Сульфонаміди та сульфаніламіди. Як діють сульфаніламідні препарати?

Антріма (Antrima)

Фармакологічна дія. Комбінований сульфаніламідний препарат. Сульфадіазин і триметоприм мають бактеріостатичну (що перешкоджає розмноженню бактерій) та бактерицидну (знищуючу бактерії) дію, у комбінації їхній антимікробний ефект посилюється. До препарату високочутливі: Е. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Haemophilus, Vibriocholerae, Listeria, Pneu-mocystiscarinii.

Показання до застосування.Бактеріальні інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами, у тому числі інфекції дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, інфекції шлунково-кишковий тракт(Особливо черевний тиф).

Спосіб застосування та дози.Перед призначенням пацієнта препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що спричинила захворювання у даного хворого. Дорослим призначають по 1 таблетці двічі на добу під час їди. Дітям препарат зазвичай призначають у вигляді суспензії (суспензії твердих частинок препарату в рідині) - по 1 мірній ложці (2,5 мл), що додається, на 5 кг маси тіла 2 рази на добу під час їжі. Максимальна добова доза – 8 мірних ложок. Пацієнтам з кліренсом креатиніну (швидкістю очищення крові від кінцевого продукту азотистого обміну – креатиніну) від 30 до 15 мл/хв препарат призначають лише у разі проведення гемодіалізу (метод очищення крові), 1 раз на добу.

У разі тривалого лікування препаратом необхідний систематичний контроль картини периферичної крові, функції нирок та печінки. У разі застосування препарату у пацієнтів з цукровим діабетомслід враховувати, що 2,5 мл препарату містять 1 г сахарози.

Побічна дія.Нудота, біль у животі, тромбо-цитопенія (зменшення числа тромбоцитів у крові),

нейтропенія (зменшення числа нейтрофілів у крові), алергічні реакції.

Протипоказання.Дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази в еритроцитах (ризик посилення гемолізу /руйнування еритроцитів/); вагітність, годування груддю; підвищена чутливістьдо компонентів препарату Препарат не призначають недоношеним та новонародженим дітям.

Форма випуску.Таблетки, що містять по 0,4 г суль-фадіазину та 0,08 г триметоприму; суспензія для прийому внутрішньо для дітей (2,5 мл - 0,1 г сульфадіазину та 0,02 г триметоприму) у флаконах по 50 мл.

Умови зберігання.Список Б. У сухому, прохолодному, захищеному від світла місці.

БІСЕПТОЛ (Biseptol)

Синоніми:Бактрім, Септрін, Абацин, Абактрім, Андоприм, Бактеріал, Бактицел, Бактифер, Бактрамін, Бактрамел, Бактризол, Берлоцид, Хемітрін, Доктоніл, Ектапприм, Експектрин, Фалприн, Гантрін, Інфектрім, Метомід, Мікроце Потесепт, Примазол, Респрим, Септоцид, Суметролим, Тримексазол, Триксазол, Уроксен, Ванадил, Апосульфатрин, Бактекод, Бактредукт, Блексон, Гросептол, Котрібене, Котрім, Котримол, Ериприм, Примотрен, Ранкотрім, Сульфатрім, Сульфатрім, Синерсул, Котримаксол, Котримаксазол, Сулотрім, Тримосул та ін.

Комбінований препарат, що містить дві діючі речовини: сульфаніламідний препарат сульфаметоксазол і похідне діамінопірімідіна - триметоприм.

Фармакологічна дія.Поєднання цих двох препаратів, кожен з яких чинить бактеріостатичну (що перешкоджає розмноженню бактерій) дію, забезпечує високу бактерицидну (знищувальну)

бактерії) активність щодо грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, у тому числі бактерій, стійких до сульфаніламідних препаратів.

Бактерицидний ефект пов'язаний із подвійною блокуючою дією бактріму на метаболізм (обмін речовин) бактерій. Сульфаметоксазол порушує біосинтез дигідро фолієвої кислотиа триметоприм блокує наступну стадію метаболізму - відновлення дигідрофолієвої кислоти в необхідну для розвитку мікроорганізмів тетрагідрофолієву кислоту. Вибір сульфаметоксазолу як компонент бактриму викликаний тим, що він має однакову швидкість елімінації (швидкість виведення) з триметопримом.

Препарат ефективний щодо стрептококів, стафілококів, пневмококів, палички дизентерії, черевного тифу, кишкової палички, протею; неефективний щодо мікобактерій туберкульозу, спірохет, синьогнійної палички.

Препарат швидко всмоктується при пероральному прийомі. Максимальна концентрація в крові відзначається через 1-3 години після прийому і зберігається протягом 7 годин. Високі концентрації створюються в легенях і нирках. Виділяється у значній кількості із сечею (протягом 24 год виділяється 40-50% триметоприму та близько 60% сульфаметоксазолу, головним чином в ацетильованій формі).

Показання до застосування.Бісептол застосовують при інфекціях дихальних шляхів: гострі та хронічні бронхіти (запалення бронхів), емпієма плеври (скупчення гною між оболонками легень), бронхоектатична хвороба (захворювання бронхів, пов'язане з розширенням їх просвіту), абсцес (гнійник) легкого ; сечовивідних шляхів: уретрити (запалення сечовипускального каналу), цистити (запалення сечового міхура), пієліти (запалення ниркової балії), хронічний пієлонефрит (запалення тканини нирки та ниркової балії), простатит (запалення передміхурової залози), гонококовий уретрит. Застосовують також при інфекціях шлунково-кишкового тракту, хірургічної інфекції та інших інфекційних захворюваннях. Препарат ефективний також при септицемії (формі зараження крові мікроорганізмами), що спричинена чутливими до препарату бактеріями. Встановлено високу ефективність препарату при неускладненій гонореї.

Спосіб застосування та дози.Перед призначенням пацієнта препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що спричинила захворювання у даного хворого. Дорослим та дітям старше 12 років зазвичай призначають у добовій дозі 4 таблетки (або 2 таблетки форте, або 8 мірних ложок сиропу). Мінімальна добова доза для тривалої терапії (понад 14 днів) – 2 таблетки (або 1 таблетка форте, або 4 мірні ложки сиропу). Максимальна добова доза (для лікування особливо тяжких випадків) – 6 таблеток (або 3 таблетки форте, або 12 мірних ложок сиропу). Добова доза ділиться на 2 прийоми (вранці та ввечері). Препарат приймають після їди з достатньою кількістюрідини. При гострих інфекціяхлікування препаратом проводять протягом 5 днів або доти, доки у хворого протягом 2-х днів не будуть відсутні симптоми інфекційного захворювання.

При гонореї препарат призначають протягом одного дня в добовій дозі 10 таблеток (5 таблеток форте, або 20 мірних ложе сиропу), розділеної на 2 прийоми (вранці та ввечері). При гострих неускладнених інфекціях сечових шляхів у жінок рекомендується призначати одноразово 2-3 таблетки форте. Бажано приймати пігулки ввечері після їжі або перед відходом до сну.

При пневмоцистозі ( гострій формізапалення легень; спостерігається частіше у ослаблених дітей (перших місяців життя), викликаному Pneumocystiscarinii, призначають у добовій дозі сульфаметоксазолу до 0,1 г/кг маси тіла та

триметоприму до 0,02 г/кг. Призначають кожні 6 год. Курс лікування – 14 днів.

Дітям до 12 років препарат призначають у вигляді сиропу у добовій дозі сульфаметоксазолу 0,03 г та триметоприму 0,006 г. Сироп приймають 2 рази на добу (вранці та ввечері). При тяжких інфекціях добову дозу можна збільшити приблизно на 50%.

Пацієнтам із порушенням функції нирок дозу встановлюють залежно від величини кліренсу креатиніну (швидкості очищення крові від кінцевого продукту азотистого обміну – креатиніну). При кліренсі креатиніну більше 30 мл/хв корекція дози не потрібна; при 15-30 мл/хв застосовують половину звичайної дози; При кліренсі креатиніну менше 15 мл/хв застосовувати препарат не рекомендується. У пацієнтів похилого віку також може знадобитися корекція дози.

Препарат слід застосовувати під ретельним лікарським наглядом.

Побічна дія.Можливі нудота, блювання, діарея (пронос), алергічні реакції, нефропатія (загальна назва деяких захворювань нирок). Можуть розвинутись лейкопенія (зниження рівня лейкоцитів у крові) та агранулоцитоз (різке зниження числа гранулоцитів у крові).

Протипоказання.Підвищена чутливість до сульфаніламідів, захворювання кровотворної системи, порушення функції печінки та нирок, вагітність. Препарат не слід призначати недоношеним дітямта новонародженим. З обережністю слід застосовувати бактрім у дітей раннього віку. При лікуванні препаратом слід ретельно стежити за картиною крові.

Форма випуску.Пігулки в упаковці по 20 шт. Препарат випускається у таблетках у двох дозах: для дорослих із вмістом в одній таблетці 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазолу та 0,08 г (80 мг) триметоприму; для дітей із вмістом в одній таблетці 100 мг сульфаметоксазолу та 20 мг триметоприму.

Для дорослих випускаються також таблетки "бактрим форте", що містять по 800 мг сульфаметоксазолу і 160 мг триметоприму, а для дітей - сироп, в 1 мл якого міститься 40 мг сульфаметоксазолу і 8 мг триметоприму (суспензія білого з жовтуватим відтінком ).

Умови зберігання.

БАКТРИМ СУСПЕНЗІЯ (Bactrim)

Синоніми:Бісептол, Септрін та ін.

Фармакологічна дія.Комбінований препарат. Поєднання сульфаметоксазолу та триметоприму забезпечує високу ефективністьщодо грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, у тому числі стійких до сульфаніламідних препаратів. Бактрім швидко всмоктується при пероральному прийомі. Максимальна концентрація у крові відзначається через 1-3 год і зберігається протягом 7 год.

Показання до застосування.Септицемія (форма зараження крові мікроорганізмами), інфекції дихальних, сечовивідних шляхів та шлунково-кишкового тракту, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами та ін.

Спосіб застосування та дози.Перед призначенням пацієнта препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що спричинила захворювання у даного хворого. Призначають внутрішньо після їди (вранці та ввечері). Дози встановлюють залежно від віку дитини: від 6 тижнів. до 5 міс. - по "/2 чайної ложки 2 рази на день; від 6 міс. до 5 років - по 1 чайній ложці 2 рази на день; від 5 до 12 років - по 2 чайні ложки 2 рази на день.

Побічна дія.Нудота, блювання, алергічні реакції, лейкопенія (зниження рівня лейкоцитів у крові) та агранулоцитоз (різке зниження кількості гранулоцитів у крові). Лікування проводять під контролем картини крові.

Протипоказання.

Форма випуску.Суспензія (сироп) у флаконах 100 мл. До складу суспензії (з розрахунку на 5 мл) входять такі речовини: сульфаметоксазол-3 (памінобензолсульфамідо)-5-метилізоксазол - 0,2 г; триметоприм - 2,4-діаміно-5-(3,4,5-триметоксибензил)-піримідин - 0,04 г.

Умови зберігання.Список Б. У сухому, прохолодному темному місці.

Лідапрім (Lidaprim)

Фармакологічна дія.Комбінований препарат, що містить сульфаметрол та триметоприм. Сульфаметрол має високу антибактеріальну активність, а в поєднанні з триметопримом (див. бісептол забезпечує бактерицидну (знищуючу бактерії) дію щодо грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, у тому числі бактерій, стійких до звичайних сульфаніламідних препаратів.

Показання до застосування.Показання для застосування лідаприму в основному збігаються з показаннями до застосування бісептолу.

Лідаприм ефективний при інфекціях дихальних шляхів, вуха, горла та носа нирок та сечовивідних шляхів та шлунково-кишкового тракту, при простатиті (запаленні передміхурової залози), гонореї, гінекологічних інфекційних захворюваннях та інших інфекціях, що викликаються чутливими до препарату збудники.

Спосіб застосування та дози.Перед призначенням пацієнта препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що спричинила захворювання у даного хворого. Дорослим та дітям старше 12 років призначають препарат внутрішньо, починаючи зазвичай з 2 таблеток лідаприму або 1 таблетки лідаприму форте 2 рази на день (вранці та ввечері). Приймають до зникнення гострих проявів інфекції (щонайменше 5 днів); потім по 1 таблетці або У2 таблетки лідаприму форте 2 рази на день.

Хворим хронічним пієлонефритом(запаленням тканини нирки та ниркової балії) та при хронічному сальмонеллоносійстві призначають по 2 таблетки лідаприму або по 1 таблетці лідаприму форте 2 рази на день тривало (в середньому 3 міс).

При гонореї зазвичай призначають одноразово 4 таблетки лідаприму форте 1 раз на день.

При гострих інфекціях можна починати із внутрішньовенної інфузії розчину лідаприму; вводять повільно по 250 мл (1 флакон) двічі на день.

Дітям віком до 2 років призначають по "/2 чайні ложки суспензії 2 рази на день, від 2 до 3 років - по 1 чайній ложці суспензії або по 2 таблетки для дітей 2 рази на день; 3-6 років - по 1 "/ 2 чайні ложки або 3 таблетки для дітей на день; 6-12 років – по 2 чайні ложки або по 4 таблетки для дітей 2 рази на день.

Побічна дія та протипоказання такі ж, як бісептол.

Форма випуску.Лідаприм випускається у різних лікарських формах: а) таблетки лідаприму, що містять по 400 мг сульфаметролу та 80 мг триметоприму, в упаковці по 20 або 100 штук; б) таблетки лідаприму форте, покриті оболонкою, що містять по 800 мг сульфаметролу та 160 мг триметоприму, в упаковці по 10; 25 чи 50 штук; в) таблетки лідаприму для дітей, що містять по 100 мг сульфаметролу та 20 мг триметоприму, в упаковці по 20 штук; г) суспензія лідаприму (для дітей), що містить 5 мл (1 чайна ложка) по 200 мг сульфаметрола і 40 мг триметоприму, у флаконах по 50 і 100 мл; д) розчин для ін'єкцій (інфузії) у скляних флаконах по 250 мл, що містить 800 мг сульфаметролу та 160 мг триметоприму.

Умови зберігання.

МАФЕНІД (Maphenidum)

Синоніми:Амбамід, Бенсульфамідін, Гомосульфамідін, Сульфамілон, Мафеніду ацетат та ін.

Сульфаніламідний антибактеріальний препарат для зовнішнього застосування. Випускається як мафеніду ацетату.

Фармакологічна дія.Мафеніду ацетат надає широкий спектр дії, ефективний щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій та патогенних (хвороботворних) анаеробів (мікроорганізмів, здатних існувати без кисню), збудників газової гангрени. Не інактивується параамінобензойною кислотою і не змінює активності в кислому середовищі.

Показання до застосування.Застосовують для лікування інфікованих опіків, гнійних ран, пролежнів (омертвіння тканин, спричиненого тривалим тискомна них внаслідок лежання), трофічних виразок (повільно гояться дефектів шкіри).

Спосіб застосування та дози.Перед призначенням пацієнта препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що спричинила захворювання у даного хворого. Мазь (10%) наносять безпосередньо на уражену поверхню, в порожнині вводять тампони, просочені маззю, на рани також накладають серветки, змащені маззю шаром 2-3 мм. Зазвичай одну пов'язку витрачають 30-70 р мазі. Перед накладенням пов'язки рану очищають від гнійно-некротичних мас (запалені некротичні / омертвілі / тканини). Зміну пов'язок проводять щодня або 2-3 рази на тиждень залежно від кількості гнійного відокремлюваного. Тривалість лікування від 1 до 4-5 тижнів.

При опіках II ступеня можливе одноразове накладення пов'язки.

Побічна дія.При нанесенні мазі на опікову або ранову поверхню можуть спостерігатися печіння, біль, що тривають від /2 до 1-3 год; сильних боляхпризначають аналгетики (знеболювальні засоби).

Протипоказання.Застосування мазі протипоказано за наявності в анамнезі (історії хвороби) даних про токсико-алергічні реакції на сульфаніламідні препарати.

Форма випуску. 10% мазь у банках світлозашитного скла по 50 г та 2 кг.

Умови зберігання.

Альгімаф (Algimafum)

Ліофілізований гель (залізоподібна лікарська форма, зневоднена за рахунок заморожування у вакуумі) натрієво-кальцієвої солі альгінової кислоти з вмістом мафеніду та інших речовин.

Фармакологічна дія.Виявляє адсорбуючу (поглинаючу) та антимікробну активність, очищає рани, сприяє регенерації (відновленню) тканин.

Показання до застосування.Застосовують при поверхневих опіках 2 і 3 ступеня, що довго не гояться виразках і ранах.

Спосіб застосування та дози.Накладають на уражені поверхні (після обробки) пластину відповідного розміру. Фіксують марлевою пов'язкою або бинтом. Можна залишити в рані до закінчення епітелізації (відновлення шкірної поверхніабо слизової).

Побічна дія.Відчуття печіння, що проходить.

Форма випуску.Стерильні пористі листи розміром від 50x50 до 135x250 мм та товщиною 10мм у пакетах,

Умови зберігання.Список Б. У сухому, захищеному від світла місці, не перегинаючи пакетів та оберігаючи їх від механічних пошкоджень.

НОРСУЛЬФАЗОЛ (Norsulfazolum)

Синоніми:Сульфатіазол, Амідотіазол, Асептозил, Азосептал, Цибазол, Елеудрон, Полісептил, Пірісульфон, Тіазамід та ін.

Фармакологічна дія.Сульфаніламідний препарат. Ефективний при інфекціях, спричинених гемолітичним стрептококом, пневмококом, гонококом, стафілококом, а також кишковою паличкою.

Показання до застосування.Пневмонія (запалення легень), церебральний менінгіт (гнійне запалення оболонок мозку), гонорея, стафілококовий та стрептококовий сепсис (зараження крові мікробами /стрептококами/з осередку гнійного запалення), дизентерія та ін.

Спосіб застосування та дози.Перед призначенням пацієнта препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що спричинила захворювання у даного хворого. Приймають усередину. При пневмонії та менінгіті на перший прийом 2 г, потім по 1 г кожні 4-6 г (курсова доза 20-30 г); при стафілококових інфекціях на перший прийом 3-4 г, потім по 1 г 4 рази на день протягом 3-6 днів. При лікуванні дизентерії по 6-4-3 г на добу за спеціальною схемою.

Дітям норсульфазол призначають кожні 4-6-8 годин у наступних разових дозах: віком від 4 міс. до 2 років – по 0,1-0,25 г, від 2 до 5 років – по 0,3-0,4 г, від 6 до 12 років – по 0,4-0,5 г. На перший прийом дають подвійну дозу.

Побічна дія.Можливі диспепсичні розлади (розлади травлення), алергічні реакції, лейкопенія (зниження рівня лейкоцитів у крові), неврити (запалення нерва), порушення функції нирок (кристалура – ​​наявність кристалів солей у сечі).

Протипоказання.Підвищена чутливість до сульфаніламідних препаратів.

Форма випуску.Порошок; таблетки в упаковках по 10 штук по 0,25 г та по 0,5 г з ризиком.

Умови зберігання.Список Б. У сухому, захищеному від світла місці.

Норсульфазол також входить до складу препаратів інгаліпт, мазь "сунореф".

НОРСУЛЬФАЗОЛ-НАТРІЙ (Norsulfazolum-natrium)

Синоніми:Сульфатіазол натрієвий, Сульфатіазол натрій, Норсульфазол розчинний.

Натрієва сіль норсульфазолу.

Показання до застосування.Ті ж, що для норсульфазолу. Крім того, при інфекційних захворюваннях очей.

Спосіб застосування та дози.Перед призначенням пацієнта препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що спричинила захворювання у даного хворого. внутрішньовенно вводять у випадках, якщо виключена можливість введення носульфазолу в шлунок (наприклад, після операції на шлунково-кишковому тракті, при блювоті та несвідомому стані хворого) і якщо необхідно швидко створити високу концентрацію препарату в крові. Як тільки стан хворого дозволяє переходять на прийом препарату всередину.

