Efect farmacologic. Mecanisme fizico-chimice și chimice ale acțiunii substanțelor medicinale. Strategia individuală de terapie medicinală

Blocator H 1 -Gistamine receptori ai primei generații. Acțiunea asupra sistemului nervos central se datorează receptorilor creierului H 3-fistic și oprimarea structurilor colinergice centrale. Îndepărtează spasmul unei musculaturi netede (acțiune directă), reduce permeabilitatea capilarelor, avertizează și slăbește reacții alergice, are un efect local, anti-vindecare, recidentă, blochează moderat colinoreceptorii ganglionii vegetativi, are o acțiune pilulelor de dormit.

Reacții anafilactice și anafilactice (în terapie complexă); - Umflarea chinque;

Boala serică; - alte afecțiuni alergice ascuțite (în terapie complexă și în cazurile în care utilizarea formei tablete este imposibilă).

Efecte secundare

De la o parte sistem nervos: somnolență, slăbiciune, reducerea ratei de reacție psihomotorie, tulburări de coordonare a mișcării, amețeli, tremor, iritabilitate, euforie, excitație (în special la copii), insomnie.

De la o parte sistemul respirator: Uscăciunea mucoasei orale, nas, bronhi (creșterea vâscozității umede).

Din partea organelor de formare a sângelui: anemie hemolitică, trombocitopenie, agranulocitoză.

De la o parte de sistem cardio-vascular: Reducerea tensiunii arteriale, tahicardia, extrasisolă.

Din sistemul urinar: deprecierea urinării.

Reacții alergice: Urticaria, fotosensibilitate, erupție cutanată, mâncărime.

Loratadină (Claritin)

efect farmaceutic

Pregătirea antialergică, blocarea selectivă a histaminei H 1 -receptoarelor periferice. Loratadina este o conexiune triciclică cu un efect antihistaminic pronunțat. Are un efect antialergic rapid și lung.

Loratadina nu penetrează BC și nu afectează SNC-urile. Nu are o acțiune anticholinergică sau sedativă din punct de vedere clinic, adică Nu provoacă somnolență și nu afectează rata reacțiilor psihomotorii atunci când este aplicată în dozele recomandate. Recepția medicamentului Claritina nu prelungește intervalul QT pe ECG. Pentru tratament lung Nu a fost observat clinic schimbări semnificative Indicatori de funcții vitale, date de inspecție fizică, rezultate ale cercetării de laborator sau ECG.

Loratadina nu are selectivitate semnificativă în ceea ce privește receptorii histaminei H2. Nu inhibă prinderea inversă a norepinefrinei și practic nu afectează sistemul cardiovascular sau funcția de driver de ritm

Efecte secundare

Din sistemul nervos: La copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani - cefalee (2,7%), nervozitate (2,3%), oboseală (1%); la adulți - durere de cap (0,6%), somnolență (1,2%), insomnie (0,1%).

La adulți - o creștere a apetitului (0,5%).

În perioada poștală

Din sistemul nervos: rareori (< 1/10 000) - головокружение, утомляемость.

De la o parte sistem digestiv: rareori (< 1/10 000) - сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), нарушение функции печени.

Reactii alergice: rareori (< 1/10 000) - сыпь, анафилаксия.

Din partea sistemului cardiovascular: rareori (< 1/10 000) - сердцебиение, тахикардия.

De la o parte pielea Pokrov.: rareori (< 1/10 000) - алопеция.

Indicații

Rinita de alergică (pollinoză) și rinctivită pe tot parcursul anului (pentru a elimina simptomele asociate cu aceste boli - străzușe, mâncărime membrana mucoasă a nasului, rinores, senzații de ardere și mâncărime în ochi, lacrimă); - urticarie idiopatică cronică; - Boli de piele de origine alergică.

33. înseamnă eliminarea manifestărilor generale reactii alergice Tastați șocul anafilactic. Epinefrină, Eufillin, Prednisiralon. Principalele efecte farmacologice, scopul numirii fiecărui medicament și efecte nedorite.

Mijloace antialergice (Antialergica, păcat. Agenți de desensibilizare) - Avertizarea medicamentelor sau slăbirea manifestărilor de reacții alergice. Unul dintre căi posibile Prevenirea și tratarea reacțiilor alergice este metoda așa-numită. Hyposensibilizarea specifică, adică scăderea sensibilității organismului față de orice antigen prin administrarea în mod repetat a antigenului în sine la doze mici, care nu provoacă manifestări de alergii. În acest caz, organismul pierde treptat sensibilitatea la antigenul administrat.

Adrenalină

Efectul farmacologic al adrenomimeticii are un efect de stimulare directă asupra adrenoreceptorii α- și β. Sub acțiunea epinefrinei (adrenalină), datorită stimulării a-adrenoreceptorii, apare o creștere a conținutului de calciu intracelular în mușchii netezi. Mărește activitatea de fosfolipază c (prin stimularea proteinei G) și formarea de inositatripfosfat și diacilglicerol. Are o acțiune pronunțată asupra sistemului cardiovascular. Creste frecvența și rezistența abrevierilor cardiace, șocul și volumul inimii minime. Îmbunătățește conducerea AV, îmbunătățește automatismul. Crește nevoia de miocard în oxigen. Îngustarea vaselor organelor cavității abdominale, a pieilor, a membranelor mucoase, într-o măsură mai mică - mușchi scheletici. Crește tensiunea arterială (în principal sistolică), epinefrina (adrenalina) relaxează mușchii netezi ai Bronchiului, scade motocicleta gastrointestinală a tonului și a motocicletei, extinde elevii, contribuie la o scădere a presiunii intraoculare. Cauzează hiperglicemia și crește conținutul în plasmă a acizilor grași liberi. Indicații Reacții alergice ale tipului imediat (inclusiv urticarie, șoc angioemic, șoc anafilactic), dezvoltând cu medicamente, ser, transfuzie de sânge, utilizare alimentară, mușcături de insecte sau introducerea altor alergeni. Astmul bronșic (atac de legare), bronhospasm în timpul anesteziei. Pentru a opri sângerarea. Efectul secundar pe partea laterală a sistemului cardiovascular: angina, bradicardia sau tahicardia, bătăile inimii, creșterea sau scăderea tensiunii arteriale; când este utilizat în doze mari - aritmii ventriculare; Rareori - aritmie, durere toracică. Din sistemul nervos: cefalee, stare anxios, tremor, amețeli, nervozitate, oboseală, tulburări psihoneurotice

EUFILLIN.

efect farmaceutic

Agent bronholitic, derivat de xantină; inhibă fosfodiesteraza, mărește acumularea de adenozină ciclică monofosfată în țesuturi, blochează receptorii de adenozină (purină); Reduce fluxul de ioni de calciu prin celulele membranelor celulare, reduce activitatea contractilă a mușchilor netezi. Relaxarea mușchilor Bronchiului, crește clearance-ul mucociliarului, stimulează reducerea diafragmei, îmbunătățește funcția mușchilor respiratori și intercostali, stimulează centrul respirator, mărește sensibilitatea la gazul dioxid de carbon și îmbunătățește ventilația alveolară, ceea ce conduce în cele din urmă la o scădere a severitatea și frecvența episoadelor de apnee. Normalizarea funcției respiratorii contribuie la saturarea sângelui cu oxigen și o scădere a concentrației de dioxid de carbon. Are un efect stimulativ asupra activității inimii, crește forța și numărul de abrevieri cardiace, mărește fluxul sanguin coronarian și nevoia de miocard în oxigen. Reduce tonul vaselor de sânge (în principal din vasele creierului, din piele și rinichi). Are un efect de ventilare periferic, reduce rezistența vasculară pulmonară, reduce presiunea în cercul de cerc "mic". Crește fluxul sanguin renal, are un efect diuretic moderat. Extinde gridele extrahepatice. Prin agregarea trombocitelor (suprimă factorul de activare a trombocitelor și al alfa), crește stabilitatea eritrocitelor la deformare (îmbunătățește proprietățile reologice ale sângelui), reduce tromboza și normalizează microcircularea. Are un efect ciclic, mărește aciditatea sucului gastric. Când este utilizat în doze mari, are un efect enilepogenic.

Efecte secundare

Din sistemul nervos: amețeli, cefalee, insomnie, entuziasm, anxietate, iritabilitate, tremor.

Din partea sistemului cardiovascular: heartbeat, tahicardia (inclusiv fătul când a fost însărcinată în trimestrul al treilea), aritmii, cardiația, scăderea tensiunii arteriale, crește frecvența atacurilor anginei.

Din sistemul digestiv: Gastralgy, greață, vărsături, reflux gastroesofagian, arsuri la stomac, agravare a bolii ulcerative, diaree, cu recepție pe termen lung - scădere a apetitului.

Reactii alergice: erupție cutanată, mâncărime, febră.

Alții: durerea de sân, tahipne, senzația de maree față de față, albuminuria, hematuria, hipoglicemia, întărirea diurezei, transpirația crescută.

Indicații

Sindromul bronho-constructiv de orice origine: astm bronșic (selecție de droguri la pacienții cu stres fizic de astm și ca un remediu suplimentar pentru alte formare), boală pulmonară obstructivă cronică, emfizemie pulmonară, bronșită obstructivă cronică, hipertensiune pulmonară, inima pulmonară ", inima pulmonară" apnee.

Prednisolonă

efect farmaceutic

Sintetice GKS. Are o acțiune antiinflamatorică pronunțată. Medicamentul frânează dezvoltarea simptomelor inflamației. Acumularea de macrofage, leucocite și alte celule în zona inflamației. Inhibă fagocitoza, eliberarea enzimelor microzomale, precum și sinteza și eliberarea mediatorilor de inflamație. Cauzează o scădere a permeabilității capilarelor, migrația de frânare a leucocitelor.

Îmbunătățește sinteza lipionodulinului, inhibitorul de fosfolipază A2, care eliberează acid arahidonic din membranele fosfolipide cu inhibarea simultană a sintezei acestuia.

Mecanismul acțiunii imunosupresoare a prednisolonului nu este pe deplin studiat. Medicamentul reduce cantitatea de limfocite T, monocite și granulocitele acidofile, precum și legarea imunoglobulinelor cu receptori pe suprafața celulară, inhibă sinteza sau eliberarea interleukine prin reducerea blastogenezei limfocitelor T; Reduce răspunsul imunologic timpuriu. Penetrarea complexelor imunologice prin membrane încetinește și reduce concentrația componentelor complementului și a imunoglobulinelor.

Prednisolona acționează asupra părții distale a tubulilor renale, sporindu-se aspirația inversă a sodiului și a apei, precum și o creștere a eliberării ionilor de potasiu și de hidrogen.

Prednisolonul inhibă secreția glandei pituitare ACTH, ceea ce duce la o scădere a producției de corticosteroizi și androgeni de cruste suprarenale. După o utilizare îndelungată a medicamentului în doze mari, funcția suprarenală poate fi restabilită în cursul anului, iar în unele cazuri se dezvoltă suprimarea rezistentă a funcției lor. Prednisolona îmbunătățește catabolismul proteinelor și induce enzimele implicate în metabolismul de aminoacizi. Se încetinește sinteza și îmbunătățește catabolismul proteinelor în țesutul limfatic, conjunctiv, muscular. Cu utilizare prelungită, atrofia acestor țesuturi este posibilă (precum și pielea).

Crește concentrația de glucoză din sânge prin inducerea enzimelor gluchegenesis în ficat, stimularea catabolismului proteic (care crește cantitatea de aminoacizi pentru gluconeogeneză) și reduce consumul de glucoză în țesuturile periferice. Aceasta duce la acumularea de glicogen în ficat, o creștere a concentrației de glucoză din sânge și o creștere a rezistenței la insulină.

Indicații

Bolile endocrinologice:

Lipsa cortexului suprarenale: primară (boala Addison) și secundară; - sindromul adrenogenital (hiperplazia congenitală a glandelor suprarenale); - lipsa acută de cortex suprarenale;

În fața intervențiilor chirurgicale și în bolile severe și rănile la pacienții cu insuficiență suprarenală; - Tiroidita subacută.

Bolile alergice grele rezistente la alte terapii: - Dermatita de contact; - dermatita atopica; - boala serică; - reacții de sensibilitate crescută la medicamente;

Permanent sau sezonier rinită alergică; - reacția anafilactică; - Edemul angioedemului.

Bolile reumatice:

Artrita reumatoidă, artrita reumatoidă juvenilă (în cazurile rezistente la alte metode de tratament);

Boli dermatologice: - dermatită exfoliativă; - dermatită buloasă herpetilă;

Dermatită severă seboreică; - eritem multiform severă (sindromul Stevens-Johnson);

Efecte secundare

Cu utilizarea pe termen scurt a prednisolonului (precum și a altor GKS), reacțiile adverse sunt rareori observate. La aplicarea prednisonului, următoarele efecte secundare sunt posibile pentru o lungă perioadă de timp.

Din echilibrul de apă și electroliți: Întârzierea organismului de sodiu și lichid, hipokaliemie.

Pe partea laterală a sistemului musculoscheletal: Slăbiciune musculară, miopatie de steroizi, pierderea masei musculare, osteoporoza, fractura spinală de compresie.

Din sistemul digestiv: Ulcerul steroid cu posibilă rezistentă la corp și sângerare, pancreatită, meteorism, esofagită ulcerativă, tulburare digestivă, greață, creșterea apetitului.

Reacții dermatologice: Atrofia pielii, stria, acnee, vindecare lentă a rănilor, subțierea pielii, Petechia, hematoma, eritemul, transpirația crescută, dermatita alergică, urticarie, edem angioedem.

Din SNC și sistemul nervos periferic: Creșterea presiunii intracraniene cu un sindrom niplu stagnant al unui nerv vizual (apare cel mai adesea la copii, după o reducere rapidă a dozei, simptome - dureri de cap, deteriorarea acuității vizuale, părtinitoare în ochi); crampe, amețeli, cefalee, tulburări de somn.

Din starea endocrină: Insuficiență hipofizică adrenală și hipotalamică (în special în timpul situațiilor stresante: boală, vătămare, chirurgie); Sindromul Cushing.

Alții: reacții anafilactice, reacții de hipersensibilitate; Să presupunem arteritis, o creștere a greutății corporale, leșin.

1. Esența farmacologiei drept știință. Secțiuni și zone de farmacologie modernă. Principalii termeni și concepte de farmacologie sunt activitatea farmacologică, acțiunea, eficiența substanțe chimice.

Farmacologie - Știința medicamentelor în toate aspectele - fundația teoretică Terapii:

a) Știința privind interacțiunea substanțelor chimice cu sisteme vii

b) știința privind gestionarea proceselor activității vitale a organismului folosind substanțe chimice

Dezvoltarea farmacologieise duce în două direcții principale: cercetare fundamentală Pentru a clarifica principiile și mecanismele acțiunii LS și a dezvoltării droguri eficiente Ca bază pentru tratamentul bolilor.

Farmacologia este împărțită în:

1. General- studiază modelele generale de interacțiune substanțe medicinale Cu organisme vii.

Privat- consideră că grupurile farmacologice specifice și persoanele fizice

2. Farmacologie experimentală (de bază) - studiază efectul medicamentelor în experiment.

Farmacologie clinică - studiază eficacitatea și siguranța clinică

aplicațiile medicamentelor la pacienți optimizează un program de tratament al pacientului cu privire la

stările sale.

Toxicologie - Studii efect toxic asupra organelor diverse substanțe (inclusiv

și medicinal).

Secțiuni de farmacologie modernă:

1) farmacodinamică - studiul a) impactul medicamentelor asupra corpului uman, b) interacțiunea diferitelor medicamente în organism, numindu-le simultan, c) efectul vârstei și diferite boli cu privire la acțiunea LS.

2) farmacocinetică - Studii de aspirație, distribuție, metabolizare și excreție a medicamentelor (adică, deoarece corpul pacientului reacționează la LS)

3) farmacogenetic- studiază rolul factorilor genetici în formarea răspunsului farmacologic al corpului pe LAN

4) farmacoeconomic.- evaluează rezultatele utilizării și costului medicamentelor pentru a lua o decizie cu privire la aplicarea practică ulterioară.

5) farmacoepideyologie - studiază utilizarea medicamentelor și a efectelor acestora la nivelul populațiilor sau grupuri mari oamenii să asigure utilizarea celor mai eficiente și mai sigure LS

Termeni și concepte majore:

Activitatea farmacologică (biologică) - Proprietatea substanței de a provoca schimbări în biosistem (corpul uman). Substanțe farmacologice \u003d biologic substanțe active (BAV)

efect farmaceutic - efectul medicamentelor asupra obiectului și țintă

Efectul farmacologic - rezultatul acțiunii substanței în organism (modificarea proceselor fiziologice, biochimice, a structurilor morfologice) - cantitative, dar nu schimbarea calității într-o stare de biosisteme (celule, țesuturi, organe).

Eficiența LS. - capacitatea LAN de a numi anumite persoane necesare acest caz Efectele farmacologice în organism. Se estimează pe baza "unor dovezi substanțiale" - studii adecvate bine controlate și studii clinice efectuate de experți cu formare și experiență științifică relevantă în studierea medicamentelor de acest tip (FDA)

2. Surse și etape de creare de droguri. Medicamente - generice, Placebo - Efecte care definesc conceptele substanței medicamentoase, a medicamentelor, a medicamentului și a dozei.

Surse de creare a drogurilor:

a) Materii prime naturale: plante, animale, minerale, produse de productivitate de microorganisme (glicozide cardiace, insulină de porc, AB)

b) BAV natural modificat

c) produse de sinteză chimică (metode: screening farmacologic, design molecular, reproducere a aminei biogene, modificarea orientată a moleculelor cu activitate cunoscută, sinteza metaboliților farmacologic activi, descoperiri aleatorie (metoda "seninătății")

d) produse de inginerie genetică (insulină recombinantă, interferoni)

Etape de creare a medicamentelor:

1. Sinteza LS în laboratorul chimic

2. Evaluarea preclinică a activității și a efectelor nedorite ale LS Ministerul Sănătății și alții. Organizații

3. Studiile clinice ale examinării LS a documentației Comitetul farmacologic se efectuează după finalizarea fiecărei faze. Medicamentul poate fi retras în orice etapă. (Faza I - o evaluare a tolerabilității asupra voluntarilor sănătoși de 20-25 ani, faze de fază - la pacienții cu voluntar mai puțin de 100 persoane care suferă de o anumită boală, studii clinice de fază III - multicentrice în grupuri mari de persoane (până la 1000 de persoane ), faza IV - monitorizarea medicamentului timp de 5 ani după permisiunea sa oficială (efectuată pe un număr mare de pacienți (cel puțin 1.000-5.000 de persoane). După finalizarea fazei III a studiilor clinice, documentația este înregistrată din nou la Comitetul farmacologic (dosarul total poate fi de până la 1 milion de pagini) și în termen de 1-2 ani este înregistrat în Registrul de Stat al Medicamentelor și Produselor prescripție medicală. Numai după aceea că preocuparea farmacologică are dreptul de a începe o eliberare industrială medicament Și distribuția sa prin rețeaua de farmacie.

Medicamentul generic este un medicament non-indentabil, care este percepția medicamentului original, asupra substanței active a căreia perioada de protecție a brevetului a expirat. Pot diferi de medicamentul original în compoziția substanțelor auxiliare. Cerința necesară pentru vânzarea genericelor este echivalența farmaceutică, biologică și terapeutică a materiei prime. Medicamentele generice sunt întotdeauna mai ieftine decât omologii lor de marcă, pentru că Compania nu cheltuiește fonduri pentru medicamente de 10-15 de studii de vară, dar utilizează date gata făcute.

Placebo. - orice componentă de terapie care nu are un impact biologic specific asupra bolii, care este obiectul tratamentului.

Aplicată controlului la evaluarea acțiunii medicamentelor și pentru a beneficia de pacient fără nici unul mijloace farmacologice Ca rezultat, numai impactul psihologic (adică efectul placebo).

Toate tipurile de tratament au componenta psihologicăsau furnizarea de satisfacție ( efectul placebo), fie nerăbdător (efect noocbo). Exemplu de efect placebo: Îmbunătățire rapidă la pacient infectie virala Când utilizați antibiotice. Efectul placebo favorabil este legat de influența psihologică pe pacient. Acesta va fi maxim numai atunci când este utilizat În combinație cu metode de tratamentavând un efect specific pronunțat. Substanțe scumpe. Deoarece placebo contribuie, de asemenea, la realizarea unui răspuns mai mare.

Indicație pentru placebo:

1) Slab Încălcări mintale

2) suport psihologic Pacient cu incurabil boala cronică sau suspectați un diagnostic greu

Medicament - orice substanță sau produs utilizat pentru a modifica sau a explora sistemele fiziologice sau condițiile patologice pentru beneficiul beneficiu (OMS, 1966); Substanțe individuale, amestecuri de substanțe sau compoziții din compoziția necunoscută, care au dovedit proprietăți terapeutice.

Substanța medicinală - compus chimic individual utilizat ca medicament.

Forma de dozare - confortabil pentru aplicație practică Forma atașată la medicament pentru a obține efectul terapeutic sau preventiv necesar.

Tratament medicamentos - medicament într-o anumită formă de dozare, autorizată de Guvern.

De exemplu: substanța medicinală este un antibiotic de ampicilină, un trihidrat de dozare de ampicilină, care poate fi produs sub formă de tablete sau capsule. Medicamentul este pastilele de tihidrat de ampicilină de 0,25 g.

Modalități de a introduce droguri în organism și caracteristicile acestora. Eliminarea presiunii de medicamente.

dar. Traseul enteral de administrare: oral, sublingual, transbuc alinal, rectal, prin sonda b. Calea parenterală de administrare: intravenos, subcutanat, intramuscular, ... 2. Pentru expunerea locală: prins (epicatar), pe mucoasă, în cavitate (abdominală, pleurală, articulație), în țesături ...

Transferul de medicamente prin bariere biologice și soiurile sale. Principalii factori care afectează transferul medicamentelor în organism.

1) Filtrarea (difuzia apoasă) - mișcarea pasivă a moleculelor de substanță conform gradientului de concentrație prin porii umpluți în membrană în fiecare ... 2) Difuzia pasivă (difuzia lipidicelor) - mecanismul principal pentru transferul LV , ... 3) Transport cu transportatori specifici - transfer LV cu încorporată în membrana transportatorilor (mai des ...

Transferați membranele substanțelor medicinale cu ionizare variabilă (ecuația ionizării Gendar Gasselbalch). Principiile controlului transferului.

Toate LS sunt acizi slabi sau puncte slabe având semnificațiile lor de constantă de ionizare (RK). Dacă valoarea polară a mediului este egală cu valoarea medicamentului RK, atunci 50% din moleculele sale vor fi în ionizate și 50% în starea neionizată și mediul pentru medicament va fi neutru.

ÎN un mediu acid (pH mai puțin decât RK), în care există un exces de protoni, acidul slab va fi în forma nedescoperită (R-COOH), adică Va fi asociat cu un protonic protonat. O astfel de formă de acid este descărcată și bine solubilă în lipide. Dacă pH-ul este mutat în partea alcalină (adică, pH-ul va deveni mai mult din RK), atunci acidul va începe să disocieze și va pierde protonul, transformând într-o formă deblocată, care are o sarcină și este slab solubilă în lipide.

Într-un mediu alcalin, unde există un deficit de protoni, baza slabă va fi în forma nedescoperită (R-NH2), adică Acesta va fi nemulțumit și lipsit de taxă. Această formă de bază este bine solubilă în lipide și este absorbită rapid. În mediul acid există un exces de protoni și o bază slabă va începe să se disocineze, să lege protoanele și să formeze forma de bază protonată și încărcată. O astfel de formă este slab solubilă în lipide și este slab absorbită.

Prin urmare, absorbția acizilor slabi se desfășoară în principal într-un mediu acid și baze slabe în alcalină.

Caracteristicile metabolismului acizilor slabi (SC):

1) Stomacul: SK în conținutul acid al stomacului este neionizat și într-un mediu alcalin al intestinului subțire, acesta va fi disociat și moleculele SC vor dobândi o taxă. Prin urmare, absorbția acizilor slabi va fi cea mai intensă din stomac.

2) În sânge, mediul este destul de alcalin, iar moleculele de skidle SK vor intra în formă ionizată. Filtrul glomerului de rinichi trece atât molecule ionizate, cât și neionizate, deci, în ciuda încărcării moleculei, SC va fi de ieșire urina primară

3) În cazul în care urina este alcalină, acidul va rămâne în formă ionizată, nu va putea să-l reabsorbecteze înapoi în sânge și să iasă în evidență cu urină; Urina este acru, medicamentul va trece la o formă nelionizată, care este ușor reabsorbată înapoi în sânge.

Caracteristicile metabolismului din motive slabe: opus SC (absorbția este mai bună în intestine; în urina alcalină supusă reabsorbției)

Asa de pentru a accelera îndepărtarea din corpul de urină acidă slabă, trebuie să fie curățată și accelerarea îndepărtării unei baze slabe trebuie să fie acidificată (detoxifierea de către popov).

Dependența cantitativă a procesului de ionizare a medicamentelor cu un pH diferit al mediului vă permite să obțineți ecuația Henderson-Hasselbach.:

Unde PKA corespunde valorii pH-ului în care concentrația de forme ionizate și neionizate este în echilibru .

Ecuația Gasselbach ne permite să estimăm gradul de ionizare a medicamentelor la o valoare a pH-ului sau să prezic probabilitatea de penetrare a acestuia prin membrana celulară.

(1)Pentru acidul diluat, a,

HA ↔ H + + A - unde ha este o concentrație de forme neionizate (protonate) ale acidului și a-- concentrația formei ionizate (nepoptate).

(2) pentru baza slabă, B,

BH + ↔ H + + B, unde BH + este concentrația formei de bază protonate, B este o concentrație de formă nefixată

Cunoscând pH-ul substanței medii și al RCA, este posibil să se determine gradul de ionizare a medicamentului în conformitate cu logaritmul calculat și, prin urmare, gradul de aspirație tract gastrointestinal, reabsorbția sau excreția de rinichi când valori diferite urina de pH și așa mai departe.

Principiile controlului transferului.

Pentru a accelera aspirația

Ø de acizi slabi (ASC) - pH-ul sucului gastric trebuie să fie acru;

Ø Baza slabă - pH-ul sucului gastric ar trebui să fie neutru.

Pentru a accelera eliminarea

Ø de acizi slabi - urină blocată;

Ø Baze slabe - acidul de urină.

Transferul de medicamente în organism. Difuzia apei și difuzarea în lipide (legea fic). Transport activ.

Transferul LS în organism poate fi realizat cu apă și difuzie de lipide, transport activ, endo- și pinocitoză.

Caracteristici Transferul LS în corpul difuziei apei:

1. Capace epiteliale (dualuri mucoase, cavitate orală etc.) - difuzia apei numai a moleculelor foarte mici (metanol, ioni de litiu etc.)

