ψυχική επίδραση ή να αποφύγει την ενόχληση απουσία LC στο σώμα. Ο εθισμός ναρκωτικών χαρακτηρίζεται από:

αλλά) ψυχολογική εθισμός - Ανάπτυξη συναισθηματικής δυσφορίας κατά τη διακοπή της υποδοχής των ναρκωτικών. Ένα άτομο αισθάνεται άδειο, βυθισμένο στην κατάθλιψη, αισθάνεται μια αίσθηση φόβου, άγχους, η συμπεριφορά του γίνεται επιθετική. Όλα αυτά τα ψυχοπαθολογικά συμπτώματα προκύπτουν ενάντια στο φόντο των σκέψεων σχετικά με την ανάγκη εισαγωγής ενός LS, η οποία προκάλεσε εξάρτηση. Η επιθυμία για τη λήψη φαρμάκων μπορεί να διαφέρει από Απλή επιθυμία Πριν από την παθιασμένη δίψα για την υποδοχή των ναρκωτικών, τα οποία απορροφούν όλες τις άλλες ανάγκες και μετατρέπονται στην έννοια της ανθρώπινης ζωής. Πιστεύεται ότι η ψυχολογική εξάρτηση αναπτύσσεται όταν ένα άτομο εμφανίζεται μια συνείδηση \u200b\u200bότι η βέλτιστη ευημερία μπορεί να επιτύχει αποκλειστικά χάρη στην εισαγωγή της HP. Το Ίδρυμα Ψυχολογική εξάρτηση - Ανθρώπινη πίστη σε δράση (στη βιβλιογραφία υπάρχουν περιπτώσεις ανάπτυξης ψυχολογικής εξάρτησης από το εικονικό φάρμακο).

σι) Φυσική εθισμός - κανονική παραβίαση φυσιολογική κατάσταση Το σώμα απαιτεί μια σταθερή παρουσία φαρμάκων σε αυτήν για να διατηρηθεί η κατάσταση της φυσιολογικής ισορροπίας. Η παύση της πρόσληψης φαρμάκου προκαλεί την ανάπτυξη ενός συγκεκριμένου συμπτώματος σύμπτωμα - ένα αποχαιρετιστικό σύνδρομο - ένα σύμπλεγμα διανοητικών και νευροζωικών διαταραχών με τη μορφή συνάρτησης της λειτουργίας στην πλευρά, απέναντι από αυτόΤο οποίο είναι χαρακτηριστικό της δράσης (η μορφίνη εξαλείφει τον πόνο, καταπιέζει το αναπνευστικό κέντρο, περιορίζει τους μαθητές, προκαλεί δυσκοιλιότητα. κατά τη διάρκεια του ασθενούς, ο ασθενής έχει οδυνηρό πόνο, συχνή θορυβώδη αναπνοή, οι μαθητές επεκτείνονται και αναπτύσσονται ανθεκτικές διάρροια)

σε) Ανοχή. Ανοχή στα μέσα που προκαλεί το εθισμό στο φάρμακο είναι συχνά διασταυρούμενη, δηλ. Δεν συμβαίνει όχι μόνο σε αυτή τη χημική ένωση, αλλά και σε όλες τις δομικά παρόμοιες ενώσεις. Για παράδειγμα, σε ασθενείς με φαρμακευτική εξάρτηση από τη μορφίνη, η ανοχή εμφανίζεται όχι μόνο σε αυτήν, αλλά και σε άλλα αναλγητικά οπιοειδούς.

Για την ανάπτυξη της τοξικομανίας, η παρουσία όλων των 3 κριτηρίων δεν είναι Προαπαιτούμενο.

Τα οπιοειδή, τα βαρβιτουρικά, το αλκοόλ προκαλούν σοβαρή σωματική, ψυχολογική εξάρτηση και ανοχή. Η Anxiolitics (διαζεπάμη, αλπραζολάμη) κατά προτίμηση προκαλεί ψυχολογική εξάρτηση.

2) Εθισμός ναρκωτικών (ναρκωτική εξάρτηση)- Αυτή είναι μια εξαιρετικά σοβαρή μορφή τοξικομανίας, η καταναγκαστική χρήση των ναρκωτικών, που χαρακτηρίζεται από μια αυξανόμενη, ακαταμάχητη επιβολή στην εισαγωγή αυτού του φαρμάκου, αυξάνοντας τη δόση του. Ο εγγυωτικός της έλξης σημαίνει ότι η ανάγκη για την εισαγωγή του φαρμάκου κυριαρχεί στον ασθενή σε όλες τις άλλες (ακόμη και ζωτικής σημασίας) ανάγκες. Από τη θέση Αυτόν τον ορισμό, έλξη σε μορφίνη - εθισμός, ενώ η έλξη προς τη νικοτίνη είναι ένας εθισμός ναρκωτικών.

3) Εθισμός στα ναρκωτικά - χαρακτηρίζει μια λιγότερο έντονη έλξη στην υποδοχή των ναρκωτικών, όταν η απόρριψη του φαρμάκου προκαλεί μόνο Αίσθηση φωτός δυσφορία, χωρίς την ανάπτυξη μιας φυσικής εξάρτησης ή μια λεπτομερή εικόνα της ψυχολογικής εξάρτησης. Έτσι Ο εθισμός καλύπτει το τμήμα της εξάρτησης φαρμάκων που δεν εμπίπτει στον ορισμό του εθισμού ναρκωτικών. Για παράδειγμα, ο εθισμός του φαρμάκου που αναφέρθηκε παραπάνω είναι νικοτίνη - μια μορφή εθισμού.

4) Κατάχρηση ναρκωτικών ουσιών - μη εξουσιοδοτημένη χρήση φαρμάκων σε τέτοιες δόσεις και με τέτοιο τρόπο που διαφέρουν από τα αποδεκτά ιατρικά ή κοινωνικά πρότυπα σε αυτή την κουλτούρα και στο Αυτή τη φορά. Έτσι Η κατάχρηση LS καλύπτει μόνο τις κοινωνικές πτυχές της χρήσης ναρκωτικών. Ένα παράδειγμα κατάχρησης είναι η χρήση αναβολικών στεροειδών στον αθλητισμό ή στη βελτίωση της σωματικής διάπλασης με τους νέους άνδρες.

5) Αλκοολισμός - Χρόνια κατάχρηση οινοπνεύματος (αιθυλική αλκοόλη), που οδηγεί από καιρό έως τη ζημιά σε ορισμένα όργανα (ήπαρ, γαστρεντερικό σωλήνα, CNS, καρδιαγγειακό σύστημα, Ανοσοποιητικό σύστημα) και συνοδεύεται από ψυχο-φυσική εθισμό.

6) Τοξικομία - Χρόνια κατάχρηση διαφόρων LS (συμπεριλαμβανομένων των ναρκωτικών, του οινοπνεύματος, των παραισθησιογενών), που εκδηλώνεται από διαφορετικές ψυχικές και σωματικές διαταραχές, παραβίαση συμπεριφοράς, κοινωνική αποικοδόμηση.

Φαρμακευτική θεραπεία Σκληρό και άκαμπτο έργο. Ακόμα δεν δημιουργήθηκε Αποτελεσματική τεχνικήπου θα εξασφάλιζε την επιτυχία της θεραπείας άνω του 30-40% των ασθενών. Επίτευγμα τίποτα αξιοσημείωτα αποτελέσματα Ίσως μόνο με μια πλήρη συνεργασία των προσπαθειών του ασθενούς, γιατρό και Κοινωνικό περιβάλλονστην οποία οι άρρωστοι (αρχή της εθελοντικής και ατομικότητας). Βασισμένο στο Σύγχρονες μέθοδοι Λυτρωμένος Τις ακόλουθες αρχές:

Ψυχοθεραπευτικές και μέθοδοι απασχόλησης ·

Ομαδική θεραπεία και αποκατάσταση (ανώνυμοι αλκοολικοί, τοξικομανείς)

Σταδιακή ή απότομη κατάργηση του φαρμάκου στο φόντο της θεραπείας αποτοξίνωσης

Αντικατάσταση θεραπείας (αντικατάσταση ναρκωτικό φάρμακο Αργά και ανθεκτικά ανάλογα με την επακόλουθη ακύρωση τους. Για παράδειγμα, το λεγόμενο. Το πρόγραμμα θεραπείας υποκατάστασης μεθαδόνης σε εθισμένους ηρωίνης)

Θεραπεία με ειδικούς ανταγωνιστές (ναλοξόνη και nantlexone) ή ευαισθητοποιητικό μέσο (teturam)

Νευροχειρουργικές μέθοδοι κρυοδέσμης της ζυγαριάς μελιού και ιππόκαμπου

42.Φαρμαμετική αλληλεπίδραση φαρμάκων. Πρόληψη και προφυλάξεις κατά τη διεξαγωγή της θεραπείας με έγχυση.

Φαρμακευτική αλληλεπίδραση -Ο τύπος αλληλεπίδρασης που σχετίζεται με μια φυσικοχημική αντίδραση μεταξύ των φαρμάκων στη διαδικασία παρασκευής ενός φαρμάκου, πριν από την εισαγωγή αυτών των κεφαλαίων στο ανθρώπινο σώμα

αλλά) Τυπικά σφάλματαΟδηγώντας σε φαρμακευτική ασυμβατότητα: η απόρριψη σύνθετων συνταγών, εσφαλμένη αποθήκευση, δεν λαμβάνει υπόψη τη δυνατότητα προσρόφησης φαρμάκων στην επιφάνεια των πλαστικών (οργανικά νιτρικά)

β) Προβλήματα με τη θεραπεία με έγχυση: ανάμιξη διαλυτών αλάτων, παράγωγα αδιάλυτων ασθενών οξέων ή βάσεων που οδηγούν στην καθίζηση τους. Οι καρδιακές γλυκοζίδες και τα αλκαλοειδή υδρολύονται σε μορφές υγρού δοσολογίας. ΡΗ του μέσου (αλκαλικό μέσο κατακρημνισμένα αλκαλοειδή)

γ) Συστάσεις: 1) Όλα τα μίγματα είναι καλύτερα να παρασκευάσουν πρώην Tempore 2) το πιο αξιόπιστο διάλυμα με ένα LAN 3) όλα τα διαλύματα πρέπει να ελέγχονται για την παρουσία θεματικών θεματικών 4) η αλληλεπίδραση μπορεί να συμβεί χωρίς ορατές αλλαγές λύσεων 5) Δεν είναι δυνατή η προσθήκη φαρμάκων στο αίμα και τα διαλύματα του ΑΚ 6) απουσία ειδικών εντολών, τα φάρμακα πρέπει να διαλύονται σε γλυκόζη 5% R-re (ρΗ 3,5-6,5), ένα ισοτονικό διάλυμα NaCl (ρΗ 4,5-7,0 ).

Το διάλυμα γλυκόζης, ένα σταθεροποιημένο ΗΟΙ, ασυμβίβαστο με αδρεναλίνη, βενζυλοπενικιλίνη, απομορφίνη, καμινίνη, βιταμίνη C, ολεανομυκίνη, καρδιακές γλυκοσίδες. Οι καρδιακές γλυκοσίδες είναι ασυμβίβαστες με την ατροπίνη, την παπαβερίνη, την πλατινιμίνη. Το AB είναι ασυμβίβαστο με ηπαρίνη, υδροκορτιζόνη. Οι βιταμίνες ομάδων είναι ασυμβίβαστες μεταξύ τους, με βιταμίνες ΡΡ, Γ. Βιταμίνη RR και μεταξύ τους ασυμβίβαστα.

Είναι αδύνατο να αναμειγνύεται με οποιαδήποτε άλλα φάρμακα: φαινοθειαζίδη, χλωροπρομαζίνη, βαρβιρικά, παρασκευάσματα βιταμίνης C, αμφοτερικίνης, φουροσεμιδίου, σουλφαδιαζίνης, αμινοφυλίνης, αδρελομετριμητικών.

Τύποι φαρμακοθεραπείας. Δεοντολογικά προβλήματα φαρμακοθεραπείας.

1. Αιθειατροπικό FT - διόρθωση και εξάλειψη των αιτιών της νόσου (ΑΒ σε μολυσματικές ασθένειες) 2. Παθογενετικό FT - Επιπτώσεις στον μηχανισμό ανάπτυξης της νόσου (αναστολείς ... 3. Συμπτωματική FT - Εξάλειψη των συμπτωμάτων της νόσου Όταν είναι αδύνατο να επηρεάσετε την αιτία ή την παθογένειά του (NSAID ...

Τις βασικές αρχές της θεραπείας και της πρόληψης της φαρμακευτικής δηλητηρίασης. Αντιδότη θεραπείας (Παραδείγματα).

Ταξινόμηση ουσιών δηλητηρίασης:

1. Ανήκουν σε ορισμένες τάξεις Χημικές ενώσεις: Βαββιούρες, βενζοδιαζεπίνες, κυανίδια.

2. Με προέλευση: Νεβιδολογική φύση (οξύ, αλκάλια, άλατα βαρέων μετάλλων), τοξικά προϊόντα ζωτικής δραστηριότητας μερικών ΜΒ (botulinumoxin), Φυτική προέλευση (αλκολαΐδια, γλυκοσίδες), ζωική προέλευση (φίδια δηλητήρια, μέλισσες)

3. Με τον βαθμό τοξικότητας: α) εξαιρετικά τοξικό (DL50< 1 мг/кг) б) высоко токсические (1-50) в) сильно токсические (50-500) г) умеренно токсические (500-5000) д) мало токсические (5000-15000) е) практически нетоксические (> 15.000)

4. Σύμφωνα με την τοξικολογική δράση: α) νευρο-παραλυτικός (βρογχόσπασμος, τεμαχισμό) β) συνοπλανιωτική δερμάτινη (υποξικά κράμπες, κώμα, παράλυση) δ) ασφυκτικό δ) δάκρυ και ενοχλητικό ε) ψυχοτρόπο (παραβίαση της ψυχικής δραστηριότητα, συνείδηση)

5. Ανάλογα με τη σφαίρα προτιμησιακής χρήσης: Βιομηχανικά δηλητήρια, φυτοφάρμακα, δηλητήρια οικιακής χρήσης, ουσίες δηλητηρίασης μάχης, φαρμακευτικές ουσίες.

6. Ανάλογα με την τοξικότητα του φαρμάκου: λίστα με τα φάρμακα, το διορισμό, τη χρήση, τη δοσολογία και την αποθήκευση των οποίων λόγω της υψηλής τοξικότητας πρέπει να διεξάγονται με υψηλή προσοχή. Ο ίδιος κατάλογος περιλαμβάνει τα ναρκωτικά που προκαλούν τοξικομανία. Κατάλογος B - HP, σκοπός, εφαρμογή, δοσολογία και αποθήκευση των οποίων πρέπει να γίνονται από προφυλάξεις σε σχέση με Πιθανές επιπλοκές Όταν εφαρμόζεται χωρίς ιατρικό έλεγχο.

Την επιλεκτικά τοξική επίδραση των ναρκωτικών.

α) Καρδιαξιξική: καρδιακές γλυκοσίδες, παρασκευάσματα καλίου, αντικαταθλιπτικά

β) Νευροτοξικός: ψυχοφαρκολογικοί παράγοντες, οξυβινολίνες, αμινογλυκοσίδες

γ) Ηπατοτοξική: τετρακυκλίνες, λεβομυκητίνη, ερυθρομυκίνη, παρακεταμόλη

δ) Νεφροτοξική: βανκομυκίνη, αμινογλυκοσίδες, σουλφοναμίδια

ε) Γαστεροελοτοξική: Στεροειδή αντιφλεγμονώδη κεφάλαια, ΜΣΑΦ, Reserpine

ε) Αιματοτοξική: κυτταροστατική, λεβομυκητίνη, σουλφοναμίδια, νιτρικά, νιτρώδη

ζ) Πνευματοξική

Τοξικοκινητική - Η αναρρόφηση, η κατανομή, ο μεταβολισμός και η εξάλειψη των ναρκωτικών που υιοθετούνται σε τοξικές δόσεις.

Η πρόσληψη ουσιών δηλητηρίασης στο σώμα είναι δυνατή α) εντερική β) παρεντερικά. Η ταχύτητα και η πληρότητα της αναρρόφησης αντανακλά τον ρυθμό ανάπτυξης του τοξικού αποτελέσματος και της σοβαρότητάς του.

Διανομή στο σώμα: VD \u003d D / Cmax είναι ένας έγκυρος όγκος στον οποίο μια ουσία δηλητηρίασης κατανέμεται στο σώμα. Το VD\u003e 5-10 l / kg είναι δύσκολο να το αφαιρεθούν (αντικαταθλιπτικά, φαινοθειαζίνες). VD.< 1 л/кг – ОВ легче удалить из организма (теофиллин, салицилаты, фенобарбитал).

Υπερβολική δόση - Αλλαγές σε φαρμακοκινητικές διεργασίες: Διαλυτότητα, επικοινωνίες με πρωτεΐνες, μεταβολισμό ® Σημαντική αύξηση του τοξικού αποτελέσματος του ελεύθερου κλάσματος LS ®.

Η κινητική πρώτη σειρά με αύξηση της συγκέντρωσης LS περνάει στην κινητική μηδενικής τάξης.

Τοξογενικό στάδιο - απολύμανση θεραπείας, σωματεγένης σκηνής - συμπτωματική θεραπεία.

Τοξικοδυναμική . Βασικοί τοξικοί μηχανισμοί:

α) Διαμεσολαβητής: Ευθεία (σύμφωνα με τον τύπο του ανταγωνιστικού αποκλεισμού - Fos, ψυχομιμητικά) και έμμεσοι (ενεργοποιητές ή αναστολείς ενζύμου)

β) Αλληλεπιδράσεις με βιομόζους και ενδοκυτταρικές δομές (αιμολυτικές ουσίες)

γ) Μεταβολισμός ανά τύπο θανατηφόρου σύνθεσης ( αιθανόλη, Θιώοφος)

δ) ένζυμοι (φίδια δηλητήρια κ.λπ.)

Τύποι δράσης: Τοπικό, αντανακλαστικό, απορροφητικό.

Ταξινόμηση της δηλητηρίασης:

1. Αιθειαοπαθογενετική:

α) Τυχαία (αυτο-θεραπεία, σφάλμα)

β) σκόπιμη (με στόχο αυτοκτονίας, δολοφονίας, ανάπτυξης της προσβεβλημένης αβοήθητου κράτους)

2. Κλινική:

α) ανάλογα με το ρυθμό ανάπτυξης δηλητηρίασης: οξεία (είσοδος μία ή με σύντομο χρονικό διάστημα της τοξικής δόσης της ουσίας), υποξάρτησης (αργή ανάπτυξη Κλινική εικόνα μετά τη λήψη μιας χρήσης), χρόνια

β) Ανάλογα με την εκδήλωση του κύριου συνδρόμου: η ήττα του Cass, η ήττα του DS κλπ.

γ) ανάλογα με τη σοβαρότητα της κατάστασης του ασθενούς: το φως, το μέσο, \u200b\u200bτο σοβαρό, εξαιρετικά βαρύ

3. Nonzological: λαμβάνει υπόψη το όνομα του LS, το όνομα της ομάδας ουσιών

Ο συνολικός μηχανισμός θανάτου για δηλητηρίαση:

α) την ήττα του CSS:

1) Μειωμένη αρτηριακή πίεση, υποθελειία περιφερειακά σκάφη, Κατάρρευση, βραχιόνια ή ταχυκαρδία (τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, βήτα αναστολείς, αναστολείς καναλιών ασβεστίου)

2) αρρυθμίες (κοιλιακή ταχυκαρδία, μαρμαρυγή - τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, θεοφυλλίνη, αμφεταμίνη)

()

γ) κράμπες, μυϊκή υπεραντήρηση και ακαμψία ® υπερθερμία, mioglobinuria, νεφρική ανεπάρκεια, υπερκαλιμία

Τοξικολογική τριάδα:

1) Η διάρκεια της εφαρμογής, της δόσης και της ουσίας ®.

2) Αξιολόγηση της κατάστασης συνείδησης σε συμπτώματα: αναπνοή, αρτηριακή πίεση, θερμοκρασία σώματος

3) Εργαστήρια

Βασικές αρχές θεραπείας:

ΕΓΩ. Πρώτα επείγουσα φροντίδα : Τεχνητή αναπνοή, καρδιά μασάζ, αντι-αργή θεραπεία, νερό και ηλεκτρικός έλεγχος

Ii. Η καθυστέρηση αναρρόφησης και η απομάκρυνση από το σώμα δεν επιχειρείται:

Σκοπός: Σταματήστε την επαφή με

1. παρεντερική διαδρομή:

α) μέσω των πνευμόνων:

1) Σταματήστε την εισπνοή

2) Οι ενοχλητικές ουσίες (αμμωνία, φορμαλδεΰδη) ® στερεώνουν ενεργές κινήσεις, ζεστό, δώστε οξυγόνο και defoamers (από Αλκοόλ αμμωνίας Αφρώδες ξύδι και φορμαλδεΰδη - αραιωμένο διάλυμα αλκοόλης αμμωνίας)

β) Μέσω του δέρματος: ξεπλύνετε με πολλά Ζεστό νερό Με σαπούνι ή απορρυπαντικό, ειδικό αντίδοτο, εξουδετέρωση και τερματισμό των αποτελεσμάτων του OB στο δέρμα (FOS: πλύση με νερό, απομακρύνθηκε με 10-15% της αμμοτροπικής αλκοόλης ή 5-6% διάλυμα υδρογονοκατεθραμμένου νατρίου με νερό. Φαινόλη : φυτικό έλαιο ή αιθυλενογλυκόλη, αλλά είναι αδύνατο Βενζέλινο πετρέλαιο, Kmno 4: 0,5-1% διάλυμα Ασκορβικό οξύ ή ίσοι όγκοι 3% υπεροξειδίου του υδρογόνου και 3% διάλυμα οξικό οξύ, CCL 4, Skipidar, βενζίνη: ζεστό Σαπουνόνερο)

γ) Όταν οι ενέσεις στο άκρο: ιμάντα πάνω από το σημείο της ένεσης

δ) Κατά την είσοδο στο μάτι: πλύσιμο με ζεστό αλατούχο ή γάλα σε 10-20 λεπτά, για να σκάψετε ένα τοπικό αναισθητικό. Εάν τα οξέα και τα αλκάλια, είναι αδύνατο να εξουδετερωθεί. Απαιτείται διαβούλευση με έναν οφθαλμίατρο.

2. Εντερική διαδρομή: Απελευθέρωση του στομάχου από το Ω, επιταχύνετε το πέρασμα

α) Αφαίρεση του S:

1) Προ-λήψη νερού. Είναι αδύνατο να ληφθεί γάλα (εξαίρεση - καυστικές ουσίες δηλητηρίασης) και αιθανόλη (αποκλεισμός-συγείγοντας -μεθανόλη).

2) Έμετος - εμφανίζεται κυρίως σε περίπτωση δηλητηρίασης με μεγάλα χάπια ή κάψουλες που δεν μπορούν να περάσουν από τον καθετήρα. Μπορείτε να προκαλέσετε αντανακλαστικά ή εμετό (NaCl: 1 κουταλιά της σούπας για 1 φλιτζάνι νερό, Hypquaan Syrup: ενήλικες 2 κουταλιές της σούπας, παιδιά 2 κουταλάκια, μουστάρδα: 1-2 κουρδίνη σε ένα ποτήρι νερό. Απομόνωση: 5-10 mg / kg υποδόρια εκτός παιδιά κάτω των 5 ετών). Είναι αδύνατο να προκαλέσει εμετό μετά τη λήψη: οργανικοί διαλύτες - ο κίνδυνος εισπνοής, απορρυπαντικών - αφρισμού, σπασμωδική RY - ο κίνδυνος αναρρόφησης, καυστικές ουσίες - οισοφαγική βλάβη)

3) Προστασία του στομάχου - είναι ένα έκτακτο και υποχρεωτικό γεγονός. Το στομάχι πλένεται, αν όχι περισσότερο από 4-6 ώρες που διέρχονται από τη στιγμή της δηλητηρίασης, μερικές φορές έως και 10 ώρες. Με δηλητηρίαση Ακετυλοσαλυκιλικό οξύ - μετά από 24 ώρες. Προ-διασωματώστε τον ασθενή με ένα σωλήνα με μια φουσκωτή μανσέτα: σε μια κατάσταση comatose απουσία βήχα και λαρυγγικού αντανακλαστικού. Το στομάχι πλένεται με νερό ή 50 ° C physius, ο χρόνος της διαδικασίας είναι 4 ώρες ή περισσότερο. Στο τέλος του πλυσίματος - ενεργού άνθρακα και θειικού νατρίου.

β) Μείωση αναρρόφησης από την γαστρεντερική αναρρόφηση: ενεργοποιημένος άνθρακας μέσα μετά την εκκένωση του στομάχου + θειικό νάτριο ή μαγνήσιο. Χαρακτηριστικά μέτρων για τη μείωση της αναρρόφησης:

1) Οργανικοί διαλύτες: Είναι αδύνατο να επάγετε εμετό, πλένοντας το στομάχι μετά την διασωλήνωση, ενεργοποιημένο άνθρακα + βαζελίνης

2) απορρυπαντικά: Δεν μπορείτε να προκαλέσετε έμετο και να ξεπλύνετε το στομάχι, είναι απαραίτητο να δώσετε πολλά ύδατα + defoamers (συμμετρικά)

3) Οξέα και αλκάλια: Είναι αδύνατο να προκαλέσει έμετο, πλύσιμο του στομάχου μέσω του καθετήρα, λιπαίνεται φυτικό λάδι Μετά την εισαγωγή των ναρκωτικών αναλγητικών είναι η μόνη ένδειξη για το δίνοντας γάλα. Σε δηλητηρίαση όξινων - αντιόξινα, με δηλητηρίαση αλκαλικής δηλητηρίασης - κιτρικό ή οξικό οξύ.

III. Απομάκρυνση από το σώμα ενός ασβεστίου

α) αναγκαστική διούρηση (συνθήκες: επαρκή ροή του νεφρικού αίματος και ψιλοκομμένο φιλτράρισμα. σε 24 ώρες ρίχνει 20-25 λίτρα)

β) περιτοναϊκή αιμοκάθαρση

γ) αιμοσφαίηση

δ) μετάγγιση ανταλλαγής αίματος

ε) Αναγκαστική υπεραερισμία

Iv. Συμπτωματική θεραπεία λειτουργικών διαταραχών.

2) Τοξικοκινητική - Επιταχύνετε τη βιομετατροπή OB (τριμερκετοξυ βρωμίδιο, θειοθειικό νάτριο, αιθανόλη, JSC) 3) Φαρμακολογική - ατροπίνη, ναλοξόνη 4) ανοσολογικό αντίδοτο

Κανόνες για τη γραφή δηλητηριώδη, ναρκωτική και ισχυρή ενέργεια.

Συνταγές για ναρκωτικά V-VA (μορφίνη, obanopon, promedol, φαιμίνη, κοκαΐνη κ.λπ.) και ισοδύναμες με αυτούς, ανεξάρτητα από το Lek. F-γράφουμε σε ειδικές προσφορές. ... σε περίπτωση lek. CP-σε περιεχόμενο. Αλκοόλ, τότε η σφραγίδα λέγεται. Δημιουργικός "Για ... σε περιπτώσεις όπου το Max. δόση δηλητηριώδους ή ροής. Το B-C υπερβαίνει, προαιρετικά. Προσδιορίστε την ποσότητα τους με λέξεις προσθήκης ...

Τι θα κάνουμε με το υλικό που λαμβάνεται:

Εάν αυτό το υλικό έχει αποδειχθεί χρήσιμο για εσάς, μπορείτε να το αποθηκεύσετε στη σελίδα κοινωνικής δικτύωσης:

Πληροφορίες σχετικά με το χρόνο αναρρόφησης, κατανομής και εξάλειψης, δηλαδή η φαρμακοκινητική των φαρμακευτικών ουσιών μπορεί να εκφραστεί μαθηματικά. Αυτό είναι απαραίτητο κατά το σχεδιασμό κλινικών καθεστώτων Φαρμακευτικά παρασκευάσματα. Με βάση τα φαρμακοκινητικά δεδομένα, αναπτύσσονται οι αρχές της ορθολογικής επιλογής και της δοσολογίας των τελευταίων. Ταυτόχρονα, μαζί με αυτούς τους υπολογισμούς, απαιτείται σταθερός κλινικός έλεγχος για τη δράση του φαρμάκου, δεδομένου ότι οι φαρμακοκινητικές μελέτες συμπληρώνουν μόνο αυτόν τον έλεγχο και σας επιτρέπουν να κάνετε πιο αντικειμενικά συμπεράσματα.

Η εξάλειψη των περισσότερων ουσίας λεοπίσεως εμφανίζεται σύμφωνα με την εκθετική κινητική, δηλαδή, κατά τέτοιο τρόπο ώστε για κάθε ίσο χρονικό διάστημα, εξαφανίζεται ένα σταθερό μέρος της συνολικής ποσότητας της εγχυμένης φαρμακευτικής ουσίας. Στις περισσότερες περιπτώσεις, ο ρυθμός εξαφάνισης της φαρμακευτικής ουσίας από το σώμα αντανακλάται στον κατάλληλο ρυθμό μείωσης του επιπέδου του φαρμάκου στο πλάσμα.

Η συγκέντρωση φαρμάκων σε βιολογικά υγρά προσδιορίζεται με τη μέθοδο υγρής ή αεριολογημένης χρωματογραφίας, χαρακτηρισμού ραδιοανάνικού ή ενζύμου, πολωγραφικά ή φασματοφωτομετρικά. Ο εκ νέου προσδιορισμός των συγκεντρώσεων του φαρμάκου στο αίμα κατά τη διάρκεια της θεραπείας ονομάζεται θεραπευτική παρακολούθηση. Για το σκοπό αυτό, το σάλιο χρησιμοποιείται μερικές φορές, το οποίο είναι ένα γαρίδες υπερδιήθησης αίματος.

Με βάση τις ληφθείσες τιμές, ένα πρόγραμμα είναι χτισμένο στον άξονα τετμινίου του οποίου σημειώνεται ο χρόνος δειγματοληψίας και η συγκέντρωση του φαρμάκου στο βιολογικό δείγμα (πιο συχνά στο πλάσμα αίματος) στις σχετικές μονάδες. Η προκύπτουσα καμπύλη χαρακτηρίζει τις φαρμακοκινητικές διεργασίες που εμφανίζονται με το φάρμακο. Έτσι, μετά την εισαγωγή μιας ώρας, η συγκέντρωση της φαρμακευτικής ουσίας στο πλάσμα μειώνεται εκθετικά. Ο ρυθμός της εκθετικής διαδικασίας μπορεί να χαρακτηριστεί μέσω σταθερά ταχύτητας (Κ), που αντικατοπτρίζει την αλλαγή της συγκέντρωσης ανά μονάδα χρόνου ή μετά την περίοδο της διαδοχικής διαδικασίας (που δηλώνεται ως T 1/2 ή T / 2). Αυτή η περίοδος είναι ίση με τον απαιτούμενο χρόνο για την ολοκλήρωση της διαδικασίας κατά 50%.

Η απομάκρυνση των φαρμάκων από το σώμα μπορεί να κριθεί με περίοδο ημιζωής ή ημι-εκπομπής, ημι-εκπομπή, η οποία προσδιορίζεται ως ο χρόνος μείωσης της συγκέντρωσης του φαρμάκου στο αίμα κατά 50% της εγχυτικής ποσότητας του φαρμάκου ή την απομάκρυνση του 50% της βιοδιαθέσιμης ποσότητας του φαρμάκου.

Ο όρος "περίοδος ημι-εξάλειψης" είναι πιο επιτυχημένη από την περίοδο "ημιζωής", δεδομένου ότι τα φάρμακα δεν εμφανίζονται μόνο, αλλά και η Biotransform. Η περίοδος ημι-εξάλειψης μπορεί να προσδιοριστεί σύμφωνα με το πρόγραμμα "συγκέντρωσης", μετρώντας το χρονικό διάστημα για το οποίο οποιαδήποτε συγκέντρωση της ουσίας στην καμπύλη μειώθηκε κατά το ήμισυ.

Είναι σχεδόν σημαντικό να θυμόμαστε ότι σε μια περίοδο ημιζωής

Το 50% του φαρμάκου προέρχεται από το σώμα, σε δύο περιόδους - 75%, σε τρεις περιόδους - 90%, σε τέσσερα - 94%.

Δεδομένου ότι, για πλήρη εξάλειψη του εκθετικού τύπου, απαιτείται χρόνος μεγαλύτερης από τέσσερις (4) περιόδους ημιζωής ζωής, στη συνέχεια με επανεισαγωγή του φαρμάκου, σημειώνεται μια σώρευση (συσσώρευση) κατά τη διάρκεια βραχύτερων διασκορτώσεων. Εκτιμάται ότι προκειμένου να επιτευχθεί ένα οροπέδιο συγκέντρωσης, δηλαδή μια σταθερή συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα απαιτεί περίπου τέσσερις περιόδους βιολογικής ημίσειας ζωής του φαρμάκου.

Είναι σημαντικό η μείωση της εξάλειψης του φαρμάκου να οδηγεί στην εξάλειψη της βιολογικής περιόδου ημιζωής και της παράτασης του φαρμάκου.

Σε ορισμένα φάρμακα, η φαρμακολογική δράση μπορεί να είναι μεγαλύτερη από ό, τι μπορεί να θεωρηθεί με βάση το T / 2 τους. Από την άποψη αυτή, τα φάρμακα όπως η αυξητική ορμόνη, η αναπαπλήνη μπορούν να χορηγηθούν με διαστήματα μεγαλύτερα από τα Τ / 2 τους.

Προκειμένου να αποφευχθεί μια επικίνδυνη αύξηση στο επίπεδο του φαρμάκου στο πλάσμα σε ασθενείς με μειωμένη εξάλειψη κατά παράβαση του ήπατος, της νεφρικής λειτουργίας, των νεφρών ή του καρδιαγγειακού συστήματος, είναι απαραίτητο να μειωθούν οι δόσεις συντήρησης είτε με τη μείωση κάθε δόσης ή λόγω οφειλόμενου στην επιμήκυνση των διαστημάτων μεταξύ της διοίκησης ανάλογα με την επιμήκυνση της περιόδου της βιολογικής τους ημίσειας ζωής.

Βιολογική προσβασιμότητα των φαρμάκων

Για να καταστήσει το θεραπευτικό αποτέλεσμα, η φαρμακευτική ουσία πρέπει να παρέχεται στα όργανα ή τους ιστούς στους οποίους διεξάγεται το συγκεκριμένο αποτέλεσμα (σε βιοφάση). Με ενδοαγγειακή χορήγηση, το φάρμακο αμέσως και πλήρως πέφτει στην κυκλοφορία του αίματος. Σύμφωνα με άλλους τρόπους χορήγησης (από του στόματος, σε / m, p / k, κ.λπ.) πριν εισέλθουν στην κυκλοφορία του αίματος, η φαρμακευτική ουσία πρέπει να περάσει έναν αριθμό βιολογικών κυτταρικών μεμβρανών (βλεννογόνο στομάχι, τα ήπατα κύτταρα, κ.λπ.) και μόνο τότε Κάποιο μέρος θα πέσει στη συστηματική ροή αίματος. Η επίδραση του φαρμάκου εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από ποιο τμήμα της χορηγούμενης δόσης του φαρμάκου εισέρχεται συστημική ροή αίματος. Αυτός ο δείκτης χαρακτηρίζει τη βιολογική προσβασιμότητα του μέσου (F). Έτσι, το σώμα, η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου αντανακλά τη συγκέντρωσή της από τους υποδοχείς, δηλαδή στο αίμα και τους ιστούς του σώματος μετά την αναρρόφηση. Φυσικά, η βιοδιαθεσιμότητα του ίδιου μέσου θα είναι διαφορετική σε κάθε ασθενή. Είναι προφανές ότι με τη χορήγηση εισόδου του φαρμάκου, η βιοδιαθεσιμότητα του είναι περίπου 100% και με άλλους τρόπους χορήγησης, η βιοδιαθεσιμότητα σχεδόν ποτέ δεν φτάνει το 100%.

Διακρίνει την απόλυτη και σχετική βιοδιαθεσιμότητα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι η αναλογία του απορροφημένου φαρμάκου κατά τη διάρκεια μιας χορήγησης απεικόνισης σε σχέση με τον αριθμό του μετά από μια / γειτονική χορήγηση.

Ένας σημαντικός δείκτης είναι η σχετική βιοδιαθεσιμότητα, η οποία καθορίζει τον σχετικό βαθμό απορρόφησης του φαρμάκου από την προετοιμασία των δοκιμών και από τα φάρμακα σύγκρισης. Με άλλα λόγια, η σχετική βιοδιαθεσιμότητα προσδιορίζεται για διάφορα επεισόδια φαρμάκων, για φάρμακα όταν αντιμετωπίζονται

Τεχνολογία παραγωγής για παρασκευάσματα που απελευθερώνονται από διάφορους κατασκευαστές για διάφορες μορφές δοσολογίας. Για να προσδιοριστεί η σχετική βιοδιαθεσιμότητα, μπορούν να χρησιμοποιηθούν δεδομένα σχετικά με το επίπεδο της φαρμακευτικής ουσίας στο αίμα ή την απέκκριση του με τα ούρα μετά από μία φορά ή πολλαπλή χορήγηση. Αυτός ο όρος είναι σημαντικός κατά τη σύγκριση 2 φαρμάκων μεταξύ τους.

Η συγκριτική βιοδιαθεσιμότητα των ίδιων φαρμάκων που πραγματοποιούνται από διαφορετικές επιχειρήσεις (ένα παράδειγμα: της πολωνικής-ψυχαγωγίας Kocarboxinase και κατασκευασμένο στο Dnepropetrovsk) προσδιορίζεται με τη σύγκριση χημικών, βιολογικών και θεραπευτικών ισοδυναμών.

Η χημική ισοδυναμία είναι μια σύμπτωση φαρμάκων όχι μόνο Χημική φόρμουλα Φάρμακα, αλλά και μια σύμπτωση ισομερισμού, η χωρική διαμόρφωση των ατόμων στο μόριο της φαρμακευτικής ουσίας.

Η βιολογική ισοδυναμία σημαίνει ισότιμη συγκέντρωση Δραστική ουσία Στο αίμα κατά τη λήψη του φαρμάκου διαφορετικών επιχειρήσεων.

Τέλος, η θεραπευτική ισοδυναμία συνεπάγεται το ίδιο, ισοδύναμο θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Εάν απαριθμούνται 3 χαρακτηριστικά συμπίπτουν, λέγεται ότι τα παρασκευάσματα φαρμάκων έχουν ισότιμη βιοδιαθεσιμότητα (βιοδιαθέσιμες). Επί του παρόντος, υπάρχουν πολλά παραδείγματα του γεγονότος ότι παρόμοια φάρμακα είναι βιολογικά ανεπίσημη λόγω διαφορών στη βιοδιαθεσιμότητα. Ο ασκούμενος πρέπει να το θυμάται, ειδικά όταν μεταφέροντας έναν ασθενή με ένα φάρμακο Παρόμοιο φάρμακο Μια άλλη επιχείρηση.

Είναι σίγουρα ότι μόνο η νέα επιστήμη μπορεί να απαντήσει σε όλες αυτές τις ερωτήσεις - δηλαδή στην κλινική φαρμακολογία. Πρόκειται για μια ανεξάρτητη επιστήμη με το θέμα και τους στόχους της μελέτης. Γιατί ξεχώρισε σε ένα ανεξάρτητο θέμα; Πρώτα απ 'όλα, επειδή, όπως αποδείχθηκε, δεν μπορούν όλοι να μελετηθούν σε ένα πείραμα ζώων. Για παράδειγμα, Ψυχικές διαδικασίεςπου είναι εξαιρετικά χαρακτηριστικά μόνο ενός ατόμου.