У вену вводять 5% або 10% розчин; призначають із розрахунку 0,5-1,0-2,0 г на вливання (10-20 мл 5% або 10% розчину; вливають повільно). Доцільно додатково розводити розчини норсульфазолу розчинного в 5% розчині глюкози або ізотонічному розчині натрію хлориду. При використанні концентрованих розчинів слід враховувати можливість появи флебітів (запалення вени) дома ін'єкції. Підшкірно та внутрішньом'язово розчини не призначають, оскільки вони можуть спричинити подразнення тканин аж до некрозу (омертвіння тканин).

Застосовують також у вигляді очних крапель (10% розчин по 2 краплі 3-4 рази на день) при кон'юнктивітах (запаленні зовнішньої оболонки ока), блефаритах (запаленні країв повік) та інших інфекційних захворюваннях очей. Можна приймати внутрішньо.

Вищі дози для дорослих внутрішньо: разова – 2 г, добова – 7г.

Побічна дія та протипоказання.Ті ж, що й для норсульфазолу.

Форма випуску.Порошок.

Умови зберігання.Список Б. У сухому, захищеному від світла місці.

САЛАЗОДІМЕТОКСИН (Salazodimethoxintun)

Фармакологічна дія.Сульфаніламід пролонгованої (тривалої) дії. -Подобно салазопіридазину препарат розпадається в кишечнику, при цьому утворюються 5-аміносаліцілова кислота і сульфадиметоксин, що мають протизапальну та антибактеріальну дію. Препарат малотоксичний.

Показання до застосування.Неспецифічний виразковий коліт (хронічне запалення товстої кишки з утворенням виразок, викликане неясними причинами) в активній стадії в основному при легенях та середньо важких формахзахворювання, погана переносимість чи неефективність салазопіридазину.

Спосіб застосування та дози.Призначають внутрішньо (після їжі) приблизно в тих же дозах і на такий самий термін, як салазопіридазин. Зазвичай дають дорослим по 0,5 г 4 рази на день (по 1 г 2 рази на день) протягом 3-4 тижнів, а потім (якщо за цей період настав терапевтичний ефект) по 0,5 г 2-3 рази на день протягом наступних 2-3 тижнів. При тяжких формах захворювання підвищують добову дозу в перші дні до 4 г, а після зниження частоти випорожнень дозу зменшують. При легких формах захворювання можна розпочати з дози 1,5 г на добу, а за відсутності ефекту перейти на 2 г на добу.

Дітям віком від 3 до 5 років у перші 7-14 днів призначають по 0,5 г на добу, наступні 2 тижні. -по 0,25 г на добу, в решту днів (до 40-го - 50-го дня від початку лікування) - по 0,125 г на добу; дітям від 5 до 7 років – відповідно, по 0,8-1,0 г; 0,4-0,5 г та 0,2-0,25 г; від 7 до 15 років – 1,0-1,5 г; 0,5-0,75 г та 0,25-0,375 г. Добові дози дають у 2-3 прийоми.

Якщо протягом перших 14 днів від початку лікування не вдається отримати терапевтичний ефект, салазодиметоксин скасовують; можна перейти на застосування салазопіридазину або салазосульфапіридину.

Для попередження рецидивів ( повторної появиознак захворювання) неспецифічного виразкового коліту та хвороби Крона (хвороби неясної причини, що характеризується запаленням і звуженням просвіту окремих відділів кишечника); ., потім по 0,25-0,5 г щодня або через день протягом 6-12 місяців. Дітям препарат призначають у менших

дозах з урахуванням віку та доз, що застосовуються в гострому періодіхвороби. У разі погіршення самопочуття дозу салазодиметоксину збільшують,

Побічна дія.Алергічні реакції, лейкопенія (зниження рівня лейкоцитів у крові), диспепсичні розлади (розлади травлення).

Протипоказання.Підвищена чутливість до сульфаніламідів.

Форма випуску.

Умови зберігання.Список Б. У захищеному від світла місці.

САЛАЗОПІРИДАЗИН (Salazopyridazinum)

Синоніми:Салазодин.

Фармакологічна дія.Сульфаніламілний препарат. Чинить протизапальну та імунодепресивну (переважну захисні сили організму) дію.

Показання до застосування.Неспецифічний виразковий коліт (хронічне запалення товстої кишки з утворенням виразок, викликане неясними причинами), а також при захворюваннях, що протікають з аутоімунними порушеннями (порушеннями, в основі яких лежать алергічні реакції на власні тканини або продукти життєдіяльності організму), у тому числі як бази засоби в терапії ревматоїдного артриту (інфекційно-алергічної хвороби із групи колагенозів, що характеризується хронічним прогресуючим запаленням суглобів).

Спосіб застосування та дози.При неспецифічному виразковому коліті призначають салазопіридазин дорослим внутрішньо (після їжі) у таблетках по 0,5 г 4 рази на день протягом 3-4 тижнів. Якщо за цей період проявляється терапевтичний ефект, добову дозу знижують до 1,0-1,5 г (0,5 г 2-3 рази на день) і продовжують лікування ще 2-3 тижні. За відсутності ефекту прийом препарату припиняють. Хворим із легкими формами хвороби призначають препарат спочатку у добовій дозі 1,5 г, а за відсутності ефекту збільшують дозу до 2 г на добу.

Дітям віком від 3 до 5 років салазопіридазин призначають, починаючи з дози 0,5 г на добу (2-3 прийоми). За відсутності ефекту протягом 2 тижнів. препарат скасовують, а при наявності терапевтичного ефекту продовжують лікування в цій дозі протягом 5-7 дій, потім дозу зменшують у 2 рази і продовжують лікування ще 2 тижні. У разі клінічної ремісії (тимчасового ослаблення чи зникнення проявів хвороби) добову дозу знову зменшують удвічі та призначають її до 40-50-го дня, рахуючи від початку лікування.

Дітям віком від 5 до 7 років призначають препарат, починаючи з 0,75-1,0 г на добу; від 7 до 15 років – з дози 1,0-1,2-1,5 г на добу. Лікування та зниження доз проводять за тією ж схемою, що й у дітей віком від 3 до 5 років.

Застосування салазопіридазину поєднують з загальними методамилікування та дієтою, що рекомендуються при неспецифічному виразковому коліті.

Салазопіридазин можна також застосовувати при неспецифічному виразковому коліті та хворобі Крона (хвороби неясної причини, що характеризується запаленням та звуженням просвіту окремих відділів кишечника) ректально (у пряму кишку) у вигляді суспензій (суспензії твердих частинок у рідині) та свічок.

Суспензію салазопіридазину 5% застосовують для ректального введення при ураженні прямої та ситовидної кишки, у передопераційному періоді та після субтогальної колектомії (після видалення частини ободової кишки), при поганій переносимості препарату у вигляді таблеток. Суспензію злегка підігрівають і вводять у вигляді клізми в пряму кишку або в куксу кишки по 20-40 мл.

1-2 рази на день. Дітям вводять 10-20 мл (залежно віку). Ректальне введення можна поєднувати з прийомом препарату внутрішньо.

Свічки застосовують ректально. У гострій стадії хвороби призначають по 1 свічці 2-4 рази на день протягом 2 тижнів. до 3 міс. Тривалість курсу залежить від ефективності лікування та переносимості препарату. Максимальна добова доза – 4 свічки (2 г). Одночасно можна приймати салазопіридазин у таблетках (не перевищуючи загальної добової дози 3 г) та інші засоби для лікування неспецифічного виразкового коліту.

З метою попередження рецидивів (повторної появи ознак хвороби) призначають по 1-2 свічки на добу протягом 2-3 місяців.

Дози та схема призначення препарату при інших формах колітів з виразковими ураженнями ті ж, що й при неспецифічному виразковому коліті.

Побічна дія.При прийомі таблеток салазопіридазину всередину можливі ті ж побічні реакції, що при застосуванні сульфаніламідів і саліцилатів: алергічні явища, лейкопенія (зниження рівня лейкоцитів у крові), диспепсичні розлади (розлади травлення), іноді незначне зниження рівня гемоглобіну (функціональна структура з киснем). У подібних випадкахслід зменшити дозу або відмінити препарат. Після введення суспензії можуть з'явитися відчуття печіння у прямій кишці та позиви на дефекацію (опорожнення кишечника), особливо при швидкому введенні. При використанні салазопіридазину у свічках можливе відчуття печіння та хворобливості у прямій кишці, іноді почастішання випорожнень. У разі вираженої хворобливості при ректальному введенні салазопіридазину у свічках рекомендується призначити препарат ректально у вигляді 5% суспензії та внутрішньо у таблетках.

Протипоказання.Препарат протипоказаний за наявності в анамнезі (історії хвороби) даних про токсико-алергічні реакції при лікуванні сульфаніламідами та саліцилатами.

Форми випуску. Пігулки по 0,5 г в упаковці 50 штук; 5% суспензія у флаконах по 250 мл, що містить салазопіридазин, твін-80, спирт бензиловий і спирт полівініловий (препарат після збовтування є суспензією. помаранчевого кольору, яка потім осідає); свічки ( коричневого кольору) по 0,5 г в упаковці по 10 штук.

Умови зберігання.Список Б. У захищеному від світла місці при кімнатній температурі.

САЛАЗОСУЛЬФАЛІРИДИН(Salazosulfapyridinum)

Синоніми:Сульфасалазин, Азопірин, Азуфідин, Салазопіридин, Салазопірин, Саліцилазосульфапіридин, Салісульф.

Фармакологічна дія.Препарат має антибактеріальну дію щодо диплококів, стрептококів, гонококів, кишкової палички. Особливістю препарату є те, що він має виражений лікувальний ефекту хворих на неспецифічний виразковий коліт (хронічне запалення товстої кишки з утворенням виразок, викликаним неясними причинами). Механізм цієї дії вивчений в повному обсязі. Певну роль відіграє здатність препарату накопичуватися в сполучній тканині (у тому числі, у тканині кишечника) і поступово відокремлювати 5-аміносаліцілову кислоту та сульфапіридин, що мають протизапальні та антибактеріальні властивості.

Показання до застосування.Неспецифічний виразковий коліт, ревматоїдний артрит (інфекційно-алергічна хвороба групи колагенозів, що характеризується хронічним прогресуючим запаленням суглобів).

Спосіб застосування та дози.Перед призначенням пацієнта препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що спричинила захворювання у даного хворого. Призначають внутрішньо. Рекомендується в 1-й день дорослим по 1 таблетці (0,5 г). таблетки 4 десь у день. Після стихання клінічних симптомівхвороби призначають підтримуючі дози (1,5-2,0 г на добу) протягом кількох місяців.

Дітям салазосульфапіридин призначають у менших дозах: у віці 5-7 років – по!/2-1 таблетці (0,25-0,5 г) 3-6 разів на добу, старше 7 років – по 1 таблетці (0,5 г ) 3-6 разів на добу.

Салазосульфапіридин ефективний також при легкій та середньотяжкій формах хвороби Крона (хвороби неясної причини, що характеризується запаленням та звуженням просвіту окремих відділів кишечника)

Салазосульфапіридин також застосовують як базисний засіб при лікуванні ревматоїдного артриту у зв'язку з наявністю у препарату імунокоригуючих властивостей (що відновлює імунітет /захисні сили організму/). Призначають по 2-3 г на день (40 мг/кг на день) протягом 2-6 місяців.

Лікування проводити під ретельним лікарським наглядом; необхідно систематично контролювати картину крові.

Побічна дія.Можуть виникнути нудота, блювання, головний біль, запаморочення. У подібних випадках скасовують препарат, а через 2 дні поступово, протягом 3 днів, знову підвищують дозу. Алергічні реакції у вигляді шкірних висипань, лікарської лихоманки (різкого підвищення температури тіла у відповідь на прийом препарату); лейкопенія (зниження рівня лейкоцитів у крові). У цих випадках застосування препарату слід припинити. Препарат виділяється з сечею та при лужної реакціїзабарвлює її в жовто-жовтогарячий колір.

Протипоказання.Виражені токсико-алергічні реакції в анамнезі (що були раніше) на сульфаніламіди.

Форма випуску.Пігулки по 0,5г в упаковці по 50 штук.

Умови зберігання.Список Б. У сухому, захищеному від світла місці.

СТРЕПТОЦИД (Streptocidum)

Синоніми:Сульфаніламід, Стрептоцид білий, Амбезід, Десептил, Діпрон, Пронталбін, Пронталін, Пронтоїн, Пронтозил білий, Стрептамін, Стрептозол, Сульфаміділ та ін.

Фармакологічна дія.Сульфаніл.амідний препарат. Чинить протимікробну дію по відношенню до стрептококів, менінгококів, гонококів, пневмококів, кишкової палички та деяких інших бактерій.

Показання до застосування.Рожисте запалення, ангіна, епідемічний цереброспінальний менінгіт (гнійне запалення оболонок мозку), цистит (запалення сечового міхура), пієліт (запалення ниркової балії), коліт (запалення товстої кишки:), ранова інфекція.

Спосіб застосування та дози.Перед призначенням пацієнту препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала хворих у даного хворого. Внутрішньо по 0,5-1 г 5-6 разів на день. Дітям дози

зменшують відповідно до віку. Вищі дози для дорослих внутрішньо: разова – 2 г, добова – 7г.

Місцево вводять у рану 5-15 г стерильного порошку; зовнішньо у вигляді 5% лініменту або 10% мазі.

Побічна дія.Головний біль, запаморочення, нудота, блювання, ціаноз (посиніння шкіри та слизових оболонок), алергічні реакції, лейкопенія (зниження рівня лейкоцитів у крові), агранулоцитоз (різке зниження числа гранулоцитів у крові), парестезії (почуття оніміння в кінцівках) прискорені серцебиття).

Протипоказання.Захворювання кровотворної системи, нирок, базедова хвороба (захворювання щитовидної залози), підвищена чутливість до сульфаніламідів.

Форма випуску.Порошок; таблетки в упаковці по 10 штук по 0,3 г та по 0,5 г; 5% лінімент в упаковці по 50 г; мазь 10% в упаковці 30 г.

Умови зберігання.Список Б. У сухому, захищеному від світла місці.

СТРЕПТОЦИДУ ЛІНІМЕНТ 5% (LinimentumStreptocidi5%)

Показання до застосування.Для прискорення загоєння інфікованих ран, опіків І та II ступеня, фурункулів (гнійного запалення волосяного мішечка шкіри, що поширився на навколишні тканини), карбункулів (гострого розлитого гнійно-некротичного запалення кількох розташованих поруч) сальних залозі волосяних цибулин), при поверхневих піодерміях (гнійному запаленні шкіри), вульгарних вуграх, імпетиго (поверхневому запаленні шкіри, що характеризується виникненням гнійників, що засихають з утворенням кірок) та інших гнійно-запальних захворюваннях шкіри.

Спосіб застосування та дози.Перед призначенням пацієнту препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що спричинила захворювання у даного хворого. Лінімент наносять на осередок ураження (під марлеву пов'язку) 1-2 рази на день.

Побічна дія та протипоказання такі ж, як для стрептоциду.

Форма випуску.У тубах або скляні банкипо 30 р.

Умови зберігання.У сухому, прохолодному місці; банки - у захищеному від світла місці.

"СУНОРЕФ"МАЗЬ (Unguentum "Sunoreph")

Показання до застосування.Гострі та хронічні риніти(Запалення слизової оболонки носа).

Спосіб застосування та дози.Місцево (змазують слизові оболонки носа).

Побічна дія.Можливі алергічні реакції.

Протипоказання.Підвищена чутливість до сульфаніламідних препаратів.

Форма випуску.Мазь складу: стрептоциду – 5 г, норсульфазолу – 5 г, сульфадимезину – 5 г, ефедрину гідрохлориду – 1 г, камфори – 3 г, евкаліптової олії – 5 крапель, мазевої основи – до 100 г, в упаковці по 15 г.

Умови зберігання.У прохолодному місці.

Стрептоцид також входить до складу осарциду.

СТРЕПТОЦИД РОЗЧИНИЙ (Streptocidumsolubile)

Фармакологічна дія.Сульфаніламідний препарат. (Див. Стрептоцид).

Показання до застосування.Епідемічний, цереброспінальний менін гіт (гнійне запалення оболонок мозку), бешихове запалення, ангіна, цистит (запалення сечового міхура), пієліт (запалення ниркової балії), коліт (запалення товстої кишки), ранова інфекція. Призначення препарату особливо показано при блювоті чи несвідомому стані хворого.

Спосіб застосування та дози.Перед призначенням пацієнта препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що спричинила захворювання у даного хворого. Підшкірно внутрішньом'язово до 100 мл 1-1,5% розчину 2-3 рази на добу; внутрішньовенно до 20-30 мл 2%, 5% чи 10% розчину.

Побічна дія та протипоказання ті ж, що й для стрептоциду.

Форма випуску.Порошок.

Умови зберігання.Список Б. У сухому, захищеному від світла місці.

Розчинний стрептоцид також входить до складу препарату інгаліпт.

Сульгін (Sulginum)

Синоніми:Сульфагуанідин, Абігуаніл, Асептигуамідин, Ганідан, Гуамід, Гуаніцил, Гуасепт, Неосульфонамід, Ресульфон, Сульфагуанізан та ін.

Фармакологічна дія.Сульфаніламідний препарат. Сульгін дуже повільно всмоктується. Основна кількість препарату, прийнятого внутрішньо, затримується в кишечнику та виділяється з фекаліями. Є ефективним засобомна лікування кишкових інфекцій. По дії подібний до фталазолу.

Показання до застосування.Бактеріальна дизентерія, коліт (запалення товстої кишки) та ентероколіт (запалення тонкої та товстої кишки) з проносом, носійство шигел та паличок черевного тифу, підготовка до операції на кишечнику.

Спосіб застосування та дози.Всередину по 1-2 г 6-5-4-3 рази на добу (у перший день - 6 разів; у 2 та 3 - 5; у 4 - 4, а в 5 - 3 рази на добу).

Дітям до 3 років - 0,2 г/кг на добу за 3 прийоми протягом 7 днів; дітям старше 3 років – по 0,4-0,75 г (залежно від віку) 4 рази на добу.

Для профілактики післяопераційних ускладненьна кишечнику по 0,05 г/кг кожні 8 годин протягом 5 днів до операції та 7 днів після операції.

Найвищі дози для дорослих внутрішньо: разова 2 г, добова 7 г.

Побічна дія.Можливі нудота, блювання, кристалурія (наявність кристалів солей у сечі).

Протипоказання.Підвищена чутливість до сульфаніламідів, порушення функції нирок.

Форма випуску.

Умови зберігання.Список Б. У сухому, захищеному від світла місці.

Сульфадімезін (Sulfadimezinum)

Синоніми:Сульфадимідин, Діазил, Діазол, Диметазил, Диметилдебенал, Диметилсульфадіазин, Діметил-сульфапіримідин, Примазин, Сульфадімеразін, Сульфаметазин, Сульфамезатил, Сульфамезатин, Сульмет, Сульфадіметил-піримідин, Суперсептил.

Фармакологічна дія.Сульфаніламідний препарат. Активний щодо пневмококів, менінгококів, стрептококів, гонококів, кишкової палички та деяких інших мікроорганізмів.

Спосіб застосування та дози.Перед призначенням пацієнта препарату бажано визначити чутливість

до нього мікрофлори, що спричинила захворювання у даного хворого. Внутрішньо по 1 г 4-6 разів на добу. При пневмонії та менінгіті на перший прийом призначають 2 г; дітям із розрахунку 0,1 г/кг на перший прийом, потім по 0,25 г/кг кожні 4, 6, 8 год. Вищі дози для дорослих внутрішньо: разова 2 г, добова 7 г.