2. Capilare (cu excepția creierului) - Filtrarea substanțelor cu greutate moleculară de până la 20-30 mii Da.

3. Capilarele creierului - în principal nu au pori de apă, cu excepția zonelor glandei pituitare, epifhyse, zone de plexuri ventriculare, coroid, altitudine medie

4. Placenta - nu are AUMA (deși întrebarea este controversată).

5. Legarea medicamentelor cu proteine \u200b\u200bdin sânge împiedică ieșirea din sânge și, prin urmare, difuzia apei

6. Difuzarea în apă depinde de dimensiunea moleculelor LS și de porii de apă

Caracteristicile difuziei lipidelor:

1. Mecanismul principal al transferului LS prin membranele celulare

2. Se determină lipofilitatea substanței difuzabile (adică coeficientul de distribuție a uleiului / apei) și gradientul de concentrație pot fi limitate la o solubilitate foarte scăzută a substanței în apă (care împiedică pătrunderea medicamentelor în faza apoasă a membranelor )

3. Conexiuni cu conexiuni non-polare cu ușurință, dificile - ioni.

Orice difuzie (și apă, în lipide) observă legea difuziei Fika:

Rata de difuzie - cantitatea de molecule de medicament portabile pe unitate de timp; C1 este concentrația substanței în afara membranei; C2 este concentrația substanței din interiorul membranei.

Consecința legii Fika:

1) Filtrarea LS este mai mare decât concentrația sa la locul injectării (Suprafața absorbită a intestinului mai mult decât în \u200b\u200bstomac, astfel încât absorbția medicamentelor în intestin este mai rapidă)

2) Filtrarea FALS este mai mare decât cea mai mare decât concentrația de medicamente la locul injectării

3) Filtrarea LS este mai mare decât grosimea mai mică a membranei biologice vastă (grosimea barierului în alveolele plămânilor este semnificativ mai mică decât pielea, astfel încât viteza de absorbție este mai mare în plămâni)

Transport activ - transferați LC, indiferent de gradientul de concentrare aTF EnergyEste caracteristică moleculelor polare hidrofile, un număr de ioni anorganici, zaharuri, aminoacizi, pirimidine.

Caracterizată: a) selectivitatea față de anumiți compuși b) posibilitatea concurenței a două substanțe pentru un mecanism de transport b) saturație la concentrații mari de substanțe d) posibilitatea transportului față de gradientul de concentrație d) energie considerabilă.

7. Postulatul central Pharmacocinetics Concentrația medicamentelor de sânge - Parametrul principal pentru controlul efectului terapeutic. Sarcinile au fost rezolvate pe baza cunoștințelor acestui postulat.

Postulatul central (dogma) Farmacocinetica: Concentrația LV în plasmă de sânge determină (determină cantitativ) efectul farmacologic.

În cele mai multe cazuri, rata de absorbție, distribuția, metabolismul și excreția medicamentelor sunt proporționale cu concentrația plasmatică a sângelui (respectați legea maselor actuale), deci este posibilă:

1) Determinați perioada de semi-eliminare (pentru LS cu cinetica de prim ordin)

2) Explicați durata unor efecte toxice LS (pentru medicamente în doze mari cu kinetica de saturație)

[C] plasmă → [C] pe țintă → efect

Definită de legile sunt determinate de farmocnamică

Distribuții

Sarcini: Aflați cum să controlați concentrația medicamentelor de sânge.

Modele farmacocinetice (camere single și două camere), legi cantitative de aspirație și eliminare a medicamentelor.

Întregul organism este un singur container omogen. Ipoteze: 1) Dezvoltarea dinamică rapidă este stabilită între conținutul medicamentului în ... 2) LS distribuite rapid și uniform pe tot parcursul volumului sanguin

Distribuția medicamentelor în organism. Compartimente, liganzi. Principalii determinanți ai distribuției.

Compartimente de distribuție: 1. Spațiu extracelular (plasmă, fluid intercelular) 2. Celule (citoplasmă, membrană organell)

Eliminarea constantă, esența, dimensiunea, conexiunea cu alți parametri farmacocinetici.

Rata de eliminare a ratei de eliminare (K el, min -1) - arată ce parte a medicamentului este eliminată din corp pe unitate de timp þ kel \u003d un exterior / un total, unde și cantitatea de LS, evidențiată în unități. timp, și numărul total de LS în organism.

Valoarea K EL este de obicei găsită prin rezolvarea unei ecuații farmacocinetice care descrie procesul de eliminare a medicamentelor din sânge, prin urmare K EL se numește indicatorul model al kineticului. Relația directă cu planificarea modului de dozare K el nu are, dar valoarea sa este utilizată pentru a calcula alți parametri farmacocinetici.

Constanța de eliminare este direct proporțională cu clearance-ul și invers proporțional cu volumul de distribuție (de la definiția clearance-ului): Kel \u003d CL / VD; \u003d oră -1 / min -1 \u003d Partajați pe oră.

Timpul de înjumătățire al drogurilor, esența, dimensiunii, relației cu alți parametri farmacocinetici.

Perioada de semi-eliminare (t ½, min) este timpul necesar pentru a reduce concentrația de ls în sânge fără probleme. În același timp, nu joacă rolul modului în care este atinsă concentrarea - cu ajutorul biotransformării, excreției sau prin combinarea ambelor procese.

Perioada de semi-eliminare este determinată prin formula:

Half-Life - cel mai important parametru farmacocinetic care permite:

b) Determinați timpul eliminării complete a medicamentului

c) prezice concentrația de medicamente în orice moment (pentru ls cu cinetica de prim ordin)

Clearance-ul ca parametru principal al farmacocineticii pentru a controla modul de dozare. Esența, dimensiunea și legătura cu alți indicatori farmacocinetici.

Clearance-ul (Cl, ml / min) - volumul de sânge, care este eliberat de medicamente pe unitate de timp.

pentru că Plasma (sânge) - o parte "vizibilă" a volumului de distribuție, apoi clearance-fracțiune din volumul de distribuție, din care se distinge medicamentul pe unitate de timp. Dacă desemnați cantitatea totală de medicamente în organism prin intermediul corpului Și comun, și suma care a fost mediată prin Și ieșirea, atunci:

Pe de altă parte, de la determinarea cantității de distribuție rezultă că cantitatea totală de medicamente din organism este Și general \u003d v d'c ter / plasmă. Înlocuirea acestei valori în formula de eliberare, vom obține:

.

Astfel, clearance-ul este raportul dintre vitele de îndepărtare a medicamentului la concentrația sa în plasma din sânge.

În această formă, formula clearance-ului este utilizată pentru a calcula doza de întreținere a medicamentului ( D P.), Adică doza de medicament care ar trebui să compenseze pierderea medicamentelor și să susțină nivelul său la un nivel constant:

Introducere Speed \u200b\u200b\u003d Viteza electorală \u003d CL'C TER (doză / min)

D n \u003d viteza de administrare (intervalul T, între aportul de medicament)

Aditivul de clearance. Eliminarea substanței din organism poate apărea cu participarea proceselor care merg în rinichi, plămâni, ficat și alte organe: CL Systemic \u003d Clienis. + CL FILL + CL DR.

Clearance-ul este conectat cu o perioadă de semi-eliminare a drogurilor și distribuției: T 1/2 \u003d 0,7 * vd / cl.

Doza. Tipuri de doze. Unități de dozare de medicamente. Doze Obiective, metode și introducere Opțiuni, Introducere Interval.

Efectul medicamentelor asupra corpului este în mare parte determinat de doza lor.

Doza - cantitatea de substanță introdusă în organism într-o primire; Acesta este exprimat în unități de greutate, în vrac sau condiție (biologice).

Tipuri de doze:

a) Doza unică - cantitatea de substanță pentru o recepție

b) doza zilnică - cantitatea de medicament atribuită uneia sau mai multor recepții pe zi

c) doza pe termen - valoarea totală a medicamentului pentru tratament

d) doze terapeutice - doze în care medicamentul este utilizat cu terapeutic sau obiective preventive (praguri sau doze terapeutice medii, medii terapeutice și superioare).

e) doze toxice și moarte - doze de LV, în care încep să aibă efecte toxice pronunțate sau să provoace moartea corpului.

e) doza de încărcare (intrare) - numărul de LS injectați, care umple întregul volum al distribuției organismului în concentrația activă (terapeutică): DR \u003d (CSS * VD) / F

g) sprijinirea dozei - intrarea sistematică a numărului de medicamente care compensează pierderile LS cu clearance-ul: Pd \u003d (CSS * CL * DT) / F

Unități de dozare pls:

1) în grame sau fracțiuni de grame

2) Numărul de medicamente pe 1 kg masele de corp (de exemplu, 1 mg / kg.) sau pe unitate de suprafață corporală (de exemplu, 1 mg / m 2)

Obiectivele de dozare LS:

1) Determinați numărul de medicamente necesare pentru a determina dorit efectul terapeutic Cu o anumită durată

2) Evitați fenomenele de intoxicație și efectele secundare cu introducerea medicamentelor

Metode de introducere a HP: 1) enterale 2) parenterale (vezi 5)

Variante de administrare a LS.:

a) Continuă (prin perfuzie intravasculară prelvară ls sau prin dozatoare automate). Cu introducerea continuă a medicamentelor, concentrația sa în organism variază ușor și nu este supusă unor fluctuații semnificative

b) administrarea intermitentă (metode de injectare sau injectare) - introducerea medicamentelor la anumite intervale (intervale de dozare). Cu o introducere discontinuă a medicamentelor, concentrația sa în organism fluctuează continuu. După primirea unei anumite doze, se ridică inițial și apoi scade treptat, atingând valori minime înainte de următoarea administrări de medicamente. Oscilațiile concentrației sunt mai semnificative decât cele mai mari doza de medicamente și intervalul dintre introduceri.

Introducere Interval. - intervalul dintre dozele administrate, care asigură menținerea concentrației terapeutice a substanței din sânge.

15. Introducerea medicamentelor la o viteză constantă. Kinetica concentrației medicamentului în sânge. Concentrația staționară a medicamentului în sânge (C SS), timpul realizării, calculului și gestionării acestuia.

Particularitatea introducerii HP cu o viteză constantă este o schimbare netedă a concentrației sale de sânge atunci când este administrată, în timp ce:

1) Timpul de realizare a concentrației staționare de medicament este de 4-5T ½ și nu depinde de rata de perfuzie (valoarea administrată a dozei)

2) Cu o creștere a ratei perfuziei (doza administrată), valoarea cu SS crește, de asemenea, într-un număr proporțional

3) Eliminarea medicamentelor din organism după terminarea perfuziei ocupă 4-5t ½.

CSS - concentrația staționară a echilibrului - concentrația de medicamente realizate la rata de administrare a vitezei egale de îndepărtare, deci:

(de la definiția clearance-ului)

Pentru fiecare viață de înjumătățire ulterioară, concentrația de LS crește la jumătate din concentrația rămasă. Toate LS, respectând legea eliminării primei ordini, va ajunge la CSS după 4-5 timp de înjumătățire.

Abordări de gestionare a nivelului SSS: Schimbați doza de LS sau intervalul de administrare

16. Administrarea intermitentă a medicamentelor. Kinetica concentrației medicamentului în sânge, terapeutică și toxică a concentrațiilor. Calculul concentrației staționare (C SS), limitele oscilațiilor sale și controlează-l. Un interval adecvat de doze discrete.

Fluctuațiile concentrației LS în plasma din sânge: 1 - cu administrare constantă de picurare intravenoasă; 2 - prin administrarea fracționată a aceleiași doze zilnice la un interval de 8 ore; 3 - cu introducerea unei doze zilnice cu un interval de 24 de ore.

Introducere intermitentă LS. - Introducere un anumit număr Prin unele intervale.

Concentrația staționară a echilibrului se realizează prin 4-5 perioade de semi-eliminare, timpul realizării sale nu depinde de doză (la început, când nivelul concentrației LS este scăzut, rata de eliminare a acesteia este, de asemenea, scăzută; Pe măsură ce crește cantitatea de substanță, rata eliminării sale crește, atât de devreme sau va veni întârzia un astfel de moment atunci când rata crescută de eliminare echilibrează doza administrată de medicamente și creșterea suplimentară a concentrației la oprire)

CSS este direct proporțional cu doza de medicamente și invers proporțională cu intervalul de introducere și clearance-ul medicamentelor.

CSS Oscilare Frontiere: ; C SS Min \u003d C SS Max × (1 - El. Fr.). Fluctuațiile concentrației LS sunt proporționale cu T / T 1/2.

Gama terapeutică (coridor de siguranță, fereastră terapeutică) - Acesta este un interval de concentrații de la minim terapeutic la apariția primelor semne ale efectelor secundare.

Gama toxică - Intervalul de concentrare de la cea mai mare terapeutică până la moarte.

Modul adecvat de introducere a dozelor discrete: Acest mod de administrare în care fluctuația concentrației medicamentului din sânge este plasată în intervalul terapeutic. Pentru a determina modul adecvat de administrare a medicamentului, este necesar să se calculeze. Diferența dintre CSS max și CSS min nu trebuie să depășească 2CSS.

CSS Gestionarea oscilațiilor:

Gwipele oscilațiilor CSS sunt direct proporționale cu doza de medicamente și invers proporțională cu intervalul de introducere a acesteia.

1. Schimbați doza de HP: Cu o creștere a dozei de medicamente, gama de oscilație crește în proporție cu

2. Modificați intervalul de impunere a LAN: Cu o creștere a intervalului de administrare LS, gama de oscilație a CSS este proporțională cu scăderea

În același timp, schimbați doza și intervalul introducerii

Doza introductivă (încărcarea). Semnificația terapeutică, calcularea parametrilor farmacocinetici, a condițiilor și a restricțiilor asupra utilizării acestuia.

Doza introductivă (încărcarea) - Doza administrată într-o singură recepție și umplerea întregului volum de distribuție în concentrația terapeutică acționată. Vd \u003d (css * vd) / f; \u003d mg / l, \u003d l / kg

Sensul terapeutic: Doza introductivă oferă rapid concentrația terapeutică acționată a medicamentelor din sânge, ceea ce permite, de exemplu, să oprească rapid atacul, aritmia etc.

Doza introductivă poate fi introdusă la o dată numai când a ignorat procesul de distribuție al substanței

Restricționând utilizarea căsătoriei: Dacă apare distribuția LS mult mai lent decât fluxul său de sângeIntroducerea întregii doze de boot dintr-o dată (în special intravenos) va crea o concentrație semnificativă peste terapeutică și provoacă apariția efectelor toxice. Condiția de utilizare a WD.: Prin urmare, introducerea dozelor de încărcare ar trebui să fie întotdeauna lentă sau fracțiune.

Sprijinirea dozelor, semnificația și calculul lor terapeutic pentru modulul optim de dozare.

Semnificația terapeutică: PD compensează pierderea clienilor pentru intervalul dintre introducerile medicamentului. Calculul pentru distribuirea optimă a medicamentelor (pentru legarea rapidă a atacului): ... 1. Calculați VD: DR \u003d (CSS * VD) / F

Diferențele individuale, de vârstă și sexuale ale farmacocineticii medicamentelor. Amendamente pentru calcularea valorilor individuale ale volumului de distribuție a medicamentelor.

2. Diferențe sexuale în acțiunea medicamentelor. Pentru femei, o greutate corporală mai mică este caracterizată decât pentru bărbați, prin urmare valoarea dozei de medicament pentru ei ar trebui să ... 3. Condiții patologice Organismul și efectul drogurilor a) Boala hepatică: F Drogurile datorate închiderii metabolismului pre-ȚIE, Fracțiunea de LS Neconsolidați din cauza lipsei de ...

Clearance-ul rinichi al medicamentelor, mecanismelor, caracteristicilor lor cantitative și calitative.

Mecanisme ale clearance-ului renal și caracteristica lor: 1. Filtrarea: LS, evidențierea cu filtrare (insulină) va avea clearance-ul, ... este determinată de: fluxul sanguin renal, fracția LC fără legătură și capacitatea de filtrare a rinichilor.

Factorii care afectează clearance-ul renal al medicamentelor. Dependența de clearance-ul de la proprietățile fizico-chimice ale medicamentelor.

a) filtrarea glomerulară b) debitul sanguin renal b) viteza maximă de secreție

Clearance-ul hepatic al drogurilor, determinanților și restricțiilor sale. Enterogepatic Ciclu de droguri.

1) metabolism (biotransformare) prin oxidare, restaurare, alchilare, hidroliză, conjugare etc. Strategia principală a metabolismului xenobioticelor: substanțe non-polare ® Polar ... 2) secreție (îndepărtarea substanțelor netransformate în bilă)

Corectarea terapiei medicamentoase în deteriorarea ficatului și a altor condiții patologice.

Corectarea regimului de dozare pentru boala renală, vezi mai sus în B.26, principii generale Corectarea - B.25. Corectarea regimului de dozare sub controlul clearance-ului general al medicamentului: Doza de corecție: Dind. \u003d Dutyn. × Clant. / CLUTPICHN.

Corectarea modului de dozare sub controlul funcției renale reziduale.

Știm: a) funcția renală reziduală care definește clearance-ul creatininei în acest ... B) clearance-ul general al acestui medicament (CLA / Total) și ponderea clearance-ului renal a medicamentelor în general

Strategia de tratament medicinal individual.

Mărturisire un rol important Concentrarea ca. link Binder. Farmacocinetica și farmacodinamica contribuie la crearea unei strategii de optimizare a concentrației țintă la un pacient dat pe baza măsurării concentrației de LS. Se compune din următorii pași:

1. Selectarea concentrației țintă

2. Calculul V d și al pe baza valorilor tipice și a amendamentelor pentru a lua în considerare acești factori ca și greutatea corporală și funcția renală.

3. Introducerea dozei de boot sau a dozei de întreținere, calculată pe baza valorilor TC, V D și CI.

4. Înregistrarea reacției pacientului și definiția concentrației LS

5. Revizuirea V d și a pe baza rezultatelor măsurării concentrației.

6. Repetați pașii 3-6 în scopul selectării dozei necesare necesare pentru reacția optimă.

Biotransformarea medicamentelor, semnificația sa biologică, orientarea principală și efectul asupra activității medicamentelor. Principalele faze ale transformărilor metabolice ale medicamentelor în organism.

Biotransformarea medicamentelor - transformarea chimică a medicamentelor în organism.

Semnificația biologică a biotransformării medicamentelor: crearea unui substrat convenabil pentru eliminarea ulterioară (ca material de energie sau plastic) sau în accelerarea îndepărtării LS din corp.

Principalul accent al transformărilor metabolice ale medicamentelor: metaboliții polari (hidrofil) care nu sunt polari (hidrofil), afișați cu urină.

Cele două faze ale reacțiilor metabolice ale medicamentelor se disting:

1) Transformarea metabolică (reacții instextale, faza 1) - Conversia substanțelor datorate oxidării microzomale și cinematografice, recuperării și hidrolizei

. ) acetilarea d) metilarea

Influența biotransformării asupra activității farmacologice a LAN:

1) Cel mai adesea metaboliții de biotransformare nu posedă activitate farmacologică sau activitatea lor este redusă comparativ cu materia de pornire

2) În unele cazuri, metaboliții pot menține activitate și chiar depășesc activitatea substanței sursă (codeina este metabolizată la o morfină mai activă farmacologic)

3) Se formează uneori substanțe toxice în timpul biotransformării (metaboliți izoniazidă, lidocaină)

4) Uneori metaboliții cu proprietăți farmacologice opuse sunt formate în timpul biotransformării (metaboliții agoniștii neselectivi b 2 - adrenoreceptorii posedă proprietățile acestor blocante ale receptorilor)

5) O serie de substanțe sunt promedicamente care inițial nu dau efecte farmacologice, dar în timpul biotransformării este transformată în bAV (dope inactivă, pătruns prin BC, se transformă într-un creier în dopamină activă, în timp ce nu există efecte sistemice dopamină).

Semnificația clinică a biotransformării medicamentelor. Factori care afectează boot-ul lor. Interacțiunea metabolică a medicamentelor.

Influența asupra biotransformării LS diverși factori: a) starea funcțională a ficatului: cu bolile sale de clearance-ul LS de obicei ... b) Efectul factorilor de mediu: Fumatul contribuie la inducerea citocromului P450, ca urmare a căreia metabolismul drogurilor în ...

Moduri și mecanisme de eliminare a medicamentelor din organism. Posibilități de gestionare a îndepărtării drogurilor.

Căi și mecanisme de eliminare a medicamentelor:eliminarea ficatului dansului și a rinichilor și a altor corpuri:

a) rinichi prin filtrare, secreție, reabsorbție

b) ficat prin biotransformare, excreție cu bilă

c) prin plămâni, saliva, sudoare, lapte etc. prin secreție, evaporare

Posibilitățile de gestionare a proceselor de eliminare a drogurilor:

1. Controlul pH: În urină alcalină, îndepărtarea compușilor acidici crește, în îndepărtarea acidă a compușilor principali

2. Aplicație droguri choleretice (Helenzim, Allohol)

3. Hemodializă, dializă peritoneală, hemosorbție, limfosorbție

4. Diurezi forțată (V / în NaCI sau glucoză pentru încărcătura de apă. + Furosemid sau manitol)

5. Spălarea stomacului, aplicând clisma

Conceptul de receptori în farmacologie, natura moleculară a receptorilor, alarmele acțiunii medicamentelor (tipurile de alarmă transmembrana și intermediarii secundari).

Receptori -componentele moleculare ale unei celule sau organism care interacționează cu medicamentele și induce o serie de evenimente biochimice care duc la dezvoltarea efectului farmacologic.

Conceptul de receptori în farmacologie:

1. Receptorii determină modelele cantitative ale acțiunii LS

2. Receptorii sunt responsabili pentru selectivitatea acțiunii LS

3. Receptori intermediari ai antagoniștilor farmacologici

Conceptul de receptori - baza utilizării intenționate a medicamentelor care afectează reglementările, procesele biochimice și comunicațiile.

Natura receptorului molecular:

1. proteine \u200b\u200bde reglementare, mediatorilor de acțiune a diferitelor semnale chimice: neurotransmițători, hormoni, autocoide

2. Enzime și transportatori de proteine \u200b\u200btransmembranare (Na +, K + ATPAZ)

3. proteine \u200b\u200bstructurale (tubulină, proteine \u200b\u200bcitoscheleton, suprafață celulară)

4. Proteine \u200b\u200bnucleare și acizi nucleici

Mecanisme de semnal de acțiune de droguri:

1) Penetrarea ligandului solubil în lipide prin membrană și efectul lor asupra receptorilor intracelulari.

2) Molecula de semnal se leagă la domeniul extracelular al proteinei transmembranare și activează activitatea enzimatică a domeniului său citoplasmatic.

3) Molecula de semnal este asociată cu canalul de ioni și reglează deschiderea acestuia.

4) Molecula de semnal se leagă de receptor de pe suprafața celulară, care este conjuga cu enzima efectoare de proteina G. G-proteină activează mediatorul secundar.

Tipuri de alarmă transmembranară:

a) prin receptorii de 1-TM care posedă și nu posedă activitatea tirozin kinazei

b) prin receptori de 7 TM asociate cu proteina G

c) prin intermediul canalelor de ioni (contacte dependente de ligand, dependent de potențial)

Intermediari secundari: Tsamf, ioni CA2 +, DAG, IF3.

Mecanisme fizico-chimice și chimice ale acțiunii substanțelor medicinale.

Principalele efecte farmacologice: 1) Narcotice 2) Depresive generale 3) paralizând 4) acțiunea membronolitică enervantă locală. Substanțe naturale chimice: hidrocarburi chimice inerte, eteri, alcooli, ... Mecanism de acțiune - Membrane reversibile.

Selectivitatea și specificitatea acțiunii medicamentoase. Efectele terapeutice, laterale și toxice ale medicamentelor, natura lor din punctul de vedere al conceptului de receptori. Strategia terapeutică de combatere a efectelor laterale și toxice ale medicamentelor.

Specificitate - Bossing LS cu un tip de receptor strict specific.

Selectivitate - Este capabil să legeze un LAN cu unul sau mai multe tipuri de receptori mai precis decât cu alții.

Mai preferabil selectivitate selectivitate, deoarece Este puțin probabil ca orice moleculă LS să poată fi contactată numai cu un tip de molecule de receptor, deoarece numărul de receptori potențiali din fiecare pacient are o importanță astronomică.

Acțiunea terapeutică - Principalul efect farmacologic dorit, așteptat din acest medicament farmacologic.

Efecte secundare- efectele care apar cu utilizarea substanțelor în doze terapeutice și alcătuiesc spectrul acțiunii farmacologice.

Efecte toxice - efecte nedorite care se manifestă în acest HP atunci când părăsesc intervalul terapeutic.

Comunicarea efectelor terapeutice și toxice ale medicamentelor pe baza analizei mecanismelor receptorului și efectoarelor:

1) efectele terapeutice și toxice mediate de același mecanism receptor-efector (Prazosin acționează ca un antagonist alfa-selectiv pentru receptorii vaselor GMC și are un efect hipotensiv în hipertensiunea esențială, dar în timpul dozei sale mari, un pacient poate avea hipotensiune posturală)

2) efectele terapeutice și toxice mediate de receptorii identici, dar diferite țesuturi sau diverse căi efectoare (glicozidele cardiace sunt utilizate pentru a crește capacitatea contractilă a miocardului, în același timp încalcă funcția tractului gastrointestinal, datorită blocadei de Na + / K + membranei celulare)

3) efectele terapeutice și toxice mediate tipuri variate Receptorii (de exemplu, norepinefrina are un efect hipertensiv printr-un 1 -ar, dar provoacă tahicardia prin b 1 -ar)

Strategia terapeutică de combatere terapeutică și efecte secundare LS:

1. LAN trebuie administrat întotdeauna în cea mai mică doză care determină un efect terapeutic acceptabil.

2. Reducerea dozei de un medicament datorită numirii unui alt LAN cu efect similarCi prin alți receptori și cu un profil de toxicitate diferit.

3. Selectivitatea acțiunii LS poate fi mărită prin controlul concentrației LS în zona receptor a diferitelor părți ale corpului ( aplicația locală LS - Utilizarea prin inhalare a salbutamolului cu astm bronșic)

32. Termeni și concepte de farmacologie cantitativă: efect, eficiență, activitate, agonist (plin, parțial), antagonist. Diferența clinică a activității conceptelor și eficacitatea medicamentelor.

Efect (răspuns)- randamentul cantitativ al reacției interacțiunii celulei, organului, sistemului sau corpului cu un agent farmacologic.

Eficienţă - măsurarea reacției de-a lungul axei de efect - valoarea răspunsului sistemului biologic la efectul farmacologic; aceasta este capacitatea medicamentelor de a face acțiunea maximă posibilă pentru aceasta.. Acestea. De fapt, acesta este efectul maxim al efectului care poate fi realizat atunci când acest medicament este introdus. Caracterizat numeric de valoarea e max. Cu cât e MAX mai mare, cu atât este mai mare eficacitatea medicamentului.

Activitate - Măsura sensibilității la medicamente de-a lungul axei de concentrație caracterizează afinitatea (afinitatea ligandului la receptor), arată modul în care doza (concentrația) medicamentului este capabilă să dezvolte un efect standard egal cu 50% din medicamentele maxime posibile. Caracterizat în mod normal de UE 50 sau ED 50. Cu cât este mai mare activitatea medicamentelor, cu atât este necesară doza mai mică pentru a reproduce efectul terapeutic.

Eficiență: 1 \u003d 2\u003e 3

Activitate: 1\u003e 3\u003e 2

În activitățile clinice, este mai important să cunoaștem eficiența și nu activitatea, deoarece Suntem mai interesați de capacitatea LAN de a provoca o acțiune specifică în organism.

Agonist- Ligand, care se leagă de receptor și determină un răspuns biologic, declanșând sistemul fiziologic. Agonist complet- răspunsul maxim, parțial - provoca o reacție mai mică chiar și atunci când toți receptorii ocupă.