Η ταχεία ανάπτυξη της φαρμακευτικής βιομηχανίας οδήγησε στη δημιουργία τεράστιας ποσότητας φαρμάκων. Η χιονοστιβάδα εμφανίστηκε, δημιουργώντας ιδιόμορφη φαρμακευτική ζούγκλα. Η σημερινή κατάσταση καθιστά πολύ δύσκολη την επιλογή απαραίτητα μέσα Ακόμη και σε μια ομάδα φαρμάκων, ο γιατρός εμποδίζει τον γιατρό στο βέλτιστο εργαλείο για έναν συγκεκριμένο ασθενή. Η κλινική φαρμακολογία συμβάλλει στην απάντηση σε όλες αυτές τις ερωτήσεις.

Για παράδειγμα, είναι δυνατόν να επιτευχθεί η δυνατότητα επιλογής ενός φαρμάκου σε κολαμίνια (ασθένειες συνδετικού ιστού, ρευματοειδής αρθρίτιδα, ρευματισμοί, συστηματικός κόκκινος λύκος κ.λπ.). Με ένα

Τα συμβαλλόμενα μέρη είναι ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ασπιρίνη), αλλά ταυτόχρονα υπάρχουν και άλλα σύγχρονα μη σκευαστικά αναλγητικά, τα οποία συγκρίνονται με την ασπιρίνη, ορισμένα οφέλη: ναπροξένη, πυροξικό κλπ.

Τι είναι καλύτερο, ποιο φάρμακο αυτός ο ασθενής θα είναι πιο επαρκής, τι δίνει το πιο έντονο θεραπευτικό αποτέλεσμα; Η κλινική φαρμακολογία συμβάλλει στην απάντηση σε αυτές τις ερωτήσεις.

Τα κύρια καθήκοντα του κλινικού φαρμακοποιού είναι:

1) Η επιλογή των φαρμάκων για τη θεραπεία του πόνου σκυροδέματος

2) Ορισμός των πιο κατάλληλων φαρμακευτικών

μορφές και τρόπους εφαρμογής τους.

3) Η επιλογή της διαδρομής της χορήγησης του φαρμάκου.

4) Παρακολουθήστε την παρατήρηση της δράσης του φαρμάκου.

Για το σκοπό αυτό, υπάρχουν αισθητήρες που δίνουν μια σταθερή εικόνα της συγκέντρωσης του φαρμάκου στο αίμα στην οθόνη. Όλες οι άλλες πτυχές της φαρμακοκινητικής μελετούν.

5) Η μελέτη ανεπιθύμητων αντιδράσεων και παρενεργειών στα ναρκωτικά, την εξάλειψή τους, καθώς και τη μελέτη των αποτελεσμάτων της αλληλεπίδρασης των ναρκωτικών σε αυτόν τον ασθενή.

6) Μεταφορά συσσωρευμένων γνώσεων με τη μάθηση.

7) Οργάνωση του εργαστηρίου και Υπηρεσίες πληροφόρησηςκαθώς και συμβουλές για την έρευνα (ο οποίος, 1971).

Η Φαρμακοδυναμική (FD) είναι ένα τμήμα των φαρμακολογικών μελετών

1) Μηχανισμοί δράσης (δηλαδή, η ουσία των διεργασιών αλληλεπίδρασης με τους ιστούς, τους κυτταρικούς ή τους υποδοχείς της υποψήφιης ή μη ειδικών) 1.

1 02) Φαρμακολογικές επιδράσεις (δηλ. Το περιεχόμενο και η αλλαγή του φαρμάκου, ανάλογα με την ηλικία, το φύλο του ασθενούς, τη φύση και τη ροή της νόσου, της ταυτόχρονης παθολογίας), αλλά και 3) τον εντοπισμό των ναρκωτικών. Ένα πιο σύντομο FD μπορεί να οριστεί ως τμήμα της φαρμακολογίας που μελετά την επίδραση των ναρκωτικών στο σώμα.

Τυπικά, ο μηχανισμός της δράσης του φαρμάκου μελετάται σε πειράματα ζώων, καθώς είναι σχεδόν πάντα το ίδιο σε ζώα και ανθρώπους. Η γνώση του μηχανισμού της δράσης ναρκωτικών επιτρέπει στο γιατρό να επιλέξει έξυπνα το επιθυμητό φάρμακο για θεραπεία.

Οι μηχανισμοί της δράσης των φαρμάκων είναι πολύ, αλλά όλοι μπορούν να μειωθούν σε 2 ομάδες.

Η πρώτη ομάδα μηχανισμών συνδέεται με αυτές τις περιπτώσεις όταν το φάρμακο ενεργεί σε συγκεκριμένους υποδοχείς - δηλαδή αυτοί είναι μηχανισμοί υποδοχέα.

Η δεύτερη ομάδα μηχανισμών συνδέεται με τα ναρκωτικά που οφείλονται στο δικό τους Φυσικο-χημικές ιδιότητες Πράξη όχι μέσω υποδοχέων. Εδώ, πρώτα απ 'όλα, μπορείτε να ορίσετε την επίδραση των φαρμάκων στα συγκεκριμένα ένζυμα της φυσικοχημικής επίδρασής τους στις κυτταρικές μεμβράνες και την άμεση χημική αλληλεπίδραση με κυτταρικές ουσίες.

Ως παράδειγμα μηχανισμών μη σχεδιασμού, μπορείτε να φέρετε

Θήκη με φάρμακα για αναισθησία, ας πούμε με το φθοροτάν. Είναι ένας εξαιρετικός διαλύτης των λιπών, έτσι πρώτα απ 'όλα οι πράξεις στις μεμβράνες των νευρικών κυττάρων, προκαλώντας φαρμακολογική επίδραση - αναισθησία.

Θα αναλύσουμε τους κύριους, πιο συχνά βρέθηκαν μηχανισμοί φαρμάκων υποδοχέα.

Οι υποδοχείς στους φαρμακολογικούς όρους είναι λειτουργικές βιοχημικές δομές μακρομοριακής μεμβράνης, επιλεκτικά ευαίσθητες στη δράση ορισμένων χημικών ενώσεων και στην περίπτωση μας στη δράση των ναρκωτικών. Ερευνα Τα τελευταία χρόνια έδειξαν ότι οι φαρμακολογικοί υποδοχείς είναι πρωτεΐνες ή ένζυμα (G-πρωτεΐνες - μία απλή πεπτιδική αλυσίδα 7 τομέων) - σε αυτό θεμελιώδης διαφορά από μορφολογικούς υποδοχείς.

Η εκλογική ευαισθησία του φαρμάκου στον υποδοχέα σημαίνει το γεγονός ότι το φάρμακο μπορεί, πρώτον, να έρχεται σε επαφή με τον υποδοχέα, δηλαδή, έχει συγγένεια ή συγγένεια για αυτό. Με άλλα λόγια, η συγγένεια ή η συγγένεια σημαίνει την ικανότητα του φαρμάκου να επικοινωνήσει με τον υποδοχέα.

Η συγγένεια ή η συγγένεια αντανακλά τις κινητικές σταθερές που συνδέουν τη φαρμακευτική ουσία, τον υποδοχέα και την αντίδραση Μοριακό επίπεδο. Η αλληλεπίδραση των φαρμακευτικών ουσιών με τον υποδοχέα οδηγεί σε έναν αριθμό βιοχημικών και Φυσιολογικές αλλαγές Στο σώμα, τα οποία εκφράζονται σε συγκεκριμένο αποτέλεσμα.

Το δεύτερο χαρακτηριστικό της φαρμακευτικής ουσίας είναι η ικανότητα να προκαλεί φαρμακολογική απόκριση, το αποτέλεσμα μετά την αλληλεπίδραση με τον υποδοχέα. Αυτή η ικανότητα δηλώνεται ως η εσωτερική δραστηριότητα του φαρμάκου ή της αποτελεσματικότητάς της. Μέχρι ένα ορισμένο βαθμό, η βιολογική αντίδραση ρυθμίζεται με την αλλαγή του αριθμού των υποδοχέων και της ευαισθησίας τους.

Στη διαδικασία εξέλιξης, σχηματίστηκαν ένας υποδοχείς που είναι ευαίσθητοι σε διάφορους ενδογενείς ρυθμιστές. Σύμφωνα με τη θεωρία του υποδοχέα, ο μηχανισμός της δράσης των φαρμάκων είναι η αλλαγή της ταχύτητας λειτουργίας συγκεκριμένων συστημάτων οργανισμού όταν εκτίθεται σε φυσικούς μεσολαβητές ή εξωγενείς ουσίες για υποδοχείς.

Φάρμακα των οποίων η δράση συνδέεται με άμεση διέγερση ή αυξανόμενη Λειτουργικότητα (Ικανότητες) Οι υποδοχείς ονομάζονται αγωνιστές και οι ουσίες που εμποδίζουν τη δράση συγκεκριμένων αγωνιστών, από ανταγωνιστές. Με άλλα λόγια, εάν η φαρμακευτική ουσία έχει και τα δύο χαρακτηριστικά (δηλ. Τόσο συγγένεια όσο και η εσωτερική δραστηριότητα), τότε είναι ένας αγωνιστής. Επομένως, ο αγωνιστής είναι μια ουσία με υψηλή συγγένεια με τον υποδοχέα και την υψηλή εσωτερική δραστηριότητα. Εάν η ουσία έχει τη δυνατότητα μόνο να δεσμεύεται με τον υποδοχέα (δηλαδή, έχει συγγένεια), αλλά ταυτόχρονα δεν μπορεί να προκαλέσει φαρμακολογικά αποτελέσματα, τότε προκαλεί τον αποκλεισμό του υποδοχέα και ονομάζεται ανταγωνιστής.

Παρασκευάσματα που έχουν την ίδια συγγένεια για τον υποδοχέα ως αγωνιστή ή ασθενέστερο, αλλά διαθέτουν λιγότερο έντονη εσωτερική

δραστηριότητα, που ονομάζονται μερικούς αγωνιστές ή ανταγωνιστής ανταγωνιστή. Αυτά τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με αγωνιστές μειώνουν την επίδραση του τελευταίου λόγω της ικανότητάς τους να καταλαμβάνουν τον υποδοχέα.

Παράδειγμα: Ατριροπίνη - έχει μεγαλύτερη δραστικότητα από την ακετυλοχολίνη (ενδογενής μεσολαβητής). Η ατροπίνη επικρατεί με τους υποδοχείς, αλλά επειδή δεν έχει εσωτερική δραστηριότητα, το φυσιολογικό αποτέλεσμα δεν προκαλεί. Λαμβάνοντας υπόψη την μεγαλύτερη συγγένεια για τον υποδοχέα σε σύγκριση με την ακετυλοχολίνη, θα αποτρέψει τη δράση του αγωνιστή, δηλαδή την ακετυλοχολίνη και ως εκ τούτου είναι ο ανταγωνιστής της.

Οι φαρμακευτικές ουσίες μπορούν να ενεργούν όπως ή αντίθετα με τους ενδογενούς μεσολαβητές. Εάν η ουσία της φαρμακευτικής ουσίας δρα σαν μεσολαβητή (ακετυλοχολίνη, νοαδερερενυλίνη, κ.λπ.), - μια τέτοια ουσία ονομάζεται μιμητική. Το MIM είναι η ρίζα "mime", παντομίμα, μιμητικότητα. Ως εκ τούτου η χολιμειμετρική, η αδρελοιμητική.

Μία φαρμακευτική ουσία που εμποδίζει την αλληλεπίδραση του διαμεσολαβητή με έναν υποδοχέα ονομάζεται αποκλεισμός (cholinoblocator, adrenoblocator, histaginoblocator κλπ.).

Στη βιβλιογραφία μπορείτε να συναντήσετε τον όρο "litik" (λύση - διάλυση, Φυσική διαδικασία). Ο όρος είναι αρκετά παλιός, αλλά μερικές φορές χρησιμοποιείται (χολινιτικός, αδρενολιτικός). Έτσι, οι όροι "litik" και "blocker" χρησιμοποιούνται ως συνώνυμα.

Στην ιατρική πρακτική όλο και περισσότερο Ευρεία εφαρμογή Βρίσκει τον ταυτόχρονο σκοπό πολλών φαρμάκων. Ταυτόχρονα, μπορούν να αλληλεπιδρούν μεταξύ τους, να αλλάζουν τη σοβαρότητα και τον χαρακτήρα του βασικού αποτελέσματος, τη διάρκεια ή την αποδυνάμωση των πλευρικών και τοξικών επιρροών. Από την άποψη αυτή, το ειδικό τμήμα της φαρμακοδυναμικής αφιερώνεται στην αλληλεπίδραση των φαρμάκων, η οποία ταξινομείται ως εξής. Η φαρμακολογική αλληλεπίδραση και η φαρμακευτική αλληλεπίδραση απομονώνονται.

Η φαρμακευτική αλληλεπίδραση σχετίζεται με τη φαρμακευτική ασυμβατότητα των φαρμάκων στη διαδικασία κατασκευής ή αποθήκευσης, καθώς και κατά την ανάμιξη σε μία σύριγγα. Στην περίπτωση αυτή, η προηγούμενη φαρμακολογική δραστικότητα στα ναρκωτικά μειώνεται ή εξαφανίζεται και μερικές φορές εμφανίζονται ακόμη και νέες, τοξικές ιδιότητες.

Η φαρμακολογική αλληλεπίδραση φαρμάκων σχετίζεται με αλλαγές στη φαρμακοκινητική τους, φαρμακοδυναμική ή με βάση τη χημική και φυσικοχημική αλληλεπίδραση στα μέσα του σώματος. Ταυτόχρονα, τα ναρκωτικά μπορούν να αλληλεπιδρούν μεταξύ τους σε οποιοδήποτε στάδιο να τους περάσουν μέσω του σώματος του ασθενούς: κατά τη διάρκεια της αναρρόφησης, στη φάση μεταφοράς, στη διαδικασία του μεταβολισμού, καθώς και απέκκριση (φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση).

Η φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση αντικατοπτρίζει την αλλαγή των διεργασιών που σχετίζονται με κάθε φάρμακο που σχετίζεται μεμονωμένα με την εφαρμογή του αποτελέσματος. Με άλλα λόγια, ο φαρμακοδυναμικός τύπος αλληλεπίδρασης βασίζεται στις ιδιαιτερότητες των αλλαγών στους μηχανισμούς και τον εντοπισμό της χρήσης των χρησιμοποιούμενων ναρκωτικών, των κύριων αποτελεσμάτων τους. Εάν η αλληλεπίδραση διεξάγεται στο επίπεδο υποδοχέα, αφορά κυρίως αγωνιστές και ανταγωνιστές διαφόρων τύπων υποδοχέων. Σε αυτή την περίπτωση, μία φαρμακευτική ουσία μπορεί να ενισχύσει ή να χαλαρώσει την επίδραση του άλλου. Εάν τα φαρμακευτικά σκάφη

Οι κοινωνίες ενεργούν σε σχέση με την επίδραση της μονοκατευθυνόμενης - Αυτά είναι συνεργιστικά ναρκωτικά (SIN - μαζί, ERGO - εργασία). Έτσι, η συνεργία συνοδεύεται από την ενίσχυση του τελικού αποτελέσματος. Κατά κανόνα, αυτές οι φαρμακευτικές ουσίες δρουν στους ίδιους υποδοχείς. Επισημάνετε 2 Επιλογές συνεργίας:

1) Τα εφέ συμπίπτουν στην αρχή ενός απλού ποσού. Συνοψίζονται (ή πρόσθετα, lat. - additio - add). Το αποτέλεσμα παρατηρείται με μια απλή προσθήκη των επιδράσεων καθενός από τα συστατικά. Για παράδειγμα, οπότε αλληλεπιδρούν για την αναισθησία (αζώτου + φθοριοτάνη). Παρόμοια με ένα πρόσθετο αποτέλεσμα με ταυτόχρονη χρήση ασπιρίνης και ανανέωσης. Γιατί πρέπει να ξέρετε; Εάν η ασπιρίνη του ασθενούς αναγκάζεται να πάρει Για πολύ καιρό, Είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη ότι η ασπιρίνη ενεργεί upzerogenically, δηλαδή προκαλεί το εξέλκωση της βλεννογόνου μεμβράνης της οδού και η αναλγίνη έχει ένα τέτοιο ανεπιθύμητο αποτέλεσμα με την καταπίεση του σχηματισμού αίματος. Δεδομένου του προσθετικού αναλγητικού αποτελέσματος, είναι δυνατόν χωρίς ουσιαστικό κίνδυνο εμφάνισης της εμφάνισής του να μειώσει σημαντικά τις δοσολογίες και των δύο εργαλείων που λαμβάνονται από τους ασθενείς.

2) Η δεύτερη έκδοση των συνεργειών είναι η ενίσχυση ή η επίδραση του αποτελέσματος. Αυτή η επιλογή συμβαίνει όταν εισάγονται δύο ουσίες, η συνολική επίδραση υπερβαίνει την ποσότητα των αποτελεσμάτων και των δύο μέσων. Ως παράδειγμα, η αλληλεπίδραση νευροληπτικών (αμιναζίνης) και φαρμάκων για αναισθησία, μπορεί να ληφθεί αλληλεπίδραση των αντιβιοτικών και των αντιμικροβιακών σουλφονυλαμιδίων.

Μερικές φορές η τρίτη (3) παραλλαγή συνεργασίας διακρίνεται, - ευαισθητοποίηση. Ευαισθητοποίηση - Όταν ένα φάρμακο στην ελάχιστη δόση ενισχύει την επίδραση άλλου στον συνδυασμό τους (η χρήση μικρών δόσεων ινσουλίνης σε συνδυασμό με KCL αυξάνει το επίπεδο διείσδυσης καλίου στα κύτταρα).

Εκτός από τις συνέργειες, υπάρχει ένα φαινόμενο ανταγωνισμού. Η ικανότητα μιας μόνο ουσίας σε ένα βαθμό ή άλλο να μειωθεί η επίδραση ενός άλλου ονομάζεται ανταγωνισμός, δηλαδή στην περίπτωση αυτή, ένα φάρμακο εμποδίζει το άλλο.

Επισημάνετε τον φυσικό, χημικό και φυσιολογικό ανταγωνισμό. Αυτό το είδος Η αλληλεπίδραση χρησιμοποιείται συχνότερα σε υπερβολική δόση ή οξεία δηλητηρίαση φαρμάκων. Ένα παράδειγμα φυσικού ανταγωνισμού μπορεί να υποδεικνύει την ικανότητα των εργαλείων προσρόφησης να κάνουν αναρρόφηση ουσιών από πεπτικό σύστημα (ενεργοποιημένη άνθρακα Adsorbing στο δηλητήριο επιφάνειας. χοληστυραμίνη).

Η απεικόνιση της χημικής αλληλεπίδρασης μπορεί να είναι ο σχηματισμός των συμπτροπών (ιόντα ορισμένων βαρέων μετάλλων - υδραργύρου, μολύβδου - δεσμεύει πενικιλλαμίνη, ΕϋΤΑ), ή έτσι αλληλεπιδρά υδροχλωρικό οξύ Στομάχι και διττανθρακικό νάτριο (αλκαλικό).

Ο φυσιολογικός ανταγωνισμός συνδέεται με την αλληλεπίδραση των ναρκωτικών στο επίπεδο υποδοχέα, ο χαρακτήρας του οποίου έχει ήδη αναφερθεί παραπάνω.

Κατ 'αναλογία με τη συνεργασία, διακρίνεται ευθεία (όταν αμφότερες οι ενώσεις φαρμάκου ενεργούν στους ίδιους υποδοχείς) και έμμεσοι (διαφορετικός εντοπισμός της δράσης των ναρκωτικών) ανταγωνισμός. Με τη σειρά του, ο άμεσος ανταγωνισμός είναι ανταγωνιστικός και όχι

ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΙΚΟΣ. Με τον ανταγωνισμό ανταγωνισμό, η φαρμακευτική ουσία εισέρχεται σε ανταγωνιστικές σχέσεις με φυσικούς ρυθμιστές (διαμεσολαβητές) για θέσεις δέσμευσης σε συγκεκριμένους υποδοχείς. Ο αποκλεισμός του υποδοχέα που προκαλείται από έναν ανταγωνιστικό ανταγωνιστή μπορεί να απομακρυνθεί με μεγάλες δόσεις μιας ουσίας αγωνιστή ή ενός φυσικού διαμεσολαβητή.

Ο μη ανταγωνιστικός ανταγωνισμός είναι η κατάσταση όπου η φαρμακευτική ουσία μπορεί να μετατοπίσει τον φυσικό μεσολαβητή από τον υποδοχέα, αλλά σχηματίζει ομοιοπολικούς δεσμούς με αυτό (μεσολαβητής).

Σημεία αλληλεπίδρασης φαρμάκων κύρια

Η μάζα των υποδοχέων βρίσκεται στο εξωτερικό και στο εσωτερικό της κυτταρικής μεμβράνης και των οργανώσεών του. Τα πιο συχνά σημεία αλληλεπίδρασης του LS περιλαμβάνουν: 1) μεσολαβητές και ορμονικούς υποδοχείς. 2) ΑΤΡ Φάση Na / K Αντλία, Ca, K και Na - Intambled Channels.

Ο τελευταίος αποδεικνύει και πάλι ότι οι LAN ενεργούν στους διαθέσιμους βασικούς μηχανισμούς των κωδικοποιητικών αντιδράσεων, δηλαδή, οι φογκογενητικά καθοριστικές διαδικασίες και όχι με τη δημιουργία ορισμένων νέων αντιδράσεων.

Η αλληλεπίδραση του LS με έναν υποδοχέα συμβαίνει στο επίπεδο χημικών ή φυσικοχημικών διεργασιών. Η πιο συχνά η φύση της αντίδρασης, η αντοχή, η αναστρεψιμότητά και η διάρκεια οφείλεται στις ιδιότητες του δεσμού LS με έναν υποδοχέα. Η δύναμη επικοινωνίας εξαρτάται από την απόσταση της ηλεκτροστατικής αλληλεπίδρασης μεταξύ δύο ατόμων. Κατά κανόνα, η φύση της αλληλεπίδρασης είναι περίπλοκη, μπορεί να συμμετάσχει σε αυτό διαφορετικά είδη Επικοινωνία, η οποία καθορίζεται από τη συμπληρωματικότητα του LAN και του υποδοχέα, τον βαθμό σύγκλισης αυτών.

Οι αδύναμοι δεσμοί είναι οι Vanderwals (καθορίστε την εξειδίκευση της αλληλεπίδρασης των ουσιών με αντιδραστικά συστήματα). Στις περισσότερες περιπτώσεις, εμφανίζονται ομόλογα ιόντων (αναστρέψιμοι) μεταξύ των ναρκωτικών και του υποδοχέα.

Τύποι δράσης ναρκωτικών

1) Η τοπική δράση είναι η επίδραση μιας ουσίας που συμβαίνει στον τόπο της εφαρμογής του. Παράδειγμα: Η χρήση των τοπικών αναισθητικών είναι η εισαγωγή ενός διαλύματος dicain στην κοιλότητα του συζευκτικού. Χρησιμοποιώντας 1% διάλυμα Novocaine κατά την εξαγωγή

Δόντι. Αυτός ο όρος (τοπική δράση) είναι κάπως υπό όρους, δεδομένου ότι η πραγματικά τοπική δράση είναι εξαιρετικά σπάνια, λόγω του γεγονότος ότι δεδομένου ότι οι ουσίες μπορούν να απορροφηθούν εν μέρει ή να έχουν αντανακλαστική δράση.

2) Η αντανακλαστική δράση είναι όταν η φαρμακευτική ουσία ενεργεί στις αντανακλαστικές διαδρομές, δηλαδή επηρεάζει την Extero ή το εσωτερικό και τα αποτελέσματα και το αποτέλεσμα εκδηλώνεται με την αλλαγή της κατάστασης ή τα οποία αντιστοιχεί σε νευρικά κέντρα ή εκτελεστικά όργανα. Έτσι, η χρήση τεμαχίων μουστάρδας στην παθολογία των αναπνευστικών οργάνων βελτιώνει τους τρόπους τους αντανακλαστικά (το βασικό πετρέλαιο μουστάκι διεγείρει τους εξωστερούς του δέρματος). Το φαρμακείο του φαρμάκου (αναπνευστικό αναλογικό) έχει ένα συναρπαστικό αποτέλεσμα στις χημειοδοτητές του καρωτιδίου ανεμοπλάνο και, η αντανακλαστική διέγερση του αναπνευστικού κέντρου, αυξάνει την ένταση και τη συχνότητα της αναπνοής. Ένα άλλο παράδειγμα είναι η χρήση της αμμαονικής αλκοόλης στο λιποθυμία (αμμωνία), βελτιώνεται η αντανακλαστικά

Κυκλοφορία εγκεφάλου και κέντρα ζωής τόνωσης.

3) Η προσφυλακτική επίδραση είναι όταν η επίδραση της ουσίας αναπτύσσεται μετά την αναρρόφηση (απορρόφηση - αναρρόφηση, lat. - resorbeo - εγώ εγκεφαλικό επεισόδιο), εισόδημα στη συνολική κυκλοφορία του αίματος, στη συνέχεια σε ύφασμα. Το απορροφητικό αποτέλεσμα εξαρτάται από τις οδούς χορήγησης του φαρμάκου και την ικανότητά του να διεισδύει στους βιολογικούς φραγμούς. Εάν η ουσία αλληλεπιδρά μόνο με έναν λειτουργικά υποδοχείς υποδοχέα ενός ορίου ενός συγκεκριμένου εντοπισμού και δεν επηρεάζει άλλους υποδοχείς, η επίδραση μιας τέτοιας ουσίας ονομάζεται επιλεκτική. Έτσι, μερικές ουσίες που μοιάζουν με λωρίδα (μυοχαλαρωτικά) μάλλον επιλεκτικά εμποδίζουν τους χολυϋπίστες των ακροδεκτών, προκαλώντας χαλάρωση των σκελετικών μυών. Η επίδραση της πραζοσίνης συσχετίζεται με επιλεκτικό, εμποδίζοντας μετασυναπτικό αποτέλεσμα αδρενοεπιστέπτων που οδηγεί τελικά στη μείωση Αρτηριακή πίεση. Η βάση της εκλογής του LS (επιλεκτικότητα) είναι η συγγένεια (συγγένεια) της ουσίας στον υποδοχέα, ο οποίος προσδιορίζεται από την παρουσία στο μόριο αυτών των ουσιών ορισμένων λειτουργικών ομάδων και της γενικής διαρθρωτικής οργάνωσης της ουσίας που είναι πιο επαρκής Για να αλληλεπιδράσετε με τους υποδοχείς δεδομένων, δηλαδή συμπληρωματικότητα.

Γενικά χαρακτηριστικά της δράσης των φαρμάκων στο σώμα

Παρά την αφθονία των φαρμάκων, όλες τις εντυπώσεις,

που προκαλούνται από αυτούς στο σώμα, έχουν μια ορισμένη κοινότητα και

Υπνηλία. Με βάση την έννοια του ρυθμού αντίδρασης, διακρίνει 5

Τύποι αλλαγών

Φαρμακολογικά μέσα (Ν. V. VERSHININ):

1) τόνωση (αύξηση της λειτουργίας στο κανονικό).

2) διέγερση (ενισχύει τη λειτουργία πάνω από τον κανόνα).

3) Καταπραϋντική δράση (ηρεμιστικό), δηλαδή, μείωση Αυξημένη λειτουργία σε φυσιολογικό.

4) αναστολή (μείωση της λειτουργίας κάτω από το κανονικό).

5) παράλυση (τερματισμός της λειτουργίας). Την ποσότητα τόνωσης και του καλαθιού

Τα αποτελέσματα που ονομάζονται δράση.

Τις κύριες επιπτώσεις των ναρκωτικών

Πρώτα απ 'όλα, διακρίνει:

1) φυσιολογικές επιδράσεις όταν τα φάρμακα προκαλούν τέτοιες αλλαγές ως αύξηση ή μειωμένη αρτηριακή πίεση, καρδιακό ρυθμό κ.λπ.

2) Βιοχημική (αύξηση των ενζύμων αίματος, Glucu

sHL κ.λπ.). Επιπλέον, κατανέμονται κύρια (ή κύρια) και

Nezernaya (μικρές) αποτελέσματα των ναρκωτικών. Βασικό EF.

Το αποτέλεσμα είναι αυτό που ο γιατρός χτίζει τους υπολογισμούς του στη θεραπεία αυτού του (!) Ασθενούς (αναλγητικά - για ένα αναισθητικό αποτέλεσμα, υποτασικό - για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης κ.λπ.).

Μη πυρήνα ή άγνωστα αποτελέσματα, επιπλέον διαφορετικά, εκείνοι που είναι εγγενείς Αυτό το μέσοΑλλά η ανάπτυξη του οποίου σε αυτόν τον ασθενή είναι προαιρετική (μη-μη σκευαστική αναλγητική - εκτός από το αναλγητικό αποτέλεσμα, το αντιπυρετικό αποτέλεσμα προκαλείται από το αντιπυρετικό αποτέλεσμα κ.λπ.). Μεταξύ των μη βασικών επιπτώσεων μπορεί να υπάρχουν επιθυμητές και ανεπιθύμητες (ή πλευρικές) επιδράσεις.

Παράδειγμα. Atropine - χαλαρώνει τους λείους μύες του εσωτερικού

όργανα. Ωστόσο, ταυτόχρονα βελτιώνει ταυτόχρονα την αγωγιμότητα στην καρδιά αυτόματη (κάτω από τον αποκλεισμό της καρδιάς), αυξάνει τη διάμετρο του μαθητή κλπ. Όλα αυτά τα αποτελέσματα πρέπει να εξετάζονται μεμονωμένα σε κάθε συγκεκριμένη περίπτωση.

Παράγοντες που επηρεάζουν το μέγεθος της επίδρασης των φαρμακευτικών

1) Πρώτα απ 'όλα, πρέπει να θυμάστε τους φαρμακοκινητικούς παράγοντες που είναι εγγενείς σε κάθε φάρμακο. Αυτό είχε ήδη αναφερθεί παραπάνω, υπενθυμίζω μόνο ότι μιλάμε για το ποσοστό αναρρόφησης ή απορρόφηση, βιομετασχηματισμός, απέκκριση (φάρμακο, φαρμακευτικό προϊόν).

2) Η δεύτερη ομάδα παραγόντων είναι φυσιολογική.

α) Ηλικία. Πράγματι, όλοι γνωρίζουν ότι η ευαισθησία του ασθενούς για τα ναρκωτικά αλλάζει με την ηλικία. Δηλώνεται ακόμη και σε αυτό το πλαίσιο:

Perinatal Pharmacology.

Παιδιατρική Φαρμακολογία.

Γειατρική Φαρμακολογία.

Αναπαραγωγική φαρμακολογία.

β) τη μάζα του ασθενούς. Είναι γνωστό ότι όσο μεγαλύτερη είναι η μάζα, τόσο υψηλότερη

δόση. Επομένως, η δόση φαρμάκων σε (mg / kg).

γ) Παύλος. Διαφορετική ευαισθησία ανιχνεύεται στους άνδρες και τις γυναίκες

σε ορισμένες ουσίες, για παράδειγμα, σε νικοτίνη, αλκοόλ, κλπ.,

Τι εξηγείται από τη διαφορά στο μεταβολισμό, τη διαφορά στο συγκεκριμένο

βάρος του στρώματος λίπανσης και ούτω καθεξής

γ) την κατάσταση του σώματος. Δράση ls στο σώμα μετά από su

Η δημόσια άσκηση θα είναι διαφορετική από ό, τι χωρίς κανένα.

μι) Βιολογικοί ρυθμοί (καθημερινά, μηνιαία, εποχιακά, έτος

εσείς, και τώρα ακόμη και ο πληθυσμός) έχουν το πιο σοβαρό

Την επίδραση στην επίδραση των ναρκωτικών στο σώμα. 3) Παθολογικά γεγονότα

(για παράδειγμα, το επίπεδο της ορμονικής δραστηριότητας). Οπότε όταν Β.

Η ασθένεια Zeed είναι ευκολότερη τη μεταφορά των τοξικών δόσεων της μορφίνης, αλλά η ευαισθησία του μυοκαρδίου στην αδρεναλίνη αυξάνεται. 1 Η επίδραση των καρδιακών γλυκοζίδων στην κυκλοφορία του αίματος εκδηλώνεται μόνο στο φόντο της καρδιακής ανεπάρκειας. Η επίδραση του LS μεταβάλλεται σημαντικά σε υπο-και υπερθερμία, με μολυσματικές ασθένειες, με αλλαγή στη λειτουργική κατάσταση του ΚΝΣ κ.λπ.).

4) Γενετικοί παράγοντες. Είναι γνωστό ότι η απουσία του ενζύμου γλυκόζης-6-φωσφδεϊκής (κ.) Κατά τη διάρκεια της διακανονισμού, καθιστά αδύνατη τη σύνταξη των αντιμικοριακών παρασκευασμάτων όπως το Primahin. Η ανεπάρκεια του ενζύμου της bootrrylcholinestase στο αίμα, που συμβαίνει σε ένα από τα 2500 άτομα, είναι η αιτία της μακροπρόθεσμης μινιξοποίησης για την εισαγωγή διθιλίνης.

5) Η ακαθαρσία ασθενών ή εφέ εικονικού φαρμάκου. Από την άποψη αυτή, η αντιγαλική επίδραση των φαρμάκων του εικονικού φαρμάκου, για παράδειγμα, φτάνει το 40% και μέχρι 81% του αποτελέσματος του εικονικού φαρμάκου προκύπτει από τη διαδρομή έγχυσης της χορήγησης φαρμάκου. Πιθανώς να χρησιμοποιήσετε Προετοιμασίες βιταμινών, τανωτικά μέσα, οι ηρεμιστικά οφείλονται σε μεγάλο βαθμό σε αυτό το αποτέλεσμα.

6) Δόση φαρμάκων. Η επίδραση των φαρμάκων καθορίζεται σε μεγάλο βαθμό από τη δόση τους. Η δόση καλεί την ποσότητα των φαρμακευτικών

Μια κοινωνία που προορίζεται για μία υποδοχή (που συνήθως αναφέρεται ως μία μόνο δόση). Όχι μόνο η αποτελεσματικότητα της θεραπείας, αλλά και η ασφάλεια του ασθενούς εξαρτάται από τη δόση του φαρμάκου. Ακόμα και στο τέλος του αιώνα Hush αιώνα, ο William Villas έγραψε: "Το δηλητήριο σε μικρές δόσεις είναι το καλύτερο φάρμακο. Χρήσιμο φάρμακο σε πάρα πολύ δόση - δηλητήριο". Αυτό είναι το πιο σωστό στην εποχή μας, όταν εισάγονται εξαιρετικά δραστικά φάρμακα στην ιατρική πρακτική, οι δοσολογίες των οποίων μετριούνται από τις μετοχές ενός χιλιοστόγραμμα.

Δηλώστε τη δόση σε γραμμάρια ή σε γραμμάρια. Για μια ακριβέστερη δοσολογία φαρμάκων, υπολογίζεται ο αριθμός τους ανά 1 kg σωματικού βάρους (ή ανά τετραγωνικό μέτρο. Μ της περιοχής του σώματος), για παράδειγμα, 1 mg / kg, 1 μg / kg, κλπ. Ο γιατρός πρέπει να προσανατολιστεί όχι μόνο σε μια δόση που έχει σχεδιαστεί για μία μόνο λήψη (Pro Dosi), αλλά και σε ημερήσια δόση (Pro die).

Οι ελάχιστες δόσεις στις οποίες τα φάρμακα προκαλούν το αρχικό βιολογικό (θεραπευτικό) αποτέλεσμα ονομάζονται κατώτατα όρια, ή ελάχιστα δρουν (θεραπευτικές) δόσεις. Στην πρακτική ιατρική, οι μέσες θεραπευτικές δόσεις χρησιμοποιούνται συχνότερα στις οποίες τα φάρμακα έχουν το απαραίτητο βέλτιστο φαρμακροσθεραπευτικό αποτέλεσμα. Εάν, με τη συνταγή τους, ο ασθενής δεν εκφράζεται αρκετά, η δόση αυξάνεται στην υψηλότερη θεραπευτική δόση. Οι υψηλότερες θεραπευτικές δόσεις μπορούν να είναι εφάπαξ και καθημερινά. Η υψηλότερη δόση μιας διάρκειας είναι η μέγιστη ποσότητα ενός φαρμάκου που χωρίς βλάβη στον ασθενή μπορεί να εισαχθεί μία φορά. Αυτές οι δόσεις είναι σπάνιες, σε ακραίες περιπτώσεις (στην επείγουσα, επείγουσα κατάσταση). Οι μέσες θεραπευτικές δόσεις είναι συνήθως 1 / 3-1 / 2 από την υψηλότερη δόση μιας ώρας.

Τις υψηλότερες θεραπευτικές δόσεις δηλητηριώδους και ισχυρές ουσίες Δίδονται στην κρατική φαρμακοποιία της ΕΣΣΔ. Σε ορισμένες περιπτώσεις, για παράδειγμα, όταν χρησιμοποιείτε χημειοθεραπευτικούς παράγοντες, υποδεικνύεται η δόση του φαρμάκου κατά την πορεία της θεραπείας (όρο δόση). Εάν είναι απαραίτητο να δημιουργήσετε γρήγορα μια υψηλή συγκέντρωση του φαρμάκου στο σώμα (σήψη, καρδιαγγειακή ανεπάρκεια), στη συνέχεια να χρησιμοποιήσετε την πρώτη δόση της λεγόμενης δόσης σοκ, το οποίο υπερβαίνει όλα τα επόμενα. Υπάρχουν επίσης τοξικά (παρέχοντας επικίνδυνα αποτελέσματα) και θανατηφόρα δόσεις.

Ο γιατρός είναι σημαντικό να γνωρίζουμε ένα άλλο χαρακτηριστικό - δηλαδή η έννοια του γεωγραφικού πλάτους της θεραπευτικής επίδρασης του φαρμάκου. Κάτω από το γεωγραφικό πλάτος της θεραπευτικής δράσης, η απόσταση, η κλίμακα από την ελάχιστη θεραπευτική έως τη μινιμαλατοτοξική δόση είναι κατανοητή. Φυσικά, τόσο περισσότερο αυτή η απόσταση, όσο πιο ασφαλής αυτό το φάρμακο.

1/20 δόση X Παιδικά χρόνια

Για το ποσοτικό χαρακτηριστικό και αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας του νέου φαρμακολογικού παράγοντα, χρησιμοποιούνται δύο τυποποιημένες συγκρίσεις, είτε με εικονικό φάρμακο είτε με το ανάλογο φαρμάκου

gyachic είδος δράσης, η οποία είναι μία από τις πιο αποτελεσματικές σε αυτήν την ομάδα κεφαλαίων.

Το εικονικό φάρμακο (Dummy) είναι μια αδιάφορα ουσία σε μια μορφή δοσολογίας που μιμείται ένα συγκεκριμένο φαρμακολογικό ή φάρμακο. Η χρήση του εικονικού φαρμάκου είναι απαραίτητη παρουσία: α) η επίδραση της εκτίμησης, ο αντίκτυπος του ατόμου, αναμονής και προκατειλημμένες σχέσεις από τον ασθενή ή τον ερευνητή. β) αυθόρμητες αλλαγές στην πορεία της νόσου, τα συμπτώματα, καθώς και τα φαινόμενα που δεν σχετίζονται με τη θεραπεία.