Для лікування дизентерії дорослим у 1-2-й день – по 1 г 6 разів; у 3-4-й день – по 1 г 4 рази; у 5-6-й день – по 1 г 3 рази на добу. Курсова доза -25-30 г. Після 5-6 днів перерви повторити курс лікування протягом 5 днів, курсова доза 21 г препарату. При дизентерії дітям до 3 років – до 0,2 г/кг на добу у 4 прийоми протягом 7 днів; дітям старше 3 років – по 0,4-0,75 г (залежно від віку) 4 рази на добу.

Побічна дія.Можливі нудота, блювання, алергічні реакції, лейкопенія (зниження рівня лейкоцитів у крові), агранулоцитоз (різке зниження числа гранулоцитів у крові), кристалурія (наявність кристалів солей у сечі).

Протипоказання.Підвищена чутливість до сульфаніламідів, захворювання на кровотворну систему, порушення функції нирок.

Форма випуску.Порошок; таблетки 0,5 г в упаковці по 10 штук.

Умови зберігання.Список Б. У захищеному від світла місці.

Сульфаніламідні препарати є антибактеріальними речовинами, які показали гарні результатипри лікуванні людей захворювань, викликаних бактеріями. Знайомі багатьом сульфаніламіди вже давно зарекомендували себе позитивного боку, адже були винайдені ще до появи пеніцилінового рядуантибіотиків, а також фторхінолів.

У зв'язку з випуском сучасних препаратівсульфаніламідні випускаються в меншому обсязі, але їх значення в практичній офіційній медициніанітрохи не похитнулося. Як і раніше, при чутливості до сульфаніламідів бактеріальної флори та шкідливих мікроорганізмів, які показують аналізи, вибирають саме цю діючу речовину, перевірену роками.

Як діють сульфаніламідні препарати

Виявлено, що сульфаніламідні препарати справляються з певними видамибактерій, серед яких такі:

• грампозитивні та негативні бактерії;
• найпростіші, які викликають малярію та токсоплазму;
• хламідії.

Ефективна дія досягається шляхом порушення процесу формування необхідних умовдля розмноження та існування інфекції в людському організмі. Мікробна клітина живе завдяки харчуванню параамінобензойною кислотою, з якою сульфаніламідні препарати подібні до структури. У результаті бактерія починає харчуватися іншою речовиною, що руйнує обмінні процеси мікроба, після чого останній гине.

Види сульфаніламідних препаратів

Сульфаніламіди розрізняють за періодом циркуляції:

• короткої дії;
• середньої дії;
• тривалої дії;
• надтривалого.

Час не стоїть на місці, і, на жаль, багато штами мікробів змогли мутувати та пристосуватися до сульфаніламідів. У даному випадкумедики знайшли наступний дієвий вихід, як боротися з бактеріями – поєднанням сульфаніламідної групи антибіотиків з триметопримом. Допомагають також комбіновані медикаменти, до складу яких також входить сульфаніламідна складова.

Які види сульфаніламідів використовуються в даний час для лікування мікробних недуг:

1. Ко-тримоксазол.
2. Сульфадіметоксин.
3. Сульфален.
4. Сульфаетидол.

За хімічним вмістом засоби схожі на сульфони, що виявляють відмінну активність до лепрозних мікобактерій, а тому застосовуються для терапії серйозного захворювання – прокази.

Сульфаміналамідні препарати у чистому вигляді: перелік

Перелічити абсолютно всі сульфаніламідні препарати, що зустрічаються в аптеках, неможливо, тому ми зібрали перелік основних медикаментів, що використовуються в сучасний часдля лікування багатьох штамів бактерій:

1. Аргедін.
2. Аргосульфан.
3. Бактрім.
4. Берлоцід.
5. Бісептол.
6. Дермазін.
7. Дуо-Септол.
8. Ко-тримоксазол-Рівофарм.
9. Котріфарм.
10. Мафеніду ацетату мазь 10%.
11. Оріприм.
12. Септрін
13. Синерсул.
14. Стрептоцид.
15. Мазь на стрептоциді – 10%.
16. Сульгін.
17. Сульфадімезін.
18. Сульфадіметоксин.
19. Сульфален.
20. Сульфаргін.
21. Сульфацетамід.
22. Сульфацетамід натрію.
23. Суметролим.
24. Тримезол.
25. Фталазол.
26. Циплін.
27. Етазол-натрій.
28. Етазол таблетки.

Сульфаніламіди у комбінаціях

Сульфаніламідних засобів у комбінаціях не так багато:

1. Інгаліпт – використовується як засіб від запалення мигдаликів, що характеризується першінням у горлі, набряклістю, болем. Отоларинголог (ЛОР) призначає Інгаліпт, якщо у пацієнтів, у тому числі в дітей віком, діагностується одне з наступних недуг: тонзиліт, фарингіт, ларингіт, стоматит, виражений у виразках. Фармакологічна дія спрею заснована на протизапальному та протимікробному принципах. Рослинні екстрактине лише є потужними антисептиками, а й освіжають горло. Дітям можна приймати, починаючи з віку 12 років, адже лікувальні оліїможуть викликати у малюків алергічну реакцію.
2. Різновидом Інгаліпта є інший сульфаніламідний препарат – Інгаліпт-Віал.
3. Лідаприм – допомагає у лікуванні багатьох бактеріальних захворювань, повний перелікяких можна переглянути в інструкції із застосування. В основному вони пов'язані із запальними недугами горла, носа та вуха, ускладненим перебігом інфекцій шкіри, сечовидільної системи. Також антибіотик годиться як підтримуюча терапія після операції. Щоб не виникали бактерії Кандида, показано орально споживати таблетки для підтримки мікрофлори кишечника, жінкам можна вставляти у піхву свічки.
4. Стрептонітол – допомагає очистити шкірні покриви та органи від бактерій. Лікарі призначають препарат для обробки ран, опіків від 1-го до 4-го ступеня, пролежнів, трофічних виразок, гангрени, утвореної на тлі діабету. Засіб рятує від бешихових запальних процесів, дерматитів різної етіології та піодермії. Також приписується від вугрів. Однак із застосуванням Стрептонітолу слід бути обережним пацієнтам, у яких є рани з рясними гнійними виділеннями.

Показання для застосування основних сульфаніламідних препаратів

Лікарі відзначають такі особливості основних сульфаніламідних засобів:

1. Аргосульфан – діє як щодо бактерій, а й бактерій різних штамів. Застосовувати можна відкритим шляхом або за допомогою оклюзивної пов'язки на рану. Якщо накладається пов'язка, важливо з особливою ретельністю очистити уражену ділянку. Товщина нанесення мазі – не менше 2-3 мм, допускається використання 3 рази на день.

Вважається недоцільним залишати окремі ділянки непокритими, крем потрібно покласти щільно, щоб не було видно шкірного покриву. Можна прикрити рану чи залишити її непокритою бинтом, крем не розтечеться.

Як довго триває лікування аргосульфаном? До повного загоєнняобласті або перед тим, як планується пересадити шкіру. Не варто лякатися, якщо в рані з'явився ексудат - це нормальне явищепри внутрішньому інфікуванні. Перед застосуванням лікарі рекомендують промивати рану від сукровиці та інших виділень за допомогою хлоргексидину 0,1%-ного.

Мазь не можна заморожувати, інакше вона втратить лікувальні властивості.

1. Бісептол - антибіотик класу сульфаніламідних, який спрямований проти бактерій, переваги в тому, що на сьогоднішній день він ефективний щодо багатьох видів мікробів. Тому курс Бісептола позбавить таких недуг, як бронхіт, гайморит, кашлюк, скарлатина, сифіліс, гонорея, хламідіоз, малярія, менінгіт, отит, запалення легень, перитоніт, остеомієліт, цистит і уретрит, як хронічні, так.

Бісептол можна зберігати до 5 років при температурі, що не перевищує значення 25 градусів зі знаком плюс.

1. Берлоцид – унікальний склад препарату дозволяє боротися з мікроорганізмами, які є стійкими до інших представників сульфаніламідної групи. Берлоцид призначають при інфекціях, що стосуються дихальних шляхів, вуха, горла та носа. Антибіотик активний для мікробів, знайдених у нирках, сечостатевому тракті та органах шлунково-кишкового тракту. Серед протипоказань в інструкції виробник зазначив: гіперчутливість до окремих компонентів медикаменту, синдром Стівенса-Джонсона, тяжкі ускладнення, пов'язані з дисфункцією нирок та печінки, недоношеність. Вагітним не можна використовувати діючу речовину в даному складіу 1 триместрі вагітності.
2. Дермазин – допомагає залікувати опіки, пролежні та рани, що торкнулися глибоких шарів шкіри. Серед побічних ефектівможуть зустрічатися свербіж, печіння та печіння оброблюваної ділянки. Мазь наноситься не частіше 2-х разів на день після хірургічної обробки рани та дезінфекції. Засіб не застосовується до новонароджених. Дермазин створений лише для зовнішнього використання.
3. Ко-тримоксазол-Рівофарм. Пігулки випускаються із вмістом діючої речовиниоб'ємом 120 мг, 480 мг, 960 мг. Також у продажу є суспензії перорального застосування, розфасовані у флакони по 100 мл. За допомогою антибіотика проводиться терапія стрептококів, стафілококів, збудників гонореї, сальмонел, які викликають у людей важкі форми отруєнь.
4. За допомогою Стрептоциду обробляють рани, для цього таблетки слід протерти на порошок. Присипка накладається як у зволоженому вигляді, так і самостійно у сухому. Дуже рідко можуть бути алергічні реакції.

Карагандинський Державний Медичний Університет

Кафедра загальної фармакології

Тема: Сульфаніламідні препарати.

Виконав: ст. гр.2085 Савицька Т.

Перевірив: преп-ль Миколаєва Т.Л.

Караганда 2013

1. Введення

2.сульфаніламідні препарати (фармакодинаміка, фармакокінетика, протипоказання та показання до застосування, класифікація)

3.Сульфаніламідні препарати. Назва. Форми випуску, середні терапевтичні дози, методи застосування.

4.

5.Виробні сульфаніламідних препаратів.

6.Використана література.

Сульфаніламідні препарати – це синтетичні хіміотерапевтичні засоби, похідні сульфанілової кислоти, здатні значною мірою пригнічувати розвиток грампозитивних та грамнегативних бактерій, хламідій, деяких найпростіших та патогенних грибів. Перший сульфаніламід синтезував у 1908 р. випускник фармацевтичного факультету Віденського університету П. гель. Однак лікувальні властивості нової хімічної сполуки не було досліджено. У 1932 р. німецькі хіміки фірми "Фар-беніндустрі" синтезували червону фарбу, протимікробні властивості якої досліджував Г. Домагк. Він показав, що червона фарба має виражену протимікробну дію у мишей, заражених гемолітичним стрептококом. Проптозил (таку назву отримала червона фарба) запобігав смерті мишей, яким вводили 1000-кратну дозу гемолітичного стрептокока. Експериментальні дослідження слід підтвердити клінічними спостереженнями. Драматичний випадок у сім'ї Г. Домагка прискорив ці спостереження. Його дочка захворіла на важку форму септицемії з несприятливим на той час прогнозом. Г. Домагк змушений був дати їй проптозил, хоча ця речовина ще не використовувалася для лікування. Дочку врятували від неминучої загибелі. Г. Домагк дав згоду на випробування пронтозил у різних клініках Німеччини. Звідусіль учений отримував позитивні відгуки. Звичайний барвник виявився ефективним протимікробним засобом. Узагальнивши експериментальні, клінічні дослідження, Г. Домагк 1935 р. надрукував у журналі «Deutsche medi-cinishe wochenschrifft» статтю «Внесок у хіміотерапію бактеріальних інфекцій». За відкриття лікувальних властивостей пронтозил Г. Домагк в 1938 отримав Нобелівську премію. Проте пронтозил був запатентований фірмою «Фарбеніндустрі», яка мала препарат ексклюзивне право та встановлювала на нього високі ціни. Працівники Пастерівського інституту в Парижі показали, що дієвим початком пронтозилу, або червоного стрептоциду, є його біла фракція – амінобензолсульфамід, який синтезував у 1908 р. П. гель. То справді був стрептоцид (білий стрептоцид). Оскільки білий стрептоцид був запатентований, його могли використовувати все. Відкриття лікувальних властивостей стрептоциду та інших препаратів цієї групи розпочало новий етап у лікуванні хворих на інфекційні захворювання – сульфаніламідну терапію. Продуктом для синтезу сульфаніламідів є сульфанілова кислота, одержуваної з ПАБК. Сульфаніламіди мають одну загальну формулу. На сьогодні синтезовано понад 15 000 похідних сульфанілової кислоти, з яких близько 40 впроваджено в медичну практику як антибактеріальні засоби. Під впливом сульфаніламідних препаратів спостерігається бактеріостатичний ефект in vivo та in vitro тільки щодо клітин бактерій, що розмножуються. Для протимікробної активності потрібна наявність вільної амінної групи NH2 у 4-му положенні. Спектром протимікробної дії сульфаніламідних препаратів досить широкий: грампозитивні та грамнегативні коки, кишкова паличка, шигели, холерний вібріон, кло-стридії, найпростіші (збудники малярії, пневмоцисти, токсоплазми), хламідії (збудники патогенні гриби (актиноміцети, кокцидії), великі віруси (збудники трахоми, пахвинної гранульоми). Механізм хіміотерапевтичної дії сульфаніламідних препаратів ґрунтується на загальній структурі їх з пара-амінобензой-ної кислотою (ПАБК), завдяки чому вони, конкуруючи з нею, залучаються до метаболізму бактерій. Шляхом конкуренції з ПАБК сульфаніламіди перешкоджають використанню її мікроорганізмами для синтезу дигідрофолієвої кислоти. Кислота дигідрофолієву за участю редуктази перетворюється на метаболічно активний кофермент-кислоту тетрагідрофолієву, що бере участь у процесах синтезу піримідинових основ ДНК та РНК. Мікробна клітина має деяку кількість накопиченої ПАБК, тому дія сульфаніламідів спостерігається після певного латентного періоду протягом якого відбувається 5,5 ± 0,5 генерації. Таким чином, конкурентний антагонізм між сульфаніламідами та ПАБК значною мірою переважає у бік ПАБК. Тому для протимікробної дії потрібно, щоб концентрація сульфаніламіду в середовищі перевищувала концентрацію ПАБК у 2000 – 5000 разів. Тільки в такому разі мікробні клітини поглинатимуть сульфаніламід замість ПАБК. Саме тому сульфаніламідні препарати вводити у досить значних дозах. Спочатку призначають 0,5 - 2 г препарату для створення достатньої концентрації в організмі, а потім систематично вводять у дозах, які забезпечать бактеріостатичну концентрацію. Як наслідок, порушується синтез пуринових та піримідинових сполук, нуклеотидів та нуклеїнових кислот, що призводить до пригнічення обміну білків мікроорганізмів, порушує розвиток та поділ їх клітин. Застосування сульфаніламідних препаратів у знижених дозах сприяє утворенню штамів мікроорганізмів, стійких до дії препаратів. Протибактеріальна дія сульфаніламідних препаратів знижується за наявності гною, крові, продуктів розпаду тканин організму, в яких містяться у достатніх кількостях ПАБК та фолієва кислота. Засоби, які в силу своєї біотрансфор-ції в організмі утворюють ПАБК (наприклад, новокаїн), а також сполуки, що містять пуринові та піримідинові основи, зменшують протибактеріальну дію сульфаніламідів. І навпаки, ті сполуки, які здатні пригнічувати редуктазу дигідрофолієвої кислоти, є синергістами сульфаніламідів, оскільки порушують наступну стадію метаболізму - синтез тетрагід-рофолієвої кислоти з дигідрофолієвою. Прикладом може бути, наприклад, триметоприм, який використовують для створення ефективних протимікробних засобів. Чутливість мікроорганізмів до сульфаніламідних препаратів обумовлена ​​їхньою здатністю синтезувати ПАБК. Найчутливіший до стрептоциду гемолітичний стрептокок. Мікроорганізми, які не вимагають ПАБК (засвоюють дигідрофолієву кислоту), не чутливі до дії сульфаніламідів. Менш чутливі до сульфаніламідів стафілокок, ентерокок, протей, збудник туляремії. У перші роки широкого застосуваннясульфаніламідні препарати виявляли високу ефективність щодо стафілококу, менінгококу, гонококу та ін. Зараз більшість клінічних штамів цих мікроорганізмів набули стійкості до дії сульфаніламідних препаратів внаслідок здатності синтезувати ПАБК або внаслідок мутації. Більшість сульфаніламідних препаратів одержують на основі молекули стрептоциду шляхом введення аліфатичних, ароматичних та гетероциклічних радикалів. Заміщення водню у азоту сульфаніламідної групи дозволяє отримувати протимікробні сполуки з аліфатичними групами (сульфацил), ароматичними радикалами (сульфадимезин, етазол, норсульфазол). Якщо замінити водень у азоту амінної групи в 4-му положенні, протибактеріальна активність сполуки значною мірою зменшується. Це пояснюється зменшенням подібності сульфаніламіди до ПАБК. Фталазол, наприклад, набуває протибактеріальної активності після відновлення аміногрупи, що відбувається в кишечнику. Спектр протибактеріальної дії різних сульфаніламідних препаратів дещо відрізняється внаслідок здатності їх пригнічувати та інші ферментні системи. Норсульфазол має тіазолове кільце, імітує дію тіаміну і пригнічує синтез кокарбо-ксилази, що бере участь у декарбоксилюванні кислоти піровиноградної. Відповідно до норсульфазол діє на гонокок, стафілокок, кишкову групу бактерій, слабше - на пневмо-, менінго- та особливо стрептокок. Сульфадимезин активний щодо коків та грамнегативних паличок, менш активний щодо гоно- та стафілокока. Етазол має помірний бактеріостатичний ефект на більшість коків, активний щодо кишкової флори. Сульфаніламід - це білий порошок, мало розчинний у воді, розчинний у водних розчинах основ. Вибір сульфаніламідних препаратів визначається властивостями збудника, спектром протимікробної дії, а також особливостями фармакокінетики. Класифікація.Залежно від особливостей фармакокінетики (абсорбція в шлунково-кишковому тракті та тривалість виведення з організму) сульфаніламідні препарати поділяють на такі групи: І. Препарати, які добре абсорбуються із травного тракту, у зв'язку з чим їх призначають для системного лікування при захворюваннях, спричинених чутливими мікроорганізмами. Т1/2 цих препаратів у крові різна, тому їх можна поділити на окремі підгрупи. 1. Препарати