Antagonist. - liganzii care ocupă receptori sau schimbându-le în așa fel încât să piardă capacitatea de a interacționa cu alți liganzi, dar nu provoacă o reacție biologică (acțiunea blocului de agoniști).

Antagoniști competitivi- Interacționează cu receptorii în mod reversibil și astfel concurează cu agoniștii. O creștere a concentrației de agonist poate elimina complet efectul antagonist. Antagonistul competitiv schimbă curba "doză-efect" pentru agonist, crește EC50, nu afectează E Max.

Antagoniști necompetitivi- schimbarea ireversibilă a afinității receptorii la agonist, legarea adesea nu apare la sectorul activ al receptorului, o creștere a concentrației de agonist nu elimină acțiunea antagonistului. Antagonistul necompetitiv reduce Emax, nu modifică EC50, curba "doză-efect" este comprimată în raport cu axa verticală.

33. Legile cantitative ale acțiunii medicamentoase. Legea reducerii răspunsului sistemelor biologice. Modelul Clark și consecința acestuia. Forma generală Dependența de concentrare este efectul în coordonatele normale și lognormale.

Clark-Ariens Model:

1. Interacțiunea dintre ligand (L) și receptorul (R) este reversibilă.

2. Toți receptorii pentru acest ligand sunt echivalenți și independenți (saturația lor nu afectează alți receptori).

3. Efectul este direct proporțional cu numărul de receptori ocupați.

4. Ligandul există în două stări: liber și asociat cu receptorul.

A), unde KD este o constantă de echilibru, activitate internă.

B) pentru că Ca o creștere a numărului de liganzi la un moment dat, toți receptorii vor fi ocupați, numărul maxim posibil de complexe de receptor de ligand educat este descris prin formula:

\u003d [R] × (1)

Efectul este determinat de probabilitatea de activare a receptorului atunci când este legată la ligand, adică. Activitatea sa internă (KE), de aceea e \u003d ke ×. În acest caz, efectul este maxim la cheie \u003d 1 și minim și ke \u003d 0. Firește, asta. efect maxim Descrie prin raportul Emax \u003d Ke ×, unde - numărul total de receptori pentru acest ligand

Efectul depinde de concentrația de ligand asupra receptorilor [S], prin urmare

Din rapoartele reduse, rezultă că EC 50 \u003d KD

E MAX este efectul maxim, B Max este numărul maxim de receptori asociați, EC50 este concentrația LS, în care efectul are loc egal cu jumătate din maxim, K D este constanta de disociere de la receptor la care 50% din receptorii sunt asociați.

Legea răspunsului în scădererespectă dependența parabolică "concentrație - eficiență". Răspunsul la doze mici de medicamente este, de obicei, crescând direct proporțional cu doza. Cu toate acestea, cu o creștere a dozei, creșterea răspunsului este redusă și, în cele din urmă, poate fi realizată o doză, la care nu există o creștere suplimentară a răspunsului (datorită ocupației tuturor receptoarelor pentru acest ligand).

Efectul efect de efecte, esență și aplicații clinice cuantum. Evaluarea cantitativă a activității și a eficacității medicamentelor în practica experimentală și clinică.

Toate efectele farmacologice pot fi împărțite în două categorii:

dar) efecte graduale (continue, integrale) - Astfel de efecte ale medicamentelor care pot fi măsurate cantitativ (efectul medicamentelor anti-hipotensive - la nivelul tensiunii arteriale). Descrie curba treptată a dozei-efect "(a se vedea 33), pe baza căreia este posibilă estimarea: 1) sensibilitatea individuală la medicamente; 2) activitate LS; 3) eficiența maximă a medicamentelor.

b) efecte cuantum - astfel de efecte ale medicamentelor, care sunt o valoare discretă, o caracteristică calitativă, adică. Acesta este descris în doar câteva variații ale stărilor (dureri de cap după primirea analgezicelor sau nu). Este descrisă curba cuantică cu efect de doză, unde este descrisă dependența efectului în populația din valoarea dozei primite de LS. Graficul dependenței de efect de doză are o formă așezată și este identică cu curba Gaussian de distribuție normală. Pe baza curbei cuantice, este posibilă: 1) evaluarea sensibilității populației medicamentelor; 2) notați efectul efectului la o doză dată; 3) Alegeți o doză terapeutică medie.

Diferențele dintre caracteristica treptată și cuantică a "efectului dozei":

Evaluarea cantitativă a activității și eficacității LS se efectuează pe baza construcției curbelor "doze-efect" și a evaluării ulterioare (a se vedea B.32)

Tipuri de acțiuni de droguri. Schimbați acțiunea medicamentelor în timpul reutilizării acestora.

1. Localizare: · Acțiune locală care are loc pe site-ul aplicației PLA (de obicei piele și ... · Resorbent este o acțiune pe care ls o are a fi absorbită în sânge sau introdus direct în ...

Dependența acțiunii medicamentelor de la vârstă, sex și abilități individuale ale corpului. Valoarea ritmurilor zilnice.

· Copii - zona de farmacologie, angajată în studiul caracteristicilor acțiunii drogurilor organismul copiilor, Numită farmacologie pediatrică. ... · Persoanele în vârstă - la vârstnici și vârsta superioară Farmacocinetic ... 2. Experimentele Paul - Animale și observațiile clinice indică faptul că există diferențe sexuale în ...

Variabilitatea și variabilitatea acțiunii medicamentoase. Hipo- și hiperreactivitate, toleranță și tahofilaxie, hipersensibilitate și idiosincrasie. Cauzele variabilității medicamentului și strategia rațională de terapie.

Variabilitatea acțiunii LS - reflectă diferența dintre efectele farmacologice ale unui medicament între diferiți indivizi.

Variabilitatea acțiunii medicamentelor - reflectă capacitatea LAN de a oferi o acțiune care diferă de efectele sale farmacologice tipice.

Variante de variabilitate și variabilitate a acțiunii LAN:

1. Hiporeactivitate - reducerea efectului acestei doze de medicamente comparativ cu efectul observat la majoritatea pacienților.

2. Hyperreactivitate - Îmbunătățirea efectului acestei doze de medicamente comparativ cu efectul observat la majoritatea pacienților.

3. Toleranța - reducerea răspunsului organismului asupra introducerii repetate a medicamentelor; Pentru a restabili reacția la LAN, este necesar să se introducă în toate dozele din ce în ce mai multe.

4. Tahofilaxia. - o condiție în care introducerea frecventă a LS determină dezvoltarea toleranței după câteva ore, dar la o injecție suficient de rară a medicamentelor efectul său este complet menținut. Dezvoltarea tahofilaxiei este de obicei asociată cu epuizarea sistemelor efectoare.

5. Hipersensibilitate - dezvoltarea unui răspuns intermediar sau a altui răspuns imun la re-administrarea LAN.

6. Idiosyncrasy. - Răspunsul pervertit al organismului asupra LS asociat cu caracteristicile genetice ale metabolismului medicamentelor sau reactivității imunologice individuale.

Principalele motive pentru variabilitatea acțiunii de droguri:

1) Schimbarea concentrației substanței în zona receptorului - datorită diferențelor în rata de aspirație, distribuția, metabolismul, eliminarea

2) Variațiile concentrației ligandului endogen - receptorul - propranolol (β-adrenoblocator) încetinește ritmul cardiac la persoanele cu nivel crescut Catecolamine din sânge, dar nu afectează ritmul cardiac de fundal de la sportivi.

3) Schimbați funcția de densitate sau receptor.

4) Schimbarea componentelor reacției situate distal decât receptorul.

Strategia rațională a terapiei: este că în scopul medicamentului și astfel că are efectul așteptat, este necesar să se țină seama de factorii individuali ai corpului (vârsta, sexul etc.), ritmurile zilnice ale persoană, prezența bolilor cronice și a altor abateri. De asemenea, este necesar să se prezică dezvoltarea efectelor necharcteriste, având în vedere toate opțiuni posibile variabilitatea LAN de acțiune.

Evaluarea siguranței medicinii. Indicele terapeutic și granițele standard de securitate.

Instrumentele uriașe sunt cheltuite pentru crearea și introducerea unui nou medicament - de la 100 la 350 milioane de dolari și mai mult. Aceste cheltuieli includ munca consumată ... Pentru a transmite toate etapele de evaluare a medicamentelor, trebuie să corespundă principalei ... Siguranța noilor LS este efectuată în 2 etape:

Interacțiunile farmacocinetice ale medicamentelor (exemple).

Interacțiunea farmacocinetică LS este o varietate de interacțiuni farmacologice, adică Interacțiunea medicamentelor care se manifestă numai cu admiterea lor în comun la corpul uman.

Interacțiunea farmacocinetică se desfășoară în stadiul de aspirație, distribuție și depunere, metabolism și eliminare.

1. La faza de aspirație - Acest tip de interacțiune poate duce la o creștere sau o scădere a aspirației lor. Acesta poate fi evitat dacă intervalul dintre receptoarele PLS este de cel puțin 4 ore.

Odată cu administrarea Per OS, absorbția sa este determinată:

· ph mediu - medicamentele neionizate sunt absorbite în tractul gastro-intestinal mai bine decât ionizat, astfel încât creșterea pH-ului sucului gastric mărește absorbția bazelor slabe și reduce absorbția acizilor slabi. Exemplu: Antiacide, blocatorii H2-gistaminei au împins absorbția ketoconazolului și a altor medicamente antifungice, anticoagulante indirecte, acid acetilsalicilic, barbiturice (aproape complet împiedică acțiunea lor hipnotică); Creșterea pH-ului mediului îmbunătățește absorbția gibutidei, accelerează dizolvarea carcasei substanțelor solubile intestinale.

· interacțiunea directă în gastro-intestinale - Formarea complexelor de chelate și a conexiunilor care nu suge în tractul gastrointestinal. P. ramers:formele de carbon activate compuși insolubili cu medicamente, împiedicând aspirația lor în otrăvire; Tetraciclinele interacționează cu calciu, aluminiu, fier, magneziu pentru a forma complexe chelate, astfel încât absorbția lor scade cu utilizarea antiacidelor, preparate de bismut; Fluorochinolone + antiacide sau sucralfat \u003d scăderea eficacității terapiei antibacteriene.

· motoric Zhkt. - Poate provoca accelerații, fie încetinirea aspirației medicamentelor. Exemple: Prokinetica (metoclopromidă) accelerează absorbția LS absorbită rapidă (etanol, paracetamol, tetraciclină) și încetinește în aspirație lentă (digoxină, cimetidină); Mijloace laxative reduc aspirația și biodisponibilitatea medicamentelor; La administrarea medicamentelor anticholinergice, blocatorii H2-gistamine receptori (prelungirea timpului de trecere a LAN pe tractul gastro-intestinal) crește biodisponibilitatea și absorbția glicozidelor cardiace, preparatele de fier, care pot duce la manifestarea efectelor toxice.

· microflora intestinală - Este nevoie de participare directă la absorbția medicamentelor, astfel încât orice disbacterioză se manifestă prin absorbția LS cu afectare. Exemple: Digoxină + eritromicină \u003d creșterea concentrației de digoxină în sânge și dezvoltarea efectelor nedorite; Conversa orală + AB de un spectru larg \u003d reducerea efectului conexiunii

· deteriorarea de la intestine - încetinește aspirația unor LS. Exemple: citostatic (ciclooffamidă) inhibă absorbția digoxinei; Încălcarea absorbției fierului, a cianocobalaminului, a acidului folic.

În etapa de distribuție și depunere

· Deplasarea competitivă din albumina de plasmă din sânge - dacă medicamentul este asociat cu proteine \u200b\u200bmai mici de 90%, atunci deplasarea nu va duce la ea la ... · Deplasarea cu proteine \u200b\u200bîn țesuturi: Quinidina deplasează digoxina + ... 3. La Stadiul metabolismului - LS poate crește sau reduce activitatea enzime Systems.Participarea la metabolismul LAN (...

În etapa de îndepărtare

. sinergism, tipurile lor. Caracterul schimbării ...

Efectele laterale și toxice ale substanțelor medicinale. Teratogen, embrioxic, efect mutagen al medicamentelor. Medical I. aspecte sociale Combaterea dependenței de droguri, dependența de droguri și alcoolismul. Conceptul de toxicomicie.

Efecte secundare - Aceste efecte care apar atunci când utilizarea substanțelor în doze terapeutice și alcătuiesc spectrul acțiunii lor farmacologice, poate fi primară și secundară:

a) efecte secundare primare - ca o consecință directă a influenței acest medicament. Pe un anumit substrat (hipospalivare la aplicarea atropinei pentru a elimina Bradiarhymium)

b) Efecte secundare secundare - efecte adverse în mod indirect (AB, suprimarea unei microflori normale, poate duce la superinfection)

Efecte toxice - efecte nedorite care se manifestă în acest HP atunci când părăsesc intervalul terapeutic (Supradozajul LS)

Selectivitatea LAN de acțiune depinde de doza sa. Cu cât este mai mare doza de medicament, cu atât mai puțin alegerea devine.

Acțiune teratogenă- capacitatea drogurilor la numirea femeii sale însărcinate pentru a provoca anomalii anatomice pentru dezvoltarea fătului (talidomidă: focomelia, Antoblatura LS: defecte multiple)

Acțiune embriotoxică - efecte adverse care nu sunt asociate cu încălcarea organogenezei în primele trei luni de sarcină. Pe mai mult. timp târziu manifesta acțiunea feritoxică.

Efectul mutagen al HP - Deteriorarea celulei germinale și a aparatului său genetic de medicamente, care se manifestă printr-o schimbare a genotipului descendenților (adrenalină, citostatică).

Acțiunea carcinogenă ls. - Abilitatea unor LS de a induce carcinogeneza.

1) Dependența de droguri - starea psihicului și / sau starea fizicăCare este o consecință a impactului asupra corpului LAN și se caracterizează prin reacții comportamentale specifice, dificil de re-ia LS pentru a obține un efect mental special sau pentru a evita disconfortul în absența unui LC în organism. Dependența de droguri se caracterizează prin:

dar) dependența psihologică - Dezvoltarea suferinței emoționale la oprirea recepției medicamentelor. O persoană se simte goală, scufundată în depresie, simțind un sentiment de frică, anxietate, comportamentul său devine agresiv. Toate aceste simptome psihopatologice apar în contextul gândurilor despre nevoia de a se prezenta un LS, care a provocat dependență. Dorința de a primi medicamente poate varia de la dorință simplă Înainte de setea pasională pentru recepția medicamentelor, care absoarbe toate celelalte nevoi și se transformă în sensul vieții umane. Se crede că dependența psihologică se dezvoltă atunci când o persoană apare o conștiință că bunăstarea optimă poate realiza exclusiv introducerea HP. Fundatia dependența psihologică - Credința umană în acțiune (în literatura de specialitate există cazuri de dezvoltare a dependenței psihologice de placebo).

b) dependența fizică - încălcarea normală starea fiziologică Corpul care necesită o prezență constantă a medicamentelor în ea pentru a menține starea de echilibru fiziologic. Încetarea consumului de droguri determină dezvoltarea unui complex specific de simptome - un sindrom abstinent - un complex de tulburări mentale și neurovegetative sub forma unei funcții a funcției în lateral, opus luicare este caracteristica acțiunii (morfina elimină durerea, oprimează centrul respirator, îngustă elevii, cauzează constipație; în timpul pacientului, pacientul are dureri dureroase, respirație frecventă, elevii sunt extinși și dezvoltând o diaree rezistentă)

în) toleranţă. Toleranța la mijloacele care cauzează dependența de droguri este adesea transfrontalieră, adică. Apare nu numai la acest compus chimic, ci și la toți compușii din punct de vedere structural. De exemplu, la pacienții cu dependență medicală de morfină, toleranța are loc nu numai la aceasta, ci și la alte analgezice opioide.

Pentru dezvoltarea dependenței de droguri, prezența tuturor celor 3 criterii nu este condiție prealabilă.

Opioide, barbiturice, alcool provoacă dependență fizică, psihologică severă și toleranță. Anxiolitica (diazepam, alprazolam) provoacă de preferință dependență psihologică.

2) Dependența de droguri (dependența narcotică)- Aceasta este o formă extrem de severă de dependență de droguri, utilizarea compulsivă a medicamentelor, caracterizată printr-o instituție crescătoare, irezistibilă la introducerea acestui medicament, creșterea dozei sale. Compulsivitatea atractivei înseamnă că nevoia de introducere a medicamentelor domină pacientul asupra tuturor celorlalte nevoi (chiar vitale). Din poziție această definiție, atracție la morfină - dependență, în timp ce atracția la nicotină este o dependență de droguri.

3) Dependența de droguri - caracterizează o atracție mai puțin intensă la recepția medicamentelor, atunci când respingerea drogurilor cauzează numai senzație de lumină disconfort, fără dezvoltarea unei dependență fizică sau o imagine detaliată a dependenței psihologice. Asa de Dependența acoperă acea parte a dependenței de droguri care nu intră sub incidența dependenței de droguri. De exemplu, dependența de droguri menționată mai sus este nicotină - o formă de dependență.

4) Abuzul de droguri - utilizarea neautorizată a medicamentelor în astfel de doze și, în astfel de moduri, care diferă de standardele medicale sau sociale acceptate în această cultură și în de data asta. Asa de LS Abuz acoperă numai aspectele sociale ale consumului de droguri. Un exemplu de abuz este utilizarea steroizilor anabolizanți în sport sau pentru a îmbunătăți fizicul cu tinerii.

5) Alcoolism - abuzul cronic al alcoolului (alcool etilic), care duce din când la deteriorarea unui număr de organe (ficat, tractul gastrointestinal, SNC, sistemul cardiovascular, sistem imunitar) și însoțită de dependența psiho-fizică.

6) Toxicomia. - Abuzul cronic al diferitelor LS (inclusiv medicamente, alcool, halucinogene), manifestată prin diverse tulburări mentale și somatice, încălcarea comportamentului, degradarea socială.

Tratamentul medicinal O sarcină grea și nerecunoscătoare. Încă nu creat tehnica eficientăcare ar asigura succesul tratării mai mult de 30-40% dintre pacienți. Realizarea oricărui lucru rezultate notabile Poate numai cu o cooperare completă a eforturilor pacientului, un medic și mediu socialîn care bolnavul (principiul voluntarului și individualității). Bazat pe metode moderne Lybed. următoarele principii:

Metode psihoterapeutice și de ocupare a forței de muncă;

Tratamentul și reabilitarea grupului (alcoolici anonimi, dependenți de droguri)

Abolirea treptată sau clară a medicamentului pe fundalul terapiei de detoxifiere

Terapia de înlocuire (înlocuire droguri narcotice Analogi lenți și durabili cu anularea lor ulterioară; De exemplu, așa-numitul. Programul de terapie de substituție cu metadonă în dependenții de heroină)

Tratamentul cu antagoniști specifici (naloxonă și nantlexonă) sau mijloace de sensibilizare (teturam)

Metode neurochirurgicale de criodesticură de turtă dulce și hipocampus

42. InteracțiuneaFacetică a medicamentelor. Prevenirea și precauțiile la efectuarea terapiei cu perfuzie.

Interacțiunea farmaceutică -tipul de interacțiune asociat cu o reacție fizico-chimică între medicamente în procesul de a face un medicament, înainte de introducerea acestor fonduri în corpul uman

dar) erori tipiceConducerea la incompatibilitatea farmaceutică: descărcarea de rețete complexe, stocarea incorectă, nu ia în considerare posibilitatea de adsorbție a medicamentelor pe suprafața materialelor plastice (nitrați organici)

b) probleme cu terapia cu perfuzie: amestecarea sărurilor solubile, derivații acizilor sau bazelor slabe insolubile conduc la precipitațiile lor; Glicozidele cardiace și alcaloizii sunt hidrolizate în forme de dozare lichidă; PH-ul mediului (alcaloizi precipitați din mediul alcalin)

c) Recomandări: 1) Toate amestecurile sunt mai bune pentru a pregăti ex tempor 2) Soluția cea mai fiabilă cu o LAN 3) Toate soluțiile trebuie verificate pentru prezența de indicatoare 4) Interacțiunea poate apărea fără schimbări vizibile de soluții 5) nu este posibilă adăugarea de medicamente în sângele și soluțiile AK 6) în absența instrucțiunilor speciale, medicamentele trebuie dizolvate într-o glucoză R-Re (pH 3,5-6,5), o soluție izotonică NaCI (pH 4,5-7,0,0 ).

Soluția de glucoză, o HCI stabilizată, incompatibilă cu adrenalină, benzilpenicilină, apomorfină, canacicină, vitamina C, oleandomicină, glicozide cardiace. Glicozidele cardiace sunt incompatibile cu atropina, papaverina, platfiilina. AB este incompatibil cu heparina, hidrocortizonul. Vitaminele de grupuri sunt incompatibile între ele, cu vitaminele PP, C. Vitamina RR și cu între ele sunt incompatibile.

Este imposibil să se amestece cu orice alte medicamente: fenotiazidă, clorpromazină, barbiturie, preparate de vitamina C, amfotericină, furosemid, sulfadiazină, aminoofilină, adrenomimetică.

Tipuri de farmacoterapie. Probleme deontologice ale farmacoterapiei.

1. FT Etiotropic FT - corectarea și eliminarea cauzelor bolii (AB în bolile infecțioase) 2. Patogenetic FT - Impactul asupra mecanismului de dezvoltare a bolii (inhibitori ... 3. FT simptomatic - eliminarea simptomelor bolii Când este imposibil să influențeze cauza sau patogeneza (AINS ...

Principiile de bază ale tratamentului și prevenirii otrăvirii medicamentoase. Terapia antidotă (exemple).

Clasificarea substanțelor de otrăvire:

1. Prin apartenența la anumite clase compuși chimici: Barbiturici, benzodiazepine, cianuri.

2. Prin origine: natura nebiologică (acid, alcalină, săruri de metale grele), produse toxice de activitate vitală a unor MB (botulinumoxine), originea vegetală (alcoloiduri, glicozide), origine animală (șerpi, albine)

3. după gradul de toxicitate: a) extrem de toxic (DL50< 1 мг/кг) б) высоко токсические (1-50) в) сильно токсические (50-500) г) умеренно токсические (500-5000) д) мало токсические (5000-15000) е) практически нетоксические (> 15.000)

4. Potrivit acțiunii toxicologice: a) neuro-paralitic (bronhospasm, tăiere) b) resorbativul pielii c) general-toxic (crampe hipoxice, comă, paralizie) d) sufocantă d) lacrimi și enervant e) psihotropic (încălcarea mentală activitate, conștiință)

5. În funcție de sfera utilizării preferențiale: otrăvuri industriale, pesticide, otrăvuri de uz casnic, substanțe de otrăvire de luptă, substanțe medicinale.

6. În funcție de toxicitatea medicamentului: lista medicamentelor, numirea, utilizarea, dozarea și depozitarea cărora din cauza toxicității ridicate ar trebui efectuate cu precauție ridicată. Aceeași listă include medicamente care cauzează dependența de droguri; Lista B - HP, scop, aplicație, dozare și depozitare, care ar trebui să fie făcute de precauții în legătură cu posibile complicații Când este aplicat fără controlul medical.

Efectul selectiv toxic al medicamentelor.

a) cardiotoxic: glicozide cardiace, preparate de potasiu, antidepresive

b) Neurotoxic: agenți psihofarmacologici, oxicinoline, aminoglicozide

c) hepatotoxic: tetracicline, levomictină, eritromicină, paracetamol

d) nefrotoxic: vancomicină, aminoglicozide, sulfonamide

e) gastroenterotoxic: fonduri antiinflamatorii steroizi, AINS, Reserpine

e) hematotoxic: citostatic, levomictin, sulfonamide, nitrați, nitriți

g) pneummotoxic

Toxicocinetica - Studii de aspirație, distribuție, metabolism și eliminare a medicamentelor adoptate în doze toxice.

Aportul de substanțe otrăvitoare în organism este posibil a) enteral b) parenteral. Viteza și completitudinea aspirației reflectă rata de dezvoltare a efectului toxic și severitatea acesteia.

Distribuția în organism: Vd \u003d D / Cmax este un volum valid în care o substanță de otrăvire este distribuită în organism. VD\u003e 5-10 l / kg este dificil de îndepărtat (antidepresive, fenotiazine). VD.< 1 л/кг – ОВ легче удалить из организма (теофиллин, салицилаты, фенобарбитал).

Supradozaj - Modificări ale proceselor farmacocinetice: Solubilitate, Comunicații cu proteine, Metabolism ® Creștere semnificativă în fracțiunea liberă LS® efect toxic.

Prima ordine cinetică cu o creștere a concentrației LS trece în cinetica ordinului zero.

Stadiul toxigenic - terapia de dezinfectare, scena somatogenă - terapia simptomatică.

Toxicodinamică . Mecanisme toxice de bază:

a) Mediator: drept (în funcție de tipul de blocadă competitivă - FOS, Psihomimetics) și indirect (activatori sau inhibitori enzimatici)

b) interacțiunea cu biomoleculele și structurile intracelulare (substanțe hemolitice)

c) metabolismul prin tipul de sinteză letală ( etanol., tiophos)

d) enzimă (șerpi de otrăvire etc.)

Tipuri de acțiune: Local, reflex, resorbativ.

Clasificarea otrăvirii:

1. Etiopatogenetic:

a) aleatoriu (auto-tratament, eroare)

b) deliberat (cu scopul de sinucidere, ucidere, dezvoltare a statului neajutorat afectat)

2. Clinic:

a) în funcție de rata de dezvoltare a otrăvirii: acută (admitere o dată sau cu un scurt interval de doză toxică de substanță), subacut (dezvoltare lentă imagine clinică După recepția unică), cronică

b) în funcție de manifestarea sindromului principal: înfrângerea CASS, înfrângerea DS etc.

c) În funcție de severitatea stării pacientului: lumină, medie, severă, extrem de grea

3. NONZOLOGIC: ia în considerare numele LS, numele grupului de substanțe

Mecanismul general de deces pentru otrăvire:

a) înfrângerea CSS:

1) scăderea tensiunii arteriale, hipovolemia vasele periferice, Colaps, brady sau tahicardie (antidepresive triciclice, beta-blocante, blocante canale de calciu)

2) Aritmii (tahicardie ventriculară, fibrilație - antidepresive triciclice, teofilină, amfetamină)

b) înfrângerea sistemului nervos central: stupor, depresia respiratorie Koma® (medicamente, barbiturice, alcool, hipno-sedative ls)

c) crampe, hiperreactivitate musculară și rigiditate ® hipertermie, mioglobinurie, insuficiență renală, hipercalemie

Triad toxicologic:

1) Durata aplicației, dozei și a substanței ® Istoric.

2) Evaluarea stării conștiinței în simptome: respirație, tensiune arterială, temperatura corpului

3) Date de laborator

Principiile de bază ale tratamentului:

I. Primul îngrijire de urgență : Respirația artificială, masajul cardiac, terapia antiramică, controlul balanței de apă și electric

II. Întârzierea de aspirație și eliminarea din organism nu sunt încercate:

Scop: Opriți contactul cu

1. Calea parenterală:

a) prin plămâni:

1) opriți inhalarea

2) Substanțe iritante (amoniac, formaldehidă) ® Fixați mișcările active, cald, dați oxigen și defoameri (de la alcool amoniac. Oțet de spumă și formaldehidă - soluție diluată de amoniac alcool)

b) prin piele: spălați-vă cu o mulțime de apa calda Cu săpun sau de detergent, antidot specific, neutralizare și terminare a efectelor OB pe piele (FOS: se spală cu apă, îndepărtată cu 10-15% din alcoolul amoniac sau 5-6% soluție de hidrocarbonat de sodiu cu apă; fenol : ulei vegetal sau etilen glicol, dar este imposibil ulei de vaselină, KMNO 4: 0,5-1% soluție acid ascorbic sau volume egale de 3% peroxid de hidrogen și o soluție de 3% acid acetic, CCL 4, Skipidar, benzină: cald apa cu sapun)

c) Când injecțiile din membre: hamul de deasupra locului de injectare

d) la intrarea în ochi: spălați cu soluție salină caldă sau lapte timp de 10-20 minute, pentru a săpa un anestezic local; Dacă acizi și alcalii, este imposibil să neutralizați. Este necesară consultarea unui oftalmolog.