Placebo - Λατινικό όρο, που σημαίνει: "Μπορώ να σας παραδώσω ευχαρίστηση."

Το εφέ του εικονικού φαρμάκου είναι η επίδραση που προκαλείται από μη ειδικές φαρμακοδυναμικές ιδιότητες του φαρμάκου με μια δεδομένη παθολογία, αλλά το γεγονός της χρήσης φαρμάκων που επηρεάζουν ψυχολογικά. Τα παρασκευάσματα του εικονικού φαρμάκου είναι συνήθως φαρμακολογικά αδρανή, περιέχουν ανενεργές ουσίες παρόμοιες με το άμυλο ή τη λακτόζη. Χρησιμοποιήστε το εικονικό φάρμακο σε κλινικές μελέτες, προκειμένου να καθοριστεί η επίδραση της πρότασης τόσο από τον ασθενή όσο και από το γιατρό, ειδικά εάν η μελέτη υπόκειται σε κεφάλαια που προορίζονται για θεραπεία. Βρογχικό άσθμα, υπερτασική ασθένεια, στηθάγχη, IHS. Σε τέτοιες περιπτώσεις, το φάρμακο του εικονικού φαρμάκου δεν πρέπει να είναι έγχρωμο και άλλο Φυσικές ιδιότητες (οσμή, γεύση, σχήμα) διαφέρουν από το ενεργό φάρμακο. Το εικονικό φάρμακο είναι πιο αποτελεσματικό όταν ο γιατρός και ο ασθενής είναι λίγοι ενημερωμένοι γι 'αυτόν.

ΠΑΡΑΔΕΙΓΜΑ. Για Ισχαιμική ασθένεια Καρδιές (IBS) Εάν μια ομάδα ασθενών με IBS συνταγογραφεί ένα ενεργό φάρμακο και το άλλο εικονικό φάρμακο, τότε το 40% των ασθενών με τη δεύτερη ομάδα επιθέσεων στηθάγχης σταματάει.

Πλέον Προφέρεται Το εικονικό φάρμακο (έως 81%) παρατηρείται με ένα παράγωγο σύστημα εισαγωγής. Τα φάρμακα και τα χάπια είναι λιγότερο αποτελεσματικά.

Στη λογοτεχνία που αφιερώνεται στην επίδραση του ναρκωτικού στον ασθενή, ο όρος φαρμακοθεραπεία (FT) ακούγεται συχνά. Η φαρμακοθεραπεία είναι ένα τμήμα της φαρμακολογίας, μελετώντας τη θεραπεία με φαρμακευτικά φάρμακα.

Διακρίνω Επόμενο είδος Φαρμακοθεραπεία:

1) Ατιοτροπικό - Τέλεια θέα Φαρμακοθεραπεία. Αυτός ο τύπος FT αποσκοπεί στην εξάλειψη της αιτίας της ασθένειας. Παραδείγματα του Ατιοτροπικού Ft μπορούν να υποβληθούν σε επεξεργασία με αντιμικροβιακά μέσα μολυσματικών ασθενών (βενζυλοπενικιλίνη σε στρεπτοκοκκική πνευμονία), τη χρήση αντίδοτων στη θεραπεία ασθενών με τοξική δηλητηρίαση

ουσίες. 2) Παθογενετική φαρμακοθεραπεία - ΣΤΙΓΜΗ

Να εξαλείψει ή

Καταστολή μηχανισμών ανάπτυξης ασθενειών. Τα περισσότερα φάρμακα ισχύουν επί του παρόντος ακριβώς στην ομάδα φαρμάκων του παθογενετικού FT. Οι αντιυπερτασικοί παράγοντες, οι γλυκοσίδες της καρδιάς, τα αντιαρρυθμικά, αντιφλεγμονώδη, ψυχοτρόπτρα και πολλά άλλα φάρμακα έχουν θεραπευτικό αποτέλεσμα, καταστέλλοντας σχετικούς μηχανισμούς ανάπτυξης ασθένειας.

3) Συμπτωματική θεραπεία - με στόχο την εξάλειψη ή

Τον περιορισμό ορισμένων εκδηλώσεων της νόσου. Τα συμπτωματικά φάρμακα περιλαμβάνουν παυσίπονα που δεν επηρεάζουν την αιτία ή τον μηχανισμό για την ανάπτυξη της νόσου. Ευεργετικά μέσα είναι επίσης ένα καλό παράδειγμα συμπτωματικών μέσων. Μερικές φορές αυτά τα μέσα (εξάλειψη Σύνδρομο κουκουβάγιας με έμφραγμα του μυοκαρδίου) μπορεί να έχει σημαντικό αντίκτυπο στο ρεύμα παθολογική διαδικασία Και ταυτόχρονα παίζουν το ρόλο των μέσων παθογενετικής θεραπείας.

4) Η φαρμακοθεραπεία αντικατάστασης χρησιμοποιείται με έλλειψη φυσικών βιογενών ουσιών. Τα παρασκευάσματα ενζύμου (παγκρεατίνη, παγκουνορμή, κ.λπ.) περιλαμβάνουν θεραπεία αντικατάστασης (Panzinorm κ.λπ.), ορμονικά φάρμακα (ινσουλίνη σε σακχαρώδη διαβήτη), παρασκευάσματα βιταμινών (βιταμίνη D, για παράδειγμα, με ραχάκια). Οι προετοιμασίες της θεραπείας υποκατάστασης, που δεν εξαλείφουν τις αιτίες της νόσου, μπορούν να εξασφαλίσουν την κανονική ύπαρξη του σώματος για πολλά χρόνια. Δεν είναι τυχαίο ότι μια τέτοια σοβαρή παθολογία ως Διαβήτης - Θεωρείται ιδιαίτερο στυλ ζωής μεταξύ των Αμερικανών.

5) Η προληπτική θεραπεία πραγματοποιείται προκειμένου να αποφευχθούν οι ασθένειες. Η προφυλακτική συμπεριφορά ορισμένων Αντιβατικά εργαλεία (Για παράδειγμα, στην επιδημία της γρίπης - η απομακρυσμένη), τα απολυμαντικά και ένας αριθμός άλλων. Η χρήση παρασκευασμάτων αντι-φυματίωσης του τύπου ισονειδικής μπορεί επίσης να θεωρηθεί προφυλακτικό ft. Καλό παράδειγμα Η προληπτική θεραπεία είναι η χρήση εμβολίων.

Από τη φαρμακοθεραπεία πρέπει να διακρίνεται από τη χημειοθεραπεία. Εάν η FT ασχολείται με δύο συμμετέχοντες στην παθολογική διαδικασία, δηλαδή το φάρμακο και ο μακροοργανισμός, στη συνέχεια κατά τη χημειοθεραπεία υπάρχουν ήδη 3 συμμετέχοντες: φάρμακο, μακροοργανισμός (ασθενής) και αιτιολογικός παράγοντας της νόσου.

Μιλώντας για δόσεις, πρώτα είχαμε αναφέρει σε αλλοπαθητικές δόσεις, σε αντίθεση με την ομοιοπαθητική. Ως εκ τούτου, λίγα λόγια για την ομοιοπαθητική. Ο όρος "ομοιοπαθητική" σχηματίζεται από δύο ελληνικές λέξεις: Ο Homois είναι παρόμοιος και ο πάθος, η ασθένεια, ασθένεια. Κυριολεκτικά ομοιοπαθητική μεταφράζεται ως τέτοια, ομοιότητα. Ιδρυτής της Ομοιοπαθητικής Γερμανός επιστήμονας Σαμουήλ Γάνμαν στο διάσημο βιβλίο του "Οργανική ιατρική τέχνη ή η κύρια θεωρία της ομοιοπαθητικής θεραπείας" Πρώιμη XIX. Αιώνες (1810) περιγράφουν τις βασικές αρχές αυτής της επιστήμης. Οι αρχές αυτών είναι αρκετές, αλλά 2 από αυτές είναι οι κύριοι:

1) Αυτός είναι ένας νόμος ομοιότητας, ο οποίος δηλώνει ότι η θεραπεία ασθενειών πρέπει να διεξαχθεί με παρόμοια, παρόμοια μέσα. Σύμφωνα με την αρχή αυτή, ο Ganeman συμβουλεύει να "μιμηθεί τη φύση, η οποία μερικές φορές θεραπεύει τη χρόνια ασθένεια μέσω μιας άλλης ελλείψεως ελλείψεων". Ως εκ τούτου, "ενάντια στην ασθένεια που πρόκειται να θεραπευτεί (κυρίως χρόνια) θα πρέπει να χρησιμοποιείται μια τέτοια φαρμακευτική ουσία που μπορεί να προκαλέσει ένα άλλο, το ένα προορίζεται για μια παρόμοια τεχνητή ασθένεια, και το πρώτο θα θεραπευτεί." Similia.

similibus (παρόμοιο με αυτό). Για παράδειγμα, ο ίκτερος πρέπει να αντιμετωπίζεται κίτρινο κ.λπ.

2) Η δεύτερη αρχή είναι η αντιμετώπιση των υπερθετικών δόσεων. Η αραίωση των ναρκωτικών που χρησιμοποιούνται από τους ομοιοπαθητικούς υπολογίζονται σε διάφορες παραγγελίες, μερικές φορές φθάνοντας τις δεκάδες τους: 10 στο πέμπτο. 10 στο δέκατο. 10 σε όγδοο ή περισσότερο (δηλ. Εκατομμύρια

Και περισσότερα γραμμάρια). Να εξηγήσει την επίδραση της εφαρμογής le

Χωρητικότητες Β.

Υψηλές αραιώσεις του Ganeman παρουσίασαν μια κερδοσκοπική ιδέα: "Οι μικρές δόσεις χαρακτηρίζονται από μια ειδική πνευματική δύναμη, μεγαλύτερη δραστηριότητα, την ικανότητα να διεισδύουν στα επηρεαζόμενα όργανα και τα υφάσματα."

Δεν είναι γνωστό πώς για μια ιδιαίτερη πνευματική εξουσία, αλλά η επιστημονική ζωή έχει παρουσιάσει πολύ σοβαρά στοιχεία κατά την τελευταία δεκαετία για τη δικαιοσύνη την έγκριση του Haneman. Για παράδειγμα, τα πειράματα του γαλλικού Jacquenist, που παράγονται από αυτό με αραίωση ουσιών στα 10 σε οκτώ παιχνίδια, έδειξαν ότι τα μόρια νερού διαθέτουν "μνήμη" στην παρουσία αυτής της ουσίας, προκαλώντας ένα συγκεκριμένο φυσιολογικό αποτέλεσμα. Εάν ο σημείωσε αυτό το γεγονός διαπιστώνει επιβεβαίωση στο εγγύς μέλλον, δηλαδή, αν διαπιστωθούν εάν τα μόρια νερού δεν αποτελούν πηγή πληροφοριών, σίγουρα θα σταθεί στα θεμέλια των μεγαλύτερων ανακαλύψεων που μπορούν να εξηγήσουν τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα των ομοιοπαθητικών θεραπειών.

Στη συνέχεια, εξετάστε το τμήμα σχετικά με τις φαρμακολογικές πτυχές της τοξικής επίδρασης των ναρκωτικών, δηλαδή την τοξικολογία των ναρκωτικών. Η τοξικολογία των ναρκωτικών είναι το τμήμα της φαρμακολογίας, η οποία μελετά τις τοξικές επιδράσεις αυτών των κεφαλαίων. Ωστόσο, τώρα είναι πιο σωστό να μιλήσετε Ανεπιθύμητες αντιδράσεις Το ανθρώπινο σώμα για τα φάρμακα. Το γεγονός αυτό είναι γνωστό για μεγάλο χρονικό διάστημα, το πλούσιο πραγματικό υλικό συσσωρεύεται, υποδεικνύοντας ότι ανεπιθύμητες αντιδράσεις ποικίλους βαθμούς Μπορεί να συμβεί όταν λαμβάνονται σχεδόν όλα τα φάρμακα.

Υπάρχουν πολλές ταξινομήσεις των παρενεργειών των φαρμάκων και των επιπλοκών της φαρμακοθεραπείας, αν και κανένα από αυτά δεν είναι τέλειο. Ταυτόχρονα, με βάση την παθογενετική αρχή, όλα τα ανεπιθύμητα αποτελέσματα ή οι αντιδράσεις μπορούν να χωριστούν σε 2 τύπους:

1) ανεπιθύμητες αντιδράσεις που σχετίζονται με

α) υπερβολική δόση ναρκωτικών

β) δηλητηρίαση ·

2) Τοξικές αντιδράσεις που σχετίζονται με φαρμακολογικές ιδιότητες φαρμάκων.

Η υπερδοσολογία συμβαίνει συνήθως όταν χρησιμοποιείτε υψηλές δόσεις φαρμάκων. Ιδιαίτερα συχνά παρατηρείται υπερβολική δόση κατά τη λήψη φαρμάκων που έχουν μικρό γεωγραφικό πλάτος θεραπευτικής δράσης. Για παράδειγμα, οι εκδηλώσεις τοξικότητας είναι δύσκολο να αποφευχθούν χρησιμοποιώντας αντιβιοτικά αμινογλυκοσιδίου (στρεπτομυκίνη, καναμυκίνη, νεομυκίνη). Αυτά τα φάρμακα προκαλούν αιθουσαίες διαταραχές και κώφωση κατά τη διάρκεια της θεραπείας σε δόσεις που ξεπερνούν τα λιγότερα θεραπευτικά. Για ορισμένα φάρμακα, είναι απλώς αδύνατο να αποφευχθούν τοξικές επιπλοκές (αντικαρκινική, κυτταροτοξικά φάρμακα), τα οποία βλάπτουν όλα τα ταχέως διαιρεμένα κύτταρα και UG

nETONE μυελού των οστών με ταυτόχρονη επίδραση στην ανάπτυξη καρκινικών κυττάρων.

Επιπλέον, μια υπερδοσολογία μπορεί να συσχετιστεί όχι μόνο χρησιμοποιώντας υψηλές δόσεις, αλλά και με ένα φαινόμενο σώρευσης (καρδιακές γλυκοσίδες).

Η δηλητηρίαση μπορεί να είναι τυχαία και σκόπιμη. Η σκόπιμη δηλητηρίαση συμβαίνει συνήθως με ένα στόχο αυτοκτονίας (για σκοπούς αυτοκτονίας). Στην περιοχή Omsk συχνότερα μέσα Κοινή δομή Οι συγκεντρώσεις καταλαμβάνουν δηλητηρίαση από μεταναστευτικά υγρά, στη δεύτερη θέση είναι η φαρμακευτική δηλητηρίαση. Αυτό είναι, καταρχάς, δηλητηρίαση με χάπια ύπνου, ταροίστρια, FOS, αλκοόλες μονοξειδίου του άνθρακα.

Παρά τη διαφορά στους αιτιολογικούς παράγοντες, τα μέτρα βοήθειας στα στάδια της ιατρικής επίδομα τυπώνονται παρόμοιες.

Αυτές οι αρχές έχουν ως εξής:

1) Καταπολέμηση της μη ονομαστικής τάξης από τη γαστρεντερική οδό. Τις περισσότερες φορές απαιτείται κατά τη διάρκεια δηλητηρίου δηλητηρίασης από το στόμα. Η πιο συχνή απότομη δηλητηρίαση προκαλείται από την υποδοχή των ουσιών μέσα. Υποχρεωτική και έκτακτη ανάγκη από την άποψη αυτή είναι να πλένετε το στομάχι μέσω του καθετήρα ακόμη και 10-12 ώρες μετά τη δηλητηρίαση. Εάν ο ασθενής είναι συνειδητός, η πλύση του στομάχου πραγματοποιείται χρησιμοποιώντας Μεγάλος αριθμός Νερό και μετέπειτα προκαλώντας έμετο. Έμεινο αιτία μηχανική διαδρομή. Σε μια ασυνείδητη κατάσταση, το πλύσιμο του στομάχου του ασθενούς πραγματοποιείται μέσω του καθετήρα. Είναι απαραίτητο να στείλετε μια προσπάθεια προσρόφησης στο στομάχι του δηλητηρίου, για το οποίο χρησιμοποιείται ο ενεργοποιημένος άνθρακας (1 κουταλιά της σούπας μέσα, ή 20-30 δισκία ταυτόχρονα, πριν και μετά το πλύσιμο του στομάχου). Το στομάχι πλένεται αρκετές φορές 3-4 ώρες μέχρι να ολοκληρωθεί ο καθαρισμός από την ουσία.

Ο εμετός αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Κατά τη διάρκεια των συμβωτικών κρατών ·

Σε δηλητηρίαση με διαβρωτικά υγρά.

Σε περίπτωση κηροζίνης, δηλητηρίαση βενζίνης (η πιθανότητα της υδρογοναμβολικής πνευμονίας με νέκρωση Πνευμονικό ύφασμα και τα λοιπά.).

Εάν το θύμα είναι ένα μικρό παιδί, τότε είναι καλύτερο να χρησιμοποιήσετε για το πλύσιμο Λύσεις Σε μικρούς όγκους (100-150 ml).

Από το έντερο, το δηλητήριο απομακρύνεται καλύτερα χρησιμοποιώντας αλάτι καθαρτικά. Επομένως, στο τέλος του πλυσίματος, μπορείτε να εισάγετε ένα στομάχι 100-150 ml διαλύματος θειικού νατρίου 30%, και ακόμη καλύτερη θειική μαγνήσιο. Τα χαλαρά αλατιού είναι τα πιο ισχυρά, λειτουργούν γρήγορα σε όλο το έντερο. Η δράση τους υπακούει τους νόμους της όσμωσης, ώστε να σταματήσουν την επίδραση του δηλητηρίου για σύντομο χρονικό διάστημα.

Καλό να δώσει στυπτική (διαλύματα ταννίνης, τσαγιού, κερασιού), καθώς και περιβάλλεται (γάλα, πρωτεΐνη αυγού, φυτικού ελαίου).

Όταν το δηλητήριο κλωτσήσει, είναι απαραίτητο να ξεπλύνετε προσεκτικά το δέρμα, το καλύτερο νερό του φελλού. Σε περίπτωση τοξικών ουσιών, θα πρέπει να σταματήσει την εισπνοή τους μέσω των πνευμόνων, αφαιρώντας τους επηρεασμένους από την δηλητηριασμένη ατμόσφαιρα.

Με την υποδόρια χορήγηση της τοξικής ουσίας, η αναρρόφηση από τον τόπο χορήγησης μπορεί να επιβραδυνθεί από τις ενέσεις του διαλύματος αδρεναλίνης.

Γύρω από τον τόπο εισαγωγής της ουσίας, καθώς και την ψύξη αυτής της περιοχής (πάγος στο δέρμα στο σημείο της ένεσης).

2) Η δεύτερη αρχή της βοήθειας σε οξεία δηλητηρίαση ισχύει στο σφραγιστικό δηλητήριο, την απομάκρυνση του από το σώμα.

Με στόχο την έγκαιρη απομάκρυνση της τοξικής ουσίας από το σώμα, εφαρμόστε κυρίως καταναγκαστική διούρηση. Η ουσία αυτής της μεθόδου είναι να συνδυαστεί το ενισχυμένο φορτίο νερού με την εισαγωγή δραστικών, ισχυρών διουρητών. Η πλημμύρα του σώματος πραγματοποιείται από άφθονο πόσιμο Ασθενής ή Εισαγωγή σε / σε διαφορετικά διαλύματα (διαλύματα απορρόφησης αίματος, γλυκόζη κ.λπ.). Του διουρητικού, το πιο συχνά χρησιμοποιούμενο furosemid (Laziks) ή μαννιτόλη. Μας αρέσει τα υφάσματα του ασθενούς "ξεπλύνετε", όπως αυτά, τα απελευθερώνονταν από τοξική ουσία. Αυτή η μέθοδος μπορεί να απομακρύνει μόνο τις ελεύθερες ουσίες που δεν σχετίζονται με πρωτεΐνες και λιπίδια αίματος. Θα πρέπει να λαμβάνει υπόψη την ισορροπία των ηλεκτρολυτών, η οποία όταν χρησιμοποιείται Αυτή τη μέθοδο Μπορεί να διαταραχθεί λόγω της εξάλειψης ενός σημαντικού αριθμού ιόντων από το σώμα.

Σε οξεία καρδιαγγειακή ανεπάρκεια, μια έντονη παραβίαση της νεφρικής λειτουργίας και ο κίνδυνος ανάπτυξης οίδημα εγκεφάλου ή πνευμόνων, αναγκαστική διούσιος αντενδείκνυται.

Εκτός από την αναγκαστική διουρία, η αιμοκάθαρση και η περιτοναϊκή κάθαρση χρησιμοποιούνται, όταν το αίμα (αιμοκάθαρση ή τεχνητό νεφρό) διέρχεται μέσω μιας ημι-διαπερατών μεμβράνης, απελευθερώνοντας από τοξικές ουσίες ή ένα "πλύσιμο" της κοιλότητας του περιτοναίου με μια λύση των ηλεκτρολυτών πραγματοποιείται.

Μέθοδοι εξωσωματικής αποτοξίνωσης. Μια επιτυχημένη μέθοδος αποτοξίνωσης που ήταν ευρέως διαδεδομένη είναι η μέθοδος αιμοσφαίρας (λεμφοσωλήσεις). Στην περίπτωση αυτή, οι τοξικές ουσίες στο αίμα προσροφώνται σε ειδικούς ροφήματα (κοκκοποιημένο άνθρακα επικαλυμμένο με πρωτεΐνες αίματος, Allenizenka). Αυτή η μέθοδος επιτρέπει την επιτυχή αποτοξίνωση του οργανισμού σε δηλητηρίαση με νευροληπτικά, γαλήνια, FOS κ.λπ. Η μέθοδος αιμοσφαίρας προέκυψε ουσίες που ελάχιστα απομακρύνονται με αιμοκάθαρση και περιτοναϊκή κάθαρση.

Χρησιμοποιήστε την υποκατάσταση του αίματος όταν συνδυάζονται αιμοσφαιρισμοί με τη μετάγγιση αίματος δότη.

3) Η τρίτη αρχή της καταπολέμησης της οξείας δηλητηρίασης είναι να εξουδετερώσει το δηλητήριο για την εισάγοντας ανταγωνιστές και αντίδοτα.

Οι ανταγωνιστές χρησιμοποιούνται ευρέως σε έντονη δηλητηρίαση. Για παράδειγμα, η ατροπίνη σε δηλητηρίαση με παράγοντες αντιχολινεστεράσης, FOS. NALLANE - με δηλητηρίαση μορφίνης, κλπ. Συνήθως οι φαρμακολογικοί ανταγωνιστές αλληλεπιδρούν ανταγωνιστικά τους ίδιους υποδοχείς με τις ουσίες που προκάλεσαν δηλητηρίαση. Από την άποψη αυτή, φαίνεται πολύ ενδιαφέρον για τη δημιουργία ειδικών αντισωμάτων (μονοκλωνικό) σε σχέση με τις ουσίες, οι οποίες είναι ιδιαίτερα συχνά η αιτία της αιχμηρά δηλητηρίασης (μονοκλωνικά αντισώματα έναντι καρδιακών γλυκοζίδων).

Για τη συγκεκριμένη επεξεργασία ασθενών με χημικά με χημικά, η αντιδιαϊκή θεραπεία είναι αποτελεσματική. Αντίδωα καλούν τα κεφάλαια που χρησιμοποιούνται για ειδική δέσμευση δηλητηρίου, ουδέτου

Λύση, απενεργοποιώντας δηλητήρια ή από χημική ή σωματική αλληλεπίδραση.

Έτσι, κατά τη διάρκεια δηλητηρίασης, τα βαρέα μέταλλα χρησιμοποιούν ενώσεις που σχηματίζουν μη τοξικά σύμπλοκα μαζί τους (για παράδειγμα, η ακτινοίλη με δηλητηρίαση αρσενικού, ο Δρ Penicylamine, του Reforthell με δηλητηρίαση με παρασκευάσματα σιδήρου κ.λπ.).

4) Η τέταρτη αρχή συνίσταται στη διεξαγωγή συμπτωματικής θεραπείας. Ειδικός μεγάλης σημασίας Η συμπτωματική θεραπεία αποκτά ουσίες σε δηλητηρίαση που δεν διαθέτουν ειδικά αντίδοτα.

Η συμπτωματική θεραπεία υποστηρίζει ζωτικές λειτουργίες: κυκλοφορία του αίματος και αναπνοή. Χρησιμοποιούνται καρδιακές γλυκοσίδες, αγγειοστονικές, παράγοντες που βελτιώνουν τη μικροκυκλοφορία, τη θεραπεία οξυγόνου, τα διεγερτικά αναπνοής. Οι αιτίες εξαλείφονται από τις ενέσεις του Sibazon. Στο οίδημα του εγκεφάλου, η θεραπεία αφυδάτωσης (φουροσεμίδη, μαννίδι) πραγματοποιείται. Χρησιμοποιούνται αναλγητικά, η κατάσταση του οξέος-αλκαλικής γλώσσας διορθώνεται. Όταν σταματάτε, η αναπνοή μεταφέρεται στον ασθενή Τεχνητός αερισμός πνεύμονες με ένα συγκρότημα μέτρων ανάνηψης.

Στη συνέχεια, θα επικεντρωθούμε στον δεύτερο τύπο ανεπιθύμητων αντιδράσεων, δηλαδή ανεπιθύμητες αντιδράσεις που σχετίζονται με τις φαρμακολογικές ιδιότητες των φαρμάκων. Οι παρενέργειες των φαρμάκων εκδηλώνονται σε 10-20% των ασθενών εξωτερικών ασθενών και 0, το 5-5% των ασθενών χρειάζονται νοσηλεία σε σωστές διαταραχές από την HP. Αυτοί οι ανεπιθύμητοι, όσον αφορά την παθογένεση, οι αντιδράσεις μπορούν να είναι: α) ευθεία και β) που σχετίζονται με την αλλαγή ευαισθησία του σώματος του ασθενούς.

Θα αναλύσουμε άμεσες τοξικές αντιδράσεις. Καλούνται ευθεία επειδή τα φάρμακα απευθείας άμεσα τοξικά Λειτουργικό σύστημα. Για παράδειγμα, ένα αμινογλυκοσκιδικό αντιβιοτικό (στρεπτομυκίνη, καναμυκίνη, γενταμικίνη) επιδεικνύει νευροτοξικότητα, που έχει τοξική επίδραση στο σώμα ακοής (Outtoxy) και στην αιθουσαία συσκευή. Επιπλέον Αυτή η τάξη Τα αντιβιοτικά έχουν τοξικότητα για τις αντιδράσεις συμπεριφοράς που εκδηλώνονται από τον λήθαργο, την απίθεια, την ένταση, την υπνηλία.

Τα φάρμακα μπορούν να έχουν άμεσες ζελατοτοξικές αντιδράσεις. Για παράδειγμα, φθοροτάν (φάρμακο για αναισθησία) όταν επαναλαμβανόμενες εφαρμογές στο σύντομο χρονικό διάστημα Μπορεί να έχει μια έντονη τοξική επίδραση μέχρι το οξεία κίτρινη ηπατική δυστροφία.

Οι άμεσες τοξικές επιδράσεις μπορούν να πραγματοποιηθούν με νεφροτοξικότητα. Η επίδραση των αντιβιοτικών μικρογλίνης-αμινογλυκοσιδίου κατοχή. Κατά τη συνταγογράφηση των παρασκευασμάτων αυτής της σειράς, ο ασθενής χρειάζεται σταθερή παρακολούθηση των δοκιμών ούρων (πρωτεΐνη, αίμα στα ούρα κ.λπ.).

Η επόμενη ευθεία τοξική επίδραση είναι η ρύπανση (ελκώδης). Για παράδειγμα, ο διορισμός σαλικυλικού, γλυκοκορτικοειδών, αντιυπερτασικών μέσων επαναπροσθέσεως - οδηγεί στον εξέλκωση του βλεννογόνου του στομάχου, η οποία πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τον διορισμό αυτών των κατηγοριών κεφαλαίων, ιδίως των ασθενών που πάσχουν ήδη από ελκώδη ασθένεια.

Οι άμεσες τοξικές επιδράσεις μπορούν να εκφραστούν σε εμβρυοτοξικότητα. Επιτρέψτε μου να σας υπενθυμίσω ότι η εμβρυοτοξική ονομάζεται δυσμενή

Η επίδραση των φαρμάκων που δεν συνδέεται με παραβίαση της οργανογένεσης, που προκύπτουν έως και 12 εβδομάδες εγκυμοσύνης. Και η τοξική επίδραση των φαρμάκων σε μια μεταγενέστερη περίοδο εγκυμοσύνης ονομάζεται φλεγμονο. Είναι απαραίτητο να θυμόμαστε αυτό το αποτέλεσμα κατά τη συνταγογράφηση φαρμάκων σε έγκυες γυναίκες, τη διεξαγωγή φαρμακοθεραπείας με αυστηρή μαρτυρία.

Παραδείγματα: 1) Σκοπός της εγκύου Streptomycin μπορεί να οδηγήσει σε κωφούς στο έμβρυο (ζεύγος Lesion VIII Cranknot και εγκεφαλικά νεύρα). 2) Οι τετρακύκτες επηρεάζουν δυσμενώς την ανάπτυξη των οστών στο έμβρυο. 3) Η μητέρα που πάσχει από μορφίνιο, το νεογέννητο μπορεί επίσης να υποφέρει από φυσική εθισμό στη μορφίνη.

Τα φάρμακα μπορεί να έχουν τερατογένεση, δηλαδή αυτή η καταστροφική επιρροή στη διαφοροποίηση των ιστών και των κυττάρων, που οδηγεί στη γέννηση των παιδιών με διαφορετικές ανωμαλίες. Για παράδειγμα, η χρήση της θαλιδομίδης, η οποία έχει έντονο τερατογόνο αποτέλεσμα, το οποίο έχει έντονο τερατογόνο αποτέλεσμα, οδήγησε σε γέννηση σε χώρες Δυτική Ευρώπη Αρκετά χιλιάδες παιδιά με διάφορες παραμορφώσεις (Focomelia - Lust-Lust Linbs, Amelia - η εξαφάνιση των άκρων, οι εκτιμήσεις του ατόμου, οι γαστρεντερικές ανωμαλίες).

Για να μελετηθούν οι τερατογόνες επιδράσεις των ουσιών, η επίδραση των ναρκωτικών στα ζώα διερευνά, αν και δεν υπάρχει άμεση συσχέτιση των επιπτώσεων των φαρμακευτικών ουσιών σε ζώα και ένα άτομο. Για παράδειγμα, στην ίδια teralidomide τερατογένεση στο πείραμα ποντικών αποκαλύφθηκε σε δόση 250-500 mg / kg μάζας και αποδείχθηκε ότι είναι ίση με 1-2 mg / kg.

Το πιο επικίνδυνο για τερατογόνο δράση είναι το πρώτο τρίμηνο (ειδικά μια περίοδο 3-8 εβδομάδων εγκυμοσύνης), δηλαδή μια περίοδο οργανογένεσης. Σε αυτούς τους χρόνους, είναι ιδιαίτερα εύκολο να προκαλέσει μια βαριά ανωμαλία για την ανάπτυξη του εμβρύου.

Κατά τη δημιουργία νέων φαρμάκων, είναι επίσης απαραίτητο να έχουμε τη δυνατότητα σοβαρών αρνητικών επιπτώσεων όπως η χημική μεταλλαξιογένεση και η καρκινογένεση. Η μεταλλάκιση είναι η ικανότητα των ουσιών να προκαλούν επίμονη βλάβη στο βλαστικό κύτταρο, αλλά ιδιαίτερα η γενετική της συσκευή, η οποία εκδηλώνεται με την αλλαγή του γονότυπου των απογόνων. Η καρκινογένεση είναι η ικανότητα των ουσιών να προκαλέσουν ανάπτυξη κακοήθεις όγκοι. Τα οίδημα συμβάλλουν στην ανάπτυξη του καρκίνου του μαστού στις γυναίκες σε τεκνοποίηση.

Οι μεταλλαξιογόνες και τερατογόνες επιδράσεις μπορούν να εκδηλώνονται μήνες και ακόμη και χρόνια, γεγονός που δυσχεραίνει την αναγνώριση της πραγματικής τους δραστηριότητας. Η τερατογένεση είναι εγγενής σε αντινεοπλασματικούς παράγοντες, κορτικοστεροειδή, ανδρογόνους, αλκοόλ. Κυκλοφωσφαμίδη, μερικοί ορμονικοί παράγοντες έχουν καρκινογόνο αποτέλεσμα.

Οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις κατά τη χρήση φαρμάκων μπορούν να εκφραστούν με την ανάπτυξη της εξάρτησης ναρκωτικών ή εάν είναι πιο παγκοσμίως τοξικομανία. Υπάρχουν πολλά βασικά σημάδια εθισμού στα ναρκωτικά.

1) Αυτή είναι η παρουσία της ψυχικής εξάρτησης, δηλαδή, μια τέτοια κατάσταση όταν ο ασθενής αναπτύσσει μια μη αποικία νοητική έλξη στην επαναδιατάξεις μιας ουσίας φαρμάκων, για παράδειγμα,

Φάρμακο.

2) Φυσική εξάρτηση - Ο όρος αυτός υποδηλώνει την παρουσία σοβαρής σωματικής αδιαχώριστης σε έναν ασθενή χωρίς επανεμφάνιση της φαρμακευτικής ουσίας, σε συγκεκριμένα φάρμακα. Με μια απότομη διακοπή της χορήγησης του φαρμάκου που προκάλεσε την εξάρτηση από το φάρμακο, αναπτύσσεται το φαινόμενο της στέρησης ή της αποχής. Φόβος εμφανίζονται, άγχος, λαχτάρα, αϋπνία. Ίσως εμφανίζεται άγχος κινητήρα, επιθετικότητα. Πολλές φυσιολογικές λειτουργίες παραβιάζονται. Σε σοβαρές περιπτώσεις, η αποχή μπορεί να είναι η αιτία του θανάτου.

3) Η ανάπτυξη της ανοχής, δηλαδή ο εθισμός. Άλλοι τύποι

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που προκαλούνται από τις ιδιότητες των ίδιων των φαρμάκων είναι διαταραχές που σχετίζονται με μετατοπίσεις στο ανοσοβιολογικό σύστημα του ασθενούς κατά τη λήψη άκρως ενεργών φαρμάκων. Για παράδειγμα, η χρήση ενός ευρέος φάσματος αντιβιοτικών δράσης μπορεί να εκδηλωθεί με μια αλλαγή στην κανονική βακτηριακή χλωρίδα του σώματος (έντερα), που υλοποιείται από την ανάπτυξη της υπερσύγχυσης, δυσββακτηρίσης, της καντιντίασης. Τις περισσότερες φορές, οι πνεύμονες και τα έντερα συμμετέχουν σε αυτές τις διαδικασίες.

Η κορτικοστοοροθεραπεία και η ανοσοκατασταλτική θεραπεία αποδυναμώνει την ανοσία, με αποτέλεσμα τον κίνδυνο ανάπτυξης μεταδοτικές ασθένειεςΠρώτα απ 'όλα, ο ευκαιριακός χαρακτήρας (πνευματικότητα, κυτταρομεγαλοϊός κλπ.).

Αυτή η υποομάδα των αντιδράσεων είναι 2 τύποι:

1) αλλεργικές αντιδράσεις.

2) ιδιοσυγκρασία. Πρέπει να ειπωθεί ότι αρνητικό

σχετίζεται με

Οι κοινές αντιδράσεις βρίσκονται πολύ συχνά στην ιατρική πρακτική. Η συχνότητά τους αυξάνεται συνεχώς. Προέρχονται ανεξάρτητα από τη δόση του εγχυμένου φαρμάκου και οι ανοσοποιητικοί μηχανισμοί εμπλέκονται στον σχηματισμό τους. Οι αλλεργικές αντιδράσεις μπορούν να είναι 2 είδη: η υπερευαισθησία του άμεσου τύπου, το GNT - που σχετίζεται με το σχηματισμό αντισωμάτων κλάσης IgE και IgG4) και ένα αργό (συσσώρευση ευαισθητοποιημένων Τ-λεμφοκυττάρων και μακροφάγων).

Η κλινική εικόνα είναι πολύ διαφορετική: κνίδωση, δερματικό εξάνθημα, οίδημα αγγειοαιδιέμου, ασθένεια ορού, βρογχικό άσθμα, πυρετό, ηπατίτιδα κλπ. Αλλά το κύριο πράγμα είναι η πιθανότητα ανάπτυξης αναφυλακτικού σοκ. Εάν απαιτείται τουλάχιστον δύο φορές επαφή του ασθενούς με μια φαρμακευτική ουσία για την ανάπτυξη αλλεργικών αντιδράσεων, η ανάπτυξη της ιδιοσυγκρασίας - η δυσανεξία των φαρμακευτικών ουσιών κατά τη διάρκεια της πρωτογενούς επαφής με το Xenobiotic συνδέεται πάντοτε με ένα γενετικό ελάττωμα, κατά κανόνα, το απουσία ή εξαιρετικά χαμηλή δραστηριότητα του ενζύμου. Για παράδειγμα, η χρήση παρασκευάσματος αντι-antivalarium της Primahin σε άτομα με γενετική ενζυμοπάθεια (ανεπάρκεια της πράξης. Ο κ. G-6-FDG) προκαλεί το σχηματισμό της κινόνης, το οποίο έχει αιμολυτική δράση. Υπό την παρουσία αυτής της ζυγισμένης, είναι επικίνδυνο για την ανάθεση φαρμάκων που είναι οξειδωτικά, καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αιμόλυση

Ερυθροκύτταρα, σε φαρμακευτική αιμολυτική αναιμία (ασπιρίνη, λεβομυκητίνη, κομητεία, primahin, φουραδονίνη).

Λίγα λόγια για τη δημιουργία νέων φαρμάκων, την αξιολόγηση των ναρκωτικών και της ονοματολογίας τους. Η πρόοδος της φαρμακολογίας χαρακτηρίζεται από συνεχή αναζήτηση και δημιουργία νέων φαρμάκων. Η δημιουργία φαρμάκων ξεκινά με την έρευνα των χημικών και των φαρμακολόγων, των οποίων η δημιουργική συνεργασία είναι απολύτως απαραίτητη κατά το άνοιγμα νέων ναρκωτικών. Ταυτόχρονα, η αναζήτηση νέων κεφαλαίων αναπτύσσεται σε διάφορες κατευθύνσεις.

Ο κύριος τρόπος είναι η χημική σύνθεση φαρμάκων, η οποία μπορεί να πραγματοποιηθεί ως κατευθυντική σύνθεση ή να έχει μια εμπειρική διαδρομή. Εάν μια κατευθυντική σύνθεση συσχετίζεται με την αναπαραγωγή βιολογικών ουσιών (ινσουλίνης, αδρεναλίνης, norepinerenalin), τη δημιουργία αντιμέτολων (PABK-σουλφοναμιδίου), τροποποίηση μορίων ενώσεων με γνωστή βιολογική δραστικότητα (αλλαγή στη δομή της ακετυλοχολίνης - gongliobiletour hygros) , κλπ., Στη συνέχεια, η εμπειρική διαδρομή είναι είτε από τυχαία ευρήματα είτε μια αναζήτηση με διαλογή, δηλαδή, κοσκίνισμα διαφόρων χημικών ενώσεων σε φαρμακολογική δραστηριότητα.