короткочасної дії з Т1/2 до 10 год (етазол, норсульфазол, сульфадимезин). їх призначають 4 -6 разів на добу, добова доза 4 - 6 г, курсова - 20-30 г. 2. Препарати середньої тривалостідії ТУ / та 10 - 24 год (сульфазин, метилсульфазин). їх призначають по 1-3 г на добу 2 рази; курсова доза 10 - 15 г. Препарати короткої та середньої тривалості дії використовують переважно при гострих інфекційних процесах. 3. Препарати тривалої дії з Т1/2 більше 24 годин (сульфапіридазин, сульфадиметоксин, сульфамонодиметок-син). Призначають першу добу 1-2 г, далі по 0,5 - 1 г 1 раз на добу. 4. Препарати Збільшена дія з Т, /2 60 - 120 год (сульфален). Сульфален призначають у дозі 1 г першої доби, далі по 2 г разів на тиждень або по 0,2 г за 30 хв до їди, щодня при хронічних захворюваннях. ІІ. Препарати, які практично не абсорбуються у травному каналі (фтазин, фталазол, сульгін), призначають при колітах, ентероколіті тільки внутрішньо. Ці препарати утворюють у кишечнику значну концентрацію діючої речовини (фталазол розпадається з утворенням норсульфазолу). При тривалому застосуванні сульфаніламіди пригнічують сапрофітну мікрофлору, яка відіграє значну роль у синтезі вітаміну К2, порушення балансу якого може призвести до гіпопротромбінемії. ІІІ. Препарати місцевої дії (стрептоцид, етазол, сульфацил-натрій). Стрептоцид, етазол як дрібні порошки використовують для присипок, у формі лініменту, сульфацил-натрій – для очних крапель, які добре проникають у всі тканини ока. Сульфаніламіди входять до складу багатьох мазей. IV. Салазосульфаніламіди - азотні сполуки сульфаніламідів з саліциловою кислотою (салазосульфапіридин, салазопіридазин, салазодиметоксин) мають протибактеріальні та протизапальні властивості. У кишечнику вони розпадаються з вивільненням активного сульфаніламіди та кислоти 5-аміносаліцилової. Призначають переважно хворим на неспецифічний виразковий коліт по 0,5 - 1 г 4 рази на добу. V. Комбіновані препарати сульфаніламідів з триметопримом (бактрім – бісептол). Сульфаніламіди, які добре абсорбуються в кров, здатні утворювати комплекси з альбумінами плазми, а частково циркулювати у вільному стані. Зв'язок із білками нестійкий. Ступінь зв'язку зростає із підвищенням гідрофобності молекул. Ацетильовані форми пов'язані з білками, ніж вільні сполуки. При зниженні рівня білка в плазмі в ній значно зростає вміст вільної фракції сульфаніламідів. З крові сульфаніламіди добре проникають у різні тканинита рідини організму. Найбільшу проникність має сульфапіридазин. У значних кількостях сульфаніламіди містяться у нирках, печінці, легенях, шкірі, у менших – у жировій тканині, у кістках не виявляються. Концентрація сульфаніламіду в плевральній, перитонеальній, синовіальній та інших рідинах становить 50 – 80% її у крові. Процес запалення значно полегшує проникнення сульфаніламідів через гематоенцефалічний бар'єр у тканині мозку. Досить легко вони проходять через плаценту, визначаються у слині, поті, у молоці матері, у тканинах плода. Біотрансформація сульфаніламідів різна для різних препаратів. Сульфаніламіди в організмі частково ацетилюються, окислюються, утворюють неактивні глюку роніди або не змінюються. Ацетилювання в печінці і залежить не тільки від препарату, а й від ацетилюючої здатності печінки. Менше ацетилюється етазол, уросульфан, більше - сульфідин, стрептоцид, норсульфазол, сульфадимезин. При ацетилювання втрачається активність препарату та зростає його токсичність. Ацетильовані сульфаніламіди мають низьку розчинність і в кислому середовищі можуть утворювати конкременти, які здатні випадати в осад (кристалурія), травмувати або навіть перекривати ниркові канальці. Препарати, які ацетилюються незначно, виводяться з організму в активної формиі мають значну протимікробну активність у сечових шляхах (етазол, уросульфан). Утворення неактивних глюкуронідів властиве сульфадиметоксину. Глюкуроніди добре розчиняються і не випадають в осад. Метаболіти сульфаніламідів не мають протимікробної активності. Виводяться нирками шляхом клубочкової фільтрації та частково канальцевої секреції. Препарати тривалої та збільшеної дії мало інактивуються в організмі та у значних кількостях реабсорбуються в канальцях, чим і пояснюється тривалість їх дії. Побічна дія при застосуванні сульфаніламідних препаратів може бути різною та небезпечною, але при правильному лікуванні трапляється рідко. Ускладнення загальні для всієї групи: алергічні реакції, вплив на кров тощо. Вони зумовлені передозуванням препаратів або підвищеною чутливістю хворого. Передозування частіше зустрічається у дітей та осіб похилого віку, особливо після 10-14-го дня лікування препаратами тривалої дії. Можуть розвиватися ознаки інтоксикації (нудота, блювання, запаморочення), ушкодження епітелію канальців нирок, утворення в них кристалів (олігурія, білок, еритроцити у сечі), гепатит. Щоб запобігти утворенню кристалів у сечових шляхах, слід призначати значну кількість лужного пиття (до 3 л) або гідрогенкарбонат натрію, мінеральні лужні води. Призначення сульфаніламідних препаратів потребує обережності при захворюваннях нирок та печінки. Ускладнення, пов'язані з підвищеною чутливістю організму, можуть бути алергічного характеру (висипання, дерматит, ексудативна еритема, сироваткова хвороба, ураження судин, іноді – анафілактичний шок). Спостерігаються ураження крові – гемолітична анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, рідко – апластична анемія, що пригнічує вплив на ЦНС. Показання для застосування сульфаніламідів- Захворювання, викликані чутливими до них мікроорганізмами. Сульфаніламіди, добре абсорбуються, застосовують при інфекційних захворюваннях сечової системи, жовчних шляхів, вуха, горла, носа, легень, призначають хворим на трахому, актиномікоз, токсоплазмоз, малярію, менінгіт і т.д.. Якщо збудник чутливий до препарату, лікувальний ефект протягом 1 – 3 діб: зникають ознаки інфекційного токсикозу (лихоманка, порушення кровообігу, дихання), покращується загальний стан. Сульфаніламіди, погано абсорбуються, застосовують при кишкових інфекціях(Ентерит, коліт, дизентерія, черевний тиф та ін). Антибактеріальна активність сульфаніламідних препаратів значно слабша порівняно з антибіотиками. Враховуючи це, а також враховуючи зростання кількості стійких штамів, Останнім часомсульфаніламідні препарати застосовують менше. їх можна призначати разом із антибіотиками. Щоб запобігти утворенню сульфаніл-мідостійких штамів мікроорганізмів, застосовують комбінації сульфаніламідних препаратів з іншими хіміотерапевтичними засобами. Наприклад, комбінований препарат бактрім (бісептол, тримоксазол) містить 5 частин сульфаніламідного препарату сульфаметоксазолу та 1 частину триметоприму. Сульфаметоксазол та триметоприм кожен окремо здійснюють бактеріостатичну дію. Одночасне застосування у вигляді комбінованого препарату посилює протимікробну дію та забезпечує високий бактерицидний ефект навіть щодо мікроорганізмів, стійких до сульфаніламідних препаратів. Сульфаметоксазол блокує біосинтез кислоти дигідрофолієвих бактерій на рівні ПАБК. Триметоприм блокує наступну фазу метаболізму - відновлення дигідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву шляхом пригнічення редуктази дигідрофолієвої кислоти. Триметоприм у 5 000 - 10 000 разів більше споріднений з редуктазою дигідрофелату мікроорганізмів, ніж з функціонально аналогічними редуктазами ссавців. Триметоприм має протимікробний спектр, подібний до інших сульфаніламідів, але він у 20-100 разів активніший. Бактрім пригнічує розвиток більшості (близько 95%) штамів стафілокока, піогенного та зеленого стрептокока, різних видівпротею, кишкової палички, сальмонел, шигел. Резистентність до Бактріму формується досить повільно. При введенні внутрішньо максимальна концентрація в крові визначається через 1 - 3 години і зберігається протягом 7 годин. Т1/2 триметоприму становить 16 год, сульфаметоксазолу – 10 год. За наявності сульфаметоксазолу триметоприм у малій кількості зв'язується з білками плазми крові та швидко надходить у тканини, де концентрація перевищує концентрацію у сироватці крові. Сульфаметоксазол до 65% зв'язується з альбумінами плазми. Сульфаметоксазол та триметоприм у значній кількості містяться у жовчі, мокротинні, молоці матері, амніотичній рідині, середовищах ока, кістковому мозку, внутрішньоклітинно. Перебіг доби із сечею виводиться з організму 60% триметоприму та 25 – 50% сульфаметоксазолу, причому понад 60% виводиться у незміненому вигляді. Показання.Бактрім призначають при інфекційних захворюваннях сечостатевої системи, жовчних шляхів, вуха, горла, носа, верхніх дихальних шляхів, легенів, для профілактики менінгіту в колективах, де є носії менінгококу, для лікування при інфекційних захворюваннях, спричинених гемофільною паличкою, інфлю. , холеру і т.п. Протипоказання.Сульфаніламідні препарати, особливо бактрім, протипоказані вагітним жінкам у зв'язку з можливістю порушення розвитку плода, жінкам-матерям, оскільки сульфаніламіди, які надходять з молоком, можуть викликати у дитини розвиток метгемоглобінемії. Не слід призначати дітям з гіпербілірубінемією: ризик виникнення білірубінової енцефалопатії (особливо у дітей перших 2 місяців життя), а також дітям з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази в еритроцитах. Побічна дія спостерігається рідко. Це диспепсичні явища у 3-4% хворих (нудота, анорексія, діарея, блювання), висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж (у 3-5% хворих). Іноді спостерігаються і тяжкі шкірно-алергічні реакції (синдром Стівенса – Джонсона, багатоформна еритема, ексфоліативний дерматит тощо). Зрідка може розвиватися лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія. Можлива мегабластна реакція кісткового мозку у вагітних, хворих на алкоголізм (усувається фолієвою кислотою). Ця реакція відбувається на кшталт гіперчутливості і зазвичай є протипоказанням до призначення. Можливі перехресні реакції алергії в осіб, що сенсибілізовані до сульфаніламідів. Описано випадки порушення репродуктивної функції у чоловіків. Іноді розвивається кандидоз ротової порожниниі дисбактеріоз, особливо у тяжко хворих та літніх людей. Сульфаніламідні препарати. Назва. Форми випуску, середні терапевтичні дози, методи застосування.

Сульфадимезин Sulfadimezinum Етазол Aethazolum Сульфацил натрій Sulfacylum-natrium Сульфадиметоксин Sulfadimethoxinum Сул ьфап ірндазин Sulfapyridazinum Фталазол Phthalazolum Бісептол-480 (120; 240; 240; 240; 240; 0) Порошок таблетки по 0,25 та 0,5 г. Всередину : 1-й прийом - 2 г, далі приймають але 1 г 4 - 6 разів на добу, заниюючи лужною водою. Дітям – 0,1 г/кг – 1-й прийом, далі 0,025 г/кг кожні 4 – 6, або 4 – 8 год. Порошок таблетки по 0,25 та 0,5 г. Всередину по 1 г 4 -6 разів на добу. У рану – до 5 г препарату. Порошок в ампулах по 5 мл ЗО% розчину; у флаконах по 5 та 10 мл ЗО% розчин; очні краплі - тюбик-крапельниця з 20% розчином по 1, 5 мл. Внутрішньо порошок по 0,5-1 г 3 - 5 разів на добу, дітям 0,1 - 0,5 г 3 -5 разів на добу зовні мазь ЗО%. Порошок таблетки по 0,2 та 0,5 г. Всередину 1-й день - 1 -2 г, далі по 0,5 - 1 г на добу. Дітям: 1-й день – 25 мг/кг, далі 12,5 мг/кг. Порошок таблетки по 0,5 г. Всередину 1-й день-1 г, далі 0,5 г; важкі інфекції - 1-й день - 1 г 2 рази на день, далі 1 -0,5 г 1 раз на день Порошок таблетки та 0,5 г. -й та 4-й день - 4 г, 5-й та 6-й день - 3 г. Таблетки по 20 шт. Внутрішньо по 2 таблетки 3 рази на добу після їди.

Синтетичні протимікробні засоби різної хімічної структури.

До цієї групи належать різні хімічні сполуки, синтезовані пізніше, ніж сульфаніламідні препарати, які відрізняються від них та антибіотиків будовою, механізмом та спектром антибактеріальної дії. Усі вони мають високу антибактеріальну активність та переважний вплив на збудників кишкових інфекцій та захворювань. сечових шляхів, у тому числі інфекцій, що важко піддаються лікуванню іншими протимікробними засобами. Препарати, які представлені в цьому розділі, представлені такими хімічними групами: 1. Похідні хінолону I покоління, похідні 8-оксихіноліну (нітроксолін, хлорхінальдон, хініофона, інтетрикс). 2. Похідні хінолону II покоління, похідні нафтиридину (налідиксова кислота, оксолінієва, піпемідієва). 3. Похідні хінолону III покоління, фторхінолони (ципрофлоксацин, офлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин, спарфлоксацин). 4. Похідні хіноксаліну (хіноксідин, діоксидин). 5. Похідні нітрофурану (фурацилін, фуразолідон, фуразолін, фурадонін, фура-гон, фурагін розчинний). 6. Похідні імідазолу (метронідазол). Похідних хіноліну (8-оксихіноліну та 4-хінолонів).Препарати цієї групи представлені галоїда-(нітроксолін, мексазаї мексаформ, хініофону) та нітропохідними сполуками. Вони пригнічують життєдіяльність мікроорганізмів, утворюючи комплексні сполуки з іонами металів, знижують їх ферментативні процеси та функціональну активність. Кислота піпемідієва, наприклад, селективно пригнічує синтез ДНК бактерій, має широкий спектр протимікробної дії, яка поширюється на грамнегативні бактерії, збудників протозойних захворювань (дизентерійна амеба, лямблії, трихомонади, балантидії). Препарати цієї групи ефективні щодо антибіотикорезистентних бактерій через відсутність у них перехресної резистентності. Ефект препаратів визначаються різним ступенем абсорбування у травному тракті: ентеросептол та інтестопан абсорбуються погано, що сприяє створенню в кишечнику їх високої концентрації та використовується при інфекційних захворюваннях кишечника. Нітроксолін, кислоти піпемідієва та оксолінієва абсорбуються добре і виділяються нирками у незміненому вигляді, що забезпечує антибактеріальну дію у сечових шляхах. Хлорхінальдон має антибактеріальну, протимікозну, антипротозойну активність. Найбільшу активність виявляє грампозитивні та деякі грамнегативні бактерії. Призначають при кишкових інфекційних захворюваннях (дизентерія, сальмонельоз, харчові токсикоінфекції, інфекції, спричинені стафілококом, протеєм, ентеробактеріями), а також при дисбактеріозі. Інтетрікс з хімічної будовиблизький до Нітроксоліну та хлорхінальдону, містить поверхнево активну речовину. Має протимікробну, протиамебну, протимікозну дію. Призначають у випадках гострої діареї інфекційного походження, дисбактеріозу, амебіазу. Хініофона широкого застосування немає. Призначають при амебній дизентерії. Призначаючи препарати цієї групи всередину, слід враховувати, що у разі тривалого їх застосування, а також у людей з підвищеною до них чутливістю можуть виникати побічні ефекти: периферичний неврит, мієлопатія, ураження зорового нерва, порушення функції печінки, нирок, алергічні реакції. Тому, незважаючи на їхню значну антибактеріальну активність, лікування ними проводять дуже обмежено. При інфекційних захворюваннях кишечника застосовують Хлорхінальдол та інтестопан, сечових шляхів – нітроксолін. Нітроксолін (5-НОК, уритрол -

Сульфаніламідні препарати велика групалікарських речовин, основу будови яких становить сульфанілову (параамінобензосульфонову) кислоту.

Сульфаніламіди – активні протимікробні засоби. У Останніми рокамиінтерес до цієї групи лікарських засобівзріс у зв'язку з синтезом сульфаніламідів тривалої дії та створенням комбінованих із триметопримом препаратів.

Сульфаніламідні препарати – похідні білого стрептоциду, що мають велика схожістьпо фізико-хімічним властивостям.

Усі сульфаніламіди – білі або злегка жовтуваті порошки без запаху, деякі – гіркого смаку. Більшість із них погано розчиняються у воді, краще — у розведених кислотах та водних розчинах лугів (крім сульгіну). Підвищення температури розчинника покращує розчинність препаратів. Суміш двох або більше сульфаніламідів розчиняється трохи краще, ніж будь-який з її компонентів окремо. Хорошу розчинність має тільки сульфацил.

Сульфаніламіди амфотерні, вони утворюють солі з сильними лугами (за винятком сульгіну) та з сильними кислотами. Деякі солі сульфаніламідів легко розчиняються у воді, їх можна застосовувати для внутрішньовенних ін'єкцій, коли необхідно швидко створити високу концентрацію препарату у крові та органах. У зв'язку з тим, що натрієві солі водних розчинах мають сильну лужну реакцію (рН 10,5-12,5), при підшкірному та внутрішньом'язовому введенні вони надають сильне дратівлива дія. Інфільтрація місця введення ізотонічним розчином натрію хлориду може послабити некроз тканин, а інфільтрація розчином новокаїну значно зменшує больову реакцію. З цієї причини нерозведені натрієві солі не слід давати всередину. Внутрішньовенно крупним тваринам вводять 10-25%-ні, а дрібним - 5%-ні розчини. Виняток становить натрієва сіль сульфацилу, яка у розчині дає майже нейтральну реакцію, і її можна призначати у вищих концентраціях.

У розчинах сульфаніламнди дисоціюють на іони. Фармакологічна активність пов'язана з їх константами дисоціації. Так, наприклад, бактеріостатичну дію сильніше виражено в лужних розчинах, тому що в цих умовах більше утворюється іонів. Добре дисоціюють норсульфазол, сульфацил, значно гірше стрептоцид. Сполуки, більш здатні до кислотної дисоціації, краще всмоктуються. Сульфаніламідні препарати добре розчиняються у біологічних рідинах, у тому числі в плазмі крові.

Зберігають сульфаніламіди за списком Б у добре закупореній тарі в захищеному від світла місці. Термін придатності препаратів від 3 до 10 років

Препарати цієї групи відносяться до хіміотерапевтичних засобів широкого антибактеріального спектру дії, тому що вони пригнічують життєдіяльність багатьох видів грампозитивних та грамнегативних бактерій: стрептококів, стафілококів, менінгококів, гонококів, бактерій кишково-тифозно-дизентерійної групи та багатьох інших. Важко розчинні сполуки (фталазол та його аналоги, сульцимід та уросульфан) діють переважно на грамнегативні бактерії. Сульфаніламіди активні щодо великих вірусів (збудників трахоми, пахового лімфогранулематозу), кокцидій, плазмодій малярії та токсоплазм, актиноміцет і т.д.

Сульфаніламідні препарати у невеликих концентраціях затримують ріст та розвиток бактерій, тобто діють бактеріостатично. Бактерицидний вплив вони мають лише за впливу таких високих концентрацій, які небезпечні для макроорганізму. Найважливіша особливістьсульфаніламідів - висока активність in vivo при порівняно слабшій дії in vitro. Під їх впливом мікроби набрякають, перестають розмножуватися, продукувати токсини, стають більш уразливими для захисних сил організму. Встановлено вибіркову здатність окремих препаратів щодо певних збудників інфекційних хвороб. Так, норсульфазол і сульфазол активніші при стафілококових інфекціях, стрептоцид. — при стрептококових, а сульфапіридазин дуже ефективний при сепсисі, спричиненому бактерією колі.

Бактеріостатичний ефект залежить від хімічної будови препарату, ступеня та сили зв'язування з білками плазми, реакції середовища, константи дисоціації та інших факторів. Велике значення має стан нервової системи, захисних сил макроорганізму, яким належить провідна роль ст. остаточної ліквідації інфекційного процесу.

В основі механізму дії сульфаніламідних препаратів лежить антагонізм між сульфаніламідами та параамінобензойною кислотою (ПАБК) В силу структурної подібності молекули параамінобензойної кислоти та сульфаніламідів останні здатні витісняти ПАБК із ферментних систем мікроорганізму. Сульфаніламіди порушують процес отримання мікробами необхідних для їх розвитку "ростових факторів" - фолієвої кислоти та інших речовин, в молекулу яких входить ПАБК. та нуклеопротеїдів.

Бактеріостатичну дію сульфаніламідів проявляється лише за певної концентрації препаратів у навколишньому мікробовому середовищі. Ця концентрація повинна бути достатньою для запобігання використанню мікроорганізмами параамінобензойної кислоти, що міститься в тканинах. Чим вище концентрація ПАБК, тим більше потрібний сульфаніламідний препарат для настання антимікробного ефекту. Встановлено, що для нейтралізації однієї частини ПАБК потрібно 1600 частин стрептоциду, 100 частин сульфазину та 36 частин норсульфазолу.