2. Calea enterală: eliberarea stomacului de la Oh, accelerați pasajul

a) îndepărtarea S:

1) Apă pre-luată. Este imposibil să se ia lapte (Excepție - substanțe otrăvitoare caustice) și etanol (excludere -metanol).

2) Vărsături - este arătată în principal în cazul otrăvirii cu pastile mari sau capsule care nu pot trece prin sonda. Puteți provoca reflexiv sau vomit (NaCI: 1 lingură de 1 ceașcă de apă; Hypquaan Sirop: Adult 2 linguri, copii 2 lingurițe, muștar: 1-2 lingurițe pe un pahar de apă; apomorfină: 5-10 mg / kg subcutanat cu excepția Copii sub 5 ani). Este imposibil să provoace vărsături după recepție: solvenți organici - pericolul de inhalare, detergenți - spumă, convulsivă - pericolul de aspirație, substanțe caustice - daune esofagiene)

3) Protecția stomacului - este un eveniment de urgență și obligatoriu. Stomacul este spălat, dacă nu mai mult de 4-6 ore trecute din momentul otrăvirii, uneori până la 10 ore; Cu otrăvire acid acetilsalicilic - După 24 de ore. Pre-intubați pacientul cu o țeavă cu o manșetă gonflabilă: într-o stare de comăție în absența unei tuse și reflex laringian. Stomacul este spălat cu apă sau 50 ° C Physiu, timpul de procedură este de 4 ore și mai mult. La sfârșitul cărbunelui activat de spălare și sulfat de sodiu.

b) Reducerea aspirației din aspirația gastro-intestinală: carbonul activat în interiorul după golirea stomacului + sulfat de sodiu sau magneziu. Caracteristicile măsurilor de reducere a aspirației:

1) Solvenți organici: Este imposibil să provocați vărsături, spălarea stomacului după intubare, carbonul activat + ulei de vaselină

2) detergenți: Nu puteți provoca vărsături și clătiți stomacul, este necesar să oferiți o mulțime de apă + defoameri (simetica)

3) acizi și alcalii: Este imposibil să provoace vărsături, spălarea stomacului prin sonda, lubrifiați ulei vegetal După introducerea analgezicelor narcotice este singura indicație pentru prepararea laptelui. În otrăvire acidă - antiacide, cu otrăvire alcalină - acid citric sau acetic.

III. Îndepărtarea de la corpul unei spălate

a) Diurezi forțată (condiții: fluxul sanguin renal și filtrarea glomerică; în 24 de ore se toarnă 20-25 litri)

b) hemodializă peritoneală

c) hemosorbția

d) transfuzia de schimb de sânge

e) hiperventilație forțată

IV. Terapia simptomatică a tulburărilor funcționale.

2) Biotransformarea toxicocinetică de accelerație OB (bromură trimecedoxi, tiosulfat de sodiu, etanol, SA) 3) antidot imunologic farmacologic - atropină, naloxonă 4)

Reguli pentru scrierea unei energii otrăvitoare, narcotice și puternice.

Rețete pentru narcotice V-VA (morfină, obanopon, promedol, fenamină, cocaină etc.) și echivalente cu acestea, indiferent de lek. F - scriem la specialități ... în cazul lui Lek. CP-în conținut. Alcool, apoi se spune ștampila. Creativi "Pentru ... în cazurile în care Max. doza de otrăvire sau streaming. B-C depășește opțional. Specificați cantitatea lor în cuvinte de adăugare ...

Ce vom face cu materialul obținut:

Dacă acest material sa dovedit a fi util pentru dvs., îl puteți salva în pagina dvs. de rețea socială:

Informații despre timpul de aspirație, distribuție și eliminare, adică farmacocinetica substanțelor medicinale poate fi exprimată matematic. Acest lucru este necesar la planificarea regimurilor clinice preparate medicinale. Pe baza datelor farmacocinetice, se dezvoltă principiile selecției raționale și dozarea acestuia din urmă. În același timp, împreună cu aceste calcule, este necesară un control clinic constant asupra acțiunii medicamentului, deoarece studiile farmacocinetice completează doar acest control și vă permit să faceți mai multe concluzii obiective.

Eliminarea majorității substanțelor de leopare are loc în conformitate cu cinetica exponențială, și anume, astfel încât pentru fiecare perioadă egală de timp, o parte constantă a cantității totale a substanței medicamentoase injectate dispare. În cele mai multe cazuri, rata de dispariție a substanței medicinale din organism se reflectă în rata corespunzătoare de reducere a nivelului medicamentului în plasmă.

Concentrația medicamentelor în fluidele biologice este determinată de metoda de cromatografie lichidă sau gaz-lichid, caracterizarea radioimmunică sau enzimă, polarografică sau spectrofotometrică. Retestarea concentrațiilor medicamentului în sânge în cursul tratamentului se numește monitorizare terapeutică. În acest scop, saliva este uneori utilizată, care este un sânge ultrafiltrat de creveți.

Pe baza valorilor obținute, se construiește un program pe axa Abscisa din care se observă timpul de eșantionare și concentrația medicamentului în proba biologică (cel mai adesea în plasmă de sânge) în unitățile relevante. Curba rezultată caracterizează procesele farmacocinetice care apar cu medicamentul. Deci, după introducerea unică, concentrația substanței medicamentoase din plasmă scade exponențial. Rata procedeului exponențial poate fi caracterizată printr-o constantă de viteză (K), reflectând modificarea concentrației pe unitate de timp sau după perioada procesului secvențial (denotată ca T1/2 sau T / 2). Această perioadă este egală cu timpul necesar pentru finalizarea procesului cu 50%.

Îndepărtarea medicamentelor din organism poate fi considerată prin timp de înjumătățire sau de semi-emisie, semi-emisia, determinată ca fiind momentul reducerii concentrației medicamentului în sânge cu 50% din cantitatea injectată a medicamentului sau eliminarea a 50% din cantitatea biodisponibilă a medicamentului.

Termenul "perioadă de semi-eliminare" are mai mult succes decât perioada de "half-viață", deoarece medicamentele nu sunt doar afișate, ci și biotransformă. Perioada de semi-eliminare poate fi determinată în conformitate cu programul de "concentrare", măsurând intervalul de timp pentru care orice concentrație a substanței pe curbă a scăzut la jumătate.

Este aproape important să ne amintim că într-o perioadă de timp de înjumătățire

50% din medicament este derivată din organism, în două perioade - 75%, în trei perioade - 90%, în patru - 94%.

Deoarece, pentru eliminarea completă a tipului exponențial, este necesar un timp mai mare de patru (4) perioade de înjumătățire, apoi cu o reintroducere a medicamentului, se observă un cumul (acumulare) în timpul intervalelor mai scurte. Se estimează că, pentru a obține un platou de concentrare, adică o concentrație constantă a medicamentului din plasmă necesită aproximativ patru perioade de înjumătățire biologică a medicamentului.

Este important ca o scădere a eliminării medicamentului să conducă la eliminarea perioadei biologice de timp de înjumătățire și la prelungirea medicamentului.

În unele medicamente, acțiunea farmacologică poate fi mai lungă decât poate fi asumată pe baza T / 2. În acest sens, medicamentele precum hormonul de creștere, anaprilina pot fi administrate cu intervale mai lungi decât T / 2.

Pentru a evita o creștere periculoasă a nivelului medicamentului în plasmă la pacienții cu eliminare redusă, încălcând ficatul, funcția renală, a sistemului de rinichi sau cardiovasculare, este necesar să se reducă dozele de întreținere fie prin reducerea fiecărei doze sau datorate la alungirea intervalelor dintre administrație proporțional cu alungirea perioadei de înjumătățire biologică.

Accesibilitatea biologică a medicamentelor

Pentru a face efectul terapeutic, substanța medicamentoasă trebuie administrată la acele organe sau țesuturi în care se efectuează efectul său specific (în biofază). Cu administrare intravasculară, medicamentul imediat și complet intră în sânge. Sub alte moduri de administrare (oral, in / m, p / k, etc.) înainte de a intra în sânge, substanța medicamentoasă trebuie să treacă o serie de membrane de celule biologice (mucoasa stomacală, celulele hepatice, mușchii etc.) și numai atunci Unele părți vor intra în fluxul sanguin sistemic. Efectul medicamentului depinde în mare măsură pe care o parte a dozei administrate a medicamentului intră în fluxul sanguin sistemic. Acest indicator caracterizează accesibilitatea biologică a mijloacelor (f). Astfel, organismul, biodisponibilitatea medicamentului reflectă concentrația de receptori, adică în sângele și țesuturile corpului după aspirație. Bineînțeles, biodisponibilitatea aceluiași mijloc va fi diferită în fiecare pacient. Este evident că, cu administrarea de intrare a medicamentului, biodisponibilitatea este de aproximativ 100%, iar cu alte modalități de administrare, biodisponibilitatea aproape niciodată nu ajunge la 100%.

Distinge biodisponibilitatea absolută și relativă. Biodisponibilitatea absolută este proporția medicamentului absorbit în timpul unei administrări de imagistică în raport cu numărul său după administrarea A / Venical.

Un indicator important este biodisponibilitatea relativă, care determină gradul relativ de absorbție a medicamentului din prepararea testului și de la medicamentele de comparație. Cu alte cuvinte, biodisponibilitatea relativă este determinată pentru diverse episoade de medicamente, pentru medicamente atunci când sunt tratate

tehnologia de producție pentru preparatele eliberate de diverși producători pentru diferite forme de dozare. Pentru a determina biodisponibilitatea relativă, pot fi utilizate date privind nivelul substanței medicamentoase în sânge sau excreția acestuia cu urină după administrare unică sau multiplă. Acest termen este important atunci când se compară două medicamente între ele.

Biodisponibilitatea comparativă a acelorași medicamente realizate de diferite firme (un exemplu: kocarboxinaza poloneză-divertisment și realizată în Dnepropetrovsk) este determinată prin compararea echivalențelor chimice, biologice și terapeutice.

Echivalența chimică este o coincidență a medicamentelor nu numai formula chimica Droguri, dar și o coincidență a izomerismului, configurația spațială a atomilor în molecula substanței medicamentoase.

Echivalența biologică înseamnă o concentrație egală substanta activa În sânge atunci când luați medicamentul de firme diferite.

În cele din urmă, echivalența terapeutică implică același efect terapeutic echivalent.

Dacă sunt enumerate 3 caracteristici coincid, se spune că preparatele medicamentoase au o biodisponibilitate egală (biodisponibilă). În prezent, există multe exemple de faptul că medicamentele similare sunt din punct de vedere biologic din punct de vedere biologic datorită diferențelor de biodisponibilitate. Practicantul trebuie să-și amintească acest lucru, mai ales atunci când se transferă un pacient cu un medicament pe medicament similar O altă firmă.

Cu siguranță este că numai noua știință poate răspunde la toate aceste întrebări - și anume farmacologia clinică. Aceasta este o știință independentă cu subiectul și obiectivele studiului. De ce a ieșit într-un subiect independent? În primul rând, pentru că, așa cum sa dovedit, nu toată lumea poate fi studiată într-un experiment animal. De exemplu, procese mentalecare sunt extrem de caracteristice doar unei persoane.

Dezvoltarea rapidă a industriei farmaceutice a condus la crearea unei cantități uriașe de medicamente. Abalanche a apărut, creând o junglă medicinală ciudată. Situația actuală face foarte dificilă alegerea mijloace necesare Chiar și într-un grup de medicamente, medicul împiedică medicul pe scula optimă pentru un anumit pacient. Farmacologia clinică ajută la răspunsul la toate aceste întrebări.

De exemplu, este posibil să se obțină posibilitatea de a alege un medicament în collamoane (boli de țesut conjunctiv, artrită reumatoidă, reumatism, lupus roșu sistemic etc.). Cu unul

părțile sunt acid acetilsalicilic (aspirină), dar, în același timp, există și alte analgezice nearcotice moderne, comparativ cu aspirina, o serie de beneficii: Naproxen, Pyroxics etc.

Ce este mai bine, ce medicament acest pacient va fi mai adecvat, ceea ce oferă efectul terapeutic cel mai pronunțat? Farmacologia clinică ajută la răspunsul la aceste întrebări.

Principalele sarcini ale farmacologului clinic sunt:

1) Alegerea medicamentelor pentru tratamentul durerii de beton

2) Definiția celui mai potrivit medicament medicinal

forme și moduri de aplicare a acestora.

3) alegerea căii de administrare a medicamentului.

4) Monitorizarea observării acțiunii medicamentului.

În acest scop, există senzori care dau o imagine constantă a concentrației medicamentului în sângele de pe monitor. Toate celelalte aspecte ale farmacocineticelor sunt studiate.

5) Studiul reacțiilor nedorite și efectelor secundare asupra drogurilor, eliminarea acestora, precum și studiul efectelor interacțiunii medicamentelor la acest pacient.

6) Transferul cunoștințelor acumulate prin învățare.

7) Organizarea de laborator și servicii de informareprecum și sfaturi de planificare a cercetării (OMS, 1971).

Farmacodinamica (FD) este o secțiune a studiilor de farmacologie

1) Mecanisme de acțiune (adică esența proceselor de interacțiune cu receptorii de țesut, celulară sau subcerat - specifică sau nespecifică) 1.

1 02) Efecte farmacologice (adică conținutul și schimbarea medicamentului, în funcție de vârstă, sexul pacientului, natura și fluxul bolii, patologia concomitentă) și, de asemenea, 3) localizarea medicamentelor. Un FD mai scurt poate fi definit ca o secțiune a farmacologiei care studiază efectul medicamentelor asupra corpului.

În mod tipic, mecanismul acțiunii medicamentului este studiat în experimente pe animale, deoarece acestea sunt aproape întotdeauna la fel la animale și la oameni. Cunoașterea mecanismului acțiunii de droguri permite medicului să selecteze inteligent medicamentul dorit pentru tratament.

Mecanismele acțiunii medicamentelor sunt mult, dar toate acestea pot fi reduse în 2 grupe.

Primul grup de mecanisme este asociat cu acele cazuri în care medicamentele acționează asupra receptorilor specifici - adică acestea sunt mecanisme ale receptorilor.

Al doilea grup de mecanisme este asociat cu medicamente care se datorează lor proprietăți fizico-chimice Acționați nu prin receptori. Aici, în primul rând, puteți specifica efectul medicamentelor asupra enzimelor specifice ale efectului lor fizico-chimic asupra membranelor celulare și interacțiunea chimică directă cu substanțele celulare.

Ca exemplu de mecanisme nonseptor, puteți aduce

caz cu medicamente pentru anestezie, să spunem cu Fluorotan. Este un solvent excelent de grăsimi, deci mai întâi de toate acțiunile pe membranele celulelor nervoase, cauzând un efect farmacologic - anestezie.

Vom analiza mecanismele receptorilor principale, cele mai adesea găsite ale medicamentelor.

Receptorii din termeni farmacologici sunt structuri de membrană macromoleculară biochimică funcțională, selectiv sensibile la acțiunea anumitor compuși chimici și în cazul nostru la acțiunea medicamentelor. Cercetare anii recenti a arătat că receptorii farmacologici sunt proteine \u200b\u200bsau enzime (proteine \u200b\u200bG - un lanț unic peptidic de 7 domenii) - în acest sens diferența fundamentală de la receptorii morfologici.

Sensibilitatea electorală a medicamentului la receptor înseamnă faptul că medicamentul poate contacta, în primul rând, receptorul, adică are o afinitate sau afinitate pentru el. Cu alte cuvinte, afinitatea sau afinitatea înseamnă capacitatea medicamentului de a comunica cu receptorul.

Afinitatea sau afinitatea reflectă constantele cinetice care leagă substanța medicinală, receptorul și reacția la nivel molecular.. Interacțiunea substanțelor medicinale cu receptorul duce la un număr de biochimice și schimbările fiziologice În organism, care sunt exprimate într-un efect particular.

A doua caracteristică a substanței medicinale este capacitatea de a provoca un răspuns farmacologic, efectul după interacțiunea cu receptorul. Această abilitate este indicată ca activitate internă a medicamentului sau a eficacității acestuia. Într-o anumită măsură, reacția biologică este reglată prin schimbarea numărului de receptori și a sensibilității acestora.

În procesul de evoluție, au fost formate un receptori care sunt sensibili la diferite regulatori endogeni. Conform teoriei receptorilor, mecanismul acțiunii medicamentelor este de a schimba viteza de funcționare a sistemelor organism specifice atunci când este expus la mediatori naturali sau substanțe exogene pentru receptori.

Medicamente ale căror acțiuni sunt asociate cu excitația directă sau în creștere funcționalitate (Abilități) Receptorii sunt numiți agoniști și substanțe care împiedică acțiunea agoniștilor specifici, de antagoniști. Cu alte cuvinte, dacă substanța medicamentoasă are ambele caracteristici (adică atât afinitatea, cât și activitatea internă), atunci este un agonist. Prin urmare, agonistul este o substanță cu o mare afinitate față de receptor și o activitate internă ridicată. Dacă substanța are capacitatea de a se lega doar de receptor (adică are afinitate), dar în același timp nu poate provoca efecte farmacologice, atunci provoacă blocarea receptorului și se numește antagonist.

Preparate care au aceeași afinitate pentru receptor ca agonist sau mai slabă, dar posedând un interne mai puțin pronunțat

activitate, numită agoniști parțiali sau agonist antagonist. Aceste medicamente utilizate simultan cu agoniștii reduc efectul acestuia din urmă datorită capacității lor de a ocupa receptorul.

Exemplu: atropina - are o activitate mai mare decât acetilcolina (mediator endogen). Atropina predomină cu receptorii, dar deoarece nu are activitate internă, efectul fiziologic nu provoacă. Având în vedere afinitatea mai mare pentru receptor, comparativ cu acetilcolina, el va împiedica acțiunea agonistului, și anume acetilcolină și, prin urmare, va fi antagonistul său.

Substanțele medicinale pot acționa ca sau opus mediatorilor endogeni. Dacă substanța medicamentoasă acționează ca un mediator (acetilcolină, norerennylin, etc.), - o astfel de substanță se numește mimetică. Mim este rădăcina "MIME", pantomimă, mimicry. Prin urmare, colinomimetici, adrenomimetică.

O substanță medicinală care împiedică interacțiunea mediatorului cu un receptor este numită blocantă (colinoblocator, adrenoblocator, histaginoblocator etc.).

În literatura de specialitate, puteți întâlni termenul "litik" (liza - dizolvare, procesul fizic). Termenul este destul de vechi, dar uneori folosit (colinolitic, adrenolitic). Astfel, termenii "litik" și "blocant" sunt folosiți ca sinonime.

În practica medicală din ce în ce mai mult și mai mult aplicație largă Găsește scopul simultan al mai multor medicamente. În același timp, ei pot interacționa unul cu celălalt, schimbând severitatea și caracterul efectului de bază, durata sau slăbirea acestuia pe partea laterală și toxică. În acest sens, secțiunea specială a farmacodinamicii este dedicată interacțiunii medicamentelor, care este clasificată după cum urmează. Interacțiunea farmacologică și interacțiunea farmaceutică sunt izolate.

Interacțiunea farmaceutică este asociată cu incompatibilitatea farmaceutică a medicamentelor în procesul de fabricare sau depozitare, precum și atunci când se amestecă într-o singură seringă. În acest caz, activitatea farmacologică anterioară în droguri scade sau dispare, iar uneori apar proprietăți toxice și toxice.

Interacțiunea farmacologică a medicamentelor este asociată cu schimbări în farmacocinetica lor, farmacodinamică sau pe baza interacțiunii chimice și fizico-chimice în mass-media corpului. În același timp, medicamentele pot interacționa unul cu celălalt în orice etapă de trecere prin corpul pacientului: în timpul aspirației, în faza de transport, în procesul de metabolism, precum și excreția (interacțiunea farmacocinetică).

Interacțiunea farmacodinamică reflectă schimbarea proceselor asociate fiecărui medicament în mod individual, legate de implementarea efectului. Cu alte cuvinte, tipul farmacodinamic de interacțiune se bazează pe particularitățile modificărilor mecanismelor și localizării utilizării medicamentelor utilizate, a efectelor lor principale. Dacă interacțiunea se efectuează la nivelul receptorului, se referă în principal la agoniști și antagoniști ai diferitelor tipuri de receptori. În acest caz, o substanță medicamentoasă poate spori sau relaxa efectul celuilalt. Dacă vasele medicinale

societățile acționează în legătură cu efectul unidirecționalității - acestea sunt sinergist de droguri (păcat împreună, ergo-work). Astfel, sinergismul este însoțit de consolidarea efectului final. De regulă, aceste substanțe medicinale acționează asupra acelorași receptori. Evidențiați 2 opțiuni de sinergism:

1) Efectele coincid asupra principiului unei sume simple. Rezumate (sau aditiv, lat. - ADIDIO - Adăugați). Efectul este observat cu o simplă adăugare a efectelor fiecărei componente. De exemplu, interacționați pentru anestezie (azot + fluorotan). Similar cu un efect aditiv cu utilizarea simultană a aspirinei și analgin. De ce trebuie să știți? Dacă aspirina pacientului este forțată să ia pentru o lungă perioadă de timp, Este necesar să se țină seama de faptul că aspirina acționează ulzeogenic, adică determină ulcerația membranei mucoase a tractului, iar analgina are un astfel de efect nedorit ca asuprirea formării sângelui. Având în vedere efectul analgezic aditiv, este posibil fără un risc substanțial de a reduce, reducerea semnificativă a dozelor ambelor instrumente luate de pacienți.

2) A doua versiune a sinergiilor este potențarea sau efectul efect. Această opțiune apare atunci când atunci când sunt introduse două substanțe, efectul general depășește cantitatea de efecte ale ambelor mijloace. De exemplu, poate fi obținută interacțiunea neuroleptică (aminazină) și medicamente pentru anestezie, interacțiunea antibioticelor și sulfonilamidelor antimicrobiene.

Uneori, a treia (3) varianta de sinergism se distinge, - sensibilizarea. Sensibilizare - atunci când un medicament în doza minimă sporește efectul altui în combinația lor (utilizarea dozelor mici de insulină în combinație cu KCI crește nivelul de penetrare a potasiului în celule).

În plus față de sinergii, există un fenomen de antagonism. Abilitatea unei singure substanțe la un grad sau alta de a reduce efectul altui se numește antagonism, adică în acest caz, un medicament împiedică cealaltă.

Evidențiați antagonismul fizic, chimic și fiziologic. Această specie Interacțiunea este cea mai des folosită în supradozaj sau otrăvire acută de droguri. Un exemplu de antagonism fizic poate indica capacitatea instrumentelor de adsorbare pentru a face o aspirație a substanțelor tractului digestiv (adsorbția de carbon activă pe otravă de suprafață; colestyramină).

Ilustrația interacțiunii chimice poate fi formarea complexelor (ioni de metale grele - mercur, plumb - leagă peniciliamina, EDTA) sau astfel interacționează acid clorhidric Stomacul și bicarbonatul de sodiu (alcalii).

Antagonismul fiziologic este asociat cu interacțiunea medicamentelor la nivelul receptorului, al cărui caracter a fost deja menționat mai sus.

Prin analogie cu sinergismul, se distinge drept (atunci când ambii compuși de droguri acționează asupra acelorași receptori), cât și indirect (localizarea diferită a acțiunii medicamentelor). La rândul său, antagonismul direct este competitiv și nu

COMPETITIV. Cu antagonism competitiv, substanța medicinală intră în relații competitive cu regulatori naturali (mediatorilor) pentru situsurile de legare la receptorii specifici. Blocarea receptorului cauzată de un antagonist competitiv poate fi îndepărtată de doze mari de substanțe agoniste sau de un mediator natural.

Antagonismul necompetitiv este situația în care substanța medicinală poate înlocui mediatorul natural de la receptor, dar formează legături covalente cu el (mediator).

Punctele de interacțiune a medicamentelor principale

masa receptoarelor este situată pe exteriorul și interiorul membranei celulare și organele sale. Cele mai frecvente puncte de interacțiune ale LS includ: 1) mediatori și receptori hormonali; 2) Pompă de fază NA / K ATP, CA, K și NA - Intramblat.

Acesta din urmă demonstrează din nou că LAN-urile acționează asupra mecanismelor cheie disponibile ale reacțiilor borogice, adică procese deterministe foogenetic și nu prin crearea unor noi reacții.

Interacțiunea LS cu un receptor are loc la nivelul proceselor chimice sau fizico-chimice. Cel mai adesea natura reacției, rezistența, reversibilitatea și durata acestuia se datorează proprietăților legăturii LS cu un receptor. Rezistența comunicării depinde de distanța de interacțiune electrostatică dintre doi atomi. De regulă, natura interacțiunii este complicată, poate participa la ea tipuri diferite Comunicare, care este determinată de complementaritatea LAN și a receptorului, gradul de convergență al acestora.

Obligațiunile slabe sunt Vanderwals (determină specificitatea interacțiunii substanțelor cu sisteme reactive). În cele mai multe cazuri, se produc legături de ioni (reversibile) între medicamente și receptor.

Tipuri de acțiune de droguri

1) Acțiunea locală este efectul unei substanțe care are loc pe locul aplicării sale. Exemplu: Utilizarea anestezicelor locale este introducerea unei soluții de digalitate la cavitatea conjunctive. Utilizând soluția de novocaină 1% în timpul extracției

dinte. Acest termen (acțiunea locală) este oarecum condiționată, deoarece acțiunea cu adevărat locală este extrem de rară, datorită faptului că, deoarece substanțele pot fi absorbite parțial sau pentru a avea o acțiune reflexă.

2) Acțiunea reflexă este atunci când substanța medicinală acționează asupra căilor reflexe, adică afectează exteriul sau interiorul și efectele și efectul se manifestă prin schimbarea stării sau corespunzătoare centrelor nervoase sau a corpurilor executive. Astfel, utilizarea pieselor de muștar în patologia organelor respiratorii își îmbunătățește reflexiv trofelele (uleiul de mustață esențial stimulează externceptorii de piele). Cytithonul de droguri (analeptic respirator) are un efect interesant asupra chimioretolilor de glider carotidă și, reflexiv stimulează centrul respirator, crește volumul și frecvența respirației. Un alt exemplu este utilizarea alcoolului amoniac în leșin (amoniac), se îmbunătățește reflexiv

circulația creierului și centrele de viață de tonifiere.