Ένα παράδειγμα εμπειρικών ευρημάτων μπορεί να δοθεί μια περίπτωση μεταρρύθμισης ενός υπογλυκαιμικού αποτελέσματος κατά τη χρήση σουλφανιμιδιδών, οι οποίες στη συνέχεια οδήγησαν στη δημιουργία συνθετικών επιδερτικών αντι-διαβητικών παραγόντων σουλφονωμάτων (βουταμίδη, χλωροπραμίδιο).

Πολύ χρονοβόρα και μια άλλη εκδοχή της εμπειρικής πορείας της δημιουργίας ναρκωτικών - Μέθοδος διαλογής. Ωστόσο, είναι αναπόφευκτο, ειδικά αν εξεταστεί Νέα τάξη Οι χημικές ενώσεις των οποίων οι ιδιότητες, με βάση τη δομή τους, είναι δύσκολο να προβλεφθούν (αναποτελεσματική διαδρομή). Και εδώ Ένας τεράστιος ρόλος Επί του παρόντος αναπαραγωγή της επιστημονικής αναζήτησης μηχανοργάνωσης.

Επί του παρόντος, τα φάρμακα λαμβάνονται κυρίως με κατευθυντική χημική σύνθεση, η οποία μπορεί να διεξαχθεί α) με ομοιότητα (εισάγοντας πρόσθετες αλυσίδες, ριζοσπαστικές) β) με συμπληρωματικότητα, δηλαδή τη συμμόρφωση με τους υποδοχείς υφασμάτων και όργανα.

Στο οπλοστάσιο των φαρμάκων, εκτός από τα συνθετικά παρασκευάσματα, τα παρασκευάσματα και οι μεμονωμένες ουσίες από τις φαρμακευτικές πρώτες ύλες φυτών ή ζωικής προέλευσης είναι κατειλημμένες, καθώς και από διάφορα ορυκτά. Αυτά είναι κυρίως Galenov, novogalen, αλκαλοειδή, γλυκοσίδες. Έτσι, από το οπίο λαμβάνεται από τη μορφίνη, την κωδεΐνη, την παπαβερίνη, από την Rauflphia της Serpentic - Reserpine, από γλυκοζένια καρδιών - διγοξίνη, διγοξίνη. Από έναν αριθμό ενδοκρινικών πετρωμάτων βοοειδών - ορμονών, ανοσοδεκτών παρασκευάσματα (ινσουλίνη, θυρεοειδίνη, εγκεφαλικό επεισόδιο κλπ.).

Ορισμένα φάρμακα είναι προϊόντα της ζωής των μανιταριών και των μικροοργανισμών. Παράδειγμα - Αντιβιοτικά. Οι φαρμακευτικές ουσίες των λαχανικών, των ζώων, μικροβιακών, μυκητιακής προέλευσης συχνά χρησιμεύουν ως βάση για τη σύνθεσή τους, καθώς και μετέπειτα χημικούς μετασχηματισμούς και λαμβάνοντας ημι-συνθετικά και συνθετικά παρασκευάσματα.

Dπαιρο το ρυθμό δημιουργίας φαρμάκων χρησιμοποιώντας

Μέθοδοι γονιδιακής γενετικής μηχανικής (ινσουλίνης κ.λπ.).

Ένα νέο φάρμακο, που διέρχεται από όλα αυτά τα "sita" (η μελέτη της φαρμακοδεκοδυναμικής, της φαρμακοκινητικής, της μελέτης των παρενεργειών, της τοξικότητας κ.λπ.) επιτρέπεται για κλινικές δοκιμές. Χρησιμοποιεί τη μέθοδο "τυφλού ελέγχου", το εφέ του εικονικού φαρμάκου, τη μέθοδο διπλού "τυφλού ελέγχου", όταν ούτε ο γιατρός ούτε ο ασθενής δεν ξέρει όταν χρησιμοποιείται αυτό το εικονικό φάρμακο. Γνωρίζει μόνο την Ειδική Επιτροπή. Οι κλινικές δοκιμές διεξάγονται σε ανθρώπους και σε πολλές χώρες πραγματοποιείται σε εθελοντές. Εδώ, φυσικά, υπάρχει μια μάζα νομικών, δεοντολογικών, ηθικών πτυχών του προβλήματος που απαιτεί τη σαφή ανάπτυξη, τη ρύθμιση και την έγκριση των νόμων σε αυτόν τον λογαριασμό.

Ονοματολογία φαρμάκων

Πολλά φάρμακα που αποτελούνται από μία δραστική ουσία μπορούν να ονομάζονται σύμφωνα με τη χημική δομή τους. Αλλά λόγω της μεγάλης πολυπλοκότητας της απομνημόνησής τους και η ταλαιπωρία της χρήσης χημικών ονομάτων στην ιατρική πρακτική δεν χρησιμοποιείται.

Επί του παρόντος, 2 τύποι τίτλων χρησιμοποιούνται για την ορίζοντα φαρμάκων:

1) μη ιδιόκτητες διεθνείς, οι οποίες εγκρίνονται από τις επίσημες υγειονομικές αρχές και χρησιμοποιούνται σε εθνικά και διεθνή φαρμακεία ·

2) εμπορικά ή επώνυμα ονόματα που αποτελούν την εμπορική ιδιοκτησία της Farmfirm. Σε αυτή την περίπτωση, το ίδιο φάρμακο μπορεί να έχει πολλά ονόματα. Το Diazen Tranquilizer διαθέτει εταιρικά ονόματα "Seduksen", "Sibazon", "Relamanium", κλπ. Ορισμένοι LAN έχουν περισσότερα από 100 στοιχεία (για παράδειγμα, βιταμίνη Β12). Συνήθως στη συσκευασία του φαρμάκου υπάρχει τόσο εμπορικό όνομα όσο και ένα διεθνές μη ιδιόκτητο όνομα.

Προτιμάται η απόρριψη φαρμάκων κάτω από τα μη-ιδιόκτητα ονόματά τους, γεγονός που μειώνει τη δυνατότητα Ιατρικά σφάλματα. Τέτοια φάρμακα είναι φθηνότερα από τα φάρμακα με εταιρικό όνομα. Επιπλέον, η απόρριψη του φαρμάκου σύμφωνα με το μη ειδικό όνομα τους δίνει στο φαρμακείο να παρέχει έναν ασθενή στο φάρμακο οποιασδήποτε εταιρείας που παράγει αυτό το φάρμακο.

Για τους κλινικούς ιατρούς, η πιο βολική ταξινόμηση των φαρμάκων είναι αυτή που βασίζεται στη νεοσολογική αρχή (για παράδειγμα, μέσα για τη θεραπεία του βρογχικού άσθματος, του έμφραγμα του μυοκαρδίου, των αντιδιαβητικών παρασκευασμάτων κ.λπ.). Αλλά Καλύτερες ταξινομήσεις να λάβουν υπόψη τέτοιες ενδείξεις ναρκωτικών όπως ο εντοπισμός της δράσης, το φαρμακολογικό αποτέλεσμα, Θεραπευτική εφαρμογή. Μία από αυτές τις ταξινομήσεις που είναι το πιο τέλειο είναι η ταξινόμηση του ακαδημαϊκού M. D. Mashkovsky, σύμφωνα με την οποία αναφέρεται το γνωστό του βιβλίο αναφοράς.

1. Η έννοια της θεραπείας ως κατευθυντική διόρθωση των φυσιολογικών διαταραχών στο σώμα. Χρήση και κίνδυνο όταν χρησιμοποιείτε φάρμακα. Λόγο για την εφαρμογή τους. Αξιολόγηση ασφάλειας.

Φαρμακολογία - Θεωρητική βάση φαρμακοθεραπείας.

Λόγοι για τη χρήση ναρκωτικών:

1) Για διόρθωση και εξάλειψη της αιτίας της νόσου

2) Εάν η προληπτική ανεπάρκεια

3) σχετικά με τις ενδείξεις της ζωής

4) προφανής ανάγκη, με βάση το επίπεδο γνώσης και την εμπειρία

5) την επιθυμία βελτίωσης της ποιότητας ζωής

Χρησιμοποιήστε κατά τη συνταγογράφηση φαρμάκων:

1) διόρθωση ή εξάλειψη της αιτίας της νόσου

2) διευκολύνοντας τα συμπτώματα της νόσου όταν είναι αδύνατο να αντιμετωπιστεί

3) Η υποκατάσταση των φυσικών φαρμάκων BAV που δεν παράγονται από οργανισμούς σε επαρκείς ποσότητες

4) Εφαρμογή της πρόληψης των ασθενειών (εμβολίου κ.λπ.)

Κίνδυνος - την πιθανότητα να βλάψει ή να βλάψει το αποτέλεσμα του αποτελέσματος του αντίκτυπου. Είναι ίσο με τον λόγο του αριθμού των δυσμενών (διεστραμμένων) συμβάντων στην ομάδα κινδύνου.

Α) απαράδεκτη (βλάβη\u003e όφελος)

Β) Αποδεκτό (όφελος\u003e βλάβη)

Γ) ασήμαντο (επίπεδο ασφαλείας 105)

Δ) συνειδητή

Η αξιολόγηση της ασφάλειας του LAN αρχίζει στο επίπεδο Χημικά ΕργαστήριαΣυνθέτουν φάρμακα. Η προκλινική αξιολόγηση της ασφάλειας του LS πραγματοποιείται από το Υπουργείο Υγείας, FDA κ.λπ. Εάν οι LAN περνούν με επιτυχία Αυτό το στάδιο, η κλινική του αξιολόγηση αρχίζει, που αποτελείται από τέσσερις φάσεις: φάση i - αξιολόγηση της ανοχής σε υγιείς εθελοντές 20-25 ετών, σε ασθενείς με εθελοντές λιγότερο από 100 άτομα που πάσχουν από μια ορισμένη ασθένεια, φάση ΙΙΙ - πολυκεντρικές κλινικές μελέτες Μεγάλες ομάδες ανθρώπων (έως 1000 άτομα), IV φάση - παρακολούθηση του φαρμάκου για 5 χρόνια μετά την επίσημη άδεια. Εάν η LS περνά επιτυχώς όλες αυτές τις φάσεις, θεωρείται ασφαλές.

2. Η ουσία της φαρμακολογίας ως επιστήμης. Τμήματα και περιοχές της σύγχρονης φαρμακολογίας. Οι κύριοι όροι και οι έννοιες της φαρμακολογίας είναι η φαρμακολογική δραστηριότητα, η δράση και η αποτελεσματικότητα των χημικών ουσιών.

Φαρμακολογία - Επιστήμη των φαρμάκων σε όλες τις πτυχές - Θεωρητική βάση της θεραπείας:

Α) Επιστήμη σχετικά με την αλληλεπίδραση των χημικών ουσιών με ζωντανά συστήματα

Β) Επιστήμη της διαχείρισης των διαδικασιών της ζωτικής δραστηριότητας του σώματος χρησιμοποιώντας χημικά προϊόντα.

Τμήματα σύγχρονης φαρμακολογίας:

1) Φαρμακοδυναμική - Μελέτες α) τον αντίκτυπο των φαρμάκων στο ανθρώπινο σώμα, β) την αλληλεπίδραση διαφόρων φαρμάκων στο σώμα, ενώ ταυτόχρονα τους διορίζει, γ) την επίδραση της ηλικίας και των διαφόρων ασθενειών στη δράση του LS

2) Φαρμακοκινητική - Η αναρρόφηση, η κατανομή, ο μεταβολισμός και η απέκκριση των φαρμάκων (δηλ. Ως σώμα του ασθενούς αντιδρά σε φάρμακα)

3) Φαρμακογενετικός- Μελέτες το ρόλο των γενετικών παραγόντων στο σχηματισμό της φαρμακολογικής απόκρισης του σώματος στο LAN

4) Φαρμακοσοφωνικός- αξιολογεί τα αποτελέσματα της χρήσης και του κόστους των ναρκωτικών για να λάβει απόφαση σχετικά με την μεταγενέστερη πρακτική εφαρμογή.

5) Φαρμακοποιιδευτική - Μελέτες τη χρήση ναρκωτικών και τα αποτελέσματά τους στο επίπεδο των πληθυσμών ή μεγάλων ομάδων ανθρώπων για να εξασφαλίσουν τη χρήση των πιο αποτελεσματικών και ασφαλών LS

Φαρμακολογική (βιολογική) δραστηριότητα - την ιδιότητα της ουσίας να προκαλέσει αλλαγές στο βιοσυστήματος (ανθρώπινο σώμα). Φαρμακολογικές ουσίες \u003d βιολογικά δραστικές ουσίες (BAV)

φαρμακολογικό αποτέλεσμα - την επίδραση των ναρκωτικών στο αντικείμενο και τον στόχο του

Φαρμακολογικό αποτέλεσμα - Το αποτέλεσμα της δράσης μιας ουσίας στο σώμα (τροποποίηση φυσιολογικών, βιοχημικών διεργασιών, μορφολογικών δομών) είναι μια ποσοτική, αλλά όχι μια ποιοτική αλλαγή στην κατάσταση των βιοσυστημάτων (κύτταρα, ιστούς, όργανα).

Αποδοτικότητα του LS. - Ικανότητα LAN να προκαλεί ορισμένες φαρμακολογικές επιδράσεις στην περίπτωση αυτή στην περίπτωση αυτή. Εκτιμάται με βάση τα "σημαντικά στοιχεία" - επαρκείς καλά ελεγχόμενες μελέτες και κλινικές δοκιμές που διεξάγονται από εμπειρογνώμονες με σχετική επιστημονική κατάρτιση και εμπειρία στη μελέτη φαρμάκων αυτού του τύπου (FDA)

3. Χημική φύση των ναρκωτικών. Παράγοντες που παρέχουν τη θεραπευτική επίδραση των ναρκωτικών - φαρμακολογική επίδραση και εφέ εικονικού φαρμάκου.

LANS είναι 1) λαχανικά 2) ζώων 3) μικροβιακά 4) ορυκτό 5) συνθετικό

Τα συνθετικά Ls παρουσιάζονται από όλες σχεδόν τις κατηγορίες χημικών ενώσεων.

φαρμακολογικό αποτέλεσμα - την επίδραση των ναρκωτικών στο αντικείμενο και τον στόχο του.

Εικονικό φάρμακο - οποιοδήποτε συστατικό θεραπείας που δεν έχει συγκεκριμένο βιολογικό αντίκτυπο στην ασθένεια, το οποίο είναι το αντικείμενο της θεραπείας.

Χρησιμοποιείται για τον έλεγχο κατά την αξιολόγηση της δράσης των ναρκωτικών και προκειμένου να ωφελήσει τον ασθενή χωρίς φαρμακολογικά μέσα ως αποτέλεσμα μόνο ψυχολογικής επίδρασης (δηλ. Εικονικό φάρμακο).

Όλοι οι τύποι θεραπείας έχουν ψυχολογικό στοιχείο ή την ικανοποίηση ( Εικονικό φάρμακο) ή προκαλώντας άγχος ( Nocebo αποτέλεσμα). Ένα παράδειγμα ενός εφέ εικονικού φαρμάκου: ταχεία βελτίωση σε έναν ασθενή με ιογενή λοίμωξη όταν χρησιμοποιεί αντιβιοτικά που δεν επηρεάζουν τους ιούς.

Το ευνοϊκό αποτέλεσμα του εικονικού φαρμάκου σχετίζεται με την ψυχολογική επίδραση στον ασθενή. Θα είναι μέγιστο μόνο όταν χρησιμοποιείται Σε συνδυασμό με μεθόδους θεραπείαςέχοντας έντονη ειδική επίδραση. Ακριβές ουσίες Ως εικονικό φάρμακο συμβάλλει επίσης στην επίτευξη μεγαλύτερης αντίδρασης.

Ένδειξη για το εικονικό φάρμακο:

1) αδύναμες ψυχικές διαταραχές

2) Ψυχολογική υποστήριξη του ασθενούς με μια ανίατη χρόνια ασθένεια ή ύποπτη μια βαριά διάγνωση

4. Πηγές και στάδια δημιουργίας φαρμάκων. Ορισμός της έννοιες της φαρμακευτικής ουσίας, της ιατρικής, του φαρμάκου και της δοσολογίας. Όνομα ναρκωτικών.

Πηγές δημιουργίας φαρμάκων:

Α) φυσικές πρώτες ύλες: φυτά, ζώα, μέταλλα κλπ. (Καρδιά γλυκοσίδες, χοιρινό ινσουλίνη)

Β) Τροποποιημένο φυσικό BAV

Γ) Συνθετικές ενώσεις

Δ) Γενετικά προϊόντα μηχανικής (ανασυνδυασμένη ινσουλίνη, ιντερφερόνες)

Στάδια της δημιουργίας ναρκωτικών:

1. Σύνθεση του LS στο χημικό εργαστήριο

2. Προκλινική αξιολόγηση της δραστηριότητας και των ανεπιθύμητων αποτελεσμάτων του Υπουργείου Υγείας του LS. Οργανισμοί

3. Κλινικές δοκιμές LS (για περισσότερες λεπτομέρειες, βλ. 1)

Φάρμακο - οποιαδήποτε ουσία ή προϊόν που χρησιμοποιείται για την τροποποίηση ή τη διερεύνηση φυσιολογικών συστημάτων ή παθολογικών όρων προς όφελος παροχών (ο οποίος, 1966) · Ατομικές ουσίες, μίγματα ουσιών ή σύνθεσης της άγνωστης σύνθεσης, οι οποίες έχουν αποδεδειγμένες θεραπευτικές ιδιότητες.

Φαρμακευτική ουσία - Ατομική χημική ένωση που χρησιμοποιείται ως φάρμακο.

Φόρμα δοσολογίας - Άνετα για πρακτική εφαρμογή, το σχήμα που συνδέεται με το φάρμακο για να ληφθεί το απαραίτητο θεραπευτικό ή προφυλακτικό αποτέλεσμα.

Φάρμακο - ναρκωτικά σε μια συγκεκριμένη μορφή δοσολογίας, επιτρέπεται από την κυβέρνηση.

5. Τρόποι εισαγωγής ναρκωτικών στο σώμα και τα χαρακτηριστικά τους. Εξάλειψη της πίεσης των ναρκωτικών.

1. Για τη δράση του συστήματος

ΑΛΛΑ. Εντερική οδός χορήγησης: προφορικά, υπογλώσσια, μεταβατικό, από το ορθό, μέσω του καθετήρα

ΣΙ. Παρεντερική οδός χορήγησης: ενδοφλεβίως, υποδόρια, ενδομυϊκά, εισπνοή, subarachnoid, διαδερμικό

2. Για την τοπική έκθεση: καυκάσιος (απίστευτος), στον βλεννογόνο, στην κοιλότητα (κοιλιακή, υπεζωκοτική, αρθρική), στο ύφασμα (διείσδυση)

Διαδρομή της ένεσης HP	Αξιοπρέπεια	μειονεκτήματα
Από το στόμα	1. Βολικό και απλό για τον ασθενή 2. Δεν υπάρχει στειρότητα των ναρκωτικών	1. Η απορρόφηση πολλών φαρμάκων εξαρτάται από το γεύμα, τη λειτουργική κατάσταση της οδού και άλλων παραγόντων, με δυσκολία να λαμβάνονται υπόψη στην πράξη 2. Δεν είναι καλά ο HS καλά απορροφηθεί στο γαστρεντερικό σωλήνα 3. Ορισμένα Ls καταστρέφονται στο στομάχι (ινσουλίνη, πενικιλίνη) 4. Μέρος της PLS έχει ένα NLR στην γαστρεντερική βλεννογόνο μεμβράνη (ΜΣΑΦ - την επέκταση των βλεννογόνων μεμβρανών, των αντιόξινων - καταστέλλουν τη μοτοσικλέτα) 5. Δεν ισχύει σε ασθενείς ασυνείδητους και κατά παράβαση κατάποσης
Υψηλής και transbukkalo	1. Βολική και γρήγορη διοίκηση 2. Γρήγορη απορρόφηση LS 3. Το LAN δεν υπόκειται σε διατηρημένη εξάλειψη 4. Η επίδραση του φαρμάκου μπορεί να διακοπεί γρήγορα.	1. Η ταλαιπωρία που δημιουργήθηκε από τη συχνή τακτική χρήση δισκίων 2. Ερεθισμός της βλεννογόνου μεμβράνης του στόματος, περίσσεια διαχωρισμού σάλιου, προωθώντας την κατάποση φαρμάκων και μείωση της αποτελεσματικότητάς του 3. δυσάρεστη γεύση
Ορθώς	1. Το μισό LV δεν υποβάλλεται σε διατηρημένο μεταβολισμό 2. Δεν ερεθίζει τη πέψη βλεννογόνων 3. Βολικά, όταν άλλοι τρόποι χορήγησης είναι απαράδεκτοι (έμετο, ναυτία, παιδιά στήθους) 4. Τοπική δράση	1. Ψυχολογικές στιγμές δυσάρεστες για τον ασθενή 2. Η απορρόφηση φαρμάκων επιβραδύνεται σημαντικά σε ένα μη ομιλούμενο ορθό.
Ενδοφάτσια (συνήθως ενδοφλεβίως	1. Γρήγορη άφιξη Στο αίμα (επείγουσες καταστάσεις) 2. Γρήγορη δημιουργία υψηλής συγκέντρωσης συστήματος και είναι δυνατό να το διαχειριστείτε 3. Σας επιτρέπει να εισάγετε ένα ls που κατέρρευσε στο γαστρεντερικό σωλήνα	1. Τεχνικές δυσκολίες της ενδοαγγειακής πρόσβασης 2. Κίνδυνος μόλυνσης στον τόπο ένεσης 3. Θρόμβωση φλεβών στη θέση ένεσης του LS (ερυθρομυκίνη) και Οδυνηρότης (χλωριούχο κάλιο) 4. Ορισμένα ls προσροφούνται στους τοίχους των τροποποιήσεων (ινσουλίνη)
Ενδομυϊκός	Πολύ γρήγορη αναρρόφηση του φαρμάκου στο αίμα (10-30 λεπτά)	Τον κίνδυνο τοπικών επιπλοκών
Υποδόριος	1. Ο ασθενής μπορεί να κάνει ενέσεις ανεξάρτητα μετά την προπόνηση. 2. Μεγάλη επίδραση του LS	1. Αργή αναρρόφηση και εκδήλωση της επίδρασης του LAN 2. Ατροφία του λιπώδους ιστού στο σημείο της ένεσης και μειώνουν την ποσοστό αναρρόφησης των φαρμάκων
Εισπνοή	1. Γρήγορη εκκίνηση Ενέργειες Ι. Υψηλή συγκέντρωση Στον τόπο χορήγησης στη θεραπεία ασθενειών της αναπνοής. μονοπάτια 2. Καλή παρακολούθηση της δράσης 3. Μείωση των αποτελεσμάτων τοξικού συστήματος	1. Η ανάγκη για ειδική συσκευή (εισπνευστήρα) 2. Η πολυπλοκότητα της χρήσης αεροζόλ υπό πίεση για ορισμένους ασθενείς
Τοπικό LS.	1. Υψηλή ενεργή συγκέντρωση φαρμάκων στον τόπο χορήγησης 2. Ανεπιθύμητες συστηματικές επιδράσεις αυτού του LAN	Σε περίπτωση μειωμένης ακεραιότητας του δέρματος, το φάρμακο μπορεί να εμπίπτει σε συστηματική αντιστάθμιση του αίματος - εκδήλωση ανεπιθύμητων συστημικών επιδράσεων.

Την εξάλειψη των ναρκωτικών (το αποτέλεσμα του πρώτου διέλευσης) - τη διαδικασία της βιομετασχηματιστής του φαρμάκου μέχρι το LS να χτυπήσει στη συστηματική ροή αίματος. Στην διατηρημένη εξάλειψη κατά τη διάρκεια της στοματικής χορήγησης του φαρμάκου, εμπλέκονται τα ενζυματικά συστήματα των εντέρων, της φλεβικής φλέβας του αίματος και τα ηπατοκύτταρα και τα ηπατοκύτταρα.

Με ενδοφλέβια χορήγηση, απουσιάζει η συντηρημένη εξάλειψη.

Προκειμένου να ληφθεί από το στόμα από το LAN Χρήσιμη ενέργεια, Είναι απαραίτητο να αυξηθεί η δόση της να αντισταθμίσει τις απώλειες.

6. Μεταφορά φαρμάκων μέσω βιολογικών φραγμών και ποικιλιών της. Οι κύριοι παράγοντες που επηρεάζουν τη μεταφορά φαρμάκων στο σώμα.

Μέθοδοι απορρόφησης (μεταφορά) LS μέσω βιολογικών μεμβρανών:

1) διήθηση (υδατική διάχυση) - Παθητική μετακίνηση των μορίων της ουσίας σύμφωνα με την κλίση συγκέντρωσης μέσω των πόρων που γεμίζουν το νερό στη μεμβράνη κάθε κυττάρου και μεταξύ γειτονικών κυττάρων είναι χαρακτηριστικό του νερού, μερικά ιόντα, μικρά υδρόφιλα μόρια (ουρία ).

2) Παθητική διάχυση (διάχυση λιπιδίων) είναι ο κύριος μηχανισμός για τη μεταφορά LV, η διαδικασία διάλυσης του φαρμάκου στα λιπίδια μεμβράνης και της κίνησης μέσω αυτών.

3) Μεταφορά χρησιμοποιώντας ειδικούς φορείς - Η μεταφορά LV χρησιμοποιώντας τους φορέους που ενσωματώνονται στη μεμβράνη (πιο συχνά), είναι χαρακτηριστικό των υδρόφιλων πολικών μορίων, ένας αριθμός ανόργανων ιόντων, σακχάρων, αμινοξέων, πυριμιδίνων:

α) ελαφριά διάχυση - διεξάγεται υπό κλίση συγκέντρωσης χωρίς έξοδα ΑΤΡ

β) Ενεργός μεταφορά - έναντι κλίσης συγκέντρωσης με το κόστος ΑΤΡ

Η κορεσμένη διαδικασία είναι ότι ο ρυθμός απορρόφησης αυξάνεται μόνο μέχρις ότου η ποσότητα των μορίων φαρμάκου ισούται με τον αριθμό των φορέων.

4) Ενδοκυττάρωση και πεσοκυττάρωση - Το φάρμακο συσχετίζεται με ένα ειδικό συστατικό αναγνώρισης κυτταρικής μεμβράνης, λαμβάνει χώρα η μέση μεμβράνης και σχηματίζεται μια φυσαλίδωση που περιέχει το μόριο φαρμάκου. Ακολούθως, το φάρμακο διακρίνεται από μια φούσκα σε ένα κύτταρο ή μεταφέρεται από ένα κελί. Που χαρακτηρίζεται για πολυπεπτίδια υψηλού μοριακού βάρους.

Παράγοντες που επηρεάζουν τη μεταφορά φαρμάκων στο σώμα:

1) Φυσικο-χημικές ιδιότητες της ύλης (υδρο και λιπόφιλο, ιονισμός, πολωσιμότητα, μέγεθος μορίων, συγκέντρωση)

2) Δομή των φραγμών μεταφοράς

3) Μήκος

7. Μεταφορά μέσω των μεμβρανών φαρμακευτικών ουσιών με μεταβλητό ιονισμό (η εξίσωση ιονισμού του Genderson-gasselbalch). Αρχές ελέγχου μεταφοράς.

Όλα τα Ls είναι ασθενικά οξέα ή αδύναμοι λόγοι που έχουν τις έννοιες τους της σταθερά ιονισμού (RK). Εάν η πολική τιμή του μέσου είναι ίση με την τιμή του φαρμάκου RK, τότε το 50% των μορίων του θα είναι σε ιονισμένο και 50% στην μη ιονισμένη κατάσταση και το μέσο για το φάρμακο θα είναι ουδέτερο.

Σε ένα όξινο περιβάλλον (pH μικρότερο από το RK), όπου υπάρχει περίσσεια πρωτονίων, το ασθενές οξύ θα είναι στην άδικη μορφή (R-COOH), δηλ. Θα συσχετίζεται με το πρωτόνιο. Μια τέτοια μορφή οξέος είναι μη φορτισμένη και είναι καλά διαλυτή σε λιπίδια. Εάν το ρΗ μετατοπιστεί στην αλκαλική πλευρά (δηλ. Το ρΗ θα γίνει περισσότερο από το RK), το οξύ θα αρχίσει να διασπάται και να χάνει το πρωτόνιο, ενώ μετατρέπεται σε μια έγχρωμη μορφή, η οποία έχει φορτίο και είναι ελάχιστα διαλυτό στα λιπίδια.

Σε ένα αλκαλικό μέσο, \u200b\u200bόπου υπάρχει έλλειμμα πρωτονίων, η ασθενής βάση θα είναι στην μη αναγνώσιμη μορφή (R-NH2), δηλαδή θα καταστραφεί και θα στερηθεί φορτίο. Αυτή η μορφή βάσης είναι καλά διαλυτή στα λιπίδια και απορροφάται γρήγορα. Στο όξινο μέσο υπάρχει μια περίσσεια πρωτων και μια αδύναμη βάση θα αρχίσει να διαχωρίζει, να δεσμεύει τα πρωτόνια και σχηματίζοντας την πρωτονιωμένη, φορτισμένη φόρμα βάσης. Μια τέτοια μορφή είναι ελάχιστα διαλυτή στα λιπίδια και απορροφάται ελάχιστα.

Ως εκ τούτου, Η απορρόφηση των ασθενών οξέων προχωρά κυρίως σε ένα όξινο περιβάλλον και αδύναμες βάσεις σε αλκαλική.

Χαρακτηριστικά του μεταβολισμού των αδύναμων οξέων (SC):

1) Το στομάχι: Το SK στην περιεκτικότητα σε οξύ του στομάχου είναι μη ιονισμένο και σε ένα αλκαλικό μέσο του λεπτού εντέρου θα διαχωριστεί και τα μόρια SC θα αποκτήσουν μια χρέωση. Επομένως, η απορρόφηση των ασθενών οξέων θα είναι η πιο έντονη στο στομάχι.

2) Στο αίμα, το μέσο είναι μάλλον αλκαλικό και τα μόρια SK Skidle θα μεταβούν σε ιονισμένη μορφή. Το φίλτρο των γκολ των νεφρών διέρχεται τόσο ιονισμένα όσο και μη ιονισμένα μόρια, οπότε, παρά το φορτίο του μορίου, η SC θα εξάγει στα πρωτεύοντα ούρα

3) Εάν τα ούρα είναι αλκαλικά, το οξύ θα παραμείνει σε ιονισμένη μορφή, δεν θα είναι σε θέση να το επαναπροσδιοριστεί πίσω στην κυκλοφορία του αίματος και να ξεχωρίζει με ούρα. Τα ούρα είναι ξινή, το φάρμακο θα μεταβεί σε μια μη ιονισμένη μορφή, η οποία επαναπροσδιορίζεται εύκολα πίσω στο αίμα.

Χαρακτηριστικά του μεταβολισμού των αδύναμων εδάφους: αντίθετα SC (η απορρόφηση είναι καλύτερη στα έντερα. σε αλκαλικά ούρα που υποβάλλονται σε επαναρρόφηση)

Τ. Σχετικά., Για να επιταχυνθεί η απομάκρυνση από το σώμα των αδύναμων όξινων ούρων πρέπει να καθαριστεί και να επιταχυνθεί η απομάκρυνση μιας αδύναμης βάσης πρέπει να οξινιστεί (αποτοξίνωση από τον Popov).

Η ποσοτική εξάρτηση της διαδικασίας ιονισμού του φαρμάκου με διαφορετικό pH του μέσου σάς επιτρέπει να πάρετε την εξίσωση Henderson— Hasselbach.:

Όπου το ρΚΑ αντιστοιχεί στην τιμή του ρΗ στην οποία η συγκέντρωση ιονισμένων και μη ιονισμένων μορφών είναι σε ισορροπία .

Η εξίσωση Gasselbach μας επιτρέπει να υπολογίζουμε τον βαθμό ιονισμού φαρμάκων σε δεδομένη τιμή ρΗ και προβλέπουν την πιθανότητα διείσδυσης μέσω της κυτταρικής μεμβράνης.

(1) Για αραιό οξύ, Α,

HA ↔ Η + + Α - όπου η ΗΑ είναι συγκέντρωση μη ιονισμένων (πρωτονιωμένων) μορφών του οξέος και α - - η συγκέντρωση της ιονισμένης (μη σχεδιασμένης) μορφής.

(2) για Αδύναμη βάση, Β,

ΒΗ + ↔ Η + + Β, όπου η ΒΗ + είναι η συγκέντρωση πρωτονιωμένης μορφής βάσης, το Β είναι συγκέντρωση μη μετατοπισμένης μορφής

Γνωρίζοντας το ρΗ του μέσου και της ουσίας PCA μπορεί να προσδιοριστεί από τον υπολογισμένο λογάριθμο για να προσδιοριστεί ο βαθμός ιονισμού του φαρμάκου και επομένως ο βαθμός απορρόφησης της απορρόφησης του γαστρεντερικού σωλήνα, επαναπορρόφηση ή απέκκριση από τους νεφρούς σε διαφορετικό pH του ούρα κ.λπ.

8. Μεταφορά φαρμάκων στο σώμα. Διάχυση νερού και διάχυση στα λιπίδια (νόμος Fic). Ενεργή μεταφορά.

Η μεταφορά φαρμάκων στο σώμα μπορεί να διεξαχθεί με διάχυση νερού και λιπιδίων, ενεργή μεταφορά, endo και pincocytosis.

Χαρακτηριστικά Μεταφορά LS στο σώμα της διάχυσης του νερού:

1. Επιθηλιακά καλύμματα (βλεννογόνο διπλού, στοματικής κοιλότητας κλπ.) - Διάχυση νερού μόνο πολύ μικρών μορίων (μεθανόλη, ιόντα λιθίου κ.λπ.)

2. τριχοειδή αγγεία (εκτός από τον εγκέφαλο) - φιλτράρισμα ουσιών με μοριακό βάρος έως 20-30 χιλιάδες Ναι.

3. Τα πλεονεκτήματα του εγκεφάλου - κυρίως δεν έχουν πόρους νερού, με εξαίρεση τις περιοχές της υπόφυσης, του epiphyse, των ζωνών της κοιλιακής, του χοριοειδούς πλέγματος, της διάμεσης ανύψωσης

4. Placenta - δεν έχει AUMA (αν και η ερώτηση είναι αμφιλεγόμενη).

5. Η δέσμευση των φαρμάκων με πρωτεΐνες αίματος εμποδίζει την έξοδο από την κυκλοφορία του αίματος και επομένως η διάχυση του νερού

6. Η διάχυση στο νερό εξαρτάται από το μέγεθος των μορίων LS και των πόρων νερού

Χαρακτηριστικά της διάχυσης λιπιδίων:

1. Ο κύριος μηχανισμός της μεταφοράς LS μέσω κυτταρικών μεμβρανών

2. Προσδιορίζεται με τη λιπόφιλικότητα της διάχυτης ουσίας (δηλαδή, ο συντελεστής κατανομής ελαίου / νερού) και η κλίση συγκέντρωσης μπορεί να περιορίζεται σε πολύ χαμηλή διαλυτότητα της ουσίας στο νερό (το οποίο εμποδίζει τη διείσδυση φαρμάκων στην υδατική φάση του μεμβράνες)

3. Εύκολα διάχυτες μη πολικές συνδέσεις, δύσκολα ιόντα.

Οποιαδήποτε διάχυση (και το νερό, στα λιπίδια) υπακούει το νόμο της διάχυσης Fika:

Ρυθμός διάχυσης - η ποσότητα των μορίων φαρμάκου φορητή ανά μονάδα χρόνου. Το C1 είναι η συγκέντρωση της ουσίας εκτός της μεμβράνης. C2 είναι η συγκέντρωση της ουσίας από το εσωτερικό της μεμβράνης.

Συνέπεια του νόμου Fika:

1) Η διήθηση LS είναι υψηλότερη από τη συγκέντρωσή της στον τόπο ένεσης (ασφαλτοστρωμένη επιφάνεια στο έντερο περισσότερο από ό, τι στο στομάχι, οπότε η απορρόφηση των φαρμάκων στο έντερο είναι ταχύτερη)

2) Το φιλτράρισμα FALS είναι υψηλότερο από το μεγαλύτερο από τη συγκέντρωση φαρμάκων στο σημείο της ένεσης

3) Η διήθηση LS είναι υψηλότερη από το μικρότερο πάχος της τεράστιας βιολογικής μεμβράνης (το πάχος του φραγμού στα κυψελίδες των πνευμόνων είναι σημαντικά μικρότερη από το δέρμα, οπότε η ταχύτητα απορρόφησης είναι υψηλότερη στους πνεύμονες)

Ενεργός μεταφορά - μεταφορά LC, ανεξάρτητα από την κλίση συγκέντρωσης χρησιμοποιώντας ενέργεια ΑΤΡ, είναι χαρακτηριστικό των υδρόφιλων πολικών μορίων, ένα αριθμό ανόργανων ιόντων, σακχάρων, αμινοξέων, πυριμιδίνων. Χαρακτηρίζεται: α) επιλεκτικότητα σε ορισμένες ενώσεις β) τη δυνατότητα ανταγωνισμού δύο ουσιών για έναν μηχανισμό μεταφοράς β) κορεσμός σε υψηλές συγκεντρώσεις ουσιών δ) τη δυνατότητα μεταφοράς κατά της κλίμακας συγκέντρωσης δ) σημαντική ενέργεια.

9. Κεντρική αξιοσημείωτη φαρμακοκινητική συγκέντρωση φαρμάκων αίματος - η κύρια παράμετρος για τον έλεγχο του θεραπευτικού αποτελέσματος. Οι εργασίες επιλύθηκαν με βάση τη γνώση αυτού του αποτελέσματος.

Το κεντρικό στοιχείο (δόγμα) φαρμακοκινητικής: η συγκέντρωση του LV στο πλάσμα του αίματος προσδιορίζει (ποσοτικά προσδιορίζει) το φαρμακολογικό αποτέλεσμα.

Στις περισσότερες περιπτώσεις, ο ρυθμός απορρόφησης, η κατανομή, ο μεταβολισμός και η απέκκριση των ναρκωτικών είναι ανάλογοι με τη συγκέντρωση του πλάσματος του αίματος (υπακούει το νόμο των σημερινών μαζών), οπότε είναι δυνατόν:

1) Προσδιορίστε την περίοδο ημι-εξάλειψης (για LS με κινητική πρώτη τάξη)

2) Εξηγήστε τη διάρκεια ορισμένων τοξικών επιδράσεων LS (για ναρκωτικά σε υψηλές δόσεις με κορεστικό κινητική)

10. Βιοδιαθειμότητα φαρμάκων - Ορισμός, ουσία, ποσοτική έκφραση, καθοριστικοί παράγοντες. Έννοια της βιοδιαθεσιμότητας

Η βιοδιαθεσιμότητα (F) - χαρακτηρίζει την πληρότητα και τον ρυθμό απορρόφησης των φαρμάκων με εισαγωγική εισαγωγή διαδρομών - αντανακλά την ποσότητα αμετάβλητης ουσίας που έχει φτάσει στη συστηματική ροή αίματος, σε σχέση με την αρχική δόση του φαρμάκου.

Το F είναι 100% για LS, οι οποίοι χορηγούνται ενδοφλεβίως. Με την εισαγωγή άλλων τρόπων με τους οποίους το f είναι συνήθως λιγότερο λόγω της ελλιπούς απορρόφησης και του μερικού μεταβολισμού στους περιφερειακούς ιστούς. Το F είναι 0, εάν η HP δεν απορροφάται από τον αυλό της γαστρεντερικής οδού.