Особлива активність сульфаніламідів щодо одних мікробів (стрептококи, гонококи та ін.) та відсутність активності щодо інших пояснюється тим, що для перших наявність ПАБК в навколишньому середовищінеобхідно, а для других ця кислота не має суттєвого значення. Таким же чином можна пояснити і створення високого терапевтичного ефекту сульфаніламідних препаратів при гостро протікають процесах, коли обмін речовин у мікробній клітині проходить інтенсивно і порушення харчування та обміну речовин мікроорганізмів у цей момент відразу позначається на їхньому стані.

Деякі сульфаніламіди виявляють конкурентний антагонізм і щодо інших ферментних систем, зокрема вони порушують процес декарбоксилювання піровиноградної кислоти, окислення глюкози.

Механізм антимікробної дії сульфаніламідних препаратів визначається не лише конкурентними взаємовідносинами між сульфаніламідами та параамінобензойною кислотою. Сульфаніламіди перешкоджають синтезу дигідрофолієвої кислоти в мікроорганізмі з глютамінової та параамінобензойної кислот. Білкові речовини (гній, мертві тканини), що містять велика кількістьПАБК, а також деякі лікарські засоби, до молекули яких входить залишок параамінобензойної кислоти (новокаїн, анестезин), є інгібіторами активності сульфаніламідів. У той же час присутність сечовини підвищує їхню бактеріостатичну активність.

Сульфаніламідні препарати не впливають на каталазу мікробів, активність індофенолоксидази, аспартази бактерій, суттєво не змінюють активність дегідразу та не діють на протеолітичні ферменти. Однак із деякими ферментами, так само, як і з ПАБК, препарати цієї групи можуть вступати в конкурентні взаємини. Так, наприклад, вони гальмують активність карбоксилази ферментів, що містять пікотинамід (цим пояснюється сильніша бактеріостатичну дію норсульфазолу на стафілококи). Сульфаніламіди не діють in vitro на токсини та ендотоксини бактерій, проте здатні знешкоджувати дію ендотоксинів на організм.

Вплив малими дозами або призначення сульфаніламідів з великими інтерваламипризводить до розвитку пристосувальної реакції у бактерій, зміни шляху утворення необхідних їм для зростання та розмноження ензимних систем. Внаслідок цього виникають сульфаніламідо-стійкі раси мікроорганізмів. Блокада ПАБК сульфаніламідами не порушує життєдіяльності мікробів.

Стійкість мікроорганізмів, набута до одного сульфаніламідного препарату, поширюється на інші препарати цієї групи (повна перехресна стійкість). Придбана резистентність бактерій до сульфаніламідів, пов'язана з підвищеним виробленням ПАБК, може бути генетично успадкованою.

У сульфаніламідостійких культур змінюються морфологія, культурально-біохімічні властивості, антигенна структура, вірулентність. Розвиток сульфаніламідорезистентності залежить як від виду мікроорганізмів, їх стану, так і стану макроорганізму (резистентність, характер запального процесу і т. д.).

Майже всі сульфаніламідостійкі штами мікроорганізмів зберігають високу чутливість до антибіотиків, нітрофуранів та інших хіміотерапевтичних засобів.

Сульфаніламідні сполуки мають широкий діапазон дії на макроорганізм і повинні розглядатися як специфічні нервові подразники. Вони знижують підвищену реактивність організму, мають жарознижувальний ефект. Сульфаніламідні препарати діють протизапально, викликають пригнічення процесів регенерації при місцевому застосуванні; знижують активність нуклеофосфатази печінки, нирок, селезінки, порушують нормальні процесиацетилювання, будучи специфічним інгібітором вугільної ангідрази, зменшують здатність плазми до зв'язування вуглекислоти, гальмують газообмін, знижують активність інших ферментних систем, стимулюють процес фагоцитозу, підвищують стійкість організму до токсинів.

Завдяки поєднанню протиалергічних, антипіретичних властивостей з бактеріостатичним дією сульфаніламіди можна використовувати при різних захворюваннях, що супроводжуються запальними процесами Вплив їх на мікро- та макроорганізм доповнюють один одного, забезпечуючи добре виражений терапевтичний ефект.

Сульфаніламідні препарати малотоксичні. Однак тривале застосування їх у завищених дозах може призвести до розвитку небажаних, тобто токсичних ефектів: пригнічення корисної мікрофлори в шлунково-кишковому тракті, ціанозу, лейкопенії, анемії, В-авітамінозу, агранулоцитозу, загальному пригніченню. При недостатній функції нирок або призначенні великих доз препаратів можуть виникати явища кристалурії. Правильне призначення сульфаніламідів тварин не викликає побічних ефектів.

У період застосування сульфаніламідів тваринам не можна давати препарати, що легко відщеплюють сірку (гіпосульфіт натрію, глауберову сіль та ін.).

Більшість сульфаніламідів легко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (стрептоцид, норсульфазол, етазол, сульфазин, сульфадимезин, сульфапіридазин, сульфадиметоксин та ін.) і швидко накопичується в крові, органах і тканинах у бактеріостатичних концентраціях. Переважна більшість препаратів всмоктується в тонкому відділі кишечника. Швидкість всмоктування залежить від рівня кислотної дисоціації. Дуже добре всмоктуються солі натрієві препаратів. Деякі сульфаніламіди, такі як фталазол, сульгін, фтазин, важко всмоктуються, відносно довго знаходяться в кишечнику у високих концентраціях і виділяються переважно з фекаліями, тому їх застосовують головним чином при захворюваннях шлунково-кишкового тракту.

При багатьох інфекційних захворюваннях збудник більший час знаходиться не в крові, а в різних органах та тканинах, тому визначення концентрації сульфаніламідних препаратів в органах та тканинах має нерідко більше суттєве значення, ніж визначення концентрації в крові.

На швидкість і ступінь розподілу сульфаніламідів впливають хімічна будова препаратів, величина дози, спосіб введення, активність патологічного процесуя ряд інших факторів. У крові, органах та тканинах Сульфаніламідні препарати знаходяться у вигляді вільних сполук та у зв'язаному з білками плазми стані, частина препарату піддається ацетилюванню. Для прояву антибактеріальної активності концентрація вільного сульфаніламіду в плазмі повинна бути не нижче 40 мкг/мл.

Сила та ступінь зв'язування сульфаніламідних препаратів з білками плазми мають велике значенняпри проникненні препаратів у різні органита тканини та впливають на швидкість їх виведення з організму. Сульфаніламіди зв'язуються в основному з альбуміновою фракцією, дифундують у тканині значно гірше, тому в рідинах організму, багатих на альбуміни, концентрація препаратів зазвичай вища в порівнянні з рідинами, що містять меншу кількість альбумінів (ліквор, камерна вода). Проникність сульфаніламідних препаратів через гематоенцефалічний бар'єр залежить як від властивостей препарату, так і від стану макроорганізму. В інфікованому організмі сульфаніламіди проникають у ліквор у значно більших кількостях, ніж у здоровому організмі. У різних органах та тканинах вони розподіляються нерівномірно. Найбільша кількістьпрепаратів виявляють у нирках, значні кількості – у легенях, стінках шлунка та кишечника, серце, печінки та набагато менші – у м'язах, селезінці, жировій тканині. Сульфаніламіди добре проникають через плаценту.

В організмі людини та тварин сульфаніламідні сполуки, як і інші лікарські речовини, зазнають розщеплення, окислення, ацетилювання. Особливо велике значення для клінічної практики має ацетилювання. Він відбувається головним чином у печінці як за рахунок оцтової кислоти, що надходить ззовні, так і за рахунок кислоти, що утворюється в організмі з піровиноградної кислоти.

У здоровому організмі ступінь ацетилювання дещо вищий, ніж в інфікованому. Крім того, ступінь ацетилювання сульфаніламідів зростає при їх тривалому застосуванні, зниженні діурезу, захворюваннях нирок, що супроводжуються нирковою недостатністю. Інтенсивність ацетилювання у різних видів тварин неоднакова.

Ацетильовані похідні сульфаніламідів не діють на мікроорганізми і значно гірше розчиняються у воді. Внаслідок поганої розчинності, особливо в кислій сечі, ацетопродукти випадають в осад з утворенням конгломератів, що закупорюють просвіт ниркових канальців з подальшим порушенням діурезу.

Для рівномірної підтримки терапевтичної концентрації сульфаніламідних препаратів у крові, органах та тканинах велику роль відіграє швидкість їх виведення з організму. Більшість сульфаніламідів (сульфацил, стрептоцид, норсульфазол та ін) порівняно швидко виводяться з організму тварин. Вони елімінуються в основному нирками у вигляді незміненої вихідної сполуки та у зв'язаному стані з оцтовою та глюкуроновою кислотами. Крім нирок сульфаніламіди можуть виділятися молочними, потовими, слинними бронхіальними та кишковими залозами, а також печінкою.

У терапевтичному відношенні особливо цінні препарати, що швидко всмоктуються зі шлунково-кишкового тракту і повільно виділяються з організму. Залежно від швидкості елімінації сульфаніламідів з організму їх поділяю на три групи:

1) препарати швидкої дії(стрептоцид, норсульфазол етазол, сульфацил, уросульфан, сульфадимезин та ін);

2) препарати середньої тривалості дії (сульфазин, метилсульфазин та ін.),

3) препарати тривалої та надтривалої дій (сульфапіридазин, сульфадиметоксин, сульфамонометоксин, сульфален та ін).

Швидкість виведення з організму значною мірою визначає величину дози та частоту прийому препарату. Показником швидкості виведення служить величина Т50%, або T 1/2 - період напіввиведення, тобто час зниження максимальної концентраціїу крові у 2 рази. У препаратів короткої дії T 1/2 менше 8 год, середньої тривалості дії - 8-16 год і у препаратів тривалої та надтривалої дії - 24-56 год і більше.

Сульфаніламідні препарати тривалої дії добре всмоктуються із шлунково-кишкового тракту, створюючи високі концентраціїв крові, а найголовніше - тривала затримка в організмі. Їх можна призначати у значно менших дозах та через більш тривалі інтервали між введеннями. Зазначені властивості значно розширюють перспективу застосування сполук цієї групи у ветеринарній практиці.

Для прояву бактеріостатичної активності необхідно певну кількістьпрепарату в крові, органах та тканинах тварини. При відносно легких захворюваннях концентрація препаратів у крові має становити 40-80 мкг/мл, при захворюваннях середньої тяжкості - 80-100 мкг/мл та у важких випадках - 100-150 мкг/мл. Створення та підтримання зазначених концентрацій препаратів у крові залежать від схеми застосування сульфаніламіду.

Препарати короткочасного типу дії призначаються 4-6 разів, середньої тривалості – 2 рази та тривалої дії – 1 раз на добу. Перша доза (початкова) повинна бути майже вдвічі більша за наступні (підтримуючі) дози, розраховані на заповнення препарату, що виділився. Курс лікування зазвичай становить 3-8 днів. Величина початкової та підтримуючих доз залежить від чутливості збудника, тяжкості захворювання, віку та стану тварини та особливостей препарату.

Сульфаніламіди показані для лікування інфекційних захворювань дихальних шляхів (трахеїту, бронхіту, пневмоній, гнійних плевритів та ін.), шлунково-кишкових захворювань різної етіології(диспепсії, кокцидіозу, дизентерії, гастроентероколітів тощо); бешихи, мита, післяпологового сепсису, пієліту, циститу, сальмонельозу, колібактеріозу, пастерельозу, ранових та інших інфекцій, викликаних мікроорганізмами, чутливими до сульфаніламідів.

Сульфаніламідні препарати призначають зовнішньо, внутрішньо, внутрішньом'язово, підшкірно та внутрішньовенно. Зовнішньо застосовують у формі мазей, лініментів, присипок.

Для найбільш раціональної сульфаніламідотерапії доцільно призначати одночасно суміші двох-трьох сульфаніламідних препаратів з різною швидкістю всмоктування та виведення. Хороші результати дає комбіноване застосування сульфаніламідних препаратів із антибіотиками, органічними фарбами та іншими хіміотерапевтичними засобами. У цих випадках потрібна менша доза препарату та знижується можливість утворення сульфаніламідостійких рас мікроорганізмів.

Протипоказань до застосування сульфаніламідних препаратів тваринам небагато: загальний ацидоз, захворювання на кровотворну систему, гепатити.

СУЛЬФАНІЛАМІДИ РЕЗОРБТИВНОЇ ДІЇ

ПРЕПАРАТИ КОРОТКОГО ДІЇ

Стрептоцид- Streptocidum. пара-амінобензолсульфамід. Синоніми: пронтозил, стрептоцид білий, стрептамін, сульфаніламід, стрептозол та ін.

Білий кристалічний порошок без запаху та смаку. Мало розчинний у воді (1: 170), легко - в киплячій воді, розчинах кислот та лугів; важко розчинний в етанолі (1: 35). Водні розчини мають нейтральну реакцію, дуже стійкі (можна стерилізувати плинною парою або нетривалим кип'ятінням). Несумісний з новокаїном, анестезином, барбітуратами та іншими препаратами, що легко відщеплюють сірку.

Чинить протимікробну дію на стрептококів, менінгококів, пневмококів, кишкову паличку, збудника газової гангрени та деякі інші мікроби, але майже неактивний щодо стафілококів. Препарат порушує перебіг обмінних процесів та гальмує зростання та розмноження мікроорганізмів.

Стрептоцид швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, підшкірної клітковинита з ранової поверхні. Особливо добре всмоктується з тонкого відділу кишечника, дещо гірше – зі шлунка та товстого відділу кишечника. При місцевому застосуванні не дратує тканини.

Після перорального застосування максимальна концентрація препарату в крові встановлюється через 0,5-3 години та утримується приблизно на цьому рівні протягом 1-2 годин, а потім досить швидко знижується. Препарат, що всмоктався, легко проникає через внутрішні бар'єри. Його виявляють у всіх органах та тканинах у досить високих концентраціях. В організмі стрептоцид зв'язується з білками до 20% і піддається різним перетворенням, зокрема ацетилюванню. Ступінь ацетилювання в крові становить 20-25%, у сечі - 25-60%. Продукти ацетилювання не мають антимікробної активності і значно гірше розчиняються у воді. При високій концентрації препарату в сечі вони можуть випадати в осад. Виділяється стрептоцид у вільній та пов'язаній формах переважно нирками (90-95 %).

Токсичність препарату незначна, але при тривалому вживанні у великих дозах у нирках можуть утворюватися важко розчинні сполуки, зменшується вміст гемоглобіну, виникають ціаноз, агранулоцитоз, лейкопенія. Більш чутливі до препарату молоді тварини. Протипоказання до застосування стрептоциду є наступними: загальний ацидоз, гепатит, гемолітична анемія, агранулоцитоз, нефрити, нефрози.

Стрептоцид застосовують при ангінах, стрептококових тонзилярних абсцесах, миті, бронхопневмонії, післяпологовому сепсисі та інших захворюваннях. Дози всередину: коням та великої рогатої худоби 5-10 г, дрібній рогатій худобі та свиням 0,5-2, собакам 0,5-1, песцям та лисицям 0,3-0,5 г. Препарат призначають у зазначених разових дозах 4 -6 разів на добу протягом 5-7 днів. Разові дози внутрішньовенно: коням та великої рогатої худоби 3-6, собакам 0,5-1 2-3 рази на добу. Зовнішньо стрептоцид використовують для лікування інфікованих ран, виразок, опіків у формі присипки, суспензії, лініменту. Перев'язки проводять через 1-2 дні, так як гній та продукти розпаду тканин знижують лікувальна діястрептоциду.

Випускають у формі порошку, таблеток по 0,3 і 0,5 г, а також у формі 5-10% мазі, 5% суспензії і 5% лініменту.

Порошок і таблетки стрептоциду з обережністю зберігають за списком Б у добре закупореній тарі. Термін перевірки аналізу 10 років.

Мазь, суспензія та лінімент стрептоциду зберігають у прохолодному, захищеному від світла місці у ретельно закритій упаковці. При появі на поверхні лініменту бурої плівки її слід видалити, після чого лінімент придатний до застосування.

Стрептоцид розчинний- Streptocidum solubile. пара-Сульфамідо-бензоламінометансульфат натрію.

Білий кристалічний порошок. Розчинний у воді, практично нерозчинний в ефірі та хлороформі. Водні розчини можна стерилізувати. Несумісний із новокаїном, анестезином, барбітуратами.

За антпмікробною дією аналогічний стрептоциду. У зв'язку з гарною розчинністю у воді придатний для парентерального введення. Фармакокінетика препарату подібна до фармакокінетики стрептоциду.

Приміряють стрептоцид розчинний при септичних стрептококових процесах, ангінах, миті, бронхопневмонії, маститах, циститах, пієлітах. Призначають внутрішньом'язово та підшкірно у формі 5%-ного розчину, приготованого на воді для ін'єкцій або ізотонічному розчині хлориду натрію. Для внутрішньовенного введення готують 10%-ний розчин на ізотонічному розчині хлориду натрію або 1-5% розчині глюкози. Дози внутрішньовенно: коням і великої рогатої худоби 2-6 г, дрібній рогатій худобі і свиням 1-2, собакам 0,3-0,5 г. в обсязі 25-40 мл 2-3 рази на добу.

Розчинний стрептоцид можна призначати не тільки парентерально, а й внутрішньо, а також зовнішньо в тих же дозах, що й стрептоцид.

Протипоказання для застосування розчинного стрептоциду: хвороби кровотворної системи, гепатити, нефрити.

Випускають розчинний стрептоцид у порошку. Зберігають за списком Б у добре закупореній тарі. Термін перевірки аналізу 10 років.

Норсульфазол - Norsulfazolum. 2-(пара-Амінобензолсульфамідо)-тіазол. Синоніми: азосептал, піросульфон, сульфатіазол, тіазамід, цибазол та ін.

Білий або трохи жовтуватий кристалічний порошок без запаху, дуже мало розчинний у воді (1: 2000), мало - в етанолі, розчинний у розведених неорганічних кислотах, розчинах їдких і вуглекислих лугів. Несумісний із новокаїном, барбітуратами, ортоформом.

Норсульфазол має високу антимікробну активність щодо стрептококів, менінгококів, кишкової палички, сальмонел, пастерел та інших мікроорганізмів. Це один із найбільш активних сульфаніламідних препаратів, але для створення бактеріостатичних концентрацій його в крові потрібні вищі дози. Токсичність норсульфазолу вища, ніж у стрептоциду, і може виявлятися через 7-9 днів. після застосування у формі гематурії та агранулоцитозу.

Препарат легко всмоктується із шлунково-кишкового тракту та досягає максимальної концентрації в крові через 3-6 годин після введення. Терапевтична концентрація утримується в крові протягом 6-12 год. Зв'язується з білками плазми на 60-70%, внаслідок чого утрудняється проникнення препарату в органи та тканини та уповільнюється його виведення. Ацетилюється незначно і виділяється із сечею головним чином у вільній формі.

Норсульфазол застосовують при катаральній бронхопневмонії, плевритах, стрептококовому та стафілококовому сепсисі, ендометритах, маститах, гастроентеритах, некробактеріозі, диплококовій септицемії телят, пастерельозі птахів та інших. бактеріальних інфекціях. Призначають внутрішньо 2-3 рази на добу в наступних дозах: коням і великої рогатої худоби 10-25 г, дрібній рогатій худобі та свиням 2-5, курям 0,5 г. Початкова доза норсульфазолу повинна бути в 2 рази вищою.

При катаральній бронхопневмонії телят норсульфазол застосовують внутрішньотрахеально у дозі 0,05 г/кг маси у формі 8-10%-ного розчину протягом 3-4 днів. Доцільно одночасно призначати антибіотики. При диплококовій сепітцемії телят препарат вводять внутрішньовенно по 0,01-0,02 г/кг маси.