3) Un efect de stațiune este atunci când efectul substanței se dezvoltă după aspirația sa (resorbție - aspirație; lat. - resorbeo - accesibil), venit în sânge global, apoi în țesături. Efectul resorbativ depinde de căile de administrare a medicamentului și de capacitatea sa de a pătrunde în barierele biologice. Dacă substanța interacționează numai cu un receptori de receptor funcțional cu o anumită limită a unei anumite localizări și nu afectează alți receptori, efectul unei astfel de substanțe este numit selectiv. Astfel, unele substanțe asemănătoare benzii (relaxante musculare) blochează mai degrabă selectiv colinoreceptorii plăcilor terminale, provocând relaxarea mușchilor scheletici. Efectul prazosinei este asociat cu efectul de adrenoreceptori alfa-one postsynaptic alfa-one, care duce în cele din urmă la reducerea presiune arterială. Baza alegerii LS (selectivitate) este afinitatea (afinitatea) substanței la receptor, care este determinată de prezența în molecula acestor substanțe ale anumitor grupe funcționale și organizarea structurală generală a substanței cele mai adecvate Pentru a interacționa cu receptorii de date, adică complementare.

Caracteristicile generale ale acțiunii medicamentelor pe corp

În ciuda abundenței medicamentelor, toate impresiile,

cauzate de ele în organism, au o anumită comunitate și

somnolenţă. Pe baza conceptului de rată de reacție, distinge 5

tipuri de modificări

mijloace farmacologice (N. V. Vershinin):

1) tonifiere (creșterea funcției la normal);

{!LANG-8219d064eb49de529fd4df01b73c3ce4!}

{!LANG-6d11993d089df2c383b0d140c1216c91!} {!LANG-cda0e199f2f76b7870860aa395a38b28!}{!LANG-c2c21b94d411af93706311e3200d922f!}

{!LANG-29b3d16bf97fb9f807712dc2d5c00e5b!}

{!LANG-e24db409e615901fd29b1b15dc020126!}

{!LANG-a74653d30741ad0320aec40581135137!}

{!LANG-7c094594eb3a5f77ee6ca00405cb4bf3!}

{!LANG-2dc9d0363e1a5469575e681d48af9d13!}

{!LANG-e331abfdabdac37c7261365a5d8608f5!}

{!LANG-864fecbe8c69f4b14d3d02241347093a!}

{!LANG-0f4a39b03b8fbf44a4c310d6952e0f13!}

{!LANG-2c64e58b7567f439bc4c9b43c5779f72!}

{!LANG-3777f831b206833a6d88e32660b1d505!}

{!LANG-cebd50accfa2cc65d8b201701bf60a5e!} {!LANG-77d9539902e8d21a5d5b06e100cf2216!}{!LANG-8efd93f77ce1917afef65e4d21d364f4!}

{!LANG-b0b9ad4864dfd1cca38bdcffa7776230!}

{!LANG-36430c43cd0a6f6e76b6977d00f41ca5!}

{!LANG-61037e93873011573f0baabda69038f2!}

{!LANG-fbc2cb428d5e5593e0b1a84aacf67184!}

{!LANG-a80060935db18c2018597fc1b47719bf!}

{!LANG-7c09b88ca591fcb829289d712df289e8!}

{!LANG-ab14134a979cdd5ec46a1d1ee9ada066!}

{!LANG-c281f85b39755d1158f89520aa0b5871!}

{!LANG-e791b38d246e282c72372b9e62cde34b!}

{!LANG-7b3e0818b1ee423cc57a9f85cc3d67a5!}

{!LANG-b0b6cda42ef6a137e3c56cc107147397!}

{!LANG-2134a869571c9ba090eeba8bd259c0b3!}

{!LANG-9f5525b6879f725ba3cf57a089d71651!}

{!LANG-baac2c5907d5f2d2e88c783326747ea4!}

{!LANG-cac245db897efe0f07b55835ef2dec0c!}

{!LANG-410e47799b63c38a69cfe262f3ec9190!}

{!LANG-3efd375dfd9f99a63e8081fe2e4e219d!}

{!LANG-e8ac705c1e628d63811bbf41fc378bc4!}

{!LANG-9830e3801b5d38151da6d77fd9aedce0!} {!LANG-73f03700eea1a7fb99cbb12dbce939fd!}{!LANG-105b591ec5bfdb97f3de787178107926!}

{!LANG-19840493dc5c4820507b48f6a8054645!}

{!LANG-71e6fad082030b9b84c5f6b0f75b90e1!}

{!LANG-a30b56885e7bf262841c07f4af6bfcb9!}

{!LANG-e3c5407cdbbe7646b69d380c2d27a028!}

{!LANG-0b2dcd3a1556f81eb0dea693a07f9eab!}

{!LANG-edea2a6f0636e16acfa96d3f6250ed21!} {!LANG-6588a17dcd5dd6cdf456ac330cb9c4ad!}{!LANG-0c94454cec2017a8fcccaa305bc2dcec!}

{!LANG-316c12fe4a89924353672fb71c55f5ea!}

{!LANG-cc10d23902bb03b666c1f8192c5e4ba9!}

{!LANG-2d71d1fb07e7a4d8f0de26ac06f529f8!}

{!LANG-dc10fadc5e60debdf3ef4b981760dcd2!}

{!LANG-3ccaf5ec3d05b99658f48208a8bea825!} {!LANG-a049667ab6397c77e986086eb5471fc8!}{!LANG-5838fe550f8bb672532a6d0a1978ac73!}

{!LANG-64f5b88ff8e0b101ca94e891bebda319!}

{!LANG-22f3ef62846b8e2fcb7050e73feee762!}

{!LANG-fc02f079a35915bc2fc8fccf9a173ebf!}

{!LANG-30531284137f714e96076aabbe5075d4!}

{!LANG-38e74096624ecf209002e8c22455f112!} {!LANG-68757df9bac82154a332a4e6fce48065!}{!LANG-f0d557ab36a3c2d355ffc94a37735b63!}

{!LANG-483b928936ede7d6416b6e141b5fdbdf!}

{!LANG-a6ed92213b1e119cdd960eb0851c35b3!} {!LANG-0f94b4f6f3eef389bd19893316adcad5!}{!LANG-e9bf6c7280c4f755af542746c830c0e8!} {!LANG-2cf3a2f4085e6c8a571e9a3ab67356fc!}{!LANG-4385e461cd5ed47680d6b70bc325731e!}

{!LANG-e5f096fbf48b3a8a7fb6989dc83c291e!} {!LANG-05e7351fc738e40192d34df10e02d9d9!}{!LANG-66d9e0e3fa76d54c5f75f573ee52f068!}

{!LANG-9f203820c82c02b075d0a3ca9eee7bfc!} {!LANG-f4015a51136a98dd1407a15064647961!}{!LANG-6dfee7d8fc40759848ec1c9aeed136fa!}

{!LANG-19cc087b68393bc5a91172f49b46e568!}

{!LANG-8ef7d535097218815e9285db7390b8e5!} {!LANG-c9f53fb14eaf5fed7da3ac437b15117a!}{!LANG-340f825f1cd492461db01f24b9d594a3!}

{!LANG-6cfedbb57bb76d0ad9ca78b515918c67!} {!LANG-c1fdb40a856196a2cbaac95ddca2ec6d!}{!LANG-c94423b0396eae6d245f2c922ed9f0f5!}

{!LANG-4cf13b239015488537adf48e4df7f33a!}

{!LANG-e1fa5901b01519db874c728f2feb54f8!}

{!LANG-f284873f62970319af8c78e46a5baccc!}

{!LANG-22f6acb5a9ec75cf15d7aa6caf356ed9!}

{!LANG-d61baf09eb61221887f1d7722955dea9!} {!LANG-2723c51141fac1f188d289ab893290cb!}{!LANG-dd85c0e539c1929693f06def36679bb9!} {!LANG-37b3622cc79e2ccc5b68b54d72728b26!}{!LANG-c5b2b4955a3893ed2e66068459bec5c7!}

{!LANG-a48e74141aaa0bf27a663cac35a58f15!} {!LANG-01deeb3e879b387d06f24392ebe2e963!}{!LANG-493b81b0850e1d3ff2c558f3d6f91e63!}

{!LANG-5e5e4952100d54d2ef4c52ec290ba80d!} {!LANG-5d27ae76b4e0b45c7cc6d8777c976acf!}{!LANG-a10965d0b72fff9e016aedef5467fd89!} {!LANG-f62e4dd8f8c824307fd7c52bf4406bc6!}{!LANG-ed6d1663e3b8fb9b97870fd3d59d006d!}

{!LANG-ec302e8f5064cb58c8bcf723a514d035!}

{!LANG-74754e88e9139f87d3947d9fe31618c6!} {!LANG-b586408666c4328ef76dd021c7ba0d00!}{!LANG-35ac137a4d156537a7b07e6a689bba02!}

{!LANG-df4d491138a5ab23d6a1005c8d449435!}

{!LANG-87115c0f3bd7ae92f71bded912eebd7b!}

{!LANG-63846dbaa376663b6fc593cea98cd7ac!}

{!LANG-1ea96b40814ed58890362dbdcb3fd649!}

{!LANG-32f12044826b82e2f3422438d100c09a!}

{!LANG-33bc9e2ae6c34521c0ad55d1434260b6!}

{!LANG-b3439c164403824aea27c2a3628ee75b!}

{!LANG-d5d0f40cbd96d7a8c0d5fe397d2feb58!} {!LANG-d55428509b622823f460f78018b9b758!}{!LANG-9fabf182e2cbe67d61ec9da916126084!} {!LANG-e65caff3e9bc573211e200737a52b0c1!}{!LANG-1d115a744b80ae83d4653f098ce976aa!}

{!LANG-1bf54ad16b3dcd524413f952eb6c2003!}

{!LANG-88c39cfb517a67a08fa53be581195c1f!}

{!LANG-88e04b4ab9d9774e981fbfa3f5c930b8!}

{!LANG-3cd918dcbdc4ae664c24e855ba7333ef!}

{!LANG-66c403248c6696b2f5bcb65324249970!}

{!LANG-292e0d160d6df0ae55d3db45f1719fdd!}

{!LANG-5a062ad67ba0d657739c866154f393aa!}

{!LANG-ec324874bfb26d1bde26f8f7a547e99a!}

{!LANG-dbcf995bcbc2f0d837fa07be9fb09d20!} {!LANG-d6803d102f7bcd70cc67c434423fbb02!}{!LANG-783a2d00176172ce926387ef0759b0bf!}

{!LANG-181d24b162998c257df3b6d8ae94803c!}

{!LANG-4ba91f7c50a8b02ba6d85c6bfaf77e64!}

{!LANG-5651493ef950a00730c00b034a6ec2bc!} {!LANG-0a1e85564e9755a32abd3687c1081f22!}{!LANG-6870429cb03b90ae2a5f7fb158c6149d!} {!LANG-1ddcd53a900b4ea82fc6ee9bd8f79c09!}{!LANG-779a06f96757dba8b19b45058d5dea6c!}

{!LANG-967e08f5cae8a8a95c106a8da1d2986e!}

{!LANG-012bb50635f92ef02b90def90cacb3d1!}

{!LANG-ae336fca12ee971c4506a6a6b9afcc92!}

{!LANG-020d0a164c81703a102345b1fe4dfad2!} {!LANG-f8b0d06ab31ada7069072a719acb5168!}{!LANG-6cd856088c5c368a1d3a9fb13eb4672a!}

{!LANG-33b6c015e0888aa44bd51161db7c185c!} {!LANG-eab7e2f5b17a5ebaf322c76e9b8efda0!}{!LANG-3964a7c18de55d682d305688eb723dd7!}

{!LANG-9225451e2782f842a3bccfdc53283f9d!}

{!LANG-0fc2d34ddc20eb199c79f3c0389cd845!}

{!LANG-faba8b9d6149f4fdf8f4e498f23ba074!}

{!LANG-35cb3bc475e276d0a077f98de686920b!}

{!LANG-c5b1a82b4dc777dda3b41d08898b761d!}

{!LANG-37eab8d8d8ca7c208bef741235e7c8e0!}

{!LANG-f22ce18383b416ae7fbf8304195e5d5a!} {!LANG-81d888e2ccb8a18e62f63290f1634d9e!}{!LANG-dfac7e02a44672bf6bd4a3e3f3264463!} {!LANG-d24e613ee4123bdefdcda1cb4840859b!}{!LANG-b80381836a95a5dacb0425199e9c652a!}

{!LANG-1bd151057fa3240a143b27cd23d961d1!}

{!LANG-13efde64f03ac25f6cd6d795097bd664!}

{!LANG-9e78f5dcb2bd41d551373f7aa161257e!}

{!LANG-3201c267edb1011cb6e574f2fb8bef54!}

{!LANG-cdf92d60ffd84fa2937e72a3aca25274!}

{!LANG-b215957457bf78e3fc792d1451026c6e!}

{!LANG-3d3e683af0e927a0bf72771228ae269f!}

{!LANG-cbafeb23f035b9d6a5800a96084e8664!}

{!LANG-224d73d277789afd9abf4e49419f7535!}

{!LANG-54a4d5e01c3e3b172804f3c2e3e8c45d!} {!LANG-aece0988e9d77041380e8d8cf15c0c00!}{!LANG-09172508783079d13167eb52ef301a01!}

{!LANG-949e846593637335c75b5dbf730c1fe2!} {!LANG-a52bf52750df8761f6cd496b41c915e7!}{!LANG-c44cb9cbaafc0674d821dd5013ea1887!}

{!LANG-c4b2b6f06ebaf6c02be0af93395fb933!}

{!LANG-7733821bc20d3467de74b777cd0af120!} {!LANG-6017a88f43c4c7422ada253646c5f1aa!}{!LANG-2458cbdde3bf387eaddae30164aa0991!} {!LANG-157ce4d74e5a25f4d2a4b594df2772b0!}{!LANG-28e7e4441b8ccd3f572232b1806ec2c3!}

{!LANG-a09016467e2767eb9ce3b7586df8323c!} {!LANG-0449f08bb7f818aade2c6198de0235b4!}{!LANG-4153cf40cd3cd74c57af8a6a745f43bb!}

{!LANG-1c9c3e9e8cad2eed9a57088fad344797!}

{!LANG-50518ccea891c496414c3f1e83acfbcf!}

{!LANG-02a83a7f5ce28fb22973b6a878da1b5f!}

{!LANG-45226d94e8b64ec88193aea8889c0d73!}

{!LANG-164b9550bda53fc7668eed5a260e357f!}

{!LANG-4ab9e40c4dadf4a85596c7bc972a5964!} {!LANG-3721bff0135a52f2d0ff64dc4fbdedaa!}{!LANG-bf355b0b2daaa1411695ea08933216ef!}

{!LANG-7a2f83cf6500221b68f36e3d546f7326!}

{!LANG-ed60b303314b8788d24292dab92c0ff8!}

{!LANG-1e231b3fe880b5c550a6a70152ab9bef!} {!LANG-632d25bb548b5e30a577df0f9c93d4ba!}{!LANG-a6790913bc0bf5fbe455fe39754ee380!}

{!LANG-ac9bae0e1d2f7c9b34a9f7cb49c8c327!}

{!LANG-a0ffe719e36c5058e81f25f7fc92836b!}

{!LANG-604289a97dc70d1aa7eb48c93cc21be1!}

{!LANG-197c6e94a3702b3fc75f045e23050a02!}

{!LANG-01ad0736f9057441aa70a42519f9e9b4!}

{!LANG-11536da45f5a678ea8d5a567a10a9d64!}

{!LANG-77c296f59c16d3494a8d53582b384f42!}

{!LANG-7c95a9fa1ea02d1f3f0264aeb0b0b5ce!} {!LANG-e7110ad0c75469a85dc7c9565cbfed8c!}{!LANG-7719c94f4286bdf93e372115cbc164ae!}

{!LANG-089a757273a8f5ebf504502a17f45c7e!}

{!LANG-b1c47d18618334e9d591632a176f93d1!}

{!LANG-157fa9da271c8da7fa1e369ff1be5cbd!}

{!LANG-57d7915ee1f8190d1fc051869e6c634d!}

{!LANG-4f70cabfca2f45a28566d2a2b30dd0c2!}

{!LANG-9a1b035ac0e559f8b9b71e6e416d84dd!}

{!LANG-8c1808dfcd75d9747d8aca726a851868!}

{!LANG-262f4faffba9c9e475bb0f40217eb9e5!}

{!LANG-1acc5ef35e21a83beace273d1aab9179!}

{!LANG-7074a290257b79883ddd540bc27ce5d5!}

{!LANG-220f8edbf552a9c0ccbeba1d47b2b5b6!} {!LANG-d776ebb9a77dcae23daa97d91b210210!}{!LANG-fcc9c6f30dd575a9ce159f7ed7457f24!} {!LANG-a3716f4cc0260a0ab4ba28237ad9cf02!}{!LANG-a1693c5423f6462dc344be3b791c8781!}

{!LANG-bbfee42ae221ee38016253478f9dce65!}

{!LANG-1891d47e57a7df1f33de4eac4e0624d4!}

{!LANG-ccf18e012a544e5a109977393a54319b!}

{!LANG-b39cc23dc9e78242e22ccac158800634!}

{!LANG-d21f83b721da635c88ab3447c7fc1db6!}

{!LANG-13d694ffb00645e2cf8bfe41400da27c!}

{!LANG-9fba2faa7878dea52d63b8a8cf8b51be!}

{!LANG-57edd0895a1913cc2f76192c189b1893!}

{!LANG-de5ddc41017a1e2625ee46cc5db14add!}

{!LANG-efa1475f53dbc8db3c2a9e862168f873!}

{!LANG-793748288f0e4096036414ea8cdfa025!}

{!LANG-f4ab5aef4e698f30e9cc293958078cf3!} {!LANG-1a53afb96586e40cfcd19813b03bf0ad!}{!LANG-5622684dab94f8d77ac98043f3c5b172!}

{!LANG-73cd2f383b73f03bfe1447ae7f66552d!} {!LANG-2f796c6b121193530ef7179cf7ae6171!}{!LANG-59b78a3e5d76bc00fd8b4a0284c275d8!} {!LANG-3c5da5abac7a5ed78216cf0c1d7309b6!}{!LANG-3ca4b0e43c37f3c166878f29596082b4!}

{!LANG-f04e6b1ef4cf87051910d7abda719037!}

Farmacologie{!LANG-1bc311fb327d9f13773d12819a29e870!}

{!LANG-9dae9e9042748200090d503a672843e1!}

{!LANG-36670cb952d6c69af1cd9657b165f16d!}

{!LANG-22222c592c30dc3a340474bf3fb7a723!}

{!LANG-3d77e798f58bada3a0262dd0b4021af9!}

{!LANG-24ab4af58950d82d2770757968ca0073!}

{!LANG-6a9193f58387933f47c6c040fa4c9957!}

{!LANG-d9d5ceefd33deb96b61783ca8ce0134f!}

{!LANG-64b908455548c623a353270c1ae49be2!}

{!LANG-83cc44c712fc0fea50ddaa3393fe9db7!}

{!LANG-f83566629e66e05d8aaf779e63a7b2b5!}

{!LANG-bbb170eb57023ada863201c805c8afcf!}

{!LANG-3c446f5ec3926cfd0df39b8e8737ad79!}{!LANG-7c38fa40ac9cdc5174b71131bd3a34e3!}

{!LANG-e1a536429ff8783cb05f6f419c65a936!}

{!LANG-ab3fbdb530c043ceb36cd45c557f3853!}

{!LANG-fa6036da9021aa6ab9b93c526579c1d5!}

{!LANG-175f028267c00839608bee6bdb0cfe9d!}

{!LANG-f1a1b404f20dbd754727b40b0afa21cd!} {!LANG-4c3c09a9d63d2215d0a1c80621c68c96!}{!LANG-e5bc1c8ed4f84eb1d4e141da0e81cbf6!} {!LANG-46dd6d0a35b0604b57cc6c2055c050f7!}{!LANG-1294c7de7c6bc57371cf3dbb51b3dbd4!}

{!LANG-73cf011e350c2dd75dbdd32878d5ad0d!}

Farmacologie{!LANG-89939d745d928f0f7a13c22b6ed0534e!}

{!LANG-bf9869c632e37f9ec1612dbb0a2fda40!}

{!LANG-23294c80874bf0967a7d2f0f48a4a526!}

Secțiuni de farmacologie modernă:

1) {!LANG-91b2a27a25dcdf86c685617975a637f2!}{!LANG-4d0400d419699fedd31d05bd2d29fb4e!}

2) {!LANG-cf476a45f1a731333a5f6cf07a63fccb!}{!LANG-7dc9c257dd7cf1eb8b0b2eb43369a29c!}

3) {!LANG-04a8c9a5a3bb66152c810fc87fd599d7!}- studiază rolul factorilor genetici în formarea răspunsului farmacologic al corpului pe LAN

4) {!LANG-3ae1eaba482335fc419352da47823437!}- evaluează rezultatele utilizării și costului medicamentelor pentru a lua o decizie cu privire la aplicarea practică ulterioară.

5) {!LANG-a72bd7d20cb7785c0499d2e9d6d90d44!}{!LANG-4dd84978284f3b4538441a589bfec3fe!}

Activitatea farmacologică (biologică){!LANG-3a2898269b29df67b8d7293dcfdb7798!}

efect farmaceutic - efectul medicamentelor asupra obiectului și țintă

Efectul farmacologic{!LANG-7756d9aea2b198ef000ccadcce192e16!}

Eficiența LS.{!LANG-6670ed8b7a2eb29badd9f868455c7e07!}

{!LANG-32babacb36f481d7a98df9191d9e0cb4!}

{!LANG-7a8602d2104e2eeca0fabcb2244d3b4a!}

{!LANG-74ff7200590d56dc04390f745a9faac3!}

efect farmaceutic{!LANG-dac4fb616e79c52775096a29f6a46d98!}

Placebo. - orice componentă de terapie care nu are un impact biologic specific asupra bolii, care este obiectul tratamentului.

{!LANG-62334632a2fcd8c6075a5c483b8ca82f!} {!LANG-0a3409146719741fb39df423e5397d2e!}).

{!LANG-16d468ffce19c3dfc777e65be0b1a506!} {!LANG-d9a38fd5e76e0f7e82cbb505d6b69028!}{!LANG-294e4711d77e78c9ca31c8c4e75af74d!} {!LANG-dcb92bef896220034956ed1e24eed681!}{!LANG-9f6c1dc40b22c92a212ef8223f231d22!}

{!LANG-3b457b4c4c3c68d6c36a462ca7fa7056!} {!LANG-884f0ea5d8af93fb00daff1111a2ce87!}având un efect specific pronunțat. Substanțe scumpe. Deoarece placebo contribuie, de asemenea, la realizarea unui răspuns mai mare.

Indicație pentru placebo:

{!LANG-1c1f3fea648ddced7abd8090008b41c2!}

{!LANG-42e024b4ac793bebfc728ac6786b73b5!}

{!LANG-74b16cddc952efe2019f1b48bd375778!}

Surse de creare a drogurilor:

{!LANG-3cf9648cfb36c8bea15ba1092b31c4e9!}

{!LANG-a1165f2b875c953403f64d14575bfa3a!}

{!LANG-fd842c1a4cc1eceab2470f7aba900ac9!}

{!LANG-a75497887630c7dac983e7719b0c2de7!}

Etape de creare a medicamentelor:

1. Sinteza LS în laboratorul chimic

2. Evaluarea preclinică a activității și a efectelor nedorite ale LS Ministerul Sănătății și alții. Organizații

{!LANG-ab037c2529d66303e2289ec6d495ea1a!}

Medicament - orice substanță sau produs utilizat pentru a modifica sau a explora sistemele fiziologice sau condițiile patologice pentru beneficiul beneficiu (OMS, 1966); Substanțe individuale, amestecuri de substanțe sau compoziții din compoziția necunoscută, care au dovedit proprietăți terapeutice.

Substanța medicinală - compus chimic individual utilizat ca medicament.

Forma de dozare{!LANG-ac968104daf8f7fd316533a802a49f4a!}

Tratament medicamentos - medicament într-o anumită formă de dozare, autorizată de Guvern.

{!LANG-c0478723dcba96e13320b7f2014bba51!}

{!LANG-5360519419f218987cbf4d011285db53!}

{!LANG-2c7d86907fe8bbc24b535885f2682a9b!} {!LANG-954bb6629b77672dedb0db9268585141!}{!LANG-ce4e03c533b1d0ec59af2129f6c45d0f!}

{!LANG-7710df81858e254b29075f7983882b8e!} {!LANG-b82f08a3c75ee9a1601d8bd879678df7!}{!LANG-13843f8bc7cf8c262024ff1edf03e12c!}

{!LANG-6f357fb321ab1d45d9b8afce6c7cc5e7!}

{!LANG-e12026daf4dfc434d319d1182bd54f7d!}	{!LANG-2e940217a444152d0ca6a179b5a68734!}	{!LANG-38a4c5058d5fd8e286d1b07fe11d99e6!}
{!LANG-12f8a43be8caae29a478e20419652f95!}	{!LANG-9efdf3a7348087da3a1624ce896a5b95!} {!LANG-b9ebd234675f0bcc48b7d8511a1ebfc0!}	{!LANG-027dcbd6833dae3fd4b9f916c1ba096f!} {!LANG-c4028f484ac8747a1811ca3fd1dab283!} {!LANG-e6712f114925c158e84c3da0497a9f14!} {!LANG-30b2e8368e7b0a6502155b6b43373872!} {!LANG-4ccff067b5b9e0af2993f7b48857d6ef!}
{!LANG-16ee69d6a24661a0a50328ac44fb7f5e!}	{!LANG-3dafeeb902340cbedaafc88fd1182089!} {!LANG-ec36cdd5bc85906e0dcb0af2b6997fd2!} {!LANG-948db37d3a707b7594396217b5369b49!} {!LANG-8a9e148719c2f2014f29d909457fa397!}	{!LANG-81bc6a58353391da34f8d5acfa2922bc!} {!LANG-9b32702acecb9076fc0c7282ca01cd01!} {!LANG-3410655e5b31fa4e4358959e02686026!}
{!LANG-c58af5f66b02207c1d70cd52e6a9ca61!}	{!LANG-46f624f8f3baf0318d5067ae54f4e852!} {!LANG-8531f2cc4611497c035e5ba7acf8d1e8!} {!LANG-0d296cd9f0a746c6d9b8990adfe5a9c6!} {!LANG-884edc849966c85d6f68875a4371f83c!}{!LANG-c59227b20c4e1851ad6dfefd2e6e8224!} {!LANG-e1a931234e289f2c7b7db0f63b603c22!}	{!LANG-bc3dc6201f7aadb3c3eeba3851137893!} {!LANG-5f08a324f82db9ccd2be43f4fd6de816!}
{!LANG-cb29b573a41dfa8c09720ef0fc2acb3a!}	1. {!LANG-13eedf0fa44b896afe21832a704dcc8b!}{!LANG-1417283b7d057976031bb672f3cdf0a8!} {!LANG-12151058c611ecfabbf5cba753be88e6!} {!LANG-bf5fddc9b510b42706653a555ed0f8c0!}	{!LANG-7744a53c17f78d8fe42f7de2a026162f!} {!LANG-bd2fd606fda279d2c2e75fd4657247c9!} {!LANG-5d397b952a48a67767e1945f3d6da896!} {!LANG-bc1f34ca94a790efd3675158041bf1d6!}{!LANG-d4082cdc63fc759fec420cd6eb5dae53!} {!LANG-0d1333f09ccdd293ee5731e578585170!}
{!LANG-c4b000cb19a3dbdf1b04f1c87fe93551!}	{!LANG-54628a8599a6352a5d305a7f80cd431c!}	{!LANG-363b8f34a191c301d9f8b619aad8cb63!}
{!LANG-09f8c845b2025dc23a6b8baa76a3072b!}	{!LANG-debd73d91a50bdacfa4dcbf94ff9c97c!} {!LANG-59edfd7a6585b4f1db4a7c133cf8cc73!}	{!LANG-386b24a567d0187e17a4394aaaf1ef57!} {!LANG-21aed940cc3733962d8cd8a8c58fe6d5!}
{!LANG-40ca58c21c468bda546e562e40bec949!}	1. {!LANG-25f7803b1405b1b5852d3de88951c0f2!}{!LANG-0402301e74ce278ffdeac7d6b290063b!} {!LANG-2d11d26577f878ef3a53c555583ffcb4!}{!LANG-d89ccdfd684d6e8f05db3229da3cd6e9!} {!LANG-08a1c407cfd23024eae5c01dd4f42483!} {!LANG-bd3cada1729d3ed94c00d4d9f09497bb!}	{!LANG-97f1f4c5705b71452583a8a89c4593a8!} {!LANG-a1a1c4235bd264f745a102ed8090bf78!}
{!LANG-9a0d8ec614385e4e614cb5b32ac892bc!}	{!LANG-3d2bec015efd1e3da47b522ec59103e6!} {!LANG-9e70268cce7bd3d26a18bf4c204212b7!}	{!LANG-84124260b895519f84ee606766739457!}

{!LANG-a06b6c322a02d7bc2aa19f8010ad170d!}{!LANG-09e427be9e7645f5d4c30b87076d97a3!}

{!LANG-31bda3c47331174a79641e790b876154!}

{!LANG-d7a1f5366617d8608c2ae28b56855831!} {!LANG-e56b156ef880c961cabbb0d53284f2dd!}{!LANG-c1829dd37c828194a6c247f4f0ff1a31!}

{!LANG-8447d98f497ad5254ddba3ad5a4f8d4c!}

{!LANG-5a77962ee72f2395ffa5f353ccebc3a4!}

{!LANG-a1f0db6f19c3c00017bf8e6487d6b083!}

{!LANG-672e6f5c8e1994da79873bd82067ab58!}

{!LANG-8a910ee8a7fca67d336e995ee7f7878f!}

{!LANG-ed6d9c6d37412ac4966aac8e886a56b5!}

{!LANG-59bb78a5dcdf2ffc7513bf0384aeb074!}

{!LANG-269551912b694e985ad960f7524fa3f8!}

{!LANG-4802b5e95fc8dc3e3bfde8b02e0b7285!}

{!LANG-3c4034566d6b68324c9765c75de848fb!}

{!LANG-4779291fcef356854d6b27495fbe3033!}

{!LANG-cbd5d82229412f46787249d660a51671!}

{!LANG-7fec84c4cf1c5da9ab11db6f1ef4ad6f!}

{!LANG-0233d4fc1bc726384957cf6adcbd7fd8!}

{!LANG-f39636ae5a00cd82550397b1f6367eec!}

{!LANG-b8ea8f105177ca37c493d0d92f85ab0b!}

{!LANG-1bc7ae035fff7d44eec6a90a9478b268!}

Prin urmare, {!LANG-79c436beda6a79cea077bc1e7dbba080!}

Caracteristicile metabolismului acizilor slabi (SC):

1) Stomacul: SK în conținutul acid al stomacului este neionizat și într-un mediu alcalin al intestinului subțire, acesta va fi disociat și moleculele SC vor dobândi o taxă. Prin urmare, absorbția acizilor slabi va fi cea mai intensă din stomac.