Για την εκτίμηση F, η καμπύλη της εξάρτησης της συγκέντρωσης του φαρμάκου στο αίμα από το χρόνο μετά τη χορηγούμενη ενδοφλέβια, καθώς και μετά τη χορήγηση από τη μελέτη. Είναι Τ. Ν. Φαρμακοκινητικές καμπύλες της εξάρτησης "Χρόνος συγκέντρωσης". Με την ολοκλήρωση, οι τιμές της περιοχής κάτω από τη φαρμακοκινητική καμπύλη βρίσκονται και υπολογίζονται ως η σχέση:

≤ 1, όπου η AUC είναι μια περιοχή υπό φαρμακοκινητική καμπύλη (περιοχή κάτω από καμπύλη)

Η βιοδιαθεσιμότητα\u003e 70% θεωρείται υψηλή, κάτω από 30% - χαμηλή.

Προσδιοριστεί βιοδιαθεσιμότητα:

1) ποσοστό αναρρόφησης

2) Η πληρότητα αναρρόφησης - ανεπαρκής απορρόφηση LS λόγω της πολύ υψηλής υδροφιλικότητας ή λιποφιλίας του, του μεταβολισμού των εντερικών βακτηρίων με εντερική χορήγηση κλπ.

3) Απαλλαγή πίεσης - με υψηλή βιομετασχηματισμός στο LS LS LOW (νιτρογλυκερίνη κατά τη διάρκεια της στοματικής χορήγησης).

4) μορφή δοσολογίας - υπογλώσσια δισκία και Υπόθετα από το ορθό Βοηθήστε το ls για να αποφύγετε την προεξέχουσα εξάλειψη.

11. Κατανομή φαρμάκων στο σώμα. Διαμερίσματα, προσδέματα. Τους κύριους καθοριστικούς παράγοντες της διανομής.

Κατανομή LS - Η διαδικασία εξάπλωσης του LAN στα όργανα και στους ιστούς αφού εισέλθουν στη συστηματική ροή αίματος.

Διαμερίσματα διανομής:

1. Εξαγωγικός χώρος (πλάσμα, ενδοκυτταρικό υγρό)

2. Κύτταρα (κυτταρόπλασμα, μεμβράνη οργάνου)

3. Λίπος και οστικός ιστός (κατάθεση LS)

Σε ένα άτομο που ζυγίζει 70 κιλά, οι όγκοι υγρών μέσων είναι ως σύνολο 42 λίτρα, τότε εάν:

[VD \u003d 3-4 L, τότε όλο το φάρμακο διανέμεται στο αίμα.

[VD \u003d 4-14 L, τότε όλα τα φάρμακα κατανέμονται σε εξωκυτταρικό υγρό.

[VD \u003d 14-42 L, τότε όλο το φάρμακο κατανέμεται κατά προσέγγιση στο σώμα.

[VD\u003e 42 L, τότε όλο το φάρμακο είναι κυρίως στον εξωκυτταρικό χώρο.

Μοριακοί συνδέτες LS:

Α) Ειδικοί και μη ειδικοί υποδοχείς

Β) πρωτεΐνες αίματος (λευκωματίνη, γλυκοπρωτεΐνη) και ιστούς

Γ) Πολυσακχαρίτες που συνδέουν τον ιστό

Δ) Nucleoproteis (DNA, RNA)

Καθορισμός διανομής:

· Φύση ls. - che Λιγότερες διαστάσεις Μόρια και λιπόφιλα LS, η ταχύτερη και ομοιόμορφη κατανομή.

· Μέγεθος οργάνου - che Περισσότερο μέγεθος Η Αρχή, τα περισσότερα φαρμακευτικά εργαλεία μπορούν να το εισέλθουν χωρίς σημαντική αλλαγή στην κλίση της συγκέντρωσης

· Bloodstock στο όργανο - σε καλά διάχυτους ιστούς (εγκέφαλος, καρδιά, νεφρά) θεραπευτική συγκέντρωση της ουσίας δημιουργείται πολύ νωρίτερα από ό, τι στους ιστούς κακή ανύψωση (λίπος, οστά)

· Την παρουσία ιστοαιθικών φραγμών- Το LS διεισδύει εύκολα το ύφασμα με κακώς έντονη GBB

· Δέσμευση φαρμάκου με πρωτεΐνες πλάσματος - όσο μεγαλύτερο το συνδεδεμένο κλάσμα LS, το χειρότερο της κατανομή του στον ιστό, δεδομένου ότι τα ελεύθερα μόρια μπορούν να αφήσουν το τριχοειδές.

· Κατάθεση φαρμάκων στους ιστούς - Η δέσμευση φαρμάκων με πρωτεΐνες ιστού συμβάλλει στη συσσώρευσή του σε αυτά, καθώς η συγκέντρωση της ελεύθερης LS σε πεζογενή διάστημα μειώνεται και διατηρείται συνεχώς υψηλή βαθμίδωση συγκεντρώσεων μεταξύ αίματος και ιστών.

Το ποσοτικό χαρακτηριστικό της κατανομής του φαρμάκου είναι ο φαινομενικός όγκος κατανομής (VD).

Φαινόμενο ποσό διανομήςVD. - Αυτός είναι ένας υποθετικός όγκος υγρού στο οποίο ολόκληρη η δόση του φαρμάκου μπορεί να φιλοξενήσει τη συγκέντρωση που πρόκειται να συμπυκνωθεί στο πλάσμα πλάσματος.

Το VD είναι ίσο με τη στάση της χορηγούμενης δόσης (συνολική ποσότητα φαρμάκων στο σώμα) στη συγκέντρωσή της στο πλάσμα αίματος:

.

Όσο μεγαλύτερη είναι η φαινομενική ποσότητα κατανομής, όσο μεγαλύτερη είναι τα φάρμακα διανέμονται στον ιστό.

12. Σταθερή εξάλειψη, ουσία, διάσταση, σύνδεση με άλλες φαρμακοκινητικές παραμέτρους.

Σταθερό ποσοστό αποβολής (Kel, Min-1) - δείχνει ποιο τμήμα του φαρμάκου εξαλείφεται από το σώμα ανά μονάδα χρόνου þ Kel \u003d AVD / ALCC, όπου το AVYDE είναι ο αριθμός των φαρμάκων που εκκρίνεται σε μονάδες. Ώρα, AUBSHCH - Ο συνολικός αριθμός φαρμάκων στο σώμα.

Η τιμή KEL συνήθως βρίσκεται με την επίλυση μιας φαρμακοκινητικής εξίσωσης που περιγράφει τη διαδικασία εξάλειψης της φαρμακευτικής αγωγής από το αίμα, οπότε ο Kel ονομάζεται δείκτης μοντέλου της κινητικής. Δεν υπάρχει άμεση σχέση με τον σχεδιασμό της λειτουργίας δοσολογίας της KEL, αλλά η τιμή του χρησιμοποιείται για τον υπολογισμό άλλων φαρμακοκινητικών παραμέτρων.

Η σταθερά απομάκρυνσης είναι άμεσα ανάλογη με την κάθαρση και αντιστρόφως ανάλογη με τον όγκο διανομής (από τον ορισμό της κάθαρσης): KEL \u003d CL / VD; \u003d Ώρα-1 / λεπτό - 1 \u003d Μοιραστείτε την ώρα.

13. Η ημιζωή των ναρκωτικών, της ουσίας, της διάστασης, της σχέσης με άλλες φαρμακοκινητικές παραμέτρους.

Περίοδο ημι-εξάλειψης (T1, Min) είναι ο χρόνος που απαιτείται για τη μείωση της συγκέντρωσης του LS στο αίμα ομαλά. Ταυτόχρονα, δεν παίζει το ρόλο του τρόπου επιτευχθείσας συγκέντρωσης - με τη βοήθεια της βιομετασχηματιστής, της απέκκρισης ή συνδυάζοντας και τις δύο διαδικασίες.

Η περίοδος ημι-εξάλειψης καθορίζεται από τον τύπο:

Half-Life - Η πιο σημαντική φαρμακοκινητική παράμετρος που επιτρέπει:

Β) καθορίζει τον χρόνο πλήρους εξάλειψης του φαρμάκου

Γ) Προβλέψτε τη συγκέντρωση φαρμάκων ανά πάσα στιγμή (για LS με κινητική πρώτης τάξης)

14. Εκκαθάριση ως κύρια παράμετρος φαρμακοκινητικής για τον έλεγχο της λειτουργίας δοσολογίας. Την ουσία, τη διάσταση και τη σύνδεση με άλλους φαρμακοκινητικούς δείκτες.

Εκτελωνισμός (Cl, ml / min) - ο όγκος του αίματος, ο οποίος καθαρίζεται από φάρμακα ανά μονάδα χρόνου.

Τ. Κ. Το πλάσμα (αίμα) είναι "ορατό" μέρος του όγκου κατανομής, κατόπιν εκκαθάρισης - κλάσμα του όγκου κατανομής, από το οποίο το φάρμακο κατανέμεται ανά μονάδα χρόνου. Εάν ορίσετε τη συνολική ποσότητα φαρμάκων στο σώμα μέσω Αστυνομικός, και το ποσό που μεσολάβησε μέσω Avyd., έπειτα:

Από την άλλη πλευρά, από τον προσδιορισμό της ποσότητας της διανομής προκύπτει ότι η συνολική ποσότητα φαρμάκων στο σώμα είναι Aubsch \u003d.VD.´ ΝΤΟ.Ter / πλάσμα. Αντικατάσταση αυτής της τιμής στον τύπο εκκαθάρισης, θα πάμε:

.

Έτσι, η κάθαρση είναι η αναλογία της ταχύτητας της απομάκρυνσης του φαρμάκου στη συγκέντρωσή του στο πλάσμα αίματος.

Σε αυτή τη μορφή, ο τύπος εκκαθάρισης χρησιμοποιείται για τον υπολογισμό της δόσης συντήρησης του φαρμάκου ( ΡΕ.Π), δηλαδή, η δόση του φαρμάκου που πρέπει να αντισταθμίσει την απώλεια φαρμάκων και να διατηρεί το επίπεδο του σε σταθερό επίπεδο:

Εισαγωγή Ταχύτητα \u003d Ρυθμός εκσκαφής \u003dCl.´ ΝΤΟ.Er (δόση / λεπτό)

ΡΕ.Π \u003d Ταχύτητα εισαγωγής´ Τ. (Τ. - Διάστημα, μεταξύ της λήψης φαρμάκων)

Προσθήκη εκκαθάρισης, δηλ. Η εξάλειψη της ουσίας από το σώμα μπορεί να συμβεί με τη συμμετοχή των διαδικασιών που πηγαίνουν στα νεφρά, τους πνεύμονες, το ήπαρ και άλλα όργανα: Claysystem \u003d Clpochene. + Clamp + Clrt.

Η κάθαρση είναι συνδεδεμένη Με περίοδο ημι-εξάλειψης φαρμάκων και διανομής: T1 / 2 \u003d 0,7 * Vd / Cl.

15. Δόση. Τύποι δόσεων. Μονάδες δοσολογίας φαρμάκων. Οι στόχοι δοσολογίας, οι μέθοδοι και οι επιλογές εισαγωγής, το διάστημα εισαγωγής.

Η επίδραση των φαρμάκων στο σώμα καθορίζεται σε μεγάλο βαθμό από τη δόση τους.

Δόση - την ποσότητα της ουσίας που εισάγεται στον οργανισμό σε μία υποδοχή · Εκφράζεται σε βάρος, χύδην ή υπό όρους (βιολογικές) μονάδες.

Τύποι δόσεων:

Α) μοναδική δόση - το ποσό της ουσίας για μια υποδοχή

Β) Ημερήσια δόση - η ποσότητα του φαρμάκου που έχει εκχωρηθεί σε μία ή περισσότερες δεξιώσεις ανά ημέρα

Γ) δόση όρος - η συνολική ποσότητα του φαρμάκου για τη θεραπεία

Δ) Θεραπευτικές δόσεις - δόσεις στις οποίες το φάρμακο χρησιμοποιείται με θεραπευτικούς ή προληπτικούς στόχους (κατώτατα όρια ή ελάχιστες δράσεις, μεσαίες θεραπευτικές και υψηλότερες θεραπευτικές δόσεις).

Ε) Τοξικές και θανατηφόρες δόσεις - δόσεις LV, στις οποίες αρχίζουν να έχουν προφανώς τοξικές επιδράσεις ή να προκαλέσουν το θάνατο του σώματος.

Ε) Η δόση φόρτωσης (εισόδου) - ο αριθμός των εγχυμένων LS, ο οποίος γεμίζει ολόκληρο τον όγκο της κατανομής του σώματος στην ενεργή (θεραπευτική) συγκέντρωση: DR \u003d (CSS * VD) / F

Ζ) Υποστήριξη της δόσης - Συστηματικά εισάγοντας τον αριθμό των φαρμάκων που αντισταθμίζουν τις απώλειες LS με κάθαρση: PD \u003d (CSS * Cl * DT) / F

Μονάδες δοσολογίας PLS:

1) σε γραμμάρια ή κλάσματα γραμμάρια

2) Αριθμός φαρμάκων ανά 1 Κιλό Μάζες σώματος (για παράδειγμα, 1 Mg / kg) ή ανά μονάδα επιφάνειας σώματος (για παράδειγμα, 1 Mg / m2.)

Δοσιδώ στόχοι LS:

1) Προσδιορίστε τον αριθμό των φαρμάκων που απαιτούνται για να προκαλέσει το επιθυμητό θεραπευτικό αποτέλεσμα με μια ορισμένη διάρκεια

2) Αποφύγετε τα φαινόμενα δηλητηρίασης και παρενεργειών με την εισαγωγή φαρμάκων

Μέθοδοι εισαγωγής της HP: 1) Enteral 2) παρεντερική (βλ. 5)

Παραλλαγές χορήγησης του LS.:

Α) Συνεχής (με παρατεταμένη ενδοαγγειακή έγχυση LS στάγδην ή μέσω αυτόματων διανομέων). Με συνεχή εισαγωγή φαρμάκων, η συγκέντρωσή της στο σώμα ποικίλλει ομαλά και δεν υποβάλλεται σε σημαντικές διακυμάνσεις

Β) Διακεκομμένη χορήγηση (μεθόδους εισόδου ή έγχυσης) - Εισαγωγή φαρμάκων σε ορισμένα διαστήματα (διαστήματα δοσολογίας). Με μια ασυνεχή εισαγωγή φαρμάκων, η συγκέντρωσή της στο σώμα συνεχώς κυμαίνεται. Μετά τη λήψη μιας ορισμένης δόσης, αρχικά αυξάνεται και στη συνέχεια μειώνεται σταδιακά, φθάνοντας τις ελάχιστες τιμές πριν από την επόμενη χορήγηση φαρμάκου. Οι ταλαντώσεις της συγκέντρωσης είναι οι πιο σημαντικές από όσο μεγαλύτερες είναι η δόση της φαρμακευτικής αγωγής και το διάστημα μεταξύ των εισαγωγών.

Εισαγωγή - το διάστημα μεταξύ των χορηγούμενων δόσεων, εξασφαλίζοντας τη διατήρηση της θεραπευτικής συγκέντρωσης της ουσίας στο αίμα.

16. Εισαγωγή φαρμάκων με σταθερή ταχύτητα. Η κινητική της συγκέντρωσης του φαρμάκου στο αίμα. Σταθερή συγκέντρωση αίματος στο αίμα ( CSS.), ο χρόνος της επίτευξης, του υπολογισμού και της διαχείρισής του.

Η ιδιαιτερότητα της εισαγωγής της HP με μια σταθερή ταχύτητα είναι μια ομαλή αλλαγή στη συγκέντρωσή του στο αίμα όταν χορηγείται, ενώ:

1) Ο χρόνος για να επιτευχθεί σταθερή συγκέντρωση φαρμάκου είναι 4-5T1 και δεν εξαρτάται από το ρυθμό έγχυσης (οι τιμές της χορηγούμενης δόσης)

2) Με αύξηση του ρυθμού έγχυσης (χορηγούμενη δόση) η τιμή του CSS αυξάνεται επίσης σε έναν αναλογικό αριθμό

3) Εξαλείψτε το φάρμακο από το σώμα μετά τον τερματισμό της έγχυσης καταλαμβάνει 4-5T1.

ΑΠΟSs. - σταθερή συγκέντρωση ισορροπίας - τη συγκέντρωση φαρμάκων που επιτεύχθηκαν με το ρυθμό χορήγησης ίσης ταχύτητας απομάκρυνσης, έτσι ώστε:

(από τον ορισμό της εκκαθάρισης)

Για κάθε επόμενη ημιζωή, η συγκέντρωση του LS αυξάνεται το ήμισυ της υπόλοιπης συγκέντρωσης. Όλα τα ls, υπακούουν το νόμο της εξάλειψης της πρώτης τάξης, Θα επιτύχειCSS. Μετά από 4-5 περιόδους ημιζωής.

Προσεγγίζει τη διαχείριση επιπέδου μεSs.: Αλλάξτε τη δόση του LS ή του διαστήματος διαχείρισης

17. Διακεκομμένη χορήγηση φαρμάκων. Κινητική της συγκέντρωσης του φαρμάκου στο αίμα, θεραπευτικό και τοξικό εύρος συγκεντρώσεων. Υπολογισμός της σταθερής συγκέντρωσης ( ΝΤΟ.Ss.), Σύνορα των ταλαντώσεων της και τη διαχείριση του. Ένα επαρκές διάστημα διακριτών δόσεων.

Διακυμάνσεις στη συγκέντρωση του LS στο πλάσμα αίματος: 1 - με σταθερή ενδοφλέβια χορήγηση στάγδην. 2 - Με κλασματική χορήγηση της ίδιας ημερήσιας δόσης σε ένα διάστημα 8 ωρών. 3 - με την εισαγωγή μιας ημερήσιας δόσης με ένα διάστημα 24 ωρών.

Διακεκομμένη εισαγωγή ls. - Εισαγωγή ορισμένης ποσότητας φαρμάκων μέσω ορισμένων διαστημάτων.

Η σταθερή συγκέντρωση ισορροπίας επιτυγχάνεται μέσω περιόδων ημι-εξάλειψης 4-5, ο χρόνος της επίτευξής του δεν εξαρτάται από τη δόση (στην αρχή, όταν το επίπεδο της συγκέντρωσης του LS είναι χαμηλό, ο ρυθμός εξάλειψης της είναι επίσης χαμηλός. Καθώς αυξάνεται η ποσότητα της ουσίας της, ο ρυθμός εξάλειψης της αυξάνεται, τόσο νωρίς ή θα έρθει αργά μια τέτοια στιγμή όταν ο αυξημένος ρυθμός εξάλειψης εξισορροπεί τη χορηγούμενη δόση φαρμάκων και την περαιτέρω αύξηση της συγκέντρωσης να σταματήσει)

Το CSS είναι άμεσα ανάλογο με τη δόση των ναρκωτικών και αντιστρόφως ανάλογη προς το διάστημα εισαγωγής και εκκαθάρισης ναρκωτικών.

CSS Borders: ? Cssmin \u003d csmax × (1 - em. Fr.). Οι διακυμάνσεις της συγκέντρωσης της HP είναι ανάλογες με το Τ / Τ1 / 2.

Θεραπευτικό εύρος (διάδρομος ασφαλείας, θεραπευτικό παράθυρο) - Πρόκειται για ένα διάστημα συγκεντρώσεων από το ελάχιστο θεραπευτικό στην εμφάνιση των πρώτων σημείων παρενεργειών.

Τοξικό εύρος - το διάστημα συγκέντρωσης από το υψηλότερο θεραπευτικό έως θάνατο.

Επαρκής τρόπος εισαγωγής διακριτών δόσεων: Αυτός ο τρόπος χορήγησης στην οποία η διακύμανση της συγκέντρωσης του φαρμάκου στο αίμα τοποθετείται στο θεραπευτικό εύρος. Για να προσδιοριστεί ο επαρκής τρόπος χορήγησης του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να υπολογιστεί. Η διαφορά μεταξύ CSSMAX και CSSMIN δεν χρειάζεται να υπερβαίνει τα 2css.

Σκουπίστε τον έλεγχοCSS.:

Σειρά ταλαντώσεωνCSS. Άμεσα ανάλογα με τη δόση του LS και αντιστρόφως ανάλογα με το διάστημα της εισαγωγής του.

1. Αλλάξτε τη δόση της HP: Με αύξηση της δόσης των ναρκωτικών, η σειρά ταλαντώσεων του CSS αυξάνεται ανάλογα με το

2. Αλλάξτε το διάστημα επιβολής του LAN: Με αύξηση του διαστήματος διαχείρισης LS, το εύρος ταλάντωσης του CSS του είναι ανάλογο προς τη μείωση

3. Την ίδια στιγμή αλλάξτε τη δόση και το διάστημα της εισαγωγής

18. Εισαγωγική (φόρτωση) δόση. Θεραπευτικό νόημα, υπολογισμός σε φαρμακοκινητικές παραμέτρους, συνθήκες και περιορισμούς στη χρήση της.

Εισαγωγική δόση (φόρτωση) - Η δόση χορηγούμενη σε μία λήψη και γεμίζοντας ολόκληρο τον όγκο κατανομής στην ενεργό θεραπευτική συγκέντρωση. Vd \u003d (css * vd) / f; \u003d mg / l, \u003d l / kg

Θεραπευτικό νόημα: Η εισαγωγική δόση εξασφαλίζει γρήγορα τη δραστική θεραπευτική συγκέντρωση φαρμάκων στο αίμα, το οποίο επιτρέπει, για παράδειγμα, να σταματήσει γρήγορα την επίθεση, την αρρυθμία κλπ.

Η εισαγωγική δόση μπορεί να εισαχθεί ταυτόχρονα μόνο όταν Αγνόησε τη διαδικασία διανομής της ουσίας

Περιορίζοντας τη χρήση της wed: Εάν εμφανιστεί η κατανομή του LS Πολύ πιο αργή από τη ροή του αίματοςΗ εισαγωγή ολόκληρης της δόσης εκκίνησης ταυτόχρονα (ειδικά ενδοφλέβια) θα δημιουργήσει μια συγκέντρωση σημαντικά πάνω από το θεραπευτικό και προκαλεί την εμφάνιση τοξικών επιδράσεων. Την κατάσταση της χρήσης του WD: Ως εκ τούτου, η εισαγωγή δόσεων φορτίου Θα πρέπει πάντα να είναι αργή ή κλάσμα.

19. Υποστήριξη δόσεων, τη θεραπευτική τους έννοια και τον υπολογισμό τους για Βέλτιστο καθεστώς Δοσολογία.

Υποστήριξη δόσης - Η δόση LS, εισήχθη συστηματικά, η οποία γεμίζει τον όγκο της κάθαρσης, δηλ. Αυτός ο θραύσμα VD, ο οποίος καθαρίζεται από φάρμακα για το διάστημα DT: PD \u003d (CSS * Cl * DT) / F.

Θεραπευτικό νόημα: Η PD αντισταθμίζει την απώλεια με κάθαρση για το διάστημα μεταξύ της χορήγησης του φαρμάκου.

Υπολογισμός για βέλτιστη διανομή φαρμάκων (για γρήγορη επίθεση δέσμευσης):

1. Υπολογίστε το VD: Vd \u003d (CSS * VD) / F

2. Επιλέξτε το διάστημα της χορήγησης της DT (συνήθως οι περισσότεροι Ls συνταγογραφούνται με ένα διάστημα κοντά στο T1 / 2) και υπολογίστε το PD: PD \u003d (CSS * Cl * DT) / F

3. Ελέγουμε αν οι ταλαντώσεις του LAN στο αίμα πέρα \u200b\u200bαπό το θεραπευτικό εύρος υπολογίζοντας το CSSMAX και CSSMIN: ? Cssmin \u003d csmax × (1 - em. Fr.). Η διαφορά μεταξύ του CSSMAX και της CSSMIN δεν πρέπει να υπερβαίνει τα δύο CSS.

Το κλάσμα εξαλείφθηκε στο χρονοδιάγραμμα (βλ. Β.16) ή από τον τύπο:

4. Εάν, με την επιλεγμένη χορήγηση ISP, οι ταλαντώσεις του εκτείνονται πέρα \u200b\u200bαπό το θεραπευτικό εύρος, αλλάζουν το DT και επαναλαμβάνουν τον υπολογισμό (παράγραφος 2 - παράγραφος 4)

Nb! Εάν το LAN δεν αποσκοπεί στην ανακούφιση επειγόντων κρατών ή γίνεται αποδεκτή σε δισκία, το VD δεν υπολογίζεται.

20. Ατομική, ηλικία και σεξουαλικές διαφορές φαρμακοκινητική των ναρκωτικών. Τροποποιήσεις για τον υπολογισμό των μεμονωμένων τιμών του όγκου διανομής φαρμάκων.

1. Ηλικιακές διαφορές Pharmacokenets φάρμακο.

1. Το καυλιάρης στρώμα του δέρματος είναι λεπτότερο, επομένως, με την ανώμαλη χρήση φαρμάκων, το BS απορροφάται καλύτερα. Η απορρόφηση LAN κατά τη διάρκεια της ορθικής χρήσης είναι επίσης καλύτερη. 2. Ο όγκος του υγρού στο σώμα των παιδιών είναι 70-80%, ενώ οι ενήλικες είναι μόνο το 60%, επομένως τα VD υδρόφιλων φαρμάκων έχουν περισσότερες και χρειάζονται υψηλότερες δόσεις. 3. Το νεογέννητο επίπεδο της αλβουμίνης στο πλάσμα είναι χαμηλότερο από τους ενήλικες, επομένως η δέσμευση φαρμάκων με πρωτεΐνες έχουν λιγότερο έντονη 4. Στα νεογέννητα, η χαμηλή ένταση των συστημάτων του κυτοχρώματος Ρ450 και των ενζύμων συζυγών, αλλά η υψηλή δραστικότητα συστημάτων μεθυλίωσης. 5. Η ταχύτητα της σπειραματικής διήθησης στο νεφρό νεφρού έως 6 μήνες είναι 30-40% της ταχύτητας των ενηλίκων, οπότε η νεφρική άσκηση των ναρκωτικών μειώνεται.

1. Υπάρχει μείωση της συγκέντρωσης λευκωματίνης στο πλάσμα αίματος και το κλάσμα φαρμάκου που σχετίζεται με την πρωτεΐνη. 2. Η περιεκτικότητα σε νερό στο σώμα μειώνεται από 60% έως 45%, επομένως, η σώρευση λιπόφιλων φαρμάκων αυξάνεται. 3. Η ταχύτητα της σπειραματικής διήθησης μπορεί να πέσει στο 50-60% της ταχύτητας του ώριμου ασθενούς, οπότε η νεφρική εξάλειψη των φαρμάκων είναι δραματικά περιορισμένη.

2. Σεξουαλικότητα στη δράση των ναρκωτικών. Για τις γυναίκες, ένα μικρότερο σωματικό βάρος χαρακτηρίζεται παρά για τους άνδρες, επομένως η τιμή των δόσεων φαρμάκου για αυτούς πρέπει να είναι, κατά κανόνα, στο κατώτερο όριο της περιοχής θεραπευτικής δόσης.

3. Παθολογικές καταστάσεις του σώματος και την επίδραση των ναρκωτικών

Α) Ηπατική νόσο: F φάρματα εξαιτίας του τερματισμού του πρεσβυμένου μεταβολισμού, το κλάσμα μη σχετιζόμενης LS λόγω έλλειψης σύνθεσης αλβωμινίνων, οι επιδράσεις των φαρμάκων παρατείνεται λόγω της βιομετατροπής τους.

Β) Παθολογία των νεφρών: επιβραδύνει την εξάλειψη των ναρκωτικών, τα οποία προέρχονται από τα νεφρά

4. Γενετικοί παράγοντες - μια έλλειψη εκείνων ή άλλων ενζύμων του μεταβολισμού του LS μπορεί να συμβάλει στην παράταση της δράσης τους (ψευδοχολιλεστελύση κ.λπ.)

Τροποποιήσεις για τον υπολογισμό των μεμονωμένων τιμών του όγκου διανομής φαρμάκων:

Α) Όταν τα λιποφοβικά φάρμακα παχυσαρκίας δεν είναι διαλυτά στον λιπώδη ιστό þ πρέπει να υπολογιστεί Τέλειο βάρος Με ανάπτυξη (Brock Formula: το ιδανικό βάρος \u003d ανάπτυξη (σε cm) - 100) και εκ νέου υπολογίζεται το VD για το ιδανικό βάρος της ανάπτυξης.

Β) Στο οίδημα, είναι απαραίτητο να υπολογιστεί ο υπερβολικός όγκος του νερού \u003d υπέρβαρος - Τέλεια, η VD θα πρέπει να αυξηθεί με ένα λίτρο κάθε υπερβολικού κιλού νερού.

Η εξάρτηση των κύριων φαρμακοκινητικών παραμέτρων από διάφορους παράγοντες:

1. Η αναρρόφηση LS: Στην ηλικία της απορρόφησης των ναρκωτικών, το μεταβολισμό του κατά την προ-εξαλείψιμη, η βιοδιαθεσιμότητα των αλλαγών των ναρκωτικών.

2. Όγκος της διανομής VD: ¯ με την ηλικία και την παχυσαρκία, κατά τη διάρκεια της διόγκωσης

3. Η ημιζωή: ποικίλλει με την ηλικία και όταν η παχυσαρκία (από τη μείωση της VD)

4. Εκκαθάριση: Καθορίζεται από τη λειτουργική κατάσταση των νεφρών και του ήπατος

21. Εκκαθάριση των νεφρών των ναρκωτικών, των μηχανισμών, των ποσοτικών και ποιοτικών χαρακτηριστικών τους.

Η κάθαρση των νεφρών είναι ένα μέτρο του όγκου του πλάσματος αίματος, το οποίο καθαρίζεται από τη φαρμακευτική ουσία ανά μονάδα χρόνου από τους νεφρούς: Cl (ml / ml / ml) \u003d u × v / p, όπου u είναι η συγκέντρωση του LS σε ml Τα ούρα, V είναι ο όγκος των ούρων που κατανέμονται σε ορυχεία και Ρ \u003d LS συγκέντρωση σε ml πλάσματος.

Μηχανισμοί νεφρικής εκκαθάρισης και τα χαρακτηριστικά τους:

1. Διήθηση: LS, διατίθεται Μόνο φιλτράρισμα (ινσουλίνη) θα έχει μια απόσταση ίση με την SCF (125-130 ml / min)

Καθορίζεται από: Renal ροή αίματος, μη σχετιζόμενο κλάσμα LS και χωρητικότητα φιλτραρίσματος νεφρού.

Τα περισσότερα από τα φάρμακα έχουν χαμηλά μοριακά βάρη και επομένως διηθούνται ελεύθερα από το πλάσμα στο σπειραματόμετρο.

2. Ενεργός έκκριση: LS, διατίθεται Διήθηση και πλήρη έκκριση (παρα-αμινοϋδρίδιο οξύ) θα έχει μια κάθαρση ίση με τη νεφρική κάθαρση πλάσματος (650 ml / min)

Το κανάλι που περιέχει Δύο συστήματα μεταφοράςπου μπορεί να επισημάνει τα φάρμακα σε υπερδιήθημα, ένα για Οργανικά οξέα Και το άλλο για Οργανικά λόγια. Αυτά τα συστήματα απαιτούν ενέργεια για ενεργό μεταφορά από κλίση συγκέντρωσης. Είναι ο τόπος ανταγωνισμού για τον φορέα ορισμένων φαρμακευτικών ουσιών με άλλους.

Προσδιορισμένο: μέγιστη ταχύτητα έκκρισης, ούρα

3. Επαναρρόφηση: Οι τιμές της κάθαρσης μεταξύ 130 και 650 ml / min δείχνουν ότι το LS Φιλτραρισμένο, ξεχωρίζει και ανακατασκευάστηκε εν μέρει

Η επαναπορρόφηση εμφανίζεται σε όλο το νεφρικό κανάλι και εξαρτάται από την πολικότητα του φαρμάκου, μη πολικών, λιπόφιλων που αναγκάζουν.

Καθορίζεται: το μέγεθος του PH πρωτογενούς και ιονισμού των φαρμάκων

Ορισμένους τέτοιους δείκτες ως Ηλικία, κοινή χρήση διαφόρων φαρμάκων, ασθένειας επηρεάζουν σημαντικά την εκκαθάριση των νεφρών:

Α) Νεφρική αποτυχία ® LS® Μείωση κάθαρσης υψηλό επίπεδο Ls στο αίμα

Β) Η απώλεια της πρωτεΐνης ορού ορού, η οποία ήταν συνήθως διαθέσιμη και συνδεδεμένη LS ® αύξηση του επιπέδου του ελεύθερου κλάσματος LS στο πλάσμα

22. Παράγοντες που επηρεάζουν την εκκαθάριση των νεφρών των ναρκωτικών. Την εξάρτηση της κάθαρσης από τις φυσικοχημικές ιδιότητες των ναρκωτικών.

Παράγοντες που επηρεάζουν το νεφρικόCl.:

Α) σπειραματό φιλτράρισμα

Β) Ρύθμιση ροής του νεφρού αίματος

Γ) μέγιστη ταχύτητα έκκρισης

Δ) ούρα

Ε) κλάσμα που δεν σχετίζεται με αίμα

Εξάρτηση της νεφρικής κάθαρσης από τις φυσικοχημικές ιδιότητες του LV:

Γενικά πρότυπα:1) Το Polar LSS δεν είναι επαναξιόπιστη, μη πολική - επαναπροσδιορισμένη 2) ion εκκρινθεί, όχι ιονική - δεν εκκρίνεται.

I. Μη πολικές μη ιοντικές ουσίες: διηθούνται μόνο σε μη συνδεδεμένες μορφές, δεν εκκρίνονται, απορροφάται

Η εκκαθάριση των νεφρών είναι μικρή και αποφασίζεται: α) το κλάσμα LS, άσχετο στο αίμα Β) ούρα

Ii. Πολικές μη ιοντικές ουσίες: φιλτραρισμένα σε μη συνδεδεμένη μορφή, δεν εκκρίνονται, δεν απορρίπτονται

Η κάθαρση των νεφρών είναι υψηλή, καθορίζεται από: α) το κλάσμα LS που δεν σχετίζεται στο αίμα β) η ταχύτητα του σπειραματικού φιλτραρίσματος

III. Ιερωμένα στα ούρα είναι μη πολική σε μη ιονική μορφή: φιλτραρισμένα, ενεργά εκκρινόμενα, μη πολικά απορροφάται

Η κάθαρση των νεφρών καθορίζεται από: α) το κλάσμα LS, που δεν σχετίζεται στο αίμα Β) το κλάσμα LS, ιονισμένο στα ούρα στον όγκο των ούρων

Iv. Ιερωμένα πολικά ούρα σε μη ιονισμένη μορφή: φιλτραρισμένα, ενεργά εκκρινόμενα, δεν απορροφούν

Η εκκαθάριση των νεφρών καθορίζεται: α) Ροή νεφρικής αίματος και ταχύτητα σπειραματικού φιλτραρίσματος β) μέγιστη ταχύτητα έκκρισης

23. Η ηπατική εκκαθάριση των ναρκωτικών, οι καθοριστικοί του και οι περιορισμοί του. Εντυπωσιακό κύκλο φαρμάκων.

Μηχανισμοί της ηπατικής κάθαρσης:

1) Μεταβολισμός (βιομετασχηματισμός) με οξείδωση, ανάκτηση, αλκυλίωση, υδρόλυση, σύζευξη κ.λπ.

Η κύρια στρατηγική του μεταβολισμού των Ξενοβιοτικών: μη πολικές ουσίες ® πολικές (υδρόφιλα) μεταβολίτες που εμφανίζονται με ούρα.

2) έκκριση (απομάκρυνση των μη μετασχηματισμένων ουσιών στη χολή)

Μόνο πολικές ουσίες με μοριακό βάρος\u003e 250 δραστικές μεταφέρονται σε χολή (οργανικά οξέα, βάσεις).

Προσδιοριστές της ηπατικής κάθαρσης:

Α) την ταχύτητα της ροής του αίματος στο ήπαρ

ΣΙ) Μέγιστη ταχύτητα απέκκριση ή μεταβολικά μετασχηματισμούς

Γ) km - Mikhailis σταθερή

Δ) που δεν σχετίζεται με το κλάσμα πρωτεϊνών

Περιορισμοί της κάμψης του ήπατος:

1. Εάν vmax / km είναι veliko → cl ... ταχύτητα αιμορραγίας στο ήπαρ

2. Εάν ο μέσος όρος Vmax / km → cl \u003d άθροισμα όλων των παραγόντων

3. Εάν το VMAX / KM Little → CL Furnace είναι μικρό, περιορισμένο

Εντυπωσιακό κύκλο LS -Ένας αριθμός φαρμάκων και προϊόντων μετασχηματισμού τους σε μια σημαντική ποσότητα απεκκρίνεται σε ένα χολικό στο έντερο, από όπου εκκρίνεται μερικώς με περιττώματα και εν μέρει - Επαναπροσθέστε το αίμα, επαναλαμβάνει στο ήπαρ και εμφανίζεται στο έντερο.

Η ηπατική εξάλειψη των ναρκωτικών μπορεί να αλλάξει σημαντικά Ηπατική ασθένεια, ηλικία, δίαιτες, γενετική, διάρκεια του σκοπού των ναρκωτικών (Για παράδειγμα, λόγω της επαγωγής των ηπατικών ενζύμων) και άλλων παραγόντων.

24. Παράγοντες που αλλάζουν κάθαρση των φαρμακευτικών ουσιών.

1. Αλληλεπιδράσεις του LS στο επίπεδο: Νεφρική έκκριση, βιοχημικό μετασχηματισμό, φαινομενικά ενζυματικά επαγωγικά

2. Ασθένειες των νεφρών: Διαταραχές ροής αίματος, οξεία και χρόνιες νεφρικές αλλοιώσεις, αποτελέσματα μεγάλων νεφρικών ασθενειών

3. Ηπατικές ασθένειες: αλκοολική κίρρωση, πρωτογενής κίρρωση, ηπατίτιδα, ηπατώματος

4. Ασθένειες των GCT και ενδοκρινικών οργάνων

5. Ατομική μισαλλοδοξία (χωρίς ένζυμα ακετυλίωσης - δυσανεξία σε ασπιρίνη)

25. Διόρθωση της φαρμακευτικής θεραπείας για ασθένειες του ήπατος και των νεφρών. Γενικές προσεγγίσεις. Διόρθωση της λειτουργίας δοσολογίας υπό τον έλεγχο της γενικής κάθαρσης του φαρμάκου.

1. Ακύρωση ναρκωτικών που δεν είναι απαραίτητα

2. Με νεφρικές ασθένειες, χρησιμοποιήστε φάρμακα που διακρίνονται με το ήπαρ και το αντίστροφο.

3. Μειώστε τη δόση ή να αυξήσετε το διάστημα μεταξύ των εισαγωγών

4. προσεκτική παρακολούθηση για πλευρικές και τοξικές επιδράσεις

5. Ελλείψει φαρμακολογικού αποτελέσματος, αυξήστε τη δόση, είναι απαραίτητο να σιγά-σιγά και υπό τον έλεγχο των φαρμακολογικών και τοξικών επιδράσεων.

6. Εάν είναι δυνατόν, καθορίστε τη συγκέντρωση της ουσίας στο πλάσμα και συσχετίζει τη θεραπεία για το CL του φαρμάκου ξεχωριστά

7. Χρησιμοποιήστε έναν έμμεσο τρόπο για να αξιολογήσετε το CL.