При лікуванні ран норсульфазол використовують у формі присипок та мазей у різних комбінаціяхз пеніциліном, граміцидином, йодом та іншими сульфаніламідами. При цьому необхідно очистити рану від гною та некротизованих тканин.

Протипоказання до застосування норсульфазолу: нефрити, гепатити, захворювання крові та кровотворної системи. У період призначення препарату прийом води не обмежують.

Випускають норсульфазол у порошку та таблетках по 0,25 та 0,5 г. Зберігають з обережністю за списком Б у добре закупореній тарі. Термін перевірки аналізу 5 років.

Норсульфазол-натрій- Norsulfazolum-natrium. 2-(пара-Амінобензолсульфамідо)-тіазол-натрій. Синоніми: норсульфазол розчинний, сульфатіазол-натрій.

Пластинчасті, блискучі, безбарвні або з жовтуватим відтінком кристали без запаху. Легко розчинний у воді (1:2). Водні розчини мають лужну реакцію, витримують стерилізацію при 100 °С протягом 30 хв.

Препарат має таку ж хіміотерапевтичну активність, як норсульфазол. Завдяки добрій розчинності у воді його можна застосовувати не тільки всередину, а й парентерально, а також у вигляді крапель очей.

Показання для застосування ті ж, що і для норсульфазолу. Використовують при септичних процесах, коли необхідно швидко створити високу концентрацію препарату в крові, наприклад, при диплококовій септицемії телят, некробактеріозі, колібактеріозі і т. д. Призначають норсульфазол-натрій головним чином внутрішньовенно у формі 5-15% розчинів вводять повільно. Під шкіру та внутрішньом'язово препарат можна вводити в розчинах не вище 0,5-1%-ної концентрації. Попадання під шкіру міцніших розчинів викликає подразнення тканин, аж до некрозу. Дози внутрішньовенно: коням 6-12 г, великої рогатої худоби 6-10, вівцям 1-2, собакам 0,5-1 г 2 рази на добу протягом 3-4 днів.

При пастерельозі птахів норсульфазол-натрій застосовують у формі 20% масляної суспензії або водного розчину. Суспензію вводять одноразово в область верхньої третини шиї курей та качок по 1 мл на 1 кг маси птиці. Водний розчин готують безпосередньо перед застосуванням із розрахунку 0,5 сухої речовини для курей та 1 г для індичок на прийом. Препарат дають птиці з кормом двічі на добу. При кокцидіозі курчат дають з питною водоюу формі 0,25%-ного водного розчину.

При маститах уражену частку вимені здають і вводять 3, 5 або 10% розчин норсульфазол-натрію через молочний катетер в обсязі 25-40 мл. Сосок затискають на 10-15 хвилин. Лікування проводять 1-2 рази на добу до одужання.

При кон'юнктивітах, блефаритах та інших інфекційних захворюваннях очей застосовують 10%-ні розчини у вигляді очних крапель 3-4 рази на день.

Протипоказання для застосування норсульфазол-натрію хвороби кровотворної системи, нефрити, нефрози.

Випускають у вигляді порошку. Зберігають із обережністю за списком Б в упаковці, що оберігає від дії вологи та світла. Термін перевірки аналізу 3 роки.

Етазол- Aethazolum. 2-(пара-Амінобензолсульфамідо)-5-етил-1,3,4-тіадіазол. Синоніми: берлофен, глобуцид, сетадил, сульфаетідіол та ін.

Білий або білий зі злегка жовтуватим відтінком порошок без запаху. Практично нерозчинний у воді, важко розчинний в етанолі, мало розчинний у розведених кислотах, легко розчинний у розчинах лугів. Несумісний з пептоном, пара-амінобензойною кислотою, новокаїном, барбітуратами, багатьма похідними сірки.

Етазол має високу антимікробну активність щодо стрептококів, пневмококів, менінгококів, патогенних анаеробів, кишкової палички, збудників дизентерії, сальмонельозу, пастерельозу та ін. Етазол перевершує багато сульфаніламідів з антибактеріальної дії проти цілого.

Препарат швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту до крові. Через 2-3 години у собак і через 5-8 годин у великої рогатої худоби відзначають максимальну концентрацію в крові. Етазол відноситься до сульфаніламідних препаратів короткої дії, у яких максимальний рівень концентрації знижується на 50% за 5-10 год. Добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, розподіляється в різних органах і тканинах нерівномірно: найдовше затримується в нирках, шлунково-кишковому тракті. легенів. В організмі собак препарат не ацетилюється, а в інших тварин піддається ацетилюванню незначною мірою (5-10%), тому його застосування не призводить до утворення кристалів у сечових шляхах. Виділяється етазол найбільш швидко у собак, потім у кроликів і найбільш повільно - у великої рогатої худоби.

Застосовують при бронхопневмонії, ангіні, післяпологовому сепсисі, ендометритах, дизентерії, диспепсії, пиці свиней та інших захворюваннях бактеріальної етіології, збудники яких чутливі до сульфаніламідів.

Дози всередину: коням 10-25 г, великої рогатої худоби 15-25, дрібній рогатій худобі 2-3, свиням 2-5, кроликам 1-1,5, птиці 0,5, собакам 0,3-0,5 г 3 -4 рази на добу протягом 4-6 днів. поспіль. При тяжкому перебігу хвороби початкову дозу збільшують удвічі. Дози для молодняку ​​становлять 2/з дози для дорослої тварини.

Для профілактики ранової інфекції етазол вводять у порожнину рани у формі пудри, 5% мазі. Одночасно препарат призначають внутрішньо.

Протипоказання: сильно виражений ацидоз, гострі гепатити, гемолітична анемія, агранулоцитоз.

Випускають етазол у формі порошку та таблеток по 0,25 та 0,5 г. Зберігають за списком Б у добре закупореній тарі. Термін перевірочного аналізу 3 роки

Етазол-натрій- Aethazolum-natrium 2 (пара Амінобензол-сульфамідо) 5 Етил 1,3,4 тіадіазол натрій. Синоніми: етазол розчинний, сульфаетидол натрій.

Білий кристалічний порошок. Легко розчинний у воді; важко розчинний в етанолі. Водні розчини стабільні, можна стерилізувати кип'ятінням протягом 30 хв. Несумісний до новокаїном, анестезином, препаратами, що легко відщеплюють сірку.

Етазол-натрій легко всмоктується при різних шляхахВведення швидко досягає максимального рівня концентрації в крові і активно проникає в різні органи і тканини. За рахунок гарної розчинності у воді його можна застосовувати не тільки внутрішньо, але внутрішньом'язово та внутрішньовенно. В організмі циркулює переважно у вільній формі, виділяється швидко.

Антибактеріальна активність та показання до застосування такі самі, як і у етазолу.

Застосовують 10-20% розчини внутрішньом'язово і внутрішньовенно. Дози: коням та великої рогатої худоби 5-10 г, дрібній рогатій худобі 1-2, свиням 2-3, собакам 0,1-0,3 г 2-3 рази на добу.

Протипоказання до застосування етазол-натрію ті ж, що й для етазолу.

Етазол-натрій випускають у порошку, а також в ампулах 3 у формі 10-20% розчину для ін'єкцій.

Зберігають із обережністю за списком Б у захищеному від світла місці. Термін перевірки аналізу 5 років.

Сульфацил- Sulfacylum. пара-амінобензолсульфацетамід. Синоніми: ацетоцид, ацетосульфамін, альбуцид, септурон, суламід, сульфацетамід та ін.

Білий або білий з жовтуватим відтінком кристалічний порошок без запаху, розчинний у 20 частинах холодної води (в гарячій водірозчиняється значно легше), у 12 частинах етанолу, у розчинах лугів та кислот. Несумісний з новокаїном, анестезином, препаратами, що відщеплюють сірку.

Сульфацил має сильну антимікробну дію щодо стрептококів, стафілококів, пневмококів, збудників сальмонельозу та колібактеріозу.

Препарат швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту тварин. Максимальна концентрація в крові встановлюється через 2-5 годин з моменту введення. За 6-12 годин максимальна концентрація знижується на 50%. Ацетилюється у помірному ступені (10-15%). Незначно зв'язується з білками плазми, добре проникає у різні органи та тканини. Порівняно швидко виділяється з організму, головним чином із сечею.

Застосовують при ангінах, фарингітах, бронхопневмонії, післяпологовому сепсисі, стрептококових інфекціях, колібактеріозі, сальмонельозі, диспепсії, циститах і т. п. Місцево призначають у формі присипок і мазей при лікуванні гнійних ран, шкірних стрептококових і стафілококових захворювань, кон'юнктивітів -2 собакам 0,5-1 г 3-4 рази на добу. Початкова доза повинна бути в 2-3 рази більша за наступні.

Протипоказання до застосування – аналогічні до інших сульфаніламідів.

Випускають сульфацил у порошку. Зберігають за списком Б у добре закупореній тарі, що оберігає від дії світла. Термін перевірки аналізу 5 років.

Сульфацил-натрій- Sulfacylum-natrium. пара-Амінобен-золсульфацетамід-натрій - натрієва сіль сульфацилу. Синоніми: сульфацил розчинний, сульфацетамід-натрій, альбуцид-натрій та ін.

Білий кристалічний порошок без запаху. Легко розчинний у воді, практично нерозчинний в етанолі, ефірі. Несумісність – аналогічно іншим сульфаніламідам.

За антимікробною дією та особливостями фармакокінетики подібний до сульфацилу.

Застосовують при пієлітах, циститах, колітах та післяпологовому сепсисі. Призначають внутрішньо в дозах: коням і великої рогатої худоби 3-10 г, дрібній рогатій худобі та свиням 1-2, собакам 0,3-0,5 г 3-4 рази на добу.

Зовнішньо сульфацил-натрій застосовують при лікуванні ран, виразок рогівки, кон'юнктивітів, маститів, ендометритів. Вживають у формі присипки, мазі або розчинів 10, 20 або 30% концентрації. Особливо хороші результати отримані при застосуванні сульфацил-натрію у очній практиці.

Протипоказання для застосування: гострий гепатит, агранулоцитоз, гемолітична анемія.

Випускають у порошку. Зберігають за списком Б в упаковці, що оберігає від дії світла та вологи. Термін перевірки аналізу 5 років.

Сульфантрол- Sulfanthrolum. 2-(пара-Амінобензолсульфа-мідо)-бензоат, гідрат.

Білий або білий з жовтуватим або рожевим відтінкомкристалічний порошок, добре розчинний у воді (1: 8), важко розчинний у етанолі. Водні розчини стійкі, стерилізують їх кип'ятінням протягом 15 хв. Несумісний із препаратами, що легко відщеплюють сірку, новокаїном, анестезином, барбітуратами.

Сульфантрол активний щодо стрептококів, пневмококів та кишкової палички. Препарат є високо токсичним для нутталій.

Застосовують при нутталіозі та піроплазмозі коней, тейлеріозі великої рогатої худоби, бронхопневмонії, сальмонельозі, колібактеріозі, гнильці бджіл та інших захворюваннях. При нутталіозі коней сульфантрол призначають внутрішньовенно у формі 4% розчину в дозі 0,005-0,01 г чистої речовини на 1 кг маси тварини. Препарат вводять 1-3 рази з інтервалом 24-38 год. При захворюванні коней на нутталіоз і піроплазмоз застосовують суміш 4%-ного розчину сульфантролу і 1%-ного розчину трипанового синього. Вводять внутрішньовенно в дозі 0,5 мл на 1 кг маси тварини 1-2 рази з інтервалом 24-48 год.

При тейлеріозі великої рогатої худоби сульфантрол призначають внутрішньом'язово у формі 10% розчину з розрахунку 0,003 г на 1 кг маси тварини.

При бронхопневмонії препарат вводять внутрішньом'язово та внутрішньовенно в дозі 0,008-0,01 г на 1 кг маси тварини. При колібактеріозі, сальмонельозі та інших шлунково-кишкових захворюванняхсульфантрол призначають внутрішньо першого дня 0,2 г, другого — 0,15, третього — 0,1 і четвертого — 0,05 г на 1 кг маси тварини на добу. Добову дозу дають 3-4 прийоми.

При гнильці бджіл препарат додають до цукрового сиропу в дозі 2 г на 1 л сиропу і згодовують бджолиною сім'ї.

Протипоказання до застосування сульфантролу: агранулоцитоз, гострий гепатит, нефрити та нефрози.

Випускають у порошку. Зберігають із обережністю за списком Б у добре закупореній тарі, що оберігає від дії світла та вологи. Термін перевірки 8 років.

Сульфадімезін- Sulfadimezinum. 2-(пара-Амінобензол-сульфамідо)-4,6-диметилпіримідин. Синоніми: діазил, діазол, диметазил, диметилсульфадіазин, диметилсульфапіримідин, суперсептил та ін.

Білий або трохи жовтуватий порошок без запаху. Практично нерозчинний у воді, ефірі та хлороформі, мало розчинний в етанолі, легко розчинний у розведених мінеральних кислотах та лугах. Несумісний із новокаїном, параамінобензойною кислотою, пептоном, барбітуратами.

Має широкий антибактеріальний спектр дії: активний по відношенню до пневмококів, стафілококів, кишкової палички, сальмонел, пастерелів, а також великих вірусів. За активністю близький до сульфазину та метилсульфазину. Діє бактеріостатично, порушує перебіг обмінних процесів, гальмує зростання та розмноження мікробів.

Сульфадимезин порівняно швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація препарату в крові встановлюється через 6-8 годин після введення. У крові тварин він створює вищі концентрації, ніж будь-який інший. З застосовуваних сульфаніламідів, в такій же дозі. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, створює високі концентрації у багатьох органах та тканинах. Зв'язується з білками на 75-85%, ацетилюється в крові на 5-10%, сечі - на 20-30%. Продукти ацетилювання сульфадимезину розчиняються краще, ніж вільна форма препарату. Виділяється з організму повільно, переважно нирками. У зв'язку з відносно невеликою швидкістю елімінації він більш безпечний порівняно з норсульфазолом та іншими препаратами, що швидко виділяються. Повільне виділення забезпечує тривале (понад 8 год) підтримання терапевтичного рівня крові. Препарат добре переносять тварини.

Сульфадимезин застосовують при пневмоніях, катаральній бронхопневмонії, бронхіті, ларингіті, ангіні, миті коней, сепсисах, ендометритах, інфекційних маститах, некробактеріозі овець та північних оленів, диспепсії, гастроентеритах, інфекціях сечових шляхів, сальмонельозі, пастерельозі, респіраторному мікоплазмозі, кокцидіозі птиці та інших захворюваннях Призначають внутрішньо в дозах: коням 10-25 г, великої рогатої худоби 15-20, дрібній рогатій худобі 2-3, свиням 1-2, курям 0,3-0,5 г 1-2 рази на добу. Початкову дозу необхідно збільшити у 2 рази

Для депонування сульфадимезину його можна вводити свиням, оленям, вівцям під шкіру або внутрішньом'язово у формі 20% суспензії на риб'ячому жирі, персиковому або рафінованому соняшниковій оліїу дозі 1-1,2 мл на 1 кг маси тварини. Одночасно призначають препарат у дозі 0,05 г на 1 кг маси.

При пастерельозі птиці сульфадимезин застосовують з кормом із розрахунку 0,05 г на 1 кг маси тварини 1-3 рази на день протягом 2-4 діб.

При лікуванні ран, виразок, опіків препарат вживають зовнішньо у вигляді дрібного порошку.

Протипоказання до застосування сульфадимезину захворювання кровотворної системи, нефрити, нефрози, гепатити. При тривалій терапії слід проводити дослідження крові.

Сульфадимезин випускають у порошку та таблетках по 0,25 та 0,5 г. Зберігають за списком Б у захищеному від світла місці у добре закупореній тарі. Термін перевірки аналізу 10 років.

Уросульфан- Urosulfanum. пара-амінобензолсульфопіл-сечовина. Синоніми: сульфакарбамід, сульфонілкарбамід, урамід та ін.

Білий кристалічний порошок без запаху, кислого смаку. Мало розчинний у воді, важко розчинний в етанолі, легко розчинний у розведених кислотах та розчинах їдких лугів. Несумісний із препаратами, що відщеплюють сірку, новокаїном, анестезином, барбітуратами.

Уросульфан має високу антибактеріальну активність по відношенню до стафілококів і кишкових паличок.

Препарат швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, що забезпечує створення високих концентрацій у крові. Максимальна концентрація встановлюється через 1-3 години з моменту введення. Уросульфан незначно ацетилюється, циркулює та виділяється в основному у вільній формі. Швидке виділення забезпечує створення високих концентрацій вільної форми препарату в сечі, що сприяє прояву антимікробних властивостей при інфекціях сечових шляхів. Уросульфан малотоксичний, відкладень у сечових шляхах немає.

Застосовують при колібактеріальних та стафілококових захворюваннях: циститах, пієлітах, інфікованих гідронефрозах, а також інших інфекціях сечових шляхів. Особливо ефективне застосування уросульфану при пієлітах та циститах без порушення сечовиділення. Призначають внутрішньо в дозах коням 10-30 г, великої рогатої худоби 10-35, дрібній рогатій худобі 2-5, свиням 2-4, собакам 1-2 г 3-4 рази на добу не менше чотирьох днів поспіль. Для внутрішньовенних ін'єкцій використовують розчинний уросульфан у формі 5, 10 і 20% розчинів у дозі 0,02-0,03 г на 1 кг маси тварини 1-2 рази на добу. У сечовий міхурвводять 25% розчин.

Протипоказання до застосування: гострий гепатит, агранулоцитоз, гемолітична анемія.

Випускають у порошку та таблетках по 0,5 г. Зберігають з обережністю за списком Б у добре закупореній тарі. Термін перевірки аналізу 2,5 року.

ПРЕПАРАТИ СЕРЕДНЬОЇ ПРОДОЛЖНОСТІ ДІЇ

Сульфаеїн- Sulfazinum. 2-(пара Амінобензолсульфамідо)-піримідин Синоніми, адіазин, дебенал, сульфадіазин, піримал, сульфапіримідин та ін.

Білий чи жовтий порошок без запаху. Практично нерозчинний у воді, розчинний в етанолі, розчинах лугів та мінеральних кислот.

Має антибактеріальну активність по відношенню до стрептококів, стафілококів, пневмококів, менінгококів, кишкової палички та інших грампозитивних і грамнегативних бактерій. За антибактеріальною активністю in vivo перевершує норсульфазол, стрептоцид та деякі інші сульфаніламідні препарати.

Сульфазин всмоктується із шлунково-кишкового тракту порівняно повільно, максимальна концентрація препарату в крові встановлюється через 4-6 годин. Сульфазин менше зв'язується з білками плазми і повільніше виділяється з організму, ніж норсульфазол, що забезпечує більш високу концентрацію препарату в крові та органах. Ацетилюється незначно (5-10%), продукти ацетилювання добре розчиняються у воді та сечі.

Застосовують при бронхопневмонії, гастроентеритах, ларингіті, ангіні, пуллорозі (тифі), кокцидіозі та інших захворюваннях. Для внутрішньовенних ін'єкцій випускають натрієву сіль сульфазину. яку вводять у формі 5-10%-ного розчину з розрахунку 0,02-0,03 г на 1 кг маси тварини.

Препарат відносно рідко спричинює порушення функцій кровотворної системи. Однак можуть бути ускладнення з боку сечових шляхів: гематурія, олігурія, анурія. Для попередження цих ускладнень необхідно підтримувати посилений діурез (рясна лужна питна)

Протипоказання для застосування, нефрити, нефрози

Випускають у порошку та таблетках по 0,5 г. Зберігають за списком Б у добре закупореній тарі. Термін перевірки аналізу 7 років.

ПРЕПАРАТИ ТРИВАЛЬНОЇ ДІЇ

Сульфапіридазин- Sulfapyridazmum. 6 (пара-Амінобензолсульфамідо) 3 метоксипіридазин Синоніми асептилекс, деповерніл, депосул, дурасульф, кінекс, ледеркін, лонгісульф, новосульфін, квиносептил, ретасульфін, спофадазин, сульфаметоксипіридазин та ін.