{!LANG-b1195bd39ff9124dbe9c7f0fffc84047!}

3) În cazul în care urina este alcalină, acidul va rămâne în formă ionizată, nu va putea să-l reabsorbecteze înapoi în sânge și să iasă în evidență cu urină; Urina este acru, medicamentul va trece la o formă nelionizată, care este ușor reabsorbată înapoi în sânge.

Caracteristicile metabolismului din motive slabe: opus SC (absorbția este mai bună în intestine; în urina alcalină supusă reabsorbției)

{!LANG-4447fdb61ce3e4de13d50ce7b5c3ae6b!} {!LANG-bf49301817e4e9c7269c0282937c39b8!} (detoxifierea de către popov).

Dependența cantitativă a procesului de ionizare a medicamentelor cu un pH diferit al mediului vă permite să obțineți ecuația {!LANG-eeb9e5b84d58e8e7f9edf405f58a3aed!}— {!LANG-b680bc83464739f772005ec8dab5bd1f!}:

Unde PKA corespunde valorii pH-ului în care concentrația de forme ionizate și neionizate este în echilibru .

Ecuația Gasselbach ne permite să estimăm gradul de ionizare a medicamentelor la o valoare a pH-ului sau să prezic probabilitatea de penetrare a acestuia prin membrana celulară.

(1){!LANG-f4f3b0561af5a48a3b601af58edc386f!}

{!LANG-53be1bffce0486e27334e54090ddb1f2!}

(2) pentru {!LANG-0d695140547f60dc916b30499a0dcc90!}

{!LANG-5caba7abfeaee82e0aad06d5e347896c!}

{!LANG-f682d8b63af0303bfb0a149ff796d6b4!}

{!LANG-c971175f9582ecb034d2355647c92892!}

{!LANG-5bc03ed0ba19f15820454270692f2e70!}

Caracteristici Transferul LS în corpul difuziei apei:

{!LANG-058fb0bf2e9714ed7b90c6a24adab33b!}

2. Capilare (cu excepția creierului) - Filtrarea substanțelor cu greutate moleculară de până la 20-30 mii Da.

3. Capilarele creierului - în principal nu au pori de apă, cu excepția zonelor glandei pituitare, epifhyse, zone de plexuri ventriculare, coroid, altitudine medie

4. Placenta - nu are AUMA (deși întrebarea este controversată).

5. Legarea medicamentelor cu proteine \u200b\u200bdin sânge împiedică ieșirea din sânge și, prin urmare, difuzia apei

6. Difuzarea în apă depinde de dimensiunea moleculelor LS și de porii de apă

Caracteristicile difuziei lipidelor:

1. Mecanismul principal al transferului LS prin membranele celulare

{!LANG-555055deef9f7efa3bbb0616a350ae3d!}

3. Conexiuni cu conexiuni non-polare cu ușurință, dificile - ioni.

Orice difuzie (și apă, în lipide) observă legea difuziei Fika:

{!LANG-0537577d001bd8ec883bc3161a5da4d3!}

Consecința legii Fika:

1) Filtrarea LS este mai mare decât concentrația sa la locul injectării (Suprafața absorbită a intestinului mai mult decât în \u200b\u200bstomac, astfel încât absorbția medicamentelor în intestin este mai rapidă)

2) Filtrarea FALS este mai mare decât cea mai mare decât concentrația de medicamente la locul injectării

3) Filtrarea LS este mai mare decât grosimea mai mică a membranei biologice vastă (grosimea barierului în alveolele plămânilor este semnificativ mai mică decât pielea, astfel încât viteza de absorbție este mai mare în plămâni)

Transport activ{!LANG-c356927829d800bd541660948ba8dc77!} Caracterizată: a) selectivitatea față de anumiți compuși b) posibilitatea concurenței a două substanțe pentru un mecanism de transport b) saturație la concentrații mari de substanțe d) posibilitatea transportului față de gradientul de concentrație d) energie considerabilă.

{!LANG-343c07db3282c6d75ccaa384e8793841!}

{!LANG-d6393433abf3560d3b739b9b2d5f4348!}

În cele mai multe cazuri, rata de absorbție, distribuția, metabolismul și excreția medicamentelor sunt proporționale cu concentrația plasmatică a sângelui (respectați legea maselor actuale), deci este posibilă:

1) Determinați perioada de semi-eliminare (pentru LS cu cinetica de prim ordin)

2) Explicați durata unor efecte toxice LS (pentru medicamente în doze mari cu kinetica de saturație)

{!LANG-c081619f09df2a0e15a19ff6f287764b!}

{!LANG-a08cd66c82386b57a1e3805feed27187!}

{!LANG-920c2cb6f8210c21ff6c24eeb52866cf!}

{!LANG-d31bfb98a154b457dfe564a573ef16cf!}

{!LANG-e463b17d325d065b93f44cacb79f4ac3!}

{!LANG-5d48b5fd3a8428b028fb1bea78bf5cbc!}

{!LANG-79b649e815b9749d95ee4bd65d6a186f!}

{!LANG-626ea3a23c62f1464d60adb5a7fad3e8!}

{!LANG-8ae806046046624caf9f3c199187db5a!}

{!LANG-1e3ef26c9aeb1831a17376001a451d2b!}

{!LANG-ba967f3956bab86288cd3052c0b67900!} {!LANG-a0ca3eadcf69977a18cf3517d92a4731!}{!LANG-1d363552a1af87051bb5e64a5a80fa79!}

{!LANG-b0051b5e018e7fdb92e12662e9e2f5ce!}

{!LANG-2dd9f47c20f249c490c0d08e5646ffc6!}{!LANG-943c355a5c9434618b8935d527b8914a!}

{!LANG-8435d4daaa0efc181dfe44287de73497!}

{!LANG-ab295fb10a81d1ad8fd47a9807e70132!}

{!LANG-a89e6fccdafb057de2b96c93931952cb!}

{!LANG-0c1ade27bc9c2e556b4c7912b6a7397f!}

{!LANG-f755510c7d6f8ace5fb120c42a182a98!}

{!LANG-31feea74ef1a8e1f4671f70ba5f553bd!}

{!LANG-0c4fb9aaffc768dd6d8b9c753154b489!}

{!LANG-3062b5fe4a0fbcce3b89a27249e5ac3e!}

{!LANG-073a20769fb67c34fcf569af47cc1bf6!}

{!LANG-7a95ed0373bb6c7af7b0d93d925de7e0!}

{!LANG-7327098f48b9251e03adb95ec9510145!}

{!LANG-111c95e19981bb2599ca78836d7d7e0b!}

{!LANG-52243f00ea50bc8199ed55b3cf5a5bac!}

{!LANG-1447bc287872a2bf97dec0bff45ba782!}

{!LANG-cec2fbc190d10db4e3cbbcc468b74243!}

· {!LANG-c975c658ab1fccdd337ecbc2dc0bb7e6!}{!LANG-949fdfc844dc3fa341961e66d20aaf90!} {!LANG-bbb710ec11275b2ea360239acdd3bbc2!}{!LANG-a8bef75a6fb86d4220c5fd881e0bad33!}

· {!LANG-0696dd7b9262ed4f8514d0d302e6af8e!}{!LANG-4195edc24d34cbb1e165f4dc0a5494cf!} {!LANG-c07e73f77f5f81e9f3074b7b87736e55!}{!LANG-9fbda0d4a20dfea817f0dcdc19df771d!}

· {!LANG-e8bf09e9ccb55a6842410efe7aa023f5!}{!LANG-ac40b48ce4dff8567d251e9ed1f71c02!}

· {!LANG-d1ed2afc0e333d85f3cc57c1501d816d!}{!LANG-1e3783072736c96cf7f8c6d59dccb6f0!}

· {!LANG-1646337387ecb0cb71f368adb4fa57d5!}{!LANG-b8ce0393c38e7abae812694eda5ccec1!}

· {!LANG-566edad872a23380ff54c350e87ee707!}{!LANG-df8527a059edc81c7373f7eb906c394a!}

{!LANG-b48fe886905e22dc80d0a49654341e9a!}

{!LANG-64df27e530d3478a50adcec32dec82d3!}{!LANG-ea9ac64f437b3495b9fb46f2632fa240!}{!LANG-7a6ec607b58f544f53adcde03beb1696!}

{!LANG-2942ad16a6f64bc33d0987cf25328cf9!}

.

{!LANG-eca14a09e2bfd210265551f8c74f3f80!}

{!LANG-8957560507f08682a83bc58f1d055c48!}

Rata de eliminare a ratei de eliminare{!LANG-91c7b7307bbdece674bac3e00d54bc4d!}

{!LANG-72672e6de2c56713d6f3e38e341a7993!}

{!LANG-435eb6edb70736245e13e4d6838b9318!}

{!LANG-572ed0e7c4b16a6c96d7859d00cc257b!}

Perioada de semi-eliminare{!LANG-7b3715222366d5dc629f3ad1540386c3!}

Perioada de semi-eliminare este determinată prin formula:

Half-Life - cel mai important parametru farmacocinetic care permite:

{!LANG-8266147ac46bf5ecbad4007aa3328f67!}

{!LANG-b5ac213dec3113fec1b27dc9bdbe912b!}

{!LANG-81718f5d8c10378ea8945aa8c36c96e8!}

Clearance-ul{!LANG-b5a624053a225e61cad37798c7cc1cdf!}

{!LANG-f881bcf2ff144b48aff39b433729758e!} {!LANG-38da53957e3902249e97a421cb4edcec!}, și suma care a fost mediată prin {!LANG-35aa3ebb32727ae69a361576ca742d82!}, atunci:

Pe de altă parte, de la determinarea cantității de distribuție rezultă că cantitatea totală de medicamente din organism este {!LANG-a89151e099a7ec8cef9634d710ff42f7!}{!LANG-ea9ac64f437b3495b9fb46f2632fa240!}´ {!LANG-b39bfc0e26a30024c76e4dcb8a1eae87!}{!LANG-16cc9bb9f7451028b9b5eeead7e35ee3!}. Înlocuirea acestei valori în formula de eliberare, vom obține:

.

Astfel, clearance-ul este raportul dintre vitele de îndepărtare a medicamentului la concentrația sa în plasma din sânge.

În această formă, formula clearance-ului este utilizată pentru a calcula doza de întreținere a medicamentului ( {!LANG-57b8d745384127342f95660d97e1c9c2!}{!LANG-0286140c0b17e549709c93cba1216969!}{!LANG-eb2d97e5910de7b5b654834f4dbe4f97!}

{!LANG-52895702d575d58d38ffcdbdac27289b!}{!LANG-413ae83ea4d37c695d1cb6e52821aac5!}´ {!LANG-b39bfc0e26a30024c76e4dcb8a1eae87!}{!LANG-1c8c0a585a23dece96b3eb76ba4250ad!}{!LANG-36bc00d080224631a143bcc6dd8a8190!}

{!LANG-57b8d745384127342f95660d97e1c9c2!}{!LANG-0286140c0b17e549709c93cba1216969!}{!LANG-058b1829ae8505adb247b296f2d9a6ed!}´ {!LANG-8f898b22d33b4ae6b360ec4725a2d646!} ({!LANG-8f898b22d33b4ae6b360ec4725a2d646!}{!LANG-2dad2a69cac030daceb453e60b918e93!}

Aditivul de clearance{!LANG-e6072650f238e599df587b69445af402!}

Clearance-ul este conectat {!LANG-dd9949fb441e4cf2caf0e5c5862b888d!}{!LANG-50d274a5408568dda04d8f7328650577!}

{!LANG-945c94f8d0341d523a8bd30c1b1b6191!}

Efectul medicamentelor asupra corpului este în mare parte determinat de doza lor.

Doza{!LANG-5471863ada65d771588af5567fce0344!}

Tipuri de doze:

{!LANG-95ee93abe0ebb44046daf0c9238e3e96!}

{!LANG-40fee65a914b3d93d6cfad6b57fa3e79!}

{!LANG-8792f8d6fe70170116acc670c92c079a!}

{!LANG-85d4e638f1c1b35e31f2d851d2a6c0ba!}

{!LANG-24e96ec6ad1ef184b420ac7baf2c53c8!}

{!LANG-cff6ac0b35bd5b6af1aa64a72b800800!}

{!LANG-cf7af5348defe91486012e65a2667291!}

Unități de dozare pls:

1) în grame sau fracțiuni de grame

2) Numărul de medicamente pe 1 {!LANG-64ffc5cfa00ea0b304821fae85ef5892!} masele de corp (de exemplu, 1 {!LANG-468a6da189b02f5be2df9c6afeb24307!}) sau pe unitate de suprafață corporală (de exemplu, 1 {!LANG-44f5a289131a911047ec6cde9fd0043b!})

Obiectivele de dozare LS:

{!LANG-6089117eeca92dd2f059ae04f5554c2e!}

2) Evitați fenomenele de intoxicație și efectele secundare cu introducerea medicamentelor

Metode de introducere a HP: 1) enterale 2) parenterale (vezi 5)

Variante de administrare a LS.:

{!LANG-bac6e914a205360b32fb90ed35e12c18!}

{!LANG-c12d93ccc1faf5489d10e5425924e92d!}

Introducere Interval. - intervalul dintre dozele administrate, care asigură menținerea concentrației terapeutice a substanței din sânge.

{!LANG-53c32a9f5403e99dbcd13789ac2422a3!} {!LANG-dfce8441994f0d76420b43387859e0ec!}{!LANG-256fe23fe5a3039382a4ccd5acbfdd84!}

{!LANG-562d2def6b2f8b15933c227238f67a25!}

{!LANG-22786aa3e04c1ee59f6ef38ffd0d55c3!}

{!LANG-ac1ef3e6b53a1e627dd9688fa99ed7a3!}

{!LANG-5e7ec77d2e758fef65683238845ee07e!}

{!LANG-ad9ca0c72bed9a352629893dadf74d1c!}{!LANG-9ecd46cee573c2042cf557dc22ca1905!}{!LANG-dc5c33aa32c847c953e5280daf969bea!} - concentrația de medicamente realizate la rata de administrare a vitezei egale de îndepărtare, deci:

{!LANG-0d8043e7a55604ba265c842b2194a67a!}

Pentru fiecare viață de înjumătățire ulterioară, concentrația de LS crește la jumătate din concentrația rămasă. Toate LS, respectând legea eliminării primei ordini, {!LANG-e4bff2fed31f3adb3cd5d62bcc3c7ab7!}{!LANG-dfce8441994f0d76420b43387859e0ec!}{!LANG-fda0263dd8da739b7388fb4ce6e8cfa5!}

{!LANG-159a60e173b3b00649ef3b3d5829f960!}{!LANG-9ecd46cee573c2042cf557dc22ca1905!}: Schimbați doza de LS sau intervalul de administrare

{!LANG-a6b1a9a537af86d1fbe453d8ea25f102!} {!LANG-b39bfc0e26a30024c76e4dcb8a1eae87!}{!LANG-9ecd46cee573c2042cf557dc22ca1905!}{!LANG-cde81b388da759ed3534e947038ad158!}

{!LANG-e927abd97a488777ddf39d2dfec18052!}

Introducere intermitentă LS.{!LANG-9b3d9b3aad381872e56a4556d144a712!}

Concentrația staționară a echilibrului se realizează prin 4-5 perioade de semi-eliminare, timpul realizării sale nu depinde de doză (la început, când nivelul concentrației LS este scăzut, rata de eliminare a acesteia este, de asemenea, scăzută; Pe măsură ce crește cantitatea de substanță, rata eliminării sale crește, atât de devreme sau va veni întârzia un astfel de moment atunci când rata crescută de eliminare echilibrează doza administrată de medicamente și creșterea suplimentară a concentrației la oprire)

CSS este direct proporțional cu doza de medicamente și invers proporțională cu intervalul de introducere și clearance-ul medicamentelor.

CSS Oscilare Frontiere: {!LANG-e5bf0f20e0fd141ed390568b60a34c2b!}

Gama terapeutică (coridor de siguranță, fereastră terapeutică) - Acesta este un interval de concentrații de la minim terapeutic la apariția primelor semne ale efectelor secundare.

Gama toxică - Intervalul de concentrare de la cea mai mare terapeutică până la moarte.

Modul adecvat de introducere a dozelor discrete{!LANG-5461a41f1f22c709f8e7306bf7e0c910!}

{!LANG-8a94e4058b1cae277f0aa2cde1c9225a!}{!LANG-dfce8441994f0d76420b43387859e0ec!}:

{!LANG-9d2eb2300ca8f55a0581daa99de679b5!}{!LANG-dfce8441994f0d76420b43387859e0ec!}{!LANG-3ed5bcb422fff5a3a9615fd8fcd8ea3b!}

1. Schimbați doza de HP: Cu o creștere a dozei de medicamente, gama de oscilație crește în proporție cu

2. Modificați intervalul de impunere a LAN: Cu o creștere a intervalului de administrare LS, gama de oscilație a CSS este proporțională cu scăderea

3. În același timp, schimbați doza și intervalul introducerii

{!LANG-27727a5bda41e218006f3b63eccb535d!}

Doza introductivă (încărcarea) - Doza administrată într-o singură recepție și umplerea întregului volum de distribuție în concentrația terapeutică acționată. Vd \u003d (css * vd) / f; \u003d mg / l, \u003d l / kg

Sensul terapeutic{!LANG-30319bf6c3750c9f26c2fe22b2985a2f!}

Doza introductivă poate fi introdusă la o dată numai când {!LANG-7172ebb9d6e28a50ac4fc94cfb97dfb7!}

Restricționând utilizarea căsătoriei: Dacă apare distribuția LS {!LANG-bb705e5b857940503923cabed381f53b!}Introducerea întregii doze de boot dintr-o dată (în special intravenos) va crea o concentrație semnificativă peste terapeutică și provoacă apariția efectelor toxice. Condiția de utilizare a WD.: Prin urmare, introducerea dozelor de încărcare {!LANG-0f713a9281464c7f7380cb1f75eae30e!}.

{!LANG-4e044916632960ba51db7d91321a279c!} {!LANG-9fab89fb53ef1bcdbfbeb5c86b7a8831!}{!LANG-f6aa906dd5f0ae2cfcff87e9097e872c!}

{!LANG-abd76d67a4b0d3001302cbb66f2b18a1!}{!LANG-ba63a478041b1a44b5d2d11917cc3ca6!}

Sensul terapeutic{!LANG-06a09f2410920214b9a0bdf0705fe327!}

{!LANG-3bed75b813c1d51abffd96cbcb7f0bc1!}

{!LANG-d2d2bfdfb9ac41900c72b91e379c8ea6!}

{!LANG-90930da1af06f5c8b5be443b2d6a29e7!}

{!LANG-2452a9ad322e8d51b941667c667ad8a8!} {!LANG-f7c38eb9866434e3885ae7be70439a84!}

{!LANG-bb113b132c11b24401a682e3ad353d04!}

{!LANG-c83012c5e161b59190c13d6f7b5f32c0!}

{!LANG-ec3986dafd47201bf15c83add8aa99b1!}

{!LANG-69ddb44156ee8aab4eed25f97044f442!}

1. {!LANG-478124c60b7728fddf1f3def35df14fb!}{!LANG-307bc7d37123198bef6cdd4e07594dc7!}

{!LANG-71679abcb5afe67b43f9761ce099b03b!} {!LANG-e6051130de579b2ed6a120fb78e90be7!} {!LANG-7c586f5eadd31f8bd91fb8dec68a94e1!} {!LANG-866b8b804181e994e3d9963512956cba!} {!LANG-d6fcc2e41c766c1bf498a8555fb04f81!}	{!LANG-540cc7504c5622324f0015225c38b559!} {!LANG-52dd92d180c8d8df6b1772adf97eaf4c!} {!LANG-59f1fcd38351025a377bf22749bb80ba!}

{!LANG-a9c2edc339e1f59d7ea950d50ebf4364!}{!LANG-c32c5137f9720eae7cda3bb644df2fb6!}

{!LANG-ce8ecfdca74ff7295be6a520cbbc1d39!}

{!LANG-155adf3851cf59f8f3f42eea0b32b7c8!}

{!LANG-c12bbaaae022c1abf65de29b72ac7f50!}

{!LANG-45ef06e9a43760c0d011cd479f137773!}{!LANG-98338f592d18dee71e52fd87f65e6bf2!}

{!LANG-8b50871259684c4bde741a6321179b9a!}

{!LANG-87549e0ffac6152a382636f57cf7e67f!} {!LANG-0f00e96d27a16763f494babeefde0584!}{!LANG-5401ddb45b677842bca9206419e900ca!}

{!LANG-0a3f30ada13a9a1ce1a224866baa6114!} {!LANG-c6077dca6090be144a533f8c73c8df08!}{!LANG-ddde8e08b92347b995ead5aeec70a623!}

{!LANG-34709e5561eac4c8714c66ac6ab3163e!}

{!LANG-225b6a6eef8926b71a76e30c2d2deae9!}

{!LANG-d51f5eaee3d91d92e13d2661a35ee70d!}

{!LANG-d6646ce2bc3dac97d6435647824e8ec3!}

{!LANG-11000894fce806d2849750d3728f377f!}

{!LANG-9bad68591d881639f599ea27d283b13f!}

{!LANG-0c5e82c3d1640484b74e53eeae97dfd3!}

{!LANG-222a21a279620a92ce55bddc0a964011!}

1. {!LANG-9171378bfcbf72de10cecca8ae1a9ed4!}{!LANG-fbdb08f48f2d55d2ffafc40f80f0ec78!} {!LANG-a2b356aa1c8fda052d17fb080405cf85!}{!LANG-ffa70ba43ae5efe98dd71716ef9bb029!}

{!LANG-c7b5c111388e67defdcb5e0c2d2d2804!}

{!LANG-2847fefd331b70276b7084425ddb3e4f!}

2. {!LANG-a5e56c2f9a719999bad5eb1220a006d3!}{!LANG-fbdb08f48f2d55d2ffafc40f80f0ec78!} {!LANG-e49c76620d6838c99b350b76b298e08d!}{!LANG-cd1c53fdc87d3a29119da229dce0f00d!}

{!LANG-53b6c45351c9e4593affe08db12aaa00!} {!LANG-c12d6726d1e5029a6246f5214e11702d!}{!LANG-6ea7dfe3236793a23cc062e5b3b21e6c!} {!LANG-467496ca639441c1a8afe14b5a1f2f32!}{!LANG-4189ea6dbfdd6f225734a0cd0afc56e4!} {!LANG-13174d84813fee94c44a1f182d168d70!}{!LANG-a27f268b6dcfa1d2458a85e52d111bd5!}

{!LANG-18e7200b9c800497512c371b64a3e1fa!}

3. {!LANG-e7a21cfdbb6b7c489da46d476f8539f0!}{!LANG-f35cd2683a33ba8a2f8bd5761f1b8e86!} {!LANG-a160dbec194551c49de7bddf14bc84a2!}

{!LANG-ec110a4249ea7959ddc92e229a666a26!}

{!LANG-9fca258fc67b714cdacc45eb49ff12c5!}

{!LANG-86f68261ed27946929916b68495364ab!} {!LANG-3e9915a2fd207c878ca736568490d1d9!}{!LANG-f614bf5c793eb24a85d1fa35a06bd43c!}

{!LANG-40ab45c8944df0d62790b0f6371673ee!} {!LANG-4123af7cd74ae300d74eceeb4860a439!}{!LANG-1aa5aca5c4994e7497efd43fa873fd85!}

{!LANG-c10285a4fb1776c2656534f4546207a6!}

{!LANG-a69865f805fd60f9dc7e0bdf9c3a4e8c!}

{!LANG-7248da207707dec7b02059826d00bfd2!}{!LANG-413ae83ea4d37c695d1cb6e52821aac5!}:

{!LANG-a8dcffe0fca30ecc941821f6d9d69995!}

{!LANG-d15d75f76ade9179cb47d9c958907fcd!}

{!LANG-b3220aa16c1423351c7175c0770f997f!}

{!LANG-1000ae373850012b57c121a8d42603d7!}

{!LANG-c38f547e287703fa100fb3949467668d!}

{!LANG-dfeb5f6e1c2b413c05560cda083fa3b2!}

{!LANG-2975ec308a426a6916a6532cf998bc8e!}{!LANG-4a67a46df047b0a509519d424ef5a792!}