Διόρθωση της λειτουργίας δοσολογίας υπό τον έλεγχο της συνολικής κάθαρσης του φαρμάκου:

Διόρθωση δόσης : Dind. \u003d Φόρτωση. × Clind / Clutpichn.

Με συνεχή ενδοφλέβια χορήγηση φαρμάκου: Εισαγωγή Ταχύτητα Ατομική \u003d Τυπική ταχύτητα εισαγωγής × Cl Ind. / Cl είναι τυπική.

Όταν η διαλείπουσα εισαγωγή: 1) Αλλάξτε τη δόση 2) \u200b\u200bαλλάξτε το διάστημα 3) αλλάζουν και τις δύο παραμέτρους. Για παράδειγμα, με μείωση της κάθαρσης κατά 50%, μπορεί να μειωθεί κατά 50% δόση και να αποθηκεύσει το διάστημα ή να αυξήσει το διάστημα δύο φορές και να αποθηκεύσει τη δόση. Είναι προτιμότερο να μειωθεί η δόση και να διατηρηθεί το διάστημα χορήγησης.

26. Διόρθωση της λειτουργίας δοσολογίας υπό τον έλεγχο της υπολειμματικής λειτουργίας των νεφρών.

Clement Creatinina - ο σημαντικότερος ποσοτικός δείκτης της λειτουργίας των νεφρών, με βάση την οποία μπορείτε να υποστηρίξετε τη λειτουργία δοσολογίας

Ξέρουμε:

Α) υπολειμματική νεφρική λειτουργία που ορίζει την κάθαρση της κρεατινίνης σε αυτόν τον ασθενή CLC / ασθενή

Β) Γενική εκκαθάριση αυτού του φαρμάκου (CLLS / Geneland) και το μερίδιο της εκκαθάρισης των νεφρών των ναρκωτικών σε γενικές εκκαθάριση

Γ) Κανονική κάθαρση κρεατινίνης CLKR / NORM από το κανονικό

3) CSS και F για αυτό το LAN (από τον κατάλογο)

Να βρω: Δόση LS για αυτόν τον ασθενή

CLLS / Renal Rate \u003d CLLS / Total x Μετοχή της εκκαθάρισης των νεφρών LS σε γενική κάθαρση

CLLS / Renal Patient \u003d CLKR / ΑΣΘΕΝΗ / SLKR / NORM * CLL / νεφρική ισοτιμία

CLLS / NOT RENSE NORM \u003d CLL / Σύνολο - CLLS / νεφρική ισοτιμία

CLLS / Συνολικός ασθενής \u003d CLL / Renal ασθενής + CLLS / No Renal Rate

Η δόση αυτού του ls μέσα με κανονική λειτουργία νεφρού είναι ίση με: pDNMM \u003d css x cl / f

Η δόση αυτού του LS μέσα για τον ασθενή μας είναι ίση: pdbology \u003d pDNMM x CLLS / Common Patient / CLLS / Γενικά

Απάντηση: Padbolna

27. Διόρθωση της φαρμακευτικής θεραπείας στη ζημιά στο ήπαρ και άλλες παθολογικές συνθήκες.

Οι ασθένειες του ήπατος μπορούν να μειώσουν την κάθαρση και να επιμηκύνουν την ημιζωή πολλών ls. Ωστόσο, ορισμένα φάρμακα που εξαλείφονται από το ήπαρ δεν αλλάζουν αυτούς τους δείκτες όταν η εξασθένιση της ηπατικής λειτουργίας, επομένως Οι ασθένειες του ήπατος δεν επηρεάζουν πάντα τη δική τους κάθαρση. Επί του παρόντος, δεν υπάρχει αξιόπιστος δείκτης που θα μπορούσε να χρησιμοποιηθεί για την πρόβλεψη της ηπατικής κάθαρσης αυτής της κάθαρσης της κρεατινίνης.

Διόρθωση του καθεστώτος δοσολογίας για νεφρική νόσο, βλέπε παραπάνω στο Β.26, Γενικές Αρχές Διόρθωσης - B.25.

28. Μεμονωμένη στρατηγική φαρμάκων.

Η αναγνώριση ενός σημαντικού ρόλου της συγκέντρωσης ως συνδετικού της φαρμακοκινητικής και της φαρμακοδυναμικής συμβάλλει στη δημιουργία μιας στρατηγικής της συγκέντρωσης στόχου - βελτιστοποίησης δόσεων σε έναν συγκεκριμένο ασθενή με βάση τη συγκέντρωση της συγκέντρωσης του LS. Αποτελείται από τα ακόλουθα βήματα:

1. Επιλογή συγκέντρωσης στόχου

2. Υπολογισμός της VD και Cl που βασίζεται σε τυπικές τιμές και τροποποιήσεις για τη λήψη υπόψη τέτοιων παραγόντων ως σωματικού βάρους και η λειτουργία των νεφρών.

3. Εισάγετε τη δόση της δόσης ή της δόσης συντήρησης, υπολογιζόμενη με βάση τις τιμές TC, VD και CL.

4. Εγγραφή της αντίδρασης του ασθενούς και τον ορισμό της συγκέντρωσης LS

5. Αναθεώρηση VD και Cl με βάση τα αποτελέσματα της μέτρησης της συγκέντρωσης.

6. Επαναλάβετε τα βήματα 3-6 με σκοπό την επιλογή της απαραίτητης δόσης που απαιτείται για τη βέλτιστη αντίδραση.

29. Βιομετατροπή των ναρκωτικών, τη βιολογική του έννοια, τον κύριο προσανατολισμό και την επίδραση στη δραστηριότητα των ναρκωτικών. Οι κύριες φάσεις των μεταβολικών μετασχηματισμών φαρμάκων στο σώμα.

Βιομετατροπή της LS. - χημικούς μετασχηματισμούς του LS στο σώμα.

Βιολογική έννοια της βιομετασχηματιστών LS: Δημιουργία υποστρώματος κατάλληλου για μεταγενέστερη διάθεση (ως ενέργεια ή πλαστικό υλικό) ή στην επιτάχυνση της απομάκρυνσης LS από το σώμα.

Η κύρια εστίαση των μεταβολικών μετασχηματισμών του LS: Μη πολικοί LS → Πολικοί (υδρόφιλοι) μεταβολίτες που προέρχονται με ούρα.

Οι δύο φάσεις των μεταβολικών αντιδράσεων των φαρμάκων διακρίνονται:

1) Μεταβολικός μετασχηματισμός (Μη μυστικές αντιδράσεις, φάση 1) - μετασχηματισμοί ουσιών λόγω μικροσωματικής και εμινολογικής οξείδωσης, ανάκτησης και υδρόλυσης

2) σύζευξη (συνθετικές αντιδράσεις, φάση 2) - βιοσυνθετική διαδικασία, συνοδευόμενη από προσθήκη στο φάρμακο ή μεταβολίτες ενός αριθμού χημικών ομάδων ή μορίων ενδογενών ενώσεων με α) του σχηματισμού εστέρων γλυκερονιδίων Β) εστέρων γλυκερόλης) σουλφοοϊλών δ) ακετυλίωση δ) μεθυλίωση

Η επίδραση της βιομετασχηματιστής στη φαρμακολογική δραστηριότητα του LAN:

1) Οι πιο συχνά μεταβολίτες της βιομετασχηματιστής που δεν διαθέτουν φαρμακολογική δραστηριότητα ή η δραστηριότητά τους μειώνεται σε σχέση με την εκκίνηση

2) Σε ορισμένες περιπτώσεις, οι μεταβολίτες μπορούν να διατηρήσουν τη δραστικότητα και ακόμη και να υπερβούν τη δραστικότητα της πηγής ουσίας (η κωδεΐνη μεταβολίζεται σε πιο φαρμακολογικώς ενεργή μορφίνη)

3) Μερικές φορές σχηματίζονται τοξικές ουσίες κατά τη διάρκεια της βιομετασχηματιστής (μεταβολίτες Isoniazide, Lidocaine)

4) Μερικές φορές οι μεταβολίτες με αντίθετες φαρμακολογικές ιδιότητες σχηματίζονται κατά τη διάρκεια της βιομετασχηματιστής (μεταβολίτες μη εκλεκτικών αγωνιστών B2-Adrenoreceptor έχουν τις ιδιότητες αυτών των αναστολέων υποδοχέα)

5) Ορισμένες ουσίες είναι τα προφάρμακα που αρχικά δεν δίνουν φαρμακολογικές επιδράσεις, αλλά κατά τη διάρκεια της βιομετασχηματιστής μετατρέπεται στο BAV (ανενεργό L-Dope, διεισδύει στο BC, μετατρέπεται σε έναν εγκέφαλο σε ενεργή ντοπαμίνη, ενώ δεν υπάρχουν συστηματικές επιδράσεις του ντοπαμίνη).

30. Η κλινική σημασία της βιομετασχηματιστής των ναρκωτικών. Επίδραση δαπέδου, ηλικία, σωματικό βάρος, Περιβαλλοντικοί παράγοντες, το κάπνισμα, το αλκοόλ στη βιομετατροπή των ναρκωτικών.

Κλινική αξία βιομετασχηματιστών φαρμάκων: κλπ. Η δόση και η συχνότητα λήψης που είναι απαραίτητη για την επίτευξη αποτελεσματικής συγκέντρωσης στο αίμα και στους ιστούς μπορεί να ποικίλει σε ασθενείς λόγω ατομικών διαφορών στην κατανομή, ο μεταβολικός ρυθμός και η εξάλειψη της LS, είναι σημαντικές στην κλινική πρακτική.

Αντίκτυπος στη βιομετασχηματισμός των LS διαφόρων παραγόντων:

ΑΛΛΑ) Λειτουργική κατάσταση συκώτι: Με τις ασθένειες του, η απόσταση LS συνήθως μειώνεται και η περίοδος ημι-εξάλειψης αυξάνεται.

ΣΙ) Επίδραση των περιβαλλοντικών παραγόντων: Το κάπνισμα συμβάλλει στην επαγωγή του κυτοχρώματος Ρ450, ως αποτέλεσμα της οποίας ο μεταβολισμός των φαρμάκων επιταχύνεται κατά τη μικροσωματική οξείδωση

ΣΕ) Σε χορτοφάγους Η Biotransformation LAN επιβραδύνθηκε

Δ) Οι ηλικιωμένοι και οι νέοι ασθενείς είναι χαρακτηριστικοί Αυξημένη ευαισθησία Στη φαρμακολογική ή τοξική επίδραση των φαρμάκων (στους ηλικιωμένους και τα παιδιά κάτω των 6 μηνών, η δραστικότητα της μικροσωμικής οξείδωσης μειώνεται)

Ε) ο μεταβολισμός των ανδρών για ορισμένες ΗΡ συμβαίνει ταχύτερα από τις γυναίκες, καθώς οι ανδρογόνες διεγείρουν τη σύνθεση μικροσωματικών ηπατικών ενζύμων (αιθανόλη)

ΜΙ) Υψηλή περιεκτικότητα σε πρωτεΐνες τροφίμων και έντονη άγχος άσκησης : Επιτάχυνση του μεταβολισμού των ναρκωτικών.

ΣΟΛ) Αλκοόλ και παχυσαρκία επιβραδύνει το μεταβολισμό του LS.

31. Μεταβολική αλληλεπίδραση των ναρκωτικών. Ασθένειες που επηρεάζουν τη βιομετατροπή τους.

Μεταβολική αλληλεπίδραση φαρμάκων:

1) Η επαγωγή των ενζύμων μεταβολισμού σύντηξης είναι μια απόλυτη αύξηση της ποσότητας και της δραστηριότητάς τους λόγω των επιπτώσεων σε αυτά ορισμένων LS. Η επαγωγή οδηγεί στην επιτάχυνση του μεταβολισμού του LS και (κατά κανόνα, αλλά όχι πάντα) σε μείωση της φαρμακολογικής τους δραστικότητας (Rifampicin, Barbiturates - Cytochrome Inductors P450)

2) Αναστολή των ενζύμων μεταβολισμού του LS - η καταπίεση της δραστηριότητας των ενζύμων μεταβολισμού υπό τη δράση ορισμένων ξενοβιώτικων:

Α) Ανταγωνιστική μεταβολική αλληλεπίδραση - ΗΡ με υψηλή συγγένεια με ορισμένα ένζυμα μειώνει το μεταβολισμό του LS με χαμηλότερη συγγένεια με αυτά τα ένζυμα (Verapamil)

Β) δέσμευση σε ένα γονιδίωμα που προκαλεί τη σύνθεση ορισμένων ισοενζύμων κυτοχρώματος P450 (Tsimiden)

Γ) Άμεση απενεργοποίηση των ισοενζύμων του κυτοχρώματος Ρ450 (φλαβονοειδή)

Ασθένειες που επηρεάζουν τον μεταβολισμό του LAN:

Α) νεφρική νόσο (διαταραχή της ροής του νεφρού αίματος, αιχμηρά και Χρόνιες ασθένειες Νεφροί, αποτελέσματα των μακρών νεφρικών νόσων)

Β) ηπατική νόσο (πρωτεύουσα και αλκοολική κίρρωση, ηπατίτιδα, ηπατώματα)

Γ) Ασθένειες των γαστρεντερικών και ενδοκρινών οργάνων

Γ) Ατομική μισαλλοδοξία ορισμένων LS (χωρίς ένζυμα ακετυλίωσης - δυσανεξία σε ασπιρίνη)

32. Διαδρομές και μηχανισμοί για την εξάλειψη των ναρκωτικών από το σώμα. Δυνατότητες διαχείρισης της απομάκρυνσης του φαρμάκου.

Διαδρομές και μηχανισμοί εξάλειψης των ναρκωτικών: Εξάλειψη του Lans ήπατος και των νεφρών και ορισμένων άλλων σωμάτων:

Α) νεφρά με διήθηση, έκκριση, επαναρροή

Β) Ήπαρ με βιομετασχηματισμός, απέκκριση με τη χολή

Γ) Μέσα από τους πνεύμονες, το σάλιο, τον ιδρώτα, το γάλα κ.λπ. με έκκριση, εξάτμιση

Τις δυνατότητες διαχείρισης των διαδικασιών απομάκρυνσης των ναρκωτικών:

1. Έλεγχος του ρΗ: Σε αλκαλικά ούρα, η απομάκρυνση των όξινων ενώσεων αυξάνεται, στην όξινη - απομάκρυνση των κύριων ενώσεων

2. Εφαρμογή χειριστών φαρμάκων (Holenzim, Allohol)

3. αιμοκάθαρση, περιτοναϊκή αιμοκάθαρση, αιμοσφαίρεση, λεμφοσωλήσεις

4. Αναγκασμένη διούρηση (σε / σε / σε NaCl ή γλυκόζη για φορτίο νερού + φουροσεμίδιο ή μαννιτόλη)

5. Πλύνετε το στομάχι, εφαρμόζοντας κλύσμα

33. Έννοια των υποδοχέων στη φαρμακολογία, μοριακή φύση των υποδοχέων, μηχανισμοί σηματοδότησης φαρμάκων (τύποι διαμεμβρανικής σηματοδότησης και δευτερεύοντες ενδιάμεσοι).

Υποδοχείς -Μοριακά συστατικά ενός κυττάρου ή οργανισμού που αλληλεπιδρούν με φάρμακα και προκαλούν ένα αριθμό βιοχημικών συμβάντων που οδηγούν στην ανάπτυξη του φαρμακολογικού αποτελέσματος.

Η έννοια των υποδοχέων στη φαρμακολογία:

1. Οι υποδοχείς καθορίζουν τα ποσοτικά πρότυπα της δράσης LS

2. Οι υποδοχείς είναι υπεύθυνοι για την εκλεκτικότητα της δράσης LS

3. Διαμεσολαβητές υποδοχέων φαρμακολογικών ανταγωνιστών

Η έννοια των υποδοχέων - η βάση της σκόπιμης χρήσης των φαρμάκων που επηρεάζουν τις ρυθμιστικές, βιοχημικές διαδικασίες και τις επικοινωνίες.

Μοριακός υποδοχέας Φύση:

1. Κανονιστικές πρωτεΐνες, μεσολαβητές δράσης διαφόρων χημικών σημάτων: νευροδιαβιβαστές, ορμόνες, αυτοκομοειδείς

2. Εφαρμογές ενζύμων και διαμεμβρανικών πρωτεϊνών (Na +, K + Atpaz)

3. Δομικές πρωτεΐνες (Tubulin, πρωτεΐνες κυτοσκελετών, κυτταρική επιφάνεια)

4. Πυρηνικές πρωτεΐνες και νουκλεϊνικά οξέα

Μηχανισμοί σήματος δράσης φαρμάκων:

1) Διείσδυση διαλυτών συνδέτη σε λιπίδια μέσω της μεμβράνης και την επίδρασή τους στους ενδοκυτταρικούς υποδοχείς.

2) Το μόριο σήματος συνδέεται με την εξωκυτταρική περιοχή της διαμεμβρανικής πρωτεΐνης και ενεργοποιεί την ενζυματική δραστικότητα της κυτταροπλασματικής περιοχής του.

3) Το μόριο σήματος σχετίζεται με το κανάλι ιόντων και ρυθμίζει το άνοιγμα του.

4) Το μόριο σήματος δεσμεύεται στον υποδοχέα στην κυτταρική επιφάνεια, η οποία είναι συζευγμένη με το ένζυμο τελεστή από την G-πρωτεΐνη. Η G-πρωτεΐνη ενεργοποιεί τον δευτερεύοντα διαμεσολαβητή.

Τύποι συναγερμού διαμεμβράνου:

Α) μέσω υποδοχέων 1-TMS που διαθέτουν και δεν διαθέτουν δραστικότητα κινάσης τυροσίνης

Β) μέσω υποδοχέων 7-TMS που σχετίζονται με την G-πρωτεΐνη

Γ) Μέσα από τα κανάλια ιόντων (εξαρτώμενη από προσδέματα, επαφές που εξαρτώνται από δυνητικές, υποδοχές)

Δευτεροβάθμια ενδιάμεσοι: Tsamf, ιόντα CA2 +, DAG, IF3.

34. Φυσικοχημικοί και χημικοί μηχανισμοί φαρμάκων.

ΑΛΛΑ) Φυσικοχημική αλληλεπίδραση με βιοπολυτία - Νεηλεκτρική δράση.

Τα κύρια φαρμακολογικά αποτελέσματα: 1) Ναρκωτικά 2) Γενικά καταθλιπτικά 3) Παραλίες 4) Τοπική ενοχλητική 5) Μεμβρονολυτική δράση.

Χημικές ουσίες της φύσης: Χημικά αδρανείς υδρογονάνθρακες, εστέρες, αλκοόλες, αλδεΰδες, βαρβιτουρικά, ναρκωτικά αερίου

Ο μηχανισμός δράσης είναι αναστρέψιμοι μεμβράνες dzing.

ΣΙ) Χημική ουσία (Μοριακός βιοχημικός) μηχανισμός δράσης ναρκωτικών.

Οι κύριοι τύποι χημικής αλληλεπίδρασης με το BIOSubstrate:

1. Αδύναμε (μη-γωνιές, αναστρέψιμες αλληλεπιδράσεις) (υδρογόνο, ιονική, μονοδιπολιό, υδρόφοβη).
2. Ομοιοπολικοί δεσμοί (αλκυλίωση).

Η έννοια των μη ομοιοπολικών αλληλεπιδράσεων του LAN: Η δράση δεν εξαρτάται, δεν εξαρτάται από τη χημική δομή της ουσίας.

Την αξία των ομοιοπολικών αλληλεπιδράσεων των ναρκωτικών: δράση ειδικά, εξαρτάται σε κριτικά Χημικά κτίριαυλοποιείται από επιρροή στους υποδοχείς.

35. Όροι και έννοιες της ποσοτικής φαρμακολογίας: αποτέλεσμα, αποτελεσματικότητα, δραστηριότητα, αγωνιστής (πλήρης, μερική), ανταγωνιστής. Κλινική διαφορά της δραστηριότητας των εννοιών και της αποτελεσματικότητας των ναρκωτικών.

Εφέ (απάντηση)- την ποσοτική απόδοση της αντίδρασης της αλληλεπίδρασης του κυττάρου, του οργάνου, του συστήματος ή του σώματος με ένα φαρμακολογικό παράγοντα.

Αποδοτικότητα - Μέτρηση της αντίδρασης κατά μήκος του άξονα αποτελέσματος - η τιμή της απόκρισης του βιολογικού συστήματος στο φαρμακολογικό αποτέλεσμα. Αυτή είναι η ικανότητα των ναρκωτικών να καταστήσουν τη μέγιστη δυνατή ενέργεια για αυτό.. Αυτό είναι, στην πραγματικότητα, αυτό είναι το μέγιστο αποτέλεσμα της επίδρασης που μπορεί να επιτευχθεί όταν εισάγεται αυτό το φάρμακο. Συνήθως χαρακτηρίζεται από την αξία του Emax. Το υψηλότερο emax, τόσο μεγαλύτερη είναι η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.

Δραστηριότητα - Μέτρηση της ευαισθησίας στα φάρμακα κατά μήκος του άξονα συγκέντρωσης χαρακτηρίζει τη συγγένεια (συγγένεια του συνδέτη στον υποδοχέα), δείχνει τον τρόπο με τον οποίο η δόση (συγκέντρωση) του φαρμάκου είναι ικανή να αναπτύξει ένα τυποποιημένο αποτέλεσμα ίσο με το 50% του μέγιστου δυνατού φαρμάκου. Που συνήθως χαρακτηρίζεται από EC50 ή ED50. Όσο μεγαλύτερη είναι η δραστηριότητα των φαρμάκων, τόσο μικρότερη είναι η δόση για την αναπαραγωγή του θεραπευτικού αποτελέσματος.

Αποτελεσματικότητα: 1 \u003d 2\u003e 3

Δραστηριότητα: 1\u003e 3\u003e 2

Σε κλινικές δραστηριότητες, είναι πιο σημαντικό να γνωρίζουμε την αποτελεσματικότητα και όχι μια δραστηριότητα, δεδομένου ότι μας ενδιαφέρει περισσότερο η ικανότητα του LAN να προκαλέσει κάποια επίδραση στο σώμα.

Αγωνιστής- προσδέτης, ο οποίος δεσμεύεται στον υποδοχέα και προκαλεί βιολογική απόκριση, ενεργοποιώντας το φυσιολογικό σύστημα. Πλήρης αγωνιστής- Μέγιστη απάντηση, Μερικός - να προκαλέσει μικρότερη αντίδραση ακόμη και όταν όλοι οι υποδοχείς καταλαμβάνουν.

Ανταγωνιστής - προσδέτες που καταλαμβάνουν υποδοχείς ή αλλαγή τους με τέτοιο τρόπο ώστε να χάσουν την ικανότητα να αλληλεπιδρούν με άλλους προσδέτες, αλλά δεν προκαλούν βιολογική αντίδραση (μπλοκ δράση αγωνιστών).

Ανταγωνιστικοί ανταγωνιστές- Αλληλεπίδραση με τους υποδοχείς αναστρέψιμα και έτσι ανταγωνίζονται με τους αγωνιστές. Η αύξηση της συγκέντρωσης του αγωνιστή μπορεί να εξαλείψει πλήρως το αντικείμενο ανταγωνιστή. Ο ανταγωνιστικός ανταγωνιστής μετατοπίζει την καμπύλη "δόσης" για τον αγωνιστή, αυξάνει το EC50, δεν επηρεάζει το EMAX.

Μη ανταγωνιστικοί ανταγωνιστές- να αλλάζουν μη αναστρέψιμα τη συγγένεια των υποδοχέων στον αγωνιστή, η δέσμευση συχνά δεν συμβαίνει με τον ενεργό τομέα του υποδοχέα, η αύξηση της συγκέντρωσης του αγωνιστή δεν εξαλείφει τη δράση του ανταγωνιστή. Ο μη ανταγωνιστικός ανταγωνιστής μειώνει το Emax, δεν αλλάζει την EC50, η καμπύλη "δόσης" είναι συμπιεσμένη σε σχέση με τον κατακόρυφο άξονα.

36. Ποσοτικοί νόμοι δράσης για τα ναρκωτικά. Νόμος της μείωσης της απόκρισης των βιολογικών συστημάτων. Το μοντέλο Clark και η συνέπεια του. Ο γενικός τύπος συγκέντρωσης εξάρτησης είναι η επίδραση στις κανονικές και λογομετρικές συντεταγμένες.

Clark-Ariens Μοντέλο:

1. Η αλληλεπίδραση μεταξύ του συνδέτη (L) και του υποδοχέα (R) είναι αναστρέψιμη.

2. Όλοι οι υποδοχείς για αυτόν τον προσδέτη είναι ισοδύναμοι και ανεξάρτητοι (ο κορεσμός τους δεν επηρεάζει άλλους υποδοχείς).

3. Η επίδραση είναι άμεσα ανάλογη με τον αριθμό των κατεχομένων υποδοχέων.

4. Ο προσδέτης υπάρχει σε δύο κράτη: ελεύθερη και συσχετίζεται με τον υποδοχέα.

ΑΛΛΑ) όπου η KD είναι σταθερά ισορροπίας, η εσωτερική δραστηριότητα.

Β) Τ. Κ. Ως αύξηση του αριθμού των προσδεμάτων σε κάποιο σημείο, όλοι οι υποδοχείς θα απαιτηθούν, τότε ο μέγιστος δυνατός αριθμός εκπαιδευμένων συμπλοκών υποδοχέα συνδέτη περιγράφεται από τον τύπο:

\u003d [R] × (1)

Η επίδραση προσδιορίζεται με την πιθανότητα ενεργοποίησης του υποδοχέα όταν συνδέεται με τον προσδέτη, δηλ. Εσωτερική της δραστηριότητα (KE), επομένως E \u003d ke ×. Σε αυτή την περίπτωση, το αποτέλεσμα είναι το μέγιστο στο κλειδί \u003d 1 και ελάχιστο και το ke \u003d 0. Φυσικά, η μέγιστη επίδραση περιγράφεται από τον λόγο Emax \u003d ke ×, όπου - ο συνολικός αριθμός των υποδοχέων για αυτόν τον προσδέτη

Το αποτέλεσμα εξαρτάται από τη συγκέντρωση του προσδέματος στους υποδοχείς [S], επομένως

E \u003d Emax (2)

Από τις παραπάνω σχέσεις ακολουθεί το EC50 \u003d KD

Το EMAX είναι το μέγιστο αποτέλεσμα, το BMAX είναι ο μέγιστος αριθμός σχετικών υποδοχέων, η EC50 είναι η συγκέντρωση LS, στην οποία το αποτέλεσμα συμβαίνει ίσο με το ήμισυ του μέγιστου, η KD είναι η σταθερά διάστασης της ουσίας από τον υποδοχέα στο οποίο το 50% των υποδοχέων συνδέονται.

Ο νόμος της φθίνουσας ανταπόκρισης Συμμορφώνεται με παραβολική εξάρτηση "συγκέντρωση - αποδοτικότητα". Η απάντηση σε μικρές δόσεις φαρμάκων συνήθως αυξάνεται άμεσα ανάλογα με τη δόση. Ωστόσο, με αύξηση της δόσης, η ανάπτυξη της απόκρισης μειώνεται και τελικά μπορεί να επιτευχθεί δόση, με την οποία δεν υπάρχει περαιτέρω αύξηση της απόκρισης (λόγω της κατοχής όλων των υποδοχέων για αυτόν τον προσδέ.).

37. Αλλάξτε την επίδραση των ναρκωτικών. Αποφοίτησε και κβαντικών επιδράσεων, ουσία και κλινικές εφαρμογές. Μέτρα Ποσοτική αξιολόγηση Τη δραστηριότητα και την αποτελεσματικότητα των ναρκωτικών σε πειραματική και κλινική πρακτική.

Όλα τα φαρμακολογικά αποτελέσματα μπορούν να χωριστούν σε δύο κατηγορίες:

ΑΛΛΑ) Σταδιακά (συνεχόμενα, ολοκληρωμένα) αποτελέσματα - τέτοιες επιδράσεις φαρμάκων που μπορούν να μετρηθούν ποσοτικά (η επίδραση των αντιολισθητικών φαρμάκων - στο επίπεδο της αρτηριακής πίεσης). Περιγράφει τη σταδιακή καμπύλη "δόσης-εφέ" (βλέπε. 36), βάσει της οποίας είναι δυνατόν να εκτιμηθεί: 1) Ατομική ευαισθησία σε LS 2) Δραστηριότητα LAN 3) Μέγιστη απόδοση των ναρκωτικών

ΣΙ) Κβαντικά εφέ - Τέτοιες επιπτώσεις των φαρμάκων, οι οποίες είναι μια διακριτική τιμή, ένα ποιοτικό χαρακτηριστικό, δηλαδή, περιγράφονται μόνο από διάφορες επιλογές για καταστάσεις (κεφαλαλγία μετά από αναλγητικά ή όχι). Περιγράφεται η κβαντική καμπύλη δόσης, όπου περιγράφεται η εξάρτηση του αποτελέσματος στον πληθυσμό από την τιμή της ληφθείσας δόσης LS. Το γράφημα της εξάρτησης της δόσης-αποτελέσματος έχει μια θολωτή μορφή και είναι πανομοιότυπη με την καμπύλη Gaussian της κανονικής κατανομής. Με βάση την κβαντική καμπύλη, είναι δυνατόν: 1) να εκτιμηθεί η ευαισθησία του πληθυσμού του LS 2) σημειώστε την παρουσία του αποτελέσματος σε αυτή τη δόση 3) Επιλέξτε τη μέση θεραπευτική δόση.

Διαφορές μεταξύ του σταδιακού και του κβαντικού χαρακτηριστικού του "Δόση-Εφέ":

Μια ποσοτική αξιολόγηση της δραστηριότητας και της αποτελεσματικότητας των φαρμάκων πραγματοποιείται με βάση την κατασκευή των καμπυλών "Δόση" και της επακόλουθης αξιολόγησής τους (βλ. B.35)

38. Τύποι δράσης των φαρμάκων. Αλλάζοντας τη δράση των ναρκωτικών όταν επαναχρησιμοποιούνται.

Τύποι δράσης LAN:

1. Τοπική δράση - δράση μιας ουσίας που προκύπτει από τον τόπο της εφαρμογής του (αναισθητικό - στην βλεννογόνο μεμβράνη)

2. Ασθερητική (σύστημα) - την επίδραση της ουσίας που αναπτύσσεται μετά την αναρρόφηση, την είσοδο στη συνολική ροή του αίματος και στη συνέχεια στον ιστό. Εξαρτάται από τις διαδρομές της ένεσης των ναρκωτικών και την ικανότητά τους να διεισδύουν βιολογικά εμπόδια.

Τόσο σε τοπικά όσο και σε απορροφητικά φάρμακα δράσης μπορούν να παρέχουν είτε Απευθείαςείτε Αντανάκλαση Επιρροή:

Α) Άμεση επιρροή - άμεση επαφή με το όργανο στόχο (αδρεναλίνη στην καρδιά).

Β) Αντανάκλαση - Αλλαγή της λειτουργίας των οργάνων ή των νευρικών κέντρων επηρεάζοντας την Extero - και των διεπαγωγών (κομμάτια μουστάρδας στην παθολογία των αναπνευστικών οργάνων βελτιώνουν αντανακλαστικά την τροφική τους)

Αλλαγές στη δράση των ναρκωτικών κατά τη διάρκεια της επανεισαγωγής τους:

1. σώρευση- αύξηση της επίδρασης λόγω συσσώρευσης στο σώμα του LAN:

α) Συσσωμάτωση υλικού - Συσσώρευση δραστικής ουσίας στο σώμα (καρδιακοί γλυκοσίδες)

β) Λειτουργική σώρευση - αυξανόμενες αλλαγές στη λειτουργία των συστημάτων σώματος (αλλαγές στη λειτουργία του ΚΝΣ στον χρόνιο αλκοολισμό).

2. Ανοχή (εθισμός) -Μειώνοντας την ανταπόκριση του οργανισμού στην επανειλημμένη εισαγωγή φαρμάκων. Προκειμένου να αποκατασταθεί η αντίδραση στο LAN, πρέπει να εισαχθεί σε όλες τις περισσότερες και περισσότερες δόσεις (διαζεπάμη):

Α) Αληθινή ανοχή - παρατηρήθηκε τόσο με την εντερική όσο και στην παρεντερική χορήγηση φαρμάκων, δεν εξαρτάται από το βαθμό αναρρόφησης στη ροή του αίματος. Βασίζεται σε φαρμακοδυναμικούς μηχανισμούς εθισμού:

1) Αποξηρατοποίηση - Μείωση της ευαισθησίας του υποδοχέα στο φάρμακο (Β-Adreminimetics με μακροχρόνια χρήση οδηγεί σε φωσφορυλίωση των Β-αδρενοϋποδοχών που δεν είναι σε θέση να ανταποκριθούν στα Β-Adreminimetics)

2) Κανονισμός Down είναι μια μείωση του αριθμού των υποδοχέων στο φάρμακο (με επαναλαμβανόμενη χορήγηση ναρκωτικών αναλγητικών, ο αριθμός των υποδοχέων οπιοειδών μειώνεται και όλο και περισσότερες δόσεις του φαρμάκου απαιτούνται για να προκαλέσουν την επιθυμητή απάντηση). Εάν οι υποδοχείς μπλοκάρουν τους υποδοχείς, τότε ο μηχανισμός ανοχής σε αυτό μπορεί να συσχετιστεί με τη ρύθμιση - μια αύξηση του αριθμού των υποδοχέων στο φάρμακο (B-AdrenoBlocers)

3) Η συμπερίληψη των αντισταθμιστικών μηχανισμών ρύθμισης (με επαναλαμβανόμενες διοικήσεις αντι-υποτασίας φαρμάκων, η κατάρρευση συμβαίνει σημαντικά λιγότερο συχνά από ό, τι κατά την πρώτη εισαγωγή λόγω της προσαρμογής των βαρεραϋφραστήρων)

Β) Σχετική ανοχή (ψευδοδημία) - αναπτύσσεται μόνο όταν εισάγεται το LS μέσα και συνδέεται με μείωση της ταχύτητας και της πληρότητας της αναρρόφησης των ναρκωτικών

3. Tahofilaxia - μια κατάσταση στην οποία η συχνή χορήγηση φαρμάκων προκαλεί την ανάπτυξη ανοχής σε λίγες ώρες, αλλά σε επαρκώς σπάνιες ενέσεις του LC, η επίδρασή του διατηρείται πλήρως. Η ανάπτυξη της ανοχής σχετίζεται συνήθως με την εξάντληση των τελετών.

4. Εθισμός στα ναρκωτικά - μια ακαταμάχητη επιθυμία για την παραλαβή της ουσίας που εισήχθη νωρίτερα. Ψυχική (κοκαΐνη) και φυσικές (μορφίνη) εξαρτώμενες εξαρτώμενες απόρριψης.

5. Υπερευαισθησία - αλλεργική ή άλλη ανοσολογική ανταπόκριση στα φάρμακα κατά τη διάρκεια της επανεισαγωγής.

39. Η εξάρτηση της δράσης των ναρκωτικών από την ηλικία, το φύλο και το φύλο και Μεμονωμένα χαρακτηριστικά οργανισμός. Την αξία των ημερήσιων ρυθμών.

ΑΛΛΑ) Κατά την ηλικία: Σε παιδιά και σε ηλικιωμένους ευαισθησία στα φάρμακα αυξήθηκε (από παιδιά υπάρχουν ανεπάρκεια πολλών ενζύμων, λειτουργίες των νεφρών, υψηλή διαπερατότητα του BC, στους ηλικιωμένους η απορρόφηση των φαρμάκων επιβραδύνεται, ο μεταβολισμός είναι λιγότερο αποδοτική, ο μεταβολισμός είναι μειωμένο από τα νεφρικά φάρμακα):

1. Τα νεογνά μειωμένη ευαισθησία σε καρδιακές γλυκοσίδες, δεδομένου ότι είναι ανά μονάδα ευρύτερης περιοχής καρδιομυοκυττάρων από Na + / K + -ATFAZ (στόχοι των γλυκοζιτών). 2. Τα παιδιά είναι χαμηλότερες από ευαισθησία σε σουκινυλοχολίνης και atrakuria, αλλά η ευαισθησία σε όλες τις άλλες μυοχαλαρωτικά αυξάνεται. 3. ψυχοτρόπες παράγοντες μπορούν να προκαλέσουν ανώμαλη αντιδράσεις σε παιδιά: ψυχοδιεγερτικά - μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της προσοχής και να μειώσει υπερδραστηριότητα κινητήρα, ηρεμιστικά - αντιθέτως, είναι σε θέση να προκαλούν t Ν. Άτυπος ενθουσιασμός.

1. Η ευαισθησία σε καρδιακές γλυκοσίδες αυξάνεται απότομα λόγω της μείωσης του αριθμού Na + / K + -ATFAZ. 2. Η ευαισθησία στους Β-adrenoblockers μειώνεται. 3. Αυξάνει την ευαισθησία στους αναστολείς καναλιών ασβεστίου, δεδομένου ότι η Barraflex εξασθενεί. 4. Μια άτυπη αντίδραση στα ψυχοτρόπτρα φάρμακα, μια τέτοια αντίδραση, παρατηρείται.

ΣΙ) Από τον Παύλο:

1) Υποσταγμένα μέσα - κλονιδίνη, Β-αδρενοκύλες, διουρητικά μπορούν να προκαλέσουν παραβίαση Σεξουαλικές λειτουργίες Στους άνδρες, αλλά δεν επηρεάζουν τη δουλειά ΑΝΑΠΑΡΑΓΩΓΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ Γυναίκες.

2) Τα αναβολικά στεροειδή προκαλούν μεγαλύτερη επίδραση στο σώμα των γυναικών παρά στο σώμα των ανδρών.

ΣΕ) Από τα ατομικά χαρακτηριστικά του σώματος: Η ανεπάρκεια ή περίσσεια ορισμένων ενζύμων του μεταβολισμού οδηγεί LS σε μια αύξηση ή μείωση στη δράση τους (η ανεπάρκεια των ψευδο-oscillaterase του αίματος - ανώμαλα μακροχρόνια miorlaxation με σουκινυλοχολίνης)

ΡΕ) Από καθημερινούς ρυθμούς: Αλλαγή της δράσης των ναρκωτικών στο σώμα ποσοτικά και ποιοτικά ανάλογα με την ώρα της ημέρας (μέγιστη ενέργεια στη μέγιστη δραστηριότητα).

40. Μεταβλητότητα και μεταβλητότητα της δράσης ναρκωτικών. Υπόφο και υπερταστικότητα, ανοχή και tachofilaxia, υπερευαισθησία και ιδιοσυγκρασία. Αιτίες μεταβλητότητας φαρμάκων και στρατηγικής ορθολογικής θεραπείας.

Μεταβλητότητα Αντανακλά τη διαφορά μεταξύ των ατόμων σε απόκριση αυτού του φαρμακευτικού προϊόντος.

Αιτίες μεταβλητότητας της δράσης LS:

1) Αλλαγή της συγκέντρωσης της ουσίας στη ζώνη υποδοχέα - λόγω των διαφορών στον ρυθμό αναρρόφησης, τη διανομή, τον μεταβολισμό του, την εξάλειψη

2) Οι παραλλαγές στη συγκέντρωση του ενδογενούς προσδέματος του υποδοχέα - προπρανολόλης (β-αδρενοβλοκεκτικότητα) επιβραδύνει τον καρδιακό ρυθμό σε άτομα με αυξημένα επίπεδα κατεχολαμινών στο αίμα, αλλά δεν επηρεάζει τον καρδιακό ρυθμό υποβάθρου στους αθλητές.