Світло-жовтий кристалічний порошок без запаху, гіркого смаку. Мало розчинний у холодній воді, Дещо краще в гарячій (1: 70). Добре розчиняється в розведених кислотах та лугах.

Сульфапіридазин активний щодо багатьох грампозитивних і грамогідних мікроорганізмів. За силою бактеріостатичної дії дорівнює або дещо поступається етазолу та сульфазину. Встановлено високу чутливість до препарату стрептококів, стафілококів, кишкової палички, пастерел та деяких штамів протею. Мікроорганізми, стійкі до інших сульфаніламідів, резистентні до сульфу піридазину.

Препарат відноситься до сульфаніламідів тривалої дії. Швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту та створює в крові, органах та тканинах високий рівень концентрації, який довгий часзберігається у організмі. Максимальна концентрація препарату у великої рогатої худоби та овець встановлюється через 5-12 год, у кроликів через 2-8, у собак та курей через 2-5 год з моменту введення. Терапевтичний рівень концентрації утримується протягом 24-48 годин. Сульфапіридазин інтенсивно зв'язується з білками плазми (70-95%) і реабсорбується високою мірою (80-90%) у дистальних відділах ниркових канальців. Препарат добре проникає у різні органи та тканини. Найбільше його накопичується в нирках, печінці, стінках шлунка і кишечника, легких.

Сульфапіридазин в організмі тварин незначною мірою зазнає процесу ацетилювання. Вміст ацетопродуктів у крові становить 5-15%. Ацетильовані похідні не мають антимікробної дії.

З організму препарат виділяється нирками у вільній та ацетильованій формі. У зв'язку з високим ступенемреабсорбції вільної форми в ниркових канальцях вміст ацетильованих продуктів у сечі досягає 60-80%. Розчинність ацетопродуктів сульфапіридазину в сечі хороша.

Препарат застосовують при різних захворюваннях дихальних шляхів молодняку ​​тварин, шлунково-кишкових хворобах різної етіології (гастроентеритах, диспепсії, дизентерії, кокцидіозі), сальмонельозі, колібактеріозі, пастерельозі, при респіраторному мікоплазмозі та пулорозесесіті, птахи, сечовивідних шляхів та жовчного міхура, для профілактики післяопераційних інфекцій. Дози внутрішньо на 1 кг маси тварини: великої рогатої худоби 50-75 мг, поросятам 75-100, собакам 25-30, курям 100-120, кроликам 250-500 мг 1 раз на добу. Початкова доза повинна бути в 1,5-2 рази більше зазначених підтримуючих доз.

При пастерельозі курей сульфапіридазин з лікувальною метоюпризначають у дозах 200 мг (початкова) та 150 мг (підтримуюча) на 1 кг маси з 24-годинним інтервалом між введеннями. Препарат можна призначити груповим методом із кормом.

З метою запобігання небажаному впливу сульфапіридазину тваринам слід призначити рясне лужне пиття.

Протипоказання до застосування: захворювання кровотворної системи, нирок, печінки, виражені токсикоалергічні реакції.

Випускають у порошку та таблетках по 0,5 г. Зберігають з обережністю за списком Б у щільно закупореній тарі в захищеному від світла місці. Термін перевірки аналізу 2 роки.

Сульфапіридазин-натрій- Sulfapyridazinum-natrium. (пара-амінобензолсульфамідо)-3-метоксипіридазин-натрій.

Білий або білий із жовтувато-зеленим відтінком кристалічний порошок. Легко розчинний у воді, важко – в етанолі. Поступово жовтіє під впливом світла. Водні розчини можна стерилізувати за 100°С протягом 30 хв.

За антибактеріальним спектром аналогічний сульфапіридазину.

Застосовують при бронхопневмоніях, сальмонельозі, пастерельозі, бешихі свиней, післяпологовому сепсисі, ендометритах та інших інфекційних захворюваннях. Призначають внутрішньовенно або внутрішньом'язово у формі 5%-ного. або 10%-ного розчину. Дози внутрішньовенно на 1 кг маси тварини: великої рогатої худоби 25-50 мг, дрібної рогатої худоби 50-75 мг 1 раз на добу.

При місцевій гнійній інфекції препарат використовують для зрошення ран у вигляді пов'язок і тампонів, змочених 5-10% розчином. Розчини сульфапіридазин-натрію можна готувати на дистильованій воді, ізотонічному розчині хлориду натрію або на 2-5% розчині полівінілового спирту. При маститах, ендометритах розчини вводять у порожнину матки та молочну залозу. При місцевому призначенні можна поєднувати із призначенням сульфапіридазину всередину.

При застосуванні препарату можливі побічні явища: висипання на шкірі, лейкопенія. Протипоказання: захворювання кровотворної системи, нирок, печінки.

Випускають у порошку і у вигляді 10% розчину на 7% полівініловому спирті у флаконах по 10 і 100 мл. Зберігають за списком Б у сухому, захищеному від світла місці. Термін перевірки аналізу 3 роки.

Сульфадіметоксин- Sulfadimethoxinum. 6-(пара-Амінобензолсульфамідо)-2,6-диметоксипіримідин. Синоніми: депо-сульфамід, мадрибон, мадроксин, суперсульфа, ультрасульфан та ін.

Білий кристалічний порошок без смаку та запаху. Малорозчинний у воді та етанолі, розчинний у розведених кислотах та лугах.

Сульфадиметоксин має широкий спектр антимікробної дії. Найбільш чутливі до нього менінгококи, стрептококи, стафілококи, різні штами кишкової палички, шигели, протей. Стійкі більшість штамів синьогнійної палички, листерії, деякі штами пневмокока. Відзначено значні коливання чутливості штамів до препарату в межах одного й того ж виду.

Сульфадиметоксин відноситься до сульфаніламідів тривалої дії. Він порівняно швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту в кров, проте інтенсивність всмоктування дещо нижча, ніж у сульфапіридазину. Максимальна концентрація в крові великої рогатої худоби встановлюється через 8-12 год, овець та кіз - 5-8, свиней та собак - 2-5, курей - через 3-5 год з моменту введення. Знижується концентрація препарату в крові значно повільніше, ніж концентрація сульфапіридазину. Терапевтичний рівень утримується протягом 24-48 год. Сульфадиметоксин трохи гірше сульфапіридазину і сульфамонометоксину проникає в різні органи і тканини. Виняток становить жовч, де концентрація препарату може перевищувати його вміст у крові у 1,5-4 рази.

Сульфадиметоксин у крові дуже великою мірою зв'язується з білками плазми (90-98%). За інтенсивністю зв'язування з білками плазми тварин можна розташувати в наступному (зменшуваному) порядку: собаки, велика рогата худоба, кролики, щури. Ацетильне виробництво присутнє в крові незначних кількостях (0—15 %).

Сульфадиметоксин виводиться з організму дуже повільно, в першу чергу за рахунок великої (93-97%) реабсорбції в канальцях вільної форми препарату, а також у зв'язку з значним ступенемзв'язування із білками. Ацетильна форма виводиться у 2 рази швидше. У сечі Сульфадиметоксин присутній головним чином у вигляді глюкуроніду, який добре розчиняється у кислому середовищі, що практично виключає можливість розвитку кристалурії.

Препарат мало токсичний для тварин, має велику широту терапевтичної дії. Застосовують при бронхо-пневмодил молодняку ​​тварин, при інфекціях носоглотки, гострій формі дизентерії, пастерельозі, кокцидіозі, гастроентеритах, колітах, циститах та інших захворюваннях. Призначають Сульфадиметоксин всередину в дозах на 1 кг маси тварини: великої рогатої худоби 50-60 мг, дрібній рогатій худобі 75-100, свиням 50-100, собакам 20-25, кроликам 250-500, курам 75 . Початкова доза повинна бути в 2 рази більша від зазначених підтримуючих доз.

При пастерельозі курей Сульфадиметоксин призначають з лікувальною метою у дозах 200 мг (початкова) та 100 мг (підтримуюча) на 1 кг маси. З профілактичною метоюзастосовують дози 100 мг (початкова) та 50 мг (підтримуюча) 1 раз на добу. Препарат можна використовувати груповим шляхом з кормом.

З метою запобігання небажаному впливу препарату хворим тваринам рекомендується призначати Рясне пиття. Сульфадиметоксин протипоказаний при токсикоалергічних реакціях, хворобах кровотворної системи, нирок, гострому гепатиті.

Випускають у порошку та таблетках по 0,5 г. Зберігають з обережністю за списком Б у добре закупореній тарі в захищеному від світла місці. Термін перевірки аналізу 4 роки.

Сульфамонометоксин- Sulfamonomethoxinum. 6-(пара-Амінобензолсульфамідо)-6-метоксипіримідин. Синоніми: діаметон, ДС-36.

Білий або білий із жовтуватим відтінком кристалічний порошок. Мало розчинний у воді, краще — в етанолі, легко розчинний у розведених мінеральних кислотах та водних розчинах їдких лугів. Несумісний з новокаїном, барбітуратами, препаратами, що легко відщеплюють сірку.

Сульфамонометоксин має високу антибактеріальну активність щодо стрептококів, менінгококів, пастерел, кишкової палички, токсоплазм, палички дизентерії та інших мікроорганізмів. Препарат має не тільки високий бактеріостатичний ефект in vitro, але й має винятково високу хіміотерапевтичну активність в експерименті на тваринах. При інфекціях, викликаних стрептококами, стафілококами, сальмонелами, перевищує за активністю сульфапіридазин та сульфадиметоксин.

Препарат відноситься до сульфаніламідів тривалої дії. Добре і швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту до крові. Максимальна концентрація в крові встановлюється у великої рогатої худоби через 5-8 годин, овець і кіз через 3-5, свиней - 2-5, собак - 1-3, курей - 2-5 год з моменту введення. Концентрація сульфамонометоксину в крові знижується дещо швидше, ніж при введенні сульфапірі-лазину та сульфадиметоксину. Препарат досить добре дифундує в органи та тканини. Вищі концентрації зупиняють у нирках, легенях, печінці. Добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. У крові інтенсивно зв'язується з білками (64,6-92,5%), але утворює зв'язок неміцний. Ацетильне виробництво крові досягає 5—14 %, в сечі 50—67 %. Виводиться з організму повільно та головним чином нирками. У сечі міститься 50-70% ацетильного похідного, 20-30% глюкуроніду та 10-20% вільного препарату. Ацетильна форма сульфамонометоксину більш розчинна, ніж вільна.

Застосовують при інфекціях дихальних шляхів, гнійних інфекціях вуха, горла, носа, дизентерії, ентероколітах, інфекціях жовчо- та сечовивідних шляхів, гнійних менінгітах. Препарат дають внутрішньо в дозах на 1 кг маси тварини, великої рогатої худоби 50-100 мг, дрібної рогатої худоби 75-100, свиням 50-100, собакам 25-50, кроликам 250-500, курам 100 мг. Початкова доза має бути збільшена вдвічі.

Сульфамонометоксин протипоказаний при підвищеній чутливості до сульфаніламідних препаратів, при гемолітичній анемії, агранулоцитозі, гострому гепатиті, нефритах.

Випускають у порошку та таблетках по 0,5 г. Зберігають за списком Б у добре закупореній тарі в захищеному від світла місці. Термін перевірки аналізу 3 роки.

Сульфален- Sulfalenum. 2-(пара-Амінобензолсульфамідо)-3-метоксипіразин. Синоніми: келфізин, сульфаметопіразін, сульфаметоксипіразин, сульфапіразінметоксин.

Білий кристалічний порошок. Мало розчинний у воді, легко розчинний у розчинах лугів. Несумісний з новокаїном, барбітуратами, препаратами, що легко відщеплюють сірку.

За антибактеріальним спектром дії близький до інших сульфаніламідних препаратів.

Сульфален відноситься до сульфаніламідів надтривалої дії. Швидко всмоктується, і максимальна концентрація в крові встановлюється через 4-6 годин. Терапевтичні концентрації в організмі тварин і птахів можуть утримуватися в печінці 3-5 днів. Виводяться з організму дуже повільно. Добре переносяться тваринами.

Застосовують при бронхопневмонії молодняку, колібактеріозі, сальмонельозі, пастерельозі, токсоплазіозі, респіраторному мікоплазмозі, а також уретритах, маститах та інших захворюваннях. Призначають внутрішньо в дозах на 1 кг маси тварини - телятам молочникам 20-25 мг, поросятам сосунам 40-50, курям 100-150 мг 1 раз на добу, повторно вводять через 5-7 днів. При тяжкому перебігу хвороби препарат призначають повторно через 3-4 дні. Тривалість лікування - не менше 10 - 12 днів.

При бронхопневмонії телят 2-3-місячного віку сульфален призначають внутрішньо по 50 мг (початкова доза), а потім щодня по 20 мг (підтримуюча доза) протягом 7-10 днів. Одночасно рекомендується вводити вітамінні препарати(групи А, В та С), а також проводити інтенсивну симптоматичну терапію.

При колібактеріозі та сальмонельозі поросят до 2-4-місячного віку сульфален призначають 1 раз на добу з розрахунку на 1 кг маси тварини: у перший день 100 мг, у наступні – по 20 мг.

Можливі побічні явища та заходи їх профілактики такі самі, як і при застосуванні інших пролонгованих сульфаніламідів.

Випускають у порошку та таблетках по 0,2, 0,5 та 2 г; у флаконах по 60 мл 5% суспензії. Зберігають за списком Б у добре закупореній тарі. Термін перевірки аналізу 5 років.

Салазопіридазин- Salazopyridazinum. 5-napa-/N-(3-Meтоксипіридазиніл-6)-сульфамідо/-фенілазосаліцилова кислота.

Жовтувато-жовтогарячий дрібнокристалічний порошок без смаку та запаху. Практично нерозчинний у воді, розчинний у розчинах лугів та гідрокарбонатів. Отримують внаслідок азопоєднання сульфапіридазину (65 %) та саліцилової кислоти.

Антимікробна дія салазопіридазину проявляється тільки після його розщеплення у шлунково-кишковому тракті зі звільненням вільного сульфапіридазину та 5-аміноса-ліцилової кислоти. Терапевтична дія препарату визначається в першу чергу здатністю салазосульфаніламідов накопичуватися в сполучній тканині товстого кишечника і надавати пряму дію на запальний процес. Продукти метаболізму салазопіридазину діють антибактеріально, протизапально та імунодепресивно. Салазопіридазин більш активний, ніж салазопіридин, проте за ступенем хіміотерапевтичної дії поступається сульфапіридазином,

У міру розщеплення препарату сульфапіридазин, що звільняється, поступово всмоктується і досягає максимальної концентрації в крові та органах через 4-6 год. Концентрація вільного сульфапіридазину в крові та органах не досягає високого рівня, але тривало утримується на терапевтичному та субтерапевтичному рівнях. Препарат малотоксичний. При тривалому призначенніпротягом 30-40 днів. не викликає змін з боку крові та сечі.

Рекомендований для лікування тварин, хворих різними формамиколітів, ентероколітів і при тих самих показаннях, що і сульфапіридазин. Дози внутрішньо молодняку ​​сільськогосподарських тварин 25-50 мг на 1 кг маси 2 рази на добу.

При застосуванні салазопіридазину можливі побічні явища, що спостерігаються іноді при вживанні сульфаніламідів та саліцилової кислоти: алергічні реакції, лейкопенія, диспептичні розлади. побічних реакційслід зменшити добову дозу або відмінити препарат Салазопіридазип протипоказаний за наявності виражених токсикоалергічних реакцій на сульфаніламіди.

Випускають у порошку, таблетках по 0,5 г і у вигляді 5% суспензії. Зберігають у щільно закупореній тарі в захищеному від світла місці. Термін перевірки аналізу 5 років.

Салазодиметоксин - Salazodimethoxinum. 5-napa-/N-(2,4-диметоксипіримідиніл-6) - сульфонамідо/-фенілазо-саліцилова кислота.

Порошок оранжевого кольору без смаку та запаху. Нерозчинний у воді, розчинний у водних розчинах лугів та гідрокарбонатів. Салазодиметоксин – продукт азосполучення сульфадиметоксину (67,5 %) та саліцилової кислоти.

Механізм дії, фармакокінетика, показання та протипоказання, схема застосування салазодиметоксину аналогічні таким салазопіридазину.

Випускають у порошку та таблетках по 0,5 г. Зберігають за списком Б у щільно закритій упаковці у захищеному від світла місці. Термін перевірки аналізу 2 роки.

Сульфаніламіди, що погано всмоктуються з шлунково-кишкового тракту

Сульгін- Sulginum. пара-амінобензолсульфогуанідин. Синоніми абігуаніл, асептілгуанідин, ганідан, нео-сульфонамід, сульфагуанідин та ін.

Білий кристалічний порошок без запаху. Дуже мало розчинний у воді, у розведених мінеральних кислотах (соляній, азотній), мало розчинний у етанолі. Несумісний із новокаїном, анестезином, барбітуратами, препаратами, що відщеплюють сірку.

Сульгін має досить високу антимікробну активність щодо кишкової групи патогенних мікроорганізмів і деяких грампозитивних форм.

Препарат повільно та в невеликих кількостях всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Його основна маса затримується у кишечнику і створює там високу концентрацію. В організмі тварин сульгін помірно ацетилюється, виділяється головним чином із фекаліями. Велика концентрація препарату в травному трактізабезпечує ефективний вплив на кишкову мікрофлору.

Застосовують при бацилярній дизентерії, колітах, ентероколітах для профілактики післяопераційних ускладнень при операціях на кишечнику. Призначають внутрішньо в дозах коням 19-20 г, великої рогатої худоби 15-25, дрібній рогатій худобі 2-5, свиням 1-5, телятам молочникам 2-3, поросятам сосунам 0,3-0,5, курям 0,2- 0,3 г 2 рази на день. Початкова доза повинна бути вдвічі більшою від зазначених підтримуючих доз.

Для запобігання випаданню кристалів ацетильованого сульгіну в нирках слід призначати рясне питво.

Протипоказання до застосування підвищена чутливість до сульфаніламідів, захворювання кровотворних органів, гострий гепатит та нефрити,

Випускають у порошку та таблетках по 0,5 г. Зберігають з обережністю за списком Б у добре закупореній тарі. Термін перевірки аналізу 5 років.

Фталазол- Phthalazolum. 2-пара-(орто-карбоксибенз-до)-бензолсульфамідотіазол Синоніми: сульфатамідин, талазол, талазон, таледрон, талідин, талісталіл, талісульфазол, фталілсульфатіазол

Білий або білий зі злегка жовтуватим відтінком порошок. Практично нерозчинний у воді, ефірі та хлороформі; дуже мало розчинний в етанолі; розчинний у водному розчинікарбонату натрію, легко розчинний у водному розчині їдкого натру. Несумісний з новокаїном, анестезином, препаратами, що відщеплюють сірку.

Має антимікробну активність по відношенню до збудника дизентерії, сальмонельозу, ентеропатогенних штамів кишкової палички та деяких інших бактерій. Механізм протимікробної дії фталазолу, як і інших сульфаніламідів, полягає у порушенні процесу асиміляції мікробною клітиною “ростових факторів” – фолієвої кислоти та близьких до неї речовин, до складу яких входить параамінобензойна кислота.

Фталазол дуже повільно і в незначних кількостях всмоктується із шлунково-кишкового тракту, внаслідок чого у крові практично не створюється терапевтичної концентрації. Основна маса препарату затримується у шлунково-кишковому тракті, де поступово відбувається відщеплення активної (сульфаніламідної) частини молекули фталазолу. Висока концентрація фталазолу у травному тракті забезпечує його ефективний вплив на кишкову мікрофлору. Препарат відрізняється малою токсичністю, добре переноситься тваринами.