{!LANG-41cc31ad608ea66d383e3828dec3fa0e!}

{!LANG-fa555f5b997e602a0e54586672ce5236!}

{!LANG-2ce81de1a9b4d844384441debb6083e0!}

{!LANG-b003ae03f64bc83f6b68c1baebbc0bac!}

{!LANG-25beb74597b8c3d5b742b10bb25867c3!}

{!LANG-399a77c759efc5aab70dcca305ea7c34!}

{!LANG-bf5547ce82d230db7902e03a768f754e!}

{!LANG-4d29c342127f989cc97c4eeaa3d7cc85!}

{!LANG-9094a48ab1bc182b0093e9cbf0416cb8!}

{!LANG-874adb54d74c6ad21fa620e0b1081e0c!}

{!LANG-5dc3f734f959542ad31db91633ad4a36!}

{!LANG-e24178d24f6dd57e2c72bd3518be7e7a!}

{!LANG-088017d776bacbd35b28e5e66e1c6de8!}

{!LANG-4bae4dc254a189d2f324cae4f9862855!}

{!LANG-da7aa01eb1e73e48ae2a4805780057d3!}

{!LANG-ab3bdf0a4d292319ce498ea1e1e7052d!}

{!LANG-0ae603ca78b8d1e4601dcd6dff598ab6!} {!LANG-d14e39fb0dd98d03fec52acda3462bde!}{!LANG-f87de7e189ee930e6a082267e3202158!}

{!LANG-d54f00ee9e7759ecac8efe9dffb662da!}

{!LANG-cb90b8e76e266333f51203bde8408a93!}

{!LANG-b039b4b3008368709002ab15037f1ba8!}

{!LANG-5c3e74c54dea78198c644aeae974714f!}

{!LANG-472c22cd0365dcb29a7262bf9307486f!}

{!LANG-79ad5e8052a866ca458e02a6909b987b!}

{!LANG-4d2f8fec333f397742f70d6e363f6dba!}{!LANG-fa790e152e6f37e8a68f19a5a14e608b!} {!LANG-92389b93c8adb05d563d82c35d3547c3!}{!LANG-82d2ba234599b052f491e1616350e3c0!}

{!LANG-7b3e67dace9604f082197c64a0ada4fa!} {!LANG-8d6f47cfc36ac7994c934fde053ed744!}{!LANG-cf834dbf9a66e04797bffb31d862015b!}

{!LANG-2159dc0778660c118f3b0f64c47de5c0!}

{!LANG-4517d594911b34d539fa9702a7ec1246!}

{!LANG-dc8e7da0aae19373ee3baa55a6de7101!}

{!LANG-7fabb242d6e5a7cfc9db676440ad2f66!}

{!LANG-fc75365bffe6586ac08247c30b9ffa79!}

{!LANG-a93c42ca0e8e0842b0626d61e4e153d0!}

{!LANG-f7bd5deae036c09d5cc8b7b1dd42e1a3!}

{!LANG-2b53671367ecb80cb879c33e34004eaf!}

{!LANG-e886c9749e4f4d4552a2d1faec629d05!}

{!LANG-76700c91083d67f488b9b7ec6262be00!}

{!LANG-969440f50bad613926a78b2ca83e40f2!}

{!LANG-9215721eccf9ed98c49fe92e2ebf4b4f!}

{!LANG-51ab7b0140a4d7ef2a5f08fe1f9f03da!}

{!LANG-dbf2520ddc81606279475c1cc52cc810!}

{!LANG-926b81458529d1d3dfbb1cdb25791694!}

{!LANG-ab16ed33cf36b1a2a9d7ecf3392fb306!} : {!LANG-50234f4c84ac71430aca7075324fb832!}

{!LANG-66f519ce922e90fe97b23dc160980aa1!}

{!LANG-9b625e5605c230767c77873cdd118c0b!}

{!LANG-194981f2777d29aca53c916296df041e!}

{!LANG-7c03d0b23231dff4a1c59430a0c85b7c!}{!LANG-4e0eab5b15428f63d2460912a1fbacc1!}

{!LANG-099c4ce8880a7b6290121c2e250e27f6!}

{!LANG-af4dbc31719e8d58f5bd38b09d6373a8!}

{!LANG-8e757ad439138d77eee8cd45dcc01ab0!}

{!LANG-6dcb411c54c72d0ef720e02b96723515!}

{!LANG-f925374711035a84b51ce21a71d6007d!}

{!LANG-2460534e7b626f0b8837ed007ab286b5!}{!LANG-4cb88908312ef44bf3730916aefa7be2!}

{!LANG-5ec6b4c312c96527b2eac191a8864368!}

{!LANG-9ca5c4f4dae7a5a8f0bf3b4f0ae53e4e!}

{!LANG-f9de00fb91f8afd840eb86b446bfc0e9!}

{!LANG-30f83292f111d6cb25f228a6f15c6870!}

{!LANG-c08f0abaabdc042f2ea7bc56bd9178ce!}

{!LANG-0671dc431e526976b0578aa4b4fc2b7b!}

{!LANG-6122e82c22d3d3a408f1153af3f5d81d!}{!LANG-1695cfe4a875943feddc382184be7f67!}

{!LANG-f27ab65a85209a2faed8328a6697f428!}

{!LANG-b721fc4851dbda832de65a2bc9797316!} {!LANG-6eb6cbe40916062ac9de6bee515fc3cd!}{!LANG-58173162f453b6c4d872cfc8bb7fb147!}

{!LANG-a47c8a823badbf80b7375c76260fd00f!}

{!LANG-51604f8e786e9dac9f24e57383957fe9!}

{!LANG-a31ecb96646fe419bc2743bc38f18330!}

1. Selectarea concentrației țintă

{!LANG-34c0599e9c7ffaec03a22bb222905449!}

{!LANG-150b8817ddc7b95d110914635e38a4cb!}

4. Înregistrarea reacției pacientului și definiția concentrației LS

{!LANG-b8cadf2a48e56150fea8464cad7fac63!}

6. Repetați pașii 3-6 în scopul selectării dozei necesare necesare pentru reacția optimă.

{!LANG-7c5c5a614f3a532af12fcea655563c69!}

{!LANG-dcf4a0c077552693cd9ea6685ec5f7de!}{!LANG-e832d131b8b1eb3cc5a3bff1d6da1507!}

{!LANG-90538b719bc9a264686da1db1d75fc01!}{!LANG-09c609bc7025af98ea79ab239cafbb2e!}

{!LANG-7f61f55b094d012455efcbb4c5b0dc86!}{!LANG-fce2f52cb04b6e2555b69643e0f0b21b!}

Cele două faze ale reacțiilor metabolice ale medicamentelor se disting:

1) {!LANG-f33af6c81e55af2043374ac9febc9abf!} {!LANG-77b3b962a716efb6aaf4364bb80cf063!}{!LANG-517760c3fddfc7445ff17ed948d5f198!}

2{!LANG-aa725a30f946806bbd2c98bd475d1411!}{!LANG-6b90cec8b3b53fc95bf45a8aa3f47ac5!}

Influența biotransformării asupra activității farmacologice a LAN:

1) Cel mai adesea metaboliții de biotransformare nu posedă activitate farmacologică sau activitatea lor este redusă comparativ cu materia de pornire

2) În unele cazuri, metaboliții pot menține activitate și chiar depășesc activitatea substanței sursă (codeina este metabolizată la o morfină mai activă farmacologic)

3) Se formează uneori substanțe toxice în timpul biotransformării (metaboliți izoniazidă, lidocaină)

{!LANG-5619ee5b603f1492f5aa2131ca203254!}

5) O serie de substanțe sunt promedicamente care inițial nu dau efecte farmacologice, dar în timpul biotransformării este transformată în bAV (dope inactivă, pătruns prin BC, se transformă într-un creier în dopamină activă, în timp ce nu există efecte sistemice dopamină).

{!LANG-9b84ab80f14a5c13340e5bc874a4f825!} {!LANG-bfcee72c78fa0ae91978f2b39ef15fdb!}{!LANG-32f08d38af7438e5c62ff603c57f6a4f!}

{!LANG-af254b4d8fa973147850e6dd1a29ee43!}{!LANG-9780b76de513694e1e419da7d355bf46!}

{!LANG-cfd0a1818d6c7d29e1a7f95abaa10a82!}

{!LANG-125b72fa92062a6df47472345cc234f0!} {!LANG-2b84df40b1076002fa6424bced0291ea!}{!LANG-f5dead61b8dd0c0195736118e5c8abee!}{!LANG-70b246ef5143c2e6286967225a878dbb!}

{!LANG-0ae603ca78b8d1e4601dcd6dff598ab6!} {!LANG-6cc0399d3e6102e02f6cd6552c033dd0!}{!LANG-f188b03021cd41934b22310fbea8a3f3!}

{!LANG-f042c9e5149a18865b3d2d4ce3b9228f!} {!LANG-4a2bb3e227150f63e310d6a56922a4de!}{!LANG-6442435943b63ce36c7e92ba13f724db!}

{!LANG-192c0a74720a2c786db737b27ea6243f!} {!LANG-cb77c692808f947e5c8371c9fe82047a!}{!LANG-9dc4aa26d58d25851bcca5c72ffc832e!}

{!LANG-5166cd2915339c5f73d8a7d1fe8c7be8!}

{!LANG-11b013dd1e825be1c66373d3f235a701!} {!LANG-8acf190edc8d443bf75b12e9f22e463b!} {!LANG-29f79ddb5545a5d802740998885874a1!} {!LANG-9bcd6b79d2a63a0f574022b55da6335c!}

{!LANG-3bf47866902d36080f655537179e2dfb!} {!LANG-072c76134073339da67f7aac39cba3c8!}{!LANG-43663b7c91ce2c5c7f29ee0afe7d9d9b!}

{!LANG-cc24e47a7d0038d7d44b4239a99d0303!}

{!LANG-6b37484465cc9a10136f9f5a05effdda!}

{!LANG-aa6c2c4e8970f26cf95b57ffceecd1fd!}

{!LANG-a7aa1872de727f79175c31f4dce281cd!}

{!LANG-da06ce8dea131d9c4b5820c8a80ec5d6!}

{!LANG-0132fffeb945265221816f3b8e37430f!}

{!LANG-f7f3e245f659bfab2b9860d3a34d7865!}

{!LANG-a58c334c55a2792bf0c5432d79e92da7!}

{!LANG-7373335b69646350253ebea9734c5d4e!} {!LANG-76633b7eae3660677f800c38ba766f22!}{!LANG-e32e3c1d674ae36d178f8dfb818623f4!}

{!LANG-143bc28d448547ac31d04036804531a1!}

{!LANG-1ee6aa6ef909d00e2d98b2f6ac6d2fe9!}

{!LANG-5bbfef8b83c2a71af940d6ec0f78faae!}

{!LANG-de85dea3331858779c9ad58276a6f74f!}

Căi și mecanisme de eliminare a medicamentelor:{!LANG-1ec88e73885391b1ac888f8b3ac20b1c!}

{!LANG-83e09500bb6c96a78ac60fed42209759!}

{!LANG-15ee47f57ef46045c5eeb8c556f08112!}

{!LANG-db3c189e88f02d5c59571b67149413c6!}

Posibilitățile de gestionare a proceselor de eliminare a drogurilor:

1. Controlul pH: În urină alcalină, îndepărtarea compușilor acidici crește, în îndepărtarea acidă a compușilor principali

{!LANG-b410658709741bef06cb34b46fa44d9c!}

3. Hemodializă, dializă peritoneală, hemosorbție, limfosorbție

{!LANG-bda54b5d2ed0190e99ef19c24ffdc9af!}

5. Spălarea stomacului, aplicând clisma

{!LANG-e3b93f6e3a7782b73729ffcd7529c542!}

Receptori -{!LANG-6dac30e22f062f5010af0a3d8d5dbf76!}

Conceptul de receptori în farmacologie:

1. Receptorii determină modelele cantitative ale acțiunii LS

2. Receptorii sunt responsabili pentru selectivitatea acțiunii LS

3. Receptori intermediari ai antagoniștilor farmacologici

{!LANG-7cab96b3e57134f4952f11a3e3f16283!}

Natura receptorului molecular:

1. proteine \u200b\u200bde reglementare, mediatorilor de acțiune a diferitelor semnale chimice: neurotransmițători, hormoni, autocoide

{!LANG-1df63b489dc0d321effac1d2ac613b00!}

3. proteine \u200b\u200bstructurale (tubulină, proteine \u200b\u200bcitoscheleton, suprafață celulară)

4. Proteine \u200b\u200bnucleare și acizi nucleici

Mecanisme de semnal de acțiune de droguri:

1) Penetrarea ligandului solubil în lipide prin membrană și efectul lor asupra receptorilor intracelulari.

2) Molecula de semnal se leagă la domeniul extracelular al proteinei transmembranare și activează activitatea enzimatică a domeniului său citoplasmatic.

3) Molecula de semnal este asociată cu canalul de ioni și reglează deschiderea acestuia.

4) Molecula de semnal se leagă de receptor de pe suprafața celulară, care este conjuga cu enzima efectoare de proteina G. G-proteină activează mediatorul secundar.

Tipuri de alarmă transmembranară:

{!LANG-ab5be78b43d695b270f2564e14c0caa1!}

{!LANG-9ddbb4585850efb78d0adbcc5ce1cc21!}

{!LANG-88db651740e4020450741942385f4476!}

Intermediari secundari: Tsamf, ioni CA2 +, DAG, IF3.

{!LANG-a667fe2b03f92f15c379310708921894!}

{!LANG-125b72fa92062a6df47472345cc234f0!} {!LANG-0ac369ddf35cb3517154d7fb0d748e67!}{!LANG-9f774ecb6d235043fe8eb8c3c3db3446!}

{!LANG-affdde3ea55de0407a8e97e5ba8e0e64!}

{!LANG-59d28bf12e9905de0c3f79d137b589e9!}

{!LANG-803703e4b28a8c885db2694c6b2c962c!}

{!LANG-20590fca972a73c943d316db05afadbf!} {!LANG-59894a44a7a36fc130a5dc078f86f312!}{!LANG-87cf6851820073e7b0d0a5d56199f461!}

{!LANG-65f71c3d7bfdcb422a2d0b6453dab9c3!}

1. {!LANG-30bfeec4e885b30a63f81829491bf088!}
2. {!LANG-cd0180b418d2d614b87084a15d7f9751!}

{!LANG-ee9a35f73c859ba932a241c52beb8d08!}{!LANG-c2886548ea7a30bd9694209ff35cac6d!}

{!LANG-c4f2e72f766a2c6cd3936693d7403d1c!}{!LANG-d894e9682deb239016af4c8088c0482b!} {!LANG-d10c495d5861208963fb98db95e970ae!}{!LANG-bc527379cb402a22d0d91050ef3714c6!}

{!LANG-bbe9298656c8b20d8734bad07123110e!}

Efect (răspuns)- randamentul cantitativ al reacției interacțiunii celulei, organului, sistemului sau corpului cu un agent farmacologic.

Eficienţă - măsurarea reacției de-a lungul axei de efect - valoarea răspunsului sistemului biologic la efectul farmacologic; {!LANG-d3fc0e64d7f5a6377d484a3eae2743b6!}{!LANG-845377d15c9df34f5b40c50571eb2e55!}

Activitate{!LANG-8236d6b10225eb5182308f45a5b57155!}

Eficiență: 1 \u003d 2\u003e 3

Activitate: 1\u003e 3\u003e 2

{!LANG-788518450d15caf331005ac91ea45702!}

Agonist- Ligand, care se leagă de receptor și determină un răspuns biologic, declanșând sistemul fiziologic. Agonist complet- răspunsul maxim, {!LANG-cac833555e4ed537c54853dd7ebd9158!} - provoca o reacție mai mică chiar și atunci când toți receptorii ocupă.

Antagonist.{!LANG-21ff77f21891d2b9db5e65d66f8123ad!}

Antagoniști competitivi{!LANG-2804bb0e2faf4d43cbf45c12d7b4cd6a!}

Antagoniști necompetitivi{!LANG-d530855f58b8955b22a75c2a4d2a47c8!}

{!LANG-70b063baf25ae3da958af1ef4887193f!}

Clark-Ariens Model:

1. Interacțiunea dintre ligand (L) și receptorul (R) este reversibilă.

2. Toți receptorii pentru acest ligand sunt echivalenți și independenți (saturația lor nu afectează alți receptori).

3. Efectul este direct proporțional cu numărul de receptori ocupați.

4. Ligandul există în două stări: liber și asociat cu receptorul.

{!LANG-125b72fa92062a6df47472345cc234f0!} {!LANG-aae91c36cb0b8c1d29257e82cb1a393f!}

{!LANG-dd53daeb0c19e940619d39048b081617!}

{!LANG-80d50536b13475f5ea18fdb5f83821e3!} (1)

{!LANG-9455af3cb15b14134b8d89c67cb267f6!}

Efectul depinde de concentrația de ligand asupra receptorilor [S], prin urmare

{!LANG-dbf39b19496aa2ea474fb0b31e254fca!} (2)

{!LANG-5f8d6c0d7cf84dc37e5302eafa75cacc!}

{!LANG-6af272124416fda23b3a83249bf6a1e2!}

Legea răspunsului în scădere{!LANG-47985386d52dcab313347848b2acd55e!} Răspunsul la doze mici de medicamente este, de obicei, crescând direct proporțional cu doza. Cu toate acestea, cu o creștere a dozei, creșterea răspunsului este redusă și, în cele din urmă, poate fi realizată o doză, la care nu există o creștere suplimentară a răspunsului (datorită ocupației tuturor receptoarelor pentru acest ligand).

{!LANG-6e09202bbd747c379c42394fbc762024!} {!LANG-255279d976f442bfe20ce5111f6a5754!}{!LANG-a1ad1fd7d80484fc2d033c9e18de306a!}

Toate efectele farmacologice pot fi împărțite în două categorii:

{!LANG-125b72fa92062a6df47472345cc234f0!} {!LANG-4446a96b6cdbfab09ce4e1ad42867cd3!}{!LANG-c06ba594eb75bbd359ac495f95634aeb!}

{!LANG-0ae603ca78b8d1e4601dcd6dff598ab6!} {!LANG-145558bb04660c6682fcbcaafa323dbf!}{!LANG-42cc3e16339b644f3ddf8797cc26428e!}

Diferențele dintre caracteristica treptată și cuantică a "efectului dozei":

{!LANG-8737073038d2ff53a1453f94813d1973!}

{!LANG-efb8fd89ef5b2c223e5072ff466009be!}

{!LANG-df9ad0e0e5ba85c14e0e2ffd1a5f4f9f!}

{!LANG-2a3b3cf42e4aae7ecd1d4f1b6390ef90!}{!LANG-a18d8fc0f6017a3f3534a23d18898f8e!}

{!LANG-9cbd424730a1f0779b9546d0549cf1d1!}{!LANG-bc0954ec96aacc53d4b7f271b21f46bb!}

{!LANG-abb049f80a802ad20230aa8c92d57158!} {!LANG-955fd50cec41d7f90b2ba548302fe91f!}{!LANG-1ae5e9618ce6bd64f27a7ba8b03b06e9!} {!LANG-d8154870a72b8fac979cc219ce8dc321!}{!LANG-0eae7629d82d8f5a4746f4dde92365a0!}

{!LANG-4eda7b56c2dd210a8661e07e4f4b367d!}

{!LANG-005e551c9c428df7337dcf8e1f1232dc!}

{!LANG-3f10eb916834455174697a4b0fa78051!}

{!LANG-2ddd69eae3fb79572abf1310995eba0d!}{!LANG-dca0cc17679d63bd77bfb798cc057f6d!}

{!LANG-7385fa252e03bf382b8204e758908849!}

{!LANG-1580d2bdf85dd613a056c925f00ccd59!}

{!LANG-183bdd945349c5eb260b196800fed82b!}{!LANG-47341f1900f716db5a0c393147549232!}

{!LANG-766ff9c8a47e3b42cb9327c48ac8e32b!}

{!LANG-c1a11e6e70db838ecb79c8292dc8043f!}

{!LANG-6aa85e5f58f81cda5ff2cc2718bab6da!}

{!LANG-c2244e26e4c8e68d3bee8e702f203e40!}

{!LANG-9427b73b943f07de8132d7b329e888b6!}

{!LANG-9b75d99b3028c700d863eb319490cf72!}{!LANG-47cc7aa749cd24e5b89e2e1b8c250134!}

4. Dependența de droguri{!LANG-32b53db2503bebd66f52be74715d868b!}

5. Hipersensibilitate{!LANG-a7477239a3ea439dc5d5faa6a76782f2!}

{!LANG-e85b73d6410112473df8fc162a18b77b!} {!LANG-97ac8dec89839529df275c45908d6d3b!}{!LANG-e2f46f629279004871e3218cf930bb63!}

{!LANG-125b72fa92062a6df47472345cc234f0!} {!LANG-7f537980328354566e16bbd020536e5c!}{!LANG-72843cde3c864f10e4964bae09597d3f!}

{!LANG-bf758e31e480ee0a437261ae68e76056!} {!LANG-fe237d27c2cbe17e11ae13c30581eb1d!} {!LANG-fda18db63f8439452a81330ee66f8520!}	{!LANG-ceec7a7ec0dfb567f80703a352f0c989!} {!LANG-646f7d441a33d4ea4242a08cf980491e!} {!LANG-92cc6393a0bd224987ca5355b74a1d5c!} {!LANG-7fa811375ef72386503aa878ba1ea2b5!}

{!LANG-0ae603ca78b8d1e4601dcd6dff598ab6!} {!LANG-8addbb08c78e60b4721661b838ec85e5!}

{!LANG-d2f14ea1cbf45bd70f0fff40d8c533c8!} {!LANG-9c7dd11e6c4e6351326eaddb83c36f29!}{!LANG-8760b39732cf3c6489edc4cd4b123962!} {!LANG-1a60bd1684e1bcf45a6d54121c12a94b!}{!LANG-2191469b78deb556ba60f4dcc0780a91!}

{!LANG-a17e5ac13b1a88fd06be2a2527246d57!}

{!LANG-f042c9e5149a18865b3d2d4ce3b9228f!} {!LANG-764893007ed8917cf3875cb0f2986c28!}{!LANG-7c806badac52696552ecf8488e238f00!}

{!LANG-1017849e67ec37abbcdb7b2f882ff2da!} {!LANG-1c5b589c4daf9fdf62b8f2a8a5e08c61!}{!LANG-1cb021864313b290b6ac782e1bfa4236!}

{!LANG-dc58d34c6a03400a1079d7113b4c42d0!}

{!LANG-c98a7fd696dc10855e5c7684c8c78974!}{!LANG-e552722072489e6b2a00353117088b6c!}

{!LANG-403616dbd8c9fa53ed606dfdaed4c21f!}

1) Schimbarea concentrației substanței în zona receptorului - datorită diferențelor în rata de aspirație, distribuția, metabolismul, eliminarea

{!LANG-aa2fbd61f2215dbe0d3ff7c48f08ab94!}

3) Schimbați funcția de densitate sau receptor.

4) Schimbarea componentelor reacției situate distal decât receptorul.

{!LANG-cf6d9311ceabfcbf0f929431a70af9cf!}{!LANG-ae4636224177e149cbdf33aa30ff5a7d!}

{!LANG-0e23efe9c5d878c24f5db1a7f935ff33!}{!LANG-f61b208806c8031102c23462b37e26f3!} {!LANG-8889e9e635a139a08df4553d9531da48!}{!LANG-dc945aa5a2c0af1ee5e1df04c9a664b3!}

{!LANG-3aca12233bcedbe0caa3ebd1cde8fd0d!}

{!LANG-3e196651cbc243d6df850c5db8177f0d!}{!LANG-3a6369d14e1ed843be53c32d49001eed!}

{!LANG-068a4815cadc630da5012dfd4ae04c74!}

{!LANG-aad6aaf3060e1bc5c5fcbb3c7a60c38a!}

{!LANG-2564414b23d6e6b67fa151e4a7ce74b9!} {!LANG-b3ce76604fdb2116a57c0d91fa93446e!}{!LANG-dd91fec7b789bf9b1089ff6f3ffcb155!}

{!LANG-da11dfaee32283cb4818c1933004bf49!}

{!LANG-5eb85e644b916be57e3d6332a2286613!} {!LANG-877ff70ff4c086e19f2193e19819ff44!}50 {!LANG-78ebff00093cc38880d580d69c728889!}{!LANG-8199b763d8cf3a6e12717a00004ef546!} {!LANG-42f4f89f0b5b2ea2b72a7e0e4359f108!}50 {!LANG-f931d0aa522099b148ea71593a87094b!}{!LANG-011bdea5a9e8bef5cd4e8714e3ebfcef!}

{!LANG-12270610b7d185a9caf4bd241c0cb189!}

{!LANG-125b72fa92062a6df47472345cc234f0!} {!LANG-d96189b868c9590789e312bf5e05ea3c!}{!LANG-ee4dfc2234a059d3392c88f39ee31007!}

{!LANG-0ae603ca78b8d1e4601dcd6dff598ab6!} {!LANG-1de2b17e9a02ea6baad4858d191c6d19!}{!LANG-17287c46fa0d42516d2d153cf3ec27a7!}

{!LANG-f042c9e5149a18865b3d2d4ce3b9228f!} {!LANG-77058a4931e45ad11330375cc0ab07c9!}{!LANG-de82653065f7b1df4f1aac2265d4efd1!}

{!LANG-1017849e67ec37abbcdb7b2f882ff2da!} {!LANG-d3b651efcd12fbcef50801f3df038fd4!}{!LANG-cc121e8532a8455fb70789a85abdf9a9!}

{!LANG-f23c5905240f03aa5be969e072c7715b!}

{!LANG-f520f0601635cd47bf4fbbd17328b5a2!}{!LANG-673316e9157bb4aa68f70effd1a7ec47!}

{!LANG-508ad2525bcd7a9e57c1d8f143e6c2b1!}

{!LANG-14f839ae57f35b596dca305c1549de0c!}

{!LANG-4579c281bcf2663a0917c4c21d77a079!}

{!LANG-4397188859bfc7d8a09d83001c4a8da9!}

{!LANG-d2c57f2923294304c5ba550f6c943099!}

{!LANG-57f779b3ef4602427aa87b185446a829!}

{!LANG-1f6db5479a23cf4a2b5970344e8440ad!}

{!LANG-280c684c779a881524bc3c77dd4e7043!} {!LANG-0e21f596d08f129808630db6175b1137!}{!LANG-7311a8019f53527e4a1fe45b182ed62e!}

{!LANG-d2780fea6f480c7a7b82de110c8f6928!}

{!LANG-044eceec105012132319fa6aa32a268f!}

{!LANG-d8b8bc9e5c700f78e4ec845a68c71092!}

{!LANG-32f8e0bb6944a6efe8b1351b72b8facc!}. {!LANG-2c6739d8fde383a2b4a324e12fb02156!}{!LANG-ad920e0a6b5ff62260091e4c9f464342!}

{!LANG-61c0d9a392fbe92caf9b010264204cf3!}

{!LANG-3bcd6e157a1a88103bbe83829d1b0f47!}

{!LANG-38fe5b61eddecb9ddf01a3f455ce6d39!}

Soluția de glucoză, o HCI stabilizată, incompatibilă cu adrenalină, benzilpenicilină, apomorfină, canacicină, vitamina C, oleandomicină, glicozide cardiace. Glicozidele cardiace sunt incompatibile cu atropina, papaverina, platfiilina. AB este incompatibil cu heparina, hidrocortizonul. Vitaminele de grupuri sunt incompatibile între ele, cu vitaminele PP, C. Vitamina RR și cu între ele sunt incompatibile.