3) Αλλάξτε τη λειτουργία πυκνότητας ή υποδοχέα.

4) Αλλαγή των συστατικών της αντίδρασης που βρίσκεται απομακρυσμένη από τον υποδοχέα.

Ορθολογική θεραπεία στρατηγικής: Σκοπός και δοσολογία των ναρκωτικών, λαμβάνοντας υπόψη τις παραπάνω αιτίες μεταβλητότητας της δράσης LS.

Υπολεπτότης - Μείωση της επίδρασης αυτής της δόσης φαρμάκων σε σύγκριση με το αποτέλεσμα που παρατηρείται στους περισσότερους ασθενείς. Υπεραεαφικότητα - βελτίωση της επίδρασης αυτής της δόσης φαρμάκων σε σύγκριση με το αποτέλεσμα που παρατηρείται στους περισσότερους ασθενείς.

Ανοχή, Tachofilaxia, υπερευαισθησία - Βλ. B.38

Ιδυοσυγκρασία - Η διεστραμμένη απόκριση του οργανισμού σε αυτό το φάρμακο, που σχετίζεται με τα γενετικά χαρακτηριστικά των μεταβολισμού του LS του LS ή με ατομική ανοσολογική αντιδραστικότητα, συμπεριλαμβανομένων αλλεργικών αντιδράσεων.

41. Αξιολόγηση της ασφάλειας των ναρκωτικών. Θεραπευτικό δείκτη και τυποποιημένα όρια ασφαλείας.

Η αξιολόγηση της ασφάλειας πραγματοποιείται σε δύο επίπεδα:

Α) προκλινικό (απόκτηση πληροφοριών σχετικά με την τοξικότητα των ναρκωτικών, επιρροή Αναπαραγωγικές λειτουργίες, Εμβρυοτοξικότητα και τερατογένεση, μακρινά αποτελέσματα)

Β) Κλινική (περαιτέρω αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας και της ασφάλειας των ναρκωτικών)

Εάν μετά την επίτευξη του αποτελέσματος του οροπεδίου, η δόση του LS θα συνεχίσει να αυξάνεται, στη συνέχεια σε μια ορισμένη χρονική περίοδο θα αρχίσει να το εκφράζει το τοξικό αποτέλεσμα. Η εξάρτηση της τοξικής επίδρασης στη δόση (συγκέντρωση) του LS είναι του ίδιου χαρακτήρα με το χρήσιμο αποτέλεσμα και μπορεί να περιγραφεί με σταδιακές ή κβαντικές καμπύλες. Σε αυτές τις καμπύλες, η τιμή μπορεί επίσης να προσδιοριστεί TD.50 ή tc50 - τοξική δόση (συγκέντρωση) φαρμάκων, η οποία προκαλεί το τοξικό αποτέλεσμα ίσο με το 50% του μέγιστου (για μια κβαντική καμπύλη - τοξική επίδραση στο 50% των προσώπων στον πληθυσμό). Μερικές φορές, αντί του TD50, χρησιμοποιήστε τον δείκτη Ld.50 - Τραβήξτε τη δόσηπου προκαλεί το θάνατο του 50% των αντικειμένων στον πληθυσμό.

Η αξιολόγηση της ασφάλειας του LS χαρακτηρίζεται με βάση τις σταδιακές ή κβαντικές καμπύλες του "δείκτες δόσης" και τους ακόλουθους δείκτες:

ΑΛΛΑ) Θεραπευτικός δείκτης - Αυτή είναι η αναλογία μεταξύ των τοξικών και αποτελεσματικών δόσεων φαρμάκων, οι οποίες προκαλούν την εμφάνιση ενός ημι-μέγιστου αποτελέσματος: ti \u003d TD50 / ED50. Όσο μεγαλύτερο είναι το μέγεθος του θεραπευτικού δείκτη, τόσο πιο ασφαλές είναι το φάρμακο.

ΣΙ) Θεραπευτικό γεωγραφικό πλάτος (θεραπευτικό παράθυρο) - Πρόκειται για μια σειρά δόσεων μεταξύ των ελάχιστων θεραπευτικών και ελάχιστων τοξικών δόσεων φαρμάκων. Είναι ένας πιο σωστός δείκτης ασφαλείας των ναρκωτικών, δεδομένου ότι καθιστά δυνατή τη λήψη υπόψη τον αυξανόμενο βαθμό ανεπιθύμητων αποτελεσμάτων στην καμπύλη "Δόση".

ΣΕ) Παράγοντα αξιόπιστη ασφάλεια - Αυτή είναι η αναλογία της ελάχιστης τοξικής δόσης στο μέγιστο αποτελεσματικό (FNB \u003d TD1 / ED99), δείχνει πόσες φορές η θεραπευτική δόση φαρμάκων χωρίς κίνδυνο ανάπτυξης της αμερικανικής ανάπτυξης (ανεπιθύμητες ενέργειες) μπορεί να ξεπεραστεί.

ΡΕ) Θεραπευτικό διάδρομο - Πρόκειται για το εύρος αποτελεσματικών συγκεντρώσεων φαρμάκου στο αίμα, οι οποίες πρέπει να δημιουργηθούν και να διατηρηθούν στο σώμα προκειμένου να επιτευχθεί η επιθυμητή θεραπευτική δράση.

42.46. Την αλληλεπίδραση των ναρκωτικών. Ασυμβίβαστο των φαρμάκων (δεδομένου ότι οι ερωτήσεις είναι αλληλένδετες, επιλέξτε υπό συνθήκες)

Αλληλεπίδραση LS - Αυτή είναι μια αλλαγή της σοβαρότητας και της φύσης των αποτελεσμάτων ταυτόχρονα ή με την προκαταρκτική χρήση πολλών φαρμάκων.

Αιτίες ανεπιθύμητων αλληλεπιδράσεων:

1) Polypragmasia - 6 και περισσότερο Ls δίνουν παρενέργειες 7 φορές περισσότερο από ό, τι εάν το LS είναι μικρότερο από 6.

2) Σφάλματα γιατρών

3) Παραβίαση της λειτουργίας δοσολογίας

Αιτιολόγηση της συνδυασμένης θεραπείας:

1. Η μονοθεραπεία δεν είναι αρκετά αποτελεσματική.

2. Η απουσία με τις περισσότερες ασθένειες της αιτιολογικής θεραπείας þ την ανάγκη για επίδραση ναρκωτικών σε διαφορετικές ιστορίες παθογένεσης

3. Πολύμορφη - απ 'ότι Ηλικιωμένος άνδρας, τις περισσότερες ασθένειες των ασθενειών ταυτόχρονα

4. Πρέπει να διορθώσετε τις ανεπιθύμητες ενέργειες των ναρκωτικών

5. Μείωση του αριθμού των τεχνικών και εισαγωγή φαρμάκων (ευκολία για τον ασθενή, εξοικονόμηση εργασίας των εργαζομένων στον τομέα της υγείας)

Τύποι αλληλεπίδρασης:

ΕΓΩ.. Φαρμακευτική αλληλεπίδραση -Ο τύπος αλληλεπίδρασης που σχετίζεται με μια φυσικοχημική αντίδραση μεταξύ των φαρμάκων στη διαδικασία παρασκευής ενός φαρμάκου, πριν από την εισαγωγή αυτών των κεφαλαίων στο ανθρώπινο σώμα

Α) Τυπικά σφάλματα που οδηγούν σε φαρμακευτική ασυμβατότητα: Η απόρριψη σύνθετων συνταγών, εσφαλμένη αποθήκευση, δεν λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα προσρόφησης φαρμάκων στην επιφάνεια των πλαστικών (οργανικά νιτρικά)

Β) Προβλήματα με τη θεραπεία με έγχυση: ανάμιξη διαλυτών αλάτων, παράγωγα αδιάλυτων ασθενών οξέων ή βάσεων που οδηγούν στην καθίζηση τους. Οι καρδιακές γλυκοζίδες και τα αλκαλοειδή υδρολύονται σε μορφές υγρού δοσολογίας. ΡΗ του μέσου (αλκαλικό μέσο κατακρημνισμένα αλκαλοειδή)

Γ) Συστάσεις: 1) Όλα τα μίγματα είναι καλύτερα να παρασκευάσουν πρώην Tempore 2) το πιο αξιόπιστο διάλυμα με ένα LAN 3) όλα τα διαλύματα πρέπει να ελέγχονται για την παρουσία θεματικών θεματικών 4) η αλληλεπίδραση μπορεί να συμβεί χωρίς ορατές αλλαγές λύσεων 5) Δεν είναι δυνατή η προσθήκη φαρμάκων στο αίμα και τα διαλύματα του ΑΚ 6) απουσία ειδικών εντολών, τα φάρμακα πρέπει να διαλύονται σε γλυκόζη 5% R-re (ρΗ 3,5-6,5), ένα ισοτονικό διάλυμα NaCl (ρΗ 4,5-7,0 ).

Το διάλυμα γλυκόζης, ένα σταθεροποιημένο ΗΟΙ, ασυμβίβαστο με αδρεναλίνη, βενζυλοπενικιλίνη, απομορφίνη, καμινίνη, βιταμίνη C, ολεανομυκίνη, καρδιακές γλυκοσίδες. Οι καρδιακές γλυκοσίδες είναι ασυμβίβαστες με την ατροπίνη, την παπαβερίνη, την πλατινιμίνη. Το AB είναι ασυμβίβαστο με ηπαρίνη, υδροκορτιζόνη. Οι βιταμίνες ομάδων είναι ασυμβίβαστες μεταξύ τους, με βιταμίνες ΡΡ, Γ. Βιταμίνη RR και μεταξύ τους ασυμβίβαστα.

Είναι αδύνατο να αναμειγνύεται με οποιαδήποτε άλλα φάρμακα: φαινοθειαζίδη, χλωροπρομαζίνη, βαρβιρικά, παρασκευάσματα βιταμίνης C, αμφοτερικίνης, φουροσεμιδίου, σουλφαδιαζίνης, αμινοφυλίνης, αδρελομετριμητικών.

Ii.. Φαρμακολογικός- την αλληλεπίδραση των ναρκωτικών, τα οποία εκδηλώνονται μόνο στο ανθρώπινο σώμα μετά την κοινή χρήση τους

Α) Φαρμακοκινητική

1) στη φάση αναρρόφησης.

Υπό την εισαγωγήΑνά. Λειτουργός Η αλληλεπίδραση είναι καθοριστική:

1. Περιβάλλον οξύτητας

2. Άμεση αλληλεπίδραση στη γαστρεντερική οδό

Οι τετρακυκλίνες αλληλεπιδρούν με ασβέστιο, αλουμίνιο, σίδηρο, μαγνήσιο για να σχηματίσουν σύμπλοκα χηλικού. Η χοληστυραμίνη διαταράσσει την απορρόφηση των παραγώγων, του ασβεστίου, της Βαρακάνας, της διγοξίνης, της ψηφιξίνης, των λιποδιαλυτών βιταμινών, τριμεθοπρίκη, κλινδαμυκίνης, κεφαλαξίνης, τετρακυκλίνης. Τα παρασκευάσματα σιδήρου απορροφάται καλύτερα με βιταμίνη C. Παρασκευάσματα σιδήρου με ανθρακικά άλατα, οι τετρακύκτες απορροφάται ελάχιστα.

3. Μοτοσικλέτα Zhkt.

Αργά τα περιστρωτικά: Μερικά αντικαταθλιπτικά, φάρμακα αντιυλιακμίνης, αντιψυχωσικά φαινοθειαζίνης, ναρκωτικά, αυξάνουν την απορρόφηση της διγοξίνης, των κορτικοστεροειδών, των αντιπηκτικών, μειώνουν την απορρόφηση της λεβοντόπα. Ενίσχυση των περιστρωτικών και αυξάνουν την εκκένωση από τη γαστρεντερική οδό: μετοκλοπραμίδη, καθαρτικά. Μειώστε την απορρόφηση φαρμάκων: φαινοβαρβιτάλη - Griseofulvin, ασπιρίνη - ινδομεθακίνη και Diclofenac, pask - ριφαμπικίνη.

Τρόποι ελέγχου της αναρρόφησης κατά τη διάρκεια της παρεντερικής χορήγησης: Τοπική αναισθητική + αδρεναλίνη + φαινυλεφρίνη - Μειωμένη αναρρόφηση τοπικών αναισθητικών

4. Εντερική χλωρίδα

5. Αλλαγή του μηχανισμού αναρρόφησης

2) Κατά τη διάρκεια της διανομής και της κατάθεσης:

1. Άμεση αλληλεπίδραση στο πλάσμα αίματος: γενταμικίνη + αμπικιλλίνη ή καρβενικιλλίνη - Μείωση της δραστηριότητας της γενταμικίνης

2. Ανταγωνιστική μετατόπιση Λόγω της αλβουμίνης στο πλάσμα αίματος: ινδομεθακίνη, η διπιτοξίνη, η βαρφαρίνη σχετίζεται με πρωτεΐνες αίματος κατά 90-98%, επομένως, αύξηση του ελεύθερου κλάσματος των φαρμάκων δύο φορές - μια απότομη αύξηση των τοξικών επιδράσεων. Τα NSAIDs μετατοπίζονται: βαρφαρίνη, φαινυτοΐνη, μεθοτρεξάτη.

Προσδιοριστές που καθορίζουν την κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης:

ü VD Value (BIG - Δεν υπάρχουν προβλήματα, μικρές - είναι δυνατόν)

ü Η επιρροή μιας ουσίας LAN στη δραστηριότητα των μηχανισμών μεταφοράς μέσω των μηχανισμών άλλων φαρμάκων: η δοσικά αυξάνει τη μεταφορά LS - ινσουλίνη, ACTH, αγγειοτενσίνη, κινίνη κ.λπ. Η ινσουλίνη αυξάνει τη συγκέντρωση της ισονιαζίδης μόνο στους πνεύμονες και η συγκέντρωση του βαμβακιού είναι μόνο στο MMC.

3. Μετακίνηση λόγω πρωτεϊνών υφασμάτων: Οι μετατοπίσεις της κομητείας Digoxin + μειώνει την έκκριση των νεφρών, οπότε ο κίνδυνος αύξησης της τοξικότητας της διγοξίνης αυξάνεται

3) Στη διαδικασία του μεταβολισμού

Το LS μπορεί να αυξήσει ή να μειώσει τη δραστικότητα του κυτοχρώματος Ρ450 και τα ένζυμα του (η αιθανόλη αυξάνει τη δραστικότητα ορισμένων ισοενζύμων κυτοχρώμης)

Αναστολείς των ενζύμων που συχνά εισάγονται σε αλληλεπίδραση:

1. ΑΒ: σιπροφλοξασίνη, ερυθρομυκίνη, ισονιαζίδη, μετρονιδαζόλη

2. Καρδιαγγειακά παρασκευάσματα: Amiodaron, Diltiazem, Quinidine, Verapamil

3. Αντίθετα: Φλουοξετίνη, Sernelen

4. Αντιπακτικά παρασκευάσματα: Κυιμετιδίνη, ομεπραζόλη

5. Αντιπαντήσεις: Allopurinol

6. μυκητοκτόνα: φλουκοναζόλη, ενδοκαναζόλη, κετοκοναζόλη, μικοναζόλη

7. Antiviral: IndinaVir, Retoeavir, Saquinavir

8. Άλλα: δισουλφιράμη, βαλπόμενο νάτριο

Παρασκευάσματα που δίνουν τοξικές επιδράσεις κατά την αναστολή του ΜΑΟ: Adrethompetics, συμπαθομιμητικά, αντι-φάρακινσον, ναρκωτικά αναλγητικά, φαινοθειαζίνους, ηρεμίζουν, υπογλυκαιμικά φάρμακα, υπογλυκαιμικά φάρμακα, υπογλυκαιμικά φάρμακα, υπογλυκαιμικά φάρμακα, υπογλυκαιμικά φάρμακα, υπογλυκαιμικά φάρμακα, υπογλυκαιμικά φάρμακα, υπογλυκαιμικά φάρμακα, υπογλυκαιμικά φάρμακα, υπογλυκαιμικά φάρμακα, υπογλυκαιμικά φάρμακα

4) Στη διαδικασία παραγωγής - Περισσότερο από το 90% των HPS απεκκρίνεται με τα ούρα.

Επίδραση στο ρΗ των ούρων και του βαθμού ιονισμού των ναρκωτικών, στη λιποφιλικότητα και την επαναπορύγή τους

1. Αλληλεπίδραση κατά τη διάρκεια της παθητικής διάχυσης: Μέρος του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο, μέρος του LS είναι ιονισμένο σε ρΗ ούρων 4,6-8,2. Η κλίση των ούρων είναι κλινικά σημαντική: δηλητηρίαση με ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή φαινοβαρβιτάλη, κατά τη λήψη σουλφανιμιδών (μειωμένος κίνδυνος κρυσταλουρίας), η λήψη της Quinidine. Αυξημένη οξύτητα ούρων: αυξήσεις της έκκρισης της αμφεταμίνης (είναι πρακτικό να προσδιοριστεί αυτό το φάρμακο στους αθλητές)

2. Αλληλεπίδραση κατά την περίοδο της ενεργητικής μεταφοράς: Οι προμήθειες + πενικιλλίνη αυξάνουν τη διάρκεια της κίνησης της πενικιλλίνης, της προβιοδοτίνης + σαλικυλικά - την εξάλειψη του πλεβουραθικού αποτελέσματος της προβενεκίνης, της πενικιλλίνης + Α.Ε. - μειώνοντας την απέκκριση της πενικιλλίνης

Η επίδραση της σύνθεσης ούρων στην απέκκριση του LV:

Η αύξηση της ζάχαρης στα ούρα είναι μια αύξηση της απέκκρισης: η βιταμίνη C, η χλωραμφενικήλ, η μορφίνη, η ισονέζεση, η γλουταθειόνη και οι μεταβολίτες τους.

Β) φαρμακοδυναμική - Αυτή είναι η αλληλεπίδραση των φαρμάκων που σχετίζονται με μια αλλαγή της φαρμακοδυναμικής ενός από αυτά υπό την επίδραση ενός άλλου (υπό την επιρροή των θυρεοειδικών ορμονών, η σύνθεση των Β-αδρενοϋποδοχών σε μυοκάρδιο ενισχύεται και ενισχύεται η επίδραση της αδρεναλίνης ανά μυοκαρδίου) .

Παραδείγματα κλινικά σημαντικών ανεπιθύμητων συνεργιστικών αλληλεπιδράσεων:

NSAID + Varvarin - αύξηση του κινδύνου αιμορραγίας

Αλκοόλ + βενζοδιαζεπίνες - η ενίσχυση της ηρεμιστικής επίδρασης

Αναστολείς ACE + K + ---- Serling διουρητικά - Αυξημένος κίνδυνος υπερκρυιμίας

Verapamil + B-AdrenoBlockers - Bradycardia και Asistolia

Το αλκοόλ είναι ένας ισχυρός επαγωγέας μικροσωματικών ενζύμων, οδηγεί στην ανάπτυξη ανοχής στα ναρκωτικά (ειδικά για την αναισθησία και τον ύπνο), αυξάνει τον κίνδυνο εξάρτησης από τα ναρκωτικά.

43. Η αλληλεπίδραση των φαρμάκων. Ανταγωνισμό, συνεργία, τις απόψεις τους. Η φύση των αλλαγών στην επίδραση των φαρμάκων (δραστηριότητα, αποτελεσματικότητα), ανάλογα με τον τύπο του ανταγωνισμού.

Στην αλληλεπίδραση των ναρκωτικών, είναι δυνατόν να αναπτυχθούν τα ακόλουθα κράτη: (α) Ενίσχυση των αποτελεσμάτων του συνδυασμού φαρμάκων LS B) αποδυνάμωση των επιπτώσεων του συνδυασμού της ασυμβατότητας του φαρμάκου LSC)

Η ενίσχυση των αποτελεσμάτων του συνδυασμού HP εφαρμόζεται σε τρεις εκδόσεις:

1) Άθροιση των αποτελεσμάτων ή της αλληλεπίδρασης προσθέτων - Προβολή Φαρμακευτική αλληλεπίδραση Στην οποία η επίδραση του συνδυασμού είναι το απλό άθροισμα των αποτελεσμάτων καθενός από τα ls ξεχωριστά. Αυτό είναι 1+1=2 . Είναι χαρακτηριστικό των φαρμάκων από μια φαρμακολογική ομάδα, η οποία έχει έναν κοινό στόχο των ενεργειών (η οξύ μετασχηματιστική δραστηριότητα του συνδυασμού του αλουμινίου και του υδροξειδίου του μαγνησίου είναι ίσο με το άθροισμα των ικανοτήτων όξινων αλεύρων τους χωριστά)

2) Η συνεργία είναι ένας τύπος αλληλεπίδρασης, στην οποία η επίδραση του συνδυασμού υπερβαίνει το άθροισμα των αποτελεσμάτων καθεμιάς από τις ουσίες που λαμβάνονται ξεχωριστά. Αυτό είναι 1+1=3 . Η συνεργασία μπορεί να αφορά τόσο τις επιθυμητές (θεραπευτικές) όσο και ανεπιθύμητες ενέργειες των ναρκωτικών. Η συνδυασμένη χορήγηση της διουρητικής θειαζιδικής διουρητικής διχλωρικής διχλωριαζίδης και ενός αναστολέα ACE αναστολέα οδηγεί σε αύξηση της υποτασικής δράσης καθενός από τα μέσα, η οποία χρησιμοποιείται στη θεραπεία της AG. Ωστόσο, ο ταυτόχρονος σκοπός των αμινογλυκοσιδικών αντιβιοτικών (γενταμικίνης) και των διουρητικών βρόχου του φουροσεμιδίου προκαλεί απότομη αύξηση του κινδύνου υπερκοής και κώφωσης.

3) Ενίσχυση - Ο τύπος της αλληλεπίδρασης του φαρμάκου, στην οποία ένα από τα LS, τα οποία από μόνη της δεν έχουν αυτό το αποτέλεσμα, μπορεί να οδηγήσει σε απότομη αύξηση της δράσης άλλου φαρμάκου. Αυτό είναι 1+0=3 (Το Clawulanic acid δεν έχει αντιμικροβιακό αποτέλεσμα, αλλά είναι ικανή να ενισχύσει την επίδραση του αντιβιοτικού αντιβιοτικού Β-λακτάμης λόγω του γεγονότος ότι εμποδίζει τη Β-λακταμάση. Η αδρεναλίνη δεν έχει τοπική βασική ενέργεια, αλλά όταν προστίθεται σε ένα Το διάλυμα της υπερρατάνης, επιμηκύνει δραματικά την αναισθητική του επίδραση λόγω της αναισθητικής επιβράδυνσης αναρρόφησης από την θέση ένεσης).

Αποδυναμώσει τα αποτελέσματα Όταν είναι συν-χρήση που ονομάζεται ανταγωνισμός:

1) Χημικός ανταγωνισμός ή αντιδιώθμιση - χημική αντίδραση των ουσιών μεταξύ τους με το σχηματισμό αδρανών προϊόντων (χημικός ανταγωνιστής των ιόντων του σιδήρου ιόντων δεφεροξαμίνης, η οποία τους δεσμεύει σε ανενεργά σύμπλοκα · θειικό πρωταμίνη, το μόριο του οποίου έχει υπερβολική θετική φόρτιση - ένας χημικός ανταγωνιστής χημικής ηπαρίνης, το μόριο του οποίου έχει μια υπερβολική αρνητική χρέωση). Ο χημικός ανταγωνισμός βασίζεται σε αντίδοτα (αντίδοτο).

2) Φαρμακολογικός (ευθύς) ανταγωνισμός - ανταγωνισμός που προκαλείται από μια πολυδιάστατη δράση 2 φαρμακευτικών ουσιών στους ίδιους υποδοχείς στους ιστούς. Ο φαρμακολογικός ανταγωνισμός μπορεί να είναι ανταγωνιστικός (αναστροφέας) και μη ανταγωνιστικός (μη αναστρέψιμος):

Α) ανταγωνιστικός ανταγωνισμός: ανταγωνιστικός ανταγωνιστής δεσμεύεται αναστρέψιμα με το ενεργό κέντρο του υποδοχέα, δηλαδή το προστατεύει από τη δράση του αγωνιστή. Τ. Κ. Ο βαθμός δέσμευσης της ουσίας με τον υποδοχέα είναι ανάλογη με τη συγκέντρωση αυτής της ουσίας, τότε η δράση του ανταγωνιστικού ανταγωνιστή μπορεί να ξεπεραστεί εάν αυξάνετε τη συγκέντρωση του αγωνιστή. Θα μετατοπίσει τον ανταγωνιστή από το ενεργό κέντρο υποδοχέα και προκαλεί πλήρως την απόκριση ιστού. Τ. Σχετικά. Ο ανταγωνιστικός ανταγωνιστής δεν αλλάζει τη μέγιστη επίδραση του αγωνιστή, αλλά απαιτεί την υψηλότερη συγκέντρωσή του να αλληλεπιδρά με τον υποδοχέα. Ο ανταγωνιστικός ανταγωνιστής μετατοπίζει την καμπύλη "Δόση" για τον αγωνιστή προς το δικαίωμα σε σχέση με τις αρχικές τιμές και αυξάνει την EC50 για τον αγωνιστή χωρίς να επηρεάζεται η αξία του Μέγιστη.

Στην ιατρική πρακτική, ο ανταγωνιστικός ανταγωνισμός συχνά χρησιμοποιεί. Εφόσον η επίδραση ενός ανταγωνιστικού ανταγωνιστή μπορεί να ξεπεραστεί εάν η συγκέντρωσή της έπεσε κάτω από το επίπεδο του αγωνιστή, στη θεραπεία ανταγωνιστικών ανταγωνιστών, είναι απαραίτητο να διατηρηθεί συνεχώς το επίπεδο του ύψους. Με άλλα λόγια, η κλινική επίδραση του ανταγωνιστικού ανταγωνιστή θα εξαρτηθεί από την περίοδο της ημι-εξάλειψης και της συγκέντρωσης του πλήρους αγωνιστή.

Β) Μη ανταγωνιστικός ανταγωνισμός: Ένας μη ανταγωνιστικός ανταγωνιστής συνδέεται σχεδόν μη αναστρέψιμη με το ενεργό κέντρο του υποδοχέα ή αλληλεπιδρά γενικά με το κέντρο αλτο-μηχανής. Επομένως, ανεξάρτητα από το πώς η συγκέντρωση του αγωνιστή αυξάνεται - δεν είναι σε θέση να εξαντληθεί ένας ανταγωνιστής από έναν υποδοχέα. Εφόσον, μέρος των υποδοχέων, το οποίο συνδέεται με έναν μη ανταγωνιστικό ανταγωνιστή δεν είναι πλέον σε θέση να ενεργοποιήσει , Αξία Ε.Μέγιστη Συχνότητα, η συγγένεια του υποδοχέα στον αγωνιστή δεν αλλάζει, οπότε η τιμή της EC50 παραμένει η ίδια. Στην καμπύλη της καμπύλης "καμπύλης δόσης", η επίδραση ενός μη ανταγωνιστικού ανταγωνιστή εκδηλώνεται με τη μορφή συμπίεσης της καμπύλης σε σχέση με τον κατακόρυφο άξονα χωρίς τη μετατόπιση προς τα δεξιά.

Σχέδιο 9. Τύποι ανταγωνισμού.

Α - Ο ανταγωνιστικός ανταγωνιστής μετατοπίζει την καμπύλη "δόσης" προς τα δεξιά, δηλαδή, μειώνει την ευαισθησία του ιστού στον αγωνιστή, χωρίς να αλλάξει το αποτέλεσμα της. Β - Ο ανταγωνιστικός ανταγωνιστής μειώνει την τιμή της απόκρισης ιστού (αποτέλεσμα), αλλά δεν επηρεάζει την ευαισθησία του στον αγωνιστή. C - Μια επιλογή για την εφαρμογή μερικού αγωνιστή στο φόντο ενός πλήρους αγωνιστή. Καθώς η συγκέντρωση αυξάνεται, ο μερικός αγωνιστής μετατοπίζει το πλήρες υποδοχείς και τελικά η απόκριση του υφάσματος μειώνεται από τη μέγιστη απόκριση στον πλήρη αγωνιστή, στη μέγιστη απόκριση του μερικού αγωνιστή.

Οι μη ανταγωνιστικοί ανταγωνιστές εφαρμόζονται στην ιατρική πρακτική λιγότερο συχνά. Από τη μία πλευρά, έχουν ένα αναμφισβήτητο πλεονέκτημα, καθώς δεν μπορούν να ξεπεραστούν μετά τη σύνδεση με τον υποδοχέα και επομένως δεν εξαρτάται από την περίοδο ημι-εξάλειψης του ανταγωνιστή ή στο επίπεδο του αγωνιστή στο σώμα. Η επίδραση ενός ανταγωνιστικού ανταγωνιστή θα καθοριστεί μόνο με το ρυθμό σύνθεσης νέων υποδοχέων. Αλλά από την άλλη πλευρά, αν συμβεί υπερβολική δόση αυτού του φαρμάκου, θα είναι εξαιρετικά δύσκολο να εξαλειφθεί η επίδρασή της.

Ανταγωνιστικός ανταγωνιστής	Μη ανταγωνιστικός ανταγωνιστής
Μοιάζει με ένα κτίριο στον αγωνιστή	Στη δομή διαφέρει από τον αγωνιστή
Που σχετίζονται με το ενεργό κέντρο του υποδοχέα	Που σχετίζονται με τον υποδοχέα alto-κυττάρου
Μετατοπίζεται η καμπύλη "δόσης" προς τα δεξιά	Μετατοπίζει την καμπύλη "Δόση-εφέ" κάθετα
Ο ανταγωνιστής μειώνει την ευαισθησία των ιστών στον αγωνιστή (EC50), αλλά δεν επηρεάζει το μέγιστο αποτέλεσμα (Emax), το οποίο μπορεί να επιτευχθεί σε υψηλότερη συγκέντρωση.	Ο ανταγωνιστής δεν αλλάζει την ευαισθησία του ιστού στον αγωνιστή (EC50), αλλά μειώνει την εσωτερική δραστηριότητα του αγωνιστή και τη μέγιστη απόκριση ιστού σε αυτό (Emax).
Η δράση ανταγωνιστή μπορεί να εξαλειφθεί με υψηλή δόση αγωνιστή	Η δράση του ανταγωνιστή δεν μπορεί να εξαλειφθεί με υψηλή δόση αγωνιστή.
Η επίδραση του ανταγωνιστή εξαρτάται από την αναλογία αγωνιστή και ανταγωνιστικών δόσεων	Η επίδραση του ανταγωνιστή εξαρτάται μόνο από τη δόση του.

Το συναγωνιστικό ανταγωνιστή προς υποδοχείς της αγγειοτασίνης αγγειοτασίνη είναι Lozartan, αναστατώνει την αλληλεπίδραση της αγγειοτενσίνης II με υποδοχείς και βοηθά στη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Η δράση του Losartan μπορεί να ξεπεραστεί εάν εισαγάγετε μια υψηλή δόση αγγειοτενσίνης II. Ένας μη ανταγωνιστικός ανταγωνιστής σχετικά με τους ίδιους υποδοχείς στους11 είναι η Valsartan. Η δράση του δεν μπορεί να ξεπεραστεί ακόμη και με την εισαγωγή υψηλών δόσεων αγγειοτενσίνης II.

Ενδιαφέρον είναι η αλληλεπίδραση που λαμβάνει χώρα μεταξύ των πλήρων και μερικών αγωνιστών των υποδοχέων. Εάν η συγκέντρωση του συνόλου αγωνιστή υπερβαίνει το επίπεδο της μερικής, τότε η μέγιστη απάντηση παρατηρείται στον ιστό. Εάν το επίπεδο του μερικού αγωνιστή αρχίζει να αυξάνεται, εκτοπίζει την πλήρη αγωνιστή που οφείλεται στον υποδοχέα και η απόκριση του υφάσματος αρχίζει να μειώνεται από το μέγιστο για μια πλήρη αγωνιστή, στο μέγιστο για μερικού αγωνιστή (δηλαδή, ένα τέτοιο επίπεδο στο την οποία θα χρειαστούν όλους τους υποδοχείς).

3) Φυσιολογικός (έμμεσος) ανταγωνισμός- ανταγωνισμός που σχετίζεται με την επίδραση 2 φαρμακευτικών ουσιών σε διάφορους υποδοχείς (στόχους) στους ιστούς, οι οποίοι οδηγούν σε αμοιβαία αποδυνάμωση της επίδρασής τους. Για παράδειγμα, παρατηρείται φυσιολογικός ανταγωνισμός μεταξύ της ινσουλίνης και της αδρεναλίνης. Η ινσουλίνη ενεργοποιεί υποδοχείς ινσουλίνης με αποτέλεσμα την αύξηση της μεταφοράς γλυκόζης στο κύτταρο και το επίπεδο της γλυκαιμίας μειώνεται. Η αδρεναλίνη ενεργοποιεί τους Β2-αδρενοϋπίστες του ήπατος, των σκελετικών μυών και διεγείρει την αποσύνθεση γλυκογόνου, η οποία τελικά οδηγεί σε αύξηση των επιπέδων γλυκόζης. Αυτό το είδος του ανταγωνισμού που συχνά χρησιμοποιείται για την παροχή επείγουσας περίθαλψης σε ασθενείς με υπερβολική δόση ινσουλίνης, η οποία οδήγησε σε υπογλυκαιμικό κώμα.

44. Πλευρικές και τοξικές επιδράσεις των φαρμακευτικών ουσιών. Τερατογόνο, εμβρυοτοξικό, μεταλλαξιογόνο αποτέλεσμα φαρμάκων.

Παρενέργειες - τα αποτελέσματα που συμβαίνουν όταν η χρήση ουσιών σε θεραπευτικές δόσεις και συνθέτουν το φάσμα της φαρμακολογικής δράσης τους (αναλγητική μορφίνη σε θεραπευτικές δόσεις προκαλεί ευφορία), μπορεί να είναι πρωτογενής και δευτερογενής:

Α) πρωτογενείς παρενέργειες - ως άμεση συνέπεια της επιρροής αυτού του φαρμάκου σε ένα συγκεκριμένο υπόστρωμα (hypospalivation κατά την εφαρμογή ατροπίνης για την εξάλειψη bradiaritium)

Β) δευτερεύουσες παρενέργειες - έμμεσα αναδυόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες (AB, καταστέλλοντας μια κανονική μικροχλωρίδα, μπορεί να οδηγήσει σε υπερφόρτωση)

Τοξικές επιδράσεις - Ανεπιθύμητες ενέργειες που εκδηλώνονται σε αυτή την HP όταν αφήνουν το θεραπευτικό εύρος (υπερδοσολογία LS)

Η επιλεκτικότητα του LAN δράσης εξαρτάται από τη δόση του. Όσο υψηλότερη είναι η δόση του φαρμάκου, οι λιγότερο εκλογές που γίνεται.

Τερατογενής δράση- την ικανότητα των ναρκωτικών κατά την διορισμό της εγκύου της γυναίκας να προκαλέσει ανατομικές ανωμαλίες για την ανάπτυξη του εμβρύου (Talidomide: εστία, αντιμπλοκαλλικό LS: πολλαπλά ελαττώματα)

Εμβρυοτοξική δράση - ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν σχετίζονται με παραβίαση της οργανογένεσης τους πρώτους τρεις μήνες της εγκυμοσύνης. Σε μεταγενέστερες προθεσμίες εκδηλώσεων Τεττοτοξική δράση.

Μεταλλαξιογόνο αποτέλεσμα της HP - Βλάβη στο βλαστικό κύτταρο και η γενετική της συσκευή φαρμάκων, η οποία εκδηλώνεται με αλλαγή στον γονότυπο των απογόνων (αδρεναλίνη, κυτταροστατική).

Καρκινογόνο δράση ls. - την ικανότητα κάποιου LS να προκαλέσει καρκινογένεση.

45. Ιατρικές και κοινωνικές πτυχές της καταπολέμησης της τοξικομανίας, του εθισμού στα ναρκωτικά και τον αλκοολισμό. Η έννοια της τοξικομίας.

« Το γεγονός ότι η ανθρωπότητα στο σύνολό της θα κάνει ποτέ χωρίς έναν τεχνητό παράδεισο, απίθανο. Οι περισσότεροι άνδρες και γυναίκες οδηγούν μια τέτοια οδυνηρή ζωή καλύτερη περίπτωση Έτσι, η Monotonna, άθλια και περιορίζεται ότι η επιθυμία να "αφήνει" από αυτήν, να αποσυνδέσει τουλάχιστον λίγες στιγμές και υπήρξε πάντα ένα από τα κύριαΕπιθυμία Ψυχές"(Huxley, το έργο των" Πόρτες της αντίληψης ")

1) Εθισμός στα ναρκωτικά - την κατάσταση της ψυχής και / ή της φυσικής κατάστασης, η οποία αποτελεί συνέπεια του αντίκτυπου στο σώμα του LAN και χαρακτηρίζεται από συγκεκριμένες αντιδράσεις συμπεριφοράς, δύσκολο να επαναλάβει το LS για να επιτύχει μια ειδική ψυχική επίδραση ή να αποφύγει την δυσφορία στο την απουσία HC στο σώμα. Ο εθισμός ναρκωτικών χαρακτηρίζεται από:

ΑΛΛΑ) Ψυχολογική εθισμός - Ανάπτυξη συναισθηματικής δυσφορίας κατά τη διακοπή της υποδοχής των ναρκωτικών. Ένα άτομο αισθάνεται άδειο, βυθισμένο στην κατάθλιψη, αισθάνεται μια αίσθηση φόβου, άγχους, η συμπεριφορά του γίνεται επιθετική. Όλα αυτά τα ψυχοπαθολογικά συμπτώματα προκύπτουν ενάντια στο φόντο των σκέψεων σχετικά με την ανάγκη εισαγωγής ενός LS, η οποία προκάλεσε εξάρτηση. Η επιθυμία για τη λήψη φαρμάκων μπορεί να διαφέρουν από την απλή επιθυμία να την παθιασμένη δίψα για την εισαγωγή των φαρμάκων, η οποία απορροφά όλες τις άλλες ανάγκες και τις στροφές στο νόημα της ανθρώπινης ζωής. Πιστεύεται ότι η ψυχολογική εξάρτηση αναπτύσσεται όταν ένα άτομο εμφανίζεται μια συνείδηση \u200b\u200bότι η βέλτιστη ευημερία μπορεί να επιτύχει αποκλειστικά χάρη στην εισαγωγή της HP. Η βάση της ψυχολογικής εξάρτησης - η πίστη ενός ατόμου σε ισχύ (στη βιβλιογραφία υπάρχουν περιπτώσεις ανάπτυξης ψυχολογικής εξάρτησης από το εικονικό φάρμακο).

ΣΙ) Φυσική εθισμός - παραβίαση της κανονικής φυσιολογικής κατάστασης του οργανισμού, η οποία απαιτεί σταθερή παρουσία φαρμάκων σε αυτήν για να διατηρηθεί η κατάσταση της φυσιολογικής ισορροπίας. Η διακοπή του φαρμάκου προκαλείται από την ανάπτυξη ενός συγκεκριμένου συμπτώματος σύμπτωμα - το έγχρωμο σύνδρομο - ένα σύνολο ψυχικών και νευροζωικών διαταραχών με τη μορφή συνάρτησης της λειτουργίας στην πλευρά απέναντι από εκείνη που είναι χαρακτηριστική της ενέργειας ( Η μορφίνη εξαλείφει τον πόνο, καταπιέζει το αναπνευστικό κέντρο, περιορίζει τους μαθητές, προκαλεί δυσκοιλιότητα. κατά τη διάρκεια της αποχής στον ασθενή υπάρχουν επώδυνες θορυβώδεις πόνο, η συχνή θορυβώδης αναπνοή, οι μαθητές αναπτύσσονται και μια επίμονη διάρροια αναπτύσσεται και αναπτύσσεται μια επίμονη διάρροια)

ΣΕ) Ανοχή. Η ανοχή στα μέσα πρόκλησης του εθισμού να είναι συχνά διασταύρωση, δηλ., Προκύπτει όχι μόνο σε αυτή τη χημική ένωση, αλλά και σε όλες τις δομικά παρόμοιες ενώσεις. Για παράδειγμα, σε ασθενείς με φαρμακευτική εξάρτηση από τη μορφίνη, η ανοχή εμφανίζεται όχι μόνο σε αυτήν, αλλά και σε άλλα αναλγητικά οπιοειδούς.

Για την ανάπτυξη της εξάρτησης ναρκωτικών, η παρουσία όλων των 3 κριτηρίων δεν αποτελεί προϋπόθεση, στον Πίνακα 3 παρουσιάζει τους κύριους τύπους εξαρτημάτων εξάρτησης και εξαρτημάτων.

Τα οπιοειδή, τα βαρβιτουρικά, το αλκοόλ προκαλούν σοβαρή σωματική, ψυχολογική εξάρτηση και ανοχή. Η Anxiolitics (διαζεπάμη, αλπραζολάμη) κατά προτίμηση προκαλεί ψυχολογική εξάρτηση.

2) Εθισμός ναρκωτικών (ναρκωτική εξάρτηση)- Αυτή είναι μια εξαιρετικά σοβαρή μορφή τοξικομανίας, η καταναγκαστική χρήση των ναρκωτικών, που χαρακτηρίζεται από μια αυξανόμενη, ακαταμάχητη επιβολή στην εισαγωγή αυτού του φαρμάκου, αυξάνοντας τη δόση του. Ο εγγυωτικός της έλξης σημαίνει ότι η ανάγκη για την εισαγωγή του φαρμάκου κυριαρχεί στον ασθενή σε όλες τις άλλες (ακόμη και ζωτικής σημασίας) ανάγκες. Από την άποψη αυτού του ορισμού, το αξιοθέατο στον εθισμό της μορφίνης - ναρκωτικών, ενώ η έλξη προς τη νικοτίνη είναι μια εξάρτηση από τα ναρκωτικά.

3) Εθισμός στα ναρκωτικά - χαρακτηρίζει μια λιγότερο έντονη έλξη για την υποδοχή των ναρκωτικών, όταν η απόρριψη του φαρμάκου προκαλεί μόνο ένα αίσθημα ελαφρούς δυσφορίας, χωρίς την ανάπτυξη της φυσικής εξάρτησης ή μιας λεπτομερούς εικόνας της ψυχολογικής εξάρτησης. Τ. Σχετικά. Ο εθισμός καλύπτει το τμήμα της εξάρτησης φαρμάκων που δεν εμπίπτει στον ορισμό του εθισμού ναρκωτικών. Για παράδειγμα, ο εθισμός του φαρμάκου που αναφέρθηκε παραπάνω είναι νικοτίνη - μια μορφή εθισμού.

4) Κατάχρηση ναρκωτικών ουσιών - Μη εξουσιοδοτημένη χρήση φαρμάκων σε τέτοιες δόσεις και με τέτοιο τρόπο που διαφέρουν από τα υιοθετημένα ιατρικά ή κοινωνικά πρότυπα σε αυτόν τον πολιτισμό και αυτή τη στιγμή. Τ. Σχετικά. Η κατάχρηση LS καλύπτει μόνο τις κοινωνικές πτυχές της χρήσης ναρκωτικών. Ένα παράδειγμα κατάχρησης είναι η χρήση αναβολικών στεροειδών στον αθλητισμό ή στη βελτίωση της σωματικής διάπλασης με τους νέους άνδρες.

5) Αλκοολισμός - Χρόνια κατάχρηση αλκοόλης (αιθυλική αλκοόλη), που οδηγεί από καιρό έως τη ζημιά σε ένα αριθμό οργάνων (ηπατικό, γαστρεντερικό σωλήνα, CNS, καρδιαγγειακό σύστημα, ανοσοποιητικό σύστημα) και συνοδεύεται από ψυχο-φυσική εθισμό.

6) Τοξικομία - Χρόνια κατάχρηση διαφόρων LS (συμπεριλαμβανομένων των ναρκωτικών, του οινοπνεύματος, των παραισθησιογενών), που εκδηλώνεται από διαφορετικές ψυχικές και σωματικές διαταραχές, παραβίαση συμπεριφοράς, κοινωνική αποικοδόμηση.

Φαρμακευτική θεραπεία Σκληρό και άκαμπτο έργο. Η αποτελεσματική τεχνική δεν έχει ακόμη δημιουργηθεί, η οποία θα εξασφάλιζε την επιτυχία της θεραπείας άνω του 30-40% των ασθενών. Η επίτευξη τυχόν αξιοσημείωτων αποτελεσμάτων είναι δυνατή μόνο με την πλήρη συνεργασία των προσπαθειών του ασθενούς, έναν γιατρό και το κοινωνικό περιβάλλον στο οποίο οι άρρωστοι (αρχή της εθελοντικής και ατομικότητας). Η βάση των σύγχρονων τεχνικών είναι οι ακόλουθες αρχές:

ü Μέθοδοι ψυχοθεραπευτικής και απασχόλησης.

ü Ομαδική θεραπεία και αποκατάσταση (κοινωνίες ανώνυμων αλκοολικών, τοξικομανών)

ü Σταδιακή ή απότομη κατάργηση του φαρμάκου εν μέσω θεραπείας αποτοξίνωσης

ü Θεραπεία που διεξάγει τη θεραπεία υποκατάστασης (αντικατάσταση του ναρκωτικού φαρμάκου αργά και ανθεκτικά ανάλογα με την επακόλουθη ακύρωσή τους. για παράδειγμα, t. n. Το πρόγραμμα θεραπείας υποκατάστασης μεθαδόνης σε εθισμένους ηρωίνης)

ü Θεραπεία με ειδικούς ανταγωνιστές (ναλοξόνη και Naltrexon) ή ευαισθητοποιητικό μέσο (teturam)

ü Νευροχειρουργικές μέθοδοι για την κρυοδέσμευση του μελόψωμο ζώνης και του ιππόκαμπου

47. Τύποι φαρμακοθεραπείας. Δεοντολογικά προβλήματα φαρμακοθεραπείας.

Φαρμακοθεραπεία (FT.) - ένα σύνολο μεθόδων θεραπείας που βασίζονται στη χρήση φαρμάκων. Οι κύριοι τύποι FT:

1. Ατιοτροπικό FT - διόρθωση και εξάλειψη των αιτιών της νόσου (ΑΒ σε μολυσματικές ασθένειες)

2. Παθογενετικό FT - Επιπτώσεις στον μηχανισμό ανάπτυξης της ασθένειας (αναστολείς ACE σε AG)

3. Συμπτωματικό FT - Εξάλειψη των συμπτωμάτων της νόσου όταν είναι αδύνατο να επηρεαστεί η αιτία ή η παθογένειά του (NSAID με τη γρίπη)

4. Αντικατάσταση FT - Η χρήση φαρμάκων με ανεπάρκεια φυσικής BAV (ινσουλίνη σε SD)

5. Προληπτικός Ft (εμβόλιο, ορός, ακετυλοσαλικυλικό οξύ με IHD)

Η στάση της κοινωνίας στα ναρκωτικά Σύγχρονη σκηνή : 1) Επιθυμία να πάρετε παροχές χωρίς κίνδυνο 2) Ελπίδα για ένα θαύμα, υπερπλήρωση 3) Παρανόηση του κινδύνου χρήσης της LS 4) Outge και "δίκαιης αγανάκτησης", βιαστικές εκτιμήσεις του LS 5) την επιθυμία να λάβετε νέα Ls

Η στάση του γιατρού απέναντι στο LS: Θεραπευτική αισιοδοξία (ελπίδες για το LS, ως ισχυρό συστατικό της θεραπείας), θεραπευτικό μηδενισμό (άρνηση νέων φαρμάκων, δέσμευση σε ορισμένα φάρμακα, δυσπιστία του νέου LAN)

Συμμόρφωση (δέσμευση) Ασθενής για θεραπεία: 1) Κατανόηση των οδηγιών των στόχων γιατρού και θεραπείας 2) Η επιθυμία να ακολουθήσει με ακρίβεια τις συνταγές του γιατρού.

Σήμερα στον κόσμο περίπου 100.000 HP, πάνω από 4.000 καταχωρούνται στη Δημοκρατία της Λευκορωσίας, περίπου 300 φάρμακα είναι ζωτικής σημασίας. Η μελέτη της φαρμακολογίας βοηθά να μην πνιγεί στη θάλασσα των ναρκωτικών.

48. Βασικές αρχές θεραπείας και πρόληψης της φαρμακευτικής δηλητηρίασης. Αντιδότη θεραπεία.

Ταξινόμηση ουσιών δηλητηρίασης:

1. Κίνοντας σε ορισμένες κατηγορίες χημικών ενώσεων: βαρβιτουρικά, βενζοδιαζεπίνες, κυανίδια.

2. Με προέλευση: Νεβιδολογική φύση (οξύ, αλκάλια, άλατα βαρέων μετάλλων), τοξικά προϊόντα ζωτικής σημασίας δράσης ορισμένων ΜΒ (αλλαντικού), φυτικής προέλευσης (αλκοολοκείδους, γλυκοσίδες), ζωική προέλευση (φίδια, μέλισσες)

3. Με τον βαθμό τοξικότητας: α) εξαιρετικά τοξικό (DL50< 1 мг/кг) б) высоко токсические (1-50) в) сильно токсические (50-500) г) умеренно токсические (500-5000) д) мало токсические (5000-15000) е) практически нетоксические (> 15.000)

4. Σύμφωνα με την τοξικολογική δράση: α) νευρο-παραλυτικός (βρογχόσπασμος, τεμαχισμό) β) συνοπλανιωτική δερμάτινη (υποξικά κράμπες, κώμα, παράλυση) δ) ασφυκτικό δ) δάκρυ και ενοχλητικό ε) ψυχοτρόπο (παραβίαση της ψυχικής δραστηριότητα, συνείδηση)

5. Ανάλογα με τη σφαίρα προτιμησιακής χρήσης: Βιομηχανικά δηλητήρια, φυτοφάρμακα, δηλητήρια οικιακής χρήσης, ουσίες δηλητηρίασης μάχης, φαρμακευτικές ουσίες.

6. Ανάλογα με την τοξικότητα του φαρμάκου: λίστα με τα φάρμακα, το διορισμό, τη χρήση, τη δοσολογία και την αποθήκευση των οποίων λόγω της υψηλής τοξικότητας πρέπει να διεξάγονται με υψηλή προσοχή. Ο ίδιος κατάλογος περιλαμβάνει τα ναρκωτικά που προκαλούν τοξικομανία. Κατάλογος B - HP, σκοπός, εφαρμογή, δοσολογία και αποθήκευση των οποίων πρέπει να διεξάγονται με προφυλάξεις λόγω πιθανών επιπλοκών όταν εφαρμόζονται χωρίς ιατρικό έλεγχο.

Την επιλεκτικά τοξική επίδραση των ναρκωτικών.

Α) Καρδιαξιξική: καρδιακές γλυκοσίδες, παρασκευάσματα καλίου, αντικαταθλιπτικά

Β) Νευροτοξικός: ψυχοφαρκολογικοί παράγοντες, οξυβινολίνες, αμινογλυκοσίδες

Γ) Ηπατοτοξική: τετρακυκλίνες, λεβομυκητίνη, ερυθρομυκίνη, παρακεταμόλη

Δ) Νεφροτοξική: βανκομυκίνη, αμινογλυκοσίδες, σουλφοναμίδια

Ε) Γαστεροελοτοξική: Στεροειδή αντιφλεγμονώδη κεφάλαια, ΜΣΑΦ, Reserpine

Ε) Αιματοτοξική: κυτταροστατική, λεβομυκητίνη, σουλφοναμίδια, νιτρικά, νιτρώδη

Ζ) Πνευματοξική

Τοξικοκινητική - Η αναρρόφηση, η κατανομή, ο μεταβολισμός και η εξάλειψη των ναρκωτικών που υιοθετούνται σε τοξικές δόσεις.

Η πρόσληψη ουσιών δηλητηρίασης στο σώμα είναι δυνατή α) εντερική β) παρεντερικά. Η ταχύτητα και η πληρότητα της αναρρόφησης αντανακλά τον ρυθμό ανάπτυξης του τοξικού αποτελέσματος και της σοβαρότητάς του.

Διανομή στο σώμα: VD \u003d D / Cmax είναι ένας έγκυρος όγκος στον οποίο μια ουσία δηλητηρίασης κατανέμεται στο σώμα. Το VD\u003e 5-10 l / kg είναι δύσκολο να το αφαιρεθούν (αντικαταθλιπτικά, φαινοθειαζίνες). VD.< 1 л/кг – ОВ легче удалить из организма (теофиллин, салицилаты, фенобарбитал).

Υπερβολική δόση - Αλλαγές σε φαρμακοκινητικές διεργασίες: Διαλυτότητα, επικοινωνίες με πρωτεΐνες, μεταβολισμό ® Σημαντική αύξηση του τοξικού αποτελέσματος του ελεύθερου κλάσματος LS ®.

Η κινητική πρώτη σειρά με αύξηση της συγκέντρωσης LS περνάει στην κινητική μηδενικής τάξης.

Τοξογενικό στάδιο - απολύμανση θεραπείας, σωματεγένης σκηνής - συμπτωματική θεραπεία.

Τοξικοδυναμική . Βασικοί τοξικοί μηχανισμοί:

Α) Διαμεσολαβητής: Ευθεία (σύμφωνα με τον τύπο του ανταγωνιστικού αποκλεισμού - Fos, ψυχομιμητικά) και έμμεσοι (ενεργοποιητές ή αναστολείς ενζύμου)

Β) Αλληλεπιδράσεις με βιομόζους και ενδοκυτταρικές δομές (αιμολυτικές ουσίες)

Γ) Μεταβολισμός ανά τύπο θανατηφόρου σύνθεσης (αιθυλική αλκοόλη, Θιώτοφος)

Δ) ένζυμοι (φίδια δηλητήρια κ.λπ.)

Τύποι δράσης: Τοπικό, αντανακλαστικό, απορροφητικό.

Ταξινόμηση της δηλητηρίασης:

1. Αιθειαοπαθογενετική:

α) Τυχαία (αυτο-θεραπεία, σφάλμα)

β) σκόπιμη (με στόχο αυτοκτονίας, δολοφονίας, ανάπτυξης της προσβεβλημένης αβοήθητου κράτους)

2. Κλινική:

α) ανάλογα με το ρυθμό ανάπτυξης της δηλητηρίασης: οξεία (είσοδος μία ή με ένα σύντομο χρονικό διάστημα τοξικής δόσης ουσίας), υποξάρτησης (ανάπτυξη επιβράδυνσης μιας κλινικής εικόνας μετά την είσοδο μιας χρήσης), χρόνια

β) Ανάλογα με την εκδήλωση του κύριου συνδρόμου: η ήττα του Cass, η ήττα του DS κλπ.

γ) ανάλογα με τη σοβαρότητα της κατάστασης του ασθενούς: το φως, το μέσο, \u200b\u200bτο σοβαρό, εξαιρετικά βαρύ

3. Nonzological: λαμβάνει υπόψη το όνομα του LS, το όνομα της ομάδας ουσιών

Ο συνολικός μηχανισμός θανάτου για δηλητηρίαση:

Α) την ήττα του CSS:

1) Μειωμένη αρτηριακή πίεση, υπο-υαλοπίνακες περιφερικών αγγείων, κατάρρευση, βραδινές - ή ταχυκαρδία (τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, βήτα αναστολείς, αναστολείς καναλιών ασβεστίου)

2) αρρυθμίες (κοιλιακή ταχυκαρδία, μαρμαρυγή - τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, θεοφυλλίνη, αμφεταμίνη)

Β) την ήττα του κεντρικού νευρικού συστήματος: η καταστροφή, η αναπνευστική κατάθλιψη του Κόμα ® (φάρμακα, τα βαρβιτουρικά, το αλκοόλ, η ηρεμιστική ύπνωση LS)

Γ) κράμπες, μυϊκή υπεραντήρηση και ακαμψία ® υπερθερμία, mioglobinuria, νεφρική ανεπάρκεια, υπερκαλιμία

Τοξικολογική τριάδα:

1) Η διάρκεια της εφαρμογής, της δόσης και της ουσίας ®.

2) Αξιολόγηση της κατάστασης συνείδησης σε συμπτώματα: αναπνοή, αρτηριακή πίεση, θερμοκρασία σώματος

3) Εργαστήρια

Βασικές αρχές θεραπείας:

ΕΓΩ. Πρώτη βοήθεια έκτακτης ανάγκης: Τεχνητή αναπνοή, καρδιά μασάζ, αντι-αργή θεραπεία, νερό και ηλεκτρικός έλεγχος

Ii.. Η καθυστέρηση αναρρόφησης και η απομάκρυνση από το σώμα δεν επιχειρείται:

Σκοπός: Σταματήστε την επαφή με

1. παρεντερική διαδρομή:

α) μέσω των πνευμόνων:

1) Σταματήστε την εισπνοή

2) Οι ερεθιστικές ουσίες (αμμακτονική αλκοόλη, φορμαλδεΰδη) ® στερεώνουν τις ενεργές κινήσεις, το ζεστό, δίδουν οξυγόνο και αποψυγές (στην αμμώδη αλκοόλη, ένα ξύδι αφαίρεσης και η φορμαλδεΰδη είναι ένα αραιωμένο διάλυμα αλκοόλης αμμωνίας)

β) Μέσω του δέρματος: Ξεπλύνετε με μια άφθονη ποσότητα ζεστού νερού με σαπούνι ή απορρυπαντικό, ειδικό αντίδοτο, εξουδετέρωση και τερματισμό της έκθεσης στο δέρμα στο δέρμα (FOS: Πλύνετε με νερό, αφαιρείται με 10-15% της αμμός αλκοόλης ή 5-6% διάλυμα υδρογονοσυατικού νατρίου με νερό. φαινοολζόλη: φυτικό έλαιο ή αιθυλενογλυκόλη, αλλά αδύνατο βαζελίνιο, kmno4: 0,5-1% διάλυμα ασκορβικού οξέος ή ίσων όγκων 3% υπεροξειδίου του υδρογόνου και 3% διαλύματος οξικού οξέος, CCl4 , τερεβινθίνη, βενζίνη: ζεστό σαπούνι νερό)

γ) Όταν οι ενέσεις στο άκρο: ιμάντα πάνω από το σημείο της ένεσης

δ) Κατά την είσοδο στο μάτι: πλύσιμο με ζεστό αλατούχο ή γάλα σε 10-20 λεπτά, για να σκάψετε ένα τοπικό αναισθητικό. Εάν τα οξέα και τα αλκάλια, είναι αδύνατο να εξουδετερωθεί. Απαιτείται διαβούλευση με έναν οφθαλμίατρο.

2. Εντερική διαδρομή: Απελευθέρωση του στομάχου από το Ω, επιταχύνετε το πέρασμα

α) Αφαίρεση του S:

1) Προ-λήψη νερού. Είναι αδύνατο να ληφθεί γάλα (εξαίρεση - καυστικές ουσίες δηλητηρίασης) και αιθανόλη (αποκλεισμός-συγείγοντας -μεθανόλη).

2) Έμετος - εμφανίζεται κυρίως σε περίπτωση δηλητηρίασης με μεγάλα χάπια ή κάψουλες που δεν μπορούν να περάσουν από τον καθετήρα. Μπορείτε να προκαλέσετε αντανακλαστικά ή εμετό (NaCl: 1 κουταλιά της σούπας για 1 φλιτζάνι νερό, Hypquaan Syrup: ενήλικες 2 κουταλιές της σούπας, παιδιά 2 κουταλάκια, μουστάρδα: 1-2 κουρδίνη σε ένα ποτήρι νερό. Απομόνωση: 5-10 mg / kg υποδόρια εκτός παιδιά κάτω των 5 ετών). Είναι αδύνατο να προκαλέσει εμετό μετά τη λήψη: οργανικοί διαλύτες - ο κίνδυνος εισπνοής, απορρυπαντικών - αφρισμού, σπασμωδική RY - ο κίνδυνος αναρρόφησης, καυστικές ουσίες - οισοφαγική βλάβη)

3) Προστασία του στομάχου - είναι ένα έκτακτο και υποχρεωτικό γεγονός. Το στομάχι πλένεται, αν όχι περισσότερο από 4-6 ώρες που διέρχονται από τη στιγμή της δηλητηρίασης, μερικές φορές έως και 10 ώρες. Σε δηλητηρίαση με ακετυλοσαλικυλικό οξύ - μετά από 24 ώρες. Προ-διασωματώστε τον ασθενή με ένα σωλήνα με μια φουσκωτή μανσέτα: σε μια κατάσταση comatose απουσία βήχα και λαρυγγικού αντανακλαστικού. Το στομάχι πλένεται με νερό ή 50 ° C physius, ο χρόνος της διαδικασίας είναι 4 ώρες ή περισσότερο. Στο τέλος του πλυσίματος - ενεργού άνθρακα και θειικού νατρίου.

β) Μείωση αναρρόφησης από την γαστρεντερική αναρρόφηση: ενεργοποιημένος άνθρακας μέσα μετά την εκκένωση του στομάχου + θειικό νάτριο ή μαγνήσιο. Χαρακτηριστικά μέτρων για τη μείωση της αναρρόφησης:

1) Οργανικοί διαλύτες: Είναι αδύνατο να επάγετε εμετό, πλένοντας το στομάχι μετά την διασωλήνωση, ενεργοποιημένο άνθρακα + βαζελίνης

2) Απορρυπαντικά: Είναι αδύνατο να προκαλέσει έμετο και να ξεπλύνετε το στομάχι, είναι απαραίτητο να δώσετε πολλά ύδατα + defoamers (συμμετρικά)

3) Οξέα και αλκάλια: Είναι αδύνατο να προκαλέσει εμετός, να πλύνει το στομάχι μέσω του ανιχνευτή, λιπαίνεται με φυτικό έλαιο μετά τη χορήγηση ναρκωτικών αναλγητικών - η μόνη μαρτυρία για το γάλα. Σε δηλητηρίαση όξινων - αντιόξινα, με δηλητηρίαση αλκαλικής δηλητηρίασης - κιτρικό ή οξικό οξύ.

ΙΙΙ. Απομάκρυνση από το σώμα ενός ασβεστίου

α) αναγκαστική διούρηση (συνθήκες: επαρκή ροή του νεφρικού αίματος και ψιλοκομμένο φιλτράρισμα. σε 24 ώρες ρίχνει 20-25 λίτρα)

β) περιτοναϊκή αιμοκάθαρση

γ) αιμοσφαίηση

δ) μετάγγιση ανταλλαγής αίματος

ε) Αναγκαστική υπεραερισμία

Iv. Συμπτωματική θεραπεία λειτουργικών διαταραχών.

Αντιντεντούς: 1) Τοξικότροπη - δεσμευτική, εξουδετερωτική και πρόληψη αναρρόφησης S: Ισχύει στην αρχή Ενεργοποιημένος άνθρακαςΕνεργώντας την αρχή της χημικής χημικής (Unitiol, Penicillamine, Pentazin)

2) Τοξικοκινητικό - Επιταχύνετε τη βιομετασχηματισμός OB (τριμεδοκατοξυ βρωμιούχο, θειοθειικό νάτριο, αιθανόλη, JSC)

3) Φαρμακολογική - ατροπίνη, Naloxon

4) Ανοσολογικό Αντίδοτο

Η Unitiol, η Sucifer - δεσμεύει τα βαρέα μέταλλα, μεταλλοειδή, γλυκοσίδες καρδιάς. Η Esmolol δεσμεύει θεοφυλλίνη, καφεΐνη. Τρισδιάστατο ασβέστιο Penotatat - σχηματίζει σύμπλοκα με δύο και τρθενάτη μέταλλα.

49. Συνταγή και η δομή του. Γενικοί κανόνες Συνταγή γραφής. Κανονισμός Κανονισμού των Κανονισμών Διόρθωσης και Διακοπών.

Συνταγή - αυτή η έκκληση του γιατρού στο φαρμακοποιό που απαιτείται απελευθέρωση του φαρμάκου Μια συγκεκριμένη μορφή και τη δοσολογία που υποδεικνύει τη μέθοδο της χρήσης του

Η συνταγή διακρίνει τα ακόλουθα μέρη:

1. Απεριόριστο - τίτλος, επιγραφή. Εδώ είναι η ημερομηνία έκδοσης της συνταγής, του επωνύμου, των αρχικών και της ηλικίας του ασθενούς, το επώνυμο και τα αρχικά του γιατρού.

2. Invocatio - Προσφυγή στον φαρμακοποιό. Εκφράζεται από τη λέξη "συνταγή" (λήψη) ή συντομευμένη ονομασία (RP)

3. Το Material Designatio είναι η ονομασία ή το όνομα των ναρκωτικών με την ένδειξη των δόσεων τους. ΣΕ Συνταγή Η μεταφορά φαρμακευτικών ουσιών γίνεται σε μια συγκεκριμένη ακολουθία. Η πρώτη υποδεικνύει τη βασική φαρμακευτική ουσία (βάση). Στη συνέχεια, γράψτε βοηθητικές ουσίες (πρόσθετα). Μετά από αυτό, υποδείξτε τα Ingradients που διορθώνουν τη γεύση, τη μυρωδιά, το χρώμα του φαρμάκου (διορθωμένα). Οι τελευταίες είναι γραπτές ουσίες που δίνουν φάρμακα ορισμένα δοσιτικά.

4. Subsigrio - Συνταγογραφούμενα (ένδειξη) φαρμακοποιός. Αυτό υποδεικνύει μια δοσολογική μορφή, τις φαρμακευτικές λειτουργίες που απαιτούνται για την παρασκευή της, ο αριθμός των χορηγεί το φάρμακο που απελευθερώνονται.

5. Το Signatura αποτελεί ένδειξη του ασθενούς σχετικά με τον τρόπο χρήσης του φαρμάκου.

6. Subsigrio Medici - Η υπογραφή του γιατρού που έγραψε τη συνταγή, την προσωπική του σφραγίδα.

Προσφυγή του γιατρού στον φαρμακοποιό, το όνομα των ναρκωτικών που περιλαμβάνονται στη συνταγή, το όνομα φόρμα δοσολογίας και η φύση των φαρμακευτικών πράξεων είναι γραμμένη λατινικά. Όνομα ναρκωτικών, τα βοτανικά ονόματα των φυτών γράφονται με Κεφαλαίο γράμμα. Ο ασθενής συνταγής είναι γραμμένος σε ρωσικές ή εθνικές γλώσσες.

Γενικοί κανόνες διατροφής συνταγών:

1. Η συνταγή είναι γραμμένη σε μια ειδική μορφή ανάλογα με την απροσδιόριστη ls σαφή χειρόγραφη, μελάνι ή μπάλα μπάλα χωρίς διορθώσεις.

2. Η συνταγή υποδεικνύει τον αριθμό, το μήνα, το έτος, το επώνυμο, το όνομα, το Patronmic και την ηλικία του ασθενούς, το επώνυμο, το όνομα και το πατρονυμικό του γιατρού. Στη συνέχεια, πηγαίνει το κείμενο της συνταγής, όπου τα ονόματα που περιλαμβάνονται στα ονόματα συνταγών παρατίθενται στη γονική περίπτωση, υποδεικνύοντας την ποσότητα τους.

3. Μονάδα μάζας σε συνταγές - γραμμάρια ή μονάδες.

4. Εάν υπερβαίνετε τη μέγιστη δόση δηλητηριωδών και ισχυρών ουσιών, επιβεβαιώνεται από την ανάρμοστη

5. Η συνταγή επιβεβαιώνεται από την υπογραφή και την προσωπική σφραγίδα του γιατρού

Το RB λειτουργεί κρατική ρύθμιση των κανόνων για τη συνταγογράφηση και την άδεια ναρκωτικών.

50. Κανόνες για τη σύνταξη δηλητηριωδών, ναρκωτικών και ισχυρών κεφαλαίων.

Ο κατάλογος και τα οφειλόμενα φάρμακα, ο διορισμός, η χρήση, η δοσολογία και η αποθήκευση των οποίων λόγω της υψηλής τοξικότητας πρέπει να διεξάγονται με υψηλή προσοχή. Ο ίδιος κατάλογος περιλαμβάνει φάρμακα που προκαλούν την τοξικομανία.

Ο κατάλογος των οφειλόμενων φαρμάκων, διορισμού, εφαρμογής, δοσολογίας και αποθήκευσης των οποίων πρέπει να διεξάγεται με προφυλάξεις σε σχέση με πιθανές επιπλοκές όταν εφαρμόζονται χωρίς ιατρικό έλεγχο.

Για δηλητηριώδη και ισχυρά φάρμακα, οι μέγιστες υψηλότερες και καθημερινές δόσεις είναι εγκατεστημένες. Αυτές οι δόσεις έχουν σχεδιαστεί για ενήλικες που έχουν φτάσει τα 25 χρόνια. Κατά την εκ νέου υπολογισμό των δόσεων για άτομα άνω των 60 ετών Ευαισθησία ηλικίας προς την Διαφορετικές ομάδες Ιπποδύναμη. Οι δόσεις των παρασκευασμάτων, η καταθλιπτική ΚΝΣ, καθώς και οι καρδιακές γλυκοσίδες και διουρητικά μειώνονται κατά 50%, δόσεις άλλων δηλητηριωδών και ισχυρών φαρμάκων μειώνονται στα 2/3 της δόσης ενός ενήλικα. Οι δόσεις των ΑΒ, σουλφοναμιδίων και βιταμινών είναι συνήθως οι ίδιες για όλους ηλικιακές ομάδεςξεκινώντας από 25 ετών.

1. Τα ναρκωτικά (κατάλογος Α) εκδίδονται Συνταγή blanco Μορφές 2. Ένα κενό είναι ένα φάρμακο. Πρέπει να είναι: η υπογραφή και η εκτύπωση του θεράποντος ιατρού, η υπογραφή του επικεφαλής γιατρού του LPU, η στρογγυλή εκτύπωση του LPU.

2. Τα δηλητηριώδη φάρμακα (κατάλογος Α), ισχυρή (κατάλογος Β) εκφορτώνονται σε μορφή φόρμας διαμόρφωσης 1. Πρέπει να υπάρχει μια υπογραφή και προσωπική εκτύπωση του γιατρού, τη σφραγίδα του LPU.

51. Φάρμακα υπό έλεγχο. Τα φάρμακα απαγορεύονται να γράψουν σε συνταγές.

Οι έλεγχοι είναι ναρκωτικά, δηλητηριώδη και ισχυρά Ls (βλέπε. 20)

Α) ls, που δεν είναι εγγεγραμμένα στη Δημοκρατία της Λευκορωσίας και δεν επιτρέπεται να ισχύουν

Β) HP κατόπιν αιτήματος ασθενών και συγγενών τους χωρίς επιθεώρηση του ασθενούς και τη διάγνωση

Γ) Συνταγές για ναρκωτικά για ενέσιμα, αιθέρα Αναισθητικές, χλωροαιθύλιο, πενταμίνη, φθοριοτάνη, οξυμπουρυικό νάτριο σε αμπούλες, οξυμπουτυρικό λίθιο, θειικό βάριο για ακτίνες Χ.

52. Φαρμακοκινητικά μοντέλα (μονό θάλαμος και δύο θάλαμος), ποσοτικοί νόμοι αναρρόφησης και εξάλειψη των ναρκωτικών.

Μοντέλο ενός θαλάμου.

Ολόκληρος ο οργανισμός είναι ένα μοναδικό ομοιογενές δοχείο. Υποθέσεις:

1) Η ταχεία δυναμική ανάπτυξη καθιερώνεται μεταξύ της περιεκτικότητας του φαρμάκου στην κυκλοφορία του αίματος και της συγκέντρωσης σε εξωαγγειακούς ιστούς

2) Το LS γρήγορα και ομοιόμορφα κατανεμημένο σε όλο τον όγκο του αίματος

3) Η εξάλειψη των φαρμάκων υπακούει την πρώτη τάξη κινητικής: ο ρυθμός μείωσης της περιεκτικότητας του φαρμάκου στο αίμα είναι ανάλογος με τη συγκέντρωσή της

Εάν οι μηχανισμοί για την εξάλειψη του φαρμάκου (βιομετασχηματισμός στο ήπαρ στο ήπαρ, νεφρική έκκριση) δεν είναι κορεσμένες με την εισαγωγή της θεραπευτικής δόσης, το χρονοδιάγραμμα σύνδεσης για την αλλαγή της συγκέντρωσης πλάσματος εγκαίρως θα είναι Linen.

Κλίνω LogNormal Axis - Kel, όπου η KEL είναι σταθερό ρυθμό απομάκρυνσης και έχει τη διάσταση του χρόνου-1. Η τιμή του C0 λαμβάνεται με παρέκταση του γραφήματος πριν από τη διασταύρωση με τον άξονα εντοπισμού. Συγκέντρωση πλάσματος του LV (CT) σε οποιαδήποτε στιγμή t μετά τη χορήγηση στο σώμα είναι:

LN CT \u003d LN C0 - KT. Η εξάλειψη σταθερά kel, vd και γενική κάθαρση (CL) σχετίζεται με την έκφραση: cl \u003d k × vd

Μοντέλο δύο θαλάμου.

Συχνά μετά την είσοδο φαρμάκων στο σώμα, δεν είναι δυνατόν να επιτευχθεί γρήγορα η ισορροπία μεταξύ της περιεκτικότητας σε LS στο αίμα και τη συγκέντρωσή της στο εξωαγγειακό υγρό. Στη συνέχεια πιστεύεται ότι στο σύνολο των ιστών και των βιολογικών υγρών του σώματος, μπορούν να διακριθούν δύο κάμερες, οι οποίες διακρίνονται από τον βαθμό προσβασιμότητας για τη διείσδυση του LS. Ο κεντρικός θάλαμος περιλαμβάνει αίμα (συχνά με εντατικά αρρόμενα όργανα - ήπαρ, νεφρά), σε περιφερειακό - διάμεσο υγρό εσωτερικά όργανα και υφάσματα.

Το προκύπτον πρόγραμμα δείχνει την αρχική Φάση διανομής (Ο χρόνος που απαιτείται από το LAN για την επίτευξη της κατάστασης ισορροπίας μεταξύ των κεντρικών και περιφερειακών φωτογραφικών μηχανών και της πιο αργής βραδύτερης Φάση εξάλειψηςΠρώτη σειρά.

Η τιμή C0 λαμβάνεται με παρέκταση Φάση εξάλειψης Πριν από τη διασταύρωση με τον ιδιοκτήτη της τεταγμένης. Το C0 χρησιμοποιείται για τον υπολογισμό του όγκου κατανομής και της σταθερής εξάλειψης. Οι τύποι υπολογισμού CT και CD, που χορηγούνται για ένα μοντέλο ενός θαλάμου, χρησιμοποιούνται επίσης κατά τη διάρκεια της φάσης απομάκρυνσης για φάρμακα που πληρούν τις συνθήκες του μοντέλου με δύο κάμερες.

53. Επιλεκτικότητα και εξειδίκευση των ναρκωτικών. Θεραπευτικές, πλευρικές και τοξικές επιδράσεις των ναρκωτικών, τη φύση τους από την άποψη της έννοιας των υποδοχέων. Θεραπευτική στρατηγική για την καταπολέμηση της πλευρικής και τοξικών επιδράσεων των ναρκωτικών.

Εξειδικότητα - Αυτό είναι όταν το LS δεσμεύεται με έναν αυστηρά συγκεκριμένο τύπο υποδοχέα.

Εκλεκτικότητα - Αυτό είναι όταν το φάρμακο είναι ικανό να έρθει σε επαφή με έναν ή περισσότερους τύπους υποδοχέων με μεγαλύτερη ακρίβεια από ό, τι με άλλους.

Είναι προτιμότερο να χρησιμοποιηθεί ο όρος εκλεκτικότητα, καθώς είναι απίθανο ότι οποιοδήποτε μόριο LS μπορεί να έρθει σε επαφή μόνο με ένα είδος μορίων υποδοχέα, καθώς ο αριθμός των πιθανών υποδοχέων σε κάθε ασθενή έχει μια αστρονομική αξία.

Θεραπευτική δράση - Το κύριο επιθυμητό φαρμακολογικό αποτέλεσμα, που αναμένεται από αυτό το φαρμακολογικό φάρμακο.

Παρενέργειες- τα αποτελέσματα που συμβαίνουν με τη χρήση ουσιών σε θεραπευτικές δόσεις και αποτελούν το φάσμα της φαρμακολογικής τους δράσης.

Τοξικές επιδράσεις - ανεπιθύμητες ενέργειες που εκδηλώνονται σε αυτό το HP όταν αφήνουν το θεραπευτικό εύρος.

Η επικοινωνία των θεραπευτικών και τοξικών επιδράσεων των ναρκωτικών με βάση την ανάλυση των μηχανισμών υποδοχέα και τελεστή:

1) Θεραπευτικές και τοξικές επιδράσεις που προκαλούνται από τον ίδιο μηχανισμό τελεστή υποδοχέα (πραζσίνη δρα ως άλφα εκλεκτικός ανταγωνιστής για τους υποδοχείς των δοχείων GMC και έχει υποτασικό αποτέλεσμα στην απαραίτητη υπέρταση, αλλά κατά τη διάρκεια της μεγάλης δόσης του, ένας ασθενής μπορεί να έχει θέση στη θέση

2) Θεραπευτικές και τοξικές επιδράσεις που μεσολαβούν από πανομοιότυπους υποδοχείς, αλλά από διάφορους ιστούς ή διάφορες διαδρομές τελεστών (οι καρδιακές γλυκοσίδες χρησιμοποιούνται για να αυξήσουν την συσταλτική ικανότητα του μυοκαρδίου, ταυτόχρονα παραβιάζουν τη λειτουργία πέψης, προβολή λόγω του αποκλεισμού του Na + / K + κυτταρική μεμβράνη)

3) Θεραπευτικές και τοξικές επιδράσεις που μεσολαβούν από διαφορετικούς τύπους υποδοχέων (για παράδειγμα, η νορεπινεφρίνη έχει υπερτασική επίδραση μέσω A1-AP, αλλά προκαλεί ταχυκαρδία μέσω B1-AP)

Θεραπευτική στρατηγική για την καταπολέμηση των θεραπευτικών και παρενεργειών των ναρκωτικών:

1. Το LAN θα πρέπει πάντα να χορηγείται στη χαμηλότερη δόση που προκαλεί αποδεκτό θεραπευτικό αποτέλεσμα.

2. Μείωση της δόσης ενός φαρμάκου λόγω του σκοπού του άλλου LAN με παρόμοιο αποτέλεσμα, αλλά μέσω άλλων υποδοχέων και με διαφορετικό προφίλ τοξικότητας.

3. Η εκλεκτικότητα της δράσης LS μπορεί να αυξηθεί με τον έλεγχο της συγκέντρωσης φαρμάκων στην περιοχή των υποδοχέων διαφόρων τμημάτων του σώματος (τοπική χρήση του LS - χρήση εισπνοής της σαλβουταμόλης με βρογχικό άσθμα)