Застосовують при дизентерії, гастроентеритах, колітах, диспепсії новонароджених, кокцидіозі. Призначають внутрішньо в дозах: коням 10-Г5 г, великої рогатої худоби 10-20, дрібній рогатій худобі 2-5, свиням 1-3, собакам 0,5-1, курям 0,1-0,2 г 2 рази на добу . Початкова доза може бути вдвічі більшою за наступні.

Побічних явищфталазол зазвичай не викликає. Протипоказання – підвищена чутливість тварин до сульфаніламідних препаратів.

Випускають у порошку та таблетках по 0,5 г. Зберігають за списком Б у добре закупореній тарі. Термін перевірки аналізу 10 років.

Дисульформін- Disulformmum. 1,4,4 N-Триметилен-біс-(4-сульфаніл-сульфаніламід)

Білий або трохи жовтуватий дрібнокристалічний порошок. Нерозчинний у воді та розведених мінеральних кислотах, добре розчинний у розчинах їдких та вуглекислих лугів. При нагріванні з водою гідролізується з виділенням формальдегіду Несумісний із солями важких металів, новокаїном, анестезином, барбітуратами та препаратами, що легко відщеплюють сірку

Дисульформін має антибактеріальну активність щодо кишкової палички, збудників дизентерії, сальмонельозу, колібактеріозу. Чинить бактеріостатичну дію - порушує обмін речовин, гальмує ріст і розмноження мікробів.

Препарат повільно всмоктується із шлунково-кишкового тракту і не створює високих концентрацій у крові. Його основна маса затримується в кишечнику, де під впливом лужного середовищавідбувається гідроліз дисульформіну з відщепленням сульфаніламіду (дисульфану) та формальдегіду. Внаслідок високої концентрації препарату в травному тракті у поєднанні з активністю дисульфану та формальдегіду проти кишкової мікрофлориефективний при кишкових інфекціях.

Застосовують при бацилярній дизентерії, гастроентеритах сальмонельозної етіології, гострому коліті та ентероколітах. Призначають внутрішньо у дозах: коням 5-10 г, великої рогатої худоби 10-15, телятам молочникам 2-4, курям 0,2-0,3 г 2-3 рази на добу.

Протипоказання до застосування. Підвищена чутливість тварин до сульфаніламідів, гострий гепатит, нефрити, нефрози, агранулоцитоз.

Випускають у порошку та таблетках по 0,5 та 1 г. Зберігають за списком Б у добре закупореній тарі, що оберігає від дії світла. Термін перевірки 5 років

Фтазін- Phtazmum 6 (пара Фталіламінобензоїлсульфаніламідо) 3-метоксипіридазин

Білий або білий із злегка жовтуватим відтінком кристалічний порошок без запаху. Практично нерозчинний у воді та етанолі. Легко розчинний у розчинах лугів та гідрокарбонату натрію. За хімічною будовою близький, з одного боку, фталазолу, а з іншого – сульфапіридазину

Фтазин володіє широким антибактеріальним спектром дії, активний щодо пневмококів, стафілококів, стрептококів, кишкової палички, сальмонел, пастерел, збудників дизентерії та інших мікроорганізмів. За антибактеріальним спектром близький до сульфапіридазину. Діє бактеріостатично - порушує обмін речовин, процеси росту та розмноження мікробних клітин. Бактеріостатичні концентрації фтазину в 30-300 разів вище, ніж сульфапіридазину і в 2-5 разів нижче, ніж фталазолу.

Повільно всмоктується із шлунково-кишкового тракту. У кишечнику поступово розщеплюється із виділенням вільного сульфапіридазину, який у міру відщеплення всмоктується. У зв'язку з повільним відщепленням сульфапіридазину в кишечнику підтримується висока концентрація препарату, що забезпечує хорошу ефективністьпри лікуванні шлунково-кишкових захворювань сульфапіридазин, Що Всмоктався, створює значні концентрації в крові і надає резорбтивну дію, що дуже важливо при важких формах дизентерії та інших шлунково-кишкових захворюваннях. Виводиться із організму повільно.

Фтазин добре переноситься тваринами, не викликає помітних порушень у загальному станінавіть у випадках, коли доза перевищує лікувальну.

Застосовують з лікувальною та профілактичною метою при дизентерії, диспепсії новонароджених, ентероколітах, колітах, кокцидіозі. Основна перевага препарату – менша токсичність та більш тривале перебування в організмі. Призначають індивідуально або груповим методом з кормом 2 рази на добу. Дози на 1 кг маси тварини: великої та дрібної рогатої худоби 10-15 мг, телятам і ягнятам 15-20, свиням 8-12, поросятам 12-16 мг, курчатам 30-50 . Початкову дозу збільшують у 1,5-2 рази. При лікуванні кокцидіозу курчат рекомендують використовувати суміш фтазину з неоміцином у дозах: 100-150 мг фтазину і 500-750 мкг неоміцину на курча 2 рази протягом 6-7 днів.

Для профілактики захворювань фтазин призначають у половинних від зазначених доз розмірах двічі на добу протягом 4-5 днів.

Протипоказання до застосування: підвищена чутливість тварин до сульфаніламідів, захворювання кровотворних органів, гострий гепатит, нефрити, нефрози.

Випускають у порошку та таблетках по 0,5 г. Зберігають за списком Б у добре закупореній тарі, що оберігає від дії світла та вологи. Термін перевірки аналізу 2 роки.

Сульфаніламіди є першим класом АМП для широкого застосування. За останні роки використання сульфаніламідів у клінічній практиці значно знизилося, оскільки за активністю вони значно поступаються сучасним антибіотикам і мають високу токсичність. Істотним є й те, що у зв'язку з багаторічним використанням сульфаніламідів більшість мікроорганізмів виробило до них резистентність.

Механізм дії

Сульфаніламіди мають бактеріостатичний ефект. Будучи за хімічною структурою аналогами ПАБК, вони конкурентно інгібують бактеріальний фермент, відповідальний за синтез дигідрофолієвої кислоти - попередника фолієвої кислоти, яка є найважливішим факторомжиттєдіяльності мікроорганізмів У середовищах, що містять велику кількість ПАБК, таких як гній або продукти розпаду тканин, антимікробна дія сульфаніламідів значно послаблюється.

Деякі препарати сульфаніламідів для місцевого застосування містять срібло (сульфадіазин срібла, сульфатіазол срібла). Внаслідок дисоціації іони срібла повільно вивільняються, надаючи бактерицидну дію (за рахунок зв'язування з ДНК), яка не залежить від концентрації ПАБК у місці застосування. Тому ефект цих препаратів зберігається у присутності гною та некротизованої тканини.

Спектр активності

Спочатку сульфаніламіди були активні щодо широкого спектру грампозитивних ( S.aureus, S.pneumoniaeта ін) і грамнегативних (гонококи, менінгококи, H.influenzae, E.coli, Proteus spp., сальмонели, шигели та ін) бактерій. Крім того, вони діють на хламідії, нокардію, пневмоцисти, актиноміцети, малярійні плазмодії, токсоплазми.

В даний час багато штами стафілококів, стрептококів, пневмококів, гонококів, менінгококів, ентеробактерій характеризуються високим рівнемнабутої резистентності. Природну стійкість мають ентерококи, синьогнійна паличка і більшість анаеробів.

Препарати, що містять срібло, активні проти багатьох збудників ранових інфекцій. Staphylococcus spp., P.aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., грибів Candida.

Фармакокінетика

Сульфаніламіди добре всмоктуються у шлунково-кишковому тракті (70-100%). Вищі концентрації у крові спостерігаються при використанні препаратів короткої (сульфадимидин та ін.) та середньої тривалості (сульфадіазин, сульфаметоксазол) дії. З білками плазми крові більшою мірою зв'язуються сульфаніламіди тривалої (сульфадиметоксин та ін) та надтривалої (сульфален, сульфадоксин) дії.

Широко розподіляються в тканинах та рідинах організму, включаючи плевральний випіт, перитонеальну та синовіальну рідини, ексудат середнього вуха, камерну вологу, тканини урогенітального тракту. Сульфадіазин і сульфадиметоксин проходять через гематоенцефалічний бар'єр, досягаючи в СМР 32-65% і 14-30% сироваткових концентрацій відповідно. Проходять через плаценту і проникають у грудне молоко.

Метаболізуються в печінці, переважно шляхом ацетилювання, з утворенням мікробіологічно неактивних, але токсичних метаболітів. Екскретуються нирками приблизно наполовину у незміненому вигляді, при лужній реакції сечі виведення посилюється; невеликі кількостівиводяться із жовчю. При нирковій недостатності можлива кумуляція сульфаніламідів та їх метаболітів в організмі, що веде до розвитку токсичної дії.

При місцевому застосуванні сульфаніламідів, що містять срібло, утворюються високі локальні концентрації. активних компонентів. Системна абсорбція через пошкоджену (ранову, опікову) поверхню шкіри сульфаніламідів може досягати 10%, срібла – 1%.

Небажані реакції

Системні препарати

Алергічні реакції:лихоманка, висипання на шкірі, свербіж, синдроми Стівенса-Джонсона і Лайелла (частіше при застосуванні сульфаніламідів тривалої і надтривалої дії).

Гематологічні реакції:лейкопенія, агранулоцитоз, гіпопластична анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

Печінка:гепатит; токсична дистрофія.

ЦНС:біль голови, запаморочення, млявість, сплутаність свідомості, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, депресія.

ШКТ:біль у животі, анорексія, нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт.

Нирки:кристалура, гематурія, інтерстиціальний нефрит, некроз канальців. Кристаллурію частіше викликають погано розчинні сульфаніламіди (сульфадіазин, сульфадиметоксин, сульфален).

Щитовидна залоза:порушення функції, зоб.

Інші:фотосенсибілізація (підвищена чутливість шкіри до сонячного світла)

Місцеві препарати

Місцеві реакції:печіння, свербіж, біль у місці застосування (зазвичай короткочасні).

Системні реакції:алергічні реакції, висипання, гіперемія шкіри, риніт, бронхоспазм; лейкопенія (при тривалому застосуванні великих поверхнях).

Показання

Системні препарати

Місцеві препарати

Трофічні виразки.

Пролежні.

Протипоказання

Алергічні реакції на сульфаніламідні препарати, фуросемід, тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази та похідні сульфонілсечовини.

Не слід застосовувати у дітей віком до 2 міс. Виняток становить вроджений токсоплазмоз, при якому сульфаніламіди застосовуються за життєвими показаннями.

Ниркова недостатність.

Попередження

Алергія.Є перехресною до всіх сульфаніламідних препаратів. Враховуючи подібність хімічної структури, сульфаніламіди не можна застосовувати у пацієнтів з алергією на фуросемід, тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази та похідні сульфонілсечовини.

Пневмоцистна пневмонія (лікування та профілактика).

Протипоказання

Алергічні реакції на сульфаніламідні препарати, фуросемід, тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази, препарати сульфонілсечовини.

Не слід застосовувати у дітей до 2 місяців, крім дітей, які народилися у ВІЛ-інфікованих матерів.

Вагітність.

Тяжка ниркова недостатність.

Тяжкі порушення функції печінки.

Мегалобластна анемія пов'язана з дефіцитом фолієвої кислоти.

Попередження

Алергія.При появі будь-якого висипу під час застосування котримоксазолу його слід відразу ж скасувати, щоб уникнути розвитку важких шкірних токсико-алергічних реакцій. Ко-тримоксазол не можна застосовувати у пацієнтів з алергією на фуросемід, тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази та похідні сульфонілсечовини.

Вагітність.Застосування ко-тримоксазолу при вагітності (особливо в І та III триместрах) не рекомендується, оскільки сульфаніламідний компонент може викликати ядерну жовтяницю та гемолітичну анемію, а триметоприм порушує метаболізм фолієвої кислоти.

Годування груддю .Сульфаметоксазол проникає в грудне молоко і може спричинити ядерну жовтяницю у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, а також гемолітичну анемію у дітей з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази Триметоприм порушує метаболізм фолієвої кислоти.

Педіатрія.Сульфаніламіди конкурують з білірубіном за зв'язування з білами плазми, підвищуючи ризик розвитку ядерної жовтяниці у новонароджених. Крім того, оскільки у новонародженого не повністю сформовані ферментні системи печінки, підвищені концентрації вільного сульфаметоксазолу можуть збільшити ризик розвитку ядерної жовтяниці. У зв'язку з цим сульфаніламіди протипоказані дітям до 2 місяців. Однак котримоксазол можна застосовувати у дітей з 4-6-тижневого віку, які народилися у ВІЛ-інфікованих матерів.

Геріатрія.У людей похилого віку відзначається підвищений ризикрозвитку важких небажаних реакційз боку шкіри, генералізованих депресій кровотворення, тромбоцитопенічної пурпури (останнє особливо при поєднанні з тіазидними діуретиками). У разі порушення функції нирок зростає ризик розвитку гіперкаліємії. Потрібний суворий контроль і слід по можливості уникати тривалих курсів застосування котримоксазолу.

Порушення функції нирок.Уповільнення ниркової екскреції веде до накопичення в організмі компонентів котримоксазолу, що підвищує ризик токсичної дії. Ко-тримоксазол не слід застосовувати при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв). При порушенні функції нирок зростає ризик гіперкаліємії.

Порушення функції печінки.Уповільнення метаболізму сульфаніламідів із підвищенням ризику токсичної дії. Можливий розвиток токсичної дистрофії печінки.

Порушення функції щитовидної залози.Потрібна обережність під час використання у зв'язку з можливим посиленням порушення функції щитовидної залози.

Гіперкаліємія.Компонент ко-тримоксазолу - триметоприм може викликати гіперкаліємію, ризик розвитку якої підвищується у людей похилого віку, при порушенні функції нирок, при одночасному застосуванніпрепаратів калію або калійзберігаючих діуретиків У перелічених груп пацієнтів слід контролювати вміст калію у сироватці крові, а у разі розвитку гіперкаліємії – відмінити ко-тримоксазол.

Патологічні зміни крові.Підвищується ризик розвитку небажаних гематологічних реакцій.

Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Високий ризикрозвитку гемолітичної анемії

Порфирія.Можливий розвиток гострого нападу порфірії.

Пацієнти зі СНІДом.Ризик розвитку небажаних реакцій значно зростає у пацієнтів зі СНІДом.

Лікарські взаємодії

Сульфаніламідний компонент може посилювати ефект та/або токсичну дію непрямих антикоагулянтів (похідних ку-марину або індандіону), протисудомних засобів (похідних гідантоїну), пероральних протидіабетичних засобів та метотрексату внаслідок витіснення їх із зв'язку з білками та/або послаблення їх метаболізму.

При одночасному застосуванні з іншими препаратами, що спричиняють пригнічення кісткового мозку, гемоліз, гепатотоксичну дію, може зростати ризик розвитку відповідних токсичних ефектів.

При поєднанні з котримоксазолом можливе послаблення ефекту пероральних контрацептивів і зростання частоти маткових кровотеч.

При одночасному застосуванні циклоспорину можливе посилення його метаболізму, що супроводжується зниженням сироваткових концентрацій та ефективності. У той же час підвищується ризик нефротоксичної дії.

Фенілбутазон, саліцилати та індометацин можуть витісняти сульфаніламідний компонент із зв'язку з білками плазми, збільшуючи тим самим його концентрацію в крові.

Не слід поєднувати з пеніцилінами, оскільки сульфаніламіди послаблюють їхній бактерицидний ефект.

Інформація для пацієнтів

Котримоксазол необхідно приймати натще, запиваючи повною склянкою води. Правильно використовувати рідкі лікарські формидля вживання (суспензія, сироп).

Строго дотримуватись режиму призначень протягом усього курсу лікування, не пропускати дозу та приймати її через рівні проміжки часу. У разі пропуску дози прийняти її якнайшвидше; не приймати, якщо майже настав час прийому наступної дози; не подвоювати дозу.

Не використовувати препарати з терміном придатності, що минув, або розклалися, оскільки вони можуть бути токсичними.

Необхідно проконсультуватися з лікарем, якщо покращення не настає протягом кількох днів або з'являються нові симптоми.

Не приймати без консультації лікаря жодні інші препарати під час лікування котримоксазолом.

Дотримуватись правил зберігання, зберігати в недоступному для дітей місці.

Таблиця. Препарати групи сульфаніламідів та ко-тримоксазол.
Основні характеристики та особливості застосування

МНН	Лекформа ЛЗ	Т ½, год *	Режим дозування	Особливості ЛЗ
Сульфадімідін	Табл. 0,25 г та 0,5 г	3-5	Всередину Дорослі: 2,0 г перший прийом, потім по 1,0 р кожні 4-6 год Діти старше 2 місяців: 100 мг/кг на перший прийом, потім по 25 мг/кг кожні 4-6 год. Для профілактики чуми (дорослі та діти): 30-60 мг/кг/добу в 4 прийоми	Препарат добре розчинний, тому раніше широко використовувався при інфекціях МВП
Сульфадіазин	Табл. 0,5 г	10	Всередину Дорослі: 2 г на перший прийом, потім по 1 г кожні 6 год. Діти старше 2 місяців: 75 мг/кг на перший прийом, потім по 37,5 мг/кг кожні 6 год або по 25 мг/кг кожні 4 год (але не більше 6,0 г на добу) Для профілактики чуми (дорослі та діти): 30-60 мг/кг/добу у 4 прийоми	Найкраще інших сульфаніламідів проникає через гематоенцефалічний бар'єр, тому кращий при токсоплазмозі. Не рекомендується для застосування при інфекціях МВП, оскільки погано розчинний
Сульфадіметоксин	Табл. 0,2 г	40	Всередину Дорослі: 1,0-2,0 г першого дня, наступні по 0,5-1,0 г, за один прийом Діти старше 2 місяців: 25-50 мг/кг у перший день, далі по 12,5-25 мг/кг	Високий ризик розвитку синдрому Стівенса-Джонсона та Лайєлла
Сульфален	Табл. 0,2 г	80	Всередину Дорослі: 1,0 г першого дня, наступні по 0,2 г; або по 2,0 г 1 раз на тиждень	Високий ризик розвитку синдрому Стівенса-Джонсона та Лайєлла. Не призначається дітям
Сульфадіазин срібла	Мазь 1% у тубах по 50 г	НД	Місцево Наносять на уражену поверхню 1-2 рази на добу	Показання: опіки, трофічні виразки, пролежні
Сульфатіазол срібла	Крем 2% у тубах по 40 г та в банках по 400 г	НД	Те саме	Ті ж
Ко-тримоксазол (Триметоприм/ сульфаметоксазол)	Табл. 0,12 г; 0,48 г та 0,96 г Сир., 0,24 г/5 мл у флак. Р-р д/ін. 0,48 г амп. по 5 мл	Триме- топрим 8-10 Сульфа- міток- сазол 8-12	Всередину Дорослі: за інфекції легкоїі середнього ступенятяжкості – 0,96 г кожні 12 год; для профілактики пневмоцистної пневмонії – 0,96 г 1 раз на добу Діти старше 2 міс: при інфекціях легкого та середнього ступеня тяжкості - 6-8 мг/кг/добу** у 2 прийоми; для профілактики пневмоцистної пневмонії - 10 мг/кг/добу ** у 2 прийоми протягом 3 днів щотижня В/в Дорослі: при тяжких інфекціях - 8-10 мг/кг/добу** у 2-3 введення; при пневмоцистній пневмонії - 20 мг/кг/добу ** у 3-4 введення протягом 3 тижнів Діти старше 2 місяців: при тяжких інфекціях, включаючи пневмоцистну пневмонію, - 15-20 мг/кг/добу ** у 3-4 введення Для внутрішньовенного введення розводять у співвідношенні 1:25 в 0,9% розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози. Введення здійснюють повільно – протягом 1,5-2 год	Бактерицидна дія. Активність пов'язана головним чином із наявністю триметоприму. При призначенні слід враховувати регіональні дані щодо чутливості мікроорганізмів

* При нормальній функції печінки

** Розрахунок на масу тіла проводиться за триметоприму