Este imposibil să se amestece cu orice alte medicamente: fenotiazidă, clorpromazină, barbiturie, preparate de vitamina C, amfotericină, furosemid, sulfadiazină, aminoofilină, adrenomimetică.

{!LANG-561884418c8cd7ed1a49a30caf520595!}{!LANG-466d0a8e1a6705f12108d16c2aa9d434!}{!LANG-e2041d9088048115634d0839ddaf3d84!}

{!LANG-008714a2317df619a8cc140b14eb709c!}

{!LANG-4791d44f9150afcce24819b2970d273e!}

{!LANG-2fbb3781a943e87245ef73abff762453!}{!LANG-a94a9020c161a59c9d1d6ffb76c86aef!} {!LANG-9018c5436b66dee2bb6c4921e2e530f1!}{!LANG-9101570ce3da2b5287bf4280ca3de510!}

{!LANG-2052f05ed4c9cd53ed696ee669f41e53!}

{!LANG-f405a2bd770f40bb2b43603e1276b3db!}

{!LANG-e4323fae4dd78b6e1d94c2b992be47aa!}

{!LANG-286e49b551690c2a45393c42d1523ea5!}

{!LANG-d10886f5002ef360c78198a4521a08aa!}

{!LANG-657b7d1c3f81f8e32df51c1e32b6fcd5!}{!LANG-e018263df38811bbbd440f40ba0d3448!}

{!LANG-3d752b88f2a31d425eb6306ae7778d77!}

{!LANG-7c7d3236b0b276b32a00d60e1668ecdd!}

{!LANG-ea060c0c6446ece84e19fba108c75b21!}

{!LANG-a3d145943027130a7d1395677a8bdacd!}

{!LANG-9ab9402c5fe0370c09d72b1a78926e9f!}

{!LANG-54e6e59eb5fdd876573449027dace6a6!}

{!LANG-7bf4fe2debc993715fdb712040908772!}

{!LANG-d98808ad793861ab58a0c04377e9a1e6!}

{!LANG-556ebb546e6fc2872cb35330624504a1!}

{!LANG-203ffe7269aa56ef38662da8161f4502!}

{!LANG-c7381aef95a7efd51f91684519e2915a!}

{!LANG-435b8f549122b2fd14c3977d3d8d4c8a!}

{!LANG-2ff95b10c3f45b75259d8f9b70b8f360!}

{!LANG-07a6c01a2eb09f8b256bb0cb034daeb0!}

{!LANG-5690c4b4e4b519e1c11f13e26fc9ff3a!}

{!LANG-2d8a49d3351f28a650d1913c20305d10!}

{!LANG-e237832f24783b368dcd996fb0fa37ed!}

{!LANG-4385335e46c5e00d53b9b79df612f69e!}

{!LANG-0ba92657d51c1e35de69f96d2693b2c0!}

{!LANG-651524075db718bd65d263335e7651ac!}

{!LANG-b0914060354b4c3363813a33f16402df!}

4) {!LANG-7ea8651f18c15d009f9f3a294eb683da!}{!LANG-30a16313c9806267176055f743742dda!}

{!LANG-9b341e278ee53ba755f36d026da87d30!}

{!LANG-48fcff5d2f744afbe423b80f43bd031c!}

{!LANG-69177f794c25150b26c7a06bffda2985!}

{!LANG-1c64621fd5fa5a5593e6ac3204fd2c55!}

{!LANG-fa50fe4fb6dde1f5639cc7bad03e3fca!}

{!LANG-e5bc07939d1f16b6beab5372ad2b1a99!} {!LANG-ded91a7a2384f627b325792099209668!}

{!LANG-db5cf8f38558085324ca11beb8419d10!}

{!LANG-00fd2eb25d74dac20407985ba64e233b!}

{!LANG-0b9b014a83658a00756666bb34925065!}

{!LANG-c3414e08d6907d36abf29ada9acd46f3!}

{!LANG-f4f0cbe01eec58bd752eb354ab342a44!}

{!LANG-69622894d0f7685af6951de7468c34c5!}

{!LANG-4a525e5902ed630a4471246f44fb852b!}

{!LANG-512e3fb3f7673fcfba2d5adb2a440e59!}

{!LANG-eaa9fdda91e96b6447780e02a6465391!}

1) {!LANG-3a14a5d0ddf8dc356d1e121a4a959737!}{!LANG-ef6765bd17c0948bd2d01e39ca4b7622!} {!LANG-b63309a0ee52022f7dd534f5914287ba!}{!LANG-558fbf6e062b80cdcba920283bd5bd5f!} 1+1=2 {!LANG-6d2190375dcd2b97faddfe2df65649c8!}

{!LANG-af4ee2bf9985909d6b426fec995f14a3!} 1+1=3 {!LANG-74032256775d6b85d809f5a790436908!}

{!LANG-86c685cffa1c25bae6913a3134ce81ce!} 1+0=3 {!LANG-29f03fefaf4320df8fb3296a8a9a10ad!}

{!LANG-487bb63fc37f9e58ebd181293abded21!}{!LANG-93fa66505784d6e93b41a121532dcbee!}

1) {!LANG-dd5aa6bad5ef176a93a9e2c09ffdc57d!}{!LANG-143ab72d4c5c1875f9f3fefb513c753e!}

2) {!LANG-ad384c3d9ac3f789b958278e0e6ca632!}{!LANG-73a1674798224501c77dd0758d851898!}

{!LANG-38a1bf1db42a7728eee14f5e3e0b6f3a!} {!LANG-5783a5c8d63d076972f4661f9d8b9b79!}.

{!LANG-16354ebb3faa87fe7fe83707829b7697!}

{!LANG-9b5187101ddbe93a9ed9a17cbee007ed!} {!LANG-a2476cd3d30dfe1b67143c176e3478c3!}{!LANG-5783a5c8d63d076972f4661f9d8b9b79!}{!LANG-8c1bf70bdcd914c4811a197e302a7195!}

{!LANG-00f18e6c1fb890690123bc5772a1c8a5!}

{!LANG-c0b29a2e10ae8479ae46a4a9861cfead!}

{!LANG-e99a172080619b80cd458cc55d883f3f!}

{!LANG-6bc2677c5d024c271cb3666e102738fd!}	{!LANG-7c0ec95191a985111575fae1e8593169!}
{!LANG-20409c39d2fb5ef22f642e1cef20511d!}	{!LANG-5ff166f8ef4dab3c78903fdfc5c467d1!}
{!LANG-c45fdb25a057efd37c2547c069e20b09!}	{!LANG-1ae5bcb896c94f02ffad11c353ea85c2!}
{!LANG-31a02216d5354256e50a5b6e07bf3075!}	{!LANG-1858710cba8f82c81794f8e95c453eb9!}
{!LANG-7eb87a72f556aaf350baff5afce95492!}	{!LANG-887e57760a0af9d1843b693bb9ac4945!}
{!LANG-ed3f27df35a04686a10f4372fe6b00ad!}	{!LANG-82ac949be4f82b6cf5ae843fe2d3ddab!}
{!LANG-9e760b68c40b01286cfa17e4718efa74!}	{!LANG-0967560f41e32dc39051382e1839e767!}

{!LANG-dd756d80aae568236a3d22cb7a1e12db!}

{!LANG-c7e9173480ed05af2fc03f9f99d7f2c6!}

3) {!LANG-fa831d0a7093f427dd599b66bb2964d7!}{!LANG-d77182ee465cb68842b72cee08960fa2!}

{!LANG-a5c9334108e9d10d388e19ccd6d02ee1!}

Efecte secundare{!LANG-8e7b89772fb1f63d9cc8abca1ff01f36!}

{!LANG-514cfded438619d89abe0fb57d6c8c4f!}

{!LANG-a193a2f77488f94c21fb53749ee38672!}

Efecte toxice - efecte nedorite care se manifestă în acest HP atunci când părăsesc intervalul terapeutic (Supradozajul LS)

Selectivitatea LAN de acțiune depinde de doza sa. Cu cât este mai mare doza de medicament, cu atât mai puțin alegerea devine.

Acțiune teratogenă- capacitatea drogurilor la numirea femeii sale însărcinate pentru a provoca anomalii anatomice pentru dezvoltarea fătului (talidomidă: focomelia, Antoblatura LS: defecte multiple)

Acțiune embriotoxică{!LANG-ee45087306cc4230e6a0880d2e2c2da5!} {!LANG-a0ceef9f6508663aa02c9ff0f08a0038!}.

Efectul mutagen al HP - Deteriorarea celulei germinale și a aparatului său genetic de medicamente, care se manifestă printr-o schimbare a genotipului descendenților (adrenalină, citostatică).

Acțiunea carcinogenă ls. - Abilitatea unor LS de a induce carcinogeneza.

{!LANG-07498156ee25993501c340cb4392cc05!}

« {!LANG-4f13425da170ad2ac93ffbf6aa68e12a!} {!LANG-65248e7c77762edf411ea681a952139a!}{!LANG-54b53ed55ee76d3f4f1d53f20f854bf4!}{!LANG-aedd4e651bff49e954579a658100ef8f!} {!LANG-2d1d3f212e3305336245b41e3aa9cbba!}{!LANG-70d44383dc0fa10e78f481381ba35aef!}

1) Dependența de droguri{!LANG-848ae60cf1cdbb509b3ec0dfb0dcb479!}

{!LANG-125b72fa92062a6df47472345cc234f0!} {!LANG-1bf1052917ed91026102f6deb1d9bdf9!}{!LANG-d45010ed14a465edf6399656c6cb4360!}

{!LANG-0ae603ca78b8d1e4601dcd6dff598ab6!} {!LANG-d639b785c645886964ce1b31f422585c!}{!LANG-a5be5bead04053b7aa8f7c000ffbd470!}

{!LANG-f042c9e5149a18865b3d2d4ce3b9228f!} {!LANG-eec645d112b1bbecdd9c18438a17d648!}{!LANG-9e0ad730856e8fc41f8c61886aa159bb!}

{!LANG-242e420f78bc2b191634a501196f8e25!}

Opioide, barbiturice, alcool provoacă dependență fizică, psihologică severă și toleranță. Anxiolitica (diazepam, alprazolam) provoacă de preferință dependență psihologică.

2) Dependența de droguri (dependența narcotică){!LANG-fafc060d89756378530840f18bb98212!}

3) Dependența de droguri{!LANG-791737130cebb15518e46d80e24b7a05!}

4) Abuzul de droguri{!LANG-0caaf95e298a51802011019724ef004c!}

5) Alcoolism{!LANG-77560e1fa5847c86edb71e8449758bcb!}

6) Toxicomia.{!LANG-a558fb9aa208f0dc67dfcdb804053b87!}

Tratamentul medicinal{!LANG-4614fbee93dece2145f5c5087582e070!}

{!LANG-42b689c7ec6318109b111c2321f05fa2!}

{!LANG-f487f13a13e391fa45e867e31c723ff5!}

{!LANG-bc0585067f0b3baf914c4014352832a3!}

{!LANG-cc83c9806f88692a01c7ef98dbff54e7!}

{!LANG-50740b52438c8cfaa9cf5273b82b5842!}

{!LANG-a530c71567d0cf1cb04eddb09a427fa2!}

{!LANG-04a3a73e0177020a3695d20baca33f3e!}

{!LANG-5396e7d39b440e70920ea863b93ac82e!}{!LANG-057aebe2877075d2eba52a20c5b58b70!}

{!LANG-b541d093bae58d081a70a46563e86880!}

{!LANG-967f3e237b21ab788233a4d5b08fc350!}

{!LANG-4ba9fae54d272bbb46d1937a19a4d854!}

{!LANG-b1508662f6a9517a5254fe30711614fc!}

{!LANG-7a088401c26ebc18e6ecdaa8f3accf0d!}

{!LANG-1685d67e728cff8b39117fa55ad6b302!} {!LANG-a1179db3d8701fc307ac22a59ad3d74a!} {!LANG-1b7bf5f9d4560200fec817bdc0c4d1e9!}

{!LANG-461ac3133b72da38209436e6a0aab66f!}{!LANG-0109fba1c316b2daa77e0043bda25cda!}

{!LANG-2efa68d2b9fb5e83f0ef8784a1478772!}{!LANG-2148f7ad55b72a822d148c8ca2b848b1!}

{!LANG-a9e85cf11cd0b485ed3e384a2b4aba9d!}

{!LANG-3830428a5ad61eba6488b98a1220c09a!}

{!LANG-4c1a387ca830c352659fdbbe7196b4b8!}

{!LANG-ffc1a25e795caaf2ee5f5a8de9c17ba8!}

{!LANG-3b3cbff316bd6bff6f82204cf0e050b8!}

3. după gradul de toxicitate: a) extrem de toxic (DL50< 1 мг/кг) б) высоко токсические (1-50) в) сильно токсические (50-500) г) умеренно токсические (500-5000) д) мало токсические (5000-15000) е) практически нетоксические (> 15.000)

4. Potrivit acțiunii toxicologice: a) neuro-paralitic (bronhospasm, tăiere) b) resorbativul pielii c) general-toxic (crampe hipoxice, comă, paralizie) d) sufocantă d) lacrimi și enervant e) psihotropic (încălcarea mentală activitate, conștiință)

5. În funcție de sfera utilizării preferențiale: otrăvuri industriale, pesticide, otrăvuri de uz casnic, substanțe de otrăvire de luptă, substanțe medicinale.

{!LANG-ccdddcf1b373242a23d39eaa200dea2a!}

Efectul selectiv toxic al medicamentelor.

{!LANG-831f92886b0cfda6475b03470684af2b!}

{!LANG-0b845e49ec205dc9fa8bf81dd63bad2d!}

{!LANG-513df73057d51129ea3113a88dcc02fa!}

{!LANG-8b41847287fed8587861f9f18be5de87!}

{!LANG-2a82aeabb39495472c305f212a6fc7ec!}

{!LANG-ee6ec99c4085cc0564065b160dad7973!}

{!LANG-f0fea2503a46dbda5c5f1564a34ad1b2!}

Toxicocinetica - Studii de aspirație, distribuție, metabolism și eliminare a medicamentelor adoptate în doze toxice.

Aportul de substanțe otrăvitoare în organism este posibil a) enteral b) parenteral. Viteza și completitudinea aspirației reflectă rata de dezvoltare a efectului toxic și severitatea acesteia.

Distribuția în organism: Vd \u003d D / Cmax este un volum valid în care o substanță de otrăvire este distribuită în organism. VD\u003e 5-10 l / kg este dificil de îndepărtat (antidepresive, fenotiazine). VD.< 1 л/кг – ОВ легче удалить из организма (теофиллин, салицилаты, фенобарбитал).

Supradozaj - Modificări ale proceselor farmacocinetice: Solubilitate, Comunicații cu proteine, Metabolism ® Creștere semnificativă în fracțiunea liberă LS® efect toxic.

Prima ordine cinetică cu o creștere a concentrației LS trece în cinetica ordinului zero.

Stadiul toxigenic - terapia de dezinfectare, scena somatogenă - terapia simptomatică.

Toxicodinamică . Mecanisme toxice de bază:

{!LANG-f747c145675379f8bee08f78c6783144!}

{!LANG-5f804a9cbd4289952cb1bc289dd44bd7!}

{!LANG-6e3275e43517384ede6ea8eb356d39bf!}

{!LANG-ffde5059960c4c852305f4e4a025bd73!}

Tipuri de acțiune: Local, reflex, resorbativ.

Clasificarea otrăvirii:

1. Etiopatogenetic:

a) aleatoriu (auto-tratament, eroare)

b) deliberat (cu scopul de sinucidere, ucidere, dezvoltare a statului neajutorat afectat)

2. Clinic:

{!LANG-54e14d143ba7bb8ff979dfafe4ce80c4!}

b) în funcție de manifestarea sindromului principal: înfrângerea CASS, înfrângerea DS etc.

c) În funcție de severitatea stării pacientului: lumină, medie, severă, extrem de grea

3. NONZOLOGIC: ia în considerare numele LS, numele grupului de substanțe

Mecanismul general de deces pentru otrăvire:

{!LANG-10ab71ce35dc2cf666e3de6f2ad3700e!}

{!LANG-c66d072a42da2fc46cf84190a823d4c5!}

2) Aritmii (tahicardie ventriculară, fibrilație - antidepresive triciclice, teofilină, amfetamină)

{!LANG-f7dde07bcf22d80c72363830809126cb!}

{!LANG-0b7654cf304575f20f8bb3a0b4463ecd!}

Triad toxicologic:

1) Durata aplicației, dozei și a substanței ® Istoric.

2) Evaluarea stării conștiinței în simptome: respirație, tensiune arterială, temperatura corpului

3) Date de laborator

Principiile de bază ale tratamentului:

I. {!LANG-7343c9eacf4abc1d2b2e62fc774b1e25!}: Respirația artificială, masajul cardiac, terapia antiramică, controlul balanței de apă și electric

{!LANG-561884418c8cd7ed1a49a30caf520595!}{!LANG-ff9df8e31596cb154bf53c25aa4bb38f!}

Scop: Opriți contactul cu

1. Calea parenterală:

a) prin plămâni:

1) opriți inhalarea

{!LANG-ba20661e785c3bd0ed37ca6c92528cdb!}

{!LANG-c93f410751cf4f468e19d520a299f530!}

c) Când injecțiile din membre: hamul de deasupra locului de injectare

d) la intrarea în ochi: spălați cu soluție salină caldă sau lapte timp de 10-20 minute, pentru a săpa un anestezic local; Dacă acizi și alcalii, este imposibil să neutralizați. Este necesară consultarea unui oftalmolog.

2. Calea enterală: eliberarea stomacului de la Oh, accelerați pasajul

a) îndepărtarea S:

1) Apă pre-luată. Este imposibil să se ia lapte (Excepție - substanțe otrăvitoare caustice) și etanol (excludere -metanol).

2) Vărsături - este arătată în principal în cazul otrăvirii cu pastile mari sau capsule care nu pot trece prin sonda. Puteți provoca reflexiv sau vomit (NaCI: 1 lingură de 1 ceașcă de apă; Hypquaan Sirop: Adult 2 linguri, copii 2 lingurițe, muștar: 1-2 lingurițe pe un pahar de apă; apomorfină: 5-10 mg / kg subcutanat cu excepția Copii sub 5 ani). Este imposibil să provoace vărsături după recepție: solvenți organici - pericolul de inhalare, detergenți - spumă, convulsivă - pericolul de aspirație, substanțe caustice - daune esofagiene)

{!LANG-633a6c52990b566ae94e59aed0a41af4!}

b) Reducerea aspirației din aspirația gastro-intestinală: carbonul activat în interiorul după golirea stomacului + sulfat de sodiu sau magneziu. Caracteristicile măsurilor de reducere a aspirației:

1) Solvenți organici: Este imposibil să provocați vărsături, spălarea stomacului după intubare, carbonul activat + ulei de vaselină

{!LANG-e74c34a52d0312fa02bb8a361a64a4cb!}

{!LANG-f50dd63c317493678a3b87439fe5a829!}

{!LANG-00a382f9911c71b529d999a4e2b62823!}{!LANG-ae3ddb8cecad088f2bae6115bf79e28a!}

a) Diurezi forțată (condiții: fluxul sanguin renal și filtrarea glomerică; în 24 de ore se toarnă 20-25 litri)

b) hemodializă peritoneală

c) hemosorbția

d) transfuzia de schimb de sânge

e) hiperventilație forțată

{!LANG-0950de4f7b17cf153474c2c0b8c24a5c!}{!LANG-0a54abea8a972991bf509ce2fefcef75!}

{!LANG-6a187643049414f31febb6e423c83e00!} {!LANG-8dbf1227711cdd27dfe175c199766f43!}{!LANG-8882ad23b356f0da3fdff1be8682c322!}

{!LANG-ab310fda97d1ab067d9d5ebd987d40ff!}

{!LANG-a8ebce9c704c1bc33799101d73b989ad!}

{!LANG-9cb9ace5a0a6ec5cffc9d56c579e3d9e!}

{!LANG-056b27c2995253319fa3b95dc95c85f4!}

{!LANG-c7fef6b55843bf2392d4ea779dfff8a8!} {!LANG-9168c1780e04abf108069fcee585b747!}{!LANG-607f7a0faeedb910bd44d8c2d2458752!}

{!LANG-697112e1ac2f55f6fb8bda510472faca!}{!LANG-9d012b68574dc8aff9c5ba8282d47b06!} {!LANG-5c39b3bad858b0b9483dc3e0b0a24724!}{!LANG-5e6d36321bc23715899e83e982495711!}

{!LANG-f238a8b5514257ca4bd082e98fc2aec5!}

{!LANG-d02aaa1c5cbb666ab5771008fc028b42!}

{!LANG-7cd324bf8e717aeb89a845d396cc13cf!}

{!LANG-71e639cce516b0a364d8c6d7ef1caa80!} {!LANG-cf74b3c6eedaaadf0b2a78088ecb678c!}{!LANG-1041f4da580d558604847aceae5a8b11!}

{!LANG-ab1a43c81d5ca17acfd5f908834a1cc0!}

{!LANG-ddd9ed433fd832b17207e9131149c9fb!}

{!LANG-1427a044f69d33af4aacc70c182bf22d!}

{!LANG-087a214e8ff5280ae9b0561292b38e5f!} {!LANG-943fda4c3f2accdf741c386a39b856e0!}{!LANG-57c7a168b5c154bcf1f202c173cc4c75!} {!LANG-b0f526b224ab1929fc47480848f0a2f3!}{!LANG-dc78c449c96028bb268326087685854f!} {!LANG-2dd560e47e28dd8912d3331af22a5821!}{!LANG-174701d63e9e256c47f2a0adef7bb97f!}

{!LANG-87500484a0afc77114708971d8ff9feb!}

{!LANG-c241a1c9d4732967bc76525c757c1ec1!} {!LANG-7842acfdf118cd2455f002ad5e3f9f73!}{!LANG-58a93d87723b430f8b0664dcf0855035!}

{!LANG-801cc8dadd88055534a43f22b670c5a6!}

{!LANG-1e691062e48c9d33b25f333f44402c65!}

{!LANG-c070171d5c64080f6c33cddc9531600e!}

{!LANG-ad3f344b8516cc67eca648bfb0c10e6e!}

{!LANG-6832dc28928c04c95a100437b28f01f8!}

{!LANG-ad486993f8dafad99a09b45f8e6d2932!}

{!LANG-12971336f1d83aac5eaca969acb3cbc6!}

{!LANG-294b4bd82de4fd96718bf4d4238da679!}

{!LANG-8e2083b7ffa965613efdc4a46b3a273a!} {!LANG-4f6de8fd122327f2974400362ce1e65b!}{!LANG-a05a6e74e25e1869241940c650e2c21b!} {!LANG-0304d113c465214239d538fdee4f7778!}{!LANG-2d74eb9d0b85e8dd1013507e914acab2!} {!LANG-d0d6f85af695dbfe1fc81664ed6a2ae6!}{!LANG-49da712d97f077251c43e0d645d8f868!}

{!LANG-3def60d94978971a4fa1042f27e2e174!} {!LANG-9248141a21abf540a720ffba65be280f!}{!LANG-3ce561a29e593a0cd4e2b567420fb02a!}

{!LANG-11304eefdee0e6f4a00e2d328fc02d23!}

{!LANG-9ebd85dfbca04ca3bda7ff8403d538ed!}

{!LANG-669a44f13af7f7f581a19f3c68a01dcd!}

{!LANG-2b51ea32af546661dd3274190b266bb4!}

{!LANG-a70db683df9087e92f15ab9ae6ff45b5!}

{!LANG-33bac7b19398f7d348cd100fa30aa89f!}

{!LANG-10a90de6d1d853df1d2126a7f22eb7d0!}

{!LANG-81c022cdf7d8d9cded3aa9bbc4e7ebde!}

{!LANG-973ca5edf03c5848d8f41b57921d4a97!}

{!LANG-8c8254e68abb83ac2bb520fadadd1d13!}

{!LANG-cf31ff412761b72c1dc43cd83ba1a77a!}

{!LANG-05c6bb0b664943872fdf615a875de807!}

{!LANG-9fd6c1bcb2c528fa065660e717674240!} {!LANG-520c0b9bcc9a7996003151d60bc6886d!}

{!LANG-5f679b34b70659efa3d5ffca519ef63c!}{!LANG-64f585a73a987e77c731e626f825acd0!} {!LANG-1d2bc79aef7a3a182e9309e00f914c27!}{!LANG-3337b3869804b63771edb1c58ce360f0!}

{!LANG-9c083769e8407eb01ba98b3810075f88!}

{!LANG-25b673bc836f0e7b11e7a343a2a1c433!}

{!LANG-5cea4ff16aa23290b1af4d2233fed5ed!} {!LANG-a04eae9f0d266e5d8485ace4f97d63a3!}{!LANG-5523a1ecf9a3bb1ac18d5a02657126cd!}

{!LANG-203cae2dce412ca74c715349693b15d3!} {!LANG-3e0daa31e638676c91e08a060b6da0b8!}{!LANG-275e4605c6a254c46bdd6f23c4d9d03a!} {!LANG-d17d65f7ac2e3b37cda0952ae89bf4fd!}{!LANG-6071e09eaaf8826fda0f7e2e986160e6!}

{!LANG-bad13deb0b48c50b920749ab2936a522!} {!LANG-2ee841016bc1be733d23b04dc59df81e!}{!LANG-ea20be64f350e7d266a5c51612e64b23!}

{!LANG-fe91049752a5d0603d648435ae8bd7d2!}

Specificitate{!LANG-ee62db1eb7d8266437aab836cb46ecfd!}

Selectivitate{!LANG-5d703395a7b49594f4f6c86d0991ab7f!}

{!LANG-0259b70a28f5126abe32b2adc38de83c!}

Acțiunea terapeutică - Principalul efect farmacologic dorit, așteptat din acest medicament farmacologic.

Efecte secundare- efectele care apar cu utilizarea substanțelor în doze terapeutice și alcătuiesc spectrul acțiunii farmacologice.

Efecte toxice - efecte nedorite care se manifestă în acest HP atunci când părăsesc intervalul terapeutic.

Comunicarea efectelor terapeutice și toxice ale medicamentelor pe baza analizei mecanismelor receptorului și efectoarelor:

1) efectele terapeutice și toxice mediate de același mecanism receptor-efector (Prazosin acționează ca un antagonist alfa-selectiv pentru receptorii vaselor GMC și are un efect hipotensiv în hipertensiunea esențială, dar în timpul dozei sale mari, un pacient poate avea hipotensiune posturală)

{!LANG-34e39f151d66510f46e70b97cac58ee8!}

{!LANG-5c68f5cebeb4692040feba963ef07ced!}

{!LANG-02bcacd702c0576f7b099ef6b274ceaf!}

1. LAN trebuie administrat întotdeauna în cea mai mică doză care determină un efect terapeutic acceptabil.

{!LANG-1bbde9c9fc28f1fe3334abe884ba7860!}

{!LANG-20d0349151a7c51bd33bc9afd725f8af